Ceftriaxone — антибиотик широкой сферы применения. От чего помогает: от сальмонелеза, от сепсиса, различных инфекций и так далее. Согласно инструкции Цефтриаксона применение лекарства допустимо в терапии как взрослых, так и детей. Уколы ставят внутримышечно или в вену. Дозировка определяется согласно возрасту и клинической картине. Цефтриаксон в таблетках не производится, а поставляется как порошок. Применение уколов Цефтриаксона сопряжено с необходимостью расчета того, как развести Цефтриаксон лидокаином, как разводить водой для инъекций. Цена – 16-45 рублей. Аналоги – Цефазолин, Цефотаксим, Супракс, Цефалексин и ряд других наименований.
Цефтриаксон — антибиотик 3-его поколения, что способен препятствовать синтезу пептидогликана бактериальных клеточных стенок. Внешне это мелкокристаллическое порошкообразное средство. Цвет состава – белый или с желтым оттенком. Во флаконах размещают по 0,25 г, 0,5 г, 1 г или 2 г. Из химсостава получают раствор для уколов либо применяют для инфузионной терапии.
Важно ! Ceftriaxone – рецептурный препарат, и пользуются им в стационарных условиях.
Соединение на 83-96% связывается с белками крови. Наибольшая концентрация обнаруживается к окончанию введения состава при вливаниях в вену и спустя 2-3 часа при внутримышечных.
Внимание!
Данный препарат не совмещают с прочими противомикробными медикаментами. Ceftriaxone отрицательно сказывается на микрофлоре кишечника, мешает выработке витамина К. Соответственно одновременный прием с соединениями, понижающими агрегацию тромбоцитов, может быть чреват кровотечениями. Также препарат усиливает эффект от приема антикоагулянтов. Если в терапии одновременно используются петлевые диуретики, возможно развитие нефротоксичности.
Важно ! К Цефтриаксону нет антидота, а последствиями передозировки станут судороги и перевозбуждение ЦНС.
Если человек на гемодиализе, в анамнезе заболевания печени или почек, необходимо отслеживать плазменную концентрацию Ceftriaxone.
При пролонгированном курсе смотрят анализы крови в части показателей функционала печени и почек. Если наблюдается изменение баланса жидкости и электролитов, при артериальной гипертензии, отслеживают натрий.
Иногда УЗИ желчного пузыря демонстрируют незначительные затемнения. Это говорит о наличии осадка, что проходит по окончании курса самостоятельно.
Ослабленным людям иногда желательно одновременно назначать витамин К. Цефтриаксон не влияет на качество нервно-мышечной проводимости.
Важно! Употребление алкогольных напитков при прохождении курса лечения антибиотиком недопустим виду возможности возникновения симптомов, типичных для сильного отравления. Не исключен летальный исход.
Цефтриаксон: когда он нужен?
Цефтриаксон пользуют при терапии инфекций брюшной полости. Он полезен при инфицировании ЛОР-органов и дыхательных путей. Средство хорошо при инфекционном поражении мягких, костной и суставных тканей, кожных покровов. Антибиотик полезен при борьбе с инфекциями мочеполовой системы.
Если диагностированы бактериальный эндокардит или менингит, также пропишут Цефтриаксон. Сифилис и шанкроид лечат этим же средством. Еще оно помогает при клещевом боррелиозе, неосложненной гонорее. Ceftriaxone поможет и при сальмонеллезе, и при сальмонеллоносительстве, и при брюшном тифе.
Цефтриаксон пользуется как профилактика при хирургических вмешательствах.
Сифилис
Борьба с сифилисом при любой его форме основана на средствах, разработанных на базе пенициллина. Однако иногда такое лечение бывает неэффективным. Например, от пенициллиновой группы приходится отказываться ввиду наличия аллергии на Penicillium.
Если провокатором выступила Treponema pallidum, то лучше пользоваться именно Цефтриаксоном, поскольку он отличается повышенной трепонемоцидной активностью, что особенно заметно при внутримышечном способе введения лекарства.
Ceftriaxone хорошо показал себя как при ранних стадиях заболевания, так и в застарелых случаях, когда развился нейросифилис, при вторичном или скрытом сифилисе.
Тактика излечения выбирается согласно тяжести состояния. Это 1 доза в сутки в течение:
- 5 дней – для профилактики;
- 10 дней — при первичном Syphilis;
- 21 дня — при раннем скрытом или вторичном;
- 20 дней — по 1-2 г вещества при незапущенном нейросифилисе;
- 21 дня — с последующим 14-тидневным перерывом и повтором курса в 10 дней при запущенном нейросифилисе.
Важно ! Если диагностированы острый генерализованный менингит или сифилитический менингоэнцефалит, то 1 доза составит 5 г Ceftriaxone.
Ангины и гайморит
Цефтриаксон, хотя и нужен при борьбе за здоровье носоглотки, почти не пользуют при ангинах и гайморите, особенно когда лечат детей. Лекарство выписывают, когда ангина осложнена гноем, серьезными воспалениями.
При гайморите состав традиционно прописывают одновременно с муколитиками, сосудосуживающими и тому подобным.
В описанных состояниях состав вводят посредством капельницы либо внутримышечно. Чаще пользуются последним способом. Дозировка – 0,5-1 г каждые 24 часа в течение хотя бы 1 недели.
Ограничения
Абсолютным противопоказанием к назначению Ceftriaxone является аллергия на антибиотики цефалоспориновой группы, на иные составляющие препарата.
Также медикамент не дают:
- новорожденным при гипербилирубинемии;
- недоношенным деткам;
- беременным — в исключительных случаях. Категорически запрещен прием в 1 триместре;
- кормящим матерям. Если и назначают этот медикамент, ребенка переводят на искусственное вскармливание;
- при почечной или печеночной недостаточности;
- при энтерите;
- язвенном или иных колитах.
Последствия применения Цефтриаксона
Прием Цефтриаксона иногда провоцирует разнообразные аллергические реакции. Были жалобы на головную боль и головокружение. Отмечались олигулия и нарушение функционирования ЖКТ. Могут возникать проблемы с кроветворением.
При вводе препарата через вену допустимо воспаление ее стенки, болезненность по ее ходу. Если практикуется внутримышечный способ доставки препарата, допускается боль в области прокола.
Важно ! Прием Цефтриаксона изредка становится причиной изменения данных лабораторных исследований.
Схема лечения
Обычно порошок перемешивают с обезболивающим прямо перед вводом. Готовая взвесь может храниться до 6 часов. Уколы ставятся в вены или в мышечную ткань.
Дневная доза для тех, кто старше 12 лет или, если ребенок весит свыше 50 кг, – 1-2 г. При осложненных состояниях дают до 5 г. Состав вводят однократно. Можно давать и дважды за сутки с 12-тичасовым перерывом, но тогда необходимый объем делят пополам. Перед оперативными вмешательствами для профилактики за 0,5-1,5 часа до вскрытия вводят 1-2 г антибиотика.
Детям в возрасте менее 14 дней медикамент дают 1 раз в день. Доза вычисляется как 20-50 мг на 1 кг. Ребятам возрастом до 12 лет прописывают дозировку, учитывая массу, но считают исходя из 20-75 мг на каждый килограмм.
Если выписанный объем больше 50 мг на кг, то средство подают в вену за 30-40 минут.
Продолжительность курса обуславливается заболеванием, а также особенностями клинической картины. Кому-то для лечения достаточно 4 дней, кому-то нужно 2 недели.
Разведение
Антибиотик готовят на воде для инъекций либо на Лидокаине (1% или 2%). При водном растворе манипуляции будут очень чувствительны. Воду берут как заменитель при аллергии на Лидокаин, а также для внутривенных вливаний.
Новокаин плохо влияет на активность Цефтриаксона. Если использовать этот разбавитель, то на 1 г состава набирают 5 мл обезболивающего. Если жидкости будет меньше, то кристаллы растворятся частично и забьют иглу.
Для внутримышечных уколов 1% Лидокаин берут исходя из пропорции:
- 2 мл обезболивающего на 0,25 г или на 0,5 г вещества;
- 3,6 мл разбавителя на 1 г продукта.
Это обезболивающее для ввода в вену не используется. Если брать 2% Лидокаин, то на 1 г антибиотика потребуется по 1,8 мл обезболивающего и воды для инъекций. Если Цефтриаксона нужно 0,25 г, то достаточно 0,9 мл указанного раствора.
Следует знать ! В педиатрии смесь с Новокаином почти не ставят, поскольку возможен анафилактический шок. Обезболивание Лидокаином у детей может довести до судорог и дисфункции сердечной мышцы. Потому для маленьких больных раствор чаще получают на воде для инъекций.
Если медикамент нужно ввести в вену, то 1 г размешивают в 10 мл стерильной дистиллированной воды. Манипуляция длительная – шприц растягивают на 2-4 минуты.
Для капельниц 2 г Цефтриаксона перемешивают с 40 мл декстрозы (5% или 10%), NaCl (0,9%) либо фруктозы (5%). Процедура продлевается до 30 минут.
Ветеринария
Для домашних животных объем рассчитывается пропорционально массе. Обычно берут 30-50 мг на 1 кг.
Для небольших животных обычно покупают ампулы по 0,5 г. На такой объем нужно или 2 мл однопроцентного Лидокаина, или 1 мл двухпроцентного Лидокаина и столько же воды для инъекций. Жидкость вводят либо в мышечную ткань, либо под кожу.
Собакам готовят по 1 г. Смесь делают из 2 мл Лидокаина 2% и аналогичного объема воды для инъекций.
Важно! Если медикамент необходимо ввести в вену, то используется катетер, а для растворения берут стерильную дистиллированную воду.
Аналоги
Инъекции
Цефазолин
Цефазолин – это цефалоспориновый антибиотик 1-ого поколения. Реализуется в порошковом виде. Отличается выраженным антибактериальным воздействием. Период полувыведения – порядка 1,5 часов. 85% полученного объема взаимодействует с белками крови.
Данное лекарство используют в терапии Syphilis и гонореи, при воспалении простаты, инфекциях почек и мочевого пузыря. Цефазолин ставят по 2-4 раза в день. Для взрослых для 1 укола требуется 1 г вещества на 1 кг массы, для детей – 20-40 мг.
Если Цефазолин брать в профилактических целях при хирургических манипуляциях, то применяется схема:
- 1 г дают за 30 минут до вмешательства;
- 0,5-1 г – во время работы;
- 0,5-1 г — каждые 6-8 часов в первые сутки.
В такой ситуации общая масса полученного соединения не может превышать 6 г.
Осторожно ! Дозировка Цефазолина при почечной или печеночной недостаточности корректируется в сторону уменьшения.
Стоимость – 35-40 рублей.
Цефотаксим
Цефотаксим вводится в мышцу. Связь с белками крови обеспечивается примерно на 40%. Около половины полученного медикамента выходит с уриной в неизменном состоянии. Им пользуются в терапии тех же случаев, что и Цефазолин, а также при менингитах, перитоните, сепсисе, болезни Лайма.
Этот состав подавляет выработку витамина К, что при сочетании с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, иногда провоцирует кровотечения.
Если вес больше 50 кг дают 1-2 г Цефотаксима 2-6 раз за 1 сутки. Если меньше 50 кг, то дозу определяют исходя из 50-180 мкг на 1 кг.
Цена – 23,2-960 рублей.
Таблетки и капсулы
Супракс
Основной элемент Супракса – цефексим. С белками крови объединяется примерно на 70%. При аллергии на пенициллин бывает аналогичная реакция на цефексим.
Важно! Безопасность препарата в отношении недоношенных и новорожденных малышей не установлена.
Супракс полезен в борьбе с инфекционно-воспалительными заболеваниями, например, с циститами, уретритом, неосложненной гонореей, фарингитом, синуситом, средним отитом, бронхитом.
Курс длится 7-10 дней. Лекарство принимают 1 раз за день по 400 мг.
Супракс реализуется по 549-808 рублей. Также производится как суспензия.
Цефелаксин
1 таблетка или капсула Цефелаксина содержит 500 мг активного компонента. Состав хорош против инфицирования кожи. Борется с инфекциями почек и мочевого пузыря. Цефелаксин поможет при противоинфекционной терапии ЛОР-органов и бронхолегочной системы. Он защитит от инфекции кости и суставы.
Начиная с возраста 10 лет, дают 0,25-0,5 г Цефелаксина 4 раза в день. Курс рассчитан на 7-14 дней. Если обнаружена стрептококковая инфекция, то лечат минимум 10 суток.
Суспензии
Помимо Супракса аналогом Цефтриаксона, выпускаемого в форме суспензии, является Цефалексин. Необходимая дозировка вычисляется согласно массе пациента и тяжести его состояния. Цефалексин дают 4-6 раз в сутки. Курс — 1-2 недели.
Осторожно ! Цефалексин можно давать детям только после 6 месяцев.
Стоимость – 70-81 рубль.
Это популярный и достаточно доступный антибиотик группы цефалоспоринов 3 поколения. Несмотря на то, что препарат довольно сильнодействующий, он, одновременно с тем, является одним из самых безопасных для лечения тяжелых болезней, в том числе и у детей. И хоть его применение в детской практике сильно осложняется тем, что он выпускается строго в форме для парентерального введения, при наличии у ребенка тяжелой инфекции часто выбирать не приходится. Поэтому Цефтриаксон детям успешно назначается и используется, если того действительно требует ситуация.
Именно поэтому важно знать о прописанном лекарственном средстве максимум, ведь это поможет более ясно представлять себе лечение малыша и, как следствие, лучше осознавать, чего нужно достичь самим процессом терапии.
Показания к применению
Благодаря широте спектра действия (Цефтриаксон успешно борется с самыми разными группами микроорганизмов: грамположительными, грамотрицательными, анаэробными) антибиотик Цефтриаксон можно назначать для лечения детей со следующими заболеваниями:
- Инфекции органов и тканей, в том числе тяжелые формы воспаления легких и бронхита, менингита, ангины, гайморита.
- Инфекции костей, кожи и мягких тканей, в том числе карбункулы и флегмона.
- Для профилактики заражения инфекциями после проведенных операций.
- Для лечения инфекций в случае заражения пациента с иммунодефицитом.
Также Цефтриаксон успешно используется в лечении инфицированных ран и ожогов, в том числе и для профилактических мер, направленных на предупреждение такого инфицирования.
Когда Цефтриаксон назначают детям
Ввиду того, что Цефтриаксон - препарат довольно сильнодействующий, то эти уколы детям назначают только в случае крайней на то необходимости, тщательно при этом контролируя дозировку и отслеживая состояние и реакцию на препарат у маленького пациента.
Важно! Препарат можно назначать детям с рождения, ввиду того, что значительных побочных явлений именно на детский организм на данный момент не установлено.
Однако препарат наилучшим образом показывает себя именно в лечении серьезных проблем, и колоть Цефтриаксон малышу при обычной простуде или даже бронхите крайне нежелательно.
Инструкция по применению
Помните, что Цефтриаксон нежелательно разводить новокаином, так как это повышает вероятность появления аллергии и снижает эффективность самого препарата, что плохо скажется на процессе лечения.
Если вводить препарат нужно в вену, то он вводится медленно, лучше всего будет проводить процедуру около 1-2 минут. Если же Цефтриаксон используется для внутривенно-капельного введения, то длительность капельницы не должна быть меньше получаса.
Наиболее популярный способ введения - внутримышечный, в наружную часть ягодицы.
Схему лечения для малыша определяет строго лечащий врач. В нее входит и кратность применения (как правило, это либо 2 раза в сутки, либо 3), и длительность курса, и дозировка. Курс лечения антибиотиком не должен быть короче 4-7 дней, а вот дозировка очень сильно зависит не только от заболевания, с которым будут бороться при помощи данного медикамента, но и от возраста и веса малыша. Далее детальная инструкция по возрасту.
Для грудничков
Новорожденному малышу до 3 месяцев препарат следует вводить в дозе 20-50 мг на килограмм один раз в сутки. Такая доза обладает всеми нужными действиями, не вызывая при этом каких-либо побочных эффектов у новорожденного. Однако, все лекарства, назначаемые малышу такого возраста, должны самым согласовываться с врачом.
Детям до 12 лет
Ребенку от 3 месяцев до 12 лет уже возможно увеличить начальную дозу до 80 мг на килограмм. Однако здесь на первый план выходит прогрессирование самого заболевания: если состояние пациента очень серьезно ухудшается, то дозировку можно увеличивать до 100 мг на кг, однако, если ребенок очень маленький (до 3 лет), то дозу свыше 60 мг на кг не назначают. Дозу до 80 мг на кг используют, только если малыш болеет достаточно серьезным заболеванием. Однако самым главным является ориентирование на клиническую картину болезни. Если симптомы уходят слишком медленно, то допускают некоторое увеличение дозы, а также, в редких случаях, кратности приема поднимается до двух раз в сутки.
Детям после 12 лет
Детям старшего возраста разрешается применять дозировку как для взрослого человека, если при этом вес составляет больше, чем 50 кг. Если это не так и вес меньше, то доза должна подбираться врачом индивидуально, корректируясь по мере наблюдения за состоянием. Также для подростка 12 и более лет наиболее вероятна кратность приема в 2 раза в сутки.
Отдельно выносится схема применения препарата при менингите бактериальной природы: тогда первая доза должна быть около 100 мг на кг, после чего ее медленно нужно уменьшать до стандартной дозы, вводимой пациенту подходящего возраста и веса.
Цефтриаксон при ангине у детей должен вводиться с учетом изменений в течении болезни во время лечения, а при отите препарат должен назначаться с учетом состояния и реакции на лечение.
Как правильно разводить уколы
Как уже было сказано выше, новокаином разводить препарат не рекомендуется из-за большого количества проблем, возникающих в результате этого сочетания. Однако, использование лидокаина для разведения препарата, как для взрослого пациента, также нельзя из-за аллергических реакций на сам лидокаин.
Важно!
Это делает уколы намного более болезненными, что немного снижает удобство применения лекарства. Поэтому в случае, если введение ребенку препарата становится проблемой, то лучше всего будет посещать процедурный кабинет либо же приглашать медицинскую сестру на дом. Медсестра сможет сделать укол более быстро и безболезненно, что существенно облегчит весь процесс лечения.
Противопоказания
Как и в случае с другими препаратами, первое противопоказание - это, аллергии на составляющие. В случае если проявились признаки такой реакции на препарат, либо если уже имели место аллергические реакции на лекарства цефалоспоринового ряда, то лучшим решением будет отказаться от лечения Цефтриаксоном в пользу других антибиотических средств. На данный момент их достаточно большое количество.
Кроме того, использование этого препарата нежелательно для недоношенных детей и малышей, имеющих серьезные проблемы с почками, либо же печенью. В случае если у детей имеются какие-либо существенные заболевания ЖКТ, то применение препарата должно быть с контролем состояния его желудка и кишечника, ввиду небольшого негативного влияния средства на ЖКТ.
Побочные эффекты
Негативные реакции Цефтриаксона у детей возникают достаточно редко и они, как правило, такие же, как и для взрослых людей:
- аллергические реакции, чаще всего они выражаются в виде сыпи или покраснений на коже;
- расстройство работы желудка;
- тошноты;
- головная боль.
Однако в целом, несмотря на то, что Цефтриаксон считается достаточно сильным препаратом, побочные эффекты у пациентов проявляются нечасто.
Аналоги для детей
Как правило, из-за неудобства и болезненности введения, родители могут захотеть найти медикамент, которым было бы лечиться удобнее, чем Цефтриаксоном. Чаще всего, их взгляд направлен на суспензии с антибиотиком. Потому наиболее популярные аналоги Цефтриаксона в детской практике - это:
- суспензия Сумамед;
- суспензия Супракс.
Оба этих препарата принимаются внутрь. Однако следует понимать, что они не являются полными аналогами Цефтриаксона. Они отличаются от него и по широте спектра действия, и по нежелательным эффектам, и по противопоказаниям. Именно из-за подобных отличий замены антибиотиков должны проводиться только под контролем врача.
Кроме того, следует знать, что из-за вероятности развития бактериальной устойчивости, частая замена одних антибиотиков на другие вообще запрещена. Бактериальная устойчивость может привести к тому, что вылечить обычную болезнь станет сложно, а в особо тяжелых случаях, и вовсе невозможно, так как препараты перестанут действовать.
Антибиотики – это препараты, используемые для лечения различных заболеваний.
Одним из таких средств является Цефтриаксон, который применяется парентерально для борьбы с инфекциями почек и мочеполовой системы, дыхательных путей и др.
Однако такая форма многих не устраивает, поэтому разработчики этого препарата прилагают все силы для изготовления данного антибиотика в виде таблеток. Но это пока мечты, однако не следует отчаиваться.
Врачи по необходимости могут заменить эти лечебные уколы аналогичными противомикробными средствами в форме таблеток и капсул.
Основная информация о препарате
В подведении итогов хотелось бы отметить, что наряду со всеми благотворными свойствами, Цефтриаксон ещё и отличается низкой стоимостью.
Средняя цена 1 флакона лекарства составляет всего 28 руб., а это в 10 раз ниже стоимости такой же дозы импортного аналога. Но так как средство используется только в виде уколов, то всегда можно выбрать действенный препарат в таблетках из списка аналогичных лекарств, предоставленных выше.
Также не следует забывать, что терапия при помощи данного антибиотика в обязательном порядке должна проводиться только под наблюдением врача, ведь главное в лечении болезни – это избавиться от неё, не навредив организму.
В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:
- раствора д/и;
- раствора для инфузионной терапии.
Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.
Фармакологическое действие
Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «Цефалоспорины».
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.
Активен в отношении:
- Грам (+) аэробов — St. aureus Epidermidis , Streptococcus (pneumoniae , pyogenes , группы viridans );
- Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae , Acinetobacter calcoaceticus , Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae , Borrelia burgdorferi , Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli , Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii , вульгарного протея и протея mirabilis , Neisseria meningitidis , Serratia spp. , некоторых штаммов синегнойной палочки;
- анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile ), Bacteroides fragilis , Peptostreptococcus spp. .
In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii , Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi ), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri ), Shigella spp. ; Bacteroides bivius , Streptococcus agalactiae , Bacteroides melaninogenicus .
Устойчивые к метициллину Staphylococcus , многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis ) и Streptococcus группы D к (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.
Что такое Цефтриаксон?
Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик , бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.
Фармакокинетика
- биодоступность — 100%;
- Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
- связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
- Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).
У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции . Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.
Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:
- почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
- с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению Цефтриаксона
В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
- инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря , ангиохолите , перитоните ), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры , пневмония , , абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая , пиелит , , , эпидидимит );
- эпиглоттита ;
- инфицированных ожогов/ран;
- инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
- бактериальной септицемии ;
- сепсиса ;
- бактериального ;
- бактериального менингита ;
- шанкроида ;
- клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
- неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
- сальмонеллеза/сальмонеллоносительства ;
- брюшного тифа .
Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным .
Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?
Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является , его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.
К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина .
Ценными свойствами препарата являются:
- наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
- способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в , который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
- возможность применения для лечения беременных женщин.
Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum , поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.
Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе , а также при вторичном и скрытом сифилисе .
Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.
Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.
При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.
При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.
Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?
Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при и при ), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.
При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.
Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.
Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.
Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина . Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.
Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона
При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.
Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками , сосудосуживающими средствами и т.д.
Как колоть препарат при гайморите ? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.
Лечение длится не менее 1 недели.
Противопоказания
Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
- период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии ;
- недоношенность ;
- / печеночная недостаточность ;
- энтерит , НЯК или , ассоциированный с применением антибактериальных средств ;
- беременность;
- лактация.
Побочные действия Цефтриаксона
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
- реакций гиперчувствительности — эозинофилии , лихорадки, кожного зуда, , отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы , сывороточной болезни , , озноба;
- головной боли и головокружения;
- олигурии ;
- нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, , нарушение вкуса, , формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз , псевдомембранозный энтероколит , , кандидомикоз и прочие суперинфекции);
- нарушения гемопоэза ( , в том числе гемолитическая ; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения ; тромбо- и лейкоцитоз , гематурия , базофилия , кровотечения из носа).
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия , гипербилирубинемия , глюкозурия .
Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.
Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.
Инструкция по применению Цефтриаксона. Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?
В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.
Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.
В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.
Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин , снимает боль при введении Цефтриаксона.
Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином , способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).
Как разводить Цефтриаксон Новокаином?
Если в качестве растворителя все же используется Новокаин , его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина , порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.
Разведение Лидокаином 1%
Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.
Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина . После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).
Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.
Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?
Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина . Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.
Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?
Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок , а в комбинации с лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.
По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.
Разведение для в/в введения
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.
Разведение для внутривенной инфузии
При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).
Дополнительно
Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.
Дозы для животных
Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.
Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.
Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.
Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.
При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.
Передозировка
Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.
Терапия: симптоматическая.
Взаимодействие
В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами .
Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К . По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.
Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.
В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности .
Условия продажи
Для приобретения требуется рецепт.
На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.Условия хранения
Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.
При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.
Срок годности
Особые указания
Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе , а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности , следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.
При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.
Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.
Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К .
При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.
, , Цефпотек , Спектрацеф .Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?
Оба препарата относятся к группе «Цефалоспорины» , но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а — это препарат I поколения.
Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков , имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий.
Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.
Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.
Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?
И Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.
Совместимость с алкоголем
Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание «Цефтриаксон + этанол» может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.
Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании
Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.
Описание
П орошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Состав
Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J 01 DD 04.
Фармакологическое действие
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.
Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Устойчивые виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Clostridium difficile.
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Примечание:
a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. bуровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.
c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.
Показания к применению
Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:
Бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.
Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:
Лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; предоперационнной профилактики хирургических инфекций; лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.
Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.
Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)
**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургические инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела
Доза* Кратность применения** Показания 50-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).Негоспитальная пневмония.Госпитальная пневмония 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) 1 раз в сутки Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный менингит. 100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный эндокардит. *При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела
Острый средний отит
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифил ис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина
Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Способ применения
Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).
Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда
ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.
Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.
Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).
Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.
Приготовление растворов
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.
Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.
Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.
Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.
Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.
Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.
Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; доношенные новорожденные (до 28 дней жизни): при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания-билирубина*; если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.
*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.
Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.
Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.
Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.
У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.
Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.
Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.
Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.
Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.
Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.
Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.
Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.
Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.
Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.
Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.
Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.
Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.
Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.
Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с
цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).
Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.
Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП"Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
Loading...