Витамин Е Зентива®
Международное непатентованное название
Токоферол
Лекарственная форма
Капсулы 200мг и 400мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - альфа-токоферола ацетата - 200 мг, 400 мг,
вспомогательные вещества: масло растительное, желатин, глицерин 85 %, метилпарагидроксибензоат, краситель Понсо 4R, вода очищенная.
Описание
Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, красного цвета. Содержимое капсул - прозрачное масло светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Прочие витамины. Прочие витамины в чистом виде. Витамин Е.
Код АТX A11HA03
Фармакологическое свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат Витамин Е хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 50%.
Витамин Е поступает в кровь в основном через лимфу, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-8 часов после приема внутрь, а через 24 часа восстанавливается исходный уровень. Витамин Е связывается с альфа1- и бета-протеинами, частично с сывороточным альбумином. Витамин Е распределяется по всем тканям организма, преимущественно - по жировым. Распределение токоферолов по различным тканям определялось после приема внутрь α-токоферола ацетата, меченного атомами углерода 14С. Наибольшая активность наблюдалась в надпочечниках, высокая - в селезенке, легких, яичках и желудке, а низкая - в мозге. Важным фактором, оказывающим влияние на функцию и уровень токоферолов в крови, является содержание липидов. Липопротеиды играют важную роль в физиологическом функционировании токоферолов, выступая в качестве системы транспортировки.
Концентрация токоферола в сыворотке крови здорового человека колеблется от 6 до 14 мкг/л.
Концентрация в плазме не зависит от питания в данный момент, но сниженный уровень липидов в плазме - ниже 5 мкг/л, сохраняющийся на протяжении нескольких месяцев, может привести к появлению симптомов дефицита витамина Е. После применения высоких доз витамина Е его концентрации в плазме повышаются в течение 1-2 дней.
Альфа-токоферола ацетат подвергается метаболизму в печени до производных, имеющих хиноновую структуру (некоторые из них обладают витаминной активностью). Выводится с желчью (свыше 90 %) и мочой (около 6 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Проникает через плаценту в недостаточных количествах: в кровь плода проникает 20 - 30 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Витамин Е оказывает антиоксидантное действие, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании, других важнейших процессах тканевого метаболизма, снижает повышенную проницаемость и ломкость капилляров.
Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, гладких и скелетных мышц, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов. Принимает участие в метаболизме нуклеиновых кислот и простагландинов, клеточном дыхательном цикле, в синтезе арахидоновой кислоты. Стимулирует синтез белков и коллагена; нормализует репродуктивную функцию.
Витамин Е являясь природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами. Активизирует фагоцитоз и предупреждает гемолиз эритроцитов. В больших дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов.
Препарат тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов), ингибирует синтез холестерина, тем самым, препятствуя развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре.
Показания к применению
Профилактика и лечение гиповитаминоза Е
В комплексной терапии при следующих состояниях:
В качестве поддерживающей терапии при гормональном лечении расстройств менструального цикла
Дегенеративные и пролиферативные изменения позвоночника и крупных суставов
Первичная и вторичная мышечная дистрофия, амиотрофический боковой склероз
Атрофические процессы слизистой оболочки дыхательных путей и/или желудочно-кишечного тракта
Нарушения питания, синдром мальабсорбции, алиментарная анемия; в качестве вспомогательной терапии при хроническом гепатите
Гипофункция половых желез у мужчин (при мужском бесплодии в комбинации с витамином А)
Фибропластическая индурация полового члена
Баланит
Крауроз вульвы
Состояния реконвалесценции после перенесенных заболеваний
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, капсулу глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При гиповитаминозе витамина Е назначают в течение 1 месяца:
- капсулы 200 мг: взрослым по 1-2 капсулы в сутки.
- капсулы 400 мг: взрослым по 1 капсуле в сутки.
Максимальная суточная доза 800-1000 мг.
При нарушениях менструального цикла (в качестве дополнения к гормональной терапии) назначают 300-400 мг через день последовательно, начиная с 17 дня цикла в течение 5 циклов.
При нарушениях менструального цикла у молодых девушек до начала гормональной терапии пробно назначается 100 мг 1-2 раза в день в течение 2-3 месяцев.
При мышечной дистрофии, амиотрофическом боковом склерозе - по 2 капсулы (по 400 мг) 2 раза в день, курс лечения в течение 2-3 месяцев.
При синдром мальабсорбции, алиментарной анемии назначают по 300 мг в день в течение 10 дней.
При фибропластичекой индурации полового члена показано 300-400 мг в день в течение 4 недель, затем по 50 мг в день, в течение 4 месяцев.
При гипофункции половых желез у мужчин - ежедневно по 400 мг в течение 2-3 недель.
Детям с 12 лет и старше Витамин Е Зентива® назначается по 100мг-200мг в сутки.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Часто
Диарея, тошнота, боли в животе, запор
Головная боль, утомляемость, слабость
Возможны
Аллергические реакции, бронхоспазм
Редко
- креатинурия, повышение активности креатинкиназы, повышение уровня
холестерина в сыворотке крови
Тромбофлебиты, тромбоэмболия легких, венозный тромбоз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Детский возраст до 12 лет
Острый инфаркт миокарда
Гипотромбинемия
Лекарственные взаимодействия
Препараты железа увеличивают суточную потребность в витамине Е. Витамин Е в суточных дозах выше 400 МЕ может усилить действие антикоагулянтов.
Одновременный прием больших доз Витамина Е с препаратами железа, витамина К и/или антикоагулянтами увеличивает время свертывания крови.
Витамин Е при совместном приеме усиливает эффект глюкокортико-стероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов. Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией, у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов.
Запасы витамина А в организме могут истощиться при применении высоких доз витамина Е.
Особые указания
Дефицит витамина К, индуцированный гипотромбинемией, может усилиться при применении высоких доз витамина Е.
В редких случаях возможны креатинурия, повышение активности креатинкиназы и уровня холестерина сыворотки крови, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз у пациентов, предрасположенных к нарушениям свертывания крови.
При буллезном эпидермолизе - рост белых волос на участках, пораженных алопецией.
Очень высокие дозы (более 800 мг в день при длительном применении) могут обусловить предрасположенность к кровотечениям у пациентов с дефицитом витамина К, возможно нарушение метаболизма гормонов щитовидной железы и повышение риска тромбофлебита и тромбоэмболии у пациентов, склонных к тромбообразованию.
Использование в педиатрии
Данная лекарственная форма у детей до 6-ти лет не применяется.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
При условии соблюдения рекомендованного режима дозирования препарат может использоваться беременными и кормящими женщинами. Проникновение через плацентарный барьер неполное, однако около 20-30% концентрации витамина Е в плазме матери проникает в организм плода. Витамин Е также проникает в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Высокие дозы витамина Е (400 - 800 мг в день при длительном применении) могут вызвать нарушения зрения, диарею, головокружение, головную боль, тошноту или желудочные колики, быструю утомляемость и слабость.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 30 капсул (для всех дозировок) и по 20 капсул (для дозировки 400 мг) помещают в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные пластмассовыми крышками с предохранительными вставками.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 С до 25 С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Санека Фармасьютикалс а.с., Словацкая Республика
Владелец регистрационного удостоверения
Зентива а.с., Словацкая Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан
050013 г. Алматы, ул. Фурманова 187Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-26-96
e-mail: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
При различных психических заболеваниях всегда проводится медикаментозное лечение. Ряд препаратов хорошо подходит даже при алкоголизме и иных расстройствах психики.
Хлорпротиксен - описание и свойства
Хлорпротиксен-Зентива - лекарственное средство в форме таблеток, по действию относится к нейролептикам, антипсихотическим препаратам. Он реализуется по строгому рецепту, который после покупки остается в аптеке. Дозировка лекарства - 0,05, 0,015 мг, цена за 30 таблеток по 0,05 мг - 230 рублей. Хлорпротиксен производится в Чехии компанией «Сотекс».
Основное действующее вещество в составе - хлорпротиксена гидрохлорид.
Как дополнительные вещества в составе присутствуют сахароза, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк. На вид таблетки круглые, на изломе белые, а сверху покрыты пленочной оболочкой желтого или коричневатого цвета. Активное вещество является производным тиоксантена, относится к нейролептикам. Его эффекты таковы:
- седативный;
- антирвотный;
- антидепрессивный;
- антипсихотический.
Также препарат имеет снотворное действие и работает как альфа-адреноблокатор. Антипсихотический эффект связан с блокировкой особых допаминовых рецепторов в мозге. Противорвотный эффект обусловлен снижением активности триггерной области в продолговатом мозге. Успокаивающее действие появляется после угнетения работы ретикулярной системы в стволе мозга. Препарат в качестве побочного действия подавляет выработку большинства гормонов головного мозга, только количество пролактина возрастает.
При приеме внутрь всасывается только 10-12% активного компонента, абсорбция происходит из тонкого кишечника. В крови максимальная концентрация выявляется спустя 2 часа от приема. Через 16 часов выводится с калом и мочой 50% препарата. Он имеет свойство накапливаться в грудном молоке, также проникает через плаценту.
Показания и противопоказания
У препарата Хлорпротиксен-Зентива показания к применению разнообразны, касаются различных областей медицины. Чаще всего его рекомендуют для пациентов с такими показаниями:
Препарат нередко используется у пожилых людей на фоне дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с атеросклерозом церебральных сосудов или иными заболеваниями. В пожилом возрасте Хлорпротиксен может быть показан при деменции.
Препарат часто рекомендуется после черепно-мозговых травм в комплексе с иными средствами.
Лекарство назначают при злоупотреблении алкоголем - при алкогольном делирии, также его применение оправдано при бессоннице, разных типах нарушений сна. Детям таблетки назначают принимать при расстройствах поведения, невротических и психосоматических отклонениях. Есть и иные показания к приему таблеток:
Также препарат дают как седативное средство перед операцией, в качестве премедикации. К противопоказаниям относятся любые острые состояния, связанные с угнетением сознания - кома, коллапс, в том числе - на фоне передозировки лекарствами. Таблетки не назначают при феохромоцитоме, болезнях крови, непереносимости компонентов. При беременности и лактации его дают только по жизненным показаниям!
Побочные действия
Побочные действия могут быть довольно серьезными, поэтому препарат вводят в курс терапии только по назначению врача. Прием может вызвать некоторые нарушения со стороны нервной системы:
Лечение часто приводит к неприятным явлениям в ЖКТ. К ним относятся боли в желудке, холестатическая желтуха. У ряда пациентов развивается аритмия (тахикардия), падает давление. Со стороны глаз могут появляться помутнения роговицы, нарушения зрения. В составе крови возможны нарушения в виде лейкопении или лейкоцитоза, анемии.
Гормонпродуцирующие органы способны отреагировать на терапию снижением потенции, гинекомастией у мужчин, аменореей, галактореей.
У ряда пациентов появляется сыпь на теле, прочие аллергические реакции. Также может повыситься потоотделение, растет аппетит, масса тела. Часто появляются сухость во рту, запоры, нарушения выделения мочи.
Инструкция по применению
Препарат может приниматься долгим курсом, он не вызывает привыкания, развития зависимости. У людей с болями он хорошо комбинируется с приемом анальгетиков, усиливая их действие. В этом случае дозировка составляет 15-300 мг/сутки в зависимости от тяжести болевого синдрома. Суточную дозу делят на 2-3 приема, при этом вечером рекомендуется пить большую часть из-за снотворного действия.
При бессоннице пьют по 15-30 мг Хлорпротиксена однократно за час до сна, это помогает нормализовать засыпание и качество ночного отдыха.
Аналоги и иные сведения
Выпускаются аналоги с тем же активным веществом, а также прочие препараты из группы нейролептиков:
С большой осторожностью дают препарат людям, страдающим от эпилепсии, при тяжелой форме атеросклероза церебральных сосудов, при наличии коллапсов в анамнезе. Также под наблюдением врача лечатся больные с сахарным диабетом, болезнью Паркинсона, с нарушениями работы печени, сердца и почек. Только короткие курсы допустимы у мужчин с аденомой предстательной железы. У женщин репродуктивного возраста прием Хлорпротиксена может вызывать ложноположительную реакцию при проведении теста на беременность. Также лекарство часто провоцирует ложные изменения на ЭКГ.
Современная жизнь своим стремительным темпом порой доводит людей до нервных срывов, переутомлений и депрессий. Справиться с этими проблемами помогает многим препарат «Хлорпротиксен». Порой его можно встретить в аптеках под названием «Хлорпротиксен Зентива». Отзывы многих людей об этом препарате весьма положительны. Оно помогает при большом букете проблем со здоровьем. Вот давайте и разберемся, что это за лекарство, какие свойства оно имеет и когда уместно его применение.
В каких случаях назначается препарат?
Лекарство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция рекомендует назначать при таких недугах, как:
Неспокойное детское поведение;
Шизофрения;
Агрессии, страхи, внутренние беспокойства;
Депрессии;
Неврозы, сопровождающиеся бессонницей;
Перевозбуждение;
Спутанность сознания;
Алкоголизм;
Наркомания;
Травмы мозга;
Болевые синдромы различной степени тяжести;
Судорожный кашель;
Спазмы желудочно-кишечного тракта.
Достаточно приличный перечень заболеваний, в период протекания которых это лекарство подталкивает организм к нормализации физиологических процессов. В отношении средства «Хлорпротиксен Зентива» отзывы пациентов особенно отмечают эффективность препарата в отношении стабилизации нервной системы.
Содержание медикамента и форма производства
Выпускается лекарство «Хлорпротиксен Зентива» в таблеточной форме. Есть упаковки с таблетками, содержащими 15 мг и 50 мг основного действующего вещества. Таковым элементом лекарства является гидрохлорид хлорпротиксена. В перечень вспомогательных компонентов включены сахароза, моногидрат лактозы, стеарат кальция, крахмал кукурузный и тальк.
Средство относится к группе медикаментов-нейролептиков, является антипсихотическим препаратом.
Эффект воздействия лекарства на организм человека проявляется через полчаса после приема определенной дозы.
Производится препарат чешской компанией «Зентива». Не является слишком дорогим средством. Так, одна упаковка таблеток 15 мг (в блистере 10 шт.) стоит 180 рублей, 50 мг - 260 рублей.
На рынке фармацевтических препаратов это лекарство появилось сравнительно недавно, но уже успело себя зарекомендовать своим качеством и эффективным влиянием на центральную нервную систему больных людей.
Как принимается медикамент?
Средство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению рекомендует не принимать без назначения врача. Это сильнодействующий медикамент, поэтому самодеятельность может привести к нежелательным последствиям в виде ухудшения состояния больного.
Его назначают и взрослым людям, и детям в самых выраженных ситуациях нарушения психического поведения. Но это не означает, что в вашей аптечке это лекарство не должно присутствовать. Если врач назначает даже ребенку таблетки «Хлорпротиксен Зентива», от чего они помогают, родители знать обязаны, и пугаться информации в инструкции к оному не следует. Это одно из самых эффективных успокаивающих современных лекарств.
Принимается оно в разных дозах для лечения различных психических расстройств. Если взрослому человеку, страдающему серьезными психическими отклонениями, назначается одно лечение этим средством, то ребенку прописывается зачастую лекарство во время перевозбуждений в дозе, значительно более низкой по сравнению с первым случаем.
К препарату «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению очень четко расписывает дозировку средства. Так, при поставленных диагнозах психозов и начинается с приема лекарства в дозе 50-100 мг в сутки, при этом она может быть увеличена и до 300 мг в целях достижения положительных сдвигов - нормализации психического состояния больных.
Наблюдались на практике случаи, когда требовалась доза и в 1200 мг действующего вещества в сутки. Принимается препарат несколько раз в день, зачастую общую суточную дозу делят на два или три раза.
Для поддержки достигнутого положительного состояния больного препарат продолжают принимать в дозе 100-200 мг определенный период времени, пока ситуация не нормализуется.
При ломках наркоманов к средству «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению рекомендует назначать дозу лекарства 500 мг в сутки. Это не единоразовый прием, ее нужно разбить на два-три раза. Через одну неделю стабильного приема состояние больных улучшается. Для поддержки достигнутой нормализации психики лекарство принимается в уменьшенной дозе - 15-45 мг.
При таких явлениях, как раздражительность, перевозбуждение, потеря ориентации, людям назначают дозу лекарства 15 - 90 мг в сутки. Она также принимается в два-три подхода.
Очень положительные от родителей о препарате «Хлорпротиксен Зентива» отзывы. Для детей инструкция оного рекомендует дозировку 0,5-2 мг на 1 кг веса тела. Как видите, для лечения взрослых людей и детей назначается существенно отличная доза лекарства. Малышам препарат прописывается в целях коррекции негативной поведенческой реакции, но это не означает, что ребенок серьезно болен и у него психическое расстройство.
Лекарство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция рекомендует принимать и при депрессиях, невротических состояниях, в том числе и при При этом суточная дозировка составляет 90 мг.
Этот медикамент отлично влияет на хандру и уныние. Но вот частое его применение опасно привыканием. Так что слишком увлекаться средством не стоит. И употреблять его лучше под наблюдением лечащего доктора, который корректирует дозировку лекарства, наблюдая положительные сдвиги или не наблюдая улучшений вообще.
И при бессоннице рекомендует принимать средство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению. Отзывы многих отмечают положительное воздействие на восстановление режима сна и отдыха. 15-30 мг средства за один час до сна обеспечивают спокойствие и расслабление нервной системы человека.
Основные дозировки препарата всегда должны обсуждаться с лечащим доктором. Только правильно поставленный диагноз и назначение могут быть залогом выздоровления.
Лечение препаратом продолжается определенный промежуток времени, на протяжении которого больной наблюдается у врача. Резкое окончание приема лекарства может вызвать такие нежелательные явления, как рвота, беспокойство, повышенное потоотделение, головные боли, бессонница.
К препарату «Хлорпротиксен Зентива» инструкция (отзывы также акцентируют внимание на этом моменте) рекомендует таблетки независимо от дозировки в них основного действующего вещества принимать после еды или во время приема пищи. Раскусывать пилюли нельзя, глотать их нужно целиком. Неприемлемо также крошить их в порошок.
Кому препарат противопоказан?
Поскольку лекарство является сильнодействующим, оно подходит не всем людям для лечения психических отклонений. Так, его не рекомендуется назначать при эпилепсиях различной сложности, при заболеваниях печени, при различного рода наружных и внутренних кровотечениях, при недугах почек.
Лечение этим средством может быть фактором неправильного результата теста на беременность. Многие анализы мочи также могут быть неверными.
При лечении препаратом «Хлорпротиксен Зентива» ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.
Влияние препарата на нервную систему организма вцелом обуславливает заторможенность сознания, а это предпосылка для отказа от работы, требующей внимательности и осторожности. Водить транспорт, работать на сложных механических агрегатах во время терапии этим средством запрещается.
С осторожностью рекомендуется принимать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, глаукоме, язвах желудочно-кишечного тракта, при чувствительности к какому-либо компоненту лекарства, при обнаружении опухолей злокачественных и незлокачественных в районе надпочечников.
Влияние рассматриваемого медикамента на организм беременной женщины и ее плод до конца не изучены, поэтому лучше отказаться от приема оного в период вынашивания ребенка.
Неоднократные случаи подтверждают тот факт, что у женщин, которые проходили лечение во время беременности с применением этого средства, рождались малыши с диагнозом экстрапирамидных нарушений и признаками которого являются нарушение дыхания, гипотония, тремор, гипертония, сонливость, слабость. Так что не стоит рисковать здоровьем будущего малыша. В интересном положении нужно очень тщательно подходить к приему того или иного лекарственного препарата.
Не до конца изученные влияния медикаментов на материнский плод не могут гарантировать вам, что не придется в будущем бороться с последствиями негативного влияния лекарства. Лучше перестраховаться и поискать средство более щадящее либо обойтись и вовсе без него, взвешивая все риски.
Симптомы передозировки и побочные эффекты
Лечение препаратом «Хлорпротиксен Зентива» должно проходить под строгим наблюдением врача. Если не соблюдать назначений доктора, можно лекарство передозировать, а это может привести даже к летальному исходу.
Передозировка характеризуется такими явлениями, как больного, его непробуждение, судороги, остановка дыхания, горячка, резкие перепады давления, затуманенное сознание, тахикардия.
Первая помощь при передозировке этим средством заключается в вызове врача. Никаких промываний желудка самостоятельно делать нельзя, поскольку больной может захлебнуться рвотными массами, особенно опасно это делать при судорогах.
До визита докторов необходимо следить за давлением больного, при возможности дать ему активированный уголь либо лекарство «Энтеросгель».
Несмотря на многочисленные к препарату «Хлорпротиксен Зентива» показания, он может вызывать, как и многие медикаменты, побочные эффекты даже тогда, когда доза принята верно. К ним относятся головокружения, сухость во рту, обильное выделение пота, увеличение массы тела, повышение сердечных сокращений, запоры, аллергические реакции в виде сыпи и зуда. У женщин во время менструального цикла усиливаются боли внизу живота, появляются выделения из сосков. У мужчин наблюдается снижение либидо и увеличение грудных желез.
Достоинства лекарства
К основным плюсам препарата «Хлорпротиксен Зентива» относятся такие его свойства, как эффективное влияние на маниакальные и панические состояния, а также применение при стрессах и глубоких депрессиях.
Лекарство помогает на ранних стадиях развития шизофрении. По сравнению с аналогами этот медикамент имеет гораздо меньше побочных явлений. Его очень часто применяют при лечении детей.
Недостатки медикамента
Основным минусом препарата «Хлорпротиксен Зентива» является тот факт, что лекарство вызывает сильную зависимость. Больному человеку сложно перейти на лечение иными средствами, если он продолжительное время проходил терапию с этим медикаментом.
При слишком запущенных диагнозах психических расстройств это лекарство может не помочь. Подходит препарат не всем, нередко наблюдаются проявления аллергических реакций.
Наименование:
Хлорпротиксен (Chlorprothixen)
Фармакологическое
действие:
Фармакологическое действие
- нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное.
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза - бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства).
Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается.
Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится почками и кишечником
, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.
Показания к
применению:
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
- депрессивные состояния в период климакса;
- пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением;
- дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
- гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
- нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками);
- в детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Способ применения:
Внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, при необходимости 0,6 г в сутки с последующим постепенным уменьшением дозы, внутримышечно по 25-50 мг 2-3 раза в день.
Как противорвотное средство - внутримышечно по 12,5-25 мг.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств
: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
: ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ
: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы
: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие
: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Противопоказания:
Гиперчувствительность;
- отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь);
- коматозные состояния;
- сосудистый коллапс;
- феохромоцитома;
- заболевания органов кроветворения;
- беременность, кормление грудью;
- детский возраст (до 6 лет).
Ограничения к применению : заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу
.
Во время терапии следует избегать
приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Угнетающее действие
хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Антихолинергическое действие
усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы.
Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
действующее вещество : хлорпротиксена гидрохлорид - 15 мг;
кукурузный крахмал - 10 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, сахароза - 10 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, тальк - 1,5 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 2,011 мг, макрогол 6000 - 0,069 мг, макрогол 300 - 0,49 мг, тальк - 1,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) - 1 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит :
действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид - 50 мг;
вспомогательные вещества: ядро:
кукурузный крахмал - 37,5 мг, лактозы моногидрат - 135 мг, сахароза - 20 мг, кальция стеарат - 3,75 мг, тальк - 3,75 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,6594 мг, макрогол 6000 - 0,1333 мг, макрогол 300 - 0,9166 мг, тальк - 2,4194 мг, титана диоксид - 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0290 мг. Описание:Таблетки 15 мг:
круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:N.05.A.F.03 Хлорпротиксен
Фармакодинамика:Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы.
В отличие от других тиоксантенов, обладает выраженным седативным эффектом, так как он подавляет стимуляцию ретикулярной формации ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство за счет ингибирования хеморецепторов в спинном мозге. С блокадой этих рецепторов связано также и анальгезирующее действие препарата.
В редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность, акинезия, кома), в этой ситуации необходимо немедленно прекратить прием хлорпротиксена и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реаниматологии.
Так называемая поздняя (хроническая - поздняя) дискинезия может возникнуть во время длительного приема препарата (особенно у пациентов старше 65 лет) как симптом повышенной чувствительности дофаминергической системы (бессознательные хореоатетоидные движения являются прогностически неблагоприятными). Дополнительный прием нейролептических препаратов маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.
Также имеется достаточно высокий риск возникновения эпилептиформных припадков.
В редких случаях можно наблюдать усиление беспокойства, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными расстройствами (в этих случаях лучше перейти на лечение нейролептиками с быстро развивающимся эффектом, например, галоперидолом).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто - сонливость, головокружение; часто - головная боль, дистония; нечасто - акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги; редко - эпилептические припадки; очень редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома).Нарушения психики: часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - заложенность носа, одышка; очень редко - бронхиальная астма, отек гортани.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия (особенно после внезапного прекращения лечения), сердцебиение; редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия (включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes ) и внезапную смерть); очень редко - брадикардия, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - снижение артериального давления (АД), "приливы" крови к кожным покровам; очень редко - венозная тромбоэмболия; частота неизвестна - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение; часто - запор, диспепсия, тошнота; нечасто - рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха, холестатическая желтуха (на основании иммунопатологической реакции).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение, нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, реакции фоточувствительности; редко - эритема, экзема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность; очень редко - волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания, задержка мочи; очень редко - гиперурикозурия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - синдром "отмены" у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея; частота неизвестна - приапизм.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания : часто - повышенный аппетит, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушения зрения; нечасто - окулогирный криз (судорога взора); очень редко (после длительного лечения высокими дозами) - пигментный ретинит, помутнение хрусталика, роговичные отложения (преципитаты).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы : редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, повышенная утомляемость; редко - нарушение терморегуляции.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.
Синдром "отмены": резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом "отмены". Наиболее распространенными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и возбуждение. У пациентов также могут наблюдаться вертиго, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются через 7-14 дней.
Передозировка:Симптомы : сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, стойкое снижение АД (может возникать через несколько часов и продолжаться 2-3 дня), тахикардия, миоз. В тяжелых случаях - нарушение функции почек. Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердце.
Лечение : симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у младенцев примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, трехлетний ребенок выжил после приема 1 г.
Взаимодействие:Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности
Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС (таких как антидепрессанты, противоэпилептические препараты, анальгетики, миорелаксанты, нейролептики, антигистаминные препараты первых поколений и т.п.).
Нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов; анти гипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.
Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может уменьшать эффект леводопы и адренергических препаратов и усиливать эффект антихолинергических средств.
При одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола и резерпина увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.
Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT .
Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел "Противопоказания"):
Антиаритмические средства I а и III класса (например, дофетилид)
Некоторые антипсихотические препараты (например, )
Некоторые антибиотики из группы макролидов (например, )
Некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, )
Некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, )
Цизаприд и препараты лития
Также не следует применять препараты, которые вызывают электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и препараты, которые повышают концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, поскольку это может увеличивать риск удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий (см. раздел "Противопоказания").
Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP 2D 6 (например, ингибиторы МАО, пероральные контрацептивы, в меньшей степени - , или ), могут увеличивать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.
Одновременное применение хлорпротиксена с холиноблокаторами усиливает антихолинергический эффект.
Хлорпротиксен может блокировать α -адренергические эффекты эпинефрина (адреналина), что может приводить к снижению АД и тахикардии при совместном применении.
Хлорпротиксен также снижает порог судорожной готовности, что может вызвать необходимость коррекции дозы противоэпилептических препаратов.
При лечении хлорпротиксеном может увеличиваться концентрация пролактина в плазме крови - при его применении в сочетании с бромокриптином может понадобиться коррекция дозы.
Тиоксантены могут маскировать ототоксический эффект других препаратов (шум в ушах, вертиго т.п.).
Особые указания:Пациенты, получающие длительную терапию препаратом , в особенности в высоких дозах, должны тщательно наблюдаться специалистом, при этом периодически необходимо оценивать возможность снижения поддерживающей дозы.
Злокачественный нейролептический синдром
Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, неустойчивый уровень сознания, нестабильность вегетативной нервной системы) существует при применении любых нейролептиков. У пациентов с уже имеющимся синдромом органического поражения головного мозга, умственной отсталостью, злоупотреблением опиатами и алкоголем, чаще наблюдаются смертельные исходы.
Лечение : прекращение лечения нейролептиками. Симптоматическое лечение и проведение общих поддерживающих мероприятий. Может быть полезным применение дантролена и бромокриптина.
Симптомы могут сохраняться в течение недели и более после приема нейролептиков.
Глаукома
Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры и у пациентов с узким углом камеры.
Удлинение интервала QT
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или со случаями удлинения интервала QT в семейном анамнезе.
До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ-исследование.
Применение препарата противопоказано в случае, если интервал QTc превышает 450 мсек у мужчин или 470 мсек у женщин в начале лечения (см. раздел "Противопоказания"). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует оценивать на индивидуальной основе. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит > 500 мсек.
Как и другие психотропные средства, препарат может влиять па показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции антидиабетической терапии (инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь).
Повышенная чувствительность к фенотиазинам может означать наличие повышенной чувствительности к тиоксантенам.
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих лечение нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, следует идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения, а также проводить профилактические меры.
Пациенты старше 65 лет
По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных явлений.
Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат следует применять с осторожностью.
Применение препарата может привести к ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложным показателям гипербилирубинемии, а также изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Приапизм
При применении антипсихотических препаратов, блокирующих α-адренорецепторы, наблюдались случаи приапизма, и данное явление возможно при применении препарата . Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков и симптомов приапизма.
Во время лечения следует воздерживаться от приема веществ, содержащих , воздействия экстремально высоких температур (риск развития теплового удара), избыточной инсоляции.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение препаратом необходимо постепенно.
Лактоза и сахароза
Таблетки препарата Хлорпротиксен Санофи содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы или фруктозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы прием препарата противопоказан.
Препарат Хлорпротиксен Санофи в дозировке 15 мг содержит алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Хлорпротиксен обладает седативным эффектом, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентов следует заранее предупреждать о возможном нарушении способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг и 50 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Аl .
По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Устаревшее наименование торгового препарата: Хлорпротиксен Зентива Дата переименования: 18.06.2018 Регистрационный номер: П N012015/01 Дата регистрации: 21.06.2010 / 18.06.2018 Закрыть Инструкции
Loading...