Kardioselektīvs β-adrenerģisko receptoru blokators, kam nav iekšējas simpatomimētiskas un membrānas

Sagatavošana: EGILOC ®
Aktīvā viela: METOPROLOL
ATX kods: C07AB02
KFG: Beta 1 -adrenerģiskais blokators
Reģ. numurs: P Nr. 015639/01
Reģistrācijas datums: 29.12.06
Īpašnieka reģ. ID: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungārija)

DEVAS FORMA, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, abpusēji izliekts, ar krustveida dalījuma līniju un dubultu slīpumu vienā pusē un gravējumu "E435" otrā, bez smaržas.

Palīgvielas:

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, abpusēji izliekts, ar līniju vienā pusē un gravējumu "E434" otrā pusē, bez smaržas.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.

30 gab. - kārbas no tumša stikla (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - kārbas no tumša stikla (1) - kartona iepakojumi.

Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, abpusēji izliekts, ar līniju vienā pusē un gravējumu "E432" otrā pusē, bez smaržas.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.

30 gab. - kārbas no tumša stikla (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - kārbas no tumša stikla (1) - kartona iepakojumi.

Produkta apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām un ir apstiprināts ražotājam.

FARMAKOLOĢISKĀ IETEKME

Kardioselektīvs β-adrenerģisko receptoru bloķētājs, kam nav raksturīgas simpatomimētiskas un membrānu stabilizējošas aktivitātes. Tam ir antihipertensīvs, antiangināls un antiaritmisks efekts.

Bloķēšana mazās devās? 1-sirds adrenerģiskie receptori, samazina cAMP veidošanos no ATP, ko stimulē kateholamīni, samazina Ca 2+ intracelulāro strāvu, tam ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropā iedarbība (samazinās sirdsdarbība, kavē vadītspēju un uzbudināmība, samazina miokarda kontraktilitāti).

OPSS narkotiku lietošanas sākumā (pirmajās 24 stundās pēc perorālai lietošanai) palielinās, pēc 1-3 dienu lietošanas tas atgriežas sākotnējā līmenī, turpinot to lietot, samazinās.

Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar samazināšanos sirds izeja un renīna sintēzi, renīna-angiotenzīna sistēmas un centrālās nervu sistēmas aktivitātes kavēšanu, aortas loka baroreceptoru jutības atjaunošanu (to aktivitāte nepalielinās, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos) un rezultātā samazinās perifēro simpātiskā ietekme. Samazina augstu asinsspiedienu miera stāvoklī, fiziskas slodzes un stresa laikā.

Asinsspiediens samazinās pēc 15 minūtēm, maksimums - pēc 2 stundām; efekts saglabājas 6 stundas.Stabils samazinājums tiek novērots pēc vairāku nedēļu ilgas regulāras lietošanas.

Antianginālo efektu nosaka miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanās sirdsdarbības ātruma samazināšanās (diastoles pagarināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās) un kontraktilitātes rezultātā, kā arī miokarda jutīguma samazināšanās pret simpātiskās inervācijas sekām. Samazina stenokardijas lēkmju biežumu un smagumu un palielina slodzes toleranci.

Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēno faktoru (tahikardija, pastiprināta simpātiskā aktivitāte) likvidēšanu. nervu sistēma, palielināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanās un AV vadīšanas palēnināšanās (galvenokārt antegradā un mazākā mērā retrogrādos virzienos caur AV mezglu) un gar papildu ceļi.

Ar supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu, sinusa tahikardija ar funkcionālu sirds slimību un hipertireozi tas palēnina sirdsdarbību un pat var izraisīt sinusa ritma atjaunošanos.

Novērš migrēnas attīstību.

Lietojot daudzus gadus, tas samazina holesterīna līmeni asinīs.

Lietojot vidējās terapeitiskās devās, tam ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur? 2 -adrenerģiskie receptori (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļi, perifēro artēriju gludie muskuļi, bronhi, dzemde) un ogļhidrātu vielmaiņa.

Lietojot lielās devās (vairāk nekā 100 mg dienā), tas bloķē abus β-adrenerģisko receptoru apakštipus.

FARMAKOKINĒTIKA

Sūkšana

Ātri un pilnīgi (95%) uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. C max plazmā tiek sasniegts 1,5-2 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Biopieejamība ir 50%. Ārstēšanas laikā biopieejamība palielinās līdz 70%. Pārtikas uzņemšana palielina bioloģisko pieejamību par 20-40%.

Izplatīšana

V d ir 5,6 l / kg. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 12%. Iekļūst BBB un placentas barjerā. Nelielos daudzumos izdalās mātes pienā.

Vielmaiņa

Metoprolols biotransformējas aknās. Metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes.

Izņemšana

T 1/2 ir vidēji 3,5-7 stundas. Metoprolols gandrīz pilnībā izdalās ar urīnu 72 stundu laikā. Aptuveni 5% devas izdalās nemainītā veidā.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Ar smagiem aknu darbības traucējumiem palielinās metoprolola biopieejamība un T 1/2, tādēļ var būt nepieciešama zāļu devas pielāgošana.

Nieru darbības traucējumu gadījumā T 1/2 un metoprolola sistēmiskais klīrenss būtiski nemainās.

INDIKĀCIJAS

Arteriālā hipertensija(monoterapijā vai kombinācijā ar citām antihipertensīvām zālēm), t.sk. hiperkinētiskais veids;

Išēmiska sirds slimība (sekundāra miokarda infarkta profilakse, stenokardijas lēkmju novēršana);

Sirds ritma traucējumi (supraventrikulāras aritmijas, sirds kambaru priekšlaicīgi sitieni);

Hipertireoze (kā daļa no sarežģītas terapijas);

Migrēnas lēkmju novēršana.

Dozēšanas režīms

Plkst arteriālā hipertensija ordinēts dienas devā 50-100 mg dienā 1 vai 2 devās (no rīta un vakarā). Ar nepietiekamu terapeitisko efektu ir iespējama pakāpeniska dienas devas palielināšana līdz 100-200 mg.

Plkst stenokardija, supraventrikulāras aritmijas, priekš migrēnas lēkmju novēršana Paredzēts devā 100-200 mg dienā, sadalot 2 devās (no rīta un vakarā).

Priekš miokarda infarkta sekundārā profilakse ordinēts vidējā dienas devā 200 mg, sadalot 2 devās (no rīta un vakarā).

Plkst sirds darbības funkcionālie traucējumi, ko papildina tahikardija, tiek noteikts dienas devā 100 mg, sadalot 2 devās (no rīta un vakarā).

Ir gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kā arī, ja nepieciešams veikt hemodialīzi, devas režīma izmaiņas nav nepieciešamas.

Ir pacienti ar smagi traucējumi aknu darbība zāles jālieto mazākās devās, jo palēninās metoprolola metabolisms.

Tabletes jālieto iekšķīgi ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās. Tabletes var samazināt uz pusi, bet ne košļāt.

BLAKUSEFEKTS

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: palielināts nogurums, vājums, galvassāpes, palēninot garīgo un motorisko reakciju ātrumu; reti - ekstremitāšu parestēzija, depresija, trauksme, samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība, bezmiegs, murgi, apjukums vai īslaicīgas atmiņas traucējumi, astēniskais sindroms, muskuļu vājums.

No sajūtām: reti - redzes pasliktināšanās, asaru šķidruma sekrēcijas samazināšanās, kseroftalmoss, konjunktivīts, troksnis ausīs.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sinusa bradikardija, sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens, ortostatiska hipotensija; reti - miokarda kontraktilitātes samazināšanās, hroniskas sirds mazspējas simptomu īslaicīga pasliktināšanās, aritmijas, perifērās asinsrites traucējumu pastiprināšanās apakšējās ekstremitātes, Reino sindroms), miokarda vadīšanas traucējumi; atsevišķos gadījumos - AV blokāde, kardialģija.

No malas gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, sausa mute, garšas izmaiņas; paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - hiperbilirubinēmija.

Dermatoloģiskas reakcijas: nātrene, niezoša āda, izsitumi, psoriāzes paasinājums, psoriāzei līdzīgas ādas izmaiņas, ādas pietvīkums, eksantēma, fotodermatoze, pastiprināta svīšana, atgriezeniska alopēcija.

No elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, apgrūtināta izelpa (bronhu spazmas, lietojot lielās devās vai pacientiem ar noslieci), elpas trūkums.

No endokrīnās sistēmas: hipoglikēmija (pacientiem, kuri saņem insulīnu); reti - hiperglikēmija.

No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija.

Citi: muguras vai locītavu sāpes, neliels ķermeņa masas pieaugums, samazināts libido un / vai potence.

KONTRINDIKĀCIJAS

Kardiogēns šoks;

II un III pakāpes AV bloks;

Sinoatrial blokāde;

Smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem minūtē);

Sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;

Angiospastiska stenokardija (Prinzmetāla stenokardija);

Smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 100 mm Hg);

Laktācijas periods;

MAO inhibitoru vienlaicīga lietošana;

Verapamila vienlaicīga intravenoza ievadīšana;

Paaugstināta jutība pret metoprololu un citām zāļu sastāvdaļām.

AR piesardzība zāles jānosaka cukura diabēta, metaboliskās acidozes, bronhiālās astmas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (plaušu emfizēma, hroniska obstruktīvs bronhīts), iznīcinot slimības perifērie trauki(intermitējoša izliekšanās, Reino sindroms), hroniska aknu mazspēja, hroniska nieru mazspēja, myasthenia gravis, feohromocitoma, 1. pakāpes AV blokāde, tirotoksikoze, depresija (ieskaitot anamnēzi), psoriāze, grūtniecība, kā arī bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam, gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Egilok lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz potenciāls risks auglim. Ja šajā periodā ir nepieciešams izrakstīt zāles, 48-72 stundu laikā pēc dzemdībām rūpīgi jāuzrauga augļa un jaundzimušā stāvoklis, jo iespējama intrauterīna augšanas aizture, bradikardija, arteriāla hipotensija, elpošanas nomākums, hipoglikēmija.

Metoprolola ietekme uz jaundzimušo zīdīšanas laikā nav pētīta, tāpēc sievietēm, kuras lieto Egilok, jāpārtrauc zīdīšana.

SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS

Izrakstot zāles Egilok, jums regulāri jāuzrauga sirdsdarbība un asinsspiediens. Pacients jābrīdina, ka, ja sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem minūtē, nepieciešama ārsta konsultācija.

Pacientiem ar cukura diabētu regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un, ja nepieciešams, jāpielāgo insulīna vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu deva.

Egiloka iecelšana pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ir iespējama tikai pēc kompensācijas pakāpes sasniegšanas.

Pacientiem, kuri lieto Egilok, ir iespējama paaugstinātas jutības reakciju smaguma palielināšanās (ņemot vērā alerģisko slimību vēsturi) un efekta trūkums, ieviešot parastās epinefrīna (adrenalīna) devas.

Ņemot vērā Egilok lietošanu, ir iespējams pastiprināt perifērās asinsrites traucējumu simptomus.

Egilok lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, pakāpeniski samazinot devu 10 dienu laikā. Pēkšņi pārtraucot ārstēšanu, var rasties abstinences sindroms (pastiprināti stenokardijas lēkmes, paaugstināts asinsspiediens). Zāļu lietošanas pārtraukšanas laikā pacientiem ar stenokardiju jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Ar stenokardiju izvēlētajai zāļu devai jānodrošina sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī 55-60 sitienu / min robežās, ar slodzi - ne vairāk kā 110 sitieni / min.

Pacienti, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka, ņemot vērā ārstēšanu ar beta blokatoriem, ir iespējams samazināt asaru šķidruma veidošanos.

Metoprolols var maskēt dažas hipertireozes (tahikardijas) klīniskās izpausmes. Pēkšņa atcelšana pacientiem ar tirotoksikozi ir kontrindicēta, jo tā var pastiprināt simptomus.

Ar cukura diabētu Egilok lietošana var maskēt hipoglikēmijas simptomus (tahikardiju, svīšanu, paaugstinātu asinsspiedienu).

Izrakstot metoprololu pacientiem ar bronhiālo astmu, ir nepieciešama vienlaicīga beta 2 -adrenomimētisko līdzekļu lietošana.

Pacientiem ar feohromocitomu Egilok jālieto kombinācijā ar alfa blokatoriem.

Pirms jebkādas ķirurģiskas iejaukšanās ir jāinformē anesteziologs par notiekošo terapiju ar Egilok (zāļu izvēle vispārēja anestēzija ar minimālu negatīvu inotropu efektu); zāļu izņemšana nav nepieciešama.

Izrakstot zāles, gados vecākiem pacientiem regulāri jāuzrauga aknu darbība. Devas režīma korekcija ir nepieciešama tikai tad, ja gados vecākiem pacientiem attīstās pieaugoša bradikardija, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, AV blokāde, bronhu spazmas, ventrikulāras aritmijas un smagi aknu darbības traucējumi. Dažreiz ir nepieciešams pārtraukt ārstēšanu.

Īpaša pacientu stāvokļa uzraudzība ar depresijas traucējumi vēsture. Ja attīstās depresija, Egilok ir jāatceļ.

Vienlaicīgi lietojot Egilok ar klonidīnu, ja Egilok tiek atcelts, klonidīns jāatceļ pēc dažām dienām (abstinences sindroma riska dēļ).

Zāles, kas samazina kateholamīnu piegādi (piemēram, rezerpīns), var pastiprināt beta blokatoru iedarbību, tādēļ pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgā ārsta uzraudzībā, lai konstatētu pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardiju.

Lietošana pediatrijā

Egilok lietošanas efektivitāte un drošība plkst bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav definēts.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Pacientiem, kuru darbība prasa pastiprināta uzmanība, jautājums par zāļu izrakstīšanu ambulatorā veidā būtu jāatrisina tikai pēc pacienta individuālās atbildes reakcijas novērtēšanas.

PĀRDOZE

Simptomi: smaga sinusa bradikardija, reibonis, slikta dūša, vemšana, cianoze, arteriāla hipotensija, aritmija, priekšlaicīgi kambaru sitieni, bronhu spazmas, ģībonis; akūtas pārdozēšanas gadījumā - kardiogēns šoks, samaņas zudums, koma, AV blokāde līdz pilnīgai šķērseniskas blokādes un sirdsdarbības apstāšanās attīstībai, kardialģija.

Pirmās pārdozēšanas pazīmes parādās 20 minūtes līdz 2 stundas pēc ievadīšanas.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, adsorbentu iecelšana, simptomātiska terapija: ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos-Trendelenburgas stāvoklis, akūtas arteriālas hipotensijas, bradikardijas un draudīgas sirds mazspējas gadījumā-intravenoza (ar 2-5 minūšu intervālu) beta adrenostimulantu ievadīšana vai 0,5-2 intravenoza ievadīšana mg atropīna sulfāta, ja nav pozitīvs efekts- dopamīns, dobutamīns vai norepinefrīns. Pēcpārbaudē ir iespējams izrakstīt 1–10 mg glikagona, uzstādot transvenozu intrakardiālu elektrokardiostimulatoru. Ar bronhu spazmām - beta 2 -adrenostimulantu intravenoza ievadīšana, ar krampjiem - lēna diazepāma intravenoza ievadīšana. Hemodialīzes laikā metoprolols tiek slikti izdalīts.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Egilok ar MAO inhibitoriem, ir iespējams ievērojami palielināt hipotensīvo efektu. Intervālam starp MAO inhibitoru un Egilok lietošanu jābūt vismaz 14 dienām.

Vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos, vienlaicīga nifedipīna lietošana izraisa ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos.

Inhalācijas anestēzijas līdzekļi (ogļūdeņražu atvasinājumi), lietojot vienlaikus ar Egilok, palielina depresijas risku kontrakcijas funkcija miokardu un arteriālās hipotensijas attīstību.

Vienlaicīgi lietojot beta adrenostimulantus, teofilīns, kokaīns, estrogēni, indometacīns un citi NPL samazina Egilok hipotensīvo iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot Egilok un etanolu, tiek novērota centrālās nervu sistēmas inhibējošās iedarbības palielināšanās.

Vienlaicīgi lietojot Egilok ar melno graudu alkaloīdiem, palielinās perifērās asinsrites traucējumu risks.

Vienlaicīga Egilok lietošana palielina perorālo hipoglikemizējošo zāļu un insulīna iedarbību un palielina hipoglikēmijas risku.

Vienlaicīgi lietojot Egilok kopā ar antihipertensīviem līdzekļiem, diurētiskiem līdzekļiem, nitrātiem, kalcija kanālu blokatoriem, palielinās arteriālās hipotensijas risks.

Vienlaicīgi lietojot Egilok ar verapamilu, diltiazēmu, antiaritmiskiem līdzekļiem (amiodaronu), rezerpīnu, metildopu, klonidīnu, guanfacīnu, vispārējās anestēzijas līdzekļiem un sirds glikozīdiem, var palielināties sirdsdarbības ātruma samazināšanās un AV vadīšanas kavēšana. jāievēro.

Mikrosomu aknu enzīmu induktori (rifampicīns, barbiturāti) paātrina metoprolola metabolismu, kā rezultātā samazinās metoprolola koncentrācija asins plazmā un samazinās Egilok iedarbība.

Aknu mikrosomu enzīmu (cimetidīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, fenotiazīni) inhibitori palielina metoprolola koncentrāciju asins plazmā.

Alergēni, ko izmanto imūnterapijai, vai alergēnu ekstrakti ādas testi plkst kopīgs pieteikums lietojot Egilok, palieliniet sistēmiskās sistēmas risku alerģiskas reakcijas vai anafilakse.

Egilok, vienlaicīgi lietojot, samazina ksantīnu klīrensu, īpaši pacientiem ar sākotnēji palielinātu teofilīna klīrensu smēķēšanas ietekmē.

Vienlaicīgi lietojot Egilok, lidokaīna klīrenss samazinās un lidokaīna koncentrācija plazmā palielinās.

Vienlaicīga Egilok lietošana pastiprina un paildzina nedepoliarizējošo muskuļu relaksantu iedarbību; pagarina netiešo antikoagulantu darbību.

Kombinācijā ar etanolu palielinās izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks.

ATTIECĪBU NOTEIKUMI NO Aptiekām

Zāles ir pieejamas ar recepti.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI UN PERIODI

Saraksts B. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Derīguma termiņš ir 5 gadi.

Catad_pgroup Beta blokatori

Egilok S tabletes - oficiāla instrukcija pēc pieteikuma

Reģistrācijas numurs:

LP 001351-13.12.2011

Zāles tirdzniecības nosaukums:

EGILOK ® S

Starptautiskais nepatentētais nosaukums: metoprolols

Devas forma: ilgstošās darbības apvalkotās tabletes

Sastāvs: 1 tablete satur: aktīvo vielu: 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg vai 190 mg metoprolola sukcināts, kas atbilst attiecīgi 25 mg, 50 mg, 100 mg vai 200 mg metoprolola tartrāta; Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 73,9 / 147,8 / 295,6 / 591,2 mg, metilceluloze 11,87 / 23,75 / 47,5 / 95 mg, glicerīns 0,24 / 0,48 / 0,95 / 1,9 mg, kukurūzas ciete 1,94 / 3,87 / 7,75 / 15,5 mg, etilceluloze 11,43 / 22,85 / 45,7 / 91,4 mg, magnija stearāts 1,87 / 3,75 / 7,5 / 15 mg. Tabletes apvalks (Sepifilm LP 770 balts) 3,75 / 7,5 / 15/30 mg: mikrokristāliskā celuloze (5-15%). hipromeloze (60-70%), stearīnskābe (8-12%), titāna dioksīds (E-171) (10-20%).

Apraksts: ovālas, abpusēji izliektas baltas tabletes, apvalkotas, ar līniju abās pusēs.

Farmakoloģiskā grupa: selektīvs beta1 blokators

ATX kods: C07AV02

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakodinamika

Metoprolols ir β 1 -adrenerģisks blokators, kas bloķē β 1 -receptorus pie devām, kas ir ievērojami zemākas par devām, kas vajadzīgas, lai bloķētu β 2 -receptorus.

Metoprololam ir neliela membrānu stabilizējoša iedarbība un tam nav daļējas agonista aktivitātes.

Metoprolols samazina vai kavē agonistisko efektu, kas kateholamīniem, kas izdalās nervu un fiziskais stress... Tas nozīmē, ka metoprolols spēj kavēt sirdsdarbības (HR), minūtes tilpuma un sirds kontraktilitātes palielināšanos, kā arī sirdsdarbības palielināšanos. asinsspiediens(BP), ko izraisa strauja kateholamīnu izdalīšanās.

Atšķirībā no parastajām selektīvo β 1 -adrenerģisko blokatoru tablešu tablešu formām (ieskaitot metoprolola tartrātu), lietojot ilgstošas ​​darbības metoprolola sukcināta zāles, tiek novērota nemainīga zāļu koncentrācija asins plazmā un stabila klīniskā iedarbība (β 1 -blokāde). ) ir paredzēts ilgāk par 24 stundām Tā kā nav būtiskas maksimālās koncentrācijas plazmā, zāles raksturo lielāka β 1 ​​-selektivitāte salīdzinājumā ar parastajām metoprolola tablešu formām. Turklāt iespējamais risks ir ievērojami samazināts blakus efekti novērots plkst maksimālās koncentrācijas zāles asins plazmā, piemēram, bradikardija un vājums kājās staigājot. Pacientiem ar obstruktīvas plaušu slimības simptomiem, ja nepieciešams, var izrakstīt ilgstošas ​​darbības metoprolola sukcinātu kombinācijā ar β 2 -adrenomimētiskiem līdzekļiem. Kombinācijā ar β 2 -adrenerģiskiem agonistiem ilgstošas ​​darbības metoprolola sukcinātam terapeitiskās devās ir mazāka ietekme uz β 2 -adrenomimētisko līdzekļu izraisīto bronhodilatāciju nekā neselektīvajiem β -adrenerģiskajiem blokatoriem. Metoprolols mazākā mērā nekā neselektīvie β-blokatori ietekmē insulīna ražošanu un ogļhidrātu metabolismu. Zāļu ietekme uz kardiovaskulārā sistēma hipoglikēmijas apstākļos tas ir daudz mazāk izteikts salīdzinājumā ar neselektīviem β-blokatoriem.

Zāļu lietošana arteriālās hipertensijas gadījumā izraisa ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos vairāk nekā 24 stundas gan guļus, gan stāvošā stāvoklī, gan fiziskās aktivitātes laikā. Terapijas sākumā ar metoprololu palielinās asinsvadu pretestība. Tomēr ar ilgstoša lietošana asinsspiediena pazemināšanās ir iespējama asinsvadu pretestības samazināšanās dēļ ar nemainīgu sirdsdarbību.

Farmakokinētika

Katra ilgstošās darbības metoprolola sukcināta tablete satur liels skaits mikrogranulas (granulas), kas ļauj kontrolēt metoprolola sukcināta izdalīšanos. Ārpusē katra mikrogranula (granula) ir pārklāta ar polimēra apvalku, kas ļauj kontrolēt zāļu izdalīšanos.

Ilgstošās darbības tablešu iedarbība notiek ātri. V kuņģa-zarnu trakta(GIT) tablete sadalās atsevišķās mikrogranulās (granulās), kas darbojas kā neatkarīgas vienības un nodrošina vienotu kontrolētu metoprolola izdalīšanos (nulles kārtas kinētika) ilgāk par 20 stundām. Aktīvās vielas izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no vielas skābuma. vidēja. Ilgums terapeitiskais efekts pēc zāļu lietošanas ilgstošas ​​darbības tabletes zāļu formā ir vairāk nekā 24 stundas.Brīva metoprolola pussabrukšanas periods ir vidēji 3,5-7 stundas.

Pēc iekšķīgas lietošanas zāles pilnībā uzsūcas. Sistēmiskā bioloģiskā pieejamība pēc vienas devas iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 30-40%. Metoprolols aknās tiek pakļauts oksidatīvam metabolismam. Trīs galvenie metoprolola metabolīti neuzrādīja klīniski nozīmīgu β-bloķējošu efektu. Apmēram 5% devas iekšķīgai lietošanai izdalās caur nierēm nemainītā veidā, pārējā daļa izdalās metabolītu veidā. Saikne ar asins plazmas olbaltumvielām ir zema, aptuveni 5-10%.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija.

Stenokardija.

Stabila hroniska sirds mazspēja ar klīniskās izpausmes(II-IV funkcionālā klase (FC) saskaņā ar NYHA klasifikāciju) un kreisā kambara sistoliskās funkcijas traucējumi (kā papildterapija galvenajai hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai).

Samazināta mirstība un atkārtota sirdslēkme pēc akūta fāze miokarda infarkts.

Sirds aritmijas, tai skaitā supraventrikulāra tahikardija, sirds kambaru kontrakcijas ātruma samazināšanās ar priekškambaru mirdzēšanu un kambaru ekstrasistolijām.

Sirds funkcijas traucējumi, ko papildina tahikardija.

Migrēnas lēkmju novēršana.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret metoprololu, citām zāļu sastāvdaļām vai citiem β-blokatoriem.

II un III pakāpes atrioventrikulārā blokāde, sirds mazspēja dekompensācijas stadijā, pacienti, kuri saņem ilgstošu vai kursa terapiju ar inotropiem līdzekļiem un iedarbojas uz beta adrenerģiskiem receptoriem, klīniski nozīmīga sinusa bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 sitieniem minūtē), vājums sindroms sinusa mezgls, kardiogēns šoks, smagi perifērās asinsrites traucējumi ar gangrēna attīstības draudiem, arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 90 mm Hg), feohromocitoma bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas.

Ir aizdomas par akūtu miokarda infarktu, sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 sitieniem minūtē, PQ intervāls pārsniedz 0,24 sekundes, sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm Hg.

Vienlaicīga monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoru lietošana (izņemot MAO-B inhibitorus).

"Lēnu" kalcija kanālu blokatoru, piemēram, verapamila, intravenoza ievadīšana.

Vecums līdz 18 gadu vecumam (efektivitāte un drošība nav noteikta)

Uzmanīgi: I pakāpes atrioventrikulārā blokāde, Prinzmetāla stenokardija, bronhiālā astma, hroniska obstruktīva plaušu slimība, cukura diabēts, smaga nieru mazspēja, smaga aknu mazspēja, vielmaiņas acidoze, vienlaicīga lietošana ar sirds glikozīdiem, myasthenia gravis, feohromocitoma (vienlaicīgi lietojot alfa blokatorus), tirotoksikoze, depresija, psoriāze, perifēro asinsvadu slimību iznīcināšana ("intermitējoša" klaudikācija, Reino sindroms), vecums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tā kā nav veikti labi kontrolēti pētījumi par metoprolola lietošanu grūtniecības laikā, EGILOC® S lietošana grūtnieču ārstēšanai ir iespējama tikai tad, ja ieguvums mātei atsver risku embrijam / auglim.

Tāpat kā citi antihipertensīvie līdzekļi, beta blokatori var izraisīt blakusparādības, piemēram, bradikardiju auglim, jaundzimušajiem vai bērniem barošana ar krūti... Metoprolola daudzums, kas izdalās mātes pienā, un β-bloķējošais efekts zīdainim, kas baro bērnu ar krūti (kad māte lieto metoprololu terapeitiskās devās), ir niecīgs. Neskatoties uz to, ka bērniem, kas baro bērnu ar krūti, izrakstot zāļu terapeitiskās devas, blakusparādību risks ir zems (izņemot bērnus ar vielmaiņas traucējumi), ir rūpīgi jāuzrauga beta-adrenerģisko receptoru blokādes pazīmju parādīšanās tajos.

Lietošanas veids un devas

EGILOK ® S ir paredzēts ikdienas lietošanai vienu reizi dienā, zāles ieteicams lietot no rīta. EGILOC® S tablete jānorij, uzdzerot šķidrumu. Tabletes (vai tabletes uz pusi) nedrīkst sakošļāt vai drupināt. Uzturs neietekmē zāļu bioloģisko pieejamību. Izvēloties devu, jāizvairās no bradikardijas attīstības.

Arteriālā hipertensija

50-100 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 200 mg dienā vai pievienot citu antihipertensīvu līdzekli, vēlams, diurētisku līdzekli un "lēno" kalcija kanālu (BMCC) bloķētāju. Maksimums dienas deva ar hipertensiju - 200 mg dienā.

Stenokardija

100-200 mg EGILOC® C vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, terapijai var pievienot vēl vienu antianginālu medikamentu.

Stabila hroniska sirds mazspēja ar tipiskām izpausmēm un kreisā kambara sistoliskās funkcijas traucējumiem

Pēdējo 6 nedēļu laikā pacientiem jābūt stabilas hroniskas sirds mazspējas stadijā bez paasinājuma epizodēm un pēdējo 2 nedēļu laikā bez izmaiņām galvenajā terapijā.

Hroniskas sirds mazspējas terapija ar beta blokatoriem dažkārt var izraisīt īslaicīgu CHF gaitas pasliktināšanos. Dažos gadījumos ir iespējams turpināt terapiju vai samazināt devu, dažos gadījumos var būt nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu.

Stabila hroniska sirds mazspēja, II funkcionālā klase Ieteicamā EGILOK * C sākotnējā deva pirmajās 2 nedēļās ir 25 mg vienu reizi dienā. Pēc 2 terapijas nedēļām devu var palielināt līdz 50 mg vienu reizi dienā, un pēc tam to var dubultot ik pēc 2 nedēļām.

Uzturošā deva ilgstošai ārstēšanai ir 200 mg EGILOC * C vienu reizi dienā.

Stabila hroniska sirds mazspēja, III-IV funkcionālā klase Ieteicamā sākotnējā deva pirmajās 2 nedēļās ir 12,5 mg EGILOC * C ( 1/2 25 mg tabletes) vienu reizi dienā. Deva tiek izvēlēta individuāli. Devas palielināšanas laikā pacients ir jāuzrauga, jo dažiem pacientiem var progresēt hroniskas sirds mazspējas simptomi.

Pēc 1-2 nedēļām devu var palielināt līdz 25 mg EGILOC * C vienu reizi dienā. Pēc 2 nedēļām devu var palielināt līdz 50 mg vienu reizi dienā. Pacienti, kuri labi panes zāles, var dubultot devu ik pēc 2 nedēļām, līdz tiek sasniegta maksimālā EGILOC * C deva 200 mg vienu reizi dienā. Arteriālas hipotensijas un / vai bradikardijas gadījumā var būt nepieciešams pielāgot galvenās terapijas devas vai samazināt EGILOK® C devu. Arteriālā hipotensija terapijas sākumā ne vienmēr norāda, ka šī EGILOK * C deva nākotnē netiks pieļauts ilgstoša ārstēšana... Tomēr palielināt devu ir iespējams tikai pēc pacienta stāvokļa stabilizēšanās. Var būt nepieciešama nieru darbības kontrole.

Sirds ritma traucējumi 100-200 mg vienu reizi dienā.

Atbalsta aprūpe pēc miokarda infarkta Mērķa deva ir 100-200 mg dienā, vienā (vai divās) devās.

Sirds funkcijas traucējumi, ko papildina tahikardija 100 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 200 mg dienā. Migrēnas lēkmju novēršana 100-200 mg vienu reizi dienā.

Pavājināta nieru darbība

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.

Aknu darbības traucējumi

Parasti, ņemot vērā zemo saistības pakāpi ar asins plazmas olbaltumvielām, zāļu deva nav jāpielāgo. Tomēr smagu aknu darbības traucējumu gadījumā (pacientiem ar smagu aknu cirozi vai portokavālu anastomozi) var būt nepieciešama devas samazināšana.

Vecāka gadagājuma cilvēki

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Blakusefekts

Pacienti labi panes zāles, blakusparādības parasti ir vieglas un atgriezeniskas.

Lai novērtētu gadījumu biežumu, tika izmantoti šādi kritēriji: ļoti bieži (> 10%), bieži (1–9,9%), reti (0,1–0,9%), reti (0,01–0,09%) un ļoti reti (<0,01 %).

Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - bradikardija, ortostatiska hipotensija (ļoti reti pavada ģībonis), aukstas ekstremitātes, sirdsklauves; reti - perifēra tūska, sāpes sirds rajonā, īslaicīga sirds mazspējas simptomu pastiprināšanās, AV bloka I pakāpe; kardiogēns šoks pacientiem ar akūtu miokarda infarktu; reti - citi sirds vadīšanas traucējumi, aritmijas; ļoti reti - gangrēna pacientiem ar iepriekšējiem smagiem perifērās asinsrites traucējumiem.

Centrālā nervu sistēma:ļoti bieži - palielināts nogurums; bieži - reibonis, galvassāpes; reti - parestēzija, krampji, depresija, uzmanības pavājināšanās, miegainība vai bezmiegs, murgi; reti - pastiprināta nervu uzbudināmība, trauksme, impotence / seksuāla disfunkcija; ļoti reti - amnēzija / atmiņas traucējumi, depresija, halucinācijas.

Kuņģa-zarnu trakta: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums; reti - vemšana; reti - mutes gļotādas sausums.

Aknas: reti - aknu darbības traucējumi; ļoti reti - hepatīts.

Ādas sastāvdaļas: reti - izsitumi (nātrenes formā), pastiprināta svīšana; reti - matu izkrišana; ļoti reti - fotosensitivitāte, psoriāzes gaitas saasināšanās.

Elpošanas sistēmas: bieži - elpas trūkums ar fizisku piepūli; reti - bronhu spazmas; reti - rinīts.

Sajūtas: reti - redzes traucējumi, sausums un / vai acu kairinājums, konjunktivīts; ļoti reti - troksnis ausīs, garšas traucējumi.

No muskuļu un skeleta sistēmas:ļoti reti - artralģija

Vielmaiņa: reti - ķermeņa masas palielināšanās.

Asinis:ļoti reti - trombocitopēnija.

Pārdozēšana

Simptomi: ar metoprolola pārdozēšanu-visnopietnākie sirds un asinsvadu sistēmas simptomi, tomēr dažreiz, īpaši bērniem un pusaudžiem, centrālās nervu sistēmas simptomi un plaušu funkcijas nomākums, bradikardija, I-III pakāpes AV blokāde, asistole, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, vāja perifēra perfūzija, sirds mazspēja, kardiogēns šoks; plaušu funkcijas apspiešana, apnoja, kā arī paaugstināts nogurums, apziņas traucējumi, samaņas zudums, trīce, krampji, pastiprināta svīšana, parestēzija, bronhu spazmas, slikta dūša, vemšana, iespējama barības vada spazma, hipoglikēmija (īpaši bērniem) vai hiperglikēmija, hiperkaliēmija; nieru darbības traucējumi; pārejošs miasteniskais sindroms; vienlaicīga alkohola, antihipertensīvo zāļu, hinidīna vai barbiturātu lietošana var pasliktināt pacienta stāvokli. Pirmās pārdozēšanas pazīmes var novērot 20 minūtes -2 stundas pēc zāļu lietošanas.

Ārstēšana: Pieraksts aktivētā ogle, ja nepieciešams, kuņģa skalošana.

Pirms kuņģa skalošanas (ņemot vērā vagusa stimulācijas risku), jālieto atropīns (0,25–0,5 mg IV pieaugušajiem, 10–20 mcg / kg bērniem). Ja nepieciešams, saglabājiet elpceļu caurlaidību (intubāciju) un atbilstošu ventilāciju. Cirkulējošā asins tilpuma papildināšana un glikozes infūzija. EKG monitorings. Atropīns 1,0-2,0 mg IV, ja nepieciešams, ievadīšanu atkārto (īpaši vagalu simptomu gadījumā). Miokarda depresijas (nomākšanas) gadījumā ir indicēta dobutamīna vai dopamīna infūzija.Jūs varat arī lietot glikagonu 50-150 μg / kg IV ar 1 min intervālu. Dažos gadījumos epinefrīna (adrenalīna) pievienošana terapijai var būt efektīva. Aritmijas un plaša kambaru (QRS) kompleksa gadījumā tiek ievadīts 0,9% nātrija hlorīda vai nātrija bikarbonāta šķīdums. Var uzstādīt mākslīgo elektrokardiostimulatoru. Sirdsdarbības apstāšanās gadījumā pārdozēšanas dēļ var būt nepieciešami reanimācijas pasākumi vairākas stundas. Lai apturētu bronhu spazmas, var lietot terbutalīnu (injicējot vai ieelpojot). Tiek veikta simptomātiska ārstēšana.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Metoprolols ir CYP2D6 izoenzīma substrāts, un tādēļ zāles, kas inhibē CYP2D6 izoenzīmu (hinidīns, terbinafīns, paroksetīns, fluoksetīns, sertralīns, celekoksibs, propafenons un difenhidramīns), var ietekmēt metoprolola koncentrāciju plazmā.

Izvairieties no EGILOK ® S lietošanas kopā ar šādām zālēm:

Barbitūrskābes atvasinājumi: barbiturāti (pētījums tika veikts ar pentobarbitālu) fermentu indukcijas dēļ palielina metoprolola metabolismu.

Propafenons: kad propafenonu izrakstīja četriem pacientiem, kuri tika ārstēti ar metoprololu, metoprolola koncentrācija plazmā palielinājās 2-5 reizes, savukārt diviem pacientiem bija metoprololam raksturīgas blakusparādības. Iespējams, mijiedarbība ir saistīta ar metafolola metabolisma inhibīciju, ko veic propafenons, piemēram, hinidīns, izmantojot CYP2D6 izoenzīma citohroma P450 sistēmu. Ņemot vērā to, ka propafenonam piemīt β-blokatoru īpašības, metoprolola un propafenona vienlaicīga lietošana nav ieteicama.

Verapamils:β-blokatoru (atenolols, propranolols un pindolols) un verapamila kombinācija var izraisīt bradikardiju un izraisīt asinsspiediena pazemināšanos. Verapamilam un β-blokatoriem ir papildu inhibējoša iedarbība uz atrioventrikulāro vadīšanu un sinusa mezgla darbību.

EGILOC® S kombinācijai ar šādām zālēm var būt nepieciešama devas pielāgošana:

Amiodarons: Kombinēta amiodarona un metoprolola lietošana var izraisīt smagu sinusa bradikardiju. Ņemot vērā ārkārtīgi garo amiodarona eliminācijas pusperiodu (50 dienas), iespējamā mijiedarbība jāapsver ilgi pēc amiodarona lietošanas pārtraukšanas.

I klases antiaritmiskie līdzekļi: I klases antiaritmiskie līdzekļi un β-blokatori var palielināt negatīvo inotropo iedarbību, kas var izraisīt nopietnas hemodinamikas blakusparādības pacientiem ar traucētu kreisā kambara funkciju. Jums vajadzētu arī izvairīties no šīs kombinācijas pacientiem ar slimu sinusa sindromu un AV vadīšanas traucējumiem.

Mijiedarbība ir aprakstīta, piemēram, izmantojot disopiramīdu.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL): NPL vājina β-blokatoru antihipertensīvo iedarbību. Šī mijiedarbība ir dokumentēta attiecībā uz indometacīnu. Iespējams, aprakstītā mijiedarbība netiks novērota, mijiedarbojoties ar sulindaku. Pētījumos ar diklofenaku tika novērota negatīva mijiedarbība.

Difenhidramīns: Difenhidramīns 2,5 reizes samazina metoprolola metabolismu par α-hidroksimetoprololu. Tajā pašā laikā palielinās metoprolola darbība.

Diltiazems: Diltiazems un β-blokatori savstarpēji pastiprina kavējošo ietekmi uz AV vadīšanu un sinusa mezgla darbību. Lietojot metoprolola kombināciju ar diltiazēmu, ir bijuši smagas bradikardijas gadījumi.

Epinefrīns: Pacientiem, kuri lietoja neselektīvus β-blokatorus (ieskaitot pindololu un propranololu) un saņēma epinefrīnu, tika ziņots par 10 smagas arteriālās hipertensijas un bradikardijas gadījumiem. Mijiedarbība tika atzīmēta arī veselīgu brīvprātīgo grupā. Tiek pieņemts, ka līdzīgas reakcijas var novērot, lietojot epinefrīnu kopā ar vietējiem anestēzijas līdzekļiem nejaušas norīšanas gadījumā asinsvadu gultnē. Tiek pieņemts, ka, lietojot kardioselektīvus β-blokatorus, šis risks ir daudz mazāks.

Fenilpropanolamīns: Fenilpropanolamīns (norefedrīns) vienā 50 mg devā veseliem brīvprātīgajiem var izraisīt diastoliskā asinsspiediena paaugstināšanos līdz patoloģiskām vērtībām. Propranolols galvenokārt novērš fenilpropanola amīna izraisīto asinsspiediena paaugstināšanos. Tomēr β-blokatori var izraisīt paradoksālas hipertensijas reakcijas pacientiem, kuri saņem lielas fenilpropanolamīna devas. Ir ziņots par vairākiem attīstības gadījumiem hipertensīvā krīze fenilpropanolamīna lietošanas laikā.

Hinidīns; Hinidīns inhibē metoprolola metabolismu īpašā pacientu grupā ar strauju hidroksilāciju (aptuveni 90% Zviedrijas iedzīvotāju), galvenokārt izraisot ievērojamu metoprolola koncentrācijas palielināšanos plazmā un β-blokādes palielināšanos. Tiek uzskatīts, ka šāda mijiedarbība ir raksturīga citiem β-blokatoriem, kuru metabolismā ir iesaistīts CYP2D6 izoenzīma citohroms P450.

Klonidīns: Hipertensīvas reakcijas, pēkšņi pārtraucot klonidīna lietošanu, var pastiprināt, vienlaicīgi lietojot β-blokatorus. Lietojot kopā, klonidīna atcelšanas gadījumā β-blokatoru lietošana jāsāk vairākas dienas pirms klonidīna lietošanas pārtraukšanas.

Rifampicīns: Rifampicīns var palielināt metoprolola metabolismu, samazinot metoprolola koncentrāciju plazmā.

Pacienti, kuri vienlaikus lieto metoprololu un citus β-blokatorus (acu pilienu veidā) vai monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus, rūpīgi jāuzrauga. Lietojot β-blokatorus, inhalācijas anestēzijas līdzekļi pastiprina kardiodepresantu efektu. Lietojot β-blokatorus, pacientiem, kuri saņem hipoglikemizējošus līdzekļus iekšķīgai lietošanai, var būt nepieciešams pielāgot pēdējo devu.

Lietojot cimetidīnu vai hidralazīnu, metoprolola koncentrācija plazmā var palielināties.

Sirds glikozīdi, lietojot kopā ar β-blokatoriem, var palielināt atrioventrikulārās vadīšanas laiku un izraisīt bradikardiju.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem, kuri lieto β-blokatorus, nedrīkst ievadīt intravenozus "lēno" kalcija kanālu blokatorus, piemēram, verapamilu.

Pacientiem ar obstruktīvu plaušu slimību nav ieteicams izrakstīt β-blokatorus. Ja slikta panesamība pret citiem antihipertensīviem līdzekļiem vai to neefektivitāte, var izrakstīt metoprololu, jo tas ir selektīvs līdzeklis. Nepieciešams noteikt minimālo efektīvo devu, ja nepieciešams, ir iespējams izrakstīt β2-adrenerģisko agonistu.

Lietojot β2 blokatorus, to ietekmes uz ogļhidrātu metabolismu risks vai iespēja maskēt hipoglikēmijas simptomus ir ievērojami mazāks nekā lietojot neselektīvus β-blokatorus.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju dekompensācijas stadijā ir nepieciešams sasniegt kompensācijas pakāpi gan pirms ārstēšanas ar EGILOK® C, gan tās laikā.

Ļoti reti pacientiem ar traucētu AV vadīšanu var pasliktināties (iespējams iznākums ir AV blokāde). Ja terapijas laikā attīstās bradikardija, EGILOK® S deva jāsamazina vai zāles pakāpeniski jāpārtrauc.

Metoprolols var pasliktināt perifērās asinsrites traucējumu simptomus, galvenokārt asinsspiediena pazemināšanās dēļ.

Jāievēro piesardzība, parakstot zāles pacientiem ar smagu nieru mazspēju, ar metabolisku acidozi un vienlaikus lietojot sirds glikozīdus.

Pacientiem, kuri lieto β-blokatorus, anafilaktiskais šoks ir smagāks. Epinefrīna lietošana terapeitiskās devās ne vienmēr noved pie vēlamā klīniskā efekta metoprolola lietošanas laikā. Pacientiem ar feohromocitomu paralēli EGILOK® S jānosaka alfa blokatori.

Ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā anesteziologs jāinformē, ka pacients lieto EGILOK ® C. ķirurģiska iejaukšanās, nav ieteicams pārtraukt ārstēšanu ar β-blokatoriem.

Klīniskajos pētījumos ir ierobežoti dati par efektivitāti un drošību pacientiem ar smagu stabilu sirds mazspēju (NYHA IV klase).

Pacienti ar sirds mazspējas simptomiem kombinācijā ar akūtu miokarda infarktu un nestabilu stenokardiju tika izslēgti no pētījumiem, pamatojoties uz kuriem tika noteiktas zāļu izrakstīšanas indikācijas. Zāļu efektivitāte un drošība šai pacientu grupai nav aprakstīta. Pieteikums sirds mazspējas gadījumā dekompensācijas stadijā ir kontrindicēts.

Pēkšņa β-blokatoru lietošanas pārtraukšana var izraisīt CHF simptomu pastiprināšanos un paaugstinātu miokarda infarkta un pēkšņas nāves risku, īpaši šīs grupas pacientiem. augsta riska tāpēc no tā vajadzētu izvairīties. Ja nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu, tas jāveic pakāpeniski, vismaz 2 nedēļu laikā, divreiz samazinot zāļu devu katrā posmā, līdz pēdējā deva ir 12,5 mg (1/2 tablete). 25 mg), kas jālieto vismaz 4 dienas pirms pilnīgas zāļu izņemšanas. Kad parādās simptomi, ieteicams lietot lēnāku zāļu atcelšanas režīmu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus

Jāievēro piesardzība, braucot un darot potenciāli bīstamas sugas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija, jo, lietojot EGILOK® C, rodas reibonis un paaugstināts nogurums.

ATBILDES FORMA

Ilgstošas ​​darbības apvalkotās tabletes 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg. 10 tabletes PVC / PE / PVDC // alumīnija folijas blisterī. 3 vai 10 blisteri kopā ar lietošanas instrukcijām kartona kastē.

GLABĀŠANAS LAIKS

3 gadi. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI

Temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

SVĒTKU NOTEIKUMI

Izsniedz pēc receptes.

REĢISTRĀCIJAS SERTIFIKĀTA ĪPAŠNIEKS

CJSC Farmācijas rūpnīca EGIS, 1106 Budapešta, st. Keresturi, 30-38 UNGĀRIJA

CJSC "Farmācijas rūpnīca EGIS" (Ungārija) pārstāvniecība Maskava 121108, Maskava, st. Ivana Franko, 8,

Ražotājs: INT AS Pharmaceuticals Ltd-Indija (Zemes gabals 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal. Sanand, Ahmadabad INDIA)

Egilok ir beta1 blokatoru grupas zāles, kas rada antianginālu (miokarda oksigenāciju), hipotensīvu efektu.

Tas samazina sirds vajadzību pēc skābekļa, palielina izturību koronāro artēriju slimības gadījumā, samazina stenokardijas lēkmju risku, sirdslēkmes risku. Zāles lieto išēmiskas slimības, aritmiju, stenokardijas, sirds mazspējas kompleksā terapijā, migrēnas un hipertireozes ārstēšanā.

Ieceļ ņem Egilokuapstākļos, ko izraisa asinsspiediena paaugstināšanās un sirds audu hipoksija (skābekļa badošanās), kas ir saistīta ar tās sarežģīto pozitīvo ietekmi uz sirdi un hipotensīvo iedarbību. Ieteicams aritmiju, migrēnas, paaugstināta asinsspiediena gadījumā, ja nav kontrindikāciju.

Izlaiduma forma un sastāvs

Pieejams baltu tablešu veidā iekšķīgai lietošanai:

• Egilok parastā darbība: apaļas, abpusēji izliektas tabletes ar devu 25 mg - ar krustveida līniju vienā pusē un ciparu "E 435" otrā;
• Egilok parastā darbība: ar devu 50 100 mg riska - no vienas puses un "E 434" un "E 432" - no otras puses;
• Egiloks Retards visas devas: iegarenas, abpusēji izliektas baltas apvalkotās tabletes ir pakļautas riskam abās pusēs.
• Egiloks S. visām devām: baltas ovālas abpusēji izliektas tabletes ar iegriezumu abās pusēs.

Aktīvā viela ir metoprolola tartrāts. Vienā kapsulā Egilok un Egilok Retard - 25, 50, 100 mg aktīvās sastāvdaļas (metoprolola tartrāts). Engilok C aktīvā sastāvdaļa ir metoprolola sukcināts (25-200 mg). Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, povidons, nātrija karboksimetil, ciete, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds (titāns) utt.

Uzglabāt istabas temperatūrā 5 gadus. Lietojiet pēc kardiologa receptes.

Egilok ir normāls efekts, un Egilok C un Egilok Retard - ilgstošs (ilgstošs), kas samazina blakusparādību iespējamību. Visas zāļu šķirnes ražo farmācijas koncerns "EGIS Pharmaceuticals PLC" (Ungārija). Ir vēl viena šķirne - lēts Egilok S analogs - Egilok SR, ko saskaņā ar licenci ražo farmācijas rūpnīca Intas Pharmaceuticals Ltd (Indija).

Visas zāļu formas tiek uzskatītas par vienādām, tajās aktīvā viela ir dažādi metoprolola sāļi (tartrāts un sukcināts), kas organismā sadalās un atbrīvo metoprololu. Atšķirība ir tikai absorbcijas ātrumā un iedarbības sākumā, kā arī palīgvielu sastāvā.

Zāles izmaksas: Krievijā 125 rubļi, Kijevā - 57-90 UAH.

Farmakoloģiskās īpašības

Zāles aktīvā viela bloķē beta 1 - sirds adrenerģiskos receptorus, kas samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu, miokarda kontrakciju stiprumu un aortā iespiesto asiņu daudzumu.

Egilok samazina asinsspiedienu. Ilgstoši lietojot Engilok, samazinās pēkšņas nāves risks no insulta, sirdslēkmes, hipertensīvas krīzes, sirds patoloģijām. Uzlabojot skābekļa piegādi sirdij, zāles palielina cilvēka aktivitāti, samazina stenokardijas lēkmju risku.

Egilok un Egilok Retard lieto kompleksai slimības terapijai, ja pacientam ir hipertireoze vai hiperkinētisks sirds sindroms.

Egilok un Egilok S ir parakstīti, lai izvairītos no supraventrikulārām aritmijām. Šīs zāles ir paredzētas sirds mazspējai.

Egilok Retard lieto kopā ar diurētiskiem līdzekļiem (diurētiskiem līdzekļiem), sirds glikozīdiem un AKE inhibitoriem.

Kreisā sirds kambara (sistoliskās fāzes) traucējumu un sirds mazspējas gadījumā Egilok S. ir efektīvāks. Šī zāļu forma samazina nāves iespējamību sirdslēkmes vēlīnā stadijā, novērš tahikardiju un sirdsdarbības traucējumus. miokardu.

Egilok novērš atkārtotus stenokardijas uzbrukumus, atkārtotus uzbrukumus pēc sirdslēkmes. Zāles neārstē šīs sirds slimības, bet palielina pacienta izturību fiziskā, emocionālā stresa laikā, saglabājot normālu sirds darbību.

Novēršot sirds slimību simptomus, tas ļauj cilvēkam dzīvot normālu dzīvi.

Egilok metaprolola aktīvā sastāvdaļa samazina uzbudinošo ietekmi uz simpātiskās nervu sistēmas sirdi, samazina sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu. Pakāpeniski samazina perifēro asinsvadu pretestību un rada hipotensīvu efektu. Sakarā ar asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma samazināšanos miokarda skābekļa patēriņš samazinās. Pateicoties tam, pacienta stāvoklis uzlabojas, stenokardijas lēkmes kļūst retākas.

Lietošanas instrukcija

Izpētīt Egilok lietošanas instrukcija: pie kāda spiedienatas ir noteikts, zāļu devas, īpašības un kontrindikācijas.

Egilok tabletes lieto neatkarīgi no ēdienreizes laika, vēlams vienā un tajā pašā dienas laikā. Devu izvēlas individuāli, ņemot vērā pacienta indikācijas, pakāpeniski palielinot, bet ne vairāk kā 200 mg dienā.

Zāles ir paredzētas šādām patoloģijām:

1. Ar paaugstinātu spiedienu.
2. Stenokardija (sāpes krūtīs - "stenokardija").
3. Migrēna (pulsējošas galvassāpes jebkurā galvas zonā - pakauša, temporālā, frontālā).
4. Tahikardija (sirdsdarbības ātruma palielināšanās - 90 un>).
5. (palēninot sirdsdarbību).
6. Funkcionālie traucējumi sirds darbā.
7. Drudžains priekškambaris.

Lai pasargātu sevi no veselības kaitējuma riska, lietojot zāles no spiediena, jums rūpīgi jāizlasa norādījumi, jāiepazīstas ar zāļu īpašībām (kontrindikācijas, blakusparādības, saderība ar citām zālēm) un jāievēro ārsta ieteikumi. Nepārsniedziet pieļaujamo devu, uzraugiet stāvokļa izmaiņas.

Lai pazeminātu asinsspiedienu, sākotnējā deva ir 25-50 mg 2 devās (no rīta un vakarā). Ja nav vēlamā efekta, ārstējošais ārsts var palielināt devu.

Stenokardijas ārstēšana ietver 25-50 mg dienā, iespējams, palielinot to līdz 200 mg un pievienojot otro medikamentu, lai iegūtu vēlamo rezultātu. Ir jānodrošina, lai sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī un fiziskās slodzes laikā nepārsniegtu: 55-60 - 110 sitieni / min.

Pēc miokarda infarkta uzturošajai terapijai tiek nozīmēta 100-200 mg dienā, aritmijas gadījumā 25-50 mg 2-3 reizes dienā. Nepietiekamas efektivitātes gadījumā devu palielina līdz 200 mg vai papildus pievieno otru medikamentu pret aritmiju.

Migrēnas lēkmēm Egilok ordinē 100 mg dienā, sadalot 2 devās. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu vai nieru patoloģijām zāļu deva netiek palielināta.

Maksimums dziedinošs efekts nāk 1,5 stundas pēc norīšanas. Aptuveni 95% zāļu biotransformē (apstrādā) aknas, 5% no organisma izdalās caur nierēm.

Ārstējot ar Egilok, tas samazina asaru šķidruma veidošanos un var radīt diskomfortu pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas. Ja iecelšanas laikā ir jāveic operācija, anesteziologs par to jābrīdina, lai viņš varētu izvēlēties adekvātu anestēziju.

Ārstēšana jāpabeidz vienmērīgi, samazinot devu (ik pēc 2 nedēļām). Ja pēkšņi to atceļ, pacienta stāvoklis var pasliktināties.

Egilok kontrindikācijas

Ņemot plaša spektra indikācijas, zālēm ir vairākas kontrindikācijas. Jūs varat to lietot tikai pēc tam, kad esat pārliecinājies, ka nav kontrindikāciju.

Tas ir bīstami pacientiem ar lēnu sirdsdarbību (50-60 sitieni / min. Vai mazāk), slimu sinusa sindromu.

Nav vēlams lietot sinoatriālās blokādes gadījumos un pārkāpjot perifēro asinsriti. Nelietojiet pacientus ar hipotensiju (zems asinsspiediens< 90-100 мм рт.ст.). Не рекомендуется пить при беременности, чтобы избежать вредного воздействия на плод. Препарат может вызвать аллергию при гиперчувствительности к его составляющим.

Ja pacientam ir kontrindikācijas, ir jāsamazina zāļu deva, jāuzrauga ķermeņa reakcija uz Egilok lietošanu nelielās devās vai jāizvēlas citas zāles.

Zāles nedrīkst lietot, ja:

• sirds mazspēja dekompensācijas periodā;
• kardiogēns šoks;
• zīdīšanas laikā;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• sinoatriālā un atrioventrikulārā blokāde (2-3. pakāpe);
• (asinsspiediena pazemināšanās);
• angiospastiska stenokardija.

Blakus efekti

Pētījumi, ārstu novērojumi un pacientu atsauksmes ļāva apkopot dažādu cilvēka orgānu un sistēmu blakusparādību sarakstu.

Blakusparādības ārstēšanas laikā ar Egilok:

Sirds un asinsvadu sistēma:

• sāpes sirds rajonā;
• sirdsklauves, aritmijas;
• ekstremitāšu pietūkums (Egilok Retard, Egilok C);
• pastiprinātas sirds mazspējas pazīmes;
• pacientiem pēc sirdslēkmes;
• bradikardija;
• ortostatiska hipotensija (strauja asinsspiediena pazemināšanās, pieceļoties kājās);
• ģībonis;
• aukstums apakšējās ekstremitātēs.

Nervu sistēma:

• reibonis un galvassāpes;
• nemiers;
• nogurums;
• depresija;
• samazināta uzmanības koncentrācija;
• uzbudināmība;
• krampji;
• Parestēzijas (jutīguma pārkāpums, "zosu izciļņu skriešana").

Kuņģa-zarnu trakta:

• slikta dūša, vemšana;
• sāpes vēderā;
• sausa mute;
• vai caureja;
• aknu patoloģijas (žults stagnācija, ādas dzeltēšana, acu baltumi, tumšs urīns);
• paaugstināts bilirubīna līmenis asinīs;
• hepatīts (Egilok C).

Elpošanas sistēmas :

• elpas trūkums pie slodzes;
• iesnas;
• bronhu spazmas;

Ādas sastāvdaļas:

• pārmērīga svīšana;
• nātrene (pūslīši un nieze);
• izsitumi, ādas nieze;
• fotosensitivitāte ( paaugstināta jutībaāda pret saules stariem);
• eksantēma (izsitumi uz ādas);
• apsārtums āda.

Sajūtas:

• redzes traucējumi;
• garšas pārkāpums;
• sausas, iekaisušas acis;
• troksnis ausīs;
• konjunktivīts (acu gļotādas iekaisums).
  

Ieslēgts sākuma posmi lietojot zāles, rodas noguruma sajūta.

Šīs sekas ir īslaicīgas un vieglas. Ja kāda no sekām izpaužas spilgti un ilgstoši, jums jāpārtrauc zāļu lietošana un jākonsultējas ar ārstu.

Pārdozēšana

Ja tiek pārsniegta zāļu deva, var rasties reibonis un bradikardija, dažreiz slikta dūša un vemšana. Asinsspiediens var pazemināties. Dažreiz, pārsniedzot Egilok devu, tiek novērota aritmija, sirds kambaru priekšlaicīgi sitieni un ģībonis.

V smagi gadījumi ar kardiogēnu šoku pacients var zaudēt samaņu un nonākt komā, var rasties sirdsdarbības apstāšanās. Lietojot lielu zāļu devu, šādi simptomi parādās laika posmā no 20 minūtēm līdz 2 stundām pēc norīšanas.

Ja tas notiek, pacientam ir nepieciešams:

• izskalojiet kuņģi;
• dot adsorbentus;
• novietojiet to horizontāli, paceliet kājas virs galvas (ja spiediens ir samazinājies);
• intravenozi tiek ievadīti beta adrenostimulanti (ja ir attīstījusies bradikardija, sirds mazspēja);
• lietojiet dopamīnu, dobutamīnu, norepinefrīnu, ja veiktie pasākumi nav palīdzējuši.

Ārsti izmanto dažādus terapijas veidus, pamatojoties uz pacienta simptomiem un stāvokli. Ja tas notiek mājās, jums nekavējoties jāzvana ātrā palīdzība izskaidrojot problēmu.

Egiloka analogi

Ir daudz zāļu analogu, taču pirms to lietošanas ir nepieciešams konsultēties ar kardiologu, taču tie nevar pilnībā aizstāt oriģinālu. Analogi: Vasokardin, Betalok, Corvitol, Lidalok, Metocard, Metozok, Metolol, Emzok, Metoprolol.

Aizliegts lietot Egilok kopā ar narkotikām:

• metoprolola hipotensīvo efektu var mazināt, lietojot kopā Angilok un beta blokatorus (teofilīnu, indometacīnu, estrogēnus);
• lietojot kopā ar Verapamil, var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos.
• stiprināsies negatīva darbība uz centrālo nervu sistēmu vienlaicīga uztveršana ar etanolu;
• hipoglikēmijas iespējamība palielināsies, sajaucot Egilok ar insulīnu un hipoglikēmiskiem līdzekļiem.

Ungārijā ražotas zāles Egilok kļūst arvien populārākas hipertensijas slimnieku vidū. Kam ir spiedienu pazeminoša iedarbība, tajā pašā laikā Egilok atvieglo sirds stāvokli, ko ietekmē hipertensijas un aterosklerozes komplikācijas. Zāles palīdz arī slimībām, kas nav tieši saistītas ar augstu asinsspiedienu. Daudzi pacienti dod priekšroku Egilok, ignorējot analogus, kuru ir daudz. Kas viņus pamudina izdarīt konkrētu izvēli?

Lietošanas instrukcija

Nosaukums "egilok" ir preču zīme, ievadīts zālēm ražotājs (Ungārija). Ir arī indiešu egiloks.

INN egiloka ir metoprolols.Šī ir galvenā aktīvā sastāvdaļa, ko papildina palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, nātrija karboksimetilciete un povidons. Devas izdalīšanās forma: tabletes.

Lai saglabātu pamatni (aktīvā sastāvdaļa - metoprolola tartrāts), pirms lietošanas tiek izmantoti palīgkomponenti. Tie kalpo kā enterosorbenti, emulgatori, pildvielas, stabilizatori. Komponenti ir sakārtoti tā, lai tie nodrošinātu sastāva stabilitāti un zāļu drošību. Nonākot ķermenī, tie palīdz galvenajai sastāvdaļai pilnībā izpaust vēlamo efektu.

Latīņu valodā egilok - Egilok, bet in pašreizējais sākums norāda: Metoprolol tartat, ja tā ir ātras darbības forma. Ilgstošas ​​darbības egilok retard satur citu metoprolola savienojumu - sukcinātu. Attiecīgi: metoprolola sukcināts.

Tabletes dozē miligramos uz vienu aktīvā viela, trīs veidu devas: 25, 50, 100 mg. Visi no tiem ir balti vai gandrīz balti, abpusēji izliekti. Tablešu ar mazāku (25 mg) devu virsma ir apzīmēta ar krustveida iecirtumu. Tādējādi ir vieglāk sadalīt (salauzt) tableti, kad nepieciešamas pat mazākas devas. Parasti tas ir nepieciešams zāļu lietošanas sākumā, kad tiek izvēlēta optimālā deva.

Lielu devu tabletēm ir riski, kas palīdz kārtīgi salūzt. Tablešu preparātam nav smaržas.

Farmakoloģiskā grupa, darbības mehānisms

Egilok farmakoterapeitiskā grupa: beta1 blokatori. Egilok attiecas uz kardioselektīvām - selektīvām zālēm, kas koncentrējas uz miokardu un koronārajiem asinsvadiem, kas to baro.

Selektīvie beta1 blokatori saprātīgā devā darbojas tikai ar β1-adrenerģiskiem receptoriem, bloķē tikai tos. Otrs veids, kas ir atbildīgs par elpošanu, nesot augli, perifērijas traukus - β2 -adrenerģiskos receptorus - mierīgi turpina strādāt, egiloks nav vērsts uz tiem. Zāles apzināti virzās uz paredzēto mērķi, atrod receptorus, kuriem tās tika izveidotas. Sazinoties ar viņiem, egilok neļauj kateholamīniem izraisīt spēcīgu ķermeņa satricinājumu provocējošu faktoru gadījumā:

1. Emocionālais stress;
2. Paaugstināta fiziskā slodze;
3. Straujas laika apstākļu izmaiņas (gandrīz 100% "asinsvadu" pacientu reaģē uz to, pasliktinoties stāvoklim).

Simpātiskā sistēma egiloka ietekmē samazina aktivitāti pret miokardu. Egilok, bloķējot β1-adrenerģiskos receptorus, palēnina pulsu, vienlaikus pazemina četras svarīgas vērtības: sirdsdarbības ātrumu, sirdsdarbību, kontraktilitāti un asinsspiediena skaitļus.

Šāds atbalsts sirdij un tās asinsvadiem uzlabo dzīves kvalitāti un ievērojami paildzina to.

Ja beta1 adrenerģiskie receptori ir bloķēti, sirds darbojas mierīgi. Tās asins piepildīšana tiek veikta pilnīgāk un bez pārslodzes, sirds kambaru relaksācijas (diastolās fāzes) laikā. Grupas zāles ir labs atradums farmaceitiem. Egiloks () - tipisks pārstāvis vairāki beta blokatori.

Pacientu ar augstu asinsspiedienu problēma ir kreisā kambara disfunkcija, kambara palielināšanās no pārmērīgas slodzes (asinsspiediena) uz tās. Regulāra ilgstoša egilok uzņemšana ļauj mainīt šo patoloģiju. Sirds kambaris, neizjūtot pārslodzi, maina izmēru: tas atgriežas tuvāk normālai.

Kreisā kambara izmēra un funkcijas normalizēšana, atpūtai nepieciešamā laika atjaunošana (diastole) tieši ietekmē pacienta izdzīvošanu. Mirstība no asinsvadu negadījumiem, īpaši vīriešiem, ir ievērojami samazināta. No kā tiek ņemtas Egilok tabletes: lai novērstu tādus negadījumus kā sirdslēkmes, insulti, pēkšņas nāves gadījumi. Ja hipertensija ir mērena, "viegla", tad terapeitiskais efekts ir izteiktāks.

Sirds muskuļa nepieciešamība pēc skābekļa piegādes ar asinīm samazinās, palielinās asins piegāde. Iepriekšējā slodze uz sirdi samazinās, viņam nav jāpieliek tik daudz pūļu, lai sūknētu asinis kā pirms zāļu lietošanas. Skābeklis tiek absorbēts labāk nekā tas bija pie augsta sirdsdarbības ātruma un spiediena.

Egilok selektivitāte ir priekšrocība salīdzinājumā ar tās pašas grupas neselektīvajām zālēm. Viņš gandrīz neizpauž (ar atbilstošām devām) spazmatisku efektu uz elpošanas muskuļiem (bronhiem), kā arī uz perifēro trauku sieniņu gludajiem muskuļiem. Tas arī neietekmē muskuļu audus, kas nav iekļauti miokarda zonā. Tas darbojas tikai kardioloģiski, ar pozitīvu efektu.

Egilok ir labs diabēta slimniekiem: neietekmējot vielmaiņas procesus, tas neizraisa hipoglikēmiju. Insulīna sekrēcija nav atkarīga no metoprolola (egilok) klātbūtnes asinīs. Holesterīna līmenis ar ilgstošu terapiju ar egilok ir ievērojami samazināts.

Farmakokinētika

Aktīvā viela ātri uzsūcas pēc aknu vielmaiņas barjeras. Process palielinās, palielinoties biopieejamības procentam, ja Egilok tabletes saskaņā ar tā lietošanas instrukcijām tiek patērētas kopā ar pārtiku. Aknas kontrolē visu, kas nonāk kuņģa -zarnu traktā, tāpēc egiloku ir vieglāk to "izlīst" nemainītā veidā ar pārtiku. Tas kļūst pieejamāks ķermenim par 40%, nekā lietojot tukšā dūšā. Metabolīti zaudē egilok terapeitisko aktivitāti.

Metoprolola saistīšanās ar asins olbaltumvielām procentuālā daļa svārstās. Tas ir mazs plkst veselīgas aknas, bet sasniedz 10% - ar savu patoloģiju.

Zāļu izņemšanu veic nieres. Tas var palēnināties nieru mazspējas gadījumā, taču tas nerada būtisku kaitējumu.

Lietošanas indikācijas

Egilok lietošanas indikācijas ir līdzīgas citu beta blokatoru lietošanai. No tā, ko šīs tabletes ir parakstītas, jūs varat saprast, pārbaudot egilok darbības mehānismu. Zāles lieto:

• Visu stadiju hipertensija (arteriālā hipertensija) - monoterapija vai kā zāļu kompleksa sastāvdaļa;
• Tahiaritmijas (tahikardijas) no neorganiskas ģenēzes - funkcionāli atgriezeniski miokarda darbības traucējumi;
• Aritmijas ar organiski cēloņi: supraventrikulāra tahikardija, paroksizmāla, priekškambaru ekstrasistole, ventrikulāra, supraventrikulāra;
• Stenokardija, stabila gaita;
• Migrēnas paasinājuma novēršana, sāpju uzbrukumu novēršana;
• Hipertireoze (simptomu atvieglošana, īpašu terapeitisko metožu pievienošana);
• Stenokardija, ko sarežģī sirdslēkme - egilok terapeitisko pamatpasākumu kompleksā. Pēcinfarkta stāvokļa ārstēšana, vienlaicīga recidīvu novēršana, jauna sirdslēkmes novēršana.

Lietošanas instrukcijās norādīts, ar kādu spiedienu Egilok ir efektīvs. Viņš ir parakstīts jebkurai šīs slimības stadijai. Ar nelielu asinsspiediena rādītāju normas pārsniegšanu zāles var palīdzēt vienatnē (monoterapija). Tad lietošanas instrukcija paredz minimumu - uzņemšanai jau var pietikt ar 25 mg egilok.

Išēmija - sašaurināšanās, pārkāpums. Faktiski nav pārkāpumu, ir spēcīga barošanās artēriju sašaurināšanās. Akūtos gadījumos un - to bloķēšana, lūmena aizvēršana aterosklerozes gadījumā (plāksnes atdalās), tromboze (trauka aizsprostojums ar trombu). Kad trauku lūmenis ir sašaurināts, miokarda uzturs neizbēgami tiek traucēts. Egilok atslābina traukus, atvieglo asiņu pāreju caur tiem uz miokardu. Sirds išēmiskā slimība ir stenokardijas forma "ar pieredzi", tās bīstamā fāze. Uzlabojot asins piegādi, sirds uzturu, egilok palīdz tai noturēties.

Lieto pēc sirdslēkmes, aizsargā pret atkārtošanos, palielina izdzīvošanu

Tie rodas ar neirozēm, tiem, kuri cieš no distonijas, citiem nervu sistēmas vai sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem. Starp visu simptomu kompleksu tahikardija bieži parādās pirms pārējiem. Tas uztrauc vairāk, rada bailes, pastiprina sevi un pastiprina pārējos simptomus. Labāk nekā beta blokatori, šeit nav līdzekļu. Egilok nomierinās ātro pulsu un, kam piemīt kāda anksiolītiska, prettrauksmes iedarbība, nomierinās cilvēku. Tajā pašā laikā pāries citi nepatīkami simptomi: bailes, svīšana, trīce. Pat sirds, kurā nav organisku izmaiņu, ir nemiers nav labi. Zāles palīdzēs visu atgriezt normālā stāvoklī.

Organiskās ģenēzes aritīmija

Sarežģīti, sarežģīti ritma traucējumi. To izraisa dažādi iemesli: ateroskleroze, traucēta miokarda impulsu vadīšana, sinusa mezgla patoloģija. Beta blokatori regulē ritmu tahikardijas laikā (samazina sirdsdarbības ātrumu). Daži ekstaistolu veidi ir piemēroti egilokam, ritms ir izlīdzināts. Vai ekstrasistoles vismaz kļūst retākas, iegūst sinusa ritmu, nevis nekārtīgu. Egilok zāles dažreiz lieto pat ar netiešu bradikardiju - veselības apsvērumu dēļ. Šeit ir nepieciešama īpaša piesardzība, taču ir nepieciešams glābt pacienta dzīvību. Pat egilok 25 var izrādīties pārpalikums, tas ir sadalīts, vispirms ievadot ceturtdaļu šādas tabletes. Un šī mazā deva joprojām dos vēlamo efektu. Gandrīz nepalēninot pulsa kontrakcijas.

Norādījumi par bradikardijas lietošanu attiecas uz egilok kontrindikācijām, bet praktizējošu kardiologu atsauksmes liecina: dažreiz, mazākajās devās, tas ir nepieciešams. Slīpēšana (atkal pretēji norādījumiem), tieši zem mēles - darbības ātrumam. Tas izglābs dzīvības akūtā situācijā, bet citu narkotiku izvēle - tikai vēlāk.

Ja sirdsdarbība atļauj (ne pārāk zemu), beta blokatori palīdz noteikt šo diagnozi. Stenokardijas uzbrukumi, ne velti tā nosaukta, pievienojot vārdu "stress", rodas ar fizisku vai garīgu pārslodzi. Pastāvīgi lietots Egilok mazina stresu. Uzbrukumi ir reti un viegli.

Migrēna, uzbrukumu novēršana

Slimība ir izplatīta, bet maz saprotama. Sāpju vaininieks mūsdienās tiek uzskatīts par smadzeņu asinsvadu paplašināšanos (paplašināšanos) no to pārplūdes ar asinīm un paaugstinātu asinsspiedienu.

Asinsspiediena pazemināšana, egiloks brīdina, bloķē dilatāciju.

Turklāt darbojas prettrauksmes darbība: ir pamanīts, ka migrēnas lēkmes ir bieža parādība satrauktiem cilvēkiem. Nav trauksmes - nav migrēnas.

Beta blokatoru slimību nevar izārstēt. Bet ar palīgmērķi tie tiek izmantoti. Egilok palīdzēs nomierināt slimībai raksturīgo biežo pulsu. Pa ceļam samazinās svīšanas intensitāte, trīce un asinsspiediens. Hipertireozes simptomi ir izlīdzināti, tas ir svarīgi pacienta labklājībai.

Atkārtotu sirdslēkmju novēršana

Zāles kombinācijā ar citiem palīdz aizsargāt cilvēku no sirdslēkmes atkārtošanās riska. Vājināta sirds var neizturēt otru sirdslēkmi. Šeit ļoti svarīga ir narkotiku loma un ārsta spēja orientēties to izvēlē, ārstēšanas taktikas veidošanā.

Tagad jūs zināt, no kā palīdz egilok. Ir pienācis laiks uzzināt, kad tas netiek rādīts. Kontrindikācijas egilok lietošanai ir:

Lietojiet piesardzīgi

• Feohromocitoma - ir nepieciešama kombinācija ar alfa blokatoriem, bez tiem egilok netiek lietots.
• Cukura diabēts ir no devas atkarīgs efekts; lielās devās var tikt stimulēta hipoglikēmija.
• Metaboliskā acidoze - iejaukšanās beta blokatoru vielmaiņas procesos var tikt traucēta ar neparedzamu rezultātu.
• Bronhiālā astma - neliela ietekme uz kontrolieriem elpošanas sistēmas otrā tipa receptori - β2 -adrenerģiskie receptori dažkārt tiek atklāti jutīgiem pacientiem ar astmu.
• Oblitējošs endarterīts, perifēro asinsvadu patoloģija.
• Nepietiekamība - nieres, aknas: iespējamās klīrensa problēmas, aizkavēta atcelšana, zāļu koncentrācijas palielināšanās virs ieteicamās organismā.
• Depresija ir paasinājuma vai remisijas stadija.
• Nosliece uz alerģijām - ja nepieciešams ievadīt prettrieciena zāles (adrenalīnu), organisms var uz tām nereaģēt egiloka ietekmē.
• Hipertireoze (tirotoksikoze) - paaugstināta skartās personas hormonālā aktivitāte vairogdziedzeris nepieciešama rūpīga zāļu un devu izvēle pat simptomātiskai ārstēšanai.
• HOPS - smaga plaušu slimība padara elpošanas sistēmu jutīgu pat pret gandrīz neitrāliem selektīviem beta blokatoriem. Egilok kardioselektivitāte neizslēdz mikroefektu uz citām sistēmām. Ja slimība viņus traucē, nepieciešama īpaša kontrole.

Grūtniecība, laktācija

Ja abi ir pakļauti riskam: māte - no egilok atcelšanas, auglis - no tā lietošanas, ārsti korelē riskus. Ja iespējams, grūtniecei tiek izvēlēta bērnam piemērota narkotika. Ja šāda iespēja tiek izslēgta, un tieši egiloks ir vajadzīgs (veselības apsvērumu dēļ), viņi mēģina glābt abus. Zāļu ietekme uz jaunattīstības organismu tiek rūpīgi uzraudzīta.

Jaundzimušo nekavējoties pārbauda, ​​pārbauda iespējamās patoloģiskās novirzes sistēmās un orgānos.

Ja tādi ir, tiek veikta intensīva terapija, cenšoties izlabot Negatīva ietekme saņemts dzemdē.

Bērns ilgu laiku var būt uzraudzībā.

Lietošanas metode, deva

Viņi lieto zāles, stingri nesaistot uzņemšanas laiku - ar ēdienu. Jums nav jāgaida minūtes pirms vai pēc ēšanas. Jūs varat - tieši ar ēdienu, tas būs vēl labāk uzsūcas. Egilok dienas deva saskaņā ar norādījumiem ir sadalīta divās devās - no rīta un vakarā. Minimums tiek noteikts, pamatojoties uz vienlaicīgu slimību stāvokli. Tie sākas ar nelielām devām. Pakāpeniski izvēloties, tie sasniedz optimālo. Katrā šādā pieaugošā "solī" tie tiek aizkavēti līdz divām nedēļām - viņi pārbauda efektivitāti.

Maksimālā dienas deva: 200 mg, vairāk nedrīkst, palielināsies blakusparādību risks. Ja tiek pārsniegta ieteicamā dienas deva, egilok selektivitāte tiek daļēji zaudēta. Aktīvā viela var sākt bloķēt abu veidu adrenerģiskos receptorus, ko nevajadzētu pieļaut. Ārsta receptes jāievēro skrupulozi: viņš zina, cik daudz izrakstīt, un ņem vērā visas zāļu īpašības.

Egilok deva atkarībā no slimības veida var un tai ir jāatšķiras. Dažām diagnozēm var būt tāda pati deva.

Egilok deva svārstās no sākotnējās - 25 mg līdz maksimālajai - 200 mg. Atlase ir individuāla, pakāpeniska. Pieņemšana saskaņā ar shēmu: no rīta + vakarā, devu sadala uz pusi. Pārtrauciet lietot visērtāko devu, kas nodrošina gaidīto efektu. Arteriālo hipertensiju, kas atklāta laikā, sākuma stadijā, var koriģēt ar egilok monoterapiju. Ar pastāvīgu slimības gaitu tiek pievienoti augsta asinsspiediena rādītāji, labi kombinētas zāles no citām grupām, kas pazemina asinsspiedienu.

Sāciet ar 25 vai 50 mg atkarībā no pacienta stāvokļa un vispārējās zāļu tolerances. Šo sirds išēmiskās slimības devu lieto divas vai trīs reizes dienā. Dienas devu var palielināt līdz 200 mg. Ja šāda summa ir slikti panesama un mazāk nedod vēlamo efektu, to atstāj normāli pieļaujamā daudzumā. Ārstēšanu koriģē, pievienojot citas zāles, kas papildina egilok, kas atvieglo pacienta stāvokli.

Funkcionāla tahiaritmija

Iecelšana: no rīta un vakarā - katrs 50 mg. Ja efekts ir nepietiekams - 100 mg. Monoterapija parasti darbojas labi.

Ekstrasistolija, tahikardija

Sāciet ar 25 vai 50 mg. Uzņemšanas biežums: trīs reizes dienā. Ar labu panesamību, bet zemu efektivitāti deva tiek palielināta. Nepārsniedziet maksimālo joslu - 200 mg. Var praktizēt kombinētu aritmiju ārstēšanu. Labāk sākt - pastāvīgi.

Stabila piepūles stenokardija

Ārstēšanas shēma ir līdzīga koronāro artēriju slimības ārstēšanai, jo išēmiska sirds slimība veidojas ar stenokardijas progresēšanu un ir viena no tās stadijām.

Migrēnas lēkmju novēršana

Devas izvēle ir individuāla. Parasti tas ir 100 mg, sadalīts divās devās. Vai arī - maksimālā dienas divu miligramu deva. Tas ir arī sadalīts uz pusēm, ņemts divreiz (no rīta + vakarā).

Ja migrēnas lēkmes ir reti, nepārtraukta lietošana netiek praktizēta. Uzbrukuma pieeju raksturo prekursori (redzes samazināšanās, spilgtu plankumu mirgošana acu priekšā). Ja ir šādi prekursori, viņi nekavējoties ņem egilok iepriekš izvēlētajā devā. Tie turpinās vairākas dienas.

Ar bieži kaitinošu migrēnu egilok ir indicēts lietošanai - pastāvīgi

Līdz četrām ēdienreizēm dienā. Maksimālā dienas deva vai - tuvu tai (150 - 100 mg).
Atkārtotu sirdslēkmju novēršana. Maksimālā vai puse dienas zāļu deva (200 vai 100 mg). Sadalīts divos, pieņemšana: no rīta un vakarā.

Blakus efekti

Egilokam ir blakus efekti, kas ir saprotams: zāles, pat ar savu selektivitāti, atrodas sistēmiskajā cirkulācijā. Organismi ir dažādi, tāpat arī reaktivitāte. Tas, kas noder vairākumam, nav piemērots visiem. Nevēlamās blakusparādības, lietojot egilok:

• Galvassāpes, reibonis;
• Nervu procesu nomākšana vai aktivizēšana: no pārmērīgas uzbudināmības līdz smagam nogurumam;
• Seksuāla disfunkcija - samazināts libido / potenci;
• Amnestiokonfabulācijas sindroms (atmiņas problēmas);
• Palielināta nemotivēta trauksme;
• Aukstu pēdu sajūta;

• Mutes gļotādas žāvēšana;
• Bezmiegs vai miegainība;
• Simptomātisks sirds mazspējas paasinājums;
• Ortostatiska hipotensija;
• Halucinācijas;
• Mokoša sirdsdarbība;
• Kardiogēns šoks;
• Aknu mazspēja;
• Sāpes vēderā,
• Sirds vadīšanas pārkāpums;
• Aizcietējums;

• Gangrēna (perifērās asinsrites traucējumu saasināšanās dēļ);
• Vemšana;
• Tinīts;
• Konjunktivīts;
• Garšas uztveres traucējumi;
• Redzes samazināšanās;
• Rinīts;
• Alopēcija;
• Bronhu spazmas;
• Acu gļotādas kairinājums;
• Fotosensitivitāte;
• Elpas trūkums pie slodzes;
• Nātrene;
• Artralģija;
• Smaga svīšana;
• Palielināts svara pieaugums.

Miokarda blokāde (atrioventrikulāra);

Bronhu spazmas;

Hipoglikēmija;

Ādas cianoze (cianoze);

Bezsamaņa;

Nokrišana komā.

Egilok medikamentu pārdozēšana, ņemot vērā terapiju ar asinsspiedienu pazeminošām zālēm, lietojot barbiuratus, etanola klātbūtnē organismā ir bīstamāka. Simptomatoloģija palielinās, prognoze pasliktinās.

Nepieciešama steidzama palīdzība, nepieciešama hospitalizācija, rehabilitācijas pasākumu komplekss.

Pirms ātrās palīdzības ierašanās, ja tiek saglabāta apziņa, varat dot enterosorbentu, mēģināt izraisīt vemšanu.

Zāļu mijiedarbība

Kopīga uzņemšana ar antihipertensīviem līdzekļiem izraisa papildinošu efektu. Kombinēto terapiju nosaka, uzsāk un uzrauga ārsts. Šādas ārstēšanas mērķis ir kumulatīvais efekts, taču tam nevajadzētu būt pārmērīgam. Pārmērīgas devas ir bīstamas ar hipotensiju, kas var izraisīt vairākas komplikācijas. Daži no tiem ir bīstamāki par spiediena pieaugumu.

Ir riskanti apvienot egilok un citus beta blokatorus ar kalcija kanālu blokatoriem (lēni). Verapamila intravenoza lietošana ir īpaši bīstama, pastāv asistolijas (sirdsdarbības apstāšanās) draudi.

Perorālie antiaritmiskie līdzekļi (kordarons, hinīns) var izraisīt atrioventrikulāro blokādi. Nav izslēgta smaga bradikardija.

Nekombinējiet egilok ar sirds glikozīdiem: var ciest sirds vadošā funkcija, attīstīties smaga bradikardija.

Reserpīns, dažas citas antihipertensīvas zāles netiek kombinētas ar egiloku, kas ir beta blokatoru pārstāvis. Situācija ir pilna ar hipotensiju, bradikardiju.

Ja klonidīnu tomēr lieto kopā ar egiloc, klonidīna ilgstoša lietošana pašlaik netiek praktizēta. Nav iespējams vienlaikus atcelt narkotikas. Secība ir šāda: vispirms pārtrauciet lietot metoprololu (egilok). Klonidīns paliek “zāļu izvēlnē” vēl vairākas dienas. Tad tas tiek atcelts. Ja rīkojaties citādi, vispirms noņemiet klonidīnu - divu seku iespējamība ir augsta. Notiek hipertensīvas krīzes attīstība un atkarības no narkotikām veidošanās.

CNS nomācoši līdzekļi (antipsihotiskie līdzekļi, trankvilizatori, etanols un citas līdzīgas iedarbības vielas) kopā ar egiloku var izraisīt kritisku hipotensiju. Tas prasīs ārkārtas pasākumi atveseļošanās. Un, ja beta blokatora saņēmējam tiek veikta anestēzija, pastāv asistolijas risks.

Nekombinējiet alfa un beta simpatomimētiskos līdzekļus ar egiloku (pēkšņi - hipotensija, klīniski nozīmīga bradikardija, augsts sirdsdarbības apstāšanās risks).

Ergotamīnam ir vazokonstriktīvs efekts, beta blokators to nevar izturēt šādā kombinācijā.

Egilokam ir daudz nesaderības ar narkotikām. NPL - šāda veida pretiekaisuma līdzekļi samazina tā efektivitāti.

Cukuru pazeminoša un insulīna aktivitāte pārī ar egilok - palielinās (hipoglikēmijas risks).

Estrogēni "traucē" beta blokatoriem pazemināt asinsspiedienu

Dažādu enzīmu, neirotransmiteru inhibitori - tiek pastiprināta zāļu iedarbība, palielinot tās koncentrāciju organismā.

Bārbirāti un citi enzīmu induktori inhibē metoprololu, egilok iedarbība vājina.

Ja tiek izmantotas vielas, kas bloķē simpātiskās NS (nervu sistēmas) mezglus (ganglijus), un vienas grupas zāles ar egiloku (beta blokatori), pat ja tie ir acu pilieni, nepieciešama īpaša kontrole. Ķermeņa reakcija uz šīm kombinācijām ir neparedzama.

Speciālas instrukcijas

Analogi

Egilok, kā atklāj lietošanas instrukcija, ir tas pats metoprolols (cena un ražošanas vieta atšķiras).

Zāles ir efektīvas, plaši izplatītas, nepieciešamas daudziem cilvēkiem. Egilok ir daudz analogu valstī un visā pasaulē. Lielākajai daļai ir dots nosaukums, kas sakrīt ar aktīvo vielu, dažiem - uzņēmumi, kas tos ražo. Egilok cena nav zemākā, ne arī zema: par trīsdesmit tabletēm pa 100 mg pacients maksās 130 - 150 rubļu. Jūs varat iegādāties lētu egilok analogu, instrukcijas, sastāvs, īpašības ir vienādas: metoprolols (pēc vienošanās par aizstāšanu ar ārstu) ir vācu, tas pats iepakojums ir 55 rubļi.

Slavenākie analogi ir:

• Metoprolols: Krievija, Polija;
• Lidalok: Krievija;
• Metoprolol Teva: Izraēla;
• Metolol: Krievija;
• Metoprolol ratiopharm: Vācija;
• Emsok: Vācija;
• Metoprolola organiskās vielas: Krievija;
• Metoprolol Zentiva: Slovēnija;
• Egilok Retard (ilgstoši): Šveice, Ungārija;
• Metoprolol-Obl: Krievija;
• Metoprolola sukcināts: Indija;
• Metozok: Krievija;
• Metokor adipharm: Bulgārija;
• Metoprolola tartrāts: Ukraina;
• Corvitol 50: Vācija;
• Betalok, Betalok ZOK (ilgstoši): Zviedrija, Francija;
• Metocard: Krievija, Polija;
• Metoprolol-Acry: Krievija;
• Vasokardins: Slovēnija;
• Betalok: Zviedrija;
• Egilok S (ilgstoši): Ungārija;
• Serdol: Rumānija;
• Egiloks: Ungārija.

Atstāt - pēc receptes.