गोलियाँ
मालिक/रजिस्ट्रार
रासायनिक और फार्मास्युटिकल संयंत्र अक्रिखिन, जेएससी
रोगों का अंतर्राष्ट्रीय वर्गीकरण (ICD-10)
ए60 एनोजेनिटल हर्पेटिक विषाणुजनित संक्रमण B00 हर्पीस वायरस संक्रमण B01 चिकनपॉक्स B02 हर्पीस ज़ोस्टरऔषधीय समूह
औषधीय प्रभाव
एक एंटीवायरल दवा, एसाइक्लिक प्यूरिन न्यूक्लियोसाइड का सिंथेटिक एनालॉग, जिसका हर्पीस वायरस पर अत्यधिक चयनात्मक प्रभाव होता है। वायरल थाइमिडीन काइनेज युक्त संक्रमित कोशिकाओं में, फॉस्फोराइलेशन होता है और एसाइक्लोविर मोनोफॉस्फेट में परिवर्तित हो जाता है। एसाइक्लोविर गनीलेट साइक्लेज़ के प्रभाव में, मोनोफॉस्फेट को डिफॉस्फेट में और, कई सेलुलर एंजाइमों की कार्रवाई के तहत, ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित किया जाता है।
एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट वायरल डीएनए श्रृंखला में एकीकृत होता है और वायरल डीएनए पोलीमरेज़ के प्रतिस्पर्धी निषेध के माध्यम से इसके संश्लेषण को अवरुद्ध करता है। कार्रवाई की विशिष्टता और बहुत उच्च चयनात्मकता हर्पीस वायरस से प्रभावित कोशिकाओं में इसके प्रमुख संचय के कारण भी होती है।
के विरुद्ध अत्यधिक सक्रियहरपीज सिम्प्लेक्स वायरस प्रकार 1 और 2; वह वायरस जो चिकनपॉक्स और हर्पीस ज़ोस्टर (वैरिसेला ज़ोस्टर) का कारण बनता है; एपस्टीन बार वायरस. मामूली सक्रियसाइटोमेगालोवायरस के विरुद्ध.
दाद के मामले में, यह नए तत्वों के निर्माण को रोकता है, त्वचा के फैलाव और आंत संबंधी जटिलताओं की संभावना को कम करता है, पपड़ी के गठन को तेज करता है, दर्द को कम करता है अत्यधिक चरणदाद छाजन।
फार्माकोकाइनेटिक्स
सक्शन और वितरण
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो जैवउपलब्धता 15-30% होती है। दिन में 5 बार 200 मिलीग्राम की खुराक पर दवा लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में सी अधिकतम 0.7 एमसीजी/एमएल है। रक्त प्लाज्मा में Cmax तक पहुंचने का समय 1.5-2 घंटे है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 9-33%। एसाइक्लोविर शरीर के सभी अंगों और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है; में एकाग्रता मस्तिष्कमेरु द्रवरक्त प्लाज्मा में सांद्रता का 50% है। बीबीबी और प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है, स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
चयापचय और उत्सर्जन
औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है - 9-कार्बोक्सिमिथोक्सिमिथाइलगुआनिन।
मौखिक रूप से लेने पर T1/2 2-3 घंटे का होता है। यह गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित (लगभग 84%) और मेटाबोलाइट (लगभग 14%) के रूप में उत्सर्जित होता है। 2% से कम जठरांत्र पथ के माध्यम से उत्सर्जित होता है; साँस छोड़ने वाली हवा में ट्रेस मात्रा निर्धारित होती है।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में टी 1/2 - 20 घंटे, हेमोडायलिसिस के साथ - 5.7 घंटे (उसी समय, प्लाज्मा में एसाइक्लोविर की एकाग्रता प्रारंभिक मूल्य के 60% तक कम हो जाती है)।
जननांग दाद सहित, प्राथमिक और माध्यमिक दोनों प्रकार के हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस प्रकार 1 और 2 के कारण होने वाली त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के संक्रमण का उपचार;
सामान्य रोगियों में हर्पस सिम्प्लेक्स वायरस प्रकार 1 और 2 के कारण बार-बार होने वाले संक्रमण की तीव्रता की रोकथाम प्रतिरक्षा स्थिति;
इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में हर्पस सिम्प्लेक्स वायरस टाइप 1 और 2 के कारण होने वाले प्राथमिक और आवर्ती संक्रमण की रोकथाम;
शामिल जटिल चिकित्सागंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में: एचआईवी संक्रमण (चरण एड्स, प्रारंभिक) के साथ नैदानिक अभिव्यक्तियाँऔर विस्तृत नैदानिक चित्र) और उन रोगियों में जिनका प्रत्यारोपण हुआ था अस्थि मज्जा;
वैरिसेला ज़ोस्टर वायरस के कारण होने वाले प्राथमिक और आवर्ती संक्रमण का उपचार ( छोटी माता, दाद छाजन)।
बचपन 3 साल तक;
स्तनपान की अवधि;
एसाइक्लोविर, गैन्सीक्लोविर, वैलेसीक्लोविर या दवा के सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
साथ सावधानीदवा को निर्जलीकरण, गुर्दे की विफलता, तंत्रिका संबंधी विकारों या साइटोटॉक्सिक दवाओं के प्रति तंत्रिका संबंधी प्रतिक्रियाओं के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए दवाइयाँ(इतिहास सहित), गर्भावस्था, बुजुर्ग रोगी।
बाहर से पाचन तंत्र: मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द; शायद ही कभी - बिलीरुबिन सामग्री और यकृत एंजाइम गतिविधि में प्रतिवर्ती वृद्धि।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:बहुत कम ही - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
मूत्र प्रणाली से:शायद ही कभी - रक्त में यूरिया और क्रिएटिनिन का बढ़ा हुआ स्तर; बहुत कम ही - तीव्र वृक्कीय विफलता.
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, कमजोरी, चक्कर आना, बढ़ी हुई थकान, भ्रम, मतिभ्रम, उनींदापन, पेरेस्टेसिया, आक्षेप, एकाग्रता में कमी, आंदोलन।
एलर्जी:खुजली, दाने, लिएल सिंड्रोम, पित्ती, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, सहित। स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्सिस।
अन्य:बुखार, लिम्फैडेनोपैथी, परिधीय शोफ, धुंधली दृष्टि, मायालगिया, खालित्य।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण:उत्तेजना, कोमा, आक्षेप, सुस्ती। वृक्क नलिकाओं में एसाइक्लोविर का अवक्षेपण संभव है यदि इसकी सांद्रता वृक्क नलिकाओं में घुलनशीलता (2.5 मिलीग्राम/एमएल) से अधिक हो।
इलाज:रोगसूचक उपचार करना।
विशेष निर्देश
दवा लेते समय, गुर्दे के कार्य (रक्त यूरिया और प्लाज्मा क्रिएटिनिन स्तर) की निगरानी की जानी चाहिए।
दवा का उपयोग करते समय, पर्याप्त मात्रा में तरल पदार्थ की आपूर्ति सुनिश्चित करना आवश्यक है।
लंबा या पुनः उपचारकम प्रतिरक्षा वाले रोगियों में एसाइक्लोविर वायरस के ऐसे उपभेदों के उद्भव का कारण बन सकता है जो इसकी क्रिया के प्रति असंवेदनशील हैं। वायरस के अधिकांश पृथक उपभेद जो एसाइक्लोविर के प्रति असंवेदनशील हैं, उनमें वायरल थाइमिडीन काइनेज की सापेक्ष कमी दिखाई देती है; परिवर्तित थाइमिडीन काइनेज या परिवर्तित डीएनए पोलीमरेज़ वाले उपभेदों को अलग किया गया। इन विट्रो में, हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस के पृथक उपभेदों पर एसाइक्लोविर का प्रभाव कम संवेदनशील उपभेदों के उद्भव का कारण बन सकता है।
एसाइक्लोविर दाद के यौन संचरण को नहीं रोकता है, इसलिए उपचार अवधि के दौरान नैदानिक अभिव्यक्तियों की अनुपस्थिति में भी, संभोग से बचना आवश्यक है।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित कार्यों में सावधानी बरतनी चाहिए खतरनाक प्रजातिगतिविधियों की आवश्यकता है बढ़ी हुई एकाग्रतासाइकोमोटर प्रतिक्रियाओं का ध्यान और गति।
गुर्दे की विफलता के लिए
गुर्दे की विफलता के मामले में दवा सावधानी के साथ निर्धारित की जानी चाहिए।
बुज़ुर्ग
बुजुर्ग मरीजों को सावधानी के साथ लिखिए।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग तभी संभव है जब माँ को अपेक्षित लाभ अधिक हो संभावित जोखिमभ्रूण के लिए.
यदि स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
प्रोबेनेसिड के साथ सहवर्ती उपयोग से माध्य T1/2 में वृद्धि होती है और एसाइक्लोविर की निकासी में कमी आती है।
जब नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो गुर्दे की शिथिलता का खतरा बढ़ जाता है।
दवा को भोजन के दौरान या तुरंत बाद मौखिक रूप से लिया जाता है पर्याप्त गुणवत्तापानी।
रोग की गंभीरता के आधार पर खुराक का नियम व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है।
पर हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस टाइप 1 और 2 के कारण होने वाले त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के संक्रमण का उपचार, वयस्कों 5 दिनों के लिए दिन में 5 बार (जागने के दौरान हर 4 घंटे में, रात की नींद को छोड़कर) 200 मिलीग्राम निर्धारित करें; पर जननांग दाद का उपचार- दस दिन। यदि आवश्यक हो तो उपचार की अवधि बढ़ाई जा सकती है।
के लिए जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में गंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी, सहित। जब तैनात किया गया नैदानिक तस्वीर अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण के बाद एचआईवी संक्रमण (एचआईवी संक्रमण की प्रारंभिक नैदानिक अभिव्यक्तियाँ और एड्स के चरण सहित)।दिन में 5 बार 400 मिलीग्राम निर्धारित।
के लिए सामान्य प्रतिरक्षा स्थिति वाले रोगियों में हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस टाइप 1 और 2 के कारण होने वाले संक्रमण की पुनरावृत्ति को रोकना वयस्कोंहर 6 घंटे में दिन में 4 बार 200 मिलीग्राम लिखिए। कोर्स की अवधि 6 से 12 महीने तक है।
के लिए इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में हर्पीस सिम्प्लेक्स वायरस टाइप 1 और 2 के कारण होने वाले संक्रमण की रोकथाम वयस्कोंहर 6 घंटे में दिन में 4 बार 200 मिलीग्राम निर्धारित करें, अधिकतम खुराक- संक्रमण की गंभीरता के आधार पर दिन में 5 बार 400 मिलीग्राम तक एसाइक्लोविर।
पर हर्पीस ज़ोस्टर का उपचार- 800 मिलीग्राम दिन में 5 बार (जागते समय हर 4 घंटे में, रात की नींद को छोड़कर) 7-10 दिनों के लिए।
3 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चेदवा वयस्कों के लिए उसी खुराक में निर्धारित की जाती है।
पर चिकनपॉक्स का इलाज वयस्क और 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चेप्रति दिन 4 बार 800 मिलीग्राम निर्धारित; 3-6 वर्ष की आयु के बच्चे- 400 मिलीग्राम 4 बार/दिन। अधिक सटीक रूप से, खुराक 20 मिलीग्राम/किग्रा की दर से निर्धारित की जा सकती है। उपचार का कोर्स 5 दिन है।
यू बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़सीसी के आकार और संक्रमण के प्रकार के आधार पर खुराक और खुराक के नियम को समायोजित करना आवश्यक है। पर हरपीज सिम्प्लेक्स के कारण होने वाले संक्रमण का उपचार, पर सीसी 10 मिली/मिनट से कम रोज की खुराकदवा को 400 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए, इसे 2 खुराक में विभाजित किया जाना चाहिए (उनके बीच कम से कम 12 घंटे का अंतराल, यानी दिन में 2 बार 200 मिलीग्राम)। पर वैरिसेला ज़ोस्टर के कारण होने वाले संक्रमण का उपचार, और कम से गंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में रखरखाव चिकित्सा - सीसी 10-25 मिली/मिनट वाले मरीज़ 8 घंटे के अंतराल के साथ दिन में 3 बार 800 मिलीग्राम दवा लिखिए सीसी 10 मिली/मिनट से कम- 800 मिलीग्राम दिन में 2 बार 12 घंटे के अंतराल के साथ।
भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन
दवा को बच्चों की पहुंच से दूर, सूखी जगह पर, प्रकाश से सुरक्षित, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 4 वर्ष. समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें.
सक्रिय पदार्थ: एसाइक्लोविर।
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