Zoladex: arahan untuk penggunaan kapsul dan penyelesaian. Zoladex: arahan penggunaan dan ulasan daripada orang Tindakan farmakologi Zoladex

Borang keluaran: Pepejal bentuk dos. Pil.

Ciri umum. Kompaun:

Bahan aktif: goserelin acetate 10.8 mg (dari segi asas goserelin)
Eksipien: kopolimer asid laktik dan glikolik (50:50) sehingga jumlah berat 18.0 mg (Zoladex® 3.6 mg), kopolimer asid laktik dan glikolik berat molekul rendah (95:5) dan kopolimer asid laktik dan glikolik berat molekul tinggi ( 95:5) kepada jumlah berat 36.0 mg (nisbah antara berat molekul rendah dan kopolimer berat molekul tinggi ialah 3:1, mengikut berat) (Zoladex® 10.8 mg).
PENERANGAN
Kepingan silinder putih atau krim keras bahan polimer, bebas atau boleh dikatakan bebas daripada kemasukan yang boleh dilihat.

Sifat farmakologi:

Farmakodinamik. Zoladex® ialah analog sintetik hormon pelepas gonadotropin semulajadi (GnRH). Dengan penggunaan kronik, Zoladex® menghalang pembebasan hormon luteinizing (LH) oleh kelenjar pituitari, yang membawa kepada penurunan kepekatan testosteron dalam serum darah pada lelaki dan kepekatan estradiol dalam serum darah pada wanita. Kesan ini boleh diterbalikkan selepas pemberhentian terapi. Pada mulanya, Zoladex®, seperti agonis GnRH yang lain, boleh menyebabkan peningkatan sementara dalam kepekatan testosteron serum pada lelaki dan kepekatan estradiol serum pada wanita. hidup peringkat awal Semasa terapi dengan Zoladex®, sesetengah wanita mungkin mengalami pendarahan faraj daripada pelbagai tempoh dan keamatan.
Pada lelaki, kira-kira 21 hari selepas pemberian kapsul pertama, kepekatan testosteron berkurangan ke tahap pengebirian dan terus berkurangan dengan rawatan kekal, dijalankan setiap 28 hari dalam kes ubat Zoladex® 3.6 mg atau setiap 3 bulan dalam kes ubat Zoladex® 10.8 mg. Penurunan kepekatan testosteron semasa penggunaan Zoladex® 3.6 mg dalam kebanyakan pesakit membawa kepada regresi tumor kelenjar prostat dan kepada penambahbaikan gejala.
Pada wanita, kepekatan estradiol serum juga berkurangan kira-kira 21 hari selepas pemberian kapsul pertama Zoladex® 3.6 mg dan, dengan pentadbiran biasa ubat setiap 28 hari, kekal dikurangkan ke tahap yang setanding dengan yang diperhatikan pada wanita menopause. Penurunan ini membawa kepada kesan positif dengan bentuk kanser payudara yang bergantung kepada hormon, endometriosis, fibroid rahim dan penindasan perkembangan folikel dalam ovari. Ia juga menyebabkan penipisan endometrium dan merupakan punca amenorea pada kebanyakan pesakit.
Selepas pentadbiran Zoladex® 10.8 mg, kepekatan estradiol serum pada wanita berkurangan dalam masa 4 minggu selepas pemberian kapsul pertama dan kekal dikurangkan ke tahap yang setanding dengan yang diperhatikan pada wanita menopause. Dengan penggunaan awal analog GnRH lain dan beralih kepada Zoladex® 10.8 mg, penindasan tahap estradiol berterusan. Penindasan tahap estradiol membawa kepada kesan terapeutik untuk endometriosis dan fibroid rahim.
Zoladex® 3.6 mg dalam kombinasi dengan suplemen zat besi telah terbukti menyebabkan amenorea dan peningkatan paras hemoglobin dan parameter hematologi yang berkaitan pada wanita dengan fibroid rahim dan anemia bersamaan.
Semasa mengambil agonis GnRH, wanita mungkin mengalami menopaus. Jarang, sesetengah wanita tidak mengalami kembali haid selepas selesai terapi.
Pentadbiran Zoladex® 3.6 mg setiap empat minggu atau Zoladex® 10.8 mg setiap 12 minggu memastikan pengekalan kepekatan yang berkesan. Pengumpulan dalam tisu tidak berlaku. Ubat Zoladex® mengikat dengan buruk kepada protein, dan separuh hayatnya daripada serum darah adalah 2 - 4 jam pada pesakit dengan fungsi normal buah pinggang Separuh hayat meningkat pada pesakit yang cacat fungsi buah pinggang. Dengan pentadbiran bulanan Zoladex® 3.6 mg atau Zoladex® 10.8 mg, perubahan ini tidak akan membawa kesan yang ketara, jadi tidak perlu menukar dos untuk pesakit ini. Pada pesakit dengan kegagalan hati tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik diperhatikan.

Farmakokinetik. Pentadbiran Zoladex® 3.6 mg setiap empat minggu atau Zoladex® 10.8 mg setiap 12 minggu memastikan pengekalan kepekatan yang berkesan. Pengumpulan dalam tisu tidak berlaku. Ubat Zoladex® mengikat dengan buruk kepada protein, dan separuh hayatnya dari serum darah adalah 2 - 4 jam pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Separuh hayat meningkat pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Dengan pentadbiran bulanan Zoladex® 3.6 mg atau Zoladex® 10.8 mg, perubahan ini tidak akan membawa kesan yang ketara, jadi tidak perlu menukar dos untuk pesakit ini. Pada pesakit dengan kegagalan hati, perubahan ketara dalam farmakokinetik tidak diperhatikan.

Petunjuk untuk digunakan:

Untuk Zoladex® 10.8 mg
. Kanser prostat
. Endometriosis
. Fibroid rahim

Penting! Kenali rawatannya

Arahan penggunaan dan dos:

Lelaki dewasa
Zoladex® 10.8 mg
Zoladex® 10.8 mg ditadbir secara subkutan ke bahagian anterior dinding perut setiap 3 bulan.
Wanita dewasa
Zoladex® 10.8 mg ditadbir secara subkutan ke dalam dinding anterior abdomen setiap 12 minggu.
Pesakit warga emas, pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hepatik: tiada pelarasan dos diperlukan.

Ciri-ciri aplikasi:

Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Zoladex® kepada lelaki yang berisiko tersumbat atau mampatan ureter. saraf tunjang. Pesakit ini harus dipantau dengan teliti semasa bulan pertama terapi. Jika terdapat mampatan saraf tunjang atau kegagalan buah pinggang disebabkan oleh halangan ureter berlaku atau berkembang, rawatan standard untuk komplikasi ini harus ditetapkan.
. Pada wanita, Zoladex® 10.8 mg hanya ditunjukkan untuk rawatan endometriosis dan fibroid rahim. Bagi wanita yang memerlukan rawatan dengan goserelin untuk tanda-tanda lain, Zoladex® 3.6 mg digunakan.
. Apabila menggunakan Zoladex® pada wanita, sebelum haid kembali, kaedah bukan hormon kontraseptif.
. Seperti penggunaan analog GnRH yang lain, kes-kes yang jarang berlaku bagi sindrom hiperstimulasi ovari (OHSS) telah dilaporkan apabila menggunakan Zoladex 3.6 mg dalam kombinasi dengan gonadotropin. Diandaikan bahawa penyahpekaan yang disebabkan oleh penggunaan Zoladex® 3.6 mg mungkin, dalam beberapa kes, membawa kepada peningkatan dalam dos gonadotropin yang diperlukan. Adalah perlu untuk memantau dengan teliti rangsangan kitaran untuk mengenal pasti pesakit yang berisiko mendapat OHSS, kerana keterukan dan kekerapan manifestasi sindrom mungkin bergantung pada rejimen dos gonadotropin. pengenalan gonadotropin korionik manusia orang itu mesti ditamatkan perkhidmatan jika perlu.
. Penggunaan agonis GnRH pada wanita boleh menyebabkan penurunan ketumpatan mineral tisu tulang. Selepas rawatan, kebanyakan wanita mengalami pemulihan kepadatan mineral tulang. Pada pesakit yang menerima Zoladex® 3.6 mg untuk rawatan endometriosis, penambahan terapi penggantian hormon (ubat estrogen dan progestogen setiap hari) mengurangkan kehilangan ketumpatan mineral tulang dan gejala vasomotor. Pada masa ini, tiada pengalaman menggunakan terapi penggantian hormon semasa rawatan dengan Zoladex® 10.8 mg.
. Penyambungan semula haid selepas tamat rawatan dengan Zoladex® mungkin ditangguhkan pada sesetengah pesakit. Dalam kes yang jarang berlaku, sesetengah wanita mungkin mengalami menopaus semasa rawatan dengan analog GnRH tanpa haid kembali selepas tamat terapi.
. Penggunaan Zoladex® boleh menyebabkan peningkatan rintangan serviks mesti dilakukan dengan berhati-hati apabila membesarkan serviks.
. Tiada data tentang keberkesanan dan keselamatan terapi dengan Zoladex® untuk penyakit ginekologi jinak yang berlangsung lebih daripada 6 bulan.
. Zoladex® 3.6 mg harus digunakan semasa persenyawaan in vitro hanya di bawah pengawasan pakar yang berpengalaman dalam bidang ini.
. Adalah disyorkan untuk menggunakan Zoladex® 3.6 mg dengan berhati-hati semasa persenyawaan in vitro pada pesakit dengan sindrom ovari polikistik, kerana rangsangan mungkin kuantiti yang besar folikel.
. Data awal mencadangkan bahawa penggunaan bifosfonat dalam kombinasi dengan agonis GnRH pada lelaki membantu mengurangkan kehilangan kepadatan mineral tulang. Disebabkan kemungkinan mengalami penurunan toleransi glukosa semasa mengambil agonis GnRH pada lelaki, adalah disyorkan untuk memantau tahap glukosa darah secara berkala.
PENGARUH KEPADA KEUPAYAAN MEMANDU KERETA DAN MEKANISME LAIN
Zoladex® tidak diketahui menjejaskan aktiviti ini.

Kesan sampingan:

Kekerapan berlakunya kesan yang tidak diingini dibentangkan seperti berikut:
Selalunya (> 1/100,< 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Neoplasma
Sangat jarang: tumor pituitari.
Kekerapan yang tidak ditentukan: degenerasi nod fibromatous pada wanita dengan fibroid rahim.
Dari luar sistem imun
Tidak biasa: tindak balas hipersensitiviti.
Jarang: tindak balas anafilaksis.
Dari sistem endokrin:
Sangat jarang: pendarahan ke dalam kelenjar pituitari.
Gangguan metabolik:
Biasa: toleransi glukosa terjejas. Penurunan toleransi glukosa diperhatikan pada lelaki yang menerima agonis GnRH. Penurunan toleransi glukosa ditunjukkan oleh perkembangan kencing manis atau memburukkan kawalan glukosa darah pada pesakit yang mempunyai sejarah diabetes mellitus.
Jarang: hiperkalsemia(di kalangan wanita).
Dari luar sistem saraf dan sfera mental:
Sangat biasa: penurunan libido yang berkaitan dengan tindakan farmakologi ubat dan, dalam kes yang jarang berlaku, membawa kepada penarikan baliknya.
Biasa: mood menurun, kemurungan (pada wanita), paresthesia, mampatan saraf tunjang (pada lelaki), sakit kepala(di kalangan wanita).
Sangat jarang: gangguan psikotik.
Dari luar sistem kardio-vaskular:
Sangat biasa: kilat panas yang berkaitan dengan tindakan farmakologi ubat dan, dalam kes yang jarang berlaku, membawa kepada penarikan baliknya.
Biasa: infarksi miokardium (pada lelaki); kegagalan jantung(pada lelaki), risikonya meningkat dengan pemberian ubat antiandrogen secara serentak. Perubahan tahap tekanan darah dimanifestasikan sebagai hipotensi atau hipertensi. Perubahan ini biasanya bersifat sementara dan diselesaikan sama ada semasa terapi dengan Zoladex® atau selepas pemberhentiannya. Dalam kes yang jarang berlaku, perubahan ini diperlukan campur tangan perubatan, termasuk pemberhentian ubat Zoladex®.
Dari kulit dan tisu subkutaneus:
Selalunya: berpeluh berlebihan, dikaitkan dengan tindakan farmakologi dadah dan, dalam kes yang jarang berlaku, membawa kepada penarikan balik.
Biasa: alopecia (pada wanita), biasanya ringan, termasuk pada pesakit muda dengan neoplasma jinak; ruam kebanyakannya ringan dan sering diselesaikan dengan terapi berterusan.
Kekerapan yang tidak ditentukan: alopecia (pada lelaki), yang menunjukkan dirinya sebagai keguguran rambut di seluruh badan akibat penurunan tahap androgen.
Dari sistem muskuloskeletal:
Biasa: arthralgia (pada wanita), sakit tulang (pada lelaki). Pada permulaan rawatan, pesakit kanser prostat mungkin sering mengalami peningkatan sementara dalam kesakitan tulang, yang dirawat secara simptomatik.
Tidak biasa: arthralgia (pada lelaki).
Dari sistem genitouriner:
Sangat biasa: disfungsi erektil (pada lelaki), kekeringan mukosa faraj dan pembesaran kelenjar susu (pada wanita).
Biasa: ginekomastia (pada lelaki).
Tidak biasa: sakit kelenjar susu(pada lelaki), halangan ureter (pada lelaki)
Jarang: sista ovari (pada wanita), sindrom hiperstimulasi ovari (pada wanita, dengan kegunaan bersama dengan gonadotropin).
Kekerapan yang tidak ditentukan: pendarahan faraj (pada wanita)
Lain-lain:
Sangat biasa: tindak balas di tapak suntikan (pada wanita)
Selalunya: tindak balas di tapak suntikan (pada lelaki); peningkatan sementara dalam gejala penyakit pada pesakit dengan kanser payudara pada permulaan terapi.
Penyelidikan makmal:
Selalunya: ketumpatan mineral tulang menurun, berat badan meningkat.

Interaksi dengan ubat lain:

Tidak diketahui.

Kontraindikasi:

Peningkatan sensitiviti kepada goserelin atau analog GnRH yang lain
- Kehamilan dan penyusuan
- Zaman kanak-kanak
BERHATI-HATI
Lelaki mempunyai risiko khusus untuk halangan ureter atau mampatan saraf tunjang. Semasa persenyawaan in vitro pada pesakit dengan sindrom ovari polikistik.

Terlebih dos:

Pengalaman dengan overdosis dadah pada manusia adalah terhad. Dalam kes pentadbiran Zoladex® yang tidak disengajakan lebih awal daripada jadual atau pada dos yang lebih tinggi, tiada kesan sampingan yang ketara secara klinikal diperhatikan. Tiada data mengenai dos berlebihan pada manusia. Sekiranya berlebihan, pesakit harus ditetapkan rawatan simptomatik.

Keadaan penyimpanan:

Simpan pada suhu di bawah 25°C. Jauhkan daripada kanak-kanak. Jangka hayat: 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan.

Syarat percutian:

Atas preskripsi

Pakej:

Kapsul untuk pentadbiran subkutan tindakan berpanjangan 10.8 mg dalam aplikator picagari dengan mekanisma pertahanan(Sistem Luncur Keselamatan).
Satu aplikator picagari diletakkan di dalam sampul aluminium berlamina. Sampul surat dengan bendera anotasi yang dilampirkan bergerak diletakkan di dalam kotak kadbod dengan arahan untuk digunakan.

mengikut klasifikasi perubatan, Zoladex (Zoladex) merujuk kepada ubat antitumor, analog hormon pelepas gonadotropin. Kapsul untuk pentadbiran subkutaneus mempunyai kesan yang berpanjangan disebabkan oleh komponen aktif goserelin. Ubat ini dihasilkan oleh syarikat Inggeris Astra Zeneca. Baca arahannya.

Komposisi dan borang pelepasan

Zoladex dibentangkan dalam kapsul yang ditadbir secara subkutan. Komposisi mereka:

Bagaimana ubat itu berfungsi

Ubat itu tergolong dalam analog sintetik hormon pelepas gonadotropin semula jadi, dengan penggunaan berterusan, ia menghalang pembebasan hormon luteinizing oleh kelenjar pituitari. Ini membawa kepada penurunan tahap testosteron dalam serum darah lelaki dan estradiol pada wanita. Selepas pemberhentian terapi, kesannya boleh diterbalikkan. Pada peringkat pertama, penggunaan ubat boleh meningkatkan kepekatan testosteron dan estradiol buat sementara waktu.

Menjelang hari ke-21 rawatan pada lelaki, paras testosteron berkurangan ke tahap pengebirian dan kekal dalam kedudukan ini dengan rawatan berterusan (kapsul baru 3.6 mg diperkenalkan setiap 28 hari, atau setiap 3 bulan - 10.8 mg). Juga, pada wanita, pada hari ke-21, tahap estradiol menurun kepada yang diperhatikan semasa menopaus. Ini berakhir dengan penipisan endometrium dan berlakunya amenorea.

Dalam kombinasi dengan suplemen zat besi, Zoldex menyebabkan amenorea dan meningkatkan hemoglobin dalam anemia. Semasa mengambilnya, menopaus mungkin berlaku, dan selepas pemberhentian haid, haid kembali. Pentadbiran ubat setiap 4-12 minggu mengekalkan tahap hormon normal. Bahan aktif komposisi tidak terkumpul dalam tisu, mengikat dengan buruk kepada protein, dan separuh hayat adalah 2-4 jam dengan fungsi buah pinggang yang normal dan lebih lama dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan. Dalam kegagalan hati, farmakokinetik kekal hampir tidak berubah.

Penggunaan ubat Zoladex

Arahan menyerlahkan beberapa petunjuk untuk menggunakan produk. Ini termasuk:

kanser prostat, kanser payudara;
endometriosis;
fibroid rahim;
keperluan untuk menipiskan endometrium;
persenyawaan in vitro (IVF).

Arahan penggunaan dan dos

Menurut arahan, ubat dengan kepekatan 3.6 mg disuntik secara subkutan ke dalam dinding perut setiap 28 hari. Ia boleh digunakan untuk masa yang lama neoplasma malignan, tidak lebih daripada enam bulan – untuk jinak penyakit ginekologi. Untuk menipiskan endometrium, 2 suntikan diberikan dengan selang 4 minggu ablasi rahim dilakukan dalam 14 hari pertama selepas dos kedua.

Untuk desensitize kelenjar pituitari, ubat ini digunakan dalam IVF. Semasa terapi, tahap estradiol dalam serum darah dipantau; ia mencapai kepekatan yang diperlukan antara 7 dan 21 hari. Selepas desensitisasi, doktor merangsang superovulasi dengan gonadotropin.

Dadah, dengan kepekatan 10.8 mg, ditadbir secara subkutan ke dalam dinding perut anterior untuk lelaki setiap 3 bulan, untuk wanita setiap 12 minggu. Kursus rawatan berulang untuk endometriosis tidak dijalankan kerana risiko kehilangan mineralisasi dan penurunan ketumpatan tulang. Ini boleh dielakkan dengan menggabungkan Zoladex dengan estrogen dan progestogen. Jika rahim saiz besar, maka kapsul kedua mungkin diperlukan untuk menipiskan endometrium.

Untuk anemia yang disebabkan oleh fibroid rahim, ubat 3.6 mg diberikan dalam kombinasi dengan suplemen zat besi sehingga 3 bulan sebelum pembedahan. arahan khas penggunaan Zoladex dari arahan:

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam kes indeks jisim badan yang rendah dan dalam mendapatkan dana untuk antikoagulasi lengkap.
Kapsul dibuka dan digunakan serta-merta; ia tidak boleh disimpan tanpa dibuka.
Kapsul dimasukkan dalam kedudukan di mana bahagian atas Badan pesakit dinaikkan sedikit. Doktor mesti memberi ubat dengan berhati-hati kerana arteri epigastrik inferior dan cawangannya terletak berdekatan di dinding perut. Jika anda terlalu kurus, anda boleh merosakkan saluran darah.
Tab pelindung dikeluarkan dari jarum dan picagari tidak dikeluarkan. Doktor mencubit kulit pesakit, memasukkan jarum pada sudut 3-45 darjah ke dalam kulit, tisu subkutan di bawah garis pusat, memegang jarum ke atas.
Picagari tidak boleh digunakan untuk aspirasi. Sekiranya jarum menusuk kapal, anda perlu menghentikan pendarahan, segera keluarkan jarum dan, jika perlu, masukkan kapsul lain.
Dilarang menyuntik ke dalam otot atau rongga perut. Jika perlu untuk mengeluarkan kapsul secara pembedahan, lokasi boleh ditentukan menggunakan imbasan ultrasound.
Zoladex 10.8 mg pada wanita hanya digunakan untuk endometriosis dan fibroid rahim dalam semua kes lain, ubat 3.63 mg ditunjukkan.
Apabila mengambil ubat sehingga haid kembali, wanita harus menggunakan kontraseptif bukan hormon. Selepas pemberhentian rawatan, haid mungkin bermula dengan kelewatan. Jarang sekali menopaus kekal berlaku.
Gabungan Zoladex dengan gonadotropin jarang boleh membawa kepada perkembangan sindrom hiperstimulasi ovari.
Penggunaan ubat boleh mengakibatkan peningkatan rintangan serviks, jadi berhati-hati mesti diambil semasa membesarkan serviks.
Keberkesanan terapi Zoladex untuk penyakit ginekologi jinak yang berlangsung lebih daripada enam bulan belum ditubuhkan.
Semasa IVF, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan sindrom ovari polikistik kerana kemungkinan rangsangan sejumlah besar folikel.
Pengambilan ubat tidak menjejaskan kepekatan.
Ubat harus digunakan dengan berhati-hati jika terdapat risiko mengembangkan osteoporosis, termasuk alkoholisme kronik, merokok, keturunan.

Zoladex dan alkohol

Doktor melarang keras pesakit yang menerima terapi Zoladex daripada meminum alkohol. Ini disebabkan oleh fakta bahawa etanol boleh mencetuskan peningkatan gejala sampingan atau mengakibatkan keputusan yang tidak dapat diramalkan untuk kesihatan manusia.

Interaksi dadah

Adalah berguna untuk mengkaji bahagian dalam arahan untuk digunakan interaksi dadah Zoladex dengan ubat lain. Petua berguna:

Terapi kekurangan androgen boleh memanjangkan selang QT, jadi ubat itu digabungkan dengan berhati-hati. ubat antiarrhythmic, antipsikotik, Amiodarone, Quinidine, Moxifloxacin, Sotalol, Disopyramide, Methadone, Ibutilide, Dofetilide.
Pada peringkat awal terapi, tiga hari sebelum dan 3 minggu selepas, antiandrogen, cyproterone acetate, ditetapkan, yang menghalang kemungkinan kesan sampingan.
Gabungan ubat dengan estrogen dan progestogen pada wanita dan dengan bifosfonat pada lelaki akan membantu mengurangkan kejadian penurunan ketumpatan tisu tulang.

Kesan sampingan Zoladex

Overdosis ubat tidak mungkin jika tanda-tanda muncul, rawatan simptomatik ditetapkan. Kesan sampingan Zoladex:

neoplasma, tumor pituitari, degenerasi nod fibromatous fibroid rahim;
hipersensitiviti;
kencing manis;
hiperkalsemia;
penurunan libido;
penurunan mood, kemurungan, paresthesia, sakit kepala, mampatan saraf tunjang;
gangguan psikotik;
kilat panas, hipotensi, hipertensi;
peningkatan berpeluh, alopecia, ruam;
arthralgia, sakit tulang;
alahan, apoplexy, anafilaksis;
halangan ureter, sista ovari, pendarahan faraj;
sakit di tapak suntikan.

Kontraindikasi

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam kes halangan ureter, mampatan saraf tunjang, dan sindrom ovari polikistik. Kontraindikasi adalah:

kehamilan, penyusuan;
zaman kanak-kanak;
hipersensitiviti kepada komponen komposisi.

Syarat jualan dan penyimpanan

Ubat ini dijual dengan preskripsi, disimpan jauh dari kanak-kanak pada suhu sehingga 25 darjah selama 3 tahun.

Zoladex adalah ubat antitumor, analog hormon pelepas gonadotropin.

Farmakodinamik

Analog sintetik GnRH semula jadi. Dengan penggunaan kronik, Zoladex® menghalang pembebasan LH oleh kelenjar pituitari, yang membawa kepada penurunan kepekatan testosteron dalam serum darah pada lelaki dan kepekatan estradiol dalam serum darah pada wanita. Kesan ini boleh diterbalikkan selepas pemberhentian terapi. Pada peringkat awal, Zoladex®, seperti agonis GnRH yang lain, boleh menyebabkan peningkatan sementara dalam kepekatan testosteron serum pada lelaki dan kepekatan estradiol serum pada wanita. Pada peringkat awal terapi dengan Zoladex®, sesetengah wanita mungkin mengalami pendarahan faraj dalam tempoh dan intensiti yang berbeza-beza.

Pada lelaki, kira-kira hari ke-21 selepas pemberian kapsul pertama, kepekatan testosteron berkurangan kepada paras pengebirian dan terus berkurangan dengan rawatan berterusan setiap 3 bulan dalam kes Zoladex® 10.8 mg. Penurunan kepekatan testosteron semasa penggunaan Zoladex® 10.8 mg dalam kebanyakan pesakit membawa kepada regresi tumor prostat dan peningkatan gejala.

Selepas pentadbiran Zoladex® 10.8 mg, kepekatan estradiol serum pada wanita berkurangan dalam masa 4 minggu selepas pemberian kapsul pertama dan kekal berkurangan ke tahap yang setanding dengan yang diperhatikan pada wanita menopause. Dengan penggunaan awal analog GnRH lain dan beralih kepada Zoladex® 10.8 mg, penindasan tahap estradiol dikekalkan. Menekan tahap estradiol membawa kepada kesan terapeutik dalam endometriosis dan fibroid rahim.

Semasa mengambil agonis GnRH, wanita mungkin mengalami menopaus. Jarang, sesetengah wanita tidak kembali ke haid selepas selesai terapi.

Farmakokinetik

Pentadbiran kapsul setiap 12 minggu memastikan kepekatan berkesan dikekalkan. Pengumpulan dalam tisu tidak berlaku. Ubat Zoladex® mengikat dengan buruk kepada protein, T1/2 daripadanya dari serum darah adalah 2-4 jam pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. T1/2 meningkat pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Apabila Zoladex® 10.8 mg ditadbir setiap 12 minggu, perubahan ini tidak akan membawa kesan yang ketara, jadi tidak perlu menukar dos untuk pesakit ini. Pada pesakit dengan kegagalan hati, perubahan ketara dalam farmakokinetik tidak diperhatikan.

Zoladex adalah ubat antitumor asal sintetik, yang merupakan bahan dengan sifat yang serupa dengan hormon pelepas gonadotropin. Rawatan dijalankan terhadap tumor prostat yang bergantung kepada hormon dan kanser payudara.

Borang keluaran, komposisi dan pembungkusan

Ubat ini dihasilkan oleh pengilang dalam bentuk kapsul yang bertujuan untuk suntikan di bawah kulit.

Foto menunjukkan ubat Zoladex 10.8 mg

Kapsul dijual bersama picagari yang dilengkapi dengan peranti aplikator untuk pentadbiran. Kapsul dengan peranti diletakkan dalam beg aluminium, dibungkus dalam kotak kadbod.

Ubat ini mempunyai bentuk butiran silinder ringan yang mengandungi goserelin dalam kuantiti 10.8 m dan 3.6 mg. Bahan aktifnya ialah goserelin.

Pengeluar

Menghasilkan agen antitumor AstraZeneca, UK, nama dagangan ubat - Zoladex.

Petunjuk

Kapsul bertindak panjang yang mengandungi goserelin digunakan dalam rawatan tumor malignan dan benigna yang bergantung kepada hormon.

Kapsul dengan goserelin 3.6 mg

Produk ini bertujuan untuk rawatan:

pembentukan benigna rahim - endometriosis;

Ubat selain rawatan kanser tumor jinak, digunakan untuk operasi yang memerlukan penipisan endometrium, serta dalam protokol persenyawaan in vitro (IVF).

Kapsul Goserelin 10.8 mg

Ubat ini dirawat apabila:

kanser prostat;
fibroid rahim;
endometriosis.

Kontraindikasi

Dilarang menggunakan:

wanita hamil, serta wanita yang memberi makan kanak-kanak dengan susu ibu;
pada zaman kanak-kanak;
dengan sensitiviti individu.

Zoladex ditetapkan dengan mengambil kira faedah yang mungkin untuk wanita dan bahaya kepada janin untuk wanita yang menjalani IVF dalam kes sindrom ovari polikistik.

Pada lelaki, ubat ini digunakan dengan berhati-hati jika terdapat risiko halangan air kencing dalam ureter.

Mekanisme tindakan

Rawatan dengan Zoladex membolehkan anda mencapai:

penurunan hormon testosteron pada lelaki;
penurunan tahap hormon estradiol pada wanita.

Tindakan ubat adalah berdasarkan keupayaan goserelin untuk menyekat secara terbalik sintesis hormon luteinizing dalam kelenjar pituitari.

Goserelin tidak terkumpul dalam tisu. Kepekatan terapeutik apabila menggunakan Zoladex 3.6 mg berlangsung selama 28 hari, apabila menggunakan Zoladex 10.8 mg dikekalkan pada nilai yang diperlukan selama 12 minggu.

Separuh hayat adalah sehingga 4 jam, dengan kegagalan buah pinggang tempoh semakin panjang. Penyakit hati tidak menjejaskan farmakokinetik ubat.

Farmakodinamik

Pada peringkat awal rawatan, kandungan estradiol meningkat buat sementara waktu, dan pendarahan dari faraj kadang-kadang diperhatikan.

Semasa persenyawaan in vitro, ubat ini digunakan untuk menghilangkan kepekaan kelenjar pituitari dan mengurangkan estradiol kepada 150 pmol/l, yang sepadan dengan hari 7-21 kitaran haid.

Selepas penggunaan pertama kapsul, kepekatan estradiol berkurangan dalam masa 3 minggu ke tahap yang setanding dengan tahap hormon ini semasa menopaus. Untuk mengekalkan kepekatan estradiol yang rendah, pesakit diberikan kapsul pada selang waktu 4 minggu.

Kepekatan yang rendah diperlukan untuk mencapai kesan terapeutik dalam menyekat neoplasma yang bergantung kepada hormon - tumor payudara, fibroid rahim.

Kesan sampingan rawatan adalah penindasan pematangan folikel, penipisan endometrium, dan ketiadaan haid.

Kepekatan estradiol selepas penggunaan pertama produk yang mengandungi 10.8 mg goserelin menurun kepada tahap menopaus dalam masa 4 minggu. Kesan terapeutik apabila menggunakan ubat pada wanita, ia dicapai terhadap endometriosis dan fibroid rahim.

Farmakodinamik pada lelaki

Selepas peningkatan jangka pendek dalam testosteron, yang dikesan pada peringkat pertama rawatan, kepekatan testosteron secara beransur-ansur berkurangan.

Menjelang akhir 3 minggu, tahap yang sepadan dengan pengebirian dicapai. Pengurangan testosteron boleh balik diperlukan untuk rawatan kanser prostat.

Untuk mencapai pengurangan dan penghilangan tumor gejala klinikal pesakit diberikan:

Zoladex, di mana 3.6 mg goserelin - selang - 28 hari
Zoladex 10.8 mg - selang - 3 bulan

Arahan penggunaan

Zoladex disuntik secara subkutan ke dalam dinding perut menggunakan aplikator picagari.

Zoladex 3.6 mg

Selang untuk mentadbir ubat 3.6 mg ialah 28 hari. Perbezaan dalam rejimen rawatan tumor terletak pada tempoh kursus.

Rawatan tumor malignan adalah kursus yang panjang.
Terapi untuk penyakit benigna ginekologi berlangsung sehingga 6 bulan.
Penipisan endometrium dicapai dengan dua suntikan setiap 28 hari, ablasi dilakukan selepas 14 hari.

Zoladex 10.8 mg

Untuk lelaki - kapsul ditadbir sekali pada selang 3 bulan
Wanita diberi suntikan dadah selepas 12 minggu

Kesan sampingan

Kesan sampingan Zoladex yang jarang berlaku termasuk:

Perkembangan neoplasma tumor;
Patologi sistem endokrin - pendarahan ke dalam kelenjar pituitari;
penyakit sistem imun - hipersensitiviti, .

Kesan sampingan ubat muncul lebih kerap:

gangguan metabolik - peningkatan risiko diabetes mellitus, hiperkalsemia;
patologi sistem saraf - penurunan libido, kemurungan, sakit kepala, gangguan psikotik, pada lelaki – mampatan saraf tunjang;
penyakit sistem kencing dan pembiakan - pada lelaki disfungsi erektil, ginekomastia, halangan ureter dikesan, untuk wanita - kekeringan faraj, sista, pendarahan;
patologi sistem kardiovaskular - perubahan dalam tekanan darah, kilat panas pada wanita, serangan jantung, kegagalan jantung pada lelaki;
penyakit kulit - berpeluh, alopecia, ruam;
sakit pada sendi, tulang;
ketumpatan tulang berkurangan, penambahan berat badan, kerengsaan kulit di tapak suntikan.

Terlebih dos

Apabila ubat itu secara tidak sengaja diberikan dalam dos yang besar, tidak ada kemerosotan dalam keadaan pesakit. Tiada data mengenai dos berlebihan Zoladex.

arahan khas

Tiada maklumat mengenai kesan ubat terhadap keupayaan memandu kenderaan.
Semasa rawatan, wanita harus menggunakan kontraseptif bukan hormon.
Normalisasi haid selepas menggunakan Zoladex mungkin berlaku dengan kelewatan. Terdapat kes menopaus yang diketahui.
Ia adalah perlu untuk sentiasa memantau glukosa darah pada lelaki semasa rawatan dengan ubat kerana risiko mengembangkan diabetes.

Keserasian

Rawatan dengan Zoladex dalam kombinasi dengan pengambilan ubat yang mengandungi zat besi membawa kepada terhentinya haid.

Penggunaan serentak dengan ubat antiandrogen meningkatkan risiko kegagalan jantung pada lelaki. Zoladex tidak boleh digunakan bersama alkohol kerana risiko penurunan ketumpatan mineral tulang.

Zoladex mengandungi sebagai bahan aktif goserelin asetat , serta yang berikut komponen tambahan: kopolimer glikol Dan asid laktik , dan berat molekul rendah Dan kopolimer glikol berat molekul tinggi Dan asid laktik .

Borang keluaran

Zoladex boleh didapati dalam kapsul 3.6 mg dan 10.8 mg untuk pentadbiran subkutan.

kesan farmakologi

Ubat antitumor.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Dadah adalah analog sintetik semula jadi . Dia menghalang peruntukan hormon luteinizing , disebabkan ini, tahap lelaki dan kepekatan pada wanita berkurangan. Ini membawa kepada regresi prostat dan kelenjar susu. Di samping itu, ubat itu berkesan dalam mencegah perkembangan folikel dalam ovari dan fibroma rahim . Membawa kepada penipisan.

Kepekatan berkesan Zoladex dikekalkan apabila diberikan secara subkutan setiap bulan. Ubat ini dicirikan oleh tahap pengikatan yang rendah kepada protein plasma. Separuh hayat biasanya kira-kira 3 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini ditetapkan untuk:

kanser prostat atau payudara yang bergantung kepada hormon;
fibroid rahim ;
keperluan untuk penipisan endometrium sebelum pembedahan;
endometriosis ;
ECO (jika perlu penyahpekaan kelenjar pituitari).

Kontraindikasi

Ubat ini dikontraindikasikan dalam:

hipersensitiviti kepada komponennya dan analog lain hormon pelepas gonadotropin ;
zaman kanak-kanak;

Kesan sampingan

Kesan sampingan apabila mengambil Zoladex adalah seperti berikut:

SSS: hipotensi arteri atau hipertensi ;
sistem muskuloskeletal: artralgia ;
kulit: ;
sistem saraf: tidak spesifik dan dalam kes yang jarang berlaku apoplexy kelenjar pituitari;
alahan: anafilaksis (dalam kes yang jarang berlaku).

Pada wanita, tindak balas berikut juga dikenal pasti: kekeringan mukosa faraj, peningkatan, perubahan mood, perubahan libido, perubahan dalam saiz kelenjar susu,. Pada permulaan kursus, pesakit kanser payudara mungkin mengalami hiperkalsemia , serta ekspresi sementara tanda dan gejala penyakit. Pada wanita dengan fibroid rahim dalam beberapa kes terdapat penindasan pembangunan nod berfibroma .

Pada lelaki, kesan sampingan berikut juga diperhatikan: pengurangan, bengkak dan sensasi yang menyakitkan kelenjar susu, . Dalam kes yang jarang berlaku, mampatan saraf tunjang dan halangan patensi ureter telah diperhatikan. Pada pesakit dengan kanser prostat pada permulaan kursus, peningkatan sementara dalam sakit dalam tulang.

Arahan penggunaan Zoladex (Kaedah dan dos)

Kapsul disuntik secara subkutan ke dalam dinding perut. Arahan untuk Zoladex 3.6 mg menunjukkan bahawa ubat itu harus digunakan setiap 4 minggu. Pada tumor malignan dan jinak patologi ginekologi Kursus ini direka untuk 6 kapsul.

Untuk penipisan endometrium Sebelum operasi, suntikan dua kapsul diberikan, selang antara 28 hari. Ablasi rahim antara minggu keempat dan keenam selepas menggunakan kapsul pertama.

Arahan penggunaan Zoladex 10.8 mg menunjukkan bahawa ubat itu mesti diberikan setiap 90 hari.

Terlebih dos

Tiada kesan sampingan yang ketara secara klinikal diperhatikan pada peningkatan dos ubat. Sekiranya berlebihan, rawatan adalah simptomatik.

Interaksi

Kesan ketara secara klinikal apabila digabungkan dengan yang lain ubat-ubatan tidak diterangkan.

Syarat jualan

Zoladex dijual dengan preskripsi sahaja.

Keadaan penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam bungkusan asalnya pada suhu sehingga 25°C.

Terbaik sebelum tarikh

Terbaik sebelum tarikh produk ini ialah 3 tahun. Menggunakannya selepas waktu ini adalah dilarang sama sekali.

Analogi

Padanan kod ATX Tahap 4:

Analog Zoladex di farmasi adalah seperti berikut:

Depot Decapeptyl ;
Leuprorelin Sandoz;
Depot Lupride ;

Di antara mereka, ubat terakhir sangat biasa.

Mana yang lebih baik - Eligard atau Zoladex?

Ramai pesakit berminat dengan kedua-dua ubat yang lebih berkesan: Eligard atau Zoladex. Pakar pasti mengesyorkan menggunakan yang terakhir. Zoladex mempunyai lebih sedikit kesan sampingan dan tidak menjejaskan pemanduan. Jadi ubat ini dalam banyak kes lebih disukai daripada rakan sejawatannya.

Dengan alkohol

Penggunaan analog hormon pelepas gonadotropin boleh menyebabkan ketumpatan mineral tulang berkurangan pada sesetengah lelaki. Kumpulan risiko khas terdiri daripada pesakit yang sering minum alkohol atau menjalani rawatan yang panjang. kortikosteroid atau ubat antikonvulsan, asap, dan juga mempunyai sejarah perubatan . Oleh itu, berhati-hati yang melampau mesti diambil apabila menggunakan Zoladex. Lelaki yang kerap minum alkohol harus berjumpa doktor sebelum menggunakan ubat tersebut.

Ulasan tentang Zoladex

Pesakit yang meninggalkan ulasan Zoladex sering melaporkan reaksi buruk. Mereka menulis tentang apa yang muncul sakit kepala , kerap haid , . Walau bagaimanapun, ubat itu membantu. Ulasan Zoladex menunjukkan bahawa bagi mereka yang telah melakukannya tanpa kesan sampingan, mengambil ubat ini ternyata benar-benar tidak menyakitkan dan berkesan.

Harga Zoladex, di mana untuk membeli

Anda boleh membeli Zoladex 3.6 mg di Moscow dan bandar Rusia lain dengan purata 8,400 rubel. Kos pakej 10.8 mg adalah kira-kira 22,000 rubel. Harga Zoladex di Ukraine adalah kira-kira 2000 Hryvnia untuk pakej 3.6 mg dan 6000 Hryvnia untuk pakej 10.8 mg.

Farmasi dalam talian di Rusia Rusia
Farmasi dalam talian di Ukraine Ukraine

LuxPharma * tawaran istimewa

Aplikator picagari Zoladex 10.8 mg 1 keping