Penicilina este una dintre antibiotice celebreîn istoria omenirii. Potrivit unui sondaj al Muzeului de Știință din Londra, descoperirea penicilinei este a doua ca importantă în clasament. cele mai mari descoperiri umanitatea. Descoperirea sa a avut loc la începutul secolului al XX-lea, iar utilizarea activă a penicilinei ca medicament a început în timpul celui de-al doilea război mondial.

Penicilina este un produs rezidual al mucegaiului Penicillium. Efectul său terapeutic se extinde la aproape toate bacteriile gram-pozitive și unele gram-negative (stafilococi, gonococi, spirochete etc.).

Utilizarea penicilinei

Buna toleranță a penicilinei face posibilă utilizarea acesteia în un numar mare boli:

• septicemie;
• gangrena gazoasă;
• leziuni extinse piele ca urmare a leziunilor;
• erizipel;
• abces cerebral;
• boli cu transmitere sexuală (gonoree, sifilis);
• arsuri grad înalt(3 și 4);
• colecistită;
• crupus şi pneumonie focală;
• furunculoza;
• inflamație oftalmică;
• boli ale urechii;
• infecții ale tractului respirator superior.

În pediatrie pediatrică, tratamentul cu penicilină poate fi prescris pentru:

• septicopiemie (un tip de sepsis cu formarea de abcese interconectate în diferite organe);
• septicemie regiunea ombilicală la nou-născuți;
• otita medie, pneumonie la nou-născuți și copii vârstă fragedă;
• pleurezie purulentă și meningită.

Forme de eliberare a penicilinei

Penicilina este eliberată sub formă de pulbere, care este diluată cu o soluție specială înainte de injectare. Injecțiile pot fi administrate intramuscular, subcutanat, intravenos. De asemenea, soluția de penicilină poate fi utilizată ca inhalare și picături (pentru urechi și ochi).

Medicamente din grupa penicilinei

Datorită efectului său asupra celulelor bacteriene (supresie reacții chimice necesare vieții și reproducerii celulelor bacteriene) preparatele pe bază de penicilină sunt alocate unui grup de clasificare separat. Medicamentele din grupul natural al penicilinei includ:

• Procaina;
• Bicilină;
• Retarpen;
• Ospin;
• sare de sodiu benzilpenicilină;
• sare de potasiu de benzilpenicilină.

Penicilinele naturale au cel mai blând efect asupra organismului. În timp, bacteriile au devenit rezistente la penicilinele naturale, iar industria farmaceutică a început să dezvolte peniciline semisintetice:

• Ampicilină;
• oxicelina;
• Ampiox.

Efectele secundare ale medicamentelor semisintetice sunt mai pronunțate:

• tulburări ale tractului gastro-intestinal;
• disbioză;
• cutanat reactii alergice;
• șoc anafilactic.

În prezent, a fost dezvoltată a patra generație de medicamente care conțin penicilină.

Farmacologia penicilinei

Farmacodinamica

Benzilpenicilina solubilă în apă, care are un efect bactericid asupra microorganismelor sensibile, este o scurtă descriere a medicamentul Penicilina. Substanta activa medicație - sare de sodiu a benzilpenicilinei - inhibă biosinteza peretelui celular datorită blocării proteinelor de legare a penicilinei.

Rezistenţă

Nu în fața tuturor boli bacterieneîși exercită efectul Penicilina. Mecanism de acțiune ingredient activ medicamentul nu funcționează atunci când:

• inactivare de către beta-lactamaze: benzilpenicilina este sensibilă la beta-lactamaze și, prin urmare, inactivă împotriva bacteriilor care produc beta-lactamaze (de exemplu, stafilococi sau gonococi);
• o scădere a relației dintre proteinele care leagă penicilina și penicilină ca urmare a mutațiilor;
• pătrunderea insuficientă a penicilinei în bacteriile gram-negative prin peretele lor celular exterior, ceea ce duce la inhibarea insuficientă a proteinelor de legare a penicilinei;
• declanșarea pompelor de reflux care îndepărtează sare de sodiu benzilpenicilină din celulă;
• rezistență încrucișată la alte peniciline și cefalosporine.

Informații despre rezistența la agenți patogeni

Specii favorabile

Microorganisme aerobe gram-pozitive: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (streptococi din grupele C și G)

Microorganisme aerobe gram-negative: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Microorganisme anaerobe: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Alte microorganisme: Treponema pallidum.

Specii la care rezistența dobândită poate fi o problemă cu tratamentul

Microorganisme aerobe gram-pozitive: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Microorganisme aerobe gram-negative: Neisseria gonorrhoeae.

Specie rezistentă în mod natural

Microorganisme aerobe gram-pozitive: Enterococcus faecium, asteroizi Nocardia.

Microorganisme aerobe gram-negative: toate speciile de Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Microorganisme anaerobe: Bacteroides spp.

Alte microorganisme: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Benzilpenicilina NU este rezistentă la acizi, prin urmare se administrează numai parenteral. Sărurile alcaline ale benzilpenicilinei sunt absorbite rapid și complet după injectare. Nivelurile plasmatice maxime de 150-200 UI/ml sunt atinse la 15-30 minute de la administrarea a 10 milioane UI. După perfuzii scurte (30 de minute), nivelurile pot ajunge la maximum 500 UI/ml. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 55% din doza totală.

Distributie

După aplicarea unor doze mari de penicilină, concentrațiile terapeutice sunt atinse și în țesuturile greu accesibile, cum ar fi valvele cardiace, oasele și lichidul cefalorahidian. Benzilpenicilina traversează placenta. 10-30% din concentrația din plasma sanguină a mamei se găsește în sângele fătului. Concentrații mari se obțin și în lichidul amniotic. Pe de altă parte, pătrunderea în lapte matern este scăzut. Volumul de distribuție este de aproximativ 0,3-0,4 l/kg la copii, aproximativ 0,75 l/kg. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 55%.

Metabolism și excreție

Se excretă în principal (50-80%) ca substanță nemodificată prin rinichi (85-95%) și într-o măsură mai mică sub formă activă cu bilă (aproximativ 5%). Timpul de înjumătățire este de aproximativ 30 de minute la adulții cu rinichi sănătoși.

Caracteristici clinice

Programare penicilină

Boli infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la penicilină:

• septicemie;
• infecții ale rănilor și infecții ale pielii;
• difterie (ca adaos la antitoxină);
• pneumonie;
• empiem;
• erizipeloid;
• pericardită;
• endocardită bacteriană;
• mediastinita;
• peritonită;
• meningita;
• abcese cerebrale;
• artrită;
• osteomielita;
• infecții ale tractului genital cauzate de fusobacterii.

Infecții specifice:

• antrax;
• infecții cauzate de clostridii, inclusiv tetanos, listerioză, pasteureloză;
• febră cauzată de mușcăturile de șobolan;
• fusospirochetoză, actinomicoză;
• tratamentul complicațiilor cauzate de gonoree și sifilis;
• Borrelioza Lyme după prima etapă a bolii.

Contraindicații

• hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice (peniciline și cefalosporine), trebuie luată în considerare posibilitatea de alergie încrucișată;
• nou-născuţii ale căror mame au sensibilitate crescută la antibiotice din grupa penicilinei;
• epilepsie (cu injecție intra-lombară);
• reacții alergice severe și astm bronsic istorie.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

• cu antibiotice bacteriostatice, deoarece penicilinele acționează asupra microbilor în proliferare;
• cu glucoză;
• cu medicamente antiinflamatoare;
• cu medicamente antireumatice;
• cu antipiretice (indometacină, fenilbutazonă, salicilați în doze mari);
• cu diuretice tiazidice;
• cu furosemid;
• cu acid etacrinic;
• cu alopurinol;
• cu preparate din cupru, mercur și zinc.

Utilizarea benzilpenicilinei poate duce, în unele cazuri, la o scădere a eficacității contraceptivelor orale.

Influența asupra efectuării testelor de laborator

• un test Coombs direct pozitiv se dezvoltă adesea (≥ 1% înainte<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• Determinarea proteinei în urină prin metode de precipitare (acid sulfosalicilic, acid tricloroacetic), metoda Folin-Chocalteu-Lowry sau metoda Biuret poate duce la rezultate fals pozitive. Prin urmare, trebuie avută grijă atunci când se interpretează rezultatele unor astfel de teste la pacienții cărora li se administrează penicilină. Penicilina nu afectează determinarea proteinelor folosind un test pe bandă;
• de asemenea, determinarea acidului uric folosind ninhydrana poate duce la rezultate fals pozitive;
• penicilinele se leagă de albumină. În metodele de electroforeză pentru determinarea albuminei, poate exista pseudobisalbuminemie eronată;
• în timpul terapiei cu penicilină, o determinare neenzimatică a glucozei în urină poate fi fals pozitivă. Testele enzimatice ale glucozei în urină trebuie utilizate la pacienții care iau penicilină, deoarece aceștia nu sunt afectați de această interacțiune;
• la determinarea 17-cetosteroizilor (folosind reacția Zimmermann) în urină, se poate observa o creștere a valorii acestora.

Caracteristicile aplicației

Înainte de a începe tratamentul, este necesar să faceți un test preliminar pentru posibilitatea unei reacții de hipersensibilitate la peniciline și cefalosporine. La pacienții cu hipersensibilitate la cefalosporine, trebuie luată în considerare posibilitatea unei alergii încrucișate.

La pacienţii trataţi cu penicilină au fost observate cazuri severe şi uneori fatale de hipersensibilitate (reacţii anafilactice). Astfel de reacții apar mai frecvent la pacienții cu antecedente cunoscute de reacții alergice severe. Tratamentul cu medicamentul trebuie întrerupt și înlocuit cu un alt tratament adecvat. Tratamentul simptomelor reacției anafilactice poate fi necesar, cum ar fi adrenalină imediată, steroizi (intravenos) și tratamentul de urgență pentru detresă respiratorie.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu următoarele boli și afecțiuni:

• diateză alergică (urticarie sau febra fânului) sau astm ( risc crescut dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate);
• boli cardiovasculare severe sau tulburări electrolitice severe de orice altă origine;
• insuficiență renală;
• afectarea ficatului;
• epilepsie, edem cerebral sau meningita (risc crescut de convulsii, mai ales la administrarea de doze mari (> 20 milioane UI) de penicilina);
• mononucleoză existentă (risc crescut de apariție a unei erupții cutanate);
• în tratamentul infecțiilor concomitente la pacienții cu leucemie limfocitară acută (risc crescut de reacții cutanate);
• dermatomicoza.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Benzilpenicilina traversează bariera placentară iar concentrația sa în plasma sanguină fetală la 1-2 ore după administrare corespunde concentrației din serul sanguin al mamei. Datele disponibile despre utilizarea medicamentului în timpul sarcinii indică absența influență negativă pe făt/nou-născut. Medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii după o evaluare atentă a raportului beneficiu/risc.

Benzilpenicilina pătrunde în cantități mici în laptele matern, prin urmare, riscul de a dezvolta hipersensibilitate la un copil alăptat nu poate fi exclus. Utilizarea medicamentului în această perioadă este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește potential risc pentru un copil.

La sugarii care sunt pe parțial hrana artificiala, alăptarea trebuie întrerupt dacă mama ia benzilpenicilină. Recuperare alaptarea eventual la 24 de ore după întreruperea tratamentului.

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți sau conduceți alte mecanisme

Nu a existat niciun efect negativ asupra vitezei de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme.

Dozarea penicilinei și modul de administrare

Înainte de introducere, este necesar să se colecteze istoricul pacientului cu privire la toleranța medicamentului și să se efectueze un test intradermic preliminar pentru toleranța acestuia. Pentru a prepara soluția, utilizați numai apă pentru preparate injectabile.

Varsta (greutatea corporala)	Doza obișnuită (i/m, i/v introducere)	Doza mare (introducere i/v)
Prematuri și nou-născuți (până la 2 săptămâni)	0,03-0,1 milioane UI/kg/zi 2 introduceri	0,2-0,5 milioane UI/kg/zi 2 introduceri
Nou-născuți (2 până la 4 săptămâni)	0,03-0,1 milioane UI/kg/zi 3-4 introduceri	0,2-0,5 milioane UI/kg/zi 3-4 introduceri
Bebeluși de la 1 lună și copii până la 12 ani	0,03-0,1 milioane UI/kg/zi 4-6 introduceri	0,1-0,5 milioane UI/kg/zi 4-6 introduceri
Adulți și copii de la 12 ani	1-5 milioane MO/zi 4-6 introduceri	10-40 milioane UI/zi 4-6 introduceri

Pentru bebelușii prematuri și nou-născuți (până la 2 săptămâni), intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 12 ore.

Dozare pentru afectarea funcției renale

La pacienții cu insuficiență renală severă doze unice iar intervalele dintre ele trebuie stabilite în conformitate cu indicatorii clearance-ului creatininei.

Adulți și adolescenți

Bebeluși de la 1 lună și copii până la 12 ani

Clearance-ul creatininei, ml/min
Creatinina serica, mg%
Doza zilnică de medicament	0,03-0,1 milioane UI/kg/zi împărțit în 4-6 doze	0,02-0,06 milioane UI/kg/zi împărțit în 2-3 doze	0,01-0,4 milioane UI/kg/zi împărțit în 2 doze

Dacă funcția renală este afectată moderat până la sever (rata filtrare glomerulară= 10-50 ml/min/1,73 m2), doza normală trebuie administrată la fiecare 8-12 ore. Într-un foarte cazuri severe afectarea funcţiei renale sau insuficiență renală(rată de filtrare glomerulară<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Prematuri și nou-născuți (până la vârsta de 4 săptămâni)

A nu se utiliza pentru bebeluși prematuri și nou-născuți cu funcție renală afectată.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Nu este necesară reducerea dozei, cu condiția ca funcția renală să nu fie afectată.

Mod de aplicare

Medicamentul se administrează (i/v) sub formă de injecții sau perfuzii pe termen scurt și intramuscular (i/m).

Pentru a pregăti o soluție pentru injecție intravenoasă, dizolvați în 10 ml de apă pentru preparate injectabile nu mai mult de 10 milioane UI de benzilpenicilină.

Când se administrează intramuscular, volumul total de lichid injectat nu trebuie să depășească 5 ml per loc de injectare. În cazul injecțiilor repetate, locul de injectare trebuie schimbat. Injectați doze mari prin picurare intravenoasă. Copiii pot prezenta reacții locale severe atunci când sunt administrați, de aceea este recomandabil să se folosească calea intravenoasă.

Pentru a prepara o soluție perfuzabilă, dizolvați 10-20 milioane UI de benzilpenicilină în 100 sau, respectiv, 200 ml apă pentru preparate injectabile. La rapoartele indicate se obține o soluție apropiată de izotonă.

Atenție: Crizele cerebrale pot apărea la administrare rapidă.

Durata obișnuită a tratamentului este de 10 până la 14 zile pentru majoritatea indicațiilor. Cu toate acestea, durata tratamentului trebuie ajustată în funcție de severitatea infecției, sensibilitatea agentului patogen, starea clinică și bacteriologică a pacientului. Tratamentul trebuie continuat încă 2-3 zile după dispariția principalelor simptome ale bolii.

Copii și droguri

Se prescrie copiilor de la naștere. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență extremă la copiii sub 2 ani.

Supradozaj

Simptomele de supradozaj corespund în mare măsură naturii efectelor secundare. Sunt posibile tulburări gastro-intestinale și tulburări ale echilibrului hidric și electrolitic. Posibilă creștere a excitabilității neuromusculare sau tendință la convulsii cerebrale.

Tratament: nu există un antidot specific. Tratamentul include hemodializă, lavaj gastric și terapie simptomatică; o atenție deosebită trebuie acordată echilibrului apă-electrolitic.

Efecte secundare ale penicilinei

Alergenitatea ridicată și incidența evenimentelor adverse sunt caracteristice medicamentului Penicilină. Efectele secundare au următoarele criterii de evaluare: foarte des (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Din partea sângelui și a sistemului limfatic: rar - eozinofilie, leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie. În plus, sunt posibile anemia hemolitică, tulburările de coagulare a sângelui și un test Coombs pozitiv. S-a raportat prelungirea timpului de sângerare și a timpului de protrombină.

Din sistemul imunitar: unice - reacții alergice: urticarie, angioedem, eritem multiform, dermatită exfoliativă, dermatită de contact, febră, dureri articulare, reacții anafilactice sau anafilactoide (astm, purpură trombocitopenică, simptome din tractul gastrointestinal). Reacțiile para-alergice pot apărea la pacienții cu dermatomicoză, deoarece se pot datora antigenicității dintre penicilină și produșii metabolici ai dermatofitelor. Au fost raportate boli de ser, reacția Jarisch-Herxheimer în combinație cu infecția cu spirochete (sifilis și borrelioză transmisă de căpușe).

Din sistemul nervos: rar - cu o doză mare de perfuzie (adulți mai mult de 20 milioane UI), există un risc deosebit de mare de convulsii la pacienții cu insuficiență renală severă, epilepsie, meningită, edem cerebral sau când se utilizează un aparat de circulație extracorporeală, reacții neurotoxice, inclusiv hiperreflexie, spasme mioclonice; comă, simptome de meningism, parestezie. Neuropatie

Din punct de vedere al metabolismului și al nutriției: rar - un dezechilibru de electroliți, care este posibil cu introducerea rapidă a unei doze de peste 10 milioane UI, o creștere a nivelului de azot în serul sanguin.

Din tractul digestiv: rar - stomatită, glosită, colorare neagră a limbii, greață, vărsături, diaree. Dacă în timpul tratamentului apare diaree, trebuie luată în considerare colita pseudomembranoasă.

Din sistemul digestiv: foarte rar - hepatită, stază biliară.

Pe partea pielii: pemfigoid.

Din partea rinichilor și a sistemului urinar: rar - nefrită interstițială, nefropatie (cu administrarea intravenoasă a unei doze mai mari de 10 milioane UI), albuminurie, cilindrurie și hematurie. Oliguria sau anuria se rezolvă de obicei în 48 de ore după întreruperea tratamentului. Diureza poate fi restabilită după aplicarea unei soluții de manitol 10%.

Căutați un remediu

Faceți clic pe butonul de căutare

Obțineți un răspuns instantaneu!

Instrucțiuni de utilizare a penicilinei, analogi, contraindicații, compoziție și prețuri în farmacii

După listă Prin acțiune

Perioada de valabilitate a medicamentului penicilină: Perioada de valabilitate a penicilinei este de 5 ani.

Condiții de păstrare a medicamentului: A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25 de grade, la loc uscat.

Condiții de eliberare din farmacii: prescris de medic

Compoziție, formă de eliberare, Acțiune farmacologică a penicilinei

Compoziția medicamentului penicilină

Compoziția medicamentelor care se referă la antibiotice grup peniciline , depinde de ce fel de medicament vorbim.

În prezent, se practică utilizarea a patru grupe:

• peniciline naturale;
• peniciline semisintetice;
• aminopenicilinele, care au un spectru extins de acțiune;
• peniciline cu un spectru larg de influență antibacterian.

Forma de eliberare a medicamentului penicilină

Sunt produse preparate pentru injecții, precum și tablete de penicilină.

Mijloacele de injectare sunt produse în flacoane de sticlă, care sunt închise cu dopuri de cauciuc și capace metalice. Flacoanele conțin diferite doze de penicilină. Se dizolvă înainte de administrare.

De asemenea, sunt produse tablete de penicilină-ekmolin destinate resorbției și administrării orale. Tabletele de supt conțin 5000 de unități de penicilină. În tablete pentru administrare orală - 50.000 UI.

Tabletele de penicilină cu citrat de sodiu pot conține 50.000 și 100.000 de unități.

Acțiunea farmacologică a medicamentului penicilina

Penicilina este primul agent antimicrobian care a fost obținut folosind ca bază produsele reziduale ale microorganismelor. Istoria acestui medicament începe în 1928, când inventatorul antibioticului, Alexander Fleming, l-a izolat dintr-o tulpină a ciupercii speciei Penicillium notatum. În capitolul care descrie istoria descoperirii penicilinei, Wikipedia mărturisește că antibioticul a fost descoperit accidental, după ce a intrat în cultura bacteriilor din mediul extern al mucegaiului, s-a remarcat efectul său bactericid. Ulterior, a fost determinată formula penicilinei, iar alți specialiști au început să studieze cum să obțină penicilina. Cu toate acestea, răspunsul la întrebări, în ce an a fost inventat acest remediu și cine a inventat antibioticul, nu este ambiguu.

Descrierea ulterioară a penicilinei din Wikipedia mărturisește cine a creat și a îmbunătățit medicamentele. În anii patruzeci ai secolului al XX-lea, oamenii de știință din Statele Unite și Marea Britanie au lucrat la procesul de producere a penicilinei în industrie. Pentru prima dată, utilizarea acestui medicament antibacterian pentru tratamentul infecțiilor bacteriene a avut loc în 1941. Și în 1945, pentru inventarea penicilinei, creatorul său Fleming (care a inventat penicilina) a primit Premiul Nobel pentru invenția penicilinei, precum și oamenii de știință care au lucrat la îmbunătățirea acesteia - Flory și Chain.

Vorbind despre cine a descoperit penicilina în Rusia, trebuie menționat că primele mostre de antibiotice au fost obținute în Uniunea Sovietică în 1942 de microbiologii Balezina și Yermolyeva. Mai departe, în țară a început producția industrială a antibioticului. La sfârșitul anilor cincizeci au apărut penicilinele sintetice.

Când acest medicament a fost inventat, multă vreme a rămas principalul antibiotic utilizat clinic în întreaga lume. Și chiar și după ce au fost inventate alte antibiotice fără penicilină, acest antibiotic a rămas un medicament important pentru tratamentul bolilor infecțioase. Există o declarație conform căreia medicamentul este obținut folosind ciuperci de șapcă, dar astăzi există diferite metode de producere a acestuia. În prezent, așa-numitele peniciline protejate sunt utilizate pe scară largă.

Compoziția chimică a penicilinei indică faptul că agentul este un acid, din care se obțin ulterior diferite săruri. Antibioticele peniciline includ fenoximetilpenicilina (penicilina V), benzilpenicilina (penicilina G), etc. Clasificarea penicilinelor presupune împărțirea lor în naturale și semisintetice.

Penicilinele biosintetice oferă un efect bactericid și bacteriostatic, inhibând sinteza peretelui celular al microorganismelor. Acţionează asupra unor bacterii gram-pozitive (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), asupra unor bacterii gram-negative (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), asupra sae formatoare de spori anaerobi.

Cel mai activ dintre medicamentele penicilinei este benzilpenicilina. Tulpinile de Staphylococcus spp., care produc penicilinaza, demonstrează rezistență la influența benzilpenicilinei.

Penicilina nu este eficientă împotriva bacteriilor din grupul entero-tifoid-dizenteriei, agenților cauzali ai tularemiei, brucelozei, ciumei, holerei, precum și tusei convulsive, tuberculozei, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa și virusurilor, rickettsia, ciuperci, protozoare.

Indicații pentru utilizarea medicamentului penicilină

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului penicilină sunt:

Antibioticele grupului de penicilină, ale căror nume vor fi sugerate direct de medicul curant, sunt utilizate pentru a trata bolile provocate de microorganisme sensibile la penicilină:

• pneumonie (crupusă și focală);
• empiem al pleurei;
• endocardita septică în formă acută și suborbitală;
• septicemie;
• pielie;
• septicemie;
• osteomielita în formă acută și cronică;
• meningita;
• boli infecțioase ale tractului biliar și urinar;
• boli infecțioase purulente ale pielii, mucoaselor, țesuturilor moi;
• angina pectorală;
• scarlatină;
• erizipel;
• antrax;
• actinomicoză;
• difterie;
• boli pioinflamatorii ginecologice;
• boli ORL;
• boli oculare;
• gonoree, sifilis, blenoree.

Contraindicații pentru utilizarea penicilinei

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului penicilinei sunt:

Tabletele și injecțiile nu sunt utilizate în astfel de cazuri:

• cu sensibilitate ridicată la acest antibiotic;
• cu urticarie, febra fânului, astm bronșic și alte manifestări alergice;
• cu manifestare la pacienții cu sensibilitate ridicată la sulfonamide, antibiotice, precum și la alte medicamente.

penicilină - instrucțiuni de utilizare

Acțiunea antimicrobiană se observă cu acțiunea locală și de resorbție a penicilinei.

Instrucțiuni pentru utilizarea penicilinei în injecții

Agentul poate fi administrat subcutanat, intramuscular, intravenos. De asemenea, medicamentul este injectat în canalul spinal. Pentru ca terapia să fie cât mai eficientă, doza trebuie calculată astfel încât 1 ml de sânge să conțină 0,1–0,3 U de penicilină. Prin urmare, medicamentul se administrează la fiecare 3-4 ore.

Pentru tratamentul pneumoniei, sifilisului, meningitei cefalorahidiane etc., un regim special este prescris de un medic.

Instrucțiuni pentru utilizarea comprimatelor de penicilină

Doza de comprimate de penicilină depinde de boală și de regimul de tratament prescris de medicul curant. De regulă, pacienților li se prescriu 250-500 mg, medicamentul trebuie luat la fiecare 8 ore. Dacă este necesar, doza este crescută la 750 mg. Se recomandă să luați comprimate cu jumătate de oră înainte de masă sau două ore după masă. Durata tratamentului depinde de boală.

Efecte secundare

În procesul de aplicare, pacientul trebuie să înțeleagă ce este penicilina și ce efecte secundare poate provoca. Simptomele alergiei apar uneori în timpul tratamentului. De regulă, astfel de manifestări sunt asociate cu sensibilizarea organismului datorită utilizării anterioare a acestor medicamente. De asemenea, pot apărea alergii din cauza utilizării prelungite a medicamentului. Când medicamentul este utilizat pentru prima dată, alergiile sunt mai puțin frecvente. Există o posibilitate de sensibilizare fetală în timpul sarcinii dacă o femeie ia penicilină.

De asemenea, în timpul tratamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

• Sistemul digestiv: greață, diaree, vărsături.
• Sistemul nervos central: reacții neurotoxice, semne de meningism, comă, convulsii.
• Alergii: urticarie, febră, erupții cutanate pe mucoase și pe piele, eozinofilie, edem. Au fost înregistrate cazuri de șoc anafilactic și deces. Cu astfel de manifestări, trebuie să introduceți imediat adrenalină pe cale intravenoasă.
• Manifestări asociate influenței chimioterapeutice: candidoză orală, candidoză vaginală.

penicilina - analogi de medicamente

Analogii medicamentului penicilinei sunt:

penicilina cu alcool

penicilina în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date

penicilina pentru copii

Se utilizează pentru tratarea copiilor numai după prescripția medicului și sub supravegherea acestuia.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a utiliza penicilina, este important să testați și să determinați sensibilitatea la antibiotice.

Prescripți cu atenție medicamentul persoanelor cu funcție renală afectată, precum și pacienților cu insuficiență cardiacă acută, persoanelor care au tendință la manifestări alergice sau sensibilitate severă la cefalosporine.

Dacă, la 3-5 zile de la începerea tratamentului, nu există nicio îmbunătățire a stării pacientului, este important să consultați un medic care va prescrie alte antibiotice sau un tratament combinat.

Deoarece există o probabilitate mare de suprainfectie fungică în timpul tratamentului cu antibiotice, este important să luați agenți antifungici în timpul tratamentului. De asemenea, este important să se țină seama de faptul că, odată cu utilizarea dozelor subterapeutice ale medicamentului sau cu un curs incomplet de terapie, pot apărea tulpini rezistente de agenți patogeni.

Când luați medicamentul în interior, trebuie să îl beți cu mult lichid. Este important să urmați în mod clar instrucțiunile despre cum să diluați produsul.

În procesul de tratament cu peniciline, este necesar să urmați foarte exact regimul de tratament prescris și să nu pierdeți dozele. Dacă a fost ratată programarea, doza trebuie luată cât mai curând posibil. Nu puteți întrerupe cursul tratamentului.

Deoarece medicamentul expirat poate fi toxic, nu trebuie luat.

Toată lumea știe despre existența antibioticelor, dar mult mai puțini oameni pot spune cum au fost obținute și au început să fie utilizate. Astăzi este greu de imaginat că înainte de inventarea acestor medicamente miraculoase se putea muri din cauza ingerării unei simple bacterii. Cu toate acestea, utilizarea pe scară largă a antibioticelor a dus la utilizarea lor necontrolată. Ritmul modern de viață nu permite unei persoane să se îmbolnăvească, așa că, dacă se întâmplă acest lucru, atunci încearcă să se recupereze cât mai repede posibil și este gata să înghită orice pastile care i-au ajutat colegii, prietenii sau rudele. În același timp, pacientul nu se grăbește să ceară sfatul medicului.

Mulți oameni cred sincer că antibioticele pot vindeca absolut orice. Medicamentul "Penicilina", ale cărui instrucțiuni de utilizare sunt adesea aruncate ca fiind inutile imediat după cumpărare, ocupă una dintre liniile de sus în lista medicamentelor luate în alte scopuri.

Apariția antibioticului "Penicilină"

Medicamentul și-a primit numele, care este atât de important pentru medicină, de la una dintre soiurile de mucegai, și anume Penicillium chrysogenum. Astăzi, medicamentul „Penicilina” este cel mai important reprezentant al grupului de medicamente antibiotice. Are atât efecte bactericide, cât și bacteriostatice. Primul antibiotic natural a venit cu mult noroc. Alexander Fleming, care și-a dedicat cea mai mare parte a vieții studierii mecanismelor de luptă a corpului uman împotriva infecțiilor bacteriene, a arătat o dezordine inacceptabilă pentru un om de știință și a folosit vase Petri murdare pentru cultivare în experiment. După ce au crescut coloniile de stafilococi, a fost descoperit un model ciudat: toate bacteriile din jurul insulelor de mucegai erau moarte. Acest fenomen l-a determinat pe om de știință să studieze mai îndeaproape ciuperca din familia Penicilium. În 1928, Alexander Fleming a reușit să izoleze o moleculă care era responsabilă cu distrugerea agentului patogen. Chiar și acest prim antibiotic a revoluționat domeniul medical.

Cu toate acestea, abia în 1938 a fost testată o tehnologie care a făcut posibilă producerea de penicilină pură în cantități suficiente. Datorită acestui medicament, mulți soldați operați pe teren au supraviețuit în timpul celui de-al Doilea Război Mondial. Pentru servicii remarcabile, Fleming și doi dintre adepții săi, Flory și Chain, au primit Premiul Nobel în 1945.

Spectrul de acțiune

Medicamentul "Penicilina", a cărui utilizare în cantități rezonabile este absolut sigură pentru majoritatea oamenilor, poate învinge o serie de bacterii patogene. Acțiunea sa se extinde la microorganisme precum streptococii, meningococii, pneumococii și gonococii. În plus, agenții patogeni ai stafilococului, tetanosului, difteriei, antraxului și gangrenei gazoase au o sensibilitate crescută la acest antibiotic. În același timp, antibioticul penicilina este practic inutil atunci când este necesară distrugerea bacteriilor intestinale de dizenterie, a bacililor pertussis și tuberculozei sau a agenților patogeni Pseudomonas aeruginosa și Friedlander.

Clasificare

Astăzi putem vorbi despre existența a 4 grupe de peniciline, fiecare dintre ele având propriile caracteristici și eficacitate diferită. Un antibiotic natural sintetizat de mucegaiuri are un spectru restrâns de acțiune, dar are cel mai puțin efect toxic asupra organismului uman. Această categorie include medicamente precum „Ifenoximetilpenicilina” și „Benzilpenicilina”. Penicilinele semisintetice, îmbunătățite în condiții de laborator, sunt folosite pentru combaterea microorganismelor precum cocii, stafilococii, bacteriile gram-pozitive și gram-negative. Reprezentanți proeminenți ai acestui grup sunt medicamentele „Nafcilină”, „Amoxicilină”, „Oxacilină”, „Ampicilină” și „Meticilină”. Carboxipenicilinele și penicilinele sintetice cu un spectru larg antibacterian sunt un fel de „armă grea”. Prin urmare, este necesar să se utilizeze antibiotice din aceste grupuri, care includ mijloacele „Tikarcilină”, „Mezlocilină”, „Carbenicilină”, „Azlocilină”, numai în cazuri extreme și după consultarea medicului curant.

Mecanism de acțiune

Cum actioneaza antibioticul penicilina? Instrucțiunile de utilizare a medicamentelor răspund la această întrebare doar pe scurt. Între timp, este foarte interesant și informativ. Efectul bactericid al medicamentului "Penicilina" se bazează pe faptul că interferează cu sinteza peptidoglicanului. Această substanță este o componentă esențială a membranei celulare a microorganismelor. Astfel, o bacterie care este incapabilă de recuperare este sortită morții. Dar unii dintre agenții patogeni au învățat să contracareze acest remediu. Rezistența la medicament este asigurată de beta-lactamaze, a cărei structură moleculară nu poate fi distrusă de penicilina naturală. Antibioticele sintetice nu prezintă acest dezavantaj. Ele suprimă activitatea inhibitorilor responsabili de producerea de beta-lactamaze, împiedicând astfel bacteriile să se apere.

Indicatii de utilizare

Antibioticele, care fac parte din grupul penicilinei, au un spectru larg de acțiune. Sunt utilizate pentru sepsis, infecții meningococice, pneumococice și gonococice, osteomielite, gangrenă gazoasă și flegmon sever. Aceasta nu este o listă completă a problemelor cărora le poate face față medicamentul "Penicilina". Instrucțiunile de utilizare informează și despre necesitatea utilizării unui antibiotic pentru arsuri infectate de 3 și 4 grade, răni ale țesuturilor moi, meningită purulentă, erizipel, abces cerebral, gonoree, sifilis, sicoză, furunculoză. Medicii prescriu, de asemenea, un curs de medicament pentru profilaxie în perioada postoperatorie. Antibioticul „Penicilina” este folosit și în tratamentul unor boli ale copilăriei. Acestea includ afecțiuni precum sepsisul ombilical, pneumonia la nou-născuți și sugari, otita medie, scarlatina, meningita. În timpul sarcinii, medicii recomandă refuzul de a lua orice medicamente pe cât posibil. Este pur și simplu imposibil de prezis modul în care fiecare dintre componentele medicamentului va afecta dezvoltarea fătului. Cu toate acestea, în unele situații, medicamentul "Penicilină" este permis în timpul sarcinii. Studiile arată că acesta este unul dintre cele mai sigure tipuri de antibiotice în astfel de cazuri, deoarece rareori duce la consecințe nedorite.

Mod de aplicare

Majoritatea antibioticelor sunt disponibile sub formă de pastile, injecții și picături. În acest sens, medicamentul „Penicilină” nu face excepție. Instrucțiunile de utilizare a unui medicament ar trebui să conțină informații despre modul de utilizare al acestuia.

S-a constatat că cel mai mare efect se obține prin administrarea intramusculară a unui antibiotic. Cu toate acestea, clătirile și picăturile nazale și pentru ochi au fost utilizate cu succes pentru a trata bolile localizate. Durata tratamentului și doza trebuie stabilite exclusiv de medicul curant.

Contraindicații

Pentru orice medicament, există contraindicații de utilizare, iar antibioticele nu fac excepție. Particularitatea medicamentului "Penicilina" este că poate acționa ca un alergen puternic pentru unii oameni.

Dacă un pacient cu hipersensibilitate la medicament este injectat intramuscular, poate apărea șoc anafilactic. În plus față de intoleranța individuală, există o serie de afecțiuni, în diagnosticul cărora nu este recomandată utilizarea "Penicilinei". Acestea includ astmul bronșic, febra fânului, urticaria. Combinația dintre consumul de droguri și consumul de alcool nu este, de asemenea, permisă.

Efecte secundare

La marea majoritate a oamenilor, administrarea antibioticului „Penicilină” nu provoacă efecte secundare negative. Cu toate acestea, unii pacienți pot dezvolta reacții alergice, dintre care erupțiile cutanate reprezintă o parte semnificativă. Problemele respiratorii și șocul anafilactic sunt considerate mai puțin frecvente, dar mai severe. Pentru a elimina complet efectele nedorite, este necesar să efectuați o serie de teste și să consultați un specialist înainte de a utiliza antibioticul. Prezența intoleranței la penicilină trebuie neapărat reflectată în fișa medicală a pacientului.

Penicilina este unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente bactericide produse sub formă de tablete și sub formă de pulbere pentru injecție. Medicamentul are o gamă largă de aplicații și este utilizat în mod activ pentru a elimina multe patologii de natură bacteriană. Cea mai eficientă formă de consum de droguri sunt injecțiile.

Descrierea și compoziția medicamentului

Penicilina este primul agent bactericid obținut din deșeurile microorganismelor. Inventatorul său se numește Alexander Fleming, care a descoperit din întâmplare antibioticul, descoperindu-i efectul antimicrobian.

Primele mostre ale medicamentului au fost obținute în URSS de oamenii de știință Balezina și Ermolyeva la mijlocul secolului al XX-lea. După aceea, medicamentul a început să fie produs la scară industrială. La sfârșitul anilor cincizeci ai secolului al XX-lea s-au obținut și peniciline sintetice.

În prezent, penicilinele din patru grupe sunt utilizate în medicină:

• origine naturală;
• compuși semisintetici;
• aminopeniciline cu o gamă largă de aplicații;
• peniciline cu spectru larg bactericid.

Pentru injecții, se utilizează sare de sodiu penicilină G de 500 de mii de unități sau 1 milion de unități. În lanțurile de farmacii, o astfel de pulbere poate fi achiziționată în flacoane de sticlă sigilate cu un dop de cauciuc. Înainte de administrare directă, pulberea se diluează cu apă. Medicamentul poate fi obținut de la farmacie cu prescripție medicală.

Caracteristici farmacologice

Prin compoziția sa chimică, penicilina este un acid pentru producerea de săruri. Produsele sale biosintetice acționează asupra baghetelor anaerobe formatoare de spori, asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inhibând sinteza pereților acestora. Cel mai activ și relevant astăzi este medicamentul Benzilpenicilina.

Medicamentul penicilina este injectat intramuscular și imediat după aplicarea directă intră în fluxul sanguin și se concentrează rapid în mușchi și articulații, leziuni tisulare. Cel mai mare grad de concentrare a compoziției se observă la o jumătate de oră sau la o oră după procedură.

Concentrația medicamentului în lichidul cefalorahidian și cavitatea abdominală este minimă. Compoziția este excretată prin rinichi și bilă. Timpul de înjumătățire este de până la o oră și jumătate.

Indicatii de utilizare

Tratamentul cu penicilină cu injecții se efectuează cu dezvoltarea infecțiilor bacteriene, inclusiv:

• pneumonie focală și croupoasă;
• osteomielita cronică și acută;
• empiem al pleurei;
• intoxicații cu sânge;
• tipuri acute și subacute de endocardită;
• amigdalită;
• scarlatină;
• procesele inflamatorii infecțioase ale creierului;
• erizipel;
• antrax;
• furunculoza și complicațiile acesteia;
• colecistită acută;
• gonoree;
• reumatism;
• patologii bacteriene inflamatorii ale tractului urinar și ale organelor de reproducere;
• difterie;
• patologia ORL;
• leziuni dermatologice purulente;
• pielie;
• actinomicoza.

Important: Penicilina este utilizată nu numai pentru tratamentul bolilor umane, ci și pentru eliminarea patologiilor la animale și este unul dintre cele mai ieftine medicamente de acest gen.

Metode de tratament cu penicilină

Conform instrucțiunilor de utilizare, medicamentul poate fi administrat în patru moduri principale, în funcție de tipul și amploarea leziunii:

• în canalul rahidian;
• intravenos;
• intramuscular;
• subcutanat.

Injecțiile se administrează la fiecare trei până la patru ore, menținând conținutul compoziției astfel încât pentru fiecare mililitru de sânge al pacientului să existe o concentrație de 0,1-0,3 U. În cele mai multe cazuri, regimul de terapie este selectat individual pentru fiecare pacient. Același lucru este valabil și pentru cursul tratamentului.

Instructiuni speciale de utilizare

Pentru ca tratamentul să fie cât mai eficient și sigur posibil, este necesar să se țină cont de următoarele probleme ale terapiei:

1. Înainte de a începe să utilizați medicamentul, este necesar să testați posibila intoleranță la antibiotice.
2. Înlocuirea medicamentului trebuie efectuată în cazul în care, după trei până la cinci zile după, terapia arată o eficacitate insuficientă.
3. Pentru a preveni apariția suprainfectiei micotice, este necesar să luați medicamente antifungice în timpul tratamentului. De asemenea, este important să se acorde atenție probabilității de colonizare a organismului cu tulpini rezistente de bacterii.
4. Este posibil să se dilueze medicamentul pentru injectare numai cu apă pentru preparate injectabile, respectând cu strictețe proporțiile propuse.
5. Nu se recomandă săriți peste injecții. În caz de trecere, este necesar să se administreze medicamentul cât mai curând posibil și să se restabilească regimul.
6. După data de expirare, medicamentul devine toxic și periculos de utilizat.

Limitări și contraindicații principale

Penicilina are relativ puține contraindicații. Principala este hipersensibilitatea la antibioticul în sine și la alte medicamente din grupul său. În plus, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare atunci când:

• manifestări ale alergiilor sub formă de urticarie, astm și febră a fânului;
• manifestări de intoleranță la antibiotice și sulfonamide.

Este necesar să se utilizeze medicamentul sub supravegherea unui medic pentru patologii ale rinichilor și ale sistemului cardiovascular.

Efecte secundare și complicații

O supradoză de medicamente nu reprezintă un pericol pentru viața pacientului. În acest caz, pot apărea greață și vărsături, o deteriorare generală a bunăstării. În plus, dezvoltarea hiperkaliemiei este probabilă cu utilizarea simultană a preparatelor de potasiu. În cazuri rare, sunt posibile crize de epilepsie. Depășirea dozei prescrise este tratată simptomatic.

Cu utilizarea prelungită a antibioticului, este probabilă manifestarea reacțiilor alergice (urticarie, umflături, formarea unei erupții cutanate, manifestări anafilactice, extrem de rar - un rezultat fatal). Tratamentul în această poziție este simptomatic. De obicei, adrenalina este administrată intravenos. În alte situații, este și posibil:

• încălcarea proceselor digestive și a scaunului;
• disbioză;
• boli fungice ale cavității bucale și ale vaginului;
• manifestări neurotoxice, convulsii, comă.

Important: Pentru a reduce probabilitatea reacțiilor adverse la terapie, se recomandă să nu se depășească dozele prescrise și să nu se prelungească cursul tratamentului fără acordul medicului.

Interacțiunea penicilinei cu alte medicamente

Tratamentul comun cu Probenecid crește timpul de înjumătățire al componentelor antibiotice. Utilizarea tetraciclinei și a sulfonamidelor reduce semnificativ eficacitatea penicilinei. Colistiramina reduce sever biodisponibilitatea antibioticului.

Din cauza incompatibilității, este imposibil să se administreze simultan o injecție de penicilină și orice aminoglicozidă. Utilizarea în comun a tromboliticelor este, de asemenea, interzisă.

Riscul de sângerare crește odată cu utilizarea concomitentă de anticoagulante și peniciline împotriva Pseudomonas aeruginosa. Prin urmare, tratamentul în acest caz trebuie monitorizat de un specialist.

Terapia cu antibiotice încetinește eliminarea metotrexatului și, de asemenea, reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Analogii penicilinei

1. Cefazolin. Medicamentul este din grupul cefalosporinelor, care poate fi utilizat în caz de intoleranță la medicamentele peniciline. Se utilizează pentru administrare intramusculară și intravenoasă și își păstrează proprietățile terapeutice după procedură timp de zece ore.
2. Ceftriaxonă. Medicamentul, cefalosporina, este cel mai adesea utilizat în spital. Este destinat tratamentului proceselor inflamatorii cauzate de un patogen bacterian, este activ împotriva bacteriilor gram-negative și a infecțiilor anaerobe.
3. Extensilină. Se referă la numărul de antibiotice beta-lactamice pe termen lung. Medicamentul este disponibil sub formă de pulberi și nu este recomandat pentru utilizare simultan cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Printre medicamentele pentru administrare orală, care conțin un ingredient activ similar, se numără:

• Ampicilină trihidrat;
• Amoxicilină;
• Flemoxin Solutab;
• Amosin;
• Amoxicar;
• Ecobol.

Important: Inlocuirea se face in cazul imposibilitatii stabilirii injectiilor, intoleranta la peniciline, precum si in cazul insuficientei eficiente a acestora din urma.

Concluzie

Penicilina este un antibiotic de prima generație care a fost dovedit de-a lungul anilor și a testelor pe termen lung. În prezent, medicamentul este utilizat pentru a trata multe infecții bacteriene într-o formă modernizată și este relativ sigur pentru oameni. Penicilinele sunt utilizate în mod activ în medicina veterinară și au mai multe soiuri care sunt selectate pentru terapie în funcție de tipul bolii și de caracteristicile individuale ale pacientului.