haplar
Sahip/Kayıt Memuru
Kimya ve ilaç fabrikası AKRIKHIN, JSC
Hastalıkların Uluslararası Sınıflandırması (ICD-10)
A60 Anogenital herpetik viral enfeksiyon B00 Herpes virüsü enfeksiyonları B01 Su çiçeği B02 Herpes zosterFarmakolojik grup
farmakolojik etki
Herpes virüsleri üzerinde oldukça seçici bir etkiye sahip olan, asiklik pürin nükleozidinin sentetik bir analoğu olan antiviral bir ilaç. Viral timidin kinaz içeren enfekte hücrelerde fosforilasyon meydana gelir ve asiklovir monofosfata dönüştürülür. Asiklovir guanilat siklazın etkisi altında monofosfat, difosfata ve birkaç hücresel enzimin etkisi altında trifosfata dönüştürülür.
Asiklovir trifosfat viral DNA zincirine entegre olur ve viral DNA polimerazın rekabetçi inhibisyonu yoluyla sentezini bloke eder. Etkinin özgüllüğü ve çok yüksek seçiciliği, herpes virüsünden etkilenen hücrelerdeki baskın birikiminden de kaynaklanmaktadır.
karşı son derece aktif Herpes simpleks virüsü tip 1 ve 2; su çiçeği ve herpes zoster'e neden olan virüs (Varicella zoster); Epstein Barr Virüsü. Orta derecede aktif sitomegalovirüslere karşı.
Uçuk durumunda yeni elementlerin oluşumunu engeller, ciltte yayılma ve iç organ komplikasyonları olasılığını azaltır, kabuk oluşumunu hızlandırır, eklemlerdeki ağrıyı azaltır. akut faz zona.
Farmakokinetik
Emme ve dağıtım
Ağızdan alındığında biyoyararlanımı %15-30'dur. İlacın günde 5 kez 200 mg'lık bir dozda dahili olarak alınmasından sonra kan plazmasındaki Cmax 0.7 mcg / ml'dir. Kan plazmasında Cmax'a ulaşma süresi 1,5-2 saattir.
Plazma proteinlerine bağlanma - %9-33. Asiklovir vücudun tüm organlarına ve dokularına iyi nüfuz eder; konsantrasyon Beyin omurilik sıvısı Kan plazmasındaki konsantrasyonun %50'sidir. Anne sütüne atılan BBB ve plasenta bariyerinden nüfuz eder.
Metabolizma ve boşaltım
Farmakolojik olarak inaktif bir metabolit olan 9-karboksimetoksimetilguanin oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir.
T1/2 ağızdan alındığında 2-3 saattir, böbreklerden değişmeden (yaklaşık %84) ve metabolit formunda (yaklaşık %14) atılır. %2'den azı gastrointestinal sistem yoluyla atılır; Eser miktarlar solunan havada belirlenir.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda T1/2 - 20 saat, hemodiyalizde - 5,7 saat (aynı zamanda plazmadaki asiklovir konsantrasyonu başlangıç değerinin% 60'ına düşer).
Genital herpes dahil olmak üzere hem birincil hem de ikincil Herpes simpleks virüsleri tip 1 ve 2'nin neden olduğu deri ve mukoza enfeksiyonlarının tedavisi;
Normal hastalarda Herpes simplex virüs tip 1 ve 2'nin neden olduğu tekrarlayan enfeksiyonların alevlenmesinin önlenmesi bağışıklık durumu;
Bağışıklık yetmezliği olan hastalarda Herpes simpleks virüs tip 1 ve 2'nin neden olduğu birincil ve tekrarlayan enfeksiyonların önlenmesi;
Dahil karmaşık terapiŞiddetli immün yetmezliği olan hastalarda: HIV enfeksiyonu olan (AIDS evresi, erken dönem) klinik bulgular ve ayrıntılı klinik tablo) ve nakil yapılan hastalarda kemik iliği;
Varicella zoster virüsünün neden olduğu birincil ve tekrarlayan enfeksiyonların tedavisi ( suçiçeği, zona).
Çocukluk 3 yıla kadar;
Emzirme dönemi;
Asiklovir, gansiklovir, valasiklovir veya ilacın yardımcı bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.
İLE Dikkat ilaç dehidrasyon, böbrek yetmezliği, nörolojik bozukluklar veya sitotoksik ilaçlara nörolojik reaksiyonlar için reçete edilmelidir. ilaçlar(geçmiş dahil), hamilelik, yaşlı hastalar.
Dışarıdan sindirim sistemi: mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı; nadiren - bilirubin içeriğinde ve karaciğer enzim aktivitesinde geri dönüşümlü bir artış.
Hematopoietik sistemden:çok nadiren - anemi, lökopeni, trombositopeni.
Üriner sistemden: nadiren - kandaki üre ve kreatinin düzeylerinde artış; çok nadiren - akut böbrek yetmezliği.
Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı halsizlik, baş dönmesi, artan yorgunluk, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, uyuşukluk, parestezi, kasılmalar, konsantrasyon azalması, ajitasyon.
Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, döküntü, Lyell sendromu, ürtiker, eritema multiforme, dahil. Stevens-Johnson sendromu, anjiyoödem, anafilaksi.
Diğerleri: ateş, lenfadenopati, periferik ödem, bulanık görme, miyalji, alopesi.
Doz aşımı
Belirtiler: ajitasyon, koma, kasılmalar, uyuşukluk. Asiklovirin böbrek tübüllerinde çökelmesi, konsantrasyonu böbrek tübüllerindeki çözünürlüğü (2,5 mg/ml) aşarsa mümkündür.
Tedavi: semptomatik tedavi uygulamak.
Özel Talimatlar
İlacı alırken böbrek fonksiyonu izlenmelidir (kan üre ve plazma kreatinin seviyeleri).
İlacı kullanırken yeterli miktarda sıvı sağlanmasını sağlamak gerekir.
Uzun veya yeniden tedavi bağışıklığı azalmış hastalarda asiklovir, etkisine duyarsız olan virüs türlerinin ortaya çıkmasına neden olabilir. Asiklovire duyarsız olan izole edilmiş virüs türlerinin çoğu, viral timidin kinazın göreceli eksikliğini gösterir; değiştirilmiş timidin kinazlı veya değiştirilmiş DNA polimerazlı suşlar izole edildi. İn vitro olarak, asiklovirin Herpes simpleks virüsünün izole edilmiş suşları üzerindeki etkisi, daha az duyarlı suşların ortaya çıkmasına neden olabilir.
Asiklovir, herpesin cinsel yolla bulaşmasını engellemez, bu nedenle tedavi süresi boyunca klinik belirtilerin yokluğunda bile cinsel ilişkiden kaçınmak gerekir.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Tedavi süresi boyunca araç kullanırken ve diğer potansiyel faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. tehlikeli türler gerektiren faaliyetler artan konsantrasyon dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızı.
Böbrek yetmezliği için
Böbrek yetmezliği durumunda ilaç dikkatle reçete edilmelidir.
Yaşlı
Yaşlı hastalara dikkatle reçete edin.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
İlacın hamilelik sırasında kullanılması ancak anneye beklenen faydanın aşılması durumunda mümkündür. potansiyel risk fetüs için.
Emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa emzirmenin durdurulması konusuna karar verilmelidir.
İlaç etkileşimleri
Probenesid ile eş zamanlı kullanım ortalama T1/2'de artışa ve asiklovir klerensinde azalmaya neden olur.
Nefrotoksik ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında böbrek fonksiyon bozukluğu riski artar.
İlaç yemek sırasında veya yemekten hemen sonra ağız yoluyla alınır. yeterli miktar su.
Dozaj rejimi, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
Şu tarihte: Herpes simpleks virüs tip 1 ve 2'nin neden olduğu cilt ve mukoza enfeksiyonlarının tedavisi, Yetişkinler 5 gün boyunca günde 5 kez 200 mg (gece uykusu hariç uyanıkken her 4 saatte bir) reçete edin; en genital herpes tedavisi- 10 gün. Gerekirse tedavi süresi arttırılabilir.
Karmaşık tedavinin bir parçası olarak şiddetli immün yetmezlik, dahil. dağıtıldığında klinik tablo Kemik iliği nakli sonrası HIV enfeksiyonu (HIV enfeksiyonunun erken klinik belirtileri ve AIDS evresi dahil) Günde 5 kez 400 mg reçete edilir.
İçin Bağışıklık durumu normal olan hastalarda Herpes simpleks virüs tip 1 ve 2'nin neden olduğu enfeksiyonların nüksetmesinin önlenmesi Yetişkinler Her 6 saatte bir günde 4 kez 200 mg reçete edin Kurs süresi 6 ila 12 ay arasındadır.
İçin Bağışıklık yetmezliği olan hastalarda Herpes simpleks virüsü tip 1 ve 2'nin neden olduğu enfeksiyonların önlenmesi Yetişkinler Her 6 saatte bir günde 4 kez 200 mg reçete edilir, maksimum doz- Enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak günde 5 defa 400 mg'a kadar asiklovir.
Şu tarihte: herpes zoster tedavisi- 7-10 gün boyunca günde 5 defa (uyanıkken her 4 saatte bir, gece uykusu hariç) 800 mg.
3 yaşın üzerindeki çocuklar ilaç yetişkinlerle aynı dozda reçete edilir.
Şu tarihte: suçiçeği tedavisi yetişkinler ve 6 yaş üstü çocuklar günde 4 kez 800 mg reçete edildi; 3-6 yaş arası çocuklar- 400 mg 4 kez/gün. Daha doğrusu doz 20 mg/kg oranında belirlenebilir. Tedavi süresi 5 gündür.
sen böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar CC'nin büyüklüğüne ve enfeksiyon tipine bağlı olarak doz ve dozaj rejimini ayarlamak gerekir. Şu tarihte: Herpes simplex'in neden olduğu enfeksiyonun tedavisi, en CC 10 ml/dk'dan az günlük dozİlaç, 2 doza bölünerek 400 mg'a düşürülmelidir (aralarında en az 12 saatlik aralıklarla, yani günde 2 kez 200 mg). Şu tarihte: Varicella zoster'ın neden olduğu enfeksiyonların tedavisi ve Şiddetli immün yetmezliği olan hastalarda idame tedavisi - CC'li hastalar 10-25 ml/dk ilacı 8 saat arayla günde 3 kez 800 mg reçete edin; CC 10 ml/dk'dan az- 12 saat arayla günde 2 defa 800 mg.
Depolama koşulları ve raf ömrü
İlaç, çocukların ulaşamayacağı kuru bir yerde, ışıktan korunarak, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 4 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Aktif madde: Asiklovir.
Yükleniyor...