La pénicilline est l'un des antibiotiques célèbres dans l'histoire de l'humanité. Selon une enquête du London Science Museum, la découverte de la pénicilline est la deuxième plus importante du classement. les plus belles découvertes humanité. Sa découverte a eu lieu au début du 20e siècle et l'utilisation active de la pénicilline comme médicament a commencé pendant la Seconde Guerre mondiale.

La pénicilline est un déchet de la moisissure Penicillium. Son effet thérapeutique s'étend à presque toutes les bactéries à Gram positif et à certaines bactéries à Gram négatif (staphylocoques, gonocoques, spirochètes, etc.).

Utilisation de pénicilline

La bonne tolérance de la pénicilline permet de l'utiliser dans un grand nombre maladies:

• état septique;
• gangrène gazeuse;
• lésions étendues peauà la suite de blessures;
• érésipèle;
• abcès cérébral;
• maladies sexuellement transmissibles (gonorrhée, syphilis);
• brûlures haut degré(3 et 4) ;
• cholécystite;
• croupous et pneumonie focale;
• furonculose;
• inflammation ophtalmique;
• maladies de l'oreille;
• infections des voies respiratoires supérieures.

En pédiatrie pédiatrique, un traitement à la pénicilline peut être prescrit pour :

• septicopyémie (un type de septicémie avec formation d'abcès interconnectés dans différents organes);
• état septique région ombilicale chez les nouveau-nés;
• otite moyenne, pneumonie chez les nouveau-nés et les enfants jeune âge;
• pleurésie purulente et méningite.

Formulaires de libération de pénicilline

La pénicilline est libérée sous forme de poudre, qui est diluée avec une solution spéciale avant l'injection. Les injections peuvent être administrées par voie intramusculaire, sous-cutanée, intraveineuse. En outre, la solution de pénicilline peut être utilisée sous forme d'inhalation et de gouttes (pour les oreilles et les yeux).

Médicaments du groupe pénicilline

En raison de son effet sur les cellules bactériennes (suppression réactions chimiques nécessaires à la vie et à la reproduction des cellules bactériennes), les préparations à base de pénicilline sont classées dans un groupe de classification distinct. Les médicaments du groupe naturel de la pénicilline comprennent:

• procaïne;
• Bicilline;
• Retarpen;
• Ospin ;
• sel de sodium de benzylpénicilline;
• sel de potassium de benzylpénicilline.

Les pénicillines naturelles ont l'effet le plus doux sur le corps. Au fil du temps, la bactérie est devenue résistante aux pénicillines naturelles et l'industrie pharmaceutique a commencé à développer des pénicillines semi-synthétiques :

• Ampicilline;
• Oxycelline;
• Ampiox.

Les effets secondaires des médicaments semi-synthétiques sont plus prononcés :

• troubles du tractus gastro-intestinal;
• dysbiose;
• cutané réactions allergiques;
• choc anaphylactique.

Actuellement, la quatrième génération de médicaments contenant de la pénicilline a été développée.

Pharmacologie de la pénicilline

Pharmacodynamique

La benzylpénicilline hydrosoluble, qui a un effet bactéricide sur les micro-organismes sensibles, est une brève description de le médicament pénicilline. Substance active médicament - sel de sodium de benzylpénicilline - inhibe la biosynthèse de la paroi cellulaire en raison du blocage des protéines liant la pénicilline.

La résistance

Pas devant tout le monde maladies bactériennes exerce son effet pénicilline. Mécanisme d'action ingrédient actif le médicament n'agit pas lorsque :

• inactivation par les bêta-lactamases : la benzylpénicilline est sensible à la bêta-lactamase et donc inactive contre les bactéries productrices de bêta-lactamase (par exemple, les staphylocoques ou les gonocoques) ;
• une diminution de la relation entre les protéines de liaison à la pénicilline et la pénicilline à la suite de mutations ;
• pénétration insuffisante de la pénicilline dans les bactéries gram-négatives à travers leur paroi cellulaire externe, ce qui conduit à une inhibition insuffisante des protéines de liaison à la pénicilline;
• déclenchement des pompes à reflux qui éliminent Le sel de sodium benzylpénicilline de la cellule;
• résistance croisée à d'autres pénicillines et céphalosporines.

Informations sur la résistance aux agents pathogènes

Espèces favorables

Micro-organismes aérobies à Gram positif : Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (streptocoques des groupes C et G)

Micro-organismes aérobies à Gram négatif : Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Microorganismes anaérobies : Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Autres micro-organismes : Treponema pallidum.

Espèces pour lesquelles la résistance acquise peut être un problème avec le traitement

Micro-organismes aérobies à Gram positif : Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Micro-organismes aérobies à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae.

Espèces naturellement résistantes

Micro-organismes aérobies à Gram positif : Enterococcus faecium, astéroïdes Nocardia.

Microorganismes aérobies à Gram négatif : toutes les espèces d'entérobactéries, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Micro-organismes anaérobies : Bacteroides spp.

Autres micro-organismes : Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Pharmacocinétique

Succion

La benzylpénicilline n'est PAS résistante à l'acide, elle est donc administrée uniquement par voie parentérale. Les sels alcalins de benzylpénicilline sont rapidement et complètement absorbés après injection. Des concentrations plasmatiques maximales de 150-200 UI/ml sont atteintes 15-30 minutes après l'administration de 10 millions d'UI. Après de courtes perfusions (30 minutes), les taux peuvent atteindre un maximum de 500 UI/ml. La liaison aux protéines plasmatiques représente environ 55 % de la dose totale.

Distribution

Après l'application de fortes doses de pénicilline, des concentrations thérapeutiques sont également atteintes dans les tissus difficiles à atteindre tels que les valves cardiaques, les os et le liquide céphalo-rachidien. La benzylpénicilline traverse le placenta. 10 à 30 % de la concentration dans le plasma sanguin de la mère se trouve dans le sang du fœtus. Des concentrations élevées sont également atteintes dans le liquide amniotique. D'autre part, la pénétration dans lait maternel est faible. Le volume de distribution est d'environ 0,3-0,4 l/kg chez l'enfant, soit environ 0,75 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 55 %.

Métabolisme et excrétion

Il est excrété principalement (50 à 80 %) sous forme inchangée par les reins (85 à 95 %) et dans une moindre mesure sous forme active avec la bile (environ 5 %). La demi-vie est d'environ 30 minutes chez les adultes ayant des reins sains.

Caractéristiques cliniques

Rendez-vous pénicilline

Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline :

• état septique;
• infections des plaies et infections de la peau;
• diphtérie (en complément de l'antitoxine);
• pneumonie;
• empyème;
• érysipéloïde;
• péricardite;
• endocardite bactérienne;
• médiastinite;
• péritonite;
• méningite;
• abcès cérébraux;
• arthrite;
• ostéomyélite;
• infections des voies génitales causées par des fusobactéries.

Infections spécifiques :

• anthrax;
• les infections causées par les clostridies, y compris le tétanos, la listériose, la pasteurellose ;
• fièvre causée par des morsures de rats;
• fusospirochetose, actinomycose;
• traitement des complications causées par la gonorrhée et la syphilis;
• Borréliose de Lyme après le premier stade de la maladie.

Contre-indications

• hypersensibilité aux antibiotiques bêta-lactamines (pénicillines et céphalosporines), la possibilité d'allergie croisée doit être prise en compte;
• nouveau-nés dont les mères ont sensibilité accrue aux antibiotiques du groupe pénicilline;
• épilepsie (avec injection intra-lombaire);
• réactions allergiques graves et l'asthme bronchique l'histoire.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

• avec des antibiotiques bactériostatiques, car les pénicillines agissent sur les microbes en prolifération ;
• avec du glucose;
• avec des médicaments anti-inflammatoires;
• avec des médicaments antirhumatismaux;
• avec des antipyrétiques (indométacine, phénylbutazone, salicylates à fortes doses);
• avec des diurétiques thiazidiques;
• avec furosémide;
• avec de l'acide éthacrynique;
• avec allopurinol;
• avec des préparations de cuivre, de mercure et de zinc.

L'utilisation de benzylpénicilline peut dans certains cas entraîner une diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux.

Influence sur la performance des tests de laboratoire

• un test de Coombs direct positif se développe souvent (≥ 1% avant<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• Le dosage des protéines dans les urines par des méthodes de précipitation (acide sulfosalicylique, acide trichloracétique), méthode Folin-Chocalteu-Lowry ou méthode Biuret peut conduire à des résultats faussement positifs. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'interprétation des résultats de ces tests chez les patients recevant de la pénicilline. La pénicilline n'affecte pas la détermination des protéines à l'aide d'un test sur bandelette ;
• de même, la détermination de l'acide urique à l'aide de ninhydrana peut conduire à des résultats faussement positifs ;
• les pénicillines se lient à l'albumine. Dans les méthodes d'électrophorèse pour le dosage de l'albumine, il peut y avoir une pseudobisalbuminémie erronée ;
• pendant le traitement à la pénicilline, une détermination non enzymatique du glucose dans l'urine peut être faussement positive. Des tests enzymatiques de glucose dans l'urine doivent être utilisés chez les patients prenant de la pénicilline, car ils ne sont pas affectés par cette interaction;
• lors de la détermination des 17-cétostéroïdes (en utilisant la réaction de Zimmermann) dans l'urine, une augmentation de leur valeur peut être notée.

Fonctionnalités de l'application

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de faire un test préliminaire pour la possibilité d'une réaction d'hypersensibilité aux pénicillines et aux céphalosporines. Chez les patients présentant une hypersensibilité aux céphalosporines, la possibilité d'une allergie croisée doit être envisagée.

Des cas graves et parfois mortels d'hypersensibilité (réactions anaphylactiques) ont été observés chez des patients sous traitement à la pénicilline. De telles réactions surviennent plus fréquemment chez les patients ayant des antécédents de réactions allergiques sévères connues. Le traitement avec le médicament doit être interrompu et remplacé par un autre traitement approprié. Le traitement des symptômes de la réaction anaphylactique peut être nécessaire, comme l'adrénaline immédiate, les stéroïdes (intraveineux) et le traitement d'urgence de la détresse respiratoire.

Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints des maladies et affections suivantes :

• diathèse allergique (urticaire ou rhume des foins) ou asthme ( risque accru développement de réactions d'hypersensibilité);
• maladie cardiovasculaire grave ou troubles électrolytiques graves de toute autre origine ;
• insuffisance rénale;
• dommages au foie;
• épilepsie, œdème cérébral ou méningite (risque accru de convulsions, notamment avec l'administration de doses élevées (> 20 millions d'UI) de pénicilline) ;
• mononucléose existante (risque accru de développer une éruption cutanée);
• dans le traitement des infections concomitantes chez les patients atteints de leucémie lymphoïde aiguë (risque accru de réactions cutanées) ;
• dermatomycose.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

La benzylpénicilline traverse la barrière placentaire et sa concentration dans le plasma sanguin fœtal 1-2 heures après l'administration correspond à la concentration dans le sérum sanguin de la mère. Les données disponibles sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse indiquent l'absence de influence négative sur le fœtus / nouveau-né. Le médicament peut être utilisé pendant la grossesse après une évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque.

La benzylpénicilline passe en petites quantités dans le lait maternel, de sorte que le risque de développement d'une hypersensibilité chez un bébé allaité ne peut être exclu. L'utilisation du médicament pendant cette période n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse risque potentiel pour un enfant.

Chez les nourrissons en état partiel alimentation artificielle, allaitement maternel doit être interrompu si la mère prend de la benzylpénicilline. Récupération allaitement materneléventuellement 24 heures après l'arrêt du traitement.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite ou de la conduite d'autres mécanismes

Il n'y a eu aucun effet négatif sur la vitesse de réaction lors de la conduite ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Posologie de la pénicilline et mode d'administration

Avant l'introduction, il est nécessaire de recueillir les antécédents du patient sur la tolérance du médicament et d'effectuer un test intradermique préliminaire pour sa tolérance. Pour préparer la solution, utilisez uniquement de l'eau pour injection.

Âge (poids corporel)	La dose habituelle (je / m, je / v introduction)	Forte dose (je/v présentation)
Prématurés et nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines)	0,03-0,1 million UI / kg / jour 2 présentations	0,2-0,5 millions d'UI / kg / jour 2 présentations
Nouveau-nés (2 à 4 semaines)	0,03-0,1 million UI / kg / jour 3-4 présentations	0,2-0,5 millions d'UI / kg / jour 3-4 présentations
Bébés à partir de 1 mois et enfants jusqu'à 12 ans	0,03-0,1 million UI / kg / jour 4-6 présentations	0,1-0,5 millions d'UI / kg / jour 4-6 présentations
Adultes et enfants à partir de 12 ans	1-5 millions de MO / jour 4-6 présentations	10-40 millions d'UI / jour 4-6 présentations

Pour les prématurés et les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines), l'intervalle entre les doses doit être d'au moins 12 heures.

Posologie en cas d'insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère doses uniques et les intervalles entre eux doivent être fixés en fonction des indicateurs de clairance de la créatinine.

Adultes et adolescents

Bébés à partir de 1 mois et enfants jusqu'à 12 ans

Clairance de la créatinine, ml/min
Créatinine sérique, mg%
Dose quotidienne du médicament	0,03-0,1 million UI / kg / jour divisé en 4-6 doses	0,02-0,06 million UI / kg / jour divisé en 2-3 doses	0,01-0,4 millions UI / kg / jour divisé en 2 doses

Si la fonction rénale est modérément à sévèrement altérée (taux filtration glomérulaire= 10-50 ml / min / 1,73 m2), la dose normale doit être administrée toutes les 8 à 12 heures. Dans un très cas sévères insuffisance rénale ou insuffisance rénale(Taux de filtration glomérulaire<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Prématurés et nouveau-nés (jusqu'à 4 semaines)

Ne pas utiliser chez les prématurés et les nouveau-nés présentant une insuffisance rénale.

Patients présentant une insuffisance hépatique

Aucune réduction de dose n'est nécessaire, à condition que la fonction rénale ne soit pas altérée.

Mode d'application

Le médicament est administré (i/v) sous forme d'injections ou de perfusions à court terme et par voie intramusculaire (i/m).

Pour préparer une solution pour injection intraveineuse, dissoudre dans 10 ml d'eau pour préparations injectables pas plus de 10 millions d'UI de benzylpénicilline.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le volume total de liquide injecté ne doit pas dépasser 5 ml par site d'injection. En cas d'injections répétées, le site d'injection doit être modifié. Injecter de fortes doses par perfusion intraveineuse. Les enfants peuvent présenter des réactions locales sévères lors de l'administration, il est donc conseillé d'utiliser la voie intraveineuse.

Pour préparer une solution pour perfusion, dissolvez 10 à 20 millions d'UI de benzylpénicilline dans 100 ou 200 ml d'eau pour préparations injectables, respectivement. Aux ratios indiqués, une solution proche de l'isotonie est obtenue.

Attention : Des convulsions cérébrales peuvent survenir lors d'une administration rapide.

La durée habituelle de traitement est de 10 à 14 jours pour la plupart des indications. Cependant, la durée du traitement doit être ajustée en fonction de la gravité de l'infection, de la sensibilité de l'agent pathogène, de l'état clinique et bactériologique du patient. Le traitement doit être poursuivi pendant encore 2-3 jours après la disparition des principaux symptômes de la maladie.

Les enfants et la drogue

Prescrire aux enfants dès la naissance. Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence chez les enfants de moins de 2 ans.

Surdosage

Les symptômes de surdosage correspondent en grande partie à la nature des effets secondaires. Des troubles gastro-intestinaux et des troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique sont possibles. Augmentation possible de l'excitabilité neuromusculaire ou tendance aux crises cérébrales.

Traitement : il n'existe pas d'antidote spécifique. Le traitement comprend une hémodialyse, un lavage gastrique et un traitement symptomatique ; une attention particulière doit être portée à l'équilibre eau-électrolyte.

Effets secondaires de la pénicilline

L'allergénicité élevée et l'incidence des événements indésirables sont caractéristiques du médicament Pénicilline. Les effets secondaires ont les critères d'évaluation suivants : très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Du côté du système sanguin et lymphatique : rarement - éosinophilie, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie. De plus, une anémie hémolytique, des troubles de la coagulation sanguine et un test de Coombs positif sont possibles. Un allongement du temps de saignement et du temps de prothrombine a été rapporté.

Du système immunitaire : unique - réactions allergiques: urticaire, œdème de Quincke, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, dermatite de contact, fièvre, douleurs articulaires, réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (asthme, purpura thrombocytopénique, symptômes du tractus gastro-intestinal). Des réactions para-allergiques peuvent survenir chez les patients atteints de dermatomycose, car elles peuvent être dues à l'antigénicité entre la pénicilline et les produits métaboliques des dermatophytes. Des maladies sériques, une réaction de Jarisch-Herxheimer en association avec une infection à spirochètes (syphilis et borréliose transmise par les tiques) ont été rapportées.

Du système nerveux : rarement - avec une perfusion à forte dose (adultes supérieurs à 20 millions d'UI), il existe un risque particulièrement élevé de convulsions chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, une épilepsie, une méningite, un œdème cérébral ou lors de l'utilisation d'un appareil de circulation extracorporelle, des réactions neurotoxiques, y compris une hyperréflexie , contractions myocloniques ; coma, symptômes de méningisme, paresthésie. Neuropathie

Du côté du métabolisme et de la nutrition : rarement - un déséquilibre des électrolytes, ce qui est possible avec l'introduction rapide d'une dose de plus de 10 millions d'UI, une augmentation du taux d'azote dans le sérum sanguin.

Du tube digestif : rarement - stomatite, glossite, coloration noire de la langue, nausées, vomissements, diarrhée. Si une diarrhée survient pendant le traitement, une colite pseudomembraneuse doit être envisagée.

Du système digestif : très rarement - hépatite, stase biliaire.

Du côté de la peau : pemphigoïde.

Du côté des reins et du système urinaire : rarement - néphrite interstitielle, néphropathie (avec administration intraveineuse d'une dose supérieure à 10 millions d'UI), albuminurie, cylindrurie et hématurie. L'oligurie ou l'anurie disparaissent habituellement dans les 48 heures suivant l'arrêt du traitement. La diurèse peut être restaurée après l'application d'une solution de mannitol à 10 %.

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Mode d'emploi de la pénicilline, analogues, contre-indications, composition et prix en pharmacie

Par liste Par action

Durée de conservation du médicament pénicilline: La durée de conservation de la pénicilline est de 5 ans.

Conditions de stockage du médicament: Conserver à une température ne dépassant pas 25 degrés, dans un endroit sec.

Conditions de délivrance en pharmacie: Prescrit par un médecin

Composition, forme de libération, Action pharmacologique de la pénicilline

La composition du médicament pénicilline

La composition des médicaments qui se rapportent à antibiotiques grouper pénicillines , dépend de quel type de médicament nous parlons.

Actuellement, l'utilisation de quatre groupes est pratiquée :

• pénicillines naturelles;
• pénicillines semi-synthétiques;
• les aminopénicillines, qui ont un spectre d'action étendu ;
• pénicillines à large spectre d'action antibactérien.

La forme de libération du médicament pénicilline

Des préparations pour injections sont produites, ainsi que des comprimés de pénicilline.

Les moyens d'injection sont produits dans des flacons en verre, qui sont fermés par des bouchons en caoutchouc et des capsules métalliques. Les flacons contiennent différentes doses de pénicilline. Il est dissous avant administration.

Sont également produits des comprimés de pénicilline-ekmolin destinés à la résorption et à l'administration orale. Les comprimés à sucer contiennent 5000 unités de pénicilline. En comprimés pour administration orale - 50 000 UI.

Les comprimés de pénicilline avec citrate de sodium peuvent contenir 50 000 et 100 000 unités.

Action pharmacologique du médicament pénicilline

La pénicilline est le premier agent antimicrobien obtenu à partir des déchets de micro-organismes. L'histoire de ce médicament commence en 1928, lorsque l'inventeur de l'antibiotique, Alexander Fleming, l'isole à partir d'une souche du champignon de l'espèce Penicillium notatum. Dans le chapitre décrivant l'histoire de la découverte de la pénicilline, Wikipedia témoigne que l'antibiotique a été découvert par accident, après avoir pénétré dans la culture de bactéries de l'environnement extérieur de la moisissure, son effet bactéricide a été noté. Plus tard, la formule de la pénicilline a été déterminée et d'autres spécialistes ont commencé à étudier comment obtenir la pénicilline. Cependant, la réponse aux questions, en quelle année ce remède a été inventé et qui a inventé l'antibiotique, est sans ambiguïté.

La description plus détaillée de la pénicilline dans Wikipedia témoigne de qui a créé et amélioré les médicaments. Dans les années quarante du vingtième siècle, des scientifiques aux États-Unis et en Grande-Bretagne ont travaillé sur le processus de production de pénicilline dans l'industrie. Pour la première fois, l'utilisation de ce médicament antibactérien pour le traitement des infections bactériennes a eu lieu en 1941. Et en 1945, pour l'invention de la pénicilline, le prix Nobel a été reçu par son créateur Fleming (celui qui a inventé la pénicilline), ainsi que par les scientifiques qui ont travaillé à son amélioration, Flory et Chain.

En parlant de qui a découvert la pénicilline en Russie, il convient de noter que les premiers échantillons d'antibiotiques ont été obtenus en Union soviétique en 1942 par les microbiologistes Balezina et Ermolyeva. De plus, la production industrielle de l'antibiotique a commencé dans le pays. A la fin des années cinquante, les pénicillines synthétiques sont apparues.

Lorsque ce médicament a été inventé, il est resté longtemps le principal antibiotique utilisé en clinique dans le monde. Et même après l'invention d'autres antibiotiques sans pénicilline, cet antibiotique est resté un médicament important pour le traitement des maladies infectieuses. Il existe une déclaration selon laquelle le médicament est obtenu à l'aide de champignons de Paris, mais il existe aujourd'hui différentes méthodes de production. Actuellement, les pénicillines dites protégées sont largement utilisées.

La composition chimique de la pénicilline indique que l'agent est un acide, à partir duquel divers sels sont ensuite obtenus. Les antibiotiques pénicillines comprennent la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V), la benzylpénicilline (pénicilline G), etc. La classification des pénicillines implique leur division en naturelles et semi-synthétiques.

Les pénicillines biosynthétiques ont un effet bactéricide et bactériostatique, inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Ils agissent sur certaines bactéries gram-positives (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), sur certaines bactéries gram-négatives (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), sur les spores anaérobies.

Le plus actif des médicaments à base de pénicilline est la benzylpénicilline. Les souches de Staphylococcus spp., qui produisent de la pénicillinase, démontrent une résistance à l'influence de la benzylpénicilline.

La pénicilline n'est pas efficace contre les bactéries du groupe entéro-typhoïde-dysenterie, les agents responsables de la tularémie, de la brucellose, de la peste, du choléra, ainsi que la coqueluche, la tuberculose, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa et les virus, la rickettsie, les champignons, les protozoaires.

Indications d'utilisation du médicament pénicilline

Les indications pour l'utilisation du médicament pénicilline sont:

Les antibiotiques du groupe des pénicillines, dont les noms seront suggérés directement par le médecin traitant, sont utilisés pour traiter les maladies provoquées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline :

• pneumonie (croupeuse et focale);
• empyème de la plèvre;
• endocardite septique sous forme aiguë et sous-orbitaire;
• état septique;
• pyémie;
• septicémie;
• ostéomyélite sous forme aiguë et chronique;
• méningite;
• maladies infectieuses des voies biliaires et urinaires;
• maladies infectieuses purulentes de la peau, des muqueuses, des tissus mous;
• angine;
• scarlatine;
• érésipèle;
• anthrax;
• actinomycose;
• diphtérie;
• maladies gynécologiques purulentes-inflammatoires;
• maladies ORL ;
• maladies oculaires;
• blennorragie, syphilis, blennorragie.

Contre-indications à l'utilisation de la pénicilline

Les contre-indications à l'utilisation du médicament pénicilline sont:

Les comprimés et les injections ne sont pas utilisés dans de tels cas:

• avec une sensibilité élevée à cet antibiotique;
• avec urticaire, rhume des foins, asthme bronchique et autres manifestations allergiques;
• avec la manifestation chez les patients de haute sensibilité aux sulfamides, aux antibiotiques, ainsi qu'à d'autres médicaments.

pénicilline - mode d'emploi

Une action antimicrobienne est observée avec l'action locale et résorbante de la pénicilline.

Instructions pour l'utilisation de la pénicilline en injections

L'agent peut être administré par voie sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse. En outre, le médicament est injecté dans le canal rachidien. Pour que le traitement soit aussi efficace que possible, la dose doit être calculée de telle sorte que 1 ml de sang contienne 0,1 à 0,3 U de pénicilline. Par conséquent, le médicament est administré toutes les 3-4 heures.

Pour le traitement de la pneumonie, de la syphilis, de la méningite cérébrospinale, etc., un régime spécial est prescrit par un médecin.

Instructions pour l'utilisation des comprimés de pénicilline

La posologie des comprimés de pénicilline dépend de la maladie et du schéma thérapeutique prescrit par le médecin traitant. En règle générale, les patients se voient prescrire 250 à 500 mg, le médicament doit être pris toutes les 8 heures. Si nécessaire, la dose est augmentée à 750 mg. Il est recommandé de prendre les comprimés une demi-heure avant les repas ou deux heures après les repas. La durée du traitement dépend de la maladie.

Effets secondaires

Au cours du processus d'application, le patient doit comprendre ce qu'est la pénicilline et les effets secondaires qu'elle peut provoquer. Des symptômes allergiques apparaissent parfois pendant le traitement. En règle générale, de telles manifestations sont associées à une sensibilisation du corps due à une utilisation plus précoce de ces médicaments. En outre, des allergies peuvent survenir en raison d'une utilisation prolongée du médicament. Lorsque le médicament est utilisé pour la première fois, les allergies sont moins fréquentes. Il existe une possibilité de sensibilisation fœtale pendant la grossesse si une femme prend de la pénicilline.

En outre, au cours du traitement, les effets secondaires suivants peuvent apparaître :

• Système digestif : nausées, diarrhée, vomissements.
• Système nerveux central : réactions neurotoxiques, signes de méningisme, coma, convulsions.
• Allergies : urticaire, fièvre, éruption cutanée sur les muqueuses et sur la peau, éosinophilie, œdème. Des cas de choc anaphylactique et de décès ont été enregistrés. Avec de telles manifestations, vous devez immédiatement injecter de l'adrénaline par voie intraveineuse.
• Manifestations associées à l'influence chimiothérapeutique : candidose buccale, candidose vaginale.

pénicilline - analogues de médicaments

Les analogues du médicament pénicilline sont:

pénicilline avec alcool

pénicilline pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'y a pas de données

pénicilline pour les enfants

Il n'est utilisé pour traiter les enfants qu'après prescription d'un médecin et sous sa surveillance.

instructions spéciales

Avant d'utiliser la pénicilline, il est important de tester et de déterminer la sensibilité aux antibiotiques.

Le médicament est soigneusement prescrit aux personnes souffrant d'insuffisance rénale, ainsi qu'aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque aiguë, aux personnes ayant tendance aux manifestations allergiques ou à une sensibilité sévère aux céphalosporines.

Si, 3 à 5 jours après le début du traitement, il n'y a pas d'amélioration de l'état du patient, il est important de consulter un médecin qui prescrira d'autres antibiotiques ou un traitement combiné.

Comme il existe une forte probabilité de surinfection fongique lors de la prise d'antibiotiques, il est important de prendre des agents antifongiques pendant le traitement. Il est également important de prendre en compte qu'avec l'utilisation de doses sous-thérapeutiques du médicament ou avec un traitement incomplet, des souches résistantes d'agents pathogènes peuvent apparaître.

Lorsque vous prenez le médicament à l'intérieur, vous devez le boire avec beaucoup de liquide. Il est important de suivre clairement les instructions sur la façon de diluer le produit.

Dans le processus de traitement aux pénicillines, il est nécessaire de suivre très précisément le schéma thérapeutique prescrit et de ne pas manquer de doses. Si le rendez-vous a été manqué, la dose doit être prise dès que possible. Vous ne pouvez pas interrompre le cours du traitement.

Étant donné que les médicaments périmés peuvent être toxiques, ils ne doivent pas être pris.

Tout le monde connaît l'existence des antibiotiques, mais beaucoup moins de gens savent comment ils ont été obtenus et comment ils ont commencé à être utilisés. Aujourd'hui, il est difficile d'imaginer qu'avant l'invention de ces médicaments miraculeux, on puisse mourir de l'ingestion d'une simple bactérie. Cependant, l'utilisation généralisée des antibiotiques a conduit à leur utilisation incontrôlée. Le rythme de vie moderne ne permet pas à une personne de tomber malade, donc si cela se produit, elle essaie de se rétablir le plus rapidement possible et est prête à avaler toutes les pilules qui ont aidé ses collègues, amis ou parents. Dans le même temps, le patient n'est pas pressé de demander conseil à un médecin.

Beaucoup de gens croient sincèrement que les antibiotiques peuvent guérir absolument tout. Le médicament "Pénicilline", dont les instructions d'utilisation sont souvent jetées comme inutiles immédiatement après son achat, occupe l'une des premières lignes de la liste des médicaments pris à d'autres fins.

L'émergence de l'antibiotique "Pénicilline"

Le médicament tire son nom, si important pour la médecine, de l'une des variétés de moisissure, à savoir Penicillium chrysogenum. Aujourd'hui, le médicament "Pénicilline" est le représentant le plus important du groupe de médicaments antibiotiques. Il a à la fois des effets bactéricides et bactériostatiques. Le premier antibiotique naturel est venu avec beaucoup de chance. Alexander Fleming, qui a consacré la majeure partie de sa vie à l'étude des mécanismes de lutte du corps humain contre les infections bactériennes, a montré un désordre inacceptable pour un scientifique et a utilisé des boîtes de Pétri sales pour la culture dans l'expérience. Après la croissance des colonies de staphylocoques, un étrange schéma a été découvert : toutes les bactéries autour des îlots de moisissure étaient mortes. Ce phénomène a incité le scientifique à étudier de plus près le champignon de la famille Penicilium. En 1928, Alexander Fleming réussit à isoler une molécule responsable de la destruction du pathogène. Même ce premier antibiotique a révolutionné le domaine médical.

Néanmoins, il faudra attendre 1938 pour tester une technologie permettant de produire de la pénicilline pure en quantité suffisante. Grâce à ce médicament, de nombreux soldats opérés sur le terrain ont survécu pendant la Seconde Guerre mondiale. Pour service exceptionnel, Fleming et deux de ses partisans, Flory et Chain, ont reçu le prix Nobel 1945.

Spectre d'action

Le médicament "Pénicilline", dont l'utilisation en quantités raisonnables est absolument sans danger pour la plupart des gens, peut vaincre un certain nombre de bactéries pathogènes. Son action s'étend aux micro-organismes tels que les streptocoques, les méningocoques, les pneumocoques et les gonocoques. De plus, les agents pathogènes du staphylocoque, du tétanos, de la diphtérie, du charbon et de la gangrène gazeuse ont une sensibilité accrue à cet antibiotique. Dans le même temps, l'antibiotique pénicilline est pratiquement inutile lorsqu'il est nécessaire de détruire les bactéries intestinales de la dysenterie, la coqueluche et les bacilles tuberculeux ou les agents pathogènes Pseudomonas aeruginosa et Friedlander.

Classification

Aujourd'hui, nous pouvons parler de l'existence de 4 groupes de pénicillines, chacun ayant ses propres caractéristiques et une efficacité différente. Un antibiotique naturel synthétisé par les moisissures a un spectre d'action étroit, mais il a l'effet le moins toxique sur le corps humain. Cette catégorie comprend des médicaments tels que "Ifenoxymethylpenicilline" et "Benzylpenicilline". Les pénicillines semi-synthétiques, améliorées en conditions de laboratoire, sont utilisées pour lutter contre les micro-organismes tels que les cocci, les staphylocoques, les bactéries gram-positives et gram-négatives. Les représentants éminents de ce groupe sont les médicaments "Nafcillin", "Amoxicillin", "Oxacillin", "Ampicilline" et "Meticilline". Les carboxypénicillines et les pénicillines synthétiques à large spectre antibactérien sont une sorte d'"arme lourde". Par conséquent, il est nécessaire d'utiliser des antibiotiques de ces groupes, qui incluent les moyens "Tikarcilline", "Mezlocilline", "Carbénicilline", "Azlocilline", uniquement dans les cas extrêmes et après consultation du médecin traitant.

Mécanisme d'action

Comment fonctionne l'antibiotique pénicilline ? Les instructions pour l'utilisation des médicaments ne répondent que brièvement à cette question. En attendant, c'est très intéressant et instructif. L'effet bactéricide du médicament "Pénicilline" est basé sur le fait qu'il interfère avec la synthèse du peptidoglycane. Cette substance est un composant essentiel de la membrane cellulaire des micro-organismes. Ainsi, une bactérie incapable de se rétablir est vouée à la mort. Mais certains des agents pathogènes ont appris à contrecarrer ce remède. La résistance au médicament est fournie par la bêta-lactamase, dont la structure moléculaire ne peut pas être détruite par la pénicilline naturelle. Les antibiotiques synthétiques sont exempts de cet inconvénient. Ils suppriment l'activité des inhibiteurs responsables de la production de bêta-lactamase, empêchant ainsi les bactéries de se défendre.

Indications pour l'utilisation

Les antibiotiques, qui font partie du groupe des pénicillines, ont un large spectre d'action. Ils sont utilisés pour le sepsis, les infections à méningocoques, à pneumocoques et à gonocoques, l'ostéomyélite, la gangrène gazeuse et le phlegmon sévère. Ce n'est pas une liste complète des problèmes auxquels le médicament "Pénicilline" peut faire face. Les instructions d'utilisation informent également de la nécessité d'utiliser un antibiotique pour les brûlures infectées de 3 et 4 degrés, les plaies des tissus mous, la méningite purulente, l'érysipèle, l'abcès cérébral, la gonorrhée, la syphilis, la sycose, la furonculose. Les médecins prescrivent également un cours du médicament pour la prophylaxie dans la période postopératoire. L'antibiotique "Pénicilline" est également utilisé dans le traitement de certaines maladies infantiles. Ceux-ci comprennent des affections telles que la septicémie ombilicale, la pneumonie chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'otite moyenne, la scarlatine, la méningite. Pendant la grossesse, les médecins recommandent de refuser autant que possible de prendre des médicaments. Il est tout simplement impossible de prédire comment chacun des composants du médicament affectera le développement du fœtus. Néanmoins, dans certaines situations, le médicament "Pénicilline" est autorisé pendant la grossesse. Des études montrent qu'il s'agit de l'un des types d'antibiotiques les plus sûrs dans de tels cas, car il entraîne rarement des conséquences indésirables.

Mode d'application

La plupart des antibiotiques sont disponibles sous forme de pilules, d'injections et de gouttes. À cet égard, le médicament "Pénicilline" ne fait pas exception. Les instructions pour l'utilisation d'un médicament doivent contenir des informations sur la façon de l'utiliser.

Il a été constaté que le plus grand effet est obtenu avec l'administration intramusculaire d'un antibiotique. Cependant, les rinçages et les gouttes nasales et oculaires ont été utilisés avec succès pour traiter des maladies localisées. La durée du traitement et la posologie doivent être déterminées exclusivement par le médecin traitant.

Contre-indications

Pour tout médicament, il existe des contre-indications d'utilisation et les antibiotiques ne font pas exception. La particularité du médicament "Pénicilline" est qu'il peut agir comme un allergène puissant pour certaines personnes.

Si un patient présentant une hypersensibilité au médicament est injecté par voie intramusculaire, un choc anaphylactique peut survenir. En plus de l'intolérance individuelle, il existe un certain nombre de maladies, dans le diagnostic desquelles l'utilisation de la pénicilline n'est pas recommandée. Ceux-ci comprennent l'asthme bronchique, le rhume des foins, l'urticaire. La combinaison de la prise du médicament avec la consommation d'alcool n'est pas non plus autorisée.

Effets secondaires

Dans la grande majorité des gens, la prise de l'antibiotique "Pénicilline" ne provoque aucun effet secondaire négatif. Cependant, certains patients peuvent développer des réactions allergiques, dont les éruptions cutanées représentent une part importante. Les problèmes respiratoires et le choc anaphylactique sont considérés comme moins fréquents mais plus graves. Afin d'éliminer complètement les effets indésirables, il est nécessaire de procéder à une série de tests et de consulter un spécialiste avant d'utiliser l'antibiotique. La présence d'une intolérance à la pénicilline doit nécessairement être reflétée dans le dossier médical du patient.

La pénicilline est l'un des médicaments bactéricides les plus couramment utilisés, produit sous forme de comprimés et de poudre pour injection. Le médicament a un large éventail d'applications et est activement utilisé pour éliminer de nombreuses pathologies de nature bactérienne. La forme la plus efficace de consommation de drogue est l'injection.

Description et composition du médicament

La pénicilline est le premier agent bactéricide obtenu à partir des déchets de micro-organismes. Son inventeur s'appelle Alexander Fleming, qui a découvert l'antibiotique par accident, découvrant son effet antimicrobien.

Les premiers échantillons du médicament ont été obtenus en URSS par les scientifiques Balezina et Ermolyeva au milieu du XXe siècle. Après cela, le médicament a commencé à être produit à l'échelle industrielle. À la fin des années cinquante du vingtième siècle, des pénicillines synthétiques ont également été obtenues.

Actuellement, les pénicillines de quatre groupes sont utilisées en médecine :

• origine naturelle;
• composés semi-synthétiques;
• aminopénicillines d'une large gamme d'applications;
• pénicillines à large spectre bactéricide.

Pour les injections, le sel de sodium de pénicilline G de 500 000 unités ou 1 million d'unités est utilisé. Dans les chaînes de pharmacies, une telle poudre peut être achetée dans des flacons en verre scellés avec un bouchon en caoutchouc. Avant l'administration directe, la poudre est diluée avec de l'eau. Le médicament peut être obtenu à la pharmacie avec une ordonnance du médecin.

Caractéristiques pharmacologiques

Par sa composition chimique, la pénicilline est un acide pour la production de sels. Ses produits biosynthétiques agissent sur les bâtonnets sporulants anaérobies, les bactéries gram-positives et gram-négatives, inhibant la synthèse de leurs parois. Le médicament le plus actif et le plus pertinent aujourd'hui est la benzylpénicilline.

Le médicament pénicilline est injecté par voie intramusculaire et immédiatement après l'application directe pénètre dans la circulation sanguine et se concentre rapidement dans les muscles et les articulations, les lésions tissulaires. Le plus haut degré de concentration de la composition est observé une demi-heure ou une heure après la procédure.

La concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien et la cavité abdominale est minime. La composition est excrétée par les reins et la bile. La demi-vie peut aller jusqu'à une heure et demie.

Indications pour l'utilisation

Le traitement à la pénicilline avec des injections est effectué avec le développement d'infections bactériennes, notamment:

• pneumonie focale et croupeuse;
• ostéomyélite chronique et aiguë;
• empyème de la plèvre;
• empoisonnement du sang;
• types d'endocardite aiguë et subaiguë;
• amygdalite;
• scarlatine;
• processus inflammatoires infectieux du cerveau;
• érésipèle;
• anthrax;
• furonculose et ses complications;
• cholécystite aiguë;
• blennorragie;
• rhumatisme;
• pathologies bactériennes inflammatoires des voies urinaires et des organes reproducteurs;
• diphtérie;
• pathologie ORL;
• lésions dermatologiques purulentes;
• pyémie;
• actinomycose.

Important : la pénicilline est utilisée non seulement pour le traitement des maladies humaines, mais également pour l'élimination de pathologies chez les animaux et est l'un des médicaments les moins chers de sa catégorie.

Méthodes de traitement utilisant la pénicilline

Selon les instructions d'utilisation, le médicament peut être administré de quatre manières principales, en fonction du type et de l'étendue de la lésion :

• dans le canal rachidien;
• par voie intraveineuse ;
• par voie intramusculaire;
• par voie sous-cutanée.

Les injections sont administrées toutes les trois à quatre heures, en maintenant le contenu de la composition de sorte que pour chaque millilitre de sang du patient, il y ait une concentration de 0,1 à 0,3 U. Dans la plupart des cas, le schéma thérapeutique est sélectionné pour chaque patient individuellement. Il en va de même pour le déroulement du traitement.

Instructions spéciales d'utilisation

Pour que le traitement soit aussi efficace et sûr que possible, il est nécessaire de prendre en compte les problèmes de thérapie suivants :

1. Avant de commencer à utiliser le médicament, il est nécessaire de rechercher une éventuelle intolérance aux antibiotiques.
2. Le remplacement du médicament doit être effectué dans le cas où après trois à cinq jours après, si le traitement montre une efficacité insuffisante.
3. Pour prévenir l'apparition d'une surinfection mycosique, il est nécessaire de prendre des médicaments antifongiques pendant le traitement. Il est également important de prêter attention à la probabilité de colonisation de l'organisme par des souches de bactéries résistantes.
4. Il est possible de diluer le médicament injectable uniquement avec de l'eau pour injection, en respectant strictement les proportions proposées.
5. Il n'est pas recommandé de sauter des injections. En cas d'échec, il est nécessaire d'administrer le médicament dès que possible et de rétablir le régime.
6. Après la date de péremption, le médicament devient toxique et dangereux à utiliser.

Limitations et principales contre-indications

La pénicilline a relativement peu de contre-indications. Le principal est l'hypersensibilité à l'antibiotique lui-même et à d'autres médicaments de son groupe. De plus, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation lorsque:

• manifestations d'allergies sous forme d'urticaire, d'asthme et de rhume des foins;
• manifestations d'intolérance aux antibiotiques et aux sulfamides.

Il est nécessaire d'utiliser le médicament sous la surveillance d'un médecin pour les pathologies des reins et du système cardiovasculaire.

Effets secondaires et complications

Une surdose de médicament ne présente pas de danger pour la vie du patient. Dans ce cas, il peut y avoir des nausées et des vomissements, une détérioration générale du bien-être. De plus, le développement d'une hyperkaliémie est probable avec l'utilisation simultanée de préparations de potassium. Dans de rares cas, des crises d'épilepsie sont possibles. Le dépassement de la posologie prescrite est traité de manière symptomatique.

En cas d'utilisation prolongée de l'antibiotique, la manifestation de réactions allergiques est probable (urticaire, gonflement, formation d'une éruption cutanée, manifestations anaphylactiques, extrêmement rarement - issue fatale). Le traitement dans cette position est symptomatique. En règle générale, l'adrénaline est administrée par voie intraveineuse. Dans d'autres situations, il est également possible :

• violation des processus digestifs et des selles;
• dysbiose;
• maladies fongiques de la cavité buccale et du vagin;
• manifestations neurotoxiques, convulsions, coma.

Important : Afin de réduire le risque d'effets indésirables au traitement, il est recommandé de ne pas dépasser les doses prescrites et de ne pas prolonger la durée du traitement sans l'accord du médecin.

Interaction de la pénicilline avec d'autres médicaments

Le traitement conjoint avec Probenecid augmente la demi-vie des composants antibiotiques. L'utilisation de tétracycline et de sulfamides réduit considérablement l'efficacité de la pénicilline. La cholistiramine réduit considérablement la biodisponibilité de l'antibiotique.

En raison de l'incompatibilité, il est impossible d'administrer simultanément une injection de pénicilline et d'un aminoside. L'utilisation conjointe de thrombolytiques est également interdite.

Le risque de saignement augmente avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants et de pénicillines contre Pseudomonas aeruginosa. Par conséquent, le traitement dans ce cas doit être surveillé par un spécialiste.

L'antibiothérapie ralentit l'élimination du méthotrexate et diminue également l'efficacité des contraceptifs oraux.

Analogues de la pénicilline

1. Céfazoline. Le médicament appartient au groupe des céphalosporines, qui peuvent être utilisés en cas d'intolérance aux médicaments à base de pénicilline. Il est utilisé pour l'administration intramusculaire et intraveineuse et conserve ses propriétés thérapeutiques après la procédure pendant dix heures.
2. Ceftriaxone. Le médicament céphalosporine est le plus souvent utilisé en milieu hospitalier. Il est destiné au traitement des processus inflammatoires provoqués par un agent pathogène bactérien, il est actif contre les bactéries gram-négatives et les infections anaérobies.
3. Extensilline. Fait référence au nombre d'antibiotiques bêta-lactamines à long terme. Le médicament est disponible en poudre et n'est pas recommandé pour une utilisation simultanée avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Parmi les médicaments à administration orale, qui contiennent un principe actif similaire, il y a :

• Ampicilline trihydratée;
• Amoxicilline;
• Flemoxin Solutab;
• Amosine;
• Amoxicar;
• Ecobol.

Important : Le remplacement est effectué en cas d'impossibilité de mise en place des injections, d'intolérance aux pénicillines, ainsi qu'en cas d'efficacité insuffisante de ces dernières.

Conclusion

La pénicilline est un antibiotique de première génération qui a fait ses preuves au fil des années et des tests à long terme. Actuellement, le médicament est utilisé pour traiter de nombreuses infections bactériennes sous une forme modernisée et est relativement sûr pour l'homme. Les pénicillines sont activement utilisées en médecine vétérinaire et ont plusieurs variétés qui sont sélectionnées pour le traitement en fonction du type de maladie et des caractéristiques individuelles du patient.