Moklobemid-analoger. Moklobemid. Mulige bivirkninger

"Moklobemid" brukes i behandling og/eller forebygging av følgende sykdommer (nosologisk klassifisering - ICD-10):

Bruttoformel: C13-H17-Cl-N2-O2

CAS-kode: 71320-77-9

Beskrivelse

Karakteristisk: Hvitt eller off-white krystallinsk pulver. Lettløselig i vann og alkohol.

farmakologisk effekt

Farmakologi: farmakologisk effekt- antidepressiva, psykostimulerende. Selektivt og reversibelt hemmer MAO type A, hemmer metabolismen av serotonin (hovedsakelig), noradrenalin, dopamin, forårsaker deres akkumulering i synaptisk spalte. Den optimale antidepressive effekten utvikles når MAO undertrykkes med 60-80 %. Forbedrer humøret, øker psykomotorisk aktivitet. Reduserer symptomer på depresjon - dysfori, sløvhet, manglende evne til å konsentrere seg, lindrer symptomer på sosial fobi, bidrar til å forbedre søvnen.

Etter oral administrering absorberes det raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. C_max nås etter 1 time.Biotilgjengelighet er 40-80%. Likevektskonsentrasjon i plasma oppnås etter 1 uke med kontinuerlig administrering. Binding til blodproteiner (hovedsakelig albumin) er 50 %. Passerer lett vevsbarrierer, tilsynelatende distribusjonsvolum er ca. 1,2 l/kg. Nesten fullstendig biotransformert (oksidert). Det skilles ut av nyrene hovedsakelig i form av metabolitter (uendret - mindre enn 1%). Generell klaring - 20-50 l/t. T_1/2 - 1-4 timer.

Indikasjoner for bruk

Applikasjon: Depresjon av ulike etiologier: for manisk-depressiv psykose, ulike former schizofreni, kronisk alkoholisme, senil og involusjonell, reaktiv og nevrotisk, sosial fobi.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner: Overfølsomhet, akutt bevissthetssvikt, samtidig bruk av selegilin, graviditet, amming, barndom (sikkerhet og effektivitet ved bruk hos barn er ikke fastslått).

Bivirkninger

Bivirkninger: Fra utsiden nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelse, agitasjon, angst, irritabilitet, forvirring, parestesi, tåkesyn.

Fra mage-tarmkanalen: munntørrhet, kvalme, halsbrann, metthetsfølelse, diaré/forstoppelse.

Annet: hudreaksjoner (utslett, kløe, urticaria, hetetokter).

Interaksjon: Styrker og forlenger effekten av sympatomimetika og opiater. Øker sannsynligheten for å utvikle bivirkninger fra sentralnervesystemet når det kombineres med klomipramin, dekstrometorfan. Cimetidin bremser biotransformasjonen av moklobemid.

Dosering og administrasjonsmåte

Bruksanvisning og dosering: Oralt, etter måltider - 300-600 mg, i 2-3 doser. Første daglig dose- 300 mg, kl alvorlig depresjon kan økes til 600 mg. Det anbefales å øke dosen ikke tidligere enn 1 uke etter behandlingsstart. Når en klinisk effekt er oppnådd, reduseres dosen.

Forholdsregler: Foreskrevet med forsiktighet for tyreotoksikose og feokromocytom (hypertensive reaksjoner kan utvikles). Anbefales ikke for pasienter der agitasjon er en stor bekymring klinisk manifestasjon sykdommer. Ved schizofren eller schizoaffektiv psykose er en økning i schizofrene symptomer mulig (i dette tilfellet er det nødvendig å bytte til antipsykotika). Pasienter med høyt blodtrykk bør unngå overdreven forbruk matvarer som inneholder tyramin.

Aurorix.

Sammensetning og utgivelsesform

Moklobemid. Tabletter (100 mg, 150 mg, 300 mg).

farmakologisk effekt

Moklobemid er et antidepressivt middel, reversibelt MAO-A-hemmer. Hemmer metabolismen av noradrenalin og serotonin, noe som fører til en økning i deres konsentrasjon i sentralnervesystemet. Moklobemid forbedrer humør og psykomotorisk aktivitet, bidrar til å redusere symptomer som dysfori, nervøs utmattelse, sløvhet og nedsatt konsentrasjonsevne.

Disse effektene av stoffet vises i de fleste tilfeller i løpet av den første uken av behandlingen. Til tross for at moklobemid ikke har beroligende egenskaper, forbedrer det søvnen til pasientene i løpet av få dager etter behandlingsstart. Moklobemid har ingen effekt på reaksjonshastigheten.

Indikasjoner
applikasjon

Behandlingen bør begynne med en daglig dose på 0,3 g, vanligvis delt inn i 3 doser. Når en klinisk effekt er oppnådd, kan dosen reduseres til 0,15 g/dag. Ved alvorlig depresjon kan dosen økes til 0,6 g/dag om nødvendig. Dosen bør ikke økes tidligere enn 1 uke etter behandlingsstart. Moklobemid bør tas på slutten av et måltid. Eldre pasienter trenger ikke justere dosen av moklobemid.

For pasienter med nedsatt leverfunksjon er dosen av moklobemid 1/2-1/3 av gjennomsnittlig terapeutisk dose. Hos pasienter med tyrotoksikose og feokromocytom bør legemidlet brukes med forsiktighet (på grunn av muligheten for hypertensive reaksjoner).

For pasienter der agitasjon er den viktigste kliniske manifestasjonen av sykdommen, er moklobemid ikke foreskrevet eller foreskrevet bare i kombinasjon med beroligende midler. Ved behandling av pasienter med schizofrene eller schizoaffektive psykoser, kan schizofrene symptomer øke. Disse pasientene bør om mulig fortsette langvarig terapi neuroleptika.

Pasienter med forhøyet blodtrykk Personer som tar moklobemid bør unngå å spise store mengder mat rik på tyramin. Pasienter som tar moklobemid opplever vanligvis ikke en reduksjon i konsentrasjonsevnen. Imidlertid på tidlig stadie behandling, bør pasientens responsrate overvåkes.

Graviditet og amming

På grunn av mangel på kliniske data om effekten av moklobemid på fosteret, bør bruk under graviditet og amming unngås.

Bivirkning

På sentralnervesystemet, psyke: nervøsitet, søvnforstyrrelser, svimmelhet, rastløshet, angst, agitasjon, tåkesyn, i svært sjeldne tilfeller - tegn på forvirring som forsvinner etter seponering av stoffet.
På PS: munntørrhet, kvalme, metthetsfølelse i magen, halsbrann, diaré, forstoppelse.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor stoffet; akutte tilfeller av forvirring; barndom.

Overdose

Symptomer Agitasjon ble observert økt aggressivitet og forstyrrelser i forhold til andre mennesker.
Behandling av overdose er symptomatisk.

Interaksjon med andre legemidler

Moklobemid forsterker også effekten av opiater, så dosejustering kan være nødvendig.

Antidepressivum: Moklobemid
Produsent:
Aktiv ingrediens: Moklobemid.

Farmakologisk virkning av et antidepressivum

Moklobemid er et legemiddel klassifisert som en reversibel MAO-hemmer. Forårsaker en økning i konsentrasjonen av serotonin, noradrenalin og dopamin i hjernen. Det har en gunstig effekt på humøret, øker psykofysisk aktivitet og forbedrer konsentrasjonen. Normaliserer søvn, lar deg bli kvitt manifestasjoner av fobier. Distinkt positiv effekt observert ved slutten av den første uken med moklobemid.
En rekke kliniske undersøkelser viste at stoffet vellykket bekjemper depresjon av en rekke strukturer. Han er i stand til å avlaste pasienten fullstendig fra slikt ubehagelige symptomer depressive tilstander, slik som apati, melankoli, depresjon, motløshet, irritabilitet, tap av muligheten til å nyte livet, en følelse av isolasjon, kulde, likegyldighet. Stoffet gjenoppretter tapt selvtillit og får mørke tanker og intensjoner, inkludert selvmordstanker, til å forsvinne. Lindrer engstelige forventninger og frykt (som frykt for døden, for eksempel), lindrer smerte av ulik karakter. I tillegg er det bevist at moklobemid har terapeutisk effekt for de mest alvorlige og behandlingsresistente formene for depresjon. Dessuten er stoffet ofte effektivt der tradisjonelle trisykliske antidepressiva ikke hjelper.

Indikasjoner for bruk

Depresjon av ulike etiologier: involusjonell og senil, reaktiv, nevrotisk, så vel som depresjon som oppstår på bakgrunn av kronisk alkoholisme, schizofreni og manisk-depressiv psykose. I tillegg brukes moklobemid som et middel for å bekjempe sosial fobi.

Kontraindikasjoner

Moklobemid bør ikke brukes av personer med overfølsomhet overfor stoffet eller dets individuelle komponenter, akutte tilstander agitasjon, forvirring, samt hos gravide og ammende kvinner. I tillegg er det forbudt å ta stoffet inn barndom, samt med samtidig bruk av seelgin.

Bruksanvisning og dosering

Moklobemid tas oralt, 2-3 ganger om dagen etter måltider. Startdosen er 300 mg/dag, men kan om nødvendig økes opp til maksimalt tillatt 600 mg/dag. I dette tilfellet bør dosen ikke økes tidligere enn etter den første uken med moklobemid. Varigheten av behandlingen bør bestemmes ut fra spesifikk situasjon. Ved åpenbar bedring bør dosen reduseres gradvis.

Bivirkninger

Følgende er mulig bivirkninger moklobemid: følelse av rastløshet, generell agitasjon, angst, hodepine, svimmelhet, søvnforringelse, tåkesyn, økt svetting, munntørrhet, halsbrann, forstoppelse, kvalme.
Nortriptyline er tilgjengelig under merkenavn:

  • Manerix
  • Aurorix

Vilkår for utlevering fra apotek:
Tilgjengelig uten resept.
Moklobemidpris: funksjonen er midlertidig inaktiv
Moclobemide buy: funksjonen er midlertidig inaktiv

Depresjon av ulike etiologier: med manisk-depressiv psykose, ulike former for schizofreni, kronisk alkoholisme, senil og involusjonell, reaktiv og nevrotisk, sosial fobi.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor stoffet.

Akutte tilfeller av forvirring.

Graviditet, amming (stopp under behandling).

Barn siden fraværende klinisk erfaring deres bruk av stoffet. Samtidig bruk moklobemid med selegilin.

Bruksanvisning og doser

Brukes innvortes etter måltider.

Startdosen er 300 mg per dag, fordelt på to eller tre doser.

Ved alvorlig depresjon kan dosen økes til 600 mg per dag etter behov. Det anbefales å øke dosen ikke tidligere enn 1 uke etter behandlingsstart. Når en klinisk effekt er oppnådd, reduseres dosen.

alvorlige brudd levermetabolisme, bør den daglige dosen av moklobemid reduseres til halvparten eller en tredjedel.

Minimumsdose: 1 tablett x 2 ganger daglig = 300 mg.

Gjennomsnittlig dose: 2 tabletter om morgenen + 1 tablett om ettermiddagen = 450 mg.

Maksimal dose: 2 tabletter x 2 ganger daglig = 600 mg.

Utgivelsesskjema

Tabletter på 150 og 300 mg.

Bivirkninger

Fra nervesystemet og sanseorganene

Svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser, agitasjon, angst, irritabilitet, forvirring, parestesi, tåkesyn.

Fra mage-tarmkanalen

Munntørrhet, kvalme, halsbrann, metthetsfølelse, diaré/forstoppelse.

Andre

Hudreaksjoner (utslett, kløe, urticaria, hetetokter).

Advarsler

For pasienter hvor agitasjon eller agitasjon er den viktigste kliniske manifestasjonen av sykdommen, er moklobemid enten ikke foreskrevet eller foreskrevet i kombinasjon med beroligende middel(for eksempel et medikament fra benzodiazepingruppen).

Pasienter med suicidale tendenser, pasienter med schizofrene symptomer eller schizoaffektive lidelser, pasienter med tyrotoksikose eller feokromacyotom bør overvåkes nøye. Samtidig bruk av moklobemid og klomipramin eller dekstrometorfan bør unngås. Hos gravide og ammende bør nytten av behandlingen veies opp mot mulig risiko for fosteret og barnet. Pasienter med høyt blodtrykk bør unngå overdreven inntak av mat som inneholder tyramin.

Interaksjon med andre legemidler

Cimetidin bremser metabolismen av moklobemid.

Behandling med trisykliske eller andre antidepressiva kan startes umiddelbart etter seponering, d.v.s. uten karenstid gjelder det samme for omvendt tilfelle.

Styrker og forlenger effekten av sympatomimetika og opiater.

Øker sannsynligheten for å utvikle bivirkninger fra sentralnervesystemet når det kombineres med klomipramin, dekstrometorfan.

Inkludert i forberedelsene

ATX:

N.06.A.G.02 Moklobemid

Farmakodynamikk:

Legemidlet hemmer selektivt konkurransedyktig og reversibelt monoaminoksidase type A, hemmer metabolismen av serotonin, dopamin og noradrenalin, noe som fører til en økning i konsentrasjonen av disse stoffene i sentralnervesystemet.Forbedrer humøret, øker psykomotorisk aktivitet. Reduserer symptomer på depresjon - dysfori, sløvhet, manglende evne til å konsentrere seg, lindrer symptomer på sosial fobi. Forbedrer søvn hos pasienter som lider av depresjon og søvnforstyrrelser.

Farmakokinetikk:

Etter oral administrering absorberes det raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon nås etter 1 time.Biotilgjengelighet er 40-80%. Likevektsplasmakonsentrasjoner oppnås etter 1 uke med kontinuerlig administrering. Forbindelsen med plasmaproteiner er 50 %, metabolisert i leveren (delvis med deltagelse av isoenzymene CYP2C19 og CYP2D6), halveringstiden er 90 minutter, eller 4 timer ved levercirrhose. Legemidlet elimineres av nyrene (1% uendret).

Indikasjoner:

Sosial fobi og depresjon av ulike etiologier (med manisk-depressiv psykose, ulike former for schizofreni, kronisk alkoholisme, senil og involusjonell, reaktiv og nevrotisk).

V.F00-F09.F06 Annen psykiske lidelser forårsaket av hjerneskade og dysfunksjon eller fysisk sykdom

V.F00-F09.F06.3 Organiske lidelser stemninger [affektive]

V.F20-F29.F20 Schizofreni

V.F30-F39.F31 Bipolar affektiv lidelse

V.F30-F39.F32 Depressiv episode

V.F30-F39.F33 Tilbakevendende depressiv lidelse

V.F30-F39.F34.1 Dystymi

V.F40-F48.F40.1 Sosiale fobier

V.F40-F48.F41.2 Blandet angst og depressiv lidelse

Kontraindikasjoner:

Hyp e følsomhet.

Samtidig bruk selegi enten på.

Akutt lidelse bevissthet.

Barndom.

Exitasjon.

Opphisselse.

Feokromocytom.

Forsiktig:

Tyreotoksikose.

Graviditet og amming:

FDA-kategori ikke bestemt. Det er ikke utført tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier av sikkerheten til moklobemid hos gravide kvinner. Ikke funnet i reproduksjonsstudier på dyr negativ påvirkning moklobemid for fosteret.

Moklobemid frigjøres fra morsmelk i små konsentrasjoner.

Bruk under graviditet og amming er kun mulig dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier risikoen for fosteret og barnet.

Bruksanvisning og dosering:

Oralt, etter måltider, 300-600 mg i 2-3 doser.

Den første daglige dosen bør være 300 mg, men alvorlig kurs sykdom etter 1 ukes administrasjon, kan dosen økes til 600 mg.

Bivirkninger:

Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, agitasjon, søvnforstyrrelser, irritabilitet, angst, parestesi, forvirring, tåkesyn.

Fra utsiden mage-tarmkanalen: halsbrann, kvalme, munntørrhet, diaré/forstoppelse, metthetsfølelse i magen.

Annet: hudutslett,dysartri, apati, hukommelsestap, dysuri, bradykardi, ekstrapyramidale lidelser, hallusinasjoner, hyperhidrose.

Overdose:

Amnesi, agitasjon, dysartri, døsighet, desorientering, kvalme, hypertensjon, reduserte reflekser, oppkast, kramper. Behandlingen er symptomatisk.

Interaksjon:

Alkoholholdige drikker som inneholder tyramin (øl, øl, vin) forårsaker noen ganger en hypertensiv reaksjon.

Antidepressiva (,) - mulig utvikling av serotonergt syndrom - utvikling av potensielt dødelig serotonergt syndrom.

Dekstrometorfan - kvalme, skjelving, svimmelhet og oppkast, moderat uro.

Meperidin og muligens andre opioidanalgetika - potensering av deres effekter. Kombinert bruk av meperidin og moklobemid er kontraindisert; bruk andre opioidanalgetika med forsiktighet.

Sympatomimetika, inkludert lokalbedøvelse, - en kraftig økning i systolisk trykk. Ikke bruk legemidler som inneholder amfetamin eller adrenerge agonister.

Ved kombinert bruk, alvorlig ortostatisk hypotensjon.

Hemming av metabolisme og økte konsentrasjoner og toksisitet av moklobemid.

Kombinasjonen er uforenlig med MAO-hemmere (på grunn av risikoen for å utvikle serotonergt syndrom, inkludert myoklonus, agiterte spasmer, delirium og koma). Bruken av kombinasjonen kan startes én dag etter seponering av den reversible MAO-hemmeren moklobemid. Bruk av MAO-hemmere kan startes 2 uker etter seponering av kombinasjonen. I alle fall bør begge og kombinasjonen startes med små doser, gradvis øke dem avhengig av effekten.

En økning i blodtrykket og forekomsten av hypertensiv krise etter samtidig bruk av buspiron og moklobemid (reversibel MAO-hemmer); derfor kan det ikke kombineres med moklobemid. Det må gå minst 14 dager etter seponering av buspiron før start av moklobemid; det kan imidlertid foreskrives 1 dag etter seponering av moklobemid.

Hemmer MAO og, på bakgrunn av venlafaksin, provoserer utviklingen av bivirkninger,

Når det brukes samtidig med zolmitriptan - en økning maksimal konsentrasjon i blodplasma og AUC for zolmitriptan; med klomipramin - tilfeller av serotonergt syndrom er beskrevet; med levodopa - mulig hodepine, kvalme, søvnløshet; med selegilin - økt følsomhet for tyramin; med sumatriptan - øke biotilgjengeligheten av sumatriptan; med fluoksetin, citalopram - utvikling av serotonergt syndrom er mulig.

Forsterker effekten av glipizid, diazepam.

Hemmer MAO og forsterker den hypoglykemiske effekten.

Forlenger og forsterker den antikolinerge effekten av difenhydramin.

Den systemiske effekten av ibuprofen kan forsterkes og forlenges ved samtidig administrering av moklobemid.

Som en MAO-hemmer, øker sannsynligheten bivirkninger.

Øker effekten på blodtrykket (hypotensjon) og puls(bradykardi).

Potensering av CNS-depresjon. , terbutalin - som en MAO-hemmer kan forsterke effekten på sirkulasjonssystem .

Hemmer MAO og med sertralin kan føre til alvorlige, livstruende reaksjoner, inkludert hypertermi, rigiditet, myoklonus, autonome lidelser, delirium og koma; samtidig og/eller sekvensiell bruk er kontraindisert.

Hemmer MAO og øker risikoen for serotonergt syndrom (feber, agitasjon, skjelving og rastløshet, anfall).

Hemmer MAO, forlenger og forsterker de antikolinerge effektene av cyproheptadin og CNS-depresjon; kombinert bruk er kontraindisert.

Spesielle instruksjoner:

Legemidlet bør ikke brukes til pasienter med schizofreni.

Ikke spis mens du tar stoffet et stort nummer av produkter som inneholder tyramin.

Bruksanvisning
Laster inn...Laster inn...