Ders: " Tahriş edici maddeler"
Plan:
1) Genel özellikleri tahriş edici maddeler.
2) Etki mekanizması.
3) Dönüşlü, “dikkat dağıtıcı” eylemin mekanizması.
4) Sınıflandırma.
5) Başvuru.
Tahriş edici maddeler, afferent sinirlerin uçlarını uyaran, refleks ve lokal etkilere neden olan ilaçları içerir: ciltte kızarıklık, kan akışının iyileştirilmesi, doku trofizmi, ağrı ve iltihaplanmanın azalması. Dışarıdan sürtünme, merhem, balsam, burun damlası şeklinde uygulayın.
Hareket mekanizması: seçici olarak tepki veren, cilde gömülü afferent sinirlerin (reseptörlerin) uçlarını tahriş eder, heyecanlandırır. belirli türler tahrişler (ağrı, sıcaklık). Sonuç olarak biyolojik olarak otokoidlerin lokal (lokal) salınımı meydana gelir. aktif maddeler Lokal bir vazodilatöre sahip olan (kininler, histamin, prostaglandinler), doku beslenmesini iyileştiren ve kan dolaşımını iyileştiren hiperemik (kızarıklığa neden olan) etkiye sahiptir. Bu durumda derin kan damarları (örneğin koroner damarlar) refleks olarak genişler. Tahriş edici maddelerin “dikkat dağıtıcı” etkisi sonucunda iltihaplı bölgelerdeki ağrı azalır veya tamamen kaybolur.
Dönüşlü, “dikkat dağıtıcı” eylemin mekanizması: p Enflamasyon olduğunda ağrı uyarıları sürekli olarak karşılık gelen segmente girer. omurilik oradan merkezi sinir sisteminin üst bölümlerine girerler ve burada kalıcı bir uyarılma odağı yaratırlar. sinir merkezleri, sözde "acı baskın odak". Cildin ilgili bölgesine tahriş edici bir madde uygulandığında, farklı nitelikte yeni bir dürtü akışı ortaya çıkar. Merkezi sinir sisteminde yeni bir baskın uyarılma odağı yaratılır ve eskisi kaybolur. acı verici hisler zayıflar veya tamamen kaybolur. Bu nedenle, omuriliğin hastalıklı organla aynı bölümünden afferent innervasyon alan cilt bölgesine tahriş edici maddeler uygulanır.
Sınıflandırma:
1.Bitkilerin uçucu yağlarını içeren tahriş edici maddeler:
A) Nane yapraklarından elde edilen mentol preparatları:
“Validol” tabletleri, “Pinosol” burun damlaları (mentol ve çam yağı),
nane tentürü, %10 yağ çözeltisi mentol, alkol çözeltisi "Menovazin" (mentol, novokain, anestezin).
Mentol preparatları mukoza zarlarına ve cilde uygulandığında soğuk reseptörleri uyarır, soğukluk hissine neden olur, yüzeyin refleks olarak daralmasına neden olur kan damarları ve uygulama yerinde ağrı duyarlılığının zayıflaması. Ancak derindeki organların kan damarlarının ve düz kaslarının tonusu genişleyebilir. Validol tabletlerin etki mekanizması buna dayanmaktadır. Dil altı olarak alınır; içerdiği mentol, ağız mukozasının soğuk reseptörlerini tahriş eder, bu da refleks genişlemesine neden olur. koroner damarlar ve kalp ağrısının azalması. Hafif anjina atakları sırasında koroner damarların spazmından kaynaklanan kalpteki ağrı için kullanılır.
Nane tentürü, safra yollarının spazmları için ¼ bardak suya 15-20 damla ağızdan alınır. Rinit için iltihabı azaltmak ve burundan nefes almayı kolaylaştırmak için burun içine% 10'luk yağlı bir mentol solüsyonu damlatılır. %1-2 mentol ve Menovazin içeren merhemler kullanılır. cilt hastalıkları Kaşınmanın eşlik ettiği, nevralji, kas ve eklem ağrıları, migren (şakaklara sürtünen) ve diğer tahriş edici maddeler için sürtünme için.
B) Kombine ilaçlar:
aerosoller "İnhalipt"(streptosit, norsülfazol, okaliptüs yağı, nane yağı); "Kameton" ( kafur, mentol, Okaliptüs yağı), merhemler "Efkamon", "Gevkamen" ( mentol, kafur, karanfil yağı, okaliptüs), "Ben eşcinsel"(mentol, metil salisilat), "Bom-benge"(kafur, mentol, okaliptüs yağı).
Kapsaisin, kombine merhemlerin bir parçası olan kırmızı biberin meyvelerinden izole edilir. "Espol", "Captrine", "Nicoflex", kırmızı biber tentürleri, biber sıvası. Daha uzun efektler için biber yaması kullanılır.
Hardal sıvalarının bir parçası olan glikozit sinigrin, hardal tohumlarından izole edilir. Hardal sıvaları sadece ıslatılır ılık su, Çünkü Sinegrin sıcak olduğunda etkisiz hale gelir, soğuk olduğunda aktive olmaz ve sıcak olduğunda parçalanarak tahriş edici madde alil tiyosiyanatı oluşturur. Uygulandığında baldır kasları Hardal sıvaları, koroner damarların refleks olarak genişlemesine neden olur ve kan basıncını düşürür; dikkat dağıtıcı bir madde olarak, bronşitli göğüs ağrısında, başın arkasında ve boğazda boğaz ağrısında kürek kemikleri arasına uygulanır. kas ağrısı bel bölgesi ve kaburgalarda, bazıları kadın Hastalıkları göbeğin altındaki bölgeye.
Saflaştırılmış terebentin esansiyel yağı (terebentin), sarıçam reçinesinin damıtılmasıyla elde edilir ve terebentin merhemi ve diğer merhemlerin bir parçası olarak bağımsız olarak kullanılır.
arı zehiri “Apizatron”, “Apifor”, “Ungative”;
yılan zehiri “Viprasal”, “Vipraxin”, “Nayatox”, “Nayaksin”.
3.Sentetik tahriş edici maddeler:
Bayılma için kullanılan% 10'luk amonyak çözeltisi (amonyak), pamuklu bir çubuğa 1-2 damla uygulayın ve hastaya koklayın, bu üstteki reseptörleri tahriş eder solunum sistemi Merkezi sinir sistemini refleks olarak uyarır ve bilinç geri döner.
Sürtünme için formik alkol, merhem kullanın "Kapsikam" "Finalgon"(bütoksietil eter nikotinik asit). Finalgon, bezelye büyüklüğünde olacak şekilde az miktarda uygulanır, özel bir aplikatör ile cilde dağıtılır ve şiddetli ağrı durumunda kuru bir bezle çıkarılır.
Başvuru: V karmaşık tedavi artrit, miyozit, nevrit, nevralji, akut ve kronik hastalıklar yatak yaralarını tedavi etmek için kullanılan akciğerler kafur alkolü Yerel kan dolaşımını iyileştirmek için.
Yan etkiler:
Tahriş edici ajanların ciltle uzun süreli teması durumunda, daha sonra iltihaplanma ile birlikte bir yanık mümkündür, bu nedenle şiddetli ağrı ortaya çıkarsa ilacı kullanmayı bırakmak gerekir.
Kontrol soruları güvenlik için:
1. Tahriş edici ajanların etki mekanizması, zarflayıcı, büzücü ve adsorban ajanlardan nasıl farklıdır?
2. Hangileri üretiliyor? kombinasyon ilaçları mentol?
3. Mentol preparatlarının etkisinin özelliği nedir?
4. Tahriş edici maddelerin dikkat dağıtıcı etkisinin özü nedir?
5. Tahriş edici maddeler kullanılırken ne gibi önlemler alınmalıdır?
Önerilen Kaynaklar:
Zorunlu:
1.V.M.Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin “Reçeteli Farmakoloji”, eczacılık okulları ve kolejleri için ders kitabı / editör V.M. Vinogradov-4. baskı - St. Petersburg: Özel. Lafzen, 2006-864 s.: hasta.
Ek olarak:
1. MD Gaevy, PA Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gaevaya “Reçeteli Farmakoloji”: Ders Kitabı. – Rostov n/d: yayın merkezi “MarT”, 2006 – 480 s.
2.M.D. Mashkovsky “İlaçlar” - 16. baskı, revize edildi.. düzeltildi. Ve ek - M .: Yeni Dalga: Yayıncı Umerenkov, 2010. - 1216 s.
3. Dizin VIDAL, Rusya'daki İlaçlar: Dizin. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 s.
4.Atlas ilaçlar. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Eksmo Yayınevi, 2008. – 992 s., hasta.
5. N.I. Fedyukovich Rehberi ilaçlar: saat 2'de Ch.P.. - Mn.: Interpressservice; Kitap Evi, 2008 – 544 s.
6. D.A. Genel formülasyonla Kharkevich Farmakolojisi: Tıp fakülteleri ve kolejler için ders kitabı. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 s., hasta.
Elektronik kaynaklar:
1.Disiplin için elektronik kütüphane. “Tahriş Ediciler” konulu ders.
Cilt tahrişine neden olabilecek maddelerin sayısı çok fazladır. Canlı doku (cilt) ile temas halinde ağrı (yanma, karıncalanma), kızarıklık ve (yerel) sıcaklıkta artışa neden olurlar. Ayrıca bazı maddeler de devreye giriyor. Kimyasal reaksiyon canlı protoplazmalı (alkaliler proteinleri çözer, halojenler oksitlenir). Diğer kimyasal olarak kayıtsız maddeler az çok seçici davranırlar - küçük konsantrasyonlarda ağırlıklı olarak duyusal (afferent) sinirlerin uçlarını uyarırlar. Bu tür maddeler kullanılır tıbbi amaçlar, bir grup özel tahriş edici madde oluştururlar. Bunlara birçok esansiyel yağ ve bazı amonyak preparatları dahildir.
Amonyak çözeltisi (amonyak)
Keskin, karakteristik bir kokuya sahip şeffaf, renksiz, uçucu bir sıvı - sudaki% 10'luk bir amonyak çözeltisi. Dokuya kolayca nüfuz eder, merkezi sinir sistemi üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir (nefes alma daha sık hale gelir, tansiyon). Yüksek konsantrasyonlarda solunum durmasına neden olabilir. Amonyakla nemlendirilmiş küçük bir pamuk parçasının dikkatlice burun açıklıklarına getirilmesiyle hastayı bayılma durumundan çıkarmak için kullanılır. Teneffüs edilmesi, üst solunum yollarının reseptörlerine etki ederek (biter trigeminal sinirüzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir. solunum merkezi(nefes almayı heyecanlandırır). Yarım bardak suya ağız yoluyla (2-3 damla) uygulayın. akut zehirlenme alkol. Solüsyon ayrıca antimikrobiyal etkiye sahiptir ve cildi iyi temizler.
Nane
Ekili çok yıllık nane içerir esans mentol içeren.
Nane yapraklarının infüzyonu (200 mg su başına 5 g) dahili olarak mide bulantısına karşı ve kolinerjik bir ajan olarak kullanılır.
Nane yağı, yapraklarından ve diğer hava bitkilerinden elde edilir. bitki parçaları, %50 mentol, yaklaşık %9 asetik ve valerik asitlerle mentol esteri içerir. Durulamalarda, diş macunlarında, tozlarda canlandırıcı ve ferahlatıcı olarak bulunur. antiseptik. Dır-dir ayrılmaz parça ilaç "Corvalol" ("Valocordin"). Sakinleştirici ve antispazmodik etki mentolün varlığıyla ilişkilidir.
Nane tabletleri - mide bulantısı, kusma, düz kas spazmları için sakinleştirici ve antispazmodik olarak kullanılır, dil altına doz başına 1-2 tablet.
Nane damlaları - nane yaprakları ve nane yağının alkollü tentüründen oluşur. Bulantı, kusmaya karşı çare ve nevraljik ağrı için analjezik olarak doz başına 10-15 damla ağızdan kullanılır.
Diş damlaları, bileşim: nane yağı, kafur, Kediotu tentürü, Ağrı kesici.
Mentol
Renksiz kristaller güçlü koku nane ve serinletici tat. Nane yağından ve sentetik olarak elde edilir. Cilde sürülerek mukoza zarlarına uygulandığında sinir uçlarında tahrişe neden olur, buna hafif bir soğukluk, yanma, karıncalanma hissi eşlik eder ve lokal anestezik etkisi vardır. Dışarıdan nevralji, artralji (alkol solüsyonunda sürtünme, yağ süspansiyonu, merhemler) için sakinleştirici ve analjezik olarak kullanılır. Migren için mentollü kalem şeklinde kullanılır. Şu tarihte: inflamatuar hastalıklarüst solunum yolu (burun akıntısı, farenjit, larenjit vb.), mentol yağlama ve soluma için ve ayrıca burun damlası şeklinde kullanılır. Nazofarenksin mentol ile yağlanması çocuklar için kontrendikedir Erken yaş olası refleks depresyonu ve solunum durması nedeniyle. Mentol Zelenin damlalarının bir bileşenidir.
Validol
İzovalerik asit mentol esterinde mentol çözeltisi. Ağız mukozasındaki reseptörlerin tahrişi sonucu refleks olarak koroner damarların genişlemesine neden olabileceği için anjina pektoris için kullanılır. Bulantı ve nevrozlarda kullanılır. İlacın daha hızlı ve daha eksiksiz bir etkisi için dilin altına bir parça şeker (ekmek) veya bir tablet üzerine 2-3 damla. Tamamen emilene kadar saklayın.
Pektusin
Tabletler, bileşim: mentol, okaliptüs yağı, şeker, diğer dolgu maddeleri. Üst solunum yollarının inflamatuar hastalıklarında kullanılır. Tamamen emilene kadar ağızda tutun.
Okaliptüs yaprağı
Ekili okaliptüs ağaçlarının kurutulmuş yaprakları. Esansiyel yağ, organik asitler, tanenler ve diğer maddeleri içerir. Kaynatma şu oranda hazırlanır: 10 g yaprak bir bardağa dökülür soğuk su ve 15 dakika kısık ateşte kaynatın, soğutun, süzün. Üst solunum yolu hastalıklarının durulanması, taze ve enfekte yaraların tedavisi, kadın cinsel organlarının iltihaplı hastalıkları (losyonlar, durulama) ve inhalasyonlar için: bir bardak suya 1 yemek kaşığı.
Okaliptüs tentürü - dahili olarak antiinflamatuar ve antiseptik olarak, bazen sakinleştirici olarak, bir bardak suya 10-15 damla.
Okaliptüs yağı, göstergeler aynıdır, bir bardak suya 10-15 damla.
Kırmızı biber meyvesi, kırmızı biberin olgun kurutulmuş meyvesidir.
Kırmızı biber tentürü
Sürtünme için nevralji, radikülit, miyozit için harici olarak uygulayın.
Donma merhemi
Malzemeler: kırmızı biber tentürü, formik alkol, amonyak çözeltisi, kafur yağı ve hint yağı, lanolin, domuz yağı, Vazelin, yeşil sabun. Donmayı önlemek için kullanılır. Vücudun açıkta kalan kısımlarına ince bir tabaka sürün.
Biber sıva
Kütle içeren ekstrakt kırmızıbiber, belladonna, arnika tentürü, doğal kauçuk, çam reçinesi, lanolin, vazelin, bir parça pamuklu kumaşa uygulanır. Radikülit, nevralji, miyozit vb. için anestezik olarak kullanılır. Yamayı uygulamadan önce cilt alkol, kolonya, eter ile yağdan arındırılır ve silinerek kurutulur. Güçlü bir yanma hissi hissedilmediği sürece yama 2 gün boyunca çıkarılmaz. Tahriş olmuşsa cildi çıkarın ve Vazelin ile yağlayın.
Terebentin yağı (saflaştırılmış terebentin)
Sarıçam reçinesinin damıtılmasıyla elde edilen uçucu yağ. Lokal tahriş edici, analjezik ve antiseptik etkiye sahiptir. Nevralji, miyozit, romatizma için sürtünme için harici olarak merhemlerde ve merhemlerde, bazen dahili olarak ve paslandırıcı bronşit, bronşektazi ve diğer akciğer hastalıklarında inhalasyon için kullanılır. Karaciğer ve böbrek parankiminin lezyonları için kontrendikedir.
Ayrıca bakınız:
Çeşitli müshil ilaçlar.
Beyaz magnezya (temel magnezyum karbonat), suda pratik olarak çözünmeyen beyaz ışıklı bir tozdur. Hafif bir müshil olarak yetişkinlere 1-3 g, bir yaşın altındaki çocuklara - 0,5 g, 6 ila 12 yaş arası - günde 2-3 kez doz başına 1-2 g reçete edilir. Beyaz magnezya ayrıca harici olarak toz halinde ve dahili olarak da kullanılır - mide suyunun asitliğini arttırmak için...
Tahriş edici maddeler neden olan ilaçlardır. yerel uygulama hassas sinir uçlarının tahrişi. Tahriş edici maddeler farklı sınıflara aittir kimyasal bileşikler. Genellikle lipitlerde yüksek oranda çözünürler ve epidermise ve yüzeysel katmanlara nüfuz etmelerine ve hassas sinir uçlarına ulaşmalarına olanak tanırlar.
Tahriş edici maddeler cilde ve mukoza zarlarına uygulandığında, bu reseptör alanının tahrişinin karakteristik reflekslerinin yanı sıra, hiperemi ve şişlik şeklinde lokal bir reaksiyon gözlenir. Tedavi edici etki tahriş edici maddeler, belirli sinir merkezlerinin (solunum, vazomotor) aktivitesinde veya iç organların durumunda (kan akışındaki değişiklikler, metabolizmada) değişikliklere yol açan reflekslerin ortaya çıkmasıyla açıklanır. Tahriş edici maddelerin etkisi çözünürlüğü hızlandırabilir inflamatuar süreç ve bu süreçle ilişkili ağrıyı azaltır (dikkat dağıtma etkisi). Böylece örneğin hardal sıvalarının (bkz.) ve (bkz.) miyozitteki etkisi açıklanmaktadır. Üst solunum yollarının mukoza zarlarına etki eden tahriş edici maddeler solunum ve vazomotor merkezlerini uyarır (bkz. Amonyak). Ağız boşluğunun mukoza zarı tahriş olduğunda koroner damarlarda genişleme meydana gelir (bkz. Validol, Mentol). Acılık eylemiyle (bkz.) ağız boşluğu“Besin merkezinin” uyarılabilirliği refleks olarak artar. Mide mukozasının tahrişi, etkinin yoğunluğuna bağlı olarak balgam söktürücü veya kusturucu etkiye neden olan kusma merkezinin uyarılmasına yol açar (bkz. Ekspektoranlar).
Tahriş edici maddeler (Dermerethistica), lokal olarak etki edildiğinde hassas sinir uçlarında tahrişe ve belirli bir reseptör alanının tahrişine özgü reflekslere neden olan tıbbi maddelerdir. Tahriş edici ajanların etkisi altında, ciltte üç bileşenden ("üçlü reaksiyon") oluşan lokal bir reaksiyon gelişir: tahriş edici ajanlara doğrudan maruz kalma bölgesinde parlak hiperemi ve şişlik ve burayı çevreleyen daha orta derecede bir hiperemi kenarı. Bu reaksiyonun ilk iki bileşeni, kılcal damarların genişlemesine ve geçirgenliklerinin artmasına bağlıdır; bu, tahriş edici maddelere maruz kaldığında hücrelerden salınan histaminin kılcal damarlar üzerindeki etkisiyle açıklanır. Üçüncü bileşen akson refleksinden kaynaklanmaktadır. Bu refleks, reseptör tahrişinden kaynaklanan uyarıların duyusal sinir liflerinden derinin arteriyollerine uzanan vazodilatör dallara yayılmasının bir sonucu olarak duyusal akson içinde meydana gelir.
Daha önce, kabarcık oluşumu, süpürasyon ve hatta nekroz (örneğin İspanyol sinekleri) ile daha yoğun bir lokal reaksiyona neden olan tahriş edici maddeler kullanılıyordu. Bu tür tahriş edici maddeler artık pratik olarak kullanım dışıdır. Bununla birlikte, benzer bir reaksiyon, halihazırda kullanılan orta derecede tahriş edici maddelerin etkisi altında da ortaya çıkabilir; bu, cilde maruz kalmaları çok uzun sürdüğünde meydana gelir.
Tahriş edici maddeler, iç organların inflamatuar hastalıklarının yanı sıra miyozit, nevrit, artralji vb. için de kullanılır (bkz. Hardal sıvaları, Amonyak, Terebentin). Tahriş edici maddelerin etkisi altında iltihaplanma sürecinin çözülmesi hızlanır ve bu süreçle ilişkili ağrı zayıflar. Tahriş edici maddelerin terapötik etkisi, deriden alttaki dokulara doğru segmental trofik reflekslerle açıklanır. iç organlar. L. A. Orbeli'ye göre bunlar sempatik sinir liflerinin dalları içerisinde yayılan akson refleksleridir. Ancak bu reflekslerin omurilikte kapalı olması ve afferent bağlantılarının duyusal sinir lifleri, efferent bağlantılarının ise omuriliğin yan boynuzlarından çıkan sempatik lifler olması mümkündür. Trofik kutanöz-visseral refleksler doğası gereği segmental olduğundan, inflamatuar sürecin lokalizasyonuna karşılık gelen Ged bölgelerine tahriş edici ajanlar uygulanmalıdır. Cildin geniş yüzeylerindeki tahriş edici maddelere maruz kaldığında, duyusal sinir uçlarında ortaya çıkan uyarılar, merkezi sinir sisteminin suprasegmental kısımlarına, özellikle solunum ve vazomotor merkezlerine yayılır. medulla oblongata. Bu, hardal sargılarının vasküler ve Solunum yetmezliği. Nazal mukozadaki duyu reseptörleri tahriş olduğunda solunum ve vazomotor merkezlere yönelik refleksler de ortaya çıkar. Amonyak bu reseptörleri tahriş etmek için bir araç olarak kullanılır.
Bazı tahriş edici maddelerin soğuk hissini algılayan reseptörler üzerinde seçici bir etkisi vardır (bkz. Validol, Mentol). Bu tür tahriş edici maddelerin etkisi altında, soğuğa maruz kaldığında olduğu gibi aynı nitelikteki refleksler ortaya çıkar. Bu nedenle bu tür tahriş edici maddelerin cilde veya mukozalara uygulanması vazokonstriksiyona neden olur. Anjina atakları sırasında bu tür tahriş edici maddelerin tedavi edici etkisi muhtemelen ağız mukozasındaki soğuk reseptörlerinin tahrişi sonucu koroner damarların genişlemesinin sonucudur.
Tahriş edici maddeler çeşitli kimyasal bileşik sınıflarında bulunur. Kural olarak, tahriş edici maddeler ortak bir fizikokimyasal özellik ile ayırt edilir - lipoidlerdeki çözünürlük, bunların epidermise ve epitelyumun yüzey katmanlarına nüfuz etmesine ve hassas sinir uçlarına ulaşmasına olanak tanır. Özellikle tahriş edici olarak yaygın şekilde kullanılan uçucu yağlar, lipoidlerde iyi çözünürlük ile karakterize edilir.
Geniş pratik kullanım belirli reseptörler üzerinde seçici etkiye sahip tahriş edici maddeler içerir sindirim kanalı. Ortaya çıkan refleksler, tahriş edici maddenin etki ettiği reseptörlerin konumuna bağlıdır. Acı tat hissini algılayan ağız boşluğundaki reseptörler tahriş olduğunda, “besin merkezinin” uyarılabilirliğinde refleks bir artış meydana gelir (bkz. Acılık). Mide mukozasındaki reseptörlerin tahrişi, kusma merkezinin refleks olarak uyarılmasına yol açar, bu da tahrişin yoğunluğuna bağlı olarak balgam söktürücü veya kusturucu etkilere neden olur (bkz. Ekspektoranlar). Bağırsak mukozasındaki reseptörlerin tahrişi, peristaltizminde refleks bir artışa yol açar (bkz. Laksatifler).
Tahriş edici maddeler Hassas sinir uçlarının depolarizasyonuna neden olan, refleks reaksiyonların eşlik ettiği lokal tahriş edici bir etkiye sahiptir (kan temini ve doku trofizmi artar, ağrı azalır).
Bu gruptaki ilaçlar lokal, refleks ve nörohumoral etkilerle karakterize edilir.
EYLEM TÜRLERİ
Lokal tahriş, ilaçların uygulandığı yerde ağrı, hiperemi ve şişlik ile kendini gösterir. Tahriş edici maddeler doğrudan sinir uçlarını uyarır ve ayrıca histamin, serotonin, bradikinin ve prostaglandinlerin salınmasına neden olur. Bu otakoidlerin tahriş edici etkisi vardır ve kan damarlarını genişletir. Hiperemi sadece tahriş edici maddelerin uygulandığı bölgede gelişmez, aynı zamanda akson refleks mekanizması yoluyla cildin bitişik bölgelerine de yayılır.
Güçlü tahriş edici maddelerin ciltle uzun süreli teması, mukoza zarları ve cildin hasarlı bölgeleriyle teması durumunda, güçlü ağrı ve inflamatuar yanıt.
Tahriş edici maddeler kullanılır nevralji, radikülit, lumbago, siyatik, artrit, miyozit, bursit, tendovaginit, kas ve bağ yaralanmaları, periferik dolaşım bozuklukları, soluk borusu iltihabı, bronşit için. Bazen kasları ısıtmak için tahriş edici maddeler cilde sürülür. fiziksel egzersiz ve spor müsabakaları.
Tahriş edici maddeler bitkisel ve sentetik kökenlidir.
BİTKİ KÖKENLİ TAHRİŞ EDİCİLER
MENTHOL naneden elde edilen bir terpen alkolüdür. Soğuk reseptörleri üzerinde seçici bir uyarıcı etkisi vardır, soğukluk hissine neden olur ve ardından lokal anestezi. Mentolün ağız boşluğundaki soğuk reseptörlerinin tahrişine, anjina pektoris sırasında sedatif, antiemetik etkiler ve koroner damarların refleks genişlemesi eşlik eder. Mentol ilacı VALIDOL (izovalerik asidin mentil esterinde% 25'lik mentol çözeltisi), hafif bir anjina atağını hafifletmek için nevroz, histeri, deniz ve hava hastalığında kullanılır.
Mentol merhemlere dahildir tahriş edici etki(BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), MENOVAZİN ilacı.
HARDAL - glikozit sinigrin içeren ince bir az yağlı hardal tabakasıyla kaplanmış kağıt. Hardal sıvasını 37 - 40 ° C sıcaklıkta suyla ıslattıktan sonra, sinigrini parçalayan ve aktif tahriş edici - esansiyel hardal yağını (alil izotiyosiyanat) serbest bırakan mirosin enzimi aktive edilir.
KAPSAİSİN içeren BİBER MEYVELERİ, CAPPIPER TENTURE, PEPPER PATCH, NICOFLEX kremasının bileşiminde kullanılmaktadır. Kapsaisin, kannabinoid antinosiseptif sistemin aracıları (anandamid, 2-araşidonilgliserol) gibi, merkezi sinir sistemindeki vanilloid sitoreseptörlerin (VR) bir agonistidir.
SAFLANDIRILMIŞ TERPENTİN YAĞI - sarıçam reçinesinin damıtılmasından elde edilen bir ürün, terpen yapısına sahip lipofilik bir madde - a-pinen içerir; TURPENAL Merhem, SANİTAŞ merheminin bir parçasıdır.
Geniş cilt yüzeyleri tahriş olduğunda ve uyaran güçlü olduğunda, nefes almada refleks uyarma meydana gelir, nefes almada artış olur. tansiyon, kalp ritmindeki değişiklikler. Bu refleksler merkezidir çünkü medulla oblongata'nın hayati merkezlerine yakın (solunum, vazomotor, n. vagus merkezi). Uygulandığında merkezi refleksler tahriş edici maddeler Merkezi sinir sistemini uyarmak için kullanılır (ile bayılma; hardal banyoları pediatride pnömoni için hardal sarma; Düşük sıcaklıklara maruz kaldığında hastanın tüm vücudunun tahriş edici maddelerle ovulması).
Tahriş edici maddeler cilde uygulandığında trofik refleksler de ortaya çıkabilir; sinirsel etkiler, belirli dokularda metabolik süreçlerin değiştirilmesi. Omurilik segmentasyonla karakterize edilir.
Kolinerjik reseptörlerin ve kolinerjik ilaçların sınıflandırılması. Kolinomimetikler. Hareket mekanizması, farmakolojik etkiler. Kullanım endikasyonları. Komplikasyonlar ve yardım önlemleri Nikotinin toksikolojisi.
Sınıflandırma.
M- ve n-kolinerjik reseptörleri etkileyen ilaçlar:
M-,n-kolinomimetikler: - karbakolin.
M-,n-antikolinerjikler: - siklodol.
2.Antikolinesteraz ilaçları:
Geri dönüşümlü etki: -fizostigmin salisilat; - prozerin; - galantamin hidrobromür; - piridostigmin bromür.
Geri dönüşü olmayan eylem: - armin.
3. Kolinesteraz reaktifleri:- dipiroksim; - izonitrosin; - aloksim
4. M-kolinerjik reseptörleri etkileyen ilaçlar:
M-kolinomimetikler: - pilokarpin hidroklorür; - aseklidin
M-antikolinerjikler: -atropin sülfat; -skopolamin hidrobromür; -platifilin hidrotartrat; -metasin; -homatropin hidrobromür; - belladonna özü; -pirenzepin; - ipratropyum bromür.
5.N-kolinerjik reseptörleri etkileyen ilaçlar:
N-kolinomimetikler: -cytiton; -lobelin hidroklorür.
N-antikolinerjikler:
Ganglion bloke edici maddeler: - benzoheksonyum; -pentamin; -higronyum; -pirilen; -arfonad.
Curarepodlar (kas gevşeticiler): - tubokurarin klorür; -pankuronyum bromür; -pipeküronyum bromür; -ditilin; -mellictin.
Kolinerjik sinapslarda (parasempatik sinirler, preganglionik sempatik lifler, gangliyonlar, hepsi somatik) uyarılmanın iletimi, aracı asetilkolin tarafından gerçekleştirilir. Asetilkolin, kolinerjik sinirlerin uçlarının sitoplazmasında kolin ve asetilkoenzim A'dan oluşur.
Asetilkolin tarafından uyarılan kolinerjik reseptörler belirli maddelere eşit olmayan duyarlılığa sahiptir. farmakolojik ajanlar. Bu, 1) muskarine duyarlı ve 2) nikotine duyarlı kolinerjik reseptörlerin, yani M- ve N-kolinerjik reseptörlerin tanımlanmasının temelidir. M-kolinerjik reseptörler, efektör organ hücrelerinin postsinaptik zarında, postganglionik kolinerjik (parasempatik) liflerin uçlarında ve ayrıca merkezi sinir sisteminde (korteks, retiküler oluşum) bulunur.
H-kolinerjik reseptörler, ganglion hücrelerinin postsinaptik membranında, tüm preganglionik liflerin (sempatik ve parasempatik gangliyonlarda), adrenal medullada, sinokarotid bölgede, iskelet kaslarının uç plakalarında ve merkezi sinir sisteminde (sempatik ve parasempatik gangliyonlarda) bulunur. nörohipofiz, Renshaw hücreleri vb.). Duyarlılık farmakolojik maddeler farklı H-kolinerjik reseptörler aynı değildir, bu da gangliyonların H-kolinerjik reseptörlerini ve iskelet kaslarının H-kolinerjik reseptörlerini ayırt etmeyi mümkün kılar.
ASETİLKOLİNİN ETKİ MEKANİZMASI
Kolinerjik reseptörlerle etkileşime girerek ve bunların konformasyonunu değiştiren tilkolin, postsinaptik membranın geçirgenliğini değiştirir. Asetilkolinin uyarıcı etkisi ile Na iyonları hücre içine nüfuz ederek postsinaptik membranın depolarizasyonuna yol açar. Bu, belirli bir değere ulaşıldığında bir aksiyon potansiyeli oluşturan yerel sinaptik potansiyel ile kendini gösterir. Sinaptik bölgeyle sınırlı olan lokal uyarım, hücre zarı boyunca yayılır (ikinci haberci - siklik guanozin monofosfat - cGMP).
Asetilkolinin etkisi çok kısa ömürlüdür; asetilkolinesteraz enzimi tarafından yok edilir (hidrolize edilir).
Tıbbi maddeler sinaptik iletimin aşağıdaki aşamalarını etkileyebilir:
1) asetilkolinin sentezi;
2) arabulucunun serbest bırakılması süreci;
3) asetilkolinin kolinerjik reseptörlerle etkileşimi;
4) asetilkolinin enzimatik hidrolizi;
5) asetilkolinin hidrolizi sırasında oluşan kolinin presinaprik uçları tarafından yakalanması.
M- ve n-kolinerjik reseptörleri uyaran ilaçlar (m, n - kolinomimetikler).
Bu gruptaki maddeler asetilkolin (AC) ve analoglarını içerir. Pratik olarak tıbbi bir ürün olarak kullanılmaz, çünkü Çok kısa sürede etki eder (birkaç dakika). Bu ilaç grubu parasempatik aracının etkilerini tekrarlar gergin sistem(PSNS) – Organlar ve sistemler üzerinde AC.
M,n-kolinomimetikler kullanıldığında, m-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasının etkileri baskındır:
Reddetmek göz içi basıncı;
Bronş bezlerinin, sindirim sisteminin vb. artan salgısı.
Artan terleme;
Bronş kaslarının tonusu ve kasılma aktivitesinde artış,
Gastrointestinal sistemin artan tonusu ve peristaltizmi,
Azalan kalp atış hızı;
Kalbin iletim sistemi yoluyla uyarılma hızının yavaşlatılması;
Vazodilatasyon (sistemik kan basıncında azalma);
Rahim, safra ve kasların kasılması Mesane; üreterler. ACh'nin otonom ganglionların (sempatik ve parasempatik) n-kolinerjik reseptörleri üzerindeki uyarıcı etkisi, m-kolinomimetik etkisi ile maskelenir.
N-kolinomimetik etki, m-kolinerjik reseptörlerin (örneğin atropin) blokajı ile kendini gösterir: - sistemik kan basıncında artış; - nöromüsküler iletimin kolaylaştırılması; - nefes darlığı.
KOLİNORESEPTÖRLER
Farklı kolinerjik sinapsların kolinerjik reseptörleri aynı ilaçlara karşı eşit olmayan duyarlılığa sahiptir. Kimyasal duyarlılığa uygun olarak, kolinerjik reseptörler, sinek agarik zehiri muskarin tarafından uyarılan muskarine duyarlı (M) ve tütün alkaloid nikotini tarafından uyarılan nikotine duyarlı (N) olarak sınıflandırılır ve bunlar da çeşitli alt tiplere sahiptir.
Şu anda M-kolinerjik reseptörler beş alt tipte sınıflandırılmaktadır: M1, M2, M3, M4, M5. N-kolinerjik reseptörler iki alt tipe ayrılır: Nn- ve Nm-kolinerjik reseptörler.
Asetilkolin tüm kolinerjik sinapslarda aracıdır ve hem M hem de N-kolinerjik reseptörleri uyarır.
M-kolinomimetik türleri.
Aseklidin, Pilokarpin (Oftan, Pilocarpin-long, Salajen).
Hareket mekanizması.
Aseklidin vücuda verildiğinde tonu artırır ve bağırsakların, mesanenin ve uterusun kasılmalarını artırır. Bradikardiye, kan basıncında azalmaya, tükürük salgısında artışa, bronşiyospazma neden olabilir.
Aseklidin ve pilokarpin güçlü bir miyotik etkiye sahiptir. Gözbebeğini daraltarak göz içi basıncının düşmesine neden olurlar.
Yan etkiler.
Aseklidin'in yüksek dozlarda deri altı uygulanmasıyla aşağıdakiler meydana gelebilir:
tükürük, artan terleme, ishal.
Topikal olarak uygulandığında aşağıdakiler gözlenir: konjonktiva tahrişi, kan damarlarının enjeksiyonu, kendi kendine kaybolan hoş olmayan öznel duyumlar (gözde ağrı ve ağırlık).
Pilokarpin tedavisi sırasında aşağıdakiler kaydedilir: baş ağrısı temporal veya periorbital bölgelerde; Gözlerde ağrı; miyopi, akomodasyon spazmı, bulanık görme, alacakaranlık görüşünde bozulma; gözyaşı, burun akıntısı, foliküler konjonktivit, yüzeysel keratit, göz kapaklarının kontakt dermatiti (nadir).
Ağızdan alındığında aşağıdakiler mümkündür: terleme, üşüme, bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, yutma güçlüğü; ses değişikliği, nefes almada zorluk; baş dönmesi, asteni, yüze kan akışı hissi; Bradikardi, taşikardi, atriyoventriküler iletim bozukluğu, hipertansiyon veya hipotansiyon, kan basıncında artış; idrara çıkma sıklığının artması.
Antikolinesteraz maddeleri (direkt kolinomimetikler değil) ve kolinesteraz reaktivatörleri. Sınıflandırma. Hareket mekanizması. Farmakolojik etkiler, kullanım endikasyonları. FOS'un toksikolojisi. Zehirlenme belirtileri, yardımcı olacak önlemler.
ACh aracısının etkisizleştirilmesi esas olarak asetilkolinesteraz (AChE) enzimi tarafından gerçekleştirilir. Uyarının iletimini kolaylaştırmak için AChE'yi bloke etmek ve ACh hidroliz sürecini yavaşlatmak gerekir. Bu amaçla antikolinesteraz ilaçları kullanılır.
geri dönüşümlü ve geri dönüşü olmayan eylem
Prozerin - glokom, miyastenia gravis, periferik felç, atrofi için kullanılır optik sinir, bağırsakların atonisi, mesane.
Kolinomimetiklerin etki mekanizmasına göre sınıflandırılması.
1. M-kolinomimetikler (M-kolinerjik reseptörleri uyarır): pilokarpin hidroklorür, aseklidin.
2. H-kolinomimetikler (H-kolinerjik reseptörleri uyarır): sititon, lobelin hidroklorür.
3. M- ve N-kolinomimetikler (hem M- hem de N-kolinerjik reseptörleri uyarır): asetilkolin, karbakolin. +AChE.
Mekanizma: E kolinesterazı geri dönüşümlü veya geri dönüşümsüz olarak bloke eder, sinaptik yarıkta ACh birikimini, M-x/r'nin uyarılmasını ve kas alt tipi H-x/r'yi bloke eder.
Farmakodinamik. Vücuda verildiklerinde parasempatik sinirlerin uyarılmasıyla ilişkili etkiler baskındır. Göze lokal etki yaparak göz içi basıncını düşürürler, miyoza ve konaklama spazmına neden olurlar. Böylece irisin dairesel kasının kasılması nedeniyle gözbebeği daralır (miyoz). İrisin ve Schlemm kanalının tabanındaki çeşme boşluklarının açılmasıyla sıvının ön odadan çıkışı iyileştirilir. Göz içi basıncı güçlü bir şekilde ve uzun süre azalır. Gözün siliyer kasının kasılmasına, kalınlaşması ve kas karnının merceğe yaklaşması eşlik eder. Zinn bağının gevşemesi nedeniyle lens kapsülü gerilir ve lens elastikiyeti nedeniyle daha dışbükey bir şekil alır. Göz yakın görüşe ayarlanmıştır (konaklama spazmı).
Emici etkinin bir sonucu olarak bronkospazm, bradikardi, hipersalivasyon ve düz kas tonusunda artış gözlenir. sindirim borusu, rahim, safra kesesi ve mesane.
Belirteçler. Glokom, sindirim kanalının atonisi, rahim, mesane, endarterit.
Kontrendikasyonlar: en bronşiyal astım, ciddi organik kalp hastalıkları, hamilelik, epilepsi, hiperkinezi, tirotoksikoz, bradikardi ile birlikte miyokarddaki iletim bozuklukları.
Asetilkolin– M ve N-kolinerjik reseptörleri uyaran bir ilaç. Sistemik etki ile m-kolinomimetik etkiler baskındır: bradikardi, vazodilatasyon, bronş kaslarının tonusu ve kasılma aktivitesinde artış, gastrointestinal sistem, bronş ve sindirim sistemi bezlerinin artan salgısı. ACh'nin iskelet kaslarındaki H-kolinerjik reseptörler üzerinde uyarıcı etkisi vardır.
36. M-antikolinerjikler. İlaçların etki mekanizmaları ve farmakolojik etkileri, Karşılaştırmalı özellikler. Kullanım endikasyonları. Yan etkiler ve yardımcı olacak önlemler.
M-antikolinerjikler – Bunlar m-kolinerjik reseptörleri bloke eden maddelerdir. M-kolinerjik blokerlerin ana etkileri, efektör hücrelerin zarlarının periferik m-kolinerjik reseptörlerini (postganglionik kolinerjik liflerin uçlarında), merkezi sinir sistemindeki m-kolinerjik reseptörleri (eğer nüfuz ederlerse) bloke etmeleri ile ilişkilidir. BBB) ve böylece ACh aracısının onlarla etkileşimini önler.
M-kolinerjik blokerler, kolinerjik (parasempatik) sinirlerin tahrişinin etkilerini ve m-kolinomimetik aktiviteye sahip maddelerin (ACh ve analogları, antikolinesteraz ilaçları ve ayrıca mkolinomimetikler) etkisini azaltır veya ortadan kaldırır.
Atropin, m-kolinerjik reseptörleri bloke ederek aşağıdakilere neden olur:
Antispazmodik etki - gastrointestinal sistemin kas tonusunun azalması, Safra Yolları ve safra kesesi, bronşlar, mesane;
İrisin dairesel kasındaki m-kolinerjik reseptörlerin bloke edilmesinin bir sonucu olarak öğrenci genişlemesi (midriyazis);
Gözün ön odasından sıvı çıkışındaki zorluk nedeniyle (özellikle glokomda) artan göz içi basıncı;
Siliyer kasın (m. ciliaris) m-kolinerjik reseptörlerinin inhibisyonu sonucu konaklama felci, çinko ligamanın (siliyer bant) gevşemesine ve gerilmesine ve merceğin eğriliğinde bir azalmaya yol açar. Göz, uzak görüş noktasına ayarlanmıştır;
Kolinerjik etkilerin azalması sonucu taşikardi vagus siniri kalp üzerinde. Bu arka plana karşı, adrenerjik (sempatik) innervasyonun tonu hakimdir;
Bezlerin (bronş, nazofaringeal, sindirim, ter ve gözyaşı bezleri). Bu, ağız mukozasının, cildin kuruluğu ve sesin tınısındaki değişiklik ile kendini gösterir. Terlemenin azalması vücut sıcaklığının artmasına neden olabilir.
Yükleniyor...