تكوين
وصف الشكل الدوائي
حبوب الدواء:دائري ، من الأبيض إلى الأبيض الفاتح مع الظل الكريمي ، مع وجود خط فاصل من جانب ومشطوف على كلا الجانبين. يوجد نقش: رمز على شكل قلب فوق خط الصدع و 200 أسفل خط الصدع وشطبة من الحواف إلى خط الصدع.
حل:محلول واضح من اللون الأصفر الفاتح.
التأثير الدوائي
التأثير الدوائي- مضاد لاضطراب النظم.الديناميكا الدوائية
ينتمي الأميودارون إلى الفئة الثالثة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم (فئة من مثبطات إعادة الاستقطاب) وله آلية فريدة للعمل المضاد لاضطراب النظم ، لأنه بالإضافة إلى خصائص مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضادات اضطراب النظم من الدرجة الأولى (حصار قناة الصوديوم) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة (الحصار) قنوات الكالسيوم) وعمل منع بيتا الأدرينالية غير التنافسي.
بالإضافة إلى العمل المضاد لاضطراب النظم ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع ألفا وبيتا الأدرينالية.
الخصائص المضادة لاضطراب النظم:
زيادة مدة المرحلة الثالثة من جهد عمل خلايا عضلة القلب ، ويرجع ذلك أساسًا إلى حجب تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم (تأثير مضاد لاضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف فوغان ويليامز) ؛
تقليل الأتمتة العقدة الجيبيةمما يؤدي إلى انخفاض في معدل ضربات القلب.
حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛
تباطؤ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والأذيني ، أكثر وضوحًا مع عدم انتظام دقات القلب ؛
لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني ؛
زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، بالإضافة إلى زيادة فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛
إبطاء وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل الأذيني البطيني.
تأثيرات أخرى:
عدم وجود تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي عند تناوله عن طريق الفم و رقابة أبوية;
انخفاض في استهلاك الأكسجين من قبل عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل المقاومة المحيطيةومعدل ضربات القلب ، وكذلك انقباض عضلة القلب بسبب عمل منع بيتا الأدرينالية ؛
زيادة تدفق الدم في الشريان التاجي بسبب التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين التاجية ؛
المحافظة القلب الناتجعن طريق تقليل الضغط في الشريان الأورطي وتقليل المقاومة المحيطية ؛
التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T 3 إلى T 4 (حصار هرمون الغدة الدرقية 5-ديوديناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات عن طريق خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.
استعادة نشاط القلب في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب.
لوحظت التأثيرات العلاجية في المتوسط بعد أسبوع واحد من بدء تناول الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين). بعد التوقف عن تناوله ، يتم تحديد الأميودارون في بلازما الدم لمدة 9 أشهر. يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الحفاظ على التأثير الديناميكي الدوائي للأميودارون لمدة 10-30 يومًا بعد انسحابه.
الدوائية
يتراوح التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم في مرضى مختلفين من 30 إلى 80٪ (متوسط القيمة حوالي 50٪). بعد جرعة واحدة من الأميودارون ، يتم الوصول إلى C max في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات. العمل العلاجييتطور عادة بعد أسبوع من بدء الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين). الأميودارون دواء بطيء الإطلاق في الأنسجة وله صلة عالية بها.
تصل نسبة ارتباط بروتين البلازما إلى 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - بالبروتينات الدهنية بيتا). للأميودارون حجم توزيع كبير. خلال الأيام الأولى من العلاج ، يتراكم الدواء في جميع الأنسجة تقريبًا ، وخاصة في الأنسجة الدهنية ، بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية.
يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق الإنزيمات المتشابهة CYP3A 4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، desethylamiodarone ، نشط دوائيًا ويمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. الأميودارون ومستقلبه النشط ديثيلاميودارون في المختبرلديهم القدرة على تثبيط الانزيمات CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6، CYP3A4 ، CYP2A6و CYP2B6 و CYP2C8... وقد ثبت أيضًا أن الأميودارون و desethylamiodarone يثبطان بعض الناقلات مثل P-glycoprotein (P-gp) وناقل الكاتيون العضوي (OC2). في الجسم الحيلوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز إنزيمات CYP3A4 ، CYP2C9, CYP2D6و P-gp.
يبدأ إفراز الأميودارون في غضون أيام قليلة ، ويتم تحقيق التوازن بين تناول الدواء وإفرازه (الوصول إلى حالة التوازن) بعد شهر إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. الطريق الرئيسي للتخلص من الأميودارون هو الأمعاء. لا يتم إفراز الأميودارون ومستقلباته عن طريق غسيل الكلى. الأميودارون لديه T 1/2 طويل مع تباين فردي كبير (لذلك ، عند اختيار جرعة ، على سبيل المثال ، زيادتها أو تقليلها ، يجب أن نتذكر أنه من الضروري على الاكثرشهر واحد لتثبيت تركيز الأميودارون في البلازما الجديد). يحدث الإفراز عند الابتلاع على مرحلتين: T الأولي 1/2 (المرحلة الأولى) - 4-21 ساعة ، T 1/2 في المرحلة الثانية - 25-110 يومًا (20-100 يومًا). بعد فترة طويلة تناوله عن طريق الفممتوسط T 1/2 - 40 يومًا. بعد التوقف عن تناول الدواء ، يمكن أن يستمر التخلص التام من الأميودارون من الجسم لعدة أشهر.
كل جرعة من الأميودارون (200 مجم) تحتوي على 75 مجم من اليود. يتم إطلاق جزء من اليود من الدواء ويوجد في البول على شكل يوديد (6 ملغ / يوم عند تناول الدواء). جرعة يوميةأميودارون 200 مجم). معظميفرز اليود المتبقي في المستحضر البرازبعد المرور عبر الكبد ، ومع الاستخدام المطول للأميودارون ، يمكن أن تصل تركيزات اليود إلى 60-80 ٪ من تركيزات الأميودارون.
تشرح خصائص الحرائك الدوائية للعقار استخدام جرعات "التحميل" ، والتي تهدف إلى تحقيق سريع للمستوى المطلوب من تشبع الأنسجة ، والذي يتجلى فيه تأثيره العلاجي.
حركية الدواء في حالة الفشل الكلوي: بسبب إفراز الكلى للدواء بشكل ضئيل في مرضى الفشل الكلوي. الفشل الكلويلا يلزم تعديل جرعة الأميودارون.
مع بدء / إدخال Cordaron ® ، يصل نشاطه إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله. بعد إعطاء الأميودارون ، ينخفض تركيزه في الدم بسرعة بسبب دخول الدواء إلى الأنسجة. في حالة عدم تكرار الحقن ، يتم سحب الدواء تدريجياً. عندما يتم استئناف إعطائه عن طريق الوريد أو عندما يتم تناول الدواء عن طريق الفم ، يتراكم الأميودارون في الأنسجة. للأميودارون حجم توزيع كبير ويمكن أن يتراكم في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية ، بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية
لا يتم غسيل الأميودارون ومستقلباته.
تفرز بشكل رئيسي في الصفراء والبراز من خلال الأمعاء. إن التخلص من الأميودارون بطيء للغاية. يتم تحديد الأميودارون ومستقلباته في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن العلاج.
دواعي الإستعمال عقار Cordaron ®
حبوب الدواء
الوقاية من الانتكاس:
تهدد الحياة عدم انتظام ضربات القلب البطينيبما فيها عدم انتظام دقات القلب البطينيوالرجفان البطيني (يجب أن يبدأ العلاج في المستشفى مع المراقبة الدقيقة للقلب) ؛
تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني: هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المستمر المتكرر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛ الهجمات الموثقة لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى غير المصابين بأمراض القلب العضوية ، عندما الأدوية المضادة لاضطراب النظمالفئات الأخرى ليست فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛ هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى الذين يعانون من متلازمة وولف باركنسون وايت ؛
رجفان أذيني(الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.
الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب لدى مرضى المجموعة مخاطرة عالية: بعد احتشاء عضلة القلب حديثًا مع أكثر من 10 انقباضات البطينفي ساعة واحدة ، الاعراض المتلازمةقصور القلب المزمن وانخفاض الكسر القذفي للبطين الأيسر (أقل من 40٪).
علاج اضطرابات النظم في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي و / أو ضعف وظيفة البطين الأيسر.
شكل قابل للحقن من كوردارون ®
تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني. تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع تردد عاليتقلصات البطين ، خاصة على خلفية متلازمة وولف باركنسون وايت ؛ تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية ؛
الإنعاش القلبي للسكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.
موانع
مشترك لكلا شكلي الجرعات
فرط الحساسية لليود ، الأميودارون ، أو سواغالمخدرات؛
متلازمة العقدة الجيبية المريضة ( بطء القلب الجيبي، sinoatrial block) ، إلا في حالات التصحيح بواسطة منظم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية الأذينية).
كتلة AV من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، حصار ثنائي وثلاثي الشعاع في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الصناعي (منظم ضربات القلب) ؛
نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم.
الدمج مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني "الدوران" (انظر "التفاعل"):
الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ؛ مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتيليوم توسيلات) ؛ السوتالول.
أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل. فينكامين. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول) ، هالوبيريدول ؛ سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية ماكرولايد (على وجه الخصوص ، الاريثروميسين في الوريد، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين للإعطاء بالحقن. كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات.
إطالة فاصل QT الخلقي أو المكتسب.
اختلال وظيفي الغدة الدرقية(قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية).
الحمل (انظر "التطبيق أثناء الحمل والرضاعة") ؛
فترة الرضاعة (انظر "التطبيق أثناء الحمل والرضاعة") ؛
العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).
للأجهزة اللوحية بالإضافة إلى ذلك:مرض الرئة الخلالي.
ل شكل الحقنبالإضافة إلى:
انتهاكات التوصيل داخل البطيني (حصار ثنائي وثلاثي الشعاع) في حالة عدم وجود منظم ضربات القلب الاصطناعي الدائم (منظم ضربات القلب) - في هذه الحالات ، يمكن استخدام الأميودارون الوريدي في الأقسام المتخصصة تحت غطاء جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (منظم ضربات القلب) ؛
انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد ، والانهيار ، والصدمة القلبية.
يُمنع استخدام الحقن الوريدي النفاث في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد توقف التنفس، اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب (تفاقم هذه الحالات ممكن).
لا تنطبق جميع موانع الاستعمال المذكورة أعلاه على استخدام Cordaron ® أثناء الإنعاش القلبي في السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب.
بحرصاستخدام لانخفاض ضغط الدم الشرياني أو اللا تعويضي أو المزمن الشديد (III-IV FC وفقًا لتصنيف NYHA) قصور القلب ، تليف كبدى, الربو القصبي، فشل تنفسي حاد ، في المرضى المسنين (خطورة عالية لبطء القلب الشديد) ، مع إحصار AV من الدرجة الأولى.
التطبيق أثناء الحمل والرضاعة
حمل
المعلومات السريرية المتوفرة حاليًا غير كافية لتحديد إمكانية أو استحالة حدوث تشوهات في الجنين عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في الارتباط باليود فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل ، فمن غير المتوقع أن يؤثر الأميودارون عليها في حالة المزيد التطبيق المبكر... اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة يمكن أن يؤدي إلى الظهور الأعراض المعمليةقصور الغدة الدرقية عند حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية مهم سريريًا.
بسبب تأثير الدواء على الغدة الدرقيةالجنين ، الأميودارون هو بطلان أثناء الحمل ، باستثناء حالات خاصةعندما تفوق الفائدة المتوقعة المخاطر (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).
فترة الرضاعة
يفرز الأميودارون في حليب الثديبكميات كبيرة ، لذلك هو بطلان أثناء الرضاعة الطبيعية (لذلك ، خلال هذه الفترة ، يجب إلغاء الدواء أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية).
آثار جانبية
تكرر آثار جانبيةتم تعريفه على النحو التالي: في كثير من الأحيان - 10٪) ، غالبًا - ≥1٪ ،<10; нечасто — ≥0,1%, <1%; редко — ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
حبوب الدواء.
في كثير من الأحيان - بطء القلب المعتدل ، وتعتمد شدته على جرعة الدواء. غير شائع - اضطرابات التوصيل (الحصار الجيبي الأذيني ، الحصار AV بدرجات مختلفة) ؛ تأثير عدم انتظام ضربات القلب (هناك تقارير عن عدم انتظام ضربات القلب الجديدة أو تفاقم الحالات الموجودة ، في بعض الحالات مع توقف القلب لاحقًا). في ضوء البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان هذا نتيجة لاستخدام الدواء ، أو أنه مرتبط بشدة تلف القلب ، أو نتيجة لفشل العلاج. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام Cordaron ® بالاقتران مع الأدوية التي تطيل فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب (QT الفاصل c) أو في حالة عدم توازن الكهارل (انظر "التفاعل"). نادرًا جدًا - بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف العقدة الجيبية ، والتي لوحظت في بعض المرضى (المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين). التردد غير معروف - تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة).
في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وانخفاض الشهية والبلادة أو فقدان الذوق ، والشعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، خاصة في بداية العلاج ؛ يمر بعد خفض الجرعة ؛ زيادة معزولة في نشاط ترانس أميناز المصل ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5-3 أضعاف القيمة الطبيعية) وتتناقص مع تقليل الجرعة أو حتى بشكل تلقائي. في كثير من الأحيان - تلف حاد في الكبد مع زيادة الترانساميناسات و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، الذي يكون مميتًا في بعض الأحيان (انظر "تعليمات خاصة"). نادرًا جدًا - أمراض الكبد المزمنة (التهاب الكبد الكحولي الزائف ، تليف الكبد) تكون قاتلة في بعض الأحيان. حتى مع زيادة معتدلة في نشاط الترانساميناسات في الدم ، والتي لوحظت بعد العلاج ، والتي استمرت لأكثر من 6 أشهر ، يجب الاشتباه في تلف الكبد المزمن.
في كثير من الأحيان - تم الإبلاغ عن حالات تطور التهاب رئوي خلالي أو سنخي والتهاب القصيبات الطمس مع الالتهاب الرئوي ، وأحيانًا مميتة. هناك العديد من حالات التهاب الجنبة. يمكن أن تؤدي هذه التغييرات إلى تطور التليف الرئوي ، ولكنها يمكن عكسها بشكل عام مع الانسحاب المبكر للأميودارون مع أو بدون الكورتيكوستيرويدات. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة الصورة الشعاعية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر). ظهور ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف لدى مريض يتلقى الأميودارون ، مصحوبًا وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (زيادة التعب وفقدان الوزن وزيادة درجة حرارة الجسم) يتطلب تصوير الصدر بالأشعة السينية ، وإذا لزم الأمر ، وقف الدواء. نادرا جدا - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، وخاصة في مرضى الربو القصبي. متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، أحيانًا تكون قاتلة وأحيانًا بعد الجراحة مباشرة (يُفترض احتمال التفاعل مع جرعات عالية من الأكسجين) (انظر "تعليمات خاصة"). التردد غير معروف - نزيف رئوي.
من الحواس:في كثير من الأحيان - الرواسب الدقيقة في ظهارة القرنية ، والتي تتكون من الدهون المعقدة ، بما في ذلك الليبوفوسين ، وعادة ما تقتصر على منطقة التلميذ ولا تتطلب التوقف عن العلاج وتختفي بعد سحب الدواء. في بعض الأحيان يمكن أن تسبب ضعف البصر في شكل هالة ملونة أو ملامح غير واضحة في الضوء الساطع. نادر جدًا - تم وصف العديد من حالات التهاب العصب البصري / اعتلال العصب البصري. لم يتم بعد تأسيس علاقتهم بالأميودارون. ومع ذلك ، نظرًا لأن التهاب العصب البصري يمكن أن يؤدي إلى العمى ، مع ظهور عدم وضوح الرؤية أو انخفاض حدة البصر أثناء تناول Cordaron ® ، فمن المستحسن إجراء فحص كامل للعين ، بما في ذلك تنظير قاع العين ، وإذا تم اكتشاف التهاب العصب البصري ، فتوقف عن تناول الأميودارون.
اضطرابات الغدد الصماء:في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية مع مظاهره الكلاسيكية: زيادة وزن الجسم ، البرودة ، اللامبالاة ، انخفاض النشاط ، النعاس ، بطء القلب المفرط مقارنة بالتأثير المتوقع للأميودارون. يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن ارتفاع مستوى هرمون TSH في الدم. عادة ما يتم ملاحظة تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون 1-3 أشهر بعد التوقف عن العلاج. في الحالات التي تهدد الحياة ، يمكن أن يستمر العلاج بالأميودارون ، مع الإضافة المتزامنة لـ L- هرمون الغدة الدرقية تحت سيطرة مستويات TSH في الدم. فرط نشاط الغدة الدرقية ، والذي يمكن ظهوره أثناء وبعد العلاج (تم وصف حالات فرط نشاط الغدة الدرقية التي تطورت بعد عدة أشهر من سحب الأميودارون). فرط نشاط الغدة الدرقية هو أكثر سرية مع أعراض أقل: فقدان الوزن البسيط غير المبرر ، وانخفاض الفعالية المضادة لاضطراب النظم و / أو الفعالية المضادة للذبحة الصدرية ؛ الاضطرابات النفسية لدى المرضى المسنين أو حتى ظاهرة التسمم الدرقي. يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن انخفاض مستوى هرمون TSH في الدم (معيار فرط الحساسية). إذا تم الكشف عن فرط نشاط الغدة الدرقية ، يجب التوقف عن تناول الأميودارون. عادة ما يحدث تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون بضعة أشهر بعد انسحاب الدواء. في هذه الحالة ، يتم تطبيع الأعراض السريرية في وقت مبكر (بعد 3-4 أسابيع) من حدوث تطبيع لمستوى هرمونات الغدة الدرقية. يمكن للحالات الشديدة أن تكون قاتلة ، لذا فإن العناية الطبية العاجلة مطلوبة في مثل هذه الحالات. يتم اختيار العلاج في كل حالة على حدة. إذا ساءت حالة المريض ، سواء بسبب التسمم الدرقي نفسه أو بسبب اختلال التوازن الخطير بين الطلب على الأكسجين لعضلة القلب وإيصاله ، فمن المستحسن البدء فورًا في العلاج بالكورتيكوستيرويدات (1 مجم / كجم) ، والاستمرار في العلاج لفترة كافية ( 3 أشهر) ، بدلاً من استخدام الأدوية الاصطناعية المضادة للغدة الدرقية ، والتي قد لا تكون فعالة دائمًا في هذه الحالة. نادرًا جدًا - متلازمة ضعف إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول.
من جانب الجلد:في كثير من الأحيان - حساسية للضوء. في كثير من الأحيان - في حالة الاستخدام المطول للدواء بجرعات يومية عالية ، يمكن ملاحظة تصبغ الجلد الرمادي أو المزرق ؛ بعد التوقف عن العلاج ، يختفي هذا التصبغ ببطء. نادرًا جدًا - أثناء العلاج الإشعاعي ، قد تحدث حالات حمامي ، وهناك تقارير عن طفح جلدي ، عادةً ما يكون قليل التحديد ، حالات فردية من التهاب الجلد التقشري (لم يتم إثبات الارتباط بالعقار) ؛ داء الثعلبة.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:في كثير من الأحيان الهزات أو غيرها من الأعراض خارج السبيل الهرمي ؛ اضطرابات النوم ، بما في ذلك. كوابيس. نادرًا - اعتلالات الأعصاب الحسية الحركية و / أو المختلطة و / أو اعتلال عضلي ، وعادة ما يمكن عكسها بعد انسحاب الدواء. نادرًا جدًا - ترنح مخيخي ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع.
آحرون:نادرًا جدًا - التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البربخ ، عدة حالات من العجز الجنسي (لم يتم تحديد العلاقة مع الدواء) ، قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي.
حقنة
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:في كثير من الأحيان - بطء القلب (عادة انخفاض معتدل في معدل ضربات القلب) ؛ انخفاض في ضغط الدم ، وعادة ما يكون معتدلًا وعابرًا. لوحظت حالات من انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد أو الانهيار مع جرعة زائدة أو إعطاء الدواء بسرعة كبيرة. نادرًا جدًا - عمل لاضطراب النظم (هناك تقارير عن عدم انتظام ضربات القلب الجديد ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران" ، أو تفاقم الحالات الموجودة - في بعض الحالات ، تليها السكتة القلبية). لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام Cordaron ® بالاقتران مع الأدوية التي تطيل فترة عودة استقطاب بطينات القلب (فترات QT) أو في حالة عدم توازن الكهارل (انظر "التفاعل"). في ضوء البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث هذه الاضطرابات في النظم ناتجًا عن Cordaron® ، أو مرتبطًا بخطورة أمراض القلب ، أو نتيجة لفشل العلاج. بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف العقدة الجيبية ، والتي لوحظت في بعض المرضى (المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ، احمرار في جلد الوجه ، تطور قصور القلب (ربما عن طريق الحقن الوريدي).
من الجهاز التنفسي:نادرا جدا - السعال وضيق التنفس والتهاب الرئة الخلالي. تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، وخاصة في مرضى الربو القصبي ؛ متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، أحيانًا تكون قاتلة وأحيانًا بعد الجراحة مباشرة (يُفترض احتمال التفاعل مع تركيزات عالية من الأكسجين) (انظر "تعليمات خاصة").
من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - غثيان. نادرًا جدًا - زيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5-3 أضعاف القيمة الطبيعية) وتتناقص مع تقليل الجرعة أو حتى بشكل عفوي. تلف الكبد الحاد (في غضون 24 ساعة بعد إعطاء الأميودارون) مع زيادة في الترانساميناسات و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، الذي يكون مميتًا في بعض الأحيان (انظر "تعليمات خاصة").
من جانب الجلد:نادرًا جدًا - شعور بالحرارة وزيادة التعرق.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:نادرًا جدًا - ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع.
اضطرابات الجهاز المناعي:نادرا جدا - صدمة الحساسية. تردد غير معروف - وذمة وعائية.
ردود الفعل في موقع الحقن:غالبًا ما تحدث تفاعلات التهابية ، مثل التهاب الوريد السطحي ، عندما يتم حقنها مباشرة في الوريد المحيطي. ردود الفعل في موقع الحقن ، مثل: ألم ، حمامي ، وذمة ، نخر ، ارتشاح ، ارتشاح ، التهاب ، تصلب ، التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد ، التهاب النسيج الخلوي ، عدوى ، تصبغ.
تفاعل
الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني ثنائي الاتجاه أو تطيل فترة QT
الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني.يُمنع استخدام العلاج المركب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب "الدوراني" البطيني ، حيث يزداد خطر حدوث تسرع القلب البطيني المميت.
الأدوية المضادة لاضطراب النظم:الفئة الأولى أ (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، سوتالول ، بيبريديل.
أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم):فينكامين. بعض مضادات الذهان - الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بوتيروفينون (دروبيريدول) ، سيرتينيميدول ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين للإعطاء بالحقن. كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول. تيرفينادين.
الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT.يجب أن تستند الإدارة المشتركة للأميودارون مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT إلى تقييم دقيق لكل مريض لنسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة (احتمال زيادة خطر الإصابة بـ "تسرع القلب" البطيني) . عند استخدام مثل هذه المجموعات ، فإن المراقبة المستمرة لتخطيط القلب (للكشف عن إطالة فترة QT) ، فإن محتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم ضروري.
في المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، يجب تجنب الفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين.
الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب أو تسبب اضطرابات تلقائية أو في التوصيل
لا ينصح بالعلاج المركب مع هذه الأدوية.
حاصرات بيتا ، CCBs التي تقلل من معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) يمكن أن تسبب انتهاكات تلقائية (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.
الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم
مجموعات غير مستحسن.مع الملينات التي تحفز التمعج المعوي ، والذي يمكن أن يسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني. عند الدمج مع الأميودارون ، يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى.
مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام.مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى) ؛ الستيرويدات القشرية الجهازية (GCS ، الكورتيكوستيرويدات المعدنية) ، تتراكوساكتيد ؛ أمفوتريسين ب (الحقن في الوريد).
من الضروري منع تطور نقص السكر في الدم ، وفي حالة حدوثه ، إعادة محتوى البوتاسيوم في الدم إلى المستوى الطبيعي ، والتحكم في تركيز الإلكتروليت في الدم وتخطيط القلب (لإطالة فترة QT المحتملة) ، في في حالة تسرع القلب "الدوراني" البطيني ، يجب عدم استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (يجب البدء في تنظيم البطين ، وربما إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد).
الاستعدادات لاستنشاق التخدير
تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتلقون الأميودارون عندما يتلقون تخديرًا عامًا: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي.
كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات الشديدة من الجهاز التنفسي ، وأحيانًا تكون قاتلة - متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، والتي يرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين.
الأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب
كلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوستيغمين بروميد ، نيوستيجمين بروميد) ، بيلوكاربين - خطر الإصابة ببطء القلب المفرط (آثار تراكمية).
طريقة الإعطاء والجرعة
حبوب الدواء.
داخلقبل وجبات الطعام مع الكثير من الماء. يجب أن يؤخذ الدواء فقط حسب توجيهات الطبيب!
جرعة التحميل ("التشبع"):يمكن استخدام مخططات التشبع المختلفة.
في المستشفى:تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600-800 مجم (بحد أقصى 1200 مجم) في اليوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة في غضون 5-8 أيام).
العيادات الخارجية:تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادة في غضون 10-14 يومًا).
جرعة الصيانة:قد تختلف في مرضى مختلفين من 100 إلى 400 مجم / يوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للنتيجة العلاجية الفردية.
نظرًا لأن Cordaron ® له عمر نصفي طويل جدًا ، يمكنك تناوله كل يومين أو أخذ فترات راحة من تناوله يومين في الأسبوع.
متوسط الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم. متوسط الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم. الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم. الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.
حقنة.
مقدمة I / O:تم تصميم Cordaron® (شكل قابل للحقن) للاستخدام في الحالات التي تتطلب تأثيرًا سريعًا مضادًا لاضطراب النظم ، أو إذا كان استخدام الدواء بالداخل أمرًا مستحيلًا.
باستثناء الحالات السريرية العاجلة ، يجب استخدام الدواء فقط في مستشفى في وحدة العناية المركزة تحت مراقبة مستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم!
عند تناوله عن طريق الوريد ، لا ينبغي خلط عقار Cordaron ® مع أدوية أخرى. لا تحقن أدوية أخرى في نفس خط نظام التسريب مثل عقار Cordaron ®. ضع فقط المخفف. يجب استخدام محلول دكستروز (الجلوكوز) بنسبة 5 ٪ فقط لتخفيف عقار Kordaron ®. نظرًا لخصائص شكل جرعة الدواء ، لا ينصح باستخدام تركيز محلول التسريب أقل من ذلك الذي تم الحصول عليه عند تخفيف 2 أمبولات في 500 مل من 5 ٪ سكر العنب (الجلوكوز).
من أجل تجنب التفاعلات في موقع الحقن ، يجب إعطاء الأميودارون من خلال قسطرة وريدية مركزية ، باستثناء حالات الإنعاش القلبي للرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب ، عندما ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي ، الأوردة الطرفية (أكبر وريد طرفي) مع أقصى تدفق للدم) (انظر "التعليمات الخاصة").
عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، في الحالات التي يستحيل فيها تناول الدواء بالداخل (باستثناء حالات الإنعاش القلبي في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب).
بالتنقيط في الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية
عادة ، تكون جرعة التحميل 5 مجم / كجم في 250 مل من محلول الدكستروز (الجلوكوز) بنسبة 5٪ ويتم تناولها ، إن أمكن ، باستخدام مضخة إلكترونية لمدة 20-120 دقيقة. يمكن إعادة الحقن مرتين أو ثلاث مرات خلال 24 ساعة ، ويتم تعديل معدل إعطاء الدواء حسب التأثير الإكلينيكي. يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق الأولى من الإعطاء وينخفض تدريجيًا بعد إنهاء التسريب ، لذلك ، إذا كان من الضروري مواصلة العلاج باستخدام Cordaron® القابل للحقن ، فمن المستحسن التبديل إلى التنقيط الوريدي المستمر للدواء.
جرعات الصيانة: 10-20 مجم / كجم / يوم (عادة 600-800 مجم ، ولكن يمكن زيادتها إلى 1200 مجم / يوم) في 250 مل من محلول دكستروز 5٪ (جلوكوز) ولعدة أيام. من اليوم الأول من التسريب ، يجب البدء في الانتقال التدريجي إلى تناول Cordaron ® بالداخل (3 أقراص ، 200 مجم في اليوم). يمكن زيادة الجرعة إلى 4 أو حتى 5 أقراص. 200 مجم يوميا.
الإنعاش القلبي للسكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب
إدارة الطائرات عن طريق الحقن (انظر "تعليمات خاصة")
الجرعة الأولى هي 300 مجم (أو 5 مجم / كجم) من كوردارون ، بعد التخفيف في 20 مل من محلول دكستروز (الجلوكوز) بنسبة 5 ٪ ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد (جيت).
إذا لم يتوقف الرجفان ، فمن الممكن إجراء حقن إضافي في الوريد من Cordaron ® بجرعة 150 مجم (أو 2.5 مجم / كجم).
جرعة مفرطة
أعراض:مع تناول جرعات كبيرة عن طريق الفم ، تم وصف العديد من حالات بطء القلب الجيوب الأنفية ، والسكتة القلبية ، ونوبات تسرع القلب البطيني ، وعدم انتظام دقات القلب الانتيابي من نوع "الدوران" وتلف الكبد. ربما تباطؤ في التوصيل الأذيني البطيني ، زيادة في قصور القلب الموجود بالفعل.
علاج او معاملة:أعراض (غسل المعدة ، تعيين الفحم المنشط (إذا تم تناول الدواء مؤخرًا) ، في حالات أخرى ، يتم إجراء علاج الأعراض: مع بطء القلب - منبهات بيتا الأدرينالية أو تركيب منظم ضربات القلب ، مع عدم انتظام دقات القلب من نوع "الدوران" - يتم إزالة أملاح المغنيسيوم أو التحفيز القلبي عن طريق الحقن الوريدي ، ولا يتم إزالة مستقلباته عن طريق غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.
لا توجد معلومات عن جرعة زائدة من الأميودارون للإعطاء في الوريد.
تعليمات خاصة
حبوب الدواء
نظرًا لأن الآثار الجانبية للأميودارون تعتمد على الجرعة ، يجب علاج المرضى بأقل الجرعات الفعالة لتقليل احتمالية حدوثها.
يجب نصح المرضى بتجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة أو اتخاذ تدابير وقائية (مثل واقي الشمس ، ارتداء ملابس مناسبة) أثناء العلاج.
مراقبة العلاج
قبل البدء في تناول الأميودارون ، يوصى بإجراء دراسة لتخطيط القلب وتحديد مستوى البوتاسيوم في الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل البدء بالأميودارون. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام (كل 3 أشهر) ومستوى الترانساميناسات ومؤشرات أخرى لوظيفة الكبد.
بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لحقيقة أن الأميودارون يمكن أن يسبب قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية ، يجب إجراء فحص سريري ومختبر (TSH) قبل تناول الأميودارون لتحديد الاختلالات الوظيفية وأمراض الغدة الدرقية. أثناء العلاج بالأميودارون ولمدة عدة أشهر بعد إنهائه ، يجب فحص المريض بانتظام بحثًا عن العلامات السريرية أو المختبرية للتغيرات في وظيفة الغدة الدرقية. إذا اشتبه في وجود خلل في الغدة الدرقية ، فمن الضروري تحديد مستوى هرمون TSH في مصل الدم.
بغض النظر عن وجود أو عدم وجود أعراض رئوية أثناء العلاج بالأميودارون ، يوصى بإجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظيفية رئوية كل 6 أشهر.
في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد لاضطرابات نظم القلب ، تم الإبلاغ عن حالات زيادة في وتيرة الرجفان البطيني و / أو زيادة في عتبة الاستجابة لجهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعاليتها. لذلك ، قبل البدء أو أثناء العلاج بالأميودارون ، يجب فحص الأداء الصحيح لهذه الأجهزة بانتظام.
ظهور ضيق التنفس أو السعال الجاف ، سواء كان منعزلاً أو مصحوبًا بتدهور في الحالة العامة ، يجب أن يشير إلى احتمال حدوث تسمم رئوي ، مثل اعتلال الرئة الخلالي ، الذي يتطلب الاشتباه به فحصًا بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظائف الرئة.
بسبب إطالة فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب ، يتسبب الإجراء الدوائي لـ Cordaron ® في تغييرات معينة في تخطيط القلب: إطالة فترة QT ، QT c (المصححة) ، قد تظهر موجات U. زيادة في فترة QT c لا يزيد عن 450 مللي ثانية أو لا يزيد عن 25٪ من القيمة الأولية. ... هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ومع ذلك ، فهي تتطلب مراقبة لضبط الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم من ® Cordaron.
مع تطور الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة ، الكتلة الجيبية الأذينية أو الكتلة المزدوجة البطينية ، يجب إيقاف العلاج. في حالة الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى ، يجب تكثيف الإشراف.
على الرغم من ملاحظة حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات الإيقاع الحالية ، إلا أنه يجب ملاحظة أن التأثير المسبّب لاضطراب النظم للأميودارون ضعيف ويتجلى عادة في تركيبة مع بعض الأدوية أو في حالة عدم توازن الكهارل.
إذا كانت الرؤية غير واضحة أو انخفضت حدة البصر ، فمن الضروري إجراء فحص للعيون ، بما في ذلك فحص قاع العين. مع تطور الاعتلال العصبي أو التهاب العصب البصري الناجم عن الأميودارون ، يجب إيقاف الدواء بسبب خطر الإصابة بالعمى.
نظرًا لأن Cordaron ® يحتوي على اليود ، فقد يؤدي تناوله إلى تشويه نتائج دراسات النظائر المشعة للغدة الدرقية ، ومع ذلك ، فإنه لا يؤثر على موثوقية تحديد محتوى T 3 و T 4 و TSH في بلازما الدم.
قبل الجراحة ، يجب إبلاغ طبيب التخدير أن المريض يتلقى ® Cordaron.
قد يزيد العلاج طويل الأمد باستخدام Cordaron® من مخاطر الدورة الدموية المتأصلة في التخدير الموضعي أو العام. على وجه الخصوص ، هذا ينطبق على آثاره بطء القلب وخفض ضغط الدم ، وانخفاض في النتاج القلبي واضطرابات التوصيل.
بالإضافة إلى ذلك ، لوحظت متلازمة الضائقة التنفسية الحادة في المرضى الذين عولجوا بـ Cordaron ® في حالات نادرة بعد الجراحة مباشرة. مع التهوية الاصطناعية للرئتين ، يحتاج هؤلاء المرضى إلى مراقبة دقيقة.
حقنة
يجب إجراء الحقن الوريدي فقط في الحالات العاجلة عندما تكون أنواع العلاج الأخرى غير فعالة وفقط في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم. الجرعة 5 مجم / كجم. باستثناء حالات الإنعاش القلبي للرجفان البطيني المقاوم لإزالة الرجفان ، يجب إجراء إعطاء الأميودارون في الوريد لمدة 3 دقائق على الأقل. لا ينبغي إجراء الإعطاء المتكرر للأميودارون قبل 15 دقيقة من الحقن الأول ، حتى لو تم حقن محتويات أمبولة واحدة فقط أثناء الحقن الأول (إمكانية حدوث انهيار لا رجعة فيه).
إذا كانت هناك حاجة لمواصلة إعطاء الأميودارون ، فيجب إعطاؤه على شكل تسريب.
من أجل تجنب حدوث تفاعلات في موقع الحقن (انظر "الآثار الجانبية") ، يوصى بإعطاء شكل الحقن من Cordaron ® من خلال قسطرة وريدية مركزية. فقط في حالة الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي (بدون تركيب قسطرة وريدية مركزية) ، يمكن حقن شكل حقن Cordaron® في وريد محيطي كبير باستخدام أقصى تدفق للدم.
في حالة استمرار العلاج بـ Cordaron ® بعد الإنعاش القلبي ، فيجب إعطاء الدواء عن طريق الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب.
لا ينبغي خلط Cordaron ® في نفس المحقنة أو القطارة مع أدوية أخرى.
بسبب احتمالية تطور التهاب رئوي خلالي عند ظهور ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف بعد إدخال كوردارون ، كلاهما مصحوب وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (زيادة التعب والحمى) ، تصوير الصدر بالأشعة السينية مطلوب ، وإذا لزم الأمر ، يجب إيقاف الدواء ، أي إلى. يمكن أن يؤدي الالتهاب الرئوي الخلالي إلى تطور التليف الرئوي. ومع ذلك ، فإن هذه الظواهر يمكن عكسها بشكل عام مع الانسحاب المبكر للأميودارون مع أو بدون الكورتيكوستيرويدات. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة الصورة الشعاعية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر).
بعد تهوية الرئة الاصطناعية (على سبيل المثال ، عند إجراء التدخلات الجراحية) ، كان لدى المرضى الذين تلقوا ® Cordaron حالات نادرة من متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، وأحيانًا تكون قاتلة (يُفترض أن التفاعلات مع الجرعات العالية من الأكسجين ممكنة) (انظر "الآثار الجانبية" ). لذلك ، يوصى بممارسة رقابة صارمة على حالة هؤلاء المرضى.
خلال الأيام الأولى بعد بدء استخدام الشكل القابل للحقن من Cordaron ® ، قد يتطور تلف الكبد الحاد مع تطور فشل الكبد ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة. يوصى بالمراقبة المنتظمة لوظائف الكبد أثناء العلاج بـ Cordaron ®.
تخدير عام
قبل الجراحة ، يجب إبلاغ طبيب التخدير أن المريض يتلقى ® Cordaron. قد يزيد العلاج بـ Cordaron® من مخاطر الدورة الدموية المتأصلة في التخدير الموضعي أو العام. وينطبق هذا بشكل خاص على تأثيرات بطء القلب وانخفاض ضغط الدم ، وانخفاض النتاج القلبي واضطرابات التوصيل.
لا يمكن اعتبار التوليفات مع حاصرات بيتا ، بخلاف السوتالول (تركيبة موانع الاستعمال) والإسمولول (توليفة تتطلب عناية خاصة عند استخدامها) ، وفيراباميل وديلتيازيم ، إلا في سياق الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب البطيني المهدِّد للحياة وفي هذه الحالة من الشفاء القلبي في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب.
اضطرابات الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم: من المهم مراعاة المواقف التي قد تكون مصحوبة بنقص بوتاسيوم الدم ، حيث أنها تؤهب لأحداث اضطراب النظم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل استخدام Cordaron ®.
عادة ما تعتمد الآثار الجانبية للدواء (انظر "الآثار الجانبية") على الجرعة ؛ لذلك ، يجب توخي الحذر عند تحديد الحد الأدنى من جرعة الصيانة الفعالة لتجنب أو تقليل حدوث الآثار غير المرغوب فيها.
يمكن أن يسبب الأميودارون اختلالًا وظيفيًا في الغدة الدرقية ، خاصةً في المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي من ضعف الغدة الدرقية. لذلك ، في حالة التحول إلى تناول Cordaron ® في الداخل ، أثناء العلاج وبعد عدة أشهر من انتهاء العلاج ، يجب إجراء مراقبة سريرية ومخبرية دقيقة. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، يجب تحديد هرمون TSH في الدم.
في الأطفال ، لم يتم دراسة سلامة وفعالية الأميودارون. تحتوي أمبولات كوردارون القابلة للحقن على كحول بنزيل. تم الإبلاغ عن حدوث اختناق شديد في الأطفال حديثي الولادة مع نتيجة قاتلة بعد إعطاء الحقن في الوريد لمحاليل تحتوي على كحول بنزيل.
التأثير على القدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى.خلال فترة العلاج بـ Cordaron® ، يجب على المرء الامتناع عن قيادة السيارة والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
نموذج الافراج
أقراص ، 200 مجم.في نفطة 10 قطع ؛ في علبة كرتون 3 بثور.
محلول للإعطاء عن طريق الوريد.في أمبولات 3 مل. في علبة 6 قطع.
الصانع
Sanofi Winthrop Industry، 1 rue de la Vierge، Ambares et Lagrave، 33565، Carbon Blanc، France.
KHINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant CJSC st. ليفاي 5 ، 2112 ، فيريشيديهاز ، المجر.
شروط الاستغناء عن الصيدليات
بوصفة طبية.
شروط تخزين عقار Kordaron ®
عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
العمر الافتراضي للعقار Cordaron ®
محلول للإعطاء في الوريد 50 مجم / مل - سنتان.
200 مجم - 3 سنوات.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.
مرادفات لمجموعات تصنيف
| عنوان ICD-10 | مرادفات الأمراض حسب التصنيف الدولي للأمراض - 10 |
|---|---|
| I47.1 تسرع القلب فوق البطيني | تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني |
| عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني | |
| تسارع دقات القلب فوق البطنية | |
| اضطرابات النظم فوق البطيني | |
| تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني | |
| تسارع دقات القلب فوق البطنية | |
| عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية العصبية | |
| عدم انتظام دقات القلب التقويمي | |
| تسرع القلب فوق البطيني | |
| نوبة تسرع القلب فوق البطيني | |
| نوبة تسرع القلب فوق البطيني في متلازمة WPW | |
| نوبة تسرع القلب الأذيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني الانتيابي | |
| عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي | |
| تعدد دقات القلب الأذيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب الأذيني | |
| تسرع القلب الأذيني الحقيقي | |
| عدم انتظام دقات القلب الأذيني | |
| تسرع القلب الأذيني مع كتلة AV | |
| عدم انتظام ضربات القلب | |
| ريفلكس بيرزولد جريش | |
| تكرار تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المستمر | |
| أعراض تسرع القلب البطيني | |
| متلازمة وولف باركنسون وايت | |
| عدم انتظام دقات القلب الجيبي | |
| تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني | |
| تسارع دقات القلب فوق البطنية | |
| انقباض فوق البطيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني | |
| تسرع القلب من تقاطع AV | |
| تسارع دقات القلب فوق البطنية | |
| عدم انتظام دقات القلب التقويمي | |
| عدم انتظام دقات القلب الجيبي | |
| عدم انتظام دقات القلب العقدي | |
| تسرع القلب الأذيني المتعدد الفوضوي | |
| I47.2 تسرع القلب البطيني | عدم انتظام ضربات القلب البطيني |
| تسرع القلب الانتيابي البطيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب البطيني | |
| عدم انتظام دقات القلب البطيني | |
| تسرع القلب البطيني المغزلي ثنائي الاتجاه الانتيابي | |
| عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي | |
| Pirouette tachycardia (تورساد دي بوانت) | |
| تسرع القلب Pirouette في احتشاء عضلة القلب | |
| أعراض تسرع القلب البطيني | |
| عدم انتظام دقات القلب البطيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة | |
| تسرع القلب البطيني المستمر | |
| استمرار تسرع القلب البطيني أحادي الشكل | |
| I48 الرجفان الأذيني والرفرفة | تخفيف سرعة ضربات البطين مع الرجفان الأذيني أو الرفرفة |
| رجفان أذيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني | |
| نوبة الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية | |
| نوبة الرجفان الأذيني | |
| شكل انتيابي من الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية | |
| الرجفان الأذيني الانتيابي والرفرفة الأذينية | |
| الرجفان الأذيني الانتيابي | |
| شكل مستمر من الرجفان الأذيني | |
| الضربات الأذينية المبكرة | |
| انقباضات الأذين | |
| شكل من أشكال عدم انتظام ضربات القلب من الرجفان الأذيني | |
| الارتجاف الأذيني التسرع الانقباضي | |
| الرجفان الأذيني | |
| رجفان أذيني | |
| الرجفان الأذيني المزمن | |
| I49.0 الرجفان البطيني والرفرفة | وميض البطينين |
| الرفرفة البطينية | |
| الرجفان البطيني الذي يهدد الحياة | |
| الرجفان البطيني | |
| I49.3 إزالة الاستقطاب البطيني المبكر | عدم انتظام ضربات القلب البطيني |
| اختلال بطينات القلب | |
| عدم ترقق البطين الأيسر | |
| انطق الانقباضات البطينية | |
| عدم انتظام ضربات القلب البطيني | |
| انقباض البطيني | |
| ضربات بطينية مبكرة | |
| عدم انتظام ضربات القلب البطيني | |
| انقباضات البطين | |
| ضربات البطين الانتيابية المبكرة | |
| عدم انتظام ضربات القلب البطيني المتكرر | |
| انقباض البطيني | |
| I49.8 عدم انتظام ضربات القلب الأخرى المحددة | رجفان أذيني |
| الرجفان الأذيني الانتيابي | |
| الرجفان الأذيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب | |
| اختلال بطينات القلب | |
| عدم ترقق البطين الأيسر | |
| بيجيمينيا | |
| نبض كوريجان | |
| رجفان أذيني | |
| عدم انتظام ضربات القلب الأذيني | |
| هجرة منظم ضربات القلب فوق البطيني | |
| تغيرات معدل ضربات القلب الانتصابي | |
| فشل العقدة الجيبية الأذينية | |
| نبض متناقض | |
| نوبة الرجفان الأذيني | |
| الرجفان الأذيني الانتيابي | |
| اضطراب ضربات القلب الانتيابي | |
| إيقاع الأذيني البطيني الانتيابي | |
| متلازمة رومانو وارد | |
| تريجمينيا | |
| I51.9 أمراض القلب ، غير محدد | أمراض القلب |
| عدم تعويض القلب | |
| مرض قلبي | |
| مرض الشريان التاجي غير المتصلب | |
| الإغماء مع أمراض القلب | |
| أمراض القلب العضوية | |
| قصور القلب الحاد اللا تعويضي | |
| أمراض القلب المكتسبة | |
| نوبة قلبية | |
| أمراض القلب المزمنة |
Cordarone (العنصر النشط - الأميودارون) هو دواء مضاد لاضطراب النظم من إحدى الشركات الصيدلانية الرائدة في العالم ، Sanofi Aventis. تم استخدام هذا الدواء في الممارسة السريرية لأكثر من 50 عامًا وله مجموعة فريدة من التأثيرات الدوائية. تم تصنيع كوردارون في الأصل كموسع للأوعية التاجية لعلاج الذبحة الصدرية. كان هذا متوافقًا مع الأفكار السائدة في ذلك الوقت حول ماهية الدواء المثالي المضاد للذبحة الصدرية. ومع ذلك ، كما تم اكتشافه لاحقًا ، فإن التأثير المضاد للذبحة الصدرية لكوردارون لا يرتبط كثيرًا بتأثيره التوسعي التاجي ، كما هو الحال مع حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية في عضلة القلب. نتيجة لذلك ، لم يتم استخدام كوردارون على نطاق واسع كدواء مضاد للذبحة الصدرية بسبب التحمل الأسوأ مقارنة بحاصرات بيتا ومضادات الكالسيوم. بدأت مشكلة الانهيار: في نهاية الستينيات من القرن الماضي ، تم اكتشاف التأثير المضاد لاضطراب النظم لكوردارون ، وخصائص الخصائص الفيزيولوجية الكهربية للدواء جعلت من الممكن تصنيفها على أنها فئة ثالثة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، والتي كانت جديدة. فى ذلك التوقيت. يعتبر هذا الدواء اليوم من أكثر الأدوية المستخدمة بشكل متكرر ونجاحًا في علاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني والأذيني.
يكمن تفرد كوردارون في حقيقة أنه بالإضافة إلى الخصائص "القياسية" لمضادات ضربات القلب من الفئة الثالثة (منع قنوات البوتاسيوم) ، فإنه يجمع تأثيرات مضادات اضطراب النظم I (منع قنوات الصوديوم) والفئة IV (حجب قنوات الكالسيوم).
بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يحتوي على إجراء حظر بيتا الأدرينالي الذي سبق ذكره في بداية المقالة. وبالتالي ، فإن كوردارون هو عامل فعال مضاد لاضطراب النظم مع نطاق علاجي واسع. يقضي بنجاح على عدم انتظام ضربات القلب البطيني وفوق البطيني ، ويحافظ على إيقاع الجيوب الأنفية في المرضى الذين يعانون من الرفرفة الأذينية والرجفان الأذيني. يمنع Cordaron الموت المفاجئ بشكل فعال في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو احتشاء عضلة القلب.
يتوفر Cordaron على شكل أقراص ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد. يجب تناول الأقراص قبل الوجبات بكمية كافية من السائل. يوفر أسلوب تناول الكوردارون عن طريق الفم فترة تشبع وفترة صيانة. تتراوح جرعة التشبع (التحميل) من 600 إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (يستغرق هذا عادةً 10-14 يومًا). تتراوح جرعة المداومة من 100 إلى 400 مجم يوميًا. بالنظر إلى العمر النصفي الطويل للكوردارون ، ليس من الضروري تناوله كل يوم (على سبيل المثال ، كل يوم). في المتوسط \ u200b \ u200b ، تبلغ جرعة واحدة من الدواء 200 مجم ، والجرعة اليومية 400 مجم ، بحد أقصى 1200 مجم. يتم استخدام شكل كوردارون القابل للحقن فقط في الحالات التي تكون فيها سرعة تنفيذ التأثير المضاد لاضطراب النظم ذات أهمية كبيرة أو إذا كان تناول الدواء عن طريق الفم أمرًا مستحيلًا.
علم العقاقير
دواء مضاد لاضطراب النظم. ينتمي الأميودارون إلى الفئة الثالثة (فئة من مثبطات عودة الاستقطاب) وله آلية فريدة للعمل المضاد لاضطراب النظم ، لأنه بالإضافة إلى خصائص مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الأولى (حصار قناة الصوديوم) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم) وحجب بيتا الأدرينالي غير التنافسي.
بالإضافة إلى العمل المضاد لاضطراب النظم ، فإن الدواء له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع الأدرينالية ألفا وبيتا.
العمل المضاد لاضطراب النظم:
- زيادة مدة المرحلة الثالثة من جهد عمل خلايا عضلة القلب ، ويرجع ذلك أساسًا إلى انسداد التيار الأيوني في قنوات البوتاسيوم (تأثير مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛
- انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛
- حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛
- تباطؤ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والشرياني الوريدي ، أكثر وضوحًا مع عدم انتظام دقات القلب ؛
- لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني ؛
- زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، بالإضافة إلى زيادة فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛
- إبطاء التوصيل وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل AV.
تأثيرات أخرى:
- عدم وجود تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي عند تناوله عن طريق الفم ؛
- انخفاض في استهلاك الأكسجين من قبل عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في TPR ومعدل ضربات القلب ؛
- زيادة تدفق الدم التاجي بسبب التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين التاجية ؛
- الحفاظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الشريان الأورطي وتقليل مقاومة الأوعية الدموية الجهازية ؛
- التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.
بعد بدء تناول الدواء بالداخل ، تتطور التأثيرات العلاجية في المتوسط بعد أسبوع (من عدة أيام إلى أسبوعين). بعد إنهاء استقبال الأميودارون ، يتم تحديده في بلازما الدم لمدة 9 أشهر. يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الحفاظ على التأثير الديناميكي الدوائي للأميودارون لمدة 10-30 يومًا بعد انسحابه.
الدوائية
مص
يتراوح التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم في مرضى مختلفين من 30٪ إلى 80٪ (متوسط القيمة حوالي 50٪). بعد جرعة واحدة من الأميودارون بالداخل ، يتم الوصول إلى C max في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات ، إلا أن التأثير العلاجي يتطور عادة بعد أسبوع من بدء تناول الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين).
توزيع
تصل نسبة ارتباط بروتين البلازما إلى 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - بالبروتينات الدهنية بيتا). يحتوي الأميودارون على حرف V كبير. يتميز الأميودارون بإطلاق بطيء في الأنسجة وتقارب كبير لها. خلال الأيام الأولى من العلاج ، يتراكم الدواء في جميع الأنسجة تقريبًا ، وخاصة في الأنسجة الدهنية ، بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية.
الأيض
يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، desethylamiodarone ، نشط دوائيًا ويمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. الأميودارون ومستقلبه النشط desethylamiodarone في المختبر لهما القدرة على تثبيط الإنزيمات المتشابهة CYP1A1 و CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C8. كما تم إثبات أن الأميودارون و desethylamiodarone يثبطان بعض الناقلات مثل P-glycoprotein (P-gp) وناقل الكاتيون العضوي (POK2). في الجسم الحي ، لوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.
انسحاب
يبدأ إفراز الأميودارون في غضون أيام قليلة ، ويتم تحقيق التوازن بين تناول الدواء وإفرازه (الوصول إلى C ss) بعد شهر إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. الطريق الرئيسي للتخلص من الأميودارون هو الأمعاء. لا يتم إفراز الأميودارون ومستقلباته عن طريق غسيل الكلى. يحتوي الأميودارون على T 1/2 طويل مع تباين فردي كبير (لذلك ، عند اختيار جرعة ، على سبيل المثال ، زيادتها أو تقليلها ، يجب أن نتذكر أنه يلزم شهر واحد على الأقل لتثبيت تركيز الأميودارون الجديد في البلازما).
يحدث الإفراز عند الابتلاع على مرحلتين: T الأولي 1/2 (المرحلة الأولى) - 4-21 ساعة ، T 1/2 في المرحلة الثانية - 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يكون متوسط T 1/2 هو 40 يومًا. بعد التوقف عن تناول الدواء ، يمكن أن يستمر التخلص التام من الأميودارون من الجسم لعدة أشهر.
كل جرعة من الأميودارون (200 مجم) تحتوي على 75 مجم من اليود. يتم إطلاق جزء من اليود من الدواء ويوجد في البول على شكل يوديد (6 مجم لكل 24 ساعة بجرعة يومية 200 مجم أميودارون). يُفرز معظم اليود المتبقي في تركيبة الدواء عبر الأمعاء بعد مروره عبر الكبد ، ومع ذلك ، مع الاستخدام المطول للأميودارون ، يمكن أن يصل تركيز اليود في الدم إلى 60-80٪ من تركيز الأميودارون في الدم. دم.
تشرح خصائص الحرائك الدوائية للعقار استخدام جرعات التحميل ، والتي تهدف إلى التراكم السريع للأميودارون في الأنسجة ، حيث يتجلى تأثيره العلاجي.
حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة
بسبب الإفراز الضئيل للدواء عن طريق الكلى في مرضى القصور الكلوي ، لا يلزم تعديل جرعة الأميودارون.
نموذج الافراج
الألواح بيضاء إلى بيضاء مصفرة ، مستديرة ، بها خط كسر على جانب واحد ، مائلة من الحواف إلى خط الكسر ومشطوفة على كلا الجانبين ، محفورة برمز القلب فوق خط الكسر والرقم "200" أسفل خط الكسر.
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، بوفيدون K90F ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي.
10 حبات. - بثور (3) - عبوات كرتونية.
الجرعة
يجب أن يؤخذ الدواء فقط حسب توجيهات الطبيب.
تؤخذ أقراص Cordaron® عن طريق الفم قبل الوجبات وتغسل بكمية كافية من الماء.
جرعة التحميل ("التشبع"): يمكن تطبيق مخططات تشبع مختلفة.
في المستشفى: الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، تتراوح بين 600-800 مجم (بحد أقصى 1200 مجم) / يوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة خلال 5-8 أيام).
مرضى العيادات الخارجية: تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادة في غضون 10-14 يومًا).
جرعة الصيانة: قد تختلف في مرضى مختلفين من 100 إلى 400 مجم / يوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للتأثير العلاجي الفردي.
لأن يحتوي Cordaron ® على T 1/2 كبير جدًا ، ويمكن تناوله كل يومين أو أخذ فترات راحة من تناوله يومين في الأسبوع.
متوسط الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم.
متوسط الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم.
الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم.
الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.
جرعة مفرطة
الأعراض: عند تناول جرعات كبيرة جدًا ، تم الإبلاغ عن عدة حالات من بطء القلب الجيوب الأنفية ، والسكتة القلبية ، ونوبات تسرع القلب البطيني ، وتسرع القلب البطيني الانتيابي من النوع "الدوران" ، وتلف الكبد. ربما يكون هناك تباطؤ في التوصيل الأذيني البطيني ، زيادة في قصور القلب الموجود بالفعل.
العلاج: غسل المعدة ، استخدام الفحم المنشط ، إذا تم تناول الدواء مؤخرًا ، في حالات أخرى ، يتم إجراء علاج الأعراض: مع بطء القلب - منبهات بيتا الأدرينالية أو تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب ، مع عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع "الدوران" - إعطاء الحقن في الوريد لأملاح المغنيسيوم أو تنشيط القلب.
لا يتم إزالة الأميودارون ولا مستقلباته عن طريق غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.
تفاعل
الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني ثنائي الاتجاه أو إطالة فترة QT
الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني من نوع دوران
يُمنع استخدام العلاج المركب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني من نوع دوران. يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني المميت من النوع "الدوراني". وتشمل هذه:
- الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، سوتالول ، بيبريديل ؛
- أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل فينكامين ؛ بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول) ، هالوبيريدول ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين للإعطاء بالحقن. كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول. تيرفينادين.
الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT
يجب أن تستند الإدارة المشتركة للأميودارون مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT إلى تقييم دقيق لكل مريض لنسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة (إمكانية زيادة خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من نوع "الدوران") ؛ عند استخدام مثل هذه التوليفات ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب للمرضى باستمرار (للكشف عن إطالة فترة QT) ، ومحتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.
في المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، يجب تجنب الفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين.
الأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب أو تسبب اضطرابات تلقائية أو موصلة
لا ينصح بالعلاج المركب مع هذه الأدوية.
حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ، والتي تقلل معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، يمكن أن تسبب انتهاكات تلقائية (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.
الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم
- مع المسهلات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني". عند الدمج مع الأميودارون ، يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى.
مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام
- مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى) ؛
- مع الكورتيكوستيرويدات الجهازية (جلايكورتيكويدات ، قشرانيات معدنية) ، تتراكوساكتيد ؛
- مع الأمفوتريسين ب (الحقن في الوريد).
من الضروري منع تطور نقص السكر في الدم ، وفي حالة حدوثه ، يجب إعادة مستوى البوتاسيوم في الدم إلى المستويات الطبيعية ، ومراقبة تركيز الشوارد في الدم وتخطيط القلب (لإطالة فترة QT المحتملة) ، وفي في حالة عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع "الدوران" ، يجب عدم استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (يجب البدء في تنظيم البطين ، وربما إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد).
الاستعدادات لاستنشاق التخدير
تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتناولون الأميودارون أثناء التخدير العام: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، وخفض ضغط الدم ، واضطرابات التوصيل ، وانخفاض النتاج القلبي.
كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات الشديدة من الجهاز التنفسي ، وأحيانًا تكون قاتلة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، ويرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين).
الأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب (كلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بروميد بيريدوستيغمين ، نيوستيجمين بروميد) ، بيلوكاربين
خطر حدوث بطء القلب المفرط (آثار تراكمية).
تأثير الأميودارون على أدوية أخرى
الأميودارون و / أو مستقلبه desethylamiodarone يثبطان الإنزيمات المتوازنة CYP1A1 و CYP1A2 و CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-glycoprotein وقد يزيد من التعرض الجهازي للأدوية التي تشكل ركائزها. نظرًا لامتداد T 1/2 للأميودارون ، يمكن ملاحظة هذا التفاعل حتى بعد عدة أشهر من إيقافه.
الأدوية التي هي ركائز P-gp
الأميودارون هو مثبط P-gp. من المتوقع أن يؤدي تناوله المتزامن مع الأدوية التي هي ركائز P-gp إلى زيادة التعرض الجهازي للأخير.
جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)
احتمال حدوث انتهاكات تلقائية (بطء القلب الشديد) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية وتخطيط القلب المحتملة لتسمم الديجيتال. قد تكون هناك حاجة لخفض جرعة الديجوكسين.
دابيغاتران
يجب توخي الحذر أثناء استخدام الأميودارون مع دابيغاتران بسبب خطر النزيف. قد يلزم تعديل جرعة دابيجاتران وفقًا للإرشادات الواردة في تعليمات الاستخدام.
الأدوية التي تشكل ركائز الإنزيم المتماثل CYP2C9
يزيد الأميودارون من التركيز في الدم للأدوية التي تشكل ركائز الإنزيم المتماثل CYP2C9 ، مثل الوارفارين أو الفينيتوين عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9.
الوارفارين
عندما يتم الجمع بين الوارفارين والأميودارون ، قد تزداد تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين في كثير من الأحيان (عن طريق تحديد MHO) ويجب تعديل جرعة مضاد التخثر ، أثناء العلاج بالأميودارون وبعد إيقافه.
الفينيتوين
عندما يتم الجمع بين الفينيتوين والأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى ظهور أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية وخفض جرعة الفينيتوين ضرورية عند ظهور العلامات الأولى للجرعة الزائدة ، فمن المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.
الأدوية التي تشكل ركائز الإنزيم المتماثل CYP2D6
فليكاينيد
يزيد الأميودارون من تركيز البلازما من الفليكاينيد عن طريق تثبيط الإنزيم المتماثل CYP2D6 ، وبالتالي يتطلب تعديل جرعة الفليكاينيد.
الأدوية التي تشكل ركائز الإنزيم المتماثل CYP3A4
عندما يتم الجمع بين الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، فقد تزيد تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية وقد تتطلب تقليل جرعاتها. هذه الأدوية مذكورة أدناه.
السيكلوسبورين
يمكن أن يؤدي الجمع بين السيكلوسبورين والأميودارون إلى زيادة تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم ، ومن الضروري تعديل الجرعة.
الفنتانيل
قد يؤدي الدمج مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة خطر تطوير آثاره السامة.
مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين) (سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ولوفاستاتين)
زيادة خطر التسمم العضلي للستاتينات عند استخدامه في وقت واحد مع الأميودارون. يوصى باستخدام الستاتينات التي لا يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 isoenzyme.
الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة إنزيم CYP3A4: ليدوكائين (خطر الإصابة بطء القلب الجيوب الأنفية والأعراض العصبية) ، تاكروليموس (خطر السمية الكلوية) ، السيلدينافيل (خطر الآثار الجانبية المتزايدة) ، الميدازولام (خطر الآثار النفسية الحركية) ، تريازولام ، ديهيدروإرغوتامين. ..
يثبط الأميودارون الإنزيمات المتشابهة CYP2D6 و CYP3A4 ويمكنه نظريًا زيادة تركيز البلازما للديكستروميثورفان.
كلوبيدوجريل
كلوبيدوجريل هو عقار ثينوبيريميدين غير نشط يتم استقلابه في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة. هناك تفاعل محتمل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.
تأثير الأدوية الأخرى على الأميودارون
قد يكون لمثبطات الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C8 القدرة على تثبيط استقلاب الأميودارون وزيادة تركيزه في الدم ، وبالتالي آثاره الدوائية والجانبية.
يوصى بتجنب تناول مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال ، عصير الجريب فروت وبعض الأدوية مثل السيميتيدين ومثبطات إنزيم بروتياز HIV (بما في ذلك إندينافير) أثناء العلاج بالأميودارون. قد تزيد مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، عند استخدامها في وقت واحد مع الأميودارون ، من تركيز الأميودارون في الدم .
محرضات إنزيم CYP3A4
ريفامبيسين
ريفامبيسين محفز قوي لأنزيم CYP3A4 ؛ عند استخدامه مع الأميودارون ، يمكن أن يقلل من تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.
مستحضرات نبتة سانت جون
نبتة سانت جون هي محفز قوي لأنزيم CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (لا توجد بيانات سريرية).
آثار جانبية
تم تحديد حدوث الآثار الجانبية وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: شائعة جدًا (10٪) ؛ غالبًا (≥1٪ ،<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
من جانب الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا - بطء القلب ، عادةً ما يكون معتدلًا ، وتعتمد شدته على جرعة الدواء ؛ نادرًا - اضطراب التوصيل (الحصار الجيبي الأذيني ، الحصار الأذيني البطيني بدرجات مختلفة) ، عمل عدم انتظام ضربات القلب (هناك تقارير عن عدم انتظام ضربات القلب الجديدة أو تفاقم الاضطرابات الموجودة ، في بعض الحالات - مع السكتة القلبية اللاحقة) ؛ بناءً على البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث هذه الاضطرابات في الإيقاع ناتج عن تأثير عقار Cordaron ® ، أو شدة أمراض القلب والأوعية الدموية ، أو نتيجة لعدم فعالية العلاج. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام عقار Cordaron ® مع الأدوية التي تطيل فترة عودة استقطاب بطينات القلب (فترات QT) أو في حالة حدوث انتهاكات لمحتوى الإلكتروليت في الدم.
نادرًا جدًا - بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف العقدة الجيبية ، والتي لوحظت في بعض المرضى (المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ، والتهاب الأوعية الدموية ؛ التردد غير معروف - تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة) ، تسرع القلب البطيني من النوع "الدوران".
من جانب الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وعسر الذوق (بلادة أو فقدان الذوق) ، وعادة ما يحدث عند تناول جرعة التحميل وتمر بعد انخفاضها.
من الكبد والقنوات الصفراوية: في كثير من الأحيان - زيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات في مصل الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (تتجاوز القيم الطبيعية بمقدار 1.5-3 مرات ؛ تنخفض مع تقليل الجرعة أو بشكل تلقائي) ؛ في كثير من الأحيان - تلف الكبد الحاد مع زيادة نشاط الترانساميناسات و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور فشل الكبد ، وأحيانًا مميت ؛ نادرًا جدًا - أمراض الكبد المزمنة (التهاب الكبد الكحولي الزائف ، تليف الكبد) ، المميتة في بعض الأحيان. حتى مع زيادة معتدلة في نشاط الترانساميناسات في الدم ، والتي لوحظت بعد العلاج لأكثر من 6 أشهر ، يجب الاشتباه في تلف الكبد المزمن.
من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - سمية رئوية ، قاتلة في بعض الأحيان (التهاب رئوي سنخي / خلالي أو تليف ، ذات الجنب ، طمس التهاب القصيبات مع الالتهاب الرئوي). على الرغم من أن هذه التغييرات يمكن أن تؤدي إلى تطور التليف الرئوي ، إلا أنها قابلة للعكس بشكل أساسي مع الانسحاب المبكر للأميودارون ومع أو بدون GCS. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة الصورة الشعاعية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر). إن ظهور المريض الذي يتناول الأميودارون من ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف ، مصحوبًا وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (زيادة التعب ، وفقدان الوزن ، وزيادة درجة حرارة الجسم) يتطلب أشعة سينية على الصدر ، وإذا لزم الأمر ، التوقف عن العلاج. المخدرات.
نادرًا جدًا - تشنج قصبي (في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، خاصة في مرضى الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة (أحيانًا مميتة وأحيانًا بعد الجراحة مباشرة ؛ يفترض احتمال التفاعل مع تركيزات عالية من الأكسجين).
التردد غير معروف - نزيف رئوي.
من جانب جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - الترسبات الدقيقة في ظهارة القرنية ، والتي تتكون من دهون معقدة ، بما في ذلك الليبوفوسين ، وعادة ما تقتصر على منطقة التلميذ ولا تتطلب التوقف عن العلاج وتختفي بعد التوقف عن تناول الدواء ، وأحيانًا يمكن أن تتسبب في إعاقة بصرية على شكل هالة ملونة أو خطوط ضبابية في الضوء الساطع ؛ نادرًا جدًا - التهاب العصب البصري / اعتلال العصب البصري (لم يتم تحديد الصلة مع الأميودارون بعد ؛ ومع ذلك ، نظرًا لأن التهاب العصب البصري يمكن أن يؤدي إلى العمى ، إذا ظهر عدم وضوح الرؤية أو حدة البصر أثناء تناول Cordaron ® ، فمن المستحسن إجراء فحص كامل للعين ، بما في ذلك تنظير القاع ، وإذا تم الكشف عن التهاب العصب البصري ، فتوقف عن تناول الدواء).
من جهاز الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية (زيادة الوزن ، البرودة ، اللامبالاة ، انخفاض النشاط ، النعاس ، المفرط ، مقارنة بالتأثير المتوقع للأميودارون ، بطء القلب). يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن ارتفاع مستوى هرمون TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH شديد الحساسية) ؛ عادة ما يتم ملاحظة تطبيع وظائف الغدة الدرقية في غضون 1-3 أشهر بعد التوقف عن العلاج ؛ في الحالات التي تهدد الحياة ، يمكن أن يستمر العلاج بالأميودارون مع الإضافة المتزامنة لـ L- هرمون الغدة الدرقية تحت سيطرة مستويات TSH في الدم.
أيضًا ، غالبًا ما يحدث فرط نشاط الغدة الدرقية ، وأحيانًا يكون مميتًا ، ويكون ظهوره ممكنًا أثناء وبعد العلاج (تم وصف حالات فرط نشاط الغدة الدرقية التي تطورت بعد عدة أشهر من سحب الأميودارون). فرط نشاط الغدة الدرقية هو أكثر سرية مع أعراض أقل: فقدان الوزن البسيط غير المبرر ، وانخفاض الفعالية المضادة لاضطراب النظم و / أو الفعالية المضادة للذبحة الصدرية ؛ الاضطرابات النفسية لدى المرضى المسنين أو حتى ظاهرة التسمم الدرقي. يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن انخفاض مستوى هرمون TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH شديد الحساسية). إذا تم الكشف عن فرط نشاط الغدة الدرقية ، يجب التوقف عن تناول الأميودارون. عادة ما يحدث تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون بضعة أشهر بعد انسحاب الدواء. في هذه الحالة ، تعود الأعراض السريرية إلى طبيعتها في وقت مبكر (بعد 3-4 أسابيع) من حدوث تطبيع لمستوى هرمونات الغدة الدرقية. يمكن للحالات الشديدة أن تكون قاتلة ، لذا فإن العناية الطبية العاجلة مطلوبة في مثل هذه الحالات. يتم اختيار العلاج في كل حالة على حدة. إذا ساءت حالة المريض بسبب التسمم الدرقي نفسه وكذلك بسبب اختلال التوازن الخطير بين الحاجة إلى الأكسجين لعضلة القلب وإيصاله ، يوصى ببدء العلاج فورًا: استخدام الأدوية المضادة للغدة الدرقية (والتي قد لا تكون فعالة دائمًا في هذه الحالة) ، علاج GCS (1 مجم / كجم) ، والذي يستمر لفترة كافية (3 أشهر) ، حاصرات بيتا.
نادرا جدا - متلازمة ضعف إفراز ADH.
من الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - حساسية للضوء. غالبًا (في حالة الاستخدام المطول للدواء بجرعات يومية عالية) - تصبغ رمادي أو مزرق للجلد (بعد التوقف عن العلاج ، يختفي هذا التصبغ ببطء) ؛ نادرًا جدًا - حمامي (أثناء العلاج الإشعاعي) ، طفح جلدي (عادةً غير محدد جدًا) ، تساقط الشعر ، التهاب الجلد التقشري ، تساقط الشعر ؛ تردد غير معروف - الشرى.
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - رعاش أو أعراض أخرى خارج الهرمية ، واضطرابات النوم ، والكوابيس. نادرا - اعتلال الأعصاب المحيطية الحسية الحركية و / أو اعتلال عضلي (عادة ما يمكن عكسه في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن الدواء ، ولكن في بعض الأحيان ليس تماما) ؛ نادرًا جدًا - ترنح المخيخ ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع.
من جانب الأعضاء التناسلية والغدة الثديية: نادرا جدا - التهاب البربخ والعجز الجنسي.
من نظام المكونة للدم: نادرًا جدًا - قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي.
ردود الفعل التحسسية: شيوعها غير معروف - وذمة وعائية (وذمة وعائية).
البيانات المختبرية والأدوات: نادرًا جدًا - زيادة في تركيز الكرياتينين في مصل الدم.
الاضطرابات العامة: شيوعها غير معروف - تكون الورم الحبيبي ، بما في ذلك الورم الحبيبي لنخاع العظام.
دواعي الإستعمال
الوقاية من الانتكاس
- عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني (يجب أن يبدأ العلاج في مستشفى مع مراقبة القلب عن كثب).
- تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني:
- هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى المصابين بأمراض القلب العضوية ؛
- هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛
- هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى الذين يعانون من متلازمة وولف باركنسون وايت.
- الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.
الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب في المرضى المعرضين لمخاطر عالية
- المرضى بعد احتشاء عضلة القلب حديثًا مع أكثر من 10 انقباضات بطينية في ساعة واحدة ، مظاهر سريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض كسر البطين الأيسر (أقل من 40 ٪).
يمكن استخدام Cordaron ® في علاج اضطرابات النظم في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي و / أو ضعف وظيفة البطين الأيسر.
موانع
- SSSU (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) ، باستثناء حالات تصحيحها بواسطة منظم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية) ؛
- كتلة AV II و III في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الصناعي (منظم ضربات القلب) ؛
- نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم.
- مرض الرئة الخلالي؛
- ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛
- إطالة فاصل QT الخلقي أو المكتسب ؛
- الدمج مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع "الدوران" (torsade de pointes): الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ؛ السوتالول. أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بوتيروفينون (دروبيريدول) ؛ سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد (على وجه الخصوص ، الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين للإعطاء بالحقن. كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات.
- العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛
- حمل؛
- فترة الرضاعة
- عدم تحمل اللاكتوز (نقص اللاكتاز) ، متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (يحتوي الدواء على اللاكتوز) ؛
- فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء.
يجب استخدامه بحذر في الحالات المزمنة أو اللا تعويضية (الفئة الوظيفية III-IV وفقًا لتصنيف NYHA) قصور القلب ، الفشل الكبدي ، الربو القصبي ، الفشل التنفسي الحاد ، في المرضى المسنين (خطر مرتفع لبطء القلب الشديد) ، مع كتلة AV من أنا درجة ...
ميزات التطبيق
التطبيق أثناء الحمل والرضاعة
حمل
المعلومات السريرية المتوفرة حاليًا غير كافية لتحديد إمكانية أو استحالة حدوث تشوهات في الجنين عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في ربط اليود فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فمن غير المتوقع أن يؤثر الأميودارون عليها في حالة استخدامه المبكر. يمكن أن يؤدي اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند الأطفال حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية المهم سريريًا.
نظرًا لتأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، يُمنع استخدام الأميودارون أثناء الحمل ، إلا في حالات خاصة عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر (مع اضطرابات ضربات القلب البطينية التي تهدد الحياة).
فترة الرضاعة الطبيعية
يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية (خلال هذه الفترة ، يجب إلغاء الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية).
تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد
استخدم بحذر في فشل الكبد.
تطبيق لضعف وظائف الكلى
يسمح إفراز الدواء بشكل ضئيل في البول بوصف الدواء للفشل الكلوي بجرعات متوسطة. لا يتم غسيل الأميودارون ومستقلباته.التطبيق عند الأطفال
موانع الاستعمال: الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والأمان).تعليمات خاصة
لأن تعتمد الآثار الجانبية للأميودارون على الجرعة ، ويجب معالجة المرضى بأقل الجرعات الفعالة لتقليل احتمالية حدوثها.
يجب نصح المرضى بتجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة أو اتخاذ تدابير وقائية (مثل واقي الشمس ، ارتداء ملابس مناسبة) أثناء العلاج.
مراقبة العلاج
قبل البدء في تناول الأميودارون ، يوصى بإجراء دراسة تخطيط القلب وتحديد محتوى البوتاسيوم في الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل البدء بالأميودارون. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام (كل 3 أشهر) ونشاط الترانساميناسات وغيرها من مؤشرات وظائف الكبد.
بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لحقيقة أن الأميودارون يمكن أن يسبب قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية ، قبل تناول الأميودارون ، يجب فحص مركز سريري ومختبر (تركيز TSH في الدم ، يتم تحديده باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية) من أجل موضوع الكشف عن الخلل الوظيفي وأمراض الغدة الدرقية. أثناء العلاج بالأميودارون ولمدة عدة أشهر بعد إنهائه ، يجب فحص المريض بانتظام بحثًا عن العلامات السريرية أو المختبرية للتغيرات في وظيفة الغدة الدرقية. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، فمن الضروري تحديد تركيز TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية).
تم الإبلاغ عن زيادة معدلات إزالة الرجفان البطيني و / أو زيادة عتبات أجهزة تنظيم ضربات القلب أو أجهزة تنظيم ضربات القلب المزروعة في المرضى الذين يخضعون لعلاج طويل الأمد لاضطراب نظم القلب ، مما قد يقلل من فعالية هذه الأجهزة. لذلك ، قبل البدء أو أثناء العلاج بالأميودارون ، يجب فحص أدائها الصحيح بانتظام.
بغض النظر عن وجود أو عدم وجود أعراض رئوية أثناء العلاج بالأميودارون ، يوصى بإجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظائف الرئة كل 6 أشهر.
قد يشير ظهور ضيق التنفس أو السعال الجاف ، سواء كان منعزلاً أو مصحوبًا بتفاقم الحالة العامة (التعب ، فقدان الوزن ، الحمى) ، إلى تسمم رئوي ، مثل التهاب الرئة الخلالي ، والاشتباه في تطوره يتطلب X - فحص بالأشعة للرئتين وعينات وظيفية للرئتين.
بسبب إطالة فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب ، يتسبب التأثير الدوائي للعقار Cordaron® في تغييرات معينة في مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT ، QT c (المصححة) ، قد تظهر موجات U. زيادة في فترة QT لا تزيد عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من المقادير الأولية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ومع ذلك ، فهي تتطلب مراقبة لضبط الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم من ® Cordaron.
مع تطور الدرجات AV block II و III ، أو الحصار الجيبي الأذيني أو كتلة داخل البطينين من حزمتين ، يجب إيقاف العلاج. في حالة الحصار من الدرجة الأولى AV ، يجب تكثيف المتابعة.
على الرغم من ملاحظة حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات الإيقاع الموجودة ، والتي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، إلا أن تأثير الأميودارون المُسبب لاضطراب النظم خفيف (أقل وضوحًا من معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم) ويتجلى عادةً في سياق العوامل التي تزيد من مدة فترة QT ، مثل التفاعلات مع أدوية أخرى و / أو في حالة حدوث انتهاكات لمحتوى الشوارد في الدم. على الرغم من قدرة الأميودارون على زيادة فترة QT ، إلا أنه أظهر نشاطًا منخفضًا في إثارة تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني".
في حالة الرؤية الضبابية أو انخفاض حدة البصر ، هناك حاجة ماسة لفحص طب العيون ، بما في ذلك فحص قاع العين. مع تطور الاعتلال العصبي أو التهاب العصب البصري الناجم عن الأميودارون ، يجب إيقاف الدواء بسبب خطر الإصابة بالعمى.
نظرًا لأن Cordaron ® يحتوي على اليود ، فإن تناوله يمكن أن يعطل امتصاص اليود المشع ويشوه نتائج دراسات النظائر المشعة للغدة الدرقية ، ومع ذلك ، فإن تناول الدواء لا يؤثر على موثوقية تحديد محتوى T3 و T4 و TSH في بلازما الدم . يمنع الأميودارون التحويل المحيطي لهرمون الغدة الدرقية (T4) إلى ثلاثي يودوثيرونين (T3) ويمكن أن يسبب تغيرات كيميائية حيوية معزولة (زيادة في تركيز T4 الحر في مصل الدم ، مع انخفاض طفيف أو حتى تركيز طبيعي من T3 الحر في مصل الدم ) في مرضى الغدة الدرقية سريريًا ، وهذا ليس سببًا لإلغاء الأميودارون.
يمكن الاشتباه في تطور قصور الغدة الدرقية عند ظهور العلامات السريرية التالية ، وعادة ما تكون خفيفة: زيادة الوزن ، وعدم تحمل البرد ، وانخفاض النشاط ، وبطء القلب المفرط.
قبل الجراحة ، يجب إعلام طبيب التخدير بأن المريض يأخذ ® Cordaron.
قد يؤدي العلاج طويل الأمد باستخدام Cordaron ® إلى زيادة مخاطر الدورة الدموية المتأصلة في التخدير الموضعي أو العام. على وجه الخصوص ، هذا ينطبق على آثاره بطء القلب وخفض ضغط الدم ، وانخفاض في النتاج القلبي واضطرابات التوصيل.
بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ متلازمة الضائقة التنفسية الحادة في المرضى الذين يتناولون Cordaron ® ، في حالات نادرة ، مباشرة بعد الجراحة. مع التهوية الميكانيكية ، يحتاج هؤلاء المرضى إلى مراقبة دقيقة.
يوصى بمراقبة اختبارات وظائف الكبد الوظيفية (تحديد نشاط الترانساميناز) قبل البدء في استخدام عقار Kordaron ® وبانتظام أثناء العلاج من تعاطي المخدرات. عند تناول Cordaron ® ، من المحتمل حدوث خلل حاد في وظائف الكبد (بما في ذلك فشل خلايا الكبد أو فشل الكبد ، وأحيانًا مميت) وتلف الكبد المزمن. لذلك ، يجب التوقف عن العلاج بالأميودارون عندما يكون نشاط الترانساميناز أعلى بثلاث مرات من ULN.
يمكن أن تظهر العلامات السريرية والمخبرية للفشل الكبدي المزمن عند تناول الأميودارون عن طريق الفم بشكل طفيف (تضخم الكبد ، زيادة في نشاط الترانساميناز ، 5 مرات أعلى من ULN) ويمكن عكسها بعد التوقف عن تناول الدواء ، ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن حالات الوفاة مع تلف الكبد .
التأثير على القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآليات
استنادًا إلى بيانات السلامة ، لا يوجد دليل على أن الأميودارون يتداخل مع القدرة على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة. ومع ذلك ، كإجراء وقائي ، من المستحسن للمرضى الذين يعانون من نوبات اضطرابات الإيقاع الشديدة أثناء العلاج باستخدام Cordaron® الامتناع عن القيادة والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
كوردارون هو عامل قوي مضاد لاضطراب النظم يستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني والرجفان الأذيني.
يمنع الدواء تكرار عدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة ويسبب انخفاضًا طفيفًا في الموت المفاجئ لدى المرضى المعرضين لخطر الموت.
يمكن العثور على Cordaron وتعليمات الاستخدام والأسعار والمراجعات ونظائرها في المقالات المخصصة لعمل هذا الدواء.
كوردارون هو عامل معقد مضاد لاضطراب النظم (خليط من المواد) له تأثيرات فيزيولوجية كهربائية متعددة ، وحركية دوائية غير عادية ، والعديد من التفاعلات الدوائية الخطيرة والآثار الجانبية.
يحتوي الدواء على مركب يحتوي على اليود مع بعض التشابه الهيكلي مع الثيروكسين.
محتوى اليود العالي في كوردارون هو عامل في تأثيره على الغدة الدرقية.يعتبر التوافر البيولوجي لـ Cordaron متغيرًا ، ولكنه بشكل عام ضعيف نوعًا ما ، من 22 إلى 95 ٪. يتم تعزيز الامتصاص عند تناول الدواء مع الطعام.
كوردارون هو عامل قابل للذوبان بدرجة عالية في الدهون. يعبر الدواء المشيمة ويصل إلى مستويات قابلة للقياس في حليب الثدي. المستقلب الرئيسي لكوردارون هو ديسيميلامورون ، المعروف بتأثيراته المضادة لاضطراب النظم.
عمر النصف من Cordaron متغير للغاية وطويل بشكل غير عادي ، حيث يبلغ متوسطه حوالي 58 يومًا. يُعتقد أن نصف العمر الطويل ناتج عن الإطلاق البطيء للدواء من الأنسجة الغنية بالدهون.
تم تصنيف Cordarone كعقار من الدرجة الثالثة (تصنيف Vaughan Williams) ، مما يشير إلى أنه يطيل فترة QT ، أي المسافة من بداية مجمع QRS إلى نهاية الموجة T في مخطط كهربية القلب.
يحتوي الدواء أيضًا على العديد من الخصائص الأخرى - فهو يبطئ معدل ضربات القلب والتوصيل العقدي الأذيني البطيني من خلال قناة الكالسيوم وحصار مستقبلات الأدرينالية ، ويطيل من الانكسار (انخفاض استثارة الخلية) من خلال الحصار المفروض على البوتاسيوم والصوديوم ، ويبطئ التوصيل داخل القلب من خلال الحصار من قناة الصوديوم.
تمت الموافقة على استخدام Cordarone في الوقاية الثانوية من عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب البطيني لفترات طويلة ، وخاصة أولئك الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر.
نتائج البحث على استخدام كوردارون للوقاية الأولية من الموت المفاجئ في المرضى المعرضين لمخاطر عالية أسفرت عن نتائج مختلطة. تكون ميزة علاج كوردارون أكثر وضوحًا في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني.
يستخدم كوردارون لعلاج الرجفان الأذيني.
تنصح إرشادات الممارسة المختلفة كوردارون كدواء من الدرجة الثانية للعلاج طويل الأمد للرجفان الأذيني مع قصور القلب الهيكلي وفي المرضى الذين يعانون من أعراض دون قصور في القلب.
أظهرت العديد من الدراسات أن كوردارون يشبه الكينيدين والسوتالول في علاج الرجفان الأذيني.
تظهر الدراسات الحديثة أن المحاولات العدوانية للحفاظ على إيقاع الجيوب الأنفية باستخدام كوردارون أو أدوية أخرى لا تحسن النتائج في المرضى الذين يعانون من حالات بدون أعراض نسبيًا. لذلك ، لا يبدو أن العلاج طويل الأمد باستخدام كوردارون ، مع سميته المحتملة ، لا مبرر له.
أخطر الآثار الجانبية المحتملة لعلاج كوردارون هو تسمم الرئة. المظاهر السريرية الأكثر شيوعًا للدواء هي السعال تحت الحاد وضيق التنفس التدريجي.
تعليمات الاستخدام
يوصى باستخدام كوردارون للعلاج في الوقاية الثانوية فقط من عدم انتظام ضربات القلب البطيني الحيوي الذي يهدد الحياة ، وفي بعض الحالات فقط لعلاج الرجفان الأذيني.
عند تناول Cordaron ، يجب إجراء الاختبارات المعملية لتقييم وظيفة الكبد والغدة الدرقية مرة واحدة على الأقل كل ستة أشهر.
من المستحسن الحفاظ على جرعة كوردارون عند أدنى مستوى فعال.
في المرضى الذين يتناولون الديجوكسين والوارفارين ، يجب على الطبيب أن يولي اهتمامًا وثيقًا لمستويات الديجوكسين وتقييم مسار تخثر الدم الخارجي ، مع الأخذ في الاعتبار أن تأثيرات التفاعلات مع الأميودارون لا تصل إلى ذروتها إلا بعد سبعة أسابيع من بدء العلاج المصاحب.
سعر
تكلفة الدواء:
- يكاترينبرج ، كوردارون ، 200 مجم ، 30 حبة. - 290 روبل.
- موسكو ، كوردارون ، 200 مجم ، 30 قطعة. - 338 روبل.
- نوفوسيبيرسك ، كوردارون ، 200 مجم ، 30 قطعة. - 290 روبل.
انسداد الغدد الدهنية - تأثير تجميلي أم مرض؟ مثير للإعجاب؟ ثم واصل القراءة.
النظير
الأدوية التالية مماثلة لأقراص كوردارون:
- أميودارون.
- كارديودارون.
- إيقاع.
من بين الأدوية المضادة لاضطراب النظم المستخدمة حاليًا ، يعد الأميودارون أحد أكثر الأدوية فعالية مع انخفاض مخاطر عدم انتظام ضربات القلب ، وربما يرجع ذلك إلى آثاره الدوائية العديدة على قنوات ومستقبلات أيونات القلب.
عدم انتظام ضربات القلب هو زيادة في عدم انتظام ضربات القلب الموجودة أو ظهور حالة جديدة تحت تأثير الأدوية المضادة لاضطراب النظم.
المراجعات
يوجين ، عدم انتظام ضربات القلب.كنت في المستشفى ، ووصفوا هذا الدواء لتحسين إيقاع القلب.
على ما يبدو ، لدي حساسية من ذلك ، لأنه في غضون بضع دقائق بعد بدء القطارة ، شعرت بالحرارة ، كما لو تم حقن صبغة تباين للأشعة المقطعية في الدم.
بالطبع ، تمت إزالة IV على الفور ، ويبدو أنه لا توجد مشاكل طويلة المدى ، حيث كنت في IV لفترة قصيرة.
أولغا. عدم انتظام ضربات القلب البطيني.وصفت والدتي البالغة من العمر 73 عامًا هذا الدواء بعد جراحة المجازة. خضعت لعملية جراحية ، لكن كانت هناك آثار جانبية لهذا الدواء. تفاعلت الكليتان والكبد والرئتان ولم تتمكن من التغلب على الآثار الجانبية لهذا الدواء. أود أن أشير إلى أنها لم تدخن أو تشرب الكحول أبدًا.
أوليغ. عدم انتظام ضربات القلب البطيني.تناول الدواء واستقر معدل ضربات قلبه لمدة ثلاثة أسابيع وخرج من المستشفى. الآثار الجانبية المحتملة - تندب الرئتين والكبد والغدة الدرقية ، والتي أعتقد أنني أصابها بالفعل ، أمر مخيف للغاية. أرغب في عدم تناول هذا الدواء بعد الآن.
أندريه. عدم انتظام ضربات القلب.توفي والدي نتيجة لهذا الدواء ، ولم يتم تحذيره من التسمم الرئوي المحتمل الذي أودى بحياته. عندما ظهرت الأعراض ، أخذته إلى الطبيب. وصف الأطباء مضادات حيوية معتقدين أن والدي مصاب بنزلة برد. في النهاية ، انتهى به المطاف في العناية المركزة للالتهاب الرئوي. استغرق الأمر ما يقرب من يومين لتحديد السبب - كوردارون. بعد 62 يومًا في وحدة العناية المركزة ، ذهب والده. إنه لأمر مدهش كم من الناس يعانون من نفس النتيجة الرهيبة. تجنب هذا الدواء إلا إذا كنت في حاجة إليه كملاذ أخير!
أوليغ. عدم انتظام دقات القلب البطيني... بعد ستة أشهر من جراحة المجازة ، خضعت لزراعة جهاز إزالة رجفان القلب. لمدة أربع سنوات ، كانت هناك زيادة بطيئة ولكن مطردة في إيقاعات القلب القصيرة. تم وصف Cordaron 200 مجم مرتين في اليوم ، وبعد استقرار نمو الإيقاعات ، تم تقليل الجرعة إلى 200 مجم مرة في اليوم. في العامين التاليين ، انخفض معدل ضربات القلب وشدته بشكل حاد ، والآن لا توجد مشاكل في نظم القلب عمليًا. هناك آثار جانبية خفيفة بما في ذلك الإمساك ، وخز الجلد ، وفقدان الذاكرة على المدى القصير ، ونوبات عرضية من عدم الاستقرار الحركي.
يعتبر كوردارون أحد أكثر العقاقير فعالية في عدم انتظام ضربات القلب ، ولكنه أيضًا أحد أكثر الأدوية سمية. عادة ، يعتبر كوردارون دواء الملاذ الأخير الذي يجب استخدامه فقط لفترة قصيرة من الزمن.
قبل أخذ Cordaron ، من المهم فحص جميع أنظمة الأعضاء (خاصة الرئتين) بعناية والاحتفاظ بنسخ من أي اختبارات. سيسمح لك ذلك بالتحكم في المستوى الطبيعي لعمل الجسم ومدى سرعة تراكم التغييرات المعاكسة من أجل ضبط المدخول.
فيديو حول الموضوع
اشترك في قناة Telegram لديناzdorovievnorme
شكل جرعات: & نبسبتكوين الأجهزة اللوحية:قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة - الأميودارون هيدروكلوريد 200.0 مجم ؛
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، البوفيدونك 90 ف ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي.
وصف: أقراص مستديرة من الأبيض إلى الأبيض الفاتح ذات الظل الكريمي ، مع وجود خط كسر على جانب واحد ومشطوف من كلا الجانبين. يوجد نقش: رمز على شكل قلب فوق خط الصدع و 200 أسفل خط الصدع وشطبة من الحواف إلى خط الصدع. مجموعة العلاج الدوائي:عامل مضاد لاضطراب النظم ATX: نبسبC.01.B.D.01 أميودارون
الديناميكا الدوائية:ينتمي الأميودارون إلى الفئة الثالثة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم (فئة من مثبطات إعادة الاستقطاب) وله آلية فريدة للعمل المضاد لاضطراب النظم ، لأنه بالإضافة إلى خصائص مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه له تأثيرات من الدرجة الأولى المضادة لاضطراب النظم (الحصار) من قنوات الصوديوم) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم) وعمل منع بيتا الأدرينالي غير التنافسي.
بالإضافة إلى العمل المضاد لاضطراب النظم ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع ألفا وبيتا الأدرينالية.
الخصائص المضادة لاضطراب النظم:
زيادة مدة المرحلة الثالثة من إمكانات عمل خلايا عضلة القلب ، ويرجع ذلك أساسًا إلى منع تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم (تأثير الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛
انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛
حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛ تباطؤ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والأذيني البطيني ، أكثر وضوحًا مع عدم انتظام دقات القلب ؛ لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني ؛
زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، وكذلك زيادة في فترة الانكسار ، العقدة الأذينية البطينية ؛
إبطاء وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل الأذيني البطيني.
تأثيرات أخرى:
عدم وجود تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي عند تناوله عن طريق الفم ؛ انخفاض في استهلاك الأكسجين من قبل عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في المقاومة الطرفية ومعدل ضربات القلب ؛ زيادة تدفق الدم التاجي بسبب التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين التاجية ؛
الحفاظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الشريان الأورطي وتقليل المقاومة المحيطية ؛
التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4
(الحصار المفروض على هرمون الغدة الدرقية-5-ديودناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.
لوحظت التأثيرات العلاجية في المتوسط بعد أسبوع واحد من بدء تناول الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين). بعد إيقافه يتم تحديده في بلازما الدم لمدة 9 أشهر. يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الحفاظ على التأثير الديناميكي الدوائي للأميودارون لمدة 10-30 يومًا بعد انسحابه.
الدوائية:يتراوح التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم في مرضى مختلفين من 30 إلى 80٪ (متوسط القيمة حوالي 50٪). بعد تناول الأميودارون عن طريق الفم ، تصل التركيزات القصوى في البلازما بعد 3-7 ساعات ، لكن التأثير العلاجي يتطور عادة بعد أسبوع من بدء تناول الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين). هو دواء له دخول بطيء إلى الأنسجة وتقارب كبير بالنسبة لهم.
الارتباط ببروتينات بلازما الدم هو 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا). لديه حجم توزيع كبير. خلال الأيام الأولى من العلاج ، يتراكم الدواء في جميع الأنسجة تقريبًا ، وخاصة في الأنسجة الدهنية ، بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية.
يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، desethylamiodarone ، نشط دوائيًا ويمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. ومستقلبه النشط desethylamiodarone في المختبر لديه القدرة على تثبيط الإنزيمات المتشابهة
CYP 1 A 1 و CYP 1 A 2 و CYP 2 C 9 و CYP 2 C 19 و CYP 2 D 6 و CYP 3 A 4 و CYP 2 A 6 و CYP 2 B 6 و CYP 2 C 8. تم إثبات أن الأميودارون و desethylamiodarone يثبطان بعض الناقلات مثل P-glycoprotein (P-gp) وناقل الكاتيون العضوي (OC2). في الجسم الحي ، لوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.يبدأ التخلص من الأميودارون في غضون أيام قليلة ، ويتم تحقيق التوازن بين تناول الدواء والتخلص منه (الوصول إلى حالة التوازن) بعد شهر إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. الطريق الرئيسي للتخلص من الأميودارون هو الأمعاء. ولا تفرز نواتجها عن طريق غسيل الكلى. لها عمر نصفي طويل مع تغير فردي كبير (لذلك ، عند اختيار جرعة ، على سبيل المثال ، زيادتها أو تقليلها ، يجب أن نتذكر أن هناك حاجة إلى شهر واحد على الأقل لتثبيت تركيز الأميودارون الجديد في البلازما).
يستمر التخلص عن طريق الفم على مرحلتين: عمر النصف الأولي (المرحلة الأولى) هو 4-21 ساعة ، ونصف العمر في المرحلة الثانية هو 25-110 يومًا. بعد تناوله لفترة طويلة عن طريق الفم ، يبلغ متوسط عمر النصف للتخلص 40 يومًا. بعد التوقف عن تناول الدواء ، يمكن أن يستمر التخلص التام من الأميودارون من الجسم لعدة أشهر.
كل جرعة من الأميودارون (200 مجم) تحتوي على 75 مجم من اليود. يتم إطلاق جزء من اليود من الدواء ويوجد في البول على شكل يوديد (6 مجم لكل 24 ساعة بجرعة يومية 200 مجم أميودارون). يُفرز معظم اليود المتبقي في تركيبة الدواء عبر الأمعاء بعد المرور عبر الكبد ، ومع ذلك ، مع الاستخدام المطول للأميودارون ، يمكن أن يصل تركيز اليود في الدم إلى 60-80٪ من تركيز الأميودارون في الدم . تشرح خصائص الحرائك الدوائية للعقار استخدام جرعات "التحميل" ، والتي تهدف إلى التراكم السريع للأميودارون في الأنسجة ، حيث يتجلى تأثيره العلاجي.
حركية الدواء في الفشل الكلوي: بسبب الإفراز الضئيل للدواء عن طريق الكلى في مرضى الفشل الكلوي ، لا يلزم تعديل جرعة الأميودارون.
دواعي الإستعمال:عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان البطيني (يجب بدء العلاج في المستشفى مع مراقبة القلب عن كثب).
تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني:
هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى المصابين بأمراض القلب العضوية ؛
هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛
هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المتكرر في المرضى الذين يعانون من متلازمة وولف باركنسون وايت.
الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب في المرضى المعرضين لمخاطر عالية
-
المرضى بعد احتشاء عضلة القلب الأخير مع أكثر من 10 انقباضات بطينية في ساعة واحدة ، مظاهر سريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض كسر البطين الأيسر (أقل من 40٪). يمكن استخدام Cordaron® في علاج اضطرابات النظم لدى مرضى القلب التاجي و / أو ضعف وظيفة البطين الأيسر. الموانع:فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء.
عدم تحمل الجالاكتوز ونقص اللاكتاز ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (يحتوي الدواء على اللاكتوز).
متلازمة ضعف العقدة الجيبية ، بطء القلب الجيبي ، انسداد الجيوب الأنفية في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الصناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية).
كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (منظم ضربات القلب) في المريض.
نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.
الدمج مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى"):
الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم
ثالثا فئة (dofetilide ، ibutilide ،) ؛ ؛ أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ ؛ بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (، سياميمازين ،) ، البنزاميدات (، سولتوبرايد ، الكبريتيد ، فيرليبريد) ، بيوتيروفينويدات (.) ، بيموزيد ؛ سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية ماكرولايد (خاصة عند تناولها عن طريق الوريد) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين بالحقن ؛ ثنائي ميثيل سلفات ؛ ميزولاستين. تيرفينادين الفلوروكينولونات.إطالة فاصل QT الخلقي أو المكتسب.
ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية).
مرض الرئة الخلالي.
الحمل (باستثناء حالات خاصة ، أنظري قسم "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").
فترة الرضاعة (انظر قسم "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").
العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).
بحرص:مع المزمن اللا تعويضي أو الحاد
(الثالث - الرابع FC حسب التصنيف NYHA) قصور القلب ، فشل الكبد ، ربو قصبي ، قصور تنفسي حاد ، عند المرضى المسنين (خطورة عالية لبطء القلب الشديد) ، مع حصار أذيني بطيني من الدرجة الأولى. الحمل والرضاعة:المعلومات السريرية المتوفرة حاليًا غير كافية لتحديد إمكانية أو استحالة حدوث تشوهات في الجنين عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في الارتباط فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فإن تأثير الأميودارون عليها غير متوقع في حالة استخدامه المبكر. يمكن أن يؤدي اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند الأطفال حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية المهم سريريًا.
بسبب تأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، فهو بطلان أثناء الحمل ، إلا في حالات خاصة عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر (مع اضطرابات ضربات القلب البطينية التي تهدد الحياة).
فترة الرضاعة الطبيعية
يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية (لذلك ، خلال هذه الفترة ، يجب إلغاء الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية).
طريقة الإعطاء والجرعة:يجب أن يؤخذ الدواء فقط حسب توجيهات الطبيب!
تؤخذ أقراص Cordaron® عن طريق الفم قبل الوجبات وتغسل بكمية كافية من الماء.
جرعة التحميل ("التشبع") : يمكن تطبيق مخططات التشبع المختلفة.
في المستشفى:تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 - 800 مجم (بحد أقصى 1200 مجم) في اليوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة في غضون 5-8 أيام).
العيادات الخارجية: الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 إلى 800 مجم في اليوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة في غضون 10-14 يومًا).
جرعة الصيانة: قد تختلف في مرضى مختلفين من 100 إلى 400 مجم / يوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للتأثير العلاجي الفردي.
نظرًا لأن Cordaron® يتمتع بعمر نصفي طويل جدًا ، فيمكن تناوله كل يومين أو التوقف لمدة يومين في الأسبوع.
متوسط الجرعة العلاجية المفردة 200 مجم.
متوسط الجرعة العلاجية اليومية - 400 مجم.
جرعة واحدة كحد أقصى - 400 مجم.
الجرعة اليومية القصوى - 1200 مجم
آثار جانبية:تم تحديد تواتر الآثار الجانبية وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: شائعة جدًا (> 10٪) ؛ غالبًا (> 1٪ ،<10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: نادرة جدا - فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي ، قلة الصفيحات. تردد غير معروف - قلة العدلات ، ندرة المحببات.
اضطرابات القلب: في كثير من الأحيان - بطء القلب ، وعادة ما تكون خفيفة وتعتمد على الجرعة. غير شائع - تأثير عدم انتظام ضربات القلب (حدوث اضطرابات جديدة في النظم أو تفاقم اضطرابات النظم الحالية ، في بعض الحالات مع توقف القلب لاحقًا) (انظر قسم "التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى و"). نادر جدا - بطء القلب الشديد أو توقف العقدة الجيبية في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية و / أو المرضى المسنين. التردد غير معروف - اضطرابات التوصيل (إحصار جيبي أذيني ، كتلة أذينية بطينية متفاوتة الشدة). تسرع القلب "الدوراني البطيني" (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى" ، القسم الفرعي "التفاعل الديناميكي الدوائي" وقسم "التعليمات الخاصة").
اضطرابات جهاز الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية. فرط نشاط الغدة الدرقية ، قاتلة في بعض الأحيان. نادر جدا - متلازمة ضعف إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول.
انتهاكات جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - ترسبات دقيقة في ظهارة القرنية ، تتكون من دهون معقدة. عادة ما تكون مقصورة على منطقة التلميذ وتختفي بعد انسحاب المخدرات. في بعض الأحيان يمكن أن تسبب ضعف البصر على شكل هالة ملونة في الضوء الساطع أو عدم وضوح الرؤية. نادرًا ما يحدث اعتلال العصب البصري / التهاب العصب ، والذي يمكن أن يتطور إلى العمى.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وعسر الذوق (بلادة أو فقدان التذوق) ، وعادة ما يحدث عند تناول جرعة تحميل والمرور بعد خفض الجرعة. التردد غير معروف - التهاب البنكرياس / التهاب البنكرياس الحاد ، جفاف الغشاء المخاطي للفم ، إمساك.الاضطرابات العامة: التردد غير معروف - تكون الأورام الحبيبية ، بما في ذلك الأورام الحبيبية لنخاع العظام.
اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية: في كثير من الأحيان - زيادة معزولة في نشاط ترانس أميناز المصل ، وعادة ما تكون معتدلة (تتجاوز الحد الأعلى للقاعدة بمقدار 1.5 إلى 3 مرات) ، لوحظ في بداية العلاج. يمكن أن يعود نشاط الترانساميناسات "الكبدية" إلى القيم الطبيعية عند تقليل الجرعة أو حتى بشكل تلقائي. في كثير من الأحيان - تلف حاد في الكبد مع زيادة نشاط الترانساميناسات و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، الذي يكون مميتًا في بعض الأحيان (انظر قسم "التعليمات الخاصة"). نادر جدا - مرض كبدي مزمن (التهاب الكبد الكحولي الكاذب ، تليف الكبد) ، مميت في بعض الأحيان.
اضطرابات الجهاز المناعي: تردد غير معروف - وذمة وعائية (وذمة كوينك) ، تفاعلات تأقية / تأقانية ، بما في ذلك الصدمة.
البيانات المختبرية والأدوات: نادرًا جدًا - زيادة تركيز الكرياتينين في الدم.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: التردد غير معروف - قلة الشهية.
اضطرابات الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - رعاش خارج هرمي ، كوابيس ، اضطرابات في النوم. غير شائع - اعتلال الأعصاب الحسي المحيطي و / أو الاعتلال العضلي ، وعادة ما يكون قابلاً للعكس بعد الانسحاب من المخدرات. نادر جدا - رنح مخيخي ، ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع. التردد غير معروف - باركنسون ، باروسميا (اضطراب حاسة الشم ، خاصة الإدراك الذاتي للرائحة ، غائب بشكل موضوعي).
الاضطرابات العقلية: تردد غير معروف - ارتباك / هذيان ، هلوسة.
اعتلال الأعضاء التناسلية والثدي: نادر جدا - التهاب البربخ ، العجز الجنسي. التردد غير معروف - انخفاض الرغبة الجنسية.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: في كثير من الأحيان - تسمم رئوي
(الالتهاب الرئوي السنخي / الخلالي أو التليف ، ذات الجنب ، التهاب القصيبات المسد مع الالتهاب الرئوي المنظم [الالتهاب الرئوي المنظم الخفي]) ، قاتلة في بعض الأحيان. نادرا جدا - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد وخاصة في مرضى الربو القصبي. متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين ، قاتلة في بعض الأحيان ، وعادة ما تتطور مباشرة بعد الجراحة (تفاعل محتمل مع تركيزات عالية من الأكسجين) (انظر أقسام "تعليمات خاصة" ، "التفاعل مع أدوية أخرى"). التردد غير معروف - نزيف رئوي.اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: شائعة جدا - التحسس الضوئي. في كثير من الأحيان - في حالة الاستخدام المطول للدواء بجرعات يومية عالية ، يمكن ملاحظة تصبغ الجلد باللون الرمادي أو المزرق ؛ بعد التوقف عن العلاج ، يختفي هذا التصبغ ببطء. نادرا جدا - قد تحدث حالات من الحمامي أثناء العلاج الإشعاعي. طفح جلدي ، غير محدد عادة ، التهاب الجلد التقشري ، تساقط الشعر. التردد غير معروف - إكزيما ، شرى ، تفاعلات جلدية شديدة ، قاتلة في بعض الأحيان ، بما في ذلك انحلال البشرة النخري السمي / متلازمة ستيفنز جونسون ، الأدمة الفقاعية ؛ تفاعل دوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية.
اضطرابات الأوعية الدموية: نادرا جدا - التهاب الأوعية الدموية.
جرعة مفرطة:عند تناول جرعات كبيرة جدًا ، تم الإبلاغ عن العديد من حالات بطء القلب الجيوب الأنفية والسكتة القلبية ونوبات تسرع القلب البطيني وتسرع القلب البطيني الانتيابي وتلف الكبد. ربما تباطؤ في التوصيل الأذيني البطيني ، زيادة في قصور القلب الموجود بالفعل.
يجب أن يكون العلاج عرضيًا (غسل المعدة ، استخدام الفحم المنشط (إذا تم تناول الدواء مؤخرًا) ، وفي حالات أخرى ، يتم إجراء علاج الأعراض: مع بطء القلب - منبهات بيتا الأدرينالية أو تركيب منظم ضربات القلب ، مع تسرع القلب البطيني - الحقن في الوريد أملاح المغنيسيوم أو تنشيط القلب ...
الأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب أو تسبب اضطرابات تلقائية أو موصلة
لا ينصح بالعلاج المركب مع هذه الأدوية.
حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، والتي تبطئ معدل ضربات القلب (،) ، يمكن أن تسبب انتهاكات تلقائية (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.
الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم
لا ينصح بتوليفات - مع أدوية مسهلة تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم. زيادة خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني. يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى بالتزامن مع الأميودارون.
مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام
مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى).
مع الكورتيكوستيرويدات الجهازية (الكورتيكوستيرويدات ، الكورتيكوستيرويدات المعدنية) ، تتراكوساكتيد.
مع أمفوتريسيا ب (عن طريق الوريد).
من الضروري منع تطور نقص بوتاسيوم الدم ، وفي حالة حدوثه ، إعادة محتوى البوتاسيوم في الدم إلى القيم الطبيعية ، والتحكم في محتوى الشوارد في الدم وتخطيط القلب (لإطالة فترة QT المحتملة). وفي حالة تسرع القلب "الدوراني" البطيني ، لا ينبغي استخدام مضادات عدم انتظام ضربات القلب (ينبغي البدء في تنظيم البطين ، ويمكن إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد). أدوية التخدير العام
تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتلقون تخديرًا عامًا: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، انخفاض في ضغط الدم ، اضطرابات في التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي.
كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات الشديدة من الجهاز التنفسي ، وأحيانًا المميتة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، ويرتبط حدوثها بالتفاعل مع تركيزات عالية من الأكسجين.
الأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب (، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، نيوستيغميا بروميد) ،)
خطر حدوث بطء القلب المفرط (آثار تراكمية).
تأثير الأميودارون على أدوية أخرى
الأميودارون و / أو مستقلبه desethylamiodarone يثبطان الإنزيمات المتشابهة CYP1AI و CYP1A2 و CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp ويمكن أن يزيد من التعرض الجهازي للأدوية التي تشكل ركائزها. نظرًا لعمر النصف الطويل للأميودارون ، يمكن ملاحظة هذا التفاعل حتى بعد عدة أشهر من إيقافه.
الأدوية التي هي ركائز P-gp
الأميودارون هو مثبط P-gp. من المتوقع أن يؤدي تناوله المتزامن مع الأدوية التي تشكل ركائز P-gp إلى زيادة التعرض الجهازي للأخير.
جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)
احتمال حدوث انتهاكات تلقائية (بطء القلب الشديد) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية وتخطيط القلب المحتملة لتسمم الديجيتال. قد تكون هناك حاجة لخفض جرعة الديجوكسين.
دابيغاتران
يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لأميودارون ودابيغاتران بسبب خطر حدوث نزيف. قد يلزم تعديل جرعة دابيجاتران وفقًا للإرشادات الواردة في تعليمات الاستخدام.
الأدوية التي تشكل ركائز الإنزيم المتماثل CYP2C9
يزيد الأميودارون من التركيز في الدم للأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9. مثل warfaria أو عن طريق تثبيط إنزيم CYP2C9.
الوارفارين
عندما يتم الجمع بين الوارفارين والأميودارون ، قد تزداد تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف. من الضروري مراقبة وقت البروثرومبين في كثير من الأحيان عن طريق تحديد INR (النسبة الطبيعية الدولية) وضبط جرعات مضادات التخثر غير المباشرة ، سواء أثناء العلاج بالأميودارون أو بعد إيقافه.
الفينيتوين
عندما يتم الجمع بين الفينيتوين والأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى ظهور أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية وخفض جرعة الفينيتوين ضرورية عند ظهور العلامات الأولى للجرعة الزائدة ، فمن المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.
الأدوية التي تشكل ركائز الإنزيم المتماثل CYP2D6
فليكاينيد
يزيد الأميودارون من تركيز البلازما من الفليكاينيد عن طريق تثبيط الإنزيم المتماثل CYP2D6 ، وبالتالي يتطلب تعديل جرعة الفليكاينيد.
الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP3A4 عندما يتم دمج الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، قد تزداد تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سُميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية ، وقد تتطلب أيضًا تقليل جرعاتها. هذه الأدوية مذكورة أدناه.
السيكلوسبورين
يمكن أن يؤدي الجمع بين السيكلوسبورين والأميودارون إلى زيادة تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم ، ومن الضروري تعديل الجرعة.
الفنتانيل
قد يؤدي الدمج مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة خطر تطوير آثاره السامة.
مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين) (و لوفاستاتيس)
زيادة خطر تسمم العضلات (انحلال الربيدات) مع ما يصاحب ذلك من استخدام الأميودارون والستاتينات. يتم استقلابه عن طريق الإنزيم المتماثل CYP3A4. يوصى باستخدام الستاتينات التي لا يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 isoenzyme.
الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة إنزيم CYP3A4: (خطر حدوث بطء القلب الجيوب الأنفية والأعراض العصبية) ، (خطر السمية الكلوية) ، (خطر زيادة آثاره الجانبية) ، (خطر الإصابة بآثار نفسية حركية) ، تريازولام. ثنائي هيدروإرغوتامين. الإرغوتامين. ...
دواء يمثل ركيزة من CYP2D6 و CYP3A4 متشابهات الإنزيمات.
ديكستروميثورفان
يثبط الأميودارون الإنزيمات المتشابهة CYP2D6 و CYP3A4 ونظريًا يمكن أن يزيد تركيز البلازما للديكستروميثورفان.
كلوبيدوجريل
كلوبيدوجريل ، وهو عقار ثينوبيريميدين غير نشط يتم استقلابه في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة. هناك تفاعل محتمل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.
تأثير الأدوية الأخرى على الأميودارون
قد يكون لمثبطات الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C8 القدرة على تثبيط عملية التمثيل الغذائي للأميودارون ، وزيادة تركيزه في الدم ، وبالتالي ، خطر زيادة آثاره الدوائية والجانبية.
يوصى بتجنب تناول مثبطات الإنزيم المتماثل CYP3A4 (على سبيل المثال ، عصير الجريب فروت وبعض الأدوية مثل مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك) أثناء العلاج بالأميودارون.يمكن لمثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، عند استخدامها في وقت واحد مع الأميودارون ، أن تزيد من تركيز الأميودارون في محرضات الدم لإنزيم CYP3A4
ريفامبيسين
ريفامبيسين محفز قوي لأنزيم CYP3A4 ؛ عند استخدامه مع الأميودارون ، يمكن أن يقلل من تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.
مستحضرات Hypericum perforatum
نبتة سانت جون هي محفز قوي لأنزيم CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (لا توجد بيانات سريرية).
تعليمات خاصة:عادة ما تعتمد الآثار الجانبية لعقار Cordaron® على الجرعة ، لذلك لتقليل احتمالية حدوثها ، يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. يجب نصح المرضى بتجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة أو اتخاذ تدابير وقائية (مثل واقي الشمس ، ارتداء ملابس مناسبة) أثناء العلاج. ردود الفعل من القلب: العمل الدوائي لعقار Cordaron® يسبب تغيرات في مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT ، QTc (مصحح) ، المرتبط بإطالة فترة عودة استقطاب بطينات القلب ، مع احتمال ظهور موجات U. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام لعقار Cordaron®. يجوز زيادة فاصل Q-Tc ns بأكثر من 450 مللي ثانية أو بما لا يزيد عن 25٪ من القيمة الأصلية.
في المرضى المسنين ، من الممكن حدوث تباطؤ كبير في معدل ضربات القلب. مع تطور الكتلة الأذينية البطينية
II من الدرجة الثالثة ، الحصار الجيبي الأذيني أو الحصار داخل البطينين من حزمتين ، يجب إيقاف العلاج باستخدام Cordaron®. في حالة حدوث كتلة أذينية بطينية من الدرجة الأولى ، يجب تكثيف المراقبة.تم الإبلاغ عن حالات جديدة من عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب الحالي ، مما يؤدي في بعض الأحيان إلى نتيجة قانونية. من المهم للغاية ، ولكن من الصعب إجراء تشخيص تفاضلي بين عدم كفاية فعالية الدواء وتأثيره في عدم انتظام ضربات القلب ، جنبًا إلى جنب مع تفاقم شدة أمراض القلب والأوعية الدموية أم لا. مع استخدام عقار Cordaron® ، تم الإبلاغ عن تأثيرات عدم انتظام ضربات القلب بشكل متكرر أقل بكثير من استخدام الأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم ، وكقاعدة عامة ، لوحظ وجود عوامل تزيد من فترة QT ، مثل التفاعل مع أدوية أخرى و / أو اضطرابات في محتوى الإلكتروليت في الدم (انظر قسم "الآثار الجانبية" و "التفاعل مع الأدوية الأخرى"). على الرغم من قدرة عقار Cordaron® على زيادة فترة QT ، فقد أظهر نشاطًا منخفضًا ضد إثارة تسرع القلب "الدوران" البطيني.
فرط نشاط الغدة الدرقية (انظر قسم "الآثار الجانبية"). أثناء تناول عقار Cordaron® أو في غضون عدة أشهر بعد إيقافه ، قد يحدث فرط نشاط الغدة الدرقية. عادة ما تكون المظاهر السريرية خفيفة ، لذلك فإن الأعراض مثل فقدان الوزن ، وعدم انتظام ضربات القلب ، ونوبات الذبحة الصدرية ، وتطور قصور القلب المزمن يجب أن تنبه الطبيب. يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن انخفاض في تركيز هرمون TSH في الدم ، والذي يحدده تحليل TSH فائق الحساسية. في هذه الحالة ، يجب التوقف عن تناول عقار Cordaron®. يحدث الشفاء عادة في غضون عدة أشهر بعد التوقف عن العلاج: أولاً ، لوحظ اختفاء المظاهر السريرية ، ثم يتم تطبيع المعلمات المختبرية لوظيفة الغدة الدرقية. تتطلب الحالات الشديدة من التسمم الدرقي ، والتي يمكن أن تكون قاتلة في بعض الأحيان (بسبب التسمم الدرقي نفسه وفيما يتعلق باختلال التوازن الخطير بين طلب الأكسجين في عضلة القلب وإيصاله) ، علاجًا عاجلاً. يجب اختيار العلاج على أساس كل حالة على حدة: الأدوية المضادة للغدة الدرقية (التي قد لا تكون دائمًا مؤثرة) ، والستيرويدات القشرية السكرية ، وحاصرات بيتا.
الاضطرابات العصبية العضلية (انظر قسم "الآثار الجانبية").
يمكن أن يسبب عقار Cordaron® الاعتلال العصبي الحسي الحركي المحيطي و / أو الاعتلال العضلي. يحدث التعافي عادة في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن تناول كوردارون ، ولكنه قد يكون غير مكتمل في بعض الأحيان.
انتهاكات جهاز الرؤية
إذا كانت الرؤية ضبابية أو في حالة انخفاض حدة البصر ، فهناك حاجة ماسة إلى فحص كامل للعيون ، بما في ذلك فحص قاع العين (تنظير قاع العين). إذا تم الكشف عن اعتلال الأعصاب و / أو التهاب العصب البصري ، فيجب إلغاء عقار Cordaron® بسبب خطر تطورهما إلى الإصابة بالعمى.
اضطرابات الرئة
قد يترافق ضيق التنفس أو السعال الجاف مع التسمم الرئوي ، وخاصة مع تطور التهاب رئوي خلالي. إذا كنت تشك في حدوث التهاب رئوي خلالي في المرضى الذين يصابون بضيق شديد في التنفس ، سواء كان معزولًا أو مصحوبًا بتدهور في الحالة العامة (التعب ، فقدان الوزن ، الحمى) ، يجب إجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين. من الضروري إعادة تقييم الحاجة إلى استخدام عقار Cordaron® ، لأنه مع انسحابه المبكر ، عادة ما يكون الالتهاب الرئوي الخلالي قابلاً للانعكاس (الأعراض السريرية عادةً ما تحل في غضون 3-4 أسابيع ، يليها تحسن أبطأ في صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة 15 على مدى عدة أشهر). يجب النظر في العلاج بالستيرويدات القشرية السكرية.
بالإضافة إلى ذلك ، في المرضى الذين يتناولون كوردارون ، في حالات نادرة جدًا ، عادةً بعد الجراحة مباشرة ، كانت هناك مضاعفات تنفسية خطيرة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) ، وأحيانًا تكون مميتة ؛ من المفترض أنه قد يتطور مع التفاعلات مع تركيزات عالية من الأكسجين (انظر قسم "الآثار الجانبية").
اضطرابات الكبد
يوصى بمراقبة الاختبارات "الكبدية" الوظيفية (التحكم في نشاط الترانساميناسات "الكبدية") قبل استخدام عقار Cordaron® وبانتظام أثناء العلاج بالدواء. عند تناول Cordaron® ، من المحتمل حدوث خلل حاد في وظائف الكبد (بما في ذلك فشل خلايا الكبد أو فشل الكبد ، وقد يكون مميتًا في بعض الأحيان) وتلف الكبد المزمن. لذلك ، مع زيادة نشاط الترانساميناسات "الكبدية" ، والتي تكون أعلى بثلاث مرات من الحد الأعلى للقاعدة ، يجب تقليل جرعة كوردارون أو إيقافها. يمكن أن تظهر العلامات السريرية والمخبرية للفشل الكبدي المزمن عند استخدام عقار Cordaron® بالداخل بشكل طفيف (تضخم الكبد ، زيادة في نشاط الترانساميناز ، 5 مرات أعلى من الحد الأعلى للقاعدة) ويمكن عكسها بعد التوقف عن تناول الدواء ، ومع ذلك ، فإن الحالات تم الإبلاغ عن الوفاة.
ردود فعل فقاعية شديدة
يجب التوقف فورًا عن العلاج بـ Cordaron® إذا ظهرت أعراض ومظاهر تهدد الحياة أو حتى ردود فعل قاتلة في شكل متلازمة ستيفن جونسون ، انحلال البشرة السمي النخري ، أي: ظهور طفح جلدي متفاقم ، غالبًا مع تكوين بثور. ، أو تلف الأغشية المخاطية.
تفاعل الأدوية
لا ينصح بالاستخدام المتزامن للدواء Cordaron® مع الأدوية التالية: حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، التي تبطئ معدل ضربات القلب (،) ؛ الملينات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم.
مراقبة العلاج
قبل البدء في تناول عقار Cordaron® ، يوصى بإجراء دراسة لتخطيط القلب وتحديد محتوى البوتاسيوم في مصل الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل استخدام Cordaron®. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام ، وكذلك نشاط الترانساميناسات "الكبدية" وغيرها من مؤشرات وظائف الكبد.
بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لحقيقة أن عقار Cordaron® يمكن أن يسبب قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية ، قبل تناول عقار Cordaron® ، يجب إجراء فحص سريري ومختبر لتحديد الخلل الوظيفي في الغدة الدرقية الغدة (تركيز TSH في مصل الدم ، يحدده اختبار TSH فائق الحساسية). أثناء العلاج بـ Cordaron® ولعدة أشهر بعد إنهائه ، يجب فحص المريض بانتظام بحثًا عن العلامات السريرية أو المختبرية للتغيرات في وظيفة الغدة الدرقية. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، فمن الضروري تحديد تركيز TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية).
في المرضى الذين يتلقون مضادات اضطراب النظم على المدى الطويل ، تم الإبلاغ عن حالات زيادة معدل إزالة الرجفان البطيني و / أو زيادة عتبة استجابة جهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعالية هذه الأجهزة. لذلك ، قبل البدء أو أثناء العلاج بـ Cordaron® ، يجب عليك التحقق بانتظام من صحة أدائها.
بغض النظر عن وجود أو عدم وجود أعراض رئوية أثناء العلاج بـ Cordaron® ، يوصى بإجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظائف الرئة كل 6 أشهر. شذوذ في تركيز هرمونات الغدة الدرقية. نظرًا لاحتواء عقار Cordaron® ، يمكن أن يؤدي تناوله إلى تعطيل امتصاص اليود المشع وتشويه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ، ومع ذلك ، فإن تناول الدواء لا يؤثر على موثوقية تحديد تركيز T3 و T4 و TSH الحر. (باستخدام طريقة فائقة الحساسية لتحديد تركيز TSH) في مصل الدم.
يمنع عقار Cordaron® التحول المحيطي لهرمون الغدة الدرقية (T4) إلى ثلاثي يودوثيرونين (T3) ويمكن أن يسبب تغيرات كيميائية حيوية معزولة (زيادة في تركيز T4 الحر في مصل الدم ، مع انخفاض طفيف أو حتى تركيز طبيعي من T3 الحر في مصل الدم) في مرضى الغدة الدرقية سريريًا ، وهذا ليس سبب إلغاء عقار Cordaron®.
يمكن الاشتباه في تطور قصور الغدة الدرقية عند ظهور العلامات السريرية التالية ، وعادة ما تكون خفيفة: زيادة الوزن ، وعدم تحمل البرد ، وانخفاض النشاط ، وبطء القلب الشديد (انظر قسم "الآثار الجانبية"). يتم تأكيد التشخيص من خلال زيادة واضحة في تركيز هرمون TSH في الدم ، والتي يتم تحديدها باستخدام طريقة فائقة الحساسية لتحديد تركيز هرمون TSH.
عادة ما يتم ملاحظة تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون 1-3 أشهر بعد التوقف عن العلاج. في المواقف التي تهدد الحياة ، يمكن أن يستمر العلاج بـ Cordaron® مع الاستخدام الإضافي المتزامن لـ L- هرمون الغدة الدرقية تحت سيطرة تركيز TSH في الدم.
التخدير العام والموضعي
قبل الجراحة ، يجب إخبار طبيب التخدير بأن المريض يأخذ Cordaron®.
أثناء تناول عقار Cordaron® ، من الممكن حدوث زيادة في مخاطر الدورة الدموية المتأصلة في التخدير الموضعي أو العام (على وجه الخصوص ، يشير هذا إلى انخفاض معدل ضربات القلب ، وتباطؤ التوصيل وانخفاض انقباض القلب).
التأثير على القدرة على قيادة المركبات. تزوج والفراء.:استنادًا إلى بيانات السلامة ، لا يوجد دليل يضعف القدرة على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة. ومع ذلك ، كإجراء احترازي
يُنصح المرضى الذين يعانون من نوبات اضطرابات النظم الشديدة أثناء العلاج بـ Cordaron® بالامتناع عن القيادة والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. الافراج عن شكل / جرعة:أقراص 200 مجم.
صفقة: 10 أقراص في شريط PVC / Al. 3 بثور مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى. شروط التخزين:يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
مدة الصلاحية:3 سنوات.
لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
شروط الاستغناء عن الصيدليات:بوصفة طبية رقم التسجيل: P N014833 / 02 تاريخ التسجيل: 27.01.2009 صاحب ترخيص التسويق:سانوفي أفينتيس فرنسا فرنسا الشركة المصنعة: & nbsp مكتب تمثيلي: & nbspشركة Sanofi Russia JSC روسيا تاريخ تحديث المعلومات: & nbsp 13.04.2015 تعليمات مصورةكوردارون دواء مضاد لاضطراب النظم ، العنصر النشط الرئيسي فيه هو أميودارون هيدروكلوريد.
يتوفر الدواء في شكل محلول للحقن في الوريد وعلى شكل أقراص. تحتوي المادة الفعالة على تمدد تاجي ، مضاد للذبحة الصدرية ، خافض للضغط ، منع ألفا الأدرينالية ، تأثيرات منع بيتا الأدرينالية.
في هذه المقالة ، سننظر في سبب وصف الأطباء لـ Cordaron ، بما في ذلك تعليمات الاستخدام ، ونظائرها وأسعار هذا الدواء في الصيدليات. يمكن قراءة المراجعات الحقيقية للأشخاص الذين استخدموا Kordaron بالفعل في التعليقات.
تكوين وشكل الافراج
متوفر على شكل أقراص بجرعة قياسية 200 مجم. ميزات مميزة - يحتوي كل قرص على رمز عضلة القلب وكمية العنصر النشط. يمكن استخدام هذه العوامل لتحديد النظراء المزيفين.
- العنصر النشط الرئيسي هو الأميودارون هيدروكلوريد.
المجموعة السريرية والدوائية: دواء مضاد لاضطراب النظم.
مؤشرات للاستخدام
يستخدم Cordaron في الحالات التالية لتخفيف النوبة:
- عدم انتظام دقات القلب الانتيابي.
- عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي.
- الرجفان الأذيني الانتيابي وشكله المستقر (الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية)
- تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي مع تقلص بطيني متكرر (متلازمة وولف باركنسون وايت).
بمساعدة Kordaron ، يتم أيضًا منع الانتكاس:
- الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية.
- عدم انتظام ضربات القلب البطيني المهدد للحياة والرجفان البطيني.
- تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، بما في ذلك الهجمات الموثقة في أمراض القلب العضوية ؛
- الهجمات المتكررة الموثقة لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المستمر مع متلازمة WPW ؛
- هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المستمر دون أمراض القلب العضوية في حالة عدم فعالية الأدوية المضادة لاضطراب النظم المستخدمة سابقًا أو مع موانع الاستعمال.
التأثير الدوائي
كوردارون هو دواء مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة. يزيل الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب ، ويعزز انسداد المستقبلات الأدرينالية ، ويبطئ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والعقدي ، دون التأثير على التوصيل داخل البطيني.
تنقسم آلية العمل الدوائي إلى عدة مكونات:
- تطبيع معدل ضربات القلب
- زيادة في الطاقة الكامنة لخلايا عضلة القلب.
- زيادة في التوصيل AV مقارنة بالعمليات البطينية ؛
- تنظيم العمليات الحرارية مع الانقباض الدوري للأذينين والبطينين في عضلة القلب ؛
- منع توصيل النبضات الكهربائية عبر أنابيب البوتاسيوم ؛
- تقليل مستوى تأثير التنظيم التلقائي لعمليات النبض التي تنشأ من العقدة الجيبية لعضلة القلب ؛
- تنظيم حجم النتاج القلبي واستقرار الموجة النبضية.
للحصول على تأثير علاجي ثابت ، يجب تناول الدواء لمدة 10 أيام على الأقل.
تعليمات الاستخدام
حسب تعليمات الاستخدام تؤخذ أقراص كوردارون عن طريق الفم قبل الوجبات بكمية قليلة من الماء. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب بناءً على المؤشرات السريرية وحالة المريض.
جرعة التحميل ("التشبع"): يمكن تطبيق مخططات تشبع مختلفة.
- في المستشفى: الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، تتراوح بين 600-800 مجم (بحد أقصى 1200 مجم) / يوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة خلال 5-8 أيام).
- مرضى العيادات الخارجية: تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادة في غضون 10-14 يومًا).
جرعة الصيانة: قد تختلف في مرضى مختلفين من 100 إلى 400 مجم / يوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للتأثير العلاجي الفردي.
لأن يحتوي Cordaron على T1 / 2 كبير جدًا ، ويمكن تناوله كل يومين أو أخذ فترات راحة من تناوله يومين في الأسبوع.
موانع
لا يمكنك استخدام الدواء في مثل هذه الحالات:
- فرط الحساسية تجاه كوردارون أو مكوناته.
- استخدام Cordaron في أي فصل من الحمل ؛
- زيادة تركيز أيونات البوتاسيوم في الدم.
- متلازمة ضعف العقدة الجيبية لنظام التوصيل القلبي.
- زيادة تركيز أيونات المغنيسيوم في الدم.
- تعطيل النشاط الوظيفي للغدة الدرقية.
- التعصب الفردي لـ Cordaron أو مكوناته ؛
- إطالة فاصل Q-T الخلقي ؛
- تطبيق كوردارون أثناء الرضاعة الطبيعية.
- الإطالة المكتسبة لفاصل Q-T ؛
- خلط كوردارون في حقنة واحدة مع أدوية أخرى.
الاستخدام المتزامن لـ Cordarone مع Quinidine ، و Disopyramide ، و Trifluoperazine ، و Amisulpride ، و Sulpiride ، و Veraliprid ، و Droperidol ، و Haloperidol ، و Pimozide ، و Sertindol ، و Dofetilide ، و Bretilium Tosylate ، و Vincamine ، و Tziamephenemozine ، و Chloridepidole ، كبريتات الميثيل ، أستيميزول ، أدوية مجموعة الفلوروكينولون ، هيدروكينيدين ، بروكايناميد ، إيبوتيليد ، سوتالول ، بيبريديل ، كلوربرومازين ، ميفلوكين وترمولوفين ، بنتامويزول.
آثار جانبية
أثناء استخدام عقار Cordaron ، من الممكن حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها في شكل:
- غثيان؛
- رعشه؛
- التهاب الرئة.
- التهاب الأسناخ.
- رواسب الليبوفوسين في ظهارة القرنية.
- حساسية ضوئية.
- بطء القلب؛
- انخفاض ضغط الدم الشرياني
- تباطؤ التوصيل AV ؛
- ضعف الكبد.
- الاعتلال العصبي المحيطي.
- مع العلاج طويل الأمد أو الاستخدام بجرعات عالية: تطور قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية.
نظرًا لحقيقة أن الآثار الجانبية للأميودارون تعتمد على الجرعة ، فمن المستحسن استخدام الدواء في الجرعات الفعالة الدنيا لتقليل احتمالية حدوثها.
أثناء العلاج ، يجب على المرضى تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة أو اتخاذ التدابير الوقائية المناسبة (استخدم واقي الشمس ، إلخ).
نظائرها من كوردارون
نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:
- أميودارون.
- أميوكوردين.
- فيرو أميودارون
- كارديودارون.
- أوباكوردين.
- ريثميودارون.
- سيداكورون.
انتباه: يجب أن يتم الاتفاق على استخدام النظائر مع الطبيب المعالج.
سعر
متوسط سعر CORDARON في الصيدليات (موسكو) هو 310 روبل.
شروط الاستغناء عن الصيدليات
الدواء متوفر بوصفة طبية.
- زينة
لقد تم وصف استخدام التطويق وفقًا للمخطط: 3 أيام ، 2 علامة تبويب ثلاث مرات في اليوم ، 3 أيام ، علامة تبويب واحدة 3 مرات في اليوم ، 3 أيام ، علامة تبويب واحدة مرتين في اليوم ، ثم علامة تبويب واحدة يوميًا حتى النهاية من الحزمة. كان لا بد لي من الحماية من قصور القلب لمدة 6 أشهر على الأقل. للأسف ... بعد 3 أيام من التوقف عن تناول أقراص كوردارون ، استؤنف كل شيء ، وإن كان ذلك في إحساس ضعيف. أنقذ نفسي من خلال تناول 1/2 قرص يوميًا مع Coronal. يجب أن نذهب إلى طبيب القلب مرة أخرى (((
- فالنتين سيمينوفيتش
عمري 76 سنة. انتهاك الإيقاع من سن الثلاثين. كان عدد الانقباضات في الدقيقة 30 بمعدل نبض 60 نبضة في الدقيقة. جربت عقاقير مختلفة - كانت عديمة الفائدة (ربما لم تكن هناك أدوية فعالة في ذلك الوقت). خلال استشارة في مركز أمراض القلب ، كان التشخيص عبارة عن دقات بطينية مبكرة وأوصى باستخدام كوردارون. لقد كنت أتناوله منذ أكثر من 40 عامًا ، 100-200 مجم يوميًا في الصباح. من الآثار الجانبية يمكن ملاحظتها:
- انخفاض دوري في معدل ضربات القلب (بشكل رئيسي في الصباح) إلى ما لا يزيد عن 50 نبضة / دقيقة. في المتوسط \ u200b \ u200b ، يكون النبض 60-65 نبضة / دقيقة ؛
- زيادة طفيفة في حجم الغدة الدرقية.على خلفية كوردارون (جرعة لا تزيد عن 200 ملغ / يوم) ، لوحظ الانقباضات الفردية (2-3 انقباضات في الدقيقة) ؛ نادرا ما تنزلق الانقباضات الجماعية أو المزدوجة. في واحدة من سوابق المريض أثناء العملية (ويشكك أطباء القلب في ذلك) ، تم تسجيل الرجفان الأذيني بدون نوبات. الآن يوصي طبيب القلب بتغيير الدواء. لكني أخشى (الأفضل هو عدو الخير). الرأي العام حول الدواء إيجابي بشكل لا لبس فيه.
- مجهول
أنا أقبل Cordaron 2 ngedeli. 1 قرص بجرعة 200 مجم. الحالة مروعة: غثيان ، فقدان الشهية ، بعض نوبات الضعف. في كلمة واحدة ، رفضت ، غدًا سأذهب إلى الطبيب.
تحميل ...