Doza maximă de cordarone pe zi. Cordaron instrucțiuni de utilizare, contraindicații, efecte secundare, recenzii

Compoziţie

Descrierea formei de dozare

Pastile: rotund, de la alb la aproape alb cu o nuanță cremoasă, cu o linie de rupere pe o parte și teșit pe ambele părți. Există o gravură: un simbol în formă de inimă deasupra liniei de falie și 200 sub linia de falie și o teșire de la margini la linia de falie.

Soluţie: soluție limpede de culoare galben deschis.

efect farmacologic

efect farmacologic- antiaritmic.

Farmacodinamica

Amiodarona aparține clasei III de medicamente antiaritmice (clasa inhibitorilor de repolarizare) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece pe langa proprietatile antiaritmicelor de clasa III (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa I (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmicelor de clasa IV (blocarea). canale de calciu) și acțiune de blocare beta-adrenergică necompetitivă.

Pe langa actiunea antiaritmica, are efecte antianginoase, dilatatoare coronariene, blocante alfa si beta-adrenergice.

Proprietăți antiaritmice:

Creșterea duratei fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmic de clasa III conform clasificării Vaughan-Williams);

Reducerea automatismului nodul sinusal ducând la scăderea ritmului cardiac;

Blocarea necompetitivă a receptorilor alfa și beta adrenergici;

Decelerare a conducerii sinoatrial, atrial și AV, mai pronunțată cu tahicardie;

Fără modificări ale conducerii ventriculare;

O creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV;

Încetinirea și creșterea duratei perioadei refractare în fascicule suplimentare de conducere atrioventriculară.

Alte efecte:

Absența acțiunii inotrope negative atunci când este administrată oral și administrare parenterală;

Scăderea consumului de oxigen de către miocard datorită unei scăderi moderate rezistenta perifericași ritmul cardiac, precum și contractilitatea miocardică datorită acțiunii de blocare beta-adrenergică;

Creșterea fluxului sanguin coronarian datorită acțiunii directe asupra mușchilor netezi ai arterelor coronare;

Mentine debitul cardiac prin reducerea presiunii în aortă și reducerea rezistenței periferice;

Influența asupra metabolismului hormonilor tiroidieni: inhibarea conversiei T 3 în T 4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ducând la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni. pe miocard.

Restabilirea activității cardiace în stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la cardioversie.

Efectele terapeutice sunt observate în medie la o săptămână după începerea administrării medicamentului (de la câteva zile la două săptămâni). După încetarea administrării, amiodarona este determinată în plasma sanguină timp de 9 luni. Trebuie luată în considerare posibilitatea menținerii efectului farmacodinamic al amiodaronei timp de 10-30 de zile după retragerea acesteia.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea după administrarea orală la diferiți pacienți variază de la 30 la 80% (valoarea medie este de aproximativ 50%). După o singură doză de amiodarona, C max în plasma sanguină este atinsă după 3-7 ore. actiune terapeutica se dezvoltă de obicei la o săptămână după începerea medicamentului (de la câteva zile la 2 săptămâni). Amiodarona este un medicament cu eliberare lentă în țesuturi și o mare afinitate pentru acestea.

Legarea de proteinele plasmatice este de 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine). Amiodarona are un volum mare de distribuție. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și, în plus, în ficat, plămâni, splină și cornee.

Amiodarona este metabolizată în ficat de izoenzimele CYP3A 4 și CYP2C8. Principalul său metabolit, dezetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Amiodarona și metabolitul său activ dezetilamiodarona in vitro au capacitatea de a inhiba izoenzimele CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 și CYP2C8... De asemenea, s-a demonstrat că amiodarona și dezetilamiodarona inhibă anumiți transportatori, cum ar fi glicoproteina P (P-gp) și transportorul de cationi organici (OC2). In vivo a fost observată interacțiunea amiodaronei cu substraturile izoenzimelor CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6și P-gp.

Excreția amiodaronei începe în câteva zile, iar atingerea echilibrului între aportul și excreția medicamentului (atingerea unei stări de echilibru) are loc după una până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Principala cale de eliminare a amiodaronei este intestinul. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt excretați prin hemodializă. Amiodarona are un T 1/2 lung, cu o mare variabilitate individuală (prin urmare, la selectarea unei doze, de exemplu, creșterea sau scăderea acesteia, trebuie amintit că este necesar să se macar 1 lună pentru a stabiliza noua concentrație plasmatică a amiodaronei). Excreția la ingerare are loc în 2 faze: T 1/2 inițial (prima fază) - 4-21 ore, T 1/2 în faza a 2-a - 25-110 zile (20-100 zile). După mult timp administrare orală medie T 1/2 - 40 zile. După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a amiodaronei din organism poate continua timp de câteva luni.

Fiecare doză de amiodarona (200 mg) conține 75 mg iod. O parte din iod este eliberată din medicament și se găsește în urină sub formă de iodură (6 mg/zi la doza zilnica amiodarona 200 mg). Majoritatea iodul rămas în preparat este excretat din fecale după trecerea prin ficat însă, cu utilizarea prelungită a amiodaronei, concentrațiile de iod pot ajunge la 60-80% din concentrațiile de amiodarona.

Particularitățile farmacocineticii medicamentului explică utilizarea dozelor de „încărcare”, care vizează atingerea rapidă a nivelului necesar de saturație a țesuturilor, la care se manifestă efectul său terapeutic.

Farmacocinetica in insuficienta renala: datorita excretiei nesemnificative a medicamentului de catre rinichi la pacientii cu insuficiență renală nu este necesară ajustarea dozei de amiodarona.

Odată cu pornirea/în introducerea Cordaron®, activitatea acestuia atinge maxim după 15 minute și dispare la aproximativ 4 ore de la administrare. După introducerea amiodaronei, concentrația sa în sânge scade rapid datorită pătrunderii medicamentului în țesuturi. În absența injecțiilor repetate, medicamentul este retras treptat. Când se reia administrarea sa intravenoasă sau când medicamentul este administrat pe cale orală, amiodarona se acumulează în țesuturi. Amiodarona are un volum mare de distribuție și se poate acumula în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și pe lângă acesta în ficat, plămâni, splină și cornee

Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializați.

Este excretat în principal în bilă și fecale prin intestine. Eliminarea amiodaronei este foarte lentă. Amiodarona și metaboliții săi sunt determinați în plasma sanguină timp de 9 luni după întreruperea tratamentului.

Indicații ale medicamentului Cordaron®

Pastile

Prevenirea recidivelor:

care pune viața în pericol aritmii ventriculare inclusiv tahicardie ventricularăși fibrilație ventriculară (tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare cardiacă atentă);

tahicardie paroxistică supraventriculară: atacuri documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu boală cardiacă organică; atacuri documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară persistentă recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamente antiaritmice alte clase nu sunt eficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor; atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White;

fibrilatie atriala(fibrilație atrială) și flutter atrial.

prevenirea morții subite aritmice la pacienții din grup Risc ridicat: după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare in 1 ora, manifestari clinice insuficiență cardiacă cronică și fracție de ejecție a ventriculului stâng redus (mai puțin de 40%).

tratamentul tulburărilor de ritm la pacienții cu boală coronariană și/sau afectare a funcției ventriculare stângi.

Forma injectabilă de Cordaron®

ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară; tahicardie paroxistica supraventriculară cu frecventa inalta contractii ventriculare, mai ales pe fondul sindromului Wolff-Parkinson-White; ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial;

resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare.

Contraindicații

Comun ambelor forme de dozare

hipersensibilitate la iod, amiodarona sau excipienți medicament;

sindromul sinusului bolnav ( bradicardie sinusală, bloc sinoatrial), cu excepția cazurilor de corecție cu un stimulator cardiac artificial (pericol de „oprire” a nodului sinusal).

Bloc AV grad II-III, blocare cu două și trei fascicule în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);

hipokaliemie, hipomagnezemie;

combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot provoca dezvoltarea tahicardiei paroxistice, inclusiv tahicardie ventriculară „piruetă” (vezi „Interacțiune”):

Medicamente antiaritmice: clasa IA (chinidina, hidrochinidina, disopiramida, procainamida); antiaritmice clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, bretilium tosilat); sotalol;

Alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele antipsihotice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), haloperidol; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice macrolide (în special eritromicină în administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone.

prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT.

disfuncție glanda tiroida(hipotiroidism, hipertiroidism).

sarcina (vezi „Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării”);

perioada de alăptare (vezi „Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării”);

vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

În plus, pentru tablete: boală pulmonară interstițială.

Pentru forma de injectare in plus:

încălcări ale conducerii intraventriculare (blocare cu două și trei fascicule) în absența unui stimulator cardiac artificial permanent (stimulator cardiac) - în aceste cazuri, amiodarona IV poate fi utilizată în secții specializate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (stimulator cardiac);

hipotensiune arterială severă, colaps, șoc cardiogen;

Injectarea cu jet IV este contraindicată în caz de hipotensiune arterială, severă insuficiență respiratorie, cardiomiopatie sau insuficienta cardiaca (este posibila agravarea acestor afectiuni).

Toate contraindicațiile de mai sus nu se aplică utilizării Cordaron ® în timpul resuscitării cardiace în stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la cardioversie.

Cu grija utilizarea pentru hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică decompensată sau severă (III-IV FC conform clasificării NYHA), insuficienta hepatica, astm bronsic, insuficienta respiratorie severa, la pacientii varstnici (risc mare de bradicardie severa), cu bloc AV de gradul I.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina posibilitatea sau imposibilitatea apariției malformațiilor la embrion la utilizarea amiodaronei în primul trimestru de sarcină.

Deoarece glanda tiroida fetala incepe sa lege iodul abia din a 14-a saptamana de sarcina, nu este de asteptat ca amiodarona sa o afecteze in cazul a mai multor aplicare timpurie... Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariție simptome de laborator hipotiroidism la un nou-născut sau chiar formarea unei guși semnificative clinic.

Datorită efectului medicamentului asupra glanda tiroida făt, amiodarona este contraindicată în timpul sarcinii, cu excepția cazuri speciale când beneficiul așteptat depășește riscul (cu aritmii ventriculare care pun viața în pericol).

Perioada de lactație

Amiodarona este eliberată în lapte maternîn cantități semnificative, de aceea este contraindicat în timpul alăptării (prin urmare, în această perioadă, medicamentul trebuie anulat sau alăptarea trebuie întreruptă).

Efecte secundare

Frecvență efecte secundare a fost definită astfel: foarte des - ≥10%), adesea - ≥1%,<10; нечасто — ≥0,1%, <1%; редко — ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Pastile.

adesea - bradicardie moderată, a cărei severitate depinde de doza de medicament. Rar - tulburări de conducere (blocare sinoatrială, blocare AV de diferite grade); actiune aritmogena (se raporteaza noi aritmii sau agravarea celor existente, in unele cazuri cu stop cardiac ulterior). În lumina datelor disponibile, este imposibil să se determine dacă aceasta este o consecință a utilizării medicamentului sau este asociată cu severitatea leziunilor cardiace sau este o consecință a eșecului tratamentului. Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare a Cordaron ® în asociere cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QT c) sau în caz de dezechilibru electrolitic (vezi „Interacțiune”). Foarte rar - bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, care au fost observate la unii pacienți (pacienți cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici). Frecvență necunoscută - progresia insuficienței cardiace cronice (cu utilizare prelungită).

foarte des - greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, tocitate sau pierderea gustului, senzație de greutate în epigastru, mai ales la începutul tratamentului; trecerea după reducerea dozei; o creștere izolată a activității transaminazelor serice, de obicei moderată (de 1,5-3 ori valoarea normală) și în scădere odată cu reducerea dozei sau chiar spontan. Adesea - leziuni hepatice acute cu transaminaze crescute și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori letale (vezi „Instrucțiuni speciale”). Foarte rar - bolile cronice ale ficatului (hepatită pseudo-alcoolică, ciroză) sunt uneori letale. Chiar și cu o creștere moderată a activității transaminazelor din sânge, observată după tratament, care a durat mai mult de 6 luni, trebuie suspectată afectarea cronică a ficatului.

adesea - au fost raportate cazuri de dezvoltare de pneumonită interstițială sau alveolară și bronșiolită obliterantă cu pneumonie, uneori fatală. Există mai multe cazuri de pleurezie. Aceste modificări pot duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare, dar ele sunt în general reversibile cu întreruperea precoce a amiodaronei cu sau fără corticosteroizi. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii radiografice și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni). Apariția dificultății severe de respirație sau tuse uscată la un pacient care primește amiodarona, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale (oboseală crescută, scădere în greutate, temperatură corporală crescută) necesită o radiografie toracică și, dacă este necesar, întreruperea medicamentului. Foarte rar - bronhospasm la pacientii cu insuficienta respiratorie severa, in special la pacientii cu astm bronsic; sindrom de detresă respiratorie acută, uneori fatal și uneori imediat după intervenție chirurgicală (se presupune posibilitatea interacțiunii cu doze mari de oxigen) (vezi „Instrucțiuni speciale”). Frecvență necunoscută - hemoragie pulmonară.

Din simțuri: foarte des - microdepozite în epiteliul corneei, constând din lipide complexe, inclusiv lipofuscină, sunt de obicei limitate la zona pupilei și nu necesită întreruperea tratamentului și dispar după retragerea medicamentului. Uneori pot provoca deficiențe de vedere sub forma unui halou colorat sau contururi neclare în lumină puternică. Foarte rare - au fost descrise mai multe cazuri de nevrita optică/neuropatie optică. Legătura lor cu amiodarona nu a fost încă stabilită. Cu toate acestea, deoarece nevrita optică poate duce la orbire, cu apariția vederii încețoșate sau scăderea acuității vizuale în timpul tratamentului cu Cordaron ®, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic complet, inclusiv fundoscopie, iar dacă este detectată nevrita optică, opriți administrarea de amiodarona.

Tulburări endocrine: adesea - hipotiroidism cu manifestările sale clasice: creșterea greutății corporale, frig, apatie, scăderea activității, somnolență, bradicardie excesivă în comparație cu efectul așteptat al amiodaronei. Diagnosticul este confirmat prin detectarea unui nivel seric crescut de TSH. Normalizarea funcției tiroidei se observă de obicei în 1-3 luni de la întreruperea tratamentului. În situații care pun viața în pericol, tratamentul cu amiodaronă poate fi continuat, cu adăugarea concomitentă de L-tiroxină sub controlul nivelului seric de TSH. Hipertiroidismul, a cărui apariție este posibilă în timpul și după tratament (au fost descrise cazuri de hipertiroidism care s-au dezvoltat la câteva luni după retragerea amiodaronei). Hipertiroidismul este mai secret, cu mai puține simptome: scădere în greutate minoră inexplicabilă, scăderea eficacității antiaritmice și/sau antianginoase; tulburări psihice la pacienții vârstnici sau chiar fenomenul de tireotoxicoză. Diagnosticul este confirmat de detectarea unui nivel redus de TSH seric (criteriul hipersensibil). Dacă este detectată hipertiroidism, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt. Normalizarea funcției tiroidei are loc de obicei în câteva luni după retragerea medicamentului. În acest caz, simptomele clinice sunt normalizate mai devreme (după 3-4 săptămâni) decât are loc normalizarea nivelului de hormoni tiroidieni. Cazurile severe pot fi fatale, așa că în astfel de cazuri este necesară îngrijire medicală urgentă. Tratamentul în fiecare caz este selectat individual. Dacă starea pacientului se înrăutățește, atât din cauza tireotoxicozei în sine, cât și în legătură cu un dezechilibru periculos între necesarul miocardic de oxigen și livrarea acestuia, se recomandă începerea imediată a tratamentului cu corticosteroizi (1 mg/kg), continuându-l suficient de lung ( 3 luni), în locul utilizării de medicamente antitiroidiene sintetice, care pot să nu fie întotdeauna eficiente în acest caz. Foarte rar - sindrom de secreție afectată a hormonului antidiuretic.

Din partea pielii: foarte des - fotosensibilitate. Adesea - în cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze zilnice mari, se poate observa o pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii; după oprirea tratamentului, această pigmentare dispare încet. Foarte rar - în timpul radioterapiei, pot apărea cazuri de eritem, există raportări de erupție cutanată, de obicei cu specificitate redusă, cazuri individuale de dermatită exfoliativă (legătura cu medicamentul nu a fost stabilită); alopecie.

Din partea sistemului nervos central: adesea tremor sau alte simptome extrapiramidale; tulburări de somn, incl. coşmaruri. Rareori - neuropatii și/sau miopatii periferice senzoriomotorii, motorii și mixte, de obicei reversibile după retragerea medicamentului. Foarte rar - ataxie cerebeloasă, hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), cefalee.

Alții: foarte rar - vasculită, epididimita, mai multe cazuri de impotență (conexiunea cu medicamentul nu a fost stabilită), trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică.

Injecţie

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie (de obicei o scădere moderată a ritmului cardiac); scăderea tensiunii arteriale, de obicei moderată și tranzitorie. Cazuri de hipotensiune arterială severă sau colaps au fost observate cu supradozaj sau administrare prea rapidă a medicamentului. Foarte rar – acțiune proaritmică (se raportează noi aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”, sau agravarea celor existente – în unele cazuri, urmată de stop cardiac). Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare a Cordaron ® în asociere cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QT s) sau în caz de dezechilibru electrolitic (vezi „Interacțiune”). În lumina datelor disponibile, este imposibil de stabilit dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de Cordaron® sau este asociată cu severitatea patologiei cardiace sau este o consecință a eșecului tratamentului. Bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, care s-au observat la unii pacienți (pacienți cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici), înroșire la nivelul pielii feței, progresia insuficienței cardiace (eventual cu injecție intravenoasă cu jet).

Din sistemul respirator: foarte rar - tuse, dificultăți de respirație, pneumonită interstițială; bronhospasm și/sau apnee la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic; sindrom de detresă respiratorie acută, uneori fatal și uneori imediat după intervenție chirurgicală (se presupune posibilitatea interacțiunii cu concentrații mari de oxigen) (vezi „Instrucțiuni speciale”).

Din sistemul digestiv: foarte des - greață. Foarte rar - o creștere izolată a activității transaminazelor hepatice în serul sanguin, de obicei moderată (de 1,5-3 ori valoarea normală) și în scădere odată cu reducerea dozei sau chiar spontan. Leziuni hepatice acute (în decurs de 24 de ore de la administrarea amiodaronei) cu o creștere a transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori letale (vezi „Instrucțiuni speciale”).

Din partea pielii: foarte rar - senzație de căldură, transpirație crescută.

Din partea sistemului nervos central: foarte rar - hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), cefalee.

Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rar – șoc anafilactic. Frecvență necunoscută - angioedem.

Reacții la locul injectării: adesea reacții inflamatorii, cum ar fi flebita superficială, atunci când sunt injectate direct într-o venă periferică. Reacții la locul injectării, cum ar fi: durere, eritem, edem, necroză, transudație, infiltrație, inflamație, indurație, tromboflebită, flebită, celulită, infecție, pigmentare.

Interacţiune

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară bidirecțională sau pot prelungi intervalul QT

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară „piruetă”. Terapia combinată cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară „piruetă” este contraindicată, deoarece crește riscul de tahicardie ventriculară „piruetă” potențial letală.

Medicamente antiaritmice: Clasa IA (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), sotalol, bepridil.

Alte medicamente (non-antiaritmice): vincamină; unele antipsihotice - fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), sertinimidol; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol; terfenadina.

Medicamente care pot prelungi intervalul QT. Administrarea concomitentă a amiodaronei cu medicamente care pot crește durata intervalului QT trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă pentru fiecare pacient a raportului dintre beneficiul așteptat și riscul potențial (posibilitatea unui risc crescut de a dezvolta tahicardie ventriculară). Când se utilizează astfel de combinații, este necesară monitorizarea constantă a ECG (pentru a detecta prelungirea intervalului QT), conținutul de potasiu și magneziu din sânge.

La pacienții care iau amiodaronă, utilizarea fluorochinolonelor, inclusiv a moxifloxacinei, trebuie evitată.

Medicamente care scad ritmul cardiac sau provoacă tulburări automate sau de conducere

Terapia combinată cu aceste medicamente nu este recomandată.

Beta-blocantele, CCB care reduc frecvența cardiacă (verapamil, diltiazem) pot provoca încălcări ale automatismului (dezvoltarea bradicardiei excesive) și ale conducerii.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie

Combinațiile nu sunt recomandate. Cu laxative care stimulează peristaltismul intestinal, care poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de a dezvolta tahicardie „piruetă” ventriculară. Atunci când sunt combinate cu amiodarona, trebuie utilizate laxative din alte grupuri.

Combinații care necesită prudență la utilizare. Cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente); corticosteroizi sistemici (GCS, mineralocorticosteroizi), tetracosactid; amfotericină B (injecție intravenoasă).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipoglicemiei și, în cazul apariției acesteia, să se restabilească conținutul de potasiu din sânge la un nivel normal, să se controleze concentrația de electroliți în sânge și ECG (pentru o posibilă prelungire a intervalului QT), în în caz de tahicardie ventriculară „piruetă” nu trebuie utilizate medicamente antiaritmice (în cazul în care trebuie începută stimularea ventriculară; eventual administrarea intravenoasă de săruri de magneziu).

Preparate pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea apariției următoarelor complicații severe la pacienții cărora li s-a administrat amiodarona atunci când au primit anestezie generală: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac.

Au fost foarte rare cazuri de complicații severe ale sistemului respirator, uneori fatale - sindrom de detresă respiratorie acută la adulți, care s-a dezvoltat imediat după intervenție chirurgicală, a căror apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen.

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac

Clonidină, guanfacină, inhibitori de colinesterază (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină), pilocarpină - riscul de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Mod de administrare și dozare

Pastile.

Interiorînainte de mese cu multă apă. Medicamentul trebuie luat numai conform indicațiilor medicului!

Doza de încărcare („saturare”): pot fi utilizate diverse scheme de saturaţie.

In spital: doza inițială, împărțită în mai multe prize, variază de la 600-800 mg (până la maxim 1200 mg) pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 5-8 zile).

Ambulatoriu: doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 la 800 mg pe zi până când se ajunge la o doză totală de 10 g (de obicei în 10-14 zile).

Doza de intretinere: poate varia la diferiți pacienți de la 100 la 400 mg/zi. Doza minimă eficientă trebuie utilizată în conformitate cu rezultatul terapeutic individual.

Deoarece Cordaron ® are un timp de înjumătățire foarte lung, îl puteți lua o dată la două zile sau puteți face pauze de la a-l lua 2 zile pe săptămână.

Doza unică terapeutică medie este de 200 mg. Doza zilnică terapeutică medie este de 400 mg. Doza unică maximă este de 400 mg. Doza zilnică maximă este de 1200 mg.

Injecţie.

I/O introducere: Cordaron ® (forma injectabilă) este destinat utilizării în cazurile în care este necesar un efect antiaritmic rapid sau dacă utilizarea medicamentului în interior este imposibilă.

Cu excepția situațiilor clinice urgente, medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital din secția de terapie intensivă sub monitorizare constantă a ECG și a tensiunii arteriale!

Atunci când este administrat intravenos, medicamentul Cordaron ® nu trebuie amestecat cu alte medicamente. Nu injectați alte medicamente în aceeași linie a sistemului de perfuzie ca și medicamentul Cordaron ®. Se aplica doar diluat. Doar soluția de dextroză (glucoză) 5% trebuie utilizată pentru a dilua medicamentul Kordaron ®. Datorită particularităților formei de dozare a medicamentului, nu se recomandă utilizarea concentrației soluției de perfuzie mai mică decât cea obținută la diluarea a 2 fiole în 500 ml de dextroză 5% (glucoză).

Pentru a evita reacțiile la locul injectării, amiodarona trebuie administrată printr-un cateter venos central, cu excepția cazurilor de resuscitare cardio pentru fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie, când, în lipsa accesului venos central, venele periferice (cea mai mare venă periferică). cu flux sanguin maxim) (vezi „Instrucțiuni speciale”).

Aritmii cardiace severe, în cazurile în care este imposibil să se ia medicamentul în interior (cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă în stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie).

Picurare intravenoasă printr-un cateter venos central

De obicei, doza de încărcare este de 5 mg/kg în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% și se administrează, dacă este posibil, cu ajutorul unei pompe electronice timp de 20-120 de minute. Poate fi reinjectat de 2-3 ori în 24 de ore.Viteza de administrare a medicamentului este ajustată în funcție de efectul clinic. Efectul terapeutic apare în primele minute de administrare și scade treptat după terminarea perfuziei, prin urmare, dacă este necesară continuarea tratamentului cu Cordaron® injectabil, se recomandă trecerea la o picurare intravenoasă constantă a medicamentului.

Doze de întreținere: 10-20 mg/kg/zi (de obicei 600-800 mg, dar poate fi crescută la 1200 mg/zi) în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% și timp de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, trebuie începută o tranziție treptată la administrarea Cordaron® în interior (3 comprimate, 200 mg pe zi). Doza poate fi crescută la 4 sau chiar 5 comprimate. 200 mg pe zi.

Resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie

Administrare intravenoasă cu jet (vezi „Instrucțiuni speciale”)

Prima doză este de 300 mg (sau 5 mg/kg) de cordarone, după diluare în 20 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% și administrată intravenos (jet).

Dacă fibrilația nu se oprește, este posibilă o injecție intravenoasă suplimentară cu jet de Cordaron ® la o doză de 150 mg (sau 2,5 mg / kg).

Supradozaj

Simptome: cu administrarea orală de doze foarte mari, au fost descrise mai multe cazuri de bradicardie sinusală, stop cardiac, atacuri de tahicardie ventriculară, tahicardie paroxistică de tip „piruetă” și afectare hepatică. Poate o încetinire a conducerii atrioventriculare, o creștere a insuficienței cardiace deja existente.

Tratament: simptomatic (lavaj gastric, numirea cărbunelui activat (dacă medicamentul a fost luat recent), în alte cazuri, se efectuează terapia simptomatică: cu bradicardie - beta-adrenostimulante sau instalarea unui stimulator cardiac, cu tahicardie de tip "piruetă" - administrarea intravenoasă de săruri de magneziu sau stimularea cardiacă.nici metaboliţii săi nu sunt îndepărtaţi prin hemodializă Nu există un antidot specific.

Nu există informații despre supradozajul cu amiodarona pentru administrare intravenoasă.

Instrucțiuni Speciale

Pastile

Deoarece efectele secundare ale amiodaronei sunt dependente de doză, pacienții trebuie tratați cu cele mai mici doze eficiente pentru a minimiza posibilitatea apariției acestora.

Pacienții trebuie sfătuiți să evite expunerea la lumina directă a soarelui sau să ia măsuri de protecție (de exemplu, protecție solară, purtarea de îmbrăcăminte adecvată) în timpul tratamentului.

Monitorizarea tratamentului

Înainte de a începe să luați amiodarona, se recomandă efectuarea unui studiu ECG și determinarea nivelului de potasiu din sânge. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea tratamentului cu amiodarona. În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze în mod regulat ECG (la fiecare 3 luni), nivelul transaminazelor și alți indicatori ai funcției hepatice.

În plus, din cauza faptului că amiodarona poate provoca hipotiroidism sau hipertiroidism, în special la pacienții cu antecedente de boală tiroidiană, înainte de a lua amiodarona trebuie efectuată o examinare clinică și de laborator (TSH) pentru a identifica disfuncțiile și bolile glandei tiroide. În timpul tratamentului cu amiodaronă și timp de câteva luni după terminarea acestuia, pacientul trebuie examinat în mod regulat pentru semne clinice sau de laborator de modificări ale funcției tiroidei. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, este necesar să se determine nivelul de TSH din serul sanguin.

Indiferent de prezența sau absența simptomelor pulmonare în timpul tratamentului cu amiodarona, se recomandă efectuarea unei examinări cu raze X a plămânilor și a testelor funcționale pulmonare la fiecare 6 luni.

La pacienții care primesc tratament de lungă durată pentru tulburări de ritm, au fost raportate cazuri de creștere a frecvenței fibrilației ventriculare și/sau de creștere a pragului de răspuns al unui stimulator cardiac sau al defibrilatorului implantat, ceea ce le poate reduce eficacitatea. Prin urmare, înainte de începerea sau în timpul tratamentului cu amiodarona, trebuie verificată regulat funcționarea corectă a acestor dispozitive.

Apariția dispneei sau a tusei uscate, atât izolate, cât și însoțite de o deteriorare a stării generale, ar trebui să indice posibilitatea apariției toxicității pulmonare, cum ar fi pneumopatia interstițială, a cărei suspiciune de dezvoltare necesită examinarea cu raze X a plămânilor și pulmonare. teste funcționale.

Datorită prelungirii perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, acțiunea farmacologică a Cordaron ® determină anumite modificări ECG: prelungirea intervalului QT, QT c (corect), pot apărea unde U. O creștere a intervalului QT c nu este permisă mai mult de 450 ms sau nu mai mult de 25% din valoarea inițială. ... Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, cu toate acestea, ele necesită monitorizare pentru ajustarea dozei și evaluarea posibilului efect proaritmogen al Cordaron®.

Odată cu dezvoltarea blocului AV de gradul II și III, a blocului sinoatrial sau a blocului intraventricular cu dublu fascicul, tratamentul trebuie întrerupt. În cazul blocului AV de gradul I, monitorizarea ar trebui intensificată.

Deși s-a remarcat apariția aritmiilor sau agravarea tulburărilor de ritm existente, trebuie remarcat faptul că efectul proaritmogen al amiodaronei este slab și se manifestă de obicei în combinație cu unele medicamente sau în caz de dezechilibru electrolitic.

Dacă vederea este încețoșată sau acuitatea vizuală este redusă, este necesară o examinare oftalmologică, inclusiv o examinare a fundului de ochi. Odată cu dezvoltarea neuropatiei sau nevritei optice cauzate de amiodarona, medicamentul trebuie întrerupt din cauza riscului de a dezvolta orbire.

Deoarece Cordaron ® conține iod, aportul său poate distorsiona rezultatele unui studiu radioizotop al glandei tiroide, cu toate acestea, nu afectează fiabilitatea determinării conținutului de T 3, T 4 și TSH în plasma sanguină.

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește Cordaron®.

Tratamentul pe termen lung cu Cordaron® poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. În special, acest lucru se aplică efectelor bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

În plus, sindromul de detresă respiratorie acută a fost observat la pacienții cărora li s-a administrat Cordaron® în cazuri rare imediat după intervenție chirurgicală. Cu ventilația artificială a plămânilor, astfel de pacienți necesită o monitorizare atentă.

Injecţie

Injecția cu jet IV trebuie efectuată numai în cazuri urgente când alte tipuri de tratament sunt ineficiente și numai în secția de terapie intensivă sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale. Doza este de 5 mg/kg. Cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare, administrarea intravenoasă a amiodaronei trebuie efectuată timp de cel puțin 3 minute. Administrarea repetată a amiodaronei nu trebuie efectuată mai devreme de 15 minute după prima injecție, chiar dacă conținutul unei singure fiole a fost injectat în timpul primei injecții (posibilitatea dezvoltării colapsului ireversibil).

Dacă este necesar să se continue administrarea de amiodarona, aceasta trebuie administrată sub formă de perfuzie.

Pentru a evita apariția reacțiilor la locul injectării (vezi „Efecte secundare”), se recomandă ca forma injectabilă de Cordaron ® să fie administrată printr-un cateter venos central. Doar in cazul resuscitarii cardiace in stop cardiac cauzat de fibrilatie ventriculara rezistenta la cardioversie, in lipsa accesului venos central (nu este instalat cateter venos central), forma de injectare a Cordaron® poate fi injectata intr-o vena periferica mare cu sange maxim curgere.

Dacă după resuscitarea cardiacă tratamentul cu Cordaron ® trebuie continuat, atunci medicamentul trebuie administrat intravenos printr-un cateter venos central sub monitorizarea constantă a tensiunii arteriale și ECG.

Cordaron ® nu trebuie amestecat în aceeași seringă sau picurător cu alte medicamente.

Datorită posibilității de apariție a pneumoniei interstițiale atunci când apare dificultăți severe de respirație sau tuse uscată după introducerea Cordaron ®, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale (oboseală crescută, febră), o radiografie toracică. este necesar și, dacă este necesar, medicamentul trebuie întrerupt, adică .Pentru. pneumonita interstițială poate duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare. Cu toate acestea, aceste fenomene sunt în general reversibile cu retragerea precoce a amiodaronei cu sau fără corticosteroizi. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii radiografice și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni).

După ventilația pulmonară artificială (de exemplu, la efectuarea intervențiilor chirurgicale), pacienții cărora li s-a administrat Cordaron® au avut cazuri rare de sindrom de detresă respiratorie acută, uneori letale (se presupune posibilitatea interacțiunii cu doze mari de oxigen) (vezi „Efecte secundare”) . Prin urmare, se recomandă exercitarea unui control strict asupra stării acestor pacienți.

În primele zile după începerea utilizării formei injectabile de Cordaron®, se pot dezvolta leziuni hepatice acute severe odată cu dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori cu un rezultat fatal. Se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice în timpul tratamentului cu Cordaron®.

Anestezie generala

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește Cordaron®. Tratamentul cu Cordaron® poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. Acest lucru se aplică în special efectelor bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

Combinațiile cu beta-blocante, altele decât sotalol (o combinație contraindicată) și esmolol (o combinație care necesită îngrijire specială atunci când este utilizată), verapamil și diltiazem, pot fi luate în considerare numai în contextul prevenirii aritmiilor ventriculare care pun viața în pericol și în caz de restabilire a activității cardiace în stop cardiac cauzat de ventriculi de fibrilație rezistenți la cardioversie.

Tulburări ale metabolismului electrolitic, în special hipopotasemie: este important să se țină cont de situațiile care pot fi însoțite de hipopotasemie, ca predispozitoare la evenimente proaritmice. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de a utiliza Cordaron®.

Efectele secundare ale medicamentului (vezi „Efecte secundare”) sunt de obicei dependente de doză; prin urmare, trebuie avută grijă la determinarea dozei minime efective de întreținere pentru a evita sau a minimiza apariția efectelor nedorite.

Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente personale sau familiale de disfuncție tiroidiană. Prin urmare, în cazul trecerii la administrarea Cordaron® în interior, în timpul tratamentului și la câteva luni după încheierea acestuia, trebuie efectuat un control clinic și de laborator atent. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie determinată TSH-ul seric.

La copii, siguranța și eficacitatea amiodaronei nu au fost studiate. Fiolele de Cordaron® injectabil conțin alcool benzilic. S-a raportat dezvoltarea la nou-născuți a sufocării severe cu un rezultat fatal după administrarea intravenoasă de soluții care conțin alcool benzilic.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme.În timpul perioadei de tratament cu Cordaron ®, trebuie să se abțină de la conducerea unei mașini și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Tablete, 200 mg.În blister 10 buc.; într-un pachet de carton 3 blistere.

Soluție pentru administrare intravenoasă.În fiole de 3 ml; intr-o cutie 6 buc.

Producător

Sanofi Winthrop Industry, 1, rue de la Vierge, Ambares et Lagrave, 33565, Carbon Blanc, Franța.

KHINOIN Uzina de produse farmaceutice și chimice CJSC st. Levai 5, 2112, Vereshedyhaz, Ungaria.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Condiții de păstrare a medicamentului Kordaron®

La o temperatură care nu depășește 30 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Cordaron®

soluție pentru administrare intravenoasă 50 mg/ml - 2 ani.

comprimate de 200 mg - 3 ani.

Nu utilizați după data de expirare imprimată pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Titlul ICD-10	Sinonime ale bolilor conform ICD-10
I47.1 Tahicardie supraventriculară	Tahicardie paroxistica supraventriculară
	Tahiaritmia supraventriculară
	Tahicardie supraventriculară
	Tulburări de ritm supraventricular
	Tahicardie paroxistica supraventriculară
	Tahiaritmii supraventriculare
	Tahicardie supraventriculară
	Tahicardie sinusală neurogenă
	Tahicardie ortodomică
	Tahicardie supraventriculară paraxistică
	Paroxismul tahicardiei supraventriculare
	Paroxismul tahicardiei supraventriculare în sindromul WPW
	Paroxismul tahicardiei atriale
	Tahiaritmie paroxistica supraventriculară
	Tahicardie supraventriculară paroxistică
	Tahicardie atrială politopică
	Aritmie atrială
	Tahicardie atrială adevărată
	Tahicardie atrială
	Tahicardie atrială cu bloc AV
	Aritmie de reperfuzie
	Reflex Berzold-Jarish
	Tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă
	Tahicardii ventriculare simptomatice
	Sindromul Wolff-Parkinson-White
	Tahicardie sinusala
	Tahicardie paroxistica supraventriculară
	Tahiaritmia supraventriculară
	Tahicardie supraventriculară
	Extrasistolă supraventriculară
	Aritmii supraventriculare
	Tahicardie din joncțiunea AV
	Tahicardie supraventriculară
	Tahicardie ortodomică
	Tahicardie sinusala
	Tahicardie ganglionară
	Tahicardie atrială politopică haotică
I47.2 Tahicardie ventriculară	Aritmie ventriculară
	Tahicardie paroxistica ventriculară
	Tahiaritmia ventriculară
	Tahicardie ventriculară
	Tahicardie ventriculară fuziformă bidirecțională paroxistică
	Tahicardie ventriculară paroxistică
	tahicardie piruetă (torsada vârfurilor)
	Piruetă tahicardie în infarctul miocardic
	Tahicardie ventriculară simptomatică
	Tahicardie ventriculară
	Aritmie ventriculară care pune viața în pericol
	Tahicardie ventriculară persistentă
	Tahicardie ventriculară monomorfă persistentă
I48 Fibrilație atrială și flutter	Ameliorarea ritmului ventricular rapid cu fibrilație atrială sau flutter
	Fibrilatie atriala
	Aritmie supraventriculară
	Paroxismul fibrilației atriale și flutterul atrial
	Paroxismul fibrilației atriale
	Forma paroxistică de fibrilație atrială și flutter atrial
	Fibrilație atrială paroxistică și flutter atrial
	Fibrilatie atriala paroxistica
	O formă persistentă de fibrilație atrială
	Bătăi premature atriale
	Extrasistole atriale
	Forma tahiaritmică a fibrilației atriale
	Forma tahisistolică a fibrilației atriale
	Flutter atrial

	Fibrilatie atriala
	Fibrilația atrială cronică
I49.0 Fibrilație și flutter ventricular	Pâlpâirea ventriculilor

	Flutter ventricular
	Fibrilație ventriculară care pune viața în pericol
	Fibrilatie ventriculara
I49.3 Depolarizare ventriculară prematură	Aritmie ventriculară
	Asinergia ventriculilor inimii
	Asinergie ventriculară stângă
	Extrasistole ventriculare pronunțate
	Aritmie ventriculară
	Extrasistolă ventriculară
	Bătăi premature ventriculare
	Aritmii ventriculare
	Extrasistole ventriculare
	Bătăi premature paroxistice ventriculare
	Aritmii ventriculare recurente
	Extrasistolă ventriculară
I49.8 Alte aritmii cardiace specificate	Fibrilatie atriala
	Fibrilatie atriala paroxistica
	Fibrilatie atriala tahisistolica
	Aritmie sinusală
	Asinergia ventriculilor inimii
	Asinergie ventriculară stângă
	Bigeminia
	Pulsul Corrigan
	Fibrilatie atriala
	Tahiaritmie atrială
	Migrarea stimulatorului cardiac supraventricular
	Modificări ale ritmului cardiac ortostatic
	Insuficiență a nodului sinoatrial
	Puls paradoxal
	Paroxismul fibrilației atriale
	Fibrilatie atriala paroxistica
	Tulburări paroxistice de ritm
	Ritm atrioventricular paroxistic
	Sindromul Romano-Ward
	Trigeminia
I51.9 Boală cardiacă, nespecificată	Boli de inimă
	Decompensarea inimii
	Boala de inima
	Boala coronariană non-aterosclerotică
	Leșin cu boli de inimă
	Boli organice ale inimii
	Insuficiență cardiacă acută decompensată
	Boală cardiacă dobândită
	Infarct
	Boală cronică de inimă

Cordarone (ingredient activ - amiodarona) este un medicament antiaritmic de la una dintre cele mai importante corporații farmaceutice din lume, Sanofi Aventis. Acest medicament a fost utilizat în practica clinică de peste 50 de ani și are un spectru cu adevărat unic de efecte farmacologice. Cordarone a fost inițial sintetizat ca un vasodilatator coronarian pentru tratamentul anginei pectorale. Acest lucru a fost în concordanță cu ideile predominante la acea vreme despre ceea ce ar trebui să fie un medicament antianginos ideal. Cu toate acestea, după cum s-a descoperit ulterior, efectul antianginos al cordaronei este asociat nu atât cu efectul său de dilatare coronariană, cât cu blocarea receptorilor beta-adrenergici ai miocardului. Ca urmare, cordarona nu a fost utilizată pe scară largă ca medicament antianginos din cauza toleranței mai proaste în comparație cu beta-blocantele și antagoniștii de calciu. Au început probleme uimitoare: la sfârșitul anilor 60 ai secolului trecut, a fost descoperit efectul antiaritmic al cordaronei, iar particularitățile proprietăților electrofiziologice ale medicamentului au făcut posibilă clasificarea acestuia ca a treia clasă de medicamente antiaritmice, care era nouă. în acel moment. Astăzi, acest medicament este unul dintre cele mai frecvent și cu succes utilizate medicamente în tratamentul aritmiilor ventriculare și atriale.

Unicitatea cordaronei constă în faptul că, pe lângă proprietățile „standard” ale antiaritmicelor de clasa III (blocarea canalelor de potasiu), acumulează efectele antiaritmicelor I (blocarea canalelor de sodiu) și clasa IV (blocarea canalelor de calciu).

Pe lângă aceasta, are acțiunea de blocare beta-adrenergică deja menționată la începutul articolului. Astfel, cordarone este un agent antiaritmic eficient cu o gamă terapeutică largă. Elimina cu succes tahiaritmiile ventriculare si supraventriculare, mentine ritmul sinusal la pacientii cu flutter atrial si fibrilatie atriala. Cordaron previne eficient moartea subită la pacienții cu insuficiență cardiacă sau infarct miocardic.

Cordaron este disponibil sub formă de tablete și soluție pentru administrare intravenoasă. Comprimatele trebuie luate înainte de mese cu o cantitate suficientă de lichid. Tactica administrării orale a cordaronei prevede o perioadă de saturație și o perioadă de întreținere. Doza de saturare (de încărcare) variază de la 600 la 800 mg pe zi până când se ajunge la o doză totală de 10 g (aceasta durează de obicei 10-14 zile). Doza de întreținere variază de la 100 la 400 mg pe zi. Având în vedere timpul lung de înjumătățire al cordaronei, nu este necesar să îl luați în fiecare zi (de exemplu, o dată la două zile). În medie, o singură doză de medicament este de 200 mg, doza zilnică este de 400 mg, cu un maxim stabilit de 1200 mg. Forma injectabilă de cordarone este utilizată numai în cazurile în care viteza de implementare a efectului antiaritmic este de mare importanță sau dacă administrarea orală a medicamentului este imposibilă.

Farmacologie

Medicament antiaritmic. Amiodarona aparține clasei III (o clasă de inhibitori ai repolarizării) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece pe lângă proprietățile antiaritmicelor de clasa a III-a (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa I (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmicelor de clasa a IV-a (blocarea canalelor de calciu) și acțiunea de blocare beta-adrenergică necompetitivă.

Pe lângă acțiunea antiaritmică, medicamentul are efecte antianginoase, dilatatoare coronariene, blocante alfa și beta adrenergice.

Acțiune antiaritmică:

o creștere a duratei fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmicelor de clasa III conform clasificării Williams);
scăderea automatismului nodului sinusal, ducând la scăderea ritmului cardiac;
blocarea necompetitivă a receptorilor α- și β-adrenergici;
încetinirea conducerii sinoatrial, atrial și AV, mai pronunțată cu tahicardie;
fără modificări ale conducerii ventriculare;
o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV;
încetinirea conducerii și creșterea duratei perioadei refractare în fascicule suplimentare de conducere AV.

Alte efecte:

lipsa acțiunii inotrope negative atunci când este administrată oral;
scăderea consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a TPR și a frecvenței cardiace;
o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită efectului direct asupra mușchilor netezi ai arterelor coronare;
menținerea debitului cardiac prin reducerea presiunii în aortă și scăderea rezistenței vasculare sistemice;
influența asupra metabolismului hormonilor tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ducând la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

După începerea administrării medicamentului în interior, efectele terapeutice se dezvoltă în medie după o săptămână (de la câteva zile la 2 săptămâni). După încetarea recepției sale, amiodarona este determinată în plasma sanguină timp de 9 luni. Trebuie luată în considerare posibilitatea menținerii efectului farmacodinamic al amiodaronei timp de 10-30 de zile după retragerea acesteia.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Biodisponibilitatea după administrarea orală la diferiți pacienți variază de la 30% la 80% (valoare medie aproximativ 50%). După o singură doză de amiodarona în interior, C max în plasma sanguină este atinsă după 3-7 ore.Cu toate acestea, efectul terapeutic se dezvoltă de obicei la o săptămână după începerea aportului de medicament (de la câteva zile la 2 săptămâni).

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine). Amiodarona are un V d mare. Amiodarona se caracterizează printr-o eliberare lentă în țesuturi și o afinitate ridicată pentru acestea. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și, în plus, în ficat, plămâni, splină și cornee.

Metabolism

Amiodarona este metabolizată în ficat de izoenzimele CYP3A4 și CYP2C8. Principalul său metabolit, dezetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Amiodarona și metabolitul său activ dezetilamiodarona in vitro au capacitatea de a inhiba izoenzimele CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 și CYP2C8. S-a demonstrat, de asemenea, că amiodarona și desetilamiodarona inhibă anumiți transportatori, cum ar fi glicoproteina P (P-gp) și transportorul de cationi organici (POK2). S-a observat interacțiunea in vivo a amiodaronei cu substraturile izoenzimelor CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-gp.

Retragere

Excreția amiodaronei începe în câteva zile, iar atingerea echilibrului între aportul și excreția medicamentului (atingând C ss) are loc după una până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Principala cale de eliminare a amiodaronei este intestinul. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt excretați prin hemodializă. Amiodarona are un T 1/2 lung, cu o mare variabilitate individuală (prin urmare, la alegerea unei doze, de exemplu, creșterea sau scăderea acesteia, trebuie amintit că este nevoie de cel puțin 1 lună pentru a stabiliza noua concentrație plasmatică de amiodarona).

Excreția la ingerare are loc în 2 faze: T 1/2 inițial (prima fază) - 4-21 ore, T 1/2 în faza a 2-a - 25-110 zile. După administrare orală prelungită, T 1/2 medie este de 40 de zile. După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a amiodaronei din organism poate continua timp de câteva luni.

Particularitățile farmacocineticii medicamentului explică utilizarea dozelor de încărcare, care vizează acumularea rapidă a amiodaronei în țesuturi, în care se manifestă efectul său terapeutic.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Datorită excreției nesemnificative a medicamentului de către rinichi la pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei de amiodarona.

Formular de eliberare

Comprimatele sunt de culoare albă până la aproape albă, rotunde, cu o linie de fractură pe o parte, teșite de la margini până la linia de fractură și teșite pe ambele părți, gravate cu simbolul inimii deasupra liniei de fractură și numărul „200” sub linia de fractură. linia de fractură.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu, povidonă K90F, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

Dozare

Medicamentul trebuie luat numai conform indicațiilor medicului.

Comprimatele Cordaron® se iau pe cale orală înainte de mese și se spală cu o cantitate suficientă de apă.

Doza de încărcare („saturare”): pot fi aplicate diverse scheme de saturație.

În spital: doza inițială, împărțită în mai multe prize, variază de la 600-800 mg (până la maxim 1200 mg)/zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 5-8 zile).

Ambulatoriu: doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 la 800 mg pe zi până când se ajunge la o doză totală de 10 g (de obicei în 10-14 zile).

Doza de întreținere: poate varia la diferiți pacienți de la 100 la 400 mg/zi. Doza minimă eficientă trebuie utilizată în conformitate cu efectul terapeutic individual.

pentru că Cordaron ® are un T 1/2 foarte mare, se poate lua o dată la două zile sau se poate lua pauze 2 zile pe săptămână.

Doza unică terapeutică medie este de 200 mg.

Doza zilnică terapeutică medie este de 400 mg.

Doza unică maximă este de 400 mg.

Doza zilnică maximă este de 1200 mg.

Supradozaj

Simptome: Când se iau doze foarte mari, au fost raportate mai multe cazuri de bradicardie sinusală, stop cardiac, atacuri de tahicardie ventriculară, tahicardie ventriculară paroxistică de tip „piruetă” și leziuni hepatice. Poate o încetinire a conducerii AV, o creștere a insuficienței cardiace deja existente.

Tratament: lavaj gastric, utilizarea cărbunelui activat, dacă medicamentul a fost luat recent, în alte cazuri se efectuează terapia simptomatică: cu bradicardie - beta-adrenostimulante sau instalarea unui stimulator cardiac, cu tahicardie ventriculară de tip "piruetă" - administrarea intravenoasă de săruri de magneziu sau cardiostimulare.

Nici amiodarona, nici metaboliții săi nu sunt îndepărtați prin hemodializă. Nu există un antidot specific.

Interacţiune

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară bidirecțională de tip piruetă sau pot prelungi intervalul QT

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip piruetă

Terapia combinată cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip piruetă este contraindicată. creste riscul dezvoltarii unei tahicardii ventriculare potential letale de tip „pirueta”. Acestea includ:

medicamente antiaritmice: clasa IA (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), sotalol, bepridil;
alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi vincamina; unele antipsihotice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), haloperidol; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol; terfenadina.

Medicamente care pot prelungi intervalul QT

Administrarea în comun a amiodaronei cu medicamente care pot crește durata intervalului QT trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă pentru fiecare pacient a raportului dintre beneficiul așteptat și riscul potențial (posibilitatea creșterii riscului de a dezvolta tahicardie ventriculară a tipul „piruetă”); atunci când se utilizează astfel de combinații, este necesar să se monitorizeze constant ECG-ul pacienților (pentru detectarea prelungirii intervalului QT), conținutul de potasiu și magneziu din sânge.

La pacienții care iau amiodaronă, utilizarea fluorochinolonelor, inclusiv a moxifloxacinei, trebuie evitată.

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac sau provoacă tulburări automate sau de conducere

Terapia combinată cu aceste medicamente nu este recomandată.

Beta-blocantele, blocantele canalelor lente de calciu, care reduc ritmul cardiac (verapamil, diltiazem), pot provoca încălcări ale automatismului (dezvoltarea bradicardiei excesive) și ale conducerii.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie

cu laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă”. Atunci când sunt combinate cu amiodarona, trebuie utilizate laxative din alte grupuri.

Combinații care necesită prudență la utilizare

cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente);
cu corticosteroizi sistemici (glucocorticoizi, mineralocorticoizi), tetracosactide;
cu amfotericină B (injecție intravenoasă).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipoglicemiei și, în cazul apariției acesteia, să se restabilească nivelul de potasiu din sânge la un nivel normal, să se monitorizeze concentrația de electroliți în sânge și ECG (pentru o posibilă prelungire a intervalului QT) și în caz de tahicardie ventriculară de tip „piruetă” nu trebuie utilizate medicamente antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară; eventual administrarea intravenoasă de săruri de magneziu).

Preparate pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea apariției următoarelor complicații severe la pacienții care iau amiodarona în timpul anesteziei generale: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), scăderea tensiunii arteriale, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac.

Au fost foarte rare cazuri de complicații severe ale sistemului respirator, uneori fatale (sindromul de detresă respiratorie acută la adulți, care s-a dezvoltat imediat după intervenție chirurgicală, și a cărui apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen).

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac (clonidină, guanfacină, inhibitori de colinesterază (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină), pilocarpină

Riscul de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Efectul amiodaronei asupra altor medicamente

Amiodarona și/sau metabolitul său dezetilamiodarona inhibă izoenzimele CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și glicoproteina P și pot crește expunerea sistemică la medicamentele care sunt substraturile lor. Datorită T 1/2 prelungită a amiodaronei, această interacțiune poate fi observată chiar și la câteva luni după oprirea acesteia.

Medicamentele care sunt substraturi P-gp

Amiodarona este un inhibitor P-gp. Este de așteptat ca administrarea sa concomitentă cu medicamente care sunt substraturi P-gp să conducă la o creștere a expunerii sistemice a acestuia din urmă.

Glicozide cardiace (preparate digitale)

Posibilitatea încălcării automatismului (bradicardie severă) și a conducerii atrioventriculare. În plus, la combinarea digoxinei cu amiodarona, este posibilă o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină (datorită scăderii clearance-ului său). Prin urmare, atunci când se combină digoxină cu amiodarona, este necesar să se determine concentrația de digoxină în sânge și să se monitorizeze posibilele manifestări clinice și electrocardiografice ale intoxicației cu digitalică. Poate fi necesară reducerea dozei de digoxină.

Dabigatran

Se recomandă prudență la utilizarea amiodaronei cu dabigatran, din cauza riscului de sângerare. Poate fi necesară ajustarea dozei de dabigatran conform instrucțiunilor din instrucțiunile de utilizare.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9

Amiodarona crește concentrația în sânge a medicamentelor care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9, cum ar fi warfarina sau fenitoina prin inhibarea citocromului P450 2C9.

Warfarina

Atunci când warfarina este combinată cu amiodarona, efectele unui anticoagulant indirect pot crește, ceea ce crește riscul de sângerare. Este necesar să se monitorizeze mai des timpul de protrombină (prin determinarea MHO) și să se ajusteze dozele de anticoagulant, atât în timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și după oprirea acestuia.

Fenitoină

Atunci când fenitoina este combinată cu amiodarona, se poate dezvolta o supradoză de fenitoină, care poate duce la apariția simptomelor neurologice; monitorizarea clinică și reducerea dozei de fenitoină este necesară la primele semne de supradozaj, este de dorit să se determine concentrația de fenitoină în plasma sanguină.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2D6

Flecainidă

Amiodarona crește concentrația plasmatică a flecainidei prin inhibarea izoenzimei CYP2D6 și, prin urmare, necesită ajustarea dozei de flecainidă.

Medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP3A4

Atunci când amiodarona, un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, este combinată cu aceste medicamente, concentrațiile lor plasmatice pot crește, ceea ce poate duce la creșterea toxicității și/sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesita o scădere a dozelor. Aceste medicamente sunt enumerate mai jos.

Ciclosporină

Combinația de ciclosporină cu amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei, este necesară ajustarea dozei.

fentanil

Asocierea cu amiodarona poate crește efectele farmacodinamice ale fentanilului și poate crește riscul de a dezvolta efectele toxice ale acestuia.

Inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine) (simvastatin, atorvastatin si lovastatin)

Risc crescut de toxicitate musculară a statinelor atunci când sunt utilizate concomitent cu amiodarona. Se recomandă utilizarea statinelor care nu sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4.

Alte medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4: lidocaina (risc de bradicardie sinusală și simptome neurologice), tacrolimus (risc de nefrotoxicitate), sildenafil (risc de reacții adverse crescute), midazolam (risc de efecte psihomotorii), triazolam, dihidroergotamină, ergocyrgo. .

Amiodarona inhibă izoenzimele CYP2D6 și CYP3A4 și teoretic poate crește concentrația plasmatică de dextrometorfan.

Clopidogrel

Clopidogrelul este un medicament tienopirimidinic inactiv care este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Este posibilă o interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, ceea ce poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Efectul altor medicamente asupra amiodaronei

Inhibitorii izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C8 pot avea potențialul de a inhiba metabolismul amiodaronei și de a crește concentrația acesteia în sânge și, în consecință, efectele farmacodinamice și secundare ale acesteia.

Se recomandă evitarea administrarii de inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, suc de grepfrut și anumite medicamente precum cimetidina și inhibitorii de protează HIV (inclusiv indinavir) în timpul tratamentului cu amiodarona. Inhibitorii de protează HIV, atunci când sunt utilizați concomitent cu amiodarona, pot crește concentrația de amiodarona în sânge. .

Inductori ai izoenzimei CYP3A4

Rifampicina

Rifampicina este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4; atunci când este utilizată împreună cu amiodarona, poate reduce concentrațiile plasmatice ale amiodaronei și deetilamiodaronei.

preparate din sunătoare

Sunătoarea este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4. În acest sens, teoretic este posibil să se reducă concentrația plasmatică a amiodaronei și să se reducă efectul acesteia (nu există date clinice).

Efecte secundare

Incidența reacțiilor adverse a fost determinată în conformitate cu clasificarea OMS: foarte frecvente (≥10%); adesea (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie, de obicei moderată, a cărei severitate depinde de doza de medicament; rar - tulburări de conducere (blocare sinoatrială, blocare AV de diferite grade), acțiune aritmogenă (se raportează noi aritmii sau agravarea celor existente, în unele cazuri, urmată de stop cardiac); Pe baza datelor disponibile, este imposibil să se determine dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de acțiunea medicamentului Cordaron ®, de severitatea patologiei cardiovasculare sau este o consecință a ineficacității tratamentului. Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare a medicamentului Cordaron ® în asociere cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QT s) sau în cazul încălcării conținutului de electroliți din sânge.

Foarte rar - bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, care au fost observate la unii pacienți (pacienți cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici), vasculită; frecvența este necunoscută - progresia insuficienței cardiace cronice (cu utilizare prelungită), tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Din partea sistemului digestiv: foarte des - greață, vărsături, disgeuzie (tocitate sau pierderea gustului), care apar de obicei atunci când se ia doza de încărcare și trec după scăderea acesteia.

Din ficat și tractul biliar: foarte des - o creștere izolată a activității transaminazelor din serul sanguin, de obicei moderată (depășirea valorilor normale de 1,5-3 ori; scade odată cu reducerea dozei sau spontan); adesea - afectare hepatică acută cu activitate crescută a transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori fatală; foarte rar - boli hepatice cronice (hepatită pseudo-alcoolică, ciroză), uneori fatale. Chiar și cu o creștere moderată a activității transaminazelor din sânge, observată după tratament, care a durat mai mult de 6 luni, trebuie suspectată afectarea cronică a ficatului.

Din sistemul respirator: adesea - toxicitate pulmonară, uneori fatală (pneumonită alveolară/interstițială sau fibroză, pleurezie, bronșiolită obliterantă cu pneumonie). Deși aceste modificări pot duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare, ele sunt în mare parte reversibile cu retragerea precoce a amiodaronei și cu sau fără GCS. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii radiografice și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni). Apariția la un pacient care ia amiodarona a dificultății severe de respirație sau tuse uscată, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale (oboseală crescută, scădere în greutate, temperatură corporală crescută) necesită o radiografie toracică și, dacă este necesar, întreruperea medicamentului.

Foarte rar - bronhospasm (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic), sindrom de detresă respiratorie acută (uneori fatal și uneori imediat după intervenție chirurgicală; se presupune posibilitatea interacțiunii cu concentrații mari de oxigen).

Frecvență necunoscută - hemoragie pulmonară.

Din partea organului de vedere: foarte des - microdepozite în epiteliul corneei, constând din lipide complexe, inclusiv lipofuscină, sunt de obicei limitate la zona pupilei și nu necesită întreruperea tratamentului și dispar după întreruperea medicamentului, uneori pot provoca tulburări de vedere sub formă de halou colorat sau estomparea contururilor în lumină puternică; foarte rar - nevrita optică / neuropatie optică (conexiunea cu amiodarona nu a fost încă stabilită; totuși, deoarece nevrita optică poate duce la orbire, dacă în timpul tratamentului cu Cordaron ® apare vedere încețoșată sau acuitate vizuală, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic complet , inclusiv fundoscopie, iar dacă este detectată nevrita optică, încetați să luați medicamentul).

Din sistemul endocrin: adesea - hipotiroidism (creștere în greutate, frig, apatie, scăderea activității, somnolență, excesivă, în comparație cu efectul așteptat al amiodaronei, bradicardie). Diagnosticul este confirmat prin detectarea unui nivel seric crescut de TSH (folosind un test de TSH hipersensibil); normalizarea funcției tiroidiene se observă de obicei în 1-3 luni de la întreruperea tratamentului; în situații care pun viața în pericol, tratamentul cu amiodaronă poate fi continuat cu adăugarea concomitentă de L-tiroxină sub controlul nivelului seric de TSH.

De asemenea, apare adesea hipertiroidismul, uneori fatal, a cărui apariție este posibilă în timpul și după tratament (au fost descrise cazuri de hipertiroidie care s-au dezvoltat la câteva luni după retragerea amiodaronei). Hipertiroidismul este mai secret, cu mai puține simptome: scădere în greutate minoră inexplicabilă, scăderea eficacității antiaritmice și/sau antianginoase; tulburări psihice la pacienții vârstnici sau chiar fenomenul de tireotoxicoză. Diagnosticul este confirmat prin detectarea unui nivel seric redus de TSH (folosind un test de TSH hipersensibil). Dacă este detectată hipertiroidism, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt. Normalizarea funcției tiroidei are loc de obicei în câteva luni după retragerea medicamentului. În acest caz, simptomele clinice se normalizează mai devreme (după 3-4 săptămâni) decât are loc normalizarea nivelului de hormoni tiroidieni. Cazurile severe pot fi fatale, așa că în astfel de cazuri este necesară îngrijire medicală urgentă. Tratamentul în fiecare caz este selectat individual. Dacă starea pacientului se înrăutățește atât din cauza tireotoxicozei în sine, cât și în legătură cu un dezechilibru periculos între necesarul miocardic de oxigen și livrarea acestuia, se recomandă începerea imediată a tratamentului: utilizarea medicamentelor antitiroidiene (care nu este întotdeauna eficientă în acest caz) , tratament GCS (1 mg/kg), care durează suficient (3 luni), beta-blocante.

Foarte rar - sindrom de secreție afectată de ADH.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: foarte des - fotosensibilizare; adesea (în cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze zilnice mari) - pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii (după oprirea tratamentului, această pigmentare dispare încet); foarte rar - eritem (în timpul radioterapiei), erupție cutanată (de obicei nu foarte specifică), alopecie, dermatită exfoliativă, alopecie; frecvență necunoscută - urticarie.

Din sistemul nervos: adesea - tremor sau alte simptome extrapiramidale, tulburări de somn, coșmaruri; rar - neuropatii periferice senzoriomotorii și/sau miopatie (de obicei reversibile în câteva luni după întreruperea medicamentului, dar uneori nu complet); foarte rar - ataxie cerebeloasă, hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), cefalee.

Din partea organelor genitale și a glandei mamare: foarte rar - epididimita, impotență.

Din sistemul hematopoietic: foarte rar - trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică.

Reacții alergice: frecvență necunoscută - angioedem (angioedem).

Date de laborator și instrumentale: foarte rar - o creștere a concentrației creatininei în serul sanguin.

Tulburări generale: frecvență necunoscută - formare de granulom, inclusiv granulom de măduvă osoasă.

Indicatii

Prevenirea recidivelor

aritmii ventriculare care pun viața în pericol, inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară (tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare cardiacă atentă).
tahicardie paroxistica supraventriculară:
atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu boală organică de inimă;
crize documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase sunt ineficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor;
atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White.
fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial.

Prevenirea morții subite aritmice la pacienții cu risc crescut

pacienți după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare în 1 oră, manifestări clinice de insuficiență cardiacă cronică și o fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă (mai puțin de 40%).

Cordaron ® poate fi utilizat în tratamentul tulburărilor de ritm la pacienții cu boală coronariană și/sau afectare a funcției ventriculare stângi.

Contraindicații

SSSU (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial), cu excepția cazurilor de corectare a acestora de către un stimulator cardiac artificial (pericol de „oprire” a nodului sinusal);
Bloc AV de gradul II și III în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);
hipokaliemie, hipomagnezemie;
boală pulmonară interstițială;
disfuncție a glandei tiroide (hipotiroidie, hipertiroidie);
prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot determina dezvoltarea tahicardiei paroxistice, inclusiv tahicardie ventriculară de tip „piruetă” (torsada vârfurilor): medicamente antiaritmice clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă); antiaritmice clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, bretiliu tosilat); sotalol; alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele antipsihotice fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), sertinoperidol; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice din grupa macrolidelor (în special, eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone;
vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
sarcina;
perioada de lactație;
intoleranță la lactoză (deficit de lactază), sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (medicamentul conține lactoză);
hipersensibilitate la iod, amiodaronă sau excipienți ai medicamentului.

Trebuie utilizat cu prudență în insuficiență cardiacă cronică decompensată sau severă (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA), insuficiență hepatică, astm bronșic, insuficiență respiratorie severă, la pacienții vârstnici (risc ridicat de bradicardie severă), cu bloc AV de am diploma...

Caracteristicile aplicației

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Deoarece glanda tiroidă fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină (amenoree), efectul amiodaronei asupra acesteia nu este de așteptat dacă este utilizat mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic.

Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide fetale, amiodarona este contraindicată în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale când beneficiul așteptat depășește riscurile (cu tulburări ale ritmului cardiac ventricular care pun viața în pericol).

Perioada de alăptare

Amiodarona se excretă în laptele matern în cantități semnificative, de aceea este contraindicată în timpul alăptării (în această perioadă, medicamentul trebuie anulat sau alăptarea trebuie întreruptă).

Aplicare pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu prudență în insuficiența hepatică.

Aplicație pentru afectarea funcției renale

Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină permite prescrierea medicamentului pentru insuficiență renală în doze medii. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializați.

Aplicare la copii

Contraindicații: copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Instrucțiuni Speciale

pentru că efectele secundare ale amiodaronei sunt dependente de doză, pacienții trebuie tratați cu cele mai mici doze eficiente pentru a minimiza posibilitatea apariției acestora.

Monitorizarea tratamentului

Înainte de a începe să luați amiodarona, se recomandă efectuarea unui studiu ECG și determinarea conținutului de potasiu din sânge. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea tratamentului cu amiodarona. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea regulată a ECG (la fiecare 3 luni) și a activității transaminazelor și a altor indicatori ai funcției hepatice.

În plus, din cauza faptului că amiodarona poate provoca hipotiroidism sau hipertiroidism, în special la pacienții cu antecedente de boală tiroidiană, înainte de a lua amiodarona, trebuie să se efectueze o analiză clinică și de laborator (concentrația serică de TSH, determinată cu ajutorul unui test ultrasensibil pentru TSH). subiect al depistarii disfunctiilor si afectiunilor glandei tiroide. În timpul tratamentului cu amiodaronă și timp de câteva luni după terminarea acestuia, pacientul trebuie examinat în mod regulat pentru semne clinice sau de laborator de modificări ale funcției tiroidei. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, este necesară determinarea concentrației serice de TSH (folosind un test TSH ultrasensibil).

Au fost raportate rate crescute de defibrilare ventriculară și/sau praguri crescute pentru stimulatoare cardiace sau defibrilatoare implantate la pacienții aflați în tratament pe termen lung pentru aritmii, ceea ce poate reduce eficacitatea acestor dispozitive. Prin urmare, înainte de începerea sau în timpul tratamentului cu amiodarona, funcționarea corectă a acestora trebuie verificată în mod regulat.

Debutul dificultății respiratorii sau tuse uscată, atât izolat, cât și însoțit de o agravare a stării generale (oboseală, scădere în greutate, febră), poate indica toxicitate pulmonară, cum ar fi pneumonita interstițială, a cărei suspiciune de dezvoltare necesită un X. -examenul cu raze a plămânilor și a probelor funcționale pulmonare.

Datorită prelungirii perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, acțiunea farmacologică a medicamentului Cordaron® determină anumite modificări ECG: prelungirea intervalului QT, QT c (corectat), pot apărea unde U. O creștere a Interval QT de la cel mult 450 ms sau nu mai mult de 25% din mărimile inițiale. Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, cu toate acestea, ele necesită monitorizare pentru ajustarea dozei și evaluarea posibilului efect proaritmogen al Cordaron®.

Odată cu dezvoltarea blocului AV de gradele II și III, blocaj sinoatrial sau bloc intraventricular cu două fascicule, tratamentul trebuie întrerupt. În cazul blocării AV de gradul I, urmărirea trebuie intensificată.

Deși s-a remarcat apariția aritmiilor sau agravarea tulburărilor de ritm existente, uneori fatale, efectul proaritmogen al amiodaronei este ușor (mai puțin pronunțat decât la majoritatea medicamentelor antiaritmice) și se manifestă de obicei în contextul unor factori care măresc durata Intervalul QT, cum ar fi interacțiunile cu alte medicamente și/sau în cazul încălcării conținutului de electroliți din sânge. În ciuda capacității amiodaronei de a crește durata intervalului QT, a arătat o activitate scăzută în provocarea tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”.

Dacă vederea este încețoșată sau dacă acuitatea vizuală este redusă, este necesară urgent un examen oftalmologic, inclusiv o examinare a fundului de ochi. Odată cu dezvoltarea neuropatiei sau nevritei optice cauzate de amiodarona, medicamentul trebuie întrerupt din cauza riscului de a dezvolta orbire.

Deoarece Cordaron ® conține iod, aportul său poate perturba absorbția iodului radioactiv și poate distorsiona rezultatele studiilor radioizotopilor ale glandei tiroide, cu toate acestea, administrarea medicamentului nu afectează fiabilitatea determinării conținutului de T3, T4 și TSH în plasma sanguină. . Amiodarona inhibă conversia periferică a tiroxinei (T4) în triiodotironină (T3) și poate provoca modificări biochimice izolate (o creștere a concentrației de T4 liber în serul sanguin, cu o concentrație ușor redusă sau chiar normală de T3 liber în serul sanguin). ) la pacienții clinic eutiroidieni, ceea ce nu este cauza abolirii amiodaronei.

Dezvoltarea hipotiroidismului poate fi suspectata atunci cand apar urmatoarele semne clinice, de obicei usoare: crestere in greutate, intoleranta la frig, scaderea activitatii, bradicardie excesiva.

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul ia Cordaron®.

Tratamentul pe termen lung cu Cordaron ® poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. În special, acest lucru se aplică efectelor bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

În plus, la pacienții care au luat Cordaron®, în cazuri rare, imediat după intervenție chirurgicală, a fost observat sindromul de detresă respiratorie acută. Cu ventilația mecanică, acești pacienți necesită o monitorizare atentă.

Se recomandă monitorizarea cu atenție a testelor funcționale ale ficatului (determinarea activității transaminazelor) înainte de a începe să luați medicamentul Cordaron® și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul. Când luați Cordaron®, sunt posibile disfuncții hepatice acute (inclusiv insuficiență hepatocelulară sau insuficiență hepatică, uneori fatală) și afectarea cronică a ficatului. Prin urmare, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt atunci când activitatea transaminazelor crește, de 3 ori mai mare decât LSN.

Semnele clinice și de laborator ale insuficienței hepatice cronice atunci când se administrează amiodarona pe cale orală pot fi minim pronunțate (hepatomegalie, o creștere a activității transaminazelor, de 5 ori mai mare decât LSN) și reversibile după întreruperea medicamentului, cu toate acestea, au fost raportate cazuri de deces cu afectare hepatică. .

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Pe baza datelor de siguranță, nu există dovezi că amiodarona interferează cu capacitatea de a conduce vehicule sau de a se angaja în alte activități potențial periculoase. Cu toate acestea, ca măsură de precauție, este recomandabil ca pacienții cu paroxisme de tulburări severe de ritm în timpul tratamentului cu Cordaron ® să se abțină de la conducere și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Cordaron este un agent antiaritmic puternic care este utilizat pentru a trata aritmiile ventriculare și fibrilația atrială.

Medicamentul previne reapariția aritmiilor cardiace care pun viața în pericol și provoacă o reducere modestă a morții subite la pacienții cu risc crescut de deces.

Cordaron, instrucțiunile de utilizare, prețurile, recenziile și analogii săi pot fi găsite în articolele dedicate activității acestui medicament.

Cordarone este un agent antiaritmic complex (amestec de substanțe) cu multiple efecte electrofiziologice, farmacocinetică neobișnuită și numeroase interacțiuni medicamentoase potențial periculoase și efecte secundare.

Medicamentul conține un compus care conține iod cu o oarecare similitudine structurală cu Thyroxin.

Conținutul ridicat de iod din Cordarone este un factor în efectul său asupra glandei tiroide. Biodisponibilitatea Cordaronului este considerată variabilă, dar în general este destul de slabă, de la 22 la 95%. Absorbția este îmbunătățită atunci când medicamentul este luat cu alimente.

Cordaron este un agent foarte liposolubil. Medicamentul traversează placenta și atinge niveluri măsurabile în laptele matern. Principalul metabolit al Cordaron este desimylamorona, despre care se știe că are efecte antiaritmice.

Timpul de înjumătățire al Cordaronului este foarte variabil și neobișnuit de lung, având o medie de aproximativ 58 de zile. Se crede că timpul lung de înjumătățire este rezultatul eliberării lente a medicamentului din țesuturile bogate în lipide.

Cordarone este clasificat ca un medicament de clasa a III-a (clasificarea Vaughan Williams), ceea ce indică faptul că prelungește intervalul QT, adică. distanța de la începutul complexului QRS până la sfârșitul undei T a electrocardiogramei.

Medicamentul are, de asemenea, multe alte proprietăți - încetinește ritmul cardiac și conducerea ganglionului atrioventricular prin canalul de calciu și blocarea receptorilor adrenergici, prelungește refractaritatea (scăderea excitabilității celulare) prin blocarea potasiului și a sodiului și încetinește conducerea intracardiacă prin blocare. a canalului de sodiu.

Cordarone este aprobat pentru utilizarea în prevenirea secundară a aritmiilor ventriculare care pun viața în pericol la pacienții care supraviețuiesc tahiaritmii ventriculare prelungite, în special cei cu disfuncție ventriculară stângă.

Rezultatele cercetării privind utilizarea Cordarone pentru prevenirea primară a morții subite la pacienții cu risc ridicat au produs rezultate mixte. Avantajul terapiei cu Cordaron este mai pronunțat la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă.

Cordaron este utilizat pentru a trata fibrilația atrială.

Diverse ghiduri de practică recomandă Cordaron ca medicament de linia a doua pentru tratamentul pe termen lung al fibrilației atriale cu insuficiență cardiacă structurală și la pacienții simptomatici fără insuficiență cardiacă.

Mai multe studii au arătat că Cordarone este similar cu Chinidina și Sotalolul în tratamentul fibrilației atriale.

Studii recente arată că încercările agresive de a menține ritmul sinusal folosind Cordaron sau alte medicamente nu îmbunătățesc rezultatele la pacienții cu cazuri relativ asimptomatice. Prin urmare, terapia pe termen lung cu Cordaron, cu potențiala sa toxicitate, nu pare să fie justificată.

Cel mai grav efect secundar potențial al terapiei cu Cordaron este toxicitatea pulmonară. Cele mai frecvente manifestări clinice ale medicamentului sunt tusea subacută și dispneea progresivă.

Instructiuni de folosire

Cordaron este recomandat pentru tratamentul în prevenirea secundară numai a aritmiilor ventriculare vitale, care pun viața în pericol și numai în unele cazuri pentru tratamentul fibrilației atriale.

Când luați Cordaron, testele de laborator pentru a evalua funcția ficatului și a glandei tiroide trebuie efectuate cel puțin o dată la șase luni.

Este de dorit să se mențină doza de Cordaron la cel mai scăzut nivel eficient.

La pacienții care iau Digoxină și Warfarină, medicul trebuie să acorde o atenție deosebită nivelurilor de Digoxină și evaluării căii externe de coagulare a sângelui, ținând cont de faptul că efectele interacțiunilor cu Amiodarona nu atinge vârful până la șapte săptămâni după inițierea terapiei concomitente.

Preț

Costul medicamentului:

Ekaterinburg, Kordaron, 200 mg, 30 buc. - 290 de ruble.
Moscova, Kordaron, 200 mg, 30 buc. - 338 de ruble.
Novosibirsk, Kordaron, 200 mg, 30 buc. - 290 de ruble.

Blocarea glandelor sebacee - un efect cosmetic sau o boală? Interesant? Apoi citește mai departe.

Analogii

Următoarele medicamente sunt analoge cu comprimatele Cordaron:

Amiodarona;
Cardiodarona;
Rhythmoreest.

Dintre medicamentele antiaritmice utilizate în prezent, amiodarona este unul dintre cele mai eficiente medicamente cu risc scăzut de proaritmie, probabil datorită numeroaselor efecte farmacologice asupra canalelor și receptorilor ionici cardiaci.

Proaritmia este o creștere a unei aritmii existente sau apariția uneia noi sub influența medicamentelor antiaritmice.

Recenzii

Eugene, aritmie. Am fost în spital, mi-au prescris acest medicament pentru a îmbunătăți ritmul inimii.

Aparent, sunt alergic la el, pentru că în câteva minute de la pornirea picurătoarei am avut o senzație de căldură, de parcă s-ar fi injectat în sânge un colorant de contrast pentru CT.

Bineînțeles, IV a fost scos imediat și se pare că nu sunt probleme pe termen lung, din moment ce am fost pe IV pentru o perioadă scurtă de timp.

Olga. Aritmie ventriculară. Mamei mele în vârstă de 73 de ani i s-a prescris acest medicament după o intervenție chirurgicală de bypass. A trecut printr-o intervenție chirurgicală, dar au existat efecte secundare ale acestui medicament. Rinichii, ficatul și plămânii ei au reacționat și nu a reușit să depășească efectele secundare ale acestui medicament. Aș dori să subliniez că ea nu a fumat și nici nu a băut alcool.

Oleg. Aritmie ventriculară. A luat medicamentul, ritmul cardiac a fost stabil timp de trei săptămâni și a fost externat din spital. Reacții adverse potențiale - cicatricile plămânilor, ficatului și tiroidei, pe care cred că le dezvolt deja, este foarte înfricoșătoare. Aș vrea să nu mai iau acest medicament.

Andrei. Aritmie. Tatăl meu a murit în urma acestui medicament, nu a fost avertizat de posibila toxicitate pulmonară care l-a ucis. Când simptomele au devenit evidente, l-am dus la medic. Medicii i-au prescris antibiotice crezând că tatăl meu este răcit. În cele din urmă, a ajuns la terapie intensivă pentru pneumonie. A fost nevoie de aproape două zile pentru a determina cauza - Cordaron. După 62 de zile în secția de terapie intensivă, tatăl meu era plecat. Este uimitor cât de mulți oameni experimentează același rezultat teribil. Evitați acest medicament decât dacă aveți nevoie de el ca ultimă soluție!

Oleg. Tahicardie ventriculară... La șase luni după operația de bypass, mi s-a implantat un defibrilator. Timp de patru ani, a existat o creștere lentă, dar constantă a ritmurilor cardiace scurte. Cordaron a fost prescris 200 mg de două ori pe zi, iar după ce creșterea ritmurilor s-a stabilizat, doza a fost redusă la 200 mg o dată pe zi. În următorii 2 ani, ritmurile cardiace și severitatea lor au scăzut brusc, iar acum practic nu există probleme cu ritmurile cardiace. Există efecte secundare ușoare, inclusiv constipație, furnicături ale pielii, pierderea memoriei pe termen scurt și episoade ocazionale de instabilitate motorie.

Cordarone este considerat unul dintre cele mai eficiente medicamente antiaritmice, dar și unul dintre cele mai toxice. De obicei, Cordarone este considerat un medicament de ultimă instanță care ar trebui utilizat doar pentru o perioadă scurtă de timp.

Înainte de a lua Cordaron, este important să verificați cu atenție toate sistemele de organe (în special plămânii) și să păstrați copii ale oricăror teste. Acest lucru vă va permite să controlați nivelul normal al activității corpului și cât de repede se acumulează schimbările adverse pentru a ajusta aportul.

Video pe tema

Abonați-vă la canalul nostru Telegram @zdorovievnorme

Forma de dozare: & nbsp comprimate Compozitie:

O tabletă conține:

substanta activa - clorhidrat de amiodarona 200,0 mg;

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu, povidonă K 90 F, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Descriere: Comprimate rotunde de la alb la aproape alb, cu o nuanță cremoasă, cu o linie de fractură pe o parte și teșite pe ambele părți. Există o gravură: un simbol în formă de inimă deasupra liniei de falie și 200 sub linia de falie și o teșire de la margini la linia de falie. Grupa farmacoterapeutică:agent antiaritmic ATX: & nbsp

C.01.B.D.01 Amiodarona

Farmacodinamica:

Amiodarona aparține clasei III de medicamente antiaritmice (o clasă de inhibitori de repolarizare) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece, pe lângă proprietățile antiaritmicelor de clasa III (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa I ( blocarea canalelor de sodiu), antiaritmice de clasa IV (blocarea canalelor de calciu) și acțiune de blocare beta-adrenergică necompetitivă.

Pe langa actiunea antiaritmica, are efecte antianginoase, dilatatoare coronariene, blocante alfa si beta-adrenergice.

Proprietăți antiaritmice:

o creștere a duratei fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul medicamentelor antiaritmice de clasa III conform clasificării lui Williams);

o scădere a automatismului nodului sinusal, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac;

blocarea necompetitivă a receptorilor alfa și beta adrenergici; încetinirea conducerii sinoatrial, atrial și atrioventricular, mai pronunțată cu tahicardie; fără modificări ale conducerii ventriculare;

o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare, nodul atrioventricular;

încetinirea și creșterea duratei perioadei refractare în fascicule suplimentare de conducere atrioventriculară.

Alte efecte:

lipsa acțiunii inotrope negative atunci când este administrată oral; scăderea consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a rezistenței periferice și a frecvenței cardiace; o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită efectului direct asupra mușchilor netezi ai arterelor coronare;

menținerea debitului cardiac prin reducerea presiunii în aortă și reducerea rezistenței periferice;

influență asupra metabolismului hormonilor tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4

(blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ducând la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

Efectele terapeutice sunt observate în medie la o săptămână după începerea administrării medicamentului (de la câteva zile la două săptămâni). După oprirea acestuia, se determină în plasma sanguină timp de 9 luni. Trebuie luată în considerare posibilitatea menținerii efectului farmacodinamic al amiodaronei timp de 10-30 de zile după retragerea acesteia.

Farmacocinetica:

Biodisponibilitatea după administrarea orală la diferiți pacienți variază de la 30 la 80% (valoare medie aproximativ 50%). După o singură administrare orală a amiodaronei, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 3-7 ore.Totuși, efectul terapeutic se dezvoltă de obicei la o săptămână după începerea administrării medicamentului (de la câteva zile la două săptămâni). este un medicament cu o intrare lentă în țesuturi și o mare afinitate pentru acestea.

Legătura cu proteinele plasmatice din sânge este de 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine). are un volum mare de distribuție. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și, în plus, în ficat, plămâni, splină și cornee.

Amiodarona este metabolizată în ficat de izoenzimele CYP3A4 și CYP2C8. Principalul său metabolit, dezetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. iar metabolitul său activ dezetilamiodarona in vitro au capacitatea de a inhiba izoenzimele CYP 1 A 1, CYP 1 A 2, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, CYP 3 A 4, CYP 2 A 6, CYP 2 B 6 și CYP 2 C 8. S-a demonstrat că amiodarona și desetilamiodarona inhibă anumiți transportatori, cum ar fi glicoproteina P (P-gp) și transportorul de cationi organici (POK2). S-a observat interacțiunea in vivo a amiodaronei cu substraturile izoenzimelor CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-gp.

Eliminarea amiodaronei începe în câteva zile, iar atingerea echilibrului între aportul și eliminarea medicamentului (atingerea unei stări de echilibru) are loc după una până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Principala cale de eliminare a amiodaronei este intestinul. iar metaboliţii săi nu sunt excretaţi prin hemodializă. are un timp de înjumătățire lung, cu o mare variabilitate individuală (prin urmare, la alegerea unei doze, de exemplu, creșterea sau scăderea acesteia, trebuie amintit că este necesară cel puțin 1 lună pentru a stabiliza noua concentrație plasmatică a amiodaronei).

Eliminarea orală se desfășoară în 2 faze: timpul de înjumătățire inițial (prima fază) este de 4-21 ore, timpul de înjumătățire în a doua fază este de 25-110 zile. După administrarea orală prelungită, timpul mediu de înjumătățire prin eliminare este de 40 de zile. După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a amiodaronei din organism poate continua timp de câteva luni.

Fiecare doză de amiodarona (200 mg) conține 75 mg iod. O parte din iod este eliberată din medicament și se găsește în urină sub formă de iodură (6 mg pe 24 de ore cu o doză zilnică de 200 mg amiodarona). Cea mai mare parte a iodului rămas în compoziția medicamentului este excretat prin intestin după trecerea prin ficat, cu toate acestea, cu utilizarea prelungită a amiodaronei, concentrația de iod din sânge poate ajunge la 60-80% din concentrația de amiodarona în sânge. Particularitățile farmacocineticii medicamentului explică utilizarea dozelor de „încărcare”, care vizează acumularea rapidă a amiodaronei în țesuturi, în care se manifestă efectul său terapeutic.

Farmacocinetica în insuficiența renală: din cauza excreției nesemnificative a medicamentului de către rinichi la pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei de amiodarona.

Indicatii:

Aritmii ventriculare care pun viața în pericol, inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară (tratamentul trebuie început în spital cu monitorizare cardiacă atentă).

Tahicardie paroxistica supraventriculară:

atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu boală organică de inimă;

crize documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase sunt ineficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor;

atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White.

Fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial Prevenirea morții subite aritmice la pacienții cu risc crescut

- Pacienți după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare în 1 oră, manifestări clinice de insuficiență cardiacă cronică și o fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă (mai puțin de 40%).

Cordaron® poate fi utilizat în tratamentul tulburărilor de ritm la pacienții cu boală cardiacă ischemică și/sau afectare a funcției ventriculare stângi. Contraindicatii:

Hipersensibilitate la iod, amiodaronă sau excipienți ai medicamentului.

Intoleranță la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (medicamentul conține lactoză).

Sindromul de slăbiciune a nodului sinusal, bradicardie sinusală, blocarea sinusală în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker) instalat la pacient (risc de „oprire” a nodului sinusal).

Bloc atrioventricular grad II-III, în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker) instalat la pacient.

Hipopotasemie, hipomagnezemie.

Combinația cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot provoca dezvoltarea tahicardiei paroxistice, inclusiv tahicardie ventriculară „piruetă” (a se vedea secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”):

Medicamente antiaritmice: clasa IA (, hidrochinidină, disopiramidă); medicamente antiaritmice III clasa (dofetilidă, ibutilidă,); ; alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; ; unele antipsihotice: fenotiazine (, cyamemazine,), benzamide (, sultopride, sulpride, veraliprid), butirofenoide (.), pimozide; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice macrolide (în special atunci când sunt administrate intravenos); azoli; medicamente antimalarice (chinină, halofantrină); pentamidină parenterală, difemanil metil sulfat; mizolastină; , terfenadină; fluorochinolone.

Prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT.

Disfuncție tiroidiană (hipotiroidie, hipertiroidie).

Boala pulmonară interstițială.

Sarcina (cu excepția cazurilor speciale, vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).

Perioada de alăptare (vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).

Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija:

Cu cronice decompensate sau severe(III-IV FC după clasificare NYHA) insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică, astm bronșic, insuficiență respiratorie severă, la pacienții vârstnici (risc ridicat de bradicardie severă), cu blocaj atrioventricular de gradul I.

Sarcina si alaptarea:

Deoarece glanda tiroidă fetală începe să se lege abia din a 14-a săptămână de sarcină (amenoree), efectul amiodaronei asupra acesteia nu este de așteptat în cazul utilizării sale mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic.

Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide a fătului, este contraindicat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale când beneficiul așteptat depășește riscurile (cu tulburări ale ritmului cardiac ventricular care pun viața în pericol).

Perioada de alăptare

Amiodarona este excretată în laptele matern în cantități semnificative, de aceea este contraindicată în timpul alăptării (prin urmare, în această perioadă, medicamentul trebuie anulat sau alăptarea trebuie întreruptă).

Mod de administrare si dozare:

Medicamentul trebuie luat numai conform indicațiilor medicului!

Comprimatele Cordaron® se iau pe cale orală înainte de mese și se spală cu o cantitate suficientă de apă.

Doza de încărcare („saturare”) : Pot fi aplicate diverse scheme de saturație.

In spital:doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 - 800 mg (până la maximum 1200 mg) pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 5-8 zile).

Ambulatoriu: doza inițială, împărțită în mai multe prize, este de la 600 la 800 mg pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 10-14 zile).

Doza de intretinere: poate varia la diferiți pacienți de la 100 la 400 mg/zi. Doza minimă eficientă trebuie utilizată în conformitate cu efectul terapeutic individual.

Deoarece Cordaron® are un timp de înjumătățire foarte lung, poate fi luat o dată la două zile sau poate fi întrerupt 2 zile pe săptămână.

Doză unică terapeutică medie 200 mg.

Doza zilnică medie terapeutică - 400 mg.

Doză unică maximă - 400 mg.

Doza zilnică maximă - 1200 mg.

Efecte secundare:

Frecvența reacțiilor adverse a fost determinată în conformitate cu clasificarea Organizației Mondiale a Sănătății (OMS): foarte frecvente (> 10%); adesea (> 1%,<10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic: Foarte rare - anemie hemolitică, anemie aplastică, trombocitopenie. Frecvență necunoscută - neutropenie, agranulocitoză.

Tulburări cardiace: Adesea - Bradicardie, de obicei uşoară şi dependentă de doză. Mai puțin frecvente - Efect aritmogen (apariția unor noi tulburări de ritm sau agravarea tulburărilor de ritm existente, în unele cazuri cu stop cardiac ulterior) (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și”). Foarte rare - Bradicardie severă sau oprirea nodului sinusal la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și/sau la pacienții vârstnici. Frecvență necunoscută - Tulburări de conducere (bloc sinoatrial, bloc atrioventricular de severitate variabilă). Tahicardie ventriculară „piruetă” (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”, subsecțiunea „Interacțiuni farmacodinamice” și secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Tulburări ale sistemului endocrin: Adesea - Hipotiroidism. Hipertiroidism, uneori fatal. Foarte rare - Sindrom de secreție afectată a hormonului antidiuretic.

Încălcări ale organului de vedere: Foarte des - Microdepozite în epiteliul corneei, constând din lipide complexe. Ele sunt de obicei limitate la zona pupilei și dispar după retragerea medicamentului. Uneori pot provoca deficiențe de vedere sub forma unui halou colorat în lumină puternică sau vedere încețoșată. Foarte rar, neuropatie/nevrita optică, care poate evolua spre orbire.

Tulburări ale sistemului digestiv:Foarte des - Greață, vărsături, disgeuzie (tocitate sau pierderea gustului), care apar de obicei la administrarea unei doze de încărcare și trec după o reducere a dozei. Frecvență necunoscută - Pancreatită/pancreatită acută, uscăciune a mucoasei bucale, constipație.

Tulburări generale: Frecvență necunoscută - Formarea de granuloame, inclusiv granuloame de măduvă osoasă.

Tulburări hepatice și ale căilor biliare: Foarte des - O creștere izolată a activității transaminazelor serice, de obicei moderată (depășind limita superioară a normei de 1,5 până la 3 ori), observată la începutul tratamentului. Activitatea transaminazelor „hepatice” poate reveni la valori normale atunci când doza este redusă sau chiar spontan. Adesea - Leziuni hepatice acute cu activitate crescută a transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori letale (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Foarte rare - Boală hepatică cronică (hepatită pseudo-alcoolică, ciroză), uneori fatală.

Tulburări ale sistemului imunitar: frecvență necunoscută - angioedem (edem Quincke), reacții anafilactice/anafilactoide, inclusiv șoc.

Date de laborator și instrumentale: Foarte rar - Concentrație crescută a creatininei serice.

Tulburări metabolice și de nutriție: Frecvență necunoscută - Scăderea apetitului.

Tulburări ale sistemului nervos: Adesea - Tremor extrapiramidal, coșmaruri, tulburări de somn. Mai puțin frecvente - Neuropatie și/sau miopatie senzitivo-motorie periferică, de obicei reversibilă după întreruperea medicamentului. Foarte rare - ataxie cerebeloasă, hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), cefalee. Frecvență necunoscută - Parkinsonism, parosmie (tulburare a simțului mirosului, în special a percepției subiective a mirosului, obiectiv absentă).

Tulburări mentale: Frecvență necunoscută - Confuzie/delir, halucinații.

Încălcarea organelor genitale și a glandei mamare: Foarte rare - Epididimita, impotență. Frecvență necunoscută - scăderea libidoului.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: Adesea - toxicitate pulmonară(pneumonită sau fibroză alveolară/și interstițială, pleurezie, bronșiolită obliterantă cu pneumonie organizatoare [pneumonie organizatoare criptogenă]), uneori fatală. Foarte rare - Bronhospasm la pacientii cu insuficienta respiratorie severa, in special la pacientii cu astm bronsic. Sindromul de detresă respiratorie acută la adulți, uneori fatal, se dezvoltă de obicei imediat după intervenție chirurgicală (posibilă interacțiune cu concentrație mare de oxigen) (vezi secțiunile „Instrucțiuni speciale”, „Interacțiuni cu alte medicamente”). Frecvență necunoscută - Hemoragie pulmonară.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat: Foarte frecvente - Fotosensibilizare. Adesea - În cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze zilnice mari, se poate observa o pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii; după oprirea tratamentului, această pigmentare dispare încet. Foarte rare - Pot apărea cazuri de eritem în timpul radioterapiei; erupție cutanată, de obicei nespecifică, dermatită exfoliativă, alopecie. Frecvență necunoscută - Eczeme, urticarie, reacții cutanate severe, uneori letale, inclusiv necroliză epidermică toxică/sindrom Stevens-Johnson, derm bulos; reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice.

Tulburări vasculare: foarte rar - vasculite.

Supradozaj:

Când se iau doze foarte mari, au fost raportate mai multe cazuri de bradicardie sinusală, stop cardiac, atacuri de tahicardie ventriculară, tahicardie paroxistică "piruetă" ventriculară și afectare hepatică. Poate o încetinire a conducerii atrioventriculare, o creștere a insuficienței cardiace deja existente.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic (lavaj gastric, utilizarea cărbunelui activat (dacă medicamentul a fost luat recent), în alte cazuri, se efectuează terapia simptomatică: cu bradicardie - beta-adrenostimulante sau instalarea unui stimulator cardiac, cu piruetă ventriculară. "tahicardie - administrare intravenoasă de săruri de magneziu sau cardiostimulare...

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac sau provoacă tulburări automate sau de conducere

Terapia combinată cu aceste medicamente nu este recomandată.

Beta-blocantele, blocantele canalelor de calciu „lente”, care încetinesc ritmul cardiac (,), pot provoca încălcări ale automatismului (dezvoltarea bradicardiei excesive) și ale conducerii.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie

Combinații nerecomandate - Cu laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie. crescând riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară „piruetă”. Laxativele din alte grupuri trebuie utilizate concomitent cu amiodarona.

Combinații care necesită prudență la utilizare

Cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente).

Cu corticosteroizi sistemici (glucocorticosteroizi, mineralocorticosteroizi), tetracosactide.

Cu amfotericie B (administrare intravenoasă).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipokaliemiei și, în cazul apariției acesteia, să se restabilească conținutul de potasiu din sânge la valori normale, să se controleze conținutul de electroliți din sânge și ECG (pentru o posibilă prelungire a intervalului QT). iar în caz de tahicardie ventriculară „piruetă” nu trebuie utilizate antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară; este posibilă administrarea intravenoasă de săruri de magneziu). Medicamente pentru anestezie generală

S-a raportat posibilitatea apariției următoarelor complicații severe la pacienții care primesc anestezie generală: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), scăderea tensiunii arteriale, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac.

Au fost foarte rare cazuri de complicații severe ale sistemului respirator, uneori fatale (sindrom de detresă respiratorie acută la adulți), care s-au dezvoltat imediat după intervenție chirurgicală, a căror apariție este asociată cu interacțiunea cu concentrații mari de oxigen.

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac (, guanfacină, inhibitori de colinesterază (, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de neostigmie))

Riscul de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Efectul amiodaronei asupra altor medicamente

Amiodarona și/sau metabolitul său dezetilamiodarona inhibă izoenzimele CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-gp și pot crește expunerea sistemică la medicamentele care sunt substraturile lor. Datorită timpului lung de înjumătățire al amiodaronei, această interacțiune poate fi observată chiar și la câteva luni după oprirea acesteia.

Medicamentele care sunt substraturi P-gp

Amiodarona este un inhibitor P-gp. Este de așteptat ca administrarea sa concomitentă cu medicamente care sunt substraturi ale P-gp va duce la o creștere a expunerii sistemice a acestuia din urmă.

Glicozide cardiace (preparate digitale)

Dabigatran

Trebuie avută prudență la utilizarea concomitentă a amiodaronei și a dabigatranului din cauza riscului de sângerare. Poate fi necesară ajustarea dozei de dabigatran conform instrucțiunilor din instrucțiunile de utilizare.

Medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9

Amiodarona crește concentrația în sânge a medicamentelor care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9. cum ar fi warfaria sau prin inhibarea izoenzimei CYP2C9.

Warfarina

Atunci când warfarina este combinată cu amiodarona, efectele unui anticoagulant indirect pot crește, ceea ce crește riscul de sângerare. Este necesar să se monitorizeze mai des timpul de protrombină prin determinarea INR (raportul normalizat internațional) și să se ajusteze dozele de anticoagulante indirecte, atât în timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și după întreruperea acestuia.

Fenitoină

Medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2D6

Flecainidă

Amiodarona crește concentrația plasmatică a flecainidei prin inhibarea izoenzimei CYP2D6 și, prin urmare, necesită ajustarea dozei de flecainidă.

Medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP3A4 Atunci când amiodarona, un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, este combinată cu aceste medicamente, concentrațiile lor plasmatice pot crește, ceea ce poate duce la creșterea toxicității lor și/sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesită, de asemenea, o scădere a dozelor lor. Aceste medicamente sunt enumerate mai jos.

Ciclosporină

Combinația de ciclosporină cu amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei, este necesară ajustarea dozei.

fentanil

Asocierea cu amiodarona poate crește efectele farmacodinamice ale fentanilului și poate crește riscul de a dezvolta efectele toxice ale acestuia.

Inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine) (și lovastatie)

Risc crescut de toxicitate musculară (rabdomioliză) cu utilizarea concomitentă de amiodarona și statine. metabolizată de izoenzima CYP3A4. Se recomandă utilizarea statinelor care nu sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4.

Alte medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4: (risc de apariție a bradicardiei sinusale și simptome neurologice), (risc de nefrotoxicitate), (risc de creștere a efectelor adverse), (risc de apariție a efectelor psihomotorii), triazolam. dihidroergotamina. ergotamina. ...

Un medicament care este un substrat al izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4.

Dextrometorfan

Amiodarona inhibă izoenzimele CYP2D6 și CYP3A4 și teoretic poate crește concentrația plasmatică de dextrometorfan.

Clopidogrel

Clopidogrel, care este un medicament tienopirimidinic inactiv care este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Este posibilă o interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, ceea ce poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Efectul altor medicamente asupra amiodaronei

Inhibitorii izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C8 pot avea potențialul de a inhiba metabolismul amiodaronei, de a crește concentrația acesteia în sânge și, în consecință, de a crește riscul de creștere a efectelor farmacodinamice și secundare.

Se recomandă evitarea administrarii de inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, sucul de grepfrut și unele medicamente, cum ar fi inhibitorii de protează HIV (inclusiv) în timpul tratamentului cu amiodarona. Inhibitorii de protează HIV, atunci când sunt utilizați concomitent cu amiodarona, pot crește concentrația de amiodarona în sânge Inductori ai izoenzimei CYP3A4

Rifampicina

Rifampicina este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4; atunci când este utilizată împreună cu amiodarona, poate reduce concentrațiile plasmatice ale amiodaronei și deetilamiodaronei.

Preparate cu Hypericum perforatum

Instrucțiuni Speciale:

Efectele secundare ale medicamentului Cordaron® sunt de obicei dependente de doză, prin urmare, pentru a minimiza posibilitatea apariției lor, trebuie utilizată doza minimă eficientă. Pacienții trebuie sfătuiți să evite expunerea la lumina directă a soarelui sau să ia măsuri de protecție (de exemplu, protecție solară, purtarea de îmbrăcăminte adecvată) în timpul tratamentului. Reacții ale inimii Acțiunea farmacologică a medicamentului Cordaron® provoacă modificări ECG: prelungirea intervalului QT, QTc (corectat), asociată cu prelungirea perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, cu posibila apariție a undelor U. Cu toate acestea, aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului Cordaron®. Este permisă creșterea intervalului Q-Tc ns cu mai mult de 450 ms sau cu cel mult 25% din valoarea inițială.

La pacienții vârstnici, este posibilă o încetinire semnificativă a ritmului cardiac. Odată cu dezvoltarea blocului atrioventricular II și de gradul III, blocaj sinoatrial sau blocaj intraventricular dublu, tratamentul cu Cordaron® trebuie întrerupt. În cazul unui bloc atrioventricular de gradul I, monitorizarea trebuie intensificată.

Au fost raportate noi aritmii sau agravarea aritmiilor existente, uneori cu un rezultat legal. Este foarte important, dar dificil de pus un diagnostic diferențial între eficacitatea insuficientă a medicamentului și efectul său aritmogen, combinat sau nu cu agravarea severității patologiei cardiovasculare. Odată cu utilizarea medicamentului Cordaron®, efectele aritmogene au fost raportate mult mai puțin frecvent decât în cazul utilizării altor medicamente antiaritmice și, de regulă, au fost observate în prezența unor factori care măresc durata intervalului QT, cum ar fi interacțiunea. cu alte medicamente și/sau tulburări ale conținutului de electroliți din sânge (vezi secțiunile „Reacții adverse” și „Interacțiuni cu alte medicamente”). În ciuda capacității medicamentului Cordaron® de a crește durata intervalului QT, acesta a arătat o activitate scăzută împotriva provocării tahicardiei "piruete" ventriculare.

Hipertiroidism (vezi secțiunea „Efecte secundare”). În timp ce luați medicamentul Cordaron® sau în câteva luni după oprirea acestuia, se poate dezvolta hipertiroidism. Manifestările clinice sunt de obicei ușoare, prin urmare, simptome precum scăderea în greutate, aritmii, crize de angină pectorală și dezvoltarea insuficienței cardiace cronice ar trebui să alerteze medicul. Diagnosticul este confirmat prin detectarea unei scăderi a concentrației serice de TSH, determinată prin analiza ultrasensibilă a TSH. În acest caz, administrarea medicamentului Cordaron® trebuie întreruptă. Recuperarea are loc de obicei în câteva luni după întreruperea tratamentului: în primul rând, se observă dispariția manifestărilor clinice, iar apoi parametrii de laborator ai funcției glandei tiroide sunt normalizați. Cazurile severe de tireotoxicoză, care uneori pot fi fatale (atât din cauza tireotoxicozei în sine, cât și în legătură cu un dezechilibru periculos între necesarul miocardic de oxigen și livrarea acesteia), necesită tratament urgent. Tratamentul trebuie selectat în fiecare caz individual: medicamente antitiroidiene (care nu sunt întotdeauna afective), glucocorticosteroizi, beta-blocante.

Tulburări neuromusculare (vezi secțiunea „Reacții adverse”)

Medicamentul Cordaron® poate provoca neuropatie senzitivo-motorie periferică și/sau miopatie. Recuperarea are loc de obicei în câteva luni după întreruperea tratamentului cu Cordaron®, dar uneori poate fi incompletă.

Încălcări ale organului vederii

Dacă vederea este încețoșată sau dacă acuitatea vizuală este redusă, este necesară urgent un examen oftalmologic complet, inclusiv o examinare a fundului de ochi (fundoscopie). Dacă se detectează neuropatie și/sau nevrita optică, medicamentul Cordaron® ar trebui să fie anulat din cauza pericolului progresiei lor către dezvoltarea orbirii.

Tulburări pulmonare

Dificultățile de respirație sau tusea uscată pot fi asociate cu toxicitatea pulmonară, în special cu dezvoltarea pneumoniei interstițiale. Dacă bănuiți dezvoltarea pneumoniei interstițiale la pacienții care dezvoltă dificultăți grave de respirație, atât izolate, cât și în combinație cu o deteriorare a stării generale (oboseală, scădere în greutate, febră), trebuie efectuată o examinare cu raze X a plămânilor. Este necesar să se reevalueze necesitatea utilizării medicamentului Cordaron®, deoarece cu retragerea sa precoce, pneumonita interstițială este de obicei reversibilă (simptomele clinice se rezolvă de obicei în 3-4 săptămâni, urmate de o îmbunătățire mai lentă a imaginii cu raze X și funcţia pulmonară 15 timp de câteva luni). Trebuie luată în considerare tratamentul cu glucocorticosteroizi.

In plus, la pacientii care au luat Cordaron®, in cazuri foarte rare, de obicei imediat dupa interventie chirurgicala, a existat o complicatie respiratorie grava (sindrom de detresa respiratorie acuta la adulti), uneori fatala; se presupune că se poate dezvolta cu interacțiuni cu concentrații mari de oxigen (vezi secțiunea „Efecte secundare”).

Tulburări hepatice

Se recomandă monitorizarea cu atenție a testelor funcționale „hepatice” (controlul activității transaminazelor „hepatice”) înainte de a utiliza medicamentul Cordaron® și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul. Când luați Cordaron®, sunt posibile disfuncția hepatică acută (inclusiv insuficiență hepatocelulară sau insuficiență hepatică, uneori fatală) și afectarea cronică a ficatului. Prin urmare, cu o creștere a activității transaminazelor „hepatice”, care este de 3 ori mai mare decât limita superioară a normei, doza de Cordaron® trebuie redusă sau întreruptă. Semnele clinice și de laborator ale insuficienței hepatice cronice la utilizarea medicamentului Cordaron® în interior pot fi minim pronunțate (hepatomegalie, o creștere a activității transaminazelor, de 5 ori mai mare decât limita superioară a normei) și reversibile după întreruperea medicamentului, cu toate acestea, cazurile de deces au fost raportate.

Reacții buloase severe

Tratamentul cu Cordaron® trebuie oprit imediat dacă apar simptome și manifestări ale reacțiilor care pun viața în pericol sau chiar letale sub formă de sindrom Steven-Johnson, necroliză epidermică toxică, și anume: apariția unei erupții cutanate progresive, adesea cu vezicule sau leziuni. la membranele mucoase.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea simultană a medicamentului Kordaron® cu următoarele medicamente nu este recomandată: beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu „lente”, care încetinesc ritmul cardiac (,); laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie.

Monitorizarea tratamentului

Înainte de a începe să luați medicamentul Cordaron®, se recomandă efectuarea unui studiu ECG și determinarea conținutului de potasiu în serul sanguin. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de a utiliza Cordaron®. În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze în mod regulat ECG, precum și activitatea transaminazelor „hepatice” și alți indicatori ai funcției hepatice.

În plus, datorită faptului că medicamentul Cordaron® poate provoca hipotiroidism sau hipertiroidism, în special la pacienții cu antecedente de boli tiroidiene, înainte de a lua medicamentul Cordaron®, trebuie efectuată o examinare clinică și de laborator pentru a identifica disfuncția tiroidei. glandă (concentrația de TSH în ser, determinată prin testul TSH ultrasensibil). În timpul tratamentului cu Cordaron® și timp de câteva luni după terminarea acestuia, pacientul trebuie examinat în mod regulat pentru a identifica semnele clinice sau de laborator ale modificărilor funcției tiroidiene. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, este necesară determinarea concentrației serice de TSH (folosind un test TSH ultrasensibil).

La pacienții cărora li se administrează antiaritmice pe termen lung, au fost raportate cazuri de creștere a ratei de defibrilare ventriculară și/sau o creștere a pragului de răspuns al unui stimulator cardiac sau al defibrilatorului implantat, ceea ce poate reduce eficacitatea acestor dispozitive. Prin urmare, înainte de a începe sau în timpul tratamentului cu Cordaron®, trebuie să verificați în mod regulat corectitudinea funcționării acestora.

Indiferent de prezența sau absența simptomelor pulmonare în timpul tratamentului cu Cordaron®, se recomandă efectuarea unei examinări cu raze X a plămânilor și a testelor funcționale pulmonare la fiecare 6 luni. Anomalii ale concentrației hormonilor tiroidieni. Deoarece medicamentul Cordaron® conține, aportul său poate perturba absorbția iodului radioactiv și poate distorsiona rezultatele unui studiu radioizotop al glandei tiroide, cu toate acestea, administrarea medicamentului nu afectează fiabilitatea determinării concentrației de T3, T4, TSH liber. (folosind o metodă ultrasensibilă pentru determinarea concentrației de TSH) în serul sanguin.

Medicamentul Cordaron® inhibă transformarea periferică a tiroxinei (T4) în triiodotironină (T3) și poate provoca modificări biochimice izolate (o creștere a concentrației de T4 liber în serul sanguin, cu o concentrație ușor redusă sau chiar normală a T3 liber în serul sanguin) la pacienții clinic eutiroidieni, ceea ce nu este motivul pentru anularea medicamentului Cordaron®.

Dezvoltarea hipotiroidismului poate fi suspectată atunci când apar următoarele semne clinice, de obicei ușoare: creștere în greutate, intoleranță la frig, scăderea activității, bradicardie severă (vezi secțiunea „Efecte secundare”). Diagnosticul este confirmat de o creștere clară a concentrației serice de TSH, determinată folosind o metodă ultrasensibilă pentru determinarea concentrației de TSH.

Normalizarea funcției tiroidei se observă de obicei în 1-3 luni de la întreruperea tratamentului. În situații care pun viața în pericol, tratamentul cu Cordaron® poate fi continuat cu utilizarea suplimentară simultană a L-tiroxinei sub controlul concentrației serice de TSH.

Anestezie generală și locală

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul ia Cordaron®.

În timpul administrării medicamentului Cordaron®, este posibilă o creștere a riscurilor hemodinamice inerente anesteziei locale sau generale (în special, aceasta se referă la o scădere a frecvenței cardiace, încetinirea conducerii și o scădere a contractilității cardiace).

Influență asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:

Pe baza datelor de siguranță, nu există dovezi care să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a se angaja în alte activități potențial periculoase. Totuși, ca măsură de precauțieeste recomandabil ca pacienții cu paroxisme de tulburări severe de ritm în timpul tratamentului cu Cordaron® să se abțină de la conducere și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Forma de eliberare/dozaj:

Tablete 200 mg.

Pachet: 10 comprimate într-un blister din PVC/Al. 3 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton. Conditii de depozitare:

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate:

3 ani.

Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: P N014833 / 02 Data Înregistrării: 27.01.2009 Deținătorul autorizației de introducere pe piață:Sanofi-Aventis Franta Franţa Producător: & nbsp Reprezentanță: & nbspSanofi Rusia SA Rusia Data actualizării informațiilor: & nbsp 13.04.2015 Instructiuni ilustrate

Cordarone este un medicament antiaritmic, al cărui ingredient activ principal este clorhidratul de amiodarona.

Medicamentul este disponibil sub formă de soluție pentru injecție intravenoasă și sub formă de tablete. Substanța activă are efecte dilatatoare coronariene, antianginoase, hipotensive, blocante alfa-adrenergice, blocante beta-adrenergice.

În acest articol, vom lua în considerare de ce medicii prescriu Cordaron, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogi și prețuri pentru acest medicament în farmacii. RECENZII reale ale persoanelor care au folosit deja Kordaron pot fi citite în comentarii.

Compoziția și forma eliberării

Este disponibil sub formă de tablete cu o doză standard de 200 mg. Caracteristici distinctive - fiecare tabletă are un simbol miocardic și cantitatea de ingredient activ. Acești factori pot fi utilizați pentru a identifica omologii contrafăcuți.

Principalul ingredient activ este clorhidratul de amiodarona.

Grupa clinică și farmacologică: medicament antiaritmic.

Indicatii de utilizare

Cordaron este utilizat în următoarele cazuri pentru a ameliora un atac:

tahicardie paroxistica;
tahicardie ventriculară paroxistică;
fibrilația atrială paroxistică și forma ei stabilă (fibrilația atrială și flutterul atrial)
tahicardie supraventriculară paroxistică cu contracție ventriculară frecventă (sindrom Wolff-Parkinson-White).

Cu ajutorul Kordaron, se realizează și prevenirea recăderilor:

fibrilație atrială și flutter atrial;
aritmii ventriculare și fibrilație ventriculară care pun viața în pericol;
tahicardie supraventriculară paroxistică, inclusiv atacuri documentate în bolile organice ale inimii;
atacuri recurente documentate de tahicardie supraventriculară paroxistică persistentă cu sindrom WPW;
crize documentate de tahicardie supraventriculară paroxistică persistentă fără cardiopatie organică în caz de ineficacitate a medicamentelor antiaritmice utilizate anterior sau cu contraindicații.

efect farmacologic

Cordaron este un medicament antiaritmic de clasa a treia. Elimină angina pectorală și aritmia, favorizează blocarea receptorilor adrenergici, încetinind conducerea sinoatrială, atrială și ganglionară, fără a afecta conducerea intraventriculară.

Mecanismul de acțiune farmacologic este împărțit în mai multe componente:

normalizarea ritmului cardiac;
o creștere a potențialului energetic al celulelor mușchiului inimii;
o creștere a conducerii AV în comparație cu procesele ventriculare;
reglarea proceselor refractare cu contracția periodică a atriilor și ventriculilor mușchiului cardiac;
blocarea conducerii unui impuls electric prin tubii de potasiu;
reducerea nivelului de influență a reglării automate a proceselor de impuls care provin din nodul sinusal al mușchiului inimii;
reglarea volumului debitului cardiac și stabilizarea undei de puls.

Pentru a obține un efect terapeutic stabil, medicamentul trebuie luat timp de cel puțin 10 zile.

Instructiuni de folosire

Conform instrucțiunilor de utilizare, comprimatele Cordaron se iau pe cale orală, înainte de mese, cu o cantitate mică de apă. Doza este prescrisă de medic pe baza indicațiilor clinice și a stării pacientului.

Doza de încărcare („saturare”): pot fi aplicate diferite scheme de saturație.

În spital: doza inițială, împărțită în mai multe prize, variază de la 600-800 mg (până la maxim 1200 mg)/zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 5-8 zile).
Ambulatoriu: doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 la 800 mg pe zi până când se ajunge la o doză totală de 10 g (de obicei în 10-14 zile).

Doza de întreținere: poate varia la diferiți pacienți de la 100 la 400 mg/zi. Doza minimă eficientă trebuie utilizată în conformitate cu efectul terapeutic individual.

pentru că Cordaron are un T1/2 foarte mare, se poate lua din două în două zile sau poate lua pauze de la a-l lua 2 zile pe săptămână.

Contraindicații

Nu puteți utiliza medicamentul în astfel de cazuri:

Hipersensibilitate la Cordaron sau componentele sale;
Utilizarea Cordaron în orice trimestru de sarcină;
Creșterea concentrației de ioni de potasiu în sânge;
Sindromul de slăbiciune a nodului sinusal al sistemului de conducere cardiacă;
Creșterea concentrației de ioni de magneziu în sânge;
Perturbarea activității funcționale a glandei tiroide;
Intoleranță individuală la Cordaron sau componentele acestuia;
Alungirea congenitală a intervalului Q-T;
Aplicarea Cordaron în timpul alăptării;
Prelungirea dobândită a intervalului Q-T;
Amestecarea Cordaron într-o seringă cu alte medicamente.

Utilizarea concomitentă a Cordaronei cu Chinidină, Disopiramidă, Trifluoperazină, Amisulpridă, Sulpiridă, Veraliprid, Droperidol, Haloperidol, Pimozide, Sertindol, Dofetilide, Tosylate Bretilium, Vincamine, Tziamefenemozină, Cloridfenulomizinozină, Haloperidol, grupa clorfenulomizinozină, haloperidol, grupa clorfenulomiozină, haloperidol, grupa clorfenulomiozină, halofenominozină, cloriltromanozină, grupa cloril-sferominozină, sulfat de metil, astemizol, medicamente din grupul de fluorochinolone, hidrochinidină, procainamidă, ibutilidă, sotalol, bepridil, clorpromazină, meflochină și termolofină, pentamoiisol.

Efecte secundare

În timpul utilizării medicamentului Cordaron, sunt posibile reacții adverse sub formă de:

Greaţă;
tremor;
Pulmonită;
alveolită;
Depozite de lipofuscină în epiteliul corneei;
Fotosensibilizare;
Bradicardie;
Hipotensiune arterială;
Decelerația conducerii AV;
Disfuncție hepatică;
Neuropatie periferica.
Cu terapie pe termen lung sau utilizarea în doze mari: dezvoltarea hipotiroidismului, hipertiroidismului.

Datorită faptului că efectele secundare ale amiodaronei sunt dependente de doză, se recomandă utilizarea medicamentului în doze minime eficiente pentru a minimiza posibilitatea apariției lor.

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite expunerea la lumina directă a soarelui sau să ia măsuri de protecție adecvate (folosește protecție solară etc.).

Analogii lui Kordaron

Analogi structurali pentru substanța activă:

Amiodarona;
Amiocordin;
Vero Amiodarona;
Cardiodarona;
Opakorden;
Ritmiodarona;
Sedakoron.

Atenție: utilizarea analogilor trebuie convenită cu medicul curant.

Preț

Prețul mediu al CORDARON în farmacii (Moscova) este de 310 de ruble.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Zina
Mi s-a prescris utilizarea cordonului conform schemei: 3 zile, 2 comprimate de trei ori pe zi, 3 zile, 1 tabletă de 3 ori pe zi, 3 zile, 1 tabletă de 2 ori pe zi, apoi 1 tabletă pe zi până la sfârșit a pachetului. A trebuit să fiu protejată de insuficiență cardiacă cel puțin 6 luni. Vai... dupa 3 zile de la intreruperea administrarii comprimatelor de cordarone, totul s-a reluat, desi intr-o senzatie de slabit. Mă salvez luând 1/2 comprimat pe zi cu Coronal. Trebuie să mergem din nou la cardiolog (((
Valentin Semenovici
Am 76 de ani. Încălcarea ritmului de la vârsta de 30 de ani. Numărul de sistole pe minut a fost de 30 cu o frecvență a pulsului de 60 de bătăi pe minut. Am încercat diferite medicamente - a fost inutil (poate că nu existau medicamente eficiente în acel moment). La un consult la centrul de cardiologie, diagnosticul a fost bătăi premature ventriculare și s-a recomandat cordaron. Il iau de mai bine de 40 de ani, 100-200 mg pe zi dimineata. Dintre efectele secundare, se pot observa:
- scăderea periodică a frecvenței cardiace (în principal dimineața) până la cel mult 50 de bătăi/min. În medie, pulsul este de 60-65 bătăi/min;
- o ușoară creștere a dimensiunii glandei tiroide.
Pe fondul cordaronei (doză nu mai mare de 200 mg / zi), se observă sistole individuale (2-3 sistole pe minut); sistolele de grup sau chiar duble alunecă rar. Într-una dintre anamnezele din timpul operației (și cardiologii pun la îndoială acest lucru), fibrilația atrială a fost înregistrată fără paroxisme. Acum, cardiologul recomandă schimbarea medicamentului. Dar mă tem (cel mai bun este dușmanul binelui). Opinia generală despre medicament este fără ambiguitate pozitivă.
Anonim
Accept cordaron 2 ngedeli. 1 comprimat în doză de 200 mg. Starea este teribilă: greață, pierderea poftei de mâncare, unele atacuri de slăbiciune. Intr-un cuvant am refuzat, maine ma duc la doctor.