Legemidlet Nexium er indisert for bruk. Nexium tabletter. Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner

farmakologisk effekt
Nexium (esomeprazol) er en spesifikk hemmer av protonpumpen til parietalceller i mageslimhinnen. Det er den S-isomere formen av omeprazol. Det akkumuleres og omdannes til en aktiv tilstand i sekretoriske tubuli, hvor det hemmer protonpumpen (H+K+-ATPase-enzymet), og utvikler dermed hemming av saltsyresekresjonen.
Legemidlet begynner å virke innen 60 minutter etter å ha tatt 20-40 mg esomeprazol. Gjentatt bruk av 20 mg esomeprazol etter 24 timer én gang daglig er ledsaget av en reduksjon i magesekresjonen på grunn av virkningen av pentagastrin med 90 % på omtrent den 5. administrasjonsdagen.
Ved en dose på 40 mg er det effektivt for behandling av refluksøsofagitt. Brukes til behandling ulcerøse defekter mageslimhinnen og tolvfingertarmen, i kombinasjon med et passende antibiotikum gjør det mulig å oppnå en bedre utryddelseseffekt Helicobacter pylori(90 % av tilfellene). Som regel når kompleks behandling magesår etter seponering av antibiotika, er det ikke nødvendig å fortsette antisekretorisk monoterapi.
Kliniske studier har vist at når du tar stoffet, øker gastrininnholdet i blodet som svar på en reduksjon i produksjonen av saltsyre. En økning i antall endokrine celler som produserer histamin oppstår på grunn av en økning i konsentrasjonen av gastrin i blodet. I noen tilfeller har en økning i forekomsten av granulære cyster i mageslimhinnen blitt observert ved langvarig bruk av antisekretoriske legemidler. Dette fenomenet anses som fysiologisk som respons på hemming av saltsyreproduksjonen. Cyster er alltid godartede og forbigående (de forsvinner etter avsluttet behandling).
Omeprazol er effektivt for forebygging av dannelsen av magesår ved samtidig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (selv cyklooksygenasehemmere - selektiv gruppe 2).
Nexium er et syreavhengig medikament; det brukes i form av belagte granuler oralt. Esomeprazol absorberes raskt, Cmax nås i blodplasma ca. 60-120 minutter etter intern bruk. Biotilgjengelighet etter inntak av en enkelt dose på 40 mg er 64 %, øker til 90 % ved gjentatt dosering. Ved en dose på 20 mg er den absolutte biotilgjengeligheten henholdsvis 50 % og 68 %.
Blodplasmaproteiner binder 97 % av det aktive stoffet. Når du tar esomeprazol og mat samtidig, endres ikke den antisekretoriske effekten, men absorpsjonen kan bremses.
Biometabolismen til det meste av esomeprazol skjer med deltakelse av enzymet CYP 2C19, resten er en isomer av enzymet: CYP 3A4, alle reaksjoner skjer med deltakelse av cytokrom P450. Halveringstiden er ca. 70 minutter etter en gjentatt dose av esomeprazol etter 24 timer. Det elimineres fullstendig fra kroppen av nyrene i intervallet mellom doser av stoffet, og akkumuleres ikke i kroppen når det tas en gang hver 24. time. En mindre del av esomeprazol skilles ut i avføringen. Metabolitter av stoffet påvirker ikke utskillelsen av saltsyre. Mindre enn 1 % av esomeprazol elimineres uendret av nyrene. Metabolismen av esomeprazol endres ikke dersom pasienten er eldre (71-80 år). Kvinner har en høyere AUC-verdi enn menn (med 30 %), dette påvirker ikke valg av dose for mannlige og kvinnelige pasienter. En spesiell gruppe pasienter er dårlige metabolisatorer - personer hvis metabolisme kun skjer på grunn av påvirkning av CYP 3A4. Dårlige metabolisatorer har AUC-tall (gjennomsnittlig per dag) 100 % høyere enn de med uttalt aktivitet og isomerer (omfattende metabolisatorer) - CYP 2C19 enzym . Dette påvirker ikke valg av dosering for en eller annen gruppe mennesker. Ingen forstyrrelser i metabolismen av esomeprazol ble identifisert hos pasienter med leversvikt. Hastigheten av biotransformasjon avtar bare ved alvorlige forstyrrelser, noe som fører til en 2-dobling av AUC. På grunn av dette anbefales det å bruke en dose esomeprazol lik 20 mg per dag for slike pasienter.
Ingen studier er utført for å identifisere egenskapene til esomeprazolmetabolisme hos pasienter med nyresvikt. Siden de ikke elimineres av nyrene virkestoff, og metabolitter, bør biotransformasjonsforstyrrelser ikke forventes. Det er utført forskning i ungdomsårene– virkningen av virkningen og parameterne for maksimal konsentrasjon av omeprazol i blodplasma fra 12 års alder er de samme som hos voksne pasienter.

Indikasjoner for bruk
terapi for Zollinger-Ellisons syndrom;
refluksøsofagitt (både symptomatisk terapi og anti-tilbakefallsbehandling, samt etiologisk terapi for den ulcerøse formen av refluksgastritt);
utryddelse av Helicobacter pylori - i kompleks behandling med antibakterielle medisiner for magesår og duodenalsår;
forebyggende behandling for magesår bruk av NSAIDs, behandling av sår forårsaket av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Påføringsmåte
Nexium brukes kun til intern bruk; tablettene skal svelges uten å tygge og skylles ned med en liten mengde vann. Hvis svelgingen er svekket, kan du legge 1 tablett i vann (100 ml, fortsatt) og drikke den umiddelbart etter oppløsning av tabletten (eller etter 30 minutter). Andre løsninger (te, melk) må ikke brukes - dette kan skade de spesialbelagte tablettene. Etter å ha drukket væsken, må du i tillegg ta 1 glass vann, bruk det samme glasset. Som en siste utvei, i tilfelle av alvorlig svelgedysfunksjon, bør Nexium administreres gjennom en sonde (nasogastrisk). Før administrering løses tabletten i vann i henhold til metoden som allerede er beskrevet. Trekk 5-10 ml Nexium oppløst i vann inn i en sprøyte av en størrelse som passer for proben og injiser den inn i proben.
Behandling av refluksøsofagitt
40 mg/dag i 4 uker; hvis symptomene vedvarer, kan behandlingen forlenges med ytterligere 4 uker. Som anti-tilbakefallsbehandling brukes en dose på 20 mg/dag. For å lindre symptomer på refluksøsofagitt, bruk 20 mg/dag i 4 uker; hvis tegn på sykdommen vedvarer, må diagnosen avklares. For oppfølging kan 20 mg/dag eller "etter behov" brukes. Bruk av Nexium ved behov som forebyggende terapi anbefales ikke for personer som bruker NSAIDs med økt risiko dannelse av magesår.
I kompleks behandling av magesår og duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori-infeksjon, eller som anti-tilbakefallsterapi.
20 mg esomeprazol i kombinasjon med amoxicillin (1000 mg) og klaritromycin (500 mg) 2 ganger daglig i 1 uke.
Pasienter foreskrevet ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler lang tid: 20 mg 1 gang/dag. Ved behandling av magesår forårsaket av NSAIDs, er behandlingsvarigheten 4-8 uker.
For Zollinger-Ellison syndrom - 40 mg 2 ganger daglig. Behandlingsvarigheten og dosen velges individuelt avhengig av den kliniske situasjonen. Maksimal tillatt dose for pasienter med dette syndromet er 80-160 mg/dag.
For leversvikt er den maksimalt tillatte dosen av esomeprazol 20 mg/dag. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nyresvikt, men uttalt brudd nyrefunksjon Nexium bør brukes med forsiktighet.

Bivirkninger
Sentral nervesystemet og perifert nervesystem: døsighet, depresjon, parestesi, aggressivitet, søvnløshet, økt eksitabilitet, svimmelhet, hallusinasjoner (spesielt hos alvorlig syke pasienter).
Mage-tarmkanalen: candidiasis, stomatitt.
Blod og hematopoietisk system: trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, agranulocytose.
Lever: hepatitt (med og uten gulsott), encefalopati (i tilfelle alvorlige sykdommer historie med leversykdom), leversvikt.
Muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, leddsmerter.
Hud: lysfølsomhet, utslett, giftig epidermal nekrolyse, alopecia.
Annet: overfølsomhetsreaksjoner (bronkial spasme, økt kroppstemperatur, nefritt, økt svette), ødem, hyponatremi, endringer i smak.

Kontraindikasjoner
alder opp til 12 år (det er ingen kliniske studier i denne aldersgruppen);
overfølsomhetsreaksjoner (inkludert overfor benzimidazoler);
når du tar atazanavir.

Svangerskap
Det er svært lite data om bruk av esomeprazol hos gravide kvinner, så stoffet er foreskrevet med forsiktighet. I kliniske eksperimenter ble ingen embryotoksiske eller teratogene effekter av Nexium påvist, ingen effekter på fødselsprosessen og svangerskapet, eller tempoet i den postnatale perioden. Det er ennå ikke kjent om sannsynligheten for at Nexium går over i morsmelk; det anbefales ikke å foreskrive stoffet under amming.

Narkotikahandel
Hvis absorpsjonen av andre legemidler avhenger av surheten i mageinnholdet, kan esomeprazol øke eller redusere absorpsjonskapasiteten. Under behandling med esomeprazol observeres en reduksjon i absorpsjonen av itrokonazol og ketokonazol. Undertrykkelse av produksjonen av CYP 2C19 fører til en økning i blodplasmanivåene til de legemidlene hvis biometabolisme oppstår med deltakelse av dette enzymet: citalopram, diazepam, klomipramin, fenytoin, imipramin. Dette krever vanligvis en reduksjon i doseringen av sistnevnte.
Ved bruk av esomeprazol bør koagulasjonsparametere overvåkes ved bruk av warfarin og esomeprazol.
Ved kombinasjon av esomeprazol og cisaprid var det en økning på 32 % i AUC og en økning i halveringstiden til cisaprid (med 31 %) betydelige svingninger Det er ingen konsentrasjon av cisaprid i blodet. I en rekke tilfeller ble det observert en signifikant økning i QT-intervallet, men i kombinasjon med esomeprazol ble det ikke påvist progresjon av økningen i intervallet. Kombinasjon med atazanavir, ritonavir, er en reduksjon i aktivitet observert antivirale legemidler, selv med økende dosering.
Siden det aktive stoffet i Nexium metaboliseres av enzymene CYP 3A4 og CYP 2C19, øker kombinert bruk av esomeprazol og klaritromycin, som er en hemmer av enzymaktiviteten til CYP 3A4, AUC for Nexium. I dette tilfellet er det ikke nødvendig med dosejustering av esomeprazol.
Kombinert bruk av voriconazol og esomeprazol fører til en økning i eksponeringen av sistnevnte med mer enn 2 ganger (ingen dosejustering av Nexium er nødvendig).

Overdose
Det er svært få data om tilfeller av overdosering av esomeprazol. Det er kjent at bruk av Nexium i en dose på 80 mg ikke forårsaker noen signifikant toksiske effekter. Etter bruk av stoffet i en dose på 280 mg, observeres generell svakhet og tegn på svekkelse. mage-tarmkanalen. Esomeprazol har ikke en spesifikk motgift. Hemodialyse er ineffektiv, siden stoffet for det meste er bundet til plasmaproteiner. Ved overdosesymptomer utføres støttende og symptomatisk behandling.

Utgivelsesskjema
tabletter 20; 40 mg, 7 stykker i en blisterpakning, i en kartong 1; 2 eller 4 blemmer. Tablettene er lyserosa, bikonvekse, avlange, med "20 mG" (for 20 mg tabletter) eller "40 mG" (for 40 mg tabletter) inngravert på den ene siden og fraksjonen "A/EN" inngravert på den andre siden.

Lagringsforhold
På et sted som er utilgjengelig for barn. Temperatur – ikke høyere enn 30°C.

Sammensatt
Aktiv ingrediens: esomeprazol - 20/40 mg (som natriumtrihydrat - 22,25/44,5 mg).
Hjelpekomponenter: rødbrunt jerndioksid (E 172), magnesiumstearat, glyserolmonostearat 40-55, gult jernoksid (E172), polysorbat 80, makrogol 6000, metakrylsyrekopolymer av etylakrylat 1:1, sukker, hydroksypropylcellulose, natriumstearylfumarat, trietylsitrat, mikrokrystallinsk cellulose, titandioksid (E171), hypromellose, talkum, krospovidon, syntetisk parafin.

Farmakologisk gruppe
Medisiner som brukes mot sykdommer i mage-tarmkanalen
Medisiner som brukes til å behandle magesår og duodenalsår
Protonpumpehemmere

Nosologisk klassifisering (ICD-10)
Andre spesifiserte brudd indre sekresjon bukspyttkjertelen (E16.8)
Gastroøsofageal refluks med øsofagitt (K21.0)
Magesår (K25)
Duodenalsår (K26)
Magesår av uspesifisert sted (K27)
Gastroøsofageal refluks (K21)
Analgetiske, febernedsettende og betennelsesdempende legemidler (Y45)

Aktivt stoff: esomeprazol

ATX: A02BC05

Produsent: AstraZeneca

Ytterligere informasjon om produsenten
Opprinnelsesland - Sverige.

I tillegg
Å ta Nexium hjelper til med å maskere symptomene ondartet sykdom mage, derfor er det nødvendig å utelukke en neoplasma før du foreskriver esomeprazol (spesielt i tilfeller av vekttap, dysfagi, blødning fra tarmene - melena eller hematemese, kvalme). Pasienter som tar stoffet i mer enn 1 år bør overvåkes av medisinsk personell. Pasienter som tar Nexium etter behov, bør informeres om at hvis det oppstår nye symptomer, bør de rapporteres til forskriveren. Legemidlet er ikke foreskrevet for intoleranse (arvelig) overfor fruktose eller for nedsatt absorpsjon av glukose (galaktose), eller i tilfeller av isomaltose-sukrose-mangel.
Å ta Nexium påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller betjene komplekse maskiner.

Nexium ®(lat. Nexium ® ) er et antiulcusmedikament, en protonpumpehemmer (PPI).

Sammensetning av Nexium

Nexium er tilgjengelig som kapsler med forlenget frigivelse (enterisk belagte pellets), 10 mg, filmdrasjerte tabletter på 20 mg og 40 mg, og som lyofilisat for oppløsning for IV-administrasjon. Virkestoffet i Nexium er esomeprazol.

En kapsel med Nexium forlenget utgivelse inneholder:

• esomeprazol magnesiumtrihydrat 11,1 mg (tilsvarer 10 mg esomeprazol)
• hjelpestoffer: kopolymer av metakrylsyre og etylakrylat, talkum, sukrose i form av sfæriske granuler i størrelse fra 0,25 til 0,355 mm, hyprolose, hypromellose, trietylsitrat, magnesiumstearat, glyserolmonostearat, polysorbat, dekstrose, xantkrospovidongummi, xantkrospovidongummi sitronsyre, fargestoff jernoksid gult

En Nexium-tablett inneholder:

• aktive stoffer: 22,3 mg eller 44,5 mg esomeprazol magnesiumtrihydrat, tilsvarende 20 mg og 40 mg esomeprazol
• hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, rødt jernoksid, gult jernoksid (for en dosering på 20 mg), magnesiumstearat, metakryl- og etakrylsyrekopolymer (1:1), mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk parafin, makrogol, polysorbat 80, krospovidon, natriumstearylfumarat, sfæriske sukrosegranulat, titandioksid, talkum, trietylsitrat.

En flaske Nexium lyofilisat inneholder 42,5 mg esomeprazolnatrium, som tilsvarer innholdet av 40 mg esomeprazol.

Indikasjoner for bruk av Nexium

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD):

• behandling av erosiv refluksøsofagitt
• langsiktig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall
• symptomatisk behandling av GERD

Magesår i magen og tolvfingertarmen:

Som en del av kombinasjonsbehandling (Nexium monoterapi brukes ikke til HP-utryddelse):

• behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori (Hp)
• forebygging av tilbakefall av magesårsykdom assosiert med Hp

På langvarig bruk ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs):

• helbredelse av magesår forbundet med å ta NSAIDs
• forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs hos pasienter med risiko

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander karakterisert ved patologisk hypersekresjon, inkludert idiopatisk hypersekresjon.

Administrasjonsmåte for Nexium og dose

Nexium-tabletten svelges hel med væske. Tablettene tygges eller knuses ikke. Hvis du har problemer med å svelge, løs opp tabletten til tabletten desintegrerer til mikrogranuler i 100 ml stillestående vann, hvoretter alle mikrogranuler drikkes umiddelbart eller innen en halv time, tilsett deretter ytterligere 100 ml stillestående vann, rør resten og drikk.

Hvis oral behandling ikke er mulig, administreres en Nexium-oppløsning tilberedt av frysetørket intravenøst ​​basert på en dose på 20-40 mg esomeprazol én gang daglig.

GERD (barn over 12 år og voksne)

• en eller to kurs (den andre - hvis den første ikke er nok til å helbrede eller bli kvitt symptomene på øsofagitt), hver i 40 dager, 40 mg Nexium en gang daglig
• vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av øsofagitt - 20 mg Neximum en gang daglig i en lang periode
• symptomatisk behandling av GERD uten øsofagitt - 20 mg Nexium en gang daglig; symptomene bør forsvinne innen 4 uker

Magesår og duodenalsår (kun voksne)

• behandling av DU eller forebygging av PU assosiert med HP - Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g og klaritromycin 500 mg to ganger daglig i en uke; det er mulig å bruke Nexium som en del av andre utryddelsesregimer ( se "Standarder for diagnose og behandling av syreavhengige og Helicobacter pylori-assosierte sykdommer (4. Moskvaavtalen)").
• behandling av magesår assosiert med bruk av NSAID - maksimalt 20 mg eller 40 mg en gang daglig i 4-8 uker
• forebygging av magesår assosiert med bruk av NSAID - Nexium 20 mg eller 40 mg en gang daglig

Tilstander forbundet med patologisk hypersekresjon(kun voksne), inkludert Zollinger-Ellisons syndrom og idiopatisk hypersekresjon. Startdosen er 40 mg Nexium to ganger daglig. Deretter velges dosen individuelt, behandlingens varighet avhenger av utviklingen av sykdommen.

Sammenligning av Nexium med andre syreblokkerende legemidler

Det er generelt akseptert at protonpumpehemmere (PPI) er mest effektive medisiner blant antisekretoriske legemidler som blokkerer utskillelsen av saltsyre i magen. Nexium er det mest moderne PPI-legemidlet. Patentbeskyttelsesperioden for esomeprazol er ikke utløpt og det finnes ingen generika eller andre legemidler med virkestoffet esomeprazol på det farmasøytiske markedet. Blant gastroenterologer er det imidlertid ulike meninger om eksklusiviteten til Nexium blant andre legemidler som brukes til å behandle syrerelaterte sykdommer. En rekke gastroenterologer (på ingen måte alle) mener at Nexium er dårligere enn Pariet (rabeprazol), fordi de anerkjenner fordelene i noen av parametrene, spesielt fremfor omeprazol, lansoprazol og pantoprazol og H2-blokkere. Denne problemstillingen diskuteres mer detaljert i avsnittet Sammenligning av esomeprazol med andre protonpumpehemmere artikler Esomeprazol .

Det er viktig å merke seg at kostnadene for Nexium og Pariet betydelig overstiger kostnadene for andre PPI-er, og effektiviteten, selv ifølge "apologetene", er ikke særlig betydelig. Dessuten reaksjonen individuell organisme responsen på ethvert antisekretorisk medikament er strengt individuelt, og den "beste" medisinen kurerer ikke alltid en bestemt person. For å velge en medisin og en individuell dose, brukes intragastrisk pH-metri, som brukes til å bestemme reaksjonen av denne pasienten for legemidlet (se S.I. Rapoport et al. Utvalg av individuell medikamentell behandling for ulike sykdommer).

Den største ulempen med Nexium er den høye prisen.

Profesjonell medisinske artikler angående behandling av gastrointestinale sykdommer med Nexium

• Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. et al. Sammenlignende vurdering av den antisekretoriske aktiviteten til Losec MAPS, Pariet og Nexium hos pasienter med magesår. TsVKG im. A.A. Vishnevsky, MMA oppkalt etter. DEM. Sechenov.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Esomeprazol (Nexium) i behandling av funksjonell dyspepsi hos barn i henhold til 24-timers pH-overvåking // Bulletin of Siberian Medicine. - Vedlegg 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - et nytt ord i behandlingen av syrerelaterte sykdommer i mage-tarmkanalen // Medisinsk avis "Health of Ukraine". – 2008. – nr. 6/1. - Med. 36–37.


• Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Sekretolytisk terapi av syreavhengige sykdommer i fordøyelsessystemet fra klinikerstilling: 2003 // Eksperimentell og klinisk gastroenterologi. – 2003. – Nr. 6.


• Rudakova A.V. Farmakoøkonomiske aspekter ved bruk av rabeprazol og esomeprazol hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom // Consilium-Medicum. – 2006. – Bind 8. – Nr. 2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Endoskopisk pH-metri som metode for å vurdere effekten av Nexium på magesekkens syreproduserende funksjon ved hyperacid gastritt // Evidensbasert medisin - grunnlaget for moderne helsevesen: abstracts of the VI International Congress. - Khabarovsk. – 2007. – S. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Effektiviteten av esomeprazol i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom // Gastroenterologi. 2015. nr. 2. s. 20–25.


• Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. et al. Effekten av standard førstelinjes trippel eradikasjonsterapi basert på esomeprazol og andre PPI hos pasienter med H. pylori-assosiert gastritt // Brystkreft. Gastroenterologi. – 2017. - Nr. 17. S. 1215-1219.

På nettstedet i litteraturkatalogen er det en seksjon "Esomeprazol", som inneholder lenker til medisinske artikler om behandling av sykdommer i mage-tarmkanalen med Nexium.

Tilberedning av Nexium-oppløsninger for injeksjoner og infusjoner fra lyofilisat og deres bruk

Når du tilbereder en Nexium-løsning for intravenøse injeksjoner 5 ml 0,9 % natriumkloridløsning for intravenøs administrering tilsettes flasken med Nexium lyofysat. Ved matlaging infusjonsløsning Nexium, innholdet i en flaske Nexium lyofilisat løses opp i 100 ml 0,9 % natriumkloridløsning for intravenøs administrering. Nexium-løsning er en klar, blekgul væske. Nedbrytningen av løsningen avhenger hovedsakelig av surheten, så kun 0,9 % natriumkloridløsning for intravenøs administrering bør brukes.

Nexium-løsning skal ikke blandes eller administreres med andre medisiner. Løsningen bør ikke inneholde synlige mekaniske urenheter eller misfarging. Løsningen må være transparent. Når du foreskriver 20 mg Nexium per dag, administreres halvparten av den tilberedte løsningen, resten blir ødelagt.

Nexium injeksjonsvæske, oppløsning administreres umiddelbart etter tilberedning intravenøst ​​i minst 3 minutter. Nexium infusjonsvæske administreres over 10–30 minutter.

Farmakologiske egenskaper til Nexium

Farmakokinetikken og farmakodynamikken til Nexium bestemmes av virkestoffet og er beskrevet i artikkelen esomeprazol i avsnittene farmakokinetikken til esomeprazol Og farmakodynamikk av esomeprazol.

Kontraindikasjoner for å ta Nexium

• økt følsomhet til esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre ingredienser inkludert i legemidlet
• arvelig fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltase-mangel
• alder opp til 12 år (for GERD) og evt barndom i henhold til andre indikasjoner enn GERD
• Nexium bør ikke tas sammen med atazanavir
• med forsiktighet ved alvorlig nyresvikt

Bruk av Nexium under graviditet og amming

Under graviditet er Nexium-behandling kun mulig hvis livstegn. Mens du tar Nexium, må du slutte å amme.

Bivirkninger av Nexium

Hodepine, magesmerter, diaré, flatulens, kvalme, oppkast, forstoppelse, dermatitt, kløe, urticaria, utslett, svimmelhet, munntørrhet, søvnløshet, parestesi, døsighet, økt aktivitet av leverenzymer, perifert ødem.

Langvarig eller høydosebruk av Nexium øker risikoen for hofte-, håndledd- og ryggradsbrudd (FDA-advarsel).

Nexium overdose

Til dags dato har ekstremt sjeldne tilfeller av tilsiktet overdosering av Nexium blitt beskrevet. Å ta Nexium i en dose på 280 mg ble ledsaget av generell svakhet og gastrointestinale symptomer. En enkeltdose på 80 mg Nexium forårsaker ingen negative effekter. Spesifikke motgift er ukjent. Esomeprazol binder seg til plasmaproteiner, noe som gjør dialyse ineffektiv. Ved overdose gis symptomatisk og generell støttende behandling.

Spesielle instruksjoner for Nexium-terapi

Hvis noen alarmerende symptomer er tilstede (f.eks. betydelig spontant vekttap, gjentatte oppkast, dysfagi, hematemese eller melena), eller hvis et magesår er tilstede eller mistenkes, bør tilstedeværelsen av magesår utelukkes. ondartet neoplasma, siden behandling med Nexium kan føre til utjevning av symptomer og forsinket diagnose.

De som tar Nexium i en lang periode (spesielt mer enn ett år) bør være under regelmessig medisinsk tilsyn. De som tar Nexium "etter behov" bør instrueres om å kontakte legen dersom symptomene deres endrer seg. Siden det er svingninger i konsentrasjonen av esomeprazol i plasma når du foreskriver terapi "etter behov", er det nødvendig å ta hensyn til stoffets interaksjon med andre legemidler. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4, så når man foreskriver eradikasjonsterapi til pasienter som får andre legemidler metabolisert av CYP3A4 (for eksempel cisaprid), er det nødvendig å ta hensyn til mulige kontraindikasjoner og interaksjoner av klaritromycin med disse stoffene. Nexium inneholder sukrose og er derfor kontraindisert hos pasienter med arvelig fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltase-mangel.

Interaksjon av Nexium med andre legemidler

Interaksjonen mellom Nexium og andre legemidler bestemmes av dets aktive substans og er beskrevet i artikkelen esomeprazol, i avsnittet interaksjon av esomeprazol med andre legemidler .

Instruksjoner for medisinsk bruk Nexium

Offisielle instruksjoner for medisinsk bruk av stoffet Nexium fra produsenten, pdf:

• Nexium, filmdrasjerte tabletter som inneholder 20 eller 40 mg esomeprazol Produsent av Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Sverige.

  I tillegg til Nexium, registrert i Russland følgende medisiner med den aktive ingrediensen esomeprazol: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emezol.

  I noen andre land er følgende merker registrert og produsert: Nexium og Nexium I.V. (USA), Esopral (Italia, Nederland), Axagon (Italia), Nexiam (Belgia, Luxembourg, Sør-Afrika), samt generika av esomeprazol: Ezokar (Hviterussland, Palestina), Sompraz (India, Myanmar), Neksium og Neksium Inj (India), Nexpro (India), etc.

  Nexium har kontraindikasjoner, bivirkninger og applikasjonsfunksjoner; konsultasjon med en spesialist er nødvendig.

• 28 poser per pakke 7 - blisterpakninger (1) - papppakninger. 7 - blemmer (2) - papppakninger. 7 - blemmer (4) - papppakninger 7 - blisterpakninger (2) - papppakninger. Lyofilisat for tilberedning av en løsning for intravenøs administrering, 40 mg i en 5 ml glassflaske - 10 stk per pakke. Filmdrasjerte tabletter - 14 stk per pakke. Filmdrasjerte tabletter - 28 stk per pakke. Filmdrasjerte tabletter 20 mg - 14 stk per pakke.

Beskrivelse av doseringsformen

• Doseringsform: enterisk belagte pellets og granulat for fremstilling av en suspensjon for oral administrering. Blekgule granuler av forskjellige størrelser (hoveddelen er fine granuler og større er pellets). Brunaktige granuler kan være tilstede. Lyofilisat i form av en komprimert masse av hvit eller nesten hvit. Tablettene er rosa, avlange, bikonvekse, merket med "40 mg" på den ene siden og "A/EI" i form av en fraksjon på den andre; på bruddet - hvit med gule inneslutninger (krysstype). Tablettene er rosa, avlange, bikonvekse, merket med "40 mg" på den ene siden og "A/EI" i form av en fraksjon på den andre; på bruddet - hvit med gule inneslutninger (krysstype). Lyserosa filmdrasjerte tabletter, avlange, bikonvekse, merket med “20 mg” på den ene siden og “A/EN” i form av en fraksjon på den andre; på bruddet - hvit med gule inneslutninger (krysstype). Lyserosa filmdrasjerte tabletter, avlange, bikonvekse, merket med “20 mg” på den ene siden og “A/EN” i form av en fraksjon på den andre; på bruddet - hvit med gule inneslutninger (krysstype). Lyserosa filmdrasjerte tabletter, avlange, bikonvekse, merket med “20 mg” på den ene siden og “A/EN” i form av en fraksjon på den andre; på bruddet - hvit med gule inneslutninger (krysstype).

farmakologisk effekt

Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol og reduserer magesyresekresjonen ved spesifikt å hemme protonpumpen i gastriske parietalceller. S- og R-isomerene av omeprazol har lignende farmakodynamiske aktiviteter. Virkningsmekanisme Esomeprazol er en svak base som omdannes til sin aktive form i en sterk surt miljø sekretoriske tubuli av parietalceller i mageslimhinnen og hemmer protonpumpen - enzymet H + / K + ATPase, samtidig som det hemmer både basal og stimulert sekresjon av saltsyre. Effekt på syresekresjon i magen Effekten av esomeprazol utvikles innen 1 time etter muntlig administrasjon 20 eller 40 mg. Når du tar stoffet daglig i 5 dager i en dose på 20 mg 1 gang per dag, reduseres gjennomsnittlig Cmax for saltsyre etter stimulering med pentagastrin med 90 % (når syrekonsentrasjonen måles 6-7 timer etter inntak av stoffet på 5. behandlingsdag). Hos pasienter med GERD og tilstedeværelse av kliniske symptomer, etter 5 dager med daglig oral administrering av esomeprazol i en dose på 20 eller 40 mg, ble en intragastrisk pH-verdi over 4 opprettholdt i gjennomsnittlig 13 og 17 timer av 24 timer. Mens du tok esomeprazol i en dose på 20 mg/dag ble intragastrisk pH over 4 opprettholdt i minst 8, 12 og 16 timer hos henholdsvis 76, 54 og 24 % av pasientene. For 40 mg esomeprazol var dette forholdet henholdsvis 97, 92 og 56 %. Det ble funnet en sammenheng mellom konsentrasjonen av medikamentet i plasma og hemming av saltsyresekresjon (AUC-parameteren ble brukt til å vurdere konsentrasjonen). Terapeutisk effekt oppnås ved å hemme utskillelsen av saltsyre. Når du tar Nexium® i en dose på 40 mg, oppstår tilheling av refluksøsofagitt hos omtrent 78 % av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93 % etter 8 ukers behandling. Behandling med Nexium® i en dose på 20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med passende antibiotika i en uke fører til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos omtrent 90 % av pasientene. Pasienter med ukomplisert magesår etter et ukelangt utryddelsesforløp trenger ikke påfølgende monoterapi med legemidler som reduserer sekresjonen av magekjertler for å helbrede såret og eliminere symptomer. Effektiviteten til Nexium® for magesårblødning ble vist i en studie hos pasienter med endoskopisk bekreftet magesårblødning. Andre effekter forbundet med hemming av saltsyresekresjon. Under behandling med legemidler som reduserer utskillelsen av magekjertler, øker konsentrasjonen av gastrin i plasma som følge av en reduksjon i syresekresjonen. På grunn av en reduksjon i utskillelsen av saltsyre, øker konsentrasjonen av kromogranin A (CgA). Økte konsentrasjoner av CgA kan påvirke resultatene av undersøkelser for påvisning av nevroendokrine svulster. For å forhindre denne effekten bør behandling med protonpumpehemmere avbrytes 5–14 dager før CgA-konsentrasjonstesting. Hvis CgA-konsentrasjonen ikke har normalisert seg i løpet av denne tiden, bør studien gjentas. Hos barn og voksne pasienter som får esomeprazol over lengre tid, er det en økning i antall enterokromaffinlignende celler, sannsynligvis assosiert med en økning i plasmagastrinkonsentrasjoner. Dette fenomenet har ingen klinisk betydning. Pasienter som har tatt medisiner som reduserer sekresjonen av gastriske kjertler i lang tid er mer sannsynlig å oppleve dannelsen av kjertelcyster i magen. Disse fenomenene skyldes fysiologiske endringer som et resultat av uttalt hemming av saltsyresekresjon. Cyster er godartede og gjennomgår omvendt utvikling. applikasjon medisiner, undertrykker utskillelsen av saltsyre i magen, inkl. protonpumpehemmere, er ledsaget av en økning i innholdet av mikrobiell flora i magen, normalt tilstede i mage-tarmkanalen. Bruk av protonpumpehemmere kan føre til en liten økning i risiko Smittsomme sykdommer Mage-tarmkanalen forårsaket av bakterier av slekten Salmonella spp. og Campylobacter spp., og sannsynligvis Clostridium difficile (hos innlagte pasienter). I to sammenlignende studier med ranitidin, viste Nexium® overlegen effekt i å helbrede magesår hos pasienter som fikk NSAIDs, inkludert selektive COX-2-hemmere. I to studier viste Nexium® høy effektivitet for å forebygge magesår og duodenalsår hos pasienter som fikk NSAIDs ( aldersgruppe- over 60 år og/eller med magesår i anamnesen), inkludert selektive COX-hemmere

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon. Esomeprazol er ustabil i et surt miljø, derfor, for oral bruk, tabletter som inneholder granuler av legemidlet, hvis skall er motstandsdyktig mot magesaft. Under in vivo-forhold blir bare en liten del av esomeprazol omdannet til R-isomeren. Legemidlet absorberes raskt: Cmax i plasma oppnås 1–2 timer etter administrering. Den absolutte biotilgjengeligheten av esomeprazol etter en enkeltdose på 40 mg er 64 % og øker til 89 % med daglig dosering én gang daglig. For en dose på 20 mg esomeprazol er disse tallene henholdsvis 50 og 68 %. Vss friske mennesker er omtrent 0,22 l/kg. Esomeprazol er 97 % bundet til plasmaproteiner. Å spise bremser og reduserer absorpsjonen av esomeprazol i magen, men dette har ingen signifikant effekt på effektiviteten av hemming av saltsyresekresjonen. Metabolisme og utskillelse. Esomeprazol metaboliseres via cytokrom P450-systemet. Hoveddelen metaboliseres med deltagelse av et spesifikt polymorft isoenzym CYP2C19, noe som resulterer i dannelsen av hydroksylerte og demetylerte metabolitter av esomeprazol. Resten metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet; dette produserer et sulfoderivat av esomeprazol, som er hovedmetabolitten påvist i plasma. Parametrene gitt nedenfor gjenspeiler hovedsakelig arten av farmakokinetikken hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Total Cl etter en enkelt dose av stoffet er omtrent 17 l/t, etter flere doser - 9 l/t. T1/2 - 1,3 timer når det tas systematisk én gang daglig. AUC øker ved gjentatt dosering av esomeprazol. Den doseavhengige økningen i AUC ved gjentatt dosering av esomeprazol er ikke-lineær, som er en konsekvens av en reduksjon i first-pass metabolisme, samt en reduksjon i systemisk clearance, sannsynligvis forårsaket av hemming av CYP2C19 isoenzymet av esomeprazol og /eller dets sulfoderivater. Når det tas en gang daglig, elimineres esomeprazol fullstendig fra blodplasmaet i intervallet mellom dosene og akkumuleres ikke. Hovedmetabolittene til esomeprazol påvirker ikke utskillelsen av magesyre. På muntlig administrasjon opptil 80 % av dosen skilles ut i form av metabolitter i urinen, resten skilles ut i avføring. Mindre enn 1 % uendret esomeprazol finnes i urin. Egenskaper ved farmakokinetikk hos noen grupper av pasienter Pasienter med redusert aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Omtrent (2,9±1,5) % av befolkningen har redusert aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Hos disse pasientene metaboliseres esomeprazol primært gjennom virkningen av CYP3A4. Når man systematisk tar 40 mg esomeprazol én gang daglig, er gjennomsnittlig AUC-verdi 100 % høyere enn verdien av denne parameteren hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Gjennomsnittlig plasma Cmax-verdier hos pasienter med redusert isoenzymaktivitet økes med ca. 60 %. Disse egenskapene påvirker ikke dosen og administreringsmåten for esomeprazol. Eldre alder. Hos eldre pasienter (71–80 år) gjennomgår ikke metabolismen av esomeprazol signifikante endringer. Gulv. Etter en enkeltdose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig AUC-verdi hos kvinner 30 % høyere enn hos menn. Når du tar stoffet daglig en gang om dagen, er det ingen forskjeller i farmakokinetikk mellom menn og kvinner. Disse egenskapene påvirker ikke dosen og administreringsmåten for esomeprazol. Leversvikt. Hos pasienter med mild til moderat leversvikt metabolismen av esomeprazol kan være svekket. Hos pasienter med alvorlig leversvikt reduseres stoffskiftet, noe som fører til en 2 ganger økning i AUC-verdien for esomeprazol. Nyresvikt. Farmakokinetiske studier er ikke utført hos pasienter med nyresvikt. Siden det ikke er esomeprazol i seg selv som skilles ut gjennom nyrene, men dets metabolitter, kan det antas at metabolismen av esomeprazol hos pasienter med nyresvikt ikke endres. Barndom. Hos barn 12–18 år, etter gjentatt administrering av 20 og 40 mg esomeprazol, var AUC- og Tmax-verdiene i blodplasma lik AUC- og Tmax-verdiene hos voksne.

Spesielle forhold

Hvis det er alarmerende symptomer (som betydelig spontant vekttap, gjentatte oppkast, dysfagi, hematemese eller melena), eller hvis et magesår er tilstede (eller hvis det er mistanke om et magesår), bør tilstedeværelsen av en ondartet neoplasma være tilstede. ekskludert fordi behandling med Nexium® kan føre til utjevning av symptomer og forsinket diagnose. I sjeldne tilfeller, hos pasienter som tok omeprazol i lang tid, avslørte histologisk undersøkelse av biopsier av slimhinnen i magekroppen atrofisk gastritt. Pasienter som tar stoffet i en lang periode (spesielt mer enn 1 år) bør være under regelmessig medisinsk tilsyn. Pasienter som tar Nexium® etter behov, bør instrueres om å kontakte legen dersom symptomene deres endrer seg. Tatt i betraktning svingninger i konsentrasjonen av esomeprazol i plasma ved forskrivning av behandling etter behov, bør interaksjonen mellom legemidlet og andre legemidler tas i betraktning (se "Interaksjon"). Når Nexium® forskrives for utryddelse av Helicobacter pylori, bør muligheten for legemiddelinteraksjoner for alle komponenter av trippelterapi tas i betraktning. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4, derfor er det nødvendig å ta hensyn til mulige kontraindikasjoner og interaksjoner mellom klaritromycin og disse legemidlene når de foreskriver eradikeringsterapi til pasienter som får andre legemidler metabolisert av CYP3A4 (for eksempel cisaprid). Nexium®-tabletter inneholder sukrose, så de er kontraindisert hos pasienter med arvelig fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltase-mangel. I følge forskningsresultatene ble det observert en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaksjon mellom klopidogrel (lastdose på 300 mg og vedlikeholdsdose på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg/dag, oralt), som fører til en reduksjon i eksponering for aktiv metabolitt av klopidogrel med gjennomsnittlig 40 % og reduserer den maksimale hemmingen av ADP-indusert blodplateaggregering med gjennomsnittlig 14 %. Derfor bør samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel unngås (se "Interaksjoner"). Individuelle observasjonsstudier indikerer at behandling med protonpumpehemmer kan øke risikoen for osteoporose-relaterte frakturer moderat, men andre lignende studier har ikke rapportert økt risiko. I randomiserte, dobbeltblinde, kontrollerte kliniske studier av omeprazol og esomeprazol, inkludert to åpen forskning langvarig terapi(mer enn 12 år), er sammenhengen mellom brudd på grunn av osteoporose og bruk av protonpumpehemmere ikke bekreftet. Selv om en årsakssammenheng mellom bruk av omeprazol/esomeprazol og osteoporotiske frakturer ikke er fastslått, bør pasienter med risiko for å utvikle osteoporose eller osteoporotiske frakturer være under passende klinisk tilsyn. Påvirkning på evnen til å kjøre bil og andre mekanismer. På grunn av det faktum at svimmelhet, tåkesyn og døsighet kan oppstå under behandling med Nexium®, bør det utvises forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og andre mekanismer.

Sammensatt

• 1 fane. esomeprazol magnesiumtrihydrat 22,3 mg, som tilsvarer innholdet av esomeprazol 20 mg Hjelpestoffer : glycerylmonostearat 40-55 - 1,7 mg, hyprolose - 8,1 mg, hypromellose - 17 mg, rødt jernoksidfargestoff (E172) - 60 mcg, gult jernoksidfargestoff (E172) - 20 mcg, magnesiumstearat - 1,2 mg, og etakrylsyre (1:1) - 35 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 273 mg, parafin - 200 mcg, makrogol - 3 mg, polysorbat 80 - 620 mcg, crospovidon - 5,7 mg, natriumstearylfumarat - 570 mcg, sfærisk sukrose sukker , sfæriske granulat) (størrelse 0,250-0,355 mm) - 28 mg, titandioksid (E171) - 2,9 mg, talkum - 14 mg, trietylsitrat - 10 mg. 1 fane. esomeprazol magnesiumtrihydrat 44,5 mg, som tilsvarer innholdet av esomeprazol 40 mg Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, jernfarge rødt oksid (E1702) - 4 1,7 mg, kopolymer av metakryl- og etakrylsyre (1:1) - 46 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 389 mg, parafin - 300 mcg, makrogol - 4,3 mg, polysorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natriumstearyl mcg, sfæriske sukrosegranuler (sukker, sfæriske granuler) (størrelse 0,250-0,355 mm) - 30 mg, titandioksid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietylsitrat - 14 mg. En pakke inneholder: aktivt stoff: esomeprazol magnesiumtrihydrat 11,1 mg, tilsvarende 10 mg esomeprazol; hjelpestoffer: metakrylsyre og etylakrylatkopolymer (1:1) 9,5 mg, talkum 8,4 mg; sukrose, sfæriske granulater (sukker, sfæriske granuler) (størrelse 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hyprolose 32,2 mg, hypromellose 1,7 mg, trietylsitrat 0,95 mg, magnesiumstearat 0,65 mg, glyserolmonostearat 0,65 mg, glyserolmonostearat 0,65 mg, glyserol 40 - 80 mg , dekstrose 2813 mg, crospovidon 75 mg, xantangummi 75 mg, vannfri sitronsyre 4,9 mg, gult jernoksidfargestoff 1,8 mg esomeprazolnatrium 42,5 mg, som tilsvarer innhold av esomeprazol 40 mg, Hjelpestoffer: hydroacendidium-salt, niticendioxin-diaminsalt. supplement, vanntilskudd. esomeprazol magnesiumtrihydrat 22,3 mg, som tilsvarer innholdet av esomeprazol 20 mg Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, rødt jernoksidfargestoff (E172), gult jernoksidfargestoff (E172), metakrylsyrestearat, magnesiumstearat og akrylsyre. kopolymer (1:1), mikrokrystallinsk cellulose, parafin, makrogol, polysorbat 80, krospovidon, natriumstearylfumarat, sfæriske sukrosegranuler, titandioksid (E171), talkum, trietylsitrat. esomeprazol magnesiumtrihydrat 44,5 mg, som tilsvarer innholdet av esomeprazol 40 mg Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, rødt jernoksidfargestoff (E172), magnesiumstearat, metakryl- og etakrylsyre-mikropolymer (1) cellulose, parafin, makrogol, polysorbat 80, krospovidon, natriumstearylfumarat, sfæriske sukrosegranuler, titandioksid (E171), talkum, trietylsitrat.

Nexium indikasjoner for bruk

• gastroøsofageal reflukssykdom: - behandling av erosiv refluksøsofagitt; - langsiktig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall; - symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom; magesår i magen og tolvfingertarmen (som en del av kombinasjonsterapi): - behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori; - forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori; langsiktig syre-undertrykkende terapi hos pasienter som har hatt blødninger fra et magesår (etter intravenøs bruk av legemidler som reduserer sekresjonen av magekjertler) for å forhindre tilbakefall; pasienter som tar NSAIDs i lang tid: - helbredelse av magesår assosiert med tar NSAIDs; - forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs hos pasienter med risiko; Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander preget av patologisk hypersekresjon

Nexium kontraindikasjoner

• - arvelig fruktoseintoleranse; - glukose-galaktose malabsorpsjon; - mangel på sukrase-isomaltase; - barn under 12 år (på grunn av mangel på data om effektiviteten og sikkerheten til stoffet i denne pasientgruppen); - barn over 12 år for andre indikasjoner enn gastroøsofageal reflukssykdom; - kombinert bruk med atazanavir og nelfinavir; - overfølsomhet overfor esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre komponenter av legemidlet. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet ved alvorlig nyresvikt (erfaring med begrenset bruk). Bruk under graviditet og amming Det er for tiden utilstrekkelig data om bruk av Nexium under graviditet. Forskrivning av stoffet til slike pasienter er bare mulig hvis den forventede fordelen for moren overstiger potensiell risiko for fosteret. Resultatene av epidemiologiske studier av omeprazol, som er en racemisk blanding, viste nei

Nexium dosering

• 10 mg 20 mg 40 mg

Nexium bivirkninger

• Følgende er bivirkninger, uavhengig av medikamentdoseringsregimet, notert ved bruk av legemidlet Nexium®, som under kliniske studier, og under studier etter markedsføring. Frekvens bivirkninger er gitt i form av følgende gradering: svært ofte (?1/10); ofte (?1/100,

Narkotikahandel

Effekten av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler. En reduksjon i surheten av magesaft under behandling med esomeprazol kan føre til endringer i absorpsjonen av legemidler, hvis absorpsjon avhenger av surheten i miljøet. Som med andre legemidler som undertrykker utskillelsen av saltsyre eller antacida, kan behandling med esomeprazol føre til redusert absorpsjon av ketokonazol eller itrakonazol, samt økt absorpsjon av digoksin. Samtidig administrering av omeprazol 20 mg én gang daglig og digoksin øker biotilgjengeligheten av digoksin med 10 % (biotilgjengeligheten av digoksin økte med opptil 30 % hos 20 % av pasientene). Omeprazol har vist seg å samhandle med noen antiretrovirale legemidler. Mekanismene og den kliniske betydningen av disse interaksjonene er ikke alltid kjent. En økning i pH under behandling med omeprazol kan påvirke absorpsjonen av antiretrovirale legemidler. Interaksjon på nivået av CYP2C19-isoenzymet er også mulig. Når omeprazol og noen antiretrovirale legemidler, som atazanavir og nelfinavir, administreres samtidig under omeprazolbehandling, observeres en reduksjon i serumkonsentrasjonene. Derfor anbefales samtidig bruk ikke. Samtidig resept av omeprazol (40 mg en gang daglig) med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg til friske frivillige resulterte i en signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten av atazanavir (areal under konsentrasjon-tid-kurven, maksimale (Cmax) og minimum (Cmin) konsentrasjoner redusert med ca. 75 %). av atazanavir til 400 mg kompenserte ikke for effekten av omeprazol på biotilgjengeligheten av atazanavir.Når omeprazol og sakinavir ble administrert samtidig, ble det observert en økning i konsentrasjonen av sakinavir i serum, når det ble foreskrevet sammen med noen andre antiretrovirale legemidler, deres konsentrasjonen endret seg ikke Gitt de lignende farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til omeprazol og esomeprazol, anbefales ikke kombinert bruk av esomeprazol med antiretrovirale legemidler som atazanavir og nelfinavir. Esomeprazol hemmer CYP2C19, det viktigste isoenzymet som er involvert i metabolismen. Følgelig kan kombinert bruk av esomeprazol med andre legemidler i metabolismen som CYP2C19 isoenzymet er involvert i, som diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin, etc., føre til en økning i konsentrasjonen av disse legemidlene i plasma, som igjen kan kreve en dosereduksjon. Det er spesielt viktig å huske denne interaksjonen når du forskriver Nexium® i "etter behov"-modus. Når de ble tatt sammen, 30 mg esomeprazol og diazepam, som er et substrat for isoenzymet - CYP2C19, var det en reduksjon i clearance av diazepam med 45 %. Forskrivning av esomeprazol i en dose på 40 mg førte til en økning i restmengden. konsentrasjon av fenytoin hos pasienter med epilepsi med 13 %. I denne forbindelse anbefales det å overvåke plasmafenytoinkonsentrasjoner i begynnelsen av behandlingen med esomeprazol og ved seponering. Administrering av omeprazol i en dose på 40 mg én gang daglig førte til en økning i arealet under konsentrasjon-tid-kurven og Cmax for voriconazol (CYP2C19 isoenzymsubstrat) med 15 % og 41 %, Følgelig vil samtidig administrering av warfarin og 40 mg esomeprazol ikke resultere i en endring i koagulasjonstiden hos pasienter som tar warfarin lenge. termin, selv om noen få tilfeller er rapportert klinisk markant økning INR (international normalized ratio) kl felles bruk warfarin og esomeprazol. Det anbefales å overvåke INR i begynnelsen og på slutten av kombinert bruk av esomeprazol og warfarin eller andre kumarinderivater. For mer informasjon, se instruksjonene.

Overdose

beskrevet under oral administrering av esomeprazol i en dose på 280 mg, ble ledsaget av generell svakhet og gastrointestinale manifestasjoner. En enkeltdose på 80 mg esomeprazol oralt og intravenøs administrering av 308 mg over 24 timer ga ingen negative konsekvenser

Lagringsforhold

• butikk kl romtemperatur 15-25 grader
• hold unna barn

Informasjon gitt

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Nexium. Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra spesialistleger om bruken av Nexium i deres praksis presenteres. Vi ber deg om å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: om medisinen hjalp eller ikke hjalp med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, kanskje ikke oppgitt av produsenten i merknaden. Nexium-analoger i nærvær av eksisterende strukturelle analoger. Brukes til behandling av magesår og gastritt hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Nexium- hemmer av H-K-ATPase. Esomeprazol (den aktive ingrediensen i Nexium) er S-isomeren av omeprazol, reduserer utskillelsen av saltsyre i magen ved spesifikt å hemme protonpumpen i parietalceller. S- og R-isomerene av omeprazol har lignende farmakodynamiske aktiviteter.

Virkningsmekanismen

Esomeprazol er en svak base, akkumuleres og blir aktiv i det sure miljøet av sekretoriske tubuli i parietalcellene i mageslimhinnen, hvor det hemmer protonpumpen - enzymet H-K-ATPase. Esomeprazol hemmer både basal og stimulert magesekresjon.

Effekt på syresekresjon i magen

Effekten av stoffet utvikles innen 1 time etter inntak ved en dose på 20 mg eller 40 mg. Når du tar stoffet daglig i 5 dager, 20 mg 1 gang per dag. den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen av syre i mageinnholdet etter stimulering med pentagastrin reduseres med 90 % (ved måling av syrekonsentrasjonen 6-7 timer etter dosering på 5. behandlingsdag).

Hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) og tilstedeværelse av kliniske symptomer, etter 5 dager med daglig oral administrering av Nexium i en dose på 20 mg eller 40 mg, var pH i magen over 4 i gjennomsnitt 13 og 17 timer av 24 timer Ved en dose på 20 mg per dag ble intragastrisk pH over 4 opprettholdt i 8, 12 og 16 timer hos henholdsvis 76 %, 54 % og 24 % av pasientene. For 40 mg esomeprazol er dette forholdet henholdsvis 97 %, 92 % og 56 %.

Det ble funnet en korrelasjon mellom syresekresjon og konsentrasjonen av legemidlet i plasma (AUC-parameteren ble brukt til å vurdere konsentrasjonen).

Terapeutisk effekt oppnådd ved å hemme syresekresjon

Når du tar Nexium i en dose på 40 mg per dag, oppstår kur mot refluksøsofagitt hos omtrent 78 % av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93 % etter 8 ukers behandling.

Behandling med Nexium i en dose på 20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med passende antibiotika i én uke fører til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos ca. 90 % av pasientene.

Pasienter med ukomplisert magesår etter et ukelangt utryddelseskurs trenger ikke påfølgende monoterapi med antisekretoriske legemidler for å helbrede såret og eliminere symptomer.

Effektiviteten av Nexium for magesårblødning ble vist i en studie av pasienter med endoskopisk bekreftet magesårblødning.

Andre effekter forbundet med hemming av syresekresjon

Under behandling med antisekretoriske legemidler øker plasmagastrinnivået som følge av redusert syresekresjon. På grunn av en reduksjon i utskillelsen av saltsyre, øker konsentrasjonen av kromogranin A (CgA). Økte konsentrasjoner av CgA kan påvirke resultatene av undersøkelser for påvisning av nevroendokrine svulster. For å forhindre denne effekten er det nødvendig å midlertidig slutte å ta esomeprazol 5 dager før CgA-konsentrasjonstesten.

Hos pasienter som får esomeprazol i lang tid, er det en økning i antall enterokromaffinlignende celler, sannsynligvis assosiert med en økning i plasmagastrinnivåer.

Pasienter som får antisekretoriske legemidler i lang tid har større sannsynlighet for å utvikle kjertelcyster i magen. Dette fenomenet skyldes fysiologiske endringer som følge av uttalt hemming av syresekresjon. Cyster er godartede og gjennomgår omvendt utvikling.

Bruk av antisekretoriske legemidler, inkl. protonpumpehemmere, er ledsaget av en økning i innholdet av mikrobiell flora i magen, normalt tilstede i mage-tarmkanalen. Bruk av protonpumpehemmere kan føre til en svak økning i risikoen for gastrointestinale infeksjoner forårsaket av Salmonella spp. og Campylobacter spp. og hos innlagte pasienter, sannsynligvis Clostridium difficile.

I to sammenlignende studier med ranitidin var Nexium mer effektivt til å helbrede magesår hos pasienter som fikk ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), inkludert selektive COX-2-hemmere.

I to effektstudier var Nexium svært effektivt for å forebygge magesår og duodenalsår hos pasienter (over 60 år og/eller med en historie med magesår) som fikk NSAIDs, inkludert selektive COX-2-hemmere.

Sammensatt

Esomeprazol magnesiumtrihydrat (Esomeprazol) + hjelpestoffer.

Farmakokinetikk

Esomeprazol er ustabil i et surt miljø, så tabletter som inneholder granulat av legemidlet belagt med et belegg som er motstandsdyktig mot virkningen av magesaft, brukes til oral administrering. Etter å ha tatt Nexium oralt, absorberes esomeprazol raskt fra mage-tarmkanalen. Samtidig bruk mat bremser og reduserer absorpsjonen av esomeprazol i magen, men dette har ingen signifikant effekt på effektiviteten av hemming av saltsyresekresjonen. Hovedmetabolittene til esomeprazol påvirker ikke utskillelsen av magesyre. Når du tar stoffet oralt, skilles opptil 80% av dosen ut i form av metabolitter i urinen, resten utskilles i avføring. Mindre enn 1 % uendret esomeprazol finnes i urin.

Indikasjoner

Gastroøsofageal reflukssykdom:

• behandling av erosiv refluksøsofagitt;
• langsiktig vedlikeholdsbehandling hos pasienter etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall;
• symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom.

Magesår i magen og tolvfingertarmen (som en del av kombinasjonsbehandling):

• behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori;
• forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori.

Langvarig syredempende behandling hos pasienter som har hatt blødninger fra et magesår (etter intravenøs bruk av legemidler som reduserer utskillelsen av magekjertler for å forhindre tilbakefall).

Pasienter som tar ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) i lang tid:

• helbredelse av magesår forbundet med å ta NSAIDs;
• forebygging av magesår og duodenalsår assosiert med bruk av NSAIDs hos pasienter med risiko.

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstander preget av patologisk hypersekresjon (inkludert idiopatisk hypersekresjon).

Slipp skjemaer

Filmdrasjerte tabletter 10 mg, 20 mg og 40 mg.

Lyofilisat for fremstilling av en oppløsning for intravenøs administrering (injeksjoner i injeksjonsampuller).

Bruksanvisning og doseringsregime

Voksne og barn 12 år og eldre

For gastroøsofageal reflukssykdom er Nexium foreskrevet for behandling av erosiv refluksøsofagitt i en enkeltdose på 40 mg en gang daglig i 4 uker. En ekstra 4-ukers behandlingskur anbefales i tilfeller der det etter den første kurset ikke er noen kur for øsofagitt eller symptomene på sykdommen vedvarer.

For langsiktig vedlikeholdsbehandling av pasienter med kurert erosiv øsofagitt for å forhindre tilbakefall, er stoffet foreskrevet 20 mg en gang daglig.

Til symptomatisk terapi For gastroøsofageal reflukssykdom uten øsofagitt, er stoffet foreskrevet i en dose på 20 mg en gang daglig. Dersom symptomene ikke forsvinner etter 4 ukers behandling, bør pasienten undersøkes videre. Etter å ha eliminert symptomene, kan du bytte til "etter behov" -regimet for stoffet, dvs. ta Nexium 20 mg én gang daglig hvis symptomene oppstår til de avtar. For pasienter som tar NSAIDs og med risiko for å utvikle magesår eller duodenalsår, anbefales ikke behandling ved behov.

Voksne

For magesår og duodenalsår, som en del av kombinasjonsterapi for utryddelse av Helicobacter pylori, samt for behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori, og for forebygging av tilbakefall av magesår assosiert med Helicobacter pylori hos pasienter med magesår , Nexium er foreskrevet som en enkelt dose dose 20 mg, amoxicillin - 1 g, klaritromycin - 500 mg. Alle medisiner tas 2 ganger om dagen i 1 uke.

For langtidsbehandling med syresuppresjon hos pasienter som har hatt blødninger fra et magesår (etter intravenøs bruk av antisekretoriske legemidler, for å forhindre tilbakefall), foreskrives Nexium i en dose på 40 mg 1 gang per dag i 4 uker etter slutten av intravenøs terapi med antisekretoriske legemidler.

For pasienter som tar ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) i lang tid, foreskrives Nexium i en dose på 20 mg eller 40 mg en gang daglig for å helbrede magesår forbundet med å ta NSAIDs. Behandlingsvarigheten er 4-8 uker.

For å forhindre magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs, foreskrives Nexium i en dose på 20 mg eller 40 mg en gang daglig.

Ved tilstander preget av patologisk hypersekresjon, inkl. Zollinger-Ellisons syndrom og idiopatisk hypersekresjon, den anbefalte startdosen av Nexium er 40 mg 2 ganger daglig. I fremtiden velges dosen individuelt, behandlingens varighet bestemmes klinisk bilde sykdommer. Det er erfaring med bruk av stoffet i doser på opptil 120 mg 2 ganger daglig.

Ved forskrivning av legemidlet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig med dosejustering. Legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nyresvikt på grunn av begrenset klinisk erfaring med bruk i denne kategorien pasienter.

Ved forskrivning av Nexium til pasienter med mild eller middels grad alvorlighetsgrad, er det ikke nødvendig med dosejustering. For pasienter med alvorlig leversvikt bør dosen som brukes ikke overstige 20 mg per dag.

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.

Tablettene skal svelges hele med væske. Tabletter må ikke tygges eller knuses. For pasienter med problemer med å svelge, kan du løse opp tabletten i et halvt glass stillestående vann (ikke bruk andre væsker, da det beskyttende skallet til mikrogranulatene kan løse seg opp), rør til tabletten går i oppløsning og drikk suspensjonen av mikrogranulat umiddelbart eller innen 30 minutter. Så skal du fylle glasset halvveis med vann igjen, røre resten og drikke. Mikrogranulat skal ikke tygges eller knuses.

For pasienter som ikke er i stand til å svelge, bør tablettene løses opp i stillestående vann og administreres gjennom en nasogastrisk sonde. Det er viktig at den valgte sprøyten og sonden er egnet for prosedyren.

Administrering av stoffet gjennom en nasogastrisk sonde

1. Plasser tabletten i sprøyten og fyll sprøyten med 25 ml vann og ca. 5 ml luft. Noen prober kan kreve en 50 ml fortynning av legemidlet drikker vann for å forhindre tilstopping av sonden med tablettgranulat.
2. Rist sprøyten umiddelbart i ca. 2 minutter for å løse opp tabletten.
3. Du bør holde sprøyten med spissen vendt opp og forsikre deg om at spissen ikke er tilstoppet.
4. Sett spissen av sprøyten inn i sonden, fortsett å holde den pekt oppover.
5. Rist sprøyten og snu den opp ned. Injiser umiddelbart 5-10 ml av det oppløste legemidlet inn i sonden. Etter injeksjonen, sett sprøyten tilbake til sin forrige posisjon og rist (sprøyten bør holdes med spissen opp for å unngå tilstopping av spissen).
6. Snu sprøyten med spissen ned og injiser ytterligere 5-10 ml av legemidlet inn i sonden. Gjenta denne operasjonen til sprøyten er tom.
7. Hvis en del av legemidlet forblir i form av sediment i sprøyten, fyll sprøyten med 25 ml vann og 5 ml luft og gjenta operasjonene beskrevet i punkt 5. For enkelte sonder kan det være nødvendig med 50 ml drikkevann for dette formålet.

Bivirkning

• hodepine;
• magesmerter;
• diaré;
• flatulens;
• kvalme oppkast;
• forstoppelse;
• dermatitt;
• utslett;
• utslett;
• døsighet;
• søvnløshet;
• svimmelhet;
• tørr i munnen;
• perifert ødem;
• overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. feber, angioødem, anafylaktisk reaksjon/anafylaktisk sjokk);
• bronkospasme;
• leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni;
• depresjon;
• eksitasjon;
• smaksforstyrrelse;
• stomatitt;
• gastrointestinal candidiasis;
• alopecia;
• lysfølsomhet;
• ubehag;
• svette;
• tåkesyn;
• hallusinasjoner;
• aggressiv oppførsel;
• encefalopati hos pasienter med leversykdom;
• interstitiell nefritt;
• gynekomasti;
• giftig epidermal nekrolyse;
• erythema multiforme.

Kontraindikasjoner

• arvelig fruktoseintoleranse;
• glukose-galaktose malabsorpsjon;
• sukrase-isomaltase-mangel;
• barn under 12 år (på grunn av mangel på data om effektiviteten og sikkerheten til stoffet i denne pasientgruppen);
• barn over 12 år for andre indikasjoner enn gastroøsofageal reflukssykdom;
• kombinert bruk med atazanavir og nelfinavir;
• overfølsomhet overfor esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre komponenter av legemidlet.

Bruk under graviditet og amming

Foreløpig er det utilstrekkelig data om bruk av Nexium under graviditet. Forskrivning av stoffet til slike pasienter er bare mulig hvis den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Resultatene av epidemiologiske studier av omeprazol, som er en racemisk blanding, viste fravær av fostertoksiske effekter eller nedsatt fosterutvikling.

I eksperimentelle studier Hos dyr ble ingen negative effekter av esomeprazol på utviklingen av embryoet eller fosteret påvist. Administreringen av det racemiske legemidlet hadde heller ingen negativ effekt på svangerskapsforløpet, fødselen og perioden med postnatal utvikling hos dyr.

Det er foreløpig ukjent om esomeprazol skilles ut i morsmelk, så Nexium bør ikke gis under amming.

spesielle instruksjoner

Ved tilstedeværelse av alarmerende symptomer (inkludert betydelig spontant vekttap, gjentatte oppkast, dysfagi, oppkast med blod eller melena), så vel som i nærvær av et magesår (eller hvis det er mistanke om et magesår), ondartet neoplasma bør utelukkes, siden behandling med Nexium kan lindre symptomer og forsinke diagnosen.

I sjeldne tilfeller, hos pasienter som tok omeprazol i lang tid, avslørte histologisk undersøkelse av biopsier av slimhinnen i magekroppen atrofisk gastritt.

Pasienter som tar stoffet i en lang periode (spesielt mer enn ett år) bør være under regelmessig medisinsk tilsyn.

Pasienter på et kur etter behov bør instrueres om å kontakte legen dersom symptomene deres endrer seg. Tatt i betraktning svingninger i konsentrasjonen av esomeprazol i plasma når legemidlet forskrives i et "etter behov" terapiregime, bør interaksjonen mellom legemidlet og andre legemidler tas i betraktning.

Ved forskrivning av Nexium for Helicobacter pylori utryddelse, muligheten for narkotikahandel for alle komponenter i trippelterapi. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4, derfor må mulige kontraindikasjoner og interaksjoner mellom klaritromycin og disse legemidlene tas i betraktning ved forskrivning av eradikasjonsterapi til pasienter som får andre legemidler metabolisert av CYP3A4 (for eksempel cisaprid).

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

På grunn av det faktum at svimmelhet, tåkesyn og døsighet kan oppstå under behandling med Nexium, bør det utvises forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og andre mekanismer.

Narkotikahandel

Effekt av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler

En reduksjon i utskillelsen av saltsyre i magen under behandling med esomeprazol kan føre til en endring i absorpsjonen av legemidler, hvis absorpsjon avhenger av surheten i miljøet. Som andre legemidler som reduserer surheten i magen, kan behandling med esomeprazol resultere i redusert absorpsjon av ketokonazol, itrakonazol og erlotinib og økt absorpsjon av legemidler som digoksin. Samtidig administrering av omeprazol 20 mg én gang daglig og digoksin øker biotilgjengeligheten av digoksin med 10 % (biotilgjengeligheten av digoksin økte med opptil 30 % hos 2 av 10 pasienter).

Omeprazol har vist seg å samhandle med noen antiretrovirale legemidler. Mekanismene og den kliniske betydningen av denne interaksjonen er ikke alltid kjent. En økning i pH under behandling med omeprazol kan påvirke absorpsjonen av antiretrovirale legemidler. Interaksjon på nivået av CYP2C19-isoenzymet er også mulig. Når omeprazol administreres samtidig med visse antiretrovirale legemidler, slik som atazanavir og nelfinavir, under omeprazolbehandling, observeres en reduksjon i serumkonsentrasjonen. Derfor anbefales ikke samtidig bruk. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg én gang daglig) med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg hos friske frivillige resulterte i en signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten av atazanavir (plasma AUC, Cmax og Cmin redusert med ca. 75%). Å øke atazanavirdosen til 400 mg kompenserte ikke for effekten av omeprazol på biotilgjengeligheten til atazanavir.

Ved samtidig bruk av omeprazol og sakinavir ble det observert en økning i konsentrasjonen av sakinavir i serumet; når de ble foreskrevet med noen andre antiretrovirale legemidler, endret konsentrasjonen seg ikke. Gitt de lignende farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til omeprazol og esomeprazol, anbefales ikke samtidig administrering av esomeprazol med antiretrovirale legemidler som atazanavir og nelfinavir.

Esomeprazol hemmer CYP2C19, hovedenzymet som er involvert i metabolismen. Følgelig kan samtidig administrering av esomeprazol med andre legemidler metabolisert av CYP2C19 (som diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin) føre til økte plasmakonsentrasjoner av disse legemidlene, som igjen vil føre til behov for dosereduksjon. Denne interaksjonen er spesielt viktig å huske når du bruker Nexium etter behov. Når det administreres oralt med esomeprazol 30 mg og diazepam, som er et CYP2C19-substrat, er det en 45 % reduksjon i clearance av diazepam.

Bruk av esomeprazol i en dose på 40 mg forårsaket en økning i restkonsentrasjonen av fenytoin hos pasienter med epilepsi med 13 %. I denne forbindelse anbefales det å overvåke konsentrasjonen av fenytoin i plasma ved begynnelsen av behandlingen med esomeprazol og ved seponering.

Bruk av omeprazol i en dose på 40 mg 1 gang per dag økte AUC og Cmax for vorikonazol (CYP2C19-substrat) med henholdsvis 15 % og 41 %.

Samtidig administrering av warfarin og esomeprazol i en dose på 40 mg fører ikke til endring i koagulasjonstiden hos pasienter som tar warfarin over lengre tid. Imidlertid er flere tilfeller av klinisk signifikant økning i INR rapportert ved samtidig bruk av warfarin og esomeprazol. Det anbefales å overvåke MHO ved begynnelsen og slutten av samtidig bruk av esomeprazol og warfarin eller andre kumarinderivater.

Samtidig administrering av cisaprid og esomeprazol i en dose på 40 mg fører til en økning i verdiene av de farmakokinetiske parameterne til cisaprid hos friske frivillige: AUC med 32 % og T1/2 med 31 %, men Cmax for cisaprid i plasma endres ikke nevneverdig. Den svake forlengelsen av QT-intervallet som ble observert ved monoterapi med cisaprid økte ikke ved tillegg av Nexium.

Hos noen pasienter ble det observert en økning i metotreksatkonsentrasjoner ved kombinert bruk med protonpumpehemmere. Ved forskrivning av metotreksat i høye doser bør muligheten for midlertidig seponering av esomeprazol vurderes.

Nexium forårsaker ikke klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til amoxicillin og kinidin.

Studier som evaluerte samtidig bruk av esomeprazol og naproxen eller rofecoxib avdekket ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon.

Effekt av legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol

Isoenzymene CYP2C19 og CYP3A4 er involvert i metabolismen av esomeprazol. Samtidig administrering av esomeprazol og klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig), som hemmer CYP3A4, fører til en 2 ganger økning i AUC for esomeprazol. Samtidig bruk av esomeprazol og en kombinert hemmer av CYP3A4 og CYP2C19, slik som vorikonazol, kan resultere i en mer enn 2 ganger økning i AUC-verdien til esomeprazol. I slike tilfeller er ingen dosejustering av esomeprazol nødvendig. Dosejustering av esomeprazol kan være nødvendig hos pasienter med alvorlig overtredelse leverfunksjon og ved langvarig bruk.

Legemidler som induserer CYP2C19- og CYP3A4-isoenzymer, som rifampicin og johannesurtpreparater, kan når de brukes sammen med esomepromazol, føre til en reduksjon i konsentrasjonen av esomeprazol i blodplasma ved å akselerere metabolismen av esomeprazol.

Analoger av stoffet Nexium

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

• Esomeprazol.

Analoger etter farmakologisk gruppe (protonpumpehemmere):

• Akrilanz;
• Vero Omeprazol;
• Gastrozol;
• Demeprazol;
• Zhelkizol;
• Zerocide;
• Zipanthol;
• Zolispan;
• Zolser;
• Zulbex;
• Kontroll;
• Chrismel;
• Crosacid;
• Lanzabel;
• Lanzap;
• Lanzoptol;
• Lansoprazol;
• Lansofed;
• Lancid;
• Losek;
• Loenzar sanovel;
• Nolpaza;
• Omez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Omecaps;
• Omeprazol;
• Omeprus;
• Omephese;
• Omipix;
• På tide;
• Ortanol;
• syre;
• Pantaz;
• Panum;
• Pariet;
• Peptazol;
• Pepticum;
• Promez;
• Puloref;
• Rabelok;
• Rabeprazol;
• Romesek;
• Sanpraz;
• Ulzol;
• Ulkozol;
• Ulthera;
• Ultop;
• Khairabesol;
• Chelicid;
• Helol;
• Cisagast;
• Epikur.

Hvis det ikke er noen analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper for, og se på de tilgjengelige analogene for den terapeutiske effekten.