Emne: " Irritanter"
Plan:
1) generelle egenskaper irriterende stoffer.
2) Virkningsmekanisme.
3) Mekanismen for refleksiv, "distraherende" handling.
4) Klassifisering.
5) Søknad.
Irriterende stoffer inkluderer medikamenter som stimulerer endene til afferente nerver, forårsaker refleks og lokale effekter: rødhet i huden, forbedring av blodtilførselen, vevstrofisme, reduksjon av smerte og betennelse. Påfør eksternt i form av gnidning, salver, balsam, nesedråper.
Virkningsmekanismen: irritere, eksitere endene til afferente nerver (reseptorer) innebygd i huden, som selektivt reagerer på visse typer irritasjoner (smerte, temperatur). Som et resultat oppstår lokal (lokal) frigjøring av autokoider, biologisk aktive stoffer(kininer, histamin, prostaglandiner), som har en lokal vasodilator, hyperemisk (forårsaker rødhet) effekt med forbedret vevsnæring og forbedret blodsirkulasjon. I dette tilfellet utvider dype blodårer (for eksempel koronarkar) refleksivt. Som et resultat av den "distraherende" effekten av irriterende stoffer, reduseres eller forsvinner smerte i områder med betennelse helt.
Mekanisme for refleksiv, "distraherende" handling: s Når det er betennelse, kommer smerteimpulser kontinuerlig inn i det tilsvarende segmentet ryggmarg, derfra går de inn i de høyere delene av sentralnervesystemet, hvor de skaper et fokus for vedvarende eksitasjon nervesentre, det såkalte "smertedominerende fokuset". Når et irriterende middel påføres det tilsvarende området av huden, oppstår en ny strøm av impulser av en annen natur. Et nytt dominerende fokus for eksitasjon skapes i sentralnervesystemet, og det gamle forsvinner, smertefulle opplevelser svekkes eller forsvinner helt. Derfor påføres irritanter på området av huden som mottar afferent innervering fra samme segment av ryggmargen som det syke organet.
Klassifisering:
1. Irriterende stoffer som inneholder essensielle oljer fra planter:
A) Mentolpreparater fra peppermynteblader:
"Validol" tabletter, "Pinosol" nesedråper (mentol og furuolje),
peppermyntetinktur, 10% oljeløsning mentol, alkoholløsning "Menovazin" (mentol, novokain, anestesin).
Mentolpreparater, når de påføres slimhinner og hud, stimulerer kuldereseptorer, forårsaker en følelse av kulde, en refleks innsnevring av overflaten blodårer og svekkelse av smertefølsomhet på påføringsstedet. Imidlertid kan tonen i blodårene og glatte muskler i dyptliggende organer utvide seg. Virkningsmekanismen til Validol tabletter er basert på dette. Det tas sublingualt; mentolen den inneholder irriterer kuldereseptorene i munnslimhinnen, noe som forårsaker refleksutvidelse koronarkar og reduksjon av hjertesmerter. Brukes mot smerter i hjertet fra krampe i koronarkarene under milde anfall av angina.
Myntetinktur tas oralt, 15-20 dråper per ¼ glass vann for spasmer i galleveiene. En oljeaktig 10 % mentolløsning dryppes inn i nesen for rhinitt for å redusere betennelse og lette nesepusten. Salver som inneholder 1-2 % mentol og Menovazin brukes til hudsykdommer ledsaget av kløe, for gnidning mot nevralgi, muskel- og leddsmerter, migrene (gnidd inn i tinningene) samt andre irriterende stoffer.
B) Kombinerte legemidler:
aerosoler "Inhalipt"(streptocid, norsulfazol, eukalyptusolje, peppermynteolje); "Kameton" ( kamfer, mentol, Eukalyptus olje), salver "Efkamon", "Gevkamen" ( mentol, kamfer, nellikolje, eukalyptus), "Ben-gay"(mentol, metylsalisylat), "Bom-benge"(kamfer, mentol, eukalyptusolje).
Capsaicin er isolert fra fruktene av capsicum, som er en del av kombinerte salver. "Espol", "Captrine", "Nicoflex", tinkturer av paprika, peppergips. Pepperplaster brukes for lengre effekter.
Glykosidet sinigrin, som er en del av sennepsplaster, er isolert fra sennepsfrø. Sennepsplaster fuktes kun varmt vann, fordi Når det er varmt, inaktiveres sinegrin, når det er kaldt aktiveres det ikke, og når det er varmt brytes det ned og danner det irriterende stoffet allyltiocyanat. Når det søkes på leggmuskler sennepsplaster forårsaker en refleksutvidelse av koronarkarene og senker blodtrykket; som et distraherende middel påføres de mellom skulderbladene for brystsmerter med bronkitt, for sår hals i bakhodet og halsen, for Muskelsmerte på korsryggen og ribbeina, med noen gynekologiske sykdommer til området under navlen.
Renset terpentin essensiell olje (terpentin) oppnås ved å destillere harpiksen til furu og brukes uavhengig, som en del av terpentinsalve og andre salver.
biegift "Apizatron", "Apifor", "Ungativ";
slangegift "Viprasal", "Vipraxin", "Nayatox", "Nayaksin".
3. Syntetiske irritanter:
ammoniakkløsning 10% (ammoniakk), brukes ved besvimelse, påfør 1-2 dråper på en bomullspinne og gi pasienten en snus, dette irriterer reseptorene i overdelen luftveier, som refleksivt begeistrer sentralnervesystemet og bevisstheten kommer tilbake.
For gni bruk myr alkohol, salver "Kapsikam" "Finalgon"(butoksyetyleter nikotinsyre). Finalgon påføres i en liten mengde, ikke mer enn en ert, fordelt på huden med en spesiell applikator, og i tilfelle sterke smerter fjernes med en tørr klut.
Applikasjon: V kompleks behandling leddgikt, myositt, nevritt, nevralgi, akutt og kroniske sykdommer lunger, brukes til å behandle liggesår kamfer alkohol for å forbedre lokal blodsirkulasjon.
Bivirkninger:
med langvarig kontakt med irriterende midler med huden, er en forbrenning med påfølgende betennelse mulig, derfor, hvis det oppstår alvorlig smerte, er det nødvendig å slutte å bruke stoffet.
Kontrollspørsmålå sikre:
1. Hvordan er virkningsmekanismen til irriterende midler forskjellig fra omsluttende, astringerende og adsorberende midler?
2. Hvilke produseres? kombinasjonsmedisiner mentol?
3. Hva er det særegne ved virkningen av mentolpreparater?
4.Hva er essensen av den distraherende effekten av irriterende stoffer?
5. Hvilke forholdsregler bør tas ved bruk av irriterende stoffer?
Anbefalt lesing:
Påbudt, bindende:
1.V.M.Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Farmakologi med resept", lærebok for farmasøytiske skoler og høyskoler / redigert av V.M. Vinogradov-4. utgave - St. Petersburg: Spesial. Lit., 2006-864 s.: ill.
Ytterligere:
1. M.D. Gaevy, P.A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gaevaya "Farmakologi med resept": Lærebok. – Rostov n/d: forlagssenter “MarT”, 2006 – 480 s.
2.M.D. Mashkovsky "Medicines" - 16. utgave, revidert.. korrigert. Og tillegg - M.: New Wave: Publisher Umerenkov, 2010. - 1216 s.
3. Katalog VIDAL, Medisiner i Russland: Katalog. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 s.
4. Atlas medisiner. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Eksmo forlag, 2008. – 992 s., ill.
5. N.I. Fedyukovich guide til medisiner: klokken 2. Ch. P.. - Mn.: Interpressservice; Bokhuset, 2008 – 544 s.
6. D.A. Kharkevitsj Farmakologi med generell formulering: Lærebok for medisinske skoler og høyskoler. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 s., ill.
Elektroniske ressurser:
1.Elektronisk bibliotek for faget. Foredrag om temaet "Irritanter".
Antall stoffer som kan forårsake hudirritasjon er svært stort. I kontakt med levende vev (hud), forårsaker de en følelse av smerte (brenning, prikking), rødhet og en økning i (lokal) temperatur. Dessuten kommer noen stoffer inn kjemisk reaksjon med levende protoplasma (alkalier løser opp proteiner, halogener oksiderer). Andre kjemisk likegyldige stoffer virker mer eller mindre selektivt - i små konsentrasjoner eksiterer de overveiende endene til sensoriske (afferente) nerver. Slike stoffer brukes i medisinske formål, danner de en gruppe spesielle irriterende stoffer. Disse inkluderer mange essensielle oljer og noen ammoniakkpreparater.
Ammoniakkløsning (ammoniakk)
En gjennomsiktig, fargeløs, flyktig væske med en skarp, karakteristisk lukt - en 10% løsning av ammoniakk i vann. Penetrerer lett vev, har en stimulerende effekt på sentralnervesystemet (pusten blir hyppigere, blodtrykk). I høye konsentrasjoner kan det forårsake pustestans. Det brukes til å bringe en pasient ut av en besvimelsestilstand, for hvilken et lite stykke bomullsull fuktet med ammoniakk føres forsiktig til neseåpningene. Inhalerer det, virker på reseptorene i de øvre luftveiene (ender trigeminusnerven), har en stimulerende effekt på respirasjonssenter(begeistrer pusten). Påfør oralt (2-3 dråper) i et halvt glass vann kl akutt forgiftning alkohol. Løsningen har også en antimikrobiell effekt og renser huden godt.
Peppermynte
Dyrket flerårig peppermynte, inneholder eterisk olje, som inneholder mentol.
En infusjon av peppermynteblader (5 g per 200 mg vann) brukes internt mot kvalme og som et koleretisk middel.
Peppermynteolje er hentet fra bladene og andre antenner plantedeler, inneholder 50 % mentol, ca. 9 % mentolester med eddiksyre og valerinsyre. Inkludert i skyllinger, tannkrem, pulver som oppfriskende og antiseptisk middel. Er integrert del stoffet "Corvalol" ("Valocordin"). Den beroligende og krampeløsende effekten er assosiert med tilstedeværelsen av mentol.
Myntetabletter - brukes som beroligende og krampestillende middel mot kvalme, oppkast, glattmuskelspasmer, 1-2 tabletter per dose under tungen.
Myntedråper - består av en alkoholholdig tinktur av mynteblader og mynteolje. Brukes oralt, 10-15 dråper per dose, som et middel mot kvalme, oppkast og smertestillende middel mot nevralgiske smerter.
Tanndråper, sammensetning: mynteolje, kamfer, Valerian tinktur, smertestillende.
Mentol
Fargeløse krystaller med sterk lukt mynte og avkjølende smak. Innhentet fra peppermynteolje, så vel som syntetisk. Når det gnis inn i huden og påføres slimhinnene, forårsaker det irritasjon av nerveender, ledsaget av en følelse av lett kulde, svie, prikking og har en lokalbedøvende effekt. Utvortes brukt som beroligende og smertestillende middel for nevralgi, artralgi (gnidning i en alkoholløsning, oljesuspensjon, salver). For migrene brukes den i form av mentolblyanter. På inflammatoriske sykdommerøvre luftveier (rennende nese, faryngitt, laryngitt, etc.), mentol brukes til smøring og innånding, samt i form av nesedråper. Smøring av nasopharynx med mentol er kontraindisert for barn tidlig alder på grunn av mulig refleksdepresjon og pustestans. Mentol er en del av Zelenin-dråper.
Validol
En løsning av mentol i isovalerinsyrementolester. Det brukes til angina pectoris, da det, som et resultat av irritasjon av reseptorene i munnslimhinnen, refleksivt kan forårsake dilatasjon av koronarkarene. Brukes mot kvalme og nevroser. 2-3 dråper på et stykke sukker (brød) eller en tablett under tungen for en raskere og mer fullstendig effekt av stoffet. Hold til den er helt absorbert.
Pectusin
Tabletter, sammensetning: mentol, eukalyptusolje, sukker, andre fyllstoffer. Brukes ved inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene. Hold i munnen til den er fullstendig absorbert.
Eukalyptus blad
Tørkede blader av dyrkede eukalyptustrær. Inneholder eterisk olje, organiske syrer, tanniner og andre stoffer. Avkoket tilberedes med en hastighet på: 10 g blader helles i et glass kaldt vann og kok over lav varme i 15 minutter, avkjøl, filtrer. For skylling for sykdommer i øvre luftveier, for behandling av friske og infiserte sår, inflammatoriske sykdommer i kvinnelige kjønnsorganer (kremer, skylling) og inhalasjoner: 1 ss per glass vann.
Eukalyptustinktur - internt som et antiinflammatorisk og antiseptisk middel, noen ganger som et beroligende middel, 10-15 dråper per glass vann.
Eukalyptusolje, indikasjonene er de samme, 10-15 dråper per glass vann.
Capsicumfrukt er den modne tørkede frukten av paprikaen.
Capsicum tinktur
Påfør eksternt for nevralgi, radikulitt, myositt for gnidning.
Frostskader salve
Ingredienser: paprika tinktur, formisk alkohol, ammoniakkløsning, kamferolje og lakserolje, lanolin, smult, Vaselin, grønnsåpe. Brukes for å forhindre frostskader. Gni et tynt lag inn i utsatte deler av kroppen.
Peppergips
Masse inneholdende ekstrakt paprika, belladonna, arnica tinktur, naturgummi, furuharpiks, lanolin, vaselin, påført et stykke bomullsstoff. Brukes som bedøvelsesmiddel for radikulitt, nevralgi, myositt, etc. Før plasteret påføres, avfettes huden med alkohol, cologne, eter og tørkes av. Plasteret fjernes ikke før 2 dager med mindre en sterk brennende følelse kjennes. Hvis irritert, fjern og smør huden med vaselin.
Terpentinolje (renset terpentin)
Eterisk olje oppnådd ved å destillere harpiks fra furu. Det har en lokal irriterende, smertestillende og antiseptisk effekt. Brukes utvortes i salver og linimenter for gnidning mot nevralgi, myositt, revmatisme, noen ganger innvortes og for inhalasjon ved forråtnende bronkitt, bronkiektasi og andre lungesykdommer. Kontraindisert for lesjoner i lever- og nyreparenkym.
Se også:
Ulike avføringsmidler.
Hvit magnesia (basisk magnesiumkarbonat) er et hvitt lett pulver, praktisk talt uløselig i vann. Som et mildt avføringsmiddel foreskrives voksne 1-3 g, barn under ett år - 0,5 g, fra 6 til 12 år - 1-2 g per dose 2-3 ganger om dagen. Hvit magnesia brukes også eksternt som pulver og internt - for økt surhet av magesaft...
Irritanter er stoffer som forårsaker lokal applikasjon irritasjon av sensitive nerveender. Irriterende stoffer tilhører forskjellige klasser kjemiske forbindelser. De er generelt svært løselige i lipider, slik at de kan trenge gjennom epidermis og overfladiske lag og nå følsomme nerveender.
Når irriterende midler påføres hud og slimhinner, observeres en lokal reaksjon i form av hyperemi og hevelse, samt reflekser som er karakteristiske for irritasjon av dette reseptorfeltet. Terapeutisk effekt irriterende stoffer forklares av forekomsten av reflekser som fører til endringer i aktiviteten til visse nervesentre (respiratorisk, vasomotorisk) eller tilstanden til indre organer (endringer i blodtilførsel, metabolisme). Virkningen av irriterende stoffer kan øke hastigheten på oppløsningen inflammatorisk prosess og redusere smerten forbundet med denne prosessen (distraksjonseffekt). Dermed forklares for eksempel effekten av sennepsplaster (se) i og (se) ved myositt. Irriterende stoffer, som virker på slimhinnene i de øvre luftveiene, stimulerer respirasjons- og vasomotoriske sentre (se. Ammoniakk). Når slimhinnen i munnhulen er irritert, oppstår det utvidelse av koronarkarene (se Validol, Mentol). Med virkningen av bitterhet (se) på, munnhulen eksitabiliteten til "matsenteret" øker refleksivt. Irritasjon av mageslimhinnen fører til stimulering av brekningssenteret, som, avhengig av effektens intensitet, forårsaker en slimløsende eller emetisk effekt (se Expectorants).
Irritanter (Dermerethistica) er medisinske stoffer som, når de virker lokalt, forårsaker irritasjon av sensitive nerveender og reflekser som er karakteristiske for irritasjon av et gitt reseptorfelt. Under påvirkning av irriterende midler utvikles en lokal reaksjon på huden, bestående av tre komponenter ("trippelreaksjon"): lys hyperemi og hevelse på stedet for direkte eksponering for irriterende midler og en kant av mer moderat hyperemi rundt dette stedet. De to første komponentene i denne reaksjonen avhenger av utvidelsen av kapillærer og en økning i deres permeabilitet, noe som forklares av virkningen av histamin på kapillærene, som frigjøres fra cellene når de utsettes for irriterende midler. Den tredje komponenten skyldes aksonrefleksen. Denne refleksen oppstår i det sensoriske aksonet som et resultat av spredning av impulser som oppstår fra reseptorirritasjon til vasodilatorgrener som strekker seg fra de sensoriske nervefibrene til arteriolene i huden.
Tidligere ble det brukt irritanter som forårsaket en mer intens lokal reaksjon med dannelse av blemmer, suppuration og til og med nekrose (for eksempel spanske fluer). Slike irriterende stoffer er nå praktisk talt ute av bruk. Imidlertid kan en lignende reaksjon også oppstå under påvirkning av for tiden brukte irritanter med moderat styrke; dette skjer når deres eksponering for huden er forlenget for lenge.
Irritanter brukes til inflammatoriske sykdommer i indre organer, samt for myositt, nevritt, artralgi, etc. (se Sennepsplaster, Ammoniakk, Terpentin). Under påvirkning av irriterende stoffer akselereres oppløsningen av den inflammatoriske prosessen og smerten forbundet med denne prosessen svekkes. Den terapeutiske effekten av irriterende stoffer forklares av segmentelle trofiske reflekser fra huden til det underliggende vevet og Indre organer. I følge L. A. Orbeli er dette aksonreflekser som sprer seg innenfor grenene til sympatiske nervefibre. Det er imidlertid mulig at disse refleksene er lukket i ryggmargen, med deres afferente kobling som sensoriske nervefibre, og deres efferente kobling er sympatiske fibre som har sin opprinnelse i sidehornene i ryggmargen. Siden trofiske kutan-viscerale reflekser er segmentelle i naturen, bør irriterende midler påføres Ged-sonene som tilsvarer lokaliseringen av den inflammatoriske prosessen. Ved eksponering for irriterende stoffer på store overflater av huden, sprer impulser som oppstår i sensoriske nerveender seg til de suprasegmentale delene av sentralnervesystemet, spesielt til respirasjons- og vasomotoriske sentra. medulla oblongata. Dette er grunnlaget for bruk av sennepsinnpakninger for vaskulær og respirasjonssvikt. Reflekser til respirasjons- og vasomotoriske sentre oppstår også når sensoriske reseptorer i neseslimhinnen er irritert. Ammoniakk brukes som et middel til å irritere disse reseptorene.
Noen irritanter har en selektiv effekt på reseptorer som oppfatter følelsen av kulde (se Validol, Menthol). Under påvirkning av slike irritanter oppstår reflekser av samme art som når de utsettes for kulde. Påføring av slike irritanter på huden eller slimhinnene forårsaker derfor vasokonstriksjon. Den terapeutiske effekten av slike irritanter under angina-anfall er sannsynligvis et resultat av utvidelse av koronarkarene som følge av irritasjon av kuldereseptorer i munnslimhinnen.
Irritanter finnes i ulike klasser av kjemiske forbindelser. Som regel kjennetegnes irriterende stoffer av et vanlig fysisk-kjemisk trekk - løselighet i lipoider, som lar dem trenge inn i epidermis og overflatelag av epitelet og nå følsomme nerveender. Spesielt essensielle oljer, som er mye brukt som irriterende stoffer, er preget av god løselighet i lipoider.
Bred praktisk bruk har irriterende stoffer som har en selektiv effekt på visse reseptorer fordøyelseskanalen. Refleksene som oppstår avhenger av plasseringen av reseptorene som irritasjonsmidlet virker på. Når reseptorene i munnhulen som oppfatter følelsen av bitter smak er irriterte, oppstår en refleks økning i eksitabiliteten til "matsenteret" (se Bitterhet). Irritasjon av reseptorer i mageslimhinnen fører til refleksstimulering av brekningssenteret, som, avhengig av intensiteten av irritasjonen, forårsaker slimløsende eller emetiske effekter (se Expectorants). Irritasjon av reseptorer i tarmslimhinnen fører til en refleksøkning i peristaltikken (se Avføringsmidler).
Irritanter, forårsaker depolarisering av sensitive nerveender, har en lokal irriterende effekt, som er ledsaget av refleksreaksjoner (blodtilførsel og vevstrofisme er forbedret, smerte reduseres).
Legemidler i denne gruppen er preget av lokale, refleks- og nevrohumorale effekter.
TYPER HANDLING
Lokal irritasjon manifesteres av smerte, hyperemi og hevelse på applikasjonsstedet for legemidlene. Irritanter stimulerer nerveender direkte og frigjør også histamin, serotonin, bradykinin og prostaglandiner. Disse autacoidene virker irriterende og utvider blodårene. Hyperemi utvikler seg ikke bare i bruksområdet for irriterende stoffer, men sprer seg også til tilstøtende områder av huden gjennom aksonrefleksmekanismen.
Ved langvarig kontakt av sterke irritanter med huden, kontakt med slimhinner og skadede områder av huden, sterk smerte og inflammatorisk respons.
Irritanter brukes for nevralgi, radikulitt, lumbago, isjias, leddgikt, myositt, bursitt, senebetennelse, muskel- og ligamentskader, perifere sirkulasjonsforstyrrelser, trakeitt, bronkitt. Noen ganger gnis irritanter inn i huden for å varme opp musklene før fysisk trening og idrettskonkurranser.
Irriterende stoffer er av plante- og syntetisk opprinnelse.
IRRITATIONER AV PLANTOPRINNELSE
MENTHOL er en terpenalkohol fra peppermynte. Har en selektiv stimulerende effekt på kuldereseptorer, forårsaker en følelse av kulde, etterfulgt av lokalbedøvelse. Irritasjon av kalde reseptorer i munnhulen av mentol er ledsaget av beroligende, antiemetiske effekter og refleksutvidelse av koronarkar under angina pectoris. Mentolmedisinen VALIDOL (25 % løsning av mentol i mentylesteren av isovalerinsyre) brukes mot nevrose, hysteri, sjø- og luftsyke, for å lindre et mildt anfall av angina.
Mentol er inkludert i salver med irriterende effekt(BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), stoffet MENOVAZIN.
SENNEP - papir belagt med et tynt lag sennep med lavt fettinnhold som inneholder glykosidet sinigrin. Etter å ha fuktet sennepsplasteret med vann ved en temperatur på 37 - 40 ° C, aktiveres enzymet myrosin, som bryter ned sinigrin og frigjør det aktive irritasjonsmiddelet - essensielle sennepsolje (allylisothiocyanat).
PEPPERFRUKTER, som inneholder capsaicin, brukes i sammensetningen av CAPPIPER TINCTURE, PEPPER PATCH, NICOFLEX krem. Capsaicin er, i likhet med mediatorene av det cannabinoide antinociceptive systemet (anandamid, 2-arachidonylglycerol), en agonist av vanilloide cytoreseptorer (VR]) i sentralnervesystemet.
RENSET TERPENTINOLJE - et produkt av destillasjon av harpiks fra furu, inneholder et lipofilt stoff med en terpenstruktur - a-pinen; er en del av TURPENAL OINTMENT, SANITAS liniment.
Når store hudoverflater er irriterte, så vel som når stimulansen er sterk, oppstår en reflekseksitasjon av pusten, en økning blodtrykk, endringer i hjerterytmen. Disse refleksene er sentrale, pga tett i vitale sentre av medulla oblongata (respiratorisk, vasomotorisk, n. vagus sentrum). Sentrale reflekser ved påføring irriterende stoffer brukes til å stimulere sentralnervesystemet (med besvimelse; sennepsbad, sennepsinnpakning i pediatri for lungebetennelse; gni hele pasientens kropp med irriterende stoffer når den utsettes for lave temperaturer).
Når irriterende stoffer påføres huden, kan det også oppstå trofiske reflekser, dvs. nervøse påvirkninger, endring av metabolske prosesser i visse vev. Ryggmargen er preget av segmentering.
Klassifisering av kolinerge reseptorer og kolinerge legemidler. Kolinomimetikk. Virkningsmekanismen, farmakologiske effekter. Indikasjoner for bruk. Komplikasjoner og hjelpetiltak Toksikologi av nikotin.
Klassifisering.
Legemidler som påvirker m- og n-kolinerge reseptorer:
M-,n-kolinomimetika: - karbakolin.
M-,n-antikolinergika: - cyklodol.
2.Antikolinesterase legemidler:
Reversibel virkning: - fysostigminsalisylat; - prozerin; - galantaminhydrobromid; - pyridostigminbromid.
Irreversibel handling: - armin.
3. Kolinesterase-reagenser:- dipyroxim; - isonitrosin; - alloksim
4. Medisiner som påvirker m-kolinerge reseptorer:
M-cholinomimetika: - pilokarpinhydroklorid; - aceclidin
M-antikolinergika: -atropinsulfat; -skopolaminhydrobromid; -platifyllinhydrotartrat; -metacin; -homotropinhydrobromid; - belladonnaekstrakt; -pirenzepin; - ipratropiumbromid.
5.Legemidler som påvirker n-kolinerge reseptorer:
N-kolinomimetika: -cytiton; -lobeline hydroklorid.
N-antikolinergika:
Ganglieblokkerende midler: - benzohexonium; -pentamin; -hygronium; -pyrylen; -arfonad.
Curarepoder (muskelavslappende midler): - tubokurarinklorid; -pankuroniumbromid; -pipecuroniumbromid; -ditilin; -melliktin.
I kolinerge synapser (parasympatiske nerver, preganglioniske sympatiske fibre, ganglier, alle somatiske) utføres overføringen av eksitasjon av mediatoren acetylkolin. Acetylkolin dannes fra kolin og acetylkoenzym A i cytoplasmaet til endene av kolinerge nerver.
Kolinerge reseptorer opphisset av acetylkolin har ulik følsomhet for visse farmakologiske midler. Dette er grunnlaget for identifiseringen av de såkalte: 1) muskarinsensitive og 2) nikotinsensitive kolinerge reseptorer, det vil si M- og N-kolinerge reseptorer. M-kolinerge reseptorer er lokalisert i den postsynaptiske membranen til effektororganceller ved endene av postganglioniske kolinerge (parasympatiske) fibre, så vel som i sentralnervesystemet (cortex, retikulær dannelse).
H-kolinerge reseptorer er lokalisert i den postsynaptiske membranen til ganglionceller ved endene av alle preganglioniske fibre (i de sympatiske og parasympatiske gangliene), binyremargen, sinokarotidsonen, endeplatene til skjelettmuskulaturen og sentralnervesystemet (i nevrohypofysen, Renshaw-celler, etc.). Følsomhet for farmakologiske stoffer forskjellige H-kolinerge reseptorer er ikke de samme, noe som gjør det mulig å skille H-kolinerge reseptorer av ganglier og H-kolinerge reseptorer av skjelettmuskulatur.
VIRKNINGSMEKANISME AV ACETYLKOLIN
Ved å samhandle med kolinerge reseptorer og endre deres konformasjon, endrer tylkolin permeabiliteten til den postsynaptiske membranen. Med den eksitatoriske effekten av acetylkolin trenger Na-ioner inn i cellen, noe som fører til depolarisering av den postsynaptiske membranen. Dette manifesteres av et lokalt synaptisk potensial, som, etter å ha nådd en viss verdi, genererer et handlingspotensial. Lokal eksitasjon, begrenset til det synaptiske området, sprer seg gjennom cellemembranen (second messenger - syklisk guanosinmonofosfat - cGMP).
Virkningen av acetylkolin er svært kortvarig; det blir ødelagt (hydrolysert) av enzymet acetylkolinesterase.
Medisinske stoffer kan påvirke følgende stadier av synaptisk overføring:
1) syntese av acetylkolin;
2) prosessen med å frigi mekleren;
3) interaksjon av acetylkolin med kolinerge reseptorer;
4) enzymatisk hydrolyse av acetylkolin;
5) fange opp ved presynapriske avslutninger av kolin dannet under hydrolysen av acetylkolin.
Medisiner som stimulerer m- og n-kolinerge reseptorer (m, n - kolinomimetika).
Stoffer i denne gruppen inkluderer acetylkolin (AC) og dets analoger. Det brukes praktisk talt ikke som et legemiddel, fordi Den virker veldig kort (noen få minutter). Denne gruppen medikamenter gjentar effekten av den parasympatiske mediatoren nervesystemet(PSNS) – AC på organer og systemer.
Ved bruk av m,n-cholinomimetika dominerer effekten av stimulering av m-kolinerge reseptorer:
Avslå intraokulært trykk;
Økt sekresjon av kjertler i bronkiene, fordøyelseskanalen, etc.
Økt svetting;
Økt tonus og kontraktil aktivitet i bronkialmusklene,
Økt tonus og peristaltikk i mage-tarmkanalen,
Redusert hjertefrekvens;
Senke hastigheten på eksitasjon gjennom hjertets ledningssystem;
Vasodilatasjon (reduksjon i systemisk blodtrykk);
Sammentrekning av musklene i livmoren, galle og Blære; urinledere. Den stimulerende effekten av ACh på n-kolinerge reseptorer i de autonome gangliene (sympatiske og parasympatiske) er maskert av dens m-kolinomimetiske effekt.
Den N-kolinomimetiske effekten manifesteres ved blokkering av m-kolinerge reseptorer (for eksempel atropin): - økning i systemisk blodtrykk; - tilrettelegging for nevromuskulær overføring; - kortpustethet.
KOLINORESEPTORER
Kolinerge reseptorer av forskjellige kolinerge synapser har ulik følsomhet for de samme legemidlene. I samsvar med kjemisk sensitivitet klassifiseres kolinerge reseptorer i muskarinsensitive (M), opphisset av fluesoppgiften muskarin, og nikotinsensitive (N), eksitert av tobakksalkaloiden nikotin, som igjen har flere undertyper.
For tiden er M-kolinerge reseptorer klassifisert i fem undertyper: M1, M2, M3, M4, M5. N-kolinerge reseptorer er klassifisert i to undertyper: Nn- og Nm-kolinerge reseptorer.
Acetylkolin er en mediator i alle kolinerge synapser og stimulerer både M- og N-kolinerge reseptorer.
Typer m-cholinomimetika.
Aceclidine Pilokarpin (Oftan, Pilocarpin-lang, Salajen).
Virkningsmekanismen.
Når det introduseres i kroppen, øker aceclidin tonus og forsterker sammentrekninger av tarmen, blæren og livmoren. Kan forårsake bradykardi, redusert blodtrykk, økt salivasjon, bronkiolospasme.
Aceklidin og pilokarpin har en sterk miotisk effekt. De trekker sammen pupillen, noe som fører til en reduksjon i intraokulært trykk.
Bivirkninger.
Ved subkutan administrering av aceclidin i høye doser kan følgende oppstå:
salivasjon, økt svetting, diaré.
Når det påføres lokalt, observeres følgende: irritasjon av konjunktiva, injeksjon av blodkar, ubehagelige subjektive opplevelser (verk og tyngde i øyet), som går over av seg selv.
Under pilokarpinbehandling registreres følgende: hodepine i de temporale eller periorbitale områdene; Smerter i øynene; nærsynthet, spasmer av akkommodasjon, tåkesyn, nedsatt skumringssyn; tåreflåd, rhinoré, follikulær konjunktivitt, overfladisk keratitt, kontakteksem på øyelokkene (sjelden).
Når det tas oralt, er følgende mulig: svette, frysninger, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, dysfagi; endring i stemmen, pustevansker; svimmelhet, asteni, følelse av blodstrøm til ansiktet; bradykardi, takykardi, atrioventrikulær ledningsforstyrrelse, hypertensjon eller hypotensjon, økt blodtrykk; økt frekvens av vannlating.
Antikolinesterase-stoffer (ikke direkte kolinomimetika) og kolinesterase-reaktivatorer. Klassifisering. Virkningsmekanismen. Farmakologiske effekter, indikasjoner for bruk. Toksikologi av FOS. Symptomer på forgiftning, tiltak for å hjelpe.
Inaktivering av ACh-mediatoren utføres hovedsakelig av enzymet acetylkolinesterase (AChE. For å lette overføringen av eksitasjon er det nødvendig å blokkere AChE og bremse prosessen med ACh-hydrolyse. Til dette formål brukes antikolinesterase-medisiner.
reversible og irreversibel handling
Prozerin - brukes mot glaukom, myasthenia gravis, perifer lammelser, atrofi synsnerven, atoni av tarmene, blære.
Klassifisering av kolinomimetika etter virkningsmekanisme.
1. M-cholinomimetika (stimulerer M-kolinerge reseptorer): pilokarpinhydroklorid, aceclidin.
2. H-kolinomimetika (stimulerer H-kolinerge reseptorer): sititon, lobelinhydroklorid.
3. M- og N-kolinomimetika (stimulerer både M- og N-kolinerge reseptorer): acetylkolin, karbakolin. +ACHE.
Mekanisme: reversibelt eller irreversibelt blokkere E-kolinesterase, akkumulering av ACh i synaptisk spalte, eksitasjon av M-x/r og muskelsubtypen H-x/r.
Farmakodynamikk. Når de introduseres i kroppen, dominerer effektene forbundet med eksitasjon av parasympatiske nerver. Som et resultat av lokal virkning på øyet, senker de det intraokulære trykket, forårsaker miose og spasmer av akkommodasjon. På grunn av sammentrekning av den sirkulære muskelen i iris, smalner pupillen seg (miose). Utstrømningen av væske fra det fremre kammeret forbedres ved å åpne fontenerommene ved bunnen av iris og Schlemms kanal. Intraokulært trykk synker sterkt og i lang tid. Sammentrekning av øyets ciliære muskel er ledsaget av dens fortykkelse og bevegelse av muskelmagen nærmere linsen. På grunn av avslapping av ligamentet til Zinn, strekker linsekapselen seg og linsen, på grunn av sin elastisitet, får en mer konveks form. Øyet er satt til nærsyn (spasmer av akkommodasjon).
Som et resultat av den resorptive effekten observeres bronkospasme, bradykardi, hypersalivasjon og økt glatt muskeltonus. fordøyelseskanalen, livmor, galleblære og blære.
Indikasjoner. Glaukom, atoni i fordøyelseskanalen, livmor, blære, endarteritt.
Kontraindikasjoner: på bronkitt astma, ledningsforstyrrelser i myokard, med alvorlige organiske hjertesykdommer, graviditet, epilepsi, hyperkinesis, tyrotoksikose, bradykardi.
Acetylkolin– et medikament som stimulerer M- og N-kolinerge reseptorer. Med systemisk virkning dominerer m-cholinomimetiske effekter: bradykardi, vasodilatasjon, økt tonus og kontraktil aktivitet av musklene i bronkiene, mage-tarmkanalen, økt sekresjon av kjertlene i bronkiene og fordøyelseskanalen. ACh har en stimulerende effekt på H-kolinerge reseptorer i skjelettmuskulaturen.
36. M-antikolinergika. Virkningsmekanisme og farmakologiske effekter av legemidler, deres Sammenlignende egenskaper. Indikasjoner for bruk. Bivirkninger og tiltak for å hjelpe.
M-antikolinergika – Dette er stoffer som blokkerer m-kolinerge reseptorer. Hovedeffekten av m-kolinerge blokkere er assosiert med det faktum at de blokkerer perifere m-kolinerge reseptorer i membranene til effektorceller (ved endene av postganglioniske kolinerge fibre), m-kolinerge reseptorer i sentralnervesystemet (hvis de trenger inn BBB) og derved forhindre interaksjonen av ACh-mediatoren med dem.
M-kolinerge blokkere reduserer eller eliminerer effekten av irritasjon av kolinerge (parasympatiske) nerver og effekten av stoffer med m-kolinomimetisk aktivitet (ACh og dets analoger, antikolinesterasemedisiner, samt mcholinomimetika).
Ved å blokkere m-kolinerge reseptorer forårsaker atropin:
Antispasmodisk effekt - redusert muskeltonus i mage-tarmkanalen, galleveier og galleblæren, bronkiene, blæren;
Pupillutvidelse (mydriasis), som et resultat av en blokkering av m-kolinerge reseptorer i den sirkulære muskelen i iris;
Økt intraokulært trykk, som et resultat av vanskeligheter med utstrømning av væske fra øyets fremre kammer (spesielt med glaukom);
Lammelse av akkommodasjon, som et resultat av hemming av m-kolinerge reseptorer av ciliærmuskelen (m. ciliaris), noe som fører til avslapning og spenning av sinkligamentet (ciliærbånd) og en reduksjon i linsens krumning. Øyet er satt til det fjerne synspunktet;
Takykardi, som et resultat av reduserte kolinerge effekter vagus nerve på hjertet. På denne bakgrunnen dominerer tonen i den adrenerge (sympatiske) innervasjonen;
Undertrykkelse av sekresjonen av kjertler (bronkial, nasofaryngeal, fordøyelseskanal, svette og tårekjertler). Dette manifesteres ved tørrhet i munnslimhinnen, huden og en endring i stemmens klang. Redusert svetting kan føre til en økning i kroppstemperaturen.
Laster inn...