Максималната доза кордарон на ден. Инструкции за употреба на Cordaron, противопоказания, странични ефекти, прегледи

Съединение

Описание на дозираната форма

таблетки:кръгли, от бяло до почти бяло с кремав нюанс, с разкъсана линия от едната страна и скосена от двете страни. Има гравиране: символ във формата на сърце над линията на разлома и 200 под линията на разлома и скосяване от ръбовете до линията на разлома.

Решение:бистър разтвор със светложълт цвят.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- антиаритмичен.

Фармакодинамика

Амиодарон принадлежи към III клас антиаритмични лекарства (клас инхибитори на реполяризация) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, т.к. в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмичните средства от клас I (блокада на натриевите канали), антиаритмичните средства от клас IV (блокада калциеви канали) и неконкурентно бета-адренергично блокиращо действие.

В допълнение към антиаритмичното действие има антиангинално, коронарно-разширяващо, алфа и бета-блокиращо действие.

Антиаритмични свойства:

Увеличаване на продължителността на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефект на антиаритмичен клас III по класификацията на Vaughan-Williams);

Намаляване на автоматизма синусов възелкоето води до намаляване на сърдечната честота;

Неконкурентна блокада на алфа и бета адренергичните рецептори;

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимостта, по-изразено с тахикардия;

Няма промени в камерната проводимост;

Увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;

Забавяне и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни снопове на атриовентрикуларната проводимост.

Други ефекти:

Липса на отрицателно инотропно действие при перорално приложение и парентерално приложение;

Намаляване на консумацията на кислород от миокарда поради умерено намаление периферно съпротивлениеи сърдечна честота, както и контрактилитет на миокарда поради бета-адренергично блокиращо действие;

Повишен коронарен кръвоток поради директно действие върху гладката мускулатура на коронарните артерии;

Поддържане сърдечен дебитчрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление;

Влияние върху метаболизма на тироидните хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тироидните хормони върху миокарда.

Възстановяване на сърдечната дейност при спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, резистентно на кардиоверсия.

Терапевтичният ефект се наблюдава средно една седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до две седмици). След прекратяване на приложението му амиодаронът се определя в кръвната плазма за 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за запазване на фармакодинамичния ефект на амиодарон в продължение на 10-30 дни след неговото оттегляне.

Фармакокинетика

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30 до 80% (средната стойност е около 50%). След еднократна доза амиодарон, Cmax в кръвната плазма се достига след 3-7 часа. терапевтично действиеобикновено се развива седмица след започване на лекарството (от няколко дни до 2 седмици). Амиодаронът е лекарство с бавно освобождаване в тъканите и висок афинитет към тях.

Свързването с плазмените протеини е 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). Амиодаронът има голям обем на разпределение. През първите дни от лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и освен това в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Амиодаронът се метаболизира в черния дроб от изоензимите CYP3A 4 и CYP2C8. Основният му метаболит, desethylamiodarone, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит дезетиламиодарон инвитроимат способността да инхибират изозимите CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8... Доказано е също, че амиодаронът и дезетиламиодаронът инхибират определени транспортери като Р-гликопротеин (P-gp) и транспортер на органичен катион (POK2). In vivoнаблюдавано е взаимодействие на амиодарон със субстрати на изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6и P-gp.

Екскрецията на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на баланс между приема и екскрецията на лекарството (достигане на равновесно състояние) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път за елиминиране на амиодарон е червата. Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират при хемодиализа. Амиодаронът има дълъг T 1/2 с голяма индивидуална вариабилност (следователно при избора на доза, например увеличаването или намаляването й, трябва да се помни, че е необходимо поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон). Екскрецията при поглъщане се извършва в 2 фази: начален T 1/2 (първа фаза) - 4-21 часа, T 1/2 във 2-ра фаза - 25-110 дни (20-100 дни). След дълго перорално приложениесредно T 1/2 - 40 дни. След прекратяване на лекарството пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се открива в урината под формата на йодид (6 mg / ден при дневна дозаамиодарон 200 mg). Повечето отйодът, останал в препарата, се отделя от изпражненияслед преминаване през черния дроб обаче, при продължителна употреба на амиодарон, концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон.

Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на "зареждащи" дози, което е насочено към бързото постигане на необходимото ниво на насищане на тъканите, при което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика при бъбречна недостатъчност: поради незначителното отделяне на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчностне се налага коригиране на дозата на амиодарон.

При включване / в въвеждането на Cordaron ®, неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след приложението. След приложението на амиодарон концентрацията му в кръвта бързо намалява поради навлизането на лекарството в тъканите. При липса на многократни инжекции, лекарството постепенно се изтегля. Когато се възобнови интравенозното му приложение или когато лекарството се прилага перорално, амиодарон се натрупва в тъканите. Амиодаронът има висок обем на разпределение и може да се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и в допълнение към нея в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата

Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Екскретира се главно с жлъчката и изпражненията през червата. Елиминирането на амиодарон е много бавно. Амиодарон и неговите метаболити се определят в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след спиране на лечението.

Показания за лекарството Cordaron ®

Таблетки

Предотвратяване на рецидив:

животозастрашаваща камерни аритмиивключително камерна тахикардияи камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение);

суправентрикуларна пароксизмална тахикардия: документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмични лекарствадруги класове не са ефективни или има противопоказания за тяхното използване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White;

предсърдно мъждене(предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти от групата висок риск: след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистолиза 1 час, клинични проявленияхронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване на лявата камера (по-малко от 40%).

лечение на ритъмни нарушения при пациенти с коронарна артериална болест и/или нарушена функция на лявата камера.

Инжекционна форма на Cordaron®

облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия; суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честотавентрикуларни контракции, особено на фона на синдрома на Wolff-Parkinson-White; облекчаване на пароксизмални и персистиращи форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене;

сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация.

Противопоказания

Общо за двете дозирани форми

свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни веществалекарство;

синдром на болния синус ( синусова брадикардия, синоатриален блок), освен в случаите на корекция от изкуствен пейсмейкър (опасност от "спиране" на синусовия възел).

AV блок II-III степен, дву- и трилъчева блокада при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

хипокалиемия, хипомагнезиемия;

комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия "пирует" (вижте "Взаимодействие"):

Антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, прокаинамид дизопирамид); антиаритмични средства от клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат); соталол;

Други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперинимазин); цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (по-специално еритромицин в интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони.

вродено или придобито удължаване на QT интервала.

дисфункция щитовидната жлеза(хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).

бременност (вижте "Приложение по време на бременност и кърмене");

период на кърмене (вижте "Приложение по време на бременност и кърмене");

възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

За таблетки допълнително:интерстициална белодробна болест.

За инжекционна формадопълнително:

нарушения на интравентрикуларната проводимост (дву- и трилъчеви блокади) при липса на постоянен изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) - в тези случаи IV амиодарон може да се използва в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

тежка артериална хипотония, колапс, кардиогенен шок;

Интравенозно струйно инжектиране е противопоказано в случай на тежка артериална хипотония дихателна недостатъчност, кардиомиопатия или сърдечна недостатъчност (възможно е влошаване на тези състояния).

Всички изброени по-горе противопоказания не се отнасят за употребата на Cordaron ® по време на сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, резистентно към кардиоверсия.

Внимателноупотреба за артериална хипотония, декомпенсирана или тежка хронична (III-IV FC според класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от тежка брадикардия), с AV блок 1-ва степен.

Приложение по време на бременност и кърмене

Бременност

Наличната в момента клинична информация е недостатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за поява на малформации в ембриона при употреба на амиодарон през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йода едва от 14-та седмица от бременността, не се очаква амиодарон да я повлияе в случай на повече ранно приложение... Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата лабораторни симптомихипотиреоидизъм при новородено или дори до образуване на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлезаплода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, с изключение на специални случаикогато очакваната полза надвишава риска (с животозастрашаващи камерни аритмии).

Период на кърмене

Амиодарон се секретира в кърмав значителни количества, поради което е противопоказан по време на кърмене (следователно през този период лекарството трябва да бъде отменено или кърменето да бъде спряно).

Странични ефекти

Честота странични ефектисе определя, както следва: много често - ≥10%), често - ≥1%,<10; нечасто — ≥0,1%, <1%; редко — ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Таблетки.

често - умерена брадикардия, чиято тежест зависи от дозата на лекарството. Нечести - нарушения на проводимостта (синоатриална блокада, AV блокада от различна степен); аритмогенно действие (има съобщения за нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи с последващо спиране на сърцето). В светлината на наличните данни е невъзможно да се определи дали това е следствие от употребата на лекарството, или е свързано с тежестта на сърдечното увреждане, или е следствие от неуспех на лечението. Тези ефекти се наблюдават главно в случаи на употреба на Cordaron ® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QT интервал c) или в случай на електролитен дисбаланс (вижте "Взаимодействие"). Много рядко - тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, което се наблюдава при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст). С неизвестна честота - прогресиране на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба).

много често - гадене, повръщане, намален апетит, тъпота или загуба на вкус, усещане за тежест в епигастриума, особено в началото на лечението; преминаване след намаляване на дозата; изолирано повишаване на активността на серумните трансаминази, обикновено умерено (1,5-3 пъти над нормалната стойност) и намаляващо с намаляване на дозата или дори спонтанно. Често - остро увреждане на черния дроб с повишени трансаминази и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатално (вижте "Специални инструкции"). Много рядко - хроничните чернодробни заболявания (псевдоалкохолен хепатит, цироза) понякога са фатални. Дори при умерено повишаване на активността на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронично чернодробно увреждане.

често - съобщавани са случаи на развитие на интерстициален или алвеоларен пневмонит и облитериращ бронхиолит с пневмония, понякога фатална. Има няколко случая на плеврит. Тези промени могат да доведат до развитие на белодробна фиброза, но обикновено са обратими при ранно спиране на амиодарон със или без кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца). Появата при пациент, получаващ амиодарон, на тежък задух или суха кашлица, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на тегло, повишена телесна температура) изисква рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, прекратяване на приема на лекарството. Много рядко - бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма; остър респираторен дистрес синдром, понякога фатален, а понякога непосредствено след операцията (предполага се възможността за взаимодействие с високи дози кислород) (вижте "Специални инструкции"). С неизвестна честота - белодробен кръвоизлив.

От сетивата:много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин, те обикновено са ограничени до областта на зеницата и не изискват прекратяване на лечението и изчезват след спиране на лекарството. Понякога те могат да причинят зрително увреждане под формата на цветен ореол или замъглени контури при ярка светлина. Много редки - описани са няколко случая на оптичен неврит/оптична невропатия. Връзката им с амиодарон все още не е установена. Въпреки това, тъй като оптичният неврит може да доведе до слепота, с появата на замъглено зрение или намалена зрителна острота, докато приемате Cordaron ®, се препоръчва да се проведе пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия, и ако се открие оптичен неврит, да спрете приема на амиодарон.

Ендокринни нарушения:често - хипотиреоидизъм с неговите класически прояви: повишено телесно тегло, втрисане, апатия, намалена активност, сънливост, прекомерна брадикардия в сравнение с очаквания ефект на амиодарон. Диагнозата се потвърждава от откриването на повишени серумни нива на TSH. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след спиране на лечението. При животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи с едновременното добавяне на L-тироксин под контрола на серумните нива на TSH. Хипертиреоидизъм, чиято поява е възможна по време и след лечението (описани са случаи на хипертиреоидизъм, развили се няколко месеца след спирането на амиодарон). Хипертиреоидизмът е по-таен с по-малко симптоми: незначителна необяснима загуба на тегло, намалена антиаритмична и/или антиангинална ефикасност; психични разстройства при пациенти в напреднала възраст или дори явлението тиреотоксикоза. Диагнозата се потвърждава от откриването на понижено ниво на серумния TSH (критерий за свръхчувствителност). Ако се установи хипертиреоидизъм, лечението с амиодарон трябва да се преустанови. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след прекратяване на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират по-рано (след 3-4 седмици), отколкото настъпва нормализиране на нивото на хормоните на щитовидната жлеза. Тежките случаи могат да бъдат фатални и поради това изискват спешна медицинска помощ. Лечението във всеки случай се избира индивидуално. Ако състоянието на пациента се влоши, както поради самата тиреотоксикоза, така и поради опасен дисбаланс между потреблението на миокарда от кислород и доставянето му, се препоръчва незабавно да се започне лечение с кортикостероиди (1 mg/kg), като се продължи достатъчно дълго (3 месеца), вместо употребата на синтетични антитиреоидни лекарства, които не винаги могат да бъдат ефективни в този случай. Много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

От страната на кожата:много често - фоточувствителност. Често - в случай на продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози, може да се наблюдава сивкава или синкава пигментация на кожата; след спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва. Много рядко - по време на лъчева терапия могат да се появят случаи на еритема, има съобщения за кожен обрив, обикновено с малко специфични, отделни случаи на ексфолиативен дерматит (връзката с лекарството не е установена); алопеция.

От страна на централната нервна система:често тремор или други екстрапирамидни симптоми; нарушения на съня, вкл. кошмари. Рядко - сензомоторни, моторни и смесени периферни невропатии и/или миопатия, обикновено обратими след спиране на лекарството. Много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

други:много рядко - васкулит, епидидимит, няколко случая на импотентност (връзката с лекарството не е установена), тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия.

инжекция

От страна на сърдечно-съдовата система:често - брадикардия (обикновено умерено намаляване на сърдечната честота); понижаване на кръвното налягане, обикновено умерено и преходно. Наблюдавани са случаи на тежка артериална хипотония или колапс при предозиране или твърде бързо приложение на лекарството. Много рядко - проаритмогенно действие (има съобщения за нови аритмии, включително полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует" или влошаване на съществуващи такива - в някои случаи, последвано от спиране на сърцето). Тези ефекти се наблюдават главно в случаи на употреба на Cordaron ® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QT интервал s) или в случай на електролитен дисбаланс (вижте "Взаимодействие"). В светлината на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези нарушения на ритъма е причинена от Cordaron®, или е свързана с тежестта на сърдечната патология, или е следствие от неуспех на лечението. Тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, което се наблюдава при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст), зачервяване на кожата на лицето, прогресиране на сърдечна недостатъчност (възможно при интравенозно инжектиране).

От дихателната система:много рядко - кашлица, задух, интерстициален пневмонит; бронхоспазъм и/или апнея при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма; синдром на остър респираторен дистрес, понякога фатален, а понякога непосредствено след операцията (предполага се възможността за взаимодействие с високи концентрации на кислород) (вижте "Специални инструкции").

От храносмилателната система:много често - гадене. Много рядко - изолирано повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум, обикновено умерено (1,5-3 пъти над нормалната стойност) и намаляващо с намаляване на дозата или дори спонтанно. Остро увреждане на черния дроб (в рамките на 24 часа след приложението на амиодарон) с повишаване на трансаминазите и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатално (вижте "Специални инструкции").

От страната на кожата:много рядко - усещане за топлина, повишено изпотяване.

От страна на централната нервна система:много рядко - доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

Нарушения на имунната система:много рядко - анафилактичен шок. Неизвестна честота - ангиоедем.

Реакции на мястото на инжектиране:често възпалителни реакции, като повърхностен флебит, когато се инжектира директно в периферна вена. Реакции на мястото на инжектиране, като: болка, еритема, оток, некроза, трансудация, инфилтрация, възпаление, индурация, тромбофлебит, флебит, целулит, инфекция, пигментация.

Взаимодействие

Лекарства, които могат да причинят двупосочна камерна тахикардия или да удължат QT интервала

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия "пирует".Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия "пирует", е противопоказана, тъй като рискът от потенциално смъртоносна камерна "пируетна" тахикардия се увеличава.

Антиаритмични лекарства:Клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.

Други (неантиаритмични) лекарства:винкамин; някои антипсихотици - фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол); трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарства, които могат да удължат QT интервала.Едновременното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да увеличат продължителността на QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможност за повишен риск от развитие на камерна тахикардия). При използване на такива комбинации е необходимо постоянно наблюдение на ЕКГ (за откриване на удължаване на QT интервала), съдържанието на калий и магнезий в кръвта.

При пациенти, приемащи амиодарон, флуорохинолоните, включително моксифлоксацин, трябва да се избягват.

Лекарства, които намаляват сърдечната честота или причиняват автоматични или проводни нарушения

Комбинираната терапия с тези лекарства не се препоръчва.

Бета-блокерите, CCBs, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем) могат да причинят нарушения на автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

Не се препоръчват комбинации.С лаксативи, които стимулират чревната перисталтика, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия "пирует". Когато се комбинира с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба.С диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства); системни кортикостероиди (GCS, минералокортикостероиди), тетракозактид; амфотерицин В (интравенозна инжекция).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и в случай на нейната поява да се възстанови нивото на калия в кръвта до нормално ниво, да се контролира концентрацията на електролитите в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала), в в случай на вентрикуларна тахикардия "пирует" не трябва да се използват антиаритмични лекарства (ако трябва да се започне камерна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността от развитие на следните тежки усложнения при пациенти, получаващи амиодарон, когато са получили обща анестезия: брадикардия (резистентна към приложението на атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намаляване на сърдечния дебит.

Има много редки случаи на тежки усложнения от страна на дихателната система, понякога фатални - синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, който се развива непосредствено след операцията, чиято поява е свързана с високи концентрации на кислород.

Лекарства, които забавят сърдечния ритъм

Клонидин, гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин бромид, неостигмин бромид), пилокарпин - риск от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Начин на приложение и дозировка

Таблетки.

Вътрепреди хранене с много вода. Лекарството трябва да се приема само според указанията на лекар!

Зареждаща ("насищаща") доза:могат да се използват различни схеми за насищане.

В болницата:началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

амбулаторно:началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Поддържаща доза:може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен резултат.

Тъй като Cordaron ® има много дълъг полуживот, можете да го приемате през ден или да правите почивки в приема му 2 дни в седмицата.

Средната терапевтична единична доза е 200 mg. Средната терапевтична дневна доза е 400 mg. Максималната еднократна доза е 400 mg. Максималната дневна доза е 1200 mg.

инжекция.

I/O въведение: Cordaron ® (инжекционна форма) е предназначен за употреба в случаите, когато е необходим бърз антиаритмичен ефект или ако е невъзможно да се използва лекарството вътре.

С изключение на спешни клинични ситуации, лекарството трябва да се използва само в болница в интензивно отделение при постоянно ЕКГ и мониториране на кръвното налягане!

Когато се прилага интравенозно, лекарството Cordaron ® не трябва да се смесва с други лекарства. Не инжектирайте други лекарства в същата линия на инфузионната система като Cordaron ®. Нанесете само разреден. За разреждане на лекарството Cordaron® трябва да се използва само 5% разтвор на декстроза (глюкоза). Поради особеностите на лекарствената форма на лекарството, не се препоръчва да се използва концентрацията на инфузионния разтвор, по-малка от тази, получена при разреждане на 2 ампули в 500 ml 5% декстроза (глюкоза).

За да се избегнат реакции на мястото на инжектиране, амиодарон трябва да се прилага през централен венозен катетър, освен в случаите на кардиореанимация за камерна фибрилация, устойчива на кардиоверсия, когато при липса на централен венозен достъп периферните вени (най-голямата периферна вена с максимум кръв поток ) (вижте "Специални инструкции").

Тежки сърдечни аритмии, в случаите, когато е невъзможно да се приеме лекарството вътре (с изключение на случаите на сърдечна реанимация при спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, резистентно на кардиоверсия).

Интравенозно капково през централен венозен катетър

Обикновено натоварващата доза е 5 mg/kg в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и се прилага, ако е възможно, с помощта на електронна помпа за 20-120 минути. Може да се инжектира повторно 2-3 пъти в рамките на 24 ч. Скоростта на приложение на лекарството се коригира в зависимост от клиничния ефект. Терапевтичният ефект се проявява през първите минути на приложение и постепенно намалява след прекратяване на инфузията, следователно, ако е необходимо да се продължи лечението с инжекционен Cordaron®, се препоръчва преминаване към непрекъснато интравенозно вливане на лекарството.

Поддържащи дози: 10-20 mg / kg / ден (обикновено 600-800 mg, но може да се увеличи до 1200 mg / ден) в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и в продължение на няколко дни. От първия ден на инфузията трябва да започнете постепенен преход към прием на Cordaron ® вътре (3 таблетки, 200 mg на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки. 200 mg на ден.

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от устойчива на кардиоверсия камерна фибрилация

Интравенозно струйно приложение (вижте "Специални инструкции")

Първата доза е 300 mg (или 5 mg / kg) кордарон, след разреждане в 20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и прилаган интравенозно (струйно).

Ако фибрилацията не спре, тогава е възможно допълнително интравенозно струйно инжектиране на Cordaron® в доза от 150 mg (или 2,5 mg / kg).

Предозиране

симптоми:при перорално приложение на много високи дози са описани няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална тахикардия от типа "пирует" и увреждане на черния дроб. Може би забавяне на атриовентрикуларната проводимост, увеличаване на вече съществуващата сърдечна недостатъчност.

лечение:симптоматично (стомашна промивка, назначаване на активен въглен (ако лекарството е прието наскоро), в други случаи се провежда симптоматична терапия: с брадикардия - бета-адреностимуланти или инсталиране на пейсмейкър, с тахикардия на "пируета" тип - интравенозно приложение на магнезиеви соли или сърдечна стимулация.нито метаболитите му се отстраняват чрез хемодиализа Няма специфичен антидот.

Няма информация за предозиране на амиодарон за интравенозно приложение.

специални инструкции

Таблетки

Тъй като страничните ефекти на амиодарон са дозозависими, пациентите трябва да бъдат лекувани с най-ниските ефективни дози, за да се сведе до минимум възможността за тяхното възникване.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват излагане на пряка слънчева светлина или да вземат предпазни мерки (напр. слънцезащитен крем, носене на подходящо облекло) по време на лечението.

Мониторинг на лечението

Преди да започнете да приемате амиодарон, се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи нивото на калий в кръвта. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на ЕКГ (на всеки 3 месеца), нивото на трансаминазите и други показатели за чернодробната функция.

Освен това, поради факта, че амиодарон може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, трябва да се направи клинично и лабораторно (TSH) изследване преди приема на амиодарон за откриване на дисфункции и заболявания на щитовидната жлеза. По време на лечението с амиодарон и няколко месеца след прекратяването му пациентът трябва редовно да се преглежда за клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, е необходимо да се определи нивото на TSH в кръвния серум.

Независимо от наличието или отсъствието на белодробни симптоми по време на лечение с амиодарон, се препоръчва провеждането на рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални изследвания на всеки 6 месеца.

При пациенти, получаващи продължително лечение за нарушения на ритъма, са съобщени случаи на повишаване на честотата на камерна фибрилация и/или повишаване на прага на реакция на пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор, което може да намали тяхната ефективност. Ето защо, преди започване или по време на лечението с амиодарон, правилното функциониране на тези устройства трябва да се проверява редовно.

Появата на диспнея или суха кашлица, както изолирана, така и придружена от влошаване на общото състояние, трябва да показва възможността за белодробна токсичност, като интерстициална пневмопатия, при съмнение за развитие на която е необходимо рентгеново изследване на белите дробове и белодробните функционални тестове.

Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на Cordaron ® причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QT c (коригиран), възможна е поява на U вълни. QT интервалът c е разрешен не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. ... Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на Cordaron®.

С развитието на AV блок II и III степен, синоатриален блок или интравентрикуларен блок с двоен сноп, лечението трябва да се преустанови. В случай на AV блок от I степен, наблюдението трябва да бъде засилено.

Въпреки че е отбелязана поява на аритмии или влошаване на съществуващи ритъмни нарушения, трябва да се отбележи, че проаритмогенният ефект на амиодарон е слаб и обикновено се проявява в комбинация с някои лекарства или в случай на електролитен дисбаланс.

Ако зрението е замъглено или зрителната острота е намалена, е необходим офталмологичен преглед, включително изследване на очното дъно. С развитието на невропатия или оптичен неврит, причинени от амиодарон, лекарството трябва да се преустанови поради риск от слепота.

Тъй като Cordaron ® съдържа йод, приемът му може да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза, но това не влияе върху надеждността на определянето на съдържанието на T 3, T 4 и TSH в кръвната плазма.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава Cordaron ®.

Продължителното лечение с Cordaron® може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия. По-специално, това се отнася за неговите брадикардни и хипотензивни ефекти, намаляване на сърдечния дебит и нарушения на проводимостта.

В допълнение, синдромът на остър респираторен дистрес е отбелязан при пациенти, които са получавали Cordaron ® в редки случаи непосредствено след операцията. При изкуствена вентилация на белите дробове такива пациенти изискват внимателно наблюдение.

инжекция

Интравенозна струйна инжекция трябва да се извършва само в спешни случаи, когато други видове лечение са неефективни и само в интензивното отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвното налягане. Дозата е 5 mg/kg. С изключение на сърдечна реанимация при вентрикуларно мъждене, резистентно на дефибрилация, интравенозното приложение на амиодарон трябва да се извършва за най-малко 3 минути. Повторното приложение на амиодарон не трябва да се извършва по-рано от 15 минути след първата инжекция, дори ако съдържанието само на една ампула е инжектирано по време на първата инжекция (възможност за развитие на необратим колапс).

Ако има нужда от продължаване на приложението на амиодарон, той трябва да се приложи като инфузия.

За да се избегне появата на реакции на мястото на инжектиране (вижте "Странични ефекти"), инжекционната форма на Cordaron ® се препоръчва да се прилага през централен венозен катетър. Само в случай на сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от камерна фибрилация, устойчива на кардиоверсия, при липса на централен венозен достъп (не е инсталиран централен венозен катетър), инжекционната форма на Cordaron® може да се инжектира в голяма периферна вена с максимален кръвотечение.

Ако след сърдечна реанимация лечението с Cordaron® трябва да продължи, лекарството трябва да се приложи интравенозно през централен венозен катетър при постоянно наблюдение на кръвното налягане и ЕКГ.

Cordaron ® не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или капкомер с други лекарства.

Поради възможността за развитие на интерстициален пневмонит, когато се появи тежък задух или суха кашлица след приложението на Cordaron®, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (повишена умора, треска), рентгенова снимка на гръдния кош се изисква и при необходимост лекарството трябва да се преустанови, т.е. интерстициалният пневмонит може да доведе до развитие на белодробна фиброза. Въпреки това, тези явления обикновено са обратими при ранно спиране на амиодарон със или без кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца).

След изкуствена вентилация на белите дробове (например при провеждане на хирургични интервенции) при пациенти, получавали Cordaron®, има редки случаи на остър респираторен дистрес синдром, понякога фатален (предполага се възможността за взаимодействие с високи дози кислород) (вж. Странични ефекти"). Затова се препоръчва строг контрол върху състоянието на такива пациенти.

През първите дни след началото на употребата на инжекционната форма на Cordaron ® може да се развие тежко остро увреждане на черния дроб с развитие на чернодробна недостатъчност, понякога с фатален изход. Препоръчва се редовно проследяване на чернодробната функция по време на лечение с Cordaron ®.

Обща анестезия

Преди хирургичната интервенция анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава Cordaron ®. Лечението с Cordaron® може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия. По-специално, това се отнася за неговите брадикардни и хипотензивни ефекти, намаляване на сърдечния дебит и нарушения на проводимостта.

Комбинации с бета-блокери, различни от соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, която изисква специално внимание, когато се използва), верапамил и дилтиазем, могат да се разглеждат само в контекста на предотвратяване на животозастрашаващи камерни аритмии и в случай на сърдечно възстановяване при сърдечен арест, причинен от фибрилационни вентрикули, устойчиви на кардиоверсия.

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия, като предразполагащи към проаритмични събития. Хипокалиемията трябва да бъде коригирана преди да използвате Cordaron ®.

Страничните ефекти на лекарството (вижте "Странични ефекти") обикновено са дозозависими; поради това трябва да се внимава при определянето на минималната ефективна поддържаща доза, за да се избегне или сведе до минимум появата на нежелани ефекти.

Амиодарон може да причини дисфункция на щитовидната жлеза, особено при пациенти с лична или фамилна анамнеза за дисфункция на щитовидната жлеза. Следователно, в случай на преминаване към прием на Cordaron ® вътре, по време на лечението и няколко месеца след края на лечението, трябва да се извърши внимателен клиничен и лабораторен контрол. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се определи серумен TSH.

При деца безопасността и ефективността на амиодарон не са проучвани. Ампулите Cordaron® за инжекции съдържат бензилов алкохол. Съобщава се за развитие при новородени на тежко задушаване с фатален изход след интравенозно приложение на разтвори, съдържащи бензилов алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и други механизми.По време на периода на лечение с Cordaron® трябва да се въздържате от шофиране на кола и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, 200 mg.В блистер 10 бр.; в опаковка от картон 3 блистера.

Разтвор за интравенозно приложение.В ампули от 3 ml; в кутия 6 бр.

Производител

Sanofi Winthrop Industry, 1, rue de la Vierge, Ambares et Lagrave, 33565, Carbon Blanc, Франция.

KHINOIN Завод за фармацевтични и химически продукти ЗАО ул. Levai 5, 2112, Vereshedyhaz, Унгария.

Условия за отпускане от аптеките

По рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Kordaron®

При температура не по-висока от 30°C.

Да се пази далеч от деца.

Срок на годност на лекарството Cordaron®

разтвор за интравенозно приложение 50 mg / ml - 2 години.

200 mg таблетки - 3 години.

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Синоними на нозологични групи

Заглавие на МКБ-10	Синоними на болести според МКБ-10
I47.1 Суправентрикуларна тахикардия	Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Суправентрикуларна тахиаритмия
	Суправентрикуларна тахикардия
	Суправентрикуларни нарушения на ритъма
	Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Суправентрикуларни тахиаритмии
	Суправентрикуларна тахикардия
	Неврогенна синусова тахикардия
	Ортодромна тахикардия
	Параксизмална суправентрикуларна тахикардия
	Пароксизъм на суправентрикуларна тахикардия
	Пароксизъм на суправентрикуларна тахикардия при WPW синдром
	Пароксизъм на предсърдна тахикардия
	Пароксизмална суправентрикуларна тахиаритмия
	Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия
	Политопна предсърдна тахикардия
	Предсърдна аритмия
	Истинска предсърдна тахикардия
	Предсърдна тахикардия
	Предсърдна тахикардия с AV блок
	Реперфузионна аритмия
	Рефлекс на Берзолд-Яриш
	Повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Симптоматични камерни тахикардии
	Синдром на Wolff-Parkinson-White
	Синусова тахикардия
	Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Суправентрикуларна тахиаритмия
	Суправентрикуларна тахикардия
	Суправентрикуларна екстрасистола
	Суправентрикуларни аритмии
	Тахикардия от AV съединение
	Суправентрикуларна тахикардия
	Ортодромна тахикардия
	Синусова тахикардия
	Нодална тахикардия
	Хаотична политопна предсърдна тахикардия
I47.2 Вентрикуларна тахикардия	Вентрикуларна аритмия
	Вентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Вентрикуларна тахиаритмия
	Вентрикуларна тахикардия
	Пароксизмална двупосочна фузиформна камерна тахикардия
	Пароксизмална камерна тахикардия
	Пируетна тахикардия (torsade de pointes)
	Пируетна тахикардия при инфаркт на миокарда
	Симптоматична камерна тахикардия
	Вентрикуларна тахикардия
	Животозастрашаваща камерна аритмия
	Постоянна камерна тахикардия
	Устойчива мономорфна камерна тахикардия
I48 Предсърдно мъждене и трептене	Облекчаване на ускорен вентрикуларен ритъм с предсърдно мъждене или трептене
	Предсърдно мъждене
	Суправентрикуларна аритмия
	Пароксизъм на предсърдно мъждене и предсърдно трептене
	Пароксизъм на предсърдно мъждене
	Пароксизмална форма на предсърдно мъждене и предсърдно трептене
	Пароксизмално предсърдно мъждене и предсърдно трептене
	Пароксизмално предсърдно мъждене
	Устойчива форма на предсърдно мъждене
	Предсърдни преждевременни удари
	Предсърдни екстрасистоли
	Тахиаритмична форма на предсърдно мъждене
	Тахисистолна форма на предсърдно мъждене
	Предсърдно трептене

	Предсърдно мъждене
	Хронично предсърдно мъждене
I49.0 Вентрикуларна фибрилация и трептене	Трептене на вентрикулите

	Камерно трептене
	Животозастрашаваща вентрикуларна фибрилация
	Вентрикуларна фибрилация
I49.3 Преждевременна камерна деполяризация	Вентрикуларна аритмия
	Асинергия на вентрикулите на сърцето
	Асинергия на лявата камера
	Изразени камерни екстрасистоли
	Вентрикуларна аритмия
	Вентрикуларна екстрасистола
	Камерни преждевременни удари
	Вентрикуларни аритмии
	Вентрикуларни екстрасистоли
	Пароксизмални камерни преждевременни удари
	Повтарящи се камерни аритмии
	Вентрикуларна екстрасистола
I49.8 Други уточнени сърдечни аритмии	Предсърдно мъждене
	Пароксизмално предсърдно мъждене
	Тахисистолично предсърдно мъждене
	Синусова аритмия
	Асинергия на вентрикулите на сърцето
	Асинергия на лявата камера
	Бигеминия
	Пулс на Кориган
	Предсърдно мъждене
	Предсърдна тахиаритмия
	Миграция на суправентрикуларния пейсмейкър
	Ортостатични промени в сърдечната честота
	Неизправност на синоатриалния възел
	Парадоксален пулс
	Пароксизъм на предсърдно мъждене
	Пароксизмално предсърдно мъждене
	Пароксизмално нарушение на ритъма
	Пароксизмален атриовентрикуларен ритъм
	Синдром на Романо-Уорд
	тригеминия
I51.9 Сърдечно заболяване, неуточнено	Сърдечни заболявания
	Декомпенсация на сърцето
	Сърдечно заболяване
	Неатеросклеротична коронарна артериална болест
	Припадък със сърдечно заболяване
	Органично сърдечно заболяване
	Остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност
	Придобити сърдечни заболявания
	Сърдечен удар
	Хронично сърдечно заболяване

Кордарон (активна съставка - амиодарон) е антиаритмично лекарство на една от водещите световни фармацевтични корпорации Sanofi Aventis. Това лекарство се използва в клиничната практика повече от 50 години и има наистина уникален спектър от фармакологични ефекти. Cordarone първоначално е синтезиран като коронарен вазодилататор за лечение на ангина пекторис. Това беше в унисон с преобладаващите идеи по това време за това какво трябва да бъде идеалното антиангинално лекарство. Въпреки това, както се разбра по-късно, антиангиналният ефект на кордарон е свързан не толкова с неговия коронарно-разширяващ ефект, а по-скоро с блокадата на бета-адренергичните рецептори на миокарда. В резултат на това кордаронът не се използва широко като антиангинално лекарство поради по-лошата поносимост в сравнение с бета-блокерите и калциевите антагонисти. Започнаха страхотни проблеми: в края на 60-те години на миналия век беше открит антиаритмичният ефект на кордарон, а особеностите на електрофизиологичните свойства на лекарството направиха възможно класирането му като трети клас антиаритмични лекарства, което беше ново по това време. Днес това лекарство е едно от най-често и успешно използваните лекарства за лечение на камерни и предсърдни аритмии.

Уникалността на кордарон се крие във факта, че в допълнение към „стандартните“ свойства на антиаритмичните средства от клас III (блокиране на калиеви канали), той акумулира ефектите на клас I (блокиране на натриевите канали) и антиаритмичните средства от клас IV (блокиране на калциевите канали).

В допълнение към това, той има бета-адренергичното блокиращо действие, вече споменато в началото на статията. Следователно, кордаронът е ефективен антиаритмичен агент с широк терапевтичен диапазон. Успешно елиминира камерни и надкамерни тахиаритмии, поддържа синусов ритъм при пациенти с предсърдно трептене и предсърдно мъждене. Cordaron ефективно предотвратява внезапната смърт при пациенти със сърдечна недостатъчност или инфаркт на миокарда.

Cordaron се предлага под формата на таблетки и разтвор за интравенозно приложение. Таблетките трябва да се приемат преди хранене с много течност. Тактиката на перорално приложение на кордарон предвижда период на насищане и период на поддържане. Насищащата (натоварваща) доза варира от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (това обикновено отнема 10-14 дни). Поддържащата доза варира от 100 до 400 mg на ден. Предвид дългия полуживот на кордарон, не е необходимо да се приема всеки ден (например през ден). Средно еднократна доза от лекарството е 200 mg, дневната доза е 400 mg, като зададеният максимум е 1200 mg. Инжекционната форма на кордарон се използва само в случаите, когато скоростта на прилагане на антиаритмичния ефект е от голямо значение или ако пероралното приложение на лекарството е невъзможно.

фармакология

Антиаритмично лекарство. Амиодарон принадлежи към клас III (клас инхибитори на реполяризация) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, т.к. в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмичните средства от клас I (блокада на натриевите канали), антиаритмиците от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентното бета-адренергично блокиращо действие.

В допълнение към антиаритмичното действие, лекарството има антиангинални, коронарно-разширяващи, алфа и бета адренергични блокиращи ефекти.

Антиаритмично действие:

увеличаване на продължителността на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмичните средства от клас III според класификацията на Williams);
намаляване на автоматизма на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;
неконкурентна блокада на α- и β-адренергичните рецептори;
забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимостта, по-изразено при тахикардия;
няма промени в вентрикуларната проводимост;
увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на предсърдния и вентрикуларния миокард, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;
забавяне на проводимостта и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни лъчи на AV проводимост.

Други ефекти:

липса на отрицателно инотропно действие при перорално приложение;
намаляване на консумацията на кислород от миокарда поради умерено намаляване на TPR и сърдечната честота;
увеличаване на коронарния кръвен поток поради пряк ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;
поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на системното съдово съпротивление;
влияние върху метаболизма на тироидните хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тироидните хормони върху миокард.

След началото на приема на лекарството вътре, терапевтичните ефекти се развиват средно за една седмица (от няколко дни до 2 седмици). След прекратяване на приема амиодаронът се определя в кръвната плазма за 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за запазване на фармакодинамичния ефект на амиодарон в продължение на 10-30 дни след неговото оттегляне.

Фармакокинетика

Всмукване

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30% до 80% (средна стойност около 50%). След еднократна доза амиодарон вътре, Cmax в кръвната плазма се постига след 3-7 часа.Терапевтичният ефект обаче обикновено се развива седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до 2 седмици).

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). Амиодаронът има голям V d. Амиодаронът се характеризира с бавно освобождаване в тъканите и висок афинитет към тях. През първите дни от лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и освен това в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Метаболизъм

Амиодаронът се метаболизира в черния дроб от изоензимите CYP3A4 и CYP2C8. Основният му метаболит, desethylamiodarone, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит дезетиламиодарон in vitro имат способността да инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Доказано е също, че амиодаронът и дезетиламиодаронът инхибират определени транспортери като Р-гликопротеин (P-gp) и транспортер на органичен катион (POK2). Наблюдавано е взаимодействие in vivo на амиодарон със субстрати на изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Оттегляне

Екскрецията на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на равновесие между приема и екскрецията на лекарството (достигане на C ss) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път за елиминиране на амиодарон е червата. Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират при хемодиализа. Амиодаронът има дълъг T 1/2 с голяма индивидуална вариабилност (следователно при избора на доза, например, увеличаването или намаляването й, трябва да се помни, че е необходим поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон).

Екскрецията при поглъщане протича в 2 фази: начален T 1/2 (първа фаза) - 4-21 часа, T 1/2 във 2-ра фаза - 25-110 дни. След продължително перорално приложение, средният T 1/2 е 40 дни. След прекратяване на лекарството пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на натоварващи дози, което е насочено към бързото натрупване на амиодарон в тъканите, в което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Поради незначителната екскреция на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, не се налага коригиране на дозата на амиодарон.

Формуляр за освобождаване

Таблетките са бели до почти бели, кръгли, с линия на счупване от едната страна, скосени от ръбовете до линията на счупване и скосени от двете страни, гравиран със символ на сърце над линията на счупване и числото "200" под линия на счупване.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, повидон K90F, безводен колоиден силициев диоксид.

10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.

Дозировка

Лекарството трябва да се приема само според указанията на лекар.

Таблетките Cordaron® се приемат перорално преди хранене и се измиват с достатъчно количество вода.

Зареждаща ("насищаща") доза: могат да се прилагат различни схеми на насищане.

В болницата: началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) / ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Поддържаща доза: може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.

Защото Cordaron ® има много голям T 1/2, може да се приема през ден или да се правят почивки от приема 2 дни в седмицата.

Средната терапевтична единична доза е 200 mg.

Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.

Максималната еднократна доза е 400 mg.

Максималната дневна доза е 1200 mg.

Предозиране

Симптоми: При приемане на много големи дози са съобщени няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална камерна тахикардия от типа "пирует" и увреждане на черния дроб. Може би забавяне на AV проводимостта, увеличаване на вече съществуващата сърдечна недостатъчност.

Лечение: стомашна промивка, използване на активен въглен, ако лекарството е прието наскоро, в други случаи се провежда симптоматична терапия: с брадикардия - бета-адреностимуланти или инсталиране на пейсмейкър, с камерна тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли или кардиостимулация.

Нито амиодарон, нито неговите метаболити се отстраняват чрез хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие

Лекарства, които могат да причинят двупосочна камерна тахикардия от тип пирует или да удължат QT интервала

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия тип пирует

Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия тип пирует, е противопоказана. увеличава се рискът от развитие на потенциално смъртоносна камерна тахикардия от типа "пирует". Те включват:

антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
други (неантиаритмични) лекарства като винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперинимазин); трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарства, които могат да удължат QT интервала

Съвместното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да увеличат продължителността на QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможността за повишаване на риска от развитие на камерна тахикардия на тип "пирует"); при използване на такива комбинации е необходимо постоянно да се следи ЕКГ на пациентите (за разкриване на удължаване на QT интервала), съдържанието на калий и магнезий в кръвта.

При пациенти, приемащи амиодарон, флуорохинолоните, включително моксифлоксацин, трябва да се избягват.

Лекарства, които забавят сърдечната честота или причиняват автоматични или проводни нарушения

Комбинираната терапия с тези лекарства не се препоръчва.

Бета-блокерите, блокери на бавни калциеви канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем), могат да причинят нарушения на автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

с лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия, което повишава риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Когато се комбинира с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба

с диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства);
със системни кортикостероиди (глюкокортикоиди, минералокортикоиди), тетракозактид;
с амфотерицин В (интравенозна инжекция).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и в случай на нейната поява да се възстанови нивото на калия в кръвта до нормално ниво, да се следи концентрацията на електролитите в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала) и при камерна тахикардия от типа "пирует" не трябва да се използват антиаритмични лекарства (трябва да се започне вентрикуларна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността от развитие на следните тежки усложнения при пациенти, приемащи амиодарон по време на обща анестезия: брадикардия (резистентна към приложението на атропин), понижаване на кръвното налягане, нарушения на проводимостта и намален сърдечен дебит.

Има много редки случаи на тежки усложнения от страна на дихателната система, понякога фатални (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, който се развива непосредствено след операцията и възникването на който е свързано с високи концентрации на кислород).

Лекарства, които забавят сърдечната честота (клонидин, гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин бромид, неостигмин бромид), пилокарпин

Рискът от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Ефект на амиодарон върху други лекарства

Амиодарон и/или неговият метаболит дезетиламиодарон инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могат да повишат системната експозиция на лекарства, които са техни субстрати. Поради продължителния T 1/2 на амиодарон, това взаимодействие може да се наблюдава дори няколко месеца след спирането му.

Лекарства, които са P-gp субстрати

Амиодаронът е инхибитор на P-gp. Очаква се, че едновременното му приложение с лекарства, които са P-gp субстрати, ще доведе до повишаване на системната експозиция на последните.

Сърдечни гликозиди (препарати на дигиталис)

Възможността за нарушения на автоматизма (тежка брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост. Освен това при комбинацията на дигоксин с амиодарон е възможно повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма (поради намаляване на неговия клирънс). Следователно, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е необходимо да се определи концентрацията на дигоксин в кръвта и да се наблюдават възможни клинични и електрокардиографски прояви на дигиталисова интоксикация. Може да се наложи намаляване на дозата на дигоксин.

Дабигатран

Трябва да се внимава, когато се използва амиодарон с дабигатран поради риск от кървене. Може да се наложи коригиране на дозата на дабигатран според указанията в инструкциите за употреба.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9

Амиодарон повишава концентрацията в кръвта на лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9, като варфарин или фенитоин чрез инхибиране на цитохром P450 2C9.

Варфарин

Когато варфарин се комбинира с амиодарон, ефектът на индиректен антикоагулант може да се увеличи, което увеличава риска от кървене. Протромбиновото време трябва да се следи по-често (чрез определяне на MHO) и да се коригира дозата на антикоагуланта, както по време на лечението с амиодарон, така и след спирането му.

Фенитоин

Когато фенитоин се комбинира с амиодарон, може да се развие предозиране на фенитоин, което може да доведе до появата на неврологични симптоми; клинично наблюдение и намаляване на дозата на фенитоин е необходимо при първите признаци на предозиране, желателно е да се определи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повишава плазмената концентрация на флекаинид чрез инхибиране на изоензима CYP2D6 и поради това изисква коригиране на дозата на флекаинид.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4

Когато амиодарон, инхибитор на изоензима CYP3A4, се комбинира с тези лекарства, техните плазмени концентрации могат да се повишат, което може да доведе до повишаване на тяхната токсичност и/или повишаване на фармакодинамичните ефекти и може да наложи намаляване на дозите им. Тези лекарства са изброени по-долу.

Циклоспорин

Комбинацията от циклоспорин с амиодарон може да повиши плазмените концентрации на циклоспорин, необходима е корекция на дозата.

фентанил

Комбинацията с амиодарон може да увеличи фармакодинамичните ефекти на фентанил и да увеличи риска от развитие на токсичните му ефекти.

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Повишен риск от мускулна токсичност на статините, когато се използват едновременно с амиодарон. Препоръчва се употребата на статини, които не се метаболизират от изоензима CYP3A4.

Други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: лидокаин (риск от синусова брадикардия и неврологични симптоми), такролимус (риск от нефротоксичност), силденафил (риск от повишени странични ефекти), мидазолам (риск от психомоторни ефекти), триазолам, дихидроерготамин, ергоцирготамин. .

Амиодарон инхибира изоензимите CYP2D6 и CYP3A4 и теоретично може да повиши плазмената концентрация на декстрометорфан.

Клопидогрел

Клопидогрел е неактивно тиенопиримидиново лекарство, което се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Съществува възможно взаимодействие между клопидогрел и амиодарон, което може да доведе до намаляване на ефективността на клопидогрел.

Ефект на други лекарства върху амиодарон

Инхибиторите на изоензимите CYP3A4 и CYP2C8 могат да имат потенциал да инхибират метаболизма на амиодарон и да повишат концентрацията му в кръвта и съответно неговите фармакодинамични и странични ефекти.

Препоръчва се да се избягва приема на инхибитори на CYP3A4 (например, сок от грейпфрут и някои лекарства като циметидин и HIV протеазни инхибитори (включително индинавир) по време на терапия с амиодарон. Инхибиторите на HIV протеазата, когато се използват едновременно с амиодарон, могат да повишат концентрацията на амиодарон в кръвта .

CYP3A4 изоензимни индуктори

Рифампицин

Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4; когато се използва заедно с амиодарон, той може да намали плазмените концентрации на амиодарон и дезетиламиодарон.

Препарати от жълт кантарион

Жълтият кантарион е мощен индуктор на изоензима CYP3A4. В тази връзка теоретично е възможно да се намали плазмената концентрация на амиодарон и да се намали ефектът му (няма клинични данни).

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции е определена в съответствие с класификацията на СЗО: много чести (≥10%); често (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия, обикновено умерена, чиято тежест зависи от дозата на лекарството; рядко - нарушение на проводимостта (синоатриална блокада, AV блок от различни степени), аритмогенно действие (има съобщения за нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи - с последващо спиране на сърцето); Въз основа на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези нарушения на ритъма е причинена от действието на лекарството Cordaron®, тежестта на сърдечно-съдовата патология или е следствие от неефективността на лечението. Тези ефекти се наблюдават главно в случаите на употреба на лекарството Cordaron® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QT интервал s) или в случай на нарушения на съдържанието на електролити в кръвта.

Много рядко - тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, което се наблюдава при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст), васкулит; честотата е неизвестна - прогресиране на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба), камерна тахикардия от типа "пирует".

От страна на храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, дисгеузия (тъпост или загуба на вкус), обикновено възникващи при прием на натоварващата доза и преминаващи след нейното намаляване.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: много често - изолирано повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум, обикновено умерено (надвишаване на нормалните стойности с 1,5-3 пъти; намалява с намаляване на дозата или спонтанно); често - остро увреждане на черния дроб с повишена активност на трансаминазите и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална; много рядко - хронични чернодробни заболявания (псевдоалкохолен хепатит, цироза), понякога фатални. Дори при умерено повишаване на активността на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение с продължителност над 6 месеца, трябва да се подозира хронично чернодробно увреждане.

От дихателната система: често - белодробна токсичност, понякога фатална (алвеоларен/интерстициален пневмонит или фиброза, плеврит, облитериращ бронхиолит с пневмония). Въпреки че тези промени могат да доведат до развитие на белодробна фиброза, те са главно обратими при ранно спиране на амиодарон и със или без GCS. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца). Появата при пациент, приемащ амиодарон, на тежък задух или суха кашлица, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на тегло, повишена телесна температура), изисква рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, прекратяване на приема на лекарството.

Много рядко - бронхоспазъм (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма), остър респираторен дистрес синдром (понякога фатален, а понякога веднага след операцията; предполага се възможността за взаимодействие с високи концентрации на кислород).

Неизвестна честота - белодробен кръвоизлив.

От страна на органа на зрението: много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин, те обикновено са ограничени до областта на зеницата и не изискват прекратяване на лечението и изчезват след прекратяване на лекарството, понякога те могат да причинят зрително увреждане под формата на цветен ореол или размазване на контурите при ярка светлина; много рядко - оптичен неврит/оптична невропатия (връзката с амиодарон все още не е установена; но тъй като оптичният неврит може да доведе до слепота, ако се появи замъглено зрение или намалена зрителна острота по време на приема на Cordaron ®, се препоръчва да се проведе пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия и ако се открие оптичен неврит, спрете приема на лекарството).

От ендокринната система: често - хипотиреоидизъм (наддаване на тегло, втрисане, апатия, намалена активност, сънливост, прекомерно, в сравнение с очаквания ефект на амиодарон, брадикардия). Диагнозата се потвърждава чрез откриване на повишени серумни нива на TSH (с помощта на свръхчувствителен TSH тест); нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след спиране на лечението; в животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи с едновременното добавяне на L-тироксин под контрола на серумните нива на TSH.

Също така често се появява хипертиреоидизъм, понякога фатален, чиято поява е възможна по време и след лечението (описани са случаи на хипертиреоидизъм, развили се няколко месеца след спирането на амиодарон). Хипертиреоидизмът е по-таен с по-малко симптоми: незначителна необяснима загуба на тегло, намалена антиаритмична и/или антиангинална ефикасност; психични разстройства при пациенти в напреднала възраст или дори явлението тиреотоксикоза. Диагнозата се потвърждава чрез откриване на понижено ниво на серумния TSH (с помощта на свръхчувствителен TSH тест). Ако се установи хипертиреоидизъм, лечението с амиодарон трябва да се преустанови. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след прекратяване на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират по-рано (след 3-4 седмици), отколкото настъпва нормализиране на нивото на хормоните на щитовидната жлеза. Тежките случаи могат да бъдат фатални и поради това изискват спешна медицинска помощ. Лечението във всеки случай се избира индивидуално. Ако състоянието на пациента се влоши както поради самата тиреотоксикоза, така и във връзка с опасен дисбаланс между потреблението на миокарда от кислород и неговото доставяне, се препоръчва незабавно да се започне лечение: употребата на антитиреоидни лекарства (които не винаги могат да бъдат ефективни в този случай) , лечение с GCS (1 mg/kg), което продължава достатъчно дълго (3 месеца), бета-блокери.

Много рядко - синдром на нарушена секреция на ADH.

От страна на кожата и подкожните тъкани: много често - фотосенсибилизация; често (в случай на продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози) - сивкава или синкава пигментация на кожата (след спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва); много рядко - еритема (по време на лъчева терапия), кожен обрив (обикновено не много специфичен), алопеция, ексфолиативен дерматит, алопеция; честота неизвестна - уртикария.

От нервната система: често - тремор или други екстрапирамидни симптоми, нарушения на съня, кошмари; рядко - сензомоторни периферни невропатии и/или миопатия (обикновено обратими в рамките на няколко месеца след спиране на лекарството, но понякога не напълно); много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

От страна на гениталиите и млечната жлеза: много рядко - епидидимит, импотентност.

От хемопоетичната система: много рядко - тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия.

Алергични реакции: неизвестна честота - ангиоедем (ангиоедем).

Лабораторни и инструментални данни: много рядко - повишаване на концентрацията на креатинин в кръвния серум.

Общи нарушения: честота неизвестна - образуване на гранулом, включително гранулом на костния мозък.

Показания

Предотвратяване на рецидив

животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница със строг сърдечен мониторинг).
суправентрикуларна пароксизмална тахикардия:
документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване;
документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за употребата им;
документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White.
предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск

пациенти след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (по-малко от 40%).

Cordaron ® може да се използва при лечение на ритъмни нарушения при пациенти с коронарна артериална болест и/или нарушена функция на лявата камера.

Противопоказания

SSSU (синусова брадикардия, синоатриална блокада), с изключение на случаите на тяхното коригиране с изкуствен пейсмейкър (опасност от "спиране" на синусовия възел);
AV блок II и III степен при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
хипокалиемия, хипомагнезиемия;
интерстициална белодробна болест;
дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
вродено или придобито удължаване на QT интервала;
комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия от типа "пирует" (torsade de pointes): антиаритмични лекарства клас I А (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмични лекарства клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат); соталол; други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои антипсихотици фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол); цизаприд; трициклични антидепресанти; антибиотици от групата на макролидите (по-специално еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони;
възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
бременност;
период на кърмене;
непоносимост към лактоза (дефицит на лактаза), синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза);
свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.

Трябва да се прилага с повишено внимание при декомпенсирана или тежка хронична (III-IV функционален клас според класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от тежка брадикардия), с AV блок на I степен...

Характеристики на приложението

Приложение по време на бременност и кърмене

Бременност

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността (аменорея), ефектът на амиодарон върху нея не се очаква, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новородено или дори до образуване на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, амиодаронът е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (с животозастрашаващи нарушения на вентрикуларния сърдечен ритъм).

Период на кърмене

Амиодарон се екскретира в майчиното мляко в значителни количества, поради което е противопоказан по време на кърмене (през този период лекарството трябва да бъде отменено или кърменето трябва да се спре).

Приложение за нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Приложение при увредена бъбречна функция

Незначителното отделяне на лекарството в урината позволява предписването на лекарството при бъбречна недостатъчност в средни дози. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Приложение при деца

Противопоказания: деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

специални инструкции

Защото страничните ефекти на амиодарон са дозозависими, пациентите трябва да бъдат лекувани с най-ниските ефективни дози, за да се сведе до минимум възможността за тяхното възникване.

Мониторинг на лечението

Преди да започнете да приемате амиодарон, се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи съдържанието на калий в кръвта. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на ЕКГ (на всеки 3 месеца) и активността на трансаминазите и други показатели за чернодробната функция.

Освен това, поради факта, че амиодаронът може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, преди прием на амиодарон, трябва да се изследва клинично и лабораторно (серумна концентрация на TSH, определена чрез ултрачувствителен тест за TSH). предмет на откриване на дисфункции и заболявания на щитовидната жлеза. По време на лечението с амиодарон и няколко месеца след прекратяването му пациентът трябва редовно да се преглежда за клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, е необходимо да се определи серумната концентрация на TSH (с помощта на ултрачувствителен TSH тест).

Съобщава се за повишена честота на камерна дефибрилация и/или повишени прагове за пейсмейкъри или имплантирани дефибрилатори при пациенти, получаващи продължително лечение за нарушения на ритъма, което може да намали ефективността на тези устройства. Ето защо, преди започване или по време на лечението с амиодарон, правилното им функциониране трябва да се проверява редовно.

Появата на задух или суха кашлица, както изолирана, така и придружена от влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), може да показва белодробна токсичност, като интерстициален пневмонит, при съмнение за развитие на който е необходимо Х -лъчево изследване на белите дробове и белодробни функционални проби.

Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на лекарството Cordaron® причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QT с (коригиран), може да се появят U вълни. QT интервал с не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалните величини. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на лекарството Cordaron®.

С развитието на AV блок II и III степен, синоатриален блок или интравентрикуларен блок с двоен сноп, лечението трябва да се преустанови. В случай на AV блокада от I степен, проследяването трябва да бъде засилено.

Въпреки че е отбелязано появата на аритмии или влошаване на съществуващи ритъмни нарушения, понякога фатални, проаритмогенният ефект на амиодарон е лек (по-слабо изразен, отколкото при повечето антиаритмични лекарства) и обикновено се проявява в контекста на фактори, които увеличават продължителността на QT интервал, като взаимодействия с други лекарства и/или в случай на нарушения на съдържанието на електролити в кръвта. Въпреки способността на амиодарон да увеличава продължителността на QT интервала, той показва ниска активност при провокиране на камерна тахикардия от типа "пирует".

При замъглено зрение или намаляване на зрителната острота е спешно необходим офталмологичен преглед, включително изследване на очното дъно. С развитието на невропатия или оптичен неврит, причинени от амиодарон, лекарството трябва да се преустанови поради риск от развитие на слепота.

Тъй като Cordaron ® съдържа йод, приемът му може да наруши абсорбцията на радиоактивен йод и да изкриви резултатите от радиоизотопните изследвания на щитовидната жлеза, но приемането на лекарството не влияе върху надеждността на определяне на съдържанието на T3, T4 и TSH в кръвната плазма . Амиодарон инхибира периферното превръщане на тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и може да причини изолирани биохимични промени (увеличаване на концентрацията на свободен Т4 в кръвния серум, с леко намалена или дори нормална концентрация на свободен Т3 в кръвния серум ) при клинично еутиреоидни пациенти, което не е причина за отмяна на амиодарон.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Cordaron ®.

Продължителното лечение с Cordaron ® може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия. По-специално, това се отнася за неговите брадикардни и хипотензивни ефекти, намаляване на сърдечния дебит и нарушения на проводимостта.

В допълнение, при пациенти, приемащи Cordaron ®, в редки случаи, веднага след операцията, се отбелязва остър респираторен дистрес синдром. При механична вентилация тези пациенти изискват внимателно наблюдение.

Препоръчва се внимателно проследяване на чернодробните функционални тестове (определяне на активността на трансаминазите) преди да започнете да приемате Cordaron® и редовно по време на лечението с лекарството. При прием на Cordaron ® са възможни остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично увреждане на черния дроб. Поради това лечението с амиодарон трябва да се преустанови с повишаване на активността на трансаминазата, 3 пъти по-висока от ULN.

Клиничните и лабораторни признаци на хронична чернодробна недостатъчност при перорално приемане на амиодарон могат да бъдат минимално изразени (хепатомегалия, повишаване на активността на трансаминазата, 5 пъти по-висока от ULN) и обратими след прекратяване на лекарството, но са докладвани смъртни случаи с увреждане на черния дроб.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми

Въз основа на данните за безопасност няма доказателства, че амиодарон пречи на способността за шофиране или участие в други потенциално опасни дейности. Въпреки това, като предпазна мярка е препоръчително пациентите с пароксизми на тежки нарушения на ритъма по време на лечение с Cordaron ® да се въздържат от шофиране и участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Cordarone е мощен антиаритмичен агент, който се използва за лечение на камерни аритмии и предсърдно мъждене.

Лекарството предотвратява повторна поява на животозастрашаващи сърдечни аритмии и причинява умерено намаляване на внезапната смърт при пациенти с висок риск от смърт.

Cordaron, инструкции за употреба, цени, прегледи и неговите аналози могат да бъдат намерени в статии, посветени на работата на това лекарство.

Кордаронът е комплексно антиаритмично средство (смес от вещества) с множество електрофизиологични ефекти, необичайна фармакокинетика и множество потенциално опасни лекарствени взаимодействия и странични ефекти.

Лекарството съдържа йодсъдържащо съединение с известна структурна прилика с тироксин.

Високото съдържание на йод в Cordarone е фактор за ефекта му върху щитовидната жлеза.Бионаличността на Cordaron се счита за променлива, но като цяло е доста слаба, от 22 до 95%. Абсорбцията се засилва, когато лекарството се приема с храна.

Cordaron е силно разтворим в липиди агент. Лекарството преминава през плацентата и достига измерими нива в кърмата. Основният метаболит на Cordaron е дезимиламорон, за който е известно, че има антиаритмичен ефект.

Полуживотът на Cordaron е силно променлив и необичайно дълъг, средно около 58 дни. Смята се, че дългият полуживот е резултат от бавното освобождаване на лекарството от богатите на липиди тъкани.

Cordarone е класифициран като лекарство от клас III (класификация на Vaughan Williams), което показва, че удължава QT интервала, т.е. разстояние от началото на комплекса QRS до края на Т вълната на електрокардиограмата.

Лекарството има и много други свойства - забавя сърдечната честота и атриовентрикуларната възлова проводимост през калциевия канал и блокадата на адренергичните рецептори, удължава рефрактерността (намалена клетъчна възбудимост) чрез блокадата на калия и натрия и забавя интракардиалната проводимост чрез блокада на натриевия канал.

Cordarone е одобрен за употреба при вторична профилактика на животозастрашаващи камерни аритмии при пациенти, преживели продължителни камерни тахиаритмии, особено тези с левокамерна дисфункция.

Резултатите от изследванията за употребата на Cordaron за първична превенция на внезапна смърт при пациенти с висок риск дават смесени резултати. Предимството на терапията с Cordaron е по-изразено при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност.

Cordaron се използва за лечение на предсърдно мъждене.

Различни практически насоки съветват Cordaron като лекарство от втора линия за дългосрочно лечение на предсърдно мъждене със структурна сърдечна недостатъчност и при симптоматични пациенти без сърдечна недостатъчност.

Няколко проучвания показват, че Cordarone е подобен на Quinidine и Sotalol при лечението на предсърдно мъждене.

Последните проучвания показват, че агресивните опити за поддържане на синусовия ритъм с помощта на Cordarone или други лекарства не подобряват резултатите при пациенти с относително асимптоматични случаи. Следователно, дългосрочната терапия с Cordaron, с неговата потенциална токсичност, изглежда не е оправдана.

Най-сериозният потенциален страничен ефект от терапията с Cordaron е белодробната токсичност. Най-честите клинични прояви на лекарството са подостра кашлица и прогресираща диспнея.

Инструкции за употреба

Cordaron се препоръчва за лечение при вторична профилактика само на жизненоважни, животозастрашаващи камерни аритмии и само в някои случаи за лечение на предсърдно мъждене.

Когато приемате Cordaron, лабораторни изследвания за оценка на функцията на черния дроб и щитовидната жлеза трябва да се извършват поне веднъж на всеки шест месеца.

Препоръчително е да поддържате дозата на Cordaron на най-ниското ефективно ниво.

При пациенти, приемащи Digoxin и Warfarin, лекарят трябва да обърне специално внимание на нивата на Digoxin и оценката на външния път на коагулация на кръвта, като се има предвид, че ефектите от взаимодействията с Amiodarone не достигат пик до седем седмици след започване на съпътстващата терапия.

Цена

Цената на лекарството:

Екатеринбург, Кордарон, 200 mg, 30 бр. - 290 рубли.
Москва, Кордарон, 200 мг, 30 бр. - 338 рубли.
Новосибирск, Кордарон, 200 mg, 30 бр. - 290 рубли.

Запушване на мастните жлези – козметичен ефект или заболяване? Интересно? След това прочетете.

Аналози

Следните лекарства са аналогични на таблетките Cordaron:

амиодарон;
Кардиодарон;
Rhythmorest.

От антиаритмичните лекарства, които се използват в момента, амиодаронът е едно от най-ефективните лекарства с нисък риск от проаритмия, вероятно поради многото му фармакологични ефекти върху сърдечните йонни канали и рецептори.

Проаритмията е увеличаване на съществуваща аритмия или поява на нова под въздействието на антиаритмични лекарства.

Отзиви

Юджийн, аритмия.Бях в болницата, предписаха това лекарство за подобряване на ритъма на сърцето.

Явно съм алергичен към него, защото в рамките на няколко минути след пускането на капкомер имах усещане за топлина, сякаш в кръвта ми беше инжектирано контрастно багрило за КТ.

Разбира се, IV беше премахнат веднага и изглежда, че няма дългосрочни проблеми, тъй като бях на IV за кратко.

Олга. Вентрикуларна аритмия.На моята 73-годишна майка беше предписано това лекарство след операция за байпас. Тя премина през операция, но имаше странични ефекти от това лекарство. Нейните бъбреци, черен дроб и бели дробове реагираха и тя не успя да преодолее страничните ефекти на това лекарство. Искам да отбележа, че тя никога не е пушила и не е пила алкохол.

Олег. Вентрикуларна аритмия.Той взе лекарството, пулсът му беше стабилен в продължение на три седмици и беше изписан от болницата. Потенциалните странични ефекти - белези на белите дробове, черния дроб и щитовидната жлеза, които мисля, че вече развивам, са много страшни. Бих искал повече да не приемам това лекарство.

Андрей. аритмия.Баща ми почина в резултат на това лекарство, той не беше предупреден за възможната белодробна токсичност, която го уби. Когато симптомите станаха очевидни, го заведох на лекар. Лекарите предписаха антибиотици, мислейки, че баща ми е настинал. В крайна сметка той се озовава в реанимацията за пневмония. Отне почти два дни, за да се установи причината – Кордарон. След 62 дни в интензивното отделение баща му го нямаше. Удивително е колко хора изпитват същия ужасен резултат. Избягвайте това лекарство, освен ако не се нуждаете от него в краен случай!

Олег. Вентрикуларна тахикардия... Шест месеца след байпаса ми имплантираха дефибрилатор. В продължение на четири години се наблюдава бавно, но постоянно увеличаване на късите сърдечни ритми. Кордарон се предписва 200 mg два пъти дневно и след стабилизиране на растежа на ритмите дозата се намалява до 200 mg веднъж дневно. През следващите 2 години сърдечният ритъм и тяхната тежест рязко намаляват и сега практически няма проблеми със сърдечния ритъм. Има леки странични ефекти, включително запек, изтръпване на кожата, краткосрочна загуба на памет и от време на време епизоди на двигателна нестабилност.

Кордаронът се счита за едно от най-ефективните антиаритмични лекарства, но и едно от най-токсичните. Обикновено Cordarone се счита за лекарство в краен случай, което трябва да се използва само за кратък период от време.

Преди да приемете Cordaron, важно е внимателно да проверите всички системи на органите (особено белите дробове) и да съхранявате копия от всички изследвания. Това ще ви позволи да контролирате нормалното ниво на работа на тялото и колко бързо се натрупват неблагоприятните промени, за да коригирате приема.

Видео по темата

Абонирайте се за нашия Telegram канал @zdorovievnorme

Лекарствена форма: & nbspтаблетки Състав:

Една таблетка съдържа:

активно вещество - амиодарон хидрохлорид 200,0 mg;

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, повидон K 90 F, безводен колоиден силициев диоксид.

Описание: Кръгли таблетки от бяло до почти бяло с кремав нюанс, с линия на счупване от едната страна и скосени от двете страни. Има гравиране: символ във формата на сърце над линията на разлома и 200 под линията на разлома и скосяване от ръбовете до линията на разлома. Фармакотерапевтична група:антиаритмично средство ATX: & nbsp

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Амиодарон принадлежи към III клас антиаритмични лекарства (клас инхибитори на реполяризация) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, тъй като в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на клас I антиаритмични средства (блокада на натриевите канали), антиаритмични средства от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентно бета-адренергично блокиращо действие.

Антиаритмични свойства:

увеличаване на продължителността на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмичните лекарства клас III според класификацията на Williams);

намаляване на автоматизма на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;

неконкурентна блокада на алфа и бета адренергичните рецептори; забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, по-изразено при тахикардия; няма промени в вентрикуларната проводимост;

увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период, атриовентрикуларен възел;

забавяне и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни снопове на атриовентрикуларната проводимост.

Други ефекти:

липса на отрицателно инотропно действие при перорално приложение; намаляване на консумацията на кислород от миокарда поради умерено намаляване на периферното съпротивление и сърдечната честота; увеличаване на коронарния кръвен поток поради пряк ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;

поддържане на сърдечния дебит чрез понижаване на налягането в аортата и понижаване на периферното съпротивление;

влияние върху метаболизма на тироидните хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4

(блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда.

Терапевтичният ефект се наблюдава средно една седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до две седмици). След спирането му се определя в кръвната плазма за 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за запазване на фармакодинамичния ефект на амиодарон в продължение на 10-30 дни след неговото оттегляне.

Фармакокинетика:

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30 до 80% (средна стойност около 50%). След еднократно перорално приложение на амиодарон максималните плазмени концентрации се достигат след 3-7 часа.Терапевтичният ефект обаче обикновено се развива в рамките на една седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до две седмици). е лекарство с бавно навлизане в тъканите и висок афинитет към тях.

Връзката с протеините на кръвната плазма е 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). има голям обем на разпространение. През първите дни от лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и освен това в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Амиодаронът се метаболизира в черния дроб от изоензимите CYP3A4 и CYP2C8. Основният му метаболит, desethylamiodarone, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. и неговия активен метаболит дезетиламиодарон in vitro имат способността да инхибират изоензимите CYP 1 A 1, CYP 1 A 2, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, CYP 3 A 4, CYP 2 A 6, CYP 2 B 6 и CYP 2 C 8. Амиодаронът и дезетиламиодаронът също са показали, че инхибират няколко транспортера като Р-гликопротеин (P-gp) и транспортер на органичен катион (POK2). Наблюдавано е взаимодействие in vivo на амиодарон със субстрати на изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Елиминирането на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на равновесие между приема и елиминирането на лекарството (достигане на равновесно състояние) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път за елиминиране на амиодарон е червата. и неговите метаболити не се екскретират чрез хемодиализа. има дълъг полуживот с голяма индивидуална вариабилност (следователно при избора на доза, например, увеличаването или намаляването й, трябва да се помни, че е необходим поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон).

Пероралното елиминиране протича в 2 фази: първоначалният полуживот (първа фаза) е 4-21 часа, полуживотът във втората фаза е 25-110 дни. След продължително перорално приложение, средният елиминационен полуживот е 40 дни. След прекратяване на лекарството пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се открива в урината под формата на йодид (6 mg за 24 часа с дневна доза от 200 mg амиодарон). По-голямата част от йода, останал в състава на лекарството, се екскретира през червата след преминаване през черния дроб, но при продължителна употреба на амиодарон концентрацията на йод в кръвта може да достигне 60-80% от концентрацията на амиодарон в кръв. Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на "зареждащи" дози, което е насочено към бързото натрупване на амиодарон в тъканите, в което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика при бъбречна недостатъчност: поради незначителната екскреция на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, не се налага коригиране на дозата на амиодарон.

Показания:

Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница при внимателно сърдечно наблюдение).

Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия:

документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване;

документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за употребата им;

документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White.

Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск

- Пациенти след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (по-малко от 40%).

Cordaron® може да се използва при лечение на ритъмни нарушения при пациенти с коронарна болест на сърцето и/или нарушена функция на лявата камера. Противопоказания:

Свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.

Непоносимост към галактоза, лактазен дефицит, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза).

Синдром на слабост на синусовия възел, синусова брадикардия, синоатриален блок при липса на инсталиран изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) при пациента (риск от "спиране" на синусовия възел).

Атриовентрикуларен блок II-III степен, при липса на инсталиран изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) при пациента.

Хипокалиемия, хипомагнезиемия.

Комбинацията с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия "пирует" (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства"):

Антиаритмични лекарства: клас IA (, хидрохинидин, дизопирамид); антиаритмични лекарства III клас (дофетилид, ибутилид,); ; други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; ; някои антипсихотици: фенотиазини (, циамемазин,), бензамиди (, султоприд, сулприд, вералиприд), бутирофеноиди (.), пимозид; цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (особено когато се прилагат интравенозно); азоли; антималарийни лекарства (хинин, халофантрин); парентерален пентамидин, дифеманил метил сулфат; мизоластин; , терфенадин; флуорохинолони.

Вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).

Интерстициална белодробна болест.

Бременност (освен в специални случаи, вижте раздел "Употреба по време на бременност и кърмене").

Период на кърмене (вижте раздел "Приложение по време на бременност и кърмене").

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно:

С декомпенсирана или тежка хронична(III - IV ФК по класификация NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от тежка брадикардия), с атриовентрикуларна блокада 1-ва степен.

Бременност и кърмене:

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да се свързва едва от 14-та седмица на бременността (аменорея), ефектът на амиодарон върху нея не се очаква в случай на по-ранна употреба. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новородено или дори до образуване на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, той е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (с животозастрашаващи нарушения на вентрикуларния сърдечен ритъм).

Период на кърмене

Амиодарон се екскретира в майчиното мляко в значителни количества, поради което е противопоказан по време на кърмене (следователно през този период лекарството трябва да се отмени или кърменето трябва да се спре).

Начин на приложение и дозировка:

Лекарството трябва да се приема само според указанията на лекар!

Таблетките Cordaron® се приемат перорално преди хранене и се измиват с достатъчно количество вода.

Зареждаща ("насищаща") доза : Могат да се прилагат различни схеми за насищане.

В болницата:началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600 - 800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Поддържаща доза: може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.

Тъй като Cordaron® има много дълъг полуживот, можете да го приемате през ден или да правите почивки в приема му 2 дни в седмицата.

Средна терапевтична единична доза 200 мг.

Средна терапевтична дневна доза - 400 мг.

Максимална единична доза - 400 мг.

Максимална дневна доза - 1200 mg.

Странични ефекти:

Честотата на нежеланите реакции е определена в съответствие с класификацията на Световната здравна организация (СЗО): много чести (> 10%); често (> 1%,<10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нарушения на кръвта и лимфната система: Много редки - хемолитична анемия, апластична анемия, тромбоцитопения. Неизвестна честота - неутропения, агранулоцитоза.

Сърдечни нарушения: Често - Брадикардия, обикновено лека и зависима от дозата. Нечести - аритмоген ефект (поява на нови нарушения на ритъма или влошаване на съществуващи нарушения на ритъма, в някои случаи с последващ сърдечен арест) (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарствени продукти и"). Много редки - Тежка брадикардия или спиране на синусовия възел при пациенти с дисфункция на синусовия възел и/или пациенти в напреднала възраст. Неизвестна честота - Нарушения на проводимостта (синоатриален блок, атриовентрикуларен блок с различна тежест). Вентрикуларна "пируетна" тахикардия (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства", подраздел "Фармакодинамично взаимодействие" и раздел "Специални указания").

Нарушения на ендокринната система: Често - Хипотиреоидизъм. Хипертиреоидизъм, понякога фатален. Много редки - Синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

Нарушения на органа на зрението: Много често - Микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди. Обикновено са ограничени до областта на зеницата и изчезват след спиране на лекарството. Понякога те могат да причинят зрително увреждане под формата на цветен ореол при ярка светлина или замъглено зрение. Много рядко оптична невропатия/неврит, който може да прогресира до слепота.

Нарушения на храносмилателната система:Много често - Гадене, повръщане, дисгевзия (тъпота или загуба на вкус), обикновено възникващи при прием на натоварваща доза и преминаващи след намаляване на дозата. Неизвестна честота - Панкреатит/остър панкреатит, сухота на устната лигавица, запек.

Общи нарушения: Неизвестна честота - Образуване на грануломи, включително грануломи на костния мозък.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища: Много често - Изолирано повишаване на активността на серумните трансаминази, обикновено умерено (превишаващо горната граница на нормата с 1,5 до 3 пъти), наблюдавано в началото на лечението. Активността на "чернодробните" трансаминази може да се върне към нормалните стойности, когато дозата се намали или дори спонтанно. Често - остро увреждане на черния дроб с повишена активност на трансаминазите и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатално (вижте раздел "Специални инструкции"). Много редки - хронично чернодробно заболяване (псевдоалкохолен хепатит, цироза), понякога фатално.

Нарушения на имунната система: неизвестна честота - ангиоедем (ангиоедем), анафилактични/анафилактоидни реакции, включително шок.

Лабораторни и инструментални данни: Много рядко - Повишена концентрация на серумния креатинин.

Метаболитни и хранителни нарушения: Неизвестна честота - Намален апетит.

Нарушения на нервната система: Често - Екстрапирамиден тремор, кошмари, нарушения на съня. Нечести - периферна сензорно-моторна невропатия и/или миопатия, обикновено обратими след спиране на лекарството. Много редки - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие. Неизвестна честота - Паркинсонизъм, паросмия (нарушение на обонянието, особено субективното възприемане на миризмата, обективно отсъстващо).

Психични разстройства: неизвестна честота - объркване/делириум, халюцинации.

Нарушение на гениталиите и млечната жлеза: Много редки - Епидидимит, импотентност. Неизвестна честота - Намалено либидо.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: често - белодробна токсичност(алвеоларен/ и интерстициален пневмонит или фиброза, плеврит, облитериращ бронхиолит с организираща пневмония [криптогенна организираща пневмония]), понякога с фатален изход. Много редки - Бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма. Синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, понякога фатален, обикновено се развива веднага след операцията (възможно взаимодействие с висока концентрация на кислород) (вижте раздели "Специални инструкции", "Взаимодействие с други лекарства"). Неизвестна честота - Белодробен кръвоизлив.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: Много чести - Фотосенсибилизация. Често - в случай на продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози може да се наблюдава сивкава или синкава пигментация на кожата; след спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва. Много редки - по време на лъчева терапия могат да възникнат случаи на еритема; кожен обрив, обикновено неспецифичен, ексфолиативен дерматит, алопеция. Неизвестна честота - екзема, уртикария, тежки кожни реакции, понякога фатални, включително токсична епидермална некролиза / синдром на Stevens-Johnson, булозна дерма; лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми.

Съдови нарушения: много рядко - васкулит.

Предозиране:

Когато се приемат много големи дози, са съобщени няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална камерна тахикардия "пирует" и увреждане на черния дроб. Може би забавяне на атриовентрикуларната проводимост, увеличаване на вече съществуващата сърдечна недостатъчност.

Лечението трябва да бъде симптоматично (стомашна промивка, употреба на активен въглен (ако лекарството е било приемано наскоро), в други случаи се провежда симптоматична терапия: с брадикардия - бета-адреностимуланти или инсталиране на пейсмейкър, с камерен "пирует" тахикардия - интравенозно приложение на магнезиеви соли или кардиостимулация ...

Лекарства, които забавят сърдечната честота или причиняват автоматични или проводни нарушения

Комбинираната терапия с тези лекарства не се препоръчва.

Бета-блокерите, блокерите на "бавните" калциеви канали, забавящи сърдечната честота (,), могат да причинят нарушения на автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

Не се препоръчват комбинации - С лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия. повишаване на риска от развитие на камерна тахикардия "пирует". Лаксативи от други групи трябва да се използват едновременно с амиодарон.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба

С диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства).

Със системни кортикостероиди (глюкокортикостероиди, минералокортикостероиди), тетракозактид.

С амфотерия В (интравенозно приложение).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипокалиемия и в случай на нейната поява да се възстанови съдържанието на калий в кръвта до нормални стойности, да се контролира съдържанието на електролити в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала). а при камерна тахикардия "пирует" не трябва да се използват антиаритмични средства (трябва да се започне вентрикуларна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли). Лекарства за обща анестезия

Съобщава се за възможността от развитие на следните тежки усложнения при пациенти, подложени на обща анестезия: брадикардия (резистентна към приложението на атропин), понижаване на кръвното налягане, нарушения на проводимостта и намаляване на сърдечния дебит.

Има много редки случаи на тежки усложнения от страна на дихателната система, понякога фатални (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни), които се развиват непосредствено след операцията, чиято поява е свързана с взаимодействие с високи концентрации на кислород.

Лекарства, които забавят сърдечната честота (гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (такрин, амбенониев хлорид, неостигмиа бромид))

Рискът от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Ефект на амиодарон върху други лекарства

Амиодарон и/или неговият метаболит дезетиламиодарон инхибират изоензимите CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могат да повишат системната експозиция на лекарства, които са техни субстрати. Поради дългия полуживот на амиодарон, това взаимодействие може да се наблюдава дори няколко месеца след спирането му.

Лекарства, които са P-gp субстрати

Сърдечни гликозиди (препарати на дигиталис)

Дабигатран

Трябва да се внимава при едновременната употреба на амиодарон и дабигатран поради риск от кървене. Може да се наложи коригиране на дозата на дабигатран според указанията в инструкциите за употреба.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9

Амиодарон повишава кръвната концентрация на лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9. като варфария или чрез инхибиране на изоензима CYP2C9.

Варфарин

Когато варфарин се комбинира с амиодарон, ефектът на индиректен антикоагулант може да се увеличи, което увеличава риска от кървене. Необходимо е по-често да се следи протромбиновото време чрез определяне на INR (международно нормализирано съотношение) и коригиране на дозите на индиректните антикоагуланти, както по време на лечението с амиодарон, така и след спирането му.

Фенитоин

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2D6

Флекаинид

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4 Когато амиодарон, инхибитор на изоензима CYP3A4, се комбинира с тези лекарства, техните плазмени концентрации могат да се повишат, което може да доведе до повишаване на тяхната токсичност и/или увеличаване на фармакодинамичните ефекти и може също изискват намаляване на дозите им. Тези лекарства са изброени по-долу.

Циклоспорин

фентанил

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини) (и ловастатия)

Повишен риск от мускулна токсичност (рабдомиолиза) при едновременна употреба на амиодарон и статини. метаболизиран от изоензима CYP3A4. Препоръчва се употребата на статини, които не се метаболизират от изоензима CYP3A4.

Други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: (риск от развитие на синусова брадикардия и неврологични симптоми), (риск от нефротоксичност), (риск от увеличаване на страничните ефекти), (риск от развитие на психомоторни ефекти), триазолам. дихидроерготамин. ерготамин. ...

Лекарство, което е субстрат на изоензими CYP2D6 и CYP3A4.

Декстрометорфан

Клопидогрел

Клопидогрел, който е неактивно тиенопиримидиново лекарство, което се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Съществува възможно взаимодействие между клопидогрел и амиодарон, което може да доведе до намаляване на ефективността на клопидогрел.

Ефект на други лекарства върху амиодарон

Инхибиторите на изоензимите CYP3A4 и CYP2C8 могат да имат потенциала да инхибират метаболизма на амиодарон, да повишат концентрацията му в кръвта и съответно риска от повишаване на неговите фармакодинамични и странични ефекти.

Препоръчва се да се избягва приема на инхибитори на изоензима CYP3A4 (например сок от грейпфрут и някои лекарства, като HIV протеазни инхибитори (включително) по време на лечение с амиодарон. Инхибиторите на HIV протеазата, когато се използват едновременно с амиодарон, могат да повишат концентрацията на амиодарон в кръвта Индуктори на изоензим CYP3A4

Рифампицин

Препарати от Hypericum perforatum

Жълтият кантарион е силен индуктор на изоензима CYP3A4. В тази връзка теоретично е възможно да се намали плазмената концентрация на амиодарон и да се намали ефектът му (няма клинични данни).

Специални инструкции:

Страничните ефекти на лекарството Cordaron® обикновено са дозозависими, следователно, за да се сведе до минимум възможността за тяхното възникване, трябва да се използва минималната ефективна доза. Пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват излагане на пряка слънчева светлина или да вземат предпазни мерки (напр. слънцезащитен крем, носене на подходящо облекло) по време на лечението. Реакции от страна на сърцето Фармакологичното действие на лекарството Cordaron® причинява промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QTc (коригиран), свързан с удължаване на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, с възможна поява на U вълни. тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството Cordaron®. Допустимо е да се увеличи интервалът Q-Tc ns с повече от 450 ms или с не повече от 25% от първоначалната стойност.

При пациенти в напреднала възраст е възможно значително забавяне на сърдечната честота. С развитието на атриовентрикуларен блок II и III степен, синоатриална блокада или интравентрикуларна блокада с двоен сноп, лечението с Cordaron® трябва да се преустанови. В случай на атриовентрикуларен блок от I степен, наблюдението трябва да се засили.

Докладвани са нови аритмии или влошаване на съществуващи аритмии, понякога с правен резултат. Много е важно, но трудно да се направи диференциална диагноза между недостатъчната ефикасност на лекарството и неговия аритмогенен ефект, съчетан или не с влошаване на тежестта на сърдечно-съдовата патология. При употребата на лекарството Cordaron® аритмогенните ефекти се съобщават много по-рядко, отколкото при употребата на други антиаритмични лекарства и като правило се наблюдават при наличие на фактори, които увеличават продължителността на QT интервала, като взаимодействие с други лекарства и/или смущения в съдържанието на електролити в кръвта (вижте разделите "Странични ефекти" и "Взаимодействие с други лекарствени продукти"). Въпреки способността на лекарството Cordaron® да увеличава продължителността на QT интервала, той показва ниска активност по отношение на провокирането на камерна "пируетна" тахикардия.

Хипертиреоидизъм (вижте раздела "Странични ефекти"). Докато приемате лекарството Cordaron® или в рамките на няколко месеца след спирането му, може да се развие хипертиреоидизъм. Клиничните прояви обикновено са леки, следователно симптоми като загуба на тегло, аритмии, пристъпи на стенокардия и развитие на хронична сърдечна недостатъчност трябва да предупреждават лекаря. Диагнозата се потвърждава от откриването на намаляване на серумната концентрация на TSH, определено чрез ултрачувствителен TSH анализ. В този случай приемът на лекарството Cordaron® трябва да се преустанови. Възстановяването обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след прекратяване на лечението: първо се наблюдава изчезването на клиничните прояви, а след това се нормализират лабораторните параметри на функцията на щитовидната жлеза. Тежките случаи на тиреотоксикоза, които понякога могат да бъдат фатални (както поради самата тиреотоксикоза, така и във връзка с опасен дисбаланс между потреблението на миокарда от кислород и неговото доставяне), изискват спешно лечение. Лечението трябва да се подбира за всеки отделен случай: антитиреоидни лекарства (които не винаги могат да бъдат афективни), глюкокортикостероиди, бета-блокатори.

Нервно-мускулни нарушения (вижте раздел "Странични ефекти")

Лекарството Cordaron® може да причини периферна сензорно-моторна невропатия и/или миопатия. Възстановяването обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след спиране на Cordaron®, но понякога може да бъде непълно.

Нарушения на органа на зрението

Ако зрението е замъглено или ако зрителната острота е намалена, спешно е необходим пълен офталмологичен преглед, включително изследване на очното дъно (фундоскопия). Ако се открие невропатия и/или оптичен неврит, лекарството Cordaron® трябва да се отмени поради опасност от прогресирането им до развитие на слепота.

Белодробни нарушения

Задух или суха кашлица могат да бъдат свързани с белодробна токсичност, по-специално с развитието на интерстициален пневмонит. Ако подозирате развитието на интерстициален пневмонит при пациенти, които развиват тежък задух, както изолиран, така и в комбинация с влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на тегло, треска), трябва да се направи рентгеново изследване на белите дробове. Необходимо е да се преоцени необходимостта от употреба на лекарството Cordaron®, тъй като при ранното му оттегляне интерстициалният пневмонит обикновено е обратим (клиничните симптоми обикновено отзвучават в рамките на 3-4 седмици, последвано от по-бавно подобряване на рентгеновата картина и белодробната функция 15 за няколко месеца). Трябва да се обмисли лечението с глюкокортикостероиди.

В допълнение, при пациенти, приемащи Cordaron®, в много редки случаи, обикновено непосредствено след операцията, е имало сериозно респираторно усложнение (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни), понякога фатално; предполага се, че може да се развие при взаимодействие с високи концентрации на кислород (вижте раздела "Странични ефекти").

Нарушения на черния дроб

Препоръчва се внимателно проследяване на функционалните "чернодробни" тестове (контрол на активността на "чернодробните" трансаминази) преди започване на употребата на лекарството Cordaron® и редовно по време на лечението с лекарството. При прием на Cordaron® са възможни остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично увреждане на черния дроб. Следователно, с повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, 3 пъти по-високо от горната граница на нормата, дозата на Cordaron® трябва да бъде намалена или преустановена. Клиничните и лабораторни признаци на хронична чернодробна недостатъчност при употреба на лекарството Kordaron® вътре могат да бъдат минимално изразени (хепатомегалия, повишаване на активността на трансаминазата, 5 пъти по-висока от горната граница на нормата) и обратими след прекратяване на лекарството, но смъртни случаи са докладвани.

Тежки булозни реакции

Лечението с Cordaron® трябва незабавно да се прекрати, ако се появят симптоми и прояви на животозастрашаващи или дори фатални реакции под формата на синдром на Стивън-Джонсън, токсична епидермална некролиза, а именно: поява на прогресивен кожен обрив, често с образуване на мехури или увреждане към лигавиците.

Лекарствени взаимодействия

Не се препоръчва едновременната употреба на лекарството Cordaron® със следните лекарства: бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, които забавят сърдечната честота (,); лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия.

Мониторинг на лечението

Преди да започнете да приемате лекарството Cordaron®, се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи съдържанието на калий в кръвния серум. Хипокалиемията трябва да бъде коригирана преди да използвате Cordaron®. По време на лечението е необходимо редовно да се следи ЕКГ, както и активността на "чернодробните" трансаминази и други показатели за чернодробната функция.

В допълнение, поради факта, че лекарството Cordaron® може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, преди да приемете лекарството Cordaron®, трябва да се извърши клинично и лабораторно изследване за идентифициране на дисфункции на щитовидната жлеза жлеза (концентрация на TSH в серума, определена чрез ултрачувствителен TSH тест). По време на лечението с Cordaron® и в продължение на няколко месеца след неговото прекратяване, пациентът трябва редовно да се преглежда за установяване на клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, е необходимо да се определи серумната концентрация на TSH (с помощта на ултрачувствителен TSH тест).

При пациенти, приемащи продължително антиаритмични средства, са съобщени случаи на повишена честота на камерна дефибрилация и/или повишаване на прага на реакция на пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор, което може да намали ефективността на тези устройства. Ето защо, преди започване или по време на лечението с Cordaron®, правилното им функциониране трябва да се проверява редовно.

Независимо от наличието или отсъствието на белодробни симптоми по време на лечение с Cordaron®, се препоръчва провеждането на рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални изследвания на всеки 6 месеца. Аномалии в концентрацията на хормони на щитовидната жлеза. Тъй като лекарството Cordaron® съдържа, приемът му може да наруши абсорбцията на радиоактивен йод и да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза, но приемането на лекарството не влияе върху надеждността на определяне на концентрацията на свободен T3, T4, TSH (с помощта на ултрачувствителен метод за определяне на концентрацията на TSH) в кръвния серум.

Лекарството Cordaron® инхибира периферната трансформация на тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и може да причини изолирани биохимични промени (увеличаване на концентрацията на свободен Т4 в кръвния серум, с леко намалена или дори нормална концентрация на свободен Т3 в кръвния серум) при клинично еутиреоидни пациенти, което не е причина за отмяната на лекарството Cordaron®.

Развитието на хипотиреоидизъм може да се подозира, когато се появят следните клинични признаци, обикновено леки: наддаване на тегло, непоносимост към студ, намалена активност, тежка брадикардия (вижте раздел "Странични ефекти"). Диагнозата се потвърждава от ясно повишаване на серумната концентрация на TSH, определена с помощта на ултрачувствителен метод за определяне на концентрацията на TSH.

Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след спиране на лечението. При животозастрашаващи ситуации лечението с Cordaron® може да продължи с едновременната допълнителна употреба на L-тироксин под контрола на серумната концентрация на TSH.

Обща и локална анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Cordaron®.

Докато приемате лекарството Cordaron®, е възможно повишаване на хемодинамичните рискове, присъщи на местната или обща анестезия (по-специално, това се отнася до намаляване на сърдечната честота, забавяне на проводимостта и намаляване на сърдечната контрактилитет).

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства ср и козината.:

Въз основа на данните за безопасност няма доказателства, които да увреждат способността за шофиране или участие в други потенциално опасни дейности. Въпреки това, като предпазна мяркапрепоръчително е пациентите с пароксизми на тежки нарушения на ритъма по време на периода на лечение с Cordaron® да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма на освобождаване/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Пакет: 10 таблетки в PVC/Al блистер. 3 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия. Условия за съхранение:

Да се съхранява при температура не по-висока от 30°C.

Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

3 години.

Не използвайте лекарството след срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:По рецепта Регистрационен номер: P N014833 / 02 Дата на Регистрация: 27.01.2009 Титуляр на разрешение за употреба:Sanofi-Aventis Франция Франция Производител: & nbsp Представителство: & nbspСанофи Русия АД Русия Дата на актуализиране на информацията: & nbsp 13.04.2015 Илюстрирани инструкции

Cordarone е антиаритмично лекарство, чиято основна активна съставка е амиодарон хидрохлорид.

Лекарството се предлага под формата на разтвор за интравенозно инжектиране и под формата на таблетки. Активното вещество има коронарно-разширяващо, антиангинално, хипотензивно, алфа-адренергично блокиращо, бета-адренергично блокиращо действие.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Cordaron, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Истински РЕВЮТА на хора, които вече са използвали Cordaron, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Предлага се под формата на таблетки със стандартна доза от 200 mg. Отличителни черти – всяка таблетка има символ на миокарда и количеството на активната съставка. Тези фактори могат да се използват за идентифициране на фалшиви аналози.

Основната активна съставка е амиодарон хидрохлорид.

Клинична и фармакологична група: антиаритмично лекарство.

Показания за употреба

Cordaron се използва в следните случаи за облекчаване на атака:

пароксизмална тахикардия;
пароксизмална камерна тахикардия;
пароксизмално предсърдно мъждене и неговата стабилна форма (предсърдно мъждене и предсърдно трептене)
пароксизмална суправентрикуларна тахикардия с честа вентрикуларна контракция (синдром на Wolf-Parkinson-White).

С помощта на Cordaron се извършва и предотвратяване на рецидив:

предсърдно мъждене и предсърдно трептене;
животозастрашаващи камерни аритмии и камерна фибрилация;
пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително документирани пристъпи при органично сърдечно заболяване;
документирани повтарящи се пристъпи на персистираща пароксизмална суправентрикуларна тахикардия със синдром на WPW;
документирани пристъпи на персистираща пароксизмална суправентрикуларна тахикардия без органично сърдечно заболяване в случай на неефективност на използваните преди това антиаритмични лекарства или с противопоказания.

фармакологичен ефект

Кордарон е антиаритмично лекарство от трети клас. Елиминира ангина пекторис и аритмия, насърчава блокирането на адренергичните рецептори, забавя синоатриалната, предсърдната и възлова проводимост, без да засяга интравентрикуларната проводимост.

Механизмът на фармакологично действие е разделен на няколко компонента:

нормализиране на сърдечната честота;
увеличаване на енергийния потенциал на клетките на сърдечния мускул;
увеличаване на AV проводимостта в сравнение с камерните процеси;
регулиране на рефрактерните процеси с периодично свиване на предсърдията и вентрикулите на сърдечния мускул;
блокиране на провеждането на електрически импулс през калиеви тубули;
намаляване на нивото на влияние на автоматично регулиране на импулсните процеси, произхождащи от синусовия възел на сърдечния мускул;
регулиране на обема на сърдечния дебит и стабилизиране на пулсовата вълна.

За да се получи стабилен терапевтичен ефект, лекарството трябва да се приема най-малко 10 дни.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, таблетките Cordaron се приемат перорално, преди хранене, с малко количество вода. Дозировката се предписва от лекаря въз основа на клиничните показания и състоянието на пациента.

Зареждаща („насищаща“) доза: могат да се прилагат различни схеми на насищане.

В болницата: началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) / ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).
Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Защото Cordaron има много голям T1/2, може да се приема през ден или да се правят почивки от приема 2 дни в седмицата.

Противопоказания

Не можете да използвате лекарството в такива случаи:

Свръхчувствителност към Cordaron или неговите компоненти;
Използването на Cordaron през всеки триместър на бременността;
Повишена концентрация на калиеви йони в кръвта;
Синдром на слабост на синусовия възел на сърдечната проводяща система;
Повишена концентрация на магнезиеви йони в кръвта;
Нарушаване на функционалната активност на щитовидната жлеза;
Индивидуална непоносимост към Cordaron или неговите компоненти;
Вродено удължаване на Q-T интервала;
Приложение на Кордарон по време на кърмене;
Придобито удължаване на Q-T интервала;
Смесване на Cordaron в една спринцовка с други лекарства.

Едновременната употреба на Cordarone с хинидин, дизопирамид, трифлуоперазин, амисулприд, сулпирид, вералиприд, дроперидол, халоперидол, пимозид, сертиндол, дофетилид, тозилат бретилиум, винкамин, циамефенемозин, хлоридепидазол, хлоридопидазол, групата на хлоридепидазольохизин, хиломифенемозин, хлоридепидазол, хидрозин метилсулфат, астемизол, лекарства от групата на флуорохинолоните, хидрохинидин, прокаинамид, ибутилид, соталол, бепридил, хлорпромазин, мефлоквин и термоизин

Странични ефекти

По време на употребата на лекарството Cordaron са възможни нежелани реакции под формата на:

Гадене;
Тремор;
пулмонит;
алвеолит;
Отлагания на липофусцин в епитела на роговицата;
Фотосенсибилизация;
Брадикардия;
Артериална хипотония;
Забавяне на AV проводимостта;
Чернодробна дисфункция;
Периферна невропатия.
При продължителна терапия или употреба във високи дози: развитие на хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм.

Поради факта, че страничните ефекти на амиодарон са дозозависими, се препоръчва употребата на лекарството в минимални ефективни дози, за да се сведе до минимум възможността за тяхното възникване.

По време на лечението пациентите трябва да избягват излагане на пряка слънчева светлина или да вземат подходящи предпазни мерки (използват слънцезащитен крем и др.).

Аналози на Кордарон

Структурни аналози на активното вещество:

амиодарон;
амиокордин;
Веро Амиодарон;
Кардиодарон;
Опакорден;
Ритмиодарон;
Седакорон.

Внимание: използването на аналози трябва да бъде съгласувано с лекуващия лекар.

Цена

Средната цена на CORDARON в аптеките (Москва) е 310 рубли.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска с рецепта.

Зина
Предписаха ми употребата на кордарон по схемата: 3 дни, 2 таблетки три пъти на ден, 3 дни, 1 таблетка 3 пъти на ден, 3 дни, 1 таблетка 2 пъти на ден, след това 1 таблетка на ден до края на пакета. В продължение на поне 6 месеца трябваше да бъда защитен от сърдечна недостатъчност. Уви... след 3 дни след спиране на приема на хапчетата кордарон всичко се възобнови, макар и с отслабено усещане. Спестявам се като приемам по 1/2 таблетка на ден с Коронал. Трябва пак да отидем на кардиолог (((
Валентин Семенович
Аз съм на 76 години. Нарушаване на ритъма от 30-годишна възраст. Броят на систолите в минута е 30 с честота на пулса от 60 удара в минута. Опитах различни лекарства - беше безполезно (може би нямаше ефективни лекарства по това време). При консултация в кардиологичния център диагнозата е камерни преждевременни удари и е препоръчан кордарон. Приемам го повече от 40 години по 100-200 mg на ден сутрин. От страничните ефекти може да се отбележи:
- периодично намаляване на сърдечната честота (главно сутрин) до не повече от 50 удара в минута. Средно пулсът е 60-65 удара / мин;
- леко увеличение на размера на щитовидната жлеза.
На фона на кордарон (доза не повече от 200 mg / ден) се наблюдават отделни систоли (2-3 систоли в минута); групови или дори двойни систоли рядко се приплъзват. В една от анамнезите по време на операцията (и кардиолозите се съмняват в това) е регистрирано предсърдно мъждене без пароксизми. Сега кардиологът препоръчва смяна на лекарството. Но се страхувам (най-доброто е врагът на доброто). Общото мнение за лекарството е недвусмислено положително.
анонимен
Приемам cordaron 2 ngedeli. 1 таблетка в доза от 200 mg. Състоянието е ужасно: гадене, загуба на апетит, някои пристъпи на слабост. С една дума отказах, утре отивам на лекар.