Dosis Nexium. Nexium® lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena

28 tas dalam satu bungkus 7 - lecet (1) - bungkus kardus. 7 - lecet (2) - paket kardus. 7 - lepuh (4) - bungkus kardus 7 - lepuh (2) - bungkus kardus. Liofilisasi untuk menyiapkan solusi untuk pemberian intravena 40mg dalam botol kaca dengan volume 5 ml - 10 pcs per bungkus. Tablet berlapis film - 14 pcs. Tablet berlapis film - 28 pcs. Tablet salut selaput 20mg - 14 pcs per bungkus.

Deskripsi bentuk sediaan

Bentuk sediaan: pelet dan butiran berlapis enterik untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral Butiran kuning pucat dengan berbagai ukuran (bulk - butiran halus dan lebih besar - pelet). Granula kecoklatan mungkin ditemui. Liofilisasi dalam bentuk massa terkompresi putih atau hampir putih... Tablet salut merah muda, lonjong, bikonveks, diukir dengan "40 mG" di satu sisi dan "A / EI" dalam bentuk pecahan di sisi lain; saat istirahat - putih dengan bercak kuning (seperti croup). Tablet salut merah muda, lonjong, bikonveks, diukir dengan "40 mG" di satu sisi dan "A / EI" dalam bentuk pecahan di sisi lain; saat istirahat - putih dengan bercak kuning (seperti croup). Tablet salut merah muda muda, bujur sangkar, bikonveks, diukir dengan "20 mG" di satu sisi dan "A / EH" dalam bentuk pecahan di sisi lain; saat istirahat - putih dengan bercak kuning (seperti croup). Tablet salut merah muda muda, bujur sangkar, bikonveks, diukir dengan "20 mG" di satu sisi dan "A / EH" dalam bentuk pecahan di sisi lain; saat istirahat - putih dengan bercak kuning (seperti croup). Tablet salut merah muda muda, bujur sangkar, bikonveks, diukir dengan "20 mG" di satu sisi dan "A / EH" dalam bentuk pecahan di sisi lain; saat istirahat - putih dengan bercak kuning (seperti croup).

efek farmakologis

Esomeprazole adalah isomer S dari omeprazole dan mengurangi sekresi asam klorida di lambung dengan secara khusus menghambat pompa proton di sel parietal lambung. Isomer S dan R dari omeprazole memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa. Mekanisme aksi Esomeprazole adalah basa lemah yang berubah menjadi bentuk aktif dalam bentuk yang kuat lingkungan asam tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung dan menghambat pompa proton - enzim H + / K + ATPase, sedangkan sekresi asam klorida basal dan terstimulasi dihambat. Efek pada sekresi asam lambung Efek esomeprazole berkembang dalam 1 jam setelah pemberian oral 20 atau 40 mg. Dengan asupan harian obat selama 5 hari dengan dosis 20 mg 1 kali per hari, rata-rata Cmax asam klorida setelah stimulasi dengan pentagastrin berkurang 90% (saat mengukur konsentrasi asam 6-7 jam setelah minum obat pada hari ke-5 terapi). Pada pasien dengan GERD dan adanya gejala klinis setelah 5 hari asupan oral esomeprazole setiap hari dengan dosis 20 atau 40 mg, nilai pH intragastrik di atas 4 dipertahankan selama rata-rata 13 dan 17 jam dari 24 jam.8, 12 dan 16 jam dalam 76, 54 dan 24% dari pasien, masing-masing. Untuk 40 mg esomeprazole, rasio ini masing-masing adalah 97, 92 dan 56%. Sebuah korelasi ditemukan antara konsentrasi obat dalam plasma dan penghambatan sekresi asam klorida (parameter AUC digunakan untuk memperkirakan konsentrasi). Efek terapeutik dicapai dengan menghambat sekresi asam klorida. Ketika Nexium® diminum dengan dosis 40 mg, refluks esofagitis sembuh pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu terapi dan 93% setelah 8 minggu terapi. Pengobatan dengan Nexium® dengan dosis 20 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan antibiotik yang tepat selama satu minggu mengarah pada keberhasilan pemberantasan Helicobacter pylori pada sekitar 90% pasien. Pasien dengan tanpa komplikasi bisul perut setelah seminggu kursus pemberantasan, monoterapi berikutnya dengan obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung tidak diperlukan untuk menyembuhkan maag dan menghilangkan gejala. Kemanjuran Nexium® untuk perdarahan dari tukak lambung ditunjukkan dalam sebuah penelitian pada pasien dengan perdarahan yang dikonfirmasi secara endoskopik dari tukak lambung. Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam klorida. Selama pengobatan dengan obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung, konsentrasi gastrin dalam plasma meningkat sebagai akibat dari penurunan sekresi asam. Karena penurunan sekresi asam klorida, konsentrasi chromogranin A (CgA) meningkat. Peningkatan konsentrasi CgA dapat mempengaruhi hasil pemeriksaan untuk deteksi tumor neuroendokrin. Untuk mencegah efek ini, terapi penghambat pompa proton harus dihentikan 5-14 hari sebelum studi CgA. Jika selama ini konsentrasi CgA belum kembali ke nilai normal, penelitian harus diulang. Pada pasien anak dan dewasa, lama diobati dengan esomeprazole, ada peningkatan jumlah sel seperti enterokromafin, mungkin terkait dengan peningkatan konsentrasi gastrin plasma. Relevansi klinis fenomena ini tidak memiliki. Pada pasien yang telah mengonsumsi obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung untuk waktu yang lama, pembentukan kista kelenjar di perut lebih sering diamati. Fenomena ini disebabkan perubahan fisiologis sebagai akibat dari penghambatan sekresi asam klorida. Kista bersifat jinak dan mengalami regresi. Aplikasi narkoba, menekan sekresi asam klorida di perut, termasuk. penghambat pompa proton, disertai dengan peningkatan kandungan flora mikroba di perut, yang biasanya ada di saluran pencernaan. Penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko penyakit menular Saluran pencernaan yang disebabkan oleh bakteri dari genus Salmonella spp. dan Campylobacter spp., dan mungkin Clostridium difficile (pada pasien rawat inap). Dalam dua studi perbandingan dengan ranitidine, Nexium® menunjukkan kemanjuran terbaik dalam penyembuhan tukak lambung pada pasien yang menerima NSAID, termasuk inhibitor COX-2 selektif. Dalam dua penelitian, Nexium® telah menunjukkan kemanjuran tinggi dalam pencegahan sakit maag dan usus duabelas jari pada pasien yang menerima NSAID ( kelompok usia- berusia di atas 60 tahun dan / atau dengan riwayat tukak lambung), termasuk inhibitor COX selektif

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi. Esomeprazole tidak stabil dalam lingkungan asam, oleh karena itu, untuk pemberian oral, tablet yang mengandung butiran obat digunakan, cangkangnya tahan terhadap aksi. jus lambung... Dalam kondisi in vivo, hanya sebagian kecil esomeprazole yang diubah menjadi isomer R. Obat ini cepat diserap: Cmax dalam plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian. Bioavailabilitas absolut esomeprazole setelah dosis tunggal 40 mg adalah 64% dan meningkat menjadi 89% dengan latar belakang asupan harian 1 kali per hari. Untuk dosis 20 mg esomeprazole, angka-angka ini masing-masing adalah 50 dan 68%. Vss y orang sehat adalah sekitar 0,22 l / kg. Esomeprazole mengikat protein plasma sebesar 97%. Asupan makanan memperlambat dan mengurangi penyerapan esomeprazole di perut, tetapi ini tidak secara signifikan mempengaruhi efektivitas penghambatan sekresi asam klorida. Metabolisme dan ekskresi. Esomeprazole dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450. Bagian utama dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim polimorfik spesifik CYP2C19, dengan pembentukan metabolit esomeprazole yang terhidroksilasi dan desmetilasi. Sisa metabolisme dilakukan oleh isoenzim CYP3A4; dalam hal ini, turunan sulfo dari esomeprazole terbentuk, yang merupakan metabolit utama yang ditentukan dalam plasma. Parameter yang diberikan di bawah ini terutama mencerminkan sifat farmakokinetik pada pasien dengan peningkatan aktivitas isoenzim CYP2C19. Total Cl setelah dosis tunggal obat adalah sekitar 17 l / jam, setelah beberapa dosis - 9 l / jam. T1 / 2 - 1,3 jam dengan asupan sistematis 1 kali per hari. AUC meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang. Peningkatan AUC tergantung dosis dengan pemberian berulang esomeprazole adalah non-linear, yang merupakan konsekuensi dari penurunan metabolisme selama perjalanan pertama melalui hati, serta penurunan pembersihan sistemik, mungkin disebabkan oleh penghambatan CYP2C19. isoenzim oleh esomeprazole dan / atau turunan sulfonya. Dengan asupan harian 1 kali per hari, esomeprazole sepenuhnya dikeluarkan dari plasma darah selama interval antara dosis dan tidak menumpuk. Metabolit utama esomeprazole tidak mempengaruhi sekresi asam lambung. Pada pemberian oral hingga 80% dari dosis diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin, sisanya diekskresikan dalam tinja. Kurang dari 1% esomeprazol yang tidak berubah ditemukan dalam urin. Fitur farmakokinetik pada beberapa kelompok pasien Pasien dengan penurunan aktivitas isoenzim CYP2C19. Pada sekitar (2,9 ± 1,5)% populasi, aktivitas isoenzim CYP2C19 berkurang. Pada pasien ini, esomeprazole terutama dimetabolisme oleh CYP3A4. Dengan asupan sistematis 40 mg esomeprazole sekali sehari, nilai AUC rata-rata 100% lebih tinggi dari nilai parameter ini pada pasien dengan peningkatan aktivitas isoenzim CYP2C19. Nilai Cmax plasma rata-rata pada pasien dengan penurunan aktivitas isoenzim meningkat sekitar 60%. Fitur-fitur ini tidak mempengaruhi dosis dan rute pemberian esomeprazole. usia lanjut... Pada pasien usia lanjut (71-80 tahun), metabolisme esomeprazole tidak mengalami perubahan yang signifikan. Lantai. Setelah dosis tunggal esomeprazole 40 mg, AUC rata-rata pada wanita 30% lebih tinggi daripada pria. Dengan pemberian obat setiap hari sekali sehari, tidak ada perbedaan farmakokinetik pada pria dan wanita. Fitur-fitur ini tidak mempengaruhi dosis dan rute pemberian esomeprazole. Gagal hati. Pada pasien dengan ringan sampai sedang gagal hati metabolisme esomeprazole mungkin terganggu. Pada pasien dengan gangguan hati berat, tingkat metabolisme berkurang, yang menyebabkan peningkatan 2 kali lipat nilai AUC untuk esomeprazole. Gagal ginjal Studi farmakokinetik pada pasien dengan gagal ginjal tidak dilakukan. Karena bukan esomeprazole itu sendiri yang diekskresikan melalui ginjal, tetapi metabolitnya, dapat diasumsikan bahwa metabolisme esomeprazole pada pasien dengan insufisiensi ginjal tidak berubah. Masa kanak-kanak. Pada anak-anak berusia 12-18 tahun, setelah pemberian berulang 20 dan 40 mg esomeprazole, nilai AUC dan Tmax dalam plasma darah mirip dengan nilai AUC dan Tmax pada orang dewasa.

Kondisi khusus

Jika ada gejala yang mengkhawatirkan(misalnya, seperti penurunan berat badan spontan yang signifikan, muntah berulang, disfagia, muntah bercampur darah atau melena), serta adanya tukak lambung (atau jika diduga tukak lambung), adanya neoplasma ganas, karena pengobatan dengan Nexium® dapat meredakan gejala dan menunda diagnosis. Dalam kasus yang jarang terjadi, pada pasien yang telah menggunakan omeprazole untuk waktu yang lama, gastritis atrofi terdeteksi selama pemeriksaan histologis biopsi mukosa lambung. Pasien yang menggunakan obat dalam jangka waktu lama (terutama lebih dari 1 tahun) harus di bawah pengawasan medis secara teratur. Pasien yang menggunakan Nexium® sesuai kebutuhan harus diinstruksikan untuk menghubungi dokter mereka jika gejalanya berubah. Mempertimbangkan fluktuasi konsentrasi esomeprazole dalam plasma saat meresepkan terapi sesuai kebutuhan, interaksi obat dengan obat lain harus diperhitungkan (lihat "Interaksi"). Saat meresepkan obat Nexium® untuk pemberantasan Helicobacter pylori, kemungkinan: interaksi obat untuk semua komponen terapi rangkap tiga. Klaritromisin adalah penghambat kuat CYP3A4, oleh karena itu, ketika meresepkan terapi eradikasi untuk pasien yang menerima obat lain yang dimetabolisme dengan partisipasi CYP3A4 (misalnya, cisapride), perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan kontraindikasi dan interaksi klaritromisin dengan obat ini. Tablet Nexium® mengandung sukrosa, sehingga dikontraindikasikan pada pasien dengan intoleransi fruktosa herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau defisiensi sukrosa-isomaltase. Menurut hasil penelitian, interaksi farmakokinetik / farmakodinamik dicatat antara clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dan dosis pemeliharaan 75 mg / hari) dan esomeprazole (40 mg / hari, per oral), yang mengarah pada penurunan paparan metabolit aktif clopidogrel rata-rata 40% dan penurunan penghambatan maksimum agregasi platelet yang diinduksi ADP rata-rata 14%. Oleh karena itu, penggunaan simultan esomeprazole dan clopidogrel harus dihindari (lihat "Interaksi"). Beberapa penelitian observasional menunjukkan bahwa terapi penghambat pompa proton mungkin sedikit meningkatkan risiko patah tulang terkait osteoporosis, tetapi penelitian serupa lainnya tidak menunjukkan peningkatan risiko. Dalam uji klinis acak, tersamar ganda, terkontrol dari omeprazole dan esomeprazole, termasuk dua penelitian terbuka terapi jangka panjang(lebih dari 12 tahun), hubungan patah tulang yang berhubungan dengan osteoporosis dengan penggunaan penghambat pompa proton belum dikonfirmasi. Meskipun hubungan sebab akibat antara penggunaan omeprazole / esomeprazole dan patah tulang yang terkait dengan osteoporosis belum ditetapkan, pasien yang berisiko mengembangkan osteoporosis atau patah tulang sebagai latar belakangnya harus berada di bawah pengawasan klinis yang sesuai. Pengaruhnya pada kemampuan mengemudikan mobil dan mekanisme lainnya. Karena kenyataan bahwa selama terapi dengan Nexium®, pusing, penglihatan kabur, dan kantuk dapat terjadi, perhatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan mekanisme lainnya.

Menggabungkan

1 tab. esomeprazole magnesium trihydrate 22,3 mg, yang sesuai dengan kandungan esomeprazole 20 mg Eksipien: gliseril monostearat 40-55 - 1,7 mg, hyprolose - 8,1 mg, hypromellose - 17 mg, pewarna besi oksida merah (E172) - 60 g, pewarna besi oksida kuning (E172) - 20 g, magnesium stearat - 1,2 mg, kopolimer metakrilat dan asam etakrilat (1: 1) - 35 mg, selulosa mikrokristalin - 273 mg, parafin - 200 g, makrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 620 g, crospovidone - 5,7 mg, natrium stearil fumarat - 570 g, butiran bulat sukrosa ( gula , butiran bulat) (ukuran 0,250-0,355 mm) - 28 mg, titanium dioksida (E171) - 2,9 mg, bedak - 14 mg, trietil sitrat - 10 mg. 1 tab. esomeprazole magnesium trihydrate 44,5 mg, yang sesuai dengan kandungan esomeprazole 40 mg Eksipien: gliseril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, pewarna besi oksida merah (E172) - 450 g, magnesium stearat - 1,7 mg, kopolimer asam metakrilat dan etakrilat (1: 1) - 46 mg, selulosa mikrokristalin - 389 mg, parafin - 300 g, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, natrium stearil fumarat - 810 g, butiran bulat sukrosa (gula, butiran bulat) (ukuran 0,250-0,355 mm) - 30 mg, titanium dioksida (E171) - 3,8 mg, bedak - 20 mg, trietil sitrat - 14 mg. Satu paket berisi: zat aktif: Esomeprazole magnesium trihydrate 11,1 mg, setara dengan 10 mg esomeprazole; eksipien: asam metakrilat dan kopolimer etil akrilat (1: 1) 9,5 mg, bedak 8,4 mg; sukrosa, butiran bulat (gula, butiran bulat) (ukuran 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hyprolose 32,2 mg, hypromellose 1,7 mg, trietil sitrat 0,95 mg, magnesium stearat 0,65 mg, gliserol monostearat 40 -55 0,48 mg, Polisorbat 80 0,27 mg D / i, air d / i. esomeprazole magnesium trihydrate 22,3 mg, yang sesuai dengan kandungan esomeprazole 20 mg Eksipien: gliseril monostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, pewarna besi oksida merah (E172), pewarna besi oksida kuning (E172), magnesium stearat, kopolimer asam metakrilat ( 1: 1), selulosa mikrokristalin, parafin, makrogol, polisorbat 80, crospovidone, natrium stearil fumarat, butiran bulat sukrosa, titanium dioksida (E171), bedak, trietil sitrat. esomeprazole magnesium trihydrate 44,5 mg, yang sesuai dengan kandungan esomeprazole 40 mg Eksipien: gliseril monostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, pewarna besi oksida merah (E172), magnesium stearat, kopolimer asam metakrilat dan etakrilat (1: 1), selulosa parafin, makrogol, polisorbat 80, crospovidone, natrium stearil fumarat, butiran bulat sukrosa, titanium dioksida (E171), bedak, trietil sitrat.

Indikasi Nexium untuk digunakan

penyakit refluks gastroesofageal: - pengobatan esofagitis refluks erosif; - pengobatan suportif jangka panjang setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan; - pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofagus; tukak lambung dan tukak duodenum (sebagai bagian dari terapi kombinasi): - pengobatan tukak duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori; - pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori; terapi supresi asam jangka panjang pada pasien yang menderita perdarahan dari tukak lambung (setelah pemberian obat intravena yang menurunkan sekresi kelenjar lambung), untuk mencegah kekambuhan; pasien yang memakai NSAID untuk waktu yang lama: - penyembuhan tukak lambung yang berhubungan dengan mengonsumsi NSAID; - pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien yang berisiko; Sindrom Zollinger-Ellison atau kondisi lain yang ditandai dengan hipersekresi patologis

Kontraindikasi Nexium

- intoleransi fruktosa herediter; - malabsorpsi glukosa-galaktosa; - defisiensi sukrosa-isomaltase; - masa kanak-kanak hingga 12 tahun (karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok pasien ini); - anak di atas 12 tahun untuk indikasi lain, kecuali penyakit refluks gastroesofageal; - penggunaan gabungan dengan atazanavir dan nelfinavir; - hipersensitivitas untuk esomeprazole, benzimidazol tersubstitusi atau komponen obat lainnya. Dengan hati-hati, obat harus diresepkan untuk gagal ginjal berat (pengalaman penggunaan terbatas). Aplikasi selama kehamilan dan menyusui Saat ini, tidak ada cukup data tentang penggunaan Nexium selama kehamilan. Meresepkan obat untuk pasien tersebut hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi Resiko potensial untuk janin. Hasil studi epidemiologi omeprazole, yang merupakan campuran rasemat, tidak menunjukkan

Dosis Nexium

10 mg 20 mg 40 mg

Efek samping Nexium

Di bawah ini adalah efek samping yang tidak tergantung pada rejimen dosis obat, dicatat saat menggunakan obat Nexium®, seperti selama Riset klinikal dan dalam riset pasca-pemasaran. Frekuensi efek samping diberikan dalam bentuk gradasi sebagai berikut: sangat sering (? 1/10); sering (? 1/100,

Interaksi obat

Efek esomeprazole pada farmakokinetik obat lain. Penurunan keasaman jus lambung selama pengobatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan perubahan penyerapan obat, yang penyerapannya tergantung pada keasaman medium. Serta saat menggunakan obat lain yang menekan sekresi asam klorida, atau antasida, pengobatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan penurunan penyerapan ketoconazole atau itraconazole, serta peningkatan penyerapan digoxin. Pemberian bersama omeprazole dengan dosis 20 mg sekali sehari dan digoxin meningkatkan bioavailabilitas digoxin sebesar 10% (bioavailabilitas digoxin meningkat hingga 30% pada 20% pasien). Omeprazole telah terbukti berinteraksi dengan beberapa obat antiretroviral. Mekanisme dan signifikansi klinis interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan pH selama terapi omeprazole dapat mempengaruhi penyerapan obat antiretroviral. Interaksi pada tingkat isoenzim CYP2C19 juga dimungkinkan. Ketika omeprazole dan beberapa obat antiretroviral, seperti atazanavir dan nelfinavir, digunakan bersama, "selama terapi dengan omeprazole, ada penurunan konsentrasi serum mereka. Oleh karena itu, penggunaan simultan mereka tidak dianjurkan. Pemberian bersama omeprazole ( 40 mg sekali sehari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam bioavailabilitas atazanavir (area di bawah kurva konsentrasi-waktu, konsentrasi maksimum (Cmax) dan minimum (Cmin) menurun sekitar 75%).Meningkatkan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengkompensasi efek omeprazole pada bioavailabilitas atazanavir.Dengan penunjukan omeprazole dan saquinavir secara simultan, peningkatan konsentrasi serum saquinavir tercatat, bila diberikan dengan beberapa obat antiretroviral lainnya, konsentrasinya tidak berubah. Dengan mempertimbangkan sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang serupa dari omeprazole dan esomeprazole, dikombinasikan dengan Mengganti esomeprazole dengan obat antiretroviral seperti atazanavir dan nelfinavir tidak dianjurkan. Esomeprazole menghambat CYP2C19, isoenzim utama yang terlibat dalam metabolismenya. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi esomeprazole dengan obat lain, dalam metabolisme yang melibatkan isoenzim CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, fenitoin, dll., dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi. obat-obatan ini dalam plasma, yang, "pada gilirannya, mungkin memerlukan pengurangan dosis. Sangat penting untuk diingat tentang interaksi ini ketika meresepkan Nexium® dalam" rejimen "sesuai permintaan. Ketika diminum bersama" 30 mg esomeprazole dan diazepam , yang merupakan substrat isoenzim - CYP2C19, terjadi penurunan bersihan diazepam sebesar 45%. Penunjukan esomeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan konsentrasi residu fenitoin pada pasien dengan epilepsi sebesar 13%. Dalam hal ini, dianjurkan untuk memantau konsentrasi fenitoin dalam plasma pada awal pengobatan dengan esomeprazole dan ketika dibatalkan. Pemberian omeprazol dengan dosis 40 mg sekali sehari menyebabkan peningkatan area di bawah kurva konsentrasi-waktu dan Cmax vorikonazol (substrat isoenzim CYP2C19) masing-masing sebesar 15% dan 41%. Pemberian bersama warfarin dengan 40 mg esomeprazole tidak menyebabkan perubahan waktu koagulasi pada pasien yang menggunakan warfarin untuk waktu yang lama. Namun, beberapa kasus telah dilaporkan secara klinis peningkatan yang signifikan INR (Rasio Normalisasi Internasional) di aplikasi bersama warfarin dan esomeprazol. Disarankan untuk memantau INR pada awal dan akhir penggunaan kombinasi esomeprazole dan warfarin atau turunan kumarin lainnya. Lihat instruksi untuk detailnya

Overdosis

dijelaskan dengan pemberian oral esomeprazole dengan dosis 280 mg, disertai dengan kelemahan umum dan manifestasi dari saluran pencernaan. Dosis tunggal 80 mg esomeprazole secara oral dan pemberian intravena 308 mg selama 24 jam tidak menimbulkan konsekuensi negatif.

Kondisi penyimpanan

toko di suhu kamar 15-25 derajat
jauhkan dari anak-anak

Informasi yang diberikan

Obat asli Nexium (INN - esomeprazole) dari bahasa Inggris-Swedia perusahaan farmasi Astra Zeneca termasuk dalam kelas obat yang menarik terkait dengan penghambat pompa proton (PPI). Sejarah mereka dimulai pada tahun 1979, ketika pendiri grup ini disintesis di fasilitas "Astra Zeneca" yang sama. obat- omeprazol. Masalah gagah adalah awalnya: hingga saat ini, sudah ada 5 generasi PPI, di antaranya Nexium (esomeprazole) sangat menarik. Tidak peduli seberapa megah kedengarannya, tetapi dengan perkembangan Nexium, langkah baru dalam pengembangan PPI. Faktanya adalah bahwa obat ini memiliki bioavailabilitas yang lebih tinggi dibandingkan dengan omeprazole, dan karenanya keuntungannya dalam kemanjuran terapeutik. Dalam praktiknya, ini dimanifestasikan oleh perkembangan yang lebih cepat efek farmakologis dan retensi lebih lama. Rahasia perbedaan utama antara Nexium dan API lainnya terletak pada fakta bahwa Nexium adalah isomer. Ini adalah nama senyawa yang memiliki rumus molekul sama, tetapi berbeda struktur ruang... Terlepas dari identitas "paspor", satu isomer bisa jauh lebih efektif daripada yang lain. Omeprazole adalah campuran dari dua isomer, sedangkan Nexium diwakili oleh hanya satu isomer, yang bertindak paling efektif: ia lebih aktif berpartisipasi dalam proses metabolisme di hati, menyebar lebih cepat bersama dengan aliran darah ke seluruh tubuh, mencapai tempat langsungnya. penggunaan terapeutik - sel parietal dari selaput lendir lambung.

Untuk penyakit hipersekresi, ini berarti pengaturan pH lambung yang lebih terkontrol, persentase yang lebih tinggi dari hasil yang berhasil dari penyakit ulkus peptikum dalam periode waktu yang lebih singkat, menghilangkan refluks esofanitis, penekanan mulas yang efektif, dan banyak lagi. Selain itu, Nexium mengalami biotransformasi di hati lebih lambat, yang mempertahankan konsentrasi efektif obat dalam darah untuk waktu yang lebih lama. Dalam pengobatan refluks esofagitis, Nexium melampaui semua PPI lainnya, menyembuhkannya rata-rata dalam 30 hari, sedangkan omerpazole yang sama membutuhkan waktu sekitar 60 hari untuk melakukannya. Dan mempersingkat waktu perawatan juga bermanfaat bagi pasien dari segi penghematan anggaran pribadinya.

Nexium tersedia dalam tiga bentuk sediaan: tablet, liofilisat untuk sediaan larutan untuk pemberian intravena dan pelet salut enterik untuk sediaan suspensi untuk pemberian oral. Dosis dan frekuensi penggunaan ditentukan oleh dokter yang merawat, tergantung pada penyakitnya, tingkat keparahannya dan karakteristik individu pasien.

Farmakologi

Mekanisme aksi

Esomeprazole adalah basa lemah yang menjadi aktif dalam lingkungan yang sangat asam dari tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung dan menghambat pompa proton - enzim H + / K + - ATPase, sementara sekresi asam klorida basal dan terstimulasi terhambat.

Efek pada sekresi asam klorida di lambung

Esomeprazole berkembang dalam waktu 1 jam setelah pemberian oral 20 mg atau 40 mg. Dengan asupan obat setiap hari selama 5 hari dengan dosis 20 mg sekali sehari, rata-rata konsentrasi maksimum asam klorida setelah stimulasi dengan pentagastrin berkurang 90% (saat mengukur konsentrasi asam 6-7 jam setelah minum obat pada hari ke-5 terapi). Pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofageal (GERD) dan adanya gejala klinis setelah 5 hari pemberian esomeprazole oral setiap hari dengan dosis 20 mg atau 40 mg, nilai pH intragastrik di atas 4 dipertahankan untuk rata-rata 13 dan 17 jam dari 24 jam. Saat menggunakan esomeprazole dengan dosis 20 mg per hari, nilai pH intragastrik di atas 4 dipertahankan setidaknya selama 8, 12 dan 16 jam pada masing-masing 76%, 54% dan 24% pasien. Untuk 40 mg esomeprazole, rasio ini masing-masing adalah 97%, 92% dan 56%.

Sebuah korelasi ditemukan antara konsentrasi obat dalam plasma dan penghambatan sekresi asam klorida (parameter AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) digunakan untuk memperkirakan konsentrasi.

Efek terapeutik dicapai dengan menghambat sekresi asam klorida. Ketika Nexium diminum dengan dosis 40 mg, penyembuhan refluks esofagitis terjadi pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu terapi dan pada 93% setelah 8 minggu terapi.

Pengobatan dengan Nexium dengan dosis 20 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan antibiotik yang tepat selama satu minggu mengarah pada keberhasilan pemberantasan Helicobacter pylori pada sekitar 90% pasien.

Pasien dengan penyakit ulkus peptikum tanpa komplikasi setelah satu minggu kursus pemberantasan tidak memerlukan monoterapi berikutnya dengan obat-obatan yang menurunkan sekresi kelenjar lambung untuk menyembuhkan tukak dan menghilangkan gejala.

Efektivitas Nexium dalam perdarahan dari tukak lambung ditunjukkan dalam penelitian pasien dengan perdarahan dari tukak lambung, dikonfirmasi secara endoskopi.

Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam klorida. Selama pengobatan dengan obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung, konsentrasi gastrin dalam plasma meningkat sebagai akibat dari penurunan sekresi asam. Karena penurunan sekresi asam klorida, konsentrasi chromogranin A (CgA) meningkat. Peningkatan konsentrasi CgA dapat mempengaruhi hasil pemeriksaan untuk deteksi tumor neuroendokrin. Untuk mencegah efek ini, terapi penghambat pompa proton harus dihentikan 5-14 hari sebelum studi konsentrasi CgA. Jika selama ini konsentrasi CgA belum kembali ke nilai normal, penelitian harus diulang.

Pada anak-anak dan pasien dewasa yang menerima esomeprazole untuk waktu yang lama, ada peningkatan jumlah sel mirip enterokromafin, mungkin terkait dengan peningkatan konsentrasi gastrin dalam plasma. Fenomena ini tidak memiliki signifikansi klinis.

Pada pasien yang memakai obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung, untuk jangka waktu yang lama, pembentukan kista kelenjar di perut lebih sering diamati. Fenomena ini disebabkan oleh perubahan fisiologis sebagai akibat dari penghambatan sekresi asam klorida. Kista bersifat jinak dan mengalami regresi.

Penggunaan obat-obatan yang menekan sekresi asam klorida di lambung, termasuk penghambat pompa proton, disertai dengan peningkatan kandungan flora mikroba di perut, yang biasanya ada di saluran pencernaan. Penggunaan penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko penyakit menular saluran pencernaan disebabkan oleh bakteri genus Salmonella spp. dan Campylobacter spp. dan, pada pasien rawat inap, kemungkinan Clostridium difficile.

Dalam dua studi perbandingan dengan ranitidine, Nexium menunjukkan kemanjuran terbaik dalam penyembuhan tukak lambung pada pasien yang diobati dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), termasuk inhibitor selektif siklooksigenase-2 (COX-2). Dalam dua penelitian, Nexium telah menunjukkan kemanjuran tinggi dalam pencegahan tukak lambung dan duodenum pada pasien yang diobati dengan NSAID (kelompok usia di atas 60 tahun dan / atau dengan riwayat tukak lambung), termasuk inhibitor COX-2 selektif.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Esomeprazole tidak stabil dalam lingkungan asam, oleh karena itu, untuk pemberian oral, tablet yang mengandung butiran obat digunakan, yang cangkangnya tahan terhadap aksi jus lambung. Dalam kondisi in vivo, hanya sebagian kecil esomeprazole yang diubah menjadi isomer R. Obat ini cepat diserap: konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian. Bioavailabilitas absolut esomeprazole setelah dosis tunggal 40 mg adalah 64% dan meningkat menjadi 89% dengan latar belakang asupan harian sekali sehari. Untuk dosis 20 mg esomeprazole, angka-angka ini adalah 50% dan 68%, masing-masing. Volume distribusi pada konsentrasi kesetimbangan pada orang sehat adalah sekitar 0,22 L / kg berat badan. Esomeprazole mengikat protein plasma sebesar 97%.

Asupan makanan memperlambat dan mengurangi penyerapan esomeprazole di perut, tetapi ini tidak secara signifikan mempengaruhi efektivitas penghambatan sekresi asam klorida.

Metabolisme dan ekskresi

Esomeprazole dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450. Bagian utama dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim polimorfik spesifik CYP2C19, dengan pembentukan metabolit esomeprazole yang terhidroksilasi dan desmetilasi. Sisa metabolisme dilakukan oleh isoenzim CYP3A4; dalam hal ini, turunan sulfo dari esomeprazole terbentuk, yang merupakan metabolit utama yang ditentukan dalam plasma.

Parameter di bawah ini mencerminkan, secara umum, sifat farmakokinetik pada pasien dengan peningkatan aktivitas isoenzim CYP2C19. Pembersihan total sekitar 17 l / jam setelah dosis tunggal obat dan 9 l / jam setelah beberapa dosis. Waktu paruhnya adalah 1,3 jam bila diminum secara sistematis sekali sehari. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang. Peningkatan tergantung dosis pada AUC dengan pemberian berulang esomeprazole adalah non-linear, yang merupakan konsekuensi dari penurunan metabolisme selama "perjalanan pertama" melalui hati, serta penurunan pembersihan sistemik, mungkin disebabkan oleh penghambatan isoenzim CYP2C19 oleh esomeprazole dan / atau turunan sulfonya. Dengan asupan harian sekali sehari, esomeprazole sepenuhnya dikeluarkan dari plasma darah selama interval antara dosis dan tidak menumpuk.

Metabolit utama esomeprazole tidak mempengaruhi sekresi asam lambung. Ketika diberikan secara oral, hingga 80% dari dosis diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin, sisanya diekskresikan dalam tinja. Kurang dari 1% esomeprazol yang tidak berubah ditemukan dalam urin.

Fitur farmakokinetik pada beberapa kelompok pasien.

Pada sekitar 2,9 ± 1,5% dari populasi, aktivitas isoenzim CYP2C19 berkurang. Pada pasien ini, esomeprazole terutama dimetabolisme oleh CYP3A4. Dengan asupan sistematis 40 mg esomeprazole sekali sehari, AUC rata-rata 100% lebih tinggi dari nilai parameter ini pada pasien dengan peningkatan aktivitas isoenzim CYP2C19. Nilai rata-rata konsentrasi plasma maksimum pada pasien dengan penurunan aktivitas isoenzim meningkat sekitar 60%. Fitur-fitur ini tidak mempengaruhi dosis dan rute pemberian esomeprazole. Pada pasien usia lanjut (71-80 tahun), metabolisme esomeprazole tidak mengalami perubahan yang signifikan.

Setelah dosis tunggal esomeprazole 40 mg, AUC rata-rata pada wanita 30% lebih tinggi daripada pria. Dengan pemberian obat setiap hari sekali sehari, tidak ada perbedaan farmakokinetik pada pria dan wanita. Fitur-fitur ini tidak mempengaruhi dosis dan rute pemberian esomeprazole. Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, metabolisme esomeprazole mungkin terganggu. Pada pasien dengan gangguan hati berat, tingkat metabolisme berkurang, yang menyebabkan peningkatan 2 kali lipat nilai AUC untuk esomeprazole.

Studi farmakokinetik pada pasien dengan insufisiensi ginjal belum dilakukan. Karena bukan esomeprazole itu sendiri yang diekskresikan melalui ginjal, tetapi metabolitnya, dapat diasumsikan bahwa metabolisme esomeprazole pada pasien dengan insufisiensi ginjal tidak berubah.

Pada anak usia 12-18 tahun setelah pemberian berulang 20 mg dan 40 mg esomeprazole, nilai AUC dan TC max dalam plasma darah mirip dengan nilai AUC dan TC max pada orang dewasa.

Surat pembebasan

Tablet salut merah muda, lonjong, bikonveks, diukir dengan "40 mG" di satu sisi dan "A / EI" dalam bentuk pecahan di sisi lain; saat istirahat - putih dengan bercak kuning (seperti croup).

Eksipien: gliseril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, pewarna besi oksida merah (E172) - 450 g, magnesium stearat - 1,7 mg, kopolimer asam metakrilat dan etakrilat (1: 1) - 46 mg, selulosa mikrokristalin - 389 mg, parafin - 300 g, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, natrium stearil fumarat - 810 g, butiran bulat sukrosa (gula, butiran bulat) (ukuran 0,250- 0,355 mm) - 30 mg, titanium dioksida (E171) - 3,8 mg, bedak - 20 mg, trietil sitrat - 14 mg.

7 buah - lepuh aluminium (1) - bungkus kardus.
7 buah - lepuh aluminium (2) - bungkus kardus.
7 buah - lepuh aluminium (4) - bungkus kardus.

Dosis

Di dalam. Tablet harus ditelan utuh dengan sedikit cairan. Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Untuk pasien dengan kesulitan menelan, Anda dapat melarutkan tablet dalam setengah gelas air tenang (jangan gunakan cairan lain, karena cangkang pelindung mikrogranul dapat larut), aduk sampai tablet hancur, setelah itu suspensi mikrogranul harus diminum segera atau dalam waktu 30 menit, lalu isi kembali setengah gelas dengan air, aduk sisanya dan minum. Mikrogranul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Untuk pasien yang tidak dapat menelan, tablet harus dilarutkan dalam air yang tenang dan diberikan melalui selang nasogastrik. Penting bahwa jarum suntik dan probe yang dipilih cocok untuk prosedur ini. Petunjuk penyiapan dan pemberian obat melalui selang nasogastrik diberikan di bagian “Pemberian obat melalui selang nasogastrik”.

Dewasa dan anak-anak dari 12 tahun

Penyakit refluks gastroesofagus

Pengobatan esofagitis refluks erosif: 40 mg sekali sehari selama 4 minggu.

Pengobatan suportif jangka panjang setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan: 20 mg sekali sehari.

Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal: 20 mg sekali sehari untuk pasien tanpa esofagitis. Jika setelah 4 minggu pengobatan gejala tidak hilang, pemeriksaan tambahan pada pasien harus dilakukan. Setelah menghilangkan gejala, Anda dapat beralih ke rejimen minum obat "jika perlu", mis. minum Nexium 20 mg sekali sehari saat gejala kambuh. Untuk pasien yang memakai NSAID dan termasuk dalam kelompok risiko tukak lambung atau duodenum, pengobatan dengan rejimen "sesuai kebutuhan" tidak dianjurkan.

dewasa

Sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk pemberantasan Helicobacter pylori:

Pengobatan tukak duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g dan klaritromisin 500 mg. Semua obat diminum dua kali sehari selama 1 minggu.

Pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksisilin 1, dan klaritromisin 500 mg. Semua obat diminum dua kali sehari selama 1 minggu.

Terapi supresi asam jangka panjang pada pasien dengan perdarahan dari ulkus peptikum (setelah penggunaan intravena obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung untuk mencegah kekambuhan)

Nexium 40 mg sekali sehari selama 4 minggu setelah akhir terapi intravena dengan obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung.

Penyembuhan tukak lambung yang berhubungan dengan penggunaan NSAID: Nexium 20 mg atau 40 mg sekali sehari. Durasi pengobatan adalah 4-8 minggu.

Pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID: Nexium 20 mg atau 40 mg sekali sehari.

Kondisi yang berhubungan dengan hipersekresi patologis kelenjar lambung, termasuk sindrom Zollinger-Ellison dan hipersekresi idiopatik:

Dosis awal yang direkomendasikan adalah Nexium 40 mg dua kali sehari. Di masa depan, dosis dipilih secara individual, durasi pengobatan ditentukan Gambaran klinis penyakit. Ada pengalaman menggunakan obat dalam dosis hingga 120 mg 2 kali sehari.

Gagal ginjal: Tidak diperlukan penyesuaian dosis. Namun, pengalaman dengan Nexium pada pasien dengan gagal ginjal berat terbatas; dalam hal ini, kehati-hatian harus dilakukan ketika meresepkan obat untuk pasien tersebut (lihat bagian "Farmakokinetik").

Gangguan hati: dengan gangguan hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Untuk pasien dengan gangguan hati berat, maksimum dosis harian tidak boleh lebih dari 20 mg.

Pasien lanjut usia: Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Pemberian obat melalui selang nasogastrik

Saat meresepkan obat melalui selang nasogastrik

1. Masukkan tablet ke dalam spuit dan isi spuit dengan 25 ml air dan kira-kira 5 ml udara. Untuk beberapa probe, pengenceran obat 50 ml mungkin diperlukan air minum untuk mencegah butiran tablet menyumbat probe.

2. Segera kocok spuit selama sekitar dua menit untuk melarutkan tablet.

3. Pegang ujung spuit ke atas dan pastikan ujungnya tidak tersumbat.

4. Masukkan ujung spuit ke dalam probe sambil terus mengarahkannya ke atas.

5. Kocok semprit dan balikkan dengan ujung ke bawah. Segera injeksikan 5-10 ml obat terlarut ke dalam tabung. Setelah dimasukkan, kembalikan spuit ke posisi semula dan kocok (spuit harus dipegang dengan ujung menghadap ke atas untuk menghindari penyumbatan ujung).

6. Turunkan ujung spuit dan suntikkan 5-10 ml obat lagi ke dalam tabung. Ulangi operasi ini sampai jarum suntik kosong.

7. Jika bagian obat tertinggal dalam bentuk endapan di dalam spuit, isi spuit dengan 25 ml air dan 5 ml udara dan ulangi operasi yang dijelaskan dalam paragraf 5.6. Beberapa probe mungkin memerlukan 50 ml air minum untuk tujuan ini.

Overdosis

Saat ini, kasus overdosis yang disengaja yang sangat jarang telah dijelaskan. Asupan oral Esomeprazole 280 mg dikaitkan dengan kelemahan umum dan gejala gastrointestinal. Dosis tunggal 80 mg Nexium tidak menimbulkan efek negatif.

Penangkal esomeprazole tidak diketahui. Esomeprazole berikatan dengan baik dengan protein plasma, sehingga dialisis tidak efektif. Dalam kasus overdosis, pengobatan suportif simtomatik dan umum diperlukan.

Interaksi

Efek esomeprazole pada farmakokinetik obat lain.

Penurunan sekresi asam klorida di lambung selama pengobatan dengan esomeprazole dan penghambat pompa proton lainnya dapat menyebabkan penurunan atau peningkatan penyerapan obat, yang penyerapannya tergantung pada keasaman medium. Seperti obat lain yang mengurangi keasaman lambung, pengobatan dengan esomeprazole dapat mengurangi penyerapan ketoconazole, itraconazole dan erlotinib, dan meningkatkan penyerapan obat-obatan seperti digoxin. Pemberian bersama omeprazole dengan dosis 20 mg sekali sehari dan digoxin meningkatkan bioavailabilitas digoxin sebesar 10% (bioavailabilitas digoxin meningkat hingga 30% pada dua dari sepuluh pasien).

Omeprazole telah terbukti berinteraksi dengan beberapa obat antiretroviral. Mekanisme dan signifikansi klinis dari interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan pH selama terapi omeprazole dapat mempengaruhi penyerapan obat antiretroviral. Interaksi pada tingkat isoenzim CYP2C19 juga dimungkinkan. Dengan penggunaan kombinasi omeprazole dan beberapa obat antiretroviral, seperti atazanavir dan nelfinavir, selama terapi dengan omeprazole, ada penurunan konsentrasi mereka dalam serum. Oleh karena itu, penggunaan simultan mereka tidak dianjurkan. Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam bioavailabilitas atazanavir (area di bawah kurva konsentrasi-waktu, C max dan C min menurun sekitar 75 %). Meningkatkan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi efek omeprazole pada bioavailabilitas atazanavir.

Dengan penggunaan simultan omeprazole dan saquinavir, peningkatan konsentrasi saquinavir dalam serum dicatat, ketika digunakan dengan beberapa obat antiretroviral lain, konsentrasinya tidak berubah. Mengingat sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang serupa dari omeprazole dan esomeprazole, penggunaan esomeprazole secara bersamaan dengan obat antiretroviral seperti atazanavir dan nelfinavir tidak dianjurkan.

Esomeprazole menghambat CYP2C19, isoenzim utama yang terlibat dalam metabolismenya. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi esomeprazole dengan obat lain, dalam metabolisme yang melibatkan isoenzim CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, fenitoin, dll., dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat ini, yang , pada gilirannya, mungkin memerlukan pengurangan dosis. Interaksi ini sangat penting untuk diingat saat menggunakan Nexium dalam mode "sesuai permintaan". Dengan pemberian gabungan 30 mg esomeprazole dan diazepam, yang merupakan substrat isoenzim CYP2C19, terjadi penurunan bersihan diazepam sebesar 45%.

Penggunaan esomeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan konsentrasi residu fenitoin pada pasien epilepsi sebesar 13%. Dalam hal ini, dianjurkan untuk memantau konsentrasi fenitoin dalam plasma pada awal pengobatan dengan esomeprazole dan ketika dibatalkan.

Penggunaan omeprazole dengan dosis 40 mg sekali sehari menyebabkan peningkatan area di bawah kurva konsentrasi-waktu dan Cmax vorikonazol (substrat isoenzim CYP2C19) masing-masing sebesar 15% dan 41%.

Pemberian bersama warfarin dengan 40 mg esomeprazole tidak menyebabkan perubahan waktu koagulasi pada pasien yang menggunakan warfarin untuk waktu yang lama. Namun, beberapa kasus peningkatan yang signifikan secara klinis dalam indeks INR (rasio normalisasi internasional) telah dilaporkan dengan penggunaan kombinasi warfarin dan esomeprazole. Disarankan untuk memantau INR pada awal dan akhir penggunaan kombinasi esomeprazole dan warfarin atau turunan kumarin lainnya.

Signifikansi klinis dari interaksi ini tidak jelas. Dalam studi prospektif pada pasien yang menerima plasebo atau omeprazole dengan dosis 20 mg / hari. bersamaan dengan terapi clopidogrel dan asam asetilsalisilat(ACK), dan dalam analisis hasil klinis uji coba acak skala besar, tidak ada peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular dengan penggunaan kombinasi clopidogrel dan penghambat pompa proton, termasuk esomeprazole.

Hasil dari sejumlah studi observasional bersifat kontradiktif dan tidak memberikan jawaban yang jelas tentang ada atau tidak adanya berisiko tinggi komplikasi kardiovaskular tromboemboli yang terkait dengan penggunaan kombinasi clopidogrel dan penghambat pompa proton.

Ketika clopidogrel digunakan bersama dengan kombinasi tetap 20 mg esomeprazole dan 81 mg ASA, paparan metabolit aktif clopidogrel menurun hampir 40% dibandingkan dengan monoterapi clopidogrel, sedangkan tingkat maksimum penghambatan agregasi trombosit yang diinduksi ADP sama, yang mungkin karena penerimaan simultan ASA dalam dosis rendah.

Penggunaan omeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan Cmax dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) cilostazol masing-masing sebesar 18% dan 26%; untuk salah satu metabolit aktif cilostazol, peningkatannya masing-masing adalah 29% dan 69%.

Pemberian bersama cisapride dengan 40 mg esomeprazole menyebabkan peningkatan nilai parameter farmakokinetik cisapride pada sukarelawan sehat: AUC - sebesar 32% dan waktu paruh sebesar 31%, namun, konsentrasi plasma maksimum cisapride tidak berubah secara signifikan. Sedikit pemanjangan interval QT, yang diamati dengan monoterapi cisapride, tidak meningkat dengan penambahan Nexium (lihat bagian "Petunjuk khusus").

Dengan penggunaan simultan esomeprazole dan tacrolimus, peningkatan konsentrasi tacrolimus dalam serum darah dicatat.

Pada beberapa pasien, peningkatan konsentrasi metotreksat dicatat dengan latar belakang penggunaan kombinasi dengan inhibitor pompa proton. Saat menggunakan metotreksat dosis tinggi, kemungkinan penghentian sementara esomeprazole harus dipertimbangkan.

Nexium tidak menyebabkan perubahan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik amoksisilin dan quinidine.

Studi mengevaluasi pemberian bersama jangka pendek esomeprazole dan naproxen atau rofecoxib belum mengungkapkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis.

Efek obat pada farmakokinetik esomeprazole.

Isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4 terlibat dalam metabolisme esomeprazole. Penggunaan gabungan esomeprazole dengan klaritromisin (500 mg 2 kali sehari), yang menghambat isoenzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan 2 kali lipat nilai AUC esomeprazole. Penggunaan gabungan esomeprazole dan inhibitor gabungan isoenzim CYP3A4 dan CYP2C19, misalnya, vorikonazol, dapat menyebabkan peningkatan nilai AUC esomeprazole lebih dari 2 kali lipat. Sebagai aturan, dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis esomeprazole tidak diperlukan. Penyesuaian dosis esomeprazole mungkin diperlukan pada pasien dengan pelanggaran berat fungsi hati dan dengan penggunaan jangka panjang.

Obat-obatan yang menginduksi isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4, seperti rifampisin dan preparat St. John's wort, bila digunakan bersama dengan esomeprazole, dapat menyebabkan penurunan konsentrasi esomeprazole dalam plasma darah dengan mempercepat metabolisme esomeprazole.

Efek samping

Di bawah ini adalah efek samping yang tidak bergantung pada rejimen dosis obat, dicatat saat menggunakan Nexium, baik dalam uji klinis maupun dalam studi pasca pemasaran. Frekuensi efek samping diberikan dalam gradasi sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Pada bagian kulit dan jaringan subkutan

Jarang: dermatitis, pruritus, ruam, urtikaria;

Jarang: alopecia, fotosensitifitas;

Sangat jarang: eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.

Dari muskuloskeletal dan jaringan ikat

Jarang: artralgia, mialgia;

Sangat jarang: kelemahan otot.

Dari sistem saraf

Seringkali: sakit kepala;

Jarang: pusing, parestesia, kantuk;

Jarang: gangguan rasa.

Cacat mental

Jarang: susah tidur;

Jarang: depresi, agitasi, kebingungan;

Sangat jarang: halusinasi, perilaku agresif.

Dari saluran pencernaan

Sering: sakit perut, sembelit, diare, perut kembung, mual/muntah;

Jarang: mulut kering;

Jarang: stomatitis, kandidiasis pada saluran pencernaan;

Sangat jarang: kolitis mikroskopis (dikonfirmasi secara histologis).

Dari hati dan saluran empedu

Jarang: peningkatan aktivitas enzim "hati";

Jarang: hepatitis (dengan atau tanpa penyakit kuning);

Sangat jarang: gagal hati, ensefalopati pada pasien dengan penyakit hati.

Pada bagian alat kelamin dan kelenjar susu

Sangat jarang: ginekomastia.

Pada bagian dari sistem darah dan limfatik

Jarang: leukopenia, trombositopenia;

Sangat jarang: agranulositosis, pansitopenia.

Dari sistem kekebalan

Jarang: reaksi hipersensitivitas (misalnya, demam, angioedema, reaksi anafilaksis / syok anafilaksis).

Dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum

Jarang: bronkospasme.

Dari ginjal dan saluran kemih

Sangat jarang: nefritis interstisial.

Pada bagian organ penglihatan

Jarang: penglihatan kabur.

Dari sisi metabolisme dan nutrisi

Jarang: edema perifer;

Jarang: hiponatremia;

Sangat jarang: hipomagnesemia; hipokalsemia karena hipomagnesemia berat, hipokalemia karena hipomagnesemia.

Gangguan umum

Jarang: malaise, berkeringat.

Indikasi

Penyakit refluks gastroesofagus:

pengobatan esofagitis refluks erosif;
pengobatan suportif jangka panjang setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan;
pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal;

Ulkus peptikum dan tukak duodenum

Sebagai bagian dari terapi kombinasi:

pengobatan tukak duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori;
pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori.

Terapi supresi asam jangka panjang pada pasien yang mengalami perdarahan dari tukak lambung (setelah pemberian obat intravena yang menurunkan sekresi kelenjar lambung untuk mencegah kekambuhan).

Pasien yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama:

penyembuhan tukak lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID;
pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko.

Sindrom Zollinger-Ellison atau kondisi lain yang ditandai dengan hipersekresi patologis kelenjar lambung, termasuk hipersekresi idiopatik.

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap esomeprazole, benzimidazol tersubstitusi atau bahan lain yang membentuk obat;
intoleransi fruktosa herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi sukrase-isomaltase;
anak-anak di bawah usia 12 tahun (karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok pasien ini) dan anak-anak di atas 12 tahun untuk indikasi lain selain penyakit refluks gastroesofageal;
Esomeprazole tidak boleh digunakan bersamaan dengan atazanavir dan nelfinavir (lihat bagian "Interaksi dengan produk obat lain dan jenis interaksi obat lainnya").

Perhatian: gangguan ginjal berat (pengalaman penggunaan terbatas).

Fitur aplikasi

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Saat ini, tidak ada cukup data tentang penggunaan Nexium selama kehamilan. Hasil studi epidemiologi omeprazole, yang merupakan campuran rasemat, tidak menunjukkan efek fetotoksik atau gangguan perkembangan janin.

Dengan pengenalan esomeprazole ke hewan, tidak ada efek negatif langsung atau tidak langsung pada perkembangan embrio atau janin yang terdeteksi. Pemberian campuran rasemat obat juga tidak memiliki efek negatif pada hewan selama kehamilan, persalinan, dan juga selama perkembangan pascakelahiran.

Obat harus diresepkan untuk wanita hamil hanya jika manfaat yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin.

Tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI, jadi Nexium tidak boleh diresepkan saat menyusui.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan gangguan hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Untuk pasien dengan gangguan hati berat, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.

Aplikasi untuk gangguan fungsi ginjal

Tidak diperlukan penyesuaian dosis. Namun, pengalaman dengan Nexium pada pasien dengan gagal ginjal berat terbatas; dalam hal ini, kehati-hatian harus dilakukan ketika meresepkan obat untuk pasien tersebut (lihat bagian "Farmakokinetik").

Aplikasi pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak di bawah 12 tahun.

instruksi khusus

Di hadapan gejala yang mengkhawatirkan (misalnya, seperti penurunan berat badan spontan yang signifikan, muntah berulang, disfagia, muntah dengan darah atau melena), serta adanya tukak lambung (atau jika dicurigai tukak lambung ), keberadaan neoplasma ganas harus disingkirkan, karena pengobatan dengan Nexium dapat menyebabkan perataan gejala dan menunda diagnosis.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pada pasien yang telah menggunakan omeprazole untuk waktu yang lama, gastritis atrofi terdeteksi selama pemeriksaan histologis biopsi mukosa lambung.

Pasien yang menggunakan obat untuk jangka waktu yang lama (terutama lebih dari satu tahun) harus di bawah pengawasan medis secara teratur. Pasien yang menggunakan Nexium "sesuai kebutuhan" harus diinstruksikan untuk menghubungi dokter mereka jika gejalanya berubah. Mempertimbangkan fluktuasi konsentrasi esomeprazole dalam plasma saat meresepkan terapi "sesuai kebutuhan", interaksi obat dengan obat lain harus diperhitungkan (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi obat lainnya"). Saat meresepkan Nexium untuk pemberantasan Helicobacter pylori, kemungkinan interaksi obat untuk semua komponen terapi rangkap harus diperhitungkan. Klaritromisin adalah penghambat kuat CYP3A4, oleh karena itu, ketika meresepkan terapi eradikasi untuk pasien yang menerima obat lain yang dimetabolisme dengan partisipasi CYP3A4 (misalnya, cisapride), kemungkinan kontraindikasi dan interaksi klaritromisin dengan obat ini harus diperhitungkan.

Tablet Nexium mengandung sukrosa, sehingga dikontraindikasikan pada pasien dengan intoleransi fruktosa herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi sukrosa-isomaltase.

Menurut hasil penelitian, interaksi farmakokinetik / farmakodinamik dicatat antara clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dan dosis pemeliharaan 75 mg / hari) dan esomeprazole (40 mg / hari per oral), yang mengarah pada penurunan paparan metabolit aktif clopidogrel rata-rata 40% dan penurunan penghambatan maksimum agregasi platelet yang diinduksi ADP rata-rata 14%. Oleh karena itu, penggunaan simultan esomeprazole dan clopidogrel harus dihindari (lihat bagian "Interaksi dengan produk obat lain dan jenis interaksi obat lainnya").

Beberapa penelitian observasional menunjukkan bahwa terapi penghambat pompa proton mungkin sedikit meningkatkan risiko patah tulang terkait osteoporosis, tetapi penelitian serupa lainnya tidak menunjukkan peningkatan risiko.

Dalam uji klinis acak, tersamar ganda, terkontrol dari omeprazole dan esomeprazole, termasuk dua studi label terbuka terapi jangka panjang (lebih dari 12 tahun), hubungan patah tulang yang terkait dengan osteoporosis dengan penggunaan inhibitor pompa proton belum ditemukan. dikonfirmasi.

Meskipun hubungan sebab akibat antara penggunaan omeprazole / esomeprazole dan patah tulang yang terkait dengan osteoporosis belum ditetapkan, pasien yang berisiko mengembangkan osteoporosis atau patah tulang sebagai latar belakangnya harus berada di bawah pengawasan klinis yang sesuai.

Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme

Karena kenyataan bahwa pusing, penglihatan kabur, dan kantuk dapat terjadi selama terapi dengan Nexium, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan mekanisme lainnya.

BENTUK DOSIS, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Tablet salut merah muda muda, lonjong, bikonveks, diukir dengan "20 mG" di satu sisi dan "A/EH" dalam bentuk pecahan di sisi lain.

1 tab.
esomeprazol magnesium trihidrat 22,3 mg,
yang sesuai dengan kandungan esomeprazole 20 mg

Eksipien: gliserol monostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, oksida besi merah, oksida besi kuning, magnesium stearat, kopolimer metakrilat dan asam etakrilat (1: 1), selulosa mikrokristalin, parafin sintetis, makrogol, polisorbat 80, crospovidonum, natrium , butiran bulat sukrosa, titanium dioksida, bedak, trietil sitrat.

7 buah - lecet (1) - kemasan kardus.
7 buah - lecet (2) - bungkus kardus.
7 buah - lecet (4) - bungkus kardus.

EFEK FARMAKOLOGI

Inhibitor H ± K ± ATP-ase. Zat aktif obat Nexium - esomeprazole - adalah isomer S dari omeprazole, mengurangi sekresi asam klorida di lambung dengan secara khusus menghambat pompa proton dalam sel parietal. Isomer S dan R dari omeprazole memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa.

Mekanisme aksi

Esomeprazole adalah basa lemah, terakumulasi dan menjadi aktif dalam lingkungan asam dari tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung, di mana ia menghambat pompa proton - enzim H ± K ± ATP-ase. Esomeprazol menghambat sekresi lambung basal dan terstimulasi.

Efek pada sekresi asam lambung

Efek obat berkembang dalam 1 jam setelah konsumsi dengan dosis 20 mg atau 40 mg. Dengan asupan harian obat selama 5 hari, 20 mg 1 kali / hari, konsentrasi asam maksimum rata-rata dalam isi lambung setelah stimulasi dengan pentagastrin berkurang 90% (saat mengukur konsentrasi asam 6-7 jam setelah mengambil dosis pada hari ke-5 terapi).

Pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofageal dan adanya gejala klinis setelah 5 hari asupan oral harian Nexium dengan dosis 20 mg atau 40 mg, pH di perut di atas 4 selama rata-rata 13 dan 17 jam dari 24 jam. jam / hari, nilai pH intragastrik di atas 4 dipertahankan selama 8, 12 dan 16 jam dicapai pada 76%, 54% dan 24% pasien, masing-masing. Untuk 40 mg esomeprazole, rasio ini masing-masing adalah 97%, 92% dan 56%.

Sebuah korelasi ditemukan antara sekresi asam dan konsentrasi obat dalam plasma (parameter AUC digunakan untuk memperkirakan konsentrasi).

Efek terapeutik dicapai dengan penghambatan sekresi asam

Ketika Nexium diminum dengan dosis 40 mg / hari, refluks esofagitis sembuh pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu terapi dan 93% setelah 8 minggu terapi.

Pengobatan dengan Nexium dengan dosis 20 mg 2 kali / hari dalam kombinasi dengan antibiotik yang tepat selama satu minggu mengarah pada keberhasilan pemberantasan Helicobacter pylori pada sekitar 90% pasien.

Pasien dengan borok tanpa komplikasi setelah seminggu kursus pemberantasan tidak memerlukan monoterapi berikutnya dengan obat antisekresi untuk menyembuhkan ulkus dan menghilangkan gejala.

Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam

Selama pengobatan dengan obat antisekresi, kadar gastrin plasma meningkat sebagai akibat dari penurunan sekresi asam.

Pada pasien yang menerima esomeprazole untuk waktu yang lama, ada peningkatan jumlah sel mirip enterokromafin, mungkin terkait dengan peningkatan kadar gastrin plasma.

Pada pasien yang telah menggunakan obat antisekresi untuk waktu yang lama, pembentukan kista kelenjar di perut lebih sering diamati. Fenomena ini disebabkan oleh perubahan fisiologis akibat penghambatan sekresi asam. Kista bersifat jinak dan reversibel.

Dalam dua studi perbandingan dengan ranitidine, Nexium menunjukkan kemanjuran terbaik dalam penyembuhan tukak lambung pada pasien yang menerima terapi antiinflamasi nonsteroid, termasuk inhibitor COX-2 selektif.

Dalam dua penelitian yang mengevaluasi efektivitas Nexium, itu menunjukkan kemanjuran terbaik dalam pencegahan tukak lambung pada pasien (kelompok usia di atas 60 tahun dan / atau dengan riwayat tukak lambung) yang menerima terapi antiinflamasi nonsteroid, termasuk penggunaan inhibitor COX-2 selektif.

FARMAKOKINETIK

Penyerapan dan distribusi

Esomeprazole tidak stabil dalam lingkungan asam, oleh karena itu, tablet yang mengandung butiran obat, dilapisi dengan cangkang yang tahan terhadap aksi jus lambung, digunakan untuk pemberian oral.

Setelah mengambil obat di dalam, esomeprazole cepat diserap dari saluran pencernaan; Cmax dicapai setelah 1-2 jam Bioavailabilitas absolut setelah dosis tunggal 40 mg adalah 64% dan meningkat menjadi 89% dengan latar belakang asupan harian 1 kali / hari. Untuk dosis 20 mg esomeprazole, angka-angka ini adalah 50% dan 68%, masing-masing. Dalam keadaan setimbang, Vd pada orang sehat kira-kira 0,22 L/kg berat badan. Pengikatan protein plasma - 97%. Asupan makanan secara bersamaan memperlambat dan mengurangi penyerapan esomeprazole di perut.

Metabolisme dan ekskresi

Dalam kondisi in vivo, hanya sebagian kecil esomeprazole yang diubah menjadi isomer R. Esomeprazole benar-benar biotransformasi dengan partisipasi enzim dari sistem sitokrom P450 (CYP). Bagian utama dimetabolisme dengan partisipasi isoform polimorfik spesifik CYP2C19, dengan pembentukan metabolit hidroksi dan demetilasi esomeprazole. Sisa metabolisme dilakukan oleh isoform spesifik lain dari CYP3A4, dengan pembentukan turunan sulfo dari esomeprazole, yang merupakan metabolit utama yang ditentukan dalam plasma.

Parameter di bawah ini terutama mencerminkan sifat farmakokinetik pada pasien dengan enzim CYP2C19 aktif (pasien dengan metabolisme cepat).

Pembersihan total sekitar 17 l / jam setelah dosis tunggal obat dan 9 l / jam setelah beberapa dosis. T1 / 2 adalah 1,3 jam dengan asupan sistematis 1 kali / hari. AUC tergantung dosis meningkat dengan asupan teratur dan dinyatakan dalam hubungan non-linear antara dosis dan AUC. Ketergantungan waktu dan dosis ini merupakan konsekuensi dari penurunan metabolisme esomeprazole selama "perjalanan pertama" melalui hati, serta penurunan pembersihan sistemik, mungkin disebabkan oleh fakta bahwa esomeprazole dan / atau metabolitnya yang tersulfonasi menghambat enzim CYP2C19. Dengan asupan harian 1 kali / hari, esomeprazole sepenuhnya dikeluarkan dari plasma darah selama interval antara dosis dan tidak menumpuk.

Tak satu pun dari metabolit utama esomeprazole mempengaruhi sekresi asam lambung. Ketika obat diminum, hingga 80% dari dosis diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin, sisanya diekskresikan dalam tinja. Kurang dari 1% esomeprazol yang tidak berubah ditemukan dalam urin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada sekitar 1-2% populasi, aktivitas isoenzim CYP2C19 berkurang (pasien dengan metabolisme lambat). Pada pasien ini, esomeprazole terutama dimetabolisme oleh CYP3A4. Dengan asupan sistematis 40 mg esomeprazole 1 kali / hari, AUC 100% lebih tinggi dari nilai parameter ini pada pasien dengan enzim CYP2C19 aktif (pasien dengan metabolisme cepat). Rata-rata Cmax pada pasien dengan metabolisme lambat meningkat sekitar 60%.

Pada pasien usia lanjut (71-80 tahun), metabolisme esomeprazole tidak mengalami perubahan yang signifikan.

Setelah dosis tunggal esomeprazole 40 mg, AUC rata-rata pada wanita 30% lebih tinggi daripada pria. Dengan asupan harian obat yang sistematis 1 kali / hari, tidak ada perbedaan farmakokinetik pada pasien dari kedua jenis kelamin (perbedaan ini tidak mempengaruhi rejimen dosis obat).

Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, metabolisme esomeprazole mungkin terganggu. Pada pasien dengan gangguan hati berat, tingkat metabolisme berkurang, yang menyebabkan peningkatan 2 kali lipat AUC untuk esomeprazole.

Pada anak usia 12-18 tahun setelah pemberian berulang esomeprazole dengan dosis 20 mg dan 40 mg, nilai AUC dan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum sama dengan pada orang dewasa.

INDIKASI

Penyakit refluks gastroesofagus:

Pengobatan esofagitis refluks erosif;

Terapi pemeliharaan jangka panjang pada pasien setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan;

Terapi simtomatik untuk penyakit refluks gastroesofageal.

Ulkus peptikum dan tukak duodenum (sebagai bagian dari terapi kombinasi):

Pengobatan tukak duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori;

Pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori.

Pasien yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama:

Penyembuhan tukak lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID;

Pencegahan tukak lambung dan duodenum terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko.

Sindrom Zollinger-Ellison atau kondisi lain yang ditandai dengan hipersekresi patologis (termasuk hipersekresi idiopatik).

MODE DOSIS

Dalam kasus penyakit refluks gastroesofageal pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, Nexium diresepkan untuk pengobatan esofagitis refluks erosif dalam dosis tunggal 40 mg 1 kali / hari selama 4 minggu. Terapi tambahan 4 minggu dianjurkan dalam kasus di mana esofagitis tidak sembuh setelah perjalanan pertama atau gejala penyakit menetap. Untuk terapi pemeliharaan jangka panjang pasien dengan esofagitis erosif yang disembuhkan untuk mencegah kekambuhan, obat ini diresepkan 20 mg 1 kali / hari. Untuk terapi simtomatik penyakit refluks gastroesofageal tanpa esofagitis, obat ini diresepkan dengan dosis 20 mg 1 kali / hari. Jika gejala menetap setelah 4 minggu pengobatan, pemeriksaan tambahan pada pasien harus dilakukan. Setelah menghilangkan gejala, Anda dapat beralih ke mode minum obat "sesuai kebutuhan", mis. minum Nexium 20 mg 1 kali / hari jika gejala terjadi sebelum dihilangkan. Untuk pasien yang memakai NSAID dan termasuk dalam kelompok yang berisiko mengembangkan tukak lambung atau duodenum, pengobatan berdasarkan kebutuhan tidak dianjurkan.

Orang dewasa dengan tukak lambung dan tukak duodenum sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk pemberantasan Helicobacter pylori, serta untuk pengobatan tukak duodenum yang terkait dengan Helicobacter pylori dan untuk pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan penyakit Helicobacter pylori pada pasien dengan penyakit peptik maag 20 mg, amoksisilin 1 g, klaritromisin 500 mg. Semua obat diminum 2 kali/hari selama 7 hari.

Untuk pasien yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama, untuk penyembuhan sakit maag yang terkait dengan penggunaan NSAID, Nexium diresepkan dengan dosis 20 mg atau 40 mg 1 kali / hari. Durasi pengobatan adalah 4-8 minggu.

Untuk pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID, Nexium diresepkan dengan dosis 20 mg atau 40 mg 1 kali / hari.

Dalam kondisi yang ditandai dengan hipersekresi patologis, termasuk. Sindrom Zollinger-Ellison dan hipersekresi idiopatik Nexium diresepkan dengan dosis awal 40 mg 2 kali / hari. Di masa depan, dosis dipilih secara individual, durasi pengobatan ditentukan oleh gambaran klinis penyakit. Ada pengalaman menggunakan obat dalam dosis hingga 120 mg 2 kali / hari.

Saat meresepkan obat untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal berat karena pengalaman klinis yang terbatas dalam penggunaannya dalam kategori pasien ini.

Ketika Nexium diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Untuk pasien dengan gangguan hati berat, dosis yang digunakan tidak boleh melebihi 20 mg/hari.

Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Tablet harus ditelan utuh dengan cairan. Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Untuk pasien dengan kesulitan menelan, Anda dapat melarutkan tablet dalam setengah gelas air tenang (jangan gunakan cairan lain, karena cangkang pelindung mikrogranul dapat larut), aduk sampai tablet hancur dan minum suspensi mikrogranul segera atau dalam waktu 30 menit. Kemudian Anda harus mengisi ulang gelas dengan setengah air, aduk sisanya dan minum. Mikrogranul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Pemberian obat melalui selang nasogastrik

1. Masukkan tablet ke dalam spuit dan isi spuit dengan 25 ml air dan kira-kira 5 ml udara. Untuk beberapa probe, mungkin perlu untuk mengencerkan obat dalam 50 ml air minum untuk mencegah butiran tablet menyumbat probe.

2. Segera kocok spuit selama kurang lebih 2 menit untuk melarutkan tablet.

3. Pegang ujung spuit ke atas dan pastikan ujungnya tidak tersumbat.

4. Masukkan ujung spuit ke dalam probe sambil terus mengarahkannya ke atas.

6. Turunkan ujung spuit dan suntikkan 5-10 ml obat lagi ke dalam tabung. Ulangi operasi ini sampai jarum suntik kosong.

7. Jika bagian obat tertinggal dalam bentuk endapan di dalam spuit, isi spuit dengan 25 ml air dan 5 ml udara dan ulangi operasi yang dijelaskan pada poin 5. Untuk beberapa probe, 50 ml air minum mungkin diperlukan untuk tujuan ini.

EFEK SAMPING

Efek samping di bawah ini tidak tergantung pada dosis obat.

Sering (> 1/100, Lebih jarang (> 1/1000,

Jarang (> 1/10000,

Jarang (

KONTRAINDIKASI

Intoleransi fruktosa herediter;

malabsorpsi glukosa-galaktosa;

Defisiensi gula isomaltase;

Anak-anak di bawah usia 12 tahun (karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok pasien ini);

Anak-anak di atas 12 tahun untuk indikasi lain, kecuali penyakit refluks gastroesofageal;

Hipersensitivitas terhadap esomeprazole, benzimidazol tersubstitusi atau komponen obat lainnya.

Dengan hati-hati, obat harus diresepkan untuk gagal ginjal berat (pengalaman penggunaan terbatas). Esomeprazole (seperti penghambat pompa proton lainnya) tidak boleh digunakan dengan atazanavir.

KEHAMILAN DAN laktasi

Saat ini, tidak ada cukup data tentang penggunaan Nexium selama kehamilan. Meresepkan obat selama periode ini hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Hasil studi epidemiologi omeprazole, yang merupakan campuran rasemat, tidak menunjukkan efek fetotoksik atau gangguan perkembangan janin.

Studi eksperimental pada hewan belum mengungkapkan efek negatif esomeprazole pada perkembangan embrio atau janin. Pemberian persiapan rasemat juga tidak memiliki efek negatif pada perjalanan kehamilan, persalinan dan periode perkembangan pascakelahiran pada hewan.

Saat ini tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI, jadi Nexium tidak boleh diresepkan selama menyusui.

INSTRUKSI KHUSUS

Di hadapan gejala yang mengkhawatirkan (termasuk penurunan berat badan spontan yang signifikan, muntah berulang, disfagia, muntah bercampur darah atau melena), serta adanya tukak lambung (atau jika dicurigai tukak lambung), kehadiran neoplasma ganas harus disingkirkan, karena pengobatan dengan Nexium dapat menyebabkan perataan gejala dan menunda diagnosis.

Pasien yang menggunakan obat untuk jangka waktu yang lama (terutama lebih dari satu tahun) harus di bawah pengawasan medis secara teratur.

Pasien pada rejimen "sesuai kebutuhan" harus diinstruksikan untuk menghubungi dokter mereka jika gejala berubah. Mempertimbangkan fluktuasi konsentrasi esomeprazole dalam plasma ketika obat tersebut diresepkan dalam rejimen terapi "sesuai permintaan", interaksi obat dengan obat lain harus diperhitungkan.

Saat meresepkan Nexium untuk pemberantasan Helicobacter pylori, kemungkinan interaksi obat untuk semua komponen terapi rangkap harus diperhitungkan. Klaritromisin adalah penghambat kuat CYP3A4, oleh karena itu, ketika meresepkan terapi eradikasi untuk pasien yang menerima obat lain yang dimetabolisme dengan partisipasi CYP3A4 (misalnya, cisapride), kemungkinan kontraindikasi dan interaksi klaritromisin dengan obat ini harus diperhitungkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme

Efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol tidak terungkap.

OVERDOSIS

Saat ini, kasus overdosis yang disengaja yang sangat jarang dijelaskan.

Gejala: ketika mengambil esomeprazole dengan dosis 280 mg secara oral, kelemahan umum dan manifestasi dari saluran pencernaan dicatat. Dosis tunggal Nexium dengan dosis 80 mg secara oral tidak menimbulkan konsekuensi negatif.

Pengobatan: jika perlu, terapi simtomatik dan suportif dilakukan. Penangkal spesifik tidak diketahui. Dialisis tidak efektif karena esomeprazol berikatan dengan protein plasma.

INTERAKSI OBAT

Efek esomeprazol pada farmakokinetik obat lain

Penurunan keasaman jus lambung selama pengobatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan perubahan penyerapan obat, yang penyerapannya tergantung pada keasaman medium.

Esomeprazole, seperti antasida dan obat lain yang mengurangi sekresi asam lambung, dapat mengurangi penyerapan ketoconazole dan itraconazole.

Pemberian bersama omeprazole dengan dosis 40 mg 1 kali / hari dan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg menyebabkan penurunan nilai AUC yang signifikan, serta konsentrasi atazanavir maksimum dan minimum pada sukarelawan sehat. Meningkatkan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi efek omeprazole pada konsentrasi atazanavir. Oleh karena itu, esomeprazole tidak boleh digunakan bersama dengan atazanavir.

Esomeprazole menghambat CYP2C19, enzim utama yang terlibat dalam metabolismenya. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi esomeprazole dengan obat lain dalam metabolisme yang melibatkan CYP2C19 (misalnya, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, fenitoin) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat ini, yang, pada gilirannya, akan menyebabkan kebutuhan untuk mengurangi dosis ... Fenomena ini terutama diucapkan saat menggunakan Nexium dalam mode terapi "sesuai permintaan". Ketika 30 mg esomeprazole dan diazepam diambil bersama-sama, pembersihan kompleks enzim-substrat (CYP2C19-diazepam) menurun sebesar 45%.

Konsentrasi plasma minimum fenitoin pada pasien dengan epilepsi meningkat 13% bila dikombinasikan dengan esomeprazole dengan dosis 40 mg. Dalam hal ini, dianjurkan untuk memantau konsentrasi fenitoin dalam plasma pada awal pengobatan dengan esomeprazole dan ketika dibatalkan.

Pemberian bersama warfarin dengan esomeprazole dengan dosis 40 mg tidak menyebabkan perubahan waktu koagulasi pada pasien yang menggunakan warfarin untuk waktu yang lama. Namun, beberapa kasus peningkatan yang signifikan secara klinis dalam indeks INR telah dilaporkan dengan penggunaan kombinasi warfarin dan esomeprazole. Dalam hubungan ini, dianjurkan untuk memantau pasien di awal dan di akhir penggunaan bersama obat-obatan ini.

Pemberian bersama cisapride dengan esomeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan nilai parameter farmakokinetik cisapride: AUC - sebesar 32% dan T½ - sebesar 31%, namun, konsentrasi cisapride dalam plasma tidak tidak berubah secara signifikan. Sedikit pemanjangan interval QT, yang diamati dengan monoterapi cisapride, tidak meningkat dengan penambahan Nexium.

Nexium tidak menyebabkan perubahan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik amoksisilin dan quinidine.

Studi mengevaluasi penggunaan kombinasi esomeprazole dan naproxen atau rofecoxib belum mengungkapkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis.

Efek obat pada farmakokinetik esomeprazole

CYP2C19 dan CYP3A4 terlibat dalam metabolisme esomeprazole. Penggunaan gabungan esomeprazole dengan klaritromisin (500 mg 2 kali / hari), yang menghambat CYP3A4, menyebabkan peningkatan 2 kali lipat dalam paparan AUC esomeprazole. Penggunaan esomeprazole secara bersamaan dan inhibitor kombinasi CYP3A4 dan CYP2C19, misalnya, vorikonazol, dapat menyebabkan peningkatan nilai AUC esomeprazole lebih dari 2 kali lipat. Dalam kasus seperti itu, tidak diperlukan penyesuaian dosis esomeprazole.

KETENTUAN RELEASE DARI Apotek

Obat ini tersedia dengan resep.

KONDISI DAN PERIODE PENYIMPANAN

Tablet harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C dalam kemasan aslinya. Umur simpan adalah 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Inhibitor H + -K + -ATPase.
Obat: NEXIUM
Zat aktif obat: esomeprazol
Pengkodean ATX: A02BC05
KFG: N + -K + -ATPase inhibitor
Nomor Registrasi: P No. 013775/01
Tanggal pendaftaran: 31.05.07
Reg. pemilik ID: ASTRAZENECA AB (Swedia)

Bentuk pelepasan Nexium, pengemasan dan komposisi obat.

Tablet salut merah muda muda, lonjong, bikonveks, diukir dengan "20 mG" di satu sisi dan "A/EH" dalam bentuk pecahan di sisi lain.
1 tab.

22,3 mg,

20 mg

Tablet salut merah muda, lonjong, bikonveks, diukir dengan "40 mG" di satu sisi dan "A / EI" dalam bentuk pecahan di sisi lain.
1 tab.
Esomeprazol Magnesium Trihidrat
44,5 mg,
yang sesuai dengan kandungan esomeprazole
40 mg

Eksipien: gliserol monostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, besi oksida merah, magnesium stearat, kopolimer asam metakrilat dan etakrilat (1: 1), selulosa mikrokristalin, parafin sintetis, makrogol, polisorbat 80, crospovidone, gula pasir, fusi bulat , titanium dioksida, bedak, trietil sitrat.

7 buah - lecet (1) - kemasan kardus.
7 buah - lecet (2) - bungkus kardus.
7 buah - lecet (4) - bungkus kardus.

Deskripsi produk didasarkan pada instruksi penggunaan yang disetujui secara resmi.

Tindakan farmakologis Nexium

Inhibitor H + -K + -ATPase. Zat aktif obat Nexium - esomeprazole - adalah isomer S dari omeprazole, mengurangi sekresi asam klorida di lambung dengan secara khusus menghambat pompa proton dalam sel parietal. Isomer S dan R dari omeprazole memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa.

Mekanisme aksi

Esomeprazole adalah basa lemah, terakumulasi dan menjadi aktif di lingkungan asam dari tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung, di mana ia menghambat pompa proton - enzim H + -K + -ATP-ase. Esomeprazol menghambat sekresi lambung basal dan terstimulasi.

Efek pada sekresi asam lambung

Sebuah korelasi ditemukan antara sekresi asam dan konsentrasi obat dalam plasma (parameter AUC digunakan untuk memperkirakan konsentrasi).

Efek terapeutik dicapai dengan penghambatan sekresi asam

Ketika Nexium diminum dengan dosis 40 mg / hari, refluks esofagitis sembuh pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu terapi dan 93% setelah 8 minggu terapi.

Pasien dengan borok tanpa komplikasi setelah seminggu kursus pemberantasan tidak memerlukan monoterapi berikutnya dengan obat antisekresi untuk menyembuhkan ulkus dan menghilangkan gejala.

Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam

Selama pengobatan dengan obat antisekresi, kadar gastrin plasma meningkat sebagai akibat dari penurunan sekresi asam.

Pada pasien yang menerima esomeprazole untuk waktu yang lama, ada peningkatan jumlah sel mirip enterokromafin, mungkin terkait dengan peningkatan kadar gastrin plasma.

Farmakokinetik obat.

Penyerapan dan distribusi

Esomeprazole tidak stabil dalam lingkungan asam, oleh karena itu, tablet yang mengandung butiran obat, dilapisi dengan cangkang yang tahan terhadap aksi jus lambung, digunakan untuk pemberian oral.

Metabolisme dan ekskresi

Parameter di bawah ini terutama mencerminkan sifat farmakokinetik pada pasien dengan enzim CYP2C19 aktif (pasien dengan metabolisme cepat).

Farmakokinetik obat.

dalam kasus klinis khusus

Pada pasien usia lanjut (71-80 tahun), metabolisme esomeprazole tidak mengalami perubahan yang signifikan.

persiapan).

Pada anak usia 12-18 tahun setelah pemberian berulang esomeprazole dengan dosis 20 mg dan 40 mg, nilai AUC dan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum sama dengan pada orang dewasa.

Indikasi untuk digunakan:

Penyakit refluks gastroesofagus:

Pengobatan esofagitis refluks erosif;

Terapi pemeliharaan jangka panjang pada pasien setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan;

Terapi simtomatik untuk penyakit refluks gastroesofageal.

Ulkus peptikum dan tukak duodenum (sebagai bagian dari terapi kombinasi):

Pengobatan tukak duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori;

Pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori.

Pasien yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama:

Penyembuhan tukak lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID;

Pencegahan tukak lambung dan duodenum terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko.

Sindrom Zollinger-Ellison atau kondisi lain yang ditandai dengan hipersekresi patologis (termasuk hipersekresi idiopatik).

Dosis dan cara pemberian obat.

Untuk pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID, Nexium diresepkan dengan dosis 20 mg atau 40 mg 1 kali / hari.

Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Pemberian obat melalui selang nasogastrik

2. Segera kocok spuit selama kurang lebih 2 menit untuk melarutkan tablet.

3. Pegang ujung spuit ke atas dan pastikan ujungnya tidak tersumbat.

4. Masukkan ujung spuit ke dalam probe sambil terus mengarahkannya ke atas.

6. Turunkan ujung spuit dan suntikkan 5-10 ml obat lagi ke dalam tabung. Ulangi operasi ini sampai jarum suntik kosong.

Efek samping Nexium:

Efek samping di bawah ini tidak tergantung pada dosis obat.

Sering (> 1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Lebih jarang (> 1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Jarang (> 1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Jarang (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Kontraindikasi obat:

Intoleransi fruktosa herediter;

malabsorpsi glukosa-galaktosa;

Defisiensi gula isomaltase;

Anak-anak di bawah usia 12 tahun (karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok pasien ini);

Anak-anak di atas 12 tahun untuk indikasi lain, kecuali penyakit refluks gastroesofageal;

Hipersensitivitas terhadap esomeprazole, benzimidazol tersubstitusi atau komponen obat lainnya.

Dengan hati-hati, obat harus diresepkan untuk gagal ginjal berat (pengalaman penggunaan terbatas). Esomeprazole (seperti penghambat pompa proton lainnya) tidak boleh digunakan dengan atazanavir.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui.

Hasil studi epidemiologi omeprazole, yang merupakan campuran rasemat, tidak menunjukkan efek fetotoksik atau gangguan perkembangan janin.

Saat ini tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI, jadi Nexium tidak boleh diresepkan selama menyusui.

Instruksi khusus untuk penggunaan Nexium.

Pasien yang menggunakan obat untuk jangka waktu yang lama (terutama lebih dari satu tahun) harus di bawah pengawasan medis secara teratur.

Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme

Efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol tidak terungkap.

Overdosis obat:

Saat ini, kasus overdosis yang disengaja yang sangat jarang dijelaskan.

Pengobatan: jika perlu, terapi simtomatik dan suportif dilakukan. Penangkal spesifik tidak diketahui. Dialisis tidak efektif karena esomeprazol berikatan dengan protein plasma.

Interaksi Nexium dengan obat lain.

Efek esomeprazol pada farmakokinetik obat lain

Penurunan keasaman jus lambung selama pengobatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan perubahan penyerapan obat, yang penyerapannya tergantung pada keasaman medium.

Esomeprazole, seperti antasida dan obat lain yang mengurangi sekresi asam lambung, dapat mengurangi penyerapan ketoconazole dan itraconazole.

Pemberian bersama cisapride dengan esomeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan nilai parameter farmakokinetik cisapride: AUC - sebesar 32% dan T1 / 2 - sebesar 31%, namun, konsentrasi cisapride dalam plasma tidak berubah secara signifikan. Sedikit pemanjangan interval QT, yang diamati dengan monoterapi cisapride, tidak meningkat dengan penambahan Nexium.

Nexium tidak menyebabkan perubahan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik amoksisilin dan quinidine.

Studi mengevaluasi penggunaan kombinasi esomeprazole dan naproxen atau rofecoxib belum mengungkapkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis.

Efek obat pada farmakokinetik esomeprazole

Ketentuan penjualan di apotek.

Obat ini tersedia dengan resep.

Syarat kondisi penyimpanan obat Nexium.

Tablet harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C dalam kemasan aslinya. Umur simpan adalah 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Dalam artikel medis ini, Anda dapat membaca obat Nexium. Petunjuk penggunaan akan menjelaskan dalam kasus mana Anda dapat mengambil suntikan atau pil, dari apa obatnya membantu, apa indikasi penggunaan, kontraindikasi dan efek sampingnya. Anotasi tersebut menyajikan bentuk pelepasan obat dan komposisinya.

Dalam artikel tersebut, dokter dan konsumen hanya dapat meninggalkan ulasan nyata tentang Nexium, dari mana Anda dapat mengetahui apakah obat tersebut membantu dalam pengobatan bisul dan gastritis pada orang dewasa dan anak-anak, yang juga diresepkan. Instruksi mencantumkan analog Nexium, harga obat di apotek, serta penggunaannya selama kehamilan.

Obat yang menghambat pompa proton adalah Nexium. Petunjuk penggunaan meresepkan untuk mengambil tablet 10 mg, 20 mg dan 40 mg, suntikan dalam ampul untuk suntikan untuk penyakit gastrointestinal.

Bentuk dan komposisi rilis

Nexium tersedia dalam bentuk sediaan berikut:

Tablet salut selaput: bikonveks, lonjong, 10 mg pada bagian yang patah - putih dengan bercak kuning; 20 mg masing-masing - merah muda muda; 40 mg masing-masing - merah muda.
Butiran dan pelet berlapis enterik untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral: berbagai ukuran, butiran kuning pucat, kecoklatan dapat terjadi (dalam kantong tiga laminasi 3042,7 mg, 28 kantong dalam kotak kardus).
Lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena: massa terkompresi warna hampir putih atau putih (5 ml dalam botol kaca, masing-masing 10 botol).

Komposisi 1 tablet meliputi: Bahan aktif: esomeprazole - 20 atau 40 mg (dalam bentuk esomeprazole magnesium trihydrate).

Komposisi 1 bungkus granul dan pellet meliputi : Bahan aktif : esomeprazole - 10 mg (dalam bentuk esomeprazole magnesium trihydrate).

Komposisi 1 botol lyophilisate untuk persiapan larutan injeksi meliputi: Zat aktif: esomeprazole - 40 mg (dalam bentuk natrium esomeprazole).

Komponen tambahan: disodium edetate dihydrate - 1,5 mg, natrium hidroksida - 0,2-1 mg.

efek farmakologis

Nexium adalah isomer S dari omeprazole, yang mengurangi sekresi asam klorida di lambung dengan menghambat pompa proton di sel parietal lambung.

Indikasi untuk digunakan

Dari apa Nexium membantu? Tablet diresepkan:

hipersekresi patologis kelenjar lambung;
orang yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama dan pengobatan penyakit yang disebabkan oleh asupannya;
esofagitis refluks erosif, pengobatan dan perawatan suportif;
tukak lambung dan duodenum (pengobatan dan pencegahan, dalam kombinasi dengan cara lain);
hipersekresi idiopatik;
pencegahan dan pengobatan perdarahan dari tukak lambung.

Solusi untuk pemberian intramuskular diresepkan jika tidak mungkin untuk mengambil bentuk tablet obat.

Indikasi untuk penggunaan suntikan adalah:

tukak lambung, termasuk pencegahan perdarahan setelah hemostasis endoskopi.
penyakit refluks gastroesofagus.

Instruksi untuk penggunaan

Nexium untuk dewasa dan anak di atas 12 tahun

Dengan penyakit refluks gastroesofagus, Nexium diresepkan untuk pengobatan esofagitis refluks erosif dalam dosis tunggal 40 mg 1 kali sehari selama 4 minggu. Terapi tambahan 4 minggu dianjurkan dalam kasus di mana esofagitis tidak sembuh setelah perjalanan pertama atau gejala penyakit menetap.

Untuk terapi pemeliharaan jangka panjang pasien dengan esofagitis erosif yang disembuhkan untuk mencegah kekambuhan, obat ini diresepkan 20 mg 1 kali sehari.

Untuk terapi simtomatik penyakit refluks gastroesofageal tanpa esofagitis, obat ini diresepkan dengan dosis 20 mg 1 kali sehari. Jika gejala menetap setelah 4 minggu pengobatan, pemeriksaan tambahan pada pasien harus dilakukan. Setelah menghilangkan gejala, Anda dapat beralih ke mode minum obat "sesuai kebutuhan", mis. minum Nexium 20 mg sekali sehari jika gejala muncul sampai hilang.

Untuk pasien yang memakai NSAID dan termasuk dalam kelompok yang berisiko mengembangkan tukak lambung atau duodenum, pengobatan berdasarkan "sesuai kebutuhan" tidak dianjurkan.

dewasa

Dalam kasus tukak lambung dan tukak duodenum sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk pemberantasan Helicobacter pylori, serta untuk pengobatan tukak duodenum yang terkait dengan Helicobacter pylori, dan untuk pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori pada pasien dengan tukak lambung dosis 20 mg, amoksisilin - 1 g, klaritromisin - 500 mg. Semua obat diminum 2 kali sehari selama 1 minggu.

Untuk tujuan terapi penekanan asam jangka panjang pada pasien yang mengalami perdarahan dari tukak lambung (setelah penggunaan obat antisekresi intravena, untuk mencegah kekambuhan), Nexium diresepkan dengan dosis 40 mg 1 kali sehari selama 4 minggu setelahnya. akhir terapi intravena dengan obat antisekresi.

Untuk pasien yang menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) untuk waktu yang lama, Nexium diresepkan dalam dosis 20 mg atau 40 mg sekali sehari untuk penyembuhan sakit maag yang terkait dengan penggunaan NSAID. Durasi pengobatan adalah 4-8 minggu.

Untuk pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID, Nexium diresepkan dengan dosis 20 mg atau 40 mg sekali sehari.

Dalam kondisi yang ditandai dengan hipersekresi patologis, termasuk. Sindrom Zollinger-Ellison dan hipersekresi idiopatik, dosis awal Nexium yang direkomendasikan adalah 40 mg 2 kali sehari. Di masa depan, dosis dipilih secara individual, durasi pengobatan ditentukan oleh gambaran klinis penyakit. Ada pengalaman menggunakan obat dalam dosis hingga 120 mg 2 kali sehari.

Saat meresepkan Nexium pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Untuk pasien dengan gangguan hati berat, dosis yang digunakan tidak boleh melebihi 20 mg per hari.

Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Pemberian obat melalui selang nasogastrik

Tempatkan tablet dalam spuit dan isi spuit dengan 25 ml air dan kira-kira 5 ml udara. Untuk beberapa probe, mungkin perlu untuk mengencerkan obat dalam 50 ml air minum untuk mencegah butiran tablet menyumbat probe.
Kocok jarum suntik segera selama sekitar 2 menit untuk melarutkan tablet.
Pegang ujung spuit ke atas dan pastikan ujungnya tidak tersumbat.
Masukkan ujung jarum suntik ke dalam probe sambil terus mengarahkannya ke atas.
Kocok jarum suntik dan balikkan. Segera injeksikan 5-10 ml obat terlarut ke dalam tabung. Setelah dimasukkan, kembalikan spuit ke posisi semula dan kocok (spuit harus dipegang dengan ujung menghadap ke atas untuk menghindari penyumbatan ujung).
Turunkan ujung jarum suntik dan suntikkan 5-10 ml obat lagi ke dalam probe. Ulangi operasi ini sampai jarum suntik kosong.
Jika bagian obat tertinggal dalam bentuk endapan di dalam spuit, isi spuit dengan 25 ml air dan 5 ml udara dan ulangi operasi yang dijelaskan pada poin 5. Untuk beberapa pemeriksaan, 50 ml air minum dapat diperlukan untuk tujuan ini.

Kontraindikasi

Sebelum memulai terapi, pasien harus membaca instruksi terlampir dengan cermat. Tablet Nexium dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Intoleransi individu terhadap komponen obat.
Gagal ginjal tentu saja berat.
Intoleransi fruktosa herediter.
Anak-anak di bawah usia 12 tahun karena kurangnya pengalaman klinis penggunaan.

Efek samping

Malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi fruktosa herediter, defisiensi sukrosa-isomaltase (tablet, butiran dan pelet).
Penggunaan bersamaan dengan atazanavir dan nelfinavir.
Hipersensitivitas terhadap komponen obat, serta terhadap benzimidazol pengganti.

Menurut petunjuknya, Nexium harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal berat. Tergantung pada bentuk sediaan, Nexium dikontraindikasikan pada anak-anak dalam kasus berikut:

tablet

usia hingga 12 tahun - semua indikasi;

Butiran dan pelet

usia hingga 1 tahun atau berat badan kurang dari 10 kg - semua indikasi;
usia 1-11 tahun - semua indikasi, kecuali esofagitis erosif dan pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal;
usia 12-18 tahun - semua indikasi, kecuali penyakit refluks gastroesofageal.

Lyophilisate untuk persiapan larutan injeksi

usia hingga 1 tahun - semua indikasi;
usia 1-18 tahun - semua indikasi kecuali penyakit refluks gastroesofageal.

Wanita hamil dapat meresepkan Nexium hanya setelah menilai rasio manfaat / risiko untuk kesehatan ibu dan janin. Selama menyusui untuk periode terapi, menyusui dianjurkan untuk dihentikan.

Anak-anak, selama kehamilan dan menyusui

Obat ini diresepkan selama kehamilan jika manfaatnya bagi ibu lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin. Orang non-seks tidak diresepkan selama kehamilan. Obat ini tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 1 tahun atau berat hingga 10 kg.

instruksi khusus

Jika ada tanda-tanda yang mengkhawatirkan (dalam bentuk penurunan berat badan yang signifikan secara tiba-tiba, muntah berulang, disfagia, muntah bercampur darah), serta adanya tukak lambung (atau jika dicurigai), perlu untuk mengecualikan adanya neoplasma ganas, karena penggunaan Nexium dapat menyebabkan perataan gejala, yang akan menunda diagnosis.

Saat melakukan pengobatan jangka panjang (terutama lebih dari satu tahun), pasien harus menjalani pengawasan medis secara teratur. Dalam kasus penggunaan obat "sesuai kebutuhan", dokter harus diberitahu tentang munculnya gejala atipikal.

Selama terapi untuk pemberantasan Helicobacter pylori, perlu diperhitungkan kemungkinan interaksi obat dari semua obat yang digunakan. Pasien yang berisiko tinggi mengalami patah tulang atau osteoporosis harus dipantau secara klinis.

Selama terapi, perawatan harus dilakukan saat mengendarai kendaraan, yang dikaitkan dengan kemungkinan efek samping seperti pusing, kantuk, dan penglihatan kabur.

Interaksi obat

Ketika esomeprazole dikombinasikan dengan obat-obatan seperti ketoconazole dan intraconazole, penyerapan obat dari saluran pencernaan dapat terganggu.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazole, bila dikombinasikan dengan Nexium, menjadi kurang efektif. Namun, bila dikombinasikan dengan saquinavir, konsentrasi serumnya meningkat.

Penerimaan simultan dengan sarana, dalam asimilasi yang melibatkan CYP2C19, akan menyebabkan peningkatan efeknya. Obat-obatan ini termasuk imipramine, diazepam, clomipramine, citalopram, fenitoin.

Untuk penderita epilepsi, obat harus diminum dengan hati-hati. Obat-obatan untuk epilepsi (fenitoin) tidak bekerja dengan baik dengan Nexium.

Hati-hati saat menggabungkan obat dengan warfarin dan cisapride.

Analog dari obat Nexium

Secara struktur, analog ditentukan - Esomeprazole.

Inhibitor pompa proton termasuk analog:

pariet.
Gastrozol.
Lanzabel.
Epicurus.
Ulter.
Lanzoptol.
Vero Omeprazol.
Ulkozol.
Rabeprazol.
Lanzap.
Tepat waktu.
Zolispan.
Khairabezol.
Helisida.
Demeprazol.
omesol.
Ultratop.
Ulzol.
Otsid.
Promez.
Loenzar Sanovel.
Lancid.
Puloref.
Rabelok.
Omipik.
Peptazol.
Zhelkizol.
Zulbex.
Zerosida.
asam silang.
omefez.
Omecap.
Halo.
Omez Insta.
Romesec.
Akrilan.
Lansoprazol.
Lansofed.
Cisagast.
Pantaz.
Zipantol.
Peptikum.
panum.
Sanpraz.
kalah.
Zolser.
Kontrol.
Omeprus.
Ortanol.
Krismel.

Kondisi dan harga liburan

Biaya rata-rata Nexium (suntikan 40 mg No. 10) di Moskow adalah 2.920 rubel. Diberikan dengan resep.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Sebaiknya sebelum tanggal:

Tablet: 3 tahun bila disimpan pada suhu hingga 30 C;
Butiran dan pelet untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral: 3 tahun bila disimpan pada suhu hingga 25 C;
Lyophilisate untuk persiapan larutan injeksi: 2 tahun bila disimpan pada suhu hingga 30 C di tempat gelap. Tanpa kotak kardus, botol dapat disimpan di bawah pencahayaan ruangan hingga 24 jam.