Petunjuk penggunaan Lincomycin hidroklorida. Lincomycin hydrochloride - deskripsi obat, petunjuk penggunaan, ulasan. Interaksi dengan produk obat lain dan jenis interaksi lainnya

satu kapsul mengandung

zat aktif: lincomycin (dalam bentuk lincomycin hydrochloride) - 250 mg, eksipien: gula pasir, kalsium stearat, tepung kentang.

Komposisi kapsul gelatin keras: gelatin, gliserin, air murni, titanium dioksida, natrium lauril sulfat

Keterangan

Kapsul gelatin keras, nomor 0, putih.

Isi kapsul adalah campuran butiran dan bubuk putih. Kehadiran segel massa kapsul dalam bentuk kolom atau tablet diperbolehkan, yang, ketika ditekan dengan batang kaca, hancur.

efek farmakologis

Antibiotik yang dihasilkan Streptomyces lincolniensis, memiliki efek bakteriostatik. Menekan sintesis protein bakteri karena pengikatan reversibel pada subunit ribosom 50S, mengganggu pembentukan ikatan peptida.

Mikroorganisme yang biasanya sensitif:

Actinomyces israel

Stafilokokus aureus(sensitif terhadap metisilin)

Streptokokus agalactiae

Streptokokus grup orang viridan

Mikroorganisme anaerobik:

Bacteroides sp. (kecuali Vrapuh)

Fusobacterium sp.

Peptokokus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Lainnya mikroorganisme:

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Mikroorganisme yang resisten didapat mungkin masalah:

Mikroorganisme gram positif aerobik:

Stafilokokus aureus(tahan methicillin)

Stafilokokus epidermidis

Stafilokokus hemolitikus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Aerobik gram negatif mikroorganisme:

Moraxella catarrhalis

Anaerobik mikroorganisme:

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptokokus spp.

Propionibacterium sp.

Mikroorganisme yang resisten secara alami:

Mikroorganisme gram positif aerobik:

Enterokokus sp.

Listeria monocytogenes

Mikroorganisme gram negatif aerobik:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Anaerobik mikroorganisme:

Clostridium difficile

Lainnya mikroorganisme:

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Itu tidak bekerja pada jamur, virus, protozoa. Resistensi lincomycin berkembang perlahan. Dalam dosis tinggi, ia memiliki efek bakterisida. Ada resistensi silang antara linkomisin dan klindamisin.

Farmakokinetik

Penyerapan - 20-35% (asupan makanan memperlambat laju dan tingkat penyerapan). Setelah mengambil lincomycin dengan dosis 500 mg, konsentrasi serum maksimum tercapai setelah 2-4 jam dan sekitar 3 g / ml. Nilai ini menurun sekitar 50% ketika lincomycin dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Konsentrasi darah terapeutik bertahan selama 6-8 jam setelah pemberian linkomisin oral. Konsentrasi dari 25 hingga 50% dari tingkat dalam darah diamati dalam cairan pleura dan peritoneum, dalam darah janin, dari 50 hingga 100% - dalam ASI, sekitar 40% - in jaringan tulang, sekitar 75% - in jaringan lunak... Lincomycin menembus sedikit melalui penghalang darah-otak (dari 1 hingga 18%), dengan meningitis, permeabilitas meningkat (hingga 40% dari tingkat darah). Sebagian dimetabolisme di hati. Ini diekskresikan tidak berubah dan dalam bentuk metabolit dengan empedu (sekitar 33%) dan ginjal (dari 1 hingga 31%; rata-rata - 4%). Waktu paruh adalah 5,4 ± 1 jam.Waktu paruh diperpanjang pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal.

Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif dalam menghilangkan linkomisin dari serum.

Tidak ada informasi tentang fitur farmakokinetik linkomisin hidroklorida pada pasien usia lanjut.

Indikasi untuk digunakan

Lincomycin diindikasikan untuk pengobatan infeksi kursus berat disebabkan oleh mikroorganisme sensitif (lihat bagian "Sifat farmakologis"):

Infeksi atas saluran pernafasan termasuk sinusitis kronis, otitis media (sebagai terapi tambahan);

Infeksi saluran pernapasan bawah (bronkitis, pneumonia);

Infeksi pada kulit dan jaringan lunak (dalam kasus di mana penunjukan penisilin tidak diindikasikan);

Infeksi tulang dan sendi, termasuk osteomielitis dan artritis septik;

Endokarditis septik.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap linkomisin, klindamisin dan komponen tambahan obat; gangguan hati dan / atau ginjal yang parah; radang usus besar; meningitis; kehamilan (kecuali untuk kasus-kasus ketika diperlukan untuk alasan "vital"); periode menyusui (perlu untuk menunda menyusui); dini masa bayi(sampai 1 bulan).

DENGAN peringatan: penyakit jamur pada kulit, selaput lendir mulut, vagina.

Kehamilan dan menyusui

penggunaan dikontraindikasikan selama kehamilan (kecuali untuk kasus-kasus ketika diperlukan untuk indikasi "vital") dan selama menyusui (perlu untuk menunda menyusui).

Cara pemberian dan dosis

Di dalam, 1-2 jam sebelum atau sesudah makan (asupan makanan melambat dan mengurangi penyerapan). Kapsul harus diambil dengan cukup air.

Untuk orang dewasa dosis harian- 1000-2000 mg (dibagi menjadi 3-4 dosis), tunggal - 500 mg. Untuk anak-anak, dosis harian- 30 mg / kg (dibagi menjadi 3-4 dosis yang sama), untuk infeksi berat - hingga 60 mg / kg (dosis harian maksimum).

Durasi pengobatan, tergantung pada bentuk dan tingkat keparahan penyakit, adalah 7-14 hari (dengan osteomielitis - 3 minggu atau lebih).

Pasien lanjut usia. Tidak diperlukan penyesuaian dosis, asalkan fungsi ginjal dan hati tidak terganggu.

Dalam kasus gangguan fungsi hati dan/atau ginjal dosisnya adalah 25 sampai 30% dari dosis yang direkomendasikan untuk pasien dengan fungsi normal hati dan/atau ginjal.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: glositis, stomatitis, sakit perut, mual, muntah, diare, kolitis (termasuk kolitis pseudomembran), esofagitis, kandidiasis saluran pencernaan gatal pada anus; penyakit kuning, gangguan fungsi hati (termasuk peningkatan aktivitas transaminase "hati").

Dari sisi organ hematopoietik: neutropenia, leukopenia, agranulositosis, purpura trombositopenik, anemia aplastik, pansitopenia.

Reaksi alergi: angioedema, penyakit serum, reaksi anafilaksis; jarang - eritema multiforme (dalam beberapa kasus mirip dengan sindrom Stevens-Johnson).

Dari sisi kulit: gatal, ruam, urtikaria, dermatitis eksfoliatif atau vesikular-bulosa.

Dari sistem genitourinari: gangguan fungsi ginjal (azotemia, oliguria, proteinuria), vaginitis.

Dari indra: tinitus, vertigo.

Yang lain: pertumbuhan flora yang tidak sensitif, jamur.

Overdosis

Gejala: sakit perut, mual, muntah, diare, radang usus besar.

Perlakuan: terapi simtomatik. Tidak ada obat penawar khusus. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif dalam menghilangkan linkomisin dari serum.

Interaksi dengan produk obat lain

Secara farmasi tidak sesuai dengan fenitoin, ampisilin, kanamisin, novobiocin, barbiturat, teofilin, kalsium glukonat, heparin dan magnesium sulfat.

Antagonisme - dengan penisilin, sefalosporin, eritromisin, kloramfenikol dan antibiotik bakterisida lainnya, sinergisme - dengan aminoglikosida.

Memperkuat relaksasi otot yang disebabkan oleh agen curariform. Ketika digunakan bersamaan dengan obat untuk anestesi inhalasi (kloroform, siklopropana, enfluran, halotan, isofluran, metoksifluran, trikloretilen), blokade neuromuskular, depresi atau kelumpuhan pernapasan (apnea) dapat terjadi.

Ketika lincomycin dikombinasikan dengan analgesik narkotika, risiko depresi pernapasan meningkat, hingga apnea (zat yang menghambat konduksi rangsangan neuromuskular, memiliki efek depresi pada fungsi pernapasan, aditif dengan efek depresan pada pusat pernapasan dalam analgesik opioid).

Agen penyerap dan antidiare mengurangi penyerapan linkomisin, dalam hal ini linkomisin diminum 2 jam sebelum atau 4 jam setelah konsumsi obat ini.

Mengambil lincomycin dapat mengganggu hasil tes alkaline phosphatase plasma (mungkin keliru tinggi).

Tindakan pencegahan

Lincomycin harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan reaksi alergi, peningkatan sensitivitas, penyakit gastrointestinal (terutama kolitis) dalam sejarah.

Anda harus segera berhenti menggunakan lincomycin jika diare atau darah dalam tinja muncul.

Penggunaan lincomycin dalam jangka panjang dapat menyebabkan pertumbuhan flora yang tidak sensitif, terutama jamur.

Pengobatan jangka panjang memerlukan pemantauan berkala terhadap aktivitas transaminase "hati" dan fungsi ginjal.

Obat ini mengandung sukrosa, yang harus diperhitungkan pada pasien dengan intoleransi fruktosa bawaan yang jarang, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau insufisiensi sukrosa-isomaltosa.

Ada antagonisme antara linkomisin dan eritromisin, sehingga tidak dianjurkan aplikasi bersama.

Lincomycin memiliki sifat memblokir konduksi neuromuskular, oleh karena itu, harus berhati-hati saat menggunakannya. aplikasi topikal dengan penghambat konduksi neuromuskular.

Gangguan fungsi hati dan/atau ginjal. Karena pada penyakit hati dan / atau ginjal, waktu paruh meningkat, penyesuaian dosis diperlukan (lihat bagian "Dosis dan Pemberian").

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme berbahaya lainnya: saat menggunakan lincomycin, kemungkinan pusing dan relaksasi otot rangka tidak dapat dikesampingkan, oleh karena itu mengemudi kendaraan dan aktivitas lain yang membutuhkan perhatian yang meningkat dan laju reaksi tidak dianjurkan.

Surat pembebasan

10 kapsul dalam kemasan strip blister. 2 paket kontur, bersama dengan petunjuk penggunaan, ditempatkan dalam satu paket.

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya pada suhu 15 ° C hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Instruksi untuk penggunaan medis obat

Deskripsi tindakan farmakologis

Menekan sintesis protein bakteri karena pengikatan reversibel pada subunit ribosom 50S, mengganggu pembentukan ikatan peptida. Efektif melawan mikroorganisme gram positif (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), beberapa bakteri pembentuk spora anaerob (Clostridium spp.) Dan anaerob gram negatif (Bacteroides spp.) Bekerja pada mikroorganisme (terutama Staphylococcus spp.) Resisten terhadap antibiotik lain. Enterococcus spp yang tidak sensitif terhadap Lincomycin. (termasuk Enterococcus faecalis), mikroorganisme gram negatif, jamur, virus, protozoa. Aktivitasnya lebih rendah daripada eritromisin terhadap anaerob pembentuk spora, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Resistensi berkembang perlahan. Terjadi resistensi silang antara linkomisin dan klindamisin. Dalam dosis terapeutik, ia memiliki efek bakteriostatik, pada mikroorganisme yang lebih tinggi dan sangat sensitif - bakterisida.

Indikasi untuk digunakan

Penyakit menular dan inflamasi yang parah yang disebabkan oleh mikroorganisme sensitif (terutama stafilokokus dan streptokokus, terutama mikroorganisme yang resisten terhadap penisilin, serta alergi terhadap penisilin): infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk. pneumonia aspirasi, abses paru, empiema pleura), otitis media, infeksi tulang dan sendi (osteomielitis akut dan kronis, artritis purulen), infeksi purulen pada kulit dan jaringan lunak (pioderma, furunculosis, phlegmon, api luka, infeksi luka).

Surat pembebasan

solusi untuk infus dan injeksi intramuskular 300 mg / ml; ampul 1 ml dengan pisau kotak karton ampul (kotak) 10;

Farmakokinetik

Ketika diminum secara oral perut kosong sekitar 20-30% dari dosis diserap (asupan makanan secara signifikan mengurangi penyerapan, bioavailabilitas ketika diminum setelah makan adalah 5%), Cmax dalam darah tercapai setelah 2-4 jam. Ini didistribusikan dengan baik dan cepat ke sebagian besar jaringan dan tubuh cairan (kecuali cairan serebrospinal), konsentrasi tinggi dibuat dalam empedu dan jaringan tulang. Buruk melewati BBB. Dengan cepat melewati plasenta, konsentrasi serum janin adalah 25% dari konsentrasi dalam darah ibu. Menembus ke dalam ASI. Ini dimetabolisme di hati. T1 / 2 dengan fungsi ginjal normal - 4-6 jam, dengan penyakit ginjal dalam tahap terminal- 10-20 jam, dalam kasus gangguan fungsi hati, T1 / 2 meningkat 2 kali lipat. Ini diekskresikan tidak berubah dan dalam bentuk metabolit dengan empedu dan ginjal. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif dalam menghilangkan linkomisin dari tubuh.

Gunakan selama kehamilan

Kontraindikasi pada kehamilan (kecuali dalam kasus di mana perlu untuk: indikasi vital).

Selama pengobatan, menyusui harus dihentikan.

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitivitas, gagal hati dan / atau ginjal berat, bayi awal (sampai 1 bulan).

Efek samping

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, diare, sakit perut, glositis, stomatitis, hiperbilirubinemia sementara, peningkatan aktivitas transaminase hati; dengan penggunaan jangka panjang - kandidiasis gastrointestinal, diare terkait antibiotik, enterokolitis pseudomembran.

Dari sisi hematopoiesis: leukopenia reversibel, trombositopenia, neutropenia.

Reaksi alergi: urtikaria, dermatitis eksfoliatif, angioedema, syok anafilaksis.

Lainnya: reaksi lokal dengan injeksi intravena - flebitis; dengan cepat / dalam pengantar - penurunan tekanan darah, pusing, asthenia, relaksasi otot rangka.

Cara pemberian dan dosis

Regimen dosis ditentukan secara individual, tergantung pada indikasi.
Dewasa, untuk pemberian parenteral dosis tunggal- 0,6 g, setiap hari - 1,8 g (dapat ditingkatkan menjadi 2,4 g dalam 3 suntikan dengan interval 8 jam).
Untuk anak berusia 1 bulan hingga 14 tahun, pemberian parenteral - 10-20 mg / kg / hari, berapa pun usianya.

Pada gagal ginjal dan / atau hati dengan pemberian parenteral, dosis harian tidak boleh melebihi 1,8 g, interval antara injeksi adalah 12 jam.

Overdosis

Kasus overdosis obat akut belum dijelaskan.
Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, terutama dalam dosis tinggi, perkembangan infeksi candida dan kolitis pseudomembran mungkin terjadi.
Dengan perkembangan kolitis pseudomembran, terapi linkomisin harus dihentikan.

Interaksi dengan obat lain

Dengan penggunaan simultan dengan penisilin, sefalosporin, kloramfenikol atau eritromisin, antagonisme dimungkinkan. tindakan antimikroba... Dengan penggunaan simultan dengan sarana untuk anestesi inhalasi atau relaksan otot tindakan periferal ada peningkatan blokade neuromuskular, hingga perkembangan apnea.

Tindakan pencegahan untuk mengambil

Sebaiknya tidak dikombinasikan dengan relaksan otot. Untuk infeksi berat, lincomycin dikombinasikan dengan aminoglikosida atau antibiotik lain yang menargetkan bakteri gram negatif. Peresepan untuk pasien dengan gagal hati diperbolehkan hanya karena alasan kesehatan. Dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan sistematis fungsi ginjal dan hati diperlukan. Jika kolitis pseudomembran berkembang, obat dihentikan dan vankomisin atau bacitracin diresepkan. Pemberian IV cepat harus dihindari.

Kondisi penyimpanan

Daftar B.: Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan

Termasuk dalam klasifikasi ATX:

** Panduan Pengobatan dimaksudkan semata-mata untuk tujuan informasi. Untuk lebih informasi lengkap kami meminta Anda untuk merujuk ke anotasi pabrikan. Jangan mengobati sendiri; Sebelum menggunakan Lincomycin hidroklorida, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. EUROLAB tidak bertanggung jawab atas konsekuensi yang disebabkan oleh penggunaan informasi yang diposting di portal. Informasi apa pun di situs tidak menggantikan saran dokter dan tidak dapat dijadikan sebagai jaminan efek positif obat.

Apakah Anda tertarik dengan obat Lincomycin hidroklorida? Ingin mengetahui informasi lebih detail atau perlu pemeriksaan dokter? Atau perlu pemeriksaan? Kamu bisa buat janji dengan dokter- klinik Eurolaboratorium selalu siap melayani Anda! Dokter Teratas akan memeriksa Anda, menasihati Anda, memberikan bantuan yang dibutuhkan dan mendiagnosis. kamu juga bisa panggil dokter di rumah... Klinik Eurolaboratorium terbuka untuk Anda sepanjang waktu.

** Perhatian! Informasi yang diberikan dalam panduan pengobatan ini dimaksudkan untuk: profesional medis dan tidak boleh menjadi dasar untuk pengobatan sendiri. Deskripsi obat Lincomycin hidroklorida diberikan hanya untuk tujuan informasi dan tidak dimaksudkan untuk meresepkan pengobatan tanpa partisipasi dokter. Pasien membutuhkan konsultasi spesialis!

Jika Anda tertarik dengan obat-obatan dan obat-obatan lain, deskripsi dan petunjuk penggunaannya, informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, indikasi penggunaan dan efek samping, metode aplikasi, harga dan ulasan obat-obatan, atau jika Anda memiliki pertanyaan dan saran lain - tulis kepada kami, kami pasti akan mencoba membantu Anda.

Di artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan produk obat Lincomycin... Umpan balik dari pengunjung situs web - konsumen disajikan obat ini, serta pendapat para dokter ahli tentang penggunaan Lincomycin dalam praktiknya. Permintaan besar adalah untuk secara aktif menambahkan ulasan Anda tentang obat tersebut: apakah obat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, yang mungkin belum dinyatakan oleh pabrikan dalam anotasi. Analog lincomycin dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan abses, endokarditis dan penyakit menular dan inflamasi lainnya pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui.

Lincomycin- antibiotik dari kelompok lincosamide. Dalam dosis terapeutik, ia bertindak secara bakteriostatik. Pada konsentrasi yang lebih tinggi, ia memiliki efek bakterisida. Menekan sintesis protein dalam sel mikroba.

Ini aktif terutama terhadap bakteri gram positif aerobik: Staphylococcus spp. (termasuk strain yang memproduksi penisilinase), Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae / dengan pengecualian Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae; bakteri anaerob Clostridium spp., Bacteroides spp.

Lincomycin juga aktif terhadap Mycoplasma spp.

Sebagian besar bakteri gram negatif, jamur, virus, protozoa resisten terhadap linkomisin. Ketahanan berkembang perlahan.

Terjadi resistensi silang antara linkomisin dan klindamisin.

Komposisi

Lincomycin (dalam bentuk monohidrat hidroklorida) + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, 30-40% diserap dari saluran pencernaan. Asupan makanan memperlambat laju dan tingkat penyerapan. Lincomycin didistribusikan secara luas di jaringan (termasuk tulang) dan cairan tubuh. Menembus penghalang plasenta. Sebagian dimetabolisme di hati. Ini diekskresikan tidak berubah dan dalam bentuk metabolit dalam urin, empedu dan feses.

Indikasi

penyakit menular dan inflamasi parah yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap linkomisin, termasuk. sepsis, osteomielitis, endokarditis septik, pneumonia, abses paru, empiema pleura, infeksi luka;
sebagai antibiotik cadangan untuk infeksi yang disebabkan oleh strain staphylococcus dan mikroorganisme gram positif lainnya yang resisten terhadap penisilin dan antibiotik lainnya;
untuk penggunaan lokal: penyakit kulit radang bernanah.

Bentuk masalah

250 mg kapsul (kadang-kadang keliru disebut tablet).

Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular (suntikan dalam ampul untuk injeksi) 300 mg / ml.

Salep untuk penggunaan luar.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Ketika diminum untuk orang dewasa - 500 mg 3-4 kali sehari atau secara intramuskular - 600 mg 1-2 kali sehari. Tetes intravena disuntikkan pada 600 mg dalam 250 ml natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 2-3 kali sehari.

Anak-anak berusia 1 bulan hingga 14 tahun melalui mulut - 30-60 mg / kg per hari; infus dengan dosis 10-20 mg/kg setiap 8-12 jam.

Saat dioleskan, oleskan dalam lapisan tipis ke kulit yang terkena.

Efek samping

mual, muntah;
nyeri epigastrium;
diare;
glositis;
stomatitis;
dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi, perkembangan kolitis pseudomembran mungkin terjadi;
leukopenia reversibel, neutropenia, trombositopenia;
gatal-gatal;
dermatitis eksfoliatif;
edema Quincke;
syok anafilaksis;
kandidiasis;
flebitis (dengan pemberian intravena);
menurunkan tekanan darah, pusing, kelemahan umum(dengan pemberian intravena cepat).

Kontraindikasi

disfungsi hati dan / atau ginjal yang parah;
kehamilan;
laktasi;
hipersensitivitas terhadap linkomisin dan klindamisin.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Lincomycin melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI. Penggunaan selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Jika perlu, penggunaan selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui.

instruksi khusus

Dalam kasus gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, dosis tunggal linkomisin harus dikurangi 1/3 - 1/2 dan interval antara suntikan harus ditingkatkan. Dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan sistematis fungsi ginjal dan hati diperlukan.

Jika kolitis pseudomembran berkembang, linkomisin harus dihentikan dan vankomisin atau bacitracin harus diresepkan.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan penisilin, sefalosporin, kloramfenikol atau eritromisin, antagonisme antimikroba dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan aminoglikosida, sinergisme aksi dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan agen untuk anestesi inhalasi atau relaksan otot dari tindakan perifer, ada peningkatan blokade neuromuskular, hingga perkembangan apnea.

Mengambil obat antidiare mengurangi efek linkomisin.

Interaksi farmasi

Farmasi tidak sesuai dengan ampisilin, barbiturat, teofilin, kalsium glukonat, heparin dan magnesium sulfat.

Lincomycin tidak kompatibel dengan kanamycin atau novobiocin dalam jarum suntik atau penetes yang sama.

Analog dari obat Lincomycin

Analog struktural untuk zat aktif:

Lincomycin-AKOS;
Lincomycin hidroklorida;
Kapsul Lincomycin hidroklorida 0,25 g;
Injeksi Lincomycin hidroklorida 30%;
Neloren;
Film Lincomycin.

Dengan tidak adanya analog obat untuk zat aktif, Anda dapat mengikuti tautan di bawah ini untuk penyakit yang membantu obat yang sesuai, dan melihat analog yang tersedia untuk efek terapeutik.

zat aktif: linkomisin hidroklorida;

1 kapsul mengandung linkomisin hidroklorida dalam hal 100% linkomisin - 250 mg;

Eksipien: pati pregelatinized, kalsium stearat;

komposisi kapsul gelatin No. 1

tutup: FCF kuning matahari terbenam (E 110), kuning kuinolin (E 104), titanium dioksida (E 171), gelatin;

tubuh: titanium dioksida (E 171), gelatin.

Bentuk dosis. Kapsul.

utama sifat fisikokimia: kapsul keras dengan tubuh putih dan tutup kuning. Isi kapsul adalah bubuk putih.

Kelompok Farmakoterapi. Agen antibakteri untuk penggunaan sistemik. Makrolida, lincosamides, streptogramin. Lincosamide. Kode ATX J01F F02.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik.

Lincomycin adalah antibiotik yang diproduksi Streptomyces lincolniensis atau actinomycetes lainnya dan termasuk dalam kelompok lincosamides. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penghambatan sintesis protein mikroorganisme karena pembentukan ikatan ireversibel dengan subunit ribosom 50S dan pelanggaran aktivitas peptidil transferase dan penghambatan reaksi translokasi dan transpeptidisasi. Lincomycin hidroklorida memiliki efek bakteriostatik dan / atau bakterisida, tergantung pada konsentrasi obat dan sensitivitas mikroorganisme. Efektif melawan bakteri gram positif yang tidak membentuk spora anaerobik, termasuk: Actinomyces sp.; Propionibacterium sp. dan Eubacterium sp.; kokus anaerobik dan mikroaerofilik, termasuk Peptokokus spp., Peptostreptokokus spp. dan streptokokus mikroaerofilik; kokus gram positif aerobik, termasuk Stafilokokus spp.; streptokokus sp.(kecuali S. faecalis) termasuk streptokokus pneumonia.

Mikroorganisme berikut ini cukup sensitif terhadap obat: bakteri gram negatif anaerobik yang tidak membentuk spora, termasuk: Bacteroides sp., Fusobacterium sp.; bakteri gram positif sporogenik anaerobik, termasuk Clostridium sp.

Mikroorganisme berikut ini resisten atau tidak sensitif terhadap obat: streptokokus faecalis, Neisseria sp., kebanyakan strain Haemophilus influenzae, Pseudomonas sp. dan mikroorganisme gram negatif lainnya. Karena rendahnya penyerapan linkomisin dari saluran pencernaan dan penciptaan konsentrasi penghambatan yang tinggi, obat tersebut ternyata sangat efektif pada disentri bakteri yang disebabkan oleh Shigella.

Farmakokinetik.

Setelah pemberian oral, lincomycin cepat diserap dari saluran pencernaan (sekitar 20-33% dari dosis yang diambil) dan memasuki berbagai organ dan jaringan, termasuk jaringan tulang. Konsentrasi maksimum dalam darah tercapai setelah 2-4 jam. Jika antibiotik diminum setelah makan, adsorpsi berkurang 50%. Dalam darah janin, cairan peritoneal dan pleura, konsentrasi dibuat kira-kira 25-50% dari tingkat dalam darah, dalam ASI - 50-100%, di jaringan tulang - sekitar 40%, di jaringan lunak - 75%. Obat menembus dengan buruk melalui sawar darah-otak, tetapi permeabilitas meningkat dengan meningitis (40% dari itu dalam darah). Obat menembus dengan baik melalui plasenta. Metabolisme lincomycin hidroklorida terjadi di hati. Ekskresi obat tergantung pada rute pemberian. Pada pemberian oral diekskresikan dalam urin sekitar 4%, dan dalam tinja - sekitar 33%. Konsentrasi obat dalam empedu 10 kali lebih tinggi daripada dalam darah. Waktu paruhnya adalah 5,4 jam. Penyakit hati dan ginjal secara signifikan mempengaruhi ekskresi obat.

Karakteristik klinis.

Indikasi

Lincomycin diindikasikan untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh strain mikroorganisme aerob gram positif yang rentan terhadap linkomisin, seperti streptokokus, pneumokokus, dan stafilokokus, atau oleh bakteri anaerob yang rentan terhadap obat:

1. Infeksi saluran pernapasan atas: sinusitis kronis yang disebabkan oleh strain anaerobik. Lincomycin dapat digunakan untuk mengobati kasus tertentu dari otitis media purulen atau sebagai terapi tambahan bersama dengan antibiotik yang efektif melawan patogen aerobik gram negatif. Infeksi yang disebabkan oleh H. influenza, bukan merupakan indikasi penggunaan obat (lihat bagian "Farmakodinamik").

2. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah, termasuk eksaserbasi infeksi bronkitis kronis dan pneumonia menular.

3. Infeksi serius pada kulit dan jaringan lunak yang disebabkan oleh mikroorganisme sensitif, dalam kasus di mana penunjukan antibiotik kelompok penisilin tidak diindikasikan.

4. Infeksi tulang dan sendi, termasuk osteomielitis dan artritis septik.

5. Septikemia dan endokarditis. Dalam beberapa kasus septikemia dan / atau endokarditis karena sensitivitas patogen terhadap lincomycin, respons yang jelas terhadap pengobatan lincomycin diamati. Namun, obat antibakteri sering lebih disukai untuk mengobati infeksi tersebut.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap linkomisin, klindamisin, terhadap komponen obat;
myasthenia gravis;
kolitis pada tahap akut;
meningitis.

Berinteraksi dengan orang lain obat dan jenis interaksi lainnya.

Penisilin, sefalosporin, kloramfenikol: antagonisme antimikroba adalah mungkin.

Sejauh in vitro antagonisme antara lincosamides dan eritromisin, dan senyawa makrolida yang struktur kimianya terkait dengan eritromisin, interaksi yang signifikan secara klinis dimungkinkan. Oleh karena itu, terapkan secara bersamaan makrolida atau streptogramin dengan linkomisin tidak dianjurkan.

Aminoglikosida: sinergi tindakan adalah mungkin.

Campuran kaolin-pektin, antidiare: bioavailabilitas lincomycin berkurang 90%, jadi dana ini harus diminum 2 jam atau 3-4 jam setelah minum lincomycin.

Neostigmin, piridostigmin: lincosamides melawan efek obat antikolinesterase ini.

Relaksan otot (termasuk suxamethonium), sarana untuk anestesi inhalasi, analgesik opioid: lincosamides menunjukkan sifat-sifat penghambat neuromuskular, oleh karena itu, mereka dapat meningkatkan blokade neuromuskular hingga pengembangan apnea.

Estrogen: kemungkinan penurunan efek kontrasepsi estrogen. Meskipun risikonya kecil, dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi tambahan selama penggunaan dan selama 7 hari setelah penghentian lincosamides.

Vaksin tifoid oral: obat antibakteri, termasuk lincosamides dapat mengurangi efek terapeutiknya.

Penerimaan obat anti diare mengurangi efek linkomisin.

Ada resistensi silang mutlak mikroorganisme terhadap linkomisin dan klindamisin.

Kanamisin, novobiocin, ampisilin, barbiturat, teofilin, kalsium glukonat, heparin dan magnesium sulfat (ini berlaku untuk bentuk parenteral linkomisin) secara farmasi tidak sesuai dengan linkomisin.

Fitur aplikasi

Hal ini diperlukan untuk melakukan penelitian mikrobiologi untuk menentukan agen penyebab dan sensitivitasnya terhadap linkomisin.

Lincomycin telah terbukti efektif dalam mengobati infeksi stafilokokus resisten terhadap antibiotik lain dan sensitif terhadap linkomisin. Strain stafilokokus yang resisten terhadap linkomisin ditemukan, oleh karena itu, dalam kombinasi dengan terapi linkomisin, kultur bakteriologis dan studi sensitivitas patogen harus dilakukan. Dalam kasus makrolida, resistensi silang parsial dimungkinkan. Jika diindikasikan, obat tersebut dapat digunakan bersamaan dengan obat antibakteri lainnya.

Untuk mengurangi laju munculnya bakteri yang resistan terhadap obat dan menjaga efektivitas linkomisin dan obat antibakteri lainnya, linkomisin hanya boleh digunakan untuk mengobati atau mencegah infeksi yang terbukti atau sangat mungkin disebabkan oleh bakteri yang rentan. Jika ada informasi tentang hasil kultur bakteriologis dan penentuan sensitivitas, itu harus diperhitungkan saat memilih atau mengubah terapi antibakteri... Dengan tidak adanya data tersebut, pilihan terapi empiris dapat dipengaruhi oleh data epidemiologi lokal dan karakteristik lokal dari karakteristik sensitivitas.

Lincomycin tidak diindikasikan untuk pengobatan infeksi bakteri ringan dan infeksi virus... Meresepkan lincomycin tanpa adanya probabilitas tinggi yang dikonfirmasi atau dicurigai infeksi bakteri tidak mungkin bermanfaat bagi pasien dan meningkatkan risiko berkembangnya bakteri yang resistan terhadap obat.

Karena risiko mengembangkan kolitis pseudomembran, dokter harus mempertimbangkan sifat infeksi dan mengevaluasi kelayakan penggunaan alternatif yang kurang toksik (seperti eritromisin) sebelum meresepkan linkomisin.

Pada terjadinya diare dan kolitis pseudomembran berhubungan dengan toksin A dan B yang dihasilkan oleh C. sulit(CDAD), dilaporkan dengan hampir semua agen antibakteri termasuk lincosamides. Tingkat keparahan gejala dapat berkisar dari diare ringan hingga kolitis fatal. Pengobatan dengan obat antibakteri menghasilkan penekanan flora normal usus besar, yang dapat menyebabkan pertumbuhan berlebih C. sulit... Berkaitan dengan C. sulit diare dapat memanifestasikan dirinya dalam bentuk ringan dengan tinja yang encer dan cair, tetapi juga dapat berkembang menjadi diare persisten yang parah, leukositosis, demam, kram perut yang parah, lendir dan/atau darah dalam tinja. Dalam kasus kolitis pseudomembran lembut biasanya cukup untuk berhenti minum obat. Dengan kolitis pseudomembran sedang hingga berat, pengobatan harus dilakukan dengan pengenalan larutan, elektrolit, protein dan penunjukan agen antibakteri yang efektif melawan C. sulit dengan kolitis.

Pengobatan harus dimulai segera setelah diagnosis awal kolitis pseudomembran telah ditegakkan. Diagnosis biasanya dibuat atas dasar: gejala klinis, tetapi data endoskopi atau penentuan C. sulit dan racunnya dalam tinja pasien. Selama perawatan, Anda tidak dapat meresepkan obat yang menghambat motilitas usus.

Dengan ketidakhadiran perawatan yang diperlukan megakolon toksik, peritonitis, syok dapat terjadi. CDAD harus dipertimbangkan pada semua pasien yang mengalami diare selama atau setelah penggunaan antibiotik. Harus diingat bahwa CDAD dapat terjadi dalam 2 bulan setelah akhir pengobatan dengan agen antibakteri. Kolitis paling mungkin berkembang ketika: penyakit serius pada pasien lanjut usia, serta pada pasien yang lemah. Jika lincomycin digunakan pada pasien tersebut, perubahan frekuensi buang air besar harus dipantau secara ketat.

Strain C. sulit yang menghasilkan toksin berlebih meningkatkan morbiditas dan mortalitas, karena infeksi tersebut dapat resisten terhadap terapi antibiotik dan seringkali memerlukan kolektomi.

Lincomycin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit saluran pencernaan, terutama dengan riwayat kolitis.

Penggunaan obat antibakteri dapat menyebabkan pertumbuhan berlebih dari mikroorganisme yang tidak sensitif, khususnya jamur, dan perkembangan superinfeksi, yang memerlukan tindakan yang tepat, dengan mempertimbangkan situasi klinis tertentu. Jika pasien dengan infeksi jamur yang sudah ada sebelumnya memerlukan pengobatan linkomisin, terapi antijamur harus diberikan secara bersamaan.

Kasus reaksi hipersensitivitas yang serius, termasuk reaksi anafilaksis dan reaksi merugikan kulit yang parah, seperti sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, pustulosis eksantematosa generalisata akut dan eritema multiforme, telah dilaporkan pada pasien yang menerima terapi linkomisin. Jika reaksi anafilaksis atau reaksi kulit yang serius terjadi, obat harus dihentikan dan pengobatan yang tepat dimulai. Reaksi anafilaktoid yang serius sangat mendesak perawatan intensif dengan penggunaan adrenalin, terapi oksigen dan steroid intravena. Jika diindikasikan, patensi jalan napas juga harus dipulihkan, jika perlu dengan intubasi.

Terlepas dari kenyataan bahwa lincomycin melintasi sawar darah-otak, tingkat lincomycin dalam cairan serebrospinal mungkin tidak cukup untuk mengobati meningitis. Karena itu, obat tidak boleh digunakan dalam kasus seperti itu.

Dalam beberapa kasus, septikemia dan / atau endokarditis yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan merespon dengan baik terhadap terapi linkomisin. Namun, pada penyakit ini, preferensi diberikan pada penggunaan obat bakterisida.

Lincomycin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati / ginjal berat, disertai dengan gangguan metabolisme yang parah. Untuk pasien tersebut, perlu untuk mengubah dosis obat (lihat bagian "Dosis dan Pemberian"), dan dengan terapi dosis tinggi, tingkat lincomycin dalam serum darah harus dipantau, karena waktu paruh obat obat dalam kategori pasien ini bisa 2-3 kali lebih lama.

Dengan terapi antibiotik jangka panjang dengan lincomycin, fungsi hati dan ginjal, serta jumlah darah, harus dipantau.

Lincomycin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial dan manifestasi alergi signifikan lainnya dalam sejarah.

Lincomycin mampu memblokir transmisi impuls neuromuskular dan karena itu dapat meningkatkan aksi bloker neuromuskular lainnya. Oleh karena itu, lincomycin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan obat-obatan kelas ini.

Karena adanya pewarna, FCF kuning matahari terbenam (E 110) dalam komposisi sediaan, penggunaannya dapat menyebabkan reaksi alergi, termasuk asma bronkial. Risiko alergi lebih tinggi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat.

Aplikasi selama kehamilan atau menyusui.

Pada manusia, lincomycin melintasi penghalang darah-plasenta dan terdeteksi dalam serum darah nadi pada tingkat 25% dari tingkat dalam serum ibu. Tidak ada akumulasi obat yang signifikan dalam cairan ketuban. Keamanan penggunaan lincomycin pada wanita hamil belum ditetapkan. Punya 302 anak lahir dari wanita yang menerima pengobatan lincomycin pada berbagai tahap kehamilan tidak mengamati peningkatan kejadian anomali kongenital atau retardasi pertumbuhan dibandingkan dengan kelompok kontrol selama 7 tahun pertama kehidupan. Lincomycin tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali pengobatan sangat dibutuhkan.

Lincomycin masuk ke dalam ASI pada konsentrasi 0,5 hingga 2,4 g / ml, oleh karena itu, mengingat kemungkinan reaksi parah terhadap lincomycin pada bayi, menyusui, keputusan harus dibuat untuk menghentikan menyusui atau menghentikan pengobatan, tergantung pada pentingnya obat bagi ibu.

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudikan kendaraan atau mekanisme lainnya.

Efek obat pada laju reaksi saat mengendarai kendaraan atau mekanisme lain tidak diamati, tetapi kasus pusing dilaporkan.

Cara pemberian dan dosis

Dosis dan cara pemberian harus ditentukan berdasarkan tingkat keparahan infeksi, kondisi pasien dan sensitivitasnya. bakteri patogen... Durasi perawatan ditentukan secara individual oleh dokter.

Dianjurkan untuk minum obat 1-2 jam sebelum atau 1-2 jam setelah makan. Kapsul harus diminum dengan jumlah air yang cukup.

Dewasa

500 mg 3-4 kali sehari.

Anak-anak (mulai dari 6 tahun)

30-60 mg / kg / hari, dibagi menjadi 3 atau 4 dosis yang sama.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan/atau hati

Jika perlu menggunakan lincomycin untuk pengobatan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati yang parah, dosis yang sesuai adalah 25-30% dari dosis yang direkomendasikan untuk pasien dengan fungsi ginjal / hati normal.

Obat seperti itu bentuk sediaan jangan gunakan pada anak di bawah 6 tahun.

Overdosis

Gejala: kemungkinan gangguan pada saluran pencernaan, termasuk sakit perut, mual, muntah, diare.

Perlakuan: perlu untuk menginduksi muntah atau, jika diindikasikan, membilas perut, melakukan terapi simtomatik dan suportif. Tidak ada obat penawar khusus. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif.

Reaksi yang merugikan

;Saluran pencernaan: mual, muntah, ketidaknyamanan / nyeri di perut, glositis, stomatitis, mulas, esofagitis / tukak esofagus, diare persisten, kolitis terkait antibiotik, termasuk. kolitis pseudomembran, yang dapat terjadi selama dan 2-3 minggu setelah pengobatan antibiotik (lihat bagian "Keunikan aplikasi").
;Sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, termasuk. angioedema, serum sickness, anafilaksis, misalnya syok anafilaksis; beberapa dari mereka berkembang pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap penisilin.
;Sistem darah dan limfatik: neutropenia, leukopenia, eosinofilia, agranulositosis, trombositopenia / purpura trombositopenik; kasus terisolasi anemia aplastik dan pansitopenia, di mana tidak mungkin untuk mengecualikan peran linkomisin sebagai faktor penyebab.
;Kulit dan selaput lendir: ruam, termasuk makulopapular, kemerahan pada kulit, urtikaria, pruritus, vaginitis. Dalam kasus terisolasi - eritema multiforme, yang kadang-kadang menyerupai sindrom Stevens-Johnson dan dikaitkan dengan pemberian linkomisin, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif dan vesikular-bulosa; nekrolisis epidermal toksik, pustulosis eksantematosa generalisata akut (lihat bagian "Keanehan penggunaan").
;Sistem hepatobilier: perubahan indikator tes hati fungsional (termasuk peningkatan kadar transaminase), penyakit kuning.
;Sistem saluran kencing: dalam kasus yang jarang terjadi - gangguan fungsi ginjal, sebagaimana dibuktikan oleh azotemia, oliguria dan / atau proteinuria, meskipun hubungan langsung antara linkomisin dan kerusakan ginjal belum ditetapkan.
;Efek biologis: dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi, adalah mungkin untuk mengembangkan superinfeksi, termasuk jamur (misalnya, kandidiasis).
;Lainnya: dysgeusia, gatal pada anus, tinitus, lemas, pusing, poliartritis.

Umur simpan

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Kondisi penyimpanan

Dalam kemasan aslinya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Kemasan

10 kapsul dalam blister, 2 blister dalam satu bungkus.

Pabrikan

Publik perusahaan saham gabungan"Pusat Penelitian dan Produksi" Pabrik Kimia dan Farmasi Borschagovskiy ".

Lokasi pabrikan dan alamat tempat usahanya.

Ukraina, 03134, Kiev, st. Mira, 17.

Lincomycin hydrochloride: petunjuk penggunaan dan ulasan

nama latin: Lyncomycin hidroklorida

Kode ATX: J01FF02

Zat aktif: linkomisin

Pabrikan: Belmedpreparaty (Republik Belarusia), Moshimfarmpreparaty mereka. N.A. Semashko (Rusia), Farmasi Sishui Xierkang (Cina)

Deskripsi dan pembaruan foto: 23.11.2018

Lincomycin hidroklorida - obat antibakteri untuk penggunaan sistemik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk dosis pelepasan Lincomycin hidroklorida:

solusi untuk infus dan pemberian intramuskular: transparan, tidak berwarna atau agak kekuningan, dengan sedikit bau tertentu (dalam kotak kardus 1 atau 2 lepuh 5 atau 10 ampul 1 atau 2 ml);
kapsul: agar-agar keras, putih, ukuran No. 0; kapsul mengandung bubuk putih, keberadaan segel massa kapsul dalam bentuk tablet atau kolom diperbolehkan, hancur ketika ditekan dengan batang kaca (dalam kotak kardus, 2 lepuh masing-masing 10 kapsul).

Komposisi larutan injeksi 1 ml:

zat aktif: linkomisin - 300 mg (dalam bentuk linkomisin hidroklorida monohidrat);
komponen tambahan: disodium edetate dihydrate - 0,1 mg; natrium hidroksida (larutan 1 M) - hingga pH 6; air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Komposisi 1 kapsul:

zat aktif: linkomisin - 250 mg (dalam bentuk linkomisin hidroklorida);
komponen tambahan: gula pasir, tepung kentang, kalsium stearat;
kapsul: gliserin, titanium dioksida, gelatin, natrium lauril sulfat, air murni.

Sifat farmakologis

Farmakodinamika

Lincomycin hydrochloride adalah antibiotik yang diproduksi oleh Streptomyces lincolnensis yang memiliki efek bakteriostatik.

Zat aktif menghambat sintesis protein bakteri karena pengikatan reversibel dengan subunit 50S ribosom, berkontribusi pada gangguan pembentukan ikatan peptida.

Biasanya, kepekaan terhadap aksi Lincomycin hidroklorida ditunjukkan oleh:

mikroorganisme gram positif aerobik: Staphylococcus aureus (sensitif terhadap metisilin), Actinomyces israelii, Streptokokus grup Viridans, Streptococcus agalactiae;
mikroorganisme anaerobik: Bacteroides spp. (tidak termasuk B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
mikroorganisme lain: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganisme yang resistensi didapat dapat menjadi masalah:

mikroorganisme gram positif / gram negatif aerobik: Staphylococcus aureus (resisten methicillin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
mikroorganisme anaerobik: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Mikroorganisme dengan ketahanan alami:

mikroorganisme gram positif / gram negatif aerobik: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
mikroorganisme anaerobik: Clostridium difficile;
mikroorganisme lain: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Lincomycin hydrochloride tidak bekerja pada virus, jamur, protozoa.

Resistensi terhadap aksi linkomisin berkembang perlahan. Dalam dosis tinggi, ia memiliki efek bakterisida. Tindakan optimal berkembang dalam lingkungan basa pada pH 8-8,5.

Ada resistensi silang antara klindamisin dan linkomisin.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi:

solusi injeksi: setelah pemberian parenteral zat ini didistribusikan secara luas di dalam tubuh. Hal ini ditandai dengan penetrasi yang baik ke dalam jaringan paru-paru, ginjal, hati, melalui penghalang plasenta dan ke dalam ASI; di sendi dan jaringan tulang ditemukan dalam konsentrasi tinggi. Dalam jumlah kecil, menembus sawar darah-otak; dengan meningitis, permeabilitas meningkat. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah setelah injeksi intramuskular tunggal 600 mg lincomycin dicapai dalam 30 menit. Dengan pemberian intravena dengan dosis yang sama selama 120 menit, pemeliharaan konsentrasi terapeutik diamati selama 14 jam;
kapsul: penyerapan adalah 20–35% (asupan makanan memperlambat laju dan tingkat penyerapan). Setelah pemberian oral 500 mg lincomycin, konsentrasi serum maksimum sekitar 0,003 mg / ml, yang dicapai dalam 2-4 jam. Indikator ini berkurang sekitar 2 kali ketika lincomycin diminum bersamaan dengan makanan. Konsentrasi darah terapeutik setelah pemberian oral bertahan selama 6-8 jam. Dalam cairan pleura dan peritoneal, serta dalam darah janin, konsentrasi zat adalah 25-50% dari tingkat dalam darah, dalam ASI - 50-100%, dalam jaringan tulang - sekitar 40%, dalam jaringan lunak - sekitar 75%.

Sebagian dimetabolisme di hati. T 1/2 (waktu paruh) - sekitar 5 jam, dengan penyakit hati / ginjal, indikator ini meningkat, ada variabilitas individu yang signifikan dalam dinamika konsentrasi lincomycin dalam plasma darah. Pada tahap terminal gagal ginjal T 1/2 berada dalam kisaran 10 hingga 20 jam, jika terjadi pelanggaran fungsi hati- dari 8 hingga 12 jam. Ini diekskresikan baik dalam bentuk metabolit maupun dalam bentuk tidak berubah, oleh ginjal dan dengan empedu.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, Lincomycin hydrochloride diresepkan untuk pengobatan infeksi parah yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap aksinya:

infeksi saluran pernapasan atas/bawah, termasuk sinusitis kronis, otitis media (sebagai terapi tambahan), pneumonia, bronkitis;
infeksi jaringan lunak dan kulit (obat ini digunakan dalam kasus di mana penunjukan penisilin tidak diindikasikan);
infeksi sendi dan tulang, termasuk artritis septik, osteomielitis;
endokarditis septik;
sepsis.

Kontraindikasi

Mutlak:

gangguan hati / ginjal berat;
kolitis (kapsul);
meningitis (kapsul);
intoleransi fruktosa kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi sukrase-isomaltase (kapsul);
masa bayi awal (sampai 1 bulan);
periode laktasi;
intoleransi individu terhadap komponen obat.

Kerabat (Lincomycin hydrochloride diresepkan di bawah pengawasan medis):

penyakit jamur pada vagina, kulit, mukosa mulut;
myasthenia gravis (larutan injeksi);
kehamilan.

Petunjuk penggunaan Lincomycin hidroklorida: metode dan dosis

Solusi injeksi

intramuskular: setiap 24 jam pada 600 mg (dewasa) atau 10 mg / kg (anak-anak). Untuk infeksi yang lebih parah, Lincomycin hidroklorida dapat diberikan setiap 12 jam atau lebih;
intravena: setiap 8-12 jam, 600-1000 mg (dewasa) atau 10-20 mg/kg BB per hari (anak-anak). Saat mengobati infeksi yang lebih parah, dosisnya dapat ditingkatkan. V mengancam jiwa situasi, orang dewasa dapat diberikan hingga 8000 mg per hari.

Harus diperhitungkan bahwa reaksi kardiopulmoner yang parah telah diamati dengan penggunaan dosis tinggi dan kecepatan pemberian yang tinggi.

Sebelum pemberian intravena, 1000 mg Lincomycin hidroklorida diencerkan dalam setidaknya 100 ml larutan yang sesuai. Obat ini diberikan secara intravena hanya dengan infus, durasi infus adalah 1 jam atau lebih.

Keunikan pemberian infus(volume pengencer / waktu infus):

600-1000 mg: 100 ml / 1 jam;
2000 mg: 200 ml / 2 jam;
3000 mg: 300 ml / 3 jam;
4000 mg: 400 ml / 4 jam.

Kapsul

Lincomycin hidroklorida diminum secara oral dengan jumlah air yang cukup, sebaiknya 1-2 jam sebelum / sesudah makan (asupan makanan melambat dan mengurangi penyerapan).

dewasa: 1000-2000 mg dalam 3-4 dosis terbagi (dosis tunggal adalah 500 mg);
anak-anak: 30 mg / kg dalam 3-4 dosis yang sama, dengan infeksi berat, peningkatan menjadi dosis maksimum- 60mg/kg.

Durasi kursus ditentukan oleh bentuk dan tingkat keparahan infeksi dan dapat bervariasi dari 7 hingga 14 hari (dengan osteomielitis - setidaknya 21 hari).

Untuk pelanggaran fungsi ginjal dosis Lincomycin hidroklorida dikurangi. Biasanya 25-30% dari dosis yang dianjurkan untuk pasien tanpa gangguan.

Efek samping

Solusi injeksi

sistem pencernaan: nyeri epigastrium, mual, diare, muntah, sakit perut, stomatitis, glositis, peningkatan aktivitas transaminase hati, hiperbilirubinemia sementara; dengan penggunaan jangka panjang - kolitis pseudomembran, kandidiasis pada saluran pencernaan;
sistem genitourinari: dalam kasus yang jarang terjadi - disfungsi ginjal (dalam bentuk azotemia, oliguria dan / atau proteinuria);
organ hematopoietik: neutropenia reversibel, trombositopenia, leukopenia; jarang - anemia aplastik, agranulositosis, pansitopenia;
organ indera: dalam beberapa kasus - pusing, tinitus;
reaksi alergi: ruam kulit, gatal pada anus, urtikaria, dermatitis eksfoliatif / bulosa, eritema multiforme, syok anafilaksis, edema Quincke, penyakit serum, sindrom Stevens-Johnson;
reaksi lokal: nyeri di tempat injeksi intramuskular; dengan pemberian intravena - flebitis; dengan pemberian intravena cepat - relaksasi otot rangka, kelemahan umum, penurunan tekanan darah, pusing;
lainnya: vaginitis.

Kapsul

sistem pencernaan: stomatitis, glositis, sakit perut, muntah, mual, diare, radang usus besar (termasuk pseudomembran), kandidiasis gastrointestinal, esofagitis, gatal pada anus, penyakit kuning, gangguan fungsi hati (termasuk peningkatan aktivitas transaminase hati);
sistem genitourinari: gangguan fungsi ginjal (dalam bentuk azotemia, oliguria, proteinuria), vaginitis;
kulit: gatal, urtikaria, ruam, dermatitis eksfoliatif/vesikular-bulosa;
indera: vertigo, tinitus;
organ hematopoietik: pansitopenia, anemia aplastik, neutropenia, agranulositosis, leukopenia, purpura trombositopenik;
reaksi alergi: reaksi anafilaksis, serum sickness, angioedema; jarang - eritema multiforme (kadang-kadang mirip dengan sindrom Stevens-Johnson);
lain: pertumbuhan flora tidak sensitif, jamur.

Overdosis

Gejala utama: peningkatan keparahan reaksi merugikan, sakit perut, radang usus besar, mual, diare, muntah.

Terapi: simtomatik. Obat penawar spesifik tidak diketahui. Dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Untuk menghindari terjadinya nekrosis aseptik dan tromboflebitis, larutan Lincomycin hidroklorida paling baik diberikan secara intramuskular.

Pemberian intravena tanpa pengenceran sebelumnya dilarang.

Pasien dengan insufisiensi hati dapat menggunakan Lincomycin hidroklorida hanya untuk alasan kesehatan.

Ketika tanda-tanda kolitis pseudomembran muncul (berupa diare, leukositosis, demam, sakit perut, keluarnya cairan dengan kotoran lendir dan darah) dalam kasus ringan, cukup untuk membatalkan obat, kemudian resin penukar ion (kolestiramin) diresepkan. V kasus parah Untuk menggantikan kehilangan cairan, protein dan elektrolit, vankomisin digunakan sebagai solusi untuk pemberian oral di dosis harian 500-2000 mg (3-4 dosis) selama 10 hari, atau bacitracin.

Jika diare atau campuran darah dalam tinja terjadi, Lincomycin hidroklorida harus segera ditarik.

Untuk mengurangi kemungkinan berkembangnya bakteri yang resistan terhadap obat, dan untuk mempertahankan efektivitas linkomisin dan agen antibakteri lainnya, Lincomycin hidroklorida hanya boleh digunakan untuk mengobati / mencegah infeksi dengan organisme yang terbukti atau diduga rentan.

Perhatian selama terapi harus diperhatikan dengan latar belakang penyakit alergi, asma bronkial dan penyakit pada saluran pencernaan (terutama kolitis) dalam sejarah.

Penggunaan jangka panjang Lincomycin hidroklorida dapat menyebabkan pertumbuhan yang cepat organisme yang tidak peka. Karena ini sangat penting melakukan penilaian ulang terhadap kondisi pasien. Jika superinfeksi terjadi selama terapi, tindakan yang tepat harus diambil.

Selama penggunaan jangka panjang, perlu untuk secara berkala memantau aktivitas transaminase hati dan keadaan fungsional ginjal.

Ada antagonisme antara linkomisin dan eritromisin, sehingga penggunaan kombinasinya tidak dianjurkan.

Lincomycin hidroklorida dapat memblokir konduksi neuromuskular, dan oleh karena itu, ketika: penggunaan gabungan hati-hati dengan penghambat neuromuskular.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama terapi dengan Lincomycin hidroklorida, dianjurkan untuk menahan diri dari mengemudi kendaraan bermotor, yang dikaitkan dengan kemungkinan pusing dan relaksasi otot rangka.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

kehamilan: terapi dikontraindikasikan (kecuali penggunaan Lincomycin hidroklorida diperlukan untuk alasan kesehatan);
periode laktasi: terapi dikontraindikasikan.

Penggunaan masa kecil

Terapi Lincomycin hidroklorida dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 1 bulan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Kontraindikasi: gagal ginjal berat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Kontraindikasi: gangguan hati berat.

Interaksi obat

Larutan Lincomycin hidroklorida secara fisik kompatibel dengan larutan / preparat berikut: larutan dekstrosa 5% dan 10%, dekstrosa 5% dan natrium klorida 0,9%, dekstrosa 10% dan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer, larutan infus dengan vitamin B dan dengan / tanpa asam askorbat, polimiksin sulfat, sefalotin, penisilin, sefaloridin, tetrasiklin, ampisilin, natrium colistimethate, kloramfenikol, methicillin.

Lincomycin hydrochloride secara fisik / farmasi tidak sesuai dengan novobiocin, kanamycin; tambahan untuk kapsul - dengan ampisilin, fenitoin, teofilin, barbiturat, kalsium glukonat, heparin dan magnesium sulfat.

Antagonisme diamati ketika penggunaan dikombinasikan dengan obat berikut: penisilin, sefalosporin, eritromisin, kloramfenikol dan antibiotik bakterisida lainnya; sinergisme - bila digunakan bersamaan dengan aminoglikosida.

Interaksi lain yang mungkin:

obat curariform: relaksasi otot yang ditimbulkannya meningkat;
sarana untuk anestesi inhalasi (kloroform, siklopropana, enfluran, halotan, isofluran, metoksifluran, trikloretilen): blokade neuromuskular, paralisis pernapasan atau depresi dapat terjadi;
analgesik narkotika: risiko depresi pernapasan, hingga apnea, meningkat;
antidiare / adsorben: penyerapan linkomisin berkurang (dengan pemberian oral; interval yang disarankan adalah 2 jam sebelum atau 4 jam setelah minum obat ini).

Mengambil Lincomycin hidroklorida dapat mempengaruhi hasil analisis konsentrasi plasma alkali fosfatase (tingkat tinggi yang salah dimungkinkan).

Analogi

Analog Lincomycin hidroklorida adalah: Lincomycin, Ekolinkom, Lincomycin hydrochloride-Vial.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban pada suhu 15-25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan:

solusi injeksi - 3 tahun;
kapsul - 4 tahun.