Tema: " dirgikliai"
Planas:
1) bendrosios charakteristikos dirgikliai.
2) Veikimo mechanizmas.
3) Refleksinio, „blaškančio“ veikimo mechanizmas.
4) Klasifikacija.
5) Paraiška.
Dirginamiesiems priskiriami vaistai, sužadinantys aferentinių nervų galūnes, sukeliantys refleksinį ir lokalų poveikį: odos paraudimą, kraujotakos gerėjimą, audinių trofizmą, skausmo ir uždegimo mažinimą. Išoriškai tepkite įtrynimo, tepalų, balzamų, nosies lašų pavidalu.
Veiksmo mechanizmas: dirginti, sužadinti odoje įterptų aferentinių nervų (receptorių) galus, kurie selektyviai reaguoja į tam tikrų tipų dirginimas (skausmas, temperatūra). Dėl to atsiranda vietinis (vietinis) autokoidų išsiskyrimas, biologiškai veikliosios medžiagos(kininai, histaminas, prostaglandinai), kurie turi vietinį kraujagysles plečiantį, hipereminį (sukelia paraudimą) poveikį, pagerina audinių mitybą ir kraujotaką. Tokiu atveju giliosios kraujagyslės (pavyzdžiui, vainikinės kraujagyslės) refleksiškai išsiplečia. Dėl „blaškančio“ dirgiklių poveikio skausmas uždegimo vietose sumažėja arba visiškai išnyksta.
Refleksinio, „blaškančio“ veiksmo mechanizmas: p Kai yra uždegimas, skausmo impulsai nuolat patenka į atitinkamą segmentą nugaros smegenys, iš ten jie patenka į aukštesnes centrinės nervų sistemos dalis, kur sukuria nuolatinio sužadinimo židinį nervų centrai, vadinamasis „dominuojantis skausmo židinys“. Kai dirginantis agentas užtepamas atitinkamoje odos vietoje, atsiranda naujas kitokio pobūdžio impulsų srautas. Centrinėje nervų sistemoje susidaro naujas dominuojantis sužadinimo židinys, o senasis išnyksta, skausmingi pojūčiai susilpnėti arba visai išnykti. Todėl dirgikliai tepami ant odos srities, kuri gauna aferentinę inervaciją iš to paties nugaros smegenų segmento kaip ir sergantis organas.
Klasifikacija:
1.Dirginančios medžiagos, kurių sudėtyje yra eterinių augalų aliejų:
A) Mentolio preparatai iš pipirmėčių lapų:
„Validol“ tabletės, „Pinosol“ nosies lašai (mentolis ir pušų aliejus),
pipirmėčių tinktūra, 10 proc. aliejaus tirpalas mentolis, alkoholio tirpalas "Menovazin" (mentolis, novokainas, anestezinas).
Mentolio preparatai, užtepti ant gleivinės ir odos, stimuliuoja šalčio receptorius, sukelia šalčio pojūtį, refleksinį paviršiaus susiaurėjimą. kraujagyslės ir jautrumo skausmui susilpnėjimas vartojimo vietoje. Tačiau giliai gulinčių organų kraujagyslių ir lygiųjų raumenų tonusas gali plėstis. Tuo pagrįstas Validol tablečių veikimo mechanizmas. Jis vartojamas po liežuviu; jame esantis mentolis dirgina burnos gleivinės šalčio receptorius, o tai sukelia reflekso išsiplėtimą. vainikinių kraujagyslių ir širdies skausmo mažinimas. Vartojamas esant širdies skausmui dėl vainikinių kraujagyslių spazmo lengvo krūtinės anginos priepuolio metu.
Mėtų tinktūra geriama, 15-20 lašų ¼ stiklinės vandens tulžies takų spazmams gydyti. Į nosį lašinamas aliejinis 10% mentolio tirpalas sergant sloga, siekiant sumažinti uždegimą ir palengvinti kvėpavimą per nosį. Tam naudojami tepalai, kuriuose yra 1-2% mentolio ir Menovazino odos ligos kartu su niežuliu, įtrynimui esant neuralgijai, raumenų ir sąnarių skausmams, migrenai (įtrinant smilkinius), taip pat kitus dirgiklius.
B) Kombinuoti vaistai:
aerozoliai "Inhaliptas"(streptocidas, norsulfazolas, eukalipto aliejus, pipirmėčių aliejus); "Kametonas" ( kamparas, mentolis, Eukalipto aliejus), tepalai „Efkamon“, „Gevkamen“ ( mentolis, kamparas, gvazdikėlių aliejus, eukaliptas), "Benas-gėjus"(mentolis, metilo salicilatas), "Bom-benge"(kamparo, mentolio, eukalipto aliejaus).
Kapsaicinas yra išskirtas iš paprikos vaisių, kurie yra sudėtinių tepalų dalis. „Espol“, „Captrine“, „Nicoflex“, paprikos tinktūros, pipirinis tinkas. Pipirų pleistras naudojamas ilgesniam poveikiui pasiekti.
Glikozidas sinigrinas, kuris yra garstyčių tinko dalis, yra išskiriamas iš garstyčių sėklų. Garstyčių tinkai yra tik sudrėkinti šiltas vanduo, nes Kai karšta, sinegrinas inaktyvuojamas, šaltas – neaktyvinamas, o šiltas suyra ir susidaro dirginanti medžiaga aliltiocianatas. Kai taikoma blauzdos raumenys, garstyčių pleistrai sukelia refleksinį vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą ir mažina kraujospūdį; kaip dėmesį atitraukianti priemonė dedami tarp menčių esant krūtinės skausmui sergant bronchitu, esant gerklės skausmui pakaušyje ir gerklėje, raumenų skausmas ant juosmens ir šonkaulių, su kai kuriais ginekologinės ligosį sritį žemiau bambos.
Išgrynintas terpentino eterinis aliejus (terpentinas) gaunamas distiliuojant paprastosios pušies dervą ir naudojamas atskirai, kaip terpentino tepalo ir kitų tepalų dalis.
bičių nuodai „Apizatron“, „Apifor“, „Ungative“;
gyvatės nuodai „Viprasal“, „Vipraxin“, „Nayatox“, „Nayaksin“.
3. Sintetiniai dirgikliai:
amoniako tirpalas 10% (amoniakas), vartojamas nuo alpimo, užlašinti 1-2 lašus ant vatos tamponėlio ir pauostyti, tai dirgina viršutinės dalies receptorius. kvėpavimo takai, kuris refleksiškai sužadina centrinę nervų sistemą ir grįžta sąmonė.
Įtrynimui naudokite skruzdžių spiritą, tepalus "Kapsikam" "Finalgonas"(butoksietilo eteris nikotino rūgštis). Finalgon tepamas nedidelis kiekis, ne daugiau kaip žirnis, paskirstomas ant odos specialiu aplikatoriumi, o esant stipriam skausmui nuimamas sausa šluoste.
Taikymas: V kompleksinis gydymas artritas, miozitas, neuritas, neuralgija, ūminis ir lėtinės ligos plaučiai, vartojami praguloms gydyti kamparo alkoholis pagerinti vietinę kraujotaką.
Šalutiniai poveikiai:
ilgalaikis dirginančių medžiagų sąlytis su oda galimas nudegimas ir vėlesnis uždegimas, todėl, jei atsiranda stiprus skausmas, būtina nutraukti vaisto vartojimą.
Kontroliniai klausimai apsaugoti:
1. Kuo dirginančių medžiagų veikimo mechanizmas skiriasi nuo apgaubiančių, sutraukiančių ir adsorbuojančių medžiagų?
2. Kokie yra gaminami? kombinuoti vaistai mentolis?
3. Koks mentolio preparatų veikimo ypatumas?
4.Kokia blaško dirgiklių poveikio esmė?
5.Kokių atsargumo priemonių reikia imtis naudojant dirgiklius?
Rekomenduojama literatūra:
Privaloma:
1.V.M.Vinogradovas, E.B. Katkova, E.A. Mukhin „Farmakologija su receptu“, vadovėlis farmacijos mokykloms ir kolegijoms / redagavo V.M. Vinogradovas-4-asis leidimas – Sankt Peterburgas: specialus. Lit., 2006-864 p.: iliustr.
Papildomas:
1. M.D. Gaevy, P.A. Galenko-Jaroševskis, V.I. Petrovas, L.M. Gaevaya „Farmakologija su receptu“: vadovėlis. – Rostovas n/d: leidybos centras „MarT“, 2006 – 480 p.
2.M.D. Mashkovsky „Vaistai“ - 16 leid., pataisyta.. pataisyta. Ir papildomai - M.: Naujoji banga: Leidėjas Umerenkov, 2010. - 1216 p.
3. Katalogas VIDAL, vaistai Rusijoje: katalogas. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 p.
4.Atlasas vaistai. – M.: SIA International LTD. TF MIR: leidykla „Eksmo“, 2008. – 992 p., iliustr.
5. N.I. Fediukovičiaus vadovas vaistai: 2 val. Ch. P.. - Mn.: Interpressservice; Knygų namai, 2008 – 544 p.
6. D.A. Charkevič Farmakologija su bendra formule: Vadovėlis medicinos mokykloms ir kolegijoms. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 p., iliustr.
Elektroniniai ištekliai:
1. Elektroninė disciplinos biblioteka. Paskaita tema „Dirgintojai“.
Medžiagų, galinčių sukelti odos dirginimą, skaičius yra labai didelis. Susilietus su gyvu audiniu (oda), jie sukelia skausmo pojūtį (deginimą, dilgčiojimą), paraudimą ir (vietinės) temperatūros padidėjimą. Be to, kai kurios medžiagos patenka į cheminė reakcija su gyva protoplazma (šarmai tirpdo baltymus, halogenai oksiduojasi). Kitos chemiškai indiferentiškos medžiagos veikia daugiau ar mažiau selektyviai – nedidelėmis koncentracijomis jos daugiausia sužadina jutimo (aferentinių) nervų galus. Tokios medžiagos naudojamos medicininiais tikslais, jie sudaro specialių dirgiklių grupę. Tai daug eterinių aliejų ir kai kurie amoniako preparatai.
Amoniako tirpalas (amoniakas)
Skaidrus, bespalvis, lakus aštraus, būdingo kvapo skystis – 10 % amoniako tirpalas vandenyje. Lengvai prasiskverbia į audinius, stimuliuoja centrinę nervų sistemą (kvėpavimas padažnėja, kraujo spaudimas). Didelės koncentracijos gali sukelti kvėpavimo sustojimą. Jis naudojamas pacientui išvesti iš apalpimo būsenos, o prie nosies angų atsargiai atnešamas nedidelis amoniaku suvilgytos vatos gabalėlis. Įkvepiant jį, veikiant viršutinių kvėpavimo takų receptorius (galai trišakis nervas), turi stimuliuojantį poveikį kvėpavimo centras(sužadina kvėpavimą). Užtepkite per burną (2-3 lašus) į pusę stiklinės vandens ūminis apsinuodijimas alkoholio. Tirpalas taip pat turi antimikrobinį poveikį ir gerai valo odą.
Pipirmėtė
Kultivuojamas daugiametis pipirmėčių, yra eterinis aliejus, kuriame yra mentolio.
Pipirmėčių lapų antpilas (5 g 200 mg vandens) naudojamas viduje nuo pykinimo ir kaip choleretinė priemonė.
Pipirmėčių aliejus gaunamas iš lapų ir kitų oro augalų dalys, yra 50% mentolio, apie 9% mentolio esterio su acto ir valerijono rūgštimis. Įeina į skalavimo priemones, dantų pastas, miltelius kaip gaivinanti ir antiseptikas. Is neatskiriama dalis vaistas "Corvalol" ("Valocordin"). Raminantis ir antispazminis poveikis yra susijęs su mentolio buvimu.
Mėtų tabletės – vartojamos kaip raminamoji ir antispazminė priemonė nuo pykinimo, vėmimo, lygiųjų raumenų spazmų, po liežuviu po 1-2 tabletes.
Mėtų lašai - susideda iš alkoholinės mėtų lapų tinktūros ir mėtų aliejaus. Vartojama per burną, 10-15 lašų vienai dozei, kaip priemonė nuo pykinimo, vėmimo ir analgetikas nuo neuralginio skausmo.
Dantų lašai, sudėtis: mėtų aliejus, kamparas, Valerijono tinktūra, skausmą malšinantis vaistas.
mentolis
Bespalviai kristalai su stiprus kvapas mėtų ir vėsinančio skonio. Gaunamas iš pipirmėčių aliejaus, taip pat sintetiniu būdu. Įtrynus į odą ir užtepus ant gleivinių, jis sukelia nervinių galūnėlių dirginimą, lydimą lengvo šalčio, deginimo, dilgčiojimo pojūčio, turi vietinį anestezinį poveikį. Išoriškai naudojamas kaip raminamasis ir analgetikas nuo neuralgijos, artralgijos (trynimas alkoholio tirpale, aliejinė suspensija, tepalai). Nuo migrenos jis naudojamas mentolio pieštukų pavidalu. At uždegiminės ligos viršutinių kvėpavimo takų (sloga, faringitas, laringitas ir kt.), mentolis naudojamas tepimui ir įkvėpimui, taip pat nosies lašų pavidalu. Vaikams draudžiama tepti nosiaryklę mentoliu ankstyvas amžius dėl galimo refleksinio slopinimo ir kvėpavimo sustojimo. Mentolis yra Zelenino lašų sudedamoji dalis.
Validol
Mentolio tirpalas izovalerio rūgšties mentolio esteryje. Jis vartojamas sergant krūtinės angina, nes dėl burnos gleivinės receptorių dirginimo gali refleksiškai išsiplėsti vainikinių arterijų kraujagysles. Vartojama nuo pykinimo ir neurozių. 2-3 lašai ant cukraus gabalėlio (duonos) arba tabletės po liežuviu, kad vaisto poveikis būtų greitesnis ir visapusiškesnis. Laikyti, kol visiškai įsigers.
Pektusinas
Tabletės, sudėtis: mentolis, eukalipto aliejus, cukrus, kiti užpildai. Vartojama esant uždegiminėms viršutinių kvėpavimo takų ligoms. Laikyti burnoje, kol visiškai įsigers.
Eukalipto lapas
Džiovinti auginamų eukaliptų lapai. Sudėtyje yra eterinio aliejaus, organinių rūgščių, taninų ir kitų medžiagų. Nuoviras ruošiamas tokiu greičiu: 10 g lapų supilti į stiklinę saltas vanduo ir virkite ant silpnos ugnies 15 minučių, atvėsinkite, filtruokite. Skalavimui sergant viršutinių kvėpavimo takų ligomis, gydant šviežias ir infekuotas žaizdas, moterų lytinių organų uždegimines ligas (losjonams, skalavimui) ir inhaliacijoms: 1 valgomasis šaukštas stiklinei vandens.
Eukalipto tinktūra – į vidų kaip priešuždegiminis ir antiseptikas, kartais kaip raminamasis, 10-15 lašų stiklinei vandens.
Eukalipto aliejus, indikacijos tos pačios, 10-15 lašų stiklinei vandens.
Capsicum vaisiai yra subrendę džiovinti paprikos vaisiai.
Paprikos tinktūra
Išoriškai tepti nuo neuralgijos, radikulito, miozito įtrynimui.
Tepalas nuo nušalimo
Sudėtis: pipirų tinktūra, skruzdžių alkoholis amoniako tirpalas, kamparo aliejus ir ricinos aliejus, lanolinas, taukai, vazelinas, žalias muilas. Naudojamas nušalimui išvengti. Plonu sluoksniu patrinkite atviras kūno vietas.
Pipirinis tinkas
Masė, kurioje yra ekstraktas paprika, belladonna, arnikos tinktūra, natūralus kaučiukas, pušies kanifolija, lanolinas, vazelinas, tepamas ant medvilninio audinio gabalėlio. Naudojamas kaip anestetikas nuo radikulito, neuralgijos, miozito ir kt. Prieš klijuojant pleistrą, oda nuriebalinama alkoholiu, odekolonu, eteriu ir sausai nušluostoma. Pleistras nenuimamas 2 dienas, nebent jaučiamas stiprus deginimo pojūtis. Jei sudirgote, nuimkite ir patepkite odą vazelinu.
Terpentino aliejus (išgrynintas terpentinas)
Eterinis aliejus, gaunamas distiliuojant paprastosios pušies dervą. Jis turi vietinį dirginantį, analgetinį ir antiseptinį poveikį. Išoriškai naudojamas tepaluose ir linimentuose įtrynimui sergant neuralgija, miozitu, reumatu, kartais į vidų ir inhaliacijai sergant puvimo bronchitu, bronchektazėmis ir kitomis plaučių ligomis. Kontraindikuotinas esant kepenų ir inkstų parenchimos pažeidimams.
Taip pat žiūrėkite:
Įvairūs vidurius laisvinantys vaistai.
Baltasis magnezija (bazinis magnio karbonatas) yra balti šviesūs milteliai, praktiškai netirpūs vandenyje. Kaip lengvas vidurius laisvinantis vaistas, suaugusiesiems skiriama 1-3 g, vaikams iki vienerių metų - 0,5 g, nuo 6 iki 12 metų - 1-2 g 2-3 kartus per dieną. Baltasis magnezija taip pat naudojamas išorėje kaip milteliai ir viduje - skrandžio sulčių rūgštingumui padidinti...
Dirgikliai yra vaistai, kurie sukelia vietinis pritaikymas jautrių nervų galūnėlių dirginimas. Dirginančios medžiagos priklauso skirtingoms klasėms cheminiai junginiai. Paprastai jie labai gerai tirpsta lipiduose, todėl jie gali prasiskverbti per epidermį ir paviršinius sluoksnius bei pasiekti jautrias nervų galūnes.
Kai dirginamosios medžiagos yra naudojamos ant odos ir gleivinių, pastebima vietinė reakcija, pasireiškianti hiperemija ir patinimu, taip pat refleksais, būdingais šio receptorių lauko dirginimui. Terapinis poveikis dirgikliai paaiškinami refleksų atsiradimu, dėl kurių pasikeičia tam tikrų nervų centrų veikla (kvėpavimo, vazomotorinė) arba vidaus organų būklė (kinta aprūpinimas krauju, medžiagų apykaita). Dirginančių medžiagų veikimas gali pagreitinti sprendimą uždegiminis procesas ir sumažinti su šiuo procesu susijusį skausmą (blaškymosi efektas). Taip, pavyzdžiui, paaiškinamas garstyčių pleistrų poveikis (žr.) sergant miozitu ir (žr.). Dirginančios medžiagos, veikiančios viršutinių kvėpavimo takų gleivines, stimuliuoja kvėpavimo ir vazomotorinius centrus (žr. Amoniakas). Kai sudirginama burnos ertmės gleivinė, išsiplečia vainikinės kraujagyslės (žr. Validol, Menthol). Veikiant kartumui (žr.), burnos ertmė„maisto centro“ jaudrumas refleksiškai didėja. Skrandžio gleivinės sudirginimas sukelia vėmimo centro stimuliavimą, kuris, priklausomai nuo poveikio intensyvumo, sukelia atsikosėjimą arba vėmimą skatinantį poveikį (žr.
Dirginančios medžiagos (Dermerethistica) – tai vaistinės medžiagos, kurios, veikdamos lokaliai, sukelia jautrių nervų galūnėlių dirginimą ir refleksus, būdingus tam tikro receptorių lauko dirginimui. Veikiant dirginančioms medžiagoms, ant odos išsivysto vietinė reakcija, susidedanti iš trijų komponentų („triguba reakcija“): ryški hiperemija ir patinimas tiesioginio dirginančių medžiagų poveikio vietoje ir šią vietą supantis vidutinio sunkumo hiperemijos kraštas. Pirmieji du šios reakcijos komponentai priklauso nuo kapiliarų išsiplėtimo ir jų pralaidumo padidėjimo, o tai paaiškinama histamino poveikiu kapiliarams, kuris išsiskiria iš ląstelių, veikiant dirginančioms medžiagoms. Trečiasis komponentas yra dėl aksono reflekso. Šis refleksas atsiranda jutimo aksone dėl impulsų, atsirandančių dėl receptorių dirginimo, plitimo į kraujagysles plečiančias šakas, besitęsiančias nuo jutimo nervų skaidulų iki odos arteriolių.
Anksčiau buvo naudojami dirgikliai, kurie sukeldavo intensyvesnę vietinę reakciją su pūslių susidarymu, supūliavimu ir net nekroze (pavyzdžiui, ispaninės musės). Tokie dirgikliai dabar praktiškai nebenaudojami. Tačiau panaši reakcija gali atsirasti ir veikiant šiuo metu naudojamiems vidutinio stiprumo dirgikliams; tai atsitinka, kai jų poveikis odai yra per ilgai.
Dirgikliai vartojami sergant uždegiminėmis vidaus organų ligomis, taip pat sergant miozitu, neuritu, artralgija ir kt. (žr. Garstyčių pleistrai, Amoniakas, Terpentinas). Veikiant dirgikliams, uždegiminio proceso išnykimas pagreitėja ir su šiuo procesu susijęs skausmas susilpnėja. Terapinis dirgiklių poveikis paaiškinamas segmentiniais trofiniais refleksais iš odos į apatinius audinius ir Vidaus organai. Pasak L. A. Orbeli, tai aksoniniai refleksai, plintantys per simpatinių nervų skaidulų šakas. Tačiau gali būti, kad šie refleksai yra uždaryti nugaros smegenyse, o jų aferentinė jungtis yra jutimo nervų skaidulos, o jų eferentinė jungtis yra simpatinės skaidulos, kilusios iš nugaros smegenų šoninių ragų. Kadangi trofiniai odos-visceraliniai refleksai yra segmentinio pobūdžio, Ged zonose turėtų būti taikomos dirginančios medžiagos, atitinkančios uždegiminio proceso lokalizaciją. Veikiant dirginančioms medžiagoms dideliuose odos paviršiuose, jutimo nervų galūnėse atsirandantys impulsai plinta į suprasegmentines centrinės nervų sistemos dalis, ypač į kvėpavimo ir vazomotorinius centrus. pailgosios smegenys. Tai yra garstyčių įvyniojimų, skirtų kraujagyslių ir kvėpavimo takų sutrikimas. Refleksai į kvėpavimo ir vazomotorinius centrus taip pat atsiranda, kai dirginami jutimo receptoriai nosies gleivinėje. Amoniakas naudojamas kaip priemonė šiems receptoriams dirginti.
Kai kurie dirgikliai selektyviai veikia receptorius, kurie suvokia šalčio pojūtį (žr. Validol, Menthol). Veikiant tokiems dirgikliams, atsiranda tokio paties pobūdžio refleksai, kaip ir esant šalčiui. Todėl tokių dirgiklių patekimas ant odos ar gleivinių sukelia kraujagyslių susiaurėjimą. Tokių dirgiklių terapinis poveikis krūtinės anginos priepuolių metu tikriausiai yra vainikinių kraujagyslių išsiplėtimas, kurį sukelia burnos gleivinės šalčio receptorių dirginimas.
Dirginančios medžiagos randamos įvairiose cheminių junginių klasėse. Paprastai dirgikliai išsiskiria bendru fizikiniu ir cheminiu požymiu – tirpumu lipoiduose, leidžiančiais jiems prasiskverbti į epidermį ir epitelio paviršinius sluoksnius bei pasiekti jautrias nervų galūnes. Visų pirma eteriniai aliejai, kurie plačiai naudojami kaip dirgikliai, pasižymi geru tirpimu lipoiduose.
Platus praktinis naudojimas turi dirgiklių, kurie selektyviai veikia tam tikrus receptorius Virškinimo traktas. Atsirandantys refleksai priklauso nuo receptorių, kuriuos veikia dirginantis agentas, vietos. Kai sudirginami burnos ertmės receptoriai, kurie suvokia kartaus skonio pojūtį, atsiranda refleksinis „maisto centro“ jaudrumo padidėjimas (žr. Kartumas). Skrandžio gleivinės receptorių dirginimas sukelia vėmimo centro refleksinį stimuliavimą, kuris, priklausomai nuo dirginimo intensyvumo, sukelia atsikosėjimą skatinantį arba vėmimą skatinantį poveikį (žr. „Expectorants“). Dėl žarnyno gleivinės receptorių dirginimo refleksiškai sustiprėja jos peristaltika (žr. Vidurius laisvinantys vaistai).
Dirginančios medžiagos, sukeliančių jautrių nervų galūnių depoliarizaciją, turi vietinį dirginamąjį poveikį, kurį lydi refleksinės reakcijos (gerėja kraujo tiekimas ir audinių trofizmas, sumažėja skausmas).
Šios grupės vaistai pasižymi vietiniu, refleksiniu ir neurohumoraliniu poveikiu.
VEIKSMŲ RŪŠYS
Vietinis dirginimas pasireiškia skausmu, hiperemija ir patinimu vaistų vartojimo vietoje. Dirginančios medžiagos tiesiogiai sužadina nervų galūnes, taip pat išskiria histaminą, serotoniną, bradikininą ir prostaglandinus. Šie autakoidai turi dirginantį poveikį ir plečia kraujagysles. Hiperemija vystosi ne tik dirgiklių taikymo srityje, bet ir plinta į gretimas odos vietas per aksono refleksinį mechanizmą.
Esant ilgalaikiam stiprių dirgiklių sąlyčiui su oda, sąlyčiu su gleivinėmis ir pažeistomis odos vietomis, stiprus skausmas ir uždegiminė reakcija.
Naudojami dirgikliai nuo neuralgijos, radikulito, lumbago, išialgijos, artrito, miozito, bursito, tendovaginito, raumenų ir raiščių traumų, periferinės kraujotakos sutrikimų, tracheito, bronchito. Kartais dirgikliai įtrinami į odą, kad prieš tai sušildytų raumenis fiziniai pratimai ir sporto varžybos.
Dirginančios medžiagos yra augalinės ir sintetinės kilmės.
AUGALŲ KILMĖS DIRGINIAI
MENTOLIS yra terpeno alkoholis iš pipirmėčių. Pasižymi selektyviu šalčio receptorių stimuliuojančiu poveikiu, sukelia šalčio pojūtį, po to vietinė anestezija. Burnos ertmės šalčio receptorių dirginimas mentoliu lydi raminamąjį, vėmimą mažinantį poveikį ir refleksinį vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą krūtinės anginos metu. Vaistas iš mentolio VALIDOL (25% mentolio tirpalas izovalerio rūgšties mentilo esteryje) vartojamas sergant neurozėmis, isterija, jūrų ir oro ligomis, palengvinti lengvą krūtinės anginos priepuolį.
Mentolis yra įtrauktas į tepalus su dirginantis poveikis(BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), vaistas MENOVAZIN.
GARSTYČIOS – popierius, padengtas plonu neriebių garstyčių sluoksniu, turinčiu glikozido sinigrino. Sudrėkinus garstyčių tinką 37 - 40 °C temperatūros vandeniu, aktyvuojamas fermentas mirozinas, kuris skaido sinigriną ir išskiria aktyvų dirgiklį – eterinį garstyčių aliejų (alilo izotiocianatą).
PIPARŲ VAISIAI, kurių sudėtyje yra kapsaicino, naudojami KAPIRIŲ TINKTŪROS, PIRKINIŲ PLEISTRO, NICOFLEX kremo sudėtyje. Kapsaicinas, kaip ir kanabinoidinės antinociceptinės sistemos mediatoriai (anandamidas, 2-arachidonilglicerolis), yra centrinėje nervų sistemoje esančių vaniloidinių citoreceptorių (VR) agonistas.
IŠVALYTAS TERPENTINŲ ALIEJUS - paprastosios pušies dervos distiliavimo produktas, kuriame yra lipofilinės medžiagos su terpeno struktūra - a-pinenas; yra TURPENAL OINTMENT, SANITO linimento dalis.
Kai dirginami dideli odos paviršiai, taip pat kai dirgiklis stiprus, atsiranda refleksinis kvėpavimo sužadinimas, padidėja kraujo spaudimas, širdies ritmo pokyčiai. Šie refleksai yra pagrindiniai, nes užsidaryti pailgųjų smegenėlių gyvybiniuose centruose (kvėpavimo, vazomotorinis, n. vagus centras). Taikant centrinius refleksus dirgikliai vartojamas centrinei nervų sistemai stimuliuoti (su apalpimas; garstyčių vonios, garstyčių įvyniojimas pediatrijoje nuo plaučių uždegimo; viso paciento kūno įtrynimas dirginančiomis medžiagomis esant žemai temperatūrai).
Patepus odą dirginančiomis medžiagomis, gali atsirasti ir trofinių refleksų, t.y. nervų įtaka, keičiasi medžiagų apykaitos procesai tam tikruose audiniuose. Nugaros smegenims būdingas segmentavimas.
Cholinerginių receptorių ir cholinerginių vaistų klasifikacija. Cholinomimetikai. Veiksmo mechanizmas, farmakologinis poveikis. Naudojimo indikacijos. Komplikacijos ir pagalbos priemonės Nikotino toksikologija.
Klasifikacija.
Vaistai, veikiantys m- ir n-cholinerginius receptorius:
M-,n-cholinomimetikai: - karbacholinas.
M-,n-anticholinerginiai vaistai: - ciklodolis.
2.Anticholinesterazės vaistai:
Grįžtamasis veikimas: - fizostigmino salicilatas; - prozerinas; - galantamino hidrobromidas; - piridostigmino bromidas.
Negrįžtamas veiksmas: - armin.
3. Cholinesterazės reagentai:- dipiroksimas; - izonitrozinas; - aloksimas
4. Vaistai, veikiantys m-cholinerginius receptorius:
M-cholinomimetikai: - pilokarpino hidrochloridas; - aceklidinas
M-anticholinerginiai vaistai: -atropino sulfatas; -skopolamino hidrobromidas; -platifilino hidrotartratas; - metacinas; -homatropino hidrobromidas; - Belladonna ekstraktas; -pirenzepinas; - ipratropio bromidas.
5.Narkotikai, veikiantys n-cholinerginius receptorius:
N-cholinomimetikai: -cititonas; -lobelino hidrochloridas.
N-anticholinerginiai vaistai:
Ganglionus blokuojančios medžiagos: - benzoheksonis; -pentaminas; -higronium; -pirilenas; -arfonadas.
Kurarepodai (raumenis atpalaiduojantys vaistai): - tubokurarino chloridas; -pankuronio bromidas; -pipekuronio bromidas; -ditilinas; -meliktinas.
Cholinerginėse sinapsėse (parasimpatiniai nervai, preganglioninės simpatinės skaidulos, ganglijos, visos somatinės) sužadinimo perdavimą atlieka tarpininkas acetilcholinas. Acetilcholinas susidaro iš cholino ir acetilchoenzimo A cholinerginių nervų galūnių citoplazmoje.
Acetilcholino sužadinti cholinerginiai receptoriai turi nevienodą jautrumą tam tikriems farmakologiniai agentai. Tai yra pagrindas identifikuoti vadinamuosius: 1) jautrius muskarinui ir 2) jautrius nikotinui cholinerginius receptorius, tai yra M ir N cholinerginius receptorius. M-cholinerginiai receptoriai yra efektorinių organų ląstelių postsinapsinėje membranoje postganglioninių cholinerginių (parasimpatinių) skaidulų galuose, taip pat centrinėje nervų sistemoje (žievėje, tinkliniame darinyje).
H-cholinerginiai receptoriai yra ganglioninių ląstelių postsinapsinėje membranoje visų preganglioninių skaidulų galuose (simpatiniuose ir parasimpatiniuose ganglijose), antinksčių smegenyse, sinokarotidinėje zonoje, griaučių raumenų galinėse plokštelėse ir centrinėje nervų sistemoje. neurohipofizė, Renshaw ląstelės ir kt.). Jautrumas į farmakologinės medžiagos skirtingi H-cholinerginiai receptoriai nėra vienodi, todėl galima atskirti ganglijų H-cholinerginius receptorius ir griaučių raumenų H-cholinerginius receptorius.
ACETYLCHOLINO VEIKIMO MECHANIZMAS
Sąveikaujant su cholinerginiais receptoriais ir keičiant jų konformaciją, tilcholinas keičia postsinapsinės membranos pralaidumą. Dėl sužadinamojo acetilcholino poveikio Na jonai prasiskverbia į ląstelę, todėl postsinapsinė membrana depoliarizuojasi. Tai pasireiškia vietiniu sinapsiniu potencialu, kuris, pasiekęs tam tikrą vertę, sukuria veikimo potencialą. Vietinis sužadinimas, apsiribodamas sinapsine sritimi, plinta po visą ląstelės membraną (antrasis pasiuntinys – ciklinis guanozino monofosfatas – cGMP).
Acetilcholinas veikia labai trumpai, jį sunaikina (hidrolizuoja) fermentas acetilcholinesterazė.
Vaistinės medžiagos gali paveikti šiuos sinapsinio perdavimo etapus:
1) acetilcholino sintezė;
2) tarpininko atleidimo procesas;
3) acetilcholino sąveika su cholinerginiais receptoriais;
4) fermentinė acetilcholino hidrolizė;
5) cholino, susidariusio acetilcholino hidrolizės metu, gaudymas presinaprinėmis galūnėmis.
Vaistai, stimuliuojantys m- ir n-cholinerginius receptorius (m, n - cholinomimetikai).
Į šią grupę įeina acetilcholinas (AC) ir jo analogai. Jis praktiškai nenaudojamas kaip vaistinis preparatas, nes Jis veikia labai trumpai (kelias minutes). Ši vaistų grupė pakartoja parasimpatinio mediatoriaus poveikį nervų sistema(PSNS) – organų ir sistemų kintamoji srovė.
Naudojant m,n-cholinomimetikus, vyrauja m-cholinerginių receptorių stimuliavimo poveikis:
Atmesti akispūdis;
Padidėjusi bronchų, virškinamojo trakto liaukų sekrecija ir kt.
Padidėjęs prakaitavimas;
Padidėjęs bronchų raumenų tonusas ir susitraukiantis aktyvumas,
Padidėjęs virškinamojo trakto tonusas ir peristaltika,
Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis;
Lėtina sužadinimo greitį per širdies laidumo sistemą;
Kraujagyslių išsiplėtimas (sisteminio kraujospūdžio sumažėjimas);
Gimdos raumenų susitraukimas, tulžies ir Šlapimo pūslė; šlapimtakių. ACh stimuliuojantis poveikis autonominių ganglijų n-cholinerginiams receptoriams (simpatiniams ir parasimpatiniams) yra užmaskuotas jo m-cholinomimetiniu poveikiu.
N-cholinomimetinis poveikis pasireiškia blokuojant m-cholinerginius receptorius (pavyzdžiui, atropiną): - sisteminio kraujospūdžio padidėjimas; - neuromuskulinio perdavimo palengvinimas; - dusulys.
CHOLINORESEPTORIAI
Skirtingų cholinerginių sinapsių cholinerginiai receptoriai turi nevienodą jautrumą tiems patiems vaistams. Pagal cheminį jautrumą cholinerginiai receptoriai skirstomi į muskarinui jautrius (M), sužadintus muskarinės nuodo muskarino, ir nikotinui jautrius (N), sužadintus tabako alkaloido nikotino, kurie savo ruožtu turi keletą potipių.
Šiuo metu M-cholinerginiai receptoriai skirstomi į penkis potipius: M1, M2, M3, M4, M5. N-cholinerginiai receptoriai skirstomi į du potipius: Nn- ir Nm-cholinerginius receptorius.
Acetilcholinas yra visų cholinerginių sinapsių tarpininkas ir stimuliuoja M ir N cholinerginius receptorius.
M-cholinomimetikų tipai.
Aceklidinas Pilokarpinas (Oftan, Pilocarpin-long, Salajen).
Veiksmo mechanizmas.
Patekęs į organizmą, aceklidinas padidina tonusą ir sustiprina žarnyno, šlapimo pūslės ir gimdos susitraukimus. Gali sukelti bradikardiją, sumažėti kraujospūdis, padidėti seilėtekis, bronchų spazmas.
Aceklidinas ir pilokarpinas turi stiprų miozinį poveikį. Jie sutraukia vyzdį, todėl sumažėja akispūdis.
Šalutiniai poveikiai.
Suleidus po oda didelėmis aceklidino dozėmis, gali pasireikšti:
seilėtekis, padidėjęs prakaitavimas, viduriavimas.
Vartojant lokaliai, pastebimi: junginės dirginimas, kraujagyslių injekcijos, nemalonūs subjektyvūs pojūčiai (skausmas ir sunkumas akyje), kurie praeina savaime.
Pilokarpino terapijos metu registruojami: galvos skausmas laiko arba periorbitalinėse srityse; Skausmas akyse; trumparegystė, akomodacijos spazmas, neryškus matymas, susilpnėjęs matymas prieblandoje; ašarojimas, rinorėja, folikulinis konjunktyvitas, paviršinis keratitas, kontaktinis vokų dermatitas (retai).
Vartojant per burną, galimi: prakaitavimas, šaltkrėtis, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, disfagija; balso pasikeitimas, pasunkėjęs kvėpavimas; galvos svaigimas, astenija, kraujo veržimosi į veidą pojūtis; bradikardija, tachikardija, atrioventrikulinio laidumo sutrikimas, hipertenzija arba hipotenzija, padidėjęs kraujospūdis; padidėjęs šlapinimosi dažnis.
Anticholinesterazės medžiagos (ne tiesioginiai cholinomimetikai) ir cholinesterazės reaktyvatoriai. Klasifikacija. Veiksmo mechanizmas. Farmakologinis poveikis, vartojimo indikacijos. FOS toksikologija. Apsinuodijimo simptomai, pagalbos priemonės.
ACh mediatoriaus inaktyvavimą daugiausia atlieka fermentas acetilcholinesterazė (AChE. Kad būtų lengviau perduoti sužadinimą, būtina blokuoti AChE ir sulėtinti ACh hidrolizės procesą. Tam naudojami anticholinesterazės vaistai.
grįžtamasis ir negrįžtamas veiksmas
Prozerin – vartojamas glaukomai, sunkiajai miastenijai, periferiniam paralyžiui, atrofijai gydyti regos nervas, žarnyno, šlapimo pūslės atonija.
Cholinomimetikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą.
1. M-cholinomimetikai (stimuliuoja M-cholinerginius receptorius): pilokarpino hidrochloridas, aceklidinas.
2. H-cholinomimetikai (stimuliuoja H-cholinerginius receptorius): citonas, lobelino hidrochloridas.
3. M- ir N-cholinomimetikai (stimuliuoja ir M-, ir N-cholinerginius receptorius): acetilcholinas, karbacholinas. +AChE.
Mechanizmas: grįžtamai arba negrįžtamai blokuoja E cholinesterazę, ACh kaupimąsi sinapsiniame plyšyje, M-x/r ir H-x/r raumenų potipio sužadinimą.
Farmakodinamika. Kai jie patenka į kūną, vyrauja poveikis, susijęs su parasimpatinių nervų sužadinimu. Dėl vietinio poveikio akims jie mažina akispūdį, sukelia miozę ir akomodacijos spazmus. Taigi dėl žiedinio rainelės raumens susitraukimo vyzdys susiaurėja (miozė). Skysčio nutekėjimas iš priekinės kameros pagerinamas atveriant fontano erdves prie rainelės ir Šlemo kanalo. Akispūdis stipriai ir ilgam sumažėja. Akies ciliarinio raumens susitraukimą lydi jo sustorėjimas ir pilvo raumenų judėjimas arčiau lęšiuko. Dėl Zinn raiščio atsipalaidavimo lęšio kapsulė išsitempia ir lęšiukas dėl savo elastingumo įgauna labiau išgaubtą formą. Akis nustatyta, kad matymas būtų uždaras (akomodacijos spazmas).
Dėl rezorbcinio poveikio pastebimas bronchų spazmas, bradikardija, padidėjęs seilėtekis ir padidėjęs lygiųjų raumenų tonusas. virškinimo kanalas, gimda, tulžies pūslė ir šlapimo pūslė.
Indikacijos. Glaukoma, virškinimo kanalo, gimdos, šlapimo pūslės atonija, endarteritas.
Kontraindikacijos: adresu bronchų astma, laidumo sutrikimai miokarde, sergant sunkiomis organinėmis širdies ligomis, nėštumu, epilepsija, hiperkineze, tirotoksikoze, bradikardija.
Acetilcholinas– M ir N-cholinerginius receptorius stimuliuojantis vaistas. Esant sisteminiam poveikiui, vyrauja m-cholinomimetinis poveikis: bradikardija, vazodilatacija, padidėjęs bronchų, virškinimo trakto raumenų tonusas ir susitraukiantis aktyvumas, padidėjusi bronchų ir virškinamojo trakto liaukų sekrecija. ACh stimuliuoja skeleto raumenų H-cholinerginius receptorius.
36. M-anticholinerginiai vaistai. Vaistų veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis, jų Lyginamosios charakteristikos. Naudojimo indikacijos. Šalutinis poveikis ir pagalbos priemonės.
M-anticholinerginiai vaistai - Tai medžiagos, blokuojančios m-cholinerginius receptorius. Pagrindinis m-cholinerginių blokatorių poveikis yra susijęs su tuo, kad jie blokuoja periferinius efektorinių ląstelių membranų m-cholinerginius receptorius (postganglioninių cholinerginių skaidulų galuose), m-cholinerginius receptorius centrinėje nervų sistemoje (jei jie prasiskverbia). BBB) ir taip užkirsti kelią ACh tarpininko sąveikai su jais.
M-cholinerginiai blokatoriai sumažina arba pašalina cholinerginių (parasimpatinių) nervų dirginimo ir m-cholinomimetinio aktyvumo medžiagų (ACh ir jo analogų, anticholinesterazės vaistų, taip pat mcholinomimetikų) poveikį.
Blokuodamas m-cholinerginius receptorius, atropinas sukelia:
Antispazminis poveikis - sumažėjęs virškinamojo trakto raumenų tonusas, tulžies latakai ir tulžies pūslė, bronchai, šlapimo pūslė;
Vyzdžių išsiplėtimas (midriazė), atsirandantis dėl m-cholinerginių receptorių blokavimo rainelės žiediniame raumenyje;
Padidėjęs akispūdis dėl sunkumo skysčio nutekėjimui iš priekinės akies kameros (ypač glaukoma);
Akomodacijos paralyžius, atsirandantis dėl ciliarinio raumens (m. ciliaris) m-cholinerginių receptorių slopinimo, dėl kurio cinko raištis (ciliarinė juosta) atsipalaiduoja ir įtempiamas bei sumažėja lęšiuko kreivumas. Akis nukreipta į tolimą matymo tašką;
Tachikardija, dėl sumažėjusio cholinerginio poveikio klajoklis nervas ant širdies. Atsižvelgiant į tai, vyrauja adrenerginės (simpatinės) inervacijos tonas;
liaukų sekrecijos slopinimas (bronchų, nosiaryklės, virškinimo, prakaito ir ašarų liaukos). Tai pasireiškia burnos gleivinės, odos sausumu, balso tembro pasikeitimu. Sumažėjęs prakaitavimas gali sukelti kūno temperatūros padidėjimą.
Įkeliama...