Nexium vaisto vartojimo indikacijos. Nexium tabletės. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokio pobūdžio sąveika

farmakologinis poveikis
Nexium (ezomeprazolas) yra specifinis skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblio inhibitorius. Tai S izomerinė omeprazolo forma. Jis kaupiasi ir paverčiamas aktyvia būsena sekrecijos kanalėliuose, kur slopina protonų siurblį (fermentą H + K + -ATPazę), taip slopindamas druskos rūgšties sekreciją.
Išgėrus 20-40 mg ezomeprazolo, vaistas pradeda veikti per 60 minučių. Pakartotinai vartojant 20 mg ezomeprazolo po 24 valandų 1 kartą per parą, 5-ąją vartojimo dieną skrandžio sekrecija dėl pentagastrino poveikio sumažėja 90%.
40 mg dozė yra veiksminga refliuksinio ezofagito gydymui. Naudojamas gydyti opiniai defektai skrandžio gleivinės ir dvylikapirštės žarnos, kartu su tinkamu antibiotiku, užtikrina geresnį likvidavimo efektą Helicobacter pylori(90 proc. atvejų). Kaip taisyklė, kada kompleksinis gydymas pepsinė opa, pasibaigus antibiotikų vartojimui, nereikia tęsti antisekrecinės monoterapijos.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartojant vaistą, dėl to, kad sumažėja druskos rūgšties gamyba, padidėja gastrino kiekis kraujyje. Endokrininių ląstelių, gaminančių histaminą, skaičiaus padidėjimas atsiranda dėl padidėjusios gastrino koncentracijos kraujyje. Kai kuriais atvejais, ilgai vartojant antisekrecinius vaistus, padažnėjo granuliuotų skrandžio gleivinės cistų. Šis reiškinys laikomas fiziologiniu atsaku į druskos rūgšties gamybos slopinimą. Cistos visada yra gerybinės ir trumpalaikės (išnyksta pasibaigus gydymo kursui).
Omeprazolas yra veiksmingas pepsinių opų prevencijai, kai kartu vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (net ir ciklooksigenazės inhibitoriai – selektyvi 2 grupė).
Nexium yra nuo rūgšties priklausomas vaistas, jis naudojamas viduje padengtų granulių pavidalu. Ezomeprazolas greitai absorbuojamas, Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas praėjus maždaug 60-120 minučių po vidinis naudojimas... Biologinis prieinamumas išgėrus vieną 40 mg dozę - 64%, pakartotinai vartojant padidėja iki 90%. Vartojant 20 mg dozę, absoliutus biologinis prieinamumas yra atitinkamai 50%, 68%.
Plazmos baltymai suriša 97% veikliosios medžiagos. Vartojant ezomeprazolį kartu su maistu, sekreciją mažinantis poveikis nekinta, tačiau absorbcija gali sulėtėti.
Daugumos ezomeprazolo biometabolizmas vyksta dalyvaujant fermentui CYP 2C19, likusi dalis yra fermento izomeras: CYP 3A4, visos reakcijos vyksta dalyvaujant citochromui P450. Po pakartotinės ezomeprazolo dozės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 70 minučių po 24 valandų. Jis visiškai pašalinamas iš organizmo per inkstus per tarpą tarp vaisto vartojimo, nesikaupia organizme, kai vartojamas 1 kartą per 24 valandas. Mažesnė ezomeprazolo dalis išsiskiria su išmatomis. Vaisto metabolitai neturi įtakos druskos rūgšties sekrecijai. Mažiau nei 1% ezomeprazolo pašalinama per inkstus nepakitusio. Vyresnio amžiaus pacientams (71-80 metų) ezomeprazolo metabolizmas nekinta. Moterų AUC vertė yra didesnė nei vyrų (30%); tai neturi įtakos renkantis dozę vyrams ir moterims. Ypatinga pacientų grupė yra silpni metabolizatoriai – žmonės, kurių metabolizmas vyksta tik dėl CYP 3A4 įtakos.Silpnų metabolizatorių AUC rodikliai (vidutiniškai per dieną) yra 100% didesni nei tų, kurių aktyvumas ir izomerai (ekstensyvūs) metabolizatoriai) – fermentas CYP 2C19. Tai neturi įtakos dozės pasirinkimui nė vienai asmenų grupei. Kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams ezomeprazolo metabolizmo sutrikimų nenustatyta. Biotransformacijos greitis mažėja tik esant ryškiems sutrikimams, todėl AUC padidėja 2 kartus. Dėl šios priežasties tokiems pacientams rekomenduojama vartoti 20 mg ezomeprazolo per parą dozę.
Nebuvo atlikta tyrimų, siekiant nustatyti ezomeprazolo metabolizmo ypatybes pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Kadangi inkstai nepasišalina veiklioji medžiaga ir metabolitų, biotransformacijos sutrikimų tikėtis neverta. Tyrimai buvo atlikti m paauglystė- Veikimo poveikis ir didžiausios omeprazolo koncentracijos kraujo plazmoje parametrai nuo 12 metų yra tokie patys kaip suaugusiems pacientams.

Vartojimo indikacijos
Zollinger-Ellison sindromo gydymas;
refliuksinis ezofagitas (tiek simptominis gydymas, tiek gydymas nuo atkryčio, taip pat etiologinis refliuksinio gastrito opinės formos gydymas);
Helicobacter pylori naikinimas - kompleksiškai gydant antibakteriniais vaistais nuo skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos;
profilaktinė pepsinių opų terapija NVNU vartojimas, opų, sukeltų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, gydymas.

Taikymo būdas
Nexium vartojamas tik vidiniam vartojimui, tabletes reikia nuryti nekramtant, nuplauti trupučiu vandens. Jei rijimo funkcija sutrikusi, galite 1 tabletę įmesti į vandenį (100 ml, negazuoto) ir išgerti tabletę ištirpinus iš karto (arba po 30 min.). Visiškai neįmanoma naudoti kitų tirpalų (arbatos, pieno) – tai gali sugadinti specialiai dengtas tabletes. Išgėrus skysčio, reikia papildomai išgerti 1 stiklinę vandens, naudoti tą pačią stiklinę. Ypatingais atvejais, esant ryškiems rijimo funkcijos sutrikimams, į neksiumą būtina patekti per zondą (nazogastrinį). Prieš vartojimą tabletė ištirpinama vandenyje pagal jau aprašytą metodą. Surinkite 5-10 ml vandenyje ištirpinto neksiumo į zondui tinkamo dydžio švirkštą ir suleiskite į zondą.
Refliuksinio ezofagito gydymas
Vartojant 40 mg per parą 4 savaites, jei simptomai išlieka, gydymą galima pratęsti dar 4 savaitėms. Kaip gydymas nuo atkryčio, jis vartojamas 20 mg per parą doze. Refliuksinio ezofagito simptomams palengvinti 4 savaites vartojama 20 mg per parą, kol ligos simptomai išlieka, reikia patikslinti diagnozę. Tolesniam gydymui galite naudoti 20 mg per parą arba „pagal poreikį“. Nerekomenduojama vartoti Nexium „pagal poreikį“ kaip prevencinę terapiją žmonėms, vartojantiems NVNU padidėjusi rizika pepsinių opų susidarymas.
Sudėtingam skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori infekcija, gydymui arba gydymui nuo atkryčio.
20 mg ezomeprazolo kartu su amoksicilinu (1000 mg) ir klaritromicinu (500 mg) 2 kartus per dieną 1 savaitę.
Pacientai, kuriems paskirti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ilgas laikas: 20 mg 1 r / per parą. Gydant NVNU sukeltas pepsines opas, gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
Su Zollingerio-Ellisono sindromu - 40 mg 2 r per dieną. Gydymo trukmė ir dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į klinikinę situaciją. Didžiausia leistina dozė pacientams, sergantiems šiuo sindromu, yra 80-160 mg per parą.
Kepenų nepakankamumo atveju didžiausia leistina ezomeprazolo dozė yra 20 mg per parą. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia, tačiau ryškus pažeidimas Nexium inkstų funkciją reikia vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai
Centrinis nervų sistema ir periferinė nervų sistema: mieguistumas, depresija, parestezija, agresyvumas, nemiga, padidėjęs susijaudinimas, galvos svaigimas, haliucinacijos (ypač sunkiai sergantiems pacientams).
Virškinimo traktas: kandidozė, stomatitas.
Kraujo ir hematopoetinė sistema: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitozė.
Kepenys: hepatitas (su gelta ir be jos), encefalopatija (jei rimtų ligų kepenų nepakankamumas.
Skeleto ir raumenų sistema: raumenų silpnumas, sąnarių skausmas.
Oda: padidėjęs jautrumas šviesai, išbėrimas, toksinė epidermio nekrolizė, alopecija.
Kiti: padidėjusio jautrumo reakcijos (bronchų spazmas, karščiavimas, nefritas, padidėjęs prakaitavimas), edema, hiponatremija, skonio pokyčiai.

Kontraindikacijos
amžius iki 12 metų (klinikinių tyrimų šioje amžiaus grupėje nėra);
padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant benzimidazolus);
vartojant atazanavirą.

Nėštumas
Duomenų apie ezomeprazolo vartojimą nėščioms moterims yra labai mažai, todėl vaistas skiriamas atsargiai. Klinikinių eksperimentų metu nenustatytas embriotoksinis ir teratogeninis Nexium poveikis, poveikis gimdymo procesui ir nėštumui, postnatalinio laikotarpio dažnis. Kol kas nežinoma apie Nexium prasiskverbimo į motinos pieną tikimybę – žindymo laikotarpiu vaisto skirti nerekomenduojama.

Vaistų sąveika
Jei kitų vaistų rezorbcija priklauso nuo skrandžio turinio rūgštingumo, tai ezomeprazolas gali padidinti arba sumažinti gebėjimą rezorbuotis. Gydant ezomeprazolu, sumažėja itrokonazolo ir ketokonazolo absorbcija. Dėl CYP 2C19 gamybos slopinimo padidėja tų vaistų, kurių biometabolizmas vyksta dalyvaujant šiam fermentui: citalopramo, diazepamo, klomipramino, fenitoino, imipramino, kiekis kraujo plazmoje. Tam dažniausiai reikia sumažinti pastarųjų dozę.
Vartojant ezomeprazolą, vartojant varfariną ir ezomeprazolą, reikia stebėti krešėjimo rodiklius.
Tačiau vartojant ezomeprazolo ir cisaprido derinį, cisaprido AUC padidėja 32%, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja (31%). reikšmingi svyravimai cisaprido koncentracija kraujyje nepastebima. Kai kuriais atvejais buvo pastebėtas reikšmingas QT intervalo pailgėjimas, tačiau vartojant kartu su ezomeprazolu, intervalo ilgėjimo progresavimas nenustatytas. Kartu su atazanaviru, ritonaviru pastebimas aktyvumo sumažėjimas antivirusiniai vaistai, net ir didinant jų dozę.
Kadangi veikliąją Nexium medžiagą metabolizuoja fermentai CYP 3A4 ir CYP 2C19, kartu vartojant ezomeprazolą ir klaritromiciną, kuris yra CYP 3A4 fermento aktyvumo inhibitorius, padidėja neksiumo AUC. Tokiu atveju ezomeprazolo dozės keisti nereikia.
Kartu vartojant vorikonazolą ir ezomeprazolą, pastarojo ekspozicija padidėja daugiau nei 2 kartus (Nexium dozės keisti nereikia).

Perdozavimas
Duomenų apie ezomeprazolo perdozavimo atvejus yra labai mažai. Yra žinoma, kad 80 mg Nexium dozė nesukelia jokių ryškių toksinis poveikis... Pavartojus vaisto 280 mg doze, pastebimas bendras silpnumas, sutrikimo požymiai iš šono virškinimo trakto... Ezomeprazolas neturi specifinio priešnuodžio. Hemodializė yra neveiksminga, nes vaistas daugiausia jungiasi su plazmos baltymais. Atsiradus perdozavimo simptomams, taikoma palaikomoji ir simptominė terapija.

Išleidimo forma
Tabletės po 20; 40 mg, 7 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje 1; 2 arba 4 lizdinės plokštelės. Tabletės yra šviesiai rausvos, abipus išgaubtos, pailgos, vienoje pusėje įspausta „20 mG“ (20 mg tabletėms) arba „40 mG“ (40 mg tabletėms), kitoje pusėje yra frakcija „A / EH“. išgraviruotas.

Laikymo sąlygos
Vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra - ne aukštesnė kaip 30 ° С.

Sudėtis
Veiklioji medžiaga: ezomeprazolas - 20/40 mg (natrio trihidrato pavidalu - 22,25 / 44,5 mg).
Pagalbiniai komponentai: raudonai rudas geležies dioksidas (E 172), magnio stearatas, glicerolio monostearatas 40-55, geltonasis geležies oksidas (E172), polisorbatas 80, makrogolis 6000, metakrilo kopolimero rūgšties etilo akrilatas 1: 1, natrio cukrus, hidroksilceliuliozė stearilo fumaratas, trietilo citratas, mikrokristalinė celiuliozė, titano dioksidas (E171), hipromeliozė, talkas, krospovidonas, sintetinis parafinas.

Farmakologinė grupė
Vaistai, vartojami virškinamojo trakto ligoms gydyti
Vaistai, vartojami skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opai gydyti
Protonų siurblio inhibitoriai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)
Kiti nurodyti pažeidimai vidinė sekrecija kasa (E16.8)
Gastroezofaginis refliuksas su ezofagitu (K21.0)
Skrandžio opa (K25)
Dvylikapirštės žarnos opa (K26)
Pepsinė opa, nepatikslinta (K27)
Gastroezofaginis refliuksas (K21)
Analgetikai, karščiavimą mažinantys ir priešuždegiminiai vaistai (Y45)

Veiklioji medžiaga: ezomeprazolas

ATX: A02BC05

Gamintojas: AstraZeneca

Papildoma informacija apie gamintoją
Kilmės šalis – Švedija.

Papildomai
Nexium vartojimas padeda užmaskuoti požymius piktybinė liga skrandis, todėl prieš skiriant ezomeprazolį būtina pašalinti naviką (ypač esant svorio kritimui, disfagijai, kraujavimui iš žarnyno – melenai ar hematemezei, pykinimui). Pacientai, kurie vartoja vaistą ilgiau nei 1 metus, turi būti prižiūrimi medicinos personalo. Pacientus, vartojančius Nexium „pagal poreikį“, būtina informuoti, kad atsiradus naujiems simptomams, jie turėtų informuoti gydytoją. Vaistas neskiriamas esant fruktozės netoleravimui (paveldimui) ar sutrikus gliukozės (galaktozės) pasisavinimui, taip pat esant izomaltozės-sacharozės trūkumui.
Nexium vartojimas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar dirbant su sudėtingais mechanizmais.

Nexium®(lot. Nexium ® ) – vaistas nuo opų, protonų siurblio inhibitorius (PSI).

Nexium sudėtis
Nexium tiekiamas pailginto atpalaidavimo kapsulių (zarteine ​​dengtų granulių), 10 mg, dengtų tablečių, po 20 mg ir 40 mg, pavidalu ir liofilizato pavidalu, skirto tirpalui į veną ruošti. Veiklioji Nexium medžiaga yra ezomeprazolas.

Vienoje Nexium pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra:

  • ezomeprazolo magnio trihidratas 11,1 mg (atitinka 10 mg ezomeprazolo)
  • pagalbinės medžiagos: metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras, talkas, sacharozė sferinių granulių pavidalu, kurių dydis svyruoja nuo 0,25 iki 0,355 mm, hiproliozė, hipromeliozė, trietilo citratas, magnio stearatas, glicerolio monostearatas, polisorbatas, kroso rūgštis, ekstravidonas citrinų rūgštis geležies oksidas geltonas
Vienoje Nexium tabletėje yra:
  • veikliosios medžiagos: 22,3 mg arba 44,5 mg ezomeprazolo magnio trihidrato, kuris atitinka 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo
  • pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55, hiprolozė, hipromeliozė, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas (20 mg dozei), magnio stearatas, metakrilo ir etakrilo rūgščių kopolimeras (1:1), mikrokristalinė celiuliozė, sintetinis parafinas polisorbatas 80, krospovidonas, natrio stearilo fumaratas, sacharozės sferinės granulės, titano dioksidas, talkas, trietilo citratas.
Viename Nexium liofilizato buteliuke yra 42,5 mg ezomeprazolo natrio druskos, o tai atitinka 40 mg ezomeprazolo.
Nexium vartojimo indikacijos
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL):
  • Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas
  • ilgalaikis palaikomasis gydymas išgijus eroziniam refliuksiniam ezofagitui, siekiant išvengti pasikartojimo
  • simptominis GERL gydymas
Pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa:

Kaip sudėtinio gydymo dalis (monoterapija Nexium nenaudojama HP likvidavimui):
  • dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori (Hp), gydymas
  • su Hp susijusios pepsinės opos ligos pasikartojimo prevencija
At ilgalaikis vartojimas nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU):
  • skrandžio opų, susijusių su HPBP vartojimu, gijimas
  • skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktika rizikos grupės pacientams
Zollingerio-Ellisono sindromas arba kitos būklės, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija, įskaitant idiopatinę hipersekreciją.
Nexium dozavimas ir vartojimas
Nexium tabletė nuryjama visa, užsigeriant skysčiu. Tabletės nekramtomos ir nesmulkinamos. Jei kyla problemų dėl rijimo, tabletė ištirpinama 100 ml negazuoto vandens, kol tabletė suirs į mikrogranules, po to visos mikrogranulės išgeriamos iš karto arba per pusvalandį, tada įpilama dar 100 ml negazuoto vandens, likusi dalis išmaišoma ir gerti.

Jei neįmanoma atlikti geriamojo gydymo, Nexium tirpalas, paruoštas iš liofilizato, švirkščiamas į veną po 20-40 mg ezomeprazolo kartą per parą.

GERL (vaikai nuo 12 metų ir suaugusieji)

  • vienas ar du kursai (antrasis - jei pirmojo nepakanka ezofagito simptomams išgyti ar atsikratyti), kiekvienas 40 dienų, 40 mg Nexium kartą per parą
  • palaikomoji terapija po ezofagito išgydymo - 20 mg Neximum vieną kartą per parą ilgą laiką
  • simptominis GERL be ezofagito gydymas - 20 mg Nexium kartą per parą; simptomai turėtų išnykti per 4 savaites
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa (tik suaugusiems)
  • DU gydymas arba opos, susijusios su Hp, profilaktikai – 2 kartus per parą 20 mg Nexium, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino savaitę; Nexium galima naudoti kaip kitų likvidavimo schemų dalį ( žr. „Nuo rūgšties priklausomų ir su Helicobacter pylori susijusių ligų diagnostikos ir gydymo standartai (4-asis Maskvos susitarimas)“).
  • pepsinės opos, susijusios su NVNU vartojimu, gydymas – ne daugiau kaip 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą 4-8 savaites
  • PUF prevencija, susijusi su NVNU vartojimu – Nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą
Sąlygos, susijusios su patologine hipersekrecija(tik suaugusiems), įskaitant Zollingerio-Ellisono sindromą ir idiopatinę hipersekreciją. Pradinė Nexium dozė yra 40 mg du kartus per parą. Be to, dozė parenkama individualiai, gydymo trukmė priklauso nuo ligos išsivystymo.
Nexium palyginimas su kitais rūgštį blokuojančiais vaistais
Visuotinai pripažįstama, kad protonų siurblio inhibitoriai (PSI) yra labiausiai paplitusi klasė veiksmingi vaistai tarp antisekrecinių vaistų, kurie blokuoja druskos rūgšties sekreciją skrandyje. Nexium yra moderniausias PSI vaistas. Ezomeprazolo patentinės apsaugos laikotarpis nepasibaigęs, o farmacijos rinkoje nėra generinių ir kitų vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Tačiau tarp gastroenterologų yra skirtingų nuomonių dėl Nexium išskirtinumo tarp kitų vaistų, vartojamų su rūgštimi susijusioms ligoms gydyti. Kai kurie gastroenterologai (jokiu būdu ne visi) mano, kad Nexium pranašesnis už parietą (rabeprazolį), ypač prieš omeprazolą, lansoprazolą ir pantoprazolą bei H2 blokatorius, privalumus. Šis klausimas išsamiau aptariamas skyriuje Esomeprazolo palyginimas su kitais protonų siurblio inhibitoriais straipsniai Ezomeprazolas .

Svarbu pažymėti, kad neksiumo ir pariteto kaina gerokai lenkia kitų API kainą, o efektyvumas, net ir jo „apologetų“ nuomone, nėra labai reikšmingas. Be to, reakcija individualus organizmas nes bet koks antisekrecinis agentas yra griežtai individualus ir ne visada "geriausias" vaistas išgydo konkretų žmogų. Vaisto ir individualios dozės parinkimui naudojama intragastrinė pH-metrija, kurios pagalba nustatoma reakcija. šis pacientas apie vaistą (žr. SI Rapoport ir kt. Individualios vaistų terapijos parinkimas įvairioms ligoms gydyti).

Pagrindinis „Nexium“ trūkumas yra aukšta kaina.

Profesionalus medicinos straipsniai dėl virškinimo trakto ligų gydymo Nexium
  • Ivaškinas V.T., Nemytinas Yu.V., Makarovas Yu.S. ir kt., lyginamasis MAPS briedžių, parietos ir nexium antisekrecinio aktyvumo pacientams, sergantiems pepsine opa, įvertinimas. TsVKG juos. A.A. Višnevskis, MMA juos. JUOS. Sechenovas.

  • Zvyaginas A.A., Ščerbakovas P.L., Pochivalovas A.V., Kašnikovas V.V. Esomeprazolas (Nexium) gydant funkcinę dispepsiją vaikams pagal kasdieninio pH stebėjimo duomenis // Sibiro medicinos biuletenis. - 2 priedas. - 2005 m.

  • Demyanenko D. Nexium (ezomeprazolas) – naujas žodis gydant nuo rūgšties priklausomas virškinamojo trakto ligas // Medicinos laikraštis „Ukrainos sveikata“. - 2008. - Nr.6/1. - su. 36-37.

  • Grinevičius V.B., Uspenskis Yu.P. Nuo rūgšties priklausomų virškinimo sistemos ligų sekretolitinė terapija gydytojo požiūriu: 2003 // Eksperimentinė ir klinikinė gastroenterologija. - 2003. - Nr.6.

  • Rudakova A.V. Farmakoekonominiai rabeprazolo ir ezomeprazolo vartojimo aspektai pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga // Consilium-Medicum. - 2006. - 8 tomas. - Nr.2.

  • Dobrovolskis O.V., Serebrova S.Yu. Endoskopinė pH-metrija kaip metodas neksiumo poveikiui skrandžio rūgštingumą gaminančiai funkcijai įvertinti sergant hiperacidiniu gastritu // Įrodymais pagrįsta medicina – šiuolaikinės sveikatos priežiūros pagrindas: VI tarptautinio kongreso tezės. - Chabarovskas. - 2007 .-- S. 107-109.

  • Bordinas D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Ezomeprazolo veiksmingumas gydant gastroezofaginio refliukso ligą // Gastroenterologija. 2015. Nr.2. P. 20–25.

  • Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. ir kt., Standartinio trigubo pirmos eilės likvidavimo terapijos, pagrįstos ezomeprazolu ir kitais PSI, veiksmingumas pacientams, sergantiems su H. pylori susijusiu gastritu // BC. Gastroenterologija. - 2017. - Nr. 17. S. 1215-1219.
Literatūros katalogo svetainėje yra skyrius „Esomeprazolas“, kuriame yra nuorodų į medicininius straipsnius, susijusius su virškinimo trakto ligų gydymu Nexium.
Injekcinių ir infuzinių Nexium tirpalų iš liofilizato ruošimas ir naudojimas
Ruošiant Nexium tirpalą intraveninė injekcijaĮ buteliuką su Nexium liofizatu įpilama 5 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, skirto vartoti į veną. Kai gaminate infuzinis tirpalas Viename Nexium liofilizato buteliuke esantis Nexium kiekis ištirpinamas 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, skirto vartoti į veną. Nexium tirpalas yra skaidrus, šviesiai geltonas skystis. Tirpalo skilimas daugiausia priklauso nuo jo rūgštingumo, todėl į veną reikia vartoti tik 0,9 % natrio chlorido tirpalą.

Nexium tirpalo negalima maišyti ar vartoti kartu su kitais vaistais. Tirpale neturi būti matomų mechaninių priemaišų ir spalvos pasikeitimo. Tirpalas turi būti skaidrus. Paskyrus 20 mg Nexium per dieną, pusė paruošto tirpalo suleidžiama, likusi dalis sunaikinama.

Nexium injekcinis tirpalas iš karto po paruošimo suleidžiamas į veną mažiausiai 3 minutes. Nexium infuzinis tirpalas suleidžiamas per 10-30 minučių.

Farmakologinės Nexium savybės
Nexium farmakokinetika ir farmakodinamika priklauso nuo veikliosios medžiagos ir yra aprašyta straipsnio esomeprazolo skyriuose. ezomeprazolo farmakokinetika ir ezomeprazolo farmakodinamika.
Kontraindikacijos vartoti Nexium
  • padidėjęs jautrumas ezomeprazolui, pakeistiesiems benzimidazoliams ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims
  • paveldimas fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharozės ir izomaltazės trūkumas
  • amžius iki 12 metų (sergant GERL) ir bet koks vaikystė pagal kitas nei GERL indikacijas
  • Nexium negalima vartoti kartu su atazanaviru
  • atsargiai, esant sunkiam inkstų nepakankamumui
Nexium vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu Nexium terapija galima tik gyvybiškai svarbios indikacijos... Vartodami Nexium, turite nutraukti žindymą.
Nexium šalutinis poveikis
Galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, meteorizmas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dermatitas, niežulys, dilgėlinė, bėrimas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, nemiga, parestezija, mieguistumas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, periferinė edema.

Vartojant ilgai arba dideles Nexium dozes, padidėja klubo, riešo ir stuburo lūžių rizika („FDA įspėja“).

Nexium perdozavimas
Šiuo metu buvo aprašyti itin reti tyčinio Nexium perdozavimo atvejai. Kartu su Nexium vartojimu 280 mg doze bendras silpnumas ir virškinimo trakto simptomai. Vienkartinė 80 mg Nexium dozė nesukelia jokio neigiamo poveikio. Specifinių priešnuodžių nežinoma. Ezomeprazolas jungiasi su plazmos baltymais, todėl dializė yra neveiksminga. Perdozavus, taikomas simptominis ir bendras palaikomasis gydymas.
Specialios Nexium terapijos instrukcijos
Jei turite kokių nors nerimą keliančių simptomų (pvz., spontaniškas svorio kritimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, vėmimas krauju ar melena) arba jei turite arba įtariate, kad yra skrandžio opa, turėtumėte atmesti, ar nėra piktybinis navikas, nes gydymas Nexium gali palengvinti simptomus ir atitolinti diagnozę.

Ilgą laiką (ypač ilgiau nei metus) Nexium vartojantys asmenys turi būti reguliariai prižiūrimi gydytojo. Vartojant Nexium „pagal poreikį“, reikia nurodyti, kad pasikeitus simptomų pobūdžiui kreipkitės į savo gydytoją. Kadangi skiriant gydymą „pagal poreikį“, yra ezomeprazolo koncentracijos plazmoje svyravimų, būtina atsižvelgti į vaisto sąveiką su kitais vaistais. Klaritromicinas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius, todėl skiriant likvidavimo terapiją pacientams, vartojantiems kitus vaistus, metabolizuojamus dalyvaujant CYP3A4 (pavyzdžiui, cisaprido), būtina atsižvelgti į galimos kontraindikacijos ir klaritromicino sąveika su šiais vaistais. Nexium sudėtyje yra sacharozės, todėl jis draudžiamas pacientams, kuriems yra paveldimas fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharozės ir izomaltazės trūkumas.

Nexium sąveika su kitais vaistais
Nexium sąveiką su kitais vaistais lemia jo veiklioji medžiaga ir ji aprašyta straipsnyje esomeprazolas, skyriuje esomeprazolo sąveika su kitais vaistais .
Instrukcijos, skirtos medicininiam naudojimui Nexium
Oficialios gamintojo Nexium medicininio naudojimo instrukcijos, pdf:
  • Nexium plėvele dengtos tabletės, kuriose yra 20 arba 40 mg ezomeprazolo Nexium gamintojas: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Švedija.

    Be Nexium, Rusijoje yra registruota toliau išvardytus vaistus su veikliąja medžiaga ezomeprazolu: Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emesol.

    Kai kuriose kitose šalyse yra registruojami ir išleidžiami prekių ženklai: Nexium ir Nexium I.V. (JAV), Esopral (Italija, Nyderlandai), Axagon (Italija), Nexiam (Belgija, Liuksemburgas, Pietų Afrika), taip pat generiniai esomeprazolo vaistai: Ezokar (Baltarusija, Palestina), Sompraz (Indija, Mianmaras), Neksium ir Neksium Inj (Indija), Nexpro (Indija) ir kt.

    Nexium turi kontraindikacijų, šalutinių poveikių ir taikymo ypatybių, būtina konsultacija su specialistu.

  • Pakuotėje 28 maišeliai 7 - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės. 7 - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės. 7 - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės 7 - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės. Liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną, ruošimui, 40 mg stikliniame buteliuke, kurio tūris yra 5 ml - 10 vnt. Plėvele dengtos tabletės - 14 vnt. Plėvele dengtos tabletės - 28 vnt. Plėvele dengtos tabletės 20mg – 14 vnt.

Dozavimo formos aprašymas

  • Dozavimo forma: enteriniu būdu dengtos granulės ir granulės geriamajai suspensijai ruošti Šviesiai geltonos įvairių dydžių granulės (birios – smulkiai sumaltos granulės ir didesnės – granulės). Gali atsirasti rusvų granulių. Liofilizatas suspaustos baltos arba beveik masės pavidalo baltas... Rožinės dengtos tabletės, pailgos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje išgraviruotas „40 mG“, o kitoje – „A/EI“ frakcijos pavidalu; pertraukoje - balta su geltonomis dėmėmis (pvz., Kryžius). Rožinės dengtos tabletės, pailgos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje išgraviruotas „40 mG“, o kitoje – „A/EI“ frakcijos pavidalu; pertraukoje - balta su geltonomis dėmėmis (pvz., Kryžius). Šviesiai rožinės spalvos dengtos tabletės, pailgos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje įspausta "20 mG", o kitoje - "A / EH" frakcijos pavidalu; pertraukoje - balta su geltonomis dėmėmis (pvz., Kryžius). Šviesiai rožinės spalvos dengtos tabletės, pailgos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje įspausta "20 mG", o kitoje - "A / EH" frakcijos pavidalu; pertraukoje - balta su geltonomis dėmėmis (pvz., Kryžius). Šviesiai rožinės spalvos dengtos tabletės, pailgos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje įspausta "20 mG", o kitoje - "A / EH" frakcijos pavidalu; pertraukoje - balta su geltonomis dėmėmis (pvz., Kryžius).

farmakologinis poveikis

Ezomeprazolas yra omeprazolo S izomeras ir mažina druskos rūgšties sekreciją skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietalinėse ląstelėse. Omeprazolo S ir R izomerai turi panašų farmakodinaminį aktyvumą. Veikimo mechanizmas Ezomeprazolas yra silpna bazė, kuri stipriai virsta aktyvia forma rūgštinė aplinka skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinius kanalėlius ir slopina protonų siurblį – fermentą H + / K + ATPazę, tuo tarpu slopinama ir bazinė, ir stimuliuojama druskos rūgšties sekrecija. Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai Ezomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 val peroralinis vartojimas 20 arba 40 mg. Kasdien vartojant vaistą 5 dienas po 20 mg 1 kartą per parą, vidutinė druskos rūgšties Cmax po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją praėjus 6-7 valandoms po vaisto vartojimo. 5 terapijos diena). Pacientams, sergantiems GERL ir pasireiškusiems klinikiniams simptomams po 5 dienų kasdieninio 20 arba 40 mg ezomeprazolo vartojimo, skrandžio pH vertė virš 4 išliko vidutiniškai 13 ir 17 valandų iš 24 valandų. vartojant ezomeprazolo 20 mg per parą dozę, skrandžio pH vertė virš 4 išliko mažiausiai 8, 12 ir 16 valandų atitinkamai 76, 54 ir 24 % pacientų. 40 mg ezomeprazolo šis santykis buvo atitinkamai 97, 92 ir 56 %. Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras). Terapinis poveikis pasiekiamas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium® 40 mg dozę, refliuksinis ezofagitas išgydo maždaug 78 % pacientų po 4 gydymo savaičių, o 93 % – po 8 gydymo savaičių. Gydymas Nexium® po 20 mg 2 kartus per dieną kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę leidžia sėkmingai išnaikinti Helicobacter pylori maždaug 90 % pacientų. Pacientams, sergantiems nekomplikuota pepsine opa, po savaitės likvidavimo kurso nereikia tolesnio monoterapijos su vaistais, mažinančiais skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus. Nexium® veiksmingumas kraujavimui iš pepsinės opos buvo įrodytas atliekant tyrimą, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems endoskopiškai patvirtintas kraujavimas iš pepsinės opos. Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu. Gydant vaistais, mažinančiais skrandžio liaukų sekreciją, dėl sumažėjusio rūgšties sekrecijos padidėja gastrino koncentracija plazmoje. Sumažėjus druskos rūgšties sekrecijai, padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos padidėjimas gali turėti įtakos tyrimų, skirtų neuroendokrininiams navikams nustatyti, rezultatams. Norint išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turi būti sustabdytas likus 5–14 dienų iki CgA tyrimo. Jei per tą laiką CgA koncentracija nepasiekė normalios vertės, tyrimą reikia pakartoti. Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo ezomeprazolą, padidėjo į enterochromafiną panašių ląstelių skaičius, tikriausiai susijęs su gastrino koncentracijos padidėjimu plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės. Pacientams, kurie ilgą laiką vartojo vaistus, mažinančius skrandžio liaukų sekreciją, dažniau stebimas liaukų cistų susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai yra dėl fiziologiniai pokyčiai dėl ryškaus druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir regresuoja. Taikymas narkotikų, slopinantis druskos rūgšties sekreciją skrandyje, įsk. protonų siurblio inhibitoriai, kartu su padidėjusiu mikrobinės floros kiekiu skrandyje, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Protonų siurblio inhibitorių vartojimas gali šiek tiek padidinti riziką užkrečiamos ligos Virškinimo traktas, kurį sukelia Salmonella spp. genties bakterijos. ir Campylobacter spp., ir tikriausiai Clostridium difficile (stacionariems pacientams). Dviejų lyginamųjų ranitidino tyrimų metu Nexium® parodė geriausią veiksmingumą gydant skrandžio opas pacientams, gydytiems NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius. Dviejų tyrimų metu Nexium® buvo labai veiksmingas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų profilaktikai pacientams, vartojantiems NVNU. Amžiaus grupė- vyresni nei 60 metų ir (arba) anksčiau sirgę pepsine opa, įskaitant selektyvius COX inhibitorius.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas. Esomeprazolas yra nestabilus rūgščioje aplinkoje, todėl peroraliniam vartojimui naudojamos tabletės, kuriose yra vaisto granulių, kurių apvalkalas yra atsparus veikimui. skrandžio sulčių... In vivo sąlygomis tik nedidelė ezomeprazolo dalis paverčiama R izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: Cmax plazmoje pasiekiamas per 1-2 valandas po vartojimo. Absoliutus ezomeprazolo biologinis prieinamumas po vienkartinės 40 mg dozės yra 64% ir padidėja iki 89%, atsižvelgiant į dienos suvartojimą 1 kartą per dieną. Vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, šie skaičiai yra atitinkamai 50 ir 68 %. Vss y sveikų žmonių yra maždaug 0,22 l / kg. Ezomeprazolas jungiasi su plazmos baltymais 97%. Maistas sulėtina ir sumažina ezomeprazolo rezorbciją skrandyje, tačiau tai reikšmingos įtakos druskos rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui neturi. Metabolizmas ir išskyrimas. Ezomeprazolį metabolizuoja citochromo P450 sistema. Pagrindinė dalis metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui CYP2C19, susidarant hidroksilintiems ir demetilinti ezomeprazolo metabolitai. Likusią metabolizmo dalį vykdo izofermentas CYP3A4; šiuo atveju susidaro ezomeprazolo sulfodarinys, kuris yra pagrindinis plazmoje nustatytas metabolitas. Toliau pateikti parametrai daugiausia atspindi pacientų, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas yra padidėjęs, farmakokinetikos pobūdį. Bendras Cl po vienos vaisto dozės yra maždaug 17 l / h, po kelių dozių - 9 l / h. T1/2 - 1,3 valandos, sistemingai vartojant 1 kartą per dieną. Pakartotinai vartojant ezomeprazolo, AUC didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas pakartotinai vartojant ezomeprazolą yra nelinijinis, o tai yra metabolizmo sumažėjimo pirmojo praėjimo per kepenis metu, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimo pasekmė, tikriausiai dėl CYP2C19 slopinimo. ezomeprazolo ir (arba) jo sulfodarinio izofermentas. Kasdien vartojant 1 kartą per dieną, esomeprazolas visiškai pašalinamas iš kraujo plazmos per intervalą tarp dozių ir nesikaupia. Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. At peroralinis vartojimas iki 80 % dozės išsiskiria metabolitų pavidalu su šlapimu, likusi dalis – su išmatomis. Mažiau nei 1 % nepakitusio ezomeprazolo randama šlapime. Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos ypatumai Pacientai, kuriems yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Maždaug (2,9 ± 1,5) % gyventojų sumažėja izofermento CYP2C19 aktyvumas. Šių pacientų organizme ezomeprazolį daugiausia metabolizuoja CYP3A4. Sistemingai vartojant 40 mg ezomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė nei šio parametro reikšmė pacientams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas yra padidėjęs. Vidutinės Cmax vertės plazmoje pacientams, kurių izofermentų aktyvumas yra sumažėjęs, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos ezomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Vyresnio amžiaus... Vyresnio amžiaus pacientams (71–80 metų) ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekinta. Grindys. Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis moterų AUC yra 30 % didesnis nei vyrų. Kasdien vartojant vaistą 1 kartą per dieną, vyrų ir moterų farmakokinetika nesiskiria. Šios savybės neturi įtakos ezomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Kepenų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas gali sutrikti ezomeprazolo metabolizmas. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sulėtėja medžiagų apykaita, todėl ezomeprazolo AUC padidėja 2 kartus. Inkstų nepakankamumas Farmakokinetikos tyrimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nebuvo atliktas. Kadangi per inkstus išsiskiria ne pats ezomeprazolas, o jo metabolitai, galima daryti prielaidą, kad pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ezomeprazolo metabolizmas nekinta. Vaikystė. 12–18 metų vaikams, pakartotinai pavartojus 20 ir 40 mg ezomeprazolo, AUC ir Tmax vertės kraujo plazmoje buvo panašios į suaugusiųjų AUC ir Tmax reikšmes.

Specialios sąlygos

Jei turite kokių nors nerimą keliančių simptomų (pavyzdžiui, spontaniškas svorio kritimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, vėmimas, sumaišytas su krauju ar melena), taip pat jei sergate skrandžio opa (arba įtariate, kad yra skrandžio opa), turėtų atmesti piktybinio naviko buvimą, nes gydymas vaistu Nexium® gali palengvinti simptomus ir atidėti diagnozę. Retais atvejais pacientams, ilgą laiką vartojusiems omeprazolą, histologinio skrandžio gleivinės biopsijų tyrimo metu buvo nustatytas atrofinis gastritas. Pacientai, vartojantys vaistą ilgą laiką (ypač ilgiau nei 1 metus), turi būti reguliariai prižiūrimi gydytojo. Pacientams, vartojantiems Nexium® pagal poreikį, reikia nurodyti, kad pasikeitus simptomams kreipkitės į gydytoją. Atsižvelgiant į ezomeprazolo koncentracijos plazmoje svyravimus skiriant gydymą pagal poreikį, reikia atsižvelgti į vaisto sąveiką su kitais vaistais (žr. „Sąveika“). Skiriant Nexium® Helicobacter pylori naikinimui, reikia atsižvelgti į visų trigubo gydymo komponentų sąveikos su vaistais galimybę. Klaritromicinas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius, todėl skiriant likvidavimo terapiją pacientams, vartojantiems kitus vaistus, metabolizuojamus dalyvaujant CYP3A4 (pavyzdžiui, cisapridą), būtina atsižvelgti į galimas klaritromicino kontraindikacijas ir sąveiką su šiais vaistais. Nexium® tabletėse yra sacharozės, todėl jos kontraindikuotinos pacientams, kuriems nustatytas paveldimas fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija arba sacharozės-izomaltazės trūkumas. Remiantis tyrimų rezultatais, pastebėta farmakokinetinė / farmakodinaminė sąveika tarp klopidogrelio (300 mg įsotinamoji dozė ir 75 mg palaikomoji dozė per parą) ir ezomeprazolo (40 mg per parą, per burną), dėl kurios sumažėja ekspozicija. iki aktyvaus klopidogrelio metabolito vidutiniškai 40%, o didžiausias ADP sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas sumažėja vidutiniškai 14%. Todėl reikia vengti kartu vartoti ezomeprazolo ir klopidogrelio (žr. „Sąveika“). Kai kurie stebėjimo tyrimai rodo, kad gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti su osteoporoze susijusių lūžių riziką, tačiau kiti panašūs tyrimai neparodė padidėjusios rizikos. Atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, kontroliuojamų klinikinių omeprazolo ir ezomeprazolo tyrimų metu, įskaitant du atviras tyrimas ilgalaikė terapija(daugiau nei 12 metų), su osteoporoze susijusių lūžių ryšys su protonų siurblio inhibitorių vartojimu nepatvirtintas. Nors priežastinis omeprazolo / ezomeprazolo vartojimo ryšys su kaulų lūžiais, susijusiais su osteoporoze, nenustatytas, pacientai, kuriems yra osteoporozės ar jos lūžių rizika, turi būti tinkamai prižiūrimi. Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir kitus mechanizmus. Atsižvelgiant į tai, kad gydymo Nexium® metu gali atsirasti galvos svaigimas, neryškus matymas ir mieguistumas, vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus reikia būti atsargiems.

Sudėtis

  • 1 skirtukas. ezomeprazolo magnio trihidrato 22,3 mg, kuris atitinka 20 mg ezomeprazolo kiekį Pagalbinės medžiagos : glicerilo monostearatas 40-55 - 1,7 mg, hiprolozė - 8,1 mg, hipromeliozė - 17 mg, geležies dažiklis raudonasis oksidas (E172) - 60 μg, geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172) - 20 μg, komercinis magnio stearatas 2 mg ir etakrilo rūgštis (1: 1) - 35 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 273 mg, parafinas - 200 μg, makrogolis - 3 mg, polisorbatas 80 - 620 μg, krospovidonas - 5,7 mg, natrio stearilo fumaratas 5 g, 7 μg cukrus , sferinės granulės) (dydis 0,250-0,355 mm) - 28 mg, titano dioksidas (E171) - 2,9 mg, talkas - 14 mg, trietilo citratas - 10 mg. 1 skirtukas. ezomeprazolo magnio trihidratas 44,5 mg, atitinkantis 40 mg ezomeprazolo kiekį. Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 - 2,3 mg, hiprolozė - 11 mg, hipromeliozė - 26 mg, geležies dažiklis raudonasis magnio oksidas (E172) - 450 μg 1,7 mg, metakrilo ir etakrilo rūgščių kopolimeras (1: 1) - 46 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 389 mg, parafinas - 300 μg, makrogolis - 4,3 mg, polisorbatas 80 - 1,1 mg, krospovidonas, natrio 18-stearyl -18. μg, sacharozės sferinės granulės (cukrus, sferinės granulės) (dydis 0,250-0,355 mm) - 30 mg, titano dioksidas (E171) - 3,8 mg, talkas - 20 mg, trietilo citratas - 14 mg. Viename pakelyje yra: veikliosios medžiagos: ezomeprazolo magnio trihidrato 11,1 mg, atitinkančio 10 mg ezomeprazolo; pagalbinės medžiagos: metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras (1:1) 9,5 mg, talkas 8,4 mg; sacharozė, sferinės granulės (cukrus, sferinės granulės) (dydis 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiprolozė 32,2 mg, hipromeliozė 1,7 mg, trietilo citratas 0,95 mg, magnio stearatas 0,65 mg, magnio stearatas 0,4 mg, 0,65 mg,4 monostearatas 0,8 mg , dekstrozė 2813 mg, krospovidonas 75 mg, ksantano derva 75 mg, bevandenė citrinų rūgštis 4,9 mg, dažiklis geltonasis geležies oksidas 1,8 mg ezomeprazolo natrio druska 42,5 mg, atitinkanti ezomeprazolo kiekį 40 mg, druska, natrio dioksido hidrotetramidas. / i, vanduo d / i. ezomeprazolo magnio trihidratas 22,3 mg, atitinkantis 20 mg ezomeprazolo kiekį. Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55, hiprolozė, hipromeliozė, geležies dažiklis raudonasis oksidas (E172), geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), methamagnio stearatas (kopolimero magnio stearatas 1:1), mikrokristalinė celiuliozė, parafinas, makrogolis, polisorbatas 80, krospovidonas, natrio stearilo fumaratas, sacharozės sferinės granulės, titano dioksidas (E171), talkas, trietilo citratas. ezomeprazolo magnio trihidratas 44,5 mg, atitinkantis 40 mg ezomeprazolo kiekį. Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55, hiprolozė, hipromeliozė, geležies dažiklis raudonasis oksidas (E172), magnio stearatas, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras (1:1:1). celiuliozės parafinas, makrogolis, polisorbatas 80, krospovidonas, natrio stearilo fumaratas, sacharozės sferinės granulės, titano dioksidas (E171), talkas, trietilo citratas.

Nexium vartojimo indikacijos

  • gastroezofaginio refliukso liga: - erozinio refliuksinio ezofagito gydymas; - ilgalaikis palaikomasis gydymas išgijus eroziniam refliuksiniam ezofagitui, siekiant išvengti atkryčio; - simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas; skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kaip sudėtinio gydymo dalis): - dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori, gydymas; - Pepsinių opų, susijusių su Helicobacter pylori, pasikartojimo prevencija; ilgalaikis rūgštingumą slopinantis gydymas pacientams, patyrusiems kraujavimą dėl pepsinės opos (į veną suleidus skrandžio liaukų sekreciją mažinančių vaistų), siekiant išvengti atkryčio; pacientai, ilgą laiką vartojantys NVNU: - skrandžio opų, susijusių su vartojant NVNU; - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai rizikos grupės pacientams; Zollinger-Ellison sindromas ar kitos sąlygos, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija

Nexium kontraindikacijos

  • - paveldimas fruktozės netoleravimas; - gliukozės ir galaktozės malabsorbcija; - sacharozės-izomaltazės trūkumas; - vaikai iki 12 metų (dėl duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą šiai pacientų grupei trūksta); - vyresniems nei 12 metų vaikams dėl kitų indikacijų, išskyrus gastroezofaginio refliukso ligą; - kartu su atazanaviru ir nelfinaviru; - padidėjęs jautrumas ezomeprazolui, pakeistiems benzimidazoliams ar kitiems vaisto komponentams. Atsargiai, vaistą reikia skirti esant sunkiam inkstų nepakankamumui (vartojimo patirtis yra ribota). Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie Nexium vartojimą nėštumo metu. Tokiems pacientams vaistą galima skirti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė galima rizika vaisiui. Omeprazolo, kuris yra raceminis mišinys, epidemiologinių tyrimų rezultatai parodė, kad ne

Nexium dozė

  • 10 mg 20 mg 40 mg

Nexium šalutinis poveikis

  • Žemiau pateikiami šalutiniai poveikiai, kurie nepriklauso nuo vaisto dozavimo režimo, pastebėti vartojant vaistą Nexium®, kaip ir klinikiniai tyrimai ir porinkodaros tyrimuose. Dažnis šalutiniai poveikiai pateikiama tokia gradacija: labai dažnai (? 1/10); dažnai (? 1/100,

Vaistų sąveika

Ezomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai. Sumažėjus skrandžio rūgštingumui gydant ezomeprazolu, gali pasikeisti vaistų, kurių rezorbcija priklauso nuo terpės rūgštingumo, absorbcija. Gydant ezomeprazolu, kaip ir kitais vaistais, slopinančiais druskos rūgšties sekreciją ar antacidiniais vaistais, gali sumažėti ketokonazolo ar itrakonazolo absorbcija, taip pat padidėti digoksino absorbcija. Kartu vartojant 20 mg omeprazolo vieną kartą per parą ir digoksino, digoksino biologinis prieinamumas padidėja 10 % (digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 30 % 20 % pacientų). Nustatyta, kad omeprazolas sąveikauja su kai kuriais antiretrovirusiniais vaistais. Šios sąveikos mechanizmai ir klinikinė reikšmė ne visada žinomi. PH padidėjimas gydymo omeprazolu metu gali turėti įtakos antiretrovirusinių vaistų absorbcijai. Taip pat galima sąveika izofermento CYP2C19 lygiu. Kartu vartojant omeprazolą ir kai kuriuos antiretrovirusinius vaistus, tokius kaip atazanaviras ir nelfinaviras, „gydant omeprazolu sumažėja jų β koncentracija serume, todėl jų vartoti kartu nerekomenduojama. 40 mg vieną kartą per parą) kartu su 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro sveikiems savanoriams reikšmingai sumažino atazanaviro biologinį prieinamumą (plotas po koncentracijos ir laiko kreive, maksimali (Cmax) ir mažiausia (Cmin) koncentracija sumažėjo maždaug Atazanaviro dozės padidinimas iki 400 mg nekompensavo omeprazolo poveikio atazanaviro biologiniam prieinamumui.Paskyrus omeprazolą ir sakvinavirą kartu, pastebėta, kad sakvinaviro koncentracija serume padidėjo, kai buvo vartojama kartu su kai kuriais kitų antiretrovirusinių vaistų, jų koncentracija nekito.Atsižvelgiant į panašias omeprazolo ir ezomeprazolo farmakokinetines ir farmakodinamines savybes, kartu su Esomeprazolo nerekomenduojama keisti antiretrovirusiniais vaistais, tokiais kaip atazanaviras ir nelfinaviras. Ezomeprazolas slopina CYP2C19, pagrindinį jo metabolizme dalyvaujantį izofermentą. Atitinkamai, kartu vartojant ezomeprazolą su kitais vaistais, kurių metabolizme dalyvauja izofermentas CYP2C19, pvz., diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir kt., gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje, todėl gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje. Savo ruožtu, gali reikėti sumažinti dozę. Ypač svarbu atsiminti apie šią sąveiką skiriant Nexium® režimu „pagal poreikį“. Kartu vartojant 30 mg ezomeprazolo ir diazepamo, kuris yra izofermento CYP2C19 substratas, diazepamo klirensas sumažėja 45%. Paskyrus 40 mg ezomeprazolo dozę, padidėjo fenitoino likutinė koncentracija pacientams, sergantiems epilepsija, 13%. Atsižvelgiant į tai, gydymo ezomeprazolu pradžioje ir jo nutraukimo metu rekomenduojama kontroliuoti fenitoino koncentraciją plazmoje. plotas po koncentracijos ir laiko kreive ir vorikonazolo (CYP2C19 izofermento substrato) Cmax padidėjimas 15 % ir 41 %. Varfarino vartojimas kartu su 40 mg ezomeprazolo nepakeičia krešėjimo laiko pacientams, vartojantiems varfarino ilgą laiką.Tačiau keli atvejai buvo užregistruoti kliniškai reikšmingas padidėjimas INR (tarptautinis normalizuotas santykis) esant bendra paraiška varfarinas ir ezomeprazolas. Rekomenduojama stebėti INR pradedant ir baigiant kartu vartoti ezomeprazolą ir varfariną ar kitus kumarino darinius. Daugiau informacijos rasite instrukcijose

Perdozavimas

aprašyti vartojant per burną 280 mg ezomeprazolo dozę, lydėjo bendras silpnumas ir virškinimo trakto apraiškos. Vienkartinė 80 mg ezomeprazolo dozė per burną ir 308 mg į veną 24 valandas nesukėlė jokio neigiamo poveikio.

Laikymo sąlygos

Pateikta informacija

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas. Nexium... Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat specialistų gydytojų nuomonės apie Nexium naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas – aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai pastebėti, kurių gamintojas anotacijoje galėjo nedeklaruoti. Nexium analogai, esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas suaugusiųjų, vaikų opoms ir gastritui gydyti, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Preparato sudėtis.

Nexium- NK-ATPazės inhibitorius. Ezomeprazolas (veiklioji vaisto Nexium medžiaga) yra omeprazolo S izomeras, mažina druskos rūgšties sekreciją skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį parietalinėse ląstelėse. Omeprazolo S ir R izomerai turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.

Veiksmo mechanizmas

Ezomeprazolas yra silpna bazė, kaupiasi ir tampa aktyvus rūgščioje skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių aplinkoje, kur slopina protonų siurblį, fermentą H-K-ATP-azę. Ezomeprazolas slopina ir bazinę, ir stimuliuojamą skrandžio sekreciją.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Išgėrus 20 mg arba 40 mg dozę, vaisto poveikis pasireiškia per 1 valandą. Kasdien vartojant vaistą 5 dienas, 20 mg 1 kartą per dieną. vidutinė maksimali rūgšties koncentracija skrandžio turinyje po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją praėjus 6-7 valandoms po dozės išgėrimo 5 gydymo dieną).

Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERL) ir klinikinių simptomų pasireiškus po 5 dienų per parą 20 mg arba 40 mg Nexium vartojimo, skrandžio pH buvo didesnis nei 4 vidutiniškai 13 ir 17 valandų. Vartojant 20 mg per parą, skrandžio pH vertė virš 4 išliko 8, 12 ir 16 valandų atitinkamai 76 %, 54 % ir 24 % pacientų. 40 mg ezomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.

Nustatyta koreliacija tarp rūgšties sekrecijos ir vaisto koncentracijos plazmoje (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras).

Terapinis poveikis pasiekiamas slopinant rūgšties sekreciją

Kai Nexium vartojama 40 mg per parą, refliuksinis ezofagitas išgydomas maždaug 78 % pacientų po 4 gydymo savaičių ir 93 % po 8 gydymo savaičių.

Gydymas Nexium 20 mg doze 2 kartus per dieną kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę leidžia sėkmingai išnaikinti Helicobacter pylori maždaug 90 % pacientų.

Pacientams, sergantiems nekomplikuota pepsine opa, po savaitės likvidavimo kurso nereikia tolesnio monoterapijos su sekreciją mažinančiais vaistais, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.

Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinės opos buvo įrodytas tiriant pacientus, kuriems endoskopiškai patvirtintas kraujavimas iš pepsinės opos.

Kitas poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu

Gydant sekreciją mažinančiais vaistais, dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos padidėja gastrino koncentracija plazmoje. Sumažėjus druskos rūgšties sekrecijai, padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos padidėjimas gali turėti įtakos tyrimų, skirtų neuroendokrininiams navikams nustatyti, rezultatams. Norint išvengti šio poveikio, būtina laikinai nutraukti ezomeprazolo vartojimą likus 5 dienoms iki CgA koncentracijos tyrimo.

Pacientams, kurie ilgą laiką vartojo ezomeprazolą, padidėjo į enterochromafiną panašių ląstelių skaičius, tikriausiai susijęs su gastrino koncentracijos plazmoje padidėjimu.

Pacientams, ilgą laiką vartojantiems antisekrecinius vaistus, dažniau stebimas liaukų cistų susidarymas skrandyje. Šis reiškinys atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsirandančių dėl ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir regresuoja.

Sekreciją mažinančių vaistų vartojimas, įsk. protonų siurblio inhibitoriai, kartu su padidėjusiu mikrobinės floros kiekiu skrandyje, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Protonų siurblio inhibitorių vartojimas gali šiek tiek padidinti Salmonella spp. genties bakterijų sukeltų virškinimo trakto infekcijų riziką. ir Campylobacter spp. o hospitalizuotiems pacientams tikriausiai Clostridium difficile.

Atliekant du lyginamuosius ranitidino tyrimus, buvo pastebėtas ryškesnis Nexium veiksmingumas gydant pepsines opas pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

Dviejuose tyrimuose, kuriuose buvo vertinamas Nexium veiksmingumas, jis buvo labai veiksmingas užkertant kelią skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms pacientams (vyresnėms nei 60 metų amžiaus grupėms ir (arba) kuriems anksčiau buvo pepsinės opos), kurie vartojo NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

Sudėtis

Ezomeprazolo magnio trihidratas (ezomeprazolas) + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Esomeprazolas yra nestabilus rūgščioje aplinkoje, todėl peroraliniam vartojimui naudojamos tabletės, kuriose yra vaisto granulių, padengtos skrandžio sulčių poveikiui atspariu apvalkalu. Išgėrus Nexium viduje, ezomeprazolas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vienalaikis priėmimas maistas lėtina ir sumažina ezomeprazolo rezorbciją skrandyje, tačiau tai reikšmingos įtakos druskos rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui neturi. Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant vaistą per burną, iki 80% dozės išsiskiria metabolitų pavidalu su šlapimu, likusi dalis – su išmatomis. Mažiau nei 1 % nepakitusio ezomeprazolo randama šlapime.

Indikacijos

Gastroezofaginio refliukso liga:

  • erozinio refliuksinio ezofagito gydymas;
  • ilgalaikis palaikomasis gydymas pacientams po erozinio refliuksinio ezofagito išgydymo, siekiant išvengti atkryčio;
  • simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas.

Pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kaip sudėtinio gydymo dalis):

  • dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori, gydymas;
  • Pepsinių opų, susijusių su Helicobacter pylori, pasikartojimo prevencija.

Ilgalaikis rūgštingumą slopinantis gydymas pacientams, kuriems buvo kraujavimas dėl pepsinės opos (į veną suleidus vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, kad būtų išvengta atkryčio).

Pacientai, kurie ilgą laiką vartoja nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU):

  • skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gijimas;
  • skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktika rizikos grupės pacientams.

Zollingerio-Ellisono sindromas arba kitos būklės, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija (įskaitant idiopatinę hipersekreciją).

Išdavimo formos

10 mg, 20 mg ir 40 mg plėvele dengtos tabletės.

Liofilizatas, skirtas tirpalo, skirto vartoti į veną, ruošimui (injekcinės ampulės injekcijoms).

Naudojimo instrukcija ir priėmimo schema

Suaugusiesiems ir 12 metų ir vyresniems vaikams

Sergant gastroezofaginio refliukso liga, Nexium skiriamas eroziniam refliuksiniam ezofagitui gydyti vienkartine 40 mg doze 1 kartą per parą 4 savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo kurso ezofagitas neišgydomas arba ligos simptomai išlieka, rekomenduojamas papildomas 4 savaičių gydymo kursas.

Ilgalaikiam palaikomajam gydymui pacientams, kurių pasveikimas erozinis ezofagitas siekiant išvengti atkryčio, vaistas skiriamas 20 mg vieną kartą per parą.

Dėl simptominė terapija Gastroezofaginio refliukso liga be ezofagito, vaistas skiriamas 20 mg 1 kartą per parą. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai išlieka, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Pašalinus simptomus, galite pereiti prie „pagal poreikį“ vaisto vartojimo režimo. vartokite Nexium 20 mg 1 kartą per parą, jei simptomai pasireiškia prieš jiems palengvėjus. Pacientams, vartojantiems NVNU ir priklausantiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų išsivystymo rizikos grupei, gydymas „pagal poreikį“ nerekomenduojamas.

Suaugusieji

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligės atveju kaip kompleksinio gydymo, skirto Helicobacter pylori naikinimui, taip pat dvylikapirštės žarnos opai, susijusiai su Helicobacter pylori, gydymui ir Helicobacter pylori sukeliamų pepsinių opų pasikartojimo profilaktikai pacientams, sergantiems pepsinės opos dozė 20 mg, amoksicilinas - 1 g, klaritromicinas - 500 mg. Visi vaistai geriami 2 kartus per dieną 1 savaitę.

Ilgalaikiam rūgštingumo slopinimo gydymui pacientams, kuriems buvo kraujavimas iš pepsinės opos (suleidus į veną sekreciją mažinančių vaistų, siekiant išvengti atkryčio), Nexium skiriama 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos su sekreciją mažinančiais vaistais pabaiga.

Pacientams, ilgą laiką vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), Nexium skiriama po 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą skrandžio opoms, susijusioms su NVNU vartojimu, gydyti. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai Nexium skiriama 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą.

Esant sąlygoms, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija, įskaitant. Zollingerio-Ellisono sindromu ir idiopatine hipersekrecija, rekomenduojama pradinė Nexium dozė yra 40 mg 2 kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, nustatoma gydymo trukmė klinikinis vaizdas ligų. Yra patirties vartojant vaistą iki 120 mg 2 kartus per dieną.

Skiriant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, vaistas skiriamas atsargiai, nes klinikinė jo vartojimo šios kategorijos pacientams patirtis yra ribota.

Skiriant Nexium pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinis dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, paros dozė neturi viršyti 20 mg.

Senyviems pacientams dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant skysčiu. Tablečių negalima kramtyti ar traiškyti. Pacientams, kuriems sunku ryti, tabletę galite ištirpinti pusėje stiklinės negazuoto vandens (nenaudokite kitų skysčių, nes gali ištirpti apsauginis mikrogranulių apvalkalas), maišykite, kol tabletės suirs, ir iš karto išgerkite mikrogranulių suspensiją arba per 30 minučių. Tada į stiklinę reikia įpilti pusę vandens, likusį išmaišyti ir gerti. Mikrogranulių negalima kramtyti ar smulkinti.

Pacientams, kurie negali nuryti, tabletes reikia ištirpinti negazuotame vandenyje ir suleisti per nazogastrinį zondą. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai.

Vaisto suleidimas per nazogastrinį zondą

  1. Įdėkite tabletę į švirkštą ir užpildykite švirkštu 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kuriems zondams gali prireikti praskiesti 50 ml vaisto geriamas vanduo kad zondas neužsikimštų tabletės granulėmis.
  2. Nedelsdami purtykite švirkštą maždaug 2 minutes, kad tabletė ištirptų.
  3. Laikykite švirkšto antgalį aukštyn ir įsitikinkite, kad jis neužsikimšęs.
  4. Įkiškite švirkšto antgalį į zondą ir toliau laikykite jį nukreiptą į viršų.
  5. Sukratykite švirkštą ir apverskite jį aukštyn kojomis. Į mėgintuvėlį nedelsiant įšvirkškite 5-10 ml ištirpinto vaisto. Įdėję švirkštą grąžinkite į pradinę padėtį ir pakratykite (švirkštą reikia laikyti galu į viršų, kad jis neužsikimštų).
  6. Pasukite švirkšto galą žemyn ir į zondą suleiskite dar 5-10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas bus tuščias.
  7. Jei dalis vaisto lieka nuosėdų pavidalu švirkšte, pripildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5 punkte aprašytas operacijas. Kai kuriems zondams gali būti skirta 50 ml geriamojo vandens. reikalingos šiam tikslui.

Šalutinis poveikis

  • galvos skausmas;
  • pilvo skausmas;
  • viduriavimas;
  • vidurių pūtimas;
  • pykinimas Vėmimas;
  • vidurių užkietėjimas;
  • dermatitas;
  • bėrimas;
  • dilgėlinė;
  • mieguistumas;
  • nemiga;
  • galvos svaigimas;
  • sausa burna;
  • periferinė edema;
  • padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., karščiavimas, angioedema, anafilaksinė reakcija / anafilaksinis šokas);
  • bronchų spazmas;
  • leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija;
  • depresija;
  • sužadinimas;
  • skonio pažeidimas;
  • stomatitas;
  • virškinamojo trakto kandidozė;
  • plykimas;
  • jautrumas šviesai;
  • negalavimas;
  • prakaitavimas;
  • neryškus matymas;
  • haliucinacijos;
  • agresyvus elgesys;
  • encefalopatija pacientams, sergantiems kepenų liga;
  • intersticinis nefritas;
  • ginekomastija;
  • toksinė epidermio nekrolizė;
  • daugiaformė eritema.

Kontraindikacijos

  • paveldimas fruktozės netoleravimas;
  • gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
  • sacharozės-izomaltazės trūkumas;
  • vaikai iki 12 metų (dėl duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą šiai pacientų grupei trūksta);
  • vyresniems nei 12 metų vaikams dėl kitų indikacijų, išskyrus gastroezofaginio refliukso ligą;
  • vartojant kartu su atazanaviru ir nelfinaviru;
  • padidėjęs jautrumas ezomeprazolui, pakeistiems benzimidazoliams ar kitiems vaisto komponentams.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie Nexium vartojimą nėštumo metu. Tokiems pacientams vaisto skirti galima tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Epidemiologinių omeprazolo, kuris yra raceminis mišinys, tyrimų rezultatai neparodė fetotoksinio poveikio ar vaisiaus vystymosi sutrikimų.

V eksperimentiniai tyrimai gyvūnams neigiamo ezomeprazolo poveikio embriono ar vaisiaus vystymuisi nenustatyta. Raceminio preparato vartojimas taip pat neturėjo neigiamo poveikio gyvūnų nėštumo eigai, gimdymui ir postnatalinio vystymosi laikotarpiui.

Šiuo metu nežinoma, ar ezomeprazolo patenka į motinos pieną, todėl Nexium žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

Specialios instrukcijos

Esant bet kokiems nerimą keliantiems simptomams (įskaitant didelį spontanišką kūno svorio mažėjimą, pasikartojantį vėmimą, disfagiją, vėmimą, susimaišiusį su krauju ar melena), taip pat esant skrandžio opai (arba jei įtariama skrandžio opa), Piktybinio naviko buvimas turi būti atmestas, nes gydymas Nexium gali palengvinti simptomus ir atidėti diagnozę.

Retais atvejais pacientams, ilgą laiką vartojusiems omeprazolą, histologinio skrandžio gleivinės biopsijų tyrimo metu buvo nustatytas atrofinis gastritas.

Pacientai, vartojantys vaistą ilgą laiką (ypač ilgiau nei metus), turi būti reguliariai prižiūrimi gydytojo.

Pacientams, kuriems taikomas režimas „kaip reikia“, reikia nurodyti, kad pasikeitus simptomams kreipkitės į savo gydytoją. Atsižvelgiant į ezomeprazolo koncentracijos plazmoje svyravimus, kai vaistas skiriamas "pagal poreikį" gydymo režimu, reikia atsižvelgti į vaisto sąveiką su kitais vaistais.

Skiriant Nexium Helicobacter pylori naikinimui, gali vaistų sąveika visiems trigubos terapijos komponentams. Klaritromicinas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius, todėl skiriant likvidavimo terapiją pacientams, vartojantiems kitus vaistus, metabolizuojamus dalyvaujant CYP3A4 (pavyzdžiui, cisapridą), reikia atsižvelgti į galimas klaritromicino kontraindikacijas ir sąveiką su šiais vaistais.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Atsižvelgiant į tai, kad gydymo Nexium metu gali atsirasti galvos svaigimas, neryškus matymas ir mieguistumas, vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus reikia būti atsargiems.

Vaistų sąveika

Ezomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai

Sumažėjus druskos rūgšties sekrecijai skrandyje gydymo ezomeprazolu metu, gali pasikeisti vaistų, kurių absorbcija priklauso nuo aplinkos rūgštingumo, absorbcija. Kaip ir kiti vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą, gydymas ezomeprazolu gali sumažinti ketokonazolo, itrakonazolo ir erlotinibo absorbciją ir padidinti vaistų, tokių kaip digoksinas, absorbciją. Kartu vartojant 20 mg omeprazolo dozę 1 kartą per parą ir digoksiną, digoksino biologinis prieinamumas padidėja 10 % (digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 30 % 2 iš 10 pacientų).

Nustatyta, kad omeprazolas sąveikauja su kai kuriais antiretrovirusiniais vaistais. Šios sąveikos mechanizmai ir klinikinė reikšmė ne visada žinomi. PH padidėjimas gydymo omeprazolu metu gali turėti įtakos antiretrovirusinių vaistų absorbcijai. Taip pat galima sąveika izofermento CYP2C19 lygiu. Kartu vartojant omeprazolą ir kai kuriuos antiretrovirusinius vaistus, tokius kaip atazanaviras ir nelfinaviras, gydymo omeprazolu metu sumažėja jų koncentracija serume. Todėl nerekomenduojama jų vartoti kartu. Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) su 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, reikšmingai sumažėjo atazanaviro biologinis prieinamumas (AUC, Cmax ir Cmin kraujo plazmoje sumažėjo maždaug 75%). Atazanaviro dozės padidinimas iki 400 mg nekompensavo omeprazolo poveikio atazanaviro biologiniam prieinamumui.

Kartu vartojant omeprazolą ir sakvinavirą, pastebėtas sakvinaviro koncentracijos serume padidėjimas, o vartojant kartu su kai kuriais kitais antiretrovirusiniais vaistais, jų koncentracija nepasikeitė. Atsižvelgiant į panašias omeprazolo ir ezomeprazolo farmakokinetines ir farmakodinamines savybes, ezomeprazolo nerekomenduojama vartoti kartu su antiretrovirusiniais vaistais, tokiais kaip atazanaviras ir nelfinaviras.

Ezomeprazolas slopina CYP2C19, pagrindinį fermentą, dalyvaujantį jo metabolizme. Atitinkamai, ezomeprazolo vartojimas kartu su kitais vaistais, kurių metabolizme dalyvauja CYP2C19 (pvz., diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu), gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje, o tai savo ruožtu dėl to reikės mažinti dozę... Šią sąveiką ypač svarbu nepamiršti naudojant Nexium pagal pareikalavimą. Kartu vartojant 30 mg ezomeprazolo ir diazepamo, kuris yra CYP2C19 substratas, diazepamo klirensas sumažėja 45%.

Vartojant 40 mg ezomeprazolo, epilepsija sergančių pacientų liekamoji fenitoino koncentracija padidėjo 13%. Atsižvelgiant į tai, gydymo ezomeprazolu pradžioje ir jį nutraukus, rekomenduojama kontroliuoti fenitoino koncentraciją plazmoje.

Vartojant 40 mg omeprazolo dozę vieną kartą per parą, vorikonazolo (CYP2C19 substrato) AUC ir Cmax padidėjo atitinkamai 15 % ir 41 %.

Kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo varfariną, ilgai varfariną vartojančių pacientų krešėjimo laikas nepasikeičia. Tačiau buvo pranešta apie kelis kliniškai reikšmingo INR padidėjimo atvejus kartu vartojant varfariną ir ezomeprazolą. MHO rekomenduojama stebėti kartu vartojant ezomeprazolą ir varfariną ar kitus kumarino darinius.

Cisaprido vartojimas kartu su ezomeprazolo 40 mg doze padidina cisaprido farmakokinetikos parametrus sveikiems savanoriams: AUC – 32 % ir T1/2 – 31 %, tačiau Cmax. cisaprido koncentracija plazmoje reikšmingai nesikeičia. Nedidelis QT intervalo pailgėjimas, pastebėtas vartojant cisaprido monoterapiją, nepadidėjo pridėjus Nexium.

Kai kuriems pacientams metotreksato koncentracija padidėjo kartu su protonų siurblio inhibitoriais. Skiriant metotreksato dideles dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti ezomeprazolo vartojimą.

Nexium nesukelia kliniškai reikšmingų amoksicilino ir chinidino farmakokinetikos pokyčių.

Tyrimai, kuriuose buvo vertinamas ezomeprazolo ir naprokseno arba rofekoksibo derinys, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos neparodė.

Vaistų poveikis ezomeprazolo farmakokinetikai

Izofermentai CYP2C19 ir CYP3A4 dalyvauja ezomeprazolo metabolizme. Esomeprazolį vartojant kartu su klaritromicinu (500 mg 2 kartus per dieną), kuris slopina CYP3A4, ezomeprazolo AUC padidėja 2 kartus. Kartu vartojant ezomeprazolą ir kartu vartojamą CYP3A4 ir CYP2C19 inhibitorių, pavyzdžiui, vorikonazolą, ezomeprazolo AUC gali padidėti daugiau nei 2 kartus. Tokiais atvejais ezomeprazolo dozės keisti nereikia. Gali prireikti koreguoti ezomeprazolo dozę pacientams, sergantiems sunkus pažeidimas kepenų funkcija ir ilgai vartojant.

CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentus indukuojantys vaistai, pvz., rifampicinas ir jonažolių preparatai, vartojami kartu su ezomepromazoliu, gali sumažinti ezomeprazolo koncentraciją kraujo plazmoje, nes pagreitėja ezomeprazolo metabolizmas.

Vaisto Nexium analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

  • Ezomeprazolas.

Farmakologinės grupės analogai (protonų siurblio inhibitoriai):

  • Akrilanzas;
  • Vero omeprazolas;
  • Gastrozolas;
  • demeprazolas;
  • Želkizolis;
  • Zerocidas;
  • Zipantolis;
  • Zolispanas;
  • Zolser;
  • Zulbex;
  • Controlok;
  • Krismel;
  • Kryžminė rūgštis;
  • Lanzabel;
  • Lanzapas;
  • Lanzoptolis;
  • Lansoprazolas;
  • Lansofed;
  • Lancidas;
  • Losek;
  • Loenzaras Sanovelis;
  • Nolpaza;
  • Omezas;
  • Omez Insta;
  • Omezolis;
  • Omecaps;
  • Omeprazolas;
  • Omeprus;
  • Omefezas;
  • Omipix;
  • Laiku;
  • Ortanolis;
  • Ocidas;
  • Pantaz;
  • Panum;
  • Pariet;
  • Peptazolas;
  • Pepticum;
  • Promez;
  • Puloref;
  • Rabelokas;
  • Rabeprazolas;
  • Romesec;
  • Sanprazas;
  • Ulsolis;
  • Ulkozol;
  • Ulteris;
  • Ultopas;
  • Khairabezolas;
  • Helicidas;
  • Helol;
  • Cisagast;
  • Epikūras.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus analogus, skirtus terapiniam poveikiui.

Įkeliama ...Įkeliama ...