Dosage de Nexium. Nexium® lyophilisat pour solution pour administration intraveineuse

28 sacs dans un pack 7 - blisters (1) - packs de carton. 7 - blisters (2) - paquets de carton. 7 - blisters (4) - paquets de carton 7 - blisters (2) - paquets de carton. Lyophilisat pour la préparation de solution pour administration intraveineuse 40 mg chacun dans un flacon en verre de 5 ml - 10 pièces par paquet. Comprimés pelliculés - 14 pièces par paquet. Comprimés pelliculés - 28 pièces par paquet. Comprimés enrobés 20 mg - 14 pièces par paquet.

Description de la forme galénique

Forme posologique : pastilles à enrobage entérique et granulés pour suspension pour administration orale Granulés jaune pâle de différentes tailles (la masse est constituée de granulés finement divisés et les plus gros sont des pastilles). Des granules brunâtres peuvent apparaître. Lyophilisat sous forme de masse comprimée de couleur blanche ou presque couleur blanche. Comprimés pelliculés roses, oblongs, biconvexes, gravés « 40 mg » sur une face et « A/EI » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés roses, oblongs, biconvexes, gravés « 40 mg » sur une face et « A/EI » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés « 20 mG » sur une face et « A/EH » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés « 20 mG » sur une face et « A/EH » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés « 20 mG » sur une face et « A/EH » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe).

effet pharmacologique

L'ésoméprazole est l'isomère S de l'oméprazole et réduit la sécrétion d'acide gastrique par inhibition spécifique de la pompe à protons dans les cellules pariétales gastriques. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire. Mécanisme d'action L'ésoméprazole est une base faible qui se transforme en sa forme active sous une forme forte. environnement acide tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique et inhibe la pompe à protons - l'enzyme H + / K + ATPase, tout en inhibant la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique. Influence sur la sécrétion d'acide gastrique L'action de l'ésoméprazole se développe dans l'heure qui suit l'administration orale de 20 ou 40 mg. Avec l'administration quotidienne du médicament pendant 5 jours à une dose de 20 mg 1 fois par jour, la Cmax moyenne de l'acide chlorhydrique après stimulation avec la pentagastrine est réduite de 90% (lors de la mesure de la concentration d'acide 6-7 heures après la prise du médicament sur le 5ème jour de thérapie). Chez les patients atteints de RGO et symptômes cliniques après 5 jours d'administration orale quotidienne d'ésoméprazole à la dose de 20 ou 40 mg, un pH intragastrique supérieur à 4 a été maintenu en moyenne 13 et 17 heures sur 24 heures.Tout en prenant de l'ésoméprazole à la dose de 20 mg/jour, un pH intragastrique Un pH supérieur à 4 a été maintenu au moins 8, 12 et 16 heures chez 76, 54 et 24 % des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport était de 97 %, 92 % et 56 %, respectivement. Une corrélation a été trouvée entre la concentration plasmatique du médicament et l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration). Effet thérapeutique, obtenu à la suite de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Lors de la prise de Nexium® à une dose de 40 mg, la guérison de l'œsophagite par reflux survient chez environ 78 % des patients après 4 semaines de traitement et chez 93 % après 8 semaines de traitement. Le traitement par Nexium® à la dose de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine conduit à une éradication réussie Helicobacter pylori chez environ 90 % des patients. Les patients sans complication ulcère peptique après un cours d'éradication hebdomadaire, une monothérapie ultérieure avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques n'est pas nécessaire pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes. L'efficacité de Nexium® dans le saignement de l'ulcère gastro-duodénal a été démontrée dans une étude menée chez des patients présentant un saignement de l'ulcère gastro-duodénal confirmé par endoscopie. Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Pendant le traitement avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, la concentration de gastrine dans le plasma augmente en raison d'une diminution de la sécrétion acide. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. Une augmentation de la concentration de CgA peut affecter les résultats des examens de détection des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons doit être suspendu 5 à 14 jours avant l'étude de la concentration de CgA. Si pendant ce temps la concentration de CgA n'est pas revenue à valeur normale, l'étude doit être répétée. Chez les enfants et les adultes, longue durée traités par l'ésoméprazole, on observe une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation de la concentration de gastrine dans le plasma. pertinence clinique Ce phénomène n'a pas. Chez les patients qui prennent depuis longtemps des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent notée. Ces phénomènes sont dus changements physiologiquesà la suite d'une inhibition prononcée de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et régressent. Application médicaments, supprimant la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, incl. les inhibiteurs de la pompe à protons, accompagnés d'une augmentation du contenu de la flore microbienne de l'estomac, normalement présente dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque maladies infectieuses Tractus gastro-intestinal causé par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp., et probablement Clostridium difficile (chez les patients hospitalisés). Au cours de deux études comparatives menées avec la ranitidine, Nexium® a montré une meilleure efficacité dans la cicatrisation des ulcères gastriques chez les patients traités par AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2. Dans deux études, Nexium® a montré une grande efficacité dans la prévention des ulcères gastriques et duodénum chez les patients traités par AINS ( tranche d'âge- de plus de 60 ans et/ou ayant des antécédents d'ulcère peptique), y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX

Pharmacocinétique

absorption et diffusion. L'ésoméprazole est instable dans un environnement acide, par conséquent, des comprimés contenant des granules du médicament, dont l'enveloppe est résistante à l'action, sont utilisés pour l'administration orale. suc gastrique. Dans des conditions in vivo, seule une petite partie de l'ésoméprazole est convertie en isomère R. Le médicament est rapidement absorbé : la Cmax dans le plasma est atteinte 1 à 2 heures après l'administration. La biodisponibilité absolue de l'ésoméprazole après une dose unique de 40 mg est de 64% et augmente à 89% dans le contexte d'une administration quotidienne 1 fois par jour. Pour une dose de 20 mg d'ésoméprazole, ces chiffres sont respectivement de 50 et 68 %. Vs y personnes en bonne santé est d'environ 0,22 l/kg. L'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques à 97 %. Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'affecte pas de manière significative l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Métabolisme et excrétion. L'ésoméprazole est métabolisé avec la participation du système du cytochrome P450. La partie principale est métabolisée avec la participation d'une isoenzyme polymorphe spécifique CYP2C19, avec la formation de métabolites hydroxylés et déméthylés de l'ésoméprazole. Le métabolisme de la partie restante est assuré par l'isoenzyme CYP3A4 ; dans ce cas, un dérivé sulfo de l'ésoméprazole est formé, qui est le principal métabolite déterminé dans le plasma. Les paramètres ci-dessous reflètent principalement la nature de la pharmacocinétique chez les patients atteints de activité accrue isoenzyme CYP2C19. Le Cl total après une dose unique du médicament est d'environ 17 l / h, après plusieurs doses - 9 l / h. T1/2 - 1,3 heures avec une prise systématique de 1 fois par jour. L'ASC augmente avec l'administration répétée d'ésoméprazole. L'augmentation dose-dépendante de l'ASC lors d'administrations répétées d'ésoméprazole est non linéaire, ce qui est la conséquence d'une diminution du métabolisme lors du premier passage dans le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance systémique, probablement causée par l'inhibition du CYP2C19. isoenzyme par l'ésoméprazole et/ou son dérivé sulfo. Lorsqu'il est pris une fois par jour, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin entre les doses et ne s'accumule pas. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. À administration par voie orale jusqu'à 80 % de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, le reste étant excrété dans les fèces. Moins de 1 % de l'ésoméprazole inchangé est retrouvé dans les urines. Caractéristiques de la pharmacocinétique dans certains groupes de patients Patients présentant une activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19. Environ (2,9 ± 1,5) % de la population présente une activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisé en raison de l'action du CYP3A4. Avec l'administration systématique de 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour, la valeur moyenne de l'ASC est supérieure de 100% à la valeur de ce paramètre chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. Les valeurs moyennes de Cmax dans le plasma chez les patients présentant une activité réduite de l'isoenzyme sont augmentées d'environ 60%. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la voie d'administration de l'ésoméprazole. âge avancé. Chez les patients âgés (71 à 80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de modifications significatives. Étage. Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, la valeur moyenne de l'ASC chez les femmes est supérieure de 30 % à celle des hommes. Avec l'administration quotidienne du médicament 1 fois par jour, il n'y a pas de différences de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la voie d'administration de l'ésoméprazole. Insuffisance hépatique. Chez les patients légers à modérés insuffisance hépatique le métabolisme de l'ésoméprazole peut être altéré. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, ce qui entraîne une augmentation de 2 fois de la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. Insuffisance rénale. L'étude de la pharmacocinétique chez les patients insuffisance rénale n'a pas été réalisée. Étant donné que ce n'est pas l'ésoméprazole lui-même qui est excrété par les reins, mais ses métabolites, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients insuffisants rénaux ne change pas. Enfance. Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans, après administration répétée de 20 et 40 mg d'ésoméprazole, les valeurs d'ASC et de Tmax dans le plasma sanguin étaient similaires aux valeurs d'ASC et de Tmax chez les adultes.

Conditions spéciales

S'il y en a symptômes d'anxiété(par exemple, perte de poids spontanée importante, vomissements répétés, dysphagie, vomissements avec sang ou méléna), ainsi qu'en présence d'un ulcère de l'estomac (ou si un ulcère de l'estomac est suspecté), la présence de tumeur maligne, car le traitement par Nexium® peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic. Dans de rares cas, chez des patients prenant de l'oméprazole depuis longtemps, un examen histologique d'échantillons de biopsie de la muqueuse gastrique du corps de l'estomac a révélé une gastrite atrophique. Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière. Les patients prenant Nexium au besoin doivent être informés de contacter leur médecin si les symptômes changent. Compte tenu des fluctuations de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma lors de la prescription d'un traitement au besoin, l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte (voir "Interaction"). Lors de la prescription de Nexium® pour l'éradication d'Helicobacter pylori, la possibilité de interactions médicamenteuses pour tous les composants de la trithérapie. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication aux patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4 (par exemple, le cisapride), il est nécessaire de prendre en compte contre-indications possibles et les interactions de la clarithromycine avec ces médicaments. Les comprimés de Nexium® contiennent du saccharose, ils sont donc contre-indiqués chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase. Des études ont montré une interaction pharmacocinétique/pharmacodynamique entre le clopidogrel (dose de charge 300 mg et dose d'entretien 75 mg/jour) et l'ésoméprazole (40 mg/jour, voie orale), conduisant à une réduction moyenne de l'exposition au métabolite actif du clopidogrel d'une moyenne de 40 % et une diminution de l'inhibition maximale de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP de 14 % en moyenne. Par conséquent, l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de clopidogrel doit être évitée (voir "Interaction"). Des études observationnelles distinctes indiquent que le traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter légèrement le risque de fractures liées à l'ostéoporose, mais d'autres études similaires n'ont pas noté d'augmentation du risque. Dans des essais cliniques randomisés, en double aveugle et contrôlés sur l'oméprazole et l'ésoméprazole, dont deux recherche ouverte thérapie à long terme(plus de 12 ans), la relation entre les fractures dans le contexte de l'ostéoporose et l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons n'a pas été confirmée. Bien qu'une relation causale entre l'utilisation d'oméprazole/ésoméprazole et les fractures dues à l'ostéoporose n'ait pas été établie, les patients à risque de développer une ostéoporose ou des fractures dues à celle-ci doivent faire l'objet d'une surveillance clinique appropriée. Influence sur la capacité de conduire une voiture et d'autres mécanismes. En raison du fait que pendant le traitement par Nexium®, des étourdissements, une vision floue et une somnolence peuvent survenir, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation d'autres mécanismes.

Composé

1 onglet. ésoméprazole magnésien trihydraté 22,3 mg, ce qui correspond au contenu de l'ésoméprazole 20 mg Excipients: monostéarate de glycéryle 40-55 - 1,7 mg, hyprolose - 8,1 mg, hypromellose - 17 mg, colorant de fer oxyde rouge (E172) - 60 mcg, colorant de fer oxyde jaune (E172) - 20 mcg, stéarate de magnésium - 1,2 mg, copolymère méthacrylique et acide éthacrylique (1:1) - 35 mg, cellulose microcristalline - 273 mg, paraffine - 200 mcg, macrogol - 3 mg, polysorbate 80 - 620 mcg, crospovidone - 5,7 mg, stéarylfumarate de sodium - 570 mcg, granules sphériques de saccharose, granulés sphériques) (taille 0,250-0,355 mm) - 28 mg, dioxyde de titane (E171) - 2,9 mg, talc - 14 mg, citrate de triéthyle - 10 mg. 1 onglet. ésoméprazole magnésium trihydraté 44,5 mg, ce qui correspond au contenu d'ésoméprazole 40 mg mg, copolymère d'acides méthacrylique et éthacrylique (1:1) - 46 mg, cellulose microcristalline - 389 mg, paraffine - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polysorbate 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, fumarate de stéaryle sodique - 810 mcg, granules sphériques de saccharose (sucre, granules sphériques) (taille 0,250-0,355 mm) - 30 mg, dioxyde de titane (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrate de triéthyle - 14 mg. Un paquet contient : substance active: ésoméprazole magnésium trihydraté 11,1 mg, équivalent à 10 mg d'ésoméprazole ; excipients : copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1:1) 9,5 mg, talc 8,4 mg ; saccharose, granules sphériques (sucre, granules sphériques) (taille 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hyprolose 32,2 mg, hypromellose 1,7 mg, citrate de triéthyle 0,95 mg, stéarate de magnésium 0,65 mg, monostéarate de glycérol 40 -55 0,48 mg, polysorbate 80 0,27 mg , dextrose 2813 mg, crospovidone 75 mg, gomme xanthane 75 mg, acide citrique anhydre 4,9 mg, oxyde de fer colorant jaune 1,8 mg ésoméprazole sodique 42,5 mg, ce qui correspond à la teneur en ésoméprazole 40 mg Excipients : sel disodique de l'acide éthylènediaminetétraacétique, hydroxyde de sodium, azote pour injection, eau pour injection. Ésoméprazole magnésien trihydraté 22,3 mg, ce qui correspond au contenu d'ésoméprazole 20 mg 1:1), cellulose microcristalline, paraffine, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéarylfumarate de sodium, granules sphériques de saccharose, dioxyde de titane (E171), talc, citrate de triéthyle . Esoméprazole magnésien trihydraté 44,5 mg, qui correspond au contenu d'ésoméprazole 40 mg paraffine, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéarylfumarate de sodium, saccharose granulés sphériques, dioxyde de titane (E171), talc, citrate de triéthyle.

Indications d'utilisation de Nexium

reflux gastro-oesophagien : - traitement de l'oesophagite érosive par reflux ; - traitement d'entretien au long cours après cicatrisation de l'oesophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives ; - traitement symptomatique la maladie de reflux gastro-oesophagien; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (dans le cadre d'une polythérapie) : - traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori ; - prévention de la récidive de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori ; thérapie anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère peptique (après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques), pour prévenir les rechutes ; patients sous AINS au long cours : - cicatrisation d'un ulcère gastrique associé à prendre des AINS; - prévention des ulcères gastriques et duodénaux liés à l'utilisation des AINS chez les patients à risque ; Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion anormale

Contre-indications Nexium

- intolérance héréditaire au fructose ; - malabsorption du glucose-galactose ; - déficit en sucrase-isomaltase ; - enfance jusqu'à 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients); - enfants de plus de 12 ans pour des indications autres que le reflux gastro-oesophagien ; - utilisation combinée avec l'atazanavir et le nelfinavir ; - hypersensibilitéà l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament. Avec prudence, le médicament doit être prescrit en cas d'insuffisance rénale sévère (l'expérience est limitée). Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement Actuellement, les données sur l'utilisation de Nexium pendant la grossesse sont insuffisantes. La prescription du médicament à de tels patients n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse risque potentiel pour le fœtus. Les résultats des études épidémiologiques de l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont montré aucune

Posologie de Nexium

10 mg 20 mg 40 mg

Effets secondaires de Nexium

Voici les effets secondaires qui ne dépendent pas du schéma posologique du médicament, notés avec l'utilisation du médicament Nexium®, comme pendant recherche clinique et des études post-commercialisation. La fréquence Effets secondaires est donnée sous la forme de la gradation suivante : très souvent (?1/10) ; souvent (?1/100,

interaction médicamenteuse

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments. Une diminution de l'acidité du suc gastrique pendant le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une modification de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité de l'environnement. Comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique, ou antiacides, le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole ou de l'itraconazole, ainsi qu'une augmentation de l'absorption de la digoxine. La co-administration d'oméprazole 20 mg une fois par jour avec la digoxine augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10 % (la biodisponibilité de la digoxine a augmenté jusqu'à 30 % chez 20 % des patients). Il a été démontré que l'oméprazole interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Mécanismes et signification clinique ces interactions ne sont pas toujours connues. Une augmentation du pH pendant le traitement par l'oméprazole peut affecter l'absorption des médicaments antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Avec la nomination conjointe d'oméprazole et de certains médicaments antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, pendant le traitement par l'oméprazole, il y a une diminution de leur concentration sérique.Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée.Co-administration d'oméprazole (40 mg une fois par jour) avec atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (aire sous la courbe concentration-temps, les concentrations maximale (Cmax) et minimale (Cmin) ont diminué d'environ 75 %). la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.Avec la nomination simultanée d'oméprazole et de saquinavir, une augmentation des concentrations sériques de saquinavir a été notée, lorsqu'il est administré avec certains autres médicaments antirétroviraux, leur la concentration n'a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, la co-administration de Il n'est pas recommandé de remplacer l'ésoméprazole par des antirétroviraux tels que l'atazanavir et le nelfinavir. L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale isoenzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, l'utilisation combinée de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments dans le métabolisme desquels l'isoenzyme CYP2C19 est impliquée, tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc., peut entraîner une augmentation des concentrations. ces médicaments dans le plasma, ce qui, à son tour, peut nécessiter une réduction de la dose Cette interaction est particulièrement importante à retenir lors de la prescription de Nexium® dans le schéma « au besoin ». isoenzyme - CYP2C19, il y a une diminution de la clairance du diazépam de 45%. La nomination d'ésoméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 13% de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients épileptiques. A cet égard, il est recommandé de contrôler les concentrations plasmatiques de la phénytoïne en début de traitement par l'ésoméprazole et lors de son arrêt. L'administration d'oméprazole à la dose de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de l'aire sous la courbe concentration-temps et de la Cmax du voriconazole (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) de 15 % et 41 %, respectivement. La co-administration de warfarine avec 40 mg d'ésoméprazole n'entraîne pas de modification du temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période. Cependant, plusieurs cas cliniques une augmentation significative INR (rapport international normalisé) à application conjointe warfarine et ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler l'INR au début et à la fin de l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine. Voir les instructions pour plus de détails.

Surdosage

décrites avec l'administration orale d'ésoméprazole à la dose de 280 mg, étaient accompagnées de faiblesse générale et les manifestations gastro-intestinales. Une dose unique de 80 mg d'ésoméprazole par voie orale et une administration iv de 308 mg pendant 24 heures n'ont provoqué aucun effet négatif.

Conditions de stockage

stocker à température ambiante 15-25 degrés
garder loin des enfants

Informations fournies

Le médicament original Nexium (DCI - ésoméprazole) de l'anglo-suédois compagnie pharmaceutique Astra Zeneca appartient à une classe intéressante de médicaments liés aux inhibiteurs de la pompe à protons (IPP). Leur histoire remonte à 1979, lorsque l'initiateur de ce groupe a été synthétisé dans les installations de la même Astra Zeneca médicaments- oméprazole. Les ennuis fringants, c'est le début : à ce jour, il existe déjà 5 générations d'IPP, parmi lesquelles Nexium (ésoméprazole) présente un intérêt particulier. Aussi pathétique que cela puisse paraître, mais avec le développement du Nexium, nouvelle étape dans le développement du PIP. Le fait est que ce médicament a une biodisponibilité supérieure à celle de l'oméprazole, d'où son avantage en termes d'efficacité thérapeutique. En pratique, cela se traduit par un développement plus rapide effet pharmacologique et une rétention plus longue. Le secret derrière cette différence clé entre Nexium et les autres IPP est qu'il s'agit d'un isomère. Les soi-disant composés qui ont la même formule moléculaire, mais différents structure spatiale. Malgré l'identité "passeport", un isomère peut être beaucoup plus efficace qu'un autre. L'oméprazole est un mélange de deux isomères, tandis que Nexium est représenté par un seul isomère, qui agit le plus efficacement : il est plus activement impliqué dans les processus métaboliques du foie, il se propage plus rapidement avec le flux sanguin dans tout le corps, atteignant le lieu de son utilisation thérapeutique directe - les cellules pariétales de l'estomac de la membrane muqueuse.

Pour les maladies hypersécrétoires, cela signifie une régulation plus contrôlée du pH gastrique, un pourcentage plus élevé de succès de l'ulcère peptique sur une période plus courte, un soulagement de l'œsophagite par reflux, une suppression efficace des brûlures d'estomac, et bien plus encore. De plus, Nexium subit une biotransformation dans le foie plus lentement, ce qui maintient plus longtemps la concentration efficace du médicament dans le sang. Dans le traitement de l'œsophagite par reflux, Nexium surpasse tous les autres IPP, le guérissant en 30 jours en moyenne, alors que le même Omerpazole prend environ 60 jours pour le faire. Et la réduction du temps de traitement est également bénéfique pour le patient en termes d'économie de son budget personnel.

Nexium est disponible en trois formes posologiques: comprimés, lyophilisat pour solution pour administration intraveineuse et granulés entérosolubles pour suspension buvable. La dose et la fréquence d'utilisation sont déterminées par le médecin traitant, en fonction de la maladie, de sa gravité et des caractéristiques individuelles du patient.

Pharmacologie

Mécanisme d'action

L'ésoméprazole est une base faible qui se transforme en une forme active dans l'environnement hautement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique et inhibe la pompe à protons - l'enzyme H + / K + - ATPase, tout en inhibant à la fois basale et stimulée sécrétion d'acide chlorhydrique.

Influence sur la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac

L'action de l'ésoméprazole se développe dans l'heure qui suit l'administration orale de 20 mg ou 40 mg. Avec l'administration quotidienne du médicament pendant 5 jours à une dose de 20 mg une fois par jour, la moyenne concentration maximale l'acide chlorhydrique après stimulation avec la pentagastrine est réduit de 90% (lors de la mesure de la concentration d'acide 6-7 heures après la prise du médicament le 5ème jour de traitement). Chez les patients atteints de reflux gastro-oesophagien (RGO) et de symptômes cliniques, après 5 jours d'administration orale quotidienne d'ésoméprazole à la dose de 20 mg ou 40 mg, un pH intragastrique supérieur à 4 a été maintenu en moyenne 13 et 17 heures sur 24 les heures. Lors de la prise d'ésoméprazole à la dose de 20 mg par jour, un pH intragastrique supérieur à 4 a été maintenu pendant au moins 8, 12 et 16 heures chez 76 %, 54 % et 24 % des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport est respectivement de 97 %, 92 % et 56 %.

Une corrélation a été trouvée entre la concentration plasmatique du médicament et l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique (le paramètre AUC (l'aire sous la courbe concentration-temps) a été utilisé pour estimer la concentration).

Effet thérapeutique obtenu à la suite de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Lorsque Nexium est pris à une dose de 40 mg, la guérison de l'oesophagite par reflux survient chez environ 78 % des patients après 4 semaines de traitement et chez 93 % après 8 semaines de traitement.

Le traitement par Nexium à la dose de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine conduit à une éradication réussie d'Helicobacter pylori chez environ 90 % des patients.

Les patients présentant un ulcère peptique non compliqué après un traitement d'éradication hebdomadaire n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.

L'efficacité de Nexium dans l'hémorragie de l'ulcère gastro-duodénal a été démontrée dans une étude portant sur des patients présentant une hémorragie de l'ulcère gastro-duodénal confirmée par endoscopie.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Pendant le traitement avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, la concentration de gastrine dans le plasma augmente en raison d'une diminution de la sécrétion acide. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. Une augmentation de la concentration de CgA peut affecter les résultats des examens de détection des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons doit être suspendu 5 à 14 jours avant l'étude de la concentration de CgA. Si pendant ce temps la concentration de CgA n'est pas revenue à la normale, l'étude doit être répétée.

Chez les enfants et les adultes ayant reçu de l'ésoméprazole pendant une longue période, on observe une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation de la concentration plasmatique de gastrine. Ce phénomène n'a aucune signification clinique.

Chez les patients prenant des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pendant une longue période, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus fréquente. Ces phénomènes sont dus à des changements physiologiques résultant d'une inhibition prononcée de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et régressent.

L'utilisation de médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, y compris les inhibiteurs de la pompe à protons, s'accompagne d'une augmentation du contenu de la flore microbienne dans l'estomac, qui est normalement présente dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque de maladies infectieuses. tube digestif causée par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp. et, chez les patients hospitalisés, probablement Clostridium difficile.

Dans deux études comparatives menées avec la ranitidine, Nexium a montré une meilleure efficacité dans la cicatrisation des ulcères gastriques chez les patients traités par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2). Dans deux études, Nexium a montré une grande efficacité dans la prévention des ulcères gastriques et duodénaux chez les patients traités par AINS (tranche d'âge supérieure à 60 ans et/ou ayant des antécédents d'ulcère peptique), y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution

L'ésoméprazole est instable dans un environnement acide, par conséquent, des comprimés contenant des granules du médicament, dont l'enveloppe résiste à l'action du suc gastrique, sont utilisés pour l'administration orale. Dans des conditions in vivo, seule une petite partie de l'ésoméprazole est convertie en isomère R. Le médicament est rapidement absorbé: la concentration plasmatique maximale est atteinte 1 à 2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue de l'ésoméprazole après une dose unique de 40 mg est de 64% et augmente à 89% dans le contexte d'une administration quotidienne une fois par jour. Pour une dose de 20 mg d'ésoméprazole, ces chiffres sont respectivement de 50 % et 68 %. Le volume de distribution à la concentration à l'état d'équilibre chez les personnes en bonne santé est d'environ 0,22 l/kg de poids corporel. L'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques à 97 %.

Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'affecte pas de manière significative l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Métabolisme et excrétion

L'ésoméprazole est métabolisé avec la participation du système du cytochrome P450. La partie principale est métabolisée avec la participation d'une isoenzyme polymorphe spécifique CYP2C19, avec la formation de métabolites hydroxylés et déméthylés de l'ésoméprazole. Le métabolisme de la partie restante est assuré par l'isoenzyme CYP3A4 ; dans ce cas, un dérivé sulfo de l'ésoméprazole est formé, qui est le principal métabolite déterminé dans le plasma.

Les paramètres ci-dessous reflètent principalement la nature de la pharmacocinétique chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. La clairance totale est d'environ 17 l/h après une dose unique du médicament et de 9 l/h - après plusieurs doses. La demi-vie d'élimination est de 1,3 heures en prise systématique une fois par jour. L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) augmente avec l'administration répétée d'ésoméprazole. L'augmentation dose-dépendante de l'ASC lors d'administrations répétées d'ésoméprazole n'est pas linéaire, ce qui est la conséquence d'une diminution du métabolisme de premier passage par le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance systémique, probablement causée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19. par l'ésoméprazole et/ou son dérivé sulfo. Avec une prise quotidienne une fois par jour, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin entre les doses et ne s'accumule pas.

Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Lorsqu'il est administré par voie orale, jusqu'à 80 % de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, le reste étant excrété dans les fèces. Moins de 1 % de l'ésoméprazole inchangé est retrouvé dans les urines.

Caractéristiques de la pharmacocinétique dans certains groupes de patients.

Environ 2,9 ± 1,5 % de la population présente une activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisé en raison de l'action du CYP3A4. Avec l'administration systématique de 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour, la valeur moyenne de l'ASC est supérieure de 100% à la valeur de ce paramètre chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. Les valeurs moyennes des concentrations plasmatiques maximales chez les patients présentant une activité réduite de l'isoenzyme sont augmentées d'environ 60%. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la voie d'administration de l'ésoméprazole. Chez les patients âgés (71-80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de modifications significatives.

Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, l'ASC moyenne chez la femme est supérieure de 30 % à celle de l'homme. Avec l'administration quotidienne du médicament une fois par jour, il n'y a pas de différences de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la voie d'administration de l'ésoméprazole. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, le métabolisme de l'ésoméprazole peut être altéré. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, ce qui conduit à une augmentation de 2 fois de la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole.

L'étude de la pharmacocinétique chez les patients insuffisants rénaux n'a pas été menée. Étant donné que ce n'est pas l'ésoméprazole lui-même qui est excrété par les reins, mais ses métabolites, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients insuffisants rénaux ne change pas.

Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans, après administration répétée de 20 mg et 40 mg d'ésoméprazole, la valeur de l'ASC et de la TC max dans le plasma sanguin était similaire aux valeurs de l'ASC et de la TC max chez l'adulte.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés roses, oblongs, biconvexes, gravés « 40 mg » sur une face et « A/EI » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe).

Excipients : monostéarate de glycéryle 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, oxyde rouge de colorant de fer (E172) - 450 mcg, stéarate de magnésium - 1,7 mg, copolymère d'acides méthacrylique et éthacrylique (1 : 1) - 46 mg, cellulose microcristalline - 389 mg, paraffine - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polysorbate 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, fumarate de stéaryle sodique - 810 mcg, granules sphériques de saccharose (sucre, granules sphériques) (taille 0,250- 0,355 mm) - 30 mg, dioxyde de titane (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrate de triéthyle - 14 mg.

7 pièces. - blisters aluminium (1) - emballages en carton.
7 pièces. - blisters aluminium (2) - emballages en carton.
7 pièces. - blisters aluminium (4) - emballages en carton.

Dosage

à l'intérieur. Le comprimé doit être avalé entier avec un liquide. Les comprimés ne doivent pas être croqués ou écrasés.

Pour les patients ayant des difficultés à avaler, vous pouvez dissoudre les comprimés dans un demi-verre d'eau non gazeuse (les autres liquides ne doivent pas être utilisés, car l'enveloppe protectrice des microgranules peut se dissoudre), en remuant jusqu'à ce que le comprimé se désagrège, après quoi la suspension de les microgranules doivent être bues immédiatement ou dans les 30 minutes, après quoi de nouveau Remplissez le verre à moitié avec de l'eau, remuez le reste et buvez. Les microgranulés ne doivent pas être mâchés ni écrasés.

Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés doivent être dissous dans de l'eau plate et administrés via une sonde nasogastrique. Il est important que la seringue et la sonde sélectionnées conviennent à cette procédure. Les instructions pour la préparation et l'administration du médicament par sonde nasogastrique sont données dans la rubrique "Administration du médicament par sonde nasogastrique".

Adultes et enfants à partir de 12 ans

La maladie de reflux gastro-oesophagien

Traitement de l'oesophagite érosive par reflux : 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines.

Traitement d'entretien au long cours après cicatrisation de l'oesophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives : 20 mg une fois par jour.

Traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien : 20 mg une fois par jour chez les patients sans oesophagite. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen complémentaire du patient doit être effectué. Après avoir éliminé les symptômes, vous pouvez passer au régime consistant à prendre le médicament "au besoin", c'est-à-dire prenez Nexium 20 mg une fois par jour lorsque les symptômes réapparaissent. Pour les patients prenant des AINS et à risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, un traitement « au besoin » n'est pas recommandé.

adultes

Dans le cadre d'une polythérapie pour l'éradication d'Helicobacter pylori :

Traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori : Nexium 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris deux fois par jour pendant 1 semaine.

Prévention de la récidive des ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori : Nexium 20 mg, amoxicilline 1 gi clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris deux fois par jour pendant 1 semaine.

Traitement anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère gastro-duodénal (après usage intraveineux médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes de l'estomac, pour prévenir les rechutes)

Nexium 40 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines après la fin du traitement intraveineux avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques.

Cicatrisation des ulcères gastriques liés aux AINS : Nexium 20 mg ou 40 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.

Prévention des ulcères gastriques et duodénaux liés à la prise d'AINS : Nexium 20 mg ou 40 mg une fois par jour.

Conditions associées à une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, y compris le syndrome de Zollinger-Ellison et l'hypersécrétion idiopathique :

La dose initiale recommandée est de Nexium 40 mg deux fois par jour. À l'avenir, la dose est sélectionnée individuellement, la durée du traitement est déterminée image clinique maladies. Il existe une expérience avec l'utilisation du médicament à des doses allant jusqu'à 120 mg 2 fois par jour.

Insuffisance rénale : aucun ajustement posologique du médicament n'est nécessaire. Cependant, l'expérience avec Nexium chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est limitée ; à cet égard, lors de la prescription du médicament à de tels patients, des précautions doivent être prises (voir la section "Pharmacocinétique").

Insuffisance hépatique: en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, aucun ajustement de la dose du médicament n'est nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la dose maximale dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg.

Patients âgés : aucun ajustement posologique du médicament n'est nécessaire.

L'introduction du médicament par une sonde nasogastrique

Lors de la prescription du médicament par sonde nasogastrique

1. Placez un comprimé dans une seringue et remplissez la seringue avec 25 ml d'eau et environ 5 ml d'air. Certaines sondes peuvent nécessiter une dilution de 50 ml boire de l'eau afin d'éviter le colmatage de la sonde avec des granulés de comprimés.

2. Agiter immédiatement la seringue pendant environ deux minutes pour dissoudre le comprimé.

3. Tenez la seringue avec l'embout vers le haut et vérifiez que l'embout n'est pas obstrué.

4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde tout en continuant à la tenir pointée vers le haut.

5. Secouez la seringue et retournez-la. Injectez immédiatement 5 à 10 ml du médicament dissous dans le tube. Après l'injection, remettre la seringue dans sa position d'origine et agiter (la seringue doit être tenue avec l'embout vers le haut pour éviter de boucher l'embout).

6. Retournez la seringue et injectez 5 à 10 ml supplémentaires de médicament dans le tube. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.

7. En cas de reste de médicament sous forme de sédiment dans la seringue, remplir la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répéter les opérations décrites au paragraphe 5.6. Certaines sondes peuvent nécessiter 50 ml d'eau potable à cet effet.

Surdosage

À ce jour, des cas extrêmement rares de surdosage intentionnel ont été décrits. prise orale L'ésoméprazole à une dose de 280 mg s'est accompagné d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Une dose unique de 80 mg de Nexium n'a entraîné aucune conséquence négative.

L'antidote de l'ésoméprazole est inconnu. L'ésoméprazole se lie bien aux protéines plasmatiques, la dialyse est donc inefficace. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et général de soutien doit être mis en place.

Interaction

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments.

Une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac pendant le traitement par l'ésoméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité de l'environnement. Comme d'autres médicaments qui réduisent l'acidité gastrique, le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole, de l'itraconazole et de l'erlotinib, et une augmentation de l'absorption de médicaments tels que la digoxine. La co-administration d'oméprazole 20 mg une fois par jour avec la digoxine a augmenté la biodisponibilité de la digoxine de 10 % (la biodisponibilité de la digoxine a augmenté jusqu'à 30 % chez deux patients sur dix).

Il a été démontré que l'oméprazole interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus. Une augmentation du pH pendant le traitement par l'oméprazole peut affecter l'absorption des médicaments antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Avec l'utilisation combinée d'oméprazole et de certains médicaments antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, pendant le traitement par l'oméprazole, il y a une diminution de leur concentration sérique. Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée. La co-administration d'oméprazole (40 mg une fois par jour) avec l'atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (aire sous la courbe concentration-temps, Cmax et Cmin diminuées d'environ 75 %) . L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé l'effet de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.

Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et de saquinavir, une augmentation des concentrations sériques de saquinavir a été notée, lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n'a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, la co-administration d'ésoméprazole avec des antirétroviraux tels que l'atazanavir et le nelfinavir n'est pas recommandée.

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale isoenzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, l'utilisation combinée de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments dans le métabolisme desquels l'isoenzyme CYP2C19 est impliquée, tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc., peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments, ce qui, à son tour, peut nécessiter une réduction de la dose. Cette interaction est particulièrement importante à retenir lors de l'utilisation de Nexium en mode "au besoin". Lors de la co-administration de 30 mg d'ésoméprazole et de diazépam, qui est un substrat de l'isoenzyme CYP2C19, il y a une diminution de la clairance du diazépam de 45 %.

L'utilisation d'ésoméprazole à la dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 13 % de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients épileptiques. A cet égard, il est recommandé de contrôler les concentrations plasmatiques de phénytoïne en début de traitement par l'ésoméprazole et lors de son arrêt.

L'utilisation d'oméprazole à la dose de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de l'aire sous la courbe concentration-temps et de la Cmax du voriconazole (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) de 15 % et 41 %, respectivement.

La co-administration de warfarine avec 40 mg d'ésoméprazole n'entraîne pas de modification du temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'indice INR (rapport international normalisé) ont été rapportés avec l'utilisation combinée de la warfarine et de l'ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler l'INR au début et à la fin de l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.

La signification clinique de cette interaction n'est pas claire. Dans une étude prospective chez des patients recevant un placebo ou de l'oméprazole à la dose de 20 mg/jour. en même temps qu'un traitement par clopidogrel et l'acide acétylsalicylique(ACK), et dans l'analyse des résultats cliniques de grands essais randomisés, aucune augmentation du risque d'événements cardiovasculaires n'a été montrée avec l'utilisation combinée de clopidogrel et d'inhibiteurs de la pompe à protons, y compris l'ésoméprazole.

Les résultats d'un certain nombre d'études observationnelles sont contradictoires et ne donnent pas de réponse univoque sur la présence ou l'absence de risque accru complications cardiovasculaires thromboemboliques dans le contexte de l'utilisation combinée du clopidogrel et des inhibiteurs de la pompe à protons.

Lors de l'utilisation du clopidogrel avec une association fixe de 20 mg d'ésoméprazole et de 81 mg d'AAS, l'exposition au métabolite actif du clopidogrel a diminué de près de 40 % par rapport au clopidogrel en monothérapie, tandis que les niveaux maximaux d'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP étaient les mêmes , ce qui est probablement dû à réception simultanée AAS à faible dose.

L'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de la Cmax et de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) du cilostazol de 18 % et 26 %, respectivement ; pour l'un des métabolites actifs du cilostazol, l'augmentation était de 29 % et 69 %, respectivement.

La co-administration de cisapride avec 40 mg d'ésoméprazole entraîne une augmentation des paramètres pharmacocinétiques du cisapride chez des volontaires sains : ASC - de 32 % et demi-vie de 31 %, cependant, la concentration maximale de cisapride dans le plasma ne change pas de manière significative . Un léger allongement de l'intervalle QT, qui a été observé avec le cisapride en monothérapie, n'a pas augmenté avec l'ajout de Nexium (voir rubrique "Instructions particulières").

Avec l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de tacrolimus, une augmentation de la concentration de tacrolimus dans le sérum sanguin a été notée.

Chez certains patients, une augmentation de la concentration de méthotrexate a été notée dans le contexte d'une utilisation conjointe avec des inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de l'utilisation de doses élevées de méthotrexate, la possibilité d'un arrêt temporaire de l'ésoméprazole doit être envisagée.

Nexium n'entraîne pas de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.

Les études évaluant la co-administration à court terme d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib n'ont pas révélé d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

Influence des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole.

L'ésoméprazole est métabolisé par les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4. L'utilisation combinée d'ésoméprazole avec la clarithromycine (500 mg 2 fois par jour), qui inhibe l'isoenzyme CYP3A4, entraîne une augmentation de 2 fois de la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. L'utilisation combinée d'ésoméprazole et d'un inhibiteur combiné des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C19, par exemple le voriconazole, peut entraîner une augmentation de plus de 2 fois de la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. En règle générale, dans de tels cas, aucun ajustement de la dose d'ésoméprazole n'est nécessaire. Un ajustement posologique de l'ésoméprazole peut être nécessaire chez les patients infraction grave fonction hépatique et en cas d'utilisation prolongée.

Les médicaments qui induisent les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tels que la rifampicine et St.

Effets secondaires

Voici les effets secondaires qui ne dépendent pas du schéma posologique du médicament, notés avec l'utilisation de Nexium, à la fois pendant les essais cliniques et dans les études post-commercialisation. La fréquence des effets indésirables est donnée selon la gradation suivante : très souvent (≥1/10) ; souvent (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

De la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquent : dermatite, prurit, rash, urticaire ;

Rare : alopécie, photosensibilité ;

Très rare : érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif

Rare : arthralgie, myalgie ;

Très rare : faiblesse musculaire.

Du côté du système nerveux

Souvent : mal de tête ;

Peu fréquent : étourdissements, paresthésie, somnolence ;

Rare : troubles du goût.

Les troubles mentaux

Peu fréquent : insomnie ;

Rare : dépression, agitation, confusion ;

Très rare : hallucinations, comportement agressif.

Du tractus gastro-intestinal

Souvent : douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulences, nausées/vomissements ;

Peu fréquent : bouche sèche ;

Rare : stomatite, candidose du tractus gastro-intestinal ;

Très rare : colite microscopique (confirmée histologiquement).

Du côté du foie et des voies biliaires

Rarement : augmentation de l'activité des enzymes « hépatiques » ;

Rare : hépatite (avec ou sans ictère) ;

Très rare : insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie hépatique.

Des organes génitaux et de la glande mammaire

Très rare : gynécomastie.

Du système sanguin et lymphatique

Rare : leucopénie, thrombocytopénie ;

Très rare : agranulocytose, pancytopénie.

Du côté du système immunitaire

Rare : réactions d'hypersensibilité (p. ex., fièvre, œdème de Quincke, réaction anaphylactique/choc anaphylactique).

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin

Rare : bronchospasme.

Du côté des reins et des voies urinaires

Très rare : néphrite interstitielle.

De l'organe de la vision

Rare : vision floue.

Du côté du métabolisme et de la nutrition

Peu fréquent : œdème périphérique ;

Rare : hyponatrémie ;

Très rare : hypomagnésémie ; hypocalcémie due à une hypomagnésémie sévère, hypokaliémie due à une hypomagnésémie.

Troubles généraux

Rarement : malaise, transpiration.

Les indications

La maladie de reflux gastro-oesophagien:

traitement de l'œsophagite érosive par reflux;
traitement d'entretien à long terme après guérison de l'œsophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives ;
traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien;

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum

Dans le cadre d'une polythérapie :

traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori ;
prévention de la récidive de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori.

Thérapie anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère peptique (après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour prévenir les rechutes).

Patients prenant des AINS pendant une longue période :

cicatrisation des ulcères gastriques associés à la prise d'AINS ;
prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS chez les patients à risque.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, y compris une hypersécrétion idiopathique.

Contre-indications

hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres ingrédients qui composent le médicament ;
intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en sucrase-isomaltase ;
enfants de moins de 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients) et enfants de plus de 12 ans pour des indications autres que le reflux gastro-oesophagien ;
L'ésoméprazole ne doit pas être co-administré avec l'atazanavir et le nelfinavir (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments et autres interactions médicamenteuses").

Avec prudence : insuffisance rénale sévère (l'expérience est limitée).

Fonctionnalités des applications

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Actuellement, il n'y a pas suffisamment de données sur l'utilisation de Nexium pendant la grossesse. Les résultats des études épidémiologiques de l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont montré aucun effet fœtotoxique ou altération du développement fœtal.

Lorsque l'ésoméprazole a été administré à des animaux, aucun effet négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été détecté. L'introduction du mélange racémique du médicament n'a pas non plus eu d'effet négatif sur les animaux pendant la grossesse, l'accouchement et également pendant le développement postnatal.

Le médicament ne doit être prescrit aux femmes enceintes que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque éventuel pour le fœtus.

On ne sait pas si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi Nexium ne doit pas être administré pendant l'allaitement.

Application pour violation de la fonction hépatique

En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, aucun ajustement de la dose du médicament n'est nécessaire. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.

Application pour violation de la fonction rénale

Un ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire. Cependant, l'expérience avec Nexium chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est limitée ; à cet égard, lors de la prescription du médicament à de tels patients, des précautions doivent être prises (voir la section "Pharmacocinétique").

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans.

instructions spéciales

S'il y a des signes avant-coureurs (p. ex., perte de poids spontanée importante, vomissements récurrents, dysphagie, vomissements de sang ou méléna), ou si un ulcère de l'estomac est présent (ou si un ulcère de l'estomac est suspecté), une tumeur maligne doit être exclue car le traitement avec Nexium peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic.

Dans de rares cas, chez des patients prenant de l'oméprazole depuis longtemps, un examen histologique d'échantillons de biopsie de la muqueuse gastrique du corps de l'estomac a révélé une gastrite atrophique.

Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière. Les patients prenant Nexium "au besoin" doivent être informés de contacter leur médecin si les symptômes changent. Compte tenu des fluctuations de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma lors de la prescription d'un traitement "au besoin", l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte (voir la rubrique "Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses"). Lors de la nomination de Nexium pour l'éradication de Helicobacter pylori, la possibilité d'interactions médicamenteuses pour tous les composants de la trithérapie doit être prise en compte. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication à des patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4 (par exemple, le cisapride), les éventuelles contre-indications et interactions de la clarithromycine avec ces médicaments doivent être prises en compte.

Les comprimés de Nexium contiennent du saccharose, ils sont donc contre-indiqués chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase.

Des études ont montré une interaction pharmacocinétique/pharmacodynamique entre le clopidogrel (dose de charge de 300 mg et dose d'entretien de 75 mg/jour) et l'ésoméprazole (40 mg/jour par voie orale), qui entraîne une diminution de l'exposition au métabolite actif du clopidogrel par une moyenne de 40 % et une diminution de l'inhibition maximale de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP de 14 % en moyenne. Par conséquent, l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de clopidogrel doit être évitée (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses").

Des études observationnelles distinctes indiquent que le traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter légèrement le risque de fractures liées à l'ostéoporose, mais d'autres études similaires n'ont pas noté d'augmentation du risque.

Dans des essais cliniques randomisés, en double aveugle et contrôlés sur l'oméprazole et l'ésoméprazole, y compris deux études ouvertes sur un traitement à long terme (plus de 12 ans), l'association de fractures dues à l'ostéoporose avec l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons n'a pas été confirmé.

Bien qu'une relation causale entre l'utilisation d'oméprazole/ésoméprazole et les fractures dues à l'ostéoporose n'ait pas été établie, les patients à risque de développer une ostéoporose ou des fractures dues à celle-ci doivent faire l'objet d'une surveillance clinique appropriée.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

En raison du fait que pendant le traitement par Nexium, des étourdissements, une vision floue et une somnolence peuvent survenir, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres mécanismes.

FORME PHARMACEUTIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés "20 mg" sur une face et "A/EN" sous forme de fraction sur l'autre.

1 onglet.
ésoméprazole magnésien trihydraté 22,3 mg,
qui correspond à la teneur en ésoméprazole 20 mg

Excipients : monostéarate de glycérol 40-55, hyprolose, hypromellose, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, stéarate de magnésium, copolymère d'acide méthacrylique et éthacrylique (1:1), cellulose microcristalline, paraffine synthétique, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéaryle sodique fumarate, granules sphériques de saccharose, dioxyde de titane, talc, citrate de triéthyle.

7 pièces. - blisters (1) - paquets de carton.
7 pièces. - blisters (2) - paquets de carton.
7 pièces. - blisters (4) - paquets de carton.

EFFET PHARMACHOLOGIQUE

Inhibiteur H±K±ATPase. La substance active du médicament Nexium - l'ésoméprazole - est l'isomère S de l'oméprazole, réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac par inhibition spécifique de la pompe à protons dans les cellules pariétales. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.

Mécanisme d'action

L'ésoméprazole est une base faible, s'accumule et passe sous forme active dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, où il inhibe la pompe à protons - l'enzyme H ± K ± ATPase. L'ésoméprazole inhibe à la fois la sécrétion gastrique basale et stimulée.

Effet sur la sécrétion d'acide gastrique

L'effet du médicament se développe dans l'heure qui suit l'administration orale à une dose de 20 mg ou 40 mg. Avec l'administration quotidienne du médicament pendant 5 jours à 20 mg 1 fois / jour, la concentration maximale moyenne d'acide dans le contenu gastrique après stimulation avec la pentagastrine est réduite de 90% (lors de la mesure de la concentration d'acide 6-7 heures après la dose sur le 5ème jour de thérapie).

Chez les patients atteints de reflux gastro-oesophagien et en présence de symptômes cliniques, après 5 jours de prise quotidienne de Nexium par voie orale à la dose de 20 mg ou 40 mg, le pH dans l'estomac était supérieur à 4 pendant en moyenne 13 et 17 heures sur 24 heures Tout en prenant le médicament à une dose de 20 mg / jour, la valeur du pH intragastrique supérieure à 4 a été maintenue pendant 8, 12 et 16 heures et est atteinte chez 76%, 54% et 24% des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport est respectivement de 97 %, 92 % et 56 %.

Une corrélation a été trouvée entre la sécrétion acide et la concentration plasmatique du médicament (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration).

Effet thérapeutique obtenu grâce à l'inhibition de la sécrétion d'acide

Lorsque Nexium est pris à une dose de 40 mg/jour, l'oesophagite par reflux est guérie chez environ 78 % des patients après 4 semaines de traitement et chez 93 % après 8 semaines de traitement.

Le traitement par Nexium à la dose de 20 mg 2 fois/jour en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine conduit à une éradication réussie d'Helicobacter pylori chez environ 90 % des patients.

Les patients présentant un ulcère non compliqué après un cours d'éradication hebdomadaire n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des médicaments antisécrétoires pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion acide

Pendant le traitement avec des médicaments antisécrétoires, les taux plasmatiques de gastrine augmentent en raison de la diminution de la sécrétion acide.

Chez les patients ayant reçu de l'ésoméprazole pendant une longue période, on observe une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation des taux plasmatiques de gastrine.

Chez les patients qui utilisent des médicaments antisécrétoires depuis longtemps, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus fréquente. Ce phénomène est dû à des changements physiologiques résultant de l'inhibition de la sécrétion acide. Les kystes sont bénins et réversibles.

Au cours de deux études comparatives menées avec la ranitidine, Nexium a montré une meilleure efficacité dans la cicatrisation des ulcères peptiques chez les patients recevant un traitement anti-inflammatoire non stéroïdien, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Dans deux études d'efficacité, Nexium a montré une meilleure efficacité dans la prévention des ulcères gastro-duodénaux chez les patients (tranche d'âge supérieure à 60 ans et/ou ayant des antécédents d'ulcère gastro-duodénal) ayant reçu un traitement anti-inflammatoire non stéroïdien, y compris l'utilisation sélective de COX-2 inhibiteurs.

PHARMACOCINÉTIQUE

Aspiration et distribution

L'ésoméprazole est instable dans un environnement acide, par conséquent, pour l'administration orale, des comprimés contenant des granules de médicament enrobés d'une enveloppe résistante à l'action du suc gastrique sont utilisés.

Après administration orale, l'ésoméprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal ; La Cmax est atteinte après 1 à 2 heures.La biodisponibilité absolue après une dose unique de 40 mg est de 64% et augmente à 89% dans le contexte d'un apport quotidien 1 fois / jour. Pour une dose de 20 mg d'ésoméprazole, ces chiffres sont respectivement de 50 % et 68 %. Dans un état d'équilibre, Vd chez les personnes en bonne santé est d'environ 0,22 l / kg de poids corporel. Liaison aux protéines plasmatiques - 97 %. La prise alimentaire simultanée ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac.

Métabolisme et excrétion

Dans des conditions in vivo, seule une petite partie de l'ésoméprazole est convertie en isomère R. L'ésoméprazole est complètement biotransformé avec la participation d'enzymes du système du cytochrome P450 (CYP). La partie principale est métabolisée avec la participation d'une isoforme polymorphe spécifique du CYP2C19, avec la formation de métabolites hydroxy- et déméthylés de l'ésoméprazole. Le reste est métabolisé par une autre isoforme spécifique du CYP3A4, produisant le dérivé sulfo de l'ésoméprazole, qui est le principal métabolite plasmatique.

Les paramètres ci-dessous reflètent, de manière générale, la nature de la pharmacocinétique chez les patients ayant une enzyme CYP2C19 active (patients à métabolisme rapide).

La clairance totale est d'environ 17 l/h après une dose unique du médicament et de 9 l/h après plusieurs doses. T1/2 est de 1,3 heures avec une prise systématique de 1 heure/jour. L'ASC augmente en fonction de la dose avec une prise régulière et s'exprime par une relation non linéaire entre la dose et l'ASC. Cette dépendance au temps et à la dose est une conséquence d'une diminution du métabolisme de l'ésoméprazole lors du "premier passage" dans le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance systémique, probablement causée par le fait que l'ésoméprazole et/ou son métabolite sulfonique inhibent la Enzyme CYP2C19. Avec une prise quotidienne 1 fois / jour, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin entre les doses et ne s'accumule pas.

Aucun des principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affecte la sécrétion d'acide gastrique. Lors de la prise du médicament par voie orale, jusqu'à 80% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, le reste est excrété dans les selles. Moins de 1 % de l'ésoméprazole inchangé est retrouvé dans les urines.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Environ 1 à 2 % de la population présente une activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19 (patients à métabolisme lent). Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisé en raison de l'action du CYP3A4. Avec l'administration systématique de 40 mg d'ésoméprazole 1 fois / jour, l'ASC est supérieure de 100% à la valeur de ce paramètre chez les patients présentant une enzyme CYP2C19 active (patients à métabolisme rapide). La valeur moyenne de la Cmax chez les patients à métabolisme lent est augmentée d'environ 60 %.

Chez les patients âgés (71-80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de modifications significatives.

Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, l'ASC moyenne chez la femme est supérieure de 30 % à celle de l'homme. Avec une prise quotidienne systématique du médicament 1 fois / jour, il n'y a pas de différences de pharmacocinétique chez les patients des deux sexes (ces différences n'affectent pas le schéma posologique du médicament).

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, le métabolisme de l'ésoméprazole peut être altéré. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, entraînant une augmentation de 2 fois de l'ASC de l'ésoméprazole.

Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans, après administration répétée d'ésoméprazole à la dose de 20 mg et 40 mg, la valeur de l'ASC et le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale étaient similaires à ceux des adultes.

LES INDICATIONS

La maladie de reflux gastro-oesophagien:

Traitement de l'œsophagite érosive par reflux ;

Traitement d'entretien à long terme chez les patients après la guérison de l'œsophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives ;

Traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien.

Ulcère gastro-duodénal de l'estomac et du duodénum (dans le cadre d'un traitement combiné) :

Traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori ;

Prévention de la récidive de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori.

Patients prenant des AINS pendant une longue période :

Guérison des ulcères gastriques associés à la prise d'AINS ;

Prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation des AINS chez les patients à risque.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique (y compris l'hypersécrétion idiopathique).

MODE DE DOSAGE

Dans le reflux gastro-oesophagien, les adultes et les enfants de plus de 12 ans se voient prescrire Nexium pour le traitement de l'oesophagite érosive par reflux en une dose unique de 40 mg 1 fois / jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier traitement, il n'y a pas de remède pour l'œsophagite ou les symptômes de la maladie persistent. Pour le traitement d'entretien à long terme des patients atteints d'œsophagite érosive guérie afin de prévenir les rechutes, le médicament est prescrit 20 mg 1 fois / jour. Pour le traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien sans œsophagite, le médicament est prescrit à une dose de 20 mg 1 fois / jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen complémentaire du patient doit être effectué. Une fois les symptômes éliminés, vous pouvez passer au régime consistant à prendre le médicament "au besoin", c'est-à-dire prendre Nexium 20 mg 1 fois/jour si les symptômes apparaissent jusqu'à ce qu'ils soient soulagés. Pour les patients prenant des AINS et à risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, un traitement au besoin n'est pas recommandé.

Pour les adultes atteints d'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum dans le cadre d'une thérapie combinée pour l'éradication de Helicobacter pylori, ainsi que pour le traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori et pour la prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori chez les patients avec un ulcère peptique, Nexium est prescrit en une dose unique de 20 mg, amoxicilline - 1 g, clarithromycine - 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois / jour pendant 7 jours.

Pour les patients prenant des AINS depuis longtemps, pour la cicatrisation des ulcères gastriques associés à la prise d'AINS, Nexium est prescrit à la dose de 20 mg ou 40 mg 1 fois/jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.

Pour la prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS, Nexium est prescrit à la dose de 20 mg ou 40 mg 1 fois/jour.

Dans des conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, incl. Syndrome de Zollinger-Ellison et hypersécrétion idiopathique Nexium est prescrit à la dose initiale de 40 mg 2 fois/jour. À l'avenir, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie. Il existe une expérience avec l'utilisation du médicament à des doses allant jusqu'à 120 mg 2 fois / jour.

Lors de la prescription du médicament à des patients présentant une insuffisance rénale, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire. Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère en raison de l'expérience clinique limitée de son utilisation dans cette catégorie de patients.

Lors de la prescription de Nexium à des patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose utilisée ne doit pas dépasser 20 mg/jour.

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique.

Les comprimés doivent être avalés entiers avec un liquide. Les comprimés ne doivent pas être croqués ou écrasés. Les patients ayant des difficultés à avaler peuvent dissoudre le comprimé dans un demi-verre d'eau non gazeuse (les autres liquides ne doivent pas être utilisés, car l'enveloppe protectrice des microgranules peut se dissoudre), agiter jusqu'à ce que le comprimé se désintègre et boire la suspension de microgranules immédiatement ou dans 30 minutes. Ensuite, vous devez à nouveau remplir le verre d'eau à moitié, remuer le reste et boire. Les microgranulés ne doivent pas être mâchés ni écrasés.

L'introduction du médicament par une sonde nasogastrique

1. Placez un comprimé dans une seringue et remplissez la seringue avec 25 ml d'eau et environ 5 ml d'air. Pour certaines sondes, il peut être nécessaire de diluer le médicament dans 50 ml d'eau potable afin d'éviter le colmatage de la sonde avec des granulés de comprimés.

2. Agiter immédiatement la seringue pendant environ 2 minutes pour dissoudre le comprimé.

3. Tenez la seringue avec l'embout vers le haut et vérifiez que l'embout n'est pas obstrué.

4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde tout en continuant à la tenir pointée vers le haut.

6. Retournez la seringue et injectez 5 à 10 ml supplémentaires de médicament dans le tube. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.

7. Si une partie du médicament reste sous forme de sédiment dans la seringue, remplissez la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répétez les opérations décrites au paragraphe 5. Pour certaines sondes, 50 ml d'eau potable peuvent être nécessaire à cet effet.

EFFET SECONDAIRE

Les effets secondaires suivants ne dépendent pas de la dose du médicament.

Souvent (>1/100, Moins souvent (>1/1000,

Rares (>1/10000,

Rarement (

CONTRE-INDICATIONS

intolérance héréditaire au fructose;

Malabsorption du glucose et du galactose ;

Déficit en sucre-isomaltase ;

Enfants de moins de 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients);

Enfants de plus de 12 ans pour des indications autres que le reflux gastro-oesophagien ;

Hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament.

Avec prudence, le médicament doit être prescrit en cas d'insuffisance rénale sévère (l'expérience est limitée). L'ésoméprazole (comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons) ne doit pas être co-administré avec l'atazanavir.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Actuellement, il n'y a pas suffisamment de données sur l'utilisation de Nexium pendant la grossesse. La nomination du médicament pendant cette période n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Les résultats des études épidémiologiques de l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont montré aucun effet fœtotoxique ou altération du développement fœtal.

Dans les études animales expérimentales, aucun effet négatif de l'ésoméprazole sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été identifié. L'introduction de la préparation racémique n'a pas non plus eu d'effet négatif sur le déroulement de la grossesse, de l'accouchement et de la période de développement postnatal chez les animaux.

On ignore actuellement si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi Nexium ne doit pas être prescrit pendant l'allaitement.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES

En présence de tout symptôme alarmant (dont amaigrissement spontané important, vomissements répétés, dysphagie, vomissements sanglants ou méléna), ainsi qu'en présence d'un ulcère de l'estomac (ou si un ulcère de l'estomac est suspecté), la présence d'un les tumeurs malignes doivent être exclues, car le traitement par Nexium peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic.

Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière.

Les patients sous traitement à la demande doivent être informés qu'ils doivent contacter leur médecin si les symptômes changent. Compte tenu des fluctuations de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma lors de la prescription du médicament dans le schéma thérapeutique «au besoin», l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte.

Lors de la nomination de Nexium pour l'éradication de Helicobacter pylori, la possibilité d'interactions médicamenteuses pour tous les composants de la trithérapie doit être prise en compte. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication à des patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4 (par exemple, le cisapride), les éventuelles contre-indications et interactions de la clarithromycine avec ces médicaments doivent être prises en compte.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Le médicament n'a eu aucun effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle.

SURDOSAGE

Actuellement, des cas extrêmement rares de surdosage intentionnel ont été décrits.

Symptômes: lors de la prise d'ésoméprazole à une dose de 280 mg par voie orale, une faiblesse générale et des manifestations du tractus gastro-intestinal ont été notées. Une dose unique de Nexium à une dose de 80 mg par voie orale n'a entraîné aucune conséquence négative.

Traitement : si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique et de soutien. L'antidote spécifique est inconnu. La dialyse est inefficace, parce que. L'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

Une diminution de l'acidité du suc gastrique pendant le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une modification de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité de l'environnement.

L'ésoméprazole, comme les antiacides et d'autres médicaments qui réduisent la sécrétion d'acide gastrique, peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole et de l'itraconazole.

La co-administration d'oméprazole à une dose de 40 mg 1 fois / jour et d'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg a entraîné une diminution significative des valeurs d'ASC, ainsi que des concentrations maximales et minimales d'atazanavir chez des volontaires sains. L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé l'effet de l'oméprazole sur les concentrations d'atazanavir. Par conséquent, l'ésoméprazole ne doit pas être co-administré avec l'atazanavir.

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale enzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, la co-administration d'ésoméprazole avec d'autres médicaments métabolisés par le CYP2C19 (par exemple, le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments, ce qui entraînera la nécessité de réduire la dose. Ce phénomène est particulièrement prononcé lorsque Nexium est utilisé en mode thérapeutique « au besoin ». Lors de la co-administration de 30 mg d'ésoméprazole et de diazépam, la clairance du complexe enzyme-substrat (CYP2C19-diazépam) est réduite de 45 %.

Les concentrations plasmatiques minimales de phénytoïne chez les patients épileptiques ont augmenté de 13 % lorsqu'elles sont associées à l'ésoméprazole à la dose de 40 mg. A cet égard, il est recommandé de contrôler les concentrations plasmatiques de la phénytoïne en début de traitement par l'ésoméprazole et lors de son arrêt.

La co-administration de warfarine avec l'ésoméprazole à la dose de 40 mg n'entraîne pas de modification du temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'indice INR ont été rapportés avec l'utilisation combinée de warfarine et d'ésoméprazole. Dans ce cadre, une surveillance des patients au début et à la fin de l'utilisation conjointe de ces médicaments est recommandée.

La co-administration de cisapride avec de l'ésoméprazole à une dose de 40 mg entraîne une augmentation des valeurs des paramètres pharmacocinétiques du cisapride: ASC - de 32% et T½ - de 31%, cependant, les concentrations plasmatiques de cisapride n'ont pas changé significativement. Un léger allongement de l'intervalle QT, qui a été observé avec le cisapride en monothérapie, n'a pas augmenté avec l'ajout de Nexium.

Nexium n'entraîne pas de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.

Les études évaluant la co-administration d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib n'ont pas révélé d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole

L'ésoméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et le CYP3A4. L'utilisation combinée d'ésoméprazole avec la clarithromycine (500 mg 2 fois / jour), qui inhibe le CYP3A4, entraîne une augmentation de 2 fois de l'exposition à l'ASC de l'ésoméprazole. La co-administration d'ésoméprazole et d'un inhibiteur combiné du CYP3A4 et du CYP2C19, tel que le voriconazole, peut entraîner une augmentation de plus de 2 fois de la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. Dans de tels cas, aucun ajustement posologique de l'ésoméprazole n'est nécessaire.

CONDITIONS GÉNÉRALES DE RÉDUCTION DES PHARMACIES

Le médicament est délivré sur ordonnance.

CONDITIONS GÉNÉRALES DE STOCKAGE

Les comprimés doivent être conservés hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 30°C dans l'emballage d'origine. Durée de conservation - 3 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Inhibiteur de la H+-K+-ATPase.
Préparation : NEXIUM
La substance active du médicament: ésoméprazole
Encodage ATX : A02BC05
CFG : inhibiteur de la H+-K+-ATPase
Numéro d'enregistrement : P n° 013775/01
Date d'inscription : 31.05.07
Le propriétaire du reg. Récompense : ASTRAZENECA AB (Suède)

Forme de libération de Nexium, conditionnement et composition du médicament.

Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés "20 mg" sur une face et "A/EN" sous forme de fraction sur l'autre.
1 onglet.

22,3 mg

20mg

Comprimés pelliculés roses, oblongs, biconvexes, gravés "40 mg" sur une face et "A/EI" sous forme de fraction sur l'autre.
1 onglet.
ésoméprazole magnésium trihydraté
44,5 mg
qui correspond à la teneur en ésoméprazole
40mg

Excipients : monostéarate de glycérol 40-55, hyprolose, hypromellose, oxyde de fer rouge, stéarate de magnésium, copolymère d'acide méthacrylique et éthacrylique (1:1), cellulose microcristalline, paraffine synthétique, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéarylfumarate de sodium, sucrose sphérique granulés, dioxyde de titane, talc, citrate de triéthyle.

7 pièces. - blisters (1) - paquets de carton.
7 pièces. - blisters (2) - paquets de carton.
7 pièces. - blisters (4) - paquets de carton.

La description du médicament est basée sur les instructions d'utilisation officiellement approuvées.

Action pharmacologique de Nexium

Inhibiteur de la H+-K+-ATPase. La substance active du médicament Nexium - l'ésoméprazole - est l'isomère S de l'oméprazole, réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac par inhibition spécifique de la pompe à protons dans les cellules pariétales. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.

Mécanisme d'action

L'ésoméprazole est une base faible, s'accumule et passe sous forme active dans le milieu acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, où il inhibe la pompe à protons, l'enzyme H+-K+-ATPase. L'ésoméprazole inhibe à la fois la sécrétion gastrique basale et stimulée.

Effet sur la sécrétion d'acide gastrique

Une corrélation a été trouvée entre la sécrétion acide et la concentration plasmatique du médicament (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration).

Effet thérapeutique obtenu grâce à l'inhibition de la sécrétion d'acide

Lorsque Nexium est pris à une dose de 40 mg/jour, l'oesophagite par reflux est guérie chez environ 78 % des patients après 4 semaines de traitement et chez 93 % après 8 semaines de traitement.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion acide

Pendant le traitement avec des médicaments antisécrétoires, les taux plasmatiques de gastrine augmentent en raison de la diminution de la sécrétion acide.

Pharmacocinétique du médicament.

Aspiration et distribution

Métabolisme et excrétion

Les paramètres ci-dessous reflètent, de manière générale, la nature de la pharmacocinétique chez les patients ayant une enzyme CYP2C19 active (patients à métabolisme rapide).

Pharmacocinétique du médicament.

dans des situations cliniques particulières

Chez les patients âgés (71-80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de modifications significatives.

Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, l'ASC moyenne chez la femme est supérieure de 30 % à celle de l'homme. Avec l'administration quotidienne systématique du médicament 1 fois / jour, il n'y a pas de différences de pharmacocinétique chez les patients des deux sexes (ces différences n'affectent pas

drogue).

Indications pour l'utilisation:

La maladie de reflux gastro-oesophagien:

Traitement de l'œsophagite érosive par reflux ;

Traitement d'entretien à long terme chez les patients après la guérison de l'œsophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives ;

Traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien.

Ulcère gastro-duodénal de l'estomac et du duodénum (dans le cadre d'un traitement combiné) :

Traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori ;

Prévention de la récidive de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori.

Patients prenant des AINS pendant une longue période :

Guérison des ulcères gastriques associés à la prise d'AINS ;

Prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation des AINS chez les patients à risque.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique (y compris l'hypersécrétion idiopathique).

Posologie et méthode d'application du médicament.

Pour la prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS, Nexium est prescrit à la dose de 20 mg ou 40 mg 1 fois/jour.

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique.

L'introduction du médicament par une sonde nasogastrique

2. Agiter immédiatement la seringue pendant environ 2 minutes pour dissoudre le comprimé.

3. Tenez la seringue avec l'embout vers le haut et vérifiez que l'embout n'est pas obstrué.

4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde tout en continuant à la tenir pointée vers le haut.

6. Retournez la seringue et injectez 5 à 10 ml supplémentaires de médicament dans le tube. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.

Effets secondaires de Nexium :

Les effets secondaires suivants ne dépendent pas de la dose du médicament.

Souvent (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Moins souvent (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Rares (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Rarement (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Contre-indications au médicament:

intolérance héréditaire au fructose;

Malabsorption du glucose et du galactose ;

Déficit en sucre-isomaltase ;

Enfants de moins de 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients);

Enfants de plus de 12 ans pour des indications autres que le reflux gastro-oesophagien ;

Hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament.

Utiliser pendant la grossesse et l'allaitement.

Les résultats des études épidémiologiques de l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont montré aucun effet fœtotoxique ou altération du développement fœtal.

On ignore actuellement si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi Nexium ne doit pas être prescrit pendant l'allaitement.

Instructions spéciales pour l'utilisation de Nexium.

Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Le médicament n'a eu aucun effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle.

Overdose de drogue:

Actuellement, des cas extrêmement rares de surdosage intentionnel ont été décrits.

Interaction de Nexium avec d'autres médicaments.

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

L'ésoméprazole, comme les antiacides et d'autres médicaments qui réduisent la sécrétion d'acide gastrique, peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole et de l'itraconazole.

La co-administration de cisapride avec de l'ésoméprazole à une dose de 40 mg entraîne une augmentation des valeurs des paramètres pharmacocinétiques du cisapride: ASC - de 32% et T1 / 2 - de 31%, cependant, les concentrations plasmatiques de cisapride n'ont pas pas changer de manière significative. Un léger allongement de l'intervalle QT, qui a été observé avec le cisapride en monothérapie, n'a pas augmenté avec l'ajout de Nexium.

Nexium n'entraîne pas de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.

Les études évaluant la co-administration d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib n'ont pas révélé d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole

Conditions de vente en pharmacie.

Le médicament est délivré sur ordonnance.

Termes des conditions de stockage du médicament Nexium.

Dans cet article médical, vous pouvez vous familiariser avec le médicament Nexium. Le mode d'emploi vous expliquera dans quels cas vous pouvez prendre des injections ou des comprimés, en quoi le médicament aide, quelles sont les indications d'utilisation, les contre-indications et les effets secondaires. L'annotation présente la forme de libération du médicament et sa composition.

Dans l'article, les médecins et les consommateurs ne peuvent laisser que de véritables avis sur Nexium, à partir desquels vous pouvez savoir si le médicament a aidé au traitement des ulcères et des gastrites chez les adultes et les enfants, pour lesquels il est également prescrit. Les instructions répertorient les analogues de Nexium, les prix du médicament en pharmacie, ainsi que son utilisation pendant la grossesse.

Le médicament qui inhibe la pompe à protons est Nexium. Le mode d'emploi prescrit de prendre des comprimés de 10 mg, 20 mg et 40 mg, des injections dans des ampoules pour injection dans les maladies du tractus gastro-intestinal.

Forme et composition de la version

Nexium est produit sous les formes posologiques suivantes :

Comprimés pelliculés : biconvexes, oblongs, 10 mg sur une pause - blancs avec des taches jaunes ; 20 mg chacun - rose clair; 40 mg chacun - rose.
Granulés à enrobage entérique et pastilles pour suspension buvable : différentes tailles, des granulés jaune pâle, brunâtres peuvent apparaître (dans des sachets à triple plastification de 3 042,7 mg, 28 sachets par boîte).
Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse: une masse comprimée de couleur presque blanche ou blanche (5 ml dans des flacons en verre, 10 flacons chacun).

La composition de 1 comprimé comprend : Substance active : ésoméprazole - 20 ou 40 mg (sous forme d'ésoméprazole trihydraté de magnésium).

La composition de 1 paquet de granulés et pastilles comprend : Substance active : ésoméprazole - 10 mg (sous forme d'ésoméprazole magnésium trihydraté).

La composition de 1 flacon de lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable comprend : Substance active : ésoméprazole - 40 mg (sous forme d'ésoméprazole sodique).

Composants auxiliaires: édétate disodique dihydraté - 1,5 mg, hydroxyde de sodium - 0,2-1 mg.

effet pharmacologique

Nexium est l'isomère S de l'oméprazole, qui réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant la pompe à protons dans les cellules pariétales de l'estomac.

L'ésoméprazole est une base faible qui passe sous forme active dans l'environnement très acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique et inhibe la pompe à protons - l'enzyme H + / K + - ATPase, tout en inhibant à la fois basale et stimulée sécrétion d'acide chlorhydrique.

Indications pour l'utilisation

Qu'est-ce qui aide Nexium ? Les comprimés sont prescrits:

hypersécrétion pathologique des glandes de l'estomac;
les personnes qui prennent des AINS pendant une longue période et le traitement des maladies causées par leur consommation ;
œsophagite érosive par reflux, traitement et soins de support ;
ulcère gastrique et duodénal (traitement et prévention, en combinaison avec d'autres moyens);
hypersécrétion idiopathique;
prévention et traitement des saignements des ulcères peptiques.

Une solution pour administration intramusculaire est prescrite s'il est impossible de prendre le médicament sous forme de comprimé.

Les indications pour l'utilisation des injections sont:

ulcères peptiques, y compris la prévention des saignements après hémostase endoscopique.
la maladie de reflux gastro-oesophagien.

Mode d'emploi

Nexium pour adultes et enfants de plus de 12 ans

En cas de reflux gastro-oesophagien, Nexium est prescrit pour le traitement de l'oesophagite érosive par reflux en une dose unique de 40 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier traitement, il n'y a pas de remède pour l'œsophagite ou les symptômes de la maladie persistent.

Pour le traitement d'entretien à long terme des patients atteints d'œsophagite érosive guérie afin de prévenir les rechutes, le médicament est prescrit 20 mg 1 fois par jour.

Pour le traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien sans œsophagite, le médicament est prescrit à une dose de 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen complémentaire du patient doit être effectué. Une fois les symptômes éliminés, vous pouvez passer au régime consistant à prendre le médicament "au besoin", c'est-à-dire prendre Nexium 20 mg 1 fois par jour si les symptômes apparaissent jusqu'à ce qu'ils soient soulagés.

Pour les patients prenant des AINS et à risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, le traitement à la demande n'est pas recommandé.

adultes

En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac et du duodénum dans le cadre d'une thérapie combinée pour l'éradication de Helicobacter pylori, ainsi que pour le traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, et pour la prévention de la récidive des ulcères gastro-duodénaux associés à Helicobacter pylori chez patients atteints d'ulcère peptique, Nexium est prescrit en une seule dose de 20 mg, amoxicilline - 1 g, clarithromycine - 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.

Aux fins d'un traitement anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère peptique (après l'utilisation intraveineuse de médicaments antisécrétoires, pour prévenir les rechutes), Nexium est prescrit à une dose de 40 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines après la fin de la thérapie intraveineuse avec des médicaments antisécrétoires.

Patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) depuis longtemps pour la cicatrisation des ulcères gastriques associés à la prise d'AINS, Nexium est prescrit à la dose de 20 mg ou 40 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.

Pour la prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS, Nexium est prescrit à la dose de 20 mg ou 40 mg 1 fois par jour.

Dans des conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, incl. Syndrome de Zollinger-Ellison et hypersécrétion idiopathique, la dose initiale recommandée de Nexium est de 40 mg 2 fois par jour. À l'avenir, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie. Il existe une expérience avec l'utilisation du médicament à des doses allant jusqu'à 120 mg 2 fois par jour.

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique.

Les comprimés doivent être avalés entiers avec un liquide. Les comprimés ne doivent pas être croqués ou écrasés. Pour les patients ayant des difficultés à avaler, vous pouvez dissoudre le comprimé dans un demi-verre d'eau non gazeuse (les autres liquides ne doivent pas être utilisés, car l'enveloppe protectrice des microgranules peut se dissoudre), agiter jusqu'à ce que le comprimé se désagrège et boire la suspension de microgranules immédiatement ou dans les 30 minutes. Ensuite, vous devez à nouveau remplir le verre d'eau à moitié, remuer le reste et boire. Les microgranulés ne doivent pas être mâchés ni écrasés.

L'introduction du médicament par une sonde nasogastrique

Placer le comprimé dans une seringue et remplir la seringue avec 25 ml d'eau et environ 5 ml d'air. Pour certaines sondes, il peut être nécessaire de diluer le médicament dans 50 ml d'eau potable afin d'éviter le colmatage de la sonde avec des granulés de comprimés.
Agiter immédiatement la seringue pendant environ 2 minutes pour dissoudre le comprimé.
Vous devez tenir la seringue avec l'embout vers le haut et vous assurer que l'embout n'est pas obstrué.
Insérez le bout de la seringue dans la sonde tout en continuant à la tenir dirigée vers le haut.
Agiter la seringue et la retourner. Injectez immédiatement 5 à 10 ml du médicament dissous dans la sonde. Après l'injection, remettez la seringue dans sa position d'origine et secouez-la (la seringue doit être tenue avec l'embout vers le haut pour éviter de boucher l'embout).
Retournez la seringue et injectez 5 à 10 ml supplémentaires de médicament dans la sonde. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.
En cas de reste de médicament sous forme de sédiment dans la seringue, remplir la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répéter les opérations décrites au paragraphe 5. Pour certaines sondes, 50 ml d'eau potable peuvent être nécessaire à cette fin.

Contre-indications

Avant de commencer le traitement, les patients doivent lire attentivement les instructions ci-jointes. Les comprimés de Nexium sont contre-indiqués dans les cas suivants :

Intolérance individuelle des composants inclus dans la préparation.
Insuffisance rénale d'une forme sévère de l'évolution.
Intolérance héréditaire au fructose.
Âge des enfants de moins de 12 ans en raison du manque d'expérience clinique d'utilisation.

Effets secondaires

Malabsorption du glucose et du galactose, intolérance héréditaire au fructose, déficit en sucrase-isomaltase (comprimés, granulés et pastilles).
Utilisation simultanée avec l'atazanavir et le nelfinavir.
Hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'aux benzimidazoles substitués.

Selon les instructions, Nexium doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère. Selon la forme galénique, Nexium est contre-indiqué chez l'enfant dans les cas suivants :

Comprimés

âge jusqu'à 12 ans - toutes les indications;

Granulés et pellets

âge jusqu'à 1 an ou poids corporel inférieur à 10 kg - toutes les indications;
âge 1-11 ans - toutes les indications, à l'exception de l'œsophagite érosive et du traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien ;
âge 12-18 ans - toutes les indications, à l'exception du reflux gastro-oesophagien.

Lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable

âge jusqu'à 1 an - toutes les indications;
âge 1-18 ans - toutes indications sauf reflux gastro-oesophagien.

Nexium ne peut être prescrit aux femmes enceintes qu'après évaluation du rapport bénéfice/risque pour la santé de la mère et du fœtus. Pendant l'allaitement pendant la durée du traitement, il est recommandé d'interrompre l'allaitement.

Enfants, pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament est prescrit pendant la grossesse si le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Nexuim n'est pas prescrit pendant la grossesse. Le médicament n'est pas prescrit aux enfants de moins de 1 an ou pesant jusqu'à 10 kg.

instructions spéciales

Si des signes alarmants apparaissent (sous la forme d'une perte de poids brutale importante, de vomissements répétés, de dysphagie, de vomissements avec du sang), ainsi qu'en présence d'un ulcère de l'estomac (ou s'il est suspecté), il est nécessaire de exclure la présence de néoplasmes malins, car l'utilisation de Nexium peut entraîner un soulagement des symptômes, ce qui retarde le diagnostic.

Au cours d'un traitement à long terme (en particulier plus d'un an), les patients doivent faire l'objet d'une surveillance médicale régulière. En cas d'utilisation du médicament "à la demande", vous devez informer le médecin de l'apparition de symptômes atypiques.

Pendant le traitement pour l'éradication de Helicobacter pylori, la possibilité d'interactions médicamenteuses de tous les médicaments utilisés doit être prise en compte. S'il existe un risque élevé de développer des fractures ou de l'ostéoporose, les patients doivent faire l'objet d'une surveillance clinique appropriée.

Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite, ce qui est associé à la probabilité de développer des effets secondaires tels que des étourdissements, de la somnolence et une vision floue.

interaction médicamenteuse

Lorsque l'ésoméprazole est associé à des médicaments tels que le kétoconazole et l'itraconazole, l'absorption des médicaments par le tractus gastro-intestinal peut être altérée.

L'atazanavir, le nelfinavir, l'oméprazole, lorsqu'ils sont associés à Nexium, deviennent moins efficaces. Cependant, lorsqu'il est associé au saquinavir, sa concentration sérique augmente.

La réception simultanée avec des médicaments dans l'assimilation desquels CYP2C19 est impliqué entraînera une augmentation de leur effet. Ces médicaments comprennent l'imipramine, le diazépam, la clomipramine, le citalopram, la phénytoïne.

Pour les personnes souffrant d'épilepsie, le remède doit être pris avec prudence. Les médicaments contre l'épilepsie (phénytoïne) ne font pas bon ménage avec Nexium.

Avec prudence, associez le médicament à la warfarine et au cisapride.

Analogues de Nexium

La structure détermine l'analogue - l'ésoméprazole.

Les inhibiteurs de la pompe à protons comprennent des analogues :

Pariet.
Gastrosol.
Lanzabel.
Epicure.
Ulter.
Lanzoptol.
Vero Oméprazole.
Ulkozol.
Rabéprazole.
Lanzap.
À temps.
Zolispan.
Hairabezol.
Hélicide.
Déméprazole.
Omezol.
Ultop.
Ulzol.
Ocid.
Promez.
Loenzar Sanovel.
Lancide.
Pulloref.
Rabelok.
Omipiks.
Peptazole.
Jelkizol.
Zulbeks.
Zérocide.
Crosacide.
Oméphez.
Omecaps.
Helol.
Omez Instagram.
Romesek.
Acrylanes.
Lansoprazole.
Lansofé.
Cisagast.
Pantaz.
Zipantola.
Pepticum.
Panum.
Sanpraz.
Losek.
Zolser.
Controloc.
Oméprus.
Ortanol.
Crismel.

Conditions et prix des vacances

Le coût moyen de Nexium (injections 40 mg n ° 10) à Moscou est de 2920 roubles. Libéré sur ordonnance.

Garder hors de la portée des enfants. Date de péremption :

Comprimés : 3 ans lorsqu'ils sont conservés à des températures allant jusqu'à 30 °C ;
Granulés et pastilles pour suspension pour administration orale : 3 ans lorsqu'ils sont conservés à des températures allant jusqu'à 25 C ;
Lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable : 2 ans lorsqu'il est conservé à des températures allant jusqu'à 30 C dans un endroit à l'abri de la lumière. Sans emballage en carton, la bouteille peut être stockée sous un éclairage ambiant jusqu'à 24 heures.