i plastrør 10 eller 20 stk.; i en papppakke 1 eller 2 rør.

Karakteristisk

Runde tabletter fra hvit til hvit med en gulaktig fargetone.

farmakologisk effekt

farmakologisk effekt- febernedsettende, smertestillende.

Hemmer PG-syntese, påvirker termoreguleringssenteret i hypothalamus. Blokkerer cyklooksygenase I og II, hovedsakelig i sentralnervesystemet. I betent vev nøytraliserer cellulære peroksidaser effekten av paracetamol på cyklooksygenase, noe som praktisk talt forklarer fullstendig fravær anti-inflammatorisk effekt. Blokkerer ikke PG-syntese i perifert vev, noe som resulterer i fravær negativ påvirkning på vann-salt metabolisme(natrium- og vannretensjon) og mage-tarmslimhinne.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er høy, binding til plasmaproteiner er 15 %. Cmax i plasma nås etter 0,5-2 timer Passerer blod-hjerne-barrieren, trenger inn i morsmelk (mindre enn 1 % av dosen tatt). Effektive terapeutiske plasmakonsentrasjoner oppnås ved administrering i en dose på 10-15 mg/kg.

Metabolisert i leveren: 80 % konjugerer med glukuronsyre og sulfater for å danne inaktive metabolitter, 17 % hydroksyleres for å danne aktive metabolitter, som konjugerer med glutation og danner inaktive metabolitter. Med mangel på glutation kan disse metabolittene blokkere enzymsystemene til hepatocytter og forårsake nekrose. T1/2 - 2-3 timer, hos eldre pasienter reduseres clearance av stoffet og halveringstiden øker. Utskilles av nyrene - 3% uendret.

Indikasjoner for stoffet Paracetamol-Hemofarm

Smertesyndrom av mild eller moderat intensitet ( hodepine, nevralgi, myalgi, artralgi, algodismenoré, tannverk), avta forhøyet temperatur kropper med smittsomme inflammatoriske sykdommer(inkludert forkjølelse).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet, nyre- og leversvikt, glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel, graviditet, amming, barndom opptil 6 år gammel.

Bivirkninger

Allergiske reaksjoner - hudutslett, kløe, urticaria, Quinckes ødem; kvalme, epigastrisk smerte; anemi, trombocytopeni. Ved langvarig bruk i store doser - hepatotoksisk effekt, nefrotoksisk effekt (nyrekolikk, aseptisk pyuri, interstitiell nefritt, papillær nekrose), hemolytisk anemi, aplastisk anemi, methemoglobinemi, pancytopeni, agranulocytose. Svært sjelden - redusert blodtrykk, hypoglykemi, dyspné, vaskulitt.

Interaksjon

Stimulatorer av mikrosomal oksidasjon i leveren (fenytoin, etanol, barbiturater, rifampicin, fenylbutazon, trisykliske antidepressiva, østrogenholdige prevensjonsmidler) øker produksjonen av hydroksylerte aktive metabolitter, noe som gjør det mulig å utvikle alvorlige forgiftninger for små overdoser. Etanol fremmer utvikling akutt pankreatitt. Mikrosomale oksidasjonshemmere (cimetidin) reduserer risikoen for levertoksisitet. Reduserer effektiviteten til urikosuriske legemidler. Forsterker effekten av legemidler som deprimerer sentralnervesystemet, etanol. Når gastrisk tømming bremses (propantelin), kan virkningen av paracetamol bli forsinket, og når magetømmingen akselereres (metoklopramid), begynner stoffet å virke raskere. Toksisiteten til kloramfenikol øker. Forsiktighet bør utvises ved langvarig bruk av paracetamol og samtidig behandling med orale legemidler som hemmer blodpropp.

Bruksanvisning og doser

Innsiden, helst mellom måltidene, er brusetabletten fullstendig oppløst i et glass vann, og den resulterende løsningen drikkes umiddelbart. Med mindre annet er instruert av legen din, bør følgende doser observeres når du bruker stoffet:

voksne: 500-1000 mg (1-2 brusetabletter) 3-4 ganger daglig, maksimal dose- 4 g/dag.

barn: dosering basert på barnets kroppsvekt betyr å ta en dose på 10-15 mg/kg. Et praktisk doseringsskjema er gitt i tabellen.

Anbefalt intervall mellom doser er 6-8 timer (minst 4 timer). Maksimal behandlingsvarighet for barn er 3 dager, for voksne - ikke mer enn 5 dager når det er foreskrevet som et smertestillende middel og ikke mer enn 3 dager når det er foreskrevet som et febernedsettende middel. Etter 5 dagers behandling utføres en analyse Perifert blod.

Overdose

Symptomer: blekhet hud, anoreksi, kvalme, oppkast; hepatonekrose (alvorlighetsgraden av nekrose på grunn av forgiftning avhenger direkte av graden av overdose).

Behandling: mageskylling, administrering av aktivert karbon.

Forebyggende tiltak

Forsiktighet bør foreskrives for blodsykdommer (trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose), konstitusjonell (Gilbert syndrom) og medfødt (Dubin-Johnson syndrom, Rotor syndrom) hyperbilirubinemi, alkoholisme og i høy alder.

spesielle instruksjoner

Samtidig bruk av andre legemidler bør avtales med lege.

Etter 5 dager med bruk av stoffet, er det nødvendig å overvåke det perifere blodbildet og funksjonell tilstand lever.

For å unngå giftig leverskade bør ikke paracetamol kombineres med alkoholholdige drinker, og også tatt av personer som er utsatt for kronisk alkoholforbruk.

Det er bevis for at hyppig bruk av paracetamolholdige legemidler fører til en forverring av symptomene på bronkial astma.

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Paracetamol-Hemofarm

På et sted beskyttet mot lys, ved en temperatur på 15-25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet av stoffet Paracetamol-Hemofarm

3 år.

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Synonymer til nosologiske grupper

Kategori ICD-10	Synonymer av sykdommer i henhold til ICD-10
J06 Akutte infeksjonerøverste luftveier multippel og uspesifisert lokalisering	Bakterielle infeksjoner i de øvre luftveiene
	Bakterielle luftveisinfeksjoner
	Smerter på grunn av forkjølelse
	Smerter ved smittsomme og inflammatoriske sykdommer i øvre luftveier
	Viral luftveissykdom
	Virale luftveisinfeksjoner
	Inflammatorisk sykdom i de øvre luftveiene
	Inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene
	Inflammatoriske sykdommer i øvre luftveier med vanskelig å separere sputum
	Inflammatoriske sykdommer i luftveiene
	Sekundære infeksjoner med influensa
	Sekundære infeksjoner på grunn av forkjølelse
	Influensatilstander
	Vansker med å skille ut sputum ved akutt og kroniske sykdommer luftveier
	Infeksjoner i øvre luftveier
	Infeksjoner i øvre luftveier
	Luftveisinfeksjoner
	Luftveis- og lungeinfeksjoner
	ØNH-infeksjoner
	Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene
	Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i øvre luftveier og ØNH-organer
	Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene hos voksne og barn
	Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene
	Infeksiøs betennelse i luftveiene
	Luftveisinfeksjon
	Qatar i de øvre luftveiene
	Katarral betennelse i de øvre luftveiene
	Katarral sykdom i de øvre luftveiene
	Katarrale fenomener fra de øvre luftveiene
	Hoste ved sykdommer i de øvre luftveiene
	Hoste med forkjølelse
	Feber på grunn av influensa
	ARVI
	akutte luftveisinfeksjoner
	Akutt luftveisinfeksjon med symptomer på rhinitt
	Akutt luftveisinfeksjon
	Akutt infeksjons-inflammatorisk sykdom i de øvre luftveiene
	Akutt forkjølelse
	Akutt Luftveissykdom
	Akutt luftveissykdom av influensanatur
	Sår hals eller nese
	Kald
	Forkjølelse
	Forkjølelse
	Luftveisinfeksjon
	Virale infeksjoner i luftveiene
	Luftveissykdommer
	Luftveisinfeksjoner
	Tilbakevendende luftveisinfeksjoner
	Sesongmessig forkjølelse
	Sesongmessig forkjølelse
	Hyppige forkjølelser og virussykdommer
K08.8.0* Tannverk	Anestesi i tannlegen
	Smertesyndromer i tannlegepraksis
	Dentin smerte
	Pulp smerte
	Smerter etter fjerning av tannstein
	Smerter etter tannprosedyrer
	Smerter under tanntrekking
	Dentin smerte
	Tannverk
M25.5 Leddsmerter	Artralgi

	Smertesyndrom ved slitasjegikt
	Smertesyndrom ved slitasjegikt
	Smertesyndrom ved akutte inflammatoriske sykdommer i muskel- og skjelettsystemet

	Smerter i leddene
	Leddsmerter
	Leddsmerter ved tung fysisk aktivitet
	Smertefullt inflammatoriske lesjoner ledd

	Smertefulle leddtilstander
	Smertefullt traumatiske lesjoner ledd

	Skuldersmerte
	Leddsmerter
	Leddsmerter
	Leddsmerter på grunn av skade
	Muskel- og skjelettsmerter
	Slitasjegikt smerter
	Smerter på grunn av leddpatologi
	Revmatoid artritt smerte
	Smerter ved kroniske degenerative beinsykdommer
	Smerter ved kroniske degenerative leddsykdommer
	Osteoartikulær smerte
	Revmatisk smerte
	Revmatiske smerter
	Leddsmerter
	Leddsmerter av revmatisk opprinnelse
	Leddsmertesyndrom
	Leddsmerter
M79.1 Myalgi	Smertesyndrom ved muskel- og leddsykdommer
	Smertesyndrom ved kroniske inflammatoriske sykdommer i muskel- og skjelettsystemet
	Smerter i musklene
	Muskel sårhet
	Muskelsår ved tung fysisk aktivitet
	Smertefulle tilstander i muskel- og skjelettsystemet
	Smerter i muskel- og skjelettsystemet
	Muskelsmerte
	Smerter i hvile
	Muskelsmerte
	Muskelsmerte
	Muskel- og skjelettsmerter
	Myalgi
	Myofascial smertesyndrom
	Muskelsmerte
	Muskelsmerter i hvile
	Muskelsmerte
	Muskelsmerter av ikke-reumatisk opprinnelse
	Muskelsmerter av revmatisk opprinnelse
	Akutt muskelsmerter
	Revmatisk smerte
	Revmatiske smerter
	Myofascial syndrom
	Fibromyalgi
M79.2 Nevralgi og nevritt, uspesifisert
	Brachialgi
	Occipital og interkostal nevralgi
	Nevralgi
	Nevralgiske smerter
	Nevralgi
	Nevralgi av interkostale nerver
	Nevralgi av den bakre tibialisnerven
	Neuritt
	Traumatisk nevritt
	Neuritt
	Nevrologiske smertesyndromer
	Nevrologiske kontrakturer med spasmer
	Akutt nevritt
	Perifer nevritt
	Posttraumatisk nevralgi
	Alvorlig nevrogen smerte
	Kronisk nevritt
	Essensiell nevralgi
N94.6 Dysmenoré, uspesifisert	Algomenoré
	Algomenoré
	Smertesyndrom på grunn av glatte muskelspasmer
	Smertesyndrom på grunn av glatte muskelspasmer (nyre- og gallekolikk, tarmspasmer, dysmenoré)
	Smertesyndrom på grunn av glatte muskelspasmer Indre organer
	Smertesyndrom på grunn av spasmer av glatte muskler i indre organer (nyre- og gallekolikk, tarmspasmer, dysmenoré)
	Smerter under menstruasjon
	Smertefull, uregelmessig menstruasjon
	Smerter under menstruasjon
	Smerter under menstruasjon
	Dysalgomenoré
	Dysmenoré
	Dysmenoré (essensielt) (eksfoliativ)
	Menstruasjonsforstyrrelse
	Menstruasjonskrøller
	Menstruasjon er smertefullt
	Metroragi
	Menstruasjonsuregelmessigheter
	Menstruasjonsuregelmessigheter
	Primær dysalgomenoré
	Prolaktinavhengig menstruasjonsforstyrrelse
	Prolaktinavhengig menstruasjonsdysfunksjon
	Menstruasjonsforstyrrelse
	Spasmodisk dysmenoré
	Funksjonelle forstyrrelser i menstruasjonssyklusen
	Funksjonelle forstyrrelser i menstruasjonssyklusen
R50 Feber av ukjent opprinnelse	Hypertermi ondartet
R50 Feber av ukjent opprinnelse	Ondartet hypertermi
R51 Hodepine	Hodepine
	Smerter på grunn av bihulebetennelse
	Smerter i bakhodet
	Hodepine
	Hodepine av vasomotorisk opprinnelse
	Hodepine av vasomotorisk opprinnelse
	Hodepine med vasomotoriske forstyrrelser
	Hodepine
	Nevrologisk hodepine
	Seriell hodepine
	Cephalgia
R52.2 Andre vedvarende smerter	Smertesyndrom av ikke-reumatisk opprinnelse
	Smertesyndrom med vertebrogene lesjoner
	Smertesyndrom med nevralgi
	Smertesyndrom fra brannskader
	Smertesyndrom er mildt eller moderat
	Nevropatiske smerter
	Nevropatiske smerter
	Peroperativ smerte
	Moderat til sterke smerter
	Moderat eller mildt smertesyndrom
	Moderat til alvorlig smertesyndrom
	Øresmerter på grunn av mellomørebetennelse

Send ditt gode arbeid i kunnskapsbasen er enkelt. Bruk skjemaet nedenfor

Studenter, hovedfagsstudenter, unge forskere som bruker kunnskapsbasen i studiene og arbeidet vil være deg veldig takknemlig.

Lagt ut på http://www.allbest.ru/

Introduksjon
Nomenklatur
Hjelpestoffer
Konklusjon
Litteratur

Introduksjon

En av de viktigste oppgavene til moderne farmasøytisk teknologi er etableringen doseringsformer, som bidrar til å øke biotilgjengeligheten av legemidler. Dette er oppnådd forskjellige måter, blant hvilke vi kan fremheve bruken av spesielle hjelpestoffer (gassdannende blandinger, superdesintegreringsmidler, kompleksdannende midler, solubiliseringsmidler) og teknologiske metoder (fremstilling av faste dispersjoner) som øker løseligheten eller dispergerbarheten til medisinske komponenter. Blant gruppen av raskt oppløselige doseringsformer tilhører bruspreparater et spesielt sted, der effekten av rask desintegrasjon oppnås gjennom innføring av gassdannende komponenter. Fordelene med øyeblikkelige doseringsformer inkluderer høy biotilgjengelighet, muligheten for å redusere bivirkninger, kombinerer komponenter som reagerer med hverandre, og korrigerer de ubehagelige organoleptiske egenskapene til medisinske stoffer.

Brusetabletter inkluderer doseringsformer som inneholder, i tillegg til virkestoff et slikt forhold mellom organiske matsyrer og karbonater som lar "brusen" passere helt eller delvis (med frigjøring av karbondioksid) nøytraliseringsreaksjon når tabletten kommer i vann eller i munnhulen.

Kjennetegn på brusetabletter

Brusetabletter deles inn i oppløselige og dispergerbare. Oppløselige brusetabletter danner en klar løsning i vann, mens dispergerbare tabletter danner en fin suspensjon av medisinske og hjelpestoffer. Gassutslipp er vanligvis nødvendig for å fremskynde spredning og oppløsning aktive ingredienser, og gir også den resulterende løsningen de behagelige organoleptiske egenskapene til en "kullsyreholdig drink".

Virkningsprinsippet til brusetabletter er rask frigjøring av aktive og hjelpestoffer på grunn av reaksjonen mellom organiske karboksylsyrer (sitronsyre, vinsyre, adipinsyre) og natron (NaHCO 3) ved kontakt med vann. Som et resultat av denne reaksjonen dannes det ustabil karbonsyre (H 2 CO 3) som umiddelbart brytes ned til vann og karbondioksid (CO 2). Gassen danner bobler som fungerer som et superhevemiddel. Denne reaksjonen er bare mulig i vann. Uorganiske karbonater er praktisk talt uløselige i organiske løsningsmidler, noe som gjør reaksjonen umulig i andre medier.

Teknologisk, reaksjon rask oppløsning forekommer mellom fast og flytende doseringsform. Dette leveringssystemet medisinsk stoff- den beste måten å unngå ulempene med faste doseringsformer (langsom oppløsning og frigjøring av virkestoffet i magen) og flytende doseringsformer (kjemisk og mikrobiologisk ustabilitet i vann). Brusetabletter oppløst i vann er preget av rask absorpsjon og en terapeutisk effekt; de skader ikke fordøyelsessystemet og forbedrer smaken av de aktive ingrediensene.

Forholdet mellom brusende del og virkestoff i brusende doseringsformer kan variere avhengig av formålet med legemidlet.

Vitamin- og mineralpreparater har således en masse på 3-4 g, hvor brusedelen utgjør opptil 95 % av massen, aspirinholdige preparater - opptil 90 %, og Mukaltin hostestillende tabletter som veier 0,3 g har 83 % av den brusende delen.

Nomenklatur

På russisk farmasøytisk marked brusetabletter presenteres av både utenlandske selskaper og russiske produsenter. Slike brusetabletter er kjent som Berocca, Antigrippin, ACC, Aspirin S, Efferalgan, Prospan, Alka-Seltzer og andre.

Berocca

Hjelpestoffer: vannfri sitronsyre, natriumbikarbonat, natriumklorid, aspartam, rødbeter, betakaroten 1 % CWS, appelsinsmak, natriumlaurylsulfat, mannitol.

Antigrippin

Brusetabletter hvit, med en fruktig lukt.

Brusetabletter er hvite, runde, flate, med lukt av bjørnebær.

Hjelpestoffer: sitronsyre anhydrid - 679,85 mg, natriumbikarbonat - 291 mg, mannitol - 65 mg, askorbinsyre- 12,5 mg, laktoseanhydrid - 75 mg, natriumsitrat - 0,65 mg, sakkarin - 6 mg, bjørnebærsmak "B" - 20 mg.

Aspirin C

Tablettene er hvite brusetabletter, runde, flate, skråstilt til kanten, merket med et merkenavn ("Bayer"-kryss) på den ene siden, den andre siden er glatt.

Hjelpestoffer: natriumsitrat - 1206 mg, natriumbikarbonat - 914 mg, sitronsyre - 240 mg, natriumkarbonat - 200 mg.

Efferalgan

Brusetablettene er brunaktige med inneslutninger, runde, med delestrek på den ene siden, med smak og lukt av appelsin.

Hjelpestoffer: vannfri sitronsyre, natriumbikarbonat, vannfri natriumkarbonat, mannitol, simetikon, natriumsakkarinat, natriumcyklamat, natriumsitrat, sorbitol, triglyserider, makrogolglycerolhydroksystearat, appelsinsmak.

1 tablett inneholder 382 mg karbohydrater (0,03 XE).

Alka-Seltzer

1 brusetablett inneholder: acetylsalisylsyre 324 mg,

vannfri sitronsyre 965 mg,

natriumkarbonat monosubstituert 1625 mg.

Brusetabletter blir stadig mer populære på grunn av en rekke fordeler i forhold til andre faste former:

1. brukervennlighet for alle aldersgrupper, fordi før du tar, er tabletten oppløst (eller dispergert) i vann;

2. hastighet på terapeutisk handling, fordi det aktive stoffet er oppløst eller dispergert i vann;

3. høy level absorpsjon og høy biotilgjengelighet;

4. fravær av en psykologisk barriere for innleggelse, pga organoleptiske egenskaper er nær matvarer(drikker, juice);

5. reduksjon i antall bivirkninger fra mage-tarmkanalen

6. doseringsnøyaktighet,

7. enkel lagring,

8. muligheten for å kombinere gjensidig reagerende komponenter.

Påføring i form av en løsning (eller vandig dispersjon) er spesielt effektiv når det er nødvendig med presserende terapeutiske tiltak, for eksempel for krampestillende, smertestillende, kardiovaskulære, diagnostiske, febernedsettende legemidler, samt for å øke biotilgjengeligheten av tablettkomponenter som inneholder vitaminer, mikroelementer, adaptogener og så videre.

Hjelpestoffer

Den viktige rollen til hjelpestoffer i å realisere den potensielle aktiviteten til aktive stoffer i doseringsformer, så vel som i den teknologiske prosessen, bestemmer en rekke krav til dem. De må ha nødvendig kjemisk renhet, stabilitet av fysiske egenskaper og farmakologisk likegyldighet. Til sammen må de sikre optimaliteten til den teknologiske prosessen, ha en gjenværende produksjonsbase og en rimelig kostnad. Hvert tilfelle av bruk av spesifikke hjelpestoffer og deres mengder krever spesiell forskning og vitenskapelig begrunnelse, siden de må sikre tilstrekkelig stabilitet av legemidlet, maksimal biotilgjengelighet og dets iboende spekter av farmakologisk virkning.

doseringsform brusetablett

Alle råvarer som brukes til produksjon av brusetabletter skal ha god løselighet i vann.

Hevemidler.

Organiske syrer.

Mengden organiske syrer som er egnet for produksjon av brusetabletter er begrenset. Det beste valget er sitronsyre: karboksylsyre, som inneholder tre funksjonelle karbongrupper, som typisk krever tre ekvivalenter natriumbikarbonat. Vannfri sitronsyre brukes ofte i produksjonen av brusetabletter. Imidlertid er kombinasjonen av sitronsyre og natriumbikarbonat svært hygroskopisk og har en tendens til å absorbere vann og miste reaktivitet, så streng kontroll av fuktighetsnivået i arbeidsområdet er nødvendig. Alternative organiske syrer er vinsyre, fumarsyre og adipinsyre, men disse er ikke like populære og brukes når sitronsyre ikke er egnet.

Hydrokarbonater

Natriumbikarbonat (NaHCO 3) finnes i 90 % av brustablettformuleringene. Ved bruk av NaHC03 må støkiometrien bestemmes nøyaktig avhengig av arten av det aktive stoffet og andre syrer eller baser i sammensetningen. For eksempel, hvis det aktive stoffet er syredannende, kan NaHCO 3-normen overskrides for å forbedre løseligheten til tabletten. Det virkelige problemet med NaHCO 3 er imidlertid det høye natriuminnholdet, som er kontraindisert for personer med høyt blodtrykk og nyresykdom.

Svært effektive desintegreringsmidler, slik som tverrbundet polyvinylpyrrolidon (PVP, crospovidon) fra merkevarene Kolidon CL, Poliplasdon XL, natriumkarboksymetylcellulose (NaCMC) av merkene Ac - Di-Sol, Primellose, er mye brukt som desintegreringsmidler; natriumstivelsesglykolat, representert av merkene Primelose, Explotab, Vi - vastar P 134. Disse superdensentegrantene kan tilsettes før granulering (inne i granulene) eller etter granulering (støving). De tilsettes i små mengder på 0,5-5%.

De mest brukte fyllstoffene (for å produsere tabletter med en dosering av virkestoffet opptil 10 mg) er potetstivelse introdusert i granulatet, samt sukrose, laktose, glukose, magnesiumkarbonat, kalsiumkarbonat, urea, mannitol, mikrokrystallinsk cellulose , etc.

Ved pressing av komplekse pulvere og granulater er bindemidler av spesiell betydning; de brukes til å forbedre fluiditeten, øke nøyaktigheten av dosering av pulverisert materiale og sikre de nødvendige egenskapene til granulater og tabletter. Valget av permer og deres mengde avhenger av Fysiske og kjemiske egenskaper komprimerte materialer, som eliminerer bruken av mikrokrystallinsk eller pulverisert cellulose, dibasisk kalsiumfosfat, etc. Hovedsakelig kan bare to vannløselige bindemidler brukes i produksjonen - sukkerarter (dekstrater eller glukose) og polyoler (sorbitol, mannitol). Siden størrelsen på en brusetablett er relativt stor (2-4 g), er det avgjørende punktet i tablettproduksjonen valg av fyllstoff. Et fyllstoff med gode bindingsegenskaper er nødvendig for å forenkle formuleringen og redusere mengden hjelpestoffer. Deksrater og sorbitol er mye brukte hjelpestoffer. Tabellen sammenligner begge hjelpestoffene.

Sammenligning av deksrater og sorbitol for brusetabletter

Karakteristisk
Komprimerbarhet	Veldig bra	Veldig bra
Løselighet	Utmerket	Veldig bra
Hygroskorisitet
Skjørhet	Veldig bra	Moderat
Utstøtningskraft		Moderat
Klebrighet
Fluiditet	Veldig bra	Veldig bra
Ikke sukker
Transformbarhet under utveksling	Ja, helt	Delvis
Relativ sødme

Sorbitol er egnet for produksjon av sukkerfrie tabletter, selv om denne polyolen kan forårsake oppblåsthet og ubehag ved høye nivåer. Adhesjon til tablettpressstanser er en utfordring knyttet til bruk av sorbitol, men god komprimerbarhet gjør dette hjelpestoffet egnet for formuleringer som er vanskelige å fremstille. Hygroskopisiteten til sorbitol kan begrense bruken i brusetabletter på grunn av den høye følsomheten til disse tablettene for fuktighet. Men til tross for dette er sorbitol fortsatt en av de mest brukte blant polyoler i produksjonen av brusetabletter.

Deksrater er dekstrose krystallisert ved spraying, og inneholder små mengder oligosakkarider. Dexrates er et høyrent produkt som består av hvite, frittflytende, storporøse kuler (fig. 1).

Ris. 1. Dexrates er et svært rent produkt som består av hvite, frittflytende, store porøse kuler

Dette materialet har god fluiditet, komprimerbarhet og evne til å smuldre. Utmerket vannløselighet sikrer rask desintegrering og krever bruk av mindre smøremiddel. Dekstrater har god flyt, noe som tillater produksjon av graverte tabletter, og eliminerer problemet med at materialet fester seg til stansene.

For å sikre produksjon av høykvalitetstabletter, øke flytbarheten til granulatet, forhindre fastklebning av tablettmassen, lette utstøting av tabletten fra matrisen, redusere energiforbruket til presseprosessen og øke slitestyrken til pressingen verktøy, en gruppe anti-friksjon hjelpestoffer er mye brukt. De er delt inn i tre undergrupper:

· glidende (stivelse, talkum, kaolin, aerosil, skummetmelkpulver, polyetylenoksid-4000);

smøremidler (stearinsyre og dens salter, Vaseline olje, tween, polyetylenoksid-400, silisiumkarboner);

· stoffer som forhindrer klebing (talkum, stivelse, stearinsyre og salter derav).

Imidlertid brukes noen mye brukte anti-friksjonsstoffer, som talkum, stearinsyre og dets salter, bare i dispergerbare brusegranuler og tabletter, siden de er uløselige i vann og ikke kan brukes i teknologien for produksjon av legemidler beregnet på å oppnå klare løsninger.

Konserveringsmidler som brukes i produksjon og lagring av granuler og tabletter inkluderer benzoater, sorbinsyresalter og p-hydroksybenzosyreestere. Den antimikrobielle aktiviteten til benzoater og sorbinsyresalter avhenger av pH-verdien og avtar raskt ved pH over 4,0; p-hydroksybenzoater har ikke denne ulempen. Aktiviteten til parabener påvirkes av metoden for å introdusere dem i tabletter: tørrblanding med granulat, våtblanding av en konserveringsløsning med granulat, sprøyting av en vandig løsning av et konserveringsmiddel på et granulat, sprøyting alkoholløsning konserveringsmiddel (de to siste metodene gir best resultat).

I henhold til klassifiseringen av hjelpestoffer skilles følgende typer smaksstoffer: farge, smak og lukt. Fargestoffer og pigmenter i produksjonen av faste doseringsformer, inkludert tabletter, brukes for å forbedre presentasjonen av det ferdige produktet, og også som markører som indikerer spesielle egenskaper dette stoffet: det tilhører en bestemt farmakoterapeutisk gruppe (hypnotika, narkotiske legemidler); høyt nivå av toksisitet (giftig) og andre. Blant de innenlandske farmasøytiske fargestoffene brukes indigokarmin (blått); tropeolin 0 (gul); sur rød 2C (rød); titandioksid (hvit) etc. I utlandet brukes fargestoffer som tilhører gruppen av pigmenter for å farge faste doseringsformer.

Sammensetningene kan inneholde stoffer som korrigerer smaken og lukten av den "blødende" drikken: oljer av kanel, mynte, anis, laurbær, eukalyptus, nellik, timian, sitrus (sitron, appelsin, grapefrukt), sedertre, muskat, salvie, etc. Vanillin og fruktessenser brukes også som dufter.

Krav til hjelpestoffer:

1. Kjemisk renhet.

2. Stabilitet.

3. Farmakologisk likegyldighet.

4. Skal sikre optimal teknologisk prosess.

5. Må ha et restproduksjonsgrunnlag.

6. Rimelig pris.

Teknologi for produksjon av brusetabletter.

Teknologien til brusetabletter bestemmes av spesifikasjonene til sammensetningen deres, samt de fysisk-kjemiske og teknologiske egenskapene til komponentene. Som regel er dette ubelagte flerkomponenttabletter med stor diameter (opptil 50 mm) og stor masse(opptil 5000 mg), fuktighetsinnholdet i dem bør ikke overstige 1%, og desintegreringstiden bør ikke overstige 5 minutter. i 200 ml vann.

Den største vanskeligheten med å lage brusende doseringsformer er å forebygge medisiner kjemisk interaksjon de organiske syrene og alkalimetallsaltene de inneholder. Selv små mengder fuktighet i tablettmassen kan provosere interaksjon mellom disse komponentene. Under den kjemiske reaksjonen dannes vann, noe som kan påvirke kvaliteten på tablettene betydelig, noe som fører til ytterligere ødeleggelse. For å få standard tabletter som oppfyller stabilitetskrav, produseres tablettmasser ofte ved våt eller tørr granulering eller ved direkte pressing.

Fremstillingen av brusetabletter ved direkte komprimering av komponentene i tablettmassen kommer ned til at tørrpulverblandingen presses på en tablettpresse uten granulering. I følge en rekke forfattere, når man produserer brusetabletter ved direkte komprimering, bør høyhastighets tablettmaskiner brukes med stanser og matriser pulverisert med fint magnesiumstearatpulver. Direkte kompresjonsteknologi er den moderne, mest akseptable teknologien for produksjon av faste doseringsformer. Brusetablettpulver er svært følsomt for fuktighet og tilstedeværelsen av selv en liten mengde vann kan forårsake en kjemisk reaksjon. Direktepressing er en kostnadseffektiv teknologi som sparer produksjonstid og reduserer antall produksjonssykluser. Direktepressingsteknologi krever ikke spesialutstyr og er egnet for vannfølsomme materialer. De viktigste fordelene med direkte pressing er enkelheten og lave kostnadene til teknologien. Utstyr for direktepressing består av færre elementer og krever mindre areal, er vedlikeholdet rimeligere i økonomiske og tidsmessige termer. Å redusere antall trinn i selve prosessen fører til mer kostnadseffektiv produksjon.

Massefraksjonen av den gassdannende blandingen i brusetabletter er 25-95%. I prosessen med å forberede for pressing, er det nødvendig å utelukke kontakt av tablettmassen med vann, for ikke å forårsake en gassdannelsesreaksjon og tap av karbondioksid. Direkte komprimering av pulverblandingen anses derfor som førstevalgsteknologien, siden den ikke krever bruk av våtgranulering. Imidlertid er det kjent at i fast fase, ved overflatekontakt av sure og alkaliske komponenter, oppstår deres interaksjon og tap av karbondioksid. For eksempel, når en blanding av vannfri sitronsyre og natriumbikarbonat ble lagret i 50 timer, nådde tapet 1 % av massen og var omvendt proporsjonalt med partikkelstørrelsen til pulverene. For å redusere slike tap, før pressing, tørk komponentene ved akseptable milde temperaturer og begynn tablettering umiddelbart etter tørrblanding, og unngå nedetid i prosessen.

Ved direkte komprimering er pulverblandingstrinnet avgjørende for tablettkvaliteten. For å oppnå ensartet fordeling av alle komponentene i blandingen, for å forhindre at tabletter blir defekte i utseende (marmorering eller mosaikk) og jevn dosering av det aktive stoffet, er det nødvendig å ty til finmaling av pulverene. Dette påvirker negativt de teknologiske egenskapene til tablettblandinger som er nødvendige for pressing, som flytbarhet, komprimerbarhet og slip. Et moderne utvalg av hjelpestoffer og moderne design av tablettpresser gjør det noen ganger mulig å løse nye teknologiske og tekniske problemer, men i andre tilfeller er det nødvendig å bruke foreløpig våtgranulering av pulverblandingen. I teknologien til brusetabletter er det nødvendig å sikre stabiliteten til både den gassdannende blandingen og det aktive stoffet. I hvilke tilfeller er direktepressingsteknologi ikke aktuelt?

* i tilfellet hvor det er stor forskjell mellom bulkdensitetene til materialene som brukes, noe som kan føre til desegregering av det tabletterte pulveret;

* aktive stoffer med liten partikkelstørrelse brukes i små doser. I dette tilfellet kan det oppstå et problem knyttet til sammensetningens ensartethet, men dette kan unngås ved å male en del av fyllstoffet og forhåndsblande det med det aktive stoffet;

* Klebrige eller oksygenfølsomme stoffer krever hjelpestoffer med meget god flyt, vannløselighet og absorpsjonsegenskaper, som dextrater med sine porøse, runde partikler. Dette hjelpestoffet, brukt i direkte kompresjonsteknologi, er egnet for komplekse formuleringer og krever ikke ekstra bindemidler eller antibindemidler.

Det er klart at direkte komprimeringsteknologi ikke kan brukes i alle tilfeller, men bør være førstevalget i produksjonen av brusetabletter, men i andre tilfeller bør våtgranuleringsmetoden brukes.

Tre metoder brukes vanligvis:

Skille granulering. Pulverblandingen er delt i to deler, hvor de sure og alkaliske komponentene innføres i forskjellige deler. Vandige løsninger av stoffer med høy molekylvekt brukes som granuleringsvæsker. Denne metoden er praktisk for å introdusere fuktighetsholdige ADV-er (krystallinske hydrater, hygroskopiske stoffer, flytende, tykke, tørre planteekstrakter, etc.) i sammensetningen av ST. De tørkede granulatene kombineres, pulveriseres og tabletteres.

Ledd granulering. Pulverblandingen av komponenter granuleres med 96 % som granuleringsvæske etyl alkohol eller alkoholløsninger av spiral (collicut, collidons, povidon, shellac, etc.). Det tørkede granulatet pulveriseres og tabletteres.

Kombinert granulering. Den gassdannende blandingen granuleres ved bruk av 96 % etylalkohol eller en alkoholløsning av spiral som granuleringsvæske. Blandingen av andre komponenter granuleres vandig løsning Marinen. De tørkede granulatene kombineres, pulveriseres og tabletteres.

Takket være den første metoden, fragmentering av komponentene, oppnås en reduksjon i den spesifikke kontaktflaten og reaktiviteten; bruken av den andre og tredje metoden reduserer også reaktiviteten til stoffet og hjelpestoffene. Fra synspunktet om enkelhet av teknologi og stabilitet av de resulterende legemidlene, er metoden for felles granulering mer å foretrekke. Imidlertid kan reaksjonsblandingen av gassdannende komponenter påvirke stabiliteten til legemiddelsubstansen. Derfor kan denne metoden kun anbefales for nøytrale tørre stoffer som er stabile når de utsettes for svake syrer og alkalier. Den separate granuleringsmetoden er mer allsidig og kan brukes til å innføre i sammensetningen av brusetabletter eller granulat fuktighetsholdige komponenter (flytende, tykke og tørre planteekstrakter, krystallinske hydrater, hygroskopiske stoffer), samt stoffer som er stabile i en surt eller alkalisk miljø. I tillegg krever separat tilberedte granulater ikke spesielle lagringsforhold (lav luftfuktighet) før blanding. Negative poeng separate granuleringer er: dobbeltstrømningsskjema, prosessvarighet, mindre stabilitet av granulater etter blanding, mulig mosaikk eller marmorering av overflaten av tablettene.

Det er 2 hovedproblemer i teknologien for å produsere brusetabletter.

1. Ved skaffelse av granulater av gassdannende komponenter og etterfølgende tørking av disse, løses spørsmålet om det tillatte gjenværende fuktighetsinnholdet i granulatene. På den ene siden er granuler med lavt fuktighetsinnhold dårlig komprimert, på den annen side aktiverer høy fuktighet av granuler eller tabletter interaksjonen mellom gassdannende komponenter under lagring og bidrar dermed til nedbrytningen av stoffet. Som regel anses verdien av denne indikatoren som optimal innenfor området 0,5-2%. En økning i restfuktighet over 1,5-2 % utelukker imidlertid ikke muligheten for en reaksjon mellom komponentene under lagring. Fuktighet som kan frigjøres fra den brusende delen ved lagring av granulat eller tabletter kan absorberes av en spesiell adsorbent plassert i pakken, for eksempel silikagel. I denne forbindelse er en betydelig del av de produserte brusende stoffene pakket i spesielle polypropylenbeholdere, hvis lokk inneholder silikagel. Teknologien til brusetabletter bruker også stoffer (hydrofoberingsmidler), som, når de er jevnt fordelt mellom partiklene i det pressede materialet, til en viss grad er i stand til å forhindre interaksjon mellom inkompatible komponenter i et miljø med høy luftfuktighet, samt delvis lokalisere områder av masse hvori kjemisk reaksjon skjedde. Påført på granulatpartikler, for eksempel i form av en løsning i ikke-vandige, svært flyktige løsningsmidler, danner disse stoffene filmer flere molekyler tykke på overflaten av granulatpartikler, og forhindrer penetrering av fuktighet og reaksjonen mellom gassdannende komponenter. . For eksempel brukes cellulosederivater, parafin og andre i denne egenskapen.

2. Brusegranulat og tabletter krever rask oppløsning eller dispergering ved tilsetning av vann. Følgelig bør hjelpestoffer (bindemidler, fortynningsmidler, glidemidler, etc.) ikke forstyrre rask fukting, penetrering av vann dypt inn i tabletten og brusereaksjon gjennom hele legemidlets volum.

Blant vanskelighetene med å oppnå brusende doseringsformer, er adhesjonen til komponentene deres, adhesjon til metalloverflatene på formen, noe som fører til produksjon av tabletter av lav kvalitet, noen ganger sitert. Eliminering av slike fenomener oppnås ved å introdusere små mengder antifriksjonsstoffer som forhindrer at materialer fester seg på overflaten av stansene.

Til tross for de listede vanskelighetene med å lage brusegranulat og tabletter, er disse doseringsformene effektive og enkle å bruke, noe som tydelig illustrerer deres brede og stadig voksende utvalg på det moderne farmasøytiske markedet.

Figur 2 - Hovedstadier i utviklingen av teknologi for brusetabletter og granulat (blokkdiagram).

Standardisering.

Kvalitetskontroll av nettbrett utføres vanligvis i henhold til følgende indikatorer: beskrivelse, autentisitet; bestemmelse av mekanisk styrke til tabletter; innhold av karbondioksid; gjenværende fuktighet; Mikrobiologisk renhet; kvantifisering; gjennomsnittlig vekt og avvik i gjennomsnittlig vekt av tabletter; oppløsningstid.

Beskrivelse. Utseendet til tablettene vurderes ved å undersøke 20 tabletter med det blotte øye. En beskrivelse av formen og fargen på tablettene er gitt. Overflaten på tabletten skal være jevn og jevn, med mindre annet er begrunnet. Stryk, delingsmerker, inskripsjoner og andre markeringer kan påføres overflaten av nettbrettet. Tabletter med en diameter på 9 mm eller mer må ha en risiko.

Autentisitet, fremmedlegemer. Tester utføres i samsvar med kravene i en privat farmakopémonografi.

Bestemmelse av den mekaniske styrken til tabletter. Bestemmelse av den mekaniske styrken til tabletter utføres ved hjelp av instrumenter, hvorav noen lar en bestemme trykkstyrke (spalting), andre - slitestyrke. En objektiv vurdering av de mekaniske egenskapene til tabletter kan oppnås ved å bestemme deres styrke ved å bruke begge metodene. Dette forklares med det faktum at en rekke tablettpreparater, selv om de oppfyller kravene til kompresjon, har lett slitte kanter og av denne grunn er av dårlig kvalitet. Det skal bemerkes at bestemmelse av trykkstyrke ikke er en farmakopémetode.

Gjennomsnittlig vekt og avvik i vekten til individuelle tabletter. Vei 20 tabletter med en nøyaktighet på 0,001 g og det resulterende resultatet deles på 20. Massen av individuelle tabletter bestemmes ved å veie 20 tabletter separat med en nøyaktighet på 0,001 g, avvik i massen til individuelle tabletter (unntatt tabletter belagt med oppbyggingsmetoden) er tillatt innenfor følgende grenser:

· for tabletter som veier 0,1 g og mindre ±10 %;

· veier mer enn 0,1 g og mindre enn 0,3 g ±7,5 %;

· veier 0,3 eller mer ±5 %;

· vekten av individuelle belagte tabletter oppnådd ved utvidelsesmetoden bør ikke avvike fra gjennomsnittsvekten med mer enn ±15 %.

Kun to tabletter kan ha avvik fra gjennomsnittsvekten som overskrider de angitte grensene, men ikke mer enn to ganger.

Gassdannelse og gassmetningskoeffisienter. Gassdannelseskoeffisienten er forholdet mellom massefraksjonen av frigjort karbondioksid M E og den teoretisk mulige M T:, karakteriserer reaksjonsgraden til den gassdannende blandingen under produksjon og lagring. Gassmetningskoeffisient - forholdet mellom massefraksjonen av karbondioksid i den resulterende løsningen MP og massefraksjonen i brusetabletten M e: karakteriserer den faktiske metningen av løsningen med karbondioksid. For å bestemme karbondioksid i brusende doseringsformer, kan du bruke Chittick-metoden, ifølge hvilken volumet fortrengt fra doseringsformen under påvirkning av en svovelsyreløsning registreres, og deretter beregnes ved hjelp av spesielle tabeller massefraksjon karbondioksid i doseringsform.

Oppløsning. En oppløsningstest er nødvendig. Den utføres i 200-400 ml vann ved en temperatur på 37°C uten omrøring. Maksimal tillatt oppløsningstid er 3 minutter.

Restfuktighet. Denne testen er obligatorisk, siden vanninnholdet kan påvirke egenskapene til det aktive stoffet, stoffets stabilitet, etc. Bestemmelsen utføres i samsvar med kravene i de generelle farmakopéartiklene "Vekttap ved tørking" eller "Vanbestemmelse"

Mikrobiologisk renhet. Renhetstesten er utført i henhold til den generelle farmakopémonografien "Mikrobiologisk renhet".

Kvantifisering. For analyse, ta en prøve av knuste tabletter (minst 20 tabletter). Hvis knusing av tabletten kan føre til nedbrytning av virkestoffet eller gjør det vanskelig å få et jevnt knust pulver, test på hele tabletten eller tablettene. I dette tilfellet anbefales det å bruke minst 10 tabletter.

For resultatet kvantifisering gjennomsnittsverdien oppnådd i doseuniformitetstesten kan tas.

Merking. Emballasjen til oppløselige, brusetabletter og dispergerbare tabletter skal inneholde en advarsel om nødvendigheten av å forhåndsløse tablettene før bruk.

Emballasje av brusetabletter.

På grunn av hjelpestoffenes fysiske egenskaper skal emballasjen til brusetabletter beskytte dem så effektivt som mulig mot ekstern fuktighet og mot restfuktighet som kan frigjøres under lagring. De vanligste typene emballasje er stripemballasje med laminert papir eller komposittfilm (buflen, polyflen, multifol) og pennaler. Volumet på stripepakken skal være stort nok til å holde tablettene uten å belaste folien og så lite som mulig for å minimere mengden "rom" luft som kan fungere som en felle for tablettene. Gitt den svært lave luftfuktigheten under operasjoner med brusetabletter, er restfuktigheten i dem så lav at selv 10 % relativ fuktighet er ganske høy for nærkontakt i en lukket pakke. Penalhus er laget av plast, glass eller ekstrudert aluminium med innebygde hetter som inneholder tørkemidler (granulert silikagel, vannfritt natriumsulfat) som kan fange denne fuktigheten.

En moderne emballasjemaskin for brusetabletter er Romaco Siebler HM 1E/240, hvor produktene mates til en horisontal emballasjelinje for brusetabletter. løselige tabletter kan styres i øyehøyde. Hele prosessen med å lage stripemballasje foregår i horisontalt plan i en komfortabel arbeidshøyde på 90 cm Det intelligente separasjonssystemet plasserer produktene nøyaktig i sveiseseksjonene på varmeforseglingsmaskinen.

Brusetabletter mates langs transportbånd spesialdesignet for dette formålet til fire horisontale tilførselskanaler. I neste trinn plasseres produktene i reirene gjennom bevegelser kontrollert av servoer. Pakkehastigheten økes betydelig på grunn av direkte mating av tabletter inn i den horisontale forseglingsseksjonen.

En annen fordel er at brusetabletter, som er følsomme for endringer i fuktighet og temperatur, ikke lenger utsettes for varmen og røyken som genereres av varmeforseglingsdelen når de pakkes horisontalt. Som et resultat reduseres mengden avfall betydelig. Integrering av en horisontal varmeforseglingsseksjon in-line har den fordelen at produktet ikke lenger må transporteres fra tablettpressen til toppen av maskinen, slik tilfellet er ved vertikal mating. Derfor blir Romaco Siebler horisontale linjeseksjoner kortere, noe som sparer tid, plass og penger.

Horisontal linje for emballasje av brusetabletter Romaco Siebler HM 1E/240.

Robotoverføringsstasjonen kan raskt tilpasses nye emballasjeformater. Når brusetabletter er forseglet Aluminiumsfolie belagt, stripeemballasje perforeres og kuttes til. Siebler FlexTrans FT 400-overføringsstasjonen overfører de ferdige nettbrettpakkene til Romaco Promatic P 91 intermitterende maskin for å legge produktene i kartonger. Lasteroboter overfører forseglede pakker fra transportbåndet til spesialbrett med hastigheter på opptil 400 pakker per minutt. De stablede pakkene overføres direkte til kartongmaskinen. Robotoverføringsstasjonen eliminerer dermed komplekse stableseksjoner.

Basert på prinsippet om servomotorstyring kan robotgriperne håndtere stripemballasje i en rekke størrelser og formater – fra strips på ti for klinisk bruk til enkeltpakninger beregnet på det asiatiske markedet. For første gang på en linje for emballering av brusetabletter, er raske formatendringer mulig takket være robotikk innebygd i linjen. Selve robotsystemene krever praktisk talt ikke vedlikehold og fungerer uten verktøy for formatendringer, noe som gir lavere driftskostnader. Dette innovativ teknologi Siebler gir nytt nivå allsidighet og tilgjengelighet av emballasjelinjen, som tilfredsstiller de grunnleggende kravene til kontraktemballasjeprodusenter.

Den høyautomatiserte Romaco Siebler-linjen muliggjør konstant overvåking av produksjonsprosessen. Pakker med defekter oppdages umiddelbart og fjernes fra linjen på individuell basis. Obligatorisk separasjon av komplette skjæresykluser hører fortiden til. Mer enn tjue servoer garanterer nøyaktigheten og effektiviteten til prosessen. Firerads Siebler HM 1E/240-linjen for emballering av brusetabletter gir en maksimal pakkehastighet på 1500 stk. om et øyeblikk. Dette tilsvarer omtrent produktiviteten til en åtte-rads vertikal varmeforseglingsmaskin for brusetabletter. Med en lengde på kun 14 m og en bredde på 2,5 m er denne linjen kompakt. Samlet sett gir den horisontale emballasjelinjen et høyt nivå av generell utstyrseffektivitet.

En av Indias største produsenter av generiske legemidler har stolt på Romaco Siebler-teknologi. To horisontale emballasjelinjer for brusetabletter er for tiden i drift i dette farmasøytiske selskapet.

Konklusjon

Brusetabletter er ubelagte tabletter som vanligvis inneholder sure stoffer og karbonater eller bikarbonater som reagerer raskt i vann for å frigjøre karbondioksid.

Etter oppløsning i vann danner brusetablettene en løsning som ser ut som en kullsyreholdig drikk med behagelig smak. Denne doseringsformen er preget av rask farmakologisk virkning og forårsaker mindre skade på magen sammenlignet med tablettformen. I denne forbindelse er brusetabletter etterspurt av både forbrukere og produsenter.

Ved produksjon av brusetabletter foretrekkes direkte komprimering av ikke-granulære pulvere, men bruken er ikke alltid mulig. Bruk ulike alternativer Våtgranulering er også teknologisk begrunnet og lar oss betydelig utvide utvalget av legemidler produsert i en så moderne doseringsform som brusetabletter. Valget til fordel for et eller annet teknologialternativ for brusetabletter av en bestemt sammensetning kan bare gjøres etter å ha studert de fysisk-kjemiske egenskapene til komponentene og er alltid et resultat av eksperimentelt forskningsarbeid.

Litteratur

1. Stoyanov E.V. Produksjon av brusetabletter / Stoyanov E.V., Vollmer R.V. // Industriell gjennomgang. - 2009. - Nr. 5. - S.60-61.

2. Belyatskaya A.V. Funksjoner ved teknologien for produksjon av øyeblikkelig (bruse) granulat og tabletter / Belyatskaya A.V. // Apotek. - 2008. - Nr. 3. - S.38-39.

3. Kachalin D.S. Brusegranulat og tabletter / Kachalin D.S., N.Yu. Far // Farmasøytisk kjemi. - 2010. - Nr. 3. - S.17-19.

4. Gromova L.I. / Funksjoner av brusetablettteknologi / Gromova L.I., Marchenko A.L. // GOU VPO St. Petersburg State Chemical-Farmaceutical Academy - 2008. - S.60-65.

5. Gumerov R.Kh. Brusetabletter i et utvalg medikamenter / Gumerov R.Kh., Galiullin T.N., Egorova S.N. // Nytt apotek. - 2002. - Nr. 5. - S.17-19.

6. Galiullina T.N. Utvikling av sammensetningen og teknologien til oppløselige brusetabletter av acetylsalisylsyre / T.N. Galiullina. // Apotek. - 2003. - Nr. 8. - S.9-11

7. Shevchenko, A.M. Funksjoner ved produksjon av øyeblikkelige doseringsformer / A.M. Shevchenko // Medisinsk virksomhet. - 2005. - Nr. 2-3. - S.50-51.

8. Shevchenko, A.M. Metodiske aspekter ved utviklingen av teknologi for faste øyeblikkelige doseringsformer: sammendrag av oppgaven. dis. dok. pharm. Vitenskaper / A.M. Shevchenko; PGFA. - Pyatigorsk, 2007. - 48 s.

9. Shevchenko, A.M. Utvikling av kriterier for valg av hjelpekomponenter og metode for granulering av brusende doseringsformer / A.M. Shevchenko // Apotek. - 2004. - Nr. 1. - S.32-34.

10. Standardisering av doseringsformen "Tabletter" Kovaleva E.L., L.I. Mitkina, N.V., Zainkova, O.A. Matveeva s. 3-7

11. http://www.dissercat.com // Utvikling av sammensetningen og teknologien til brusetabletter som inneholder kalsiumkarbonat med vitaminer Atlasova, Irina Afanasyevna 2008

12. http://www.dissercat.com // Metodologiske aspekter ved utviklingen av teknologi for faste øyeblikkelige doseringsformer Shevchenko, Alexander Mikhailovich 2009

13. Nettstedspatent [Elektronisk ressurs]. - Tilgangsmodus http://www.propatent.ru, gratis

14. Legemiddelregister Vidal [Elektronisk ressurs]. - Tilgangsmodus http://www.vidal.ru gratis

15. Medisinsk marked for legemidler [Elektronisk ressurs]. - Tilgangsmodus http://www.mr.ru gratis

16. Statens farmakopé Xl utgave 2, s. 154-160

17. Produktprofil: effervescent-PAK® Süd-Chemie Performance Packaging, 2003

Skrevet på Allbest.ru

...

Lignende dokumenter

Konseptet med biotilgjengelighet av legemidler. Farmakoteknologiske metoder for å vurdere desintegrasjon, oppløsning og frigjøring av medisinske stoffer fra medisinske preparater av ulike former. Passering av legemidler gjennom membraner.

kursarbeid, lagt til 10/02/2012

Funksjoner ved den teknologiske produksjonen av nettbrett. Kvalitetskriterier for det ferdige produktet. Sammenlignende egenskaper til hjelpestoffer brukt i Russland og i utlandet, deres effekt på det ferdige produktet. Smakstoffer i legemidler.

kursarbeid, lagt til 16.12.2015

Sammenheng mellom problemene innen farmasøytisk kjemi og farmakokinetikk og farmakodynamikk. Konseptet med biofarmasøytiske faktorer. Metoder for å bestemme biotilgjengeligheten av legemidler. Metabolisme og dens rolle i virkningsmekanismen til legemidler.

sammendrag, lagt til 16.11.2010

Fordeler og ulemper med piller. Grunnleggende krav til produksjon av nettbrett. Teknologi for produksjon av nettbrett med utvidet utgivelse. Grunnleggende opplegg for å lage nettbrett. Doseringsnøyaktighet, mekanisk styrke til tabletter.

kursarbeid, lagt til 29.03.2010

Konseptet med hjelpestoffer som en farmasøytisk faktor; deres klassifisering avhengig av opprinnelse og formål. Egenskaper til stabilisatorer, forlengere og luktkorrigerende midler. Nomenklatur av hjelpestoffer i flytende doseringsformer.

sammendrag, lagt til 31.05.2014

Definisjon, Sammenlignende egenskaper og klassifisering av faste doseringsformer. Studie av påvirkningen av biofarmasøytiske faktorer på den terapeutiske aktiviteten til pulver, tabletter, samlinger, drageer, granuler, kapsler, forlengede doseringsformer.

kursarbeid, lagt til 13.11.2014

En kort historisk skisse av utviklingen av farmakologi. Regler for forskrivning av faste doseringsformer: tabletter, kapsler. Distribusjon av legemidler i kroppen. Legemidler som påvirker nervesystemet. Klassifisering av adrenerge reseptorer og deres lokalisering.

opplæring, lagt til 03/12/2015

Klassifisering av faste doseringsformer. Klassifisering av nettbrett avhengig av formål og bruksmåte. Funksjoner ved dannelsen av et apoteksortiment. Analyse av utvalget av faste doseringsformer ved å bruke eksemplet med MCP "Apotek nr. 2"-bedriften.

test, lagt til 13.10.2010

Farmasøytiske analysekriterier, generelle prinsipper testing av autentisitet av medisinske stoffer, kriterier for god kvalitet. Funksjoner ved ekspressanalyse av doseringsformer i et apotek. Gjennomføre en eksperimentell analyse av analgintabletter.

kursarbeid, lagt til 21.08.2011

Masseenhet per dosert enhet medisin. Stikkpillers motstand mot ødeleggelse. Styrken av ubelagte tabletter til slitasje. Bestemmelse av deformasjonstid for lipofile stikkpiller. Desintegrering av tabletter og kapsler.

Aktivt stoff

Acetylsalisylsyre

Doseringsform

løselige tabletter

Produsent

Bayer Pharma AG, Tyskland

Sammensatt

1 tablett for å lage en brusende drink inneholder:

Aktive ingredienser Acetylsalisylsyre - 500 mg.

Hjelpestoffer Mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse.

farmakologisk effekt

Aspirin Express tilhører gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og har smertestillende, febernedsettende og antiinflammatoriske effekter.

Indikasjoner

Symptomatisk behandling:

Tannverk.
En sår hals.
Hodepine.
Muskel- og leddsmerter.
Smerter under menstruasjon Ryggsmerter.
Lett smerte på grunn av leddgikt.

Økt kroppstemperatur ved forkjølelse og andre infeksjons- og betennelsessykdommer (hos voksne og barn over 15 år).

Bruk under graviditet og amming

Bruk av store doser salisylater i første trimester av svangerskapet er assosiert med økt forekomst av fosterskader (ganespalte, hjertefeil). I andre trimester av svangerskapet kan salisylater kun foreskrives etter å ha vurdert risikoene og fordelene. Administrering av salisylater i tredje trimester av svangerskapet er kontraindisert.

Salisylater og deres metabolitter går over i morsmelk i små mengder. Utilsiktet inntak av salisylater under amming er ikke ledsaget av utvikling av bivirkninger hos barnet og krever ikke opphør av amming. Ved langvarig bruk eller høye doser bør imidlertid amming avbrytes.

Kontraindikasjoner

Astma forårsaket av å ta salisylater eller andre NSAIDs i kombinasjon med nesepolypper.
Kombinert bruk av metotreksat i en dose på 15 mg per uke eller mer.
Alvorlig lever- eller nyresvikt.
Overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre og andre NSAIDs.
Erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen (i den akutte fasen).
Gastrointestinal blødning.
Hemorragisk diatese.
Hemofili, trombocytopeni.
Glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel.
Graviditet (I og III trimester).
Ammingsperiode.
Barnas alder (opptil 15 år).

Vær forsiktig i følgende tilfeller:

Med samtidig behandling med antikoagulantia.
Gikt.
Magesår og/eller tolvfingertarmen(i historien).
Erosiv gastritt.
Tendens til gastrointestinal blødning.
Hypoprotrombinemi.
Hypovitaminose K.
Anemi.
Tilstander som disponerer for væskeretensjon i kroppen (inkludert hjertedysfunksjon, arteriell hypertensjon).
Tyreotoksikose.

Bivirkninger

Fra sentralnervesystemet

Svimmelhet, tinnitus (vanligvis tegn på overdose).

Fra det hematopoetiske systemet

Hemorragisk syndrom, trombocytopeni.

Fra urinsystemet

Når det brukes i høye doser - hyperoksaluri og dannelse urinsteiner fra kalsiumoksalat, skade på det glomerulære apparatet i nyrene.

Allergiske reaksjoner

Hudutslett, anafylaktiske reaksjoner, bronkospasme, Quinckes ødem.

Fra mage-tarmkanalen

Magesmerter, kvalme, oppkast, åpenbare (svart avføring, blodige oppkast) eller skjulte tegn gastrointestinal blødning, som kan føre til Jernmangelanemi, erosive og ulcerøse lesjoner, inkludert perforering, av mage-tarmkanalen.

Sjelden - leverdysfunksjon (økte levertransaminaser, ASAT, ALAT).

Interaksjon

Økt legemiddeltoksisitet

Øker toksisiteten til metotreksat, effekten av narkotiske analgetika, andre NSAIDs, orale hypoglykemiske legemidler, heparin, indirekte antikoagulantia, trombolytika og blodplateaggregasjonshemmere, sulfonamider (inkludert ko-trimoksazol), trijodtyronin, reserpin.

Reduserer effekten av urikosuriske legemidler

Reduserer effekten av urikosuriske legemidler (benzbromaron, sulfinpyrazon), blodtrykksmedisiner og diuretika (spironolakton, furosemid).

Øker plasmakonsentrasjonen av følgende legemidler

Øker konsentrasjonen av digoksin, barbiturater og litiummedisiner i blodplasma.

Styrker den skadelige effekten av legemidler på slimhinnen i mage-tarmkanalen

Glukokortikosteroider, alkohol og alkoholholdige legemidler øker den skadelige effekten på slimhinnen i mage-tarmkanalen og øker risikoen for utvikling av gastrointestinal blødning.

Nedsatt absorpsjon av acetylsalisylsyre

Hvordan du tar, administrasjonsforløp og dosering

Oralt, etter måltider, etter å ha oppløst tabletten i et glass vann.

En enkeltdose er 1–2 brusetabletter. Maksimum enkeltdose- 2 brusetabletter. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 6 tabletter.

Intervallene mellom doser av legemidlet bør være minst 4 timer.

Varigheten av behandlingen uten å konsultere lege bør ikke overstige 5 dager når det er foreskrevet som et smertestillende middel og 3 dager når det er foreskrevet som et febernedsettende middel.

Overdose

Symptomer: sentralnervesystemstimulering, svimmelhet, sterk hodepine, nedsatt hørselsskarphet, tåkesyn, kvalme, oppkast, økt pust.
I sent stadium forgiftning: døsighet, kramper, anuri, bevissthetsdepresjon opp til koma, respirasjonssvikt, forstyrrelser av vann-elektrolyttmetabolismen.

Behandling: Du bør oppsøke lege. Behandling bør utføres i en spesialisert avdeling. Hvis det er tegn på forgiftning, fremkalle brekninger eller utføre mageskylling, foreskriv aktivt kull og et avføringsmiddel.

Spesielle instruksjoner

Samtidig bruk med andre NSAIDs og glukokortikoider er uønsket. 5–7 dager før Kirurgisk inngrep det er nødvendig å slutte å ta det (for å redusere blødninger under operasjonen og i den postoperative perioden).

Sannsynligheten for å utvikle NSAID-gastropati reduseres når foreskrevet etter måltider, ved bruk av tabletter med buffertilsetningsstoffer eller belagt med et spesielt enterisk belegg. Fare hemorragiske komplikasjoner regnes som den minste når den brukes i doser.

Det bør tas i betraktning at hos disponerte pasienter acetylsalisylsyre(selv i små doser) reduserer utskillelsen av urinsyre fra kroppen og kan forårsake utviklingen akutt angrep gikt

Den viktige rollen til hjelpestoffer i å realisere den potensielle aktiviteten til aktive stoffer i doseringsformer, så vel som i den teknologiske prosessen, bestemmer en rekke krav til dem. De må ha nødvendig kjemisk renhet, stabilitet av fysiske egenskaper og farmakologisk likegyldighet. Til sammen må de sikre optimaliteten til den teknologiske prosessen, ha en gjenværende produksjonsbase og en rimelig kostnad. Hvert tilfelle av bruk av spesifikke hjelpestoffer og deres mengde krever spesiell forskning og vitenskapelig begrunnelse, siden de må sikre tilstrekkelig stabilitet av stoffet, maksimal biotilgjengelighet og dets iboende spekter av farmakologisk virkning.

doseringsform brusetablett

Alle råvarer som brukes til produksjon av brusetabletter skal ha god løselighet i vann.

Hevemidler.

Organiske syrer.

Mengden organiske syrer som er egnet for produksjon av brusetabletter er begrenset. Det beste valget er sitronsyre: en karboksylsyre som inneholder tre funksjonelle karboksylgrupper som vanligvis krever tre ekvivalenter natriumbikarbonat. Vannfri sitronsyre brukes ofte i produksjonen av brusetabletter. Imidlertid er kombinasjonen av sitronsyre og natriumbikarbonat svært hygroskopisk og har en tendens til å absorbere vann og miste reaktivitet, så streng kontroll av fuktighetsnivået i arbeidsområdet er nødvendig. Alternative organiske syrer er vinsyre, fumarsyre og adipinsyre, men disse er ikke like populære og brukes når sitronsyre ikke er egnet.

Hydrokarbonater

Ved pressing av komplekse pulvere og granulater er bindemidler av spesiell betydning; de brukes til å forbedre fluiditeten, øke nøyaktigheten av dosering av pulverisert materiale og sikre de nødvendige egenskapene til granulater og tabletter. Valget av bindemidler og deres mengde avhenger av de fysisk-kjemiske egenskapene til materialene som presses, noe som utelukker bruken av mikrokrystallinsk eller pulverisert cellulose, dibasisk kalsiumfosfat, etc. Hovedsakelig kan bare to vannløselige bindemidler brukes i produksjonen - sukkerarter (dekstrater eller glukose) og polyoler (sorbitol, mannitol). Siden størrelsen på en brusetablett er relativt stor (2-4 g), er det avgjørende punktet i tablettproduksjonen valg av fyllstoff. Et fyllstoff med gode bindingsegenskaper er nødvendig for å forenkle formuleringen og redusere mengden hjelpestoffer. Deksrater og sorbitol er mye brukte hjelpestoffer. Tabellen sammenligner begge hjelpestoffene.

Sammenligning av deksrater og sorbitol for brusetabletter

Karakteristisk
Komprimerbarhet	Veldig bra	Veldig bra
Løselighet	Utmerket	Veldig bra
Hygroskorisitet
Skjørhet	Veldig bra	Moderat
Utstøtningskraft		Moderat
Klebrighet
Fluiditet	Veldig bra	Veldig bra
Ikke sukker
Transformbarhet under utveksling	Ja, helt	Delvis
Relativ sødme

Deksrater er dekstrose krystallisert ved spraying, og inneholder små mengder oligosakkarider. Dexrates er et høyrent produkt som består av hvite, frittflytende, storporøse kuler (fig. 1).

Ris. 1.

· glidende (stivelse, talkum, kaolin, aerosil, skummetmelkpulver, polyetylenoksid-4000);
smøremidler (stearinsyre og dens salter, vaselinolje, Tween, polyetylenoksid-400, silisiumkarboner);
· stoffer som forhindrer klebing (talkum, stivelse, stearinsyre og salter derav).

Konserveringsmidler som brukes i produksjon og lagring av granuler og tabletter inkluderer benzoater, sorbinsyresalter og p-hydroksybenzosyreestere. Den antimikrobielle aktiviteten til benzoater og sorbinsyresalter avhenger av pH-verdien og avtar raskt ved pH over 4,0; p-hydroksybenzoater har ikke denne ulempen. Aktiviteten til parabener påvirkes av metoden for å introdusere dem i tabletter: tørrblanding med granulat, våtblanding av en konserveringsløsning med granulat, spraying av en vandig oppløsning av et konserveringsmiddel på et granulat, spraying av en alkoholoppløsning av et konserveringsmiddel (den siste to metoder gir best resultat).

I henhold til klassifiseringen av hjelpestoffer skilles følgende typer smaksstoffer: farge, smak og lukt. Fargestoffer og pigmenter i produksjonen av faste doseringsformer, inkludert tabletter, brukes til å forbedre presentasjonen av det ferdige produktet, og også som markører som indikerer de spesielle egenskapene til et gitt legemiddel: det tilhører en bestemt farmakoterapeutisk gruppe (hypnotika, narkotika) ; høyt nivå av toksisitet (giftig) og andre. Blant de innenlandske farmasøytiske fargestoffene brukes indigokarmin (blått); tropeolin 0 (gul); sur rød 2C (rød); titandioksid (hvit) etc. I utlandet brukes fargestoffer som tilhører gruppen av pigmenter for å farge faste doseringsformer.

Krav til hjelpestoffer:

1. Kjemisk renhet.
2. Stabilitet.
3. Farmakologisk likegyldighet.
4. Skal sikre optimal teknologisk prosess.
5. Må ha et restproduksjonsgrunnlag.
6. Rimelig pris.

Teknologi for produksjon av brusetabletter.

Teknologien til brusetabletter bestemmes av spesifikasjonene til sammensetningen deres, samt de fysisk-kjemiske og teknologiske egenskapene til komponentene. Som regel er dette ubelagte flerkomponenttabletter med stor diameter (opptil 50 mm) og stor vekt (opptil 5000 mg), fuktighetsinnholdet i dem bør ikke overstige 1%, og desintegrasjonstiden bør ikke overstige 5 minutter. i 200 ml vann.

Den største vanskeligheten med å lage brusende doseringsformer er å forhindre den kjemiske interaksjonen av deres bestanddeler organiske syrer og alkalimetallsalter under produksjon og lagring av legemidler. Selv små mengder fuktighet i tablettmassen kan provosere interaksjon mellom disse komponentene. Under den kjemiske reaksjonen dannes vann, noe som kan påvirke kvaliteten på tablettene betydelig, noe som fører til ytterligere ødeleggelse. For å få standard tabletter som oppfyller stabilitetskrav, produseres tablettmasser ofte ved våt eller tørr granulering eller ved direkte komprimering.

Fremstillingen av brusetabletter ved direkte komprimering av komponentene i tablettmassen kommer ned til at tørrpulverblandingen presses på en tablettpresse uten granulering. I følge en rekke forfattere, når man produserer brusetabletter ved direkte komprimering, bør høyhastighets tablettmaskiner brukes med stanser og matriser pulverisert med fint magnesiumstearatpulver. Direkte kompresjonsteknologi er den moderne, mest akseptable teknologien for produksjon av faste doseringsformer. Brusetablettpulver er svært følsomt for fuktighet og tilstedeværelsen av selv en liten mengde vann kan forårsake en kjemisk reaksjon. Direktepressing er en kostnadseffektiv teknologi som sparer produksjonstid og reduserer antall produksjonssykluser. Direktepressingsteknologi krever ikke spesialutstyr og er egnet for vannfølsomme materialer. De viktigste fordelene med direkte pressing er enkelheten og lave kostnadene til teknologien. Utstyr for direktepressing består av færre elementer, krever mindre plass, og vedlikeholdet er rimeligere både økonomisk og tidsmessig. Å redusere antall trinn i selve prosessen fører til mer kostnadseffektiv produksjon.

* i tilfellet hvor det er stor forskjell mellom bulkdensitetene til materialene som brukes, noe som kan føre til desegregering av det tabletterte pulveret;
* aktive stoffer med liten partikkelstørrelse brukes i små doser. I dette tilfellet kan det oppstå et problem knyttet til sammensetningens ensartethet, men dette kan unngås ved å male en del av fyllstoffet og forhåndsblande det med det aktive stoffet;
* Klebrige eller oksygenfølsomme stoffer krever hjelpestoffer med meget god flyt, vannløselighet og absorpsjonsegenskaper, som dextrater med sine porøse, runde partikler. Dette hjelpestoffet, brukt i direkte kompresjonsteknologi, er egnet for komplekse formuleringer og krever ikke ekstra bindemidler eller antibindemidler.

Tre metoder brukes vanligvis:

Separat granulering. Pulverblandingen er delt i to deler, hvor de sure og alkaliske komponentene innføres i forskjellige deler. Vandige løsninger av stoffer med høy molekylvekt brukes som granuleringsvæsker. Denne metoden er praktisk for å introdusere fuktighetsholdige ADV-er (krystallinske hydrater, hygroskopiske stoffer, flytende, tykke, tørre planteekstrakter, etc.) i sammensetningen av ST. De tørkede granulatene kombineres, pulveriseres og tabletteres.

Fugegranulering. Pulverblandingen av komponenter granuleres ved å bruke 96% etylalkohol eller alkoholløsninger av spiraler (collicut, collidons, povidon, shellac, etc.) som granuleringsvæske. Det tørkede granulatet pulveriseres og tabletteres.

Kombinert granulering. Den gassdannende blandingen granuleres ved bruk av 96 % etylalkohol eller en alkoholløsning av spiral som granuleringsvæske. Blandingen av de resterende komponentene granuleres med en vandig løsning av spiralen. De tørkede granulatene kombineres, pulveriseres og tabletteres.

Takket være den første metoden, fragmentering av komponentene, oppnås en reduksjon i den spesifikke kontaktflaten og reaktiviteten; bruken av den andre og tredje metoden reduserer også reaktiviteten til stoffet og hjelpestoffene. Fra synspunktet om enkelhet av teknologi og stabilitet av de resulterende legemidlene, er metoden for felles granulering mer å foretrekke. Imidlertid kan reaksjonsblandingen av gassdannende komponenter påvirke stabiliteten til legemiddelsubstansen. Derfor kan denne metoden kun anbefales for nøytrale tørre stoffer som er stabile når de utsettes for svake syrer og alkalier. Den separate granuleringsmetoden er mer allsidig og kan brukes til å innføre i sammensetningen av brusetabletter eller granulat fuktighetsholdige komponenter (flytende, tykke og tørre planteekstrakter, krystallinske hydrater, hygroskopiske stoffer), samt stoffer som er stabile i en surt eller alkalisk miljø. I tillegg krever separat tilberedte granulater ikke spesielle lagringsforhold (lav luftfuktighet) før blanding. De negative aspektene ved separat granulering er: dobbeltstrømningsskjema, prosessvarighet, mindre stabilitet av granulater etter blanding, mulig mosaikk eller marmorering av overflaten av tablettene.

Det er 2 hovedproblemer i teknologien for å produsere brusetabletter.

1. Ved skaffelse av granulater av gassdannende komponenter og etterfølgende tørking av disse, løses spørsmålet om det tillatte gjenværende fuktighetsinnholdet i granulatene. På den ene siden er granuler med lavt fuktighetsinnhold dårlig komprimert, på den annen side aktiverer høy fuktighet av granuler eller tabletter interaksjonen mellom gassdannende komponenter under lagring og bidrar dermed til nedbrytningen av stoffet. Som regel anses verdien av denne indikatoren som optimal innenfor området 0,5-2%. En økning i restfuktighet over 1,5-2 % utelukker imidlertid ikke muligheten for en reaksjon mellom komponentene under lagring. Fuktighet som kan frigjøres fra den brusende delen ved lagring av granulat eller tabletter kan absorberes av en spesiell adsorbent plassert i pakken, for eksempel silikagel. I denne forbindelse er en betydelig del av de produserte brusende stoffene pakket i spesielle polypropylenbeholdere, hvis lokk inneholder silikagel. Teknologien til brusetabletter bruker også stoffer (vannavstøtende), som, jevnt fordelt mellom partiklene i det pressede materialet, til en viss grad kan forhindre interaksjon mellom inkompatible komponenter i et miljø med høy luftfuktighet, samt delvis lokalisere områder av masse som den kjemiske reaksjonen har skjedd i. Påført på granulatpartikler, for eksempel i form av en løsning i ikke-vandige, svært flyktige løsningsmidler, danner disse stoffene filmer flere molekyler tykke på overflaten av granulatpartikler, og forhindrer penetrering av fuktighet og reaksjonen mellom gassdannende komponenter. . For eksempel brukes cellulosederivater, parafin og andre i denne egenskapen.
2. Brusegranulat og tabletter krever rask oppløsning eller dispergering ved tilsetning av vann. Følgelig bør hjelpestoffer (bindemidler, fortynningsmidler, glidemidler, etc.) ikke forstyrre rask fukting, penetrering av vann dypt inn i tabletten og brusereaksjon gjennom hele legemidlets volum.

Figur 2 - Hovedstadier i utviklingen av teknologi for brusetabletter og granulat (blokkdiagram).

Standardisering.

Autentisitet, fremmedlegemer. Tester utføres i samsvar med kravene i en privat farmakopémonografi.

· for tabletter som veier 0,1 g og mindre ±10 %;
· veier mer enn 0,1 g og mindre enn 0,3 g ±7,5 %;
· veier 0,3 eller mer ±5 %;
· vekten av individuelle belagte tabletter oppnådd ved utvidelsesmetoden bør ikke avvike fra gjennomsnittsvekten med mer enn ±15 %.

Kun to tabletter kan ha avvik fra gjennomsnittsvekten som overskrider de angitte grensene, men ikke mer enn to ganger.

Gassdannelse og gassmetningskoeffisienter. Gassdannelseskoeffisienten er forholdet mellom massefraksjonen av frigjort karbondioksid M E og den teoretisk mulige M T:, karakteriserer reaksjonsgraden til den gassdannende blandingen under produksjon og lagring. Gassmetningskoeffisient - forholdet mellom massefraksjonen av karbondioksid i den resulterende løsningen MP og massefraksjonen i brusetabletten M e: karakteriserer den faktiske metningen av løsningen med karbondioksid. For å bestemme karbondioksid i brusende doseringsformer, kan du bruke Chittick-metoden, ifølge hvilken volumet fortrengt fra doseringsformen under påvirkning av en svovelsyreløsning registreres, deretter beregnes massefraksjonen av karbondioksid i doseringsformen ved hjelp av spesielle tabeller.

Oppløsning. En oppløsningstest er nødvendig. Den utføres i 200-400 ml vann ved en temperatur på 37°C uten omrøring. Maksimal tillatt oppløsningstid er 3 minutter.

Mikrobiologisk renhet. Renhetstesten er utført i henhold til den generelle farmakopémonografien "Mikrobiologisk renhet".

Gjennomsnittsverdien oppnådd i doseuniformitetstesten kan tas som et resultat av den kvantitative bestemmelsen.

Merking. Emballasjen til oppløselige, brusetabletter og dispergerbare tabletter skal inneholde en advarsel om nødvendigheten av å forhåndsløse tablettene før bruk.

Emballasje av brusetabletter.

En moderne pakkemaskin for brusetabletter er Romaco Siebler HM 1E/240, hvor produktene som føres til den horisontale linjen for pakking av brusetabletter kan kontrolleres i øyehøyde. Hele prosessen med å lage stripemballasje foregår i et horisontalt plan i en praktisk arbeidshøyde på 90 cm Det intelligente separasjonssystemet plasserer produktene nøyaktig i forseglingsseksjonene til varmeforseglingsmaskinen.

Horisontal linje for emballasje av brusetabletter Romaco Siebler HM 1E/240.

Robotoverføringsstasjonen kan raskt tilpasses nye emballasjeformater. Når brusetablettene er forseglet i belagt aluminiumsfolie, perforeres stripeemballasjen og kuttes til. Siebler FlexTrans FT 400-overføringsstasjonen overfører de ferdige nettbrettpakkene til Romaco Promatic P 91 intermitterende maskin for å legge produktene i kartonger. Lasteroboter overfører forseglede pakker fra transportbåndet til spesialbrett med hastigheter på opptil 400 pakker per minutt. De stablede pakkene overføres direkte til kartongmaskinen. Robotoverføringsstasjonen eliminerer dermed komplekse stableseksjoner.

Basert på prinsippet om servomotorstyring kan robotgriperne håndtere stripemballasje i en rekke størrelser og formater – fra strips på ti for klinisk bruk til enkeltpakninger beregnet på det asiatiske markedet. For første gang på en linje for emballering av brusetabletter, er raske formatendringer mulig takket være robotikk innebygd i linjen. Selve robotsystemene krever praktisk talt ikke vedlikehold og fungerer uten verktøy for formatendringer, noe som gir lavere driftskostnader. Denne innovative Siebler-teknologien gir et nytt nivå av allsidighet og rimelighet i emballasjelinjen, og oppfyller nøkkelkravene til produsenter av kontraktemballasje.

Brusetabletter er en doseringsform som gjerne tas ikke bare av voksne, men også av barn. Etter oppløsning i vann danner brusetablettene en løsning som ser ut som en kullsyreholdig drikk med behagelig smak. Denne doseringsformen er preget av en rask farmakologisk virkning.

Wikipedia opplyser at brusetabletter er ubelagte tabletter som vanligvis inneholder sure stoffer og karbonater eller bikarbonater som reagerer raskt i vann for å frigjøre karbondioksid; de er designet for å løse opp eller dispergere stoffet i vann umiddelbart før administrering.

Hvordan blir tabletter brusende?

Virkningsprinsippet til brusetabletter er enkelt - sEtter at tabletten kommer i kontakt med vann, skal tabletten raskt frigjøre aktive stoffer og hjelpestoffer.

Men spørsmålet gjenstår, "hvordan skjer dette?" Denne prosessen består av flere stadier:

Kontakt med vann (H2O). Direkte deltakere i reaksjonen med vann er organiske karboksylsyrer(sitronsyre, vinsyre, adipinsyre) og natron (NaHCO3).

Forfall . Som et resultat av denne kontakten dannes det ustabil karbonsyre(H2CO3) , som umiddelbart brytes ned til vann og karbondioksid(CO2) .

Super bakepulver . Gassen danner bobler som fungerer som et superhevemiddel.

Denne superbakepulverreaksjonen er bare mulig i vann. Uorganiske karbonater er praktisk talt uløselige i organiske løsningsmidler, noe som gjør reaksjonen umulig i andre medier.

Hva er fordelene med slike nettbrett?

Hva er leveringsformene? nyttig stoff inn i kroppen, husker du? Dette er vanlige tabletter og kapsler, flytende cocktailformer... Droppere, injeksjoner osv. Vi vil ikke berøre det.

Det viser seg at brusetabletter har en rekke fordeler som du må huske på. Dette "brusende" legemiddelleveringssystemet er den beste måten å unngå følgende ulemper på:

Faste doseringsformer
- Sakte oppløsning
- Langsom frigjøring av virkestoffet i magen

Flytende doseringsformer
- Kjemisk
- Mikrobiologisk ustabilitet i vann

Fizz Active NSP

Fiz Active tabletter fra Nature's Sunshine er laget etter samme prinsipp Phys Active brusetabletter oppløst i vann kjennetegnes ved: