جرعة نيكسيوم. Nexium® lyophilisate لمحلول الإعطاء في الوريد

28 كيس في عبوة 7 - بثور (1) - عبوات من الورق المقوى. 7 - بثور (2) - عبوات من الورق المقوى. 7- بثور (4) - عبوات كرتون .7- بثور (2) - عبوات من الكرتون. Lyophilizate لتحضير محلول الوريد 40 مجم في زجاجة 5 مل - 10 قطع لكل عبوة. أقراص مغلفة - 14 قطعة في العلبة. أقراص مغلفة - 28 قطعة لكل علبة. أقراص مغلفة 20 مجم - 14 قطعة في العلبة.

وصف الشكل الدوائي

شكل الجرعات: حبيبات وحبيبات مغلفة معويًا للتعليق للإعطاء عن طريق الفم حبيبات صفراء شاحبة بأحجام مختلفة (الجزء الأكبر عبارة عن حبيبات دقيقة والأكبر عبارة عن حبيبات). قد تحدث حبيبات بنية. Lyophilizate على شكل كتلة مضغوطة بيضاء أو تقريبًا لون أبيض. أقراص مطلية باللون الوردي ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوشة بـ "40 مجم" من جانب و "A / EI" على شكل كسر في الجانب الآخر ؛ عند الفاصل - أبيض اللون مع تشريب أصفر (نوع الخناق). أقراص مطلية باللون الوردي ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوشة بـ "40 مجم" من جانب و "A / EI" على شكل كسر في الجانب الآخر ؛ عند الفاصل - أبيض اللون مع تشريب أصفر (نوع الخناق). أقراص مطلية باللون الوردي الفاتح ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوشة بـ "20 ملجم" من جانب و "A / EH" على شكل كسر من الجانب الآخر ؛ عند الفاصل - أبيض اللون مع تشريب أصفر (نوع الخناق). أقراص مطلية باللون الوردي الفاتح ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوشة بـ "20 ملجم" من جانب و "A / EH" على شكل كسر من الجانب الآخر ؛ عند الفاصل - أبيض اللون مع تشريب أصفر (نوع الخناق). أقراص مطلية باللون الوردي الفاتح ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوشة بـ "20 ملجم" من جانب و "A / EH" على شكل كسر من الجانب الآخر ؛ عند الفاصل - أبيض اللون مع تشريب أصفر (نوع الخناق).

التأثير الدوائي

إيزوميبرازول هو S-isomer لأوميبرازول ويقلل من إفراز حمض المعدة عن طريق تثبيط محدد لمضخة البروتون في الخلايا الجدارية المعدية. S- و R-isomer من أوميبرازول لهما نشاط ديناميكي دوائي مماثل. آلية عمل Esomeprazole هي قاعدة ضعيفة تتحول إلى شكلها النشط بشكل قوي. بيئة حمضيةالأنابيب الإفرازية للخلايا الجدارية للغشاء المخاطي في المعدة وتثبط مضخة البروتون - إنزيم H + / K + ATPase ، بينما تمنع إفراز حمض الهيدروكلوريك الأساسي والمحفز. التأثير على إفراز حمض المعدة يتطور عمل إيزوميبرازول في غضون ساعة واحدة بعد تناوله عن طريق الفم بمقدار 20 أو 40 مجم. مع تناول الدواء يوميًا لمدة 5 أيام بجرعة 20 مجم مرة واحدة يوميًا ، ينخفض متوسط Cmax من حمض الهيدروكلوريك بعد التحفيز بالبنتاغسترين بنسبة 90 ٪ (عند قياس تركيز الحمض 6-7 ساعات بعد تناول الدواء على اليوم الخامس من العلاج). في مرضى الارتجاع المعدي المريئي و أعراض مرضيةبعد 5 أيام من تناول إيزوميبرازول عن طريق الفم يوميًا بجرعة 20 أو 40 مجم ، تم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني داخل المعدة أعلى من 4 لمدة 13 و 17 ساعة في المتوسط من 24 ساعة. أثناء تناول إيزوميبرازول بجرعة 20 ملغ / يوم ، داخل المعدة تم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني أعلى من 4 على الأقل 8 و 12 و 16 ساعة في 76 و 54 و 24 ٪ من المرضى ، على التوالي. بالنسبة لـ 40 مجم إيزوميبرازول ، كانت هذه النسبة 97٪ ، 92٪ و 56٪ على التوالي. تم العثور على ارتباط بين تركيز الدواء في البلازما وتثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك (تم استخدام معامل AUC لتقدير التركيز). تأثير علاجي، نتيجة لتثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك. عند تناول Nexium® بجرعة 40 مجم ، يحدث شفاء التهاب المريء الارتجاعي في حوالي 78٪ من المرضى بعد 4 أسابيع من العلاج وفي 93٪ بعد 8 أسابيع من العلاج. العلاج بـ Nexium® بجرعة 20 مجم مرتين في اليوم مع المضادات الحيوية المناسبة لمدة أسبوع يؤدي إلى استئصال ناجح هيليكوباكتر بيلوريفي حوالي 90٪ من المرضى. المرضى الذين يعانون من مرض غير معقد القرحة الهضميةبعد دورة استئصال أسبوعية ، لا يلزم العلاج الأحادي اللاحق بالأدوية التي تقلل من إفراز الغدد المعدية لشفاء القرحة والقضاء على الأعراض. تم إظهار فعالية Nexium® في نزيف القرحة الهضمية في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من نزيف القرحة الهضمية المؤكدة بالتنظير الداخلي. تأثيرات أخرى مرتبطة بتثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك. أثناء العلاج بالأدوية التي تقلل من إفراز الغدد المعدية ، يزداد تركيز الجاسترين في البلازما نتيجة لانخفاض إفراز الحمض. بسبب انخفاض إفراز حمض الهيدروكلوريك ، يزداد تركيز الكروموجرانين A (CgA). قد تؤثر زيادة تركيز CgA على نتائج الفحوصات للكشف عن أورام الغدد الصم العصبية. لمنع هذا التأثير ، يجب تعليق العلاج بمثبطات مضخة البروتون قبل 5-14 يومًا من دراسة تركيز CgA. إذا لم يعد تركيز CgA خلال هذا الوقت قيمة عادية، يجب تكرار الدراسة. في المرضى الأطفال والبالغين ، منذ وقت طويلإذا تم علاجه باستخدام إيزوميبرازول ، فهناك زيادة في عدد الخلايا الشبيهة بالـ enterochromaffin ، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بزيادة تركيز الغاسترين في البلازما. أهمية سريرية هذه الظاهرةلا يمتلك. في المرضى الذين تناولوا الأدوية التي تقلل من إفراز الغدد المعدية لفترة طويلة ، غالبًا ما يتم ملاحظة تكوين الخراجات الغدية في المعدة. هذه الظواهر مستحقة التغيرات الفسيولوجيةنتيجة لتثبيط واضح لإفراز حمض الهيدروكلوريك. الخراجات حميدة وتتراجع. طلب الأدوية، قمع إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة ، بما في ذلك. مثبطات مضخة البروتون ، مصحوبة بزيادة في محتوى الفلورا الميكروبية في المعدة ، والتي توجد عادة في الجهاز الهضمي. قد يؤدي استخدام مثبطات مضخة البروتون إلى زيادة طفيفة في المخاطر أمراض معديةالسبيل الهضمي الذي تسببه بكتيريا من جنس Salmonella spp. و Campylobacter spp. ، وربما المطثية العسيرة (في المرضى المقيمين في المستشفى). في سياق دراستين مقارنتين أجريتا مع رانيتيدين ، أظهر Nexium® فعالية أفضل في شفاء قرحة المعدة لدى المرضى الذين عولجوا بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية. في دراستين ، أظهر Nexium® فعالية عالية في الوقاية من قرحة المعدة و أو المناطقفي المرضى الذين عولجوا بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ( الفئة العمرية- يزيد عمره عن 60 عامًا و / أو لديه تاريخ للإصابة بالقرحة الهضمية) بما في ذلك مثبطات كوكس الانتقائية

الدوائية

الامتصاص والتوزيع. Esomeprazole غير مستقر في بيئة حمضية ، لذلك ، تستخدم الأقراص التي تحتوي على حبيبات الدواء ، والتي يكون غلافها مقاومًا للتأثير ، عن طريق الفم. عصير المعدة. في ظل ظروف الجسم الحي ، يتم تحويل جزء صغير فقط من إيزوميبرازول إلى R-isomer. يمتص الدواء بسرعة: يتم الوصول إلى Cmax في البلازما بعد 1-2 ساعة من تناوله. التوافر البيولوجي المطلق للإيزوميبرازول بعد جرعة واحدة من 40 ملغ هو 64٪ ويزيد إلى 89٪ على خلفية الإعطاء اليومي مرة واحدة في اليوم. بالنسبة لجرعة 20 ملغ من إيزوميبرازول ، فإن هذه الأرقام هي 50 و 68٪ على التوالي. Vss ذ الأشخاص الأصحاءحوالي 0.22 لتر / كغ. إيزوميبرازول يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 97٪. يبطئ تناول الطعام ويقلل من امتصاص إيزوميبرازول في المعدة ، لكن هذا لا يؤثر بشكل كبير على فعالية تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك. التمثيل الغذائي والإفراز. يتم استقلاب إيزوميبرازول بمشاركة نظام السيتوكروم P450. يتم استقلاب الجزء الرئيسي بمشاركة متماثل متماثل متعدد الأشكال CYP2C19 ، مع تكوين مستقلبات إيزوميبرازول هيدروكسيل ومزيل الميثيل. يتم إجراء عملية التمثيل الغذائي للجزء المتبقي بواسطة CYP3A4 isoenzyme ؛ في هذه الحالة ، يتم تكوين مشتق من السلفو من إيزوميبرازول ، وهو المستقلب الرئيسي المحدد في البلازما. تعكس المعلمات أدناه بشكل أساسي طبيعة الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من زيادة النشاطالإنزيم المتماثل CYP2C19. يبلغ إجمالي Cl بعد جرعة واحدة من الدواء حوالي 17 لتر / ساعة ، بعد جرعات متعددة - 9 لتر / ساعة. T1 / 2 - 1.3 ساعة مع تناول منتظم لمرة واحدة في اليوم. تزيد الجامعة الأمريكية بالقاهرة مع الإدارة المتكررة للإيزوميبرازول. الزيادة المعتمدة على الجرعة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة مع الإعطاء المتكرر لإيزوميبرازول غير خطية ، وهو نتيجة لانخفاض التمثيل الغذائي أثناء المرور الأول عبر الكبد ، وكذلك انخفاض في التخليص الجهازي ، والذي ربما يكون ناتجًا عن تثبيط CYP2C19 isoenzyme بواسطة esomeprazole و / أو مشتق sulfo. عند تناوله مرة واحدة يوميًا ، يتم التخلص تمامًا من إيزوميبرازول من بلازما الدم بين الجرعات ولا يتراكم. لا تؤثر المستقلبات الرئيسية للإيزوميبرازول على إفراز حمض المعدة. في تناوله عن طريق الفمما يصل إلى 80٪ من الجرعة تفرز كمستقلبات في البول ، والباقي يطرح في البراز. يوجد أقل من 1٪ من إيزوميبرازول غير المتغير في البول. ملامح الحرائك الدوائية في بعض مجموعات المرضى المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط إنزيم CYP2C19. ما يقرب من (2.9 ± 1.5) ٪ من السكان قد قللوا من نشاط إنزيم CYP2C19. في مثل هؤلاء المرضى ، يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول بشكل أساسي نتيجة لعمل CYP3A4. مع تناول منظم لـ 40 مجم من إيزوميبرازول مرة واحدة يوميًا ، يكون متوسط قيمة AUC أعلى بنسبة 100٪ من قيمة هذه المعلمة في المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط إنزيم CYP2C19. يتم زيادة متوسط قيم Cmax في البلازما في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الإنزيم بنسبة 60 ٪ تقريبًا. لا تؤثر هذه الميزات على جرعة وطريقة إعطاء إيزوميبرازول. كبار السن. في المرضى المسنين (71-80 سنة) ، لا يخضع استقلاب إيزوميبرازول لتغييرات كبيرة. الأرض. بعد جرعة واحدة من 40 ملغ من إيزوميبرازول ، يكون متوسط قيمة AUC لدى النساء أعلى بنسبة 30٪ من الرجال. مع تناول الدواء مرة واحدة يوميًا ، لا توجد فروق في الحرائك الدوائية لدى الرجال والنساء. لا تؤثر هذه الميزات على جرعة وطريقة إعطاء إيزوميبرازول. تليف كبدى. في المرضى الذين يعانون من خفيفة إلى معتدلة تليف كبدىقد يتأثر استقلاب إيزوميبرازول. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، ينخفض معدل الأيض ، مما يؤدي إلى زيادة قيمة AUC لـ esomeprazole مرتين. الفشل الكلوي. دراسة الحرائك الدوائية في مرضى فشل كلويلم تنفذ. نظرًا لأنه لا يتم إفراز الإيزوميبرازول نفسه من خلال الكلى ، ولكن يتم إفراز مستقلباته ، يمكن افتراض أن استقلاب إيزوميبرازول في مرضى القصور الكلوي لا يتغير. طفولة. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا ، بعد الإعطاء المتكرر لـ 20 و 40 مجم من إيزوميبرازول ، كانت قيم AUC و Tmax في بلازما الدم مماثلة لقيم AUC و Tmax عند البالغين.

شروط خاصة

إذا كان هناك أي أعراض القلق(على سبيل المثال ، فقدان الوزن العفوي بشكل ملحوظ ، والقيء المتكرر ، وعسر البلع ، والقيء مع الدم أو الميلنا) ، وكذلك في وجود قرحة في المعدة (أو في حالة الاشتباه في وجود قرحة في المعدة) ، ورم خبيث، لأن العلاج بـ Nexium® يمكن أن يؤدي إلى تلطيف الأعراض وتأخير التشخيص. في حالات نادرة ، في المرضى الذين تناولوا أوميبرازول لفترة طويلة ، كشف الفحص النسيجي لعينات خزعة من الغشاء المخاطي المعدي لجسم المعدة عن التهاب المعدة الضموري. يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون الدواء لفترة طويلة (خاصة أكثر من عام واحد) لإشراف طبي منتظم. يجب توجيه المرضى الذين يتناولون Nexium حسب الحاجة إلى الاتصال بطبيبهم إذا تغيرت الأعراض. مع الأخذ في الاعتبار التقلبات في تركيز إيزوميبرازول في البلازما عند وصف العلاج حسب الحاجة ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار تفاعل الدواء مع الأدوية الأخرى (انظر "التفاعل"). عند وصف Nexium® للقضاء على هيليكوباكتر بيلوري ، فإن إمكانية تفاعل الأدويةلجميع مكونات العلاج الثلاثي. يعتبر كلاريثروميسين مثبطًا قويًا لـ CYP3A4 ، لذلك ، عند وصف علاج الاستئصال للمرضى الذين يتلقون أدوية أخرى يتم استقلابها بمشاركة CYP3A4 (على سبيل المثال ، cisapride) ، من الضروري أخذها في الاعتبار موانع الاستعمال الممكنةوتفاعلات كلاريثروميسين مع هذه الأدوية. تحتوي أقراص Nexium® على السكروز ، لذلك يُمنع استخدامها في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو نقص السكروز - أيزومالتاز. أظهرت الدراسات وجود تفاعل حركي دوائي / دوائي بين كلوبيدوجريل (جرعة تحميل 300 مجم وجرعة صيانة 75 مجم / يوم) وإيزوميبرازول (40 مجم / يوم ، عن طريق الفم) ، مما يؤدي إلى انخفاض متوسط في التعرض للمستقلب النشط للكلوبيدوجريل بمتوسط بنسبة 40٪ وانخفاض في الحد الأقصى لتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP بمتوسط 14٪. لذلك ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن لإيزوميبرازول وكلوبيدوجريل (انظر "التفاعل"). تشير دراسات الرصد المنفصلة إلى أن العلاج بمثبطات مضخة البروتون قد يزيد قليلاً من خطر الإصابة بالكسور المرتبطة بهشاشة العظام ، لكن دراسات أخرى مماثلة لم تلاحظ زيادة في المخاطر. في التجارب السريرية العشوائية ، مزدوجة التعمية ، الخاضعة للرقابة من أوميبرازول وإيزوميبرازول ، بما في ذلك اثنين بحث مفتوح العلاج طويل الأمد(أكثر من 12 عامًا) ، لم يتم تأكيد علاقة الكسور على خلفية هشاشة العظام باستخدام مثبطات مضخة البروتون. على الرغم من عدم وجود علاقة سببية بين استخدام أوميبرازول / إيزوميبرازول والكسور بسبب هشاشة العظام ، يجب أن يخضع المرضى المعرضون لخطر الإصابة بهشاشة العظام أو الكسور بسبب ذلك للإشراف السريري المناسب. التأثير على القدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى. نظرًا لحقيقة أنه أثناء العلاج باستخدام Nexium ، قد يحدث دوخة وتشوش الرؤية والنعاس ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات وتشغيل الآليات الأخرى.

مجمع

علامة تبويب واحدة. إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم 22.3 ملغ ، وهو ما يتوافق مع محتوى إيزوميبرازول 20 ملغ سواغ: جليسريل أحادي ستيارات 40-55 - 1.7 مجم ، هيدروكسي بروبيل - 8.1 مجم ، هيدروكسي بروبيل - 17 مجم ، أكسيد أحمر صبغ الحديد (E172) - 60 ميكروغرام ، أكسيد أصفر صبغ الحديد (E172) - 20 ميكروغرام ، ستيرات المغنيسيوم - 1.2 مجم ، ميثاكريليك كوبوليمر وحمض الإيثاكريليك (1: 1) - 35 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - 273 مجم ، البارافين - 200 ميكروغرام ، ماكروغول - 3 مجم ، بولي سوربات 80-620 ميكروغرام ، كروسبوفيدون - 5.7 مجم ، الصوديوم ستيريل فومارات - 570 ميكروغرام ، حبيبات كروية السكروز ، حبيبات كروية) (الحجم 0.250 - 0.355 مم) - 28 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 2.9 مجم ، التلك - 14 مجم ، ثلاثي إيثيل سترات - 10 مجم. علامة تبويب واحدة. إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم 44.5 مجم ، والذي يتوافق مع محتوى إيزوميبرازول 40 مجم ، بوليمر مشترك من أحماض الميثاكريليك والإيثاكريليك (1: 1) - 46 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - 389 مجم ، البارافين - 300 ميكروجرام ، ماكروغول - 4.3 مجم ، بولي سوربات 80 - 1.1 مجم ، كروسبوفيدون - 8.1 مجم ، ستيريل فومارات الصوديوم - 810 ميكروجرام ، حبيبات سكروز كروية (سكر ، حبيبات كروية) (الحجم 0.250 - 0.355 مم) - 30 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 3.8 مجم ، التلك - 20 مجم ، سترات ثلاثي إيثيل - 14 مجم. تحتوي العبوة الواحدة على: المادة الفعالة: إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم 11.1 ملغ ، ما يعادل 10 ملغ إيزوميبرازول ؛ سواغ: حمض الميثاكريليك وإيثيل أكريليت كوبوليمر (1: 1) 9.5 مجم ، التلك 8.4 مجم ؛ سكروز ، حبيبات كروية (سكر ، حبيبات كروية) (حجم 0.250 - 0.355 مم) 7.4 مجم ، هيدروكسي بروبيل 32.2 مجم ، هيدروكسي بروبيل 1.7 مجم ، ثلاثي إيثيل سترات 0.95 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 0.65 مجم ، جلسرين أحادي ستيارات 40-55 0.48 مجم ، بولي سوربات 80 0.27 مجم ، دكستروز 2813 مجم ، كروسبوفيدون 75 مجم ، صمغ الزانثان 75 مجم ، حمض الستريك اللامائى 4.9 مجم ، صبغة صفراء أكسيد الحديد 1.8 مجم إيزوميبرازول صوديوم 42.5 مجم ، وهو ما يتوافق مع محتوى إيزوميبرازول 40 مجم. الحقن والماء للحقن. إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم 22.3 مجم ، والذي يتوافق مع محتوى إيزوميبرازول 20 مجم 1: 1) ، السليلوز الجريزوفولفين ، البارافين ، ماكروغول ، بولي سوربات 80 ، كروسبوفيدون ، فومارات الصوديوم ، حبيبات سكروز كروية ، ثلاثي أكسيد التيتانيوم (E171) ، تالك . إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم 44.5 ملغ ، والذي يتوافق مع محتوى إيزوميبرازول 40 ملغ بارافين ، ماكروغول ، بولي سوربات 80 ، كروسبوفيدون ، ستيريل فومارات الصوديوم ، حبيبات سكروز كروية ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، التلك ، ثلاثي إيثيل سترات.

مؤشرات Nexium للاستخدام

مرض الجزر المعدي المريئي: - علاج التهاب المريء الارتجاعي. - علاج صيانة طويل الأمد بعد الشفاء من التهاب المريء الراجع التآكلي لمنع تكراره ؛ - علاج الأعراضارتجاع معدي مريئي؛ القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر (كجزء من العلاج المركب): - علاج قرحة الاثني عشر المرتبطة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري ؛ - منع تكرار القرحة الهضمية المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية ؛ العلاج طويل الأمد لتثبيط الحمض في المرضى الذين عانوا من نزيف من القرحة الهضمية (بعد استخدام الوريد للأدوية التي تقلل من إفراز الغدد المعدية) ، لمنع الانتكاس ؛ المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة: - شفاء قرحة المعدة المصاحبة أخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؛ - الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى المعرضين للخطر ؛ متلازمة زولينجر إليسون أو غيرها من الحالات التي تتميز بفرط إفراز غير طبيعي

موانع نيكسيوم

- عدم تحمل الفركتوز الوراثي. - سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز. - نقص إنزيم سوكراز إيزومالتاز. - مرحلة الطفولةحتى 12 عامًا (بسبب نقص البيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه المجموعة من المرضى) ؛ - الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بسبب مؤشرات أخرى غير مرض الجزر المعدي المريئي ؛ - الاستخدام المشترك مع أتازانافير ونلفينافير ؛ - فرط الحساسيةلإيزوميبرازول أو البنزيميدازول المعوض أو مكونات أخرى من الدواء. بحذر ، يجب وصف الدواء للفشل الكلوي الحاد (الخبرة محدودة). الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة حاليًا ، لا توجد بيانات كافية حول استخدام Nexium أثناء الحمل. لا يمكن وصف الدواء لمثل هؤلاء المرضى إلا عندما تتجاوز الفائدة المتوقعة للأم مخاطر محتملةللجنين. نتائج الدراسات الوبائية للأوميبرازول ، وهو خليط راسيمي ، لم تظهر

جرعة نيكسيوم

10 مجم 20 مجم 40 مجم

آثار جانبية نيكسيوم

فيما يلي الآثار الجانبية التي لا تعتمد على نظام جرعات الدواء ، مع ملاحظة استخدام عقار Nexium® ، كما هو الحال أثناء الأبحاث السريريةوما بعد التسويق. تكرار آثار جانبيةفي شكل التدرج التالي: في كثير من الأحيان (؟ 1/10) ؛ غالبًا (؟ 1/100 ،

تفاعل دوائي

تأثير إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى. يمكن أن يؤدي انخفاض حموضة عصير المعدة أثناء العلاج باستخدام إيزوميبرازول إلى تغيير في امتصاص الأدوية ، والذي يعتمد امتصاصه على حموضة البيئة. كما هو الحال مع استخدام الأدوية الأخرى التي تثبط إفراز حمض الهيدروكلوريك ، أو مضادات الحموضة، قد يؤدي العلاج بإيزوميبرازول إلى انخفاض امتصاص الكيتوكونازول أو الايتراكونازول ، وكذلك زيادة امتصاص الديجوكسين. يزيد التناول المشترك لأوميبرازول 20 مجم مرة واحدة يوميًا مع الديجوكسين من التوافر الحيوي للديجوكسين بنسبة 10٪ (زاد التوافر الحيوي للديجوكسين بنسبة تصل إلى 30٪ في 20٪ من المرضى). لقد ثبت أن أوميبرازول يتفاعل مع بعض الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية. آليات و الأهمية السريريةهذه التفاعلات ليست معروفة دائمًا. قد تؤثر زيادة الأس الهيدروجيني أثناء العلاج بأوميبرازول على امتصاص الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية. من الممكن أيضًا التفاعل على مستوى إنزيم CYP2C19. مع التعيين المشترك لأوميبرازول وبعض الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية ، مثل أتازانافير ونلفينافير ، أثناء العلاج بأوميبرازول ، هناك انخفاض في تركيز المصل ، لذلك لا ينصح باستخدامها في وقت واحد. اليوم) مع atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg في متطوعين أصحاء أدى إلى انخفاض كبير في التوافر البيولوجي لـ atazanavir (المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز ، انخفضت التركيزات القصوى (Cmax) والصغرى (Cmin) بنحو 75٪). لم تعوض جرعة أتازانافير إلى 400 مجم عن تأثيرات أوميبرازول على التوافر البيولوجي لأتازانافير ، مع التعيين المتزامن لأوميبرازول وساكوينافير لوحظ زيادة في تركيزات المصل من ساكوينافير عند تناولها مع بعض الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية. لم يتغير التركيز نظرا للخصائص الدوائية والديناميكية الدوائية المتشابهة لأوميبرازول وإيزوميبرازول ، لا ينصح بتغيير إيزوميبرازول بمضادات الفيروسات القهقرية مثل أتازانافير ونلفينافير. يثبط Esomeprazole CYP2C19 ، وهو إنزيم مشابه رئيسي يشارك في عملية التمثيل الغذائي. وفقًا لذلك ، قد يؤدي الاستخدام المشترك لإيزوميبرازول مع أدوية أخرى في عملية التمثيل الغذائي التي يشارك فيها إنزيم CYP2C19 ، مثل ديازيبام ، سيتالوبرام ، إيميبرامين ، كلوميبرامين ، فينيتوين ، وما إلى ذلك ، إلى زيادة التركيزات هذه الأدويةفي البلازما ، والتي بدورها قد تتطلب تقليل الجرعة.هذا التفاعل مهم بشكل خاص للتذكر عند وصف Nexium في نظام "حسب الحاجة". عند تناول "30 ملغ من إيزوميبرازول وديازيبام معًا ، وهو ركيزة من الإنزيم - CYP2C19 ، هناك انخفاض في تصفية الديازيبام بنسبة 45٪. أدى تعيين إيزوميبرازول بجرعة 40 مجم إلى زيادة تركيز الفينيتوين المتبقي في مرضى الصرع بنسبة 13٪. في هذا الصدد ، يوصى بالتحكم في تركيزات البلازما من الفينيتوين في بداية العلاج باستخدام إيزوميبرازول وعند إلغاؤه. أدى إعطاء أوميبرازول بجرعة 40 ملغ مرة واحدة في اليوم إلى زيادة في المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز و Cmax من voriconazole (CYP2C19 ركيزة isoenzyme) بنسبة 15٪ و 41٪ على التوالي. لا يؤدي التناول المشترك للوارفارين مع 40 ملغ من إيزوميبرازول إلى تغيير وقت التخثر لدى المرضى الذين يتناولون الوارفارين لفترة طويلة. ومع ذلك ، هناك عدة حالات إكلينيكية زيادة كبيرة INR (النسبة الدولية الموحدة) بسعر طلب اشتراكالوارفارين وإيزوميبرازول. يوصى بالتحكم في INR في بداية ونهاية الاستخدام المشترك لإيزوميبرازول ووارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى. انظر التعليمات لمزيد من التفاصيل.

جرعة مفرطة

الموصوفة بالإعطاء عن طريق الفم من إيزوميبرازول بجرعة 280 ملغ ، كانت مصحوبة ضعف عاموالجهاز الهضمي. جرعة واحدة 80 ملغ من إيزوميبرازول عن طريق الفم والإعطاء عن طريق الوريد 308 ملغ لمدة 24 ساعة لم تسبب أي آثار سلبية.

شروط التخزين

متجر في درجة حرارة الغرفة 15-25 درجة
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال

تم التزويد بالمعلومات

الدواء الأصلي Nexium (INN - esomeprazole) من اللغة الإنجليزية السويدية شركة الأدويةينتمي Astra Zeneca إلى فئة مثيرة للاهتمام من الأدوية المتعلقة بمثبطات مضخة البروتون (PPIs). يعود تاريخهم إلى عام 1979 ، عندما تم تصنيع البادئ لهذه المجموعة في منشآت نفس Astra Zeneca الأدوية- اوميبرازول. مشكلة الانهيار هي البداية: حتى الآن ، هناك بالفعل 5 أجيال من مثبطات مضخة البروتون ، من بينها Nexium (esomeprazole) ذات أهمية خاصة. مهما بدا الأمر مثيرًا للشفقة ، ولكن مع تطور Nexium ، خطوة جديدةفي تطوير IPP. الحقيقة انه هذا الدواءيتمتع بتوافر حيوي أعلى مقارنة بالأوميبرازول ، ومن ثم فائدته في الفعالية العلاجية. في الممارسة العملية ، يتجلى ذلك من خلال التطور الأسرع التأثير الدوائيوأطول فترة استبقاء. السر وراء هذا الاختلاف الرئيسي بين Nexium ومثبطات مضخة البروتون الأخرى هو أنه متماثل. ما يسمى بالمركبات التي لها نفس الصيغة الجزيئية ، ولكنها مختلفة الهيكل المكاني. على الرغم من هوية "جواز السفر" ، يمكن أن يكون أحد الأيزومرات أكثر فعالية من الآخر. أوميبرازول عبارة عن مزيج من اثنين من أيزومرين ، بينما يتم تمثيل Nexium بواسطة أيزومر واحد فقط ، والذي يعمل بشكل أكثر فاعلية: فهو يشارك بشكل أكثر فاعلية في عمليات التمثيل الغذائي في الكبد ، وينتشر بشكل أسرع مع تدفق الدم في جميع أنحاء الجسم ، ويصل إلى مكان استخدامه العلاجي المباشر - الخلايا الجدارية للمعدة الغشاء المخاطي.

بالنسبة لأمراض فرط الإفراز ، فإن هذا يعني تنظيمًا أكثر تحكمًا لدرجة الحموضة في المعدة ، ونسبة أعلى من النتائج الناجحة لمرض القرحة الهضمية في فترة زمنية أقصر ، وتخفيف التهاب المريء الارتجاعي ، والقمع الفعال للحموضة المعوية ، وغير ذلك الكثير. بالإضافة إلى ذلك ، يخضع Nexium لعملية تحول أحيائي في الكبد بشكل أبطأ ، مما يحافظ على التركيز الفعال للدواء في الدم لفترة أطول. في علاج التهاب المريء الارتجاعي ، يتفوق Nexium على جميع مثبطات مضخة البروتون الأخرى ، حيث يتم علاجه في المتوسط 30 يومًا ، بينما يستغرق Omerpazole نفسه حوالي 60 يومًا للقيام بذلك. كما أن تقليل وقت العلاج مفيد للمريض من حيث توفير ميزانيته الشخصية.

Nexium متاح في ثلاثة أشكال الجرعات: أقراص ، lyophilisate لمحلول للإعطاء عن طريق الوريد وكريات مغلفة معوية للتعليق الفموي. يتم تحديد الجرعة وتكرار الاستخدام من قبل الطبيب المعالج ، اعتمادًا على المرض وشدته والخصائص الفردية للمريض.

علم العقاقير

آلية العمل

Esomeprazole عبارة عن قاعدة ضعيفة تتحول إلى شكل نشط في البيئة شديدة الحموضة للأنابيب الإفرازية للخلايا الجدارية للغشاء المخاطي في المعدة وتثبط مضخة البروتون - إنزيم H + / K + - ATPase ، مع تثبيط كل من القاعدية والمحفزة إفراز حمض الهيدروكلوريك.

تأثيره على إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة

يتطور عمل إيزوميبرازول في غضون ساعة واحدة بعد تناوله عن طريق الفم بمقدار 20 مجم أو 40 مجم. مع الإعطاء اليومي للدواء لمدة 5 أيام بجرعة 20 ملغ مرة واحدة في اليوم ، المتوسط أقصى تركيزيتم تقليل حمض الهيدروكلوريك بعد التحفيز باستخدام البنتاغسترين بنسبة 90 ٪ (عند قياس تركيز الحمض بعد 6-7 ساعات من تناول الدواء في اليوم الخامس من العلاج). في المرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي المريئي (GERD) والأعراض السريرية ، بعد 5 أيام من تناول إيزوميبرازول عن طريق الفم يوميًا بجرعة 20 مجم أو 40 مجم ، تم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني داخل المعدة أعلى من 4 لمدة 13 و 17 ساعة في المتوسط من أصل 24. ساعات. أثناء تناول إيزوميبرازول بجرعة 20 ملغ يوميًا ، تم الحفاظ على درجة الحموضة داخل المعدة أعلى من 4 لمدة 8 و 12 و 16 ساعة على الأقل في 76٪ و 54٪ و 24٪ من المرضى على التوالي. بالنسبة لـ 40 مجم إيزوميبرازول ، تبلغ هذه النسبة 97٪ و 92٪ و 56٪ على التوالي.

تم العثور على ارتباط بين تركيز الدواء في البلازما وتثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك (تم استخدام معامل AUC (المنطقة الواقعة تحت منحنى "وقت التركيز") لتقدير التركيز.

يتحقق التأثير العلاجي نتيجة تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك. عندما يتم تناول Nexium بجرعة 40 مجم ، يحدث شفاء التهاب المريء الارتجاعي في حوالي 78 ٪ من المرضى بعد 4 أسابيع من العلاج وفي 93 ٪ بعد 8 أسابيع من العلاج.

العلاج بـ Nexium بجرعة 20 مجم مرتين في اليوم بالاشتراك مع المضادات الحيوية المناسبة لمدة أسبوع واحد يؤدي إلى القضاء الناجح على هيليكوباكتر بيلوري في ما يقرب من 90٪ من المرضى.

المرضى الذين يعانون من قرحة هضمية غير معقدة بعد دورة استئصال أسبوعية لا يحتاجون إلى علاج وحيد لاحق بالأدوية التي تقلل إفراز الغدد المعدية للشفاء من القرحة والقضاء على الأعراض.

تم إظهار فعالية Nexium في نزيف القرحة الهضمية في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من نزيف القرحة الهضمية المؤكدة بالتنظير الداخلي.

تأثيرات أخرى مرتبطة بتثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك. أثناء العلاج بالأدوية التي تقلل من إفراز الغدد المعدية ، يزداد تركيز الجاسترين في البلازما نتيجة لانخفاض إفراز الحمض. بسبب انخفاض إفراز حمض الهيدروكلوريك ، يزداد تركيز الكروموجرانين A (CgA). قد تؤثر زيادة تركيز CgA على نتائج الفحوصات للكشف عن أورام الغدد الصم العصبية. لمنع هذا التأثير ، يجب تعليق العلاج بمثبطات مضخة البروتون قبل 5-14 يومًا من دراسة تركيز CgA. إذا لم يعد تركيز CgA خلال هذا الوقت إلى طبيعته ، فيجب تكرار الدراسة.

في الأطفال والمرضى البالغين الذين عولجوا بالإيزوميبرازول لفترة طويلة ، هناك زيادة في عدد الخلايا الشبيهة بالـ enterochromaffin ، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بزيادة تركيز البلازما غاسترين. هذه الظاهرة ليس لها أهمية سريرية.

في المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تقلل من إفراز الغدد المعدية لفترة طويلة من الزمن ، يكون تكوين الأكياس الغدية في المعدة أكثر شيوعًا. هذه الظواهر ناتجة عن تغيرات فسيولوجية نتيجة لتثبيط واضح لإفراز حمض الهيدروكلوريك. الخراجات حميدة وتتراجع.

يصاحب استخدام الأدوية التي تثبط إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة ، بما في ذلك مثبطات مضخة البروتون ، زيادة في محتوى الفلورا الميكروبية في المعدة ، والتي توجد عادة في الجهاز الهضمي. قد يؤدي استخدام مثبطات مضخة البروتون إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بالأمراض المعدية. الجهاز الهضميتسببها بكتيريا من جنس Salmonella spp. و العطيفة النيابة. وفي المرضى المقيمين في المستشفى ، من المحتمل أن تكون المطثية العسيرة.

في دراستين مقارنتين أجريتا مع رانيتيدين ، أظهر Nexium فعالية أفضل في شفاء قرحة المعدة لدى المرضى الذين عولجوا بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) ، بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية (COX-2). في دراستين ، أظهر Nexium فعالية عالية في الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر في المرضى الذين عولجوا بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (الفئة العمرية فوق 60 عامًا و / أو الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية) ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع

Esomeprazole غير مستقر في بيئة حمضية ، لذلك ، يتم استخدام الأقراص التي تحتوي على حبيبات الدواء ، والتي يكون غلافها مقاومًا لعمل عصير المعدة ، عن طريق الفم. في ظل ظروف الجسم الحي ، يتم تحويل جزء صغير فقط من إيزوميبرازول إلى R-isomer. يمتص الدواء بسرعة: يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما بعد 1-2 ساعة من الابتلاع. التوافر البيولوجي المطلق للإيزوميبرازول بعد جرعة واحدة من 40 ملغ هو 64٪ ويزيد إلى 89٪ على خلفية الإعطاء اليومي مرة واحدة في اليوم. بالنسبة لجرعة 20 ملغ من إيزوميبرازول ، فإن هذه الأرقام هي 50٪ و 68٪ على التوالي. يبلغ حجم التوزيع عند التركيز الثابت في الأشخاص الأصحاء 0.22 لتر / كجم من وزن الجسم. إيزوميبرازول يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 97٪.

يبطئ تناول الطعام ويقلل من امتصاص إيزوميبرازول في المعدة ، لكن هذا لا يؤثر بشكل كبير على فعالية تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك.

التمثيل الغذائي والإفراز

يتم استقلاب إيزوميبرازول بمشاركة نظام السيتوكروم P450. يتم استقلاب الجزء الرئيسي بمشاركة متماثل متماثل متعدد الأشكال CYP2C19 ، مع تكوين مستقلبات إيزوميبرازول هيدروكسيل ومزيل الميثيل. يتم إجراء عملية التمثيل الغذائي للجزء المتبقي بواسطة CYP3A4 isoenzyme ؛ في هذه الحالة ، يتم تكوين مشتق من السلفو من إيزوميبرازول ، وهو المستقلب الرئيسي المحدد في البلازما.

تعكس المعلمات أدناه بشكل أساسي طبيعة الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط إنزيم CYP2C19. يبلغ إجمالي التصفية حوالي 17 لتر / ساعة بعد جرعة واحدة من الدواء و 9 لتر / ساعة - بعد جرعات متعددة. عمر النصف للتخلص هو 1.3 ساعة عند تناوله بشكل منهجي مرة واحدة في اليوم. تزداد المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) مع إعطاء إيزوميبرازول المتكرر. الزيادة المعتمدة على الجرعة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة مع الإعطاء المتكرر لإيزوميبرازول غير خطية ، وهو نتيجة لانخفاض التمثيل الغذائي للمرور الأول عبر الكبد ، فضلاً عن انخفاض في التخليص الجهازي ، والذي ربما يكون ناتجًا عن تثبيط إنزيم CYP2C19 بواسطة إيزوميبرازول و / أو مشتق السلفو الخاص به. مع تناوله يوميًا مرة واحدة يوميًا ، يتم التخلص تمامًا من إيزوميبرازول من بلازما الدم بين الجرعات ولا يتراكم.

لا تؤثر المستقلبات الرئيسية للإيزوميبرازول على إفراز حمض المعدة. عند تناوله عن طريق الفم ، يتم إخراج ما يصل إلى 80٪ من الجرعة كمستقلبات في البول ، ويتم إخراج الباقي في البراز. يوجد أقل من 1٪ من إيزوميبرازول غير المتغير في البول.

ملامح الحرائك الدوائية في بعض مجموعات المرضى.

ما يقرب من 2.9 ± 1.5 ٪ من السكان قد قللوا من نشاط إنزيم CYP2C19. في مثل هؤلاء المرضى ، يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول بشكل أساسي نتيجة لعمل CYP3A4. مع الإدارة المنتظمة لـ 40 مجم من إيزوميبرازول مرة واحدة يوميًا ، يكون متوسط قيمة AUC أعلى بنسبة 100٪ من قيمة هذه المعلمة في المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط إنزيم CYP2C19. تمت زيادة متوسط قيم تركيزات البلازما القصوى في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الإنزيم بنسبة 60 ٪ تقريبًا. لا تؤثر هذه الميزات على جرعة وطريقة إعطاء إيزوميبرازول. في المرضى المسنين (71-80 سنة) ، لا يخضع استقلاب إيزوميبرازول لتغييرات كبيرة.

بعد جرعة واحدة من 40 ملغ من إيزوميبرازول ، يكون متوسط المساحة تحت المنحنى عند النساء أعلى بنسبة 30٪ من مثيله لدى الرجال. مع تناول الدواء مرة واحدة يوميًا ، لا توجد فروق في الحرائك الدوائية لدى الرجال والنساء. لا تؤثر هذه الميزات على جرعة وطريقة إعطاء إيزوميبرازول. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف إلى متوسط ، قد يتأثر استقلاب إيزوميبرازول. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، ينخفض معدل الأيض ، مما يؤدي إلى زيادة بمقدار ضعفين في قيمة AUC لـ esomeprazole.

لم يتم إجراء دراسة الحرائك الدوائية في مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأنه لا يتم إفراز الإيزوميبرازول نفسه من خلال الكلى ، ولكن يتم إفراز مستقلباته ، يمكن افتراض أن استقلاب إيزوميبرازول في مرضى القصور الكلوي لا يتغير.

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا ، بعد التناول المتكرر لـ 20 مجم و 40 مجم من إيزوميبرازول ، كانت قيمة AUC و TC max في بلازما الدم مماثلة لقيم AUC و TC max عند البالغين.

شكل الافراج

أقراص مطلية باللون الوردي ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوشة بـ "40 مجم" من جانب و "A / EI" على شكل كسر في الجانب الآخر ؛ عند الفاصل - أبيض اللون مع تشريب أصفر (نوع الخناق).

سواغ: أحادي ستيارات الجليسريل 40-55 - 2.3 مجم ، هيدروكسي بروبيل - 11 مجم ، هيدروكسي بروبيل - 26 مجم ، أكسيد أحمر صبغ الحديد (E172) - 450 ميكروغرام ، ستيرات المغنيسيوم - 1.7 مجم ، كوبوليمر أحماض ميثاكريليك وإيثاكريليك (1: 1) - 46 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - 389 مجم ، بارافين - 300 ميكروجرام ، ماكروغول - 4.3 مجم ، بولي سوربات 80 - 1.1 مجم ، كروسبوفيدون - 8.1 مجم ، فومارات الصوديوم ستيريل - 810 ميكروجرام ، حبيبات سكروز كروية (سكر ، حبيبات كروية) (حجم 0.250- 0.355 مم) - 30 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 3.8 مجم ، التلك - 20 مجم ، ثلاثي إيثيل سترات - 14 مجم.

7 قطع - بثور المنيوم (1) - عبوات من الكرتون.
7 قطع - بثور المنيوم (2) - عبوات من الكرتون.
7 قطع - بثور المنيوم (4) - عبوات من الكرتون.

الجرعة

في داخل. يجب ابتلاع القرص كاملاً مع سائل. لا ينبغي مضغ الأقراص أو سحقها.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع ، يمكنك إذابة الأقراص في نصف كوب من الماء غير الغازي (لا ينبغي استخدام سوائل أخرى ، حيث قد يتحلل الغلاف الواقي للحبيبات الدقيقة) ، مع التحريك حتى يتفكك القرص ، وبعد ذلك يتم تعليق المعلق. يجب شرب الحبيبات الدقيقة على الفور أو في غضون 30 دقيقة ، وبعد ذلك املأ الكوب مرة أخرى في منتصف الطريق بالماء ، وحرك الباقي واشرب. لا ينبغي مضغ أو سحق الحبيبات الدقيقة.

بالنسبة للمرضى الذين لا يستطيعون البلع ، يجب إذابة الأقراص في الماء الراكد وإعطائها عبر أنبوب أنفي معدي. من المهم أن المحقنة والمسبار المختارين مناسبان لهذا الإجراء. تعليمات تحضير الدواء وإعطاؤه من خلال أنبوب أنفي معدي ترد في قسم "إعطاء الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي".

الكبار والأطفال من سن 12 سنة

ارتجاع معدي مريئي

علاج التهاب المريء الارتجاعي: 40 مجم مرة في اليوم لمدة 4 أسابيع.

علاج صيانة طويل الأمد بعد الشفاء من التهاب المريء الارتجاعي لمنع التكرار: 20 مجم مرة في اليوم.

علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي: 20 ملغ مرة واحدة يومياً للمرضى غير المصابين بالتهاب المريء. إذا لم تختف الأعراض بعد 4 أسابيع من العلاج ، فيجب إجراء فحص إضافي للمريض. بعد التخلص من الأعراض ، يمكنك التبديل إلى نظام تناول الدواء "حسب الحاجة" ، أي تناول نيكسيوم 20 مجم مرة واحدة يومياً عند عودة الأعراض. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والمعرضين لخطر الإصابة بقرحة المعدة أو الاثني عشر ، لا يوصى بالعلاج "حسب الحاجة".

الكبار

كجزء من العلاج المركب لاستئصال هيليكوباكتر بيلوري:

علاج قرحة الاثني عشر المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية: نيكسيوم 20 مجم ، أموكسيسيلين 1 جرام وكلاريثروميسين 500 مجم. يتم تناول جميع الأدوية مرتين يوميًا لمدة أسبوع.

الوقاية من تكرار القرحة الهضمية المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية: نيكسيوم 20 مجم ، أموكسيسيلين 1 جيجا كلاريثروميسين 500 مجم. يتم تناول جميع الأدوية مرتين يوميًا لمدة أسبوع.

العلاج طويل الأمد بقمع الحمض في المرضى الذين عانوا من نزيف من القرحة الهضمية (بعد استخدام في الوريدالأدوية التي تقلل إفراز غدد المعدة لمنع الانتكاس)

نيكسيوم 40 مجم مرة واحدة في اليوم لمدة 4 أسابيع بعد انتهاء العلاج في الوريد بالأدوية التي تقلل إفراز الغدد المعدية.

التئام قرحة المعدة ذات الصلة بالأدوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية: نيكسيوم 20 مجم أو 40 مجم مرة واحدة يوميًا. مدة العلاج 4-8 أسابيع.

الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: نيكسيوم 20 مجم أو 40 مجم مرة في اليوم.

الحالات المصاحبة لفرط الإفراز المرضي للغدد المعدية ، بما في ذلك متلازمة زولينجر إليسون وفرط الإفراز مجهول السبب:

جرعة البدء الموصى بها هي نيكسيوم 40 مجم مرتين يوميًا. في المستقبل ، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي ، ويتم تحديد مدة العلاج الصورة السريريةالأمراض. هناك خبرة في استخدام الدواء بجرعات تصل إلى 120 مجم مرتين في اليوم.

القصور الكلوي: تعديل جرعة الدواء غير مطلوب. ومع ذلك ، فإن تجربة Nexium في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد محدودة ؛ في هذا الصدد ، عند وصف الدواء لمثل هؤلاء المرضى ، يجب توخي الحذر (انظر قسم "حركية الدواء").

القصور الكبدي: مع القصور الكبدي الخفيف والمتوسط ، لا يلزم تعديل جرعة الدواء. لمرضى القصور الكبدي الشديد ، الحد الأقصى جرعة يوميةيجب ألا تتجاوز 20 مجم.

المرضى المسنون: تعديل جرعة الدواء غير مطلوب.

إدخال الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي

عند وصف الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي

1. ضع قرصًا في حقنة واملأ المحقنة بـ 25 مل من الماء وحوالي 5 مل من الهواء. قد تتطلب بعض المجسات تخفيفًا بمقدار 50 مل يشرب الماءمن أجل منع انسداد المسبار بحبيبات القرص.

2. رج المحقنة على الفور لمدة دقيقتين تقريبًا لإذابة القرص.

3. امسك المحقنة مع وضع طرفها لأعلى وتأكد من عدم انسداد طرفها.

4. أدخل طرف المحقنة في المسبار مع الاستمرار في حملها لأعلى.

5. رج المحقنة واقلبها رأسًا على عقب. احقن 5-10 مل من الدواء المذاب في الأنبوب على الفور. بعد الحقن ، أعد المحقنة إلى موضعها الأصلي ورجها (يجب إمساك المحقنة بالطرف لأعلى لتجنب انسداد الطرف).

6. اقلب المحقنة رأسًا على عقب وحقن 5-10 مل أخرى من الدواء في الأنبوب. كرر هذه العملية حتى تصبح المحقنة فارغة.

7. في حالة ما تبقى من الدواء على شكل رواسب في المحقنة ، املأ المحقنة بـ 25 مل من الماء و 5 مل من الهواء وكرر العمليات الموصوفة في الفقرة 5.6. قد تتطلب بعض المجسات 50 مل من مياه الشرب لهذا الغرض.

جرعة مفرطة

حتى الآن ، تم وصف حالات نادرة للغاية من الجرعة الزائدة المتعمدة. يؤخذ عن طريق الفمرافق Esomeprazole بجرعة 280 مجم ضعف عام وأعراض من الجهاز الهضمي. جرعة واحدة من 80 ملغ من Nexium لم تسبب أي عواقب سلبية.

ترياق إيزوميبرازول غير معروف. يرتبط Esomeprazole جيدًا ببروتينات البلازما ، لذا فإن غسيل الكلى غير فعال. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إجراء العلاج الداعم للأعراض والعامة.

تفاعل

تأثير إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى.

يمكن أن يؤدي انخفاض إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة أثناء العلاج بإيزوميبرازول ومثبطات مضخة البروتون الأخرى إلى انخفاض أو زيادة امتصاص الأدوية ، والتي يعتمد امتصاصها على حموضة البيئة. مثل الأدوية الأخرى التي تقلل من حموضة المعدة ، قد يؤدي العلاج باستخدام إيزوميبرازول إلى انخفاض امتصاص الكيتوكونازول والإيتراكونازول والإيرلوتينيب ، وزيادة امتصاص الأدوية مثل الديجوكسين. أدى التناول المشترك لأوميبرازول 20 مجم مرة واحدة يوميًا مع الديجوكسين إلى زيادة التوافر الحيوي للديجوكسين بنسبة 10٪ (زاد التوافر البيولوجي للديجوكسين بنسبة تصل إلى 30٪ في اثنين من كل عشرة مرضى).

لقد ثبت أن أوميبرازول يتفاعل مع بعض الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية. لا تُعرف دائمًا الآليات والأهمية السريرية لهذه التفاعلات. قد تؤثر زيادة الأس الهيدروجيني أثناء العلاج بأوميبرازول على امتصاص الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية. من الممكن أيضًا التفاعل على مستوى إنزيم CYP2C19. مع الاستخدام المشترك للأوميبرازول وبعض الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية ، مثل أتازانافير ونلفينافير ، أثناء العلاج بأوميبرازول ، هناك انخفاض في تركيز المصل. لذلك ، لا ينصح باستخدامها في وقت واحد. أدى الإعطاء المشترك لأوميبرازول (40 مجم مرة واحدة يوميًا) مع أتازانافير 300 مجم / ريتونافير 100 مجم في متطوعين أصحاء إلى انخفاض كبير في التوافر الحيوي لأتازانافير (المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز ، انخفض Cmax و Cmin بحوالي 75٪) . إن زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم لم تعوض عن تأثير أوميبرازول على التوافر الحيوي لأتازانافير.

مع الاستخدام المتزامن لأوميبرازول وساكوينافير ، لوحظ زيادة في تركيزات المصل من ساكوينافير ، عند استخدامها مع بعض الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية ، لم يتغير تركيزها. بالنظر إلى الخصائص الحركية الدوائية والدوائية المتشابهة لأوميبرازول وإيزوميبرازول ، لا ينصح بالإدارة المشتركة لإيزوميبرازول مع مضادات الفيروسات القهقرية مثل أتازانافير ونلفينافير.

يثبط Esomeprazole CYP2C19 ، وهو إنزيم مشابه رئيسي يشارك في عملية التمثيل الغذائي. وفقًا لذلك ، قد يؤدي الاستخدام المشترك لإيزوميبرازول مع أدوية أخرى في عملية التمثيل الغذائي التي يشارك فيها إنزيم CYP2C19 ، مثل الديازيبام ، سيتالوبرام ، إيميبرامين ، كلوميبرامين ، الفينيتوين ، وما إلى ذلك ، إلى زيادة تركيزات البلازما لهذه الأدوية ، والتي ، بدوره ، قد يتطلب خفض الجرعة. هذا التفاعل مهم بشكل خاص لتذكره عند استخدام Nexium في وضع "حسب الحاجة". عند تناول 30 مجم من إيزوميبرازول وديازيبام بشكل مشترك ، وهو ركيزة من إنزيم CYP2C19 ، يكون هناك انخفاض في تصفية الديازيبام بنسبة 45٪.

أدى استخدام إيزوميبرازول بجرعة 40 مجم إلى زيادة تركيز الفينيتوين المتبقي في مرضى الصرع بنسبة 13٪. في هذا الصدد ، يوصى بالتحكم في تركيزات البلازما من الفينيتوين في بداية العلاج باستخدام إيزوميبرازول وعند إلغاؤه.

أدى استخدام أوميبرازول بجرعة 40 ملغ مرة واحدة في اليوم إلى زيادة المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز و Cmax من voriconazole (CYP2C19 ركيزة إيزوزيم) بنسبة 15٪ و 41٪ على التوالي.

لا يؤدي التناول المشترك للوارفارين مع 40 ملغ من إيزوميبرازول إلى تغيير وقت التخثر لدى المرضى الذين يتناولون الوارفارين لفترة طويلة. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن العديد من حالات الزيادة المهمة سريريًا في مؤشر INR (النسبة الطبيعية الدولية) مع الاستخدام المشترك للوارفارين وإيزوميبرازول. يوصى بالتحكم في INR في بداية ونهاية الاستخدام المشترك لإيزوميبرازول ووارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى.

أظهرت الدراسات وجود تفاعل حركي دوائي / ديناميكي دوائي بين كلوبيدوجريل (جرعة تحميل 300 مجم وجرعة صيانة 75 مجم / يوم) وإيزوميبرازول (40 مجم / يوم عن طريق الفم) ، مما يؤدي إلى انخفاض في التعرض للمستقلب النشط للكلوبيدوجريل عن طريق بمعدل 40٪ وانخفاض في الحد الأقصى لتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP بمتوسط 14٪.

الأهمية السريرية لهذا التفاعل غير واضحة. في دراسة مستقبلية على المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي أو أوميبرازول بجرعة 20 ملغ / يوم. بالتزامن مع العلاج بالكلوبيدوجريل و حمض أسيتيل الساليسيليك(ACK) ، وفي تحليل النتائج السريرية للتجارب العشوائية الكبيرة ، لم تظهر أي زيادة في مخاطر الأحداث القلبية الوعائية مع الاستخدام المشترك لمثبطات مضخة الكلوبيدوجريل ومضخة البروتون ، بما في ذلك إيزوميبرازول.

نتائج عدد من الدراسات القائمة على الملاحظة متناقضة ولا تعطي إجابة لا لبس فيها حول وجود أو عدم وجود ارتفاع الخطرمضاعفات الانصمام الخثاري القلبية الوعائية على خلفية الاستخدام المشترك لمثبطات مضخة الكلوبيدوجريل ومضخة البروتون.

عند استخدام عقار كلوبيدوجريل مع توليفة ثابتة من 20 مجم إيزوميبرازول و 81 مجم ASA ، انخفض التعرض للمستقلب النشط من عقار كلوبيدوجريل بنسبة 40٪ تقريبًا مقارنة بالعلاج الأحادي الكلوبيدوجريل ، بينما كانت المستويات القصوى لتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناتج عن ADP هي نفسها ، والذي ربما يرجع إلى استقبال متزامن ASA بجرعة منخفضة.

أدى استخدام أوميبرازول بجرعة 40 ملغ إلى زيادة Cmax و AUC (المنطقة تحت منحنى وقت التركيز) من سيلوستازول بنسبة 18٪ و 26٪ على التوالي ؛ بالنسبة لأحد المستقلبات النشطة لسيلوستازول ، كانت الزيادة 29٪ و 69٪ على التوالي.

تؤدي الإدارة المشتركة لسيسابريد مع 40 ملغ من إيزوميبرازول إلى زيادة في المعلمات الحركية الدوائية لسيسابريد لدى متطوعين أصحاء: الجامعة الأمريكية بالقاهرة - بنسبة 32٪ وعمر نصف بنسبة 31٪ ، ومع ذلك ، لا يتغير الحد الأقصى لتركيز السيسابريد في البلازما بشكل كبير . لم يزد إطالة فترة QT بشكل طفيف ، والذي لوحظ مع العلاج الأحادي للسيسابريد ، مع إضافة Nexium (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

مع الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole و tacrolimus ، لوحظ زيادة في تركيز tacrolimus في مصل الدم.

في بعض المرضى ، لوحظ زيادة في تركيز الميثوتريكسات على خلفية الاستخدام المشترك مع مثبطات مضخة البروتون. عند استخدام جرعات عالية من الميثوتريكسات ، ينبغي النظر في إمكانية الانسحاب المؤقت من إيزوميبرازول.

لا يسبب Nexium تغييرات مهمة سريريًا في الحرائك الدوائية للأموكسيسيلين والكينيدين.

لم تكشف الدراسات التي تقيم الإدارة المشتركة قصيرة المدى لإيزوميبرازول ونابروكسين أو روفيكوكسيب عن تفاعل حركي دوائي مهم سريريًا.

تأثير الأدوية على الحرائك الدوائية لإيزوميبرازول.

يتم استقلاب إيزوميبرازول عن طريق إنزيمات CYP2C19 و CYP3A4. يؤدي الاستخدام المشترك لإيزوميبرازول مع كلاريثروميسين (500 مجم 2 مرات في اليوم) ، الذي يثبط إنزيم CYP3A4 ، إلى زيادة قيمة إيزوميبرازول تحت المنحنى بمقدار مرتين. يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك لـ esomeprazole والمثبط المشترك لـ CYP3A4 و CYP2C19 ، على سبيل المثال ، voriconazole ، إلى زيادة أكثر من ضعف قيمة AUC لـ esomeprazole. كقاعدة عامة ، في مثل هذه الحالات ، لا يلزم تعديل جرعة إيزوميبرازول. قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون انتهاك جسيموظائف الكبد مع الاستخدام المطول.

الأدوية التي تحفز إنزيمات CYP2C19 و CYP3A4 ، مثل ريفامبيسين وسانت.

آثار جانبية

فيما يلي الآثار الجانبية التي لا تعتمد على نظام جرعات الدواء ، مع ملاحظة استخدام Nexium ، سواء أثناء التجارب السريرية أو في دراسات ما بعد التسويق. يتم إعطاء معدل تكرار الآثار الجانبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ؛ غالبًا (1/100 ،<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

من الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: التهاب الجلد ، حكة ، طفح جلدي ، شرى.

نادرة: تساقط الشعر ، حساسية للضوء.

نادرة جدا: حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي.

من العضلات والعظام والنسيج الضام

نادرة: ألم مفصلي ، ألم عضلي.

نادر جدا: ضعف العضلات.

من جانب الجهاز العصبي

في كثير من الأحيان: صداع.

غير شائعة: دوار ، تنمل ، نعاس.

نادرة: اضطراب في التذوق.

أمراض عقلية

غير شائع: الأرق.

نادرة: اكتئاب ، هياج ، ارتباك.

نادرة جدا: هلوسة ، سلوك عدواني.

من الجهاز الهضمي

في كثير من الأحيان: آلام في البطن ، والإمساك ، والإسهال ، وانتفاخ البطن ، والغثيان / القيء.

غير شائعة: جفاف الفم.

نادرة: التهاب الفم ، داء المبيضات في الجهاز الهضمي.

نادر جدا: التهاب القولون المجهري (مؤكد تشريحيا).

من جانب الكبد والقنوات الصفراوية

نادرا: زيادة نشاط إنزيمات "الكبد".

نادرة: التهاب الكبد (مع اليرقان أو بدونه).

نادر جدا: فشل كبدي، اعتلال دماغي عند مرضى الكبد.

من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية

نادرة جدا: تثدي الرجل.

من الدم والجهاز الليمفاوي

نادرة: قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.

نادر جدا: ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة.

من جانب جهاز المناعة

نادرة: تفاعلات فرط الحساسية (مثل الحمى ، وذمة وعائية ، تفاعل تأقي / صدمة تأقية).

من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف

نادرة: تشنج قصبي.

من جانب الكلى والمسالك البولية

نادر جدا: التهاب الكلية الخلالي.

من جهاز الرؤية

نادرة: تشوش الرؤية.

من جانب التمثيل الغذائي والتغذية

غير شائعة: وذمة محيطية.

نادرة: نقص صوديوم الدم.

نادرة جدا: نقص مغنسيوم الدم. نقص كلس الدم بسبب نقص مغنسيوم الدم الشديد ، نقص بوتاسيوم الدم بسبب نقص مغنسيوم الدم.

الاضطرابات العامة

نادرا: الشعور بالضيق والتعرق.

دواعي الإستعمال

ارتجاع معدي مريئي:

علاج التهاب المريء التآكلي.
علاج صيانة طويل الأمد بعد الشفاء من التهاب المريء الارتجاعي لمنع تكرارها ؛
علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي.

القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر

كجزء من العلاج المركب:

علاج قرحة الاثني عشر المرتبطة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري ؛
منع تكرار القرحة الهضمية المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية.

العلاج طويل الأمد لتثبيط الحمض في المرضى الذين عانوا من نزيف من القرحة الهضمية (بعد استخدام الوريد للأدوية التي تقلل من إفراز الغدد المعدية لمنع الانتكاس).

المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة:

شفاء قرحة المعدة المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى المعرضين للخطر.

متلازمة زولينجر إليسون أو غيرها من الحالات التي تتميز بفرط إفراز مرضي للغدد المعدية ، بما في ذلك فرط إفراز مجهول السبب.

موانع

فرط الحساسية لإيزوميبرازول أو البنزيميدازول البديل أو المكونات الأخرى التي يتكون منها الدواء ؛
عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو نقص السكروز-إيزومالتاز ؛
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا (بسبب نقص البيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه المجموعة من المرضى) والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بسبب مؤشرات أخرى غير مرض الجزر المعدي المريئي ؛
لا ينبغي أن تدار إيزوميبرازول مع أتازانافير ونلفينافير (انظر قسم "التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى والتفاعلات الدوائية الأخرى").

بحذر: فشل كلوي شديد (الخبرة محدودة).

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

حاليًا ، لا توجد بيانات كافية حول استخدام Nexium أثناء الحمل. نتائج الدراسات الوبائية للأوميبرازول ، وهو خليط راسيمي ، لم تظهر أي تأثير سام للجنين أو ضعف في نمو الجنين.

عندما تم إعطاء إيزوميبرازول للحيوانات ، لم يتم الكشف عن أي آثار سلبية مباشرة أو غير مباشرة على نمو الجنين أو الجنين. لم يكن لإدخال المزيج العنصري من الدواء أي تأثير سلبي على الحيوانات أثناء الحمل والولادة وأيضًا أثناء نمو ما بعد الولادة.

يجب وصف الدواء للنساء الحوامل فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

من غير المعروف ما إذا كان إيزوميبرازول يُفرز في حليب الثدي ، لذلك لا ينبغي إعطاء نيكسيوم أثناء الرضاعة الطبيعية.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

مع القصور الكبدي الخفيف والمتوسط ، لا يلزم تعديل جرعة الدواء. لمرضى القصور الكبدي الشديد يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 20 ملغ.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

تعديل جرعة الدواء غير مطلوب. ومع ذلك ، فإن تجربة Nexium في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد محدودة ؛ في هذا الصدد ، عند وصف الدواء لمثل هؤلاء المرضى ، يجب توخي الحذر (انظر قسم "حركية الدواء").

استخدم في الأطفال

يمنع استخدامه في الأطفال دون سن 12 عامًا.

تعليمات خاصة

إذا كانت هناك أي علامات تحذيرية (على سبيل المثال ، فقدان الوزن التلقائي بشكل كبير ، أو القيء المتكرر ، أو عسر البلع ، أو قيء الدم أو الميلنا) ، أو في حالة وجود قرحة في المعدة (أو في حالة الاشتباه في وجود قرحة في المعدة) ، فيجب استبعاد الورم الخبيث بسبب العلاج يمكن أن يؤدي استخدام Nexium إلى تخفيف الأعراض وتأخير التشخيص.

في حالات نادرة ، في المرضى الذين تناولوا أوميبرازول لفترة طويلة ، كشف الفحص النسيجي لعينات خزعة من الغشاء المخاطي المعدي لجسم المعدة عن التهاب المعدة الضموري.

يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون الدواء لفترة طويلة (خاصة أكثر من عام) لإشراف طبي منتظم. يجب توجيه المرضى الذين يتناولون Nexium "حسب الحاجة" للاتصال بطبيبهم إذا تغيرت الأعراض. مع الأخذ في الاعتبار التقلبات في تركيز إيزوميبرازول في البلازما عند وصف العلاج "حسب الحاجة" ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار تفاعل الدواء مع الأدوية الأخرى (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى وأنواع أخرى من التفاعلات الدوائية"). عند تعيين Nexium للقضاء على هيليكوباكتر بيلوري ، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية التفاعلات الدوائية لجميع مكونات العلاج الثلاثي. يعتبر كلاريثروميسين مثبطًا قويًا لـ CYP3A4 ، لذلك عند وصف علاج الاستئصال للمرضى الذين يتلقون أدوية أخرى يتم استقلابها بمشاركة CYP3A4 (على سبيل المثال ، cisapride) ، يجب مراعاة موانع الاستعمال المحتملة وتفاعلات كلاريثروميسين مع هذه الأدوية.

تحتوي أقراص Nexium على السكروز ، لذا يُمنع استخدامها في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو نقص السكروز - أيزومالتاز.

أظهرت الدراسات تفاعلًا حركيًا دوائيًا / ديناميكيًا بين عقار كلوبيدوجريل (جرعة تحميل 300 مجم وجرعة صيانة 75 مجم / يوم) وإيزوميبرازول (40 مجم / يوم عن طريق الفم) ، مما يؤدي إلى انخفاض التعرض للمستقلب النشط للكلوبيدوجريل بواسطة متوسط 40٪ وانخفاض في الحد الأقصى لتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP بمتوسط 14٪. لذلك ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole و clopidogrel (انظر قسم "التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأنواع التفاعلات الدوائية الأخرى").

تشير دراسات الرصد المنفصلة إلى أن العلاج بمثبطات مضخة البروتون قد يزيد قليلاً من خطر الإصابة بالكسور المرتبطة بهشاشة العظام ، لكن دراسات أخرى مماثلة لم تلاحظ زيادة في المخاطر.

في التجارب السريرية العشوائية ، مزدوجة التعمية ، الخاضعة للرقابة لأوميبرازول وإيزوميبرازول ، بما في ذلك دراستان مفتوحتان للعلاج طويل الأمد (أكثر من 12 عامًا) ، لم يتم ربط الكسور الناتجة عن هشاشة العظام باستخدام مثبطات مضخة البروتون. تم تأكيد.

على الرغم من عدم وجود علاقة سببية بين استخدام أوميبرازول / إيزوميبرازول والكسور بسبب هشاشة العظام ، يجب أن يخضع المرضى المعرضون لخطر الإصابة بهشاشة العظام أو الكسور بسبب ذلك للإشراف السريري المناسب.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

نظرًا لحقيقة أنه أثناء العلاج بدوار Nexium ، قد يحدث عدم وضوح الرؤية والنعاس ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والآليات الأخرى.

الشكل الصيدلاني والتكوين والتعبئة والتغليف

أقراص مطلية باللون الوردي الفاتح ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوش عليها "20 مجم" من جانب و "A / EN" على شكل كسر في الجانب الآخر.

علامة تبويب واحدة.
إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم 22.3 ملغ ،
الذي يتوافق مع محتوى إيزوميبرازول 20 ملغ

سواغ: أحادي ستيارات الجلسرين 40-55 ، هيدروكسي بروبيل ، هيدروكسي بروبيل ، أكسيد الحديد الأحمر ، أكسيد الحديد الأصفر ، ستيرات المغنيسيوم ، بوليمر مشترك من حمض الميثاكريليك والإيثاكريليك (1: 1) ، السليلوز الجريزوفولفين ، البارافين الصناعي ، ماكروغول ، بوليسوربات 80 ، كروسبوفيدون ، ستيار الصوديوم فومارات ، حبيبات كروية السكروز ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، التلك ، ثلاثي إيثيل سترات.

7 قطع - بثور (1) - عبوات من الكرتون.
7 قطع - بثور (2) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - بثور (4) - عبوات من الكرتون.

التأثير الدوائي

مثبط H ± K ± ATPase. المادة الفعالة للدواء Nexium - esomeprazole - هي S-isomer لأوميبرازول ، تقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة عن طريق تثبيط محدد لمضخة البروتون في الخلايا الجدارية. S- و R-isomer من أوميبرازول لهما نشاط ديناميكي دوائي مماثل.

آلية العمل

يعد Esomeprazole قاعدة ضعيفة ، ويتراكم ويمر إلى الشكل النشط في البيئة الحمضية للأنابيب الإفرازية للخلايا الجدارية في الغشاء المخاطي في المعدة ، حيث يثبط مضخة البروتون - إنزيم H ± K ± ATPase. يمنع Esomeprazole إفراز المعدة القاعدية والمحفزة.

التأثير على إفراز حامض المعدة

يتطور تأثير الدواء في غضون ساعة واحدة بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة 20 مجم أو 40 مجم. مع الاستخدام اليومي للدواء لمدة 5 أيام عند 20 مجم مرة واحدة / يوم ، ينخفض متوسط تركيز الحمض الأقصى في محتويات المعدة بعد التحفيز بالبنتاغاسترين بنسبة 90٪ (عند قياس تركيز الحمض بعد 6-7 ساعات من الجرعة على اليوم الخامس من العلاج).

في المرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي المريئي ووجود أعراض سريرية ، بعد 5 أيام من تناول Nexium عن طريق الفم بجرعة 20 ملغ أو 40 ملغ ، كان الرقم الهيدروجيني في المعدة أعلى من 4 لمدة 13 و 17 ساعة في المتوسط من 24 ساعة أثناء تناول الدواء بجرعة 20 ملغ / يوم تم الحفاظ على قيمة pH داخل المعدة فوق 4 لمدة 8 و 12 و 16 ساعة في 76٪ و 54٪ و 24٪ من المرضى على التوالي. بالنسبة لـ 40 مجم من إيزوميبرازول ، تبلغ هذه النسبة 97٪ و 92٪ و 56٪ على التوالي.

تم العثور على ارتباط بين إفراز الحمض وتركيز الدواء في البلازما (تم استخدام معامل AUC لتقدير التركيز).

يتحقق التأثير العلاجي نتيجة تثبيط إفراز الحمض

عندما يتم تناول Nexium بجرعة 40 ملغ / يوم ، يتم علاج التهاب المريء الارتجاعي في حوالي 78 ٪ من المرضى بعد 4 أسابيع من العلاج وفي 93 ٪ بعد 8 أسابيع من العلاج.

يؤدي العلاج بـ Nexium بجرعة 20 ملغ مرتين / يوم مع المضادات الحيوية المناسبة لمدة أسبوع إلى القضاء الناجح على هيليكوباكتر بيلوري في ما يقرب من 90 ٪ من المرضى.

المرضى الذين يعانون من قرحة غير معقدة بعد دورة استئصال أسبوعية لا يحتاجون إلى علاج وحيد لاحق مع الأدوية المضادة للإفراز للشفاء من القرحة والقضاء على الأعراض.

تأثيرات أخرى مرتبطة بتثبيط إفراز الحمض

أثناء العلاج بالأدوية المضادة للإفراز ، ترتفع مستويات الجاسترين في البلازما نتيجة لانخفاض إفراز الحمض.

في المرضى الذين عولجوا بإيزوميبرازول لفترة طويلة ، هناك زيادة في عدد الخلايا الشبيهة بالـ enterochromaffin ، والتي من المحتمل أن ترتبط بزيادة في مستويات الجاسترين في البلازما.

في المرضى الذين استخدموا الأدوية المضادة للإفراز لفترة طويلة ، يكون تكوين الأكياس الغدية في المعدة أكثر شيوعًا. هذه الظاهرة ناتجة عن التغيرات الفسيولوجية الناتجة عن تثبيط إفراز الحمض. الخراجات حميدة ويمكن عكسها.

في سياق دراستين مقارنتين أجريتا مع رانيتيدين ، أظهر Nexium فعالية أفضل في شفاء القرحة الهضمية في المرضى الذين يتلقون علاجًا مضادًا للالتهاب غير الستيرويدي ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.

في دراستين للفعالية ، أظهر Nexium فعالية أفضل في الوقاية من القرحة الهضمية لدى المرضى (الفئة العمرية الأكبر من 60 عامًا و / أو الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية) الذين تلقوا علاجًا مضادًا للالتهابات غير الستيرويدية ، بما في ذلك استخدام COX-2 الانتقائي مثبطات.

الدوائية

الشفط والتوزيع

Esomeprazole غير مستقر في بيئة حمضية ، لذلك ، بالنسبة للإعطاء عن طريق الفم ، يتم استخدام أقراص تحتوي على حبيبات دوائية مغلفة بقشرة مقاومة لتأثير العصارة المعدية.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص إيزوميبرازول بسرعة من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax بعد 1-2 ساعة ، والتوافر الحيوي المطلق بعد جرعة واحدة 40 مجم هو 64٪ ويزيد إلى 89٪ على خلفية المدخول اليومي مرة واحدة في اليوم. بالنسبة لجرعة 20 ملغ من إيزوميبرازول ، فإن هذه الأرقام هي 50٪ و 68٪ على التوالي. في حالة التوازن ، يكون Vd في الأشخاص الأصحاء حوالي 0.22 لتر / كجم من وزن الجسم. ارتباط بروتين البلازما - 97٪. يبطئ تناول الطعام المتزامن ويقلل من امتصاص إيزوميبرازول في المعدة.

التمثيل الغذائي والإفراز

في ظل ظروف الجسم الحي ، يتم تحويل جزء صغير فقط من إيزوميبرازول إلى R-isomer. يتحول Esomeprazole بالكامل حيويًا بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P450 (CYP). يتم استقلاب الجزء الرئيسي بمشاركة شكل إسوي محدد متعدد الأشكال لـ CYP2C19 ، مع تكوين مستقلبات هيدروكسي ومزيل الميثيل من إيزوميبرازول. يتم استقلاب الباقي بواسطة شكل إسوي محدد آخر لـ CYP3A4 ، مما ينتج مشتق السلفو من إيزوميبرازول ، وهو مستقلب البلازما الرئيسي.

تعكس المعلمات أدناه ، بشكل عام ، طبيعة الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من إنزيم CYP2C19 النشط (المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي السريع).

يبلغ إجمالي التصفية حوالي 17 لتر / ساعة بعد جرعة واحدة من الدواء و 9 لتر / ساعة بعد جرعات متعددة. T1 / 2 هي 1.3 ساعة مع تناول منتظم لمرة واحدة في اليوم. تزيد AUC عن الجرعة بالاعتماد على المدخول المنتظم ويتم التعبير عنها بجرعة غير خطية وعلاقة AUC. هذا الاعتماد على الجرعة والوقت هو نتيجة لانخفاض التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول أثناء "المرور الأول" عبر الكبد ، بالإضافة إلى انخفاض في التصفية الجهادية ، وربما يرجع ذلك إلى حقيقة أن إيزوميبرازول و / أو مستقلبه السلفوني يثبطان إنزيم CYP2C19. مع المدخول اليومي مرة واحدة في اليوم ، يتم التخلص من إيزوميبرازول تمامًا من بلازما الدم في الفترة الفاصلة بين الجرعات ولا يتراكم.

لا يؤثر أي من المستقلبات الرئيسية للإيزوميبرازول على إفراز حمض المعدة. عند تناول الدواء عن طريق الفم ، يتم إخراج ما يصل إلى 80 ٪ من الجرعة كمستقلبات في البول ، ويتم إخراج الباقي في البراز. يوجد أقل من 1٪ من إيزوميبرازول غير المتغير في البول.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

ما يقرب من 1-2 ٪ من السكان قد قللوا من نشاط إنزيم CYP2C19 (المرضى الذين يعانون من عملية التمثيل الغذائي البطيء). في مثل هؤلاء المرضى ، يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول بشكل أساسي نتيجة لعمل CYP3A4. مع الاستخدام المنتظم لـ 40 ملغ من إيزوميبرازول مرة واحدة في اليوم ، تكون الجامعة الأمريكية بالقاهرة أعلى بنسبة 100٪ من قيمة هذه المعلمة في المرضى الذين يعانون من إنزيم CYP2C19 النشط (المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي السريع). يتم زيادة متوسط قيمة Cmax في المرضى الذين يعانون من بطء التمثيل الغذائي بنسبة 60 ٪ تقريبًا.

في المرضى المسنين (71-80 سنة) ، لا يخضع استقلاب إيزوميبرازول لتغييرات كبيرة.

بعد جرعة واحدة من 40 ملغ من إيزوميبرازول ، يكون متوسط المساحة تحت المنحنى عند النساء أعلى بنسبة 30٪ من مثيله لدى الرجال. مع الاستهلاك اليومي المنتظم للدواء مرة واحدة في اليوم ، لا توجد فروق في الحرائك الدوائية في المرضى من كلا الجنسين (هذه الاختلافات لا تؤثر على نظام جرعات الدواء).

في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف إلى متوسط ، قد يتأثر استقلاب إيزوميبرازول. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، ينخفض معدل الأيض ، مما يؤدي إلى زيادة بمقدار الضعفين في المساحة تحت المنحنى لـ إيزوميبرازول.

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا ، بعد تكرار تناول إيزوميبرازول بجرعة 20 مجم و 40 مجم ، كانت قيمة المساحة تحت المنحنى ووقت الوصول إلى أقصى تركيز للبلازما مماثلة لتلك الموجودة لدى البالغين.

دواعي الإستعمال

ارتجاع معدي مريئي:

علاج التهاب المريء التآكلي.

علاج المداومة على المدى الطويل في المرضى بعد الشفاء من التهاب المريء الارتجاعي لمنع تكرارها ؛

علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي.

القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر (كجزء من العلاج المركب):

علاج قرحة الاثني عشر المرتبطة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري.

الوقاية من تكرار القرحة الهضمية المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية.

المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة:

شفاء قرحة المعدة المصاحبة لأخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى المعرضين للخطر.

متلازمة زولينجر إليسون أو غيرها من الحالات التي تتميز بفرط الإفراز المرضي (بما في ذلك فرط الإفراز مجهول السبب).

وضع الجرعة

في مرض الجزر المعدي المريئي ، يتم وصف Nexium للبالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا لعلاج التهاب المريء الارتجاعي بجرعة واحدة 40 مجم مرة واحدة / يوم لمدة 4 أسابيع. يوصى بدورة علاجية إضافية مدتها 4 أسابيع في الحالات التي لا يوجد فيها علاج لالتهاب المريء أو تستمر أعراض المرض بعد الدورة الأولى. لعلاج المداومة على المدى الطويل للمرضى الذين يعانون من التهاب المريء التآكلي الشافي لمنع الانتكاس ، يوصف الدواء 20 مجم 1 مرة / يوم. لعلاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي دون التهاب المريء ، يوصف الدواء بجرعة 20 ملغ 1 مرة / يوم. إذا لم تختف الأعراض بعد 4 أسابيع من العلاج ، فيجب إجراء فحص إضافي للمريض. بعد التخلص من الأعراض ، يمكنك التبديل إلى نظام تناول الدواء "حسب الحاجة" ، أي تناول نيكسيوم 20 مجم مرة واحدة في اليوم إذا ظهرت الأعراض حتى زوالها. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والمعرضين لخطر الإصابة بقرحة المعدة أو الاثني عشر ، لا يوصى بالعلاج حسب الحاجة.

للبالغين المصابين بقرحة هضمية في المعدة والاثني عشر كجزء من العلاج المركب لاستئصال هيليكوباكتر بيلوري ، وكذلك لعلاج قرحة الاثني عشر المرتبطة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري وللوقاية من تكرار القرحة الهضمية المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية في المرضى مع القرحة الهضمية ، يتم وصف Nexium بجرعة واحدة 20 مجم ، أموكسيسيلين - 1 جم ، كلاريثروميسين - 500 مجم. يتم تناول جميع الأدوية مرتين / يوم لمدة 7 أيام.

بالنسبة للمرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة ، من أجل شفاء قرحة المعدة المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يتم وصف Nexium بجرعة 20 مجم أو 40 مجم 1 مرة / يوم. مدة العلاج 4-8 أسابيع.

للوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يوصف Nexium بجرعة 20 مجم أو 40 مجم مرة واحدة في اليوم.

في الظروف التي تتميز بفرط إفراز مرضي ، بما في ذلك. يتم وصف متلازمة زولينجر إليسون وفرط الإفراز مجهول السبب Nexium بجرعة أولية 40 مجم مرتين في اليوم. في المستقبل ، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي ، ويتم تحديد مدة العلاج من خلال الصورة السريرية للمرض. هناك خبرة في استخدام الدواء بجرعات تصل إلى 120 مجم مرتين في اليوم.

عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا يلزم تعديل الجرعة. يستخدم الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد بسبب الخبرة السريرية المحدودة لاستخدامه في هذه الفئة من المرضى.

عند وصف Nexium للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف أو متوسط ، لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد ، يجب ألا تزيد الجرعة المستخدمة عن 20 ملغ / يوم.

لا يحتاج المرضى المسنون إلى تعديل نظام الجرعات.

يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع السائل. لا ينبغي مضغ الأقراص أو سحقها. يمكن للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع إذابة القرص في نصف كوب من الماء غير الغازي (لا ينبغي استخدام سوائل أخرى ، لأن الغلاف الواقي للحبيبات الدقيقة قد يذوب) ، ويقلب حتى يتفكك القرص ويشرب معلق الحبيبات الدقيقة على الفور أو داخله 30 دقيقة. ثم يجب ملء الكوب مرة أخرى بالماء إلى منتصفه ، وتقليب الباقي وشربه. لا ينبغي مضغ أو سحق الحبيبات الدقيقة.

بالنسبة للمرضى الذين لا يستطيعون البلع ، يجب إذابة الأقراص في الماء الراكد وإعطائها عبر أنبوب أنفي معدي. من المهم أن يتم اختبار المحقنة والمسبار المختارين بدقة.

إدخال الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي

1. ضع قرصًا في حقنة واملأ المحقنة بـ 25 مل من الماء وحوالي 5 مل من الهواء. بالنسبة لبعض المجسات ، قد يكون من الضروري تخفيف الدواء في 50 مل من ماء الشرب من أجل منع انسداد المسبار بحبيبات الأقراص.

2. رج المحقنة على الفور لمدة دقيقتين تقريبًا لإذابة القرص.

3. امسك المحقنة مع وضع طرفها لأعلى وتأكد من عدم انسداد طرفها.

4. أدخل طرف المحقنة في المسبار مع الاستمرار في حملها لأعلى.

6. اقلب المحقنة رأسًا على عقب وحقن 5-10 مل أخرى من الدواء في الأنبوب. كرر هذه العملية حتى تصبح المحقنة فارغة.

7. إذا بقي جزء من الدواء على شكل رواسب في المحقنة ، املأ المحقنة بـ 25 مل من الماء و 5 مل من الهواء وكرر العمليات الموصوفة في الفقرة 5. بالنسبة لبعض المسابير ، قد يكون 50 مل من ماء الشرب اللازمة لهذا الغرض.

أثر جانبي

الآثار الجانبية التالية لا تعتمد على جرعة الدواء.

غالبًا (> 1/100 ، أقل كثيرًا (> 1/1000 ،

نادر (> 1/10000 ،

نادرا (

موانع

عدم تحمل الفركتوز الوراثي

سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نقص سكرراز - إيزومالتاز.

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا (بسبب نقص البيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه المجموعة من المرضى) ؛

الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بسبب مؤشرات أخرى غير مرض الجزر المعدي المريئي ؛

فرط الحساسية لإيزوميبرازول أو البنزيميدازول البديل أو مكونات الدواء الأخرى.

بحذر ، يجب وصف الدواء للفشل الكلوي الحاد (الخبرة محدودة). لا ينبغي تناول إيزوميبرازول (مثل مثبطات مضخة البروتون الأخرى) مع أتازانافير.

الحمل والرضاعة

حاليًا ، لا توجد بيانات كافية حول استخدام Nexium أثناء الحمل. لا يمكن تعيين الدواء خلال هذه الفترة إلا إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

نتائج الدراسات الوبائية للأوميبرازول ، وهو خليط راسيمي ، لم تظهر أي تأثير سام للجنين أو ضعف في نمو الجنين.

في الدراسات التجريبية على الحيوانات ، لم يتم تحديد أي آثار سلبية لإيزوميبرازول على نمو الجنين أو الجنين. لم يكن لإدخال المستحضر العنصري أي تأثير سلبي على مسار الحمل والولادة وفترة نمو ما بعد الولادة في الحيوانات.

من غير المعروف حاليًا ما إذا كان إيزوميبرازول يُفرز في حليب الثدي ، لذلك لا ينبغي وصف نيكسيوم أثناء الرضاعة الطبيعية.

تعليمات خاصة

في حالة وجود أي أعراض مقلقة (بما في ذلك فقدان الوزن التلقائي بشكل كبير ، والقيء المتكرر ، وعسر البلع ، والقيء مع الدم أو الميلنا) ، وكذلك في حالة وجود قرحة في المعدة (أو في حالة الاشتباه في وجود قرحة في المعدة) ، فإن وجود يجب استبعاد الأورام الخبيثة ، لأن العلاج بـ Nexium يمكن أن يؤدي إلى تنعيم الأعراض وتأخير التشخيص.

يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون الدواء لفترة طويلة (خاصة أكثر من عام) لإشراف طبي منتظم.

يجب توجيه المرضى الذين يتبعون نظامًا عند الطلب للاتصال بطبيبهم إذا تغيرت الأعراض. مع الأخذ في الاعتبار التقلبات في تركيز إيزوميبرازول في البلازما عند وصف الدواء في نظام العلاج "حسب الحاجة" ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار تفاعل الدواء مع الأدوية الأخرى.

عند تعيين Nexium للقضاء على هيليكوباكتر بيلوري ، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية التفاعلات الدوائية لجميع مكونات العلاج الثلاثي. يعتبر كلاريثروميسين مثبطًا قويًا لـ CYP3A4 ، لذلك عند وصف علاج الاستئصال للمرضى الذين يتلقون أدوية أخرى يتم استقلابها بمشاركة CYP3A4 (على سبيل المثال ، cisapride) ، يجب مراعاة موانع الاستعمال المحتملة وتفاعلات كلاريثروميسين مع هذه الأدوية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لم يكن هناك تأثير للدواء على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم.

جرعة مفرطة

حاليًا ، تم وصف حالات نادرة للغاية من الجرعة الزائدة المتعمدة.

الأعراض: عند تناول إيزوميبرازول بجرعة 280 ملغ عن طريق الفم ، لوحظ ضعف عام ومظاهر الجهاز الهضمي. جرعة واحدة من Nexium بجرعة 80 ملغ عن طريق الفم لم تسبب أي عواقب سلبية.

العلاج: إذا لزم الأمر ، قم بإجراء العلاج الداعم والأعراض. الترياق المحدد غير معروف. غسيل الكلى غير فعال ، لأن. يرتبط إيزوميبرازول ببروتينات البلازما.

تفاعل الأدوية

تأثير إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى

يمكن أن يؤدي انخفاض حموضة عصير المعدة أثناء العلاج باستخدام إيزوميبرازول إلى تغيير في امتصاص الأدوية ، والذي يعتمد امتصاصه على حموضة البيئة.

يمكن أن يؤدي إيزوميبرازول ، مثل مضادات الحموضة والأدوية الأخرى التي تقلل من إفراز حمض المعدة ، إلى انخفاض امتصاص الكيتوكونازول والإيتراكونازول.

أدى الإعطاء المشترك لأوميبرازول بجرعة 40 مجم 1 مرة / يوم و atazanavir 300 مجم / ريتونافير 100 مجم إلى انخفاض كبير في قيم AUC ، وكذلك تركيزات الحد الأقصى والأدنى من atazanavir في المتطوعين الأصحاء. إن زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم لم تعوض عن تأثير أوميبرازول على تراكيز أتازانافير. لذلك ، لا ينبغي أن تدار إيزوميبرازول مع أتازانافير.

يثبط Esomeprazole CYP2C19 ، وهو الإنزيم الرئيسي المشارك في عملية التمثيل الغذائي. وفقًا لذلك ، قد يؤدي التناول المشترك لإيزوميبرازول مع الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C19 (على سبيل المثال ، ديازيبام ، سيتالوبرام ، إيميبرامين ، كلوميبرامين ، فينيتوين) إلى زيادة تركيزات البلازما لهذه الأدوية ، والتي بدورها ستؤدي إلى الحاجة إلى تقليل جرعة. تتجلى هذه الظاهرة بشكل خاص عند استخدام Nexium في وضع العلاج "حسب الحاجة". عند تناول 30 مجم من إيزوميبرازول وديازيبام بشكل مشترك ، يتم تقليل تصفية مركب الركيزة الإنزيمية (CYP2C19-diazepam) بنسبة 45٪.

زادت تركيزات الفينيتوين الدنيا في البلازما عند مرضى الصرع بنسبة 13٪ عندما يقترن مع إيزوميبرازول بجرعة 40 ملغ. في هذا الصدد ، يوصى بالتحكم في تركيزات البلازما من الفينيتوين في بداية العلاج باستخدام إيزوميبرازول وعند إلغاؤه.

لا يؤدي التناول المشترك للوارفارين مع إيزوميبرازول بجرعة 40 مجم إلى تغيير وقت التخثر لدى المرضى الذين يتناولون الوارفارين لفترة طويلة. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن العديد من حالات الزيادة المهمة سريريًا في مؤشر INR مع الاستخدام المشترك للوارفارين وإيزوميبرازول. في هذا الصدد ، يوصى بمراقبة المرضى في بداية ونهاية الاستخدام المشترك لهذه الأدوية.

تؤدي الإدارة المشتركة لسيسابريد مع إيزوميبرازول بجرعة 40 مجم إلى زيادة في قيم المعلمات الحركية الدوائية للسيسابريد: الجامعة الأمريكية بالقاهرة - بنسبة 32٪ و T½ - بنسبة 31٪ ، ومع ذلك ، لم تتغير تركيزات السيسابريد في البلازما. بشكل كبير. إطالة طفيفة في فترة QT ، والتي لوحظت مع العلاج الأحادي للسيسابريد ، لم تزداد مع إضافة Nexium.

لا يسبب Nexium تغييرات مهمة سريريًا في الحرائك الدوائية للأموكسيسيلين والكينيدين.

لم تكشف الدراسات التي تقيم الإدارة المشتركة لإيزوميبرازول ونابروكسين أو روفيكوكسيب عن تفاعل حركي دوائي مهم سريريًا.

تأثير الأدوية على الحرائك الدوائية لإيزوميبرازول

يتم استقلاب إيزوميبرازول بواسطة CYP2C19 و CYP3A4. يؤدي الاستخدام المشترك لإيزوميبرازول مع كلاريثروميسين (500 مجم 2 مرات / يوم) ، والذي يثبط CYP3A4 ، إلى زيادة ضعف التعرض للجينوبرازول. قد تؤدي الإدارة المشتركة لـ esomeprazole ومثبط مركب لـ CYP3A4 و CYP2C19 ، مثل voriconazole ، إلى زيادة مضاعفة في قيمة AUC لـ esomeprazole. في مثل هذه الحالات ، لا يلزم تعديل جرعة إيزوميبرازول.

شروط وأحكام الخصم من الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين الأجهزة اللوحية بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية في العبوة الأصلية. مدة الصلاحية - 3 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

مثبط H + -K + -ATPase.
التحضير: نيكسيوم
المادة الفعالة للدواء: إيزوميبرازول
ترميز ATX: A02BC05
CFG: مثبط H + -K + -ATPase
رقم التسجيل: ص رقم 013775/01
تاريخ التسجيل: 31.05.07
صاحب ريج. الجائزة: ASTRAZENECA AB (السويد)

شكل الافراج عن نيكسيوم ، وتغليف الأدوية والتكوين.

أقراص مطلية باللون الوردي الفاتح ، مستطيلة ، محدبة من الجانبين ، منقوش عليها "20 مجم" من جانب و "A / EN" على شكل كسر في الجانب الآخر.
علامة تبويب واحدة.

22.3 مجم

20 مجم

أقراص مطلية باللون الوردي ، مستطيلة الشكل ، محدبة الوجهين ، منقوشة بـ "40 مجم" من جانب و "A / EI" على شكل كسر في الجانب الآخر.
علامة تبويب واحدة.
إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم
44.5 مجم
الذي يتوافق مع محتوى إيزوميبرازول
40 مجم

سواغ: أحادي ستيارات الجلسرين 40-55 ، هيدروكسي بروبيل ، هيدروكسي بروبيل ، أكسيد الحديد الأحمر ، ستيرات المغنيسيوم ، بوليمر مشترك من ميثاكريليك وحمض الإيثاكريليك (1: 1) ، السليلوز الجريزوفولفين ، بارافين صناعي ، ماكروغول ، بوليسوربات 80 ، كروسبوفيدون ، ستيروز الصوديوم فومارات حبيبات وثاني أكسيد التيتانيوم والتلك وسترات ثلاثي إيثيل.

7 قطع - بثور (1) - عبوات من الكرتون.
7 قطع - بثور (2) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - بثور (4) - عبوات من الكرتون.

يعتمد وصف الدواء على تعليمات الاستخدام المعتمدة رسميًا.

العمل الدوائي من Nexium

مثبط H + -K + -ATPase. المادة الفعالة للدواء Nexium - esomeprazole - هي S-isomer لأوميبرازول ، تقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة عن طريق تثبيط محدد لمضخة البروتون في الخلايا الجدارية. S- و R-isomer من أوميبرازول لهما نشاط ديناميكي دوائي مماثل.

آلية العمل

Esomeprazole هو قاعدة ضعيفة ، يتراكم ويمر إلى الشكل النشط في البيئة الحمضية للأنابيب الإفرازية للخلايا الجدارية في الغشاء المخاطي في المعدة ، حيث يثبط مضخة البروتون ، إنزيم H + -K + -ATPase. يمنع Esomeprazole إفراز المعدة القاعدية والمحفزة.

التأثير على إفراز حامض المعدة

تم العثور على ارتباط بين إفراز الحمض وتركيز الدواء في البلازما (تم استخدام معامل AUC لتقدير التركيز).

يتحقق التأثير العلاجي نتيجة تثبيط إفراز الحمض

تأثيرات أخرى مرتبطة بتثبيط إفراز الحمض

أثناء العلاج بالأدوية المضادة للإفراز ، ترتفع مستويات الجاسترين في البلازما نتيجة لانخفاض إفراز الحمض.

حركية الدواء.

الشفط والتوزيع

التمثيل الغذائي والإفراز

حركية الدواء.

في حالات سريرية خاصة

في المرضى المسنين (71-80 سنة) ، لا يخضع استقلاب إيزوميبرازول لتغييرات كبيرة.

بعد جرعة واحدة من 40 ملغ من إيزوميبرازول ، يكون متوسط المساحة تحت المنحنى عند النساء أعلى بنسبة 30٪ من مثيله لدى الرجال. مع الاستخدام اليومي المنتظم للدواء مرة واحدة في اليوم ، لا توجد فروق في الحرائك الدوائية في المرضى من كلا الجنسين (هذه الاختلافات لا تؤثر

دواء).

مؤشرات للاستخدام:

ارتجاع معدي مريئي:

علاج التهاب المريء التآكلي.

علاج المداومة على المدى الطويل في المرضى بعد الشفاء من التهاب المريء الارتجاعي لمنع تكرارها ؛

علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي.

القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر (كجزء من العلاج المركب):

علاج قرحة الاثني عشر المرتبطة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري.

الوقاية من تكرار القرحة الهضمية المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية.

المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة:

شفاء قرحة المعدة المصاحبة لأخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

الجرعة وطريقة تطبيق الدواء.

لا يحتاج المرضى المسنون إلى تعديل نظام الجرعات.

إدخال الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي

2. رج المحقنة على الفور لمدة دقيقتين تقريبًا لإذابة القرص.

3. امسك المحقنة مع وضع طرفها لأعلى وتأكد من عدم انسداد طرفها.

4. أدخل طرف المحقنة في المسبار مع الاستمرار في حملها لأعلى.

6. اقلب المحقنة رأسًا على عقب وحقن 5-10 مل أخرى من الدواء في الأنبوب. كرر هذه العملية حتى تصبح المحقنة فارغة.

الآثار الجانبية لـ Nexium:

الآثار الجانبية التالية لا تعتمد على جرعة الدواء.

غالبًا (> 1/100 ،<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

أقل تكرارًا (> 1/1000 ،<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

نادر (> 1/10000 ،<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

نادرا (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

موانع استعمال الدواء:

عدم تحمل الفركتوز الوراثي

سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نقص سكرراز - إيزومالتاز.

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا (بسبب نقص البيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه المجموعة من المرضى) ؛

الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بسبب مؤشرات أخرى غير مرض الجزر المعدي المريئي ؛

فرط الحساسية لإيزوميبرازول أو البنزيميدازول البديل أو مكونات الدواء الأخرى.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة.

نتائج الدراسات الوبائية للأوميبرازول ، وهو خليط راسيمي ، لم تظهر أي تأثير سام للجنين أو ضعف في نمو الجنين.

تعليمات خاصة لاستخدام Nexium.

يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون الدواء لفترة طويلة (خاصة أكثر من عام) لإشراف طبي منتظم.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لم يكن هناك تأثير للدواء على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم.

جرعه مخدرات زائده:

حاليًا ، تم وصف حالات نادرة للغاية من الجرعة الزائدة المتعمدة.

تفاعل نيكسيوم مع أدوية أخرى.

تأثير إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى

تؤدي الإدارة المشتركة لسيسابريد مع إيزوميبرازول بجرعة 40 مجم إلى زيادة في قيم المعلمات الحركية الدوائية للسيسابريد: الجامعة الأمريكية بالقاهرة - بنسبة 32٪ و T1 / 2 - بنسبة 31٪ ، ومع ذلك ، فقد أدت تركيزات السيسابريد في البلازما لا تتغير بشكل ملحوظ. إطالة طفيفة في فترة QT ، والتي لوحظت مع العلاج الأحادي للسيسابريد ، لم تزداد مع إضافة Nexium.

لا يسبب Nexium تغييرات مهمة سريريًا في الحرائك الدوائية للأموكسيسيلين والكينيدين.

تأثير الأدوية على الحرائك الدوائية لإيزوميبرازول

شروط البيع في الصيدليات.

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط تخزين عقار نيكسيوم.

في هذه المقالة الطبية ، يمكنك التعرف على عقار Nexium. ستوضح تعليمات الاستخدام في الحالات التي يمكنك فيها أخذ الحقن أو الأقراص ، وما الذي يساعد فيه الدواء ، وما هي مؤشرات الاستخدام ، وموانع الاستعمال والآثار الجانبية. يعرض التعليق التوضيحي شكل إطلاق الدواء وتكوينه.

في المقالة ، يمكن للأطباء والمستهلكين فقط ترك تعليقات حقيقية حول Nexium ، والتي يمكنك من خلالها معرفة ما إذا كان الدواء قد ساعد في علاج القرحة والتهاب المعدة لدى البالغين والأطفال ، والتي تم وصفها أيضًا. تسرد التعليمات نظائر Nexium ، وسعر الدواء في الصيدليات ، وكذلك استخدامه أثناء الحمل.

الدواء الذي يثبط مضخة البروتون هو Nexium. تعليمات الاستخدام توصف بأخذ أقراص من 10 ملغ و 20 ملغ و 40 ملغ ، وحقن في أمبولات للحقن في أمراض الجهاز الهضمي.

الافراج عن الشكل والتكوين

يتم إنتاج Nexium في أشكال الجرعات التالية:

أقراص مغلفة بالفيلم: محدب الوجهين ، مستطيل ، 10 مجم عند الكسر - أبيض مع بقع صفراء ؛ 20 مجم لكل منهما - وردي فاتح. 40 مجم - وردي.
حبيبات وكريات مغلفة معوية للتعليق الفموي: قد تظهر حبيبات بأحجام مختلفة ، صفراء شاحبة ، وحبيبات بنية (في أكياس مغلفة ثلاثية سعة 3042.7 مجم ، 28 كيسًا في الكرتون).
Lyophilizate لتحضير محلول للإعطاء عن طريق الوريد: كتلة مضغوطة من اللون الأبيض أو الأبيض تقريبًا (5 مل في قوارير زجاجية ، 10 قوارير لكل منها).

يتضمن تكوين قرص واحد: المادة الفعالة: إيزوميبرازول - 20 أو 40 مجم (على شكل ثلاثي هيدرات إيزوميبرازول المغنيسيوم).

تشتمل تركيبة عبوة واحدة من الحبيبات والكريات على: المادة الفعالة: إيزوميبرازول - 10 مجم (على شكل ثلاثي هيدرات المغنيسيوم إيزوميبرازول).

تشتمل تركيبة زجاجة واحدة من lyophilisate لتحضير محلول الحقن على: المادة الفعالة: esomeprazole - 40 مجم (مثل إيزوميبرازول الصوديوم).

المكونات الإضافية: ثنائي هيدرات ثنائي الصوديوم - 1.5 مجم ، هيدروكسيد الصوديوم - 0.2-1 مجم.

التأثير الدوائي

Nexium هو S-isomer لأوميبرازول ، والذي يقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة عن طريق تثبيط مضخة البروتون في الخلايا الجدارية للمعدة.

Esomeprazole عبارة عن قاعدة ضعيفة تنتقل إلى الشكل النشط في البيئة شديدة الحموضة للأنابيب الإفرازية للخلايا الجدارية للغشاء المخاطي في المعدة وتثبط مضخة البروتون - إنزيم H + / K + - ATPase ، بينما تمنع كلاً من القاعدية والمحفزة إفراز حمض الهيدروكلوريك.

مؤشرات للاستخدام

ما الذي يساعد Nexium؟ توصف الأجهزة اللوحية:

فرط إفراز مرضي في غدد المعدة.
الأشخاص الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة وعلاج الأمراض الناجمة عن تناولهم ؛
التهاب المريء الارتجاعي التآكلي والعلاج والرعاية الداعمة ؛
قرحة المعدة والاثني عشر (العلاج والوقاية ، بالاشتراك مع وسائل أخرى) ؛
فرط إفراز مجهول السبب
- منع وعلاج النزيف من القرحة الهضمية.

يوصف حل للإعطاء العضلي إذا كان من المستحيل أخذ شكل قرص من الدواء.

مؤشرات استخدام الحقن هي:

القرحة الهضمية ، بما في ذلك الوقاية من النزيف بعد الإرقاء بالمنظار.
ارتجاع معدي مريئي.

تعليمات الاستخدام

Nexium للبالغين والأطفال فوق 12 عامًا

مع مرض الجزر المعدي المريئي ، يوصف Nexium لعلاج التهاب المريء الارتجاعي بجرعة واحدة 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع. يوصى بدورة علاجية إضافية مدتها 4 أسابيع في الحالات التي لا يوجد فيها علاج لالتهاب المريء أو تستمر أعراض المرض بعد الدورة الأولى.

لعلاج المداومة على المدى الطويل للمرضى الذين يعانون من التهاب المريء التآكلي لمنع الانتكاس ، يوصف الدواء 20 مجم 1 مرة في اليوم.

لعلاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي دون التهاب المريء ، يوصف الدواء بجرعة 20 ملغ 1 مرة في اليوم. إذا لم تختف الأعراض بعد 4 أسابيع من العلاج ، فيجب إجراء فحص إضافي للمريض. بعد التخلص من الأعراض ، يمكنك التبديل إلى نظام تناول الدواء "حسب الحاجة" ، أي تناول نيكسيوم 20 مجم مرة واحدة في اليوم إذا ظهرت الأعراض حتى زوالها.

بالنسبة للمرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والمعرضين لخطر الإصابة بقرحة المعدة أو الاثني عشر ، لا يوصى بالعلاج عند الطلب.

الكبار

في حالة القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر كجزء من العلاج المركب لاستئصال هيليكوباكتر بيلوري ، وكذلك لعلاج قرحة الاثني عشر المرتبطة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري ، وللوقاية من تكرار القرحة الهضمية المصاحبة لجرثومة الملوية البوابية في المرضى الذين يعانون من القرحة الهضمية ، يتم وصف Nexium بجرعة واحدة 20 ملغ ، أموكسيسيلين - 1 غرام ، كلاريثروميسين - 500 ملغ. يتم تناول جميع الأدوية مرتين في اليوم لمدة أسبوع.

لغرض العلاج طويل الأمد بقمع الحمض في المرضى الذين عانوا من نزيف من القرحة الهضمية (بعد الاستخدام الوريدي للأدوية المضادة للإفراز ، لمنع الانتكاس) ، يتم وصف Nexium بجرعة 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع بعد نهاية العلاج عن طريق الوريد بالأدوية المضادة للإفراز.

المرضى الذين يتناولون العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) لفترة طويلة للشفاء من قرحة المعدة المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يتم وصف Nexium بجرعة 20 مجم أو 40 مجم مرة واحدة في اليوم. مدة العلاج 4-8 أسابيع.

للوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يوصف Nexium بجرعة 20 مجم أو 40 مجم مرة واحدة يوميًا.

في الظروف التي تتميز بفرط إفراز مرضي ، بما في ذلك. متلازمة زولينجر إليسون وفرط الإفراز مجهول السبب ، الجرعة الأولية الموصى بها من نيكسيوم هي 40 مجم مرتين في اليوم. في المستقبل ، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي ، ويتم تحديد مدة العلاج من خلال الصورة السريرية للمرض. هناك خبرة في استخدام الدواء بجرعات تصل إلى 120 مجم مرتين في اليوم.

عند وصف Nexium للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف أو متوسط ، لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، يجب ألا تزيد الجرعة المستخدمة عن 20 مجم في اليوم.

لا يحتاج المرضى المسنون إلى تعديل نظام الجرعات.

يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع السائل. لا ينبغي مضغ الأقراص أو سحقها. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع ، يمكنك إذابة القرص في نصف كوب من الماء غير الغازي (لا ينبغي استخدام سوائل أخرى ، لأن الغلاف الواقي للحبيبات الدقيقة قد يذوب) ، وحركه حتى يتفكك القرص واشرب معلق الحبيبات الدقيقة على الفور أو في غضون 30 دقيقة. ثم يجب ملء الكوب مرة أخرى بالماء إلى منتصفه ، وتقليب الباقي وشربه. لا ينبغي مضغ أو سحق الحبيبات الدقيقة.

بالنسبة للمرضى الذين لا يستطيعون البلع ، يجب إذابة الأقراص في الماء الراكد وإعطائها عبر أنبوب أنفي معدي. من المهم أن المحقنة والمسبار المختارين مناسبان لهذا الإجراء.

إدخال الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي

ضع القرص في حقنة واملأ المحقنة بـ 25 مل من الماء وحوالي 5 مل من الهواء. بالنسبة لبعض المجسات ، قد يكون من الضروري تخفيف الدواء في 50 مل من ماء الشرب من أجل منع انسداد المسبار بحبيبات الأقراص.
رجي المحقنة على الفور لمدة دقيقتين تقريبًا لإذابة القرص.
يجب أن تمسك المحقنة مع وضع طرفها لأعلى وتأكد من عدم انسداد طرفها.
أدخل طرف المحقنة في المسبار مع الاستمرار في حملها للأعلى.
هز المحقنة واقلبها رأسًا على عقب. حقن على الفور 5-10 مل من الدواء المذاب في المسبار. بعد الحقن ، أعد المحقنة إلى موضعها الأصلي ورجها (يجب إمساك المحقنة بالطرف لأعلى لتجنب انسداد الطرف).
اقلب المحقنة رأسًا على عقب وحقن 5-10 مل أخرى من الدواء في المسبار. كرر هذه العملية حتى تصبح المحقنة فارغة.
في حالة ما تبقى من الدواء على شكل رواسب في المحقنة ، املأ المحقنة بـ 25 مل من الماء و 5 مل من الهواء وكرر العمليات الموصوفة في الفقرة 5. بالنسبة لبعض المسابير ، قد يكون 50 مل من ماء الشرب هناك حاجة لهذا الغرض.

موانع

قبل بدء العلاج ، يجب على المرضى قراءة التعليمات المرفقة بعناية. لا تستخدم أقراص نيكسيوم في الحالات التالية:

التعصب الفردي للمكونات المدرجة في التحضير.
القصور الكلوي الحاد شكل الدورة.
عدم تحمل الفركتوز الوراثي.
عمر الأطفال أقل من 12 عامًا بسبب نقص الخبرة السريرية في الاستخدام.

آثار جانبية

سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، نقص السكروز-أيزومالتاز (أقراص ، حبيبات وكريات).
الاستخدام المتزامن مع أتازانافير ونلفينافير.
فرط الحساسية لمكونات الدواء وكذلك البنزيميدازول المعوض.

وفقًا للتعليمات ، يجب استخدام Nexium بحذر عند مرضى الفشل الكلوي الحاد. اعتمادًا على شكل الجرعة ، يُمنع استعمال نيكسيوم عند الأطفال في الحالات التالية:

أجهزة لوحية

سن حتى 12 سنة - جميع المؤشرات ؛

حبيبات وكريات

العمر حتى سنة واحدة أو وزن الجسم أقل من 10 كجم - كل المؤشرات ؛
سن 1-11 سنة - جميع المؤشرات ، باستثناء التهاب المريء التآكلي وعلاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي ؛
سن 12-18 سنة - جميع المؤشرات ، باستثناء مرض الجزر المعدي المريئي.

Lyophilizate لتحضير محلول الحقن

عمر يصل إلى 1 سنة - جميع المؤشرات ؛
سن 1-18 سنة - جميع المؤشرات باستثناء مرض الجزر المعدي المريئي.

لا يمكن وصف Nexium للنساء الحوامل إلا بعد تقييم نسبة الفائدة / المخاطر على صحة الأم والجنين. خلال فترة الرضاعة ، يوصى بوقف الرضاعة الطبيعية.

الأطفال أثناء الحمل والرضاعة

يوصف الدواء أثناء الحمل إذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. نيكسويم لا يوصف أثناء الحمل. لا يوصف الدواء للأطفال دون سن سنة واحدة أو الذين يصل وزنهم إلى 10 كجم.

تعليمات خاصة

في حالة ظهور أي علامات مزعجة (على شكل فقدان مفاجئ كبير لوزن الجسم ، وقيء متكرر ، وعسر بلع ، وقيء مصحوب بالدم) ، وكذلك في وجود قرحة في المعدة (أو في حالة الاشتباه في ذلك) ، فمن الضروري استبعاد وجود الأورام الخبيثة ، لأن استخدام Nexium يمكن أن يؤدي إلى تخفيف الأعراض ، مما يؤخر التشخيص.

أثناء العلاج طويل الأمد (خاصة لمدة تزيد عن عام) ، يجب أن يخضع المرضى لإشراف طبي منتظم. في حالات استخدام الدواء "عند الطلب" يجب إبلاغ الطبيب بظهور أعراض غير نمطية.

أثناء العلاج لاستئصال هيليكوباكتر بيلوري ، يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية التفاعلات الدوائية لجميع الأدوية المستخدمة. إذا كان هناك خطر كبير للإصابة بالكسور أو هشاشة العظام ، يجب أن يخضع المرضى للإشراف السريري المناسب.

أثناء العلاج ، يجب توخي الحذر عند القيادة ، والذي يرتبط باحتمالية حدوث آثار جانبية مثل الدوخة والنعاس وعدم وضوح الرؤية.

تفاعل دوائي

عندما يتم الجمع بين إيزوميبرازول وعقاقير مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول ، فقد يتأثر امتصاص الأدوية من الجهاز الهضمي.

يصبح Atazanavir و nelfinavir و omeprazole أقل فعالية عند دمجه مع Nexium. ومع ذلك ، عندما يقترن بالساكوينافير ، يزيد تركيزه في المصل.

سيؤدي الاستلام المتزامن مع الأدوية في الاستيعاب الذي تشارك فيه CYP2C19 إلى زيادة تأثيرها. تشمل هذه الأدوية إيميبرامين ، ديازيبام ، كلوميبرامين ، سيتالوبرام ، فينيتوين.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الصرع ، يجب أخذ العلاج بحذر. لا تختلط أدوية الصرع (الفينيتوين) بشكل جيد مع نيكسيوم.

بحذر ، اجمع الدواء مع الوارفارين وسيسابريد.

نظائر نيكسيوم

يحدد الهيكل التناظرية - Esomeprazole.

تشمل مثبطات مضخة البروتون نظائرها:

باريت.
جاستروسول.
لانزابيل.
أبيقور.
أولتر.
لانزوبتول.
فيرو أوميبرازول.
أولكوزول.
رابيبرازول.
لانزاب.
في الوقت المناسب.
زوليسبان.
هيرابيزول.
قاتل.
ديميبرازول.
أوميزول.
Ultop.
أولزول.
أوسيد.
بروميز.
Loenzar Sanovel.
لانسيد.
بولوريف.
رابيلوك.
Omipiks.
بيبتازول.
زيلكيزول.
الزلبق.
مبيد صفري.
كروسايد.
أوميفيز.
أوميكابس.
هيلول.
أوميز إنستا.
رومسيك.
أكريلان.
لانسوبرازول.
لانسوفيد.
سيساجاست.
بانتاز.
زيبانتولا.
هضم.
بانوم.
سانبراز.
لوسك.
زولسر.
كونترولوك.
أوميبروس.
أورتانول.
كريسميل.

شروط العطلة والسعر

يبلغ متوسط تكلفة Nexium (الحقن 40 مجم رقم 10) في موسكو 2920 روبل. صدر بوصفة طبية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. الافضل قبل الموعد:

الأجهزة اللوحية: 3 سنوات عند تخزينها في درجات حرارة تصل إلى 30 درجة مئوية ؛
حبيبات وكريات للتعليق للإعطاء عن طريق الفم: 3 سنوات عند تخزينها في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية ؛
Lyophilisate لتحضير محلول الحقن: سنتان عند تخزينه في درجات حرارة تصل إلى 30 درجة مئوية في مكان محمي من الضوء. بدون عبوة من الورق المقوى ، يمكن تخزين الزجاجة تحت إضاءة الغرفة لمدة تصل إلى 24 ساعة.