Fentanyl maksimal dose. Fentanylplaster: instruksjoner for bruk av TTC, anmeldelser. Bruksanvisning og bruksmåte

For å eliminere vedvarende smerte og under visse kirurgiske inngrep er bruk av Fentanyl berettiget. Denne medisinen tilhører gruppen av syntetiske opioide narkotiske analgetika, derfor kan det ha en narkotisk effekt og forårsake avhengighet. Bruken av stoffet kan være farlig, så det brukes kun som foreskrevet av en lege i doser som ikke overstiger verdiene spesifisert i instruksjonene.

INN og handelsnavn medikament - Fentanyl. Navnet på medisinen på latin- Fentanyl.

ATX

I internasjonal klassifisering ATC dette legemidlet har kode N01AH01.

Slipp skjemaer og komposisjon

Medisinen utgis i 2 doseringsformer- plaster (transdermalt terapeutisk system) og oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrering. Den viktigste aktive ingrediensen i Fentanyl er forbindelsen med samme navn.

Injeksjonsvæsken inkluderer også monohydrat, sitronsyre og tilberedt vann. Plastrene inkluderer et klebelag, et baksidelag og en beskyttende film. Fentanylløsning 0,005 % er tilgjengelig i ampuller på 2 og 10 ml. Kartongpakken inneholder 5 eller 10 ampuller. Plastrene er tilgjengelige med en kontaktflate fra 4,2 cm² til 33,6 cm². De presenteres i en papppakke på 5 stykker.

farmakologisk effekt

Den smertestillende aktiviteten til fentanyl ved en dose på 0,1 mg tilsvarer effekten av 10 mg morfin. Det aktive stoffet i dette legemidlet påvirker opioidreseptorene i sentralnervesystemet og perifere nervefibre. Medisinen øker raskt smerteterskel, fordi det undertrykker spredningen av impulser som signaliserer smerte langs nervefibre til cellene i sentralen nervesystemet ansvarlig for deres analyse.

Denne opioidmedisinen endrer oppfatningen av smerte. Medisinen er mild hypnotisk effekt. Legemidlet har ikke bare en uttalt smertestillende og beroligende effekt, det kan forårsake en følelse av eufori, slik at utviklingen av fysisk og mental avhengighet er mulig. I tillegg, ved gjentatt bruk av produktet, kan toleranse for virkestoffet Fentanyl oppstå.

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet i legemidlet er fettløselig. Fordelingen av stoffet etter administrering er ujevn, og de første sporene av det finnes i nyrene, leveren og andre organer med aktiv blodtilførsel. Deretter metter det annet kroppsvev. Den høyeste konsentrasjonen av stoffet i blodet observeres allerede 3 minutter etter injeksjon i en vene, og når den injiseres i en muskel når den høyeste punkt etter en halv time.

Det høye nivået av legemiddelkonsentrasjon i blodet vedvarer i omtrent 2 timer. I løpet av denne perioden observeres en uttalt smertestillende effekt. Metabolisme virkestoff forekommer i leveren. Legemidlet skilles primært ut i urinen. Opptil 10 % av dosen skilles ut uendret. Etter en enkelt bruk elimineres stoffet fullstendig fra kroppen innen 6-12 timer. Når du bruker lappen virkestoff leveres til vevet i sentralnervesystemet og perifere nerver i minst 72 timer.

Denne metoden for å administrere stoffet lar deg opprettholde konsentrasjonen i blodet på samme nivå i lang tid.

Indikasjoner for bruk

Mest hyppig indikasjon til bruk av Fentanyl - neuroleptanalgesi. Dette er metoden intravenøs anestesi, der pasienten er bevisst, men ikke føler smerte eller føler følelser. En lignende metode for smertelindring brukes til et bredt spekter av diagnostiske og kirurgiske inngrep, inkl. på organer bukhulen.

Plaster brukes ofte til å administrere lokalbedøvelse. Medisinen kan brukes til anestesi for personer som tar antipsykotika og beroligende midler, inkl. Droperidol og Xanax. I tillegg, når en pasient legges under anestesi, er en kombinasjon av Fentanyl og Propofol mulig.

Bruk av Fentanyl er ofte indisert for å eliminere vedvarende kreftsmerter hos voksne og barn. For inoperable svulster som ikke kan elimineres ved stråling og kjemoterapi, kan stoffet brukes i form av et plaster. I tillegg er det mulig å bruke medisinen for å eliminere intens smerte under hjerteinfarkt. Bruken av Fentanyl er berettiget for å eliminere kronisk smertesyndrom i ulike patologier, hvis det er umulig å oppnå positiv effekt gjennom bruk av andre medisiner.

Kontraindikasjoner

Bruk av Fentanyl er uakseptabelt for behandling av personer som lider av bronkial astma og alvorlige luftveissykdommer. Ikke bruk produktet hvis pasienter har en tendens til allergiske reaksjoner og overfølsomhet til individuelle komponenter av legemidlet. Bruk av Fentanyl som anestesi under obstetriske operasjoner anbefales ikke.

Hvordan ta Fentanyl?

Omtrent 15 minutter før pasienten legges i narkose før operasjon, gis IV-medisiner i en dose på 0,05 til 0,1 mg per kg kroppsvekt. I løpet av Kirurgisk inngrep intravenøs administrering utføres i en dose på 0,05 til 0,2 mg per kg kroppsvekt hvert 30. minutt. For patologier ledsaget av intens smerte, brukes Fentanyl-plaster, som er festet til huden i 72 timer.

For diabetes

Ved administrering av anestesi til pasienter som lider av sukkersyke, under anestesi er bruk av Fentanyl i kombinasjon med Propofol og Diazepam indisert. Dosen velges individuelt.

Bivirkninger

Ofte, når du bruker stoffet, rytmeforstyrrelser og en reduksjon i blodtrykk. I sjeldne tilfeller, på grunn av handlingen dette verktøyet hjertestans oppstår. Mulig bivirkninger og fra andre organer og systemer.

Mage-tarmkanalen

Etter bruk av medisinen er det stor sannsynlighet for å utvikle biliær kolikk. I tillegg observeres ofte avføringsforstyrrelser, kvalme og oppkast.

Bloddannende organer

Benmargsdepresjon forekommer ekstremt sjelden.

sentralnervesystemet

Ved bruk av Fentanyl, en økning i intrakranielt trykk og hyppig hodepine. Blant annet kan bivirkninger inkludere døsighet, eufori og synsforstyrrelser.

Fra urinsystemet

Sjelden hos pasienter som behandles med Fentanyl, er det akutt forsinkelse urin.

Fra luftveiene

Medisinen har en deprimerende effekt på respirasjonssenteret i hjernen, slik at pusten kan stoppe.

Allergier

Både ved bruk av løsningen og ved bruk av plaster kan utseendet til hudutslett og kløe. I sjeldne tilfeller oppstår laryngospasme og Quinckes ødem.

spesielle instruksjoner

Bruk av Fentanylplaster krever fullstendig fiasko fra solingsprosedyrer. Du bør også unngå å besøke badstuer og dampbad. Kan ikke brukes dette stoffet for anestesi i fravær av betingelser for kunstig ventilasjon.

Alkoholkompatibilitet

Under Fentanyl-behandling må du unngå å drikke alkohol.

Påvirkning på evnen til å betjene maskiner

Du bør unngå å kjøre bil mens du gjennomgår behandling med Fentanyl.

Bruk under graviditet og amming

Behandling med Fentanyl er uakseptabelt under graviditet, siden risikoen for fosteret er ekstremt høy pga. økt sannsynlighet utvikling av alvorlige patologier. Hvis en kvinne tok denne medisinen mens hun var gravid, kan den nyfødte oppleve alvorlige symptomer abstinenssyndrom. Hvis du trenger å bruke medisinen etter fødsel, bør du slutte å amme babyen.

Resept av fentanyl til barn

På kirurgisk behandling For barn brukes medisinen i en dosering på 0,002 mg/kg. I løpet av Kirurgisk inngrep Intravenøs administrering av legemidlet kan foreskrives i en dose på 0,1 til 0,15 mg per kg. Intramuskulær administrering er mulig i en dose på 0,15 til 0,25 mg.

Brukes i alderdommen

Overdose

Hvis du bruker for mye av stoffet, kan det oppstå pusteproblemer. I tillegg opplevde noen pasienter hypotensjon og alvorlige muskelspasmer etter en overdose av dette opiatet. I alvorlige tilfeller Stupor, kramper og koma kan utvikle seg.

Interaksjon med andre legemidler

Bruk av Fentanyl sammen med andre medisiner mot angst hypnotisk effekt, så vel som med opioider, øker risikoen for bivirkninger. Hvis en pasient bruker CYP3A4-hemmere mens han bruker Fentanyl, vil konsentrasjonen av sistnevnte i blodet økes, noe som vil øke varigheten av effekten. Samtidig administrering av en CYP3A4-induktor fører til en reduksjon i effektiviteten til opiatet.

Analoger

Medisiner som har lignende effekter som fentanyl inkluderer:

Durogesic.
Fentadol.
Fendivia.
Dolforin.
Lunaldin.

Vilkår for utlevering fra apotek

Medisinen utleveres på apotek etter resept fra lege.

Kan jeg kjøpe det uten resept?

Når du kjøper et produkt fra uoffisielle selgere, er det stor sannsynlighet for å kjøpe et forfalsket eller utgått stoff.

Fentanyl pris

I Russland varierer prisen på fentanylløsning fra 125 til 870 rubler. Kostnaden for lappen varierer fra 1800 til 4700 rubler.

Oppbevaringsbetingelser for stoffet

Den optimale oppbevaringstemperaturen for medisinen er 25°C.

Best før dato

Legemidlet kan ikke lagres i mer enn 4 år.

Fentanyl er et narkotisk middel legemiddel smertestillende effekt; stimulerer opiatreseptorer.

Slipp form og komposisjon

Fentanyl er tilgjengelig i form av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering, som er en fargeløs klar væske(1 ml og 2 ml i ampuller, 5 ampuller i blisterpakninger, 1 eller 2 pakninger i en pappeske, komplett med eller uten ampullkniv/oppskjærer, hvis ampullene har ringer eller bruddpunkter).

Sammensetning av 1 ml løsning:

aktiv ingrediens: fentanyl - 50 mcg;
hjelpekomponenter: sitronsyre, vann til injeksjon.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Fentanyl er et opioidanalgetikum kort skuespill. Det aktiverer det smertestillende (antinociseptive) systemet, forstyrrer den interneuronale overføringen av smerteimpulser og endrer smertens følelsesmessige farge.

Ifølge deres egne farmakologiske egenskaper fentanyl er svært nær morfin: det hemmer aktiviteten til respirasjonssenteret, øker smerteterskelen for ulike smertefulle stimuli, virker dempende på sentralnervesystemet og hemmer betingede reflekser. Fentanyl skiller seg fra morfin i sin høyere aktivitet (den smertestillende effekten av fentanyl er 100 ganger større enn den til morfin), evnen til å undertrykke respirasjonssenteret sterkere og den kortere varigheten av den terapeutiske effekten.

Den smertestillende effekten av stoffet utvikler seg ganske raskt. Ved intravenøs administrering av Fentanyl maksimal effekt utvikler seg 1–3 minutter etter injeksjon og vedvarer i 15–20 minutter; på intramuskulær injeksjon– etter 3–10 minutter og varer i 1–2 timer.

Farmakokinetikk

For gjennomsnittlig analgesi bør plasmakonsentrasjonen av legemidlet være 15–20 ng/ml. Fentanyl er 79–87 % bundet til plasmaproteiner. Klaringen er 400–500 ml/min, distribusjonsvolumet er 60–80 liter, og halveringstiden er 10–30 minutter. Stoffet omfordeles raskt fra hjernen og blodet til fettvev og muskler.

Metabolisme skjer i leveren (ved hydroksylering og N-dealkylering), binyrene, nyrene og tarmene. Fentanyl skilles ut av nyrene i form av metabolitter (75 %) og uendret (10 %). Omtrent 9 % av legemidlet skilles ut som metabolitter i galle.

Fentanyl er i stand til å trenge inn i morsmelk.

Indikasjoner for bruk

smertesyndrom av forskjellig opprinnelse av middels og alvorlig intensitet (hjerteinfarkt, angina pectoris, smerter i kreftpasienter, postoperativ smerte);
smertesyndrom forårsaket av spasmer i glatte muskler Indre organer(hvis diagnosen er etablert); Fentanyl brukes i kombinasjon med krampestillende og atropinlignende legemidler;
premedisinering før kirurgiske inngrep;
postoperativ anestesi;
ekstra smertelindring kirurgiske operasjoner under lokalbedøvelse;
neuroleptanalgesi (kombinert intravenøs generell anestesi samtidig med droperidol).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

arteriell hypotensjon;
intrakraniell hypertensjon;
bradyarytmi;
alvorlig hypertensjon i lungesirkulasjonen;
alvorlig depresjon av respirasjonssenteret;
respirasjonssvikt ( bronkitt astma, lungebetennelse, tendens til bronkospasme, kollaps av en lungelapp eller lungeinfarkt);
nyre- og/eller leversvikt;
hjernesvulster;
ekstrapyramidale lidelser;
bevissthetsforstyrrelser;
obstetriske operasjoner, inkludert kirurgi keisersnitt før stadiet av føtal ekstraksjon (på grunn av trusselen om respirasjonsdepresjon hos det nyfødte);
kirurgiske sykdommer i mageorganene i akutt stadium(inntil en nøyaktig diagnose er etablert);
barn under ett år;
overfølsomhet for stoffet.

Relativ (Fentanyl brukes med forsiktighet):

nyre- og/eller leverkolikk;
hypotyreose;
urethrale strikturer;
prostatahypertrofi;
hypertermi;
suicidale tendenser;
historie med avhengighet til opioider;
traumatiske hjerneskader;
samtidig bruk av glukokortikosteroider, monoaminoksidasehemmere, insulin og antihypertensiva;
svekkede pasienter;
eldre alder;
periode med graviditet og amming.

Bruksanvisning og dosering

Fentanyloppløsning er beregnet for intravenøs eller intramuskulær administrering.

På akutt smerte stoffet administreres i en dose på 25–100 mcg intravenøst eller intramuskulært (som et enkelt middel eller samtidig med antipsykotika).

For premedisinering administreres Fentanyl intramuskulært i en dose på 50–100 mcg 30 minutter før operasjonsstart.

For induksjon av anestesi, administreres stoffet intravenøst ved 100–200 mcg. Deretter, hvert 10.–30. minutt, administreres ytterligere 50–150 mcg for å opprettholde det nødvendige nivået av analgesi (i kombinasjon med droperidol).

Når du utfører neuroleptanalgesi med bevaring av spontan pusting (for eksempel under ekstrakavitære og kortvarige operasjoner), når muskelavslappende midler ikke brukes, administreres Fentanyl etter antipsykotikaet i en dose på 50 mcg per 10–20 kg kroppsvekt. I dette tilfellet bør spontan pusting overvåkes og beredskap for nødintubasjon og kunstig ventilasjon bør opprettholdes. Høyere doser Fentanyl (50–100 mcg/kg) brukes utelukkende under åpen hjertekirurgi.

For ytterligere smertelindring under operasjoner under lokalbedøvelse stoffet administreres intravenøst eller intramuskulært i en dose på 25–50 mcg (ofte i kombinasjon med antipsykotika). Om nødvendig gjentas Fentanyl-injeksjoner hvert 20.–30. minutt.

For barn er stoffet foreskrevet i følgende doser:

forberedelse til kirurgiske operasjoner: 2 mcg/kg;
generell kirurgisk anestesi: 150–250 mcg/kg intramuskulært eller 10–150 mcg/kg intravenøst;
opprettholde felles kirurgisk anestesi: 2 mcg/kg intramuskulært eller 1–2 mcg/kg intravenøst.

Bivirkninger

fordøyelsessystemet: oppkast, kvalme, leverkolikk (hos pasienter med kolikk i anamnesen), spasme i lukkemuskelen til Oddi, forstoppelse, flatulens;
luftveiene: laryngospasme, bronkospasme; i store doser - respirasjonsdepresjon (opp til respirasjonsstans);
nervesystem og sanseorganer: kramper, hodepine, økt intrakranielt trykk, paradoksal eksitasjon eller depresjon av sentralnervesystemet, diplopi, tåkesyn;
andre reaksjoner: redusert blodtrykk, bradykardi (noen ganger til hjertestans), kortvarig muskelstivhet, urinretensjon, økt svetting, allergiske reaksjoner, toleranse, medikamentavhengighet, abstinenssyndrom.

Overdose

Ved overdose av Fentanyl, følgende symptomer: apné, depresjon av respirasjonssenteret, bradykardi, redusert frekvens pustebevegelser, muskelstivhet, lavt blodtrykk.

Behandling av overdose består i å stoppe medikamentet og opprettholde tilstrekkelig ventilasjon. Nalokson (en spesifikk opioidantagonist) administreres intravenøst i en dose på 0,4–2 mg; hvis det ikke er noen effekt, bør administreringen av nalokson gjentas etter 2-3 minutter. Det er også mulig å bruke nalorfin i en dose på 5-10 mg intravenøst eller intramuskulært hvert 15. minutt inntil en total dose på 40 mg er nådd. Ved administrering av nalorfin eller nalokson til pasienter som er avhengige av fentanyl eller morfin, kan de utvikle abstinenssymptomer; i disse tilfellene økes dosen av antagonister gradvis.

Som en støttende og symptomatisk terapi muskelavslappende midler er foreskrevet, og for bradykardi - en 1% atropinløsning i en dose på 0,5-1 ml.

spesielle instruksjoner

Fentanyl kan kun brukes i spesialiserte sengeliggende forhold. Legemidlet bør administreres av høyt kvalifiserte spesialister.

Det er nødvendig å etablere nøye overvåking av pasienten i den postoperative perioden.

Hos pasienter med redusert vekt, langvarige kirurgiske operasjoner eller hyppig gjentatt bruk av stoffet, kan varigheten av dets virkning øke.

For nyre-, lever- og gastrisk kolikk brukes Fentanyl samtidig med krampestillende og atropinlignende legemidler, og pasienten må overvåkes nøye.

Innvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og komplekse mekanismer

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet brukes Fentanyl kun i tilfeller der den forventede fordelen for moren overstiger potensiell risiko for fosteret og nyfødte.

Legemidlet går over i morsmelk, så mens du bruker Fentanyl amming bør stoppes.

Kvinner reproduktiv alder I løpet av bruksperioden av stoffet, bør prevensjonsmidler velges med spesiell forsiktighet.

Narkotikahandel

Når du bruker Fentanyl samtidig med antihistaminer, som virker beroligende, og etanol øker risikoen for bivirkninger.

Benzodiazepiner forlenger pasientens utvinning fra neuroleptanalgesi; Betablokkere kan redusere frekvensen og alvorlighetsgraden av hypertensive reaksjoner når fentanyl brukes i hjertekirurgi, men øke sannsynligheten for bradykardi.

Når det brukes samtidig med monoaminoksidasehemmere, øker risikoen alvorlige komplikasjoner; Med blodtrykksmedisiner– effekten av sistnevnte forsterkes.

På felles bruk med muskelavslappende midler forhindres eller elimineres muskelstivhet; muskelavslappende midler med vagolytisk aktivitet reduserer risikoen for hypotensjon og bradykardi, og kan øke risikoen for hypertensjon og takykardi; muskelavslappende midler som ikke har vagolytisk aktivitet reduserer ikke risikoen for hypotensjon og bradykardi, og øker sannsynligheten for alvorlig bivirkninger fra utsiden av det kardiovaskulære systemet.

Fentanyl bør brukes med forsiktighet på bakgrunn av effekten av hypnotika, antipsykotika og legemidler for generell anestesi for å unngå undertrykkelse av aktiviteten til respirasjonssenteret, og overdreven depresjon av sentralnervesystemet. Dinitrogenoksid øker muskelstivhet, og trisykliske antidepressiva øker sannsynligheten for undertrykkelse av respirasjonssenteret.

Legemidlet bør ikke brukes i kombinasjon med narkotiske smertestillende midler fra gruppen av opioidreseptoragonister-antagonister (tramadol, nalbufin og butorfanol) og partielle agonister (buprenorfin), siden det er fare for svekkelse av analgesien.

Ved samtidig behandling med antihypertensiva, glukokortikosteroider og insulin, bør Fentanyl brukes i reduserte doser. Den smertestillende effekten og bivirkningene av andre opioidagonister (promedol, morfin) i det terapeutiske doseområdet er oppsummert med virkningen og effekten av fentanyl.

Analoger

Analoger av Fentanyl er: Dolforin, Lunaldin, Fentadol Matrix, Fentadol Reservoir, Fendivia.

Vilkår og betingelser for lagring

Oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C i spesialutstyrte rom (hvis du har riktig lisens). Hold unna barn.

Holdbarhet - 4 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet er utelukkende beregnet på sykehus.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Fentanyl er et opioidanalgetikum med høy affinitet for mu-opioidreseptoren.

Fentanyl kan brukes som en smertestillende komponent under generell anestesi eller på egen hånd. Fentanyl kan redusere hjerteutgang ved å senke hjertefrekvensen, noe som er en fordel med stoffet under tilstander i det kardiovaskulære systemet når det er ønskelig å redusere stressresponsen. 100 mcg fentanyl (2 ml) tilsvarer omtrentlig analgetisk aktivitet med 10 mg morfin. Legemidlet viser sin effekt raskt, men den maksimale smertestillende effekten og hemmende effekten på respirasjonssenteret oppstår først etter noen få minutter. Varigheten av den smertestillende effekten med en enkelt intravenøs dose på opptil 100 mcg er omtrent 30 minutter. Analgesiens dybde avhenger av dosen av stoffet og kan justeres i henhold til intensiteten smerte. Fentanyl har en høy terapeutisk bredde. Hos rotter er den terapeutiske indeksen (LD 50 /ED 50) for laveste grad av analgesi 277, sammenlignet med 69,5 og 4,6 for henholdsvis morfin og petidin.

Som andre opioidanalgetika kan fentanyl, avhengig av dose og administreringshastighet, forårsake muskelstivhet, eufori, miose og bradykardi.

Histaminfrigjøringsanalyser og hudstikkprøver hos mennesker, så vel som in vivo-tester hos hunder, har vist at klinisk signifikant frigjøring av histamin er sjelden ved bruk av fentanyl. Den spesifikke opioidantagonisten for fentanyl er nalokson.

Farmakokinetikk

Fentanyl er et lipidløselig legemiddel og dets farmakokinetikk kan beskrives ved hjelp av en tre-kompartment modell. Etter intravenøs administrering, høye konsentrasjoner fentanyl forekommer raskt i godt perfusert vev som lunger, nyrer og hjerne. Deretter omfordeles stoffet til andre vev. Det akkumuleres sakte i skjelettmuskulaturen og med en enda langsommere hastighet i fettvevet, hvorfra det gradvis frigjøres til blodet. Opptil 80 % av fentanyl er bundet til blodplasmaproteiner.

Fentanyl metaboliseres primært i leveren, sannsynligvis ved N-dealkylering, og skilles primært ut i urinen. Mindre enn 10 % skilles ut uendret. Halveringstiden til fentanyl er 3,7 timer.

Indikasjoner for bruk

Fentanyl brukes til neuroleptanalgesi (i kombinasjon med droperidol), til premedisinering (som en del av visse regimer), for induksjon av anestesi, for smertelindring (under kortvarige ekstrakavitære operasjoner), som ekstra midler under operasjoner i lokalbedøvelse, med smertesyndrom sterk og moderat intensitet for hjerteinfarkt, nyre- og leverkolikk.

Fentanyl brukes til å lindre vedvarende moderat til alvorlig kronisk smerte som krever konstant 24-timers forskrivning av opioider over lang tid og ikke kan behandles på annen måte (for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (eller hos pasienter med kontraindikasjon for bruk av legemidler fra denne gruppen) , en kombinasjon av opioider eller opioidmedisiner med umiddelbar frigivelse).

Det anbefales ikke å bruke fentanyl for lindring av postoperativ smerte, bortsett fra etter palliativ kirurgi. onkologiske sykdommer krever introduksjon av legemidler med høy antinociseptiv effekt.

Pasienter som tåler opioidbehandling er de som har tatt minst 60 mg morfin per dag, minst 30 mg oralt oksykodon per dag, eller minst 8 mg hydromorfon per dag i en uke eller mer.

Bruksanvisning og doseringsregime

Fentanyl skal kun brukes av høyt opplært personell og under forhold der mekanisk ventilasjon er tilgjengelig.

Dosen av legemidlet bør velges individuelt i henhold til alder, kroppsvekt, fysisk tilstand og den underliggende sykdommen til pasienten, og det avhenger også av typen operasjon som utføres og anestesi, og bruken av andre medisiner.

Startdosen bør reduseres hos eldre og svekkede pasienter. Effekten av startdosen må tas i betraktning når vedlikeholdsdoser bestemmes.

Fentanyl kan administreres intravenøst og intramuskulært. Legemidlet kan administreres intravenøst til barn og voksne som en bolus eller som en infusjon.

Standard doseringsregime:

Voksne og barn over 12 år:

Doser større enn 200 mcg brukes utelukkende til anestesi.

For premedisinering administreres 1-2 ml av legemidlet intramuskulært før induksjon av anestesi.

Når det gis intravenøst til pasienter uten premedisinering, kan 2 ml fentanyl gi tilstrekkelig analgesi i 10 til 20 minutter for operasjoner med lite smerte. En bolus på 10 ml fentanyl kan gi analgesi i ca. 1 time, som brukes i kirurgiske inngrep. middels intensitet smerte. Administrering av fentanyl i en dose på 50 mcg/kg gir analgesi i 4–6 timer ved operasjoner med høy smerteintensitet.

Fentanyl kan også gis som intravenøs infusjon.

Hos mekanisk ventilerte pasienter kan fentanyl gis en startdose av fentanyl raskt med en hastighet på ca. 1 mcg/kg/min i løpet av de første 10 minuttene, etterfulgt av en startdose på ca. 0,1 mcg/kg/min. En alternativ vei for administrasjon av belastningsdose kan være bolusadministrasjon. Infusjonshastigheten bør titreres i henhold til den enkelte pasients respons; det kan være nødvendig å redusere administrasjonshastigheten. Administrasjonen bør stoppes ca. 40 minutter før slutten av operasjonen, med mindre det er planlagt å fortsette kunstig ventilasjon lungene og etter operasjonen.

Hvis spontan pust vedvarer, mer lave hastigheter administrering av fentanyl, for eksempel 0,05 - 0,08 mcg/kg/min. Høyere doser av medikamentadministrasjon (opptil 3 mcg/kg/min) brukes til hjertekirurgi.

For å bestemme den nødvendige dosen av fentanyl, er det viktig å korrekt vurdere mulig grad av smerteintensitet, effekten av medisiner som brukes til premedisinering og varigheten av prosedyren.

Bruk hos barn. For barn over 12 år er doseringsregimet det samme som for voksne.

Standard doseringsregime for barn fra 2 til 12 år:

Hos barn brukes det til analgesi under kirurgi, for å forsterke anestesi og samtidig opprettholde spontan pusting.

Analgesi hos spontanpustende barn skal kun brukes som et tillegg til anestesibehandling eller som et tillegg til sedasjon (eller som en del av en sedasjons-/analgesiteknikk), forutsatt at kvalifisert personell og utstyr er tilgjengelig for å utføre trakeal intubasjon og kunstig åndedrett.

Bivirkning

For å vurdere hyppigheten av forekomsten av følgende bivirkninger, ble følgende graderinger brukt: svært ofte (≥1/10), ofte (fra ≥1/100 til<1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно – частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Fra immunsystemet: ukjent – overfølsomhet (anafylaktisk sjokk, anafylaktiske reaksjoner, urticaria).

Psykiske lidelser: sjelden – eufori.

Fra nervesystemet: ofte - dyskinesi, sedasjon, svimmelhet; sjelden - hodepine; ukjent – kramper, tap av bevissthet, myoklonus.

Fra sansene: ofte - nedsatt visuell persepsjon.

Fra det kardiovaskulære systemet: ofte - bradykardi, takykardi, arytmi, hypotensjon, hypertensjon, smerte langs venen; sjelden - flebitt, svingninger i blodtrykket; ukjent - hjertestans.

Fra luftveiene: ofte – laryngospasme, bronkospasme, apné; sjelden - hyperventilering, hikke; ukjent - respirasjonsdepresjon.

Fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - kvalme, oppkast.

Fra huden: ofte – allergisk dermatitt; ukjent - kløe.

Fra muskel- og skjelettsystemet: svært ofte – muskelstivhet (inkludert brystet).

Andre: ofte - postoperativ forvirring; uvanlig – hypotermi, frysninger, postoperativ agitasjon, komplikasjoner av anestesi fra luftveiene.

Når fentanyl brukes sammen med antipsykotika, kan følgende bivirkninger oppstå: frysninger og/eller myoklonus, angst, postoperative hallusinasjoner og ekstrapyramidale symptomer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i legemidlet, obstetriske operasjoner (før ekstraksjon av fosteret), alvorlig hypertensjon i lungesirkulasjonen, depresjon av respirasjonssenteret, lungebetennelse, atelektase og lungeinfarkt, bronkial astma, tendens til bronkospasme, sykdommer i ekstrapyramidsystemet , intrakraniell hypertensjon, intestinal obstruksjon, medikamentavhengighet, alkoholisme, narkotikaavhengighet, graviditet, amming (amming må stoppes), bruk hos pasienter etter kirurgiske inngrep i galleveiene, lindring av kortvarige og milde smerter.

Overdose

Symptomer: svimmelhet, døsighet, nervøsitet, generell svakhet, depresjon av det kardiovaskulære systemet, redusert blodtrykk, bradykardi, klam svette, miose, muskelstivhet, depresjon av respirasjonssenteret, bradypné, apné.

Behandling: administrering av en spesifikk antagonist - nalokson; symptomatisk terapi som støtter vitale funksjoner (inkludert administrering av muskelavslappende midler, kunstig ventilasjon, for bradykardi - administrering av atropin, for en uttalt reduksjon i blodtrykket - påfyll av sirkulerende blodvolum).

Forebyggende tiltak

Fentanyl skal kun brukes av høyt kvalifisert personell. Fentanyl bør kun forskrives av spesialister som har kunnskap om langtidsbehandling av opioidanalgetika, identifisering og restitusjon etter hypoventilering, inkludert, om nødvendig, behandling med opioidreseptorantagonister.

Fentanyl, som andre opioidanalgetika, kan bli utsatt for misbruk både når det brukes i samsvar med indikasjonene for bruk og når stoffet er anskaffet ulovlig. Denne risikoen må tas i betraktning ved forskrivning, forskrivning og utlevering av et legemiddel i tilfeller hvor det er bekymring for misbruk, misbruk og andre overtredelser.

Pasienter med økt risiko for opioidmisbruk inkluderer de med en familiehistorie med avhengighet (inkludert narkotika- eller alkoholavhengighet) eller visse psykiske lidelser (f.eks. alvorlig depresjon). Før du forskriver opioidanalgetika til en pasient, bør den kliniske risikoen for utvikling av opioidavhengighet vurderes. Alle pasienter som får opioider bør overvåkes for tegn på misbruk, misbruk og avhengighet. Pasienter med økt risiko for opioidmisbruk anbefales å forbli på opioidformuleringer med modifisert frisetting; Disse pasientene krever konstant overvåking for tegn på opioidmisbruk.

Bekymringer om misbruk, avhengighet og upassende bruk bør ikke være en grunn til ikke å gi passende smertebehandling.

Alle pasienter som får opioidanalgetika krever imidlertid nøye overvåking for tegn på avhengighet og misbruk, da det er en risiko for å utvikle avhengighet selv med riktig bruk av opioidanalgetika.

Fentanyl skal ikke brukes til å lindre kortvarige eller milde smerter.

Samtidig bruk av legemidler som påvirker sentralnervesystemet krever spesiell vurdering og overvåking.

Bruk av fentanyl kan forårsake respirasjonsdepresjon, som er doseavhengig og kan lindres ved administrering av en spesifikk antagonist, nalokson. Ytterligere doser av nalokson kan være nødvendig fordi respirasjonsdepresjon kan vare lenger enn virkningsvarigheten til antagonisten. Respirasjonsdepresjon er en av de farligste komplikasjonene ved behandling med opioidagonister, som inkluderer fentanyl. Risikoen for å utvikle respirasjonsdepresjon er større hos eldre og svekkede pasienter, vanligvis etter en stor startdose hos opioidnaive pasienter eller når opioider gis samtidig med andre legemidler som demper luftveisfunksjonen. Opioidindusert respirasjonsdepresjon manifesteres ved redusert respirasjonsstimulering og redusert respirasjonsfrekvens, noe som ofte resulterer i unormal pust (dyp inspirasjon avbrutt av en atypisk lang pause). Karbondioksidretensjon på grunn av respirasjonsdepresjon kan forsterke de beroligende effektene av opioider. I denne forbindelse er overdosering av medikamenter med beroligende egenskaper og opioider spesielt farlig.

Sterk analgesi er ledsaget av alvorlig respirasjonsdepresjon, som kan vedvare eller gjenta seg i den postoperative perioden. Av denne grunn er nøye overvåking av pasienter nødvendig, samt tilgjengeligheten av nødvendig utstyr og en spesifikk antagonist for gjenopplivningstiltak. Hyperventilering under anestesi kan endre pasientens respons på CO2-konsentrasjoner og forårsake respirasjonsdepresjon i den postoperative perioden.

Fentanyl bør foreskrives med ekstrem forsiktighet til pasienter med obstruktiv lungesykdom eller cor pulmonale, så vel som til pasienter med signifikant reduksjon i gjenværende lungevolum, hypoksi, hyperkapni eller en historie med respirasjonsdepresjon. Hos disse pasientene kan til og med normale terapeutiske doser fentanyl undertrykke respirasjonsfunksjonen betydelig til apné. For disse pasientene bør alternativ ikke-opioidbehandling vurderes, og opioider bør kun forskrives under nøye medisinsk tilsyn og med lavest effektive dose.

Hodeskader og økt intrakranielt trykk

Fentanyl skal ikke forskrives til pasienter som kan være spesielt følsomme for de intrakranielle effektene av forhøyede CO2-nivåer. Denne kategorien pasienter inkluderer de med tegn på økt intrakranielt trykk, nedsatt bevissthet eller koma. Opioider kan komplisere den kliniske vurderingen av pasienter med traumatisk hjerneskade. Fentanyl bør administreres med forsiktighet til pasienter med hjernesvulst.

Muskelstivhet, inkludert brystmusklene, kan forekomme, noe som kan unngås ved å ta følgende tiltak: langsom intravenøs administrering, premedisinering med benzodiazepiner og bruk av muskelavslappende midler.

Myokloniske bevegelser av ikke-epileptogen natur kan forekomme. Bradykardi, inkludert hjertestans, kan oppstå hvis pasienten har fått utilstrekkelig mengde antikolinergt medikament eller når fentanyl brukes i kombinasjon med muskelavslappende midler som ikke har vagolytisk aktivitet. Bradykardi kan behandles med atropin.

Ved langvarig bruk av fentanyl kan toleranse og medikamentavhengighet utvikles.

Opioider kan forårsake hypotensjon, spesielt hos hypovolemiske pasienter. Nødvendige tiltak må tas for å opprettholde stabilt blodtrykk.

Raske bolusinjeksjoner av opioide legemidler bør unngås hos pasienter med endret cerebral vaskulær elastisitet: hos slike pasienter er en forbigående reduksjon i gjennomsnittlig arterielt trykk noen ganger ledsaget av en forbigående reduksjon i cerebralt perfusjonstrykk.

Pasienter på langvarig opioidbehandling eller med opioidavhengighet kan trenge høyere doser fentanyl.

Bruk av fentanyl krever forsiktighet hos pasienter med følgende tilstander: ukontrollert hypotyreose, lungesykdom, redusert tidalvolum, alkoholisme, nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Slike pasienter krever også langvarig postoperativ overvåking.

Når du bruker fentanyl sammen med antipsykotika (som droperidol), er det nødvendig å ta hensyn til forskjellen i virkningsvarigheten til disse legemidlene. Ved samtidig bruk øker risikoen for hypotensjon. Antipsykotika kan forårsake ekstrapyramidale symptomer, som kan kontrolleres med antiparkinsonmedisiner.

Som med andre opioider, på grunn av dens antikolinerge effekt, kan bruk av fentanyl føre til økt trykk i gallegangen, og i isolerte tilfeller kan spasmer i sphincteren til Oddi oppstå.

Hos pasienter med myasthenia gravis bør bruk av visse antikolinergika og nevromuskulære blokkeringsmidler vurderes nøye før og under generell anestesi, som inkluderer intravenøs fentanyl.

Bruk av fentanyl under fødsel kan forårsake respirasjonsdepresjon hos nyfødte.

Interaksjoner med alkohol og narkotikamisbruk

Fentanyl kan ha additive CNS-dempende effekter når det administreres i forbindelse med alkohol, andre opioider eller ulovlige stoffer med lignende CNS-effekter.

Bruk hos barn. Sikkerheten til fentanyl er ikke vist hos barn under 2 år. Fentanyl bør kun forskrives til barn over 2 år som har vist opioidtoleranse.

Bruk hos eldre. Data fra studier av intravenøs fentanyl tyder på at eldre pasienter kan ha redusert clearance og forlenget halveringstid og kan være mer følsomme overfor fentanyl enn yngre pasienter. Eldre pasienter bør overvåkes nøye for symptomer på mulig overdosering av fentanyl, som vil kreve en reduksjon i fentanyldosen.

Bruk under graviditet og amming. Det er utilstrekkelige data angående bruk av fentanyl hos gravide kvinner. Fentanyl krysser morkaken tidlig i svangerskapet. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, men implikasjonene for mennesker er ukjente. Langvarig bruk av fentanyl under graviditet kan føre til neonatalt abstinenssyndrom, som kan være livstruende hvis det ikke behandles. Hvis det er nødvendig å ta opioider over en lengre periode i svangerskapet, bør pasienten advares om risikoen for neonatalt abstinenssyndrom og sikre at passende behandling vil være tilgjengelig.

Bruk av fentanyl (IV eller IM) under fødsel (inkludert keisersnitt) anbefales ikke fordi fentanyl krysser placenta og også fordi fosterets respirasjonssenter er spesielt følsomt for opiater. Dersom det tas en beslutning om å bruke fentanyl, må en bruksklar motgift være tilgjengelig.

Fentanyl skilles ut i morsmelk og kan forårsake sedasjon/respirasjonsdepresjon hos spedbarn, så ikke amme før 24 timer etter inntak av stoffet. Risiko/nytte-forholdet ved amming etter bruk av fentanyl bør vurderes.

Serotonergt syndrom

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av fentanyl og legemidler som påvirker det serotonerge nevrotransmittersystemet.

Samtidig bruk med serotonerge legemidler, som selektive serotoninreopptakshemmere, serotonin- og noradrenalin-reopptakshemmere, samt legemidler som påvirker serotoninmetabolismen (inkludert monoaminoksidasehemmere), kan føre til utvikling av livstruende serotonergt syndrom.

Utviklingen av serotonergt syndrom kan oppstå når medisiner brukes i anbefalte doser.

Det kliniske bildet av serotonergt syndrom kan omfatte følgende symptomer:

Endringer i mental status (angst, hallusinasjoner, koma);

Forstyrrelser i det autonome nervesystemet (takykardi, labilt blodtrykk, hypertermi);

Nevromuskulære lidelser (hyperrefleksi, mangel på koordinasjon, muskelstivhet);

Gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré).

Ved mistanke om serotonergt syndrom, bør bruk av fentanyl avbrytes umiddelbart.

Innvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og andre potensielt farlige mekanismer.Å kjøre bil og delta i andre potensielt farlige aktiviteter er bare mulig hvis det har gått tilstrekkelig lang tid etter bruk av stoffet.

Interaksjon med andre legemidler

Effekter av andre legemidler på fentanyl

Barbiturater, benzodiazepiner, antipsykotika, halogengasser og andre ikke-selektive CNS-depressiva (f.eks. alkohol) kan potensere respirasjonsdepresjon når de brukes sammen med fentanyl. Ved bruk av slike legemidler bør dosen av fentanyl reduseres.

Fentanyl er et legemiddel med høy clearance og metaboliseres raskt og omfattende, hovedsakelig av CYP3A4.

Samtidig bruk av fentanyl og sterke hemmere av cytokrom P450CYP3A4 isoenzymet (ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycin, klaritromycin, nelfinavir og nefazodon) kan føre til økte plasmakonsentrasjoner av fentanyl, noe som øker risikoen for respiratoriske bivirkninger, inkludert respiratorisk depresjon, , eller forlenger symptomene på bivirkninger. Pasienter som får fentanyl og sterke CYP3A4-hemmere samtidig bør overvåkes nøye over en lengre periode, med dosejusteringer om nødvendig.

Når flukonazol eller vorikonazol og fentanyl brukes sammen, kan virkningsvarigheten av fentanyl økes.

Det anbefales å slutte å bruke MAO-hemmere to uker før operasjon eller anestesi. Det er imidlertid flere rapporter om bruk av fentanyl uten konsekvenser under operasjon eller anestesi hos pasienter som var i behandling med MAO-hemmere.

Kombinert bruk av fentanyl og muskelavslappende midler som ikke har vagolytiske egenskaper kan føre til bradykardi, inkludert hjertestans.

Samtidig bruk av fentanyl og droperidol øker risikoen for hypotensjon.

Pre-administrering eller samtidig bruk av cimetidin kan øke plasmakonsentrasjonen av fentanyl ved gjentatt bruk av disse legemidlene.

Bradykardi kan forverres ved tidligere eller samtidig bruk av legemidler som betablokkere, suksametonium, halotan, vekuronium, som i seg selv har evnen til å forårsake bradykardi.

Effekter av fentanyl på andre legemidler

Når fentanyl brukes samtidig med andre CNS-depressiva, bør dosen av sistnevnte reduseres.

Fentanyl øker plasmakonsentrasjonen av etomidat og øker halveringstiden i eliminasjonsfasen.

Samtidig bruk av fentanyl og intravenøs midazolam resulterer i en økning i halveringstiden og en reduksjon i den totale clearance av midazolam. Når du bruker de ovennevnte legemidlene sammen med fentanyl, kan det være nødvendig å redusere dosen.

Serotonerge legemidler: Samtidig bruk av fentanyl og serotonerge legemidler, som selektive serotoninreopptakshemmere, serotonin-noradrenalin reopptakshemmere, monoaminoksidasehemmere, kan øke risikoen for å utvikle serotonergt syndrom.

Lagringsforhold

Narkotiske stoff.

På et mørkt sted ved en temperatur fra 15 0 C til 25 0 C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Best før dato

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Pakke

I ampuller på 2 ml i blisterpakninger nr. 5×1, nr. 5×2.

Slipp fra apotek

Beskrivelse

Gjennomsiktig fargeløs løsning.

Sammensetning per ampulle

aktivt stoff: fentanyl - 0,1 mg;

Hjelpestoffer: sitronsyremonohydrat - 0,068 mg, vann til injeksjon - opptil 2 ml.

Farmakoterapeutisk gruppe

Opioide analgetika. Fenylpiperidinderivater. ATS-kode: N02AB03.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Fentanyl er et opioidanalgetikum med høy affinitet for mu-opioidreseptoren.

Fentanyl kan brukes som en smertestillende komponent under generell anestesi eller alene. Fentanyl kan redusere hjertevolum ved å senke hjertefrekvensen, noe som er en fordel for kardiovaskulære tilstander hvor det er ønskelig å redusere stressresponsen. 100 mcg fentanyl (2 ml) tilsvarer omtrentlig analgetisk aktivitet med 10 mg morfin. Legemidlet viser sin effekt raskt, men den maksimale smertestillende effekten og hemmende effekten på respirasjonssenteret oppstår først etter noen få minutter. Varigheten av den smertestillende effekten med en enkelt intravenøs dose på opptil 100 mcg er omtrent 30 minutter. Analgesiens dybde avhenger av dosen av stoffet og kan justeres i henhold til smerteintensiteten. Fentanyl har en høy terapeutisk bredde. Hos rotter er den terapeutiske indeksen (LD50/ED50) for laveste grad av analgesi 277, sammenlignet med 69,5 og 4,6 for henholdsvis morfin og petidin.

Som andre opioidanalgetika kan fentanyl, avhengig av dose og administreringshastighet, forårsake muskelstivhet, eufori, miose og bradykardi.

Histaminfrigjøringstester og stikktester hos mennesker, samt tester utført på hunder i vivo, viste at klinisk signifikant frigjøring av histamin er sjelden ved bruk av fentanyl. Den spesifikke opioidantagonisten for fentanyl er nalokson.

Farmakokinetikk

Fentanyl er et lipidløselig legemiddel og dets farmakokinetikk kan beskrives ved hjelp av en tre-kompartment modell. Etter intravenøs administrering oppstår høye konsentrasjoner av fentanyl raskt i godt perfusert vev som lunger, nyrer og hjerne. Deretter omfordeles stoffet til andre vev. Det akkumuleres sakte i skjelettmuskulaturen og med en enda langsommere hastighet i fettvevet, hvorfra det gradvis frigjøres til blodet. Opptil 80 % av fentanyl er bundet til blodplasmaproteiner.

Fentanyl metaboliseres primært i leveren, sannsynligvis ved N-dealkylering, og skilles primært ut i urinen. Mindre enn 10 % skilles ut uendret. Fentanyl har en halveringstid på 3,7 timer.

Indikasjoner for bruk

Fentanyl brukes til nevroleptanalgesi (i kombinasjon med droperidol), til premedisinering (som en del av visse regimer), til induksjon av anestesi, til smertelindring (under kortvarige ekstrakavitære operasjoner), som et tilleggsmiddel under operasjoner under lokalbedøvelse, for smertesyndrom av sterk og moderat intensitet med hjerteinfarkt, nyre- og leverkolikk.

Fentanyl brukes til å lindre konstant (vedvarende) moderat til alvorlig kronisk smerte som krever konstant, døgnkontinuerlig forskrivning av opioider over lang tid, og som ikke kan lindres på annen måte (for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). (eller hos pasienter med kontraindikasjoner mot bruk av legemidler fra denne gruppen) ), en kombinasjon av opioider eller opioidpreparater med umiddelbar frigjøring).

Det anbefales ikke å bruke fentanyl for lindring av postoperative smerter, bortsett fra i tilfeller der administrering av legemidler med høy antinociseptiv effekt er nødvendig etter palliative operasjoner for kreft.

Pasienter som tåler opioidbehandling er de som har tatt minst 60 mg morfin per dag, minst 30 mg oralt oksykodon per dag, eller minst 8 mg hydromorfon per dag i en uke eller mer.

Bruksanvisning og doseringsregime

Fentanyl skal kun brukes av høyt opplært personell og under forhold der mekanisk ventilasjon er tilgjengelig.

Dosen av stoffet bør velges individuelt i samsvar med alder, kroppsvekt, fysisk tilstand og underliggende sykdom hos pasienten, og det avhenger også av typen kirurgi og anestesi som utføres, og bruken av andre medisiner.

Startdosen bør reduseres hos eldre og svekkede pasienter. Effekten av startdosen må tas i betraktning når vedlikeholdsdoser bestemmes. Fentanyl kan administreres intravenøst og intramuskulært. Legemidlet kan administreres intravenøst til barn og voksne som en bolus eller som en infusjon.

Standard doseringsregime:

Voksne og barn over 12 år:

Doser større enn 200 mcg brukes utelukkende til anestesi.

For premedisinering administreres 1-2 ml av legemidlet intramuskulært før induksjon av anestesi.

Når det gis intravenøst til pasienter uten premedisinering, kan 2 ml fentanyl gi tilstrekkelig analgesi i 10 til 20 minutter for operasjoner med lite smerte. Bolusadministrasjon. 10 ml fentanyl kan gi analgesi i ca 1 time, som brukes ved operasjoner med moderat smerteintensitet. Administrering av fentanyl i en dose på 50 mcg/kg gir analgesi i 4-6 timer ved operasjoner med høy smerteintensitet.

Fentanyl kan også gis som intravenøs infusjon.

Hos mekanisk ventilerte pasienter kan en startdose av fentanyl gis raskt med en hastighet på ca. 1 mcg/kg/minutt i løpet av de første 10 minuttene, etterfulgt av en startdose på ca. 0,1 mcg/kg/minutt. En alternativ vei for administrasjon av belastningsdose kan være bolusadministrasjon. Infusjonshastigheten bør titreres i henhold til den enkelte pasients respons; det kan være nødvendig å redusere administrasjonshastigheten. Administrasjonen bør stoppes ca. 40 minutter før slutten av operasjonen, med mindre det er planlagt å fortsette kunstig ventilasjon etter operasjonen.

Lavere administreringshastigheter for fentanyl, slik som 0,05-0,08 mcg/kg/minutt, kan være nødvendig hvis spontan pusting opprettholdes. Høyere doser av medikamentadministrasjon (opptil 3 mcg/kg/minutt) brukes til hjertekirurgi.

For å bestemme den nødvendige dosen av fentanyl, er det viktig å korrekt vurdere mulig grad av smerteintensitet, effekten av medisiner som brukes til premedisinering og varigheten av prosedyren.

Bruk hos barn. For barn over 12 år er doseringsregimet det samme som for voksne. Standard doseringsregime for barn fra 2 til 12 år:

Hos barn brukes det til analgesi under kirurgi, for å forsterke anestesi og samtidig opprettholde spontan pusting.

Bivirkning

For å vurdere hyppigheten av forekomsten av følgende bivirkninger, ble følgende graderinger brukt: svært ofte (≥1/10), ofte (fra ≥1/100 til

Fra immunsystemet: ukjent - overfølsomhet (anafylaktisk sjokk, anafylaktiske reaksjoner, urticaria).

Psykiske lidelser: sjelden - eufori.

Fra nervesystemet: ofte - dyskinesi, sedasjon, svimmelhet; sjelden - hodepine; ukjent - kramper, tap av bevissthet, myoklonus.

Fra sansene: ofte - nedsatt visuell persepsjon.

Fra det kardiovaskulære systemet: ofte - bradykardi, takykardi, arytmi, hypotensjon, hypertensjon, smerte langs venen; sjelden - flebitt, svingninger i blodtrykket; ukjent - hjertestans.

Fra luftveiene: ofte - laryngospasme, bronkospasme, apné; sjelden - hyperventilering, hikke; ukjent - respirasjonsdepresjon.

Fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - kvalme, oppkast.

Fra huden: ofte - allergisk dermatitt; ukjent - kløe.

Fra muskel- og skjelettsystemet: veldig ofte - muskelstivhet (inkludert brystet).

Fra reproduksjonssystemet: ukjent - redusert libido, impotens, erektil dysfunksjon, mangel på menstruasjon, infertilitet. Hvis disse bivirkningene utvikler seg, er det nødvendig å evaluere nivået av kjønnshormoner.

Andre: ofte - postoperativ forvirring; uvanlig - hypotermi, frysninger, postoperativ agitasjon, komplikasjoner av anestesi fra luftveiene.

Når fentanyl brukes sammen med antipsykotika, kan følgende bivirkninger oppstå: frysninger og/eller myoklonus, angst, postoperative hallusinasjoner og ekstrapyramidale symptomer.

Ved samtidig bruk av fentanyl og serotonerge legemidler, bør pasienter overvåkes nøye hvis følgende symptomer utvikles: agitasjon, hallusinasjoner, rask hjerterytme, feber, økt svette, frysninger eller skjelvinger, muskelrykninger (muskelkramper) eller stivhet (stivhet), tap av koordinasjon. , kvalme, oppkast eller diaré (se avsnittet "Forholdsregler" - Serotonergt syndrom).

Kontraindikasjoner

Overdose

Forebyggende tiltak

Bekymringer om misbruk, avhengighet og upassende bruk bør ikke være en grunn til ikke å gi passende smertebehandling. Alle pasienter som får opioidanalgetika krever imidlertid nøye overvåking for tegn på avhengighet og misbruk, da det er en risiko for å utvikle avhengighet selv med riktig bruk av opioidanalgetika.

Fentanyl skal ikke brukes til å lindre kortvarige eller milde smerter.

Samtidig bruk av legemidler som påvirker sentralnervesystemet krever spesiell vurdering og overvåking.

Hodeskader og økt intrakranielt trykk

Ved langvarig bruk av fentanyl kan toleranse og medikamentavhengighet utvikles.

Opioider kan forårsake hypotensjon, spesielt hos hypovolemiske pasienter. Nødvendige tiltak må tas for å opprettholde stabilt blodtrykk.

Pasienter på langvarig opioidbehandling eller med opioidavhengighet kan trenge høyere doser fentanyl.

Som med andre opioider, på grunn av dens antikolinerge effekt, kan bruk av fentanyl føre til økt trykk i gallegangen, og i isolerte tilfeller kan spasmer i sphincteren til Oddi oppstå.

Hos pasienter med myasthenia gravis bør bruk av visse antikolinergika og nevromuskulære blokkeringsmidler vurderes nøye før og under generell anestesi, som inkluderer intravenøs fentanyl.

Bruk av fentanyl under fødsel kan forårsake respirasjonsdepresjon hos nyfødte.

Interaksjoner med alkohol og narkotikamisbruk

Fentanyl kan ha additive CNS-dempende effekter når det administreres i forbindelse med alkohol, andre opioider eller ulovlige stoffer med lignende CNS-effekter.

Bruk hos barn. Sikkerheten til fentanyl er ikke vist hos barn under 2 år. Fentanyl bør kun forskrives til barn over 2 år som har vist opioidtoleranse.

Bruk under graviditet under graviditet og amming

Det er utilstrekkelige data angående bruk av fentanyl hos gravide kvinner. Fentanyl krysser morkaken tidlig i svangerskapet. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, men implikasjonene for mennesker er ukjente. Langvarig bruk av fentanyl under graviditet kan føre til neonatalt abstinenssyndrom, som kan være livstruende hvis det ikke behandles. Hvis det er nødvendig å ta opioider over en lengre periode i svangerskapet, bør pasienten advares om risikoen for neonatalt abstinenssyndrom og sikre at passende behandling vil være tilgjengelig.

Serotonergt syndrom

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av fentanyl og legemidler som påvirker det serotonerge nevrotransmittersystemet.

Utviklingen av serotonergt syndrom kan oppstå når medisiner brukes i anbefalte doser.

Det kliniske bildet av serotonergt syndrom kan omfatte følgende symptomer:

Endringer i mental status (angst, hallusinasjoner, koma); forstyrrelser i det autonome nervesystemet (takykardi, labilt blodtrykk, hypertermi); nevromuskulære lidelser (hyperrefleksi, mangel på koordinasjon, muskelrykninger (muskelkramper) eller muskelstivhet); gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré).

Symptomer utvikler seg vanligvis innen timer til flere dager etter oppstart av samtidig opioidbehandling med andre legemidler. Imidlertid kan symptomer utvikles senere, spesielt etter å ha økt dosen av legemidler.

Ved mistanke om serotonergt syndrom, seponer opioider og/eller andre samtidige medisiner.

Adrenal insuffisiens

Pasienter bør overvåkes nøye hvis symptomer på binyrebarksvikt oppstår, slik som kvalme, oppkast, tap av appetitt, tretthet, svakhet, svimmelhet eller lavt blodtrykk. Ved mistanke om binyrebarksvikt, bør diagnostisk testing utføres. Om nødvendig, hvis testresultatet er positivt, er det nødvendig å foreskrive behandling med kortikosteroider og seponere opioider. Hvis opioider seponeres, bør en oppfølgingsevaluering av binyrefunksjonen utføres for å fastslå behovet for å fortsette eller avbryte kortikosteroidbehandling.

Androgenmangel

Kronisk bruk av opioider kan påvirke hypothalamus-hypofyse-gonadal aksen, noe som kan føre til androgenmangel, som viser seg som lav libido, impotens, erektil dysfunksjon, amenoré og infertilitet. Hvis symptomer eller tegn på androgenmangel vises, bør laboratoriediagnose utføres.

Innvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og annet potensielt farlige mekanismer

Å kjøre bil og delta i andre potensielt farlige aktiviteter er bare mulig hvis det har gått tilstrekkelig lang tid etter bruk av stoffet.

Interaksjon med andre legemidler

Effekten av andre stoffer påfentanyl

Fentanyl er et sterkt renset legemiddel som metaboliseres raskt og omfattende, hovedsakelig av CYP3A4.

Når flukonazol eller vorikonazol og fentanyl brukes sammen, kan virkningsvarigheten av fentanyl økes.

Kombinert bruk av fentanyl og muskelavslappende midler som ikke har vagolytiske egenskaper kan føre til bradykardi, inkludert hjertestans.

Samtidig bruk av fentanyl og droperidol øker risikoen for hypotensjon.

Pre-administrering eller samtidig bruk av cimetidin kan øke plasmakonsentrasjonen av fentanyl ved gjentatt bruk av disse legemidlene. Bradykardi kan forverres ved tidligere eller samtidig bruk av legemidler som betablokkere, suksametonium, halotan, vekuronium, som i seg selv har evnen til å forårsake bradykardi.

innvirkningfentanylfor andre medisiner

Når fentanyl brukes samtidig med andre CNS-depressiva, bør dosen av sistnevnte reduseres.

Fentanyl øker plasmakonsentrasjonen av etomidat og øker halveringstiden i eliminasjonsfasen.

Serotonergiskmedisiner: Samtidig bruk av fentanyl og serotonerge legemidler, som selektive serotoninreopptakshemmere, serotonin-noradrenalin reopptakshemmere, monoaminoksidasehemmere, kan øke risikoen for å utvikle serotonergt syndrom. Hvis samtidig bruk av opioider og serotonerge legemidler er indisert, bør pasienter overvåkes nøye, spesielt under behandlingsstart og doseøkninger (se Forholdsregler). - Serotonergt syndrom).

st. Fabricius, 30, t./f.: (+37517)22037 16,

e-post: [e-postbeskyttet]

Fentanyl

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Fentanyl

Doseringsform

Injeksjonsvæske, 0,005 % 2 ml

Sammensatt

1 ml løsning inneholder

aktivt stoff - fentanyl 0,05 mg,

Hjelpestoffer - sitronsyre, monohydrat; vann til injeksjoner.

Beskrivelse

Gjennomsiktig fargeløs væske.

Farmakoterapeutisk gruppe

Bedøvelsesmidler. Generelle anestesimidler. Opioide analgetika. Fentanyl.

ATX-kode N01A H01

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Raskt omfordelt fra blod og hjerne til muskel- og fettvev. Plasmaproteinbinding når 79%. Metaboliseres i leveren ved N-dealkylering og hydroksylering, samt i nyrer, tarmer og binyrer. Clearance er 0,4 - 0,5 l/min, halveringstid er 10 - 30 minutter, distribusjonsvolum er 60 - 80 l. Det skilles ut av nyrene (omtrent 75 % i form av metabolitter og 10 % uendret) og tarmene (9 % i form av metabolitter). Går over i morsmelk.

Farmakodynamikk

Opioid smertestillende. Har en uttalt smertestillende effekt. Dens smertestillende aktivitet er betydelig høyere enn morfins.

Opiatreseptoragonist, interagerer primært med mu-reseptorer i sentralnervesystemet, ryggmargen og perifert vev. Øker aktiviteten til det antinociceptive systemet, øker terskelen for smertefølsomhet. Det forstyrrer overføringen av eksitasjon langs spesifikke og uspesifikke smerteveier til kjernene i thalamus-, hypothalamus- og amygdala-komplekset. Reduserer den emosjonelle vurderingen av smerte, forårsaker eufori, som bidrar til dannelsen av avhengighet (psykisk og fysisk). Ved å redusere eksitabiliteten til smertesentre har det en hypnotisk effekt.

Ved gjentatt administrering kan toleranse og legemiddelavhengighet utvikles.

Det deprimerer respirasjonssenteret, stimulerer oppkastsenteret og sentrene til vagusnerven, noe som forårsaker bradykardi. Øker tonen i de glatte musklene i indre organer, samt lukkemusklene i urinrøret, blæren, sphincteren til Oddi, galleveiene og mage-tarmkanalen med samtidig hemming av peristaltikk, forbedrer absorpsjonen av vann fra mage-tarmkanalen. Reduserer intensiteten av renal blodstrøm. Fører til en økning i amylase- og lipasenivåer i blodet.

Den smertestillende effekten når den administreres intravenøst utvikles etter 1 - 3 minutter, og når et maksimum etter 5 - 7 minutter; når det administreres intramuskulært, begynner effekten innen 10 - 15 minutter; Varigheten av effekten med en enkelt injeksjon er ca. 30 minutter.

Indikasjoner for bruk

neuroleptanalgesi (som smertestillende og tilleggsmiddel)

generell anestesi og som anestesimiddel for induksjon under anestesi

som et respirasjonsdempende middel i intensivbehandling.

Bruksanvisning og doser

Fentanyl brukes kun på sykehus under tilsyn av en lege. Dosen av fentanyl må velges individuelt (avhengig av den kliniske situasjonen).

Fentanyl administreres intravenøst og intramuskulært.

Voksne: for premedisinering og i den postoperative perioden - intramuskulært, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg fentanyl);

for induksjonsanestesi - 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg fentanyl) intravenøst;

neuroleptanalgesi - 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg fentanyl) intravenøst, administreringen gjentas hvert 20. minutt;

under operasjoner under lokalbedøvelse - 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg fentanyl) intramuskulært eller intravenøst, muligens gjentatt administrering hvert 20. - 30. minutt;

for å redusere alvorlig smerte - intramuskulært eller intravenøst, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg fentanyl).

Doser over 200 mcg brukes utelukkende til anestesi.

Barn fra 2 til 12 år administreres intramuskulært med 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) kroppsvekt.

Bivirkninger

- døsighet

Paradoksal stimulering av sentralnervesystemet

Forvirring, hallusinasjoner

Eufori

Muskelstivhet

- bradykardi, takykardi

- hypoventilasjon, kortpustethet, respirasjonsdepresjon til det stopper (når det administreres i store doser), bronkospasme, laryngospasme, hoste

- kvalme oppkast

Forstoppelse, spasme i lukkemuskelen til Oddi

Økt svetting

Hepatisk kolikk

- obstruksjon av urinutstrømning

- synshemming, miose

Mulige toksiske reaksjoner: kløe, erytem ved subkutan injeksjon, blødning med injeksjon i submucosa, akutt toksisk delirium med subkutan injeksjon, anafylaktisk sjokk

Tørr i munnen

Hodepine, svimmelhet

Biliær spasme, leverenzymsvingninger

Ortostatisk hypotensjon, hjertestans

Libido og potensforstyrrelser

Økt intrakranielt trykk

Kramper (hos barn), tap av bevissthet, myoklonus

Postoperativ desorientering i tid og rom

Frysninger, hypotermi, postoperativ agitasjon

Luftemboli

Spasmer i urinlederne, urinretensjon (hos pasienter med prostatahypertrofi)

Ekstrapyramidale symptomer

Kontraindikasjoner

Pusteforstyrrelser på grunn av depresjon av respirasjonssenteret, bronkial astma, obstruktive luftveissykdommer

For pasienter etter kirurgiske inngrep i galleveiene

Avhengighet

Kranial hypertensjon

Alvorlig leversvikt

Graviditet og amming (unntatt amming)

Økt individuell følsomhet overfor komponentene i legemidlet, andre opioide anestetika og muskelavslappende midler

Keisersnitt før fosterekstraksjon, andre obstetriske operasjoner (mulig depresjon av fosterets respirasjonssenter)

Samtidig bruk med MAO-hemmere og i 2 uker etter opphør

Barn under 2 år.

Narkotikahandel

Buprenorfin reduserer effekten av stoffet. Når det brukes samtidig med andre legemidler som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet (opiater, beroligende midler, hypnotika, fenotiaziner, beroligende midler, muskelavslappende midler, antihistaminer som forårsaker sedasjon, alkohol, etc.), er en gjensidig økning i bivirkninger mulig ( depresjon av sentralnervesystemet, hypoventilasjon, hypotensjon, etc.). Ved systematisk bruk av barbiturater (spesielt fenobarbital) kan den smertestillende effekten av narkotiske analgetika reduseres. Langvarig bruk av barbiturater eller narkotiske analgetika forårsaker utvikling av krysstoleranse. Benzodiazepiner forlenger utvinningen fra neuroleptanalgesi. Dinitrogenoksid øker muskelstivheten, antihypertensiva øker hypotensjon, og monoaminoksidasehemmere øker risikoen for alvorlige komplikasjoner.

Naloxone reverserer respirasjonsdepresjonen og smertestillende forårsaket av narkotiske analgetika. Nalorfin reverserer respirasjonsdepresjonen forårsaket av narkotiske smertestillende midler samtidig som den opprettholder deres smertestillende effekt.

spesielle instruksjoner

Bruk av fentanyl anbefales under forhold med gjenopplivningsberedskap og kun i nærvær av en anestesilege. Ved gjentatt bruk kan det utvikles avhengighet og rusavhengighet. Eufori er mulig. Legemidlet trekkes gradvis tilbake.

Brukes med forsiktighet i tilfeller av nedsatt lever- og nyrefunksjon, hypotyreose, binyrebarksvikt, prostatahypertrofi, sjokk, myasthenia gravis, inflammatoriske sykdommer i mage-tarmkanalen, samt hos pasienter over 60 år. Ved bruk av høye doser hos utarmede og asteniske pasienter kan sekundær respirasjonsdepresjon utvikles, assosiert med frigjøring av fentanyl 1 til 2 timer etter administrering i magelumen og påfølgende resorpsjon.

Unngå å drikke alkohol under behandlingsperioden.

Hvis bivirkninger utvikles, kan aktivt kull brukes hos bevisste pasienter.

Man må være spesielt forsiktig ved bruk av Fentanyl, spesielt hos pasienter med myasthenia gravis, hvor det er stivhet i åndedrettsmuskulaturen. Det er informasjon om kontraindikasjoner for bruk av Fentanyl hos opioidavhengige pasienter; dette kan føre til utvikling av dødelig respirasjonsdepresjon. På grunn av postoperativ depresjon etter bruk av Fentanyl, trenger pasienter omsorg etter operasjon. I nærvær av respirasjonsdepresjon brukes en opioidantagonist, nalokson. Alle pasienter trenger observasjon i 6 timer etter siste dose med nalokson. Respiratorisk stimulering utføres ved å administrere Doxapram, som ikke påvirker smertestillende. Eldre pasienter har muskelfølsomhet for Fentanyl, så de må bruke en lavere dose.

Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer.

I løpet av behandlingsperioden bør du ikke delta i potensielt farlige aktiviteter som krever raske psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: den tidligste og farligste manifestasjonen er depresjon av respirasjonssenteret.

Behandling: generelle gjenopplivningstiltak, oksygeninnånding, forskrivning av antagonister og agonist-antagonister av opiatreseptorer (nalokson, nalorfin), respiratoriske analeptika.

Frigjør skjema og emballasje

2 ml i glassampuller.

5 ampuller legges i en blisterpakning laget av polyvinylkloridfilm og trykt lakkert aluminiumsfolie.

20 konturcellepakker sammen med instruksjoner for medisinsk bruk på statlige og russiske språk og en keramisk skjæreskive eller keramisk ampullkniv er plassert i en pappeske.