موضوع: "المهيجات"
يخطط:
1) الخصائص العامةالمهيجات.
2) آلية العمل.
3) آلية العمل الانعكاسي "المشتت".
4) التصنيف.
5) التطبيق.
تشمل المهيجات الأدوية التي تثير نهايات الأعصاب الواردة، مما يسبب تأثيرات منعكسة ومحلية: احمرار الجلد، وتحسين إمدادات الدم، وغنية الأنسجة، وتخفيف الألم والالتهاب. يطبق خارجياً على شكل فرك ومراهم وبلسم وقطرات للأنف.
آلية العمل:تهيج وإثارة نهايات الأعصاب الواردة (المستقبلات) الموجودة في الجلد، والتي تستجيب بشكل انتقائي أنواع معينةتهيج (ألم، درجة الحرارة). نتيجة لذلك، يحدث الإطلاق المحلي (المحلي) من Autocoids، بيولوجيا المواد الفعالة(الكينينات، الهستامين، البروستاجلاندين)، التي لها تأثير موسع للأوعية الدموية، ومفرط الدم (يسبب الاحمرار) مع تحسين تغذية الأنسجة وتحسين الدورة الدموية. في هذه الحالة، تتوسع الأوعية الدموية العميقة (على سبيل المثال، الأوعية التاجية) بشكل انعكاسي. نتيجة للتأثير "المشتت" للمهيجات، يقل الألم في مناطق الالتهاب أو يختفي تمامًا.
آلية العمل الانعكاسي "المشتت": صعندما يكون هناك التهاب، تدخل نبضات الألم بشكل مستمر إلى الجزء المقابل الحبل الشوكيومن هناك يدخلون إلى الأجزاء العليا من الجهاز العصبي المركزي، حيث يخلقون بؤرة للإثارة المستمرة المراكز العصبية، ما يسمى "التركيز المهيمن على الألم". عندما يتم تطبيق عامل مهيج على المنطقة المقابلة من الجلد، ينشأ تيار جديد من النبضات ذات الطبيعة المختلفة. يتم إنشاء تركيز مهيمن جديد للإثارة في الجهاز العصبي المركزي، ويتلاشى التركيز القديم، الأحاسيس المؤلمةتضعف أو تختفي تماما. لذلك، يتم تطبيق المهيجات على منطقة الجلد التي تتلقى التعصيب الوارد من نفس الجزء من الحبل الشوكي مثل العضو المريض.
تصنيف:
1.المهيجات التي تحتوي على الزيوت النباتية الأساسية:
أ) مستحضرات المنثول من أوراق النعناع:
أقراص "فاليدول"، وقطرات الأنف "بينوسول" (زيت المنثول والصنوبر)،
صبغة النعناع 10% محلول الزيتالمنثول، محلول الكحول "مينوفازين" (المنثول، نوفوكائين، التخدير).
مستحضرات المنثول، عند تطبيقها على الأغشية المخاطية والجلد، تحفز مستقبلات البرد، وتسبب الشعور بالبرد، وتضييق منعكس للسطح الأوعية الدمويةوإضعاف حساسية الألم في موقع التطبيق. ومع ذلك، قد تتوسع قوة الأوعية الدموية والعضلات الملساء للأعضاء العميقة. تعتمد آلية عمل أقراص Validol على هذا. يؤخذ تحت اللسان، حيث أن المنثول الذي يحتوي عليه يهيج مستقبلات البرد في الغشاء المخاطي للفم، مما يسبب التوسع المنعكس. الأوعية التاجيةوالحد من آلام القلب. يستخدم لعلاج آلام القلب الناتجة عن تشنج الأوعية التاجية أثناء نوبات الذبحة الصدرية الخفيفة.
تؤخذ صبغة النعناع عن طريق الفم، 15-20 نقطة لكل ¼ كوب من الماء لتشنجات القناة الصفراوية. يتم غرس محلول منثول زيتي بنسبة 10٪ في الأنف لعلاج التهاب الأنف لتقليل الالتهاب وتسهيل التنفس الأنفي. تستخدم المراهم التي تحتوي على 1-2٪ منثول ومينوفازين أمراض جلديةمصحوبة بحكة، للفرك لعلاج الألم العصبي وآلام العضلات والمفاصل والصداع النصفي (فرك في الصدغ) بالإضافة إلى المهيجات الأخرى.
ب) الأدوية المركبة:
الغبار الجوي "الاستنشاق"(ستربتوسيد، نورسولفازول، زيت الكافور، زيت النعناع)؛ "كامتون" (الكافور، المنثول، زيت الأوكالبتوس)، المراهم "أفكامون"، "جفكامن" (المنثول، الكافور، زيت القرنفل، الكافور)، "بن جاي"(المنثول، ساليسيلات الميثيل)، "بوم بينج"(الكافور، المنثول، زيت الكافور).
يتم عزل مادة الكابسيسين من ثمار الفليفلة، وهي جزء من المراهم المركبة. "إسبول"، "كابترين"، "نيكوفليكس"، صبغات الفلفل، جص الفلفل. يتم استخدام رقعة الفلفل لتأثيرات أطول.
يتم عزل جليكوسيد سينيجرين، وهو جزء من لصقات الخردل، من بذور الخردل. يتم ترطيب لصقات الخردل فقط ماء دافئ، لأن عندما يكون الجو حارا، يتم تعطيل السينجرين، وعندما يكون باردا لا يتم تنشيطه، وعندما يكون دافئا يتحلل ليشكل المادة المهيجة أليل ثيوسيانات. عندما تطبق على عضلات الساقتسبب لصقات الخردل توسعًا منعكسًا للأوعية التاجية وانخفاض ضغط الدم ؛ كعامل تشتيت يتم تطبيقها بين لوحي الكتف لألم الصدر مع التهاب الشعب الهوائية والتهاب الحلق في مؤخرة الرأس والحلق. ألم عضليعلى المنطقة القطنية والأضلاع مع بعض الأمراض النسائيةإلى المنطقة الواقعة أسفل السرة.
يتم الحصول على زيت التربنتين الأساسي المنقى (زيت التربنتين) عن طريق تقطير راتنجات الصنوبر الاسكتلندي واستخدامه بشكل مستقل كجزء من مرهم زيت التربنتين والمراهم الأخرى.
سم النحل "Apizatron"، "Apifor"، "Ungative"؛
سم الثعبان "فيبراسال"، "فيبراكسين"، "ناياتوكس"، "ناياكسين".
3.المهيجات الاصطناعية:
محلول الأمونيا 10% (أمونيا)، يستخدم للإغماء، يوضع 1-2 قطرة على قطعة قطن ويشم المريض، فهذا يهيج مستقبلات الجزء العلوي. الجهاز التنفسيالذي يثير بشكل انعكاسي الجهاز العصبي المركزي ويعود الوعي.
لفرك استخدام الكحول الفورميك والمراهم "كابسيكام" "فاينالجون"(بوتوكسي إيثيل الأثير حمض النيكيتون). يتم تطبيق Finalgon بكمية صغيرة، لا تزيد عن حبة البازلاء، وتوزع على الجلد باستخدام قضيب خاص، وفي حالة الألم الشديد، تتم إزالته بقطعة قماش جافة.
طلب:الخامس علاج معقدالتهاب المفاصل، التهاب العضل، التهاب الأعصاب، الألم العصبي، الحاد و الأمراض المزمنةالرئتين، ويستخدم لعلاج قرح الفراش كحول الكافورلتحسين الدورة الدموية المحلية.
آثار جانبية:
مع ملامسة الجلد لفترة طويلة للعوامل المهيجة ، من الممكن حدوث حرق مع التهاب لاحق ، لذلك في حالة حدوث ألم شديد ، من الضروري التوقف عن استخدام الدواء.
أسئلة التحكمليؤمن:
1. كيف تختلف آلية عمل العوامل المهيجة عن العوامل المغلفة والقابضة والممتصة؟
2. ما هي تلك التي يتم إنتاجها؟ المخدرات المركبةالمنثول؟
3. ما هي خصوصية عمل مستحضرات المنثول؟
4. ما هو جوهر التأثير المشتت للمهيجات؟
5. ما هي الاحتياطات التي يجب اتخاذها عند استخدام المهيجات؟
اقتراحات للقراءة:
إلزامي:
1. في. إم. فينوغرادوف، إي.بي. كاتكوفا، إ.أ. Mukhin "علم الصيدلة بوصفة طبية" كتاب مدرسي لمدارس وكليات الصيدلة / تحرير V.M. فينوغرادوف - الطبعة الرابعة - سانت بطرسبرغ: خاص. مضاءة، 2006-864 ص: مريض.
إضافي:
1. دكتور في الطب جيفي، بي.أ. جالينكو ياروشيفسكي، ف. بيتروف، إل إم. جيفايا "علم الصيدلة بوصفة طبية": كتاب مدرسي. – روستوف n/d: مركز النشر “MarT”، 2006 – 480 ص.
2.م.د. ماشكوفسكي "الأدوية" - الطبعة السادسة عشرة، منقحة.. مصححة. وإضافي - م: الموجة الجديدة: الناشر أوميرينكوف، 2010. - 1216 ص.
3. دليل فيدال، الأدوية في روسيا: الدليل. م.: AstraFarmService، 2008 - 1520 ص.
4.أطلس الأدوية. – م.: شركة SIA الدولية المحدودة. TF MIR: دار نشر إكسمو، 2008. - 992 ص، مريض.
5. ن.ي. دليل فيديوكوفيتش الأدوية: الساعة 2. الفصل ص.. - مينيسوتا: Interpressservice؛ دار الكتاب، 2008 – 544 ص.
6. D. A. علم الصيدلة خاركيفيتش بصيغة عامة: كتاب مدرسي لكليات وكليات الطب. – م،: GEOTAR – MED، 2008، - 408 ص، مريض.
الموارد الإلكترونية:
1. المكتبة الإلكترونية للتخصص. محاضرة بعنوان "المهيجات".
عدد المواد التي يمكن أن تسبب تهيج الجلد كبير جدًا. عند ملامستها للأنسجة الحية (الجلد)، فإنها تسبب الشعور بالألم (الحرقان والوخز) والاحمرار وزيادة في درجة الحرارة (المحلية). علاوة على ذلك، تدخل بعض المواد تفاعل كيميائيمع البروتوبلازم الحي (القلويات تذيب البروتينات، وتتأكسد الهالوجينات). تعمل المواد الأخرى غير المهمة كيميائيًا بشكل انتقائي إلى حد ما - ففي التركيزات الصغيرة تثير في الغالب نهايات الأعصاب الحسية (الواردة). وتستخدم مثل هذه المواد في الأغراض الطبية، فهي تشكل مجموعة من المهيجات الخاصة. وتشمل هذه العديد من الزيوت الأساسية وبعض مستحضرات الأمونيا.
محلول الأمونيا (الأمونيا)
سائل شفاف عديم اللون ومتطاير ذو رائحة حادة مميزة - محلول 10٪ من الأمونيا في الماء. يخترق الأنسجة بسهولة، وله تأثير محفز على الجهاز العصبي المركزي (يصبح التنفس أكثر تواتراً، ضغط الدم). في تركيزات عالية يمكن أن يسبب توقف التنفس. يتم استخدامه لإخراج المريض من حالة الإغماء، حيث يتم إدخال قطعة صغيرة من الصوف القطني المبللة بالأمونيا بعناية إلى فتحات الأنف. استنشاقه يؤثر على مستقبلات الجهاز التنفسي العلوي (ينتهي العصب الثلاثي التوائم)، له تأثير محفز على مركز الجهاز التنفسي(يثير التنفس). يطبق عن طريق الفم (2-3 قطرات) في نصف كوب من الماء التسمم الحادالكحول. الحل له أيضًا تأثير مضاد للميكروبات وينظف البشرة جيدًا.
النعناع
المزروعة الدائمةالنعناع، ويحتوي على زيت اساسيالذي يحتوي على المنثول.
يتم استخدام منقوع أوراق النعناع (5 جم لكل 200 مجم من الماء) داخليًا ضد الغثيان وكعامل مفرز الصفراء.
يتم الحصول على زيت النعناع من الأوراق والجوايا الأخرى أجزاء النباتيحتوي على 50% مينثول وحوالي 9% مينثول استر مع أحماض الخليك والفاليريك. يتم تضمينه في غسول الفم ومعاجين الأسنان والمساحيق كمرطب ومنعش مطهر. يكون جزء لا يتجزأعقار "كورفالول" ("فالوكوردين"). يرتبط التأثير المهدئ والمضاد للتشنج بوجود المنثول.
أقراص النعناع - تستخدم كمسكن ومضاد للتشنج في حالات الغثيان والقيء وتشنجات العضلات الملساء، 1-2 قرص في الجرعة الواحدة تحت اللسان.
قطرات النعناع - تتكون من صبغة كحولية من أوراق النعناع وزيت النعناع. يستخدم عن طريق الفم 10-15 قطرة في الجرعة الواحدة كعلاج ضد الغثيان والقيء ومسكن للآلام العصبية.
قطرات للأسنان، التركيب: زيت النعناع، الكافور، صبغة فاليريانمسكن للألم.
المنثول
بلورات عديمة اللون مع رائحة قويةالنعناع وطعم التبريد. تم الحصول عليه من زيت النعناع وكذلك صناعياً. عند فركه في الجلد وتطبيقه على الأغشية المخاطية فإنه يسبب تهيج النهايات العصبية، يرافقه شعور بالبرد الخفيف والحرقان والوخز، وله تأثير مخدر موضعي. يستخدم خارجيًا كمسكن ومسكن للألم العصبي وآلام المفاصل (فرك في محلول كحولي أو معلق زيت أو مراهم). للصداع النصفي، يتم استخدامه على شكل أقلام المنثول. في الأمراض الالتهابيةالجهاز التنفسي العلوي (سيلان الأنف، التهاب البلعوم، التهاب الحنجرة، وما إلى ذلك)، يستخدم المنثول للتزييت والاستنشاق، وكذلك في شكل قطرات الأنف. هو بطلان تشحيم البلعوم الأنفي بالمنثول للأطفال عمر مبكربسبب احتمال حدوث اكتئاب منعكس وتوقف التنفس. المنثول هو أحد مكونات قطرات زيلينين.
صالحيدول
محلول المنثول في استر المنثول حمض الأيزوفاليريك. يتم استخدامه للذبحة الصدرية، لأنه يمكن، نتيجة لتهيج المستقبلات في الغشاء المخاطي للفم، أن يسبب توسع الأوعية التاجية بشكل انعكاسي. يستخدم للغثيان والعصاب. 2-3 قطرات على قطعة سكر (خبز) أو قرص تحت اللسان للحصول على تأثير أسرع وأكمل للدواء. احتفظ به حتى يمتص بالكامل.
البكتوسين
أقراص، التركيب: المنثول، زيت الكافور، السكر، مواد حشو أخرى. يستخدم للأمراض الالتهابية في الجهاز التنفسي العلوي. يُحفظ في الفم حتى يتم امتصاصه بالكامل.
ورقة الأوكالبتوس
الأوراق المجففة لأشجار الأوكالبتوس المزروعة. يحتوي على الزيوت الأساسية والأحماض العضوية والعفص ومواد أخرى. يتم تحضير المرق بمعدل: 10 جرام من الأوراق تصب في كوب ماء باردويغلي على نار خفيفة لمدة 15 دقيقة، بارد، تصفية. للشطف لأمراض الجهاز التنفسي العلوي، لعلاج الجروح الطازجة والمصابة، والأمراض الالتهابية للأعضاء التناسلية الأنثوية (المستحضرات، والشطف) والاستنشاق: 1 ملعقة كبيرة لكل كوب من الماء.
صبغة الأوكالبتوس - داخليًا كمضاد للالتهابات ومطهر، وأحيانًا كمسكن، 10-15 قطرة لكل كوب من الماء.
زيت الأوكالبتوس، المؤشرات هي نفسها، 10-15 قطرة لكل كوب من الماء.
فاكهة الفليفلة هي الفاكهة المجففة الناضجة من الفليفلة.
صبغة الفلفل
تنطبق خارجيا على الألم العصبي، التهاب الجذور، التهاب العضلات للفرك.
مرهم قضمة الصقيع
المكونات: صبغة الفلفل، الكحول الفورميك، محلول الأمونيا، زيت الكافوروزيت الخروع، واللانولين، شحم الخنزيرالفازلين، الصابون الأخضر. يستخدم لمنع قضمة الصقيع. افركي طبقة رقيقة على الأجزاء المكشوفة من الجسم.
جص الفلفل
كتلة تحتوي على مستخلص الفليفلة، البلادونا، صبغة الأرنيكا، المطاط الطبيعي، صنوبر الصنوبر، اللانولين، الفازلين، مطبقة على قطعة من القماش القطني. يستخدم كمخدر لالتهاب الجذر والألم العصبي والتهاب العضلات وما إلى ذلك. قبل وضع اللصقة، يتم إزالة الشحوم من الجلد بالكحول والكولونيا والأثير ومسحه حتى يجف. لا تتم إزالة الرقعة لمدة يومين إلا إذا شعرت بإحساس قوي بالحرقان. في حالة التهيج، قم بإزالة الجلد وتليينه بالفازلين.
زيت التربنتين (زيت التربنتين المنقى)
زيت أساسي يتم الحصول عليه عن طريق تقطير الراتنج من الصنوبر الاسكتلندي. له تأثير مهيج ومسكن ومطهر محلي. يستخدم خارجيًا في المراهم والمراهم لفرك الألم العصبي والتهاب العضلات والروماتيزم، وأحيانًا داخليًا وللاستنشاق لالتهاب الشعب الهوائية المتعفن وتوسع القصبات وأمراض الرئة الأخرى. بطلان لآفات حمة الكبد والكلى.
أنظر أيضا:
المسهلات المختلفة.
المغنيسيا البيضاء (كربونات المغنيسيوم الأساسية) عبارة عن مسحوق أبيض خفيف، غير قابل للذوبان عمليا في الماء. كملين خفيف، يوصف للبالغين 1-3 غرام، والأطفال أقل من سنة واحدة - 0.5 غرام، من 6 إلى 12 سنة - 1-2 غرام لكل جرعة 2-3 مرات في اليوم. يستخدم المغنيسيا الأبيض أيضًا خارجيًا كمسحوق وداخليًا - لزيادة حموضة عصير المعدة...
المهيجات هي الأدوية التي تسبب التطبيق المحليتهيج النهايات العصبية الحساسة. المهيجات تنتمي إلى فئات مختلفة مركبات كيميائية. وهي بشكل عام قابلة للذوبان بدرجة عالية في الدهون، مما يسمح لها باختراق البشرة والطبقات السطحية والوصول إلى النهايات العصبية الحساسة.
عندما يتم تطبيق عوامل مزعجة على الجلد والأغشية المخاطية، لوحظ رد فعل محلي في شكل احتقان وتورم، فضلا عن ردود الفعل المميزة لتهيج هذا المجال المستقبلي. تأثير علاجييتم تفسير المهيجات من خلال حدوث ردود الفعل التي تؤدي إلى تغيرات في نشاط بعض المراكز العصبية (الجهاز التنفسي، المحرك الوعائي) أو حالة الأعضاء الداخلية (التغيرات في إمدادات الدم، والتمثيل الغذائي). يمكن أن يؤدي عمل المهيجات إلى تسريع عملية الحل العملية الالتهابيةوتقليل الألم المصاحب لهذه العملية (تأثير التشتيت). وهكذا، على سبيل المثال، يتم شرح تأثير لصقات الخردل (انظر) في و (انظر) في التهاب العضلات. المهيجات التي تعمل على الأغشية المخاطية في الجهاز التنفسي العلوي تحفز المراكز التنفسية والحركية الوعائية (انظر الشكل 1). الأمونيا). عندما يتم تهيج الغشاء المخاطي للتجويف الفموي، يحدث توسع الأوعية التاجية (انظر Validol، Menthol). مع فعل المرارة (انظر) على ، تجويف الفمتزداد استثارة "مركز الغذاء" بشكل انعكاسي. يؤدي تهيج الغشاء المخاطي في المعدة إلى تحفيز مركز القيء، والذي، اعتمادًا على شدة التأثير، يسبب تأثيرًا مقشعًا أو مقيئًا (انظر مقشعات).
المهيجات (Dermerethistica) هي مواد طبية تسبب، عند تأثيرها موضعيًا، تهيج النهايات العصبية الحساسة وردود الفعل المميزة لتهيج مجال مستقبلات معين. تحت تأثير العوامل المهيجة، يتطور رد فعل موضعي على الجلد، يتكون من ثلاثة مكونات ("التفاعل الثلاثي"): احتقان ساطع وتورم في موقع التعرض المباشر للعوامل المهيجة وحافة احتقان أكثر اعتدالًا تحيط بهذا المكان. يعتمد المكونان الأولان من هذا التفاعل على توسع الشعيرات الدموية وزيادة نفاذيتها، وهو ما يفسر عمل الهستامين على الشعيرات الدموية، والذي يتم إطلاقه من الخلايا عند تعرضه لعوامل مهيجة. المكون الثالث يرجع إلى منعكس محور عصبي. يحدث هذا المنعكس داخل المحور الحسي نتيجة انتشار النبضات الناتجة عن تهيج المستقبلات إلى الفروع الموسعة للأوعية الممتدة من الألياف العصبية الحسية إلى شرينات الجلد.
في السابق، تم استخدام المهيجات التي تسببت في رد فعل محلي أكثر كثافة مع تكوين بثور وتقيح وحتى نخر (على سبيل المثال، الذباب الإسباني). هذه المهيجات أصبحت الآن غير صالحة للاستخدام عمليا. ومع ذلك، يمكن أن يحدث رد فعل مماثل أيضًا تحت تأثير المهيجات ذات القوة المعتدلة المستخدمة حاليًا؛ يحدث هذا عندما يطول تعرضهم للجلد لفترة طويلة جدًا.
تستخدم المهيجات للأمراض الالتهابية للأعضاء الداخلية، وكذلك لالتهاب العضلات، والتهاب الأعصاب، وآلام المفاصل، وما إلى ذلك (انظر اللصقات الخردل والأمونيا والتربنتين). تحت تأثير المهيجات، يتم تسريع حل العملية الالتهابية ويضعف الألم المرتبط بهذه العملية. يتم تفسير التأثير العلاجي للمهيجات من خلال ردود الفعل الغذائية القطاعية من الجلد إلى الأنسجة الأساسية و اعضاء داخلية. وفقًا لـ L. A. Orbeli، فهذه هي ردود الفعل المحورية التي تنتشر داخل فروع الألياف العصبية الودية. ولكن من الممكن أن تكون هذه المنعكسات مغلقة في الحبل الشوكي، حيث تكون وصلتها الواردة عبارة عن ألياف عصبية حسية، ووصلتها الصادرة عبارة عن ألياف متعاطفة تنشأ في القرون الجانبية للحبل الشوكي. نظرًا لأن المنعكسات الجلدية الحشوية الغذائية ذات طبيعة قطعية، فيجب تطبيق العوامل المهيجة على مناطق Ged المقابلة لتوطين العملية الالتهابية. عند التعرض لعوامل مهيجة على أسطح كبيرة من الجلد، تنتشر النبضات الناشئة في النهايات العصبية الحسية إلى الأجزاء فوق القطعية من الجهاز العصبي المركزي، وخاصة إلى المراكز التنفسية والحركية الوعائية النخاع المستطيل. هذا هو الأساس لاستخدام لفائف الخردل للأوعية الدموية و توقف التنفس. تحدث ردود الفعل على المراكز التنفسية والحركية الوعائية أيضًا عندما يتم تهيج المستقبلات الحسية في الغشاء المخاطي للأنف. وتستخدم الأمونيا كوسيلة لتهيج هذه المستقبلات.
بعض المهيجات لها تأثير انتقائي على المستقبلات التي تدرك الإحساس بالبرد (انظر Validol، Menthol). تحت تأثير هذه المهيجات، تنشأ ردود فعل من نفس الطبيعة عند التعرض للبرد. ولذلك، فإن تطبيق هذه المهيجات على الجلد أو الأغشية المخاطية يسبب تضيق الأوعية الدموية. من المحتمل أن يكون التأثير العلاجي لهذه المهيجات أثناء نوبات الذبحة الصدرية نتيجة تمدد الأوعية التاجية نتيجة لتهيج مستقبلات البرد في الغشاء المخاطي للفم.
تم العثور على المهيجات في فئات مختلفة من المركبات الكيميائية. كقاعدة عامة، تتميز المهيجات بخاصية فيزيائية كيميائية شائعة - قابلية الذوبان في الدهون الدهنية، مما يسمح لها باختراق البشرة والطبقات السطحية للظهارة والوصول إلى النهايات العصبية الحساسة. على وجه الخصوص، تتميز الزيوت العطرية، التي تستخدم على نطاق واسع كمهيجات، بقابلية جيدة للذوبان في الدهون.
واسع الاستخدام العمليلها مهيجات لها تأثير انتقائي على مستقبلات معينة السبيل الهضمي. تعتمد ردود الفعل التي تنشأ على موقع المستقبلات التي يعمل عليها العامل المهيج. عندما تتهيج المستقبلات الموجودة في تجويف الفم والتي تدرك الإحساس بالطعم المر، تحدث زيادة منعكسة في استثارة "مركز الغذاء" (انظر المرارة). يؤدي تهيج المستقبلات في الغشاء المخاطي للمعدة إلى تحفيز منعكس لمركز القيء، والذي يسبب، اعتمادًا على شدة التهيج، تأثيرات مقشع أو مقيئ (انظر مقشعات). يؤدي تهيج المستقبلات في الغشاء المخاطي للأمعاء إلى زيادة منعكسة في التمعج (انظر الملينات).
المهيجات، مما يتسبب في إزالة استقطاب النهايات العصبية الحساسة، ويكون له تأثير مزعج محلي، والذي يصاحبه تفاعلات منعكسة (يتم تحسين إمدادات الدم وتغذية الأنسجة، ويتم تقليل الألم).
تتميز الأدوية في هذه المجموعة بتأثيرات موضعية وانعكاسية وعصبية.
أنواع العمل
يتجلى التهيج الموضعي في الألم واحتقان الدم والتورم في موقع تطبيق الأدوية. تثير المهيجات النهايات العصبية مباشرة وتطلق أيضًا الهستامين والسيروتونين والبراديكينين والبروستاجلاندين. هذه المركبات الذاتية لها تأثير مهيج وتوسع الأوعية الدموية. لا يتطور فرط الدم في منطقة تطبيق المهيجات فحسب، بل ينتشر أيضًا إلى المناطق المجاورة من الجلد من خلال آلية الانعكاس المحوري.
مع ملامسة الجلد لفترة طويلة للمهيجات القوية والاتصال بالأغشية المخاطية والمناطق المتضررة من الجلد ، ألم قويوالاستجابة الالتهابية.
يتم استخدام المهيجاتللألم العصبي، التهاب الجذر، ألم الظهر، عرق النسا، التهاب المفاصل، التهاب العضلات، التهاب كيسي، التهاب الأوتار، إصابات العضلات والأربطة، اضطرابات الدورة الدموية الطرفية، التهاب القصبات الهوائية، التهاب الشعب الهوائية. في بعض الأحيان يتم فرك المهيجات في الجلد لتدفئة العضلات من قبل تمرين جسديوالمسابقات الرياضية.
المهيجات هي من أصل نباتي وصناعي.
مهيجات من أصل نباتي
المنثول هو كحول تربين من النعناع. له تأثير محفز انتقائي على مستقبلات البرد، مما يسبب الشعور بالبرد، يليه تخدير موضعي. يصاحب تهيج مستقبلات البرد في تجويف الفم بواسطة المنثول تأثيرات مهدئة ومضادة للقيء وتمدد منعكس للأوعية التاجية أثناء الذبحة الصدرية. يستخدم عقار المنثول VALIDOL (محلول المنثول 25٪ في استر المنثيل لحمض الأيزوفاليريك) لعلاج العصاب والهستيريا ودوار البحر والجو، لتخفيف نوبة الذبحة الصدرية الخفيفة.
يتم تضمين المنثول في المراهم مع تأثير مزعج(بومبنج، بورومنثول، إفكامون)، عقار مينوفازين.
الخردل - ورق مطلي بطبقة رقيقة من الخردل قليل الدسم يحتوي على جليكوسيد سينيجرين. بعد ترطيب جص الخردل بالماء عند درجة حرارة 37 - 40 درجة مئوية، يتم تنشيط إنزيم الميروسين، الذي يكسر السينيجرين ويطلق مادة مهيجة نشطة - زيت الخردل الأساسي (أليل إيزوثيوسيانات).
تستخدم ثمار الفلفل التي تحتوي على الكابسيسين في تركيبة صبغة كابيبر، بيبر باتش، كريم نيكوفليكس. الكابسيسين، مثل وسطاء نظام مضاد استقبال الألم القنبي (anandamide، 2-arachidonylglycerol)، هو ناهض للمستقبلات الخلوية الفانيلية (VR]) في الجهاز العصبي المركزي.
زيت التربنتين المنقى - منتج تقطير الراتنج من الصنوبر الاسكتلندي، يحتوي على مادة محبة للدهون مع بنية تيربين - البينين؛ هو جزء من مرهم توربينال، مرهم سانيتاس.
عندما يتم تهيج أسطح الجلد الكبيرة، وكذلك عندما يكون التحفيز قويا، يحدث الإثارة المنعكسة للتنفس، وزيادة ضغط الدم، تغيرات في إيقاع القلب. ردود الفعل هذه مركزية، لأن قريبة في المراكز الحيوية للنخاع المستطيل (الجهاز التنفسي، المحرك الوعائي، المركز المبهم). ردود الفعل المركزية عند تطبيقها المهيجاتيستخدم لتحفيز الجهاز العصبي المركزي (مع إغماء; حمامات الخردل, الخردل في طب الأطفال لعلاج الالتهاب الرئوي. فرك جسم المريض بالكامل بمواد مهيجة عند تعرضه لدرجات حرارة منخفضة).
عند تطبيق مواد مهيجة على الجلد، قد تحدث أيضًا ردود فعل غذائية، أي. التأثيرات العصبية، تغيير عمليات التمثيل الغذائي في بعض الأنسجة. يتميز الحبل الشوكي بالتجزئة.
تصنيف المستقبلات الكولينية والأدوية الكولينية. مقلدات الكولين. آلية العمل، التأثيرات الدوائية. مؤشرات للاستخدام. المضاعفات وتدابير المساعدة.علم سموم النيكوتين.
تصنيف.
الأدوية التي تؤثر على المستقبلات الكولينية m و n:
مقلدات الكولين M-,n: - الكارباكولين.
م-ن- مضادات الكولين: - سيكلودول.
2.أدوية مضادات الكولينستراز:
تأثير عكسي: - ساليسيلات فيسوستيجمين. - بروزيرين - هيدروبروميد الجالانتامين؛ - بروميد البيريدوستيغمين.
عمل لا رجعة فيه: - ارمين.
3. كواشف الكولينستراز:- ديبيروكسيم. - أيزونيتروسين. - ألوكسيم
4. الأدوية المؤثرة على مستقبلات m-cholinergic:
مقلدات الكولين M: - بيلوكاربين هيدروكلوريد؛ - الأسيكليدين
م-مضادات الكولين: -كبريتات الأتروبين. - هيدروبروميد السكوبولامين؛ - هيدروطرطرات البلاتيفيلين. -ميتاسين؛ -هوماتروبين هيدروبروميد. - مستخلص البلادونا. -بيرنزيبين. - بروميد الإبراتروبيوم.
5.الأدوية التي تؤثر على المستقبلات الكولينية n:
مقلدات الكولين N: -cytiton؛ - هيدروكلوريد اللوبلين.
مضادات الكولين N:
عوامل حجب العقدة: - البنزوهيكسونيوم؛ -بنتامين؛ -هيجرونيوم؛ -بيريلين؛ -ارفوناد.
Curarepods (مرخيات العضلات): - كلوريد توبوكورارين؛ - بروميد البانكورونيوم؛ - بروميد البيبيكيورونيوم؛ -ديتيلين؛ -ميليكتين.
في المشابك العصبية الكولينية (الأعصاب نظيرة الودية، والألياف الودية قبل العقدية، والعقد، وجميعها جسدية) يتم نقل الإثارة بواسطة الوسيط أستيل كولين. يتكون الأسيتيل كولين من الكولين والأسيتيل كولين A في سيتوبلازم نهايات الأعصاب الكولينية.
المستقبلات الكولينية المثارة بالأستيل كولين لها حساسية غير متساوية لبعضها العوامل الدوائية. هذا هو الأساس لتحديد ما يسمى: 1) المستقبلات الكولينية الحساسة للمسكارين و 2) المستقبلات الكولينية الحساسة للنيكوتين، أي المستقبلات الكولينية M و N. توجد مستقبلات M-cholinergic في الغشاء بعد المشبكي لخلايا الأعضاء المستجيبة عند نهايات الألياف الكولينية بعد العقدية (النظيرة الودية)، وكذلك في الجهاز العصبي المركزي (القشرة، والتكوين الشبكي).
توجد مستقبلات H-cholinergic في الغشاء بعد المشبكي للخلايا العقدية عند نهايات جميع ألياف ما قبل العقدة (في العقد الودية والنظيرة الودية)، ونخاع الغدة الكظرية، والمنطقة السينوكاروتيدية، والصفائح النهائية للعضلات الهيكلية والجهاز العصبي المركزي (في النخامية العصبية، وخلايا رينشو، وما إلى ذلك). حساسية ل المواد الدوائيةتختلف مستقبلات H-cholinergic المختلفة، مما يجعل من الممكن التمييز بين مستقبلات H-cholinergic للعقد ومستقبلات H-cholinergic للعضلات الهيكلية.
آلية عمل الأسيتيل كولين
من خلال التفاعل مع المستقبلات الكولينية وتغيير شكلها، يغير التيل كولين نفاذية الغشاء بعد المشبكي. مع التأثير الاستثاري للأستيل كولين، تخترق أيونات الصوديوم الخلية، مما يؤدي إلى إزالة استقطاب الغشاء بعد المشبكي. يتجلى ذلك من خلال إمكانات متشابكة محلية، والتي، بعد أن وصلت إلى قيمة معينة، تولد إمكانات العمل. ينتشر الإثارة الموضعية، التي تقتصر على المنطقة التشابكية، في جميع أنحاء غشاء الخلية (الرسول الثاني - أحادي فوسفات الجوانوزين الحلقي - cGMP).
إن تأثير الأسيتيل كولين قصير الأمد للغاية، إذ يتم تدميره (تحلله مائيًا) بواسطة إنزيم الأسيتيل كولينستراز.
المواد الطبيةيمكن أن تؤثر على المراحل التالية من انتقال متشابك:
1) تخليق الأسيتيل كولين.
2) عملية إطلاق سراح الوسيط؛
3) تفاعل الأستيل كولين مع المستقبلات الكولينية.
4) التحلل المائي الأنزيمي للأسيتيل كولين.
5) التقاط النهايات قبل المشبكي للكولين المتكون أثناء التحلل المائي للأسيتيل كولين.
الأدوية التي تحفز المستقبلات الكولينية m و n (m، n - محاكيات الكولين).
تشمل المواد الموجودة في هذه المجموعة الأسيتيل كولين (AC) ونظائره. عمليا لا يستخدم كمنتج طبي، لأنه يعمل لفترة وجيزة جدًا (بضع دقائق). تكرر هذه المجموعة من الأدوية تأثيرات الوسيط السمبتاوي الجهاز العصبي(PSNS) – التيار المتردد على الأعضاء والأنظمة.
عند استخدام مقلدات الكولين m,n، تسود تأثيرات تحفيز مستقبلات m-cholinergic:
انخفاض ضغط العين;
زيادة إفراز غدد القصبات الهوائية والجهاز الهضمي وما إلى ذلك.
زيادة التعرق.
زيادة النغمة والنشاط الانقباضي لعضلات الشعب الهوائية ،
زيادة النغمة والتمعج في الجهاز الهضمي ،
انخفاض معدل ضربات القلب.
إبطاء سرعة الإثارة من خلال نظام التوصيل للقلب.
توسع الأوعية (انخفاض في ضغط الدم النظامي) ؛
تقلص عضلات الرحم والصفراء و مثانة; الحالب. يتم إخفاء التأثير المحفز لـ ACh على المستقبلات الكولينية n للعقد اللاإرادية (المتعاطفة والباراسمبثاوية) من خلال تأثيره المحاكاة للكولين m.
يتجلى تأثير N-cholinomimetic من خلال الحصار المفروض على مستقبلات m-cholinergic (على سبيل المثال، الأتروبين): - زيادة في ضغط الدم النظامي. - تسهيل النقل العصبي العضلي. - ضيق في التنفس.
مستقبلات الكولين
المستقبلات الكولينية للمشابك العصبية الكولينية المختلفة لها حساسية غير متساوية لنفس الأدوية. وفقًا للحساسية الكيميائية، يتم تصنيف المستقبلات الكولينية إلى مستقبلات حساسة للمسكارين (M)، متحمسة بواسطة سم المسكارين الذبابة، وحساسة للنيكوتين (N)، متحمسة بواسطة النيكوتين قلويد التبغ، والذي بدوره يحتوي على عدة أنواع فرعية.
حاليًا، يتم تصنيف مستقبلات M-cholinergic إلى خمسة أنواع فرعية: M1، M2، M3، M4، M5. يتم تصنيف المستقبلات الكولينية N إلى نوعين فرعيين: المستقبلات الكولينية Nn و Nm.
الأسيتيل كولين هو وسيط في جميع المشابك العصبية الكولينية ويحفز المستقبلات الكولينية M و N.
أنواع مقلدات الكولين m.
أسيكليدين، بيلوكاربين (أوفتان، بيلوكاربين لونغ، سالاجين).
آلية العمل.
عند إدخاله إلى الجسم، يزيد الأسكليدين من النغمة ويعزز تقلصات الأمعاء والمثانة والرحم. قد يسبب بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، زيادة إفراز اللعاب، تشنج قصبي.
الأسيكليدين والبيلوكاربين لهما تأثير قابض قوي. أنها تضيق التلميذ، مما يؤدي إلى انخفاض في ضغط العين.
آثار جانبية.
مع إعطاء الأسيكليدين تحت الجلد بجرعات عالية، قد يحدث ما يلي:
اللعاب, زيادة التعرق، إسهال.
عند تطبيقه موضعيا، يلاحظ ما يلي: تهيج الملتحمة، وحقن الأوعية الدموية، والأحاسيس الذاتية غير السارة (ألم وثقل في العين)، والتي تمر من تلقاء نفسها.
أثناء العلاج بالبيلوكاربين يتم تسجيل ما يلي: صداعفي المناطق الزمنية أو المحيطة بالحجاج. ألم في العيون. قصر النظر، تشنج التكيف، عدم وضوح الرؤية، ضعف الرؤية عند الشفق. دمع, سيلان الأنف, التهاب الملتحمة الجريبي, التهاب القرنية السطحيالتهاب الجلد التماسي في الجفون (نادر).
عند تناوله عن طريق الفم، من الممكن حدوث ما يلي: التعرق، قشعريرة، غثيان، قيء، إسهال، آلام في البطن، عسر البلع. تغير في الصوت وصعوبة في التنفس. الدوخة والوهن والشعور بتدفق الدم إلى الوجه. بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، اضطراب التوصيل الأذيني البطيني، ارتفاع ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم، زيادة ضغط الدم. زيادة وتيرة التبول.
المواد المضادة للكولينستراز (وليس مقلدات الكولين المباشرة) ومنشطات الكولينستراز. تصنيف. آلية العمل. التأثيرات الدوائية، مؤشرات للاستخدام. علم السموم من FOS. أعراض التسمم، وتدابير للمساعدة.
يتم تعطيل وسيط ACh بشكل رئيسي عن طريق إنزيم أستيل كولينستراز (AChE. لتسهيل انتقال الإثارة، من الضروري منع AChE وإبطاء عملية التحلل المائي لـ ACh. ولهذا الغرض، يتم استخدام أدوية مضادات الكولينستراز.
عكسها و عمل لا رجعة فيه
بروزرين - يستخدم لعلاج الجلوكوما، والوهن العضلي الوبيل، والشلل المحيطي، والضمور العصب البصريوني الأمعاء والمثانة.
تصنيف مقلدات الكولين حسب آلية العمل.
1. محاكيات الكولين M (تحفيز مستقبلات M الكولينية): بيلوكاربين هيدروكلوريد، أسيكليدين.
2. محاكيات H-cholino (تحفيز مستقبلات H-cholinergic): سيتيتون، هيدروكلوريد اللوبلين.
3. محاكيات الكولين M و N (تحفز مستقبلات الكولين M و N): الأسيتيل كولين، الكارباكولين. +آتشي.
آلية:منع إنزيم الكولينستراز E بشكل عكسي أو لا رجعة فيه، وتراكم ACh في الشق التشابكي، وإثارة M-x/r والنوع الفرعي العضلي H-x/r.
الديناميكا الدوائية.عندما يتم إدخالها إلى الجسم، تسود التأثيرات المرتبطة بإثارة الأعصاب السمبتاوية. نتيجة لتأثيرها الموضعي على العين، فإنها تخفض ضغط العين، وتسبب تقبض الحدقة، وتشنج التكيف. وبالتالي، بسبب تقلص العضلة الدائرية للقزحية، يضيق الحدقة (تقبض الحدقة). يتم تحسين تدفق السوائل من الغرفة الأمامية عن طريق فتح مساحات النافورة عند قاعدة القزحية وقناة شليم. ينخفض ضغط العين بقوة ولفترة طويلة. يصاحب انقباض العضلة الهدبية للعين سماكتها وحركة عضلة البطن الأقرب إلى العدسة. بسبب استرخاء رباط الزين، تتمدد كبسولة العدسة وتكتسب العدسة، بسبب مرونتها، شكلًا أكثر محدبًا. يتم ضبط العين على إغلاق الرؤية (تشنج الإقامة).
نتيجة للتأثير الامتصاصي ، لوحظ تشنج قصبي ، بطء القلب ، فرط اللعاب وزيادة قوة العضلات الملساء. القناة الهضميةوالرحم والمرارة والمثانة.
دواعي الإستعمال. الجلوكوما ونى القناة الهضمية والرحم والمثانة والتهاب باطنة الشريان.
موانع الاستعمال:في الربو القصبي، اضطرابات التوصيل في عضلة القلب، مع أمراض القلب العضوية الشديدة، الحمل، الصرع، فرط الحركة، الانسمام الدرقي، بطء القلب.
أستيل كولين– دواء يحفز المستقبلات الكولينية M و N. مع التأثير الجهازي ، تسود التأثيرات المحاكاة للكولين m: بطء القلب وتوسع الأوعية الدموية وزيادة النشاط والنشاط الانقباضي لعضلات القصبات الهوائية والجهاز الهضمي وزيادة إفراز غدد القصبات الهوائية والجهاز الهضمي. ACh له تأثير محفز على مستقبلات H-cholinergic في العضلات الهيكلية.
36. م مضادات الكولين. آلية العمل والتأثيرات الدوائية للأدوية الخصائص المقارنة. مؤشرات للاستخدام. الآثار الجانبية والتدابير للمساعدة.
مضادات الكولين M –هذه هي المواد التي تمنع مستقبلات m-cholinergic. ترتبط التأثيرات الرئيسية لحاصرات m-cholinergic بحقيقة أنها تمنع مستقبلات m-cholinergic الطرفية لأغشية الخلايا المستجيبة (في نهايات الألياف الكولينية بعد العقدية) ومستقبلات m-cholinergic في الجهاز العصبي المركزي (إذا اخترقت BBB) وبالتالي منع تفاعل وسيط ACh معهم.
تعمل حاصرات M-cholinergic على تقليل أو القضاء على آثار تهيج الأعصاب الكولينية (النظيرة الودية) وتأثير المواد ذات النشاط المحاكاة للكولين m (ACh ونظائرها وأدوية مضادات الكولينستراز وكذلك مقلدات المكولين).
عن طريق منع مستقبلات m-cholinergic، يسبب الأتروبين:
تأثير مضاد للتشنج - انخفاض قوة العضلات في الجهاز الهضمي، القنوات الصفراويةوالمرارة والشعب الهوائية والمثانة.
اتساع حدقة العين (توسع حدقة العين)، نتيجة كتلة من المستقبلات الكولينية m في العضلة الدائرية للقزحية.
زيادة ضغط العين نتيجة لصعوبة تدفق السوائل من الغرفة الأمامية للعين (خاصة في حالة الجلوكوما) ؛
شلل التكيف، نتيجة تثبيط مستقبلات m-cholinergic في العضلة الهدبية (m. ciliaris)، مما يؤدي إلى ارتخائها وشد الرباط الزنكي (الشريط الهدبي) وانخفاض في انحناء العدسة. يتم ضبط العين على نقطة الرؤية البعيدة؛
عدم انتظام دقات القلب، نتيجة لانخفاض التأثيرات الكولينية العصب المبهمعلى القلب. على هذه الخلفية، تسود لهجة التعصيب الأدرينالي (الودي)؛
قمع إفراز الغدد (القصبات الهوائية والبلعومية والجهاز الهضمي والعرق و الغدد الدمعية). ويتجلى ذلك في جفاف الغشاء المخاطي للفم والجلد وتغير في نبرة الصوت. انخفاض التعرق يمكن أن يؤدي إلى زيادة في درجة حرارة الجسم.
تحميل...