Antibiotik Cefotaksim: indikacije i upute za uporabu, recenzije. Cefotaksim - svestrani antibiotik: karakteristike i upotreba rastvora cefotaksima

Cefalosporin 3. generacije

Aktivna supstanca

Cefotaksim (kao natrijeva so) (cefotaksim)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Prašak za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu gotovo bijele ili žućkaste.

Staklene boce (1) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Cefalosporinski antibiotik treće generacije za parenteralno davanje. Deluje baktericidno. Mehanizam djelovanja povezan je s kršenjem sinteze mukopeptida stanične stijenke mikroorganizama. Ima širok spektar delovanja.

Droga aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, otporan na druge antibiotike: Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus aureus, uključujući sojeve koji tvore penicilinazu, s izuzetkom sojeva otpornih na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sa izuzetkom sojeva otpornih na meticilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus a pyogenes (grupa hemocococcus a pyogenes), (streptokoki grupe B), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji formiraju penicilinazu), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopather s., Erysipelothrix rhusiopathipp ​​s., Erysipelothrix s. (uključujući Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri), Serratia spp., neke sojeve Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (uključujući neke sojeve Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (uključujući Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Neprekidno utiče na nekim sojevima Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Otporan na većinu beta-laktamaza gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon jednokratne intravenske primjene u dozama od 500 mg, 1 g i 2 g, T max je 5 minuta, C max je 39, 101,7 i 214 μg/ml, respektivno.

Nakon i/m primjene u dozama od 500 mg i 1 g T max - 0,5 h, Cmax je 11 i 21 mcg/ml, respektivno.

Distribucija

Vezivanje za proteine ​​- 30-50%. Bioraspoloživost - 90-95%. Terapeutske koncentracije se postižu u većini tkiva (miokard, kosti, žučna kesa, koža, meka tkiva) i tečnostima (sinovijalna, perikardna, pleuralna, sputum, žuč, urin, likvor) tela.

V d - 0,25-0,39 l / kg.

Uz ponovljenu intravensku primjenu u dozi od 1 g svakih 6 sati tijekom 14 dana, kumulacija se ne opaža.

Cefotaksim prodire kroz placentnu barijeru, izlučuje se u malim koncentracijama majčino mleko.

uzgoj

T 1/2 sa / u uvodu -1h, sa /m primjenom - 1-1,5 sati Izlučuje se putem bubrega: 20-36% - nepromijenjeno, ostatak - u obliku metabolita (15-25% - u u obliku farmakološki aktivnog deacetilcefotaksima i 20-25% - u obliku 2 neaktivna metabolita).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod hroničnog zatajenja bubrega i kod starijih osoba T 1/2 se povećava za 2 puta. T 1/2 kod novorođenčadi - 0,75-1,5 sati, kod prijevremeno rođene djece (tjelesna težina manja od 1500 g) povećava se na 4,6 sati; kod djece težine preko 1500 g - 3,4 sata.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uključujući:

- infekcije CNS-a (meningitis);

– infekcije respiratornog trakta i ORL organi;

– infekcije urinarnog trakta;

- infekcije kostiju i zglobova;

- infekcije kože i mekih tkiva;

- infekcije karličnih organa;

- abdominalne infekcije;

- peritonitis;

- sepsa;

- endokarditis;

- gonoreja;

— inficirane rane i opekotine;

- salmoneloze;

- Lajmska bolest;

- infekcije na pozadini imunodeficijencije.

Prevencija infekcija nakon hirurške operacije(uključujući urološke, akušerske i ginekološke, na probavnom traktu).

Kontraindikacije

- trudnoća;

— djetinjstvo do 2,5 godine (za i / m administraciju);

- preosjetljivost (uključujući peniciline, druge cefalosporine, karbapeneme).

OD oprez lijek treba koristiti kod novorođenčadi, tokom laktacije (u malim koncentracijama se izlučuje u majčino mlijeko), s kroničnom bubrežnom insuficijencijom, sa NUC (uključujući anamnezu).

Doziranje

Lijek se primjenjuje intravenozno (mlazom ili kap po kap) i intramuskularno.

Lijek je propisan odrasli i djeca starija od 12 godina (težina ≥50 kg)

At nekomplikovane infekcije, kao i sa infekcijama urinarnog trakta- u / m ili / u 1 g svakih 8-12 sati.

At nekomplikovana akutna gonoreja- u / m u dozi od 1 g jednokratno.

At umjerene infekcije- u / m ili / u 1-2 g svakih 12 sati.

At teške infekcije, kao što je meningitis- in/in 2 g svakih 4-8 sati, maksimalna dnevna doza je 12 g. Trajanje tretmana se određuje pojedinačno.

Sa ciljem da prevencija infekcija prije operacije daje se u toku uvodne anestezije jednokratno u dozi od 1 g. Po potrebi se primjena ponavlja nakon 6-12 sati.

At carski rez - u vrijeme stezanja pupčane vene - u / u dozi od 1 g, zatim 6 i 12 sati nakon prve doze - dodatnih 1 g.

Sa QC ≤20 ml / min / 1,73 m 2 dnevna doza se smanjuje za 2 puta.

Prijevremeno rođena i novorođenčad mlađa od 1 sedmice– IV u dozi od 50 mg/kg svakih 12 sati; starosti 1-4 sedmice- IV u dozi od 50 mg/kg svakih 8 sati. Djeca težine ≤50 kg- u / u ili / m (djeca starija od 2,5 godine) 50-180 mg/kg u 4-6 injekcija.

At teške infekcije (uključujući meningitis) dnevna doza u vrijeme primjene djeca povećati na 100-200 mg/kg, i.m. ili i.v. za 4-6 injekcija, maksimalna dnevna doza je 12 g.

Pravila za pripremu rastvora za injekcije

Za IV injekciju: 1 g lijeka se razrijedi u 4 ml sterilne vode za injekcije; lijek se primjenjuje polako tokom 3-5 minuta.

Za I/O infuzije: 1-2 g lijeka razrijedi se u 50-100 ml rastvarača. Kao rastvarač koristi se 0,9% rastvor ili 5% rastvor dekstroze (glukoze). Trajanje infuzije - 50 - 60 minuta.

Za i/m administraciju: 1 g rastvoren je u 4 ml rastvarača. Kao rastvarač koristi se ili 1% rastvor lidokaina.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema:glavobolja, vrtoglavica.

Sa strane urina ekskretorni sistem: bubrežna disfunkcija, oligurija, intersticijski nefritis.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja ili zatvor, nadutost, bol u trbuhu, disbakterioza, abnormalna funkcija jetre; rijetko - stomatitis, glositis, pseudomembranozni enterokolitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija.

Sa strane hematopoetskih organa:hemolitička anemija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, hipokoagulacija.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: potencijalno po život opasne aritmije nakon brzog centralnog venskog bolusa.

Laboratorijski indikatori: azotemija, povećana koncentracija uree u krvi, hiperkreatininemija, pozitivna reakcija Coombs.

Lokalne reakcije: flebitis, bol duž vene, bol i infiltracija na mjestu intramuskularne injekcije.

Alergijske reakcije: koprivnjača, zimica ili groznica, osip, pruritus; rijetko - bronhospazam, eozinofilija, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), angioedem, anafilaktički šok.

Ostalo: superinfekcija (vaginalna i oralna kandidijaza).

Predoziranje

Simptomi: konvulzije, encefalopatija (ako se daju u visokim dozama, posebno kod pacijenata sa otkazivanja bubrega), tremor, neuromuskularna ekscitabilnost.

tretman: simptomatski, ne postoji specifičan antidot.

interakcija s lijekovima

Cefotaksim povećava rizik od krvarenja u kombinaciji s antiagregacijskim lijekovima, NSAIL.

Rizik od oštećenja bubrega se povećava sa istovremeni prijem aminoglikozidi i diuretici "petlje".

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju cefotaksima u plazmi i usporavaju njegovo izlučivanje.

Farmaceutska interakcija

Farmaceutski nekompatibilno s otopinama drugih antibiotika u istom špricu ili kapaljki.

specialne instrukcije

U prvim sedmicama liječenja može se javiti pseudomembranozni kolitis, koji se manifestuje teškom dugotrajnom dijarejom. U isto vrijeme prestanite uzimati lijek i prepisati adekvatnu terapiju uključujući metronidazol.

Pacijenti sa istorijom alergijskih reakcija na peniciline mogu imati preosjetljivost na cefalosporinske antibiotike.

Pri liječenju lijekom duže od 10 dana potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi.

Tokom liječenja cefotaksimom moguće je dobiti lažno pozitivan Coombsov test i lažno pozitivan test urina na glukozu.

Za vreme lečenja ne smete da pijete alkohol, jer mogu postojati efekti slični dejstvu disulfirama (crvenilo lice, grč u stomaku i stomaku, mučnina, povraćanje, glavobolja, sniženje krvnog pritiska, tahikardija, otežano disanje ).

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće.

Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja treba prekinuti dojenje.

Za oštećenu funkciju bubrega

Budite oprezni pri imenovanju kod kroničnog zatajenja bubrega.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suvom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 2 godine.

Indikacije za upotrebu:
Cefotaksim se propisuje za infekcije uzrokovane na njega osjetljivim mikroorganizmima: infekcije donjih respiratornih organa (bronhitis, pneumonija, pleuritis, apscesi) i urinarnog trakta; bubrezi; infekcije uha, nosa, grla (tonzilitis, otitis, s izuzetkom enterokoknih); sa septikemijom; endokarditis; infekcije kostiju i mekih tkiva, trbušne šupljine; s ginekološkim zaraznim bolestima (nekomplicirana gonoreja, klamidija); bakterijski meningitis (osim listerioze); Lajmska bolest, takođe za prevenciju postoperativnih infekcija i komplikacija.

Farmakološki efekat:
Cefotaksim je polusintetički antibiotik III generacije cefalosporinske grupe, širokog spektra djelovanja, za parenteralnu primjenu. Lijek je efikasan protiv mnogih gram-pozitivnih i ima visoku aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. Ima baktericidni učinak na sojeve bakterija otpornih na penicilin, aminoglikozide, sulfonamide. Mehanizam antimikrobnog djelovanja cefotaksima povezan je s inhibicijom aktivnosti enzima transpeptidaze blokadom peptidoglikana, kršenjem stvaranja mukopeptida stanične stijenke mikroorganizama. Lijek je otporan na četiri od pet beta-laktamaza gram-negativnih bakterija i stafilokoknu penicilinazu. Aktivan protiv Staphylococcus aureus, uključujući one koji proizvode penicilinazu, Staphylococcus epidermidis, neke sojeve Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (posebno Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (grupa A beta-heeptocoticlus streptocoticlus a) Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, koji proizvode sojeve, uključujući serbinicite Probacter, probilispiratius, Probacterus i sojeve, Probilinicis probilispiratius i sojeve ., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium s pecies, Peptosteptococcus vrste, Peptococus spp. Nedosljedno djeluje na neke sojeve Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Može djelovati na multirezistentne sojeve koji su otporni na penicilinazu, cefalosporine prve generacije, aminoglikozide. Lijek je manje aktivan protiv gram-negativnih koka od cefalosporina prve i druge generacije.

Farmakokinetika
Maksimalna koncentracija u krvi (11 i 21 mcg / ml) kasnije intramuskularna injekcija u dozama od 0,5 g i 1 g, uočeno nakon 30 minuta. nakon injekcije. Nakon 5 min. nakon intravenske primjene 0,5 g, 1 ili 2 g, najveća koncentracija u krvi je 24, 39, 100 mcg / ml. U krvi se proizvod vezuje za proteine ​​za 25-40%. Baktericidna koncentracija u krvi se održava duže od 12 sati. Lijek dobro prodire u tkiva (stvara efikasnu koncentraciju u miokardu, koštanom tkivu, žučnoj kesi, koži, mekim tkivima), tjelesne tekućine (određuje se u efektivnim koncentracijama u kralježnici, perikardu, pleuralnoj, peritonealnoj, sinovijalne tečnosti), prolazi kroz placentu, prelazi u majčino mlijeko. Cefotaksim-BHFZ se izlučuje u značajnoj količini urinom (90%) (nepromijenjen u rasponu od 60-70% i u obliku aktivnih metabolita u rasponu od 20-30%, od čega je 15-20% glavni metabolit - deacetilcefotaksim, koji ima antimikrobnu aktivnost). Poluživot s intravenskom primjenom je 1 sat, s intramuskularnom injekcijom - 1-1,5 sati. Kod ponovljenih intravenskih injekcija u dozi od 1 g nakon 6 sati tijekom 14 dana, kumulacija se ne opaža. Kod novorođenčadi, poluvrijeme eliminacije je 0,75-1,5 sati, kod prijevremeno rođenih beba - do 6,4 sata, kod pacijenata starijih od 80 godina - 2,5 sata, sa zatajenjem bubrega, poluvrijeme ne prelazi 2,5 sata. Lijek se djelimično izlučuje žučom, takođe u majčino mlijeko.

Način primjene i doziranje cefotaksima:
Cefotaksim se propisuje intramuskularno i intravenozno, mlazom i kap po kap. Za intramuskularne injekcije rastvoriti 0,5 g (1 g) cefotaksima u 2-3 ml (4-5 ml) sterilne vode za injekcije i ubrizgati duboko u glutealni mišić.
Za intravensku primenu, prvo rastvorite 0,5 g (1 g) cefotaksima u 2 ml (4 ml) sterilne vode za injekcije, razblažite do 10 ml sa rastvaračem i ubrizgajte polako tokom 3-5 minuta. Za injekciju kap po kap u venu (50-60 minuta), otopiti 2 g proizvoda u 100 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze. pojedinačna doza Cefotaksim za odrasle - 1 g, nakon 12 sati, u teški slučajevi doza se nakon 12 sati povećava na 2,0 g ili se broj injekcija povećava na 3-4 puta dnevno, čime se ukupna dnevna doza dovodi do maksimalno 12 g. U slučaju zatajenja bubrega doza se smanjuje po 2 puta.
Kod akutne gonoreje preparat se daje jednokratno, intramuskularno, u dozi od 0,5-1 g. Za prevenciju infektivne komplikacije prije ili za vrijeme uvođenja u anesteziju daje se 0,5-1 g, ako je potrebno, injekcija se ponavlja nakon 6-12 sati.

Kontraindikacije cefotaksima:
Povećana osjetljivost na bilo koji antibiotik iz serije cefalosporina i na penicilin; krvarenje; enterokolitis u anamnezi; trudnoća. Treba biti oprezan kada se proizvod propisuje pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre.

Neželjeni efekti cefotaksima:
Nakon uvođenja cefotaksima mogu se javiti alergijske reakcije (osip, hiperemija, eksudativni multiformni eritem, groznica, eozinofilija, anafilaktičke reakcije, u rijetkim slučajevima anafilaktički šok), sa strane probavnog kanala moguća mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu, disbakterioza, superinfekcija, rijetko - pseudomembranozni kolitis. Promjene parametara periferne krvi, uključujući i biohemijske (neutropenija, prolazna leukopenija, trombocitopenija, hemolitička anemija, aritmija (sa brzim ubrizgavanjem), glavobolja, reverzibilna encefalopatija, bol na mjestu injekcije, upala tkiva, flebitis.

trudnoća:
Tokom trudnoće i dojenja koristiti samo prema strogim indikacijama.

predoziranje:
Predoziranje može izazvati alergijske reakcije, disbakteriozu, encefalopatiju.
Liječenje: proizvodi za desenzibilizaciju, simptomatska sredstva.

Upotreba sa drugim lekovima:
Uz istovremenu primjenu cefotaksima i aminoglikozida, diuretika "petlje", uočava se povećanje nefrotoksičnosti. Uz istovremenu primjenu s antiagregacijskim lijekovima, uključujući nesteroidne protuupalne lijekove, povećava se rizik od krvarenja. Probenecid usporava izlučivanje, povećava koncentraciju u plazmi i poluživot. Cefotaksim se ne smije davati u istom špricu s drugim proizvodima zbog mogućnosti interakcije.

Obrazac za izdavanje:
Prašak za rastvor za injekcije u bočicama od 0,5, 1,0 ili 2,0 g.

Uslovi skladištenja:
Čuvati na suvom, tamnom mestu i van domašaja dece, na temperaturi do 25°C. Rok trajanja - 2 godine.
Uslovi izdavanja iz apoteka - na recept.

Sastav cefotaksima:
Cefotaksim;
natrijum (6R,7R)-3-[(acetiloksi)metil]-7-[[(Z)-2-(2-aminotiazol-4-il)-2-(metoksiimino)acetil]amino]-8-okso- 5-tia-1-azabiciklo okt-2-en-2-karboksilat;

Prašak bijeli ili bijeli sa blago žućkastim nijansama, higroskopan.

1 boca sadrži cefotaksim natrijum sol sterilan u smislu cefotaksima 0,5, 1,0 ili 2,0 g.

Dodatno:
Cefotaksim se propisuje s oprezom pacijentima s alergijama, uključujući lijekove. Prilikom liječenja tokom laktacije potrebno je prekinuti hranjenje. Istovremena primjena cefotaksima s nefrotoksičnim proizvodima zahtijeva praćenje bubrežne funkcije; kod upotrebe proizvoda duže od 10 dana neophodna je kontrola periferne krvi. Starijim i oslabljenim pacijentima potrebno je prepisati preparate vitamina K (prevencija hipokoagulacije). Kada se ustanovi simptom pseudomembranoznog kolitisa, Cefotaxime se ukida. Za djecu mlađu od 2,5 godine proizvod se primjenjuje intravenozno. Doza cefotaksima za dojenčad i malu djecu mlađi uzrast je 50-100 mg/kg tjelesne težine svaki dan, podijeljeno u zasebne doze, u intervalima od 12 do 6 sati. Za prijevremeno rođene bebe, dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg/kg tjelesne težine.

Pažnja!
Prije upotrebe lijeka "cefotaksim" potrebno je da se konsultujete sa lekarom.
Upute su date isključivo za upoznavanje sa " Cefotaksim».

Stranica sadrži uputstva za upotrebu Cefotaksim. Dostupan je u raznim dozni oblici lijek (injekcije u ampulama za injekcije od 500 mg i 1 g), a također ima niz analoga. Ovu napomenu su potvrdili stručnjaci. Ostavite svoje mišljenje o korištenju Cefotaxime-a, koji će pomoći drugim posjetiteljima stranice. Lijek se koristi za razne bolesti(pneumonija, endokarditis, sepsa, itd.) zarazne bolesti). Alat ima niz nuspojava i karakteristike interakcije s drugim tvarima. Doze lijeka se razlikuju za odrasle i djecu. Postoje ograničenja za upotrebu lijeka tijekom trudnoće i dojenja. Liječenje cefotaksimom može propisati samo kvalifikovani ljekar. Trajanje terapije može varirati i zavisi od toga specifična bolest. Načini razrjeđivanja antibiotika (u vodi ili novokainu) i učinak lijeka.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Lijek se primjenjuje intravenozno (mlazom ili kap po kap (u kapaljku)) i intramuskularno.

Lijek se propisuje za odrasle i djecu stariju od 12 godina (težine ≥50 kg)

Kod nekompliciranih infekcija, kao i infekcija urinarnog trakta - u / m ili / u 1 g svakih 8-12 sati.

Kod nekomplicirane akutne gonoreje - intramuskularno u dozi od 1 g jednokratno.

Za infekcije umjerene težine - u / m ili / u 1-2 g svakih 12 sati.

Kod teških infekcija, na primjer, kod meningitisa - u / u 2 g svakih 4-8 sati, maksimalna dnevna doza je 12 g. Trajanje liječenja se određuje pojedinačno.

Kako bi se spriječio razvoj infekcija prije hirurške operacije, primjenjuje se u toku uvodne anestezije jednokratno u dozi od 1 g. Po potrebi primjena se ponavlja nakon 6-12 sati.

Za carski rez - u vrijeme stezanja pupčane vene - u / u dozi od 1 g, zatim 6 i 12 sati nakon prve doze - dodatnih 1 g.

Prijevremeno rođena i novorođenčad mlađa od 1 tjedna - u / u dozi od 50 mg / kg svakih 12 sati; u dobi od 1-4 sedmice - in / u dozi od 50 mg / kg svakih 8 sati Djeca težine ≤50 kg - in / in ili / m (djeca starija od 2,5 godine) 50-180 mg / kg u 4-6 uvoda.

Kod teških infekcija (uključujući meningitis), dnevna doza kada se daje djeci povećava se na 100-200 mg/kg, intramuskularno ili intravenozno za 4-6 injekcija, maksimalna dnevna doza je 12 g.

Pravila za pripremu otopina za injekcije (kako razrijediti Cefotaxime)

Za intravenoznu injekciju: 1 g lijeka se razrijedi u 4 ml sterilne vode za injekcije; lijek se primjenjuje polako tokom 3-5 minuta.

Za intravensku infuziju: 1-2 g lijeka se razrijedi u 50-100 ml rastvarača. Kao rastvarač koristi se 0,9% rastvor natrijum hlorida ili 5% rastvor dekstroze (glukoze). Trajanje infuzije - 50 - 60 minuta.

Za i/m primenu: 1 g se rastvori u 4 ml rastvarača. Kao rastvarač koristi se voda za injekcije ili 1% rastvor lidokaina (novokain).

Obrazac za oslobađanje

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu (injekcije u ampulama za injekcije) 250 mg, 500 mg i 1 gram praha za razrjeđivanje u vodi za injekcije ili novokainu.

Cefotaksim-cefalosporinski antibiotik 3. generacije širokog spektra djelovanja. Ima baktericidni učinak inhibiranjem sinteze bakterijskog ćelijskog zida. Mehanizam djelovanja je uzrokovan acetilacijom membranski vezanih transpeptidaza i poremećajem umrežavanja peptidoglikana, što je neophodno da bi se osigurala čvrstoća i rigidnost ćelijskog zida.

Visoko aktivan protiv gram-negativnih bakterija (otpornih na druge antibiotike): Escherichia coli ( coli), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., neki sojevi Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Manje aktivan protiv Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Otporan na većinu beta-laktamaza.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira s mjesta uboda. Vezivanje za proteine ​​plazme je 40%. Široko rasprostranjen u tkivima i tjelesnim tečnostima. Dostiže terapeutske koncentracije u cerebrospinalnu tečnost posebno kod meningitisa. Prolazi placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko niske koncentracije. 40-60% doze se izlučuje u urinu nepromijenjeno nakon 24 sata, 20% - u obliku metabolita.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uključujući:

• CNS infekcije (meningitis);
• infekcije respiratornog trakta i ORL organa;
• infekcije urinarnog trakta;
• infekcije kostiju i zglobova;
• infekcije kože i mekih tkiva;
• infekcije karličnih organa;
• abdominalne infekcije;
• peritonitis;
• sepsa;
• endokarditis;
• gonoreja;
• inficirane rane i opekotine;
• salmoneloze;
• Lajmska bolest;
• infekcije na pozadini imunodeficijencije;
• prevencija infekcija nakon hirurških operacija (uključujući urološke, akušerske i ginekološke, na gastrointestinalnom traktu).

Kontraindikacije

• trudnoća;
• dob djece do 2,5 godine (za intramuskularnu injekciju);
• preosjetljivost (uključujući peniciline, druge cefalosporine, karbapeneme).

specialne instrukcije

U prvim sedmicama liječenja može se javiti pseudomembranozni kolitis, koji se manifestuje teškom dugotrajnom dijarejom. Istovremeno, lijek se prekida i propisuje adekvatna terapija, uključujući vankomicin ili metronidazol.

Pacijenti sa istorijom alergijskih reakcija na peniciline mogu biti preosjetljivi na cefalosporinske antibiotike.

Pri liječenju lijekom duže od 10 dana potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi.

Tokom liječenja cefotaksimom moguće je dobiti lažno pozitivan Coombsov test i lažno pozitivan test urina na glukozu.

Tokom lečenja ne smete piti alkohol, jer su mogući efekti slični dejstvu disulfirama (crvenilo lice, grč u stomaku i stomaku, mučnina, povraćanje, glavobolja, sniženje krvnog pritiska, tahikardija, otežano disanje) .

Nuspojava

• glavobolja;
• vrtoglavica;
• poremećena funkcija bubrega;
• oligurija;
• mučnina, povraćanje;
• dijareja ili zatvor;
• nadutost;
• abdominalni bol;
• disbakterioza;
• stomatitis;
• glositis;
• pseudomembranozni enterokolitis;
• hemolitička anemija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
• potencijalno po život opasne aritmije nakon brzog centralnog venskog bolusa;
• povećanje koncentracije uree u krvi;
• pozitivna Coombsova reakcija;
• flebitis;
• bol duž vene;
• bol i infiltracija na mjestu intramuskularne injekcije;
• košnice;
• drhtavica ili groznica;
• osip;
• svrab kože;
• bronhospazam;
• eozinofilija;
• anafilaktički šok;
• superinfekcija (vaginalna i oralna kandidijaza).

interakcija s lijekovima

Cefotaksim povećava rizik od krvarenja u kombinaciji s antitrombocitnim lijekovima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Rizik od oštećenja bubrega povećava se uz istovremenu primjenu aminoglikozida, polimiksina B i diuretika "petlje".

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju cefotaksima u plazmi i usporavaju njegovo izlučivanje.

Farmaceutska interakcija

Farmaceutski nekompatibilno s otopinama drugih antibiotika u istom špricu ili kapaljki.

Analogi medicinski proizvod Cefotaksim

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Intrataxim;
• Kefotex;
• Clafobrin;
• Claforan;
• klafotaksim;
• Liforan;
• Oritax;
• Oritaxim;
• Rezibelakta;
• Spirosine;
• Porez na ponudu;
• Talcef;
• Tarcefoxime;
• Tirotax;
• Cetax;
• Cephabol;
• Cefantral;
• Cefosin;
• Cefotaxime Lek;
• Cefotaksim natrij;
• Cefotaxime Sandoz;
• Cefotaxime Vial;
• Cefotaksim natrijum so.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 2,5 godine (za intramuskularne injekcije).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Cefotaksim je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće.

Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja treba prekinuti dojenje.

Prema medicinska klasifikacija, cefotaksim je antibakterijski lijek iz grupe cefalosporina treće generacije, čiji je aktivni sastojak cefotaksim. Lijek pripada polusintetičkim proizvodima domaćih ili stranih kompanija. Pogledajte njegove upute za upotrebu.

Sastav i oblik oslobađanja

Cefotaksim (Cefotaxime) je dostupan samo u obliku praha za pripremu rastvora, tableta pod ovim imenom nema. Sastav lijeka i ambalaže:

Mehanizam djelovanja lijeka

Polusintetički antibiotik se primjenjuje parenteralno, aktivan protiv mikroorganizama otpornih na sulfonamide, peniciline, aminoglikozide. Mehanizam djelovanja agensa je suzbijanje aktivnosti enzima transpeptidaze i blokiranje peptidoglikana. Injekcije se daju intramuskularno maksimalna koncentracija u krvi se registruje za pola sata.

Do 40% aktivnog sastojka se veže za proteine ​​plazme. Baktericidni učinak traje 12 sati, najveća koncentracija tvari se stvara u mekim tkivima, miokardu. Aktivna komponenta prodire u placentu, nalazi se u pleuralnoj, peritonealnoj, perikardnoj, sinovijalnoj tečnosti. 90% doze se izlučuje urinom. Poluvrijeme eliminacije je 1-1,5 sati. Lijek se ne akumulira, blago se izlučuje žučom.

Indikacije za upotrebu

Glavne indikacije za upotrebu lijeka su zarazne bolesti. Uputa ističe sljedeće:

• pleuritis, bronhitis, upala pluća, apsces pluća;
• endokarditis, septikemija;
• bakterijski meningitis;
• postoperativne komplikacije i infekcije;
• bolesti grla, uha, bubrega, nosa, urinarnog trakta;
• Lajmska bolest.

Način primjene i doziranje

Uputstvo za upotrebu cefotaksima predlaže njegovu parenteralnu (intramuskularnu ili intravensku) primenu odraslima svakih 6-12 sati po 1-2 g. Za prevenciju infekcije pre operacije tokom anestezije lek se primenjuje jednokratno u dozi od 1 g. šavom na umbilikalnu venu, pacijentu se daje 1 g intravenozno, nakon 6 i 12 sati - još po 1 g.

Kako uzgajati cefotaksim

Za intravenske injekcije 1 g praha se razblaži u 4 ml sterilne vode, ubrizgava polako 3-5 minuta. Za dodatno ublažavanje bolova, možete pomiješati prašak sa Novocainom (1 g lijeka na 4 ml tekućine, ubrizgava se polako). Pored novokaina, prah se može kombinovati sa lidokainom, sterilna voda. Injekcije lijeka su bolne.

Cefotaksim za anginu

U slučaju angine, njenog nekompliciranog tijeka, indikovana je primjena 1 g lijeka intravenozno ili intramuskularno svakih 12 sati. Ako se bolest javlja uz umjerenu težinu simptoma, lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno u dozi od 1-2 g svakih 12 sati. Trajanje liječenja određuje liječnik ovisno o vremenu otklanjanja simptoma upale grla.

Sa upalom pluća

Cefotaksim za upalu pluća kod djece, jake struje infekcije ili meningitisa primjenjuje se intravenozno ili intramuskularno u dozi od 100-200 mg/kg tjelesne težine u 3-4 injekcije. Maksimalno dnevno možete unijeti najviše 12 grama sredstava. Trajanje antibiotske terapije se nastavlja do potpunog nestanka patogenih mikrobnih ćelija u organizmu (utvrđuje se testovima).

Cefotaksim za bronhitis

Kod nekomplikovanog ili komplikovanog bronhitisa indicirana je primjena 1 g svakih 8 sati. Injekcije se daju u mišić, maksimalno 12 g dnevno.Terapija bronhitisa kod odraslih i djece traje do nestanka glavnih simptoma bolesti. Doktor prati pacijenta tokom cijelog liječenja lijekom, utvrđuje potrebu za prilagođavanjem doze, prekidom terapije.

specialne instrukcije

Cefotaksim spada u nefrotoksične lijekove, stoga se tokom liječenja obavezno moraju pratiti rad bubrega i izlučnog sistema. Ako terapija traje duže od 10 dana, onda se prate i funkcije krvi. Starijim osobama i oslabljenim pacijentima propisuje se vitamin K radi sprječavanja hipokoagulacije (pojačanog zgrušavanja krvi).Ako se tokom liječenja razvije pseudomembranozni kolitis, terapija se prekida.

Cefotaksim tokom trudnoće

Nemoguće je koristiti lijek tokom trudnoće tokom prvog tromjesečja. At dojenje, u drugom i trećem trimestru rađanja, antibiotik se može koristiti samo ako je korist za majku veća od štete za dijete. Upotreba tokom dojenja može promijeniti orofaringealnu floru djeteta.

Cefotaksim za djecu

Prema uputama, Cefotaxime za djecu se koristi s oprezom. Dnevna doza izračunato kao 50-180 mg/kg tjelesne težine dnevno u 2-4 injekcije. Novorođenčad i novorođenčad pre roka djeci do jedne sedmice se daje intravenozno 50 mg/kg tjelesne težine, u dobi od 1-4 sedmice - intravenozno svakih 8 sati u istoj dozi. Intravenske injekcije se rade s masom manjom od 50 kg, intramuskularno - preko 2,5 godine.

interakcija s lijekovima

Diuretici petlje (Furosemide, Lasix), aminoglikozidi mogu pojačati nefrotoksičnost antibiotika. Nesteroidni protuupalni lijekovi i antitrombocitni agensi u kombinaciji sa cefotaksimom mogu povećati rizik od krvarenja. Zabranjeno je miješati lijek sa drugim rastvorima u istom špricu, osim lidokaina i novokaina. Prema uputama, kombinacija lijeka s probenecidom povećava koncentraciju aktivnog sastojka i usporava njegovo izlučivanje.

Cefotaksim i alkohol

Tokom terapije antibioticima, nepoželjno je uzimati alkohol i pića na bazi njega. Prema uputama, kombinacija lijeka s etanolom može uzrokovati pad. krvni pritisak, crvenilo kože lica, tahikardija, migrena i glavobolja. Zbog djelovanja etil alkohola pojavit će se grčevi, povraćanje, otežano disanje. Ako se pojave simptomi slični disulfiramu, trebate se obratiti ljekaru.

Nuspojave

Tokom terapije cefotaksimom mogu se razviti nuspojave. Uputa ističe sljedeće:

• bolnost injekcija;
• flebitis s intravenskom infuzijom otopine;
• mučnina, kolitis, žutica, hepatitis, dijareja, povraćanje, bol u epigastriju;
• hipoprotrombinemija, hemolitička anemija, neutropenija, trombocitopenija;
• alergijske reakcije, eozinofilija, pruritus, angioedem;
• kandidijaza;
• intersticijski nefritis.

Predoziranje

Ako se daju velike doze kratki rokovi može doći do predoziranja lijekom. Njegovi znakovi su disbakterioza, alergijske reakcije, encefalopatija. Kako bi se uklonili simptomi predoziranja, indicirano je provesti simptomatsko liječenje, upotreba lijekova za desenzibilizaciju. Hemodijaliza je neefikasna za otklanjanje posljedica.

Kontraindikacije

Lijek se propisuje s oprezom kada zatajenje jetre, kršenje rada ovih organa u istoriji. Kontraindikacije, prema uputama, su:

• krvarenje iz unutrašnjih organa;
• individualna netolerancija na komponente sastava;
• trudnoća, posebno u prvom tromjesečju;
• enterokolitis u anamnezi;
• kombinacija sa antiagregacijskim sredstvima, drugim antibioticima.

Uslovi prodaje i skladištenja

Lijek se izdaje na recept, čuva se na temperaturi do 25 stepeni dvije godine.

Analogi

Lijek možete zamijeniti lijekovima na bazi cefotaksima iz grupe cefalosporinskih antibiotika. Analogi lijeka uključuju:

• Klaforan - baktericidni prašak za pripremu otopine za injekcije sa sličnim aktivna supstanca;
• Cefosin je antibakterijski rastvor u prahu koji sadrži natrijumove soli cefotaksim;
• Cefabol je baktericidni prah na bazi iste komponente.

Cefotaksim ima visok afinitet za proteine ​​koji se vezuju za penicilin na ćelijskom zidu bakterije, ima blokirajući efekat na peptidoglikan polimerazu i remeti stvaranje mukopeptida ćelijskog zida mikroorganizama.

Jednom intramuskularnom injekcijom od 0,5 odnosno 1 g zdravim dobrovoljcima maksimalna koncentracija je postignuta unutar 0,5 sati i iznosila je 11,7 odnosno 20,5 μg/ml. Nakon 5 minuta, kada se primjenjuje intravenozno, 0,5; 1 ili 2 g lijeka, maksimalna koncentracija je 38,9; 101,7 i 214,4 µg/ml. Cefotaksim se vezuje za proteine ​​plazme za 25-40% (uglavnom za albumine). Lijek stvara terapeutske koncentracije u mnogim tekućinama (perikardijalna, sinovijalna, peritonealna, pleuralni izljev, kičma, sputum, žuč, urin) i tkivima (kosti, miokard, žučna kesa, meka tkiva, koža) tijela; Cefotaksim prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je oko 1 sat i ne ovisi o načinu primjene. Cefotaksim se izlučuje bubrezima - približno 60% doze se izlučuje unutar 6 sati nakon početka infuzije. 20-36% lijeka se izlučuje nepromijenjeno, 15-25% kao glavni metabolit deacetilcefotaksima, koji ima antibakterijsko djelovanje, 20-25% - u obliku dva druga metabolita - M2 i M3, koji su neaktivni. Uz ponovljene intravenske injekcije od 1 g lijeka svakih 6 sati tijekom 2 sedmice, ne uočava se akumulacija cefotaksima u tijelu. Uz jednokratnu primjenu od 50 mg/kg lijeka u trajanju od 10-15 minuta novorođenčetu (težine ≥1500 g), poluvrijeme cefotaksima je bilo 3,4 sata i bilo je duže (4,6 sati) s tjelesnom težinom manjom od 1500 g (bez obzira na godine). Kod pacijenata starijih od 80 godina, poluživot cefotaksima je 2,5 sata; kod zatajenja bubrega, poluvrijeme eliminacije ne prelazi 2,5 sata.

Cefotaksim ima širok spektar antimikrobno dejstvo, otporan na stafilokoknu penicilinazu i 4 (od 5) beta-laktamaza gram-negativnih mikroorganizama. Cefotaksim je aktivan protiv Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (uključujući one koji proizvode penicilinazu), nekih sojeva Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (grupa A beta-hemolitički streptokoki), Streptococcus pne(Bluetococcus pneumoniacoeptococcus a) Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp. Proteus inconstans, mnogi sojevi Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia sp. p., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus vrste, Clostridium vrste, Peptococcus spp. Cefotaksim može djelovati na multirezistentne sojeve koji su otporni na cefalosporine prve generacije, peniciline i aminoglikozide. Protiv gram-pozitivnih koka cefotaksim je manje aktivan od cefalosporina 1. i 2. generacije. Otporne na cefotaksim: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negativni anaerobi, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenotophilicoccus.

Ne postoje dugoročne studije na životinjama koje procjenjuju kancerogeno djelovanje cefotaksima. Mutageni efekat cefotaksima nije otkriven (u mikronukleusnom testu na miševima i Ames testu). Nije pronađen nikakav uticaj na plodnost kod miševa kada su davani intravenozno do 2000 mg/kg/dan (0,7 MRH, u mg/m2) i kod pacova kada su primenjeni subkutano do 250 mg/kg/dan (0,2 MRH, u mg/m2) m2).

Indikacije

Teška bakterijske infekcije koji su uzrokovani osjetljivim mikroorganizmima: ORL organi i respiratorni trakt (osim enterokoknih), meka tkiva i koža (uključujući inficirane opekotine i rane), zglobovi i kosti, zdjelični organi, mokraćni trakt, akušerski i ginekološki (uključujući klamidiju, gonoreju, uključujući uzrokovane mikroorganizmima koji luče penicilinazu), septikemija, bakteremija, peritonitis, bakterijski meningitis (osim listerioze), intraabdominalne infekcije, endokarditis, tifusna groznica, lajmska bolest, infekcije s imunodeficijencijom; prevencija infekcija tokom hirurških operacija, uključujući i one na gastrointestinalnom traktu.

Doziranje i primjena cefotaksima

Cefotaksim se primjenjuje intravenozno (kapanjem ili mlazom) i intramuskularno. Trajanje terapije i režim doziranja određuju se pojedinačno, ovisno o težini infekcije, indikacijama, osjetljivosti mikroorganizma. Odrasli obično uzimaju 1-2 g svakih 8-12 sati, maksimalna dnevna doza je 12 g (u 3-4 injekcije); za djecu, doze se izračunavaju ovisno o tjelesnoj težini i dobi. Prilagodba doze je neophodna kod zatajenja bubrega.

Kod primjene cefalosporina potrebno je prikupiti alergijsku anamnezu (reakcije preosjetljivosti na beta-laktamske antibiotike, alergijska dijateza). Ako pacijent ima reakciju preosjetljivosti, terapiju treba prekinuti. Primjena cefotaksima je strogo kontraindicirana kod pacijenata s anamnezom reakcija preosjetljivosti na cefalosporine. neposrednog tipa. Ukoliko postoji bilo kakva sumnja prilikom prve primjene lijeka, prisustvo ljekara je obavezno zbog mogućnosti razvoja anafilaktičke reakcije. Postoji unakrsna alergija između penicilina i cefalosporina, javlja se u 5-10% slučajeva. Kod pacijenata sa alergijom na penicilin u anamnezi, cefotaksim treba koristiti sa velikim oprezom. U prvim nedeljama terapije može se razviti pseudomembranozni kolitis, koji se manifestuje dugotrajnom i jakom dijarejom. Dijagnoza se potvrđuje histološkim pregledom i/ili kolonoskopijom. Ova komplikacija se smatra veoma ozbiljnom: cefotaksim se odmah ukida i propisuje adekvatan tretman, što uključuje oralni metronidazol ili vankomicin. Kombinacija cefotaksima s nefrotoksičnim agensima zahtijeva praćenje funkcionalno stanje bubrezi, koristiti više od 10 dana - praćenje ćelijski sastav krv. Oslabljenim i starijim pacijentima treba propisati vitamin K (kako bi se spriječila hipokoagulacija). Tokom terapije cefotaksimom moguće je napraviti lažno pozitivan test urina na glukozu i lažno pozitivan Coombsov test.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost (uključujući peniciline, karbapeneme, druge cefalosporine), dojenje, trudnoća, starost do 2,5 godine (za intramuskularnu injekciju).

Ograničenja aplikacije

Hronična bubrežna insuficijencija, enterokolitis u anamnezi (posebno nespecifični ulcerozni kolitis), neonatalni period.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

U trudnoći je moguća primjena cefotaksima ako su predviđeni efekti liječenja za majku veći od mogućeg rizika za fetus (nisu dostupne strogo kontrolirane i adekvatne sigurnosne studije o primjeni lijeka kod trudnica). U ispitivanjima reprodukcije, kada se daje intravenozno trudnim ženkama pacova do 1200 mg/kg/dan (0,8 MRDC, u mg/m2) ili kada se daje intravenozno trudnim ženkama miševa do 1200 mg/kg/dan (0,4 MRDC, u mg /m2), m2) nisu pronađeni dokazi o teratogenim i embriotoksičnim efektima. U studijama postnatalnog i perinatalnog razvoja kod pacova utvrđeno je da je pri dozi od 1200 mg/kg/dan pri rođenju tjelesna težina mladunaca bila značajno niža i ostala manja tokom 3 sedmice hranjenja nego u kontrolnoj grupi. Tokom terapije cefotaksimom, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave cefotaksima

Nervni sistem: vrtoglavica, glavobolja; probavni sistem: mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, zatvor/proljev, nadutost, prolazno povećanje aktivnosti plazma transaminaza, jetra, LDH, bilirubin, alkalna fosfataza, disbakterioza, rijetko - stomatitis, pseudomembranozni kolitis, gloss; krv i krvožilni sistem: srčane aritmije (sa brzom primjenom), prolazna leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, autoimuna hemolitička anemija, hipoprotrombinemija;
urinarni sistem: intersticijski nefritis, povećanje sadržaja dušika u krvnoj plazmi kreatinina i uree, oligurija, poremećaj funkcionalnog stanja bubrega;
alergijske reakcije: crvenilo, osip, urtikarija, eksudativni multiformni eritem, eozinofilija, Stevens-Johnsonov sindrom, groznica/zimica, toksična epidermalna nekroliza, anafilaktički šok, angioedem; ostalo: oralna i vaginalna kandidijaza, superinfekcija;
reakcije na mjestu injekcije: kada se primjenjuje intravenozno: flebitis, kada se primjenjuje intramuskularno: induracija, bol i upala tkiva na mjestu injekcije.

Interakcija cefotaksima sa drugim supstancama

Kada se cefotaksim primjenjuje istovremeno sa diuretici petlje, polimiksin B, aminoglikozidi povećavaju nefrotoksičnost. Vjerojatnost krvarenja se povećava u kombinaciji s antiagregacijskim lijekovima cefotaksima (uključujući nesteroidne protuupalne lijekove). Probenecid inhibira izlučivanje, povećava nivoe u plazmi i poluživot cefotaksima (povećava rizik od razvoja nuspojave). Farmaceutski, cefotaksim je nekompatibilan u jednoj otopini za infuziju ili špricu s otopinama drugih antibiotika.

Predoziranje

S predoziranjem cefotaksima javljaju se tremor, konvulzije, povećana neuromuskularna ekscitabilnost, encefalopatija (posebno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom). Neophodno je potporno i simptomatsko liječenje; ne postoji specifičan antidot.