दवा नेक्सियम उपयोग के लिए संकेत देता है। नेक्सियम की गोलियां। अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार के इंटरैक्शन के साथ सहभागिता

औषधीय प्रभाव
नेक्सियम (एसोमेप्राज़ोल) गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के प्रोटॉन पंप का एक विशिष्ट अवरोधक है। यह ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमेरिक रूप है। यह संचयित होता है और स्रावी नलिकाओं में एक सक्रिय अवस्था में बदल जाता है, जहाँ यह प्रोटॉन पंप (एंजाइम H + K + -ATPase) को दबा देता है, जिससे हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोकता है।
20-40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल लेने के 60 मिनट के भीतर दवा काम करना शुरू कर देती है। 24 घंटे के बाद 20 मिलीग्राम एसोमप्राजोल का बार-बार उपयोग प्रति दिन 1 बार प्रशासन के 5 वें दिन पेंटागैस्ट्रिन की कार्रवाई के कारण गैस्ट्रिक स्राव में 90% की कमी के साथ होता है।
40 मिलीग्राम की खुराक पर, यह भाटा ग्रासनलीशोथ के उपचार के लिए प्रभावी है। इलाज करते थे अल्सरेटिव दोषगैस्ट्रिक म्यूकोसा और ग्रहणी, एक उपयुक्त एंटीबायोटिक के संयोजन में, सबसे अच्छा उन्मूलन प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देता है हेलिकोबैक्टर पाइलोरी(90% मामले)। एक नियम के रूप में, जब जटिल उपचारएंटीबायोटिक लेने की समाप्ति के बाद पेप्टिक अल्सर, एंटीसेकेरेटरी मोनोथेरेपी जारी रखने की कोई आवश्यकता नहीं है।
नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि जब दवा ली जाती है, तो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन में कमी के जवाब में रक्त में गैस्ट्रिन का स्तर बढ़ जाता है। रक्त में गैस्ट्रिन की सांद्रता में वृद्धि के कारण हिस्टामाइन उत्पन्न करने वाली अंतःस्रावी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है। कुछ मामलों में, गैस्ट्रिक म्यूकोसा के दानेदार अल्सर की घटनाओं में वृद्धि एंटीसेकेरेटरी दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ देखी गई थी। हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन के निषेध के जवाब में इस घटना को शारीरिक माना जाता है। अल्सर हमेशा सौम्य और क्षणिक होते हैं (उपचार के अंत के बाद गायब हो जाते हैं)।
ओमेप्राज़ोल गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (यहां तक ​​\u200b\u200bकि साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधकों के साथ - चयनात्मक समूह 2) के साथ सहवर्ती चिकित्सा के साथ पेप्टिक अल्सर के गठन की रोकथाम के लिए प्रभावी है।
नेक्सियम एक एसिड-निर्भर दवा है, इसका उपयोग अंदर लेपित कणिकाओं के रूप में किया जाता है। Esomeprazole तेजी से अवशोषित हो जाता है, Cmax रक्त प्लाज्मा में लगभग 60-120 मिनट बाद पहुंच जाता है आंतरिक उपयोग... 40 मिलीग्राम - 64% की एक खुराक लेने के बाद जैव उपलब्धता, बार-बार प्रशासन के मामले में 90% तक बढ़ जाती है। 20 मिलीग्राम की खुराक पर, पूर्ण जैव उपलब्धता क्रमशः 50%, 68% है।
प्लाज्मा प्रोटीन 97% सक्रिय पदार्थ को बांधते हैं। एसोमप्राजोल और भोजन के एक साथ प्रशासन के साथ, एंटीसेकेरेटरी प्रभाव नहीं बदलता है, हालांकि, अवशोषण धीमा हो सकता है।
अधिकांश एसोमप्राजोल का बायोमेटाबोलिज्म CYP 2C19 एंजाइम की भागीदारी के साथ होता है, बाकी एंजाइम आइसोमर है: CYP 3A4, सभी प्रतिक्रियाएं साइटोक्रोम P450 की भागीदारी के साथ होती हैं। 24 घंटे बाद एसोमप्राजोल की बार-बार खुराक लेने के बाद आधा जीवन लगभग 70 मिनट है। यह दवा लेने के बीच के अंतराल में गुर्दे द्वारा शरीर से पूरी तरह से समाप्त हो जाता है, 24 घंटे में 1 बार लेने पर शरीर में जमा नहीं होता है। एसोमप्राजोल का एक छोटा अनुपात मल में उत्सर्जित होता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव पर दवा के मेटाबोलाइट्स का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। 1% से कम एसोमप्राजोल गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित समाप्त हो जाते हैं। बुजुर्ग रोगी (71-80 वर्ष) के मामले में एसोमेप्राज़ोल चयापचय नहीं बदलता है। महिलाओं में, पुरुषों की तुलना में उच्च एयूसी मूल्य (30% तक) मनाया जाता है; यह पुरुष और महिला रोगियों के लिए खुराक की पसंद को प्रभावित नहीं करता है। रोगियों का एक विशेष समूह कमजोर मेटाबोलाइज़र हैं - जिन लोगों में चयापचय केवल CYP 3A4 के प्रभाव के कारण होता है। कमजोर मेटाबोलाइज़र में, AUC के आंकड़े (प्रति दिन औसत) उन लोगों की तुलना में 100% अधिक होते हैं जिन्होंने गतिविधि और आइसोमर्स (व्यापक) का उच्चारण किया है मेटाबोलाइज़र) - एंजाइम CYP 2C19। यह व्यक्तियों के किसी भी समूह के लिए खुराक की पसंद को प्रभावित नहीं करता है। हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में एसोमप्राज़ोल के कोई चयापचय संबंधी विकार नहीं पाए गए। बायोट्रांसफॉर्म की दर केवल स्पष्ट विकारों के साथ घटती है, जिससे एयूसी में 2 गुना वृद्धि होती है। इस कारण से, ऐसे रोगियों के लिए प्रति दिन 20 मिलीग्राम के बराबर एसोमप्राजोल की खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।
गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में एसोमप्राज़ोल के चयापचय की विशेषताओं की पहचान करने के लिए कोई अध्ययन नहीं किया गया था। चूंकि गुर्दे समाप्त नहीं होते हैं सक्रिय पदार्थऔर मेटाबोलाइट्स, बायोट्रांसफॉर्म गड़बड़ी की उम्मीद नहीं की जानी चाहिए। में अनुसंधान किया गया है किशोरावस्था- कार्रवाई का प्रभाव और 12 वर्ष की आयु से रक्त प्लाज्मा में ओमेप्राज़ोल की अधिकतम सांद्रता के पैरामीटर वयस्क रोगियों के समान ही होते हैं।

उपयोग के संकेत
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के लिए चिकित्सा ;
भाटा ग्रासनलीशोथ (दोनों रोगसूचक चिकित्सा और एंटी-रिलैप्स उपचार, साथ ही भाटा जठरशोथ के अल्सरेटिव रूप की एटियलॉजिकल थेरेपी);
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन - गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए जीवाणुरोधी दवाओं के साथ जटिल उपचार में;
पेप्टिक अल्सर के लिए निवारक चिकित्सा NSAIDs का उपयोग, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के कारण होने वाले अल्सर का उपचार।

आवेदन का तरीका
नेक्सियम का उपयोग केवल आंतरिक उपयोग के लिए किया जाता है, गोलियों को बिना चबाए निगल लिया जाना चाहिए, थोड़ा पानी से धोया जाना चाहिए। यदि निगलने का कार्य बिगड़ा हुआ है, तो आप 1 टैबलेट को पानी (100 मिली, अभी भी) में डाल सकते हैं और टैबलेट को तुरंत घोलने के बाद (या 30 मिनट के बाद) पी सकते हैं। अन्य समाधानों (चाय, दूध) का उपयोग करना बिल्कुल असंभव है - यह विशेष लेपित गोलियों को नुकसान पहुंचा सकता है। तरल पीने के बाद, आपको अतिरिक्त रूप से 1 गिलास पानी लेना चाहिए, उसी गिलास का उपयोग करें। चरम मामलों में, निगलने के कार्य के स्पष्ट विकारों के साथ, एक ट्यूब (नासोगैस्ट्रिक) के माध्यम से नेक्सियम में प्रवेश करना आवश्यक है। प्रशासन से पहले, टैबलेट को पहले से वर्णित विधि के अनुसार पानी में भंग कर दिया जाता है। जांच के लिए उपयुक्त आकार के सिरिंज में 5-10 मिलीलीटर नेक्सियम को पानी में घोलकर जांच में डालें।
भाटा ग्रासनलीशोथ उपचार
4 सप्ताह के लिए 40 मिलीग्राम / दिन पर, यदि लक्षण बने रहते हैं, तो चिकित्सा को और 4 सप्ताह तक बढ़ाया जा सकता है। एंटी-रिलैप्स थेरेपी के रूप में, इसका उपयोग 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर किया जाता है। भाटा ग्रासनलीशोथ के लक्षणों को दूर करने के लिए, 4 सप्ताह के लिए 20 मिलीग्राम / दिन का उपयोग किया जाता है, जबकि रोग के लक्षण बने रहते हैं, निदान को स्पष्ट किया जाना चाहिए। अनुवर्ती नियंत्रण के लिए, आप 20 मिलीग्राम / दिन या "आवश्यकतानुसार" का उपयोग कर सकते हैं। एनएसएआईडी का उपयोग करने वाले लोगों के लिए निवारक चिकित्सा के रूप में नेक्सियम "ऑन डिमांड" का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है बढ़ा हुआ खतरापेप्टिक अल्सर का गठन।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर के जटिल उपचार में, या एंटी-रिलैप्स थेरेपी के रूप में।
एमोक्सिसिलिन (1000 मिलीग्राम) और क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम) 2 आर / दिन के साथ संयोजन में 20 मिलीग्राम एसोमप्राजोल 1 सप्ताह के लिए।
जिन रोगियों को गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं निर्धारित की जाती हैं लंबे समय तक: 20 मिलीग्राम 1 आर / दिन। NSAIDs के कारण होने वाले पेप्टिक अल्सर के उपचार में, चिकित्सा की अवधि 4-8 सप्ताह है।
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के साथ - 40 मिलीग्राम 2 आर / दिन। नैदानिक ​​​​स्थिति के आधार पर उपचार और खुराक की अवधि व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है। इस सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए अधिकतम स्वीकार्य खुराक 80-160 मिलीग्राम / दिन है।
जिगर की विफलता में, एसोमप्राजोल की अधिकतम स्वीकार्य खुराक 20 मिलीग्राम / दिन है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है, हालांकि, स्पष्ट उल्लंघननेक्सियम रीनल फंक्शन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव
केंद्रीय तंत्रिका प्रणालीऔर परिधीय तंत्रिका तंत्र: उनींदापन, अवसाद, पारेषण, आक्रामकता, अनिद्रा, अतिसंवेदनशीलता, चक्कर आना, मतिभ्रम (विशेषकर गंभीर रूप से बीमार रोगियों में)।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: कैंडिडिआसिस, स्टामाटाइटिस।
रक्त और हेमटोपोइएटिक प्रणाली: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।
जिगर: हेपेटाइटिस (पीलिया के साथ और बिना), एन्सेफैलोपैथी (मामले में) गंभीर रोगजिगर का इतिहास), जिगर की विफलता।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम: मांसपेशियों में कमजोरी, जोड़ों का दर्द।
त्वचा: प्रकाश संवेदनशीलता, दाने, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, खालित्य।
अन्य: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (ब्रोंकोस्पज़म, बुखार, नेफ्रैटिस, पसीना बढ़ जाना), एडिमा, हाइपोनेट्रेमिया, स्वाद में परिवर्तन।

मतभेद
12 वर्ष तक की आयु (इस आयु वर्ग में कोई नैदानिक ​​अध्ययन नहीं है);
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (बेंजिमिडाज़ोल सहित);
एतज़ानवीर लेते समय।

गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में एसोमप्राजोल के उपयोग पर बहुत कम डेटा है, इसलिए दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है। नैदानिक ​​​​प्रयोगों में, नेक्सियम के कोई भ्रूण-संबंधी और टेराटोजेनिक प्रभाव, जन्म प्रक्रिया और गर्भधारण पर प्रभाव, प्रसवोत्तर अवधि की दरों का पता नहीं चला। यह अभी तक स्तन के दूध में नेक्सियम के प्रवेश की संभावना के बारे में ज्ञात नहीं है - स्तनपान के दौरान दवा को निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
यदि अन्य दवाओं का अवशोषण गैस्ट्रिक सामग्री की अम्लता पर निर्भर करता है, तो एसोमप्राजोल अवशोषित करने की क्षमता को बढ़ा या घटा सकता है। एसोमेप्राज़ोल थेरेपी के साथ, इट्रोकोनाज़ोल और केटोकोनाज़ोल के अवशोषण में कमी होती है। CYP 2C19 के उत्पादन के दमन से उन दवाओं के रक्त प्लाज्मा में सामग्री में वृद्धि होती है, जिनका बायोमेटाबोलिज्म इस एंजाइम की भागीदारी के साथ होता है: सीतालोप्राम, डायजेपाम, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, इमीप्रामाइन। इसके लिए आमतौर पर बाद वाले की खुराक में कमी की आवश्यकता होती है।
एसोमप्राजोल का उपयोग करते समय, वार्फरिन और एसोमप्राजोल का उपयोग करते समय जमावट संकेतकों की निगरानी की जानी चाहिए।
एसोमेप्राज़ोल और सिसाप्राइड के संयोजन से, एयूसी में 32% की वृद्धि होती है और सिसाप्राइड के आधे जीवन में (31% तक) वृद्धि होती है, हालांकि महत्वपूर्ण उतार-चढ़ावरक्त में सिसाप्राइड की एकाग्रता नहीं देखी जाती है। कई मामलों में, क्यूटी अंतराल में उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई, हालांकि, जब एसोमप्राजोल के साथ जोड़ा गया, तो अंतराल में वृद्धि की प्रगति का पता नहीं चला। एतज़ानवीर, रटनवीर के साथ संयोजन में, गतिविधि में कमी देखी गई है एंटीवायरल ड्रग्स, उनकी खुराक बढ़ाने पर भी।
चूंकि नेक्सियम का सक्रिय पदार्थ एंजाइम CYP 3A4 और CYP 2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, एसोमप्राज़ोल और क्लैरिथ्रोमाइसिन का संयुक्त प्रशासन, जो CYP 3A4 की एंजाइम गतिविधि का अवरोधक है, नेक्सियम के AUC को बढ़ाता है। इस मामले में, एसोमप्राजोल के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
वोरिकोनाज़ोल और एसोमप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग से बाद के जोखिम में 2 गुना से अधिक की वृद्धि होती है (नेक्सियम के कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है)।

जरूरत से ज्यादा
एसोमप्राजोल ओवरडोज के मामलों पर बहुत कम डेटा है। यह ज्ञात है कि 80 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के उपयोग से कोई स्पष्ट नहीं होता है विषाक्त प्रभाव... 280 मिलीग्राम की खुराक में दवा का उपयोग करने के बाद, सामान्य कमजोरी देखी जाती है, से हानि के लक्षण जठरांत्र पथ... एसोमेप्राज़ोल का कोई विशिष्ट मारक नहीं है। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है, क्योंकि दवा ज्यादातर प्लाज्मा प्रोटीन से बंधी होती है। ओवरडोज के लक्षणों के मामले में, सहायक और रोगसूचक उपचार किया जाता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म
20 की गोलियाँ; 40 मिलीग्राम, एक ब्लिस्टर में 7 टुकड़े, एक कार्टन बॉक्स में 1; 2 या 4 छाले। गोलियां हल्के गुलाबी, उभयलिंगी, आकार में तिरछी होती हैं, एक तरफ "20 मिलीग्राम" (20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए) या "40 मिलीग्राम" (40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए) उत्कीर्ण होती है, दूसरी तरफ अंश "ए / ईएच" होता है। उत्कीर्ण।

जमाकोष की स्थिति
बच्चों की पहुंच से बाहर। तापमान - 30 ° से अधिक नहीं।

संयोजन
सक्रिय संघटक: एसोमप्राजोल - 20/40 मिलीग्राम (सोडियम ट्राइहाइड्रेट के रूप में - 22.25 / 44.5 मिलीग्राम)।
सहायक घटक: रेड-ब्राउन आयरन डाइऑक्साइड (ई 172), मैग्नीशियम स्टीयरेट, ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40-55, पीला आयरन ऑक्साइड (ई172), पॉलीसोर्बेट 80, मैक्रोगोल 6000, मेथैक्रेलिक कोपोलिमर एसिड एथिल एक्रिलेट 1: 1, चीनी, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, ट्राइथाइल साइट्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), हाइपोमेलोज, तालक, क्रॉस्पोविडोन, सिंथेटिक पैराफिन।

औषधीय समूह
जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं
गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं
प्रोटॉन पंप निरोधी

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
अन्य निर्दिष्ट उल्लंघन आंतरिक स्रावअग्न्याशय (E16.8)
ग्रासनलीशोथ के साथ गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स (K21.0)
पेट का अल्सर (K25)
ग्रहणी संबंधी अल्सर (K26)
पेप्टिक अल्सर, अनिर्दिष्ट (K27)
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स (K21)
एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और विरोधी भड़काऊ दवाएं (Y45)

सक्रिय पदार्थएसोमप्राजोल

एटीएक्स: A02BC05

उत्पादक: एस्ट्राजेनेका

निर्माता के बारे में अतिरिक्त जानकारी
मूल देश - स्वीडन।

इसके साथ ही
नेक्सियम लेने से संकेतों को छिपाने में मदद मिलती है घातक रोगपेट, इसलिए, एसोमप्राज़ोल को निर्धारित करने से पहले नियोप्लाज्म को बाहर करना आवश्यक है (विशेषकर वजन घटाने, डिस्पैगिया, आंत से रक्तस्राव - मेलेना या हेमटैसिस, मतली) के मामलों में। जो रोगी 1 वर्ष से अधिक समय तक दवा लेते हैं, उन्हें चिकित्सा कर्मियों की देखरेख में होना चाहिए। नेक्सियम को "मांग पर" लेने वाले रोगियों को सूचित करना आवश्यक है कि यदि कोई नया लक्षण दिखाई देता है, तो उन्हें अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए। दवा फ्रुक्टोज असहिष्णुता (वंशानुगत) या ग्लूकोज (गैलेक्टोज) के बिगड़ा अवशोषण के लिए, या आइसोमाल्टोस-सुक्रोज की कमी के मामलों में निर्धारित नहीं है।
नेक्सियम का रिसेप्शन वाहनों को चलाने या जटिल तंत्र के साथ काम करने की क्षमता को प्रभावित नहीं करता है।

नेक्सियम ®(अव्य. नेक्सियम ® ) - अल्सर रोधी दवा, प्रोटॉन पंप अवरोधक (PPI)।

नेक्सियम संरचना

नेक्सियम निरंतर-रिलीज़ कैप्सूल (एंटरिक-कोटेड पेलेट्स), 10 मिलीग्राम, लेपित टैबलेट, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम प्रत्येक के रूप में उपलब्ध है, और अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान तैयार करने के लिए एक लियोफिलिसेट के रूप में उपलब्ध है। नेक्सियम का सक्रिय पदार्थ एसोमप्राजोल है।

एक नेक्सियम विस्तारित रिलीज़ कैप्सूल में शामिल हैं:

• एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 11.1 मिलीग्राम (10 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बराबर)
• excipients: मेथैक्रेलिक एसिड और एथिल एक्रिलेट, तालक, सुक्रोज के गोलाकार कणिकाओं के रूप में 0.25 से 0.355 मिमी, हाइपोलोज, हाइपोमेलोज, ट्राइथाइल साइट्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट, पॉलीसोर्बेट, डेक्सट्रोज, क्रोस्पोविडोन के कोपोलिमर। साइट्रिक एसिड आयरन ऑक्साइड पीला

एक नेक्सियम टैबलेट में शामिल हैं:

• सक्रिय पदार्थ: 22.3 मिलीग्राम या 44.5 मिलीग्राम एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट, जो 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल से मेल खाती है
• excipients: ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55, हाइपोलोज, हाइपोमेलोज, आयरन ऑक्साइड रेड, आयरन ऑक्साइड पीला (20 मिलीग्राम की खुराक के लिए), मैग्नीशियम स्टीयरेट, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड कोपोलिमर (1: 1), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिंथेटिक पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सुक्रोज गोलाकार कणिकाओं, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, तालक, ट्राइथाइल साइट्रेट।

नेक्सियम लियोफिलिसेट की एक बोतल में 42.5 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल सोडियम होता है, जो 40 मिलीग्राम एसोमप्राज़ोल की सामग्री से मेल खाता है।

नेक्सियम के उपयोग के लिए संकेत

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी):

• इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस उपचार
• पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक सहायक उपचार
• जीईआरडी का रोगसूचक उपचार

पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर:

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में (एचपी उन्मूलन के लिए नेक्सियम मोनोथेरेपी का उपयोग नहीं किया जाता है):

• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (Hp) से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
• एचपी से जुड़े पेप्टिक अल्सर रोग की पुनरावृत्ति की रोकथाम

पर लंबे समय तक सेवनगैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी):

• HPBP के सेवन से जुड़े पेट के अल्सर का उपचार
• जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या इडियोपैथिक हाइपरसेरेटियन सहित पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन की विशेषता वाली अन्य स्थितियां।

नेक्सियम की खुराक और प्रशासन

नेक्सियम टैबलेट को तरल के साथ पूरा निगल लिया जाता है। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाता है। निगलने में समस्या के मामले में, टैबलेट को 100 मिलीलीटर स्थिर पानी में तब तक घोला जाता है जब तक कि टैबलेट माइक्रोग्रैन्यूल्स में विघटित न हो जाए, जिसके बाद सभी माइक्रोग्रैन्यूल्स को तुरंत या आधे घंटे के भीतर पिया जाता है, फिर एक और 100 मिलीलीटर स्थिर पानी डालें, बाकी को हिलाएं और पीना।

यदि मौखिक चिकित्सा करना असंभव है, तो लियोफिलिसेट से तैयार नेक्सियम समाधान को दिन में एक बार 20-40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

जीईआरडी (12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे और वयस्क)

• एक या दो पाठ्यक्रम (दूसरा - यदि पहला ग्रासनलीशोथ के लक्षणों को ठीक करने या छुटकारा पाने के लिए पर्याप्त नहीं है), प्रत्येक 40 दिनों के लिए, दिन में एक बार 40 मिलीग्राम नेक्सियम
• ग्रासनलीशोथ के उपचार के बाद रखरखाव चिकित्सा - लंबी अवधि के लिए दिन में एक बार 20 मिलीग्राम नेक्सिमम
• ग्रासनलीशोथ के बिना जीईआरडी का रोगसूचक उपचार - दिन में एक बार 20 मिलीग्राम नेक्सियम; लक्षण 4 सप्ताह के भीतर गायब हो जाना चाहिए

पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर (केवल वयस्क)

• डीयू का उपचार या एचपी से जुड़े अल्सर की रोकथाम - दिन में दो बार नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम एक सप्ताह के लिए; अन्य उन्मूलन योजनाओं के हिस्से के रूप में नेक्सियम का उपयोग करना संभव है ( देखें "एसिड-आश्रित और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े रोगों के निदान और उपचार के लिए मानक (चौथा मास्को समझौता)").
• एनएसएआईडी लेने से जुड़े पेप्टिक अल्सर का उपचार - नेक्सिमम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार 4-8 सप्ताह के लिए
• एनएसएआईडी सेवन से जुड़े पीयूएफ की रोकथाम - नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार

पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन से जुड़ी स्थितियां(केवल वयस्क)ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेरेटियन सहित। प्रारंभिक खुराक 40 मिलीग्राम नेक्सियम दिन में दो बार है। इसके अलावा, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग के विकास पर निर्भर करती है।

अन्य एसिड अवरोधक दवाओं के साथ नेक्सियम की तुलना

यह आम तौर पर स्वीकार किया जाता है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक (पीपीआई) अधिकांश . के वर्ग हैं प्रभावी दवाएंएंटीसेकेरेटरी दवाओं में से जो पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोकती हैं। नेक्सियम सबसे आधुनिक पीपीआई दवा है। एसोमप्राजोल के लिए पेटेंट संरक्षण की अवधि समाप्त नहीं हुई है और फार्मास्युटिकल बाजार में सक्रिय पदार्थ एसोमेप्राजोल के साथ कोई जेनरिक और अन्य दवाएं नहीं हैं। हालांकि, गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट के बीच, एसिड से संबंधित बीमारियों के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली अन्य दवाओं के बीच नेक्सियम की विशिष्टता के बारे में अलग-अलग राय है। कुछ मापदंडों में इसके लाभों को पहचानते हुए, विशेष रूप से ओमेप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल और एच 2-ब्लॉकर्स पर, कई गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट (किसी भी तरह से नहीं) मानते हैं कि नेक्सियम पैरिएट (रैबेप्राज़ोल) से नीच है। इस मुद्दे पर अनुभाग में अधिक विस्तार से चर्चा की गई है अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ एसोमप्राजोल की तुलनासामग्री इसोमेप्राजोल .

यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि नेक्सियम और समता की लागत अन्य एपीआई की लागत से काफी अधिक है, और प्रभावशीलता, यहां तक ​​​​कि इसके "माफी" की राय में, बहुत महत्वपूर्ण नहीं है। इसके अलावा, प्रतिक्रिया एक व्यक्तिगत जीवकिसी भी एंटीसेकेरेटरी एजेंट के लिए सख्ती से व्यक्तिगत होता है और हमेशा "सर्वश्रेष्ठ" दवा किसी विशेष व्यक्ति को ठीक नहीं करती है। दवा और व्यक्तिगत खुराक के चयन के लिए, इंट्रागैस्ट्रिक पीएच-मेट्री का उपयोग किया जाता है, जिसकी मदद से प्रतिक्रिया निर्धारित की जाती है यह रोगीदवा पर (एसआई रैपोपोर्ट एट अल देखें। विभिन्न रोगों के लिए व्यक्तिगत दवा चिकित्सा का चयन)।

नेक्सियम का मुख्य नुकसान इसकी उच्च कीमत है।

पेशेवर चिकित्सा लेखनेक्सियम के साथ जठरांत्र संबंधी रोगों के उपचार के संबंध में

• इवाश्किन वी.टी., नेमायटिन यू.वी., मकारोव यू.एस. एट अल पेप्टिक अल्सर रोग के रोगियों में एमएपीएस मूस, पैरिएटा और नेक्सियम की एंटीसेक्ट्री गतिविधि का तुलनात्मक मूल्यांकन। टीएसवीकेजी उन्हें। ए.ए. विस्नेव्स्की, एमएमए उन्हें। उन्हें। सेचेनोव।


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. दैनिक पीएच निगरानी // बुलेटिन ऑफ साइबेरियन मेडिसिन के आंकड़ों के अनुसार बच्चों में कार्यात्मक अपच के उपचार में एसोमेप्राज़ोल (नेक्सियम)। - परिशिष्ट 2. - 2005।


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazole) - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर रोगों के उपचार में एक नया शब्द // चिकित्सा समाचार पत्र "यूक्रेन का स्वास्थ्य"। - 2008. - नंबर 6/1। - साथ। 36-37.


• ग्रिनेविच वी.बी., उसपेन्स्की यू.पी. एक चिकित्सक के दृष्टिकोण से पाचन तंत्र के एसिड-निर्भर रोगों की सीक्रेटोलिटिक चिकित्सा: 2003 // प्रायोगिक और नैदानिक ​​गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। - 2003. - नंबर 6।


• रुदाकोवा ए.वी. गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग // कॉन्सिलियम-मेडिकम के रोगियों में रबप्राजोल और एसोमप्राजोल के उपयोग के फार्माकोइकोनॉमिक पहलू। - 2006। - खंड 8. - संख्या 2।


• डोब्रोवल्स्की ओ.वी., सेरेब्रोवा एस.यू. एंडोस्कोपिक पीएच-मेट्री हाइपरएसिड गैस्ट्रिटिस में पेट के एसिड-उत्पादक कार्य पर नेक्सियम के प्रभाव का आकलन करने के लिए एक विधि के रूप में // साक्ष्य-आधारित चिकित्सा - आधुनिक स्वास्थ्य देखभाल का आधार: VI अंतर्राष्ट्रीय कांग्रेस के सार। - खाबरोवस्क। - 2007 ।-- एस 107-109।


• बोर्डिन डी.एस., बेरेज़िना ओ.आई., यानोवा ओ.बी., किम वी.ए. गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग // गैस्ट्रोएंटरोलॉजी के उपचार में एसोमप्राजोल की प्रभावशीलता। 2015. नंबर 2. पी। 20-25।


• सरसेनबेवा ए.एस., पेटुखोवा टी.पी. एट अल एच। पाइलोरी से जुड़े गैस्ट्रिटिस // ​​ई.पू. के रोगियों में एसोमेप्राज़ोल और अन्य पीपीआई पर आधारित मानक ट्रिपल प्रथम-पंक्ति उन्मूलन चिकित्सा की क्षमता। गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। - 2017 - नंबर 17. एस। 1215-1219।

साहित्य सूची में साइट पर "एसोमेप्राज़ोल" खंड है जिसमें नेक्सियम के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों के उपचार से संबंधित चिकित्सा लेखों के लिंक हैं।

लियोफिलिसेट से इंजेक्शन और इन्फ्यूजन के लिए नेक्सियम समाधान तैयार करना और उनका उपयोग

नेक्सियम घोल तैयार करते समय नसों में इंजेक्शनअंतःशिरा प्रशासन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के 5 मिलीलीटर को नेक्सियम लियोफिसेट के साथ बोतल में जोड़ा जाता है। खाना बनाते समय आसव समाधाननेक्सियम लियोफिलिसेट की एक शीशी की नेक्सियम सामग्री अंतःशिरा प्रशासन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के 100 मिलीलीटर में भंग कर दी जाती है। नेक्सियम घोल एक स्पष्ट, हल्का पीला तरल है। समाधान का अवक्रमण मुख्य रूप से इसकी अम्लता पर निर्भर करता है, इसलिए अंतःशिरा प्रशासन के लिए केवल 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान का उपयोग किया जाना चाहिए।

नेक्सियम समाधान को अन्य दवाओं के साथ मिश्रित या प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। घोल में दृश्य यांत्रिक अशुद्धियाँ और रंग परिवर्तन नहीं होना चाहिए। समाधान पारदर्शी होना चाहिए। प्रति दिन 20 मिलीग्राम नेक्सियम की नियुक्ति के साथ, तैयार समाधान का आधा इंजेक्शन लगाया जाता है, बाकी नष्ट हो जाता है।

इंजेक्शन के लिए नेक्सियम समाधान को कम से कम 3 मिनट के लिए अंतःशिरा रूप से तैयार करने के तुरंत बाद प्रशासित किया जाता है। जलसेक के लिए नेक्सियम समाधान 10-30 मिनट के भीतर प्रशासित किया जाता है।

नेक्सियम के औषधीय गुण

नेक्सियम के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स सक्रिय पदार्थ द्वारा निर्धारित किए जाते हैं और एसोमेप्राज़ोल लेख में अनुभागों में वर्णित हैं एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्सतथा एसोमप्राजोल के फार्माकोडायनामिक्स.

नेक्सियम लेने के लिए मतभेद

• अतिसंवेदनशीलताएसोमप्राज़ोल, प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल या अन्य सामग्री जो दवा बनाते हैं
• वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी
• 12 वर्ष तक की आयु (जीईआरडी के लिए) और कोई भी बचपनजीईआरडी के अलावा अन्य संकेतों के अनुसार
• नेक्सियम को एतज़ानवीर के साथ नहीं लिया जाना चाहिए
• गंभीर गुर्दे की विफलता में सावधानी के साथ

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान नेक्सियम का उपयोग

गर्भावस्था के दौरान, नेक्सियम थेरेपी केवल किसके द्वारा संभव है महत्वपूर्ण संकेत... Nexium लेते समय आपको स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

नेक्सियम के दुष्प्रभाव

सिरदर्द, पेट में दर्द, दस्त, पेट फूलना, मतली, उल्टी, कब्ज, जिल्द की सूजन, खुजली, पित्ती, दाने, चक्कर आना, शुष्क मुँह, अनिद्रा, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, यकृत एंजाइम की गतिविधि में वृद्धि, परिधीय शोफ।

नेक्सियम की लंबी अवधि या उच्च खुराक के साथ, कूल्हे, कलाई और रीढ़ की हड्डी के फ्रैक्चर का खतरा बढ़ जाता है ("एफडीए चेतावनी देता है")।

नेक्सियम का ओवरडोज

फिलहाल, नेक्सियम के जानबूझकर ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। नेक्सियम को 280 मिलीग्राम की खुराक पर लेने के साथ था सामान्य कमज़ोरीऔर जठरांत्र संबंधी लक्षण। नेक्सियम की 80 मिलीग्राम की एक खुराक से कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। कोई विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है। एसोमेप्राज़ोल प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी है। ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार किया जाता है।

नेक्सियम के साथ चिकित्सा के लिए विशेष निर्देश

यदि आपके पास कोई खतरनाक लक्षण हैं (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिस्फेगिया, रक्त की उल्टी या मेलेना), या यदि आपको पेट में अल्सर है या संदेह है, तो आपको इसकी उपस्थिति को बाहर करना चाहिए कर्कट रोग, चूंकि नेक्सियम के साथ उपचार से लक्षणों में कमी आ सकती है और निदान में देरी हो सकती है।

लंबी अवधि (विशेषकर एक वर्ष से अधिक) के लिए नेक्सियम लेने वालों को नियमित चिकित्सा देखरेख में होना चाहिए। नेक्सियम को "आवश्यकतानुसार" लेने पर निर्देश दिया जाना चाहिए कि यदि उनके लक्षणों की प्रकृति में परिवर्तन होता है तो वे अपने डॉक्टर से संपर्क करें। चूंकि "आवश्यकतानुसार" चिकित्सा निर्धारित करते समय प्लाज्मा में एसोमप्राजोल की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव होता है, इसलिए अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखना आवश्यक है। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इस पर विचार करना आवश्यक है संभावित मतभेदऔर इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन की बातचीत। नेक्सियम में सुक्रोज होता है, इसलिए यह वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रोज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले रोगियों में contraindicated है।

Nexium का अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन

अन्य दवाओं के साथ नेक्सियम की परस्पर क्रिया इसके सक्रिय पदार्थ द्वारा निर्धारित की जाती है और लेख एसोमेप्राज़ोल में अनुभाग में वर्णित है अन्य दवाओं के साथ एसोमप्राजोल की बातचीत .

के लिए निर्देश चिकित्सा उपयोगनेक्सियम

निर्माता से दवा नेक्सियम के चिकित्सा उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देश, पीडीएफ:

• नेक्सियम फिल्म-लेपित गोलियां जिसमें 20 या 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल होता है नेक्सियम निर्माता: एस्ट्राजेनेका एबी (एस्ट्राजेनेका), स्वीडन।

  नेक्सियम के अलावा, रूस में पंजीकृत हैं निम्नलिखित दवाएंसक्रिय पदार्थ एसोमेप्राज़ोल के साथ: नियो-ज़ेक्स्ट, एसोमेप्राज़ोल-वायल, एसोमेप्राज़ोल ज़ेंटिवा, एसोमेप्राज़ोल कैनन, एसोमेप्राज़ोल-देशी, एमनेरा, एमेसोल।

  कुछ अन्य देशों में ब्रांड पंजीकृत और जारी किए जाते हैं: नेक्सियम और नेक्सियम आई.वी. (यूएसए), एसोप्राल (इटली, नीदरलैंड), एक्सागोन (इटली), नेक्सियम (बेल्जियम, लक्जमबर्ग, दक्षिण अफ्रीका), साथ ही साथ एसोमेप्राजोल के जेनरिक: एज़ोकार (बेलारूस, फिलिस्तीन), सोमप्राज़ (भारत, म्यांमार), नेक्सियम और नेक्सियम इंज (भारत), नेक्सप्रो (भारत), आदि।

  नेक्सियम में मतभेद, दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग विशेषताएं हैं, किसी विशेषज्ञ से परामर्श आवश्यक है।

• एक पैक में 28 बैग 7 - फफोले (1) - कार्डबोर्ड पैक। 7 - फफोले (2) - कार्डबोर्ड पैक। 7 - फफोले (4) - कार्डबोर्ड के पैक 7 - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक। अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए Lyophilisate, एक गिलास शीशी में 40 मिलीग्राम 5 मिलीलीटर की मात्रा के साथ - प्रति पैक 10 पीसी। फिल्म-लेपित गोलियां - 14 पीसी। फिल्म-लेपित गोलियां - 28 पीसी। फिल्म-लेपित टैबलेट 20 मिलीग्राम - प्रति पैक 14 पीसी।

खुराक के रूप का विवरण

• खुराक का रूप: मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन की तैयारी के लिए आंत्र-लेपित छर्रों और दाने विभिन्न आकारों के हल्के पीले दाने (थोक - बारीक पिसे हुए दाने और बड़े - छर्रों)। भूरे रंग के दानों का सामना करना पड़ सकता है। सफेद या लगभग के संकुचित द्रव्यमान के रूप में Lyophilisate सफेद... गुलाबी लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए / ईआई" के साथ उत्कीर्ण; ब्रेक पर - पीले धब्बों के साथ सफेद (जैसे क्रुप)। गुलाबी लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए / ईआई" के साथ उत्कीर्ण; ब्रेक पर - पीले धब्बों के साथ सफेद (जैसे क्रुप)। हल्के गुलाबी रंग की लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ उत्कीर्ण; ब्रेक पर - पीले धब्बों के साथ सफेद (जैसे क्रुप)। हल्के गुलाबी रंग की लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ उत्कीर्ण; ब्रेक पर - पीले धब्बों के साथ सफेद (जैसे क्रुप)। हल्के गुलाबी रंग की लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ उत्कीर्ण; ब्रेक पर - पीले धब्बों के साथ सफेद (जैसे क्रुप)।

औषधीय प्रभाव

एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है और पेट की पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को विशेष रूप से बाधित करके पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है। क्रिया का तंत्र एसोमेप्राज़ोल एक कमजोर आधार है जो एक सक्रिय रूप में दृढ़ता से बदल जाता है अम्लीय वातावरणगैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाएं और प्रोटॉन पंप को रोकता है - एंजाइम एच + / के + एटीपीस, जबकि हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बेसल और उत्तेजित स्राव दोनों को बाधित किया जाता है। गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव एसोमप्राजोल का प्रभाव 1 घंटे के भीतर विकसित होता है मौखिक प्रशासन 20 या 40 मिलीग्राम। प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक सेवन के साथ, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड का औसत सीमैक्स 90% कम हो जाता है (जब दवा लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापते हैं। चिकित्सा का 5 वां दिन)। 20 या 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के दैनिक मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद जीईआरडी और नैदानिक ​​​​लक्षणों की उपस्थिति के रोगियों में, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान 24 घंटों में से औसतन 13 और 17 घंटे तक बनाए रखा गया था। 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर एसोमप्राजोल लेने से 4 से ऊपर का इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान क्रमशः 76, 54 और 24% रोगियों में कम से कम 8, 12 और 16 घंटे बनाए रखा गया। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97, 92 और 56% था। प्लाज्मा में दवा की सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए AUC पैरामीटर का उपयोग किया गया था)। उपचारात्मक प्रभावहाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोककर हासिल किया। जब नेक्सियम® को 40 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद लगभग 78% रोगियों में भाटा ग्रासनलीशोथ और 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद 93% में ठीक हो जाता है। एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम® के साथ उपचार से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफलतापूर्वक उन्मूलन हो जाता है। उन्मूलन पाठ्यक्रम के एक सप्ताह के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर रोग वाले मरीजों को दवाओं के साथ बाद में मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है जो अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है। पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव में नेक्सियम® की प्रभावकारिता को पेप्टिक अल्सर से एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए रक्तस्राव वाले रोगियों में एक अध्ययन में दिखाया गया था। हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध से जुड़े अन्य प्रभाव। गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ उपचार के दौरान, प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप बढ़ जाती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) की सांद्रता बढ़ जाती है। सीजीए एकाग्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, CgA अध्ययन से 5-14 दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधक चिकित्सा को निलंबित कर देना चाहिए। यदि इस समय के दौरान सीजीए एकाग्रता सामान्य मूल्य पर वापस नहीं आती है, तो अध्ययन को दोहराया जाना चाहिए। लंबे समय तक एसोमप्राजोल प्राप्त करने वाले बच्चों और वयस्क रोगियों में, एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता में वृद्धि से जुड़ी होती है। इस घटना का कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। लंबे समय से गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में, पेट में ग्रंथियों के अल्सर का गठन अधिक बार देखा जाता है। ये घटनाएं कारण हैं शारीरिक परिवर्तनहाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप। सिस्ट सौम्य होते हैं और वापस आ जाते हैं। आवेदन दवाओं, पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने, सहित। प्रोटॉन पंप अवरोधक, पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि के साथ, जो आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जोखिम में थोड़ी वृद्धि हो सकती है संक्रामक रोगगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट जीनस साल्मोनेला एसपीपी के बैक्टीरिया के कारण होता है। और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी।, और शायद क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल (अस्पताल में भर्ती रोगियों में)। रैनिटिडिन के साथ दो तुलनात्मक अध्ययनों में, Nexium® ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में सबसे अच्छी प्रभावकारिता दिखाई। दो अध्ययनों में, Nexium® ने NSAIDs प्राप्त करने वाले रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में उच्च प्रभाव दिखाया है ( आयु वर्ग- 60 वर्ष से अधिक आयु और / या पेप्टिक अल्सर के इतिहास के साथ), जिसमें चयनात्मक COX अवरोधक शामिल हैं

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण। एसोमेप्राज़ोल एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए, मौखिक प्रशासन के लिए, दवा के दानों वाली गोलियों का उपयोग किया जाता है, जिनमें से खोल कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी है आमाशय रस... विवो परिस्थितियों में, एसोमप्राजोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: प्रशासन के बाद 1-2 घंटे के भीतर प्लाज्मा में Cmax पहुंच जाता है। 40 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद एसोमप्राजोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और प्रति दिन 1 बार दैनिक सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ बढ़कर 89% हो जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50 और 68% हैं। वीएसएस यू स्वस्थ लोगलगभग 0.22 एल / किग्रा है। Esomeprazole प्लाज्मा प्रोटीन से 97% तक बांधता है। भोजन का सेवन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमप्राजोल के अवशोषण को कम कर देता है, लेकिन यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोकने की प्रभावशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। चयापचय और उत्सर्जन। एसोमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 सिस्टम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डेस्मेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ, मुख्य भाग को एक विशिष्ट पॉलीमॉर्फिक आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। शेष चयापचय isoenzyme CYP3A4 द्वारा किया जाता है; इस मामले में, एसोमप्राजोल का सल्फो-व्युत्पन्न बनता है, जो प्लाज्मा में निर्धारित मुख्य मेटाबोलाइट है। नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से आइसोनिजाइम CYP2C19 की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं। दवा की एक खुराक के बाद कुल सीएल लगभग 17 एल / एच है, कई खुराक के बाद - 9 एल / एच। T1 / 2 - 1.3 घंटे प्रति दिन 1 बार के व्यवस्थित सेवन के साथ। एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी बढ़ता है। एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, जो संभवतः CYP2C19 के निषेध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फो-व्युत्पन्न द्वारा आइसोन्ज़ाइम। प्रति दिन 1 बार दैनिक सेवन के साथ, खुराक के बीच अंतराल के दौरान रक्त प्लाज्मा से एसोमप्राजोल पूरी तरह से हटा दिया जाता है और जमा नहीं होता है। एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। पर मौखिक प्रशासनखुराक का 80% तक मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, बाकी मल में उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित एसोमप्राजोल का 1% से भी कम मूत्र में पाया जाता है। रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं आइसोनिजाइम CYP2C19 की कम गतिविधि वाले रोगी। लगभग (2.9 ± 1.5)% आबादी में, आइसोनिजाइम CYP2C19 की गतिविधि कम हो जाती है। इन रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल को मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के व्यवस्थित सेवन के साथ, CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत AUC मान इस पैरामीटर के मूल्य से 100% अधिक है। कम आइसोनिजाइम गतिविधि वाले रोगियों में औसत प्लाज्मा Cmax मान लगभग 60% बढ़ जाता है। ये विशेषताएं एसोमप्राजोल की खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। बुढ़ापा... बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमप्राजोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं। फ़र्श। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। प्रति दिन 1 बार दवा के दैनिक सेवन के साथ, पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं है। ये विशेषताएं एसोमप्राजोल की खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। लीवर फेलियर। हल्के से मध्यम रोगियों में लीवर फेलियरएसोमप्राजोल का चयापचय बिगड़ा हो सकता है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिससे एसोमप्राजोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है। वृक्कीय विफलता गुर्दे की कमी वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि यह स्वयं एसोमप्राजोल नहीं है जो गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, लेकिन इसके चयापचयों, यह माना जा सकता है कि गुर्दे की कमी वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय नहीं बदलता है। बचपन। 12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 और 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के बाद, रक्त प्लाज्मा में एयूसी और टीएमएक्स का मूल्य वयस्कों में एयूसी और टीएमएक्स के मूल्यों के समान था।

विशेष स्थिति

यदि आपके पास कोई खतरनाक लक्षण हैं (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिस्पैगिया, रक्त या मेलेना के साथ मिश्रित उल्टी), साथ ही यदि आपको पेट में अल्सर है (या यदि आपको पेट में अल्सर का संदेह है), तो आप एक घातक नियोप्लाज्म की उपस्थिति को बाहर करना चाहिए, क्योंकि उपचार के बाद से नेक्सियम® दवा लक्षणों को कम कर सकती है और निदान में देरी कर सकती है। दुर्लभ मामलों में, लंबे समय तक ओमेप्राज़ोल लेने वाले रोगियों में, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की बायोप्सी की हिस्टोलॉजिकल परीक्षा के दौरान एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस का पता चला था। लंबे समय तक (विशेष रूप से 1 वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए। आवश्यकतानुसार नेक्सियम® लेने वाले मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि यदि लक्षण बदलते हैं तो अपने चिकित्सक से संपर्क करें। आवश्यकतानुसार चिकित्सा निर्धारित करते समय प्लाज्मा में एसोमप्राजोल की सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए (देखें "इंटरैक्शन")। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम® को निर्धारित करते समय, ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए दवा परस्पर क्रिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेदों और इंटरैक्शन को ध्यान में रखना आवश्यक है। नेक्सियम® गोलियों में सुक्रोज होता है, इसलिए वे वंशानुगत फ्रक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन या सुक्रोज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले मरीजों में contraindicated हैं। अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, क्लोपिडोग्रेल (300 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और 75 मिलीग्राम / दिन की रखरखाव खुराक) और एसोमप्राजोल (40 मिलीग्राम / दिन, मुंह से) के बीच एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक बातचीत का उल्लेख किया गया था, जिससे जोखिम में कमी आती है। क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट में औसतन 40% और एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध में औसतन 14% की कमी। इसलिए, एसोमेप्राज़ोल और क्लोपिडोग्रेल के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए ("इंटरैक्शन" देखें)। कुछ अवलोकन संबंधी अध्ययनों से संकेत मिलता है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक चिकित्सा ऑस्टियोपोरोसिस से संबंधित फ्रैक्चर के जोखिम को थोड़ा बढ़ा सकती है, लेकिन इसी तरह के अन्य अध्ययनों ने एक बढ़ा जोखिम नहीं दिखाया है। यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में, जिनमें दो शामिल हैं खुला शोध दीर्घकालिक चिकित्सा(12 वर्ष से अधिक), प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग के साथ ऑस्टियोपोरोसिस से जुड़े फ्रैक्चर के संबंध की पुष्टि नहीं हुई है। यद्यपि ऑस्टियोपोरोसिस से जुड़े फ्रैक्चर के साथ ओमेप्राज़ोल / एसोमप्राज़ोल के उपयोग का कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, ऑस्टियोपोरोसिस या इसकी पृष्ठभूमि में फ्रैक्चर के जोखिम वाले रोगियों को उचित नैदानिक ​​​​पर्यवेक्षण में होना चाहिए। कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव। इस तथ्य के कारण कि नेक्सियम® के साथ चिकित्सा के दौरान चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और उनींदापन हो सकता है, वाहन और अन्य तंत्र चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

संयोजन

• 1 टैब। एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 22.3 मिलीग्राम, जो एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम . की सामग्री से मेल खाती है excipients : ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55 - 1.7 मिलीग्राम, हाइपोलोज - 8.1 मिलीग्राम, हाइपोर्मेलोज - 17 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) - 60 μg, आयरन डाई येलो ऑक्साइड (E172) - 20 μg, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.2 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक कॉपोलीमर और एथैक्रेलिक एसिड (1: 1) - 35 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 273 मिलीग्राम, पैराफिन - 200 माइक्रोग्राम, मैक्रोगोल - 3 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 620 माइक्रोग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 5.7 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 570 माइक्रोग्राम, सुक्रोज गोलाकार कणिकाओं ( चीनी , गोलाकार दाने) (आकार 0.250-0.355 मिमी) - 28 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 2.9 मिलीग्राम, तालक - 14 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट - 10 मिलीग्राम। 1 टैब। एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 44.5 मिलीग्राम, जो एसोमप्राजोल 40 मिलीग्राम एक्सीसिएंट की सामग्री से मेल खाता है: ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55 - 2.3 मिलीग्राम, हाइपोलोज - 11 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 26 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (ई 172) - 450 माइक्रोग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.7 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड का कोपोलिमर (1: 1) - 46 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 389 मिलीग्राम, पैराफिन - 300 माइक्रोग्राम, मैक्रोगोल - 4.3 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 1.1 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 8.1 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 810 μg, सुक्रोज गोलाकार कणिकाएं (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250-0.355 मिमी) - 30 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 3.8 मिलीग्राम, तालक - 20 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट - 14 मिलीग्राम। एक पैकेट में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 11.1 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बराबर; excipients: मेथैक्रेलिक एसिड और एथिल एक्रिलेट कोपोलिमर (1: 1) 9.5 मिलीग्राम, तालक 8.4 मिलीग्राम; सुक्रोज, गोलाकार दाने (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250 - 0.355 मिमी) 7.4 मिलीग्राम, हाइपोलोज 32.2 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 1.7 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट 0.95 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 0.65 मिलीग्राम, ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40 -55 0.48 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 0.27 मिलीग्राम , डेक्सट्रोज़ 2813 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 75 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम 75 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड निर्जल 4.9 मिलीग्राम, डाई आयरन ऑक्साइड पीला 1.8 मिलीग्राम एसोमप्राज़ोल सोडियम 42.5 मिलीग्राम, जो एसोमप्राज़ोल 40 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाता है। / मैं, पानी डी / मैं। एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 22.3 मिलीग्राम, जो एसोमेप्राजोल 20 मिलीग्राम एक्सीसिएंट की सामग्री से मेल खाता है: ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55, हाइपोलोज, हाइपोमेलोज, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (ई 172), आयरन डाई येलो ऑक्साइड (ई 172), मैग्नीशियम स्टीयरेट, मेथैक्रेलिक एसिड का कॉपोलीमर (1:1), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सुक्रोज गोलाकार कणिकाएं, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), तालक, ट्राइथाइल साइट्रेट। एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 44.5 मिलीग्राम, जो एसोमेप्राजोल 40 मिलीग्राम एक्सीसिएंट की सामग्री से मेल खाता है: ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55, हाइपोलोज, हाइपोमेलोज, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (ई 172), मैग्नीशियम स्टीयरेट, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड का कोपोलिमर (1: 1)। सेल्यूलोज पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सुक्रोज गोलाकार कणिकाओं, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), तालक, ट्राइथाइल साइट्रेट।

उपयोग के लिए नेक्सियम संकेत

• गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग: - इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार; - रिलैप्स को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक सहायक उपचार; - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का रोगसूचक उपचार; गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में): - हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार; - हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम; उन रोगियों में दीर्घकालिक एसिड दमन चिकित्सा, जिन्हें पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है (दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन के बाद जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करते हैं), रिलेप्स को रोकने के लिए; लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले रोगी: - पेट के अल्सर से जुड़े उपचार एनएसएआईडी लेना; - जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम; ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन की विशेषता वाली अन्य स्थितियां

नेक्सियम मतभेद

• - वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता; - ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption; - सुक्रोज-आइसोमाल्टेज की कमी; - 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण); - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग को छोड़कर, अन्य संकेतों के लिए 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे; - एतज़ानवीर और नेफिनवीर के साथ संयुक्त उपयोग; - एसोमप्राजोल के लिए अतिसंवेदनशीलता, बेंज़िमिडाजोल या दवा के अन्य घटकों को प्रतिस्थापित किया। सावधानी के साथ, दवा को गंभीर गुर्दे की विफलता के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए (उपयोग का अनुभव सीमित है)। गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर अपर्याप्त डेटा है। ऐसे रोगियों को दवा देना तभी संभव है जब माँ को अपेक्षित लाभ अधिक हो संभावित जोखिमभ्रूण के लिए। ओमेप्राज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणाम, जो एक नस्लीय मिश्रण है, ने नहीं दिखाया

नेक्सियम खुराक

• 10 मिलीग्राम 20 मिलीग्राम 40 मिलीग्राम

नेक्सियम साइड इफेक्ट

• नीचे साइड इफेक्ट्स दिए गए हैं जो दवा के खुराक आहार पर निर्भर नहीं करते हैं, जैसा कि नेक्सियम® दवा का उपयोग करते समय नोट किया गया है, जैसे कि नैदानिक ​​अनुसंधानऔर पोस्ट-मार्केटिंग अनुसंधान में। आवृत्ति दुष्प्रभावनिम्नलिखित क्रमांकन के रूप में दिया गया: बहुत बार (? 1/10); अक्सर (? 1/100,

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव। एसोमप्राजोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में कमी से दवाओं के अवशोषण में बदलाव हो सकता है, जिसका अवशोषण माध्यम की अम्लता पर निर्भर करता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड या एंटासिड के स्राव को दबाने वाली अन्य दवाओं की तरह, एसोमप्राज़ोल के साथ उपचार से केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल के अवशोषण में कमी हो सकती है, साथ ही डिगॉक्सिन के अवशोषण में वृद्धि हो सकती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल का सह-प्रशासन और डिगॉक्सिन डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता को 10% तक बढ़ा देता है (20% रोगियों में डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ जाती है)। यह दिखाया गया है कि ओमेप्राज़ोल कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करता है। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक ​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल थेरेपी के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। आइसोनिजाइम CYP2C19 के स्तर पर भी बातचीत संभव है। जब ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं, जैसे कि एताज़ानवीर और नेफिनवीर, ओमेप्राज़ोल के साथ सह-प्रशासित होती हैं, तो उनका सीरम-सांद्रता कम हो जाता है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। एटाज़ानवीर 300 के साथ ओमेप्राज़ोल (दिन में एक बार 40 मिलीग्राम) का सह-प्रशासन स्वस्थ स्वयंसेवकों में 100 मिलीग्राम मिलीग्राम / रीतोनवीर ने एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय कमी की (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, अधिकतम (सीमैक्स) और न्यूनतम (सीमिन) सांद्रता लगभग 75% कम हो गई)। 400 मिलीग्राम ने एतज़ानवीर की जैवउपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभावों की भरपाई नहीं की। ओमेप्राज़ोल और सैक्विनावीर की एक साथ नियुक्ति के साथ, सैक्विनवीर की सीरम सांद्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ प्रशासित किया गया, तो उनकी एकाग्रता में बदलाव नहीं हुआ। ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों को ध्यान में रखते हुए, संयुक्त एटाज़ानवीर और नेफिनवीर जैसी एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ एसोमप्राज़ोल को बदलने की अनुशंसा नहीं की जाती है। Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम है। तदनुसार, अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जिसके चयापचय में आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 शामिल है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकते हैं, जो , "में [इसकी , बारी, खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। नेक्सियम® को "ऑन डिमांड" मोड में निर्धारित करते समय इस इंटरैक्शन के बारे में याद रखना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। "30 मिलीग्राम एसोमप्राजोल और डायजेपाम के संयुक्त प्रशासन के साथ, जो आइसोनिजाइम का एक सब्सट्रेट है - CYP2C19, डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी होती है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल को निर्धारित करने से वृद्धि हुई है मिर्गी के रोगियों में फ़िनाइटोइन की अवशिष्ट सांद्रता 13%। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है और इसके रद्द होने के दौरान ओमेप्राज़ोल को दिन में एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र में वृद्धि और वोरिकोनाज़ोल (CYP2C19 isoenzyme का सब्सट्रेट) के सीमैक्स में 15% और 41% की वृद्धि, 40 मिलीग्राम एसोमप्राज़ोल के साथ वार्फरिन के सहवर्ती प्रशासन से रोगियों में जमावट समय में बदलाव नहीं होता है। लंबे समय तक वारफेरिन। हालांकि, नैदानिक ​​​​रूप से कई मामलों की सूचना मिली है उल्लेखनीय वृद्धि INR (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) at संयुक्त आवेदनवारफारिन और एसोमप्राजोल। एसोमेप्राज़ोल और वार्फरिन या अन्य कौमारिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग की शुरुआत में और अंत में आईएनआर की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। विवरण के लिए निर्देश देखें

जरूरत से ज्यादा

280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के मौखिक प्रशासन के साथ वर्णित, जठरांत्र संबंधी मार्ग से सामान्य कमजोरी और अभिव्यक्तियों के साथ थे। मौखिक रूप से 80 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एक खुराक और 24 घंटे के लिए 308 मिलीग्राम के अंतःशिरा प्रशासन ने कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं डाला।

जमाकोष की स्थिति

• पर स्टोर करें कमरे का तापमान 15-25 डिग्री
• बच्चों की पहूँच से दूर रखें

दी हुई जानकारी

इस लेख में, आप औषधीय उत्पाद के उपयोग के लिए निर्देश पढ़ सकते हैं। नेक्सियम... साइट आगंतुकों की समीक्षा - इस दवा के उपभोक्ता, साथ ही साथ नेक्सियम के उपयोग पर विशेषज्ञों के डॉक्टरों की राय उनके अभ्यास में प्रस्तुत की जाती है। दवा के बारे में अपनी समीक्षाओं को सक्रिय रूप से जोड़ने का एक बड़ा अनुरोध है: क्या दवा ने मदद की या बीमारी से छुटकारा पाने में मदद नहीं की, क्या जटिलताएं और दुष्प्रभाव देखे गए, जो निर्माता द्वारा एनोटेशन में घोषित नहीं किए गए हो सकते हैं। उपलब्ध संरचनात्मक एनालॉग्स की उपस्थिति में नेक्सियम के एनालॉग्स। वयस्कों, बच्चों, साथ ही गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान अल्सर और गैस्ट्र्रिटिस के उपचार के लिए उपयोग करें। तैयारी की संरचना।

नेक्सियम- एनके-एटीपीस अवरोधक। एसोमेप्राज़ोल (दवा नेक्सियम का सक्रिय पदार्थ) ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है, विशेष रूप से पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को रोककर पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।

कारवाई की व्यवस्था

Esomeprazole एक कमजोर आधार है, गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अम्लीय वातावरण में जमा होता है और सक्रिय हो जाता है, जहां यह प्रोटॉन पंप, एंजाइम H-K-ATP-ase को रोकता है। एसोमेप्राज़ोल बेसल और उत्तेजित गैस्ट्रिक स्राव दोनों को रोकता है।

गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव

दवा का प्रभाव 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर अंतर्ग्रहण के 1 घंटे के भीतर विकसित होता है। 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक सेवन के साथ, प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार। पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद गैस्ट्रिक सामग्री में एसिड की औसत अधिकतम एकाग्रता 90% कम हो जाती है (जब चिकित्सा के 5 वें दिन खुराक लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापते हैं)।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) के रोगियों में और 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के दैनिक मौखिक सेवन के 5 दिनों के बाद नैदानिक ​​लक्षणों की उपस्थिति में, पेट में पीएच औसतन 13 और 17 घंटे के लिए 4 से ऊपर था। 24 घंटों में से 20 मिलीग्राम प्रति दिन की खुराक पर, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान क्रमशः 76%, 54% और 24% रोगियों में 8, 12 और 16 घंटे के लिए बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।

एसिड स्राव और प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता के बीच एक संबंध पाया गया (एयूसी पैरामीटर का उपयोग एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए किया गया था)।

एसिड स्राव के निषेध द्वारा प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव

जब नेक्सियम को प्रति दिन 40 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ ठीक हो जाता है।

एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के साथ उपचार से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफलतापूर्वक उन्मूलन हो जाता है।

उन्मूलन पाठ्यक्रम के एक सप्ताह के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर रोग वाले मरीजों को अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है।

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव में नेक्सियम की प्रभावकारिता को पेप्टिक अल्सर से एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए रक्तस्राव वाले रोगियों के एक अध्ययन में दिखाया गया था।

एसिड स्राव के निषेध से जुड़े अन्य प्रभाव

एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा गैस्ट्रिन का स्तर बढ़ जाता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) की सांद्रता बढ़ जाती है। सीजीए एकाग्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, सीजीए एकाग्रता के अध्ययन से 5 दिन पहले एसोमप्राजोल लेना अस्थायी रूप से बंद करना आवश्यक है।

लंबे समय तक एसोमप्राजोल लेने वाले रोगियों में, एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा गैस्ट्रिन के स्तर में वृद्धि से जुड़ी होती है।

लंबे समय तक एंटीसेकेरेटरी ड्रग्स लेने वाले रोगियों में, पेट में ग्रंथियों के अल्सर का गठन अधिक बार देखा जाता है। यह घटना एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप शारीरिक परिवर्तनों के कारण है। सिस्ट सौम्य होते हैं और वापस आ जाते हैं।

एंटीसेकेरेटरी दवाओं का उपयोग, सहित। प्रोटॉन पंप के अवरोधक, पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि के साथ, जो आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जीनस साल्मोनेला एसपीपी के बैक्टीरिया के कारण जठरांत्र संबंधी संक्रमण के जोखिम में मामूली वृद्धि हो सकती है। और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी। और अस्पताल में भर्ती मरीजों में, शायद क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल।

रैनिटिडिन के साथ दो तुलनात्मक अध्ययन करते समय, चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (NSAIDs) प्राप्त करने वाले रोगियों में पेप्टिक अल्सर के उपचार में नेक्सियम की अधिक स्पष्ट प्रभावकारिता देखी गई।

नेक्सियम की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने वाले दो अध्ययनों में, यह रोगियों (60 वर्ष से अधिक आयु वर्ग और / या पेप्टिक अल्सर के इतिहास के साथ) में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में अत्यधिक प्रभावी था, जिन्होंने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs प्राप्त किया था। .

संयोजन

एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट (एसोमेप्राज़ोल) + सहायक पदार्थ।

फार्माकोकाइनेटिक्स

एसोमेप्राज़ोल एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए, मौखिक प्रशासन के लिए, गैस्ट्रिक जूस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी शेल के साथ लेपित दवा के कणिकाओं वाली गोलियों का उपयोग किया जाता है। दवा नेक्सियम को अंदर लेने के बाद, एसोमप्राजोल तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है। एक साथ स्वागतभोजन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमप्राजोल के अवशोषण को कम कर देता है, लेकिन यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोकने की प्रभावशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब दवा मौखिक रूप से ली जाती है, तो 80% तक खुराक मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होती है, बाकी मल में उत्सर्जित होती है। अपरिवर्तित एसोमप्राजोल का 1% से भी कम मूत्र में पाया जाता है।

संकेत

भाटापा रोग:

• इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार;
• रिलैप्स को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद रोगियों में दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा;
• गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के रोगसूचक उपचार।

पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में):

• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार;
• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम।

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन के बाद जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को रोकने के लिए कम करती है)।

लंबे समय तक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) लेने वाले मरीज:

• NSAIDs लेने से जुड़े पेट के अल्सर का उपचार;
• जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन (अज्ञातहेतुक हाइपरसेरेटियन सहित) की विशेषता वाली अन्य स्थितियां।

मुद्दे के रूप

फिल्म-लेपित गोलियां 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम।

अंतःशिरा प्रशासन (इंजेक्शन के लिए ampoules में इंजेक्शन) के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए Lyophilisate।

उपयोग और स्वागत योजना के लिए निर्देश

वयस्क और 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चे

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के साथ, नेक्सियम को इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के लिए 4 सप्ताह के लिए प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार की एक खुराक में निर्धारित किया जाता है। उन मामलों में चिकित्सा के अतिरिक्त 4-सप्ताह के पाठ्यक्रम की सिफारिश की जाती है जहां पहले कोर्स के बाद ग्रासनलीशोथ ठीक नहीं होता है या रोग के लक्षण बने रहते हैं।

चंगा रोगियों के दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा के लिए इरोसिव एसोफैगिटिसरिलैप्स को रोकने के लिए, दवा को दिन में एक बार 20 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है।

के लिये रोगसूचक चिकित्साग्रासनलीशोथ के बिना गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, दवा प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर निर्धारित की जाती है। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण बने रहते हैं, तो रोगी की अतिरिक्त जांच की जानी चाहिए। लक्षणों के उन्मूलन के बाद, आप दवा लेने के "आवश्यकतानुसार" आहार पर स्विच कर सकते हैं, अर्थात। राहत मिलने से पहले लक्षण दिखाई देने पर नेक्सियम 20 मिलीग्राम दिन में एक बार लें। एनएसएआईडी लेने वाले और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले समूह से संबंधित रोगियों के लिए, "आवश्यकतानुसार" आधार पर उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

वयस्कों

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के हिस्से के रूप में गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर के मामले में, साथ ही हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए, और रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए। पेप्टिक अल्सर की खुराक 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन - 1 ग्राम, क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह के लिए दिन में 2 बार ली जाती हैं।

पेप्टिक अल्सर से खून बहने वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा के उद्देश्य से (रिलैप्स को रोकने के लिए, एंटीसेक्ट्री दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन के बाद), नेक्सियम को 4 सप्ताह के लिए प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा का अंत।

लंबे समय तक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) लेने वाले रोगियों के लिए, एनएसएआईडी लेने से जुड़े पेट के अल्सर के उपचार के लिए नेक्सियम को दिन में एक बार 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक में निर्धारित किया जाता है। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है।

एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम के लिए, नेक्सियम को दिन में एक बार 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।

पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन की विशेषता वाली स्थितियों में, सहित। ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेरेटियन, नेक्सियम की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 40 मिलीग्राम है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि निर्धारित की जाती है नैदानिक ​​तस्वीररोग। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा का उपयोग करने का अनुभव है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों को दवा निर्धारित करते समय, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। इस श्रेणी के रोगियों में इसके उपयोग के सीमित नैदानिक ​​​​अनुभव के कारण गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ दवा का उपयोग किया जाता है।

हल्के या . के रोगियों को नेक्सियम निर्धारित करते समय मध्यमगंभीरता में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, उपयोग की जाने वाली खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों को खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

गोलियों को एक तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए। निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए, आप टैबलेट को आधा गिलास शांत पानी में घोल सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग न करें, क्योंकि माइक्रोग्रैन्यूल्स का सुरक्षात्मक खोल घुल सकता है), तब तक हिलाएं जब तक कि गोलियां विघटित न हो जाएं और माइक्रोग्रान्यूल्स के निलंबन को तुरंत पी लें या 30 मिनट के भीतर। फिर आपको गिलास को आधा पानी से भरना चाहिए, बाकी को हिलाकर पीना चाहिए। माइक्रोग्रान्यूल्स को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

उन रोगियों के लिए जो निगल नहीं सकते हैं, गोलियों को शांत पानी में घोलकर नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि चयनित सिरिंज और जांच इस प्रक्रिया के लिए उपयुक्त हैं।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन

1. गोली को सिरिंज में रखें और सिरिंज में 25 मिली पानी और लगभग 5 मिली हवा भरें। कुछ जांच के लिए, दवा के 50 मिलीलीटर कमजोर पड़ने की आवश्यकता हो सकती है पीने का पानीगोली कणिकाओं के साथ जांच की रुकावट को रोकने के लिए।
2. टैबलेट को घोलने के लिए सिरिंज को तुरंत लगभग 2 मिनट तक हिलाएं।
3. सिरिंज की नोक को ऊपर रखें और सुनिश्चित करें कि टिप बंद नहीं है।
4. सिरिंज की नोक को जांच में डालें जबकि इसे ऊपर की ओर इंगित करते रहें।
5. सिरिंज को हिलाएं और इसे उल्टा कर दें। तुरंत 5-10 मिलीलीटर घुली हुई दवा को जांच में डालें। सम्मिलन के बाद, सिरिंज को उसकी मूल स्थिति में लौटाएं और हिलाएं (सिरिंज को टिप के साथ रखा जाना चाहिए ताकि टिप के बंद होने से बचा जा सके)।
6. सिरिंज की नोक को नीचे की ओर मोड़ें और जांच में दवा का एक और 5-10 मिलीलीटर इंजेक्ट करें। इस ऑपरेशन को तब तक दोहराएं जब तक कि सिरिंज खाली न हो जाए।
7. यदि दवा का एक हिस्सा सिरिंज में तलछट के रूप में रहता है, तो सिरिंज में 25 मिली पानी और 5 मिली हवा भरें और बिंदु 5 में वर्णित ऑपरेशन दोहराएं। कुछ जांच के लिए, 50 मिलीलीटर पीने का पानी हो सकता है इस उद्देश्य के लिए आवश्यक है।

दुष्प्रभाव

• सरदर्द;
• पेट में दर्द;
• दस्त;
• पेट फूलना;
• मतली उल्टी;
• कब्ज;
• जिल्द की सूजन;
• जल्दबाज;
• पित्ती;
• उनींदापन;
• अनिद्रा;
• सिर चकराना;
• शुष्क मुंह;
• पेरिफेरल इडिमा;
• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे, बुखार, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / एनाफिलेक्टिक शॉक);
• ब्रोन्कोस्पास्म;
• ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया;
• डिप्रेशन;
• उत्तेजना;
• स्वाद का उल्लंघन;
• स्टामाटाइटिस;
• जठरांत्र संबंधी मार्ग के कैंडिडिआसिस;
• गंजापन;
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• अस्वस्थता;
• पसीना आना;
• धुंधली दृष्टि;
• मतिभ्रम;
• आक्रामक व्यवहार;
• जिगर की बीमारी वाले रोगियों में एन्सेफैलोपैथी;
• बीचवाला नेफ्रैटिस;
• गाइनेकोमास्टिया;
• टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस;
• एरिथेम मल्टीफार्मेयर।

मतभेद

• वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता;
• ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;
• सुक्रोज-आइसोमाल्टेज की कमी;
• 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण);
• गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग को छोड़कर, अन्य संकेतों के लिए 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे;
• एतज़ानवीर और नेफिनवीर के साथ सहवर्ती उपयोग;
• एसोमप्राजोल के लिए अतिसंवेदनशीलता, बेंज़िमिडाज़ोल या दवा के अन्य घटकों को प्रतिस्थापित किया।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर पर्याप्त डेटा नहीं है। ऐसे रोगियों को दवा देना तभी संभव है जब माँ को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

ओमेप्राज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणाम, जो कि एक रेसमिक मिश्रण है, ने कोई भ्रूण-विषैले प्रभाव या भ्रूण के विकास संबंधी हानि नहीं दिखाई।

वी प्रायोगिक अनुसंधानजानवरों में, भ्रूण या भ्रूण के विकास पर एसोमप्राजोल का कोई नकारात्मक प्रभाव सामने नहीं आया है। नस्लीय तैयारी के प्रशासन का भी गर्भावस्था, प्रसव और जानवरों में प्रसवोत्तर विकास की अवधि पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

यह वर्तमान में अज्ञात है कि क्या स्तन के दूध में एसोमप्राजोल उत्सर्जित होता है, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

किसी भी खतरनाक लक्षणों की उपस्थिति में (शरीर के वजन में महत्वपूर्ण स्वतःस्फूर्त कमी, बार-बार उल्टी, डिस्पैगिया, रक्त या मेलेना के साथ मिश्रित उल्टी), साथ ही पेट के अल्सर की उपस्थिति में (या यदि पेट में अल्सर का संदेह है), एक घातक नियोप्लाज्म की उपस्थिति को बाहर रखा जाना चाहिए, क्योंकि नेक्सियम के साथ उपचार से लक्षणों को कम किया जा सकता है और निदान में देरी हो सकती है।

दुर्लभ मामलों में, लंबे समय तक ओमेप्राज़ोल लेने वाले रोगियों में, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की बायोप्सी की हिस्टोलॉजिकल परीक्षा के दौरान एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस का पता चला था।

लंबे समय तक (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

यदि लक्षण बदलते हैं तो "आवश्यकतानुसार" आहार पर मरीजों को अपने चिकित्सक से संपर्क करने का निर्देश दिया जाना चाहिए। प्लाज्मा में एसोमप्राजोल की सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए जब दवा को "आवश्यकतानुसार" चिकित्सा के तरीके में निर्धारित किया जाता है, तो अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम को निर्धारित करते समय, की संभावना दवाओं का पारस्परिक प्रभावट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इन दवाओं के साथ संभावित मतभेदों और क्लैरिथ्रोमाइसिन की बातचीत को ध्यान में रखना आवश्यक है।

वाहनों को चलाने और तंत्र का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

इस तथ्य के कारण कि नेक्सियम के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और उनींदापन हो सकता है, वाहन और अन्य तंत्र चलाते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव

एसोमप्राजोल के साथ उपचार के दौरान पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी से दवाओं के अवशोषण में बदलाव हो सकता है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। गैस्ट्रिक अम्लता को कम करने वाली अन्य दवाओं की तरह, एसोमप्राज़ोल के साथ उपचार केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और एर्लोटिनिब के अवशोषण को कम कर सकता है और डिगॉक्सिन जैसी दवाओं के अवशोषण को बढ़ा सकता है। प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर ओमेप्राज़ोल का सह-प्रशासन और डिगॉक्सिन डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता को 10% तक बढ़ा देता है (10 में से 2 रोगियों में डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ जाती है)।

यह दिखाया गया है कि ओमेप्राज़ोल कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करता है। इस बातचीत के तंत्र और नैदानिक ​​​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल थेरेपी के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। आइसोनिजाइम CYP2C19 के स्तर पर भी बातचीत संभव है। ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ, जैसे कि एताज़ानवीर और नेफिनवीर, ओमेप्राज़ोल के साथ चिकित्सा के दौरान, सीरम में उनकी एकाग्रता में कमी होती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार) के संयुक्त उपयोग से एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (रक्त प्लाज्मा में एयूसी, सीमैक्स और सीमिन लगभग 75% की कमी आई)। एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।

ओमेप्राज़ोल और सैक्विनावीर के एक साथ उपयोग के साथ, सीरम में सैक्विनावीर की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ प्रशासित किया गया, तो उनकी एकाग्रता नहीं बदली। ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फ़ार्माकोडायनामिक गुणों को देखते हुए, एटाज़ानवीर और नेफिनवीर जैसी एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ एसोमप्राज़ोल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य एंजाइम है। तदनुसार, चयापचय में अन्य दवाओं के साथ एसोमप्राजोल का संयुक्त उपयोग जिसमें CYP2C19 शामिल है (जैसे डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन) इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकता है, जो बदले में नेतृत्व करेगा। खुराक कम करने की आवश्यकता के लिए ... "मांग पर" चिकित्सा व्यवस्था में नेक्सियम का उपयोग करते समय यह बातचीत विशेष रूप से याद रखना महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम और डायजेपाम की खुराक पर एसोमप्राजोल का संयुक्त मौखिक प्रशासन, जो कि CYP2C19 का एक सब्सट्रेट है, डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी होती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के उपयोग से मिर्गी के रोगियों में फ़िनाइटोइन की अवशिष्ट सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में और जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

दिन में एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के उपयोग से वोरिकोनाज़ोल (CYP2C19 सब्सट्रेट) के AUC और Cmax में क्रमशः 15% और 41% की वृद्धि हुई।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के साथ वार्फरिन के संयुक्त प्रशासन से लंबे समय तक वारफारिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, वारफारिन और एसोमप्राजोल के संयुक्त उपयोग से INR में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामले सामने आए हैं। एसोमप्राजोल और वार्फरिन या अन्य कौमारिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग की शुरुआत में और अंत में एमएचओ की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के साथ सिसाप्राइड का सह-प्रशासन स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि की ओर जाता है: एयूसी - 32% और टी 1/2 - 31%, हालांकि, सीमैक्स प्लाज्मा में सिसाप्राइड की मात्रा महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती है। क्यूटी अंतराल का थोड़ा लंबा होना, जिसे सिसाप्राइड मोनोथेरेपी के साथ देखा गया था, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा।

कुछ रोगियों में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता में वृद्धि नोट की गई थी। मेथोट्रेक्सेट को उच्च खुराक में निर्धारित करते समय, एसोमप्राजोल को अस्थायी रूप से बंद करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

नेक्सियम एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन का कारण नहीं बनता है।

एसोमेप्राज़ोल और नेप्रोक्सन या रोफ़ेकोक्सीब के संयुक्त उपयोग का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों ने नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया।

एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव

आइसोनिजाइम CYP2C19 और CYP3A4 एसोमप्राजोल के चयापचय में शामिल हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) के साथ एसोमप्राजोल का संयुक्त उपयोग, जो सीवाईपी 3 ए 4 को रोकता है, एसोमप्राजोल के एयूसी में 2 गुना वृद्धि की ओर जाता है। एसोमेप्राज़ोल के सहवर्ती उपयोग और CYP3A4 और CYP2C19 के संयुक्त अवरोधक, उदाहरण के लिए, वोरिकोनाज़ोल, एसोमप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना से अधिक की वृद्धि कर सकते हैं। ऐसे मामलों में, एसोमप्राजोल की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। रोगियों में एसोमेप्राज़ोल खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है गंभीर उल्लंघनजिगर समारोह और लंबे समय तक उपयोग के साथ।

दवाएं जो CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes को प्रेरित करती हैं, जैसे कि रिफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा तैयारी, जब एसोमप्रोमाज़ोल के साथ उपयोग किया जाता है, तो एसोमप्राज़ोल के चयापचय को तेज करके रक्त प्लाज्मा में एसोमप्राज़ोल की एकाग्रता में कमी हो सकती है।

नेक्सियम दवा के एनालॉग्स

सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:

• एसोमेप्राज़ोल।

औषधीय समूह एनालॉग्स (प्रोटॉन पंप अवरोधक):

• अक्रिलान्ज़;
• वेरो ओमेप्राज़ोल;
• गैस्ट्रोज़ोल;
• डेमेप्राज़ोल;
• ज़ेल्किज़ोल;
• जीरोसाइड;
• जिपंतोल;
• ज़ोलिस्पैन;
• ज़ोलसर;
• ज़ुल्बेक्स;
• कंट्रोलोक;
• क्रिसमेल;
• क्रॉसएसिड;
• लैंजाबेल;
• लैंजाप;
• लैंज़ोप्टोल;
• लैंसोप्राजोल;
• लैंसोफेड;
• लैंसिड;
• लोसेक;
• लोएनज़र सनोवेल;
• नोलपाज़ा;
• ओमेज़;
• ओमेज़ इंस्टा;
• ओमेज़ोल;
• ओमेकैप्स;
• ओमेप्राज़ोल;
• ओमेप्रस;
• ओमफेज़;
• ओमिपिक्स;
• समय पर;
• ओर्टनॉल;
• ओत्सिड;
• पंताज़;
• पनम;
• पैरिएट;
• पेप्टाज़ोल;
• पेप्टिकम;
• प्रोमेज़;
• पुलोरेफ़;
• रबेलोक;
• रैबेप्राजोल;
• रोमसेक;
• सनप्राज़;
• उल्सोल;
• उल्कोज़ोल;
• उल्टर;
• उल्टोप;
• खैराबेज़ोल;
• हेलिसाइड;
• हेलोल;
• सिसागास्ट;
• एपिकुरस।

सक्रिय पदार्थ के लिए दवा के एनालॉग्स की अनुपस्थिति में, आप उन बीमारियों के लिंक का अनुसरण कर सकते हैं जिनके लिए संबंधित दवा मदद करती है, और चिकित्सीय प्रभाव के लिए उपलब्ध एनालॉग्स देखें।