A Nexium gyógyszer használati javallatai. Nexium tabletták. Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

farmakológiai hatás
A Nexium (ezomeprazol) a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek protonpumpájának specifikus inhibitora. Ez az omeprazol S-izomer formája. A szekréciós tubulusokban kumulálódik és átalakul aktív állapotba, ahol elnyomja a protonpumpát (H + K + -ATPáz enzim), ezáltal gátolja a sósav szekrécióját.
A gyógyszer 20-40 mg ezomeprazol bevétele után 60 percen belül kezd hatni. 20 mg esomeprazol 24 óra elteltével, napi egyszeri ismételt alkalmazása a gyomorszekréció 90%-os csökkenésével jár a pentagasztrin hatása miatt, körülbelül 5 napos adagolás után.
40 mg-os adagban hatékony a reflux oesophagitis kezelésére. Kezelésére használják fekélyes hibák gyomornyálkahártya és patkóbél, megfelelő antibiotikummal kombinálva jobb eradikációs hatás elérését teszi lehetővé Helicobacter pylori(az esetek 90%-a). Általános szabály, hogy mikor komplex kezelés peptikus fekély esetén az antibiotikum szedésének befejezése után nincs szükség az antiszekréciós monoterápia folytatására.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer bevételekor a vérben a gasztrin szintje megemelkedik a sósavtermelés csökkenésére válaszul. A hisztamint termelő endokrin sejtek számának növekedése a gasztrin koncentrációjának növekedése miatt következik be a vérben. Egyes esetekben a gyomornyálkahártya szemcsés cisztáinak előfordulási gyakoriságának növekedését figyelték meg az antiszekréciós gyógyszerek hosszan tartó alkalmazása esetén. Ezt a jelenséget a sósavtermelés gátlására adott válaszként fiziológiásnak tekintik. A ciszták mindig jóindulatúak és átmenetiek (a kezelés befejezése után eltűnnek).
Az omeprazol hatékony a peptikus fekélyek kialakulásának megelőzésében nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés esetén (még ciklooxigenáz-gátlókkal is – szelektív 2. csoport).
A Nexium savfüggő gyógyszer, belsejében bevont granulátum formájában használják. Az ezomeprazol gyorsan felszívódik, a Cmax körülbelül 60-120 perccel azután éri el a vérplazmában. belső használatra... Egyszeri 40 mg-os adag bevétele után a biológiai hozzáférhetőség - 64%, ismételt alkalmazás esetén 90% -ra nő. 20 mg-os adag esetén az abszolút biohasznosulás 50%, 68%, illetve.
A plazmafehérjék a hatóanyag 97%-át megkötik. Ezomeprazol és táplálék egyidejű adásakor az antiszekréciós hatás nem változik, azonban a felszívódás lelassulhat.
Az esomeprazol nagy részének biometabolizmusa a CYP 2C19 enzim részvételével megy végbe, a többi az enzim izomer: CYP 3A4, minden reakció a citokróm P450 részvételével megy végbe. A felezési idő körülbelül 70 perc az ezomeprazol 24 órával későbbi ismételt adagja után. A vesék teljesen kiürülnek a szervezetből a gyógyszer bevétele közötti időszakban, 24 órán belül egyszeri bevétel esetén nem halmozódik fel a szervezetben. Az ezomeprazol kisebb része a széklettel ürül. A gyógyszer metabolitjai nincsenek hatással a sósav szekréciójára. Az ezomeprazol kevesebb mint 1%-a ürül ki változatlan formában a veséken keresztül. Az ezomeprazol metabolizmusa nem változik idős (71-80 éves) betegek esetében. Nőknél magasabb AUC-értéket figyeltek meg, mint férfiaknál (30%-kal), ami nem befolyásolja a férfi és női betegek adagjának megválasztását. A betegek egy speciális csoportja a gyenge metabolizálók – akiknél az anyagcsere csak a CYP 3A4 hatására megy végbe. Gyenge metabolizálóknál az AUC értékek (napi átlag) 100%-kal magasabbak, mint azoknál, akiknél kifejezett aktivitás és izomerek (kiterjedt) metabolizálók) - CYP 2C19 enzim. Ez nem befolyásolja az adagolás kiválasztását a személyek egyik csoportja esetében sem. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolikus rendellenességeit nem észlelték. A biotranszformáció sebessége csak kifejezett rendellenességek esetén csökken, ami az AUC kétszeres növekedéséhez vezet. Emiatt az ilyen betegek számára napi 20 mg-os ezomeprazol adag alkalmazása javasolt.
Nem végeztek vizsgálatokat az ezomeprazol metabolizmusának jellemzőinek azonosítására veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Mivel a vesék nem ürülnek ki hatóanyagés metabolitok, biotranszformációs zavarokra nem kell számítani. Kutatást végeztek ben serdülőkor- a hatás hatása és az omeprazol maximális koncentrációjának paraméterei a vérplazmában 12 éves kortól megegyeznek a felnőtt betegekével.

Használati javallatok
Zollinger-Ellison szindróma terápiája;
reflux oesophagitis (mind tüneti terápia, mind a relapszus elleni kezelés, valamint a reflux gastritis fekélyes formájának etiológiai terápiája);
Helicobacter pylori felszámolása - komplex kezelésben antibakteriális gyógyszerekkel gyomorfekély és nyombélfekély esetén;
peptikus fekélyek megelőző terápiája NSAID-ok használata, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek okozta fekélyek kezelése.

Alkalmazási mód
A Nexiumot csak belső használatra használják, a tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, kevés vízzel le kell mosni. Ha a nyelési funkció károsodott, 1 tablettát vízbe tehet (100 ml, szénsavmentes), és a tabletta feloldása után azonnal (vagy 30 perc elteltével) megihatja. Teljesen lehetetlen más oldat (tea, tej) használata – ez károsíthatja a speciális bevonattal ellátott tablettákat. A folyadék megivása után további 1 pohár vizet kell inni, és ugyanazt az üveget kell használni. Szélsőséges esetekben, a nyelési funkció kifejezett megsértésével, be kell jutni a nexiumba egy csövön keresztül (nazogasztrikus). Beadás előtt a tablettát a már leírt módszer szerint vízben oldjuk. Gyűjtsünk össze 5-10 ml vízben oldott nexiumot a szondának megfelelő méretű fecskendőbe és fecskendezzük be a szondába.
Reflux oesophagitis kezelése
Ha a tünetek továbbra is fennállnak, 40 mg/nap adaggal 4 hétig, a terápia további 4 héttel meghosszabbítható. Relapszus elleni terápiaként 20 mg / nap dózisban alkalmazzák. A reflux oesophagitis tüneteinek enyhítésére napi 20 mg-ot kell alkalmazni 4 hétig, amíg a betegség tünetei fennállnak, a diagnózist tisztázni kell. Az utókontrollhoz napi 20 mg-ot vagy „szükség szerint” használhat. Nem ajánlott a Nexiumot „igény szerint” megelőző terápiaként használni olyan betegek számára, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szednek megnövekedett kockázat peptikus fekélyek kialakulása.
Helicobacter pylori fertőzéssel összefüggő gyomorfekély és nyombélfekély komplex kezelésében, vagy relapszus elleni terápiaként.
20 mg ezomeprazol amoxicillinnel (1000 mg) és klaritromicinnel (500 mg) kombinálva 2 r / nap 1 hétig.
Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket felírt betegek hosszú idő: 20 mg 1 r / nap. NSAID-ok okozta peptikus fekélyek kezelésében a terápia időtartama 4-8 hét.
Zollinger-Ellison szindrómával - 40 mg 2 r / nap. A kezelés időtartamát és a dózisokat egyénileg választják ki, a klinikai helyzettől függően. A szindrómában szenvedő betegek maximális megengedett adagja 80-160 mg / nap.
Májelégtelenség esetén az ezomeprazol maximális megengedett adagja 20 mg / nap. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél azonban nincs szükség az adag módosítására, kifejezett jogsértés A Nexium vesefunkciót óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások
Központi idegrendszerés a perifériás idegrendszer: álmosság, depresszió, paresztézia, agresszivitás, álmatlanság, túlzott izgatottság, szédülés, hallucinációk (különösen súlyos betegeknél).
Emésztőrendszer: candidiasis, stomatitis.
A vér és a vérképző rendszer: thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis.
Máj: hepatitis (sárgasággal és anélkül), encephalopathia (ha súlyos betegségek májelégtelenség.
Izom-csontrendszer: izomgyengeség, ízületi fájdalom.
Bőr: fényérzékenység, bőrkiütés, toxikus epidermális nekrolízis, alopecia.
Egyéb: túlérzékenységi reakciók (hörgőgörcs, láz, nephritis, fokozott izzadás), ödéma, hyponatraemia, ízérzékelési zavarok.

Ellenjavallatok
12 éves korig (ebben a korcsoportban nincsenek klinikai vizsgálatok);
túlérzékenységi reakciók (beleértve a benzimidazolokat is);
az atazanavir szedése közben.

Terhesség
Nagyon kevés adat áll rendelkezésre az ezomeprazol terhes nőknél történő alkalmazásáról, ezért a gyógyszert óvatosan írják fel. A klinikai kísérletek során nem tárták fel a Nexium embriotoxikus és teratogén hatását, a születési folyamatot és a terhességet, illetve a posztnatális periódus ütemét. Még nem ismert a Nexium anyatejbe való behatolásának valószínűsége - nem javasolt a gyógyszer felírása szoptatás alatt.

Gyógyszerkölcsönhatások
Ha más gyógyszerek felszívódása a gyomortartalom savasságától függ, akkor az ezomeprazol növelheti vagy csökkentheti a felszívódási képességet. Ezomeprazol terápia esetén az itrokonazol és a ketokonazol felszívódása csökken. A CYP 2C19 termelésének elnyomása a vérplazma azon gyógyszerek tartalmának növekedéséhez vezet, amelyek biometabolizmusa ennek az enzimnek a részvételével történik: citalopram, diazepam, klomipramin, fenitoin, imipramin. Ez általában az utóbbi adagjának csökkentését igényli.
Ezomeprazol alkalmazásakor a warfarin és ezomeprazol alkalmazása során ellenőrizni kell a véralvadási mutatókat.
Ezomeprazol és ciszaprid kombinációja esetén azonban a ciszaprid AUC-értéke 32%-kal, a felezési ideje pedig (31%-kal) nő. jelentős ingadozások a ciszaprid koncentrációja a vérben nem figyelhető meg. Számos esetben a QT-intervallum szignifikáns növekedését figyelték meg, de ezomeprazollal kombinálva az intervallum növekedésének előrehaladását nem észlelték. Atazanavirrel, ritonavirrel kombinálva az aktivitás csökkenése figyelhető meg vírusellenes gyógyszerek, még akkor is, ha növelik az adagjukat.
Mivel a Nexium hatóanyagát a CYP 3A4 és CYP 2C19 enzimek metabolizálják, az ezomeprazol és a klaritromicin együttes alkalmazása, amely a CYP 3A4 enzimaktivitás gátlója, növeli a Nexium AUC értékét. Ebben az esetben az ezomeprazol adagjának módosítása nem szükséges.
A vorikonazol és az ezomeprazol együttes alkalmazása az utóbbi expozíciójának több mint kétszeres növekedéséhez vezet (a Nexium adagjának módosítása nem szükséges).

Túladagolás
Nagyon kevés adat áll rendelkezésre az ezomeprazol túladagolásának eseteiről. Ismeretes, hogy a Nexium 80 mg-os dózisban történő alkalmazása nem okoz kifejezett toxikus hatások... A gyógyszer 280 mg-os adagban történő alkalmazása után általános gyengeség figyelhető meg, károsodás jelei gyomor-bél traktus... Az ezomeprazolnak nincs specifikus ellenszere. A hemodialízis hatástalan, mivel a gyógyszert leginkább a plazmafehérjék kötik. Túladagolás tünetei esetén szupportív és tüneti terápiát végeznek.

Kiadási űrlap
20 db-os tabletta; 40 mg, 7 db buborékfóliában, kartondobozban 1; 2 vagy 4 buborékfólia. A tabletták világos rózsaszínűek, mindkét oldalán domborúak, hosszúkásak, egyik oldalán „20 mg” (20 mg-os tablettákhoz) vagy „40 mg” (40 mg-os tablettákhoz) bevéséssel, a másik oldalon „A / EH” bevéséssel. .

Tárolási feltételek
Gyermekek elől elzárva. Hőmérséklet - nem magasabb, mint 30 ° С.

Összetett
Hatóanyag: ezomeprazol - 20/40 mg (nátrium-trihidrát formájában - 22,25 / 44,5 mg).
Segédanyagok: vörösbarna vas-dioxid (E 172), magnézium-sztearát, glicerin-monosztearát 40-55, sárga vas-oxid (E172), poliszorbát 80, makrogol 6000, metakril-kopolimer sav etil-akrilát 1:1, propil-cellulóz, nátrium-hidroxi-cellulóz sztearil-fumarát, trietil-citrát, mikrokristályos cellulóz, titán-dioxid (E171), hipromellóz, talkum, kroszpovidon, szintetikus paraffin.

Farmakológiai csoport
Gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére használt gyógyszerek
Gyomorfekély és nyombélfekély kezelésére használt gyógyszerek
Protonpumpa inhibitorok

Nosológiai osztályozás (ICD-10)
Egyéb meghatározott jogsértések belső szekréció hasnyálmirigy (E16.8)
Gastrooesophagealis reflux nyelőcsőgyulladással (K21.0)
Gyomorfekély (K25)
Nyombélfekély (K26)
Peptikus fekély, nem meghatározott (K27)
Gastrooesophagealis reflux (K21)
Fájdalomcsillapítók, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő szerek (Y45)

Hatóanyag: ezomeprazol

ATX: A02BC05

Gyártó: AstraZeneca

További információk a gyártóról
Származási ország - Svédország.

Továbbá
A Nexium szedése segít elfedni a jeleket rosszindulatú betegség gyomor, ezért az esomeprazol felírása előtt ki kell zárni a daganatot (különösen fogyás, dysphagia, bélvérzés - melena vagy hematemesis, hányinger esetén). Azoknak a betegeknek, akik több mint 1 éve szedik a gyógyszert, egészségügyi személyzet felügyelete alatt kell állniuk. A Nexiumot „igény szerint” szedő betegeket tájékoztatni kell arról, hogy új tünetek esetén a kezelőorvost tájékoztatni kell. A gyógyszert nem írják fel fruktóz intolerancia (örökletes) vagy glükóz (galaktóz) felszívódási zavar esetén, illetve izomaltóz-szacharóz hiány esetén.
A Nexium bevétele nem befolyásolja a gépjárművezetéshez vagy az összetett mechanizmusokkal való munkavégzés képességét.

Nexium®(lat. Nexium ® ) - fekélyellenes gyógyszer, protonpumpa-gátló (PPI).

Nexium összetétel

A Nexium retard kapszulák (bélben oldódó pelletek), 10 mg-os, 20 mg-os és 40 mg-os bevont tabletták, valamint liofilizátum formájában kapható intravénás beadásra szánt oldat elkészítéséhez. A Nexium hatóanyaga az ezomeprazol.

Egy tartós felszabadulású Nexium kapszula a következőket tartalmazza:

• ezomeprazol magnézium-trihidrát 11,1 mg (10 mg ezomeprazolnak felel meg)
• Segédanyagok: metakrilsav és etil-akrilát kopolimer, talkum, szacharóz 0,25-0,355 mm méretű gömb alakú granulátumok formájában, hiprolóz, hipromellóz, trietil-citrát, magnézium-sztearát, glicerin-monosztearát, poliszorbát, kroszensav-extravidon citromsav vas-oxid sárga

Egy Nexium tabletta tartalmaz:

• hatóanyagok: 22,3 mg vagy 44,5 mg esomeprazol magnézium-trihidrát, ami 20 mg és 40 mg ezomeprazolnak felel meg
• segédanyagok: gliceril-monosztearát 40-55, hipromellóz, hipromellóz, vörös vas-oxid, sárga vas-oxid (20 mg-os adaghoz), magnézium-sztearát, metakril- és etakrilsav kopolimer (1:1), mikrokristályos cellulóz, szintetikus makrogolffin poliszorbát 80, kroszpovidon, nátrium-sztearil-fumarát, szacharóz gömbszemcsék, titán-dioxid, talkum, trietil-citrát.

Egy üveg Nexium liofilizátum 42,5 mg ezomeprazol-nátriumot tartalmaz, ami 40 mg ezomeprazol tartalmának felel meg.

A Nexium alkalmazására vonatkozó javallatok

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD):

• erozív reflux oesophagitis kezelése
• hosszú távú szupportív kezelés az eróziós reflux oesophagitis gyógyulását követően a visszaesés megelőzésére
• GERD tüneti kezelése

Peptikus fekély és nyombélfekély:

A kombinált terápia részeként (a Nexium monoterápiát nem használják HP eradikációra):

• Helicobacter pylori (Hp) okozta nyombélfekély kezelése
• a Hp-vel összefüggő peptikus fekélybetegség kiújulásának megelőzése

Nál nél hosszú távú használat nem szteroid gyulladásgátló szerek (NSAID):

• a HPBP bevitelével összefüggő gyomorfekélyek gyógyulása
• a nem szteroid gyulladáscsökkentők szedésével összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél

Zollinger-Ellison szindróma vagy egyéb patológiás hiperszekrécióval jellemezhető állapotok, beleértve az idiopátiás hiperszekréciót.

A Nexium adagolása és alkalmazása

A Nexium tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem rágják vagy törik össze. Lenyelési problémák esetén a tablettát 100 ml szénsavmentes vízben fel kell oldani, amíg a tabletta mikrogranulátumokká nem bomlik, majd az összes mikrogranulátumot azonnal vagy fél órán belül elfogyasztjuk, majd adjunk hozzá további 100 ml szénsavmentes vizet, a többit keverjük össze és ital.

Ha az orális terápia nem kivitelezhető, a liofilizátumból készített Nexium oldatot intravénásan adják be 20-40 mg esomeprazol dózisban naponta egyszer.

GERD (gyermekek 12 éves kortól és felnőttek)

• egy vagy két kúra (a második - ha az első nem elegendő a nyelőcsőgyulladás tüneteinek gyógyulásához vagy megszabadulásához), mindegyik 40 napig, naponta egyszer 40 mg Nexium
• fenntartó terápia nyelőcsőgyulladás gyógyulása után - 20 mg Neximum naponta egyszer hosszú ideig
• a GERD tüneti kezelése oesophagitis nélkül - 20 mg Nexium naponta egyszer; a tüneteknek 4 héten belül el kell tűnniük

Gyomor- és nyombélfekély (csak felnőtteknél)

• DU kezelése vagy a Hp-vel összefüggő fekély megelőzése - naponta kétszer 20 mg Nexium, 1 g amoxicillin és 500 mg klaritromicin egy héten keresztül; a Nexium más felszámolási programok részeként is használható ( lásd "A savval összefüggő és a Helicobacter pylorival összefüggő betegségek diagnosztizálásának és kezelésének szabványai (4. moszkvai megállapodás)").
• NSAID-ok szedésével összefüggő peptikus fekély kezelése - legfeljebb 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer 4-8 héten keresztül
• NSAID-ok használatával összefüggő PUFA megelőzése - Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer

Patológiás hiperszekrécióval kapcsolatos állapotok(csak felnőttek) ideértve a Zollinger-Ellison-szindrómát és az idiopátiás hiperszekréciót. A kezdő adag 40 mg Nexium naponta kétszer. Ezenkívül az adagot egyénileg választják ki, a kezelés időtartama a betegség kialakulásától függ.

A Nexium összehasonlítása más savblokkoló gyógyszerekkel

Általánosan elfogadott, hogy a protonpumpa-gátlók (PPI) a legtöbbek hatékony gyógyszerek a gyomorban a sósav szekrécióját gátló szerek között. A Nexium a legmodernebb PPI gyógyszer. Az esomeprazol szabadalmi oltalmi ideje nem járt le, és nincsenek generikus és egyéb esomeprazol hatóanyagú gyógyszerek a gyógyszerpiacon. A gasztroenterológusok körében azonban eltérő vélemények vannak a Nexium kizárólagosságáról a savval összefüggő betegségek kezelésére használt gyógyszerek között. Felismerve előnyeit egyes paraméterekben, különösen az omeprazollal, a lansoprazollal és a pantoprazollal és a H2-blokkolóval szemben, számos gasztroenterológus (korántsem mindegyik) úgy véli, hogy a Nexium rosszabb, mint a pariet (rabeprazol). Ezt a kérdést a szakasz részletesebben tárgyalja Az ezomeprazol összehasonlítása más protonpumpa-gátlókkal cikkeket Ezomeprazol .

Fontos megjegyezni, hogy a nexium és a paritás költsége jelentősen meghaladja a többi API költségét, és a hatékonysága még "bocsánatkérőinek" véleménye szerint sem túl jelentős. Ráadásul a reakció külön szervezet ugyanis minden szekréciót gátló szer szigorúan egyéni, és nem mindig a "legjobb" gyógyszer gyógyít meg egy adott embert. A gyógyszer és az egyedi dózis kiválasztásához intragasztrikus pH-mérőt alkalmazunk, amely segítségével meghatározzuk a reakciót. ezt a beteget a gyógyszerről (lásd SI Rapoport et al. Különféle betegségek egyéni gyógyszeres terápiájának kiválasztása).

A Nexium fő hátránya a magas ára.

Szakmai orvosi cikkek gyomor-bélrendszeri betegségek Nexiummal történő kezelésével kapcsolatban

• Ivaskin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. és munkatársai: MAPS jávorszarvas, parieta és nexium antiszekréciós aktivitásának összehasonlító értékelése peptikus fekélybetegségben szenvedő betegeknél. TsVKG őket. A.A. Vishnevsky, MMA őket. ŐKET. Sechenov.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Esomeprazol (Nexium) a funkcionális dyspepsia kezelésében gyermekeknél a napi pH-ellenőrzés adatai szerint // Bulletin of Siberian Medicine. - 2. melléklet - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (ezomeprazol) - új szó a gyomor-bél traktus savfüggő betegségeinek kezelésében // Orvosi újság "Ukrajna egészsége". - 2008. - 6/1. - Val vel. 36-37.


• Grinevich V.B., Uszpenszkij Yu.P. Az emésztőrendszer savfüggő betegségeinek szekretolitikus terápiája klinikus szemszögéből: 2003 // Kísérleti és Klinikai Gasztroenterológia. - 2003. - 6. sz.


• A.V. Rudakova A rabeprazol és ezomeprazol alkalmazásának farmakoökonómiai vonatkozásai gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegeknél // Consilium-Medicum. - 2006. - 8. évfolyam - 2. sz.


• Dobrovolskiy O.V., Serebrova S.Yu. Endoszkópos pH-metria mint módszer a nexium gyomor savtermelő funkciójára gyakorolt ​​hatásának értékelésére hyperacid gastritisben // Evidence-based medicine - the basic of modern health care: abstracts of the VI International Congress. - Habarovszk. - 2007 .-- S. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Az ezomeprazol hatékonysága a gastrooesophagealis reflux betegség kezelésében // Gasztroenterológia. 2015. 2. szám P. 20–25.


• Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. és mtsai. Az ezomeprazolon és más PPI-ken alapuló standard hármas első vonalbeli eradikációs terápia hatékonysága H. pylori-val összefüggő gastritisben szenvedő betegeknél // BC. Gasztroenterológia. - 2017. - No. 17. S. 1215-1219.

Az irodalmi katalógus webhelyén található egy "Esomeprazol" szakasz, amely hivatkozásokat tartalmaz a gyomor-bél traktus betegségeinek Nexiummal történő kezelésével kapcsolatos orvosi cikkekre.

Nexium injekciós és infúziós oldatok készítése liofilizátumból és felhasználásuk

A Nexium oldat elkészítésekor a intravénás injekció 5 ml 0,9%-os nátrium-klorid-oldatot intravénás beadásra adunk a Nexium liofizátot tartalmazó palackhoz. Főzéskor infúziós oldat Egy injekciós üveg Nexium liofilizátum Nexium tartalmát 100 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldatban kell feloldani intravénás beadáshoz. A Nexium oldat tiszta, halványsárga folyadék. Az oldat lebomlása elsősorban a savasságától függ, ezért intravénás beadásra csak 0,9%-os nátrium-klorid oldatot szabad használni.

A Nexium oldatot nem szabad más gyógyszerekkel keverni vagy beadni. Az oldat nem tartalmazhat látható mechanikai szennyeződéseket és színváltozást. Az oldatnak átlátszónak kell lennie. Napi 20 mg Nexium kinevezésekor az elkészített oldat felét injektálják, a többit megsemmisítik.

A Nexium oldatos injekciót az elkészítés után azonnal intravénásan kell beadni, legalább 3 percig. A Nexium oldatos infúziót 10-30 percen belül kell beadni.

A Nexium farmakológiai tulajdonságai

A Nexium farmakokinetikáját és farmakodinamikáját a hatóanyag határozza meg, és az esomeprazol című cikk szakaszaiban ismertetjük. az ezomeprazol farmakokinetikájaés az ezomeprazol farmakodinámiája.

A Nexium szedésének ellenjavallatai

• túlérzékenység ezomeprazolra, szubsztituált benzimidazolokra vagy a gyógyszert alkotó egyéb összetevőkre
• örökletes fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy szacharáz-izomaltáz hiány
• 12 éves korig (GERD esetén) és bármilyen gyermekkor a GERD-től eltérő indikációk szerint
• A Nexiumot nem szabad atazanavirrel együtt szedni
• óvatos veseelégtelenség esetén

A Nexium alkalmazása terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt a Nexium terápia csak akkor lehetséges létfontosságú indikációk... A Nexium szedése során abba kell hagynia a szoptatást.

A Nexium mellékhatásai

Fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás, székrekedés, bőrgyulladás, viszketés, csalánkiütés, bőrkiütés, szédülés, szájszárazság, álmatlanság, paresztézia, álmosság, májenzimek fokozott aktivitása, perifériás ödéma.

A Nexium hosszú távú vagy nagy dózisa esetén a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázata nő ("FDA figyelmeztet").

A Nexium túladagolása

Jelenleg a Nexium szándékos túladagolásának rendkívül ritka eseteit írták le. A Nexium 280 mg-os adagban történő szedését kísérte általános gyengeségés gyomor-bélrendszeri tünetek. A Nexium egyszeri 80 mg-os adagja nem okoz negatív hatásokat. Specifikus antidotumok nem ismertek. Az ezomeprazol a plazmafehérjékhez kötődik, ezért a dialízis hatástalan. Túladagolás esetén tüneti és általános szupportív kezelést kell végezni.

Különleges utasítások a Nexium terápiához

Ha bármilyen riasztó tünete van (például jelentős spontán fogyás, ismétlődő hányás, dysphagia, vér- vagy melena hányás), vagy ha gyomorfekélye van, vagy arra gyanakszik, ki kell zárnia a rosszindulatú daganat, mivel a Nexium-kezelés a tünetek enyhüléséhez és a diagnózis késleltetéséhez vezethet.

A Nexiumot hosszú ideig (különösen egy évnél tovább) szedőknek rendszeres orvosi felügyelet alatt kell lenniük. A Nexium „szükség szerint” szedését utasítani kell, hogy forduljon orvosához, ha tüneteik természete megváltozik. Mivel az ezomeprazol plazmakoncentrációja ingadozhat a terápia "szükség szerint" felírásakor, figyelembe kell venni a gyógyszer más gyógyszerekkel való kölcsönhatását. A klaritromicin a CYP3A4 erős inhibitora, ezért az eradikációs terápia felírásakor olyan betegek számára, akik más, a CYP3A4 részvételével metabolizálódó gyógyszert (például ciszapridot) kapnak, figyelembe kell venni lehetséges ellenjavallatokés a klaritromicin kölcsönhatásai ezekkel a gyógyszerekkel. A Nexium szacharózt tartalmaz, ezért ellenjavallt örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharóz-izomaltáz hiányban szenvedő betegeknél.

A Nexium kölcsönhatása más gyógyszerekkel

A Nexium más gyógyszerekkel való kölcsönhatását a hatóanyag határozza meg, és az esomeprazol című cikkben ismertetjük. az ezomeprazol kölcsönhatása más gyógyszerekkel .

Útmutató a orvosi felhasználás Nexium

A gyártó hivatalos utasításai a Nexium gyógyszer orvosi használatához, pdf:

• Nexium filmtabletta, amely 20 vagy 40 mg ezomeprazolt tartalmaz Nexium gyártó: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Svédország.

  A Nexium mellett Oroszországban is vannak regisztrálva a következő gyógyszereket esomeprazol hatóanyaggal: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emesol.

  Néhány más országban márkákat regisztrálnak és bocsátanak ki: Nexium és Nexium I.V. (USA), Esopral (Olaszország, Hollandia), Axagon (Olaszország), Nexiam (Belgium, Luxemburg, Dél-Afrika), valamint az ezomeprazol generikusai: Ezokar (Fehéroroszország, Palesztina), Sompraz (India, Mianmar), Neksium és Neksium Inj (India), Nexpro (India) stb.

  A Nexiumnak ellenjavallatai, mellékhatásai és alkalmazási jellemzői vannak, szakemberrel való konzultáció szükséges.

• 28 tasak egy csomagban 7 - buborékfólia (1) - kartondoboz. 7 - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás. 7 - buborékfólia (4) - kartondoboz 7 - buborékfólia (2) - kartondoboz. Liofilizátum intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez, 40 mg 5 ml térfogatú üvegfiolában - 10 db csomagonként. Filmtabletta - 14 db. Filmtabletta - 28 db. 20 mg - 14 db filmtabletta csomagonként.

Az adagolási forma leírása

• Adagolási forma: bélben oldódó bevonatú pellet és granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió készítéséhez. Halványsárga különböző méretű granulátumok (ömlesztett - finom granulátum és nagyobb - pellet). Barnás szemcsék jelenhetnek meg. Liofilizátum fehér vagy majdnem sűrített tömeg formájában fehér... Rózsaszín bevont tabletta, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „40 mG”, másik oldalán „A/EI” bevéséssel, töredék formájában; a szünetben - fehér, sárga foltokkal (például far). Rózsaszín bevont tabletta, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „40 mG”, másik oldalán „A/EI” bevéséssel, töredék formájában; a szünetben - fehér, sárga foltokkal (például far). Világos rózsaszín bevont tabletta, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egyik oldalán "20 mG", másik oldalán "A / EH" bevéséssel, frakció formájában; a szünetben - fehér, sárga foltokkal (például far). Világos rózsaszínű bevont tabletta, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „20 mG”, másik oldalán „A/EH” bevéséssel, frakció formájában; a szünetben - fehér, sárga foltokkal (például far). Világos rózsaszínű bevont tabletta, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „20 mG”, másik oldalán „A/EH” bevéséssel, frakció formájában; a szünetben - fehér, sárga foltokkal (például far).

farmakológiai hatás

Az ezomeprazol az omeprazol S-izomerje, és csökkenti a sósav szekrécióját a gyomorban azáltal, hogy specifikusan gátolja a protonpumpát a gyomor parietális sejtjeiben. Az omeprazol S- és R-izomerje hasonló farmakodinámiás aktivitással rendelkezik. Hatásmechanizmus Az ezomeprazol gyenge bázis, amely erősen átalakul aktív formává savas környezet a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusaiban, és gátolja a protonpumpát - a H + / K + ATPáz enzimet, miközben a sósav bazális és stimulált szekrécióját egyaránt gátolja. A gyomorsav szekrécióra gyakorolt ​​hatás Az ezomeprazol hatása 1 órán belül kialakul orális adagolás 20 vagy 40 mg. Ha a gyógyszert 5 napig, napi egyszeri 20 mg-os adagban szedik, a sósav átlagos Cmax-értéke a pentagasztrin stimuláció után 90% -kal csökken (ha a savkoncentrációt 6-7 órával a gyógyszer bevétele után mérik a terápia 5. napja). Azoknál a GERD-ben szenvedő betegeknél, akiknél klinikai tünetek jelentkeztek napi 20 vagy 40 mg-os esomeprazol orális adagolása után 5 napon keresztül, az intragasztrikus pH-érték 4 felett átlagosan 13 és 17 órán keresztül megmaradt a 24 órán belül. napi 20 mg esomeprazolt szedve az intragasztrikus pH 4 feletti értéket legalább 8, 12 és 16 órán át tartották a betegek 76, 54 és 24%-ánál. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97, 92 és 56% volt. Összefüggést találtak a gyógyszer plazmakoncentrációja és a sósav szekréció gátlása között (a koncentráció becsléséhez az AUC paramétert használtuk). Terápiás hatás a sósav szekréciójának gátlásával érhető el. Ha a Nexium®-t 40 mg-os adagban szedik, a reflux oesophagitis a betegek körülbelül 78%-ánál gyógyul 4 hetes kezelés után, és 93%-ánál 8 hetes kezelés után. A napi kétszer 20 mg-os Nexium®-kezelés megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten keresztül a betegek körülbelül 90%-ánál sikeresen felszámolja a Helicobacter pylori-t. A szövődménymentes peptikus fekélybetegségben szenvedő betegek egy hetes eradikációs kúra után nem igényelnek további monoterápiát olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a fekély gyógyulásához és a tünetek megszüntetéséhez. A Nexium® peptikus fekélyből származó vérzésre való hatásosságát egy endoszkópos vizsgálattal igazolt peptikus fekélyből származó vérzésben szenvedő betegeken végzett vizsgálat igazolta. A sósavszekréció gátlásával kapcsolatos egyéb hatások. A gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés során a savszekréció csökkenése következtében a gasztrin koncentrációja a plazmában nő. A sósav szekréciójának csökkenése miatt megnő a kromogranin A (CgA) koncentrációja. A CgA koncentráció emelkedése befolyásolhatja a neuroendokrin daganatok kimutatására irányuló vizsgálatok eredményeit. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében a protonpumpa-gátló kezelést fel kell függeszteni 5-14 nappal a CgA vizsgálat előtt. Ha ezalatt a CgA-koncentráció nem tért vissza a normál értékre, a vizsgálatot meg kell ismételni. Azoknál a gyermekeknél és felnőtteknél, akik hosszú ideig kaptak ezomeprazolt, megnőtt az enterokromaffinszerű sejtek száma, ami valószínűleg a plazma gasztrin koncentrációjának növekedésével jár. Ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége. Azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig szednek olyan gyógyszereket, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját, gyakrabban figyelhetők meg mirigyciszták képződése a gyomorban. Ezek a jelenségek esedékesek fiziológiai változások a sósav szekréciójának kifejezett gátlása következtében. A ciszták jóindulatúak és visszafejlődnek. Alkalmazás gyógyszerek, elnyomja a sósav szekrécióját a gyomorban, beleértve. protonpumpa-gátlók, a gyomor mikrobaflóra-tartalmának növekedésével jár együtt, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa-gátlók kismértékben növelhetik a kockázatot fertőző betegségek A Salmonella spp. nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott gyomor-bél traktus. és Campylobacter spp., és valószínűleg Clostridium difficile (kórházi betegeknél). A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálatban a Nexium® mutatta a legjobb hatékonyságot a gyomorfekélyek gyógyításában NSAID-okkal, köztük szelektív COX-2-gátlókkal kezelt betegeknél. Két vizsgálatban a Nexium® nagy hatékonyságot mutatott a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében NSAID-kezelésben részesülő betegeknél. korcsoport- 60 év felettiek és/vagy akiknek az anamnézisében peptikus fekély szerepel), beleértve a szelektív COX-gátlókat

Farmakokinetika

Felszívódás és eloszlás. Az ezomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális adagoláshoz a gyógyszer granulátumait tartalmazó tablettákat használják, amelyek héja ellenáll a hatásnak. gyomornedv... In vivo körülmények között az ezomeprazolnak csak egy kis része alakul át R-izomerré. A gyógyszer gyorsan felszívódik: a plazmában a Cmax a beadás után 1-2 órán belül érhető el. Az ezomeprazol abszolút biohasznosulása 40 mg-os egyszeri adag után 64%, és 89% -ra nő a napi egyszeri napi bevitel mellett. 20 mg esomeprazol adag esetén ezek az értékek 50, illetve 68%. Vss y egészséges emberek körülbelül 0,22 l/kg. Az ezomeprazol 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A táplálékfelvétel lelassítja és csökkenti az ezomeprazol gyomorban történő felszívódását, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósavszekréció gátlásának hatékonyságát. Anyagcsere és kiválasztás. Az ezomeprazolt a citokróm P450 rendszer metabolizálja. A fő rész egy specifikus polimorf izoenzim, a CYP2C19 részvételével metabolizálódik, az ezomeprazol hidroxilált és dezmetilált metabolitjainak képződésével. A metabolizmus többi részét a CYP3A4 izoenzim végzi; ebben az esetben az esomeprazol szulfo-származéka képződik, amely a plazmában meghatározott fő metabolit. Az alábbi paraméterek főként a farmakokinetika természetét tükrözik a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitásában szenvedő betegeknél. A teljes Cl a gyógyszer egyszeri adagja után körülbelül 17 l / óra, többszöri adag után - 9 l / óra. T1/2 - 1,3 óra napi egyszeri szisztematikus bevitellel. Az ezomeprazol ismételt adásakor az AUC növekszik. Az ezomeprazol ismételt adásakor az AUC dózisfüggő növekedése nem lineáris, ami a metabolizmus csökkenése a májon való első áthaladás során, valamint a szisztémás clearance csökkenése következménye, amelyet valószínűleg a CYP2C19 gátlása okoz. esomeprazol és/vagy szulfo-származék izoenzimje. Napi 1 alkalommal történő napi bevitel esetén az ezomeprazol teljesen eltávolítható a vérplazmából az adagok közötti időszakban, és nem halmozódik fel. Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsavszekréciót. Nál nél orális adagolás a dózis legfeljebb 80%-a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a széklettel. A változatlan ezomeprazol kevesebb mint 1%-a található a vizeletben. A farmakokinetikai jellemzők egyes betegcsoportokban A CYP2C19 izoenzim csökkent aktivitású betegek. A populáció megközelítőleg (2,9 ± 1,5)%-ánál a CYP2C19 izoenzim aktivitása csökken. Ezeknél a betegeknél az ezomeprazolt főként a CYP3A4 metabolizálja. Napi egyszeri 40 mg ezomeprazol szisztematikus bevitele esetén az átlagos AUC-érték 100%-kal magasabb, mint ennek a paraméternek az értéke azoknál a betegeknél, akiknél a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitása van. A csökkent izoenzimaktivitású betegek átlagos plazma Cmax értéke körülbelül 60%-kal nő. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját. Idős kor... Idős betegeknél (71-80 év) az ezomeprazol metabolizmusa nem változik jelentős mértékben. Padló. 40 mg ezomeprazol egyszeri adagja után az átlagos AUC nőknél 30%-kal magasabb, mint férfiakban. Ha a gyógyszert naponta egyszer adják be, a férfiak és a nők farmakokinetikájában nincs különbség. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az ezomeprazol adagját és beadási módját. Májelégtelenség. Enyhe vagy közepesen súlyos betegeknél májelégtelenség az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége lelassul, ami az ezomeprazol AUC-értékének kétszeresére emelkedik. Veseelégtelenség A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatát nem végezték el. Mivel nem maga az ezomeprazol ürül ki a vesén keresztül, hanem metabolitjai, feltételezhető, hogy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa nem változik. Gyermekkor. 12-18 éves gyermekeknél 20 és 40 mg esomeprazol ismételt beadása után a vérplazmában az AUC és a Tmax értéke hasonló volt a felnőttek AUC és Tmax értékéhez.

Különleges körülmények

Bármilyen riasztó tünet (például jelentős spontán testsúlycsökkenés, ismétlődő hányás, dysphagia, véres vagy melena hányás), valamint gyomorfekély jelenlétében (vagy gyomorfekély gyanúja esetén) ), a rosszindulatú daganat jelenlétét ki kell zárni, mivel a Nexium® gyógyszeres kezelés a tünetek enyhüléséhez vezethet, és késleltetheti a diagnózist. Ritka esetekben, az omeprazolt hosszú ideig szedő betegeknél a gyomornyálkahártya biopsziájának szövettani vizsgálata során atrófiás gastritist tártak fel. A gyógyszert hosszú ideig (különösen 1 évnél hosszabb ideig) szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyelet alatt kell lenniük. A Nexium®-ot szükség szerint szedő betegeket utasítani kell, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a tünetek megváltoznak. Figyelembe véve az ezomeprazol plazmakoncentrációjának ingadozásait a terápia szükség szerinti felírásakor, figyelembe kell venni a gyógyszer más gyógyszerekkel való kölcsönhatását (lásd "Kölcsönhatás"). A Nexium® felírásakor a Helicobacter pylori felszámolására, figyelembe kell venni a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét a hármas terápia minden összetevője esetében. A klaritromicin a CYP3A4 erős inhibitora, ezért a CYP3A4 részvételével metabolizálódó más gyógyszereket (például ciszapridot) kapó betegek eradikációs terápiájának felírásakor figyelembe kell venni a klaritromicin lehetséges ellenjavallatait és kölcsönhatásait ezekkel a gyógyszerekkel. A Nexium® tabletták szacharózt tartalmaznak, ezért ellenjavallt örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharóz-izomaltáz hiányban szenvedő betegeknél. A kutatási eredmények szerint farmakokinetikai/farmakodinámiás kölcsönhatást figyeltek meg a klopidogrél (300 mg-os telítő adag és 75 mg/nap fenntartó adag) és az ezomeprazol (40 mg/nap, szájon át) között, ami az expozíció csökkenéséhez vezet. a klopidogrél aktív metabolitja átlagosan 40%-kal, és átlagosan 14%-kal csökkenti az ADP-indukált thrombocyta-aggregáció maximális gátlását. Ezért az ezomeprazol és a klopidogrél egyidejű alkalmazása kerülendő (lásd "Kölcsönhatás"). Egyes megfigyeléses vizsgálatok azt mutatják, hogy a protonpumpa-gátló terápia kis mértékben növelheti az oszteoporózissal összefüggő törések kockázatát, de más hasonló vizsgálatok nem mutattak ki fokozott kockázatot. Az omeprazollal és ezomeprazollal végzett randomizált, kettős-vak, kontrollált klinikai vizsgálatokban, köztük két nyílt kutatás hosszú távú terápia(több mint 12 éve), az oszteoporózissal összefüggő törések kapcsolatát a protonpumpa-gátlók alkalmazásával nem erősítették meg. Bár az omeprazol/ezomeprazol alkalmazása és az oszteoporózissal összefüggő törések közötti ok-okozati összefüggést nem állapították meg, a csontritkulás vagy annak hátterében álló törések kockázatának kitett betegeket megfelelő klinikai felügyelet alatt kell tartani. Befolyásolja az autóvezetési képességet és más mechanizmusokat. Tekintettel arra, hogy a Nexium®-kezelés során szédülés, homályos látás és álmosság léphet fel, óvatosan kell eljárni gépjárművek és egyéb mechanizmusok vezetésekor.

Összetett

• 1 lap. ezomeprazol magnézium-trihidrát 22,3 mg, ami megfelel a 20 mg esomeprazol tartalmának Segédanyagok : gliceril-monosztearát 40-55 - 1,7 mg, hiprolóz - 8,1 mg, hipromellóz - 17 mg, vasfesték vörös-oxid (E172) - 60 μg, vasfesték sárga oxid (E172) - 20 μg, kopolimer 2 mg magnézium-sztearát és etakrilsav (1:1) - 35 mg, mikrokristályos cellulóz - 273 mg, paraffin - 200 μg, makrogol - 3 mg, poliszorbát 80 - 620 μg, kroszpovidon - 5,7 mg, nátrium-sztearil-fumarát, 5 g-granulátum-7 μg cukor, gömb alakú granulátum) (0,250-0,355 mm-es méret) - 28 mg, titán-dioxid (E171) - 2,9 mg, talkum - 14 mg, trietil-citrát - 10 mg. 1 lap. ezomeprazol magnézium-trihidrát 44,5 mg, amely megfelel a 40 mg esomeprazol tartalmának Segédanyagok: gliceril-monosztearát 40-55 - 2,3 mg, hiprolóz - 11 mg, hipromellóz - 26 mg, vasfesték vörös magnézium-sztearát (E172) - 450 - 450 1,7 mg, metakrilsav és etakrilsav kopolimer (1: 1) - 46 mg, mikrokristályos cellulóz - 389 mg, paraffin - 300 μg, makrogol - 4,3 mg, poliszorbát 80 - 1,1 mg, kroszpovidon, nátrium-8-sztearil - 10-8-1 mg. μg, szacharóz gömbszemcsék (cukor, gömbszemcsék) (0,250-0,355 mm-es méret) - 30 mg, titán-dioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietil-citrát - 14 mg. Egy csomag tartalma: hatóanyag: ezomeprazol magnézium-trihidrát 11,1 mg, ami 10 mg ezomeprazolnak felel meg; segédanyagok: metakrilsav és etil-akrilát kopolimer (1:1) 9,5 mg, talkum 8,4 mg; szacharóz, gömb alakú granulátum (cukor, gömb alakú granulátum) (méret: 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiprolóz 32,2 mg, hipromellóz 1,7 mg, trietil-citrát 0,95 mg, magnézium-sztearát 0,65 mg, magnézium-sztearát 0,65 mg magnézium-sztearát 0,65 mg, 0,65 mg magnézium-sztearát 0,5 mg 0-5 mg glicerin-monosztearát 0,5 mg , dextróz 2813 mg, kroszpovidon 75 mg, xantángumi 75 mg, vízmentes citromsav 4,9 mg, színezék vas-oxid sárga 1,8 mg esomeprazol-nátrium 42,5 mg, ami megfelel ezomeprazol tartalomnak 40 mg Segédanyagok: etilén-diamin-hidroxid-nátrium-nátrium-dioxodium / i, víz d / i. ezomeprazol magnézium-trihidrát 22,3 mg, ami megfelel a 20 mg esomeprazol tartalmának Segédanyagok: gliceril-monosztearát 40-55, hiprolóz, hipromellóz, vasfesték vörös-oxid (E172), vasfesték sárga oxid (E172), methamagnézium-sztearát (kopolimer-magnézium-sztearát) 1:1), mikrokristályos cellulóz, paraffin, makrogol, poliszorbát 80, kroszpovidon, nátrium-sztearil-fumarát, szacharóz gömbszemcsék, titán-dioxid (E171), talkum, trietil-citrát. ezomeprazol magnézium-trihidrát 44,5 mg, ami megfelel a 40 mg esomeprazol tartalmának Segédanyagok: gliceril-monosztearát 40-55, hiprolóz, hipromellóz, vasfesték vörös-oxid (E172), magnézium-sztearát, metakril- és etakrilsav kopolimer (1:1:1) cellulóz paraffin, makrogol, poliszorbát 80, kroszpovidon, nátrium-sztearil-fumarát, szacharóz gömbszemcsék, titán-dioxid (E171), talkum, trietil-citrát.

A Nexium használati javallatai

• gastrooesophagealis reflux betegség: - erozív reflux oesophagitis kezelése; - az erozív reflux oesophagitis gyógyulását követő hosszú távú támogató kezelés a visszaesés megelőzésére; - gastrooesophagealis reflux betegség tüneti kezelése; gyomorfekély és nyombélfekély (kombinált terápia részeként): - Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelése; - a Helicobacter pylori okozta peptikus fekélyek kiújulásának megelőzése; hosszú távú savszuppressziós terápia peptikus fekély miatt vérzett betegeknél (a gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek intravénás beadása után), a visszaesés megelőzésére; hosszú ideig nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő betegek: - a gyomorfekély gyógyulásával összefüggő NSAID-ok szedése; - az NSAID-ok szedésével összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél; Zollinger-Ellison szindróma vagy egyéb kóros hiperszekrécióval jellemezhető állapotok

Nexium ellenjavallatok

• - örökletes fruktóz intolerancia; - glükóz-galaktóz felszívódási zavar; - szacharóz-izomaltáz hiány; - 12 év alatti gyermekek (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt ebben a betegcsoportban); - 12 év feletti gyermekek egyéb indikációkra, kivéve a gastrooesophagealis reflux betegséget; - kombinált alkalmazás atazanavirrel és nelfinavirrel; - ezomeprazollal, szubsztituált benzimidazolokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység. Óvatosan, a gyógyszert súlyos veseelégtelenség esetén kell felírni (a használattal kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak). Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a Nexium terhesség alatti alkalmazásáról. A gyógyszer ilyen betegek számára történő felírása csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja lehetséges kockázat a magzat számára. Az omeprazol racém keverék epidemiológiai vizsgálatainak eredményei azt mutatták, hogy nem

Nexium adagolása

• 10 mg 20 mg 40 mg

Nexium mellékhatások

• Az alábbiakban felsoroljuk azokat a mellékhatásokat, amelyek nem függenek a gyógyszer adagolási rendjétől, és amelyeket a Nexium® gyógyszer alkalmazása során észleltek, mint klinikai kutatásés a posztmarketing kutatásban. Frekvencia mellékhatások a következő fokozatban megadva: nagyon gyakran (? 1/10); gyakran (? 1/100,

Gyógyszerkölcsönhatások

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára. A gyomornedv savasságának csökkenése ezomeprazol-kezelés során a gyógyszerek felszívódásának megváltozásához vezethet, amelyek felszívódása a közeg savasságától függ. Más, a sósav szekrécióját gátló vagy savlekötő szerekhez hasonlóan az ezomeprazol-kezelés a ketokonazol vagy az itrakonazol felszívódásának csökkenéséhez, valamint a digoxin felszívódásának növekedéséhez vezethet. A napi egyszeri 20 mg-os omeprazol és a digoxin együttadása 10%-kal növeli a digoxin biohasznosulását (a betegek 20%-ánál a digoxin biohasznosulása akár 30%-kal is nőtt). Kimutatták, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány antiretrovirális gyógyszerrel. Ezen kölcsönhatások mechanizmusa és klinikai jelentősége nem mindig ismert. A pH emelkedése az omeprazol-terápia során befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. Kölcsönhatás a CYP2C19 izoenzim szintjén is lehetséges. Ha omeprazolt és bizonyos antiretrovirális gyógyszereket, mint például az atazanavirt és a nelfinavirt együtt adják, „az omeprazol-terápia során csökken a szérum β-koncentrációjuk, ezért egyidejű alkalmazásuk nem javasolt. Az omeprazol egyidejű alkalmazása ( napi egyszeri 40 mg) 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir mellett egészséges önkénteseknél az atazanavir biohasznosulásának szignifikáns csökkenéséhez vezetett (a koncentráció-idő görbe alatti terület, a maximális (Cmax) és minimális (Cmin) koncentrációk kb. Az atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir biohasznosulására gyakorolt ​​hatását.Az omeprazol és a szakinavir egyidejű alkalmazásakor a szakinavir szérumkoncentrációjának növekedését figyelték meg, ha bizonyos szerekkel együtt adták. más antiretrovirális gyógyszerek, koncentrációjuk nem változott.Figyelembe véve az omeprazol és ezomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságait, kombinálva Az ezomeprazol cseréje antiretrovirális gyógyszerekkel, például atazanavirral és nelfinavirral nem javasolt. Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19-et, a metabolizmusában részt vevő fő izoenzimet. Ennek megfelelően az ezomeprazol más gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusában a CYP2C19 izoenzim részt vesz, mint például diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin stb., kombinált alkalmazása e gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet. , "-ben '[az viszont szükségessé teheti az adag csökkentését. Különösen fontos emlékezni erre a kölcsönhatásra, amikor a Nexium®-ot "igény szerinti" módban írják fel. A 30 mg ezomeprazol és a diazepam, amely a CYP2C19 izoenzim szubsztrátja, együttes adásával a diazepam clearance-e 45%-kal csökken. Az ezomeprazol 40 mg-os dózisban történő felírása a A fenitoin maradék koncentrációja epilepsziás betegeknél 13%-kal.Ebben a tekintetben javasolt a plazma fenitoin koncentrációjának szabályozása az ezomeprazol-kezelés kezdetén és lemondásakor. a koncentráció-idő görbe alatti terület és a vorikonazol (a CYP2C19 izoenzim szubsztrátja) Cmax-jának 15%-os és 41%-os növekedése A warfarin és 40 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása nem vezet a véralvadási idő változásához a hosszú ideig szedő betegeknél. Azonban számos esetet jelentettek klinikailag jelentős növekedés INR (International Normalized Ratio) at közös pályázat warfarin és ezomeprazol. Az ezomeprazol és warfarin vagy más kumarinszármazékok együttes alkalmazásának kezdetén és végén az INR monitorozása javasolt. A részletekért lásd az utasításokat

Túladagolás

Az ezomeprazol 280 mg-os orális adagolására leírtakat általános gyengeség és a gyomor-bél traktus megnyilvánulásai kísérték. Egyszeri 80 mg esomeprazol orális és 308 mg intravénás adag 24 órán keresztül nem okozott negatív következményeket.

Tárolási feltételek

• áruház címen szobahőmérséklet 15-25 fok
• gyerekektől távol tartandó

Információ biztosított

Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használati utasítását. Nexium... Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakemberek orvosainak véleményét a Nexium használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívabban tegyék hozzá véleményüket a gyógyszerről: segített-e a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat figyeltek meg, amelyeket a gyártó esetleg nem közölt a megjegyzésben. A Nexium analógjai a rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Használata fekélyek és gyomorhurut kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt. A készítmény összetétele.

Nexium- NK-ATPáz inhibitor. Az ezomeprazol (a Nexium gyógyszer hatóanyaga) az omeprazol S-izomerje, csökkenti a sósav szekrécióját a gyomorban azáltal, hogy specifikusan gátolja a protonpumpát a parietális sejtekben. Az omeprazol S- és R-izomerje hasonló farmakodinámiás aktivitással rendelkezik.

A cselekvés mechanizmusa

Az ezomeprazol gyenge bázis, felhalmozódik és aktívvá válik a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak savas környezetben, ahol gátolja a protonpumpát, a H-K-ATP-áz enzimet. Az ezomeprazol gátolja mind a bazális, mind a stimulált gyomorszekréciót.

Hatása a gyomorsav szekréciójára

A gyógyszer hatása 20 mg-os vagy 40 mg-os adag lenyelése után 1 órán belül alakul ki. A gyógyszer napi bevitelével 5 napig, 20 mg naponta egyszer. a gyomortartalom átlagos maximális savkoncentrációja a pentagasztrin stimuláció után 90%-kal csökken (a savkoncentráció mérésekor a terápia 5. napján az adag bevétele után 6-7 órával).

Gastrooesophagealis reflux betegségben (GERD) és klinikai tünetek jelenlétében szenvedő betegeknél a napi 20 mg vagy 40 mg-os Nexium szájon át történő 5 napos bevétele után a gyomor pH-ja átlagosan 13 és 17 órán keresztül 4 felett volt. Napi 20 mg-os adag esetén az intragasztrikus pH 4 feletti értéket 8, 12 és 16 órán keresztül tartották a betegek 76%-ánál, 54%-ánál és 24%-ánál. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.

Korrelációt találtak a savszekréció és a plazma gyógyszerkoncentrációja között (a koncentráció becsléséhez az AUC paramétert használtuk).

A savszekréció gátlásával elért terápiás hatás

Ha a Nexiumot napi 40 mg-os adagban szedik, a reflux oesophagitis a betegek körülbelül 78%-ánál gyógyul meg 4 hetes kezelés után, és 93%-ánál 8 hetes kezelés után.

A napi kétszer 20 mg-os Nexium-kezelés megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten keresztül a Helicobacter pylori sikeres eradikációjához vezet a betegek körülbelül 90%-ánál.

A szövődménymentes peptikus fekélybetegségben szenvedő betegek egy hetes eradikációs kúra után nem igényelnek további monoterápiát szekréciót gátló gyógyszerekkel a fekély gyógyulásához és a tünetek megszüntetéséhez.

A Nexium hatékonyságát peptikus fekélyből származó vérzés esetén kimutatták egy endoszkópos vizsgálattal igazolt peptikus fekélyből származó vérzésben szenvedő betegeknél.

A savszekréció gátlásával kapcsolatos egyéb hatások

Az antiszekréciós gyógyszerekkel végzett kezelés során a plazma gasztrin szintje megemelkedik a csökkent savszekréció következtében. A sósav szekréciójának csökkenése miatt megnő a kromogranin A (CgA) koncentrációja. A CgA koncentráció emelkedése befolyásolhatja a neuroendokrin daganatok kimutatására irányuló vizsgálatok eredményeit. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében átmenetileg le kell állítani az ezomeprazol szedését 5 nappal a CgA-koncentráció vizsgálata előtt.

Azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig kaptak ezomeprazolt, megnőtt az enterokromaffinszerű sejtek száma, ami valószínűleg a plazma gasztrinszintjének emelkedésével jár.

Az antiszekréciós szereket hosszú ideig kapó betegeknél gyakrabban figyelhető meg mirigyciszták képződése a gyomorban. Ez a jelenség a savszekréció kifejezett gátlása következtében fellépő fiziológiai változásoknak köszönhető. A ciszták jóindulatúak és visszafejlődnek.

Szekréciót gátló gyógyszerek alkalmazása, pl. a protonpumpa inhibitorai, amihez a gyomor mikrobaflóra-tartalmának növekedése társul, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa-gátlók alkalmazása kismértékben növelheti a Salmonella spp. nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát. és Campylobacter spp. kórházi betegeknél pedig valószínűleg Clostridium difficile.

A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálat során a Nexium kifejezettebb hatékonyságát figyelték meg a peptikus fekélyek gyógyításában olyan betegeknél, akik nem szteroid gyulladásgátló szereket (NSAID-okat) kaptak, beleértve a szelektív COX-2 gátlókat is.

Két, a Nexium hatékonyságát értékelő vizsgálatban rendkívül hatékonynak bizonyult a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében olyan betegeknél (60 év feletti korcsoportban és/vagy akiknek anamnézisében peptikus fekély szerepel), akik NSAID-t kaptak, beleértve a szelektív COX-2-gátlókat is. .

Összetett

Ezomeprazol magnézium-trihidrát (Esomeprazol) + segédanyagok.

Farmakokinetika

Az ezomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális adagolásra a gyógyszer granulátumait tartalmazó tablettákat használják, amelyek gyomornedv hatásának ellenálló héjjal vannak bevonva. A Nexium belsőleges bevétele után az ezomeprazol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Egyidejű vétel a táplálék lelassítja és csökkenti az ezomeprazol gyomorban történő felszívódását, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósavszekréció gátlásának hatékonyságát. Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsavszekréciót. A gyógyszer szájon át történő bevétele esetén a dózis legfeljebb 80% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a széklettel. A változatlan ezomeprazol kevesebb mint 1%-a található a vizeletben.

Javallatok

Gastrooesophagealis reflux betegség:

• erozív reflux oesophagitis kezelése;
• hosszú távú fenntartó terápia az eróziós reflux oesophagitis gyógyulását követő betegeknél a visszaesés megelőzésére;
• gastrooesophagealis reflux betegség tüneti terápiája.

Peptikus fekély és nyombélfekély (kombinált terápia részeként):

• Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelése;
• a Helicobacter pylori okozta peptikus fekélyek kiújulásának megelőzése.

Hosszú távú savcsökkentő terápia peptikus fekélyből származó vérzést szenvedett betegeknél (olyan gyógyszerek intravénás beadása után, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját a visszaesés megelőzésére).

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) hosszú ideig szedő betegek:

• NSAID-ok szedésével összefüggő gyomorfekélyek gyógyulása;
• a nem szteroid gyulladáscsökkentők szedésével összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél.

Zollinger-Ellison-szindróma vagy más olyan állapotok, amelyeket patológiás hiperszekréció jellemez (beleértve az idiopátiás hiperszekréciót is).

Kibocsátási formák

10 mg, 20 mg és 40 mg filmtabletta.

Liofilizátum intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez (injekciók injekciós ampullákban).

Használati utasítás és fogadási séma

Felnőttek és 12 éves és idősebb gyermekek

Gastrooesophagealis reflux betegség esetén a Nexium-ot erozív reflux oesophagitis kezelésére írják fel 40 mg-os egyszeri adagban, naponta egyszer 4 héten keresztül. További 4 hetes terápia javasolt olyan esetekben, amikor az oesophagitis az első kúra után nem gyógyul, vagy a betegség tünetei továbbra is fennállnak.

Gyógyult betegek hosszú távú fenntartó terápiájára erozív nyelőcsőgyulladás a visszaesés megelőzése érdekében a gyógyszert napi 1 alkalommal 20 mg-mal írják fel.

Mert tüneti terápia gastrooesophagealis reflux betegség oesophagitis nélkül, a gyógyszert 20 mg-os adagban írják fel naponta egyszer. Ha a tünetek 4 hetes kezelés után is fennállnak, további vizsgálatot kell végezni a betegen. A tünetek megszűnése után át lehet térni a "szükség szerint" gyógyszerszedési rendre, pl. vegyen be Nexium 20 mg-ot naponta egyszer, ha a tünetek enyhüléséig jelentkeznek. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő, gyomor- vagy nyombélfekély kialakulásának kockázati csoportjába tartozó betegek számára a „szükség szerinti” kezelés nem javasolt.

Felnőttek

Gyomorfekély és nyombélfekély esetén a Helicobacter pylori felszámolására, valamint a Helicobacter pylori okozta nyombélfekély kezelésére, valamint a Helicobacter pylori okozta peptikus fekély kiújulásának megelőzésére a Helicobacter pylori kiirtására szolgáló kombinációs terápia részeként. peptikus fekély adagja 20 mg, amoxicillin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Minden gyógyszert naponta kétszer 1 hétig kell bevenni.

Peptikus fekélyből származó vérzésen átesett betegek hosszú távú savszuppressziós terápiája céljából (szekréciót gátló szerek intravénás alkalmazása után, a visszaesés megelőzésére) a Nexium-ot 40 mg-os adagban írják fel naponta egyszer 4 hétig azután. az antiszekréciós gyógyszerekkel végzett intravénás terápia vége.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) hosszú ideig szedő betegek számára a Nexiumot 20 mg vagy 40 mg dózisban írják fel naponta egyszer az NSAID-ok szedésével összefüggő gyomorfekélyek gyógyulására. A kezelés időtartama 4-8 hét.

Az NSAID-ok szedésével összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzésére a Nexiumot 20 mg vagy 40 mg-os adagban írják fel naponta egyszer.

Patológiás hiperszekrécióval jellemezhető állapotokban, beleértve a. Zollinger-Ellison szindróma és idiopátiás hiperszekréció esetén a Nexium ajánlott kezdő adagja 40 mg naponta kétszer. A jövőben az adagot egyénileg választják ki, a kezelés időtartamát meghatározzák klinikai kép betegségek. Tapasztalatok vannak a gyógyszer napi kétszeri 120 mg-os adagokban történő alkalmazásáról.

Ha a gyógyszert károsodott vesefunkciójú betegeknek írják fel, az adag módosítása nem szükséges. A gyógyszert óvatosan alkalmazzák súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel ebben a betegcsoportban a klinikai tapasztalatok korlátozottak.

A Nexium felírásakor enyhe, ill közepes dózismódosításra nincs szükség súlyosság esetén. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az alkalmazott adag nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot.

Idős betegeknél nem kell módosítani az adagolási rendet.

A tablettákat egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem szabad szétrágni vagy összetörni. Nyelési nehézségekkel küzdő betegeknél feloldhatja a tablettát fél pohár szénsavmentes vízben (más folyadékot ne használjon, mert a mikrogranulátum védőhéja feloldódhat), addig keverje, amíg a tabletta szétesik, és azonnal igya meg a mikrogranulátum szuszpenzióját, ill. 30 percen belül. Ezután töltse fel a poharat a víz felével, keverje meg a maradékot és igya meg. A mikrogranulátumokat nem szabad rágni vagy összetörni.

Azoknál a betegeknél, akik nem tudnak nyelni, a tablettákat szénsavmentes vízben kell feloldani, és orr-gyomorszondán keresztül kell beadni. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és szonda alkalmas legyen ehhez az eljáráshoz.

A gyógyszer beadása nazogasztrikus szondán keresztül

1. Helyezze a tablettát a fecskendőbe, és töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és körülbelül 5 ml levegővel. Egyes szondák esetén a gyógyszer 50 ml-es hígítására lehet szükség vizet inni hogy a tablettaszemcsék ne tömítsék el a szondát.
2. Azonnal rázza fel a fecskendőt körülbelül 2 percig, hogy a tabletta feloldódjon.
3. Tartsa felfelé a fecskendő hegyét, és ellenőrizze, hogy a hegye nincs-e eltömődve.
4. Helyezze be a fecskendő hegyét a szondába, miközben továbbra is felfelé néz.
5. Rázza fel a fecskendőt, és fordítsa fejjel lefelé. Azonnal fecskendezzünk 5-10 ml feloldott gyógyszert a csőbe. A behelyezés után helyezze vissza a fecskendőt az eredeti helyzetébe, és rázza meg (a fecskendőt hegyével felfelé kell tartani, hogy elkerülje a hegy eltömődését).
6. Fordítsa le a fecskendő hegyét, és fecskendezzen be további 5-10 ml gyógyszert a szondába. Ismételje meg ezt a műveletet, amíg a fecskendő ki nem ürül.
7. Ha a gyógyszer egy része üledék formájában marad a fecskendőben, töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg az 5. pontban leírt műveleteket. Egyes szondák esetén 50 ml ivóvíz is használható. szükséges erre a célra.

Mellékhatás

• fejfájás;
• hasi fájdalom;
• hasmenés;
• puffadás;
• hányinger, hányás;
• székrekedés;
• bőrgyulladás;
• kiütés;
• csalánkiütés;
• álmosság;
• álmatlanság;
• szédülés;
• száraz száj;
• perifériás ödéma;
• túlérzékenységi reakciók (pl. láz, angioödéma, anafilaxiás reakció/anafilaxiás sokk);
• hörgőgörcs;
• leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia;
• depresszió;
• gerjesztés;
• az ízlés megsértése;
• szájgyulladás;
• a gyomor-bél traktus candidiasisa;
• alopecia;
• fényérzékenység;
• rossz közérzet;
• izzadó;
• homályos látás;
• hallucinációk;
• agresszív viselkedés;
• encephalopathia májbetegségben szenvedő betegeknél;
• intersticiális nephritis;
• gynecomastia;
• toxikus epidermális nekrolízis;
• erythema multiforme.

Ellenjavallatok

• örökletes fruktóz intolerancia;
• glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• szacharóz-izomaltáz hiány;
• 12 év alatti gyermekek (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt ebben a betegcsoportban);
• 12 évesnél idősebb gyermekek egyéb indikációkra, kivéve a gastrooesophagealis reflux betegséget;
• atazanavirrel és nelfinavirrel történő egyidejű alkalmazás;
• ezomeprazollal, szubsztituált benzimidazolokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a Nexium terhesség alatti alkalmazásáról. A gyógyszer ilyen betegek számára történő felírása csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Az omeprazol – amely racém keverék – epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem mutattak ki magzattoxikus hatást vagy a magzati fejlődési zavart.

V kísérleti kutatásállatokban az ezomeprazolnak az embrió vagy a magzat fejlődésére gyakorolt ​​negatív hatásait nem tárták fel. A racém készítmény adagolása sem volt negatív hatással a vemhesség lefolyására, a szülésre és a posztnatális fejlődési időszakra állatoknál.

Jelenleg nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a Nexium nem írható fel szoptatás ideje alatt.

Különleges utasítások

Bármilyen riasztó tünet (beleértve a jelentős spontán testsúlycsökkenést, ismétlődő hányást, dysphagiát, vérrel vagy melenával kevert hányást), valamint gyomorfekély (vagy gyomorfekély gyanúja esetén) esetén a rosszindulatú daganat jelenlétét ki kell zárni, mivel a Nexium-kezelés a tünetek enyhüléséhez és a diagnózis késleltetéséhez vezethet.

Ritka esetekben, az omeprazolt hosszú ideig szedő betegeknél a gyomornyálkahártya biopsziájának szövettani vizsgálata során atrófiás gastritist tártak fel.

A gyógyszert hosszú ideig (különösen egy évnél tovább) szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyelet alatt kell lenniük.

A "szükség szerint" kezelésben részesülő betegeket utasítani kell, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a tünetek megváltoznak. Figyelembe véve az ezomeprazol plazmakoncentrációjának ingadozásait, amikor a gyógyszert a "szükség szerint" terápiamódban írják fel, figyelembe kell venni a gyógyszer kölcsönhatását más gyógyszerekkel.

A Nexium Helicobacter pylori felszámolására történő felírásakor fennáll a gyógyszerkölcsönhatások a hármas terápia minden összetevőjére. A klaritromicin a CYP3A4 erős inhibitora, ezért az eradikációs terápia felírásakor a CYP3A4 részvételével metabolizálódó más gyógyszereket (például ciszapridot) kapó betegeknél figyelembe kell venni a lehetséges ellenjavallatokat és a klaritromicin kölcsönhatását ezekkel a gyógyszerekkel.

A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​​​hatás

Tekintettel arra, hogy a Nexium-kezelés során szédülés, homályos látás és álmosság léphet fel, óvatosan kell eljárni járművek és egyéb mechanizmusok vezetésekor.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára

Az ezomeprazol-kezelés során a gyomorban a sósav szekréciójának csökkenése a gyógyszerek felszívódásának megváltozásához vezethet, amelyek felszívódása a környezet savasságától függ. Más gyomorsav-csökkentő gyógyszerekhez hasonlóan az ezomeprazol-kezelés csökkentheti a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib felszívódását, és növelheti a gyógyszerek, például a digoxin felszívódását. Napi egyszeri 20 mg omeprazol és digoxin együttadása 10%-kal növeli a digoxin biohasznosulását (10 betegből 2-nél a digoxin biohasznosulása 30%-kal nőtt).

Kimutatták, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány antiretrovirális gyógyszerrel. Ennek a kölcsönhatásnak a mechanizmusa és klinikai jelentősége nem mindig ismert. A pH emelkedése az omeprazol-terápia során befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. Kölcsönhatás a CYP2C19 izoenzim szintjén is lehetséges. Az omeprazol és néhány antiretrovirális gyógyszer, például az atazanavir és a nelfinavir együttes alkalmazása az omeprazol-terápia során csökkenti a szérumkoncentrációjukat. Ezért ezek egyidejű alkalmazása nem javasolt. Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) és a 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir együttes alkalmazása egészséges önkénteseknél az atazanavir biohasznosulásának jelentős csökkenéséhez vezetett (az AUC, Cmax és Cmin a vérplazmában körülbelül 75%-kal csökkent). Az atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir biohasznosulására gyakorolt ​​hatását.

Az omeprazol és a saquinavir egyidejű alkalmazásakor a szakinavir koncentrációjának növekedését figyelték meg a szérumban, más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt alkalmazva a koncentrációjuk nem változott. Tekintettel az omeprazol és az ezomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaira, az ezomeprazol és az antiretrovirális gyógyszerekkel, például az atazanavirral és a nelfinavirrel történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19-et, a metabolizmusában részt vevő fő enzimet. Ennek megfelelően az ezomeprazol más olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusában a CYP2C19 részt vesz (például diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) együttes alkalmazása e gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami viszont az adag csökkentésének szükségességére... Ezt a kölcsönhatást különösen fontos megjegyezni, ha a Nexiumot „igény szerinti” terápiás rendszerben alkalmazzák. Ha az ezomeprazolt 30 mg-os dózisban orálisan adják együtt a diazepammal, amely a CYP2C19 szubsztrátja, a diazepam clearance-e 45%-kal csökken.

Az ezomeprazol 40 mg-os adagja 13%-kal növelte a fenitoin maradék koncentrációját epilepsziás betegekben. Ebben a tekintetben ajánlatos ellenőrizni a fenitoin plazmakoncentrációját az ezomeprazol-kezelés kezdetén és leállításakor.

Az omeprazol napi egyszeri 40 mg-os adagja a vorikonazol (CYP2C19 szubsztrát) AUC- és Cmax-értékének 15%-os, illetve 41%-os növekedéséhez vezetett.

A warfarin 40 mg-os ezomeprazollal történő együttes alkalmazása nem okoz változást a véralvadási időben a hosszú ideig warfarint szedő betegeknél. A warfarin és ezomeprazol együttes alkalmazása során azonban számos esetet jelentettek klinikailag jelentős INR-emelkedésről. Az ezomeprazol és warfarin vagy más kumarinszármazékok együttes alkalmazásának kezdetén és végén az MHO monitorozása javasolt.

A ciszaprid 40 mg-os esomeprazollal történő együttadása egészséges önkénteseknél a ciszaprid farmakokinetikai paramétereinek értékének növekedéséhez vezet: AUC - 32%-kal és T1/2 - 31%-kal, azonban a Cmax. plazma ciszaprid szintje nem változik szignifikánsan. A QT-intervallum enyhe megnyúlása, amelyet a ciszaprid monoterápia során figyeltek meg, nem nőtt a Nexium hozzáadásával.

Egyes betegeknél a metotrexát koncentrációjának növekedését figyelték meg a protonpumpa-gátlókkal való kombinált alkalmazás hátterében. Nagy dózisú metotrexát felírásakor mérlegelni kell az ezomeprazol-kezelés átmeneti leállításának lehetőségét.

A Nexium nem okoz klinikailag jelentős változást az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájában.

Az ezomeprazol és a naproxen vagy a rofekoxib együttes alkalmazását értékelő vizsgálatok nem tártak fel klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.

A gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára

A CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek részt vesznek az ezomeprazol metabolizmusában. Az ezomeprazol és a CYP3A4-t gátló klaritromicin (500 mg naponta kétszer) együttes alkalmazása az ezomeprazol AUC-értékének kétszeresére emelkedik. Ezomeprazol és a CYP3A4 és CYP2C19 kombinált inhibitora, például a vorikonazol egyidejű alkalmazása az ezomeprazol AUC értékének több mint kétszeresére vezethet. Ilyen esetekben nincs szükség az ezomeprazol adagjának módosítására. Az ezomeprazol adagjának módosítására lehet szükség azoknál a betegeknél, akiknél súlyos jogsértés májfunkció és hosszan tartó használat esetén.

A CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimeket indukáló gyógyszerek, például a rifampicin és az orbáncfű-készítmények ezomepromazollal együtt alkalmazva az ezomeprazol vérplazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethetnek az ezomeprazol metabolizmusának felgyorsításával.

A Nexium gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Ezomeprazol.

Farmakológiai csoport analógok (protonpumpa-gátlók):

• Akrilanz;
• Vero Omeprazole;
• Gasztrozol;
• demeprazol;
• Zhelkizol;
• Zerocide;
• Zipantol;
• Zolispan;
• Zolser;
• Zulbex;
• Controlok;
• Krismel;
• keresztsav;
• Lanzabel;
• Lanzap;
• Lanzoptol;
• lansoprazol;
• Lansofed;
• Lancid;
• Losek;
• Loenzar Sanovel;
• Nolpaza;
• Omez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Omecaps;
• omeprazol;
• Omeprus;
• Omefez;
• Omipix;
• Időben;
• Ortanol;
• Otsid;
• Pantaz;
• Panum;
• Pariet;
• peptazol;
• Pepticum;
• Promez;
• Puloref;
• Rabelok;
• Rabeprazol;
• Romesec;
• Sanpraz;
• Ulsol;
• Ulkozol;
• Ulter;
• Ultop;
• Khairabezol;
• Helicid;
• Helol;
• Cisagast;
• Epikurosz.

Ha a hatóanyaghoz nincsenek analógok, kövesse az alábbi linkeket azon betegségekre, amelyeknél a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.