Lincomycin -hidroklorid használati utasítás. Lincomycin -hidroklorid - a gyógyszer leírása, használati utasítás, vélemények. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások

egy kapszula tartalmaz

hatóanyag: linkomicin (linkomicin -hidroklorid formájában) - 250 mg, segédanyagok: kristálycukor, kalcium -sztearát, burgonyakeményítő.

Kemény zselatinkapszula összetétele: zselatin, glicerin, tisztított víz, titán -dioxid, nátrium -lauril -szulfát


Leírás

Kemény zselatin kapszula, 0 fehér.

A kapszulák tartalma granulátum és fehér por keveréke. Megengedett a kapszulatömegek tömítéseinek jelenléte oszlop vagy tabletta formájában, amelyeket üvegrúddal nyomva összeomlik.


farmakológiai hatás

Antibiotikumot állítottak elő Streptomyces lincolniensis, bakteriosztatikus hatása van. Elnyomja a bakteriális fehérjeszintézist az 50S riboszóma alegységhez való reverzibilis kötődés miatt, megzavarja a peptidkötések kialakulását.

Általában érzékeny mikroorganizmusok:

Actinomyces izraelii

Staphylococcus aureus(meticillin-érzékeny)

Streptococcus agalactiae

Csoportos streptococcusok Viridans

Anaerob mikroorganizmusok:

Bacteroides spp. (kivéve a V.fragilis)

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Egyéb mikroorganizmusok:

Chlamydia-fertőzés

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Mikroorganizmusok, amelyeknek szerzett rezisztenciája lehet probléma:

Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:

Staphylococcus aureus(meticillin-rezisztens)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Aerobic gram -negatív mikroorganizmusok:

Moraxella catarrhalis

Anaerob mikroorganizmusok:

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Természetes rezisztens mikroorganizmusok:

Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:

Enterococcus spp.

Listeria monocytogenes

Aerob gram-negatív mikroorganizmusok:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Anaerob mikroorganizmusok:

Clostridium difficile

Egyéb mikroorganizmusok:

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Nincs hatással a gombákra, vírusokra, protozoonokra. A linkomicinrezisztencia lassan alakul ki. Nagy dózisban baktericid hatású. A linkomicin és a klindamicin között keresztrezisztencia van.

Farmakokinetika

Felszívódás - 20-35% (az étkezés lassítja a felszívódás sebességét és mértékét). A linkomicin 500 mg-os dózisának bevétele után a maximális szérumkoncentráció 2-4 óra múlva érhető el, és megközelítőleg 3 μg / ml. Ez az érték körülbelül 50% -kal csökken, ha a linkomicint étellel egyidejűleg veszik be. A terápiás vérkoncentráció 6-8 órán keresztül fennmarad a lincomicin szájon át történő beadása után. A vérben lévő koncentráció 25-50% -a figyelhető meg a mellhártya és a hashártya folyadékában, a magzat vérében 50-100% -ban anyatej, körülbelül 40% - in csontszövet, körülbelül 75% - in lágy szövetek... A linkomicin kissé behatol a vér-agy gáton (1-18%), agyhártyagyulladás esetén a permeabilitás nő (a vér szintjének 40% -áig). Részben a májban metabolizálódik. Változatlan formában, epével (kb. 33%) és vesével (1-31%; átlagosan 4%) metabolitok formájában ürül. A felezési idő 5,4 ± 1 óra A felezési idő meghosszabbodik máj- és / vagy veseműködésű betegeknél.

A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékonyan távolítja el a linkomicint a szérumból.

Nincs információ a linkomicin -hidroklorid farmakokinetikájának jellemzőiről idős betegeknél.

Használati jelzések

A linkomicin fertőzések kezelésére javallt nehéz pályaérzékeny mikroorganizmusok okozzák (lásd "Farmakológiai tulajdonságok" fejezet):

Felső fertőzések légutak beleértve krónikus sinusitis, középfülgyulladás (kiegészítő terápiaként);

Alsó légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás);

A bőr és a lágyrészek fertőzése (azokban az esetekben, amikor a penicillinek kinevezését nem jelzik);

Csont- és ízületi fertőzések, beleértve az osteomyelitist és a szeptikus ízületi gyulladást;

Szeptikus endocarditis.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a linkomicinre, a klindamicinre és a gyógyszer segédkomponenseire; súlyos máj- és / vagy vesekárosodás; vastagbélgyulladás; agyhártyagyulladás; terhesség (kivéve azokat az eseteket, amikor "létfontosságú" okok miatt szükséges); laktációs időszak (a szoptatás felfüggesztése szükséges); korai csecsemőkor(legfeljebb 1 hónap).

VAL VEL Vigyázat: a bőr gombás betegségei, a száj nyálkahártyája, a hüvely.

Terhesség és szoptatás

alkalmazása ellenjavallt terhesség alatt (kivéve azokat az eseteket, amikor ez „létfontosságú” indikációk miatt szükséges) és szoptatás alatt (a szoptatást fel kell függeszteni).

Az alkalmazás módja és adagolása

Belül 1-2 órával étkezés előtt vagy után (az étkezés lassítja és csökkenti a felszívódást). A kapszulákat együtt kell bevenni elég víz.

Felnőttek napi adagja- 1000-2000 mg (3-4 adagra osztva), egyszeri- 500 mg. Gyermekek esetében a napi adag- 30 mg / kg (3-4 egyenlő adagra osztva), súlyos fertőzések esetén - legfeljebb 60 mg / kg (maximális napi adag).

A kezelés időtartama a betegség formájától és súlyosságától függően 7-14 nap (osteomyelitis esetén - 3 hét vagy több).

Idős betegek. Nincs szükség az adag módosítására, feltéve, hogy a vesék és a máj funkciói nem sérülnek.

Károsodott máj- és / vagy vesefunkció esetén az adag 25-30% -a az ajánlott adagnak a betegeknél normál funkció máj és / vagy vese.

Mellékhatás

Az emésztőrendszerből: glossitis, stomatitis, hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, colitis (beleértve a pszeudomembranosus colitist), nyelőcsőgyulladás, candidiasis gyomor -bél traktus a végbélnyílás viszketése; sárgaság, kóros májfunkció (beleértve a „máj” transzaminázok fokozott aktivitását).

A hematopoietikus szervek oldaláról: neutropenia, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenic purpura, aplasticus anaemia, pancytopenia.

Allergiás reakciók: angioödéma, szérumbetegség, anafilaxiás reakciók; ritkán - erythema multiforme (bizonyos esetekben hasonló a Stevens -Johnson -szindrómához).

A bőr oldaláról: viszketés, kiütés, csalánkiütés, exfoliatív vagy hólyagos-bullous dermatitis.

Az urogenitális rendszerből: károsodott vesefunkció (azotémia, oliguria, proteinuria), vaginitis.

Az érzékszervekből: fülzúgás, szédülés.

Egyéb:érzéketlen flóra, gombák növekedése.

Túladagolás

Tünetek: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, vastagbélgyulladás.

Kezelés: tüneti terápia. Nincs specifikus ellenszer. A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékonyan távolítja el a linkomicint a szérumból.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer nem kompatibilis fenitoinnal, ampicillinnel, kanamicinnel, novobiocinnal, barbiturátokkal, teofillinnel, kalcium -glükonáttal, heparinnal és magnézium -szulfáttal.

Antagonizmus - penicillinekkel, cefalosporinokkal, eritromicinnel, kloramfenikollal és más baktériumölő antibiotikumokkal, szinergizmus - aminoglikozidokkal.

Erősíti a curariform szerek által okozott izomlazulást. Ha inhalációs érzéstelenítésre szánt gyógyszerekkel (kloroform, ciklopropán, enflurán, halotán, izoflurán, metoxi -fluorán, triklór -etilén) egyidejűleg alkalmazzák, neuromuszkuláris blokád, depresszió vagy légzési bénulás (apnoe) léphet fel.

Ha a linkomicint narkotikus fájdalomcsillapítókkal kombinálják, a légzésdepresszió kockázata nő, akár az apnoéig (olyan anyagok, amelyek gátolják a neuromuszkuláris izgalom lebonyolítását, depressziós hatást gyakorolnak a légzőfunkcióra, additív, depresszív hatással légzőközpont opioid fájdalomcsillapítókban).

Az abszorbens és hasmenés elleni szerek csökkentik a linkomicin felszívódását, ebből a szempontból a linkomicint 2 órával ezen gyógyszerek bevétele előtt vagy 4 órával veszik be.

A linkomicin szedése befolyásolhatja a plazma alkalikus foszfatáz teszt eredményét (esetleg hibásan magas).

Elővigyázatossági intézkedések

A lincomycint óvatosan kell alkalmazni allergiás reakcióban szenvedő személyeknél, fokozott érzékenység, emésztőrendszeri betegségek (különösen vastagbélgyulladás) a történelemben.

Azonnal hagyja abba a linkomicin alkalmazását, ha hasmenés vagy vér jelenik meg a székletben.

A linkomicin hosszú távú alkalmazása az érzéketlen flóra, különösen a gombák növekedését okozhatja.

A hosszú távú kezelés a "máj" transzaminázok és a vesefunkció aktivitásának időszakos ellenőrzését igényli.

A gyógyszer szacharózt tartalmaz, amelyet figyelembe kell venni ritka veleszületett fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharóz-izomaltóz elégtelenségben szenvedő betegeknél.

A linkomicin és az eritromicin között antagonizmus van, ezért nem ajánlott közös pályázat.

A linkomicin gátolja a neuromuszkuláris vezetést, ezért óvatosan kell eljárni helyi alkalmazás a neuromuszkuláris vezetés blokkolóival.

Károsodott máj- és / vagy vesefunkció. Mivel máj- és / vagy vesebetegségek esetén a felezési idő meghosszabbodik, az adag módosítása szükséges (lásd "Adagolás és alkalmazás" fejezet).

Befolyásolja a járművezetési képességet és más potenciálisan veszélyes mechanizmusokat: a linkomicin alkalmazásakor nem zárható ki a szédülés és a vázizmok ellazulásának valószínűsége, ezért a járművezetés és egyéb tevékenységek fokozott figyelemés a reakciósebesség nem ajánlott.

Kiadási űrlap

10 kapszula buborékcsomagolásban. 2 kontúrcsomagot a használati utasítással együtt egy csomagba helyezünk.

Tárolási feltételek

Nedvességtől és fénytől védett helyen, 15 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Szavatossági idő

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Utasítások a orvosi használatra drog

A farmakológiai hatás leírása

Elnyomja a bakteriális fehérjeszintézist az 50S riboszóma alegységhez való reverzibilis kötődés miatt, megzavarja a peptidkötések kialakulását. Hatékony a gram-pozitív mikroorganizmusok (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Beleértve a Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), néhány anaerob spóraképző baktérium (Clostridium spp.) És gram-negatív anaerobok (Bacteroides spp.) Ellen Hatás a mikroorganizmusokra (különösen a Staphylococcus spp.) Ellenáll más antibiotikumoknak. Lincomycin -érzéketlen Enterococcus spp. (beleértve az Enterococcus faecalist is), gram-negatív mikroorganizmusok, gombák, vírusok, protozoonok. Aktivitása gyengébb, mint az eritromicin a spóraképző anaerobok, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Az ellenállás lassan alakul ki. Keresztrezisztencia van a linkomicin és a klindamicin között. Terápiás dózisokban bakteriosztatikus hatása van, magasabb és nagyon érzékeny mikroorganizmusok ellen - baktericid.

Használati jelzések

Súlyos fertőző és gyulladásos betegségek, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak (elsősorban staphylococcusok és streptococcusok, különösen a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmusok, valamint a penicillinekre allergiásak): alsó légúti fertőzések (pl. aspirációs tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema), középfülgyulladás, csont- és ízületi fertőzések (akut és krónikus osteomyelitis, gennyes ízületi gyulladás), a bőr és a lágyrészek gennyes fertőzései (pyoderma, furunculosis, flegmona, orbánc, sebfertőzés).

Kiadási űrlap

infúziós oldat és intramuszkuláris injekció 300 mg / ml; ampulla 1 ml késsel ampulla kartondoboz (doboz) 10;

Farmakokinetika

Ha szájon át alkalmazzák üres gyomor az adag körülbelül 20-30% -a felszívódik (az étkezés jelentősen csökkenti a felszívódást, étkezés után a biohasznosulás 5%), a Cmax a vérben 2-4 óra múlva érhető el. Jól és gyorsan eloszlik a legtöbb szövetben és testben folyadékok (kivéve a cerebrospinális folyadékot), nagy koncentrációban képződnek az epe és a csontszövetben. Rosszul halad át a BBB -n. Gyorsan átjut a méhlepényen, a magzati vérszérum koncentrációja az anya vérében lévő koncentráció 25% -a. Behatol az anyatejbe. A májban metabolizálódik. T1 / 2 normál vesefunkcióval - 4-6 óra, vesebetegség esetén végső szakasz- 10–20 óra, májkárosodás esetén a T1 / 2 kétszeresére nő. Változatlan formában, epével és vesével metabolitok formájában ürül. A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékonyan távolítja el a linkomicint a szervezetből.

Terhesség alatt alkalmazza

Terhesség alatt ellenjavallt (kivéve azokat az eseteket, amikor erre szükség van létfontosságú jelzések).

A kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok a használatra

Túlérzékenység, súlyos máj- és / vagy veseelégtelenség, korai csecsemőkor (legfeljebb 1 hónap).

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, glossitis, szájgyulladás, átmeneti hiperbilirubinémia, fokozott máj transzamináz aktivitás; hosszan tartó alkalmazás esetén - gyomor -bélrendszeri candidiasis, antibiotikumokkal összefüggő hasmenés, pszeudomembranosus enterocolitis.

A hematopoiesis oldaláról: reverzibilis leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, exfoliatív dermatitis, angioödéma, anafilaxiás sokk.

Egyéb: helyi reakciók intravénás injekcióval - phlebitis; gyors intravénás alkalmazással - vérnyomáscsökkentés, szédülés, aszténia, a vázizmok ellazulása.

Az alkalmazás módja és adagolása

Az adagolási rendet egyedileg határozzák meg, az indikációktól függően.
Felnőttek, parenterális adagolásra egyszeri adag- 0,6 g naponta - 1,8 g (2,4 g -ra növelhető 3 injekcióban, 8 órás időközönként).
1 hónapos és 14 éves gyermekek számára parenterális adagolás - 10-20 mg / kg / nap, kortól függetlenül.

Parenterális adagolás esetén vese- és / vagy májelégtelenségben a napi adag nem haladhatja meg az 1,8 g -ot, az injekciók közötti intervallum 12 óra.

Túladagolás

Az akut kábítószer -túladagolás eseteit nem írták le.
A gyógyszer hosszú távú alkalmazása, különösen nagy dózisok esetén, lehetséges a candidális fertőzés és a pszeudomembranosus colitis kialakulása.
A pszeudomembranosus colitis kialakulásával a lincomycin -terápiát meg kell szakítani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Penicillinekkel, cefalosporinokkal, kloramfenikollal vagy eritromicinnel történő egyidejű alkalmazás esetén antagonizmus lehetséges antimikrobiális hatás... Egyidejű alkalmazással inhalációs érzéstelenítéshez vagy izomlazítókhoz perifériás hatás fokozódik a neuromuscularis blokád, az apnoe kialakulásáig.

Óvintézkedések a szedésre

Nem szabad izomlazítókkal kombinálni. Súlyos fertőzések esetén a linkomicint aminoglikozidokkal vagy más, gram-negatív baktériumokat megcélzó antibiotikumokkal kombinálják. Felírása betegeknek májelégtelenség csak egészségügyi okokból megengedett. Hosszú használat esetén a vese- és májfunkció szisztematikus ellenőrzése szükséges. Ha pszeudomembranosus colitis alakul ki, a gyógyszert abba kell hagyni, és vankomicint vagy bacitracint írnak fel. Kerülni kell a gyors IV beadást.

Tárolási feltételek

B lista: Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Szavatossági idő

Az ATX besoroláshoz tartozik:

** A gyógyszeres kezelési útmutató kizárólag tájékoztató jellegű. Többért teljes információt kérjük, hogy hivatkozzon a gyártó megjegyzésére. Ne öngyógyítson; A lincomycin -hidroklorid alkalmazása előtt konzultáljon orvosával. Az EUROLAB nem felelős a portálon közzétett információk felhasználásából eredő következményekért. Az oldalon található bármely információ nem helyettesíti az orvos konzultációját, és nem jelenthet garanciát pozitív hatás drog.

Érdekli a lincomycin -hidroklorid gyógyszer? Részletesebb információkat szeretne tudni, vagy orvosi vizsgálatra van szüksége? Vagy ellenőrzésre van szüksége? tudsz egyeztessen időpontot az orvossal- klinika Eurolabor mindig az Ön szolgálatában! Legjobb orvosok megvizsgál, tanácsot ad, nyújt segítségre van szükségés diagnosztizálni. te is tudsz hívjon orvost otthon... Klinika Eurolaboréjjel -nappal nyitva.

** Figyelem! Az ebben a gyógyszeres útmutatóban közölt információk célja orvosi szakemberekés nem lehet az öngyógyítás alapja. A linkomicin -hidroklorid gyógyszer leírása csak tájékoztatási célokat szolgál, és nem orvosi kezelés nélkül írható fel. A betegeknek szakorvosi konzultációra van szükségük!


Ha bármilyen más gyógyszer és gyógyszer érdekli, azok leírása és használati utasítása, a felszabadulás összetételére és formájára vonatkozó információk, a használati utasítások és mellékhatások, alkalmazási módszerek, árak és a gyógyszerek áttekintése, vagy ha bármilyen egyéb kérdése és javaslata van - írjon nekünk, mindenképpen megpróbálunk segíteni.

Ebben a cikkben elolvashatja a használati utasítást gyógyszerkészítmény Lincomycin... A weboldal látogatóinak visszajelzései - a fogyasztók bemutatásra kerülnek ennek a gyógyszernek, valamint szakértők orvosainak véleményét a Lincomycin gyakorlatában történő alkalmazásáról. Nagy kérés a gyógyszerről szóló véleményeinek aktívabb hozzáadásához: segített -e a gyógyszer, vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, amelyeket a gyártó esetleg nem nyilatkozott a megjegyzésben. Lincomycin analógok a rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazható tályog, endocarditis és más fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt.

Lincomycin- a linkozamid -csoport antibiotikuma. Terápiás dózisokban bakteriosztatikusan hat. Nagyobb koncentrációban baktericid hatású. Elnyomja a fehérjeszintézist a mikrobiális sejtekben.

Főleg aerob gram-pozitív baktériumok ellen aktív: Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinázt termelő törzseket is), Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae -t / az Enterococcus faecalis kivételével), Corynebacterium diphtheriae; anaerob baktériumok Clostridium spp., Bacteroides spp.

A lincomycin a Mycoplasma spp.

A legtöbb gram-negatív baktérium, gomba, vírus, protozoa rezisztens a linkomicinnel szemben. Az ellenálló képesség lassan fejlődik.

Keresztrezisztencia van a linkomicin és a klindamicin között.

Fogalmazás

Linkomicin (monohidrát -hidroklorid formájában) + segédanyagok.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után 30-40% felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az étkezés lassítja a felszívódás sebességét és mértékét. A linkomicin széles körben eloszlik a szövetekben (beleértve a csontokat is) és a testnedvekben. Áthatol a méhlepény gáton. Részben a májban metabolizálódik. Változatlan formában és metabolitok formájában ürül a vizelettel, az epével és a széklettel.

Javallatok

  • súlyos fertőző és gyulladásos betegségek, amelyeket a linkomicinre érzékeny mikroorganizmusok okoznak, beleértve a szepszis, osteomyelitis, szeptikus endocarditis, tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleura empyema, sebfertőzés;
  • tartalék antibiotikumként a staphylococcus törzsek és más penicillinre és más antibiotikumokra rezisztens gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott fertőzésekre;
  • helyi használatra: gennyes-gyulladásos bőrbetegségek.

A kibocsátás formái

250 mg -os kapszula (néha tévesen tabletta).

Oldat intravénás és intramuszkuláris adagolásra (injekciók injekciós ampullákban) 300 mg / ml.

Kenőcs külső használatra.

Használati és adagolási utasítások

Ha felnőtteknek szájon át alkalmazzák - 500 mg naponta 3-4 alkalommal vagy intramuszkulárisan - 600 mg naponta 1-2 alkalommal. Az intravénás csepegtetést 600 mg-ban 250 ml izotóniás nátrium-klorid vagy glükóz oldatban injektálják naponta 2-3 alkalommal.

1 hónapos és 14 éves gyermekek szájon át - 30-60 mg / kg naponta; intravénás csepegtetés 10-20 mg / kg dózisban 8-12 óránként.

Helyi alkalmazás esetén vékony réteget vigyen fel az érintett bőrre.

Mellékhatás

  • hányinger, hányás;
  • gyomortáji fájdalom;
  • hasmenés;
  • glossitis;
  • szájgyulladás;
  • nagy dózisokban történő hosszú távú alkalmazás esetén pszeudomembranosus colitis kialakulása lehetséges;
  • reverzibilis leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia;
  • csalánkiütés;
  • exfoliatív dermatitis;
  • Quincke ödéma;
  • anafilaxiás sokk;
  • candidiasis;
  • phlebitis ( intravénás beadás);
  • vérnyomáscsökkenés, szédülés, általános gyengeség(gyors intravénás beadással).

Ellenjavallatok

  • súlyos máj- és / vagy veseelégtelenség;
  • terhesség;
  • szoptatás;
  • túlérzékenység a linkomicinre és a klindamicinre.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A linkomicin átjut a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe. Terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt. Ha szükséges, a szoptatás alatt történő alkalmazásnak döntenie kell a szoptatás befejezéséről.

Különleges utasítások

Károsodott máj- és/vagy veseműködés esetén a linkomicin egyszeri adagját 1/3 - 1/2 -kal kell csökkenteni, és növelni kell az injekciók közötti intervallumot. Hosszú használat esetén a vesék és a máj működésének szisztematikus ellenőrzése szükséges.

Ha pszeudomembranosus colitis alakul ki, a linkomicint fel kell függeszteni, és vankomicint vagy bacitracint kell felírni.

Gyógyszerkölcsönhatások

Penicillinekkel, cefalosporinokkal, kloramfenikollal vagy eritromicinnel történő egyidejű alkalmazás esetén antimikrobiális antagonizmus lehetséges.

Aminoglikozidokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a hatás szinergizmusa lehetséges.

Inhalációs érzéstelenítő szerekkel vagy perifériás hatású izomlazító szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén fokozódik a neuromuscularis blokád, egészen az apnoe kialakulásához.

A hasmenés elleni gyógyszerek szedése csökkenti a linkomicin hatását.

Gyógyszerészeti kölcsönhatások

A gyógyszer ampicillinnel, barbiturátokkal, teofillinnel, kalcium -glükonáttal, heparinnal és magnézium -szulfáttal összeférhetetlen.

A lincomycin nem kompatibilis kanamicinnel vagy novobiocinnal ugyanabban a fecskendőben vagy cseppentőben.

A Lincomycin gyógyszer analógjai

Szerkezeti analógok hatóanyag:

  • Lincomycin-AKOS;
  • Lincomycin -hidroklorid;
  • Lincomycin -hidroklorid kapszula 0,25 g;
  • Lincomycin -hidroklorid injekció 30%;
  • Neloren;
  • Lincomycin filmek.

A hatóanyag analógjainak hiányában az alábbi linkeket követheti azon betegségekhez, amelyeknél a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.

hatóanyag: linkomicin -hidroklorid;

1 kapszula linkomicin -hidrokloridot tartalmaz 100% linkomicin formájában - 250 mg;

Segédanyagok: előzselatinizált keményítő, kalcium -sztearát;

zselatin kapszula összetétele 1. sz

fedél: napnyugta sárga FCF (E 110), kinolin sárga (E 104), titán -dioxid (E 171), zselatin;

test: titán -dioxid (E 171), zselatin.

Dózisforma. Kapszulák.

A fő fizikai -kémiai tulajdonságok: kemény kapszula, fehér testtel és sárga fedéllel. A kapszula tartalma fehér por.

Farmakoterápiás csoport. Antibakteriális szerek szisztémás használatra. Makrolidok, linkozamidok, streptograminok. Linkozamidok. ATX kód: J01F F02.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A linkomicin egy antibiotikum, amelyet termelnek Streptomyces lincolniensis vagy más aktinomiceták, és a linkozamidok csoportjába tartozik. A hatásmechanizmus a mikroorganizmusok fehérjeszintézisének gátlásához kapcsolódik, ami az 50S riboszóma alegységekkel való visszafordíthatatlan kötés kialakulása, valamint a peptidil -transzferáz aktivitás megsértése, valamint a transzlokációs és transzpeptidizációs reakciók gátlása. A linkomicin -hidrokloridnak bakteriosztatikus és / vagy baktericid hatása van, a gyógyszer koncentrációjától és a mikroorganizmus érzékenységétől függően. Hatékony anaerob, nem spóraképző gram-pozitív baktériumok ellen, beleértve Actinomyces spp.; Propionibacterium spp.és Eubacterium spp.; anaerob és mikroaerofil kokok, beleértve Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.és mikroaerofil streptococcusok; aerob gram-pozitív kokcuk, beleértve Staphylococcus spp.; streptococcus spp.(kivéve S. faecalis) beleértve streptococcus pneumoniae.

A következő mikroorganizmusok közepesen érzékenyek a gyógyszerre: anaerob, nem spóraképző gram-negatív baktériumok, beleértve Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; anaerob sporogén gram-pozitív baktériumok, beleértve Clostridium spp.

A következő mikroorganizmusok rezisztensek vagy érzéketlenek a gyógyszerrel szemben: streptococcus faecalis, Neisseria spp., a legtöbb törzs Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp.és más gram-negatív mikroorganizmusok. A linkomicin alacsony emésztőrendszeri felszívódása és magas gátló koncentrációja miatt a gyógyszer nagyon hatékonynak bizonyult bakteriális dizentéria esetén Shigella.

Farmakokinetika.

Orális adagolás után a linkomicin gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből (a bevitt adag körülbelül 20-33% -a), és különböző szervekbe és szövetekbe kerül, beleértve a csontszövetet is. A maximális koncentráció a vérben 2-4 óra múlva érhető el. Ha az antibiotikumot étkezés után veszik be, az adszorpció 50%-kal csökken. A magzati vérben, a hashártya- és a mellhártyafolyadékokban olyan koncentrációk jönnek létre, amelyek a vérben lévő szint körülbelül 25-50%-át teszik ki, az anyatejben - 50-100%, a csontszövetben - körülbelül 40%, a lágy szövetekben - 75%. A gyógyszer rosszul hatol be a vér-agy gáton, de a permeabilitás nő az agyhártyagyulladással (ennek 40% -a a vérben). A gyógyszer jól behatol a méhlepénybe. A linkomicin -hidroklorid metabolizmusa a májban történik. A gyógyszer kiválasztása az alkalmazás módjától függ. Nál nél orális adagolás kiválasztódik a vizelettel körülbelül 4%, és a székletben - körülbelül 33%. A gyógyszer koncentrációja az epében 10 -szer magasabb, mint a vérben. A felezési idő 5,4 óra. A máj és a vesék betegségei jelentősen befolyásolják a gyógyszer kiválasztását.

Klinikai jellemzők.

Javallatok

A linkomicin súlyos, a gram-pozitív aerob mikroorganizmusok lincomicin-érzékeny törzsei, például streptococcusok, pneumococcusok és staphylococcusok által okozott súlyos fertőzések vagy gyógyszerekre érzékeny anaerob baktériumok kezelésére javallt:

1. Felső légúti fertőzések: anaerob törzsek által okozott krónikus sinusitis. A linkomicin használható a gennyes középfülgyulladás egyes eseteinek kezelésére, vagy kiegészítő terápiaként egy antibiotikummal együtt, amely hatékony az aerob gram-negatív kórokozók ellen. Okozta fertőzések H. influenzae, nem jelzik a gyógyszer alkalmazását (lásd "Farmakodinamika" fejezet).

2. Az alsó légúti fertőzések, beleértve a fertőző exacerbációkat krónikus hörghurutés fertőző tüdőgyulladás.

3. Az érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos bőr- és lágyrészfertőzések azokban az esetekben, amikor a penicillin -csoport antibiotikumának kinevezése nem indokolt.

4. Csontok és ízületek fertőzése, beleértve az osteomyelitist és a szeptikus ízületi gyulladást.

5. Szeptikémia és endocarditis. A septicemia és / vagy endocarditis néhány esetben, a kórokozók lincomicinnel szembeni érzékenysége miatt, kifejezett választ figyeltek meg a linkomicin -kezelésre. Az ilyen fertőzések kezelésére azonban gyakran előnyben részesítik az antibakteriális gyógyszereket.

Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a linkomicinre, a klindamicinre, a gyógyszer összetevőire;
  • myasthenia gravis;
  • colitis akut stádiumban;
  • agyhártyagyulladás.

Interakció másokkal gyógyszerekés más típusú interakciók.

Penicillinek, cefalosporinok, kloramfenikol: az antimikrobiális hatás lehetséges antagonizmusa.

Amennyiben in vitro antagonizmus a linkozamidok és eritromicin, és makrolid vegyületek amelyek kémiai szerkezete összefügg az eritromicinnel, klinikailag jelentős kölcsönhatások lehetségesek. Ezért alkalmazza egyidejűleg makrolidok vagy streptograminok linkomicinnel együtt nem ajánlott.

Aminoglikozidok: a cselekvés szinergiája lehetséges.

Kaolin-pektin keverékek, hasmenés elleni szerek: a linkomicin biohasznosulása 90%-kal csökken, ezért ezeket az alapokat 2 vagy 3-4 órával a lincomycin bevétele után kell bevenni.

Neostigmin, piridostigmin: A linkozamidok ellensúlyozzák ezen antikolinészteráz gyógyszerek hatását.

Izomlazítók (beleértve a szuxametóniumot), inhalációs érzéstelenítés, opioid fájdalomcsillapítók: A linkozamidok neuromuszkuláris blokkoló tulajdonságokkal rendelkeznek, ezért fokozhatják a neuromuscularis blokádot az apnoe kialakulásához.

Ösztrogének: lehetséges csökkenés fogamzásgátló hatásösztrogén. Bár a kockázat kicsi, ajánlott további fogamzásgátló módszerek alkalmazása a használat során és a linkozamidok abbahagyása után 7 napon keresztül.

Orális tífusz elleni vakcina: antibakteriális gyógyszerek, pl. A linkozamidok csökkenthetik terápiás hatását.

Recepció hasmenés elleni gyógyszerek csökkenti a linkomicin hatását.

A mikroorganizmusok abszolút keresztrezisztenciája van a linkomicinnel és a klindamicinnel szemben.

A kanamicin, novobiocin, ampicillin, barbiturátok, teofillin, kalcium -glükonát, heparin és magnézium -szulfát (ez vonatkozik a linkomicin parenterális formáira) gyógyászatilag összeférhetetlenek a linkomicinnel.

Alkalmazás jellemzői

Szükséges a lebonyolítás mikrobiológiai kutatások a kórokozók és lincomicinnel szembeni érzékenységük meghatározása érdekében.

A linkomicin hatékonynak bizonyult a kezelésben staphylococcus fertőzések rezisztens más antibiotikumokkal szemben és érzékeny a linkomicinre. Linkomicinre rezisztens staphylococcus törzseket találtak, ezért a linkomicin terápiával kombinálva bakteriológiai tenyészeteket és a kórokozók érzékenységének vizsgálatát kell elvégezni. A makrolidok esetében részleges keresztrezisztencia lehetséges. Ha indokolt, a gyógyszer más antibakteriális gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazható.

A gyógyszer-rezisztens baktériumok megjelenésének csökkentése és a linkomicin és más antibakteriális gyógyszerek hatékonyságának fenntartása érdekében a linkomicint csak olyan fertőzések kezelésére vagy megelőzésére szabad használni, amelyek bizonyítottan vagy nagy valószínűséggel fogékony baktériumok által okozottak. Ha van információ a bakteriológiai tenyészetek eredményeiről és az érzékenység meghatározásáról, akkor ezt figyelembe kell venni a választáskor vagy a változtatáskor antibakteriális terápia... Ilyen adatok hiányában a terápia empirikus megválasztását befolyásolhatják a helyi járványügyi adatok és az érzékenységi jellemzők helyi jellemzői.

A lincomycin nem javallott kisebb bakteriális fertőzések és vírusos fertőzések... Linkomicin felírása megerősített vagy feltételezett nagy valószínűség hiányában bakteriális fertőzés nem valószínű, hogy előnyös a beteg számára, és növeli a gyógyszerrezisztens baktériumok kialakulásának kockázatát.

A pszeudomembranosus colitis kialakulásának kockázata miatt az orvosnak mérlegelnie kell a fertőzés jellegét és értékelnie kell a kevésbé mérgező alternatívák (pl. Eritromicin) alkalmazásának megvalósíthatóságát, mielőtt felírja a linkomicint.

A hasmenés és pszeudomembranosus colitis előfordulásával kapcsolatban, amelyet az A és B toxinok okoznak C. difficile(CDAD), majdnem mindenkivel együtt jelentették antibakteriális szerek beleértve a linkozamidokat. A tünetek súlyossága az enyhe hasmenéstől a halálos vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibakteriális gyógyszerekkel történő kezelés a vastagbél normál flórájának elnyomását eredményezi, ami túlnövekedést okozhat C. difficile... Társult, összekapcsolt, társított valamivel C. difficile a hasmenés abban nyilvánulhat meg enyhe forma vizes, folyékony székletével, de súlyos, tartós hasmenés, leukocitózis, láz, súlyos hasi görcsök, nyálka és / vagy vér jelenhet meg a székletben. Pseudomembranosus colitis esetén enyheáltalában elegendő a gyógyszer szedésének abbahagyása. Mérsékelt vagy súlyos pszeudomembranosus colitis esetén a kezelést oldatok, elektrolitok, fehérjék bevezetésével és antibakteriális szerek kinevezésével kell végrehajtani. C. difficile vastagbélgyulladással.

A kezelést azonnal el kell kezdeni a pszeudomembranosus colitis kezdeti diagnózisának megállapítása után. A diagnózist általában az alapján állapítják meg klinikai tünetek, de endoszkópos adatok vagy annak meghatározása C. difficileés toxinjai a beteg ürülékében. A kezelés során nem írhat fel olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a bél motilitását.

Hiányzással szükséges kezelés toxikus megakolon, peritonitis, sokk alakulhat ki. A CDAD -ot minden olyan betegnél figyelembe kell venni, akinek hasmenése jelentkezik az antibiotikumok alkalmazása alatt vagy után. Nem szabad elfelejteni, hogy a CDAD az antibakteriális szerekkel történő kezelés befejezése után 2 hónapon belül előfordulhat. A vastagbélgyulladás nagy valószínűséggel akkor fordul elő súlyos betegségek idős betegeknél, valamint legyengült betegeknél. Ha ilyen betegeknél linkomicint alkalmaznak, a bélmozgások gyakoriságában bekövetkező változásokat szorosan figyelemmel kell kísérni.

Törzsek C. difficile amelyek többlet toxinokat termelnek, növelik a morbiditást és a mortalitást, mivel az ilyen fertőzések rezisztensek lehetnek az antibiotikum -terápiával szemben, és gyakran kollektómiát igényelnek.

A lincomycint óvatosan kell alkalmazni emésztőrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, különösen, ha kórtörténetében colitis szerepel.

Az antibakteriális gyógyszerek alkalmazása az érzéketlen mikroorganizmusok, különösen a gombák túlszaporodásához és a túlfertőzés kialakulásához vezethet, ami megfelelő intézkedéseket igényel, figyelembe véve a konkrét klinikai helyzetet. Ha a már meglévő gombás fertőzésben szenvedő betegeknek linkomicin-kezelésre van szükségük, akkor gombaellenes terápiát kell alkalmazni egyidejűleg.

Súlyos túlérzékenységi reakciókat, köztük anafilaxiás reakciókat és súlyos bőrreakciókat, például Stevens-Johnson-szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist, akut generalizált exantematózus pustulózist és erythema multiforme-ot jelentettek lincomycin-kezelésben részesülő betegeknél. Ha anafilaxiás reakció vagy súlyos bőrreakció lép fel, a gyógyszert abba kell hagyni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést. Súlyos anafilaktoid reakciók sürgősek intenzív kezelés adrenalin, oxigénterápia és intravénás szteroidok alkalmazásával. Ha szükséges, a légutak átjárhatóságát is vissza kell állítani, szükség esetén intubációval.

Annak ellenére, hogy a linkomicin átjut a vér-agy gáton, a cerebrospinális folyadékban a linkomicin szintje nem elegendő az agyhártyagyulladás kezelésére. Ezért a gyógyszert ilyen esetekben nem szabad használni.

Bizonyos esetekben az érzékeny mikroorganizmusok által okozott szeptikémia és / vagy endocarditis jól reagál a linkomicin -terápiára. Ezekben a betegségekben azonban előnyben részesítik a baktericid gyógyszerek alkalmazását.

A lincomycint óvatosan kell alkalmazni súlyos máj- / vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akik súlyos anyagcserezavarokkal járnak. Az ilyen betegeknél módosítani kell a gyógyszer adagját (lásd az "Adagolás és alkalmazás" fejezetet), és a nagy dózisú terápia során ellenőrizni kell a lincomycin szintjét a vérszérumban, mivel a felezési idő A gyógyszer ezen betegek kategóriáiban 2-3-szor hosszabb lehet.

A linkomicinnel folytatott hosszan tartó antibiotikum -kezelés során ellenőrizni kell a máj és a vesék működését, valamint a vérképet.

A linkomicint óvatosan kell alkalmazni bronchiális asztmában és a történelem egyéb jelentős allergiás megnyilvánulásaiban szenvedő betegeknél.

A linkomicin képes gátolni a neuromuszkuláris impulzusok átvitelét, ezért fokozhatja más neuromuszkuláris blokkolók hatását. Ezért a linkomicint óvatosan kell alkalmazni az ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket szedő betegeknél.

A készítmény összetételében található festék, napnyugtakor sárga FCF (E 110) jelenléte miatt használata allergiás reakciók beleértve a bronchiális asztmát. Az allergia kockázata magasabb azoknál a betegeknél, akik túlérzékenyek az acetilszalicilsavra.

Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt.

Emberben a linkomicin átjut a vér-placenta gáton, és kimutatható a szérumban köldökzsinórvér az anya szérumában lévő szint 25% -ának szintjén. A gyógyszer nem halmozódik fel jelentősen a magzatvízben. A linkomicin biztonságosságát terhes nőknél nem igazolták. 302 gyermeke legyen nőknek született akik linkomicin -kezelést kaptak a terhesség különböző szakaszaiban, nem figyelték meg a veleszületett rendellenességek vagy növekedési retardáció gyakoriságának növekedését a kontrollcsoporthoz képest az első 7 életévben. A linkomicint terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve ha sürgősen szükséges a kezelés.

A linkomicin 0,5-2,4 μg / ml koncentrációban jut be az anyatejbe, ezért, tekintettel a lincomicinre gyakorolt ​​súlyos reakciók lehetőségére csecsemőknél, szoptatás, dönteni kell a szoptatás vagy a kezelés abbahagyásáról, attól függően, hogy a gyógyszer mennyire fontos az anya számára.

Képesség befolyásolni a reakciósebességet járművek vagy más mechanizmusok vezetése közben.

A gyógyszer hatása a reakciósebességre járművek vagy más mechanizmusok vezetésekor nem volt megfigyelhető, de szédülést jelentettek.

Az alkalmazás módja és adagolása

Az adagokat és az alkalmazás módját a fertőzés súlyossága, a beteg állapota és érzékenysége alapján kell meghatározni. bakteriális kórokozó... A kezelés időtartamát az orvos egyedileg határozza meg.

Célszerű a gyógyszert 1-2 órával étkezés előtt vagy után 1-2 órával bevenni. A kapszulákat elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni.

Felnőttek

500 mg naponta 3-4 alkalommal.

Gyermekek (6 éves kortól)

30-60 mg / kg / nap, 3 vagy 4 egyenlő adagra osztva.

Károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegek

Ha szükség van a linkomicin alkalmazására súlyosan károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegek kezelésére, akkor a megfelelő adag a normál vese- / májfunkciójú betegeknek ajánlott adag 25-30% -a.

A drog ilyen dózisforma ne alkalmazza 6 év alatti gyermekeknél.

Túladagolás

Tünetek: a gyomor -bél traktus lehetséges rendellenességei, beleértve a hasi fájdalmat, hányingert, hányást, hasmenést.

Kezelés: szükség van hánytatásra, vagy ha szükséges, öblítse le a gyomrot, végezzen tüneti és támogató terápiát. Nincs specifikus ellenszer. A hemodialízis és a peritoneális dialízis hatástalan.

Mellékhatások

  • ;Emésztőrendszer: hányinger, hányás, kellemetlen érzés / fájdalom a hasban, glossitis, szájgyulladás, gyomorégés, nyelőcsőgyulladás / nyelőcsőfekély, tartós hasmenés, antibiotikumokkal összefüggő vastagbélgyulladás, pl. pszeudomembranosus colitis, amely az antibiotikum-kezelés alatt és 2-3 héttel is előfordulhat (lásd "Az alkalmazás sajátosságai" című részt).
  • ;Az immunrendszer: túlérzékenységi reakciók, beleértve angioödéma, szérumbetegség, anafilaxia, pl. anafilaxiás sokk; néhányuk a penicillinnel szemben túlérzékeny betegeknél alakult ki.
  • ;Vér és nyirokrendszer: neutropenia, leukopenia, eozinofília, agranulocitózis, thrombocytopenia / thrombocytopenic purpura; az aplasztikus anaemia és pancytopenia elszigetelt esetei, amelyekben lehetetlen kizárni a linkomicin okozó tényező szerepét.
  • ;Bőr és nyálkahártya: kiütések, beleértve makulopapuláris, bőrpír, csalánkiütés, viszketés, hüvelygyulladás. Elszigetelt esetekben-multiforme erythema, amely néha Stevens-Johnson szindrómához hasonlított, és összefüggésben volt a linkomicin, Stevens-Johnson szindróma, exfoliatív és hólyagos-bullous dermatitis kezelésével; toxikus epidermális nekrolízis, akut generalizált exanthematosus pustulosis (lásd "A felhasználás sajátosságai" című részt).
  • ;Máj- és eperendszer: a funkcionális májvizsgálatok mutatóinak megváltozása (beleértve a transzaminázok szintjének emelkedését), sárgaság.
  • ;Húgyúti rendszer: ritka esetekben - károsodott vesefunkció, amint azt azotémia, oliguria és / vagy proteinuria bizonyítja, bár a lincomycin és a vesekárosodás közötti közvetlen kapcsolatot nem állapították meg.
  • ;Biológiai hatások: nagy dózisban történő hosszan tartó alkalmazás esetén szuperinfekció alakulhat ki, beleértve a gombát is (például candidiasis).
  • ;Egyéb: dysgeusia, viszketés a végbélnyíláson, tinnitus, gyengeség, szédülés, polyarthritis.

Szavatossági idő

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Tárolási feltételek

Eredeti csomagolásában, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Gyermekektől elzárva tartandó.

Csomag

10 kapszula buborékcsomagolásban, 2 buborékcsomagolás csomagolásban.

Gyártó

Nyilvános Részvénytársaság"Kutatási és Termelési Központ" Borschagovskiy Vegyészeti és Gyógyszergyár ".

A gyártó helye és a telephely címe.

Ukrajna, 03134, Kijev, st. Mira, 17.

Lincomycin -hidroklorid: használati utasítás és vélemények

Latin név: Lyncomycin -hidroklorid

ATX kód: J01FF02

Hatóanyag: linkomicin

Gyártó: Belmedpreparaty (Fehérorosz Köztársaság), Moskhimfarmpreparaty them. N.A. Semashko (Oroszország), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Kína)

Leírás és fotófrissítés: 23.11.2018

Linkomicin -hidroklorid - antibakteriális gyógyszer szisztémás használatra.

Kiadási forma és összetétel

A lincomycin -hidroklorid felszabadulásának adagolási formái:

  • oldat infúzióhoz és intramuszkuláris adagoláshoz: átlátszó, színtelen vagy kissé sárgás, enyhe szagú (kartondobozban 1 vagy 2 buborékfóliában, 5 vagy 10 1 vagy 2 ml -es ampullában);
  • kapszula: kemény zselatinos, fehér, 0 -as méret; a kapszulák fehér port tartalmaznak, megengedett a kapszulatömítés tabletták vagy oszlopok formájában történő lezárása, amelyek üvegpálcával préseléskor összeomlanak (kartondobozban, 2 buborékcsomagolásban, egyenként 10 kapszulában).

1 ml injekciós oldat összetétele:

  • hatóanyag: linkomicin - 300 mg (linkomicin -hidroklorid -monohidrát formájában);
  • segédkomponensek: dinátrium -edetát -dihidrát - 0,1 mg; nátrium -hidroxid (1 M oldat) - pH 6 -ig; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

1 kapszula összetétele:

  • hatóanyag: linkomicin - 250 mg (linkomicin -hidroklorid formájában);
  • segédkomponensek: kristálycukor, burgonyakeményítő, kalcium -sztearát;
  • kapszula: glicerin, titán -dioxid, zselatin, nátrium -lauril -szulfát, tisztított víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A linkomicin -hidroklorid a Streptomyces lincolnensis által termelt antibiotikum, amely bakteriosztatikus hatással rendelkezik.

A hatóanyag gátolja a bakteriális fehérjeszintézist a riboszómák 50S alegységével történő reverzibilis kötődés miatt, hozzájárul a peptidkötések kialakulásának megzavarásához.

Általában a lincomycin -hidroklorid hatásával szembeni érzékenységet a következők mutatják:

  • aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny), Actinomyces israelii, Viridans csoport streptococcusok, Streptococcus agalactiae;
  • anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides spp. (a B.fragilis kivételével), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
  • egyéb mikroorganizmusok: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Azok a mikroorganizmusok, amelyeknél a szerzett rezisztencia problémát jelenthet:

  • aerob gram-pozitív / gram-negatív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
  • anaerob mikroorganizmusok: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Természetes rezisztenciával rendelkező mikroorganizmusok:

  • aerob gram-pozitív / gram-negatív mikroorganizmusok: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
  • anaerob mikroorganizmusok: Clostridium difficile;
  • egyéb mikroorganizmusok: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

A linkomicin -hidroklorid nem hat vírusokra, gombákra, protozoonokra.

A linkomicin hatásával szembeni rezisztencia lassan alakul ki. Nagy dózisban baktericid hatású. Az optimális hatás lúgos környezetben alakul ki 8-8,5 pH -érték mellett.

A klindamicin és a linkomicin között keresztrezisztencia van.

Farmakokinetika

Felszívódás és eloszlás:

  • injekciós oldat: után parenterális beadás az anyag széles körben elterjedt a szervezetben. Jellemzője, hogy jól behatol a tüdő, a vesék, a máj szöveteibe, a méhlepény gáton keresztül és az anyatejbe; ízületekben és csontszövetekben nagy koncentrációban található. Kis mennyiségben áthatol a vér-agy gáton; agyhártyagyulladás esetén a permeabilitás nő. A maximális plazmakoncentráció 600 mg linkomicin egyetlen intramuszkuláris injekciója után 30 perc alatt érhető el. Ugyanazon dózis intravénás beadása esetén 120 percig a terápiás koncentráció fenntartása 14 órán keresztül megfigyelhető;
  • kapszula: a felszívódás 20–35% (az étkezés lelassítja a felszívódás sebességét és mértékét). 500 mg linkomicin szájon át történő beadása után a maximális szérumkoncentráció körülbelül 0,003 mg / ml, amelyet 2–4 óra alatt érnek el. Ez az indikátor körülbelül kétszeresére csökken, ha a linkomicint étellel egyidejűleg veszik be. A terápiás vérkoncentráció szájon át történő beadás után 6-8 órán át fennmarad. A mellhártya- és hashártyafolyadékokban, valamint a magzat vérében az anyag koncentrációja a vér 25-50%-a, az anyatejben - 50-100%, a csontszövetben - körülbelül 40%, lágy szövetekben - körülbelül 75%.

Részben a májban metabolizálódik. T 1/2 (felezési idő) - körülbelül 5 óra, máj- / vesebetegség esetén ez a mutató növekszik, jelentős egyéni eltérések vannak a vérplazmában lévő linkomicin koncentrációjának dinamikájában. A terminál szakaszában veseelégtelenség A T 1/2 szabálysértések esetén 10 és 20 óra között van májműködés- 8 és 12 óra között. Mind metabolitok formájában, mind változatlan formában, a vesén keresztül és az epével ürül.

Használati jelzések

Az utasítások szerint a lincomycin -hidrokloridot olyan súlyos fertőzések kezelésére írják fel, amelyeket a hatásaira érzékeny mikroorganizmusok okoznak:

  • felső / alsó légúti fertőzések, beleértve a krónikus arcüreggyulladást, középfülgyulladást (kiegészítő terápiaként), tüdőgyulladást, hörghurutot;
  • lágyrészek és bőrfertőzések (a gyógyszert olyan esetekben alkalmazzák, amikor a penicillinek kinevezését nem jelzik);
  • ízületi és csontfertőzések, beleértve a szeptikus ízületi gyulladást, osteomyelitist;
  • szeptikus endocarditis;
  • vérmérgezés.

Ellenjavallatok

Abszolút:

  • súlyos máj- / vesekárosodás;
  • vastagbélgyulladás (kapszula);
  • agyhártyagyulladás (kapszula);
  • veleszületett fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy szacharóz-izomaltáz hiány (kapszula);
  • korai csecsemőkor (legfeljebb 1 hónap);
  • laktációs időszak;
  • egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

Relatív (a lincomycin -hidrokloridot orvosi felügyelet mellett írják fel):

  • a hüvely, a bőr, a szájnyálkahártya gombás betegségei;
  • myasthenia gravis (injekciós oldat);
  • terhesség.

A lincomycin -hidroklorid használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

Injekciós oldat

  • intramuszkulárisan: 24 óránként 600 mg (felnőttek) vagy 10 mg / kg (gyermekek). Súlyosabb fertőzések esetén a lincomycin -hidroklorid 12 vagy több óránként adható;
  • intravénásan: 8-12 óránként, 600-1000 mg (felnőttek) vagy 10-20 mg / kg / nap (gyermekek). Súlyosabb fertőzések kezelésekor az adag növelhető. V életveszélyes A felnőttek napi 8000 mg -ot is beadhatnak.

Figyelembe kell venni, hogy súlyos kardiopulmonális reakciókat figyeltek meg nagy dózisok és nagy adagok alkalmazása esetén.

Intravénás beadás előtt 1000 mg lincomycin -hidrokloridot legalább 100 ml megfelelő oldatban hígítunk. A gyógyszert intravénásan adják be, csak cseppenként, az infúzió időtartama 1 óra vagy több.

Sajátosságok infúzió beadása(hígítószer térfogata / infúziós idő):

  • 600-1000 mg: 100 ml / 1 óra;
  • 2000 mg: 200 ml / 2 óra;
  • 3000 mg: 300 ml / 3 óra;
  • 4000 mg: 400 ml / 4 óra.

Kapszulák

A linkomicin-hidrokloridot szájon át kell bevenni elegendő mennyiségű vízzel, lehetőleg 1-2 órával étkezés előtt / után (az étkezés lassítja és csökkenti a felszívódást).

  • felnőttek: 1000-2000 mg 3-4 részre osztva (egyszeri adag 500 mg);
  • gyermekek: 30 mg / kg 3-4 egyenlő dózisban, súlyos fertőzések esetén, emelkedés maximális adag- 60 mg / kg.

A tanfolyam időtartamát a fertőzés formája és súlyossága határozza meg, és 7 és 14 nap között változhat (osteomyelitis esetén - legalább 21 nap).

A jogsértések miatt vesefunkció a lincomycin -hidroklorid adagja csökken. Általában ez az ajánlott adag 25-30% -a a károsodás nélküli betegek számára.

Mellékhatások

Injekciós oldat

  • emésztőrendszer: epigasztrikus fájdalom, hányinger, hasmenés, hányás, hasi fájdalom, stomatitis, glossitis, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, átmeneti hyperbilirubinemia; hosszan tartó használat esetén - pszeudomembranosus colitis, a gyomor -bél traktus candidiasis;
  • urogenitális rendszer: ritka esetekben - veseelégtelenség (azotémia, oliguria és / vagy proteinuria formájában);
  • vérképző szervek: reverzibilis neutropenia, thrombocytopenia, leukopenia; ritkán - aplasztikus anaemia, agranulocytosis, pancytopenia;
  • érzékszervek: egyes esetekben - szédülés, fülzúgás;
  • allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés a végbélnyíláson, csalánkiütés, exfoliatív / bullous dermatitis, erythema multiforme, anafilaxiás sokk, Quincke ödéma, szérumbetegség, Stevens-Johnson szindróma;
  • helyi reakciók: fájdalom az intramuszkuláris injekció helyén; intravénás beadással - phlebitis; gyors intravénás beadás esetén - a vázizmok ellazulása, általános gyengeség, csökkenés vérnyomás, szédülés;
  • mások: hüvelygyulladás.

Kapszulák

  • emésztőrendszer: stomatitis, glossitis, hasi fájdalom, hányás, hányinger, hasmenés, vastagbélgyulladás (beleértve az álhártyát is), gyomor -bélrendszeri candidiasis, nyelőcsőgyulladás, a végbélnyílás viszketése, sárgaság, májműködési zavar (beleértve a máj transzaminázok fokozott aktivitását);
  • urogenitális rendszer: károsodott vesefunkció (azotémia, oliguria, proteinuria formájában), hüvelygyulladás;
  • bőr: viszketés, csalánkiütés, kiütés, exfoliatív / hólyagos-bullous dermatitis;
  • érzékek: szédülés, tinnitus;
  • vérképző szervek: pancytopenia, aplasticus anaemia, neutropenia, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopeniás purpura;
  • allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók, szérumbetegség, angioödéma; ritkán - erythema multiforme (néha hasonló a Stevens -Johnson -szindrómához);
  • egyéb: érzéketlen flóra, gombák növekedése.

Túladagolás

A fő tünetek: fokozott súlyosság mellékhatások, hasi fájdalom, vastagbélgyulladás, hányinger, hasmenés, hányás.

Terápia: tüneti. A specifikus ellenszer ismeretlen. A peritoneális dialízis és a hemodialízis nem hatékony.

Különleges utasítások

Az esemény elkerülése érdekében aszeptikus nekrózisés thrombophlebitis esetén a lincomycin -hidroklorid oldatot legjobb mélyen, intramuszkulárisan beadni.

Tilos az intravénás adagolás előzetes hígítás nélkül.

Májelégtelenségben szenvedő betegek csak egészségügyi okokból használhatják a lincomycin -hidrokloridot.

Amikor pszeudomembranosus colitis jelei jelentkeznek (hasmenés, leukocitózis, láz, hasi fájdalom, váladék formájában) ürülék nyálka és vér) enyhe esetekben elegendő a gyógyszer törlése, majd ioncserélő gyantákat (kolesztiramint) írnak fel. V súlyos esetek pótolni kell a folyadék-, fehérje- és elektrolitveszteséget, a vankomicint orális adagolásra szánt oldatként alkalmazzák napi adag 500-2000 mg (3-4 adag) 10 napig, vagy bacitracin.

Ha hasmenés vagy vérkeverék lép fel a székletben, a lincomycin -hidrokloridot azonnal le kell vonni.

A gyógyszer-rezisztens baktériumok kifejlődésének valószínűségének csökkentése és a linkomicin és más antibakteriális szerek hatékonyságának fenntartása érdekében a lincomycin-hidrokloridot csak bizonyított vagy feltételezett fogékony szervezetekkel való fertőzések kezelésére / megelőzésére szabad használni.

A terápia során óvatosságra van szükség a háttérben allergiás betegségek, bronchiális asztma és a gyomor -bél traktus betegségei (különösen vastagbélgyulladás) a történelemben.

A lincomycin-hidroklorid hosszú távú alkalmazása túlzott mennyiséghez vezethet gyors növekedésérzéketlen organizmusok. Ennek köszönhetően nagyon fontosújraértékeli a beteg állapotát. Ha a kezelés során túlfertőzés lép fel, meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket.

Hosszan tartó használat során rendszeresen ellenőrizni kell a máj transzaminázok aktivitását és funkcionális állapot vese.

A linkomicin és az eritromicin között antagonizmus áll fenn, ezért ezek együttes alkalmazása nem ajánlott.

A linkomicin -hidroklorid blokkolhatja a neuromuscularis vezetést, és ezért, amikor kombinált használatóvatosan kell eljárni a neuromuscularis blokkolókkal.

Befolyásolja a járművezetési képességet és a komplex mechanizmusokat

A lincomycin -hidrokloriddal végzett kezelés során ajánlott tartózkodni a gépjárművezetéstől, ami összefüggésben áll a szédülés és a vázizmok ellazulásának valószínűségével.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

  • terhesség: a kezelés ellenjavallt (kivéve, ha a linkomicin -hidroklorid alkalmazása egészségügyi okokból szükséges);
  • laktációs időszak: a kezelés ellenjavallt.

Gyermekkori használat

A lincomycin -hidroklorid -kezelés ellenjavallt 1 hónaposnál fiatalabb betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

Ellenjavallat: súlyos veseelégtelenség.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallat: súlyos májkárosodás.

Gyógyszerkölcsönhatások

A linkomicin -hidroklorid oldat fizikailag kompatibilis a következő oldatokkal / gyógyszerekkel: 5% és 10% dextróz oldatok, 5% dextróz és 0,9% nátrium -klorid, 10% dextróz és 0,9% nátrium -klorid, Ringer -oldat, infúziós oldatok B -vitaminokkal és anélkül / nélkül C-vitamin, polimixin -szulfát, cefalotin, penicillin, cefaloridin, tetraciklin, ampicillin, nátrium -kolisztimetát, kloramfenikol, meticillin.

A linkomicin -hidroklorid fizikailag / gyógyszerészetileg inkompatibilis a novobiocinnal, kanamicinnel; kapszulákhoz - ampicillinnel, fenitoinnal, teofillinnel, barbiturátokkal, kalcium -glükonáttal, heparinnal és magnézium -szulfáttal.

Antagonizmus figyelhető meg, ha együtt használják kábítószerek után: penicillinek, cefalosporinok, eritromicin, kloramfenikol és más baktericid antibiotikumok; szinergizmus - ha aminoglikozidokkal egyidejűleg alkalmazzák.

Egyéb lehetséges interakciók:

  • curariform gyógyszerek: az általuk okozott izomlazítás nő;
  • az inhalációs érzéstelenítés eszközei (kloroform, ciklopropán, enflurán, halotán, izoflurán, metoxifluran, triklór -etilén): neuromuscularis blokád, légzési bénulás vagy depresszió léphet fel;
  • narkotikus fájdalomcsillapítók: a légzési depresszió kockázata nő, akár apnoéig;
  • hasmenés elleni szerek / adszorbensek: csökken a linkomicin felszívódása (szájon át történő alkalmazás esetén; az ajánlott időközök 2 órával ezen gyógyszerek bevétele előtt vagy 4 órával azután).

A lincomycin -hidroklorid alkalmazása befolyásolhatja az alkalikus foszfatáz plazmakoncentrációjának elemzésének eredményét (tévesen magas szint lehetséges).

Analógok

A linkomicin-hidroklorid analógjai a következők: Lincomycin, Ekolinkom, Lincomycin hydrochloride-Fiola.

Tárolási feltételek

Fénytől és nedvességtől védett helyen, 15-25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Szavatossági idő:

  • injekciós oldat - 3 év;
  • kapszula - 4 év.
Betöltés ...Betöltés ...