Les indications d'utilisation du médicament Nexium. Comprimés de Nexium. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

effet pharmacologique
Nexium (ésoméprazole) est un inhibiteur spécifique de la pompe à protons des cellules pariétales de la muqueuse gastrique. C'est la forme isomère S de l'oméprazole. Il s'accumule et se transforme en un état actif dans les tubules sécrétoires, où il supprime la pompe à protons (enzyme H + K + -ATPase), développant ainsi une inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.
Le médicament commence à agir dans les 60 minutes suivant la prise de 20 à 40 mg d'ésoméprazole. L'utilisation répétée de 20 mg d'ésoméprazole après 24 heures 1 fois par jour s'accompagne d'une diminution de la sécrétion gastrique due à l'action de la pentagastrine de 90% environ le 5ème jour d'administration.
A la dose de 40 mg, il est efficace pour le traitement de l'oesophagite par reflux. Utilisé pour traiter défauts d'ulcère muqueuse gastrique et duodénum, en combinaison avec un antibiotique approprié permet d'obtenir un meilleur effet d'éradication Helicobacter pylori(90% des cas). En règle générale, quand traitement complexe ulcère peptique après la fin des antibiotiques, il n'est pas nécessaire de poursuivre la monothérapie antisécrétoire.
Des études cliniques ont montré que lors de la prise du médicament, la teneur en gastrine dans le sang augmente en réponse à une diminution de la production d'acide chlorhydrique. Une augmentation du nombre de cellules endocrines qui produisent de l'histamine se produit en raison d'une augmentation de la concentration de gastrine dans le sang. Dans certains cas, une augmentation de l'incidence des kystes granuleux de la muqueuse gastrique a été observée avec l'utilisation prolongée de médicaments antisécrétoires. Ce phénomène est considéré comme physiologique en réponse à l'inhibition de la production d'acide chlorhydrique. Les kystes sont toujours bénins et transitoires (ils disparaissent après la fin de la cure).
L'oméprazole est efficace pour prévenir la formation d'ulcères peptiques avec un traitement concomitant avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (même des inhibiteurs de la cyclooxygénase - 2 groupes sélectifs).
Nexium est un médicament acido-dépendant, il s'utilise sous forme de granulés enrobés, à l'intérieur. L'ésoméprazole est rapidement absorbé, la Cmax est atteinte dans le plasma sanguin environ 60 à 120 minutes après usage interne. La biodisponibilité après prise d'une dose unique de 40 mg - 64%, augmente à 90% en cas d'administration répétée. A une dose de 20 mg, la biodisponibilité absolue est de 50%, 68%, respectivement.
Les protéines plasmatiques lient 97% de la substance active. Avec l'administration simultanée d'ésoméprazole et de nourriture, l'effet antisécrétoire ne change pas, mais l'absorption peut être ralentie.
Le biométabolisme de la majeure partie de l'ésoméprazole se produit avec la participation de l'enzyme CYP 2C19, le reste - avec l'isomère enzymatique: CYP 3A4, toutes les réactions se produisent avec la participation du cytochrome P450. La demi-vie d'élimination est d'environ 70 minutes après une deuxième dose d'ésoméprazole 24 heures plus tard. Éliminé du corps par les reins complètement dans l'intervalle entre la prise du médicament, ne s'accumule pas dans le corps lorsqu'il est pris une fois toutes les 24 heures. Une plus petite partie de l'ésoméprazole est excrétée dans les selles. Les métabolites du médicament n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique. Moins de 1 % de l'ésoméprazole est éliminé sous forme inchangée par les reins. Le métabolisme de l'ésoméprazole ne change pas en cas d'âge avancé du patient (71-80 ans). Les femmes ont une valeur d'AUC plus élevée que les hommes (de 30 %), cela n'affecte pas le choix de la dose pour les patients masculins et féminins. Un groupe spécial de patients sont des métaboliseurs faibles - des personnes dont le métabolisme se produit uniquement sous l'influence du CYP 3A4.Chez les métaboliseurs faibles, les chiffres de l'ASC (moyenne par jour) sont 100% plus élevés que ceux ayant une activité prononcée et un isomère (métaboliseurs rapides) - CYP 2C19. Cela n'affecte pas le choix de la posologie pour l'un ou l'autre groupe de personnes. Les troubles du métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients insuffisants hépatiques n'ont pas été identifiés. Le taux de biotransformation ne diminue qu'avec des troubles graves, ce qui entraîne une augmentation de 2 fois de l'AUC. Pour cette raison, il est recommandé d'utiliser une dose d'ésoméprazole égale à 20 mg par jour pour ces patients.
Aucune étude n'a été menée pour identifier les caractéristiques du métabolisme de l'ésoméprazole chez les insuffisants rénaux. Puisqu'ils sont éliminés par les reins substance active, et des métabolites, il ne faut pas s'attendre à des violations de la biotransformation. Des études ont été menées dans adolescence- l'effet d'action et les paramètres de la concentration maximale d'oméprazole dans le plasma sanguin à partir de 12 ans sont les mêmes que chez les patients adultes.

Indications pour l'utilisation
traitement du syndrome de Zollinger-Ellison ;
œsophagite par reflux (à la fois traitement symptomatique et traitement anti-rechute, ainsi que traitement étiologique de la gastrite ulcéreuse par reflux);
éradication de Helicobacter pylori - dans un traitement complexe avec des médicaments antibactériens pour l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;
traitement préventif des ulcères peptiques utilisation des AINS, traitement des ulcères causés par les anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Mode d'application
Nexium est utilisé uniquement pour un usage interne, les comprimés doivent être avalés sans mâcher, lavés avec une petite quantité d'eau. Si la fonction de déglutition est altérée, vous pouvez placer 1 comprimé dans de l'eau (100 ml, non gazeuse) et boire immédiatement après dissolution du comprimé (ou après 30 minutes). Les autres solutions (thé, lait) ne doivent pas être utilisées catégoriquement - cela peut endommager les comprimés enrobés spéciaux. Une fois le liquide bu, vous devez en plus prendre 1 verre d'eau, utilisez le même verre. Dans les cas extrêmes, avec de graves violations de la fonction de déglutition, il est nécessaire d'introduire Nexium par un tube (nasogastrique). Avant administration, le comprimé est dissous dans de l'eau selon la méthode déjà décrite. Dissous dans l'eau, aspirez 5-10 ml de Nexium dans une seringue d'une taille adaptée à la sonde et injectez dans la sonde.
Traitement de l'oesophagite par reflux
40 mg / jour pendant 4 semaines, si les symptômes persistent, le traitement peut être prolongé de 4 semaines supplémentaires. En tant que traitement anti-rechute, il est utilisé à la dose de 20 mg/jour. Pour le soulagement des symptômes de l'oesophagite par reflux, 20 mg / jour sont utilisés pendant 4 semaines, tout en maintenant les signes de la maladie, il est nécessaire de clarifier le diagnostic. Pour le suivi, 20 mg/jour ou au besoin peuvent être utilisés. Il n'est pas recommandé d'utiliser Nexium "à la demande" comme traitement préventif pour les personnes utilisant des AINS avec risque accru formation d'ulcères peptiques.
Dans le traitement complexe de l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum associé à une infection à Helicobacter pylori, ou comme traitement anti-rechute.
20 mg d'ésoméprazole en association avec l'amoxicilline (1000 mg) et la clarithromycine (500 mg) 2 r/jour pendant 1 semaine.
Patients à qui on a prescrit des anti-inflammatoires non stéroïdiens longue durée: 20 mg 1 r/jour. Dans le traitement de l'ulcère peptique causé par les AINS, la durée du traitement est de 4 à 8 semaines.
Avec le syndrome de Zollinger-Ellison - 40 mg 2 r / jour. La durée du traitement et les doses sont choisies individuellement en fonction de la situation clinique. La dose maximale autorisée pour les patients atteints de ce syndrome est de 80 à 160 mg / jour.
En cas d'insuffisance hépatique, la dose maximale autorisée d'ésoméprazole est de 20 mg/jour. Un ajustement posologique n'est pas nécessaire chez les insuffisants rénaux, cependant, violation prononcée fonction rénale Nexium doit être utilisé avec prudence.

Effets secondaires
Central système nerveux et système nerveux périphérique : somnolence, dépression, paresthésie, agressivité, insomnie, irritabilité, vertiges, hallucinations (en particulier chez les patients gravement malades).
Tractus gastro-intestinal : candidose, stomatite.
Sang et système hématopoïétique : thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, agranulocytose.
Foie : hépatite (avec et sans ictère), encéphalopathie (en cas de maladies graves antécédents de maladie du foie), insuffisance hépatique.
Système musculo-squelettique : faiblesse musculaire, douleurs articulaires.
Peau : photosensibilité, éruption cutanée, nécrolyse épidermique toxique, alopécie.
Autres : réactions d'hypersensibilité (bronchospasme, fièvre, néphrite, transpiration accrue), œdème, hyponatrémie, modifications du goût.

Contre-indications
âge jusqu'à 12 ans (il n'y a pas d'études cliniques dans ce groupe d'âge);
réactions d'hypersensibilité (y compris aux benzimidazoles);
tout en prenant de l'atazanavir.

Grossesse
Il existe très peu de données sur l'utilisation de l'ésoméprazole chez la femme enceinte, le médicament est donc prescrit avec prudence. Dans les expériences cliniques, aucun effet embryotoxique et tératogène de Nexium, aucun effet sur le processus de naissance et la gestation, ou le taux de la période postnatale n'a été détecté. Bien que la probabilité de pénétration de Nexium dans le lait maternel ne soit pas connue, il n'est pas recommandé de prescrire le médicament pendant l'allaitement.

interaction médicamenteuse
Si l'absorption d'autres médicaments dépend de l'acidité du contenu gastrique, l'ésoméprazole peut augmenter ou diminuer la capacité d'absorption. Pendant le traitement par l'ésoméprazole, une diminution de l'absorption de l'itroconazole et du kétoconazole est observée. La suppression de la production de CYP 2C19 entraîne une augmentation des taux plasmatiques des médicaments dont le biométabolisme se produit avec la participation de cette enzyme: citalopram, diazépam, clomipramine, phénytoïne, imipramine. Cela nécessite généralement une diminution de la posologie de ce dernier.
Lors de l'utilisation d'ésoméprazole, il est nécessaire de surveiller les paramètres de coagulation lors de l'utilisation de warfarine et d'ésoméprazole.
Avec l'association d'ésoméprazole et de cisapride, il y a une augmentation de 32 % de l'ASC et une augmentation de la demi-vie du cisapride (de 31 %), cependant fluctuations importantes la concentration de cisapride dans le sang n'est pas observée. Dans certains cas, une augmentation significative de l'intervalle QT a été notée, cependant, lorsqu'il est associé à l'ésoméprazole, aucune progression d'une augmentation de l'intervalle n'a été constatée. Association avec atazanavir, ritonavir, il y a une diminution de l'activité médicaments antiviraux même lorsque leur dosage est augmenté.
Le principe actif de Nexium étant métabolisé par les enzymes CYP 3A4 et CYP 2C19, l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de clarithromycine, qui est un inhibiteur de l'activité enzymatique CYP 3A4, augmente l'ASC de Nexium. Dans ce cas, une adaptation posologique de l'ésoméprazole n'est pas nécessaire.
L'utilisation combinée de voriconazole et d'ésoméprazole entraîne une augmentation de l'exposition de ce dernier de plus de 2 fois (un ajustement posologique de Nexium n'est pas nécessaire).

Surdosage
Il existe très peu de données sur les cas de surdosage en ésoméprazole. On sait que l'utilisation de Nexium à la dose de 80 mg n'entraîne pas de effets toxiques. Après avoir utilisé le médicament à une dose de 280 mg, une faiblesse générale est observée, des signes de tube digestif. Il n'existe pas d'antidote spécifique pour l'ésoméprazole. L'hémodialyse est inefficace, car le médicament est principalement lié aux protéines plasmatiques. En cas de symptômes de surdosage, un traitement de soutien et symptomatique est effectué.

Formulaire de décharge
Comprimés de 20 ; 40 mg, 7 pièces sous blister, dans un carton 1 ; 2 ou 4 cloques. Les comprimés sont rose clair, biconvexes, de forme oblongue, gravés sur une face "20 mG" (pour les comprimés de 20 mg) ou "40 mG" (pour les comprimés de 40 mg), sur l'autre face la fraction "A/EH " est gravé.

Conditions de stockage
Dans un endroit inaccessible aux enfants. Température - pas supérieure à 30 ° С.

Composé
Ingrédient actif : ésoméprazole - 20/40 mg (sous forme de trihydrate de sodium - 22,25 / 44,5 mg).
Composants auxiliaires: dioxyde de fer rouge-brun (E 172), stéarate de magnésium, monostéarate de glycérol 40-55, oxyde de fer jaune (E172), polysorbate 80, macrogol 6000, acide copolymère méthacrylique d'acrylate d'éthyle 1: 1, sucre, hydroxypropylcellulose, stéarylfumarate de sodium, citrate de triéthyle, cellulose microcristalline, dioxyde de titane (E171), hypromellose, talc, crospovidone, paraffine synthétique.

Groupe pharmacologique
Médicaments utilisés dans les maladies du tractus gastro-intestinal
Médicaments utilisés pour traiter les ulcères gastriques et duodénaux
Les inhibiteurs de la pompe à protons

Classification nosologique (CIM-10)
Autres violations spécifiées sécrétion interne pancréas (E16.8)
Reflux gastro-oesophagien avec oesophagite (K21.0)
Ulcère gastrique (K25)
Ulcère duodénal (K26)
Ulcère peptique, sans précision (K27)
Reflux gastro-oesophagien (K21)
Analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires (Y45)

Substance active: ésoméprazole

ATH : A02BC05

Fabricant: Astra Zeneca

Informations supplémentaires sur le fabricant
Pays d'origine - Suède.

En outre
La réception de Nexium contribue au masquage des enseignes maladie maligne estomac, il est donc nécessaire d'exclure une tumeur avant de prescrire de l'ésoméprazole (notamment en cas de perte de poids, dysphagie, saignement des intestins - méléna ou hématémèse, nausées). Les patients qui prennent le médicament pendant plus d'un an doivent être sous la surveillance d'un personnel médical. Les patients prenant Nexium "à la demande" doivent être informés que si de nouveaux symptômes apparaissent, le médecin traitant doit en être informé. Le médicament n'est pas prescrit en cas d'intolérance (héréditaire) au fructose ou de malabsorption du glucose (galactose), ou en cas de manque d'isomaltose-saccharose.
La réception de Nexium n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec des mécanismes complexes.

Nexium®(lat. Nexium ® ) est un médicament antiulcéreux, un inhibiteur de la pompe à protons (IPP).

Composition de Nexium
Nexium est disponible sous forme de gélules à libération prolongée (granules à enrobage entérique), 10 mg, comprimés enrobés, 20 mg et 40 mg, et sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse. La substance active de Nexium : l'ésoméprazole (ésoméprazole).

Une gélule de Nexium à libération prolongée contient :

  • ésoméprazole magnésium trihydraté 11,1 mg (équivalent à 10 mg d'ésoméprazole)
  • excipients : copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle, talc, saccharose sous forme de granulés sphériques dont la taille varie de 0,25 à 0,355 mm, hyprolose, hypromellose, citrate de triéthyle, stéarate de magnésium, monostéarate de glycérol, polysorbate, dextrose, crospovidone, gomme xanthane, acide citrique, colorant oxyde de fer jaune
Un comprimé de Nexium contient :
  • substances actives : 22,3 mg ou 44,5 mg d'ésoméprazole magnésien trihydraté, ce qui correspond à 20 mg et 40 mg d'ésoméprazole
  • excipients : monostéarate de glycéryle 40-55, hyprolose, hypromellose, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune (pour un dosage de 20 mg), stéarate de magnésium, copolymère d'acide méthacrylique et éthacrylique (1:1), cellulose microcristalline, paraffine synthétique, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéarylfumarate de sodium, granules sphériques de saccharose, dioxyde de titane, talc, citrate de triéthyle.
Un flacon de lyophilisat de Nexium contient 42,5 mg d'ésoméprazole sodique, ce qui correspond au contenu de 40 mg d'ésoméprazole.
Indications d'utilisation de Nexium
Reflux gastro-oesophagien (RGO) :
  • traitement de l'oesophagite érosive par reflux
  • traitement d'entretien à long terme après la guérison de l'œsophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives
  • traitement symptomatique du RGO
Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum :

Dans le cadre d'un traitement combiné (la monothérapie par Nexium pour l'éradication de Hp n'est pas utilisée) :
  • traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (Hp)
  • prévention de la récidive de l'ulcère peptique associé à Hp
À utilisation à long terme les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) :
  • cicatrisation de l'ulcère gastrique associé à l'utilisation d'AINS
  • prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS chez les patients à risque
Syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, y compris une hypersécrétion idiopathique.
Mode d'application de Nexium et dosage
Le comprimé de Nexium est avalé entier avec un liquide. Les comprimés ne sont ni mâchés ni écrasés. En cas de problèmes de déglutition, le comprimé est dissous jusqu'à ce que le comprimé se décompose en microgranules dans 100 ml d'eau non gazeuse, après quoi tous les microgranules sont bu immédiatement ou dans la demi-heure, puis ajouter encore 100 ml d'eau non gazeuse. eau, remuer les restes et boire.

S'il est impossible d'effectuer un traitement par voie orale, la solution de Nexium préparée à partir du lyophilisat est administrée par voie intraveineuse à raison d'une dose de 20 à 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour.

RGO (enfants à partir de 12 ans et adultes)

  • un ou deux cours (le second - si le premier n'est pas suffisant pour guérir ou se débarrasser des symptômes de l'œsophagite), chacun pendant 40 jours, 40 mg de Nexium une fois par jour
  • traitement d'entretien après la guérison de l'oesophagite - 20 mg de neximum une fois par jour pendant une longue période
  • traitement symptomatique du RGO sans œsophagite - 20 mg de Nexium une fois par jour ; les symptômes devraient disparaître dans les 4 semaines
Ulcère gastrique et duodénal (adultes seulement)
  • traitement de l'UA ou prévention de l'UP associée à l'Hp - deux fois par jour Nexium 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg pendant la semaine ; il est possible d'utiliser Nexium dans le cadre d'autres programmes d'éradication ( voir "Normes pour le diagnostic et le traitement des maladies acido-dépendantes et associées à Helicobacter pylori (4e accord de Moscou)").
  • traitement des ulcères associés aux AINS - au moins 20 mg ou 40 mg une fois par jour pendant 4 à 8 semaines
  • prévention des PUD associés aux AINS - Nexium 20 mg ou 40 mg une fois par jour
Conditions associées à une hypersécrétion pathologique(Seulment les adultes), y compris le syndrome de Zollinger-Ellison et l'hypersécrétion idiopathique. La dose initiale est de 40 mg de Nexium deux fois par jour. De plus, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement dépend du développement de la maladie.
Comparaison de Nexium avec d'autres antiacides
Il est généralement admis que les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont les plus médicaments efficaces parmi les médicaments antisécrétoires qui bloquent la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Nexium est le médicament IPP le plus moderne. La protection par brevet de l'ésoméprazole n'a pas expiré et il n'existe pas de génériques ni d'autres médicaments contenant le principe actif ésoméprazole sur le marché pharmaceutique. Cependant, parmi les gastro-entérologues, il existe des opinions différentes concernant l'exclusivité de Nexium parmi d'autres médicaments utilisés pour traiter les maladies liées à l'acide. Reconnaissant ses avantages dans certains paramètres, en particulier par rapport à l'oméprazole, au lansoprazole et au pantoprazole et aux anti-H2, un certain nombre de gastro-entérologues (pas tous) pensent que Nexium est inférieur au pariet (rabéprazole). Cette question est abordée plus en détail dans la section Comparaison de l'ésoméprazole avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons des articles Ésoméprazole .

Il est important de noter que le coût du Nexium et du Pariet dépasse largement le coût des autres IPP, et l'efficacité, même selon ses « apologistes », n'est pas très significative. De plus, la réaction organisme individuel car tout agent antisécrétoire est strictement individuel et ce n'est pas toujours le "meilleur" médicament qui guérit une personne en particulier. Pour sélectionner un médicament et une dose individuelle, on utilise la pH-métrie intragastrique, qui détermine la réaction ce malade sur le médicament (voir S.I. Rapoport et al. Sélection d'un traitement médicamenteux individuel pour diverses maladies).

Le principal inconvénient de Nexium est son prix élevé.

Professionnelle articles médicaux concernant le traitement des maladies du tractus gastro-intestinal par Nexium
  • Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. Évaluation comparative de l'activité antisécrétoire des MAP Losec, Pariet et Nexium chez les patients atteints d'ulcère peptique. TsVKG eux. A.A. Vishnevsky, MMA eux. LEUR. Sechenov.

  • Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Ésoméprazole (Nexium) dans le traitement de la dyspepsie fonctionnelle chez les enfants selon la surveillance quotidienne du pH // Bulletin of Siberian Medicine. - Annexe 2. - 2005.

  • Demyanenko D. Nexium (ésoméprazole) - un nouveau mot dans le traitement des maladies acido-dépendantes du tractus gastro-intestinal // Journal médical "Santé de l'Ukraine". - 2008. - N° 6/1. - Avec. 36–37.

  • Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Thérapie sécrétolytique des maladies acido-dépendantes du système digestif du point de vue d'un clinicien : 2003 // Gastroentérologie expérimentale et clinique. - 2003. - N° 6.

  • Rudakova A.V. Aspects pharmacoéconomiques de l'utilisation du rabéprazole et de l'ésoméprazole chez les patients atteints de reflux gastro-œsophagien // Consilium-Medicum. - 2006. - Tome 8. - N° 2.

  • Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. La pH-métrie endoscopique comme méthode d'évaluation de l'effet de Nexium sur la fonction de production d'acide de l'estomac dans la gastrite hyperacide // La médecine factuelle est à la base des soins de santé modernes : résumés du VI Congrès international. - Khabarovsk. - 2007. - S. 107-109.

  • Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. L'efficacité de l'ésoméprazole dans le traitement du reflux gastro-oesophagien // Gastroenterology. 2015. N° 2. S. 20–25.

  • Sarsenbayeva A.S., Petukhova T.P. Efficacité de la triple thérapie d'éradication standard de première intention basée sur l'ésoméprazole et d'autres IPP chez les patients atteints de gastrite associée à H. pylori // RMJ. Gastroentérologie. - 2017. - N° 17. S. 1215-1219.
Sur le site du catalogue de la littérature, il y a une section "Esomeprazole", contenant des liens vers des articles médicaux relatifs au traitement des maladies du tube digestif avec Nexium.
Préparation de Nexium solutions injectables et pour perfusions à partir de lyophilisat et leur utilisation
Lors de la préparation d'une solution Nexium pour injections intraveineuses 5 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% pour administration intraveineuse sont ajoutés au flacon de lyophilisat de Nexium. Lors de la cuisson solution de perfusion Le contenu de Nexium d'un flacon de lyophilisat de Nexium est dissous dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour administration intraveineuse. La solution de Nexium est un liquide clair, jaune pâle. La dégradation de la solution dépend principalement de son acidité, c'est pourquoi seule une solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour administration intraveineuse doit être utilisée.

La solution de Nexium ne doit pas être mélangée ou administrée avec d'autres médicaments. La solution ne doit pas contenir d'impuretés mécaniques visibles ni de décoloration. La solution doit être transparente. Lors de la prescription de 20 mg de Nexium par jour, la moitié de la solution préparée est introduite, le reste est détruit.

La solution injectable de Nexium est administrée immédiatement après sa préparation par voie intraveineuse pendant au moins 3 minutes. Nexium solution pour perfusion est administré dans les 10 à 30 minutes.

Propriétés pharmacologiques de Nexium
La pharmacocinétique et la pharmacodynamique de Nexium sont déterminées par la substance active et sont décrites dans l'article ésoméprazole dans les rubriques pharmacocinétique de l'ésoméprazole et pharmacodynamique de l'ésoméprazole.
Contre-indications à la prise de Nexium
  • hypersensibilitéà l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres ingrédients qui composent le médicament
  • intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en sucrase-isomaltase
  • jusqu'à 12 ans (pour le RGO) et tout enfance selon des indications autres que le RGO
  • Nexium ne doit pas être pris avec l'atazanavir
  • avec prudence en cas d'insuffisance rénale sévère
L'utilisation de Nexium pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le traitement par Nexium n'est possible que si indications vitales. Lors de la prise de Nexium, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Les effets secondaires de Nexium
Mal de tête, douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements, constipation, dermatite, démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, étourdissements, bouche sèche, insomnie, paresthésie, somnolence, augmentation des enzymes hépatiques, œdème périphérique.

Des doses élevées ou à long terme de Nexium augmentent le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale ("avertissement de la FDA").

Surdosage de Nexium
À l'heure actuelle, des cas extrêmement rares de surdosage délibéré de Nexium ont été décrits. La prise de Nexium à la dose de 280 mg s'accompagnait de faiblesse générale et les symptômes gastro-intestinaux. Une dose unique de 80 mg de Nexium n'entraîne aucune conséquence négative. Les antidotes spécifiques sont inconnus. L'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques, la dialyse est donc inefficace. En cas de surdosage, un traitement de soutien symptomatique et général est mis en place.
Instructions spéciales pour la thérapie Nexium
Si des signes avant-coureurs sont présents (par exemple, tels qu'une perte de poids spontanée importante, des vomissements répétés, une dysphagie, une hématémèse ou un méléna), ou si un ulcère de l'estomac est présent ou suspecté, la présence de tumeur maligne, car le traitement par Nexium peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic.

La prise de Nexium pendant une longue période (surtout plus d'un an) doit être sous surveillance médicale régulière. Ceux qui prennent Nexium "au besoin" doivent être informés de contacter leur médecin si les symptômes changent. Puisqu'il existe des fluctuations de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma lors de la prescription d'un traitement "au besoin", il est nécessaire de prendre en compte l'interaction du médicament avec d'autres médicaments. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication aux patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4 (par exemple, le cisapride), il est nécessaire de prendre en compte contre-indications possibles et les interactions de la clarithromycine avec ces médicaments. Nexium contient du saccharose, il est donc contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase.

Interaction de Nexium avec d'autres médicaments
L'interaction de Nexium avec d'autres médicaments est déterminée par sa substance active et est décrite dans l'article ésoméprazole, dans la section interactions de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments .
Consignes pour usage médical Nexium
Instructions officielles pour l'usage médical du médicament Nexium du fabricant, pdf :
  • Nexium, comprimé pelliculé à 20 ou 40 mg d'ésoméprazole Fabricant Nexium : AstraZeneca AB (AstraZeneca), Suède.

    En plus de Nexium, il y a des enregistrements en Russie les médicaments suivants avec l'ingrédient actif ésoméprazole : Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emezol.

    Dans certains autres pays, les marques suivantes sont déposées et produites : Nexium et Nexium I.V. (USA), Esopral (Italie, Pays-Bas), Axagon (Italie), Nexiam (Belgique, Luxembourg, Afrique du Sud), ainsi que des génériques de l'ésoméprazole : Ezocar (Biélorussie, Palestine), Sompraz (Inde, Myanmar), Neksium et Neksium Inj (Inde) ), Nexpro (Inde), etc.

    Nexium a des contre-indications, des effets secondaires et des caractéristiques d'application, une consultation avec un spécialiste est nécessaire.

  • 28 sacs dans un pack 7 - blisters (1) - packs de carton. 7 - blisters (2) - paquets de carton. 7 - blisters (4) - paquets de carton 7 - blisters (2) - paquets de carton. Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse, 40 mg dans un flacon en verre de 5 ml - 10 pièces dans un emballage. Comprimés pelliculés - 14 pièces par paquet. Comprimés pelliculés - 28 pièces par paquet. Comprimés enrobés 20 mg - 14 pièces par paquet.

Description de la forme galénique

  • Forme posologique : pastilles à enrobage entérique et granulés pour suspension pour administration orale Granulés jaune pâle de différentes tailles (la masse est constituée de granulés finement divisés et les plus gros sont des pastilles). Des granules brunâtres peuvent apparaître. Lyophilisat sous forme de masse comprimée de couleur blanche ou presque couleur blanche. Comprimés pelliculés roses, oblongs, biconvexes, gravés « 40 mg » sur une face et « A/EI » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés roses, oblongs, biconvexes, gravés « 40 mg » sur une face et « A/EI » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés « 20 mG » sur une face et « A/EH » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés « 20 mG » sur une face et « A/EH » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe). Comprimés pelliculés rose clair, oblongs, biconvexes, gravés « 20 mG » sur une face et « A/EH » sous forme de fraction sur l'autre ; sur une pause - couleur blanche avec des imprégnations jaunes (type croupe).

effet pharmacologique

L'ésoméprazole est l'isomère S de l'oméprazole et réduit la sécrétion d'acide gastrique par inhibition spécifique de la pompe à protons dans les cellules pariétales gastriques. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire. Mécanisme d'action L'ésoméprazole est une base faible qui se transforme en sa forme active sous une forme forte. environnement acide tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique et inhibe la pompe à protons - l'enzyme H + / K + ATPase, tout en inhibant la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique. Influence sur la sécrétion d'acide dans l'estomac L'action de l'ésoméprazole se développe dans l'heure qui suit prise orale 20 ou 40 mg. Avec l'administration quotidienne du médicament pendant 5 jours à une dose de 20 mg 1 fois par jour, la Cmax moyenne de l'acide chlorhydrique après stimulation avec la pentagastrine est réduite de 90% (lors de la mesure de la concentration d'acide 6-7 heures après la prise du médicament sur le 5ème jour de thérapie). Chez les patients symptomatiques atteints de RGO, après 5 jours d'administration orale quotidienne d'ésoméprazole à la dose de 20 ou 40 mg, un pH intragastrique supérieur à 4 a été maintenu en moyenne 13 et 17 heures sur 24 heures. 20 mg/jour la valeur du pH intragastrique supérieure à 4 a été maintenue pendant au moins 8, 12 et 16 heures chez 76, 54 et 24 % des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport était de 97 %, 92 % et 56 %, respectivement. Une corrélation a été trouvée entre la concentration plasmatique du médicament et l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration). Effet thérapeutique, obtenu à la suite de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Lors de la prise de Nexium® à une dose de 40 mg, la guérison de l'œsophagite par reflux survient chez environ 78 % des patients après 4 semaines de traitement et chez 93 % après 8 semaines de traitement. Le traitement par Nexium® à la dose de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine conduit à une éradication réussie d'Helicobacter pylori chez environ 90 % des patients. Les patients présentant un ulcère peptique non compliqué après un traitement d'éradication hebdomadaire n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes. L'efficacité de Nexium® dans l'hémorragie de l'ulcère gastro-duodénal a été démontrée dans une étude menée chez des patients présentant une hémorragie de l'ulcère gastro-duodénal confirmée par endoscopie. Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Pendant le traitement avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, la concentration de gastrine dans le plasma augmente en raison d'une diminution de la sécrétion acide. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. Une augmentation de la concentration de CgA peut affecter les résultats des examens de détection des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons doit être suspendu 5 à 14 jours avant l'étude de la concentration de CgA. Si pendant ce temps la concentration de CgA n'est pas revenue à la normale, l'étude doit être répétée. Chez les enfants et les adultes recevant de l'ésoméprazole depuis longtemps, on observe une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation de la concentration plasmatique de gastrine. Ce phénomène n'a aucune signification clinique. Chez les patients qui prennent depuis longtemps des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent notée. Ces phénomènes sont dus changements physiologiquesà la suite d'une inhibition prononcée de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et régressent. Application médicaments, supprimant la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, incl. les inhibiteurs de la pompe à protons, accompagnés d'une augmentation du contenu de la flore microbienne de l'estomac, normalement présente dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque maladies infectieuses Tractus gastro-intestinal causé par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp., et probablement Clostridium difficile (chez les patients hospitalisés). Au cours de deux études comparatives menées avec la ranitidine, Nexium® a montré une meilleure efficacité dans la cicatrisation des ulcères gastriques chez les patients traités par AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2. Dans deux études, Nexium a montré une grande efficacité dans la prévention des ulcères gastriques et duodénaux chez les patients traités par AINS ( tranche d'âge- de plus de 60 ans et/ou ayant des antécédents d'ulcère peptique), y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX

Pharmacocinétique

absorption et diffusion. L'ésoméprazole est instable dans un environnement acide, par conséquent, des comprimés contenant des granules du médicament, dont l'enveloppe est résistante à l'action, sont utilisés pour l'administration orale. suc gastrique. Dans des conditions in vivo, seule une petite partie de l'ésoméprazole est convertie en isomère R. Le médicament est rapidement absorbé : la Cmax dans le plasma est atteinte 1 à 2 heures après l'administration. La biodisponibilité absolue de l'ésoméprazole après une dose unique de 40 mg est de 64% et augmente à 89% dans le contexte d'une administration quotidienne 1 fois par jour. Pour une dose de 20 mg d'ésoméprazole, ces chiffres sont respectivement de 50 et 68 %. Vs y personnes en bonne santé est d'environ 0,22 l/kg. L'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques à 97 %. Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'affecte pas de manière significative l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Métabolisme et excrétion. L'ésoméprazole est métabolisé avec la participation du système du cytochrome P450. La partie principale est métabolisée avec la participation d'une isoenzyme polymorphe spécifique CYP2C19, avec la formation de métabolites hydroxylés et déméthylés de l'ésoméprazole. Le métabolisme de la partie restante est assuré par l'isoenzyme CYP3A4 ; dans ce cas, un dérivé sulfo de l'ésoméprazole est formé, qui est le principal métabolite déterminé dans le plasma. Les paramètres ci-dessous reflètent principalement la nature de la pharmacocinétique chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. Le Cl total après une dose unique du médicament est d'environ 17 l / h, après plusieurs doses - 9 l / h. T1/2 - 1,3 heures avec une prise systématique de 1 fois par jour. L'ASC augmente avec l'administration répétée d'ésoméprazole. L'augmentation dose-dépendante de l'ASC lors d'administrations répétées d'ésoméprazole est non linéaire, ce qui est la conséquence d'une diminution du métabolisme lors du premier passage dans le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance systémique, probablement causée par l'inhibition du CYP2C19. isoenzyme par l'ésoméprazole et/ou son dérivé sulfo. Lorsqu'il est pris une fois par jour, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin entre les doses et ne s'accumule pas. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. À administration par voie orale jusqu'à 80 % de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, le reste étant excrété dans les fèces. Moins de 1 % de l'ésoméprazole inchangé est retrouvé dans les urines. Caractéristiques de la pharmacocinétique dans certains groupes de patients Patients présentant une activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19. Environ (2,9 ± 1,5) % de la population présente une activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisé en raison de l'action du CYP3A4. Avec une prise systématique de 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour, la valeur moyenne de l'ASC est supérieure de 100% à la valeur de ce paramètre chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. Les valeurs moyennes de Cmax dans le plasma chez les patients présentant une activité réduite de l'isoenzyme sont augmentées d'environ 60%. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la voie d'administration de l'ésoméprazole. âge avancé. Chez les patients âgés (71 à 80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de modifications significatives. Sol. Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, la valeur moyenne de l'ASC chez les femmes est supérieure de 30 % à celle des hommes. Avec l'administration quotidienne du médicament 1 fois par jour, il n'y a pas de différences de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la voie d'administration de l'ésoméprazole. Insuffisance hépatique. Chez les patients légers à modérés insuffisance hépatique le métabolisme de l'ésoméprazole peut être altéré. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, ce qui entraîne une augmentation de 2 fois de la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. Insuffisance rénale. L'étude de la pharmacocinétique chez les patients insuffisants rénaux n'a pas été menée. Étant donné que ce n'est pas l'ésoméprazole lui-même qui est excrété par les reins, mais ses métabolites, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients insuffisants rénaux ne change pas. Enfance. Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans, après administration répétée de 20 et 40 mg d'ésoméprazole, les valeurs d'ASC et de Tmax dans le plasma sanguin étaient similaires aux valeurs d'ASC et de Tmax chez les adultes.

Conditions spéciales

En présence de tout symptôme alarmant (tel qu'une perte de poids spontanée importante, des vomissements répétés, une dysphagie, des vomissements avec du sang ou un méléna), ainsi qu'en présence d'un ulcère de l'estomac (ou si un ulcère de l'estomac est suspecté), la présence de une tumeur maligne doit être exclue, car le médicament de traitement Nexium® peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic. Dans de rares cas, chez des patients prenant de l'oméprazole depuis longtemps, un examen histologique d'échantillons de biopsie de la muqueuse gastrique du corps de l'estomac a révélé une gastrite atrophique. Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière. Les patients prenant Nexium au besoin doivent être informés de contacter leur médecin si les symptômes changent. Compte tenu des fluctuations de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma lors de la prescription d'un traitement au besoin, l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte (voir "Interaction"). Lors de la prescription de Nexium® pour l'éradication d'Helicobacter pylori, la possibilité d'interactions médicamenteuses pour tous les composants de la trithérapie doit être prise en compte. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication aux patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4 (par exemple, le cisapride), il est nécessaire de prendre en compte les éventuelles contre-indications et interactions de la clarithromycine avec ces médicaments. . Les comprimés de Nexium® contiennent du saccharose, ils sont donc contre-indiqués chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase. Des études ont montré une interaction pharmacocinétique/pharmacodynamique entre le clopidogrel (dose de charge 300 mg et dose d'entretien 75 mg/jour) et l'ésoméprazole (40 mg/jour, voie orale), conduisant à une réduction moyenne de l'exposition au métabolite actif du clopidogrel d'une moyenne de 40 % et une diminution de l'inhibition maximale de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP de 14 % en moyenne. Par conséquent, l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de clopidogrel doit être évitée (voir "Interaction"). Des études observationnelles distinctes indiquent que le traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter légèrement le risque de fractures liées à l'ostéoporose, mais d'autres études similaires n'ont pas noté d'augmentation du risque. Dans des essais cliniques randomisés, en double aveugle et contrôlés sur l'oméprazole et l'ésoméprazole, dont deux recherche ouverte thérapie à long terme(plus de 12 ans), la relation entre les fractures dans le contexte de l'ostéoporose et l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons n'a pas été confirmée. Bien qu'une relation causale entre l'utilisation d'oméprazole/ésoméprazole et les fractures dues à l'ostéoporose n'ait pas été établie, les patients à risque de développer une ostéoporose ou des fractures dues à celle-ci doivent faire l'objet d'une surveillance clinique appropriée. Influence sur la capacité de conduire une voiture et d'autres mécanismes. Étant donné que pendant le traitement par Nexium®, des étourdissements, une vision floue et une somnolence peuvent survenir, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation d'autres mécanismes.

Composé

  • 1 onglet. ésoméprazole magnésien trihydraté 22,3 mg, ce qui correspond au contenu de l'ésoméprazole 20 mg Excipients : monostéarate de glycéryle 40-55 - 1,7 mg, hyprolose - 8,1 mg, hypromellose - 17 mg, colorant de fer oxyde rouge (E172) - 60 mcg, colorant de fer oxyde jaune (E172) - 20 mcg, stéarate de magnésium - 1,2 mg, copolymère méthacrylique et acide éthacrylique (1:1) - 35 mg, cellulose microcristalline - 273 mg, paraffine - 200 mcg, macrogol - 3 mg, polysorbate 80 - 620 mcg, crospovidone - 5,7 mg, stéarylfumarate de sodium - 570 mcg, granules sphériques de saccharose, granulés sphériques) (taille 0,250-0,355 mm) - 28 mg, dioxyde de titane (E171) - 2,9 mg, talc - 14 mg, citrate de triéthyle - 10 mg. 1 onglet. ésoméprazole magnésium trihydraté 44,5 mg, ce qui correspond au contenu d'ésoméprazole 40 mg mg, copolymère d'acides méthacrylique et éthacrylique (1:1) - 46 mg, cellulose microcristalline - 389 mg, paraffine - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polysorbate 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, fumarate de stéaryle sodique - 810 mcg, granules sphériques de saccharose (sucre, granules sphériques) (taille 0,250-0,355 mm) - 30 mg, dioxyde de titane (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrate de triéthyle - 14 mg. Un emballage contient : principe actif : ésoméprazole magnésium trihydraté 11,1 mg, équivalent à 10 mg d'ésoméprazole ; excipients : copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1:1) 9,5 mg, talc 8,4 mg ; saccharose, granules sphériques (sucre, granules sphériques) (taille 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hyprolose 32,2 mg, hypromellose 1,7 mg, citrate de triéthyle 0,95 mg, stéarate de magnésium 0,65 mg, monostéarate de glycérol 40 -55 0,48 mg, polysorbate 80 0,27 mg , dextrose 2813 mg, crospovidone 75 mg, gomme xanthane 75 mg, acide citrique anhydre 4,9 mg, oxyde de fer colorant jaune 1,8 mg ésoméprazole sodique 42,5 mg, ce qui correspond à la teneur en ésoméprazole 40 mg Excipients : sel disodique de l'acide éthylènediaminetétraacétique, hydroxyde de sodium, azote pour injection, eau pour injection. Ésoméprazole magnésien trihydraté 22,3 mg, ce qui correspond au contenu d'ésoméprazole 20 mg 1:1), cellulose microcristalline, paraffine, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéarylfumarate de sodium, granules sphériques de saccharose, dioxyde de titane (E171), talc, citrate de triéthyle . Esoméprazole magnésien trihydraté 44,5 mg, qui correspond au contenu d'ésoméprazole 40 mg paraffine, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéarylfumarate de sodium, saccharose granules sphériques, dioxyde de titane (E171), talc, citrate de triéthyle.

Indications d'utilisation de Nexium

  • reflux gastro-oesophagien : - traitement de l'oesophagite érosive par reflux ; - traitement d'entretien au long cours après cicatrisation de l'oesophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives ; - traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien ; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (dans le cadre d'une polythérapie) : - traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori ; - prévention de la récidive de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori ; thérapie anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère peptique (après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques), pour prévenir les rechutes ; patients sous AINS au long cours : - cicatrisation d'un ulcère gastrique associé à prendre des AINS; - prévention des ulcères gastriques et duodénaux liés à l'utilisation des AINS chez les patients à risque ; Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion anormale

Contre-indications Nexium

  • - intolérance héréditaire au fructose ; - malabsorption du glucose-galactose ; - déficit en sucrase-isomaltase ; - âge des enfants jusqu'à 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients); - enfants de plus de 12 ans pour des indications autres que le reflux gastro-oesophagien ; - utilisation combinée avec l'atazanavir et le nelfinavir ; - hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament. Avec prudence, le médicament doit être prescrit en cas d'insuffisance rénale sévère (l'expérience est limitée). Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement Actuellement, les données sur l'utilisation de Nexium pendant la grossesse sont insuffisantes. La prescription du médicament à de tels patients n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse risque potentiel pour le fœtus. Les résultats des études épidémiologiques de l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont montré aucune

Posologie de Nexium

  • 10 mg 20 mg 40 mg

Effets secondaires de Nexium

  • Voici les effets secondaires qui ne dépendent pas du schéma posologique du médicament, notés avec l'utilisation du médicament Nexium®, comme pendant recherche clinique et des études post-commercialisation. La fréquence Effets secondaires est donnée sous la forme de la gradation suivante : très souvent (?1/10) ; souvent (?1/100,

interaction médicamenteuse

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments. Une diminution de l'acidité du suc gastrique pendant le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une modification de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité de l'environnement. Comme avec d'autres médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique ou d'antiacides, le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole ou de l'itraconazole, ainsi qu'une augmentation de l'absorption de la digoxine. La co-administration d'oméprazole 20 mg une fois par jour avec la digoxine augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10 % (la biodisponibilité de la digoxine a augmenté jusqu'à 30 % chez 20 % des patients). Il a été démontré que l'oméprazole interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus. Une augmentation du pH pendant le traitement par l'oméprazole peut affecter l'absorption des médicaments antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Avec la nomination conjointe d'oméprazole et de certains médicaments antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, pendant le traitement par l'oméprazole, il y a une diminution de leur concentration sérique.Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée.Co-administration d'oméprazole (40 mg une fois par jour) avec atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (aire sous la courbe concentration-temps, les concentrations maximale (Cmax) et minimale (Cmin) ont diminué d'environ 75 %). la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.Avec la nomination simultanée d'oméprazole et de saquinavir, une augmentation des concentrations sériques de saquinavir a été notée, lorsqu'il est administré avec certains autres médicaments antirétroviraux, leur la concentration n'a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, la co-administration de Il n'est pas recommandé de remplacer l'ésoméprazole par des antirétroviraux tels que l'atazanavir et le nelfinavir. L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale isoenzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, l'utilisation combinée de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments, dans le métabolisme desquels l'isoenzyme CYP2C19 est impliquée, tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc., peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments, ce qui , "in" [son propre , son tour, peut nécessiter une réduction de dose. Il est particulièrement important de se souvenir de cette interaction lors de la prescription de Nexium® en mode « au besoin ». Lorsqu'il est co-administré "30 mg d'ésoméprazole et de diazépam, qui est un substrat de l'isoenzyme - CYP2C19, il y a une diminution de la clairance du diazépam de 45%. L'administration d'ésoméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients épileptiques de 13 %. À cet égard, il est recommandé de contrôler les concentrations plasmatiques de phénytoïne au début du traitement par l'ésoméprazole et lorsqu'il est annulé. Administration d'oméprazole à la dose de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de l'aire sous la courbe concentration-temps et de la Cmax du voriconazole (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) de 15 % et 41 %, la co-administration de warfarine avec 40 mg d'ésoméprazole n'entraîne pas de modification du temps de coagulation chez les patients prendre de la warfarine pendant une longue période. Cependant, plusieurs cas de une augmentation significative INR (rapport international normalisé) à application conjointe warfarine et ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler l'INR au début et à la fin de l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine. Voir les instructions pour plus de détails.

Surdosage

décrites avec l'administration orale d'ésoméprazole à la dose de 280 mg, s'accompagnaient d'une faiblesse générale et de manifestations gastro-intestinales. Une dose unique de 80 mg d'ésoméprazole par voie orale et une administration iv de 308 mg pendant 24 heures n'ont provoqué aucun effet négatif.

Conditions de stockage

Informations fournies

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Nexium. Des avis de visiteurs du site - consommateurs de ce médicament, ainsi que des avis de médecins spécialistes sur l'utilisation de Nexium dans leur pratique sont présentés. Une grande demande pour ajouter activement vos avis sur le médicament: le médicament a-t-il aidé ou non à se débarrasser de la maladie, quelles complications et effets secondaires ont été observés, peut-être non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Nexium en présence d'analogues structuraux existants. Utilisation pour le traitement des ulcères et des gastrites chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition du médicament.

Nexium- inhibiteur de la H-K-ATPase. L'ésoméprazole (la substance active du médicament Nexium) est l'isomère S de l'oméprazole, réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac par inhibition spécifique de la pompe à protons dans les cellules pariétales. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.

Mécanisme d'action

L'ésoméprazole est une base faible, s'accumule et passe sous forme active dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, où il inhibe la pompe à protons - l'enzyme H-K-ATPase. L'ésoméprazole inhibe à la fois la sécrétion gastrique basale et stimulée.

Effet sur la sécrétion d'acide gastrique

L'effet du médicament se développe dans l'heure qui suit l'administration orale à une dose de 20 mg ou 40 mg. Avec un apport quotidien du médicament pendant 5 jours, 20 mg 1 fois par jour. la concentration maximale moyenne d'acide dans le contenu gastrique après stimulation avec la pentagastrine est réduite de 90% (lors de la mesure de la concentration d'acide 6-7 heures après une dose le 5ème jour de traitement).

Chez les patients atteints de reflux gastro-oesophagien (RGO) et en présence de symptômes cliniques, après 5 jours de prise quotidienne de Nexium par voie orale à la dose de 20 mg ou 40 mg, le pH dans l'estomac était supérieur à 4 pendant une moyenne de 13 et 17 heures sur 24 heures, à la dose de 20 mg par jour, un pH intragastrique supérieur à 4 a été maintenu pendant 8, 12 et 16 heures chez 76 %, 54 % et 24 % des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport est respectivement de 97 %, 92 % et 56 %.

Une corrélation a été trouvée entre la sécrétion acide et la concentration plasmatique du médicament (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration).

Effet thérapeutique obtenu grâce à l'inhibition de la sécrétion d'acide

Lorsque Nexium est pris à une dose de 40 mg par jour, l'œsophagite par reflux est guérie chez environ 78 % des patients après 4 semaines de traitement et chez 93 % après 8 semaines de traitement.

Le traitement par Nexium à la dose de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine conduit à une éradication réussie d'Helicobacter pylori chez environ 90 % des patients.

Les patients présentant un ulcère peptique non compliqué après une semaine d'éradication n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des médicaments antisécrétoires pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.

L'efficacité de Nexium dans l'hémorragie d'un ulcère gastro-duodénal a été démontrée dans une étude portant sur des patients présentant une hémorragie d'ulcère gastro-duodénal confirmée par endoscopie.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion acide

Pendant le traitement avec des médicaments antisécrétoires, les taux plasmatiques de gastrine augmentent en raison de la diminution de la sécrétion acide. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. Une augmentation de la concentration de CgA peut affecter les résultats des examens de détection des tumeurs neuroendocrines. Pour prévenir cet effet, il est nécessaire d'arrêter temporairement la prise d'ésoméprazole 5 jours avant l'étude de la concentration en CgA.

Chez les patients ayant reçu de l'ésoméprazole pendant une longue période, on observe une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation des taux plasmatiques de gastrine.

Chez les patients recevant des médicaments antisécrétoires pendant une longue période, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus fréquente. Ce phénomène est dû à des changements physiologiques résultant d'une inhibition prononcée de la sécrétion acide. Les kystes sont bénins et régressent.

L'utilisation de médicaments antisécrétoires, incl. les inhibiteurs de la pompe à protons, accompagnés d'une augmentation du contenu de la flore microbienne de l'estomac, normalement présente dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal causées par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp. et chez les patients hospitalisés, probablement Clostridium difficile.

Dans deux études comparatives avec la ranitidine, Nexium s'est avéré plus efficace dans la cicatrisation des ulcères peptiques chez les patients traités par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Dans deux études d'efficacité, Nexium a montré une grande efficacité dans la prévention des ulcères gastriques et duodénaux chez les patients (tranche d'âge supérieure à 60 ans et/ou ayant des antécédents d'ulcère peptique) ayant reçu des AINS, y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Composé

Esoméprazole magnésium trihydraté (Esomeprazole) + excipients.

Pharmacocinétique

L'ésoméprazole est instable dans un environnement acide, par conséquent, des comprimés contenant des granules de médicament enrobés d'une enveloppe résistante à l'action du suc gastrique sont utilisés pour l'administration orale. Après administration orale de Nexium, l'ésoméprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Réception simultanée la nourriture ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'affecte pas de manière significative l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Lors de la prise du médicament par voie orale, jusqu'à 80% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, le reste est excrété dans les selles. Moins de 1 % de l'ésoméprazole inchangé est retrouvé dans les urines.

Les indications

Reflux gastro-œsophagien:

  • traitement de l'œsophagite érosive par reflux;
  • traitement d'entretien à long terme chez les patients après la guérison de l'œsophagite érosive par reflux pour prévenir les récidives ;
  • traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien.

Ulcère gastro-duodénal de l'estomac et du duodénum (dans le cadre d'un traitement combiné) :

  • traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
  • prévention de la récidive de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori.

Thérapie anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère gastro-duodénal (après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour prévenir les rechutes).

Patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) au long cours :

  • cicatrisation des ulcères gastriques associés à la prise d'AINS ;
  • prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS chez les patients à risque.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique (y compris l'hypersécrétion idiopathique).

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés 10 mg, 20 mg et 40 mg.

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (injections dans des ampoules pour injection).

Mode d'emploi et régime

Adultes et enfants de 12 ans et plus

En cas de reflux gastro-oesophagien, Nexium est prescrit pour le traitement de l'oesophagite érosive par reflux en une dose unique de 40 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier traitement, il n'y a pas de remède pour l'œsophagite ou les symptômes de la maladie persistent.

Pour le traitement d'entretien à long terme chez les patients guéris oesophagite érosive pour prévenir les rechutes, le médicament est prescrit 20 mg 1 fois par jour.

Pour thérapie symptomatique reflux gastro-œsophagien sans œsophagite, le médicament est prescrit à une dose de 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen complémentaire du patient doit être effectué. Une fois les symptômes éliminés, vous pouvez passer au régime consistant à prendre le médicament "au besoin", c'est-à-dire prendre Nexium 20 mg 1 fois par jour si les symptômes apparaissent jusqu'à ce qu'ils soient soulagés. Pour les patients prenant des AINS et à risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, un traitement « au besoin » n'est pas recommandé.

adultes

En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac et du duodénum dans le cadre d'une polythérapie pour l'éradication de Helicobacter pylori, ainsi que pour le traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, et pour la prévention de la récidive des ulcères gastro-duodénaux associés à Helicobacter pylori chez patients atteints d'ulcère peptique, Nexium est prescrit en une seule dose de 20 mg, amoxicilline - 1 g, clarithromycine - 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.

Aux fins d'un traitement anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère peptique (après l'utilisation intraveineuse de médicaments antisécrétoires, pour prévenir les rechutes), Nexium est prescrit à une dose de 40 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines après la fin de la thérapie intraveineuse avec des médicaments antisécrétoires.

Patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pendant une longue période, pour la cicatrisation des ulcères gastriques associés à la prise d'AINS, Nexium est prescrit à la dose de 20 mg ou 40 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.

Pour la prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS, Nexium est prescrit à la dose de 20 mg ou 40 mg 1 fois par jour.

Dans des conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, incl. Syndrome de Zollinger-Ellison et hypersécrétion idiopathique, la dose initiale recommandée de Nexium est de 40 mg 2 fois par jour. À l'avenir, la dose est sélectionnée individuellement, la durée du traitement est déterminée image clinique maladies. Il existe une expérience avec l'utilisation du médicament à des doses allant jusqu'à 120 mg 2 fois par jour.

Lors de la prescription du médicament à des patients présentant une insuffisance rénale, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire. Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère en raison de l'expérience clinique limitée de son utilisation dans cette catégorie de patients.

Lors de la prescription de Nexium à des patients atteints de degré moyen un ajustement de la dose selon la gravité n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose utilisée ne doit pas dépasser 20 mg par jour.

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique.

Les comprimés doivent être avalés entiers avec un liquide. Les comprimés ne doivent pas être croqués ou écrasés. Pour les patients ayant des difficultés à avaler, vous pouvez dissoudre le comprimé dans un demi-verre d'eau non gazeuse (les autres liquides ne doivent pas être utilisés, car l'enveloppe protectrice des microgranules peut se dissoudre), agiter jusqu'à ce que le comprimé se désagrège et boire la suspension de microgranules immédiatement ou dans les 30 minutes. Ensuite, vous devez à nouveau remplir le verre d'eau à moitié, remuer le reste et boire. Les microgranulés ne doivent pas être mâchés ni écrasés.

Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés doivent être dissous dans de l'eau plate et administrés via une sonde nasogastrique. Il est important que la seringue et la sonde sélectionnées conviennent à cette procédure.

L'introduction du médicament par une sonde nasogastrique

  1. Placer le comprimé dans une seringue et remplir la seringue avec 25 ml d'eau et environ 5 ml d'air. Certaines sondes peuvent nécessiter une dilution de 50 ml boire de l'eau afin d'éviter le colmatage de la sonde avec des granulés de comprimés.
  2. Agiter immédiatement la seringue pendant environ 2 minutes pour dissoudre le comprimé.
  3. Vous devez tenir la seringue avec l'embout vers le haut et vous assurer que l'embout n'est pas obstrué.
  4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde tout en continuant à la tenir dirigée vers le haut.
  5. Agiter la seringue et la retourner. Injectez immédiatement 5 à 10 ml du médicament dissous dans la sonde. Après l'injection, remettez la seringue dans sa position d'origine et secouez-la (la seringue doit être tenue avec l'embout vers le haut pour éviter de boucher l'embout).
  6. Retournez la seringue et injectez 5 à 10 ml supplémentaires de médicament dans la sonde. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.
  7. En cas de reste de médicament sous forme de sédiment dans la seringue, remplir la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répéter les opérations décrites au paragraphe 5. Pour certaines sondes, 50 ml d'eau potable peuvent être nécessaire à cette fin.

Effet secondaire

  • mal de tête;
  • douleur abdominale;
  • diarrhée;
  • flatulence;
  • nausées Vomissements;
  • constipation;
  • dermatite;
  • éruption;
  • urticaire;
  • somnolence;
  • insomnie;
  • vertiges;
  • bouche sèche;
  • œdème périphérique;
  • réactions d'hypersensibilité (p. ex., fièvre, œdème de Quincke, réaction anaphylactique/choc anaphylactique) ;
  • bronchospasme;
  • leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie;
  • la dépression;
  • excitation;
  • trouble du goût;
  • stomatite;
  • candidose gastro-intestinale;
  • alopécie;
  • photosensibilité;
  • malaise;
  • transpiration;
  • Vision floue;
  • hallucination;
  • comportement agressif;
  • encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie du foie;
  • néphrite interstitielle;
  • gynécomastie;
  • nécrolyse épidermique toxique;
  • érythème polymorphe.

Contre-indications

  • intolérance héréditaire au fructose;
  • malabsorption du glucose-galactose;
  • déficit en sucrase-isomaltase;
  • enfants de moins de 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients);
  • enfants de plus de 12 ans pour des indications autres que le reflux gastro-oesophagien ;
  • co-administration avec l'atazanavir et le nelfinavir ;
  • hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Actuellement, les données sur l'utilisation de Nexium pendant la grossesse sont insuffisantes. La prescription du médicament à ces patients n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Les résultats des études épidémiologiques de l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont montré aucun effet fœtotoxique ou altération du développement fœtal.

À études expérimentales chez l'animal, aucun effet négatif de l'ésoméprazole sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été identifié. L'introduction de la préparation racémique n'a pas non plus eu d'effet négatif sur le déroulement de la grossesse, de l'accouchement et de la période de développement postnatal chez les animaux.

On ignore actuellement si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi Nexium ne doit pas être prescrit pendant l'allaitement.

instructions spéciales

En présence de tout symptôme alarmant (dont amaigrissement spontané important, vomissements répétés, dysphagie, vomissements sanglants ou méléna), ainsi qu'en présence d'un ulcère de l'estomac (ou si un ulcère de l'estomac est suspecté), la présence d'un les tumeurs malignes doivent être exclues, car le traitement par Nexium peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic.

Dans de rares cas, chez des patients prenant de l'oméprazole depuis longtemps, un examen histologique d'échantillons de biopsie de la muqueuse gastrique du corps de l'estomac a révélé une gastrite atrophique.

Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière.

Les patients sous traitement à la demande doivent être informés qu'ils doivent contacter leur médecin si les symptômes changent. Compte tenu des fluctuations des concentrations plasmatiques d'ésoméprazole lors de la prescription du médicament dans le schéma thérapeutique «au besoin», l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte.

Lors de la prescription de Nexium pour l'éradication d'Helicobacter pylori, il faut tenir compte de la possibilité interaction médicamenteuse pour tous les composants de la trithérapie. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication à des patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4 (par exemple, le cisapride), les éventuelles contre-indications et interactions de la clarithromycine avec ces médicaments doivent être prises en compte.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

En raison du fait que pendant le traitement par Nexium, des étourdissements, une vision floue et une somnolence peuvent survenir, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres mécanismes.

interaction médicamenteuse

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

Une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac lors d'un traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une modification de l'absorption des médicaments dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. Comme d'autres médicaments qui réduisent l'acidité gastrique, le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole, de l'itraconazole et de l'erlotinib et une augmentation de l'absorption de médicaments tels que la digoxine. La co-administration d'oméprazole 20 mg une fois par jour avec la digoxine a augmenté la biodisponibilité de la digoxine de 10 % (la biodisponibilité de la digoxine a augmenté jusqu'à 30 % chez 2 patients sur 10).

Il a été démontré que l'oméprazole interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de cette interaction ne sont pas toujours connus. Une augmentation du pH pendant le traitement par l'oméprazole peut affecter l'absorption des médicaments antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Avec l'utilisation combinée d'oméprazole et de certains médicaments antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, pendant le traitement par l'oméprazole, il y a une diminution de leur concentration sérique. Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée. La co-administration d'oméprazole (40 mg une fois par jour) avec l'atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (ASC, Cmax et Cmin plasmatiques diminuées d'environ 75%). L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé l'effet de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.

Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et de saquinavir, une augmentation des concentrations sériques de saquinavir a été notée, lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n'a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, la co-administration d'ésoméprazole avec des antirétroviraux tels que l'atazanavir et le nelfinavir n'est pas recommandée.

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale enzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, la co-administration d'ésoméprazole avec d'autres médicaments métabolisés par le CYP2C19 (tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments, ce qui, à son tour, entraînera la nécessité de réduire la dose. . Cette interaction est particulièrement importante à retenir lorsque Nexium est utilisé dans le schéma thérapeutique « au besoin ». Avec l'ingestion conjointe d'ésoméprazole à une dose de 30 mg et de diazépam, qui est un substrat du CYP2C19, il y a une diminution de la clairance du diazépam de 45%.

L'utilisation d'ésoméprazole à la dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 13 % de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients épileptiques. À cet égard, il est recommandé de contrôler la concentration de phénytoïne dans le plasma au début du traitement par l'ésoméprazole et lorsqu'il est annulé.

L'utilisation d'oméprazole à la dose de 40 mg 1 fois par jour a entraîné une augmentation de l'ASC et de la Cmax du voriconazole (substrat du CYP2C19) de 15 % et 41 %, respectivement.

La co-administration de warfarine avec l'ésoméprazole 40 mg n'entraîne pas de modification du temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période. Cependant, plusieurs cas d'augmentations cliniquement significatives de l'INR ont été rapportés avec l'utilisation combinée de la warfarine et de l'ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler la MHO au début et à la fin de la co-administration d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.

La co-administration de cisapride avec de l'ésoméprazole à une dose de 40 mg entraîne une augmentation des valeurs des paramètres pharmacocinétiques du cisapride chez des volontaires sains: ASC - de 32% et T1 / 2 - de 31%, cependant, Cmax de cisapride dans le plasma ne change pas de manière significative. Un léger allongement de l'intervalle QT, qui a été observé avec le cisapride en monothérapie, n'a pas augmenté avec l'ajout de Nexium.

Chez certains patients, une augmentation de la concentration de méthotrexate a été notée dans le contexte d'une utilisation conjointe avec des inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de la prescription de méthotrexate à fortes doses, la possibilité d'un arrêt temporaire de l'ésoméprazole doit être envisagée.

Nexium n'entraîne pas de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.

Les études évaluant la co-administration d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib n'ont pas révélé d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole

L'ésoméprazole est métabolisé par les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4. L'utilisation combinée d'ésoméprazole avec la clarithromycine (500 mg 2 fois par jour), qui inhibe le CYP3A4, entraîne une augmentation de 2 fois de l'ASC de l'ésoméprazole. La co-administration d'ésoméprazole et d'un inhibiteur combiné du CYP3A4 et du CYP2C19, tel que le voriconazole, peut entraîner une augmentation de plus de 2 fois de l'ASC de l'ésoméprazole. Dans de tels cas, aucun ajustement posologique de l'ésoméprazole n'est nécessaire. Un ajustement posologique de l'ésoméprazole peut être nécessaire chez les patients infraction grave fonction hépatique et en cas d'utilisation prolongée.

Les médicaments qui induisent les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tels que la rifampicine et St.

Analogues du médicament Nexium

Analogues structuraux de la substance active :

  • Ésoméprazole.

Analogues par groupe pharmacologique (inhibiteurs de la pompe à protons) :

  • acryliques;
  • Vero Oméprazole ;
  • gastrozol;
  • déméprazole;
  • Zhelkizol;
  • Zérocide ;
  • Zipantola ;
  • Zolispan ;
  • Zolsser;
  • les Zulbeks ;
  • Controloc;
  • Crismel;
  • Crosacide;
  • Lanzabel ;
  • Lanzap ;
  • Lanzoptol;
  • lansoprazole ;
  • Lansofed ;
  • Lancide;
  • Losek ;
  • roman de Loenzar ;
  • Nolpaza ;
  • Omez ;
  • Omez Instagram;
  • Omezol;
  • Omecaps ;
  • Oméprazole ;
  • Oméprus ;
  • Oméphez ;
  • Omipiks ;
  • À temps;
  • Ortanol;
  • Ocide;
  • Pantaze ;
  • Panum ;
  • Pariet ;
  • peptazole ;
  • peptique;
  • Promez ;
  • Pulloref ;
  • Rabelok ;
  • Rabéprazole ;
  • Romesek ;
  • Sanpraz ;
  • Ulzol ;
  • Ulkozol;
  • Ulter ;
  • Ultop ;
  • Hairabezol;
  • Hélicide;
  • Helol ;
  • cisagast ;
  • Epicure.

En l'absence d'analogues du médicament pour la substance active, vous pouvez suivre les liens ci-dessous vers les maladies pour lesquelles le médicament correspondant aide et voir les analogues disponibles pour l'effet thérapeutique.

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