Antibiotic Cefotaxime: indicații și instrucțiuni de utilizare, recenzii. Cefotaxime - un antibiotic versatil: caracteristici și utilizări Cefotaxime soluție

Cefalosporine de generația a 3-a

Substanta activa

Cefotaxima (sub formă de sare de sodiu) (cefotaximă)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară aproape alb sau gălbui.

Sticle de sticlă (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Antibiotic cefalosporin de generatia a treia pt administrare parenterală. Acționează bactericid. Mecanismul de acțiune este asociat cu o încălcare a sintezei mucopeptidei peretelui celular al microorganismelor. Are un spectru larg de acțiune.

Un drog activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, rezistent la alte antibiotice: Staphylococcus spp. (inclusiv Staphylococcus aureus, inclusiv tulpini care formează penicilinaza, cu excepția tulpinilor rezistente la meticilină), Staphylococcus epidermidis (cu excepția tulpinilor rezistente la meticilină), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupa A beta-hemolitic), Streptococcus acuptococcus galactic (streptococi de grup B), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini care formează penicilinaza), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (inclusiv Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini care formează penicilinaza), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp. spp. (inclusiv Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri), Serratia spp., unele tulpini Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (inclusiv unele tulpini de Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (inclusiv Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Afectează în mod constant pe unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Rezistent la majoritatea beta-lactamazelor microorganismelor gram-pozitive și gram-negative.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După o singură administrare intravenoasă la doze de 500 mg, 1 g și 2 g, T max este de 5 minute, C max este de 39, 101,7 și, respectiv, 214 μg/ml.

După administrare i/m la doze de 500 mg și 1 g T max - 0,5 ore, C max este de 11, respectiv 21 mcg/ml.

Distributie

Legarea de proteine ​​- 30-50%. Biodisponibilitate - 90-95%. Concentratiile terapeutice sunt realizate in majoritatea tesuturilor (miocard, oase, vezica biliara, piele, tesuturi moi) si lichide (sinoviale, pericardice, pleurale, spute, bila, urina, lichidul cefalorahidian) ale corpului.

V d - 0,25-0,39 l / kg.

La administrarea repetată intravenoasă în doză de 1 g la fiecare 6 ore timp de 14 zile, nu se observă cumul.

Cefotaxima pătrunde în bariera placentară, este excretată în concentrații mici cu lapte matern.

reproducere

T 1/2 cu / în introducere -1h, cu administrarea / m - 1-1,5 ore.Excretat prin rinichi: 20-36% - nemodificat, restul - sub formă de metaboliți (15-25% - în sub formă de deacetilcefotaximă activă farmacologic și 20-25% - sub formă de 2 metaboliți inactivi).

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

În insuficiența renală cronică și la vârstnici T 1/2 crește de 2 ori. T 1/2 la nou-născuți - 0,75-1,5 ore, la nou-născuții prematuri (greutatea corporală mai mică de 1500 g) crește la 4,6 ore; la copiii cu o greutate mai mare de 1500 g - 3,4 ore.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile, inclusiv:

- infectii ale SNC (meningita);

– infectii tractului respiratorși organe ORL;

– infectii tractului urinar;

- infecții ale oaselor și articulațiilor;

- infecții ale pielii și țesuturilor moi;

- infectii ale organelor pelvine;

- infectii abdominale;

- peritonita;

- septicemie;

- endocardita;

- gonoree;

— răni infectateși arsuri;

- salmoneloza;

- Boala Lyme;

- infectii pe fondul imunodeficientei.

Prevenirea infectiilor dupa operatii chirurgicale(inclusiv urologice, obstetricale si ginecologice, pe tractul digestiv).

Contraindicatii

- sarcina;

— copilărie până la 2,5 ani (pentru administrare i/m);

- hipersensibilitate (inclusiv la peniciline, alte cefalosporine, carbapeneme).

CU prudență medicamentul trebuie utilizat la nou-născuți, în timpul alăptării (în concentrații mici excretate în laptele matern), cu insuficiență renală cronică, cu NUC (inclusiv antecedente).

Dozare

Medicamentul se administrează intravenos (stream sau picurare) și intramuscular.

Medicamentul este prescris adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (cu greutatea ≥50 kg)

La infecții necomplicate, precum și cu infecții ale tractului urinar- in / m sau / in 1 g la fiecare 8-12 ore.

La gonoree acută necomplicată- in/m în doză de 1 g o dată.

La infectii moderate- in / m sau / in 1-2 g la fiecare 12 ore.

La infecții severe, cum ar fi meningita- in/in 2 g la fiecare 4-8 ore, doza maxima zilnica este de 12 g. Durata tratamentului se stabileste individual.

Cu scopul de a prevenirea infectiilor inainte de interventie chirurgicala se administreaza in timpul inductiei anesteziei o data in doza de 1 g. La nevoie se repeta administrarea dupa 6-12 ore.

La Cezariana - în momentul clampării venei ombilicale - în / în doză de 1 g, apoi la 6 și 12 ore după prima doză - încă 1 g.

Cu QC ≤20 ml/min/1,73 m2 doza zilnică este redusă de 2 ori.

Prematuri și nou-născuți sub 1 săptămână– IV în doză de 50 mg/kg la fiecare 12 ore; in varsta de 1-4 saptamani- IV în doză de 50 mg/kg la fiecare 8 ore. Copii cu greutatea ≤50 kg- în / în sau / m (copii peste 2,5 ani) 50-180 mg/kg în 4-6 injecții.

La infecții severe (inclusiv meningită) doza zilnică în momentul administrării copii crește la 100-200 mg/kg, i.m. sau i.v. pentru 4-6 injecții, doza zilnică maximă este de 12 g.

Reguli pentru prepararea soluțiilor injectabile

Pentru injectare IV: 1 g de medicament este diluat în 4 ml de apă sterilă pentru preparate injectabile; medicamentul se administrează lent, timp de 3-5 minute.

Pentru I/O infuzii: 1-2 g de medicament se diluează în 50-100 ml de solvent. Ca solvent se folosește o soluție de 0,9% sau o soluție de dextroză (glucoză) 5%. Durata perfuziei - 50 - 60 minute.

Pentru administrarea i/m: 1 g se dizolvă în 4 ml de solvent. Ca solvent, se folosește fie soluție de lidocaină 1%.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central:durere de cap, amețeli.

Din partea laterală a urinei sistemul excretor: disfuncție renală, oligurie, nefrită interstițială.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, flatulență, dureri abdominale, disbacterioză, funcție hepatică anormală; rar - stomatită, glosită, enterocolită pseudomembranoasă, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie.

Din partea organelor hematopoietice:anemie hemolitică, leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, hipocoagulare.

Din partea sistemului cardiovascular: aritmii care pot pune viața în pericol în urma unui bolus venos central rapid.

Indicatori de laborator: azotemie, concentrație crescută de uree în sânge, hipercreatininemie, reacție pozitivă Coombs.

Reacții locale: flebită, durere de-a lungul venei, durere și infiltrare la locul injectării intramusculare.

Reactii alergice: urticarie, frisoane sau febră, erupții cutanate, prurit; rareori - bronhospasm, eozinofilie, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), angioedem, șoc anafilactic.

Alții: suprainfecție (candidoză vaginală și orală).

Supradozaj

Simptome: convulsii, encefalopatie (dacă sunt administrate în doze mari, în special la pacienţii cu insuficiență renală), tremor, excitabilitate neuromusculară.

Tratament: simptomatic, nu există un antidot specific.

interacțiunea medicamentoasă

Cefotaxima crește riscul de sângerare atunci când este combinată cu agenți antiplachetari, AINS.

Riscul de afectare a rinichilor crește odată cu receptie simultana aminoglicozide și diuretice „de ansă”.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrațiile plasmatice de cefotaximă și încetinesc excreția acesteia.

Interacțiunea farmaceutică

Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor antibiotice din aceeași seringă sau picurător.

Instrucțiuni Speciale

In primele saptamani de tratament poate sa apara colita pseudomembranoasa, manifestata prin diaree severa prelungita. În același timp, încetați să luați medicamentul și prescrieți terapie adecvată inclusiv sau metronidazolul.

Pacienții cu antecedente de reacții alergice la peniciline pot avea hipersensibilitate la antibioticele cefalosporine.

Când se tratează cu medicamentul mai mult de 10 zile, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic.

În timpul tratamentului cu cefotaximă, este posibil să se obțină un test Coombs fals pozitiv și un test de urină fals pozitiv pentru glucoză.

În timpul tratamentului, nu puteți bea alcool, deoarece pot apărea efecte similare cu acțiunea disulfiramului (înroșirea feței, spasme în abdomen și în stomac, greață, vărsături, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dificultăți de respirație). ).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii.

Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să înceteze alăptarea.

Pentru afectarea funcției renale

Fiți atenți numiți în insuficiență renală cronică.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Indicatii de utilizare:
Cefotaxima este prescrisă pentru infecții cauzate de microorganisme sensibile la aceasta: infecții ale căilor respiratorii inferioare (bronșită, pneumonie, pleurezie, abcese) și ale tractului urinar; rinichi; infecții ale urechii, nasului, gâtului (amigdalita, otita, cu excepția enterococice); cu septicemie; endocardită; infecții ale oaselor și țesuturilor moi, cavității abdominale; cu boli infecțioase ginecologice (gonoree necomplicată, chlamydia); meningita bacteriană (cu excepția listeriozei); Boala Lyme, de asemenea pentru prevenirea infecțiilor și complicațiilor postoperatorii.

Efect farmacologic:
Cefotaxima este un antibiotic semisintetic din grupa cefalosporinelor de generația a treia, cu un spectru larg de acțiune, pentru administrare parenterală. Medicamentul este eficient împotriva multor bacterii gram-pozitive și are o activitate ridicată împotriva bacteriilor gram-negative. Are efect bactericid asupra tulpinilor de bacterii rezistente la penicilină, aminoglicozide, sulfonamide. Mecanismul acțiunii antimicrobiene a Cefotaximei este asociat cu inhibarea activității enzimei transpeptidază prin blocarea peptidoglicanului, o încălcare a formării mucopeptidei peretelui celular al microorganismelor. Medicamentul este rezistent la patru din cinci beta-lactamaze ale bacteriilor gram-negative și penicilinaza stafilococică. Activ împotriva Staphylococcus aureus, inclusiv a celor producătoare de penicilinază, Staphylococcus epidermidis, unele tulpini de Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (în special Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (grup A beta-hemolitic streptococcus (grupul A), Streptococcus agalacptococcus agalacticoccus (subgrupul A), Streptococcus pneumoniae Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini care produc, Prop. ., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium s specii, specii de Peptosteptococcus, Peptococus spp. Afectează inconsecvent unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Poate actiona asupra tulpinilor multirezistente care sunt rezistente la penicilinaza, cefalosporine de prima generatie, aminoglicozide. Medicamentul este mai puțin activ împotriva cocilor gram-negativi decât cefalosporinele din prima și a doua generație.

Farmacocinetica
Concentrația maximă în sânge (11 și 21 mcg / ml) mai târziu injecție intramuscularăîn doze de 0,5 g, respectiv 1 g, observate după 30 de minute. dupa injectie. După 5 min. după administrarea intravenoasă a 0,5 g, 1 sau 2 g, cea mai mare concentrație în sânge este de 24, 39, respectiv 100 mcg/ml. În sânge, produsul se leagă de proteine ​​cu 25-40%. Concentrația bactericidă din sânge se menține mai mult de 12 ore. Medicamentul pătrunde bine în țesuturi (creează o concentrație eficientă în miocard, țesut osos, vezica biliară, piele, țesuturi moi), fluide corporale (determinate în concentrații eficiente la nivelul coloanei vertebrale, pericardice, pleurală, peritoneală, lichide sinoviale), trece prin placentă, trece în laptele matern. Cefotaxima-BHFZ este excretată în cantitate semnificativă în urină (90%) (nemodificată în intervalul 60-70% și sub formă de metaboliți activi în intervalul 20-30%, dintre care 15-20% sunt metabolitul principal – deacetilcefotaxima, care are activitate antimicrobiană).activitate). Timpul de înjumătățire prin administrare intravenoasă este de 1 oră, cu injecție intramusculară - 1-1,5 ore. Cu injecții intravenoase repetate în doză de 1 g după 6 ore timp de 14 zile, nu se observă cumul. La nou-născuți, timpul de înjumătățire este de 0,75-1,5 ore, la prematuri - până la 6,4 ore, la pacienții cu vârsta peste 80 de ani - 2,5 ore, cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire nu depășește 2,5 ore. Medicamentul este excretat parțial în bilă, de asemenea, în laptele matern.

Calea de administrare și dozare a cefotaximei:
Cefotaxima se prescrie intramuscular și intravenos, prin jet și picurare. Pentru injecții intramusculare se dizolvă 0,5 g (1 g) de cefotaximă în 2-3 ml (4-5 ml) de apă sterilă pentru preparate injectabile și se injectează adânc în mușchiul fesier.
Pentru administrare intravenoasă, se dizolvă mai întâi 0,5 g (1 g) de Cefotaximă în 2 ml (4 ml) de apă sterilă pentru preparate injectabile, se diluează la 10 ml cu un solvent și se injectează încet timp de 3-5 minute. Pentru injectarea prin picurare într-o venă (timp de 50-60 de minute), se dizolvă 2 g de produs în 100 ml soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%. o singura doza Cefotaxima pentru adulti - 1 g, dupa 12 ore, in cazuri severe se mărește doza la 2,0 g, după 12 ore, sau se crește numărul de injecții de până la 3-4 ori pe zi, ducând doza zilnică totală la maximum 12 g. În caz de insuficiență renală, doza se reduce de 2 ori.
În gonoreea acută, produsul se administrează o dată, intramuscular, în doză de 0,5-1 g. Pentru prevenire complicatii infectioaseînainte sau în timpul inducerii anesteziei se administrează 0,5-1 g, dacă este necesar, injecția se repetă după 6-12 ore.

Contraindicații cefotaximei:
Susceptibilitate crescută la orice antibiotic din seria cefalosporinelor și la penicilină; sângerare; enterocolită în istorie; sarcina. Trebuie acordată atenție la prescrierea produsului pacienților cu insuficiență renală și hepatică.

Reacții adverse cefotaximei:
După introducerea Cefotaximei, pot apărea reacții alergice (erupții cutanate, hiperemie, eritem multiform exudativ, febră, eozinofilie, reacții anafilactice, în cazuri rare, șoc anafilactic), lateral canal alimentar posibil greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, disbacterioză, suprainfecție, rar - colită pseudomembranoasă. Parametrii sângelui periferic, inclusiv cei biochimici, modificare (neutropenie, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie, anemie hemolitică, aritmie (cu injectare cu jet rapid), cefalee, encefalopatie reversibilă, durere la locul injectării, inflamație tisulară, flebită.

Sarcina:
În timpul sarcinii și alăptării, utilizați numai conform indicațiilor stricte.

Supradozaj:
Supradozajul poate provoca reacții alergice, disbacterioză, encefalopatie.
Tratament: produse desensibilizante, agenti simptomatici.

Utilizare cu alte medicamente:
Odată cu utilizarea simultană a Cefotaximei și aminoglicozidelor, diureticele „de buclă”, se observă o creștere a nefrotoxicității. La administrarea concomitentă cu agenți antiplachetari, inclusiv antiinflamatoare nesteroidiene, crește riscul de sângerare. Probenecidul încetinește excreția, crește concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire. Cefotaxima nu trebuie administrată în aceeași seringă cu alte produse din cauza posibilității de interacțiune.

Formular de eliberare:
Pulbere pentru soluție injectabilă în flacoane de 0,5, 1,0 sau 2,0 g.

Conditii de depozitare:
A se păstra într-un loc uscat, întunecat și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Conditii de eliberare din farmacii - pe baza de reteta.

Compoziția cefotaximei:
cefotaximă;
(6R,7R)-3-[(acetiloxi)metil]-7-[[(Z)-2-(2-aminotiazol-4-il)-2-(metoxiimino)acetil]amino]-8-oxo- de sodiu 5-tia-1-azabiciclo oct-2-en-2-carboxilat;

Pulbere albă sau albă cu o nuanță ușor gălbuie, higroscopică.

1 flacon contine sare de sodiu cefotaxima sterila in ceea ce priveste cefotaxima 0,5, 1,0 sau 2,0 g.

În plus:
Cefotaxima este prescrisă cu prudență pacienților cu alergii, inclusiv medicamente. Când se tratează în timpul alăptării, este necesar să se oprească hrănirea. Administrarea concomitentă a Cefotaximei cu produse nefrotoxice necesită monitorizarea funcției renale; atunci când se utilizează produsul mai mult de 10 zile, este necesar controlul sângelui periferic. Pacienții vârstnici și debilitați trebuie să prescrie produse cu vitamina K (prevenirea hipocoagulării). Când se stabilește un simptom de colită pseudomembranoasă, cefotaxima este anulată. Pentru copiii sub 2,5 ani, produsul se administrează intravenos. Doza de cefotaximă pentru sugari și copii mici vârstă mai tânără este de 50-100 mg/kg greutate corporală în fiecare zi, împărțit în doze separate, la intervale de 12 până la 6 ore. Pentru bebelușii prematuri, doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg/kg greutate corporală.

Atenţie!
Înainte de a utiliza medicamentul "cefotaxima" trebuie să consultați un medic.
Instrucțiunile sunt furnizate numai pentru familiarizarea cu „ Cefotaxima».

Pagina conține instrucțiuni de utilizare Cefotaxima. Este disponibil in diverse forme de dozare medicament (injecții în fiole pentru injecții de 500 mg și 1 g) și are, de asemenea, o serie de analogi. Această adnotare a fost verificată de experți. Lăsați feedback-ul dumneavoastră despre utilizarea Cefotaximei, care va ajuta alți vizitatori ai site-ului. Medicamentul este utilizat pentru diverse boli(pneumonie, endocardită, sepsis etc.) boli infecțioase). Instrumentul are o serie de efecte secundare și caracteristici de interacțiune cu alte substanțe. Dozele de medicament diferă pentru adulți și copii. Există restricții privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Tratamentul cu Cefotaxima poate fi prescris numai de un medic calificat. Durata terapiei poate varia și depinde de boala specifica. Modalități de diluare a antibioticului (în apă sau novocaină) și efectul medicamentului.

Instructiuni de utilizare si dozare

Medicamentul se administrează intravenos (în flux sau picurare (în picurător) și intramuscular.

Medicamentul este prescris pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (cu o greutate ≥50 kg)

În infecții necomplicate, precum și infecții ale tractului urinar - în / m sau / în 1 g la fiecare 8-12 ore.

În gonoreea acută necomplicată - intramuscular la o doză de 1 g o dată.

Pentru infecții de severitate moderată - în / m sau / în 1-2 g la fiecare 12 ore.

În infecții severe, de exemplu, cu meningită - în / în 2 g la fiecare 4-8 ore, doza maximă zilnică este de 12 g. Durata tratamentului este stabilită individual.

Pentru a preveni dezvoltarea infectiilor inaintea unei interventii chirurgicale se administreaza in timpul inductiei anesteziei o singura data in doza de 1 g. La nevoie se repeta administrarea dupa 6-12 ore.

Pentru operația cezariană - în momentul prinderii venei ombilicale - în / într-o doză de 1 g, apoi la 6 și 12 ore după prima doză - încă 1 g.

Prematuri și nou-născuți sub vârsta de 1 săptămână - în/în doză de 50 mg/kg la fiecare 12 ore; la vârsta de 1-4 săptămâni - în / în doză de 50 mg / kg la fiecare 8 ore Copii cu greutatea ≤50 kg - în / în sau / m (copii cu vârsta peste 2,5 ani) 50-180 mg / kg în 4-6 introduceri.

În infecții severe (inclusiv meningită), doza zilnică atunci când este administrată la copii este crescută la 100-200 mg / kg, intramuscular sau intravenos pentru 4-6 injecții, doza zilnică maximă este de 12 g.

Reguli pentru prepararea soluțiilor injectabile (cum se diluează cefotaxima)

Pentru injectare intravenoasă: 1 g de medicament este diluat în 4 ml de apă sterilă pentru preparate injectabile; medicamentul se administrează lent, timp de 3-5 minute.

Pentru perfuzie intravenoasă: 1-2 g de medicament se diluează în 50-100 ml de solvent. Ca solvent, se folosește soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză (glucoză) 5%. Durata perfuziei - 50 - 60 minute.

Pentru administrare i/m: 1 g se dizolvă în 4 ml de solvent. Ca solvent, se folosește apă pentru injecție sau o soluție 1% de lidocaină (novocaină).

Formular de eliberare

Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară (injecții în fiole pentru injecție) 250 mg, 500 mg și 1 gram de pulbere pentru diluare în apă pentru preparate injectabile sau novocaină.

Cefotaxima- antibiotic cefalosporinic de generația a 3-a cu spectru larg de acțiune. Are efect bactericid prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. Mecanismul de acțiune se datorează acetilării transpeptidazelor legate de membrană și întreruperii reticularii peptidoglicanilor, care este necesară pentru a asigura rezistența și rigiditatea peretelui celular.

Foarte activ împotriva bacteriilor gram-negative (rezistente la alte antibiotice): Escherichia coli ( coli), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., unele tulpini de Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Mai puțin activ împotriva Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Rezistent la majoritatea beta-lactamazelor.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid de la locul injectării. Legarea de proteinele plasmatice este de 40%. Distribuit pe scară largă în țesuturi și fluide corporale. Atinge concentrații terapeutice în fluid cerebrospinal mai ales cu meningita. Traversează bariera placentară, excretat în laptele matern concentratii scazute. 40-60% din doză este excretată în urină nemodificată după 24 de ore, 20% - sub formă de metaboliți.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile, inclusiv:

• infecții ale SNC (meningită);
• infecții ale tractului respirator și ale organelor ORL;
• infectii ale tractului urinar;
• infecții osoase și articulare;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
• infecții ale organelor pelvine;
• infecții abdominale;
• peritonită;
• septicemie;
• endocardită;
• gonoree;
• răni infectate și arsuri;
• salmoneloză;
• Boala Lyme;
• infecții pe fondul imunodeficienței;
• prevenirea infectiilor dupa operatii chirurgicale (inclusiv urologice, obstetricale si ginecologice, pe tractul gastrointestinal).

Contraindicatii

• sarcina;
• vârsta copiilor până la 2,5 ani (pentru injecție intramusculară);
• hipersensibilitate (inclusiv la peniciline, alte cefalosporine, carbapeneme).

Instrucțiuni Speciale

In primele saptamani de tratament poate sa apara colita pseudomembranoasa, manifestata prin diaree severa prelungita. În același timp, medicamentul este oprit și este prescrisă terapia adecvată, inclusiv vancomicină sau metronidazol.

Pacienții cu antecedente de reacții alergice la peniciline pot fi hipersensibili la antibioticele cefalosporine.

Când se tratează cu medicamentul mai mult de 10 zile, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic.

În timpul tratamentului cu cefotaximă, este posibil să se obțină un test Coombs fals pozitiv și un test de urină fals pozitiv pentru glucoză.

În timpul tratamentului, alcoolul nu trebuie consumat, deoarece sunt posibile efecte similare cu acțiunea disulfiramului (hiperemie facială, spasm abdominal și gastric, greață, vărsături, cefalee, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dificultăți de respirație).

Efect secundar

• durere de cap;
• ameţeală;
• afectarea funcției renale;
• oligurie;
• greață, vărsături;
• diaree sau constipație;
• flatulență;
• durere abdominală;
• disbacterioză;
• stomatită;
• glosita;
• enterocolită pseudomembranoasă;
• anemie hemolitică, leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, agranulocitoză;
• aritmii care pot pune viața în pericol în urma unui bolus venos central rapid;
• creșterea concentrației de uree în sânge;
• reacție Coombs pozitivă;
• flebită;
• durere de-a lungul venei;
• durere și infiltrare la locul injectării intramusculare;
• urticarie;
• frisoane sau febră;
• eczemă;
• mâncărimi ale pielii;
• spasm bronșic;
• eozinofilie;
• șoc anafilactic;
• suprainfecție (candidoză vaginală și orală).

interacțiunea medicamentoasă

Cefotaxima crește riscul de sângerare atunci când este combinată cu agenți antiplachetari, antiinflamatoare nesteroidiene.

Riscul de afectare a rinichilor crește odată cu utilizarea simultană a aminoglicozidelor, polimixinei B și diureticelor „de ansă”.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrațiile plasmatice de cefotaximă și încetinesc excreția acesteia.

Interacțiunea farmaceutică

Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor antibiotice din aceeași seringă sau picurător.

Analogii medicament Cefotaxima

Analogi structurali pentru substanța activă:

• intrataxim;
• Kefotex;
• Clafobrin;
• Claforan;
• Clafotaximă;
• Liforan;
• Oritax;
• Oritaxim;
• Rezibelakta;
• Spirozină;
• Taxa de ofertă;
• Talcef;
• Tarcefoxima;
• Tirotax;
• Cetaxă;
• Cephabol;
• Cefantral;
• Cefosin;
• Cefotaxima Lek;
• Cefotaximă de sodiu;
• Cefotaxima Sandoz;
• Flacon de cefotaximă;
• Cefotaxime sare de sodiu.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 2,5 ani (pentru injectare intramusculară).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Cefotaxima este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii.

Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să înceteze alăptarea.

Conform clasificare medicala, Cefotaxima este medicament antibacterian din grupul de cefalosporine de generația a treia, al căror ingredient activ este cefotaxima. Medicamentul aparține semi-sintetice, produse de companii interne sau străine. Consultați instrucțiunile sale de utilizare.

Compoziția și forma eliberării

Cefotaxima (Cefotaxime) este disponibilă numai sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții, nu există tablete sub această denumire. Compoziția medicamentului și ambalajul:

Mecanismul de acțiune al medicamentului

Antibioticul semisintetic se administreaza parenteral, este activ impotriva microorganismelor rezistente la sulfonamide, peniciline, aminoglicozide. Mecanismul de funcționare al agentului este de a suprima activitatea enzimei transpeptidază și de a bloca peptidoglicanul. Injecțiile se fac intramuscular concentrație maximăîn sânge se înregistrează într-o jumătate de oră.

Până la 40% din ingredientul activ se leagă de proteinele plasmatice. Efectul bactericid durează 12 ore, cea mai mare concentrație a substanței este creată în țesuturile moi, miocard. Componenta activă pătrunde în placentă, se găsește în lichidele pleurale, peritoneale, pericardice, sinoviale. 90% din doză este excretată prin urină. Timpul de înjumătățire este de 1-1,5 ore. Medicamentul nu se acumulează, ușor excretat în bilă.

Indicatii de utilizare

Principalele indicații pentru utilizarea medicamentului sunt bolile infecțioase. Instrucțiunea evidențiază următoarele:

• pleurezie, bronșită, pneumonie, abces pulmonar;
• endocardită, septicemie;
• Meningită bacteriană;
• complicatii postoperatoriiși infecții;
• boli ale gâtului, urechii, rinichilor, nasului, tractului urinar;
• Boala Lyme.

Mod de aplicare și dozare

Instrucțiunile de utilizare a Cefotaximei sugerează administrarea sa parenterală (intramusculară sau intravenoasă) la adulți la fiecare 6-12 ore, timp de 1-2 g. Pentru a preveni infecția înainte de intervenția chirurgicală în timpul anesteziei, medicamentul este utilizat o dată la o doză de 1 g. vena ombilicală, pacientului i se administrează 1 g intravenos, după 6 și 12 ore - încă 1 g fiecare.

Cum se reproduce Cefotaxime

Pentru injecții intravenoase 1 g de pulbere se diluează în 4 ml apă sterilă, se injectează lent timp de 3-5 minute. Pentru ameliorarea suplimentară a durerii, puteți amesteca pulberea cu Novocaină (1 g de medicament la 4 ml de lichid, injectat lent). Pe lângă novocaină, pulberea poate fi combinată cu lidocaină, apa sterila. Injecțiile medicamentului sunt dureroase.

Cefotaxima pentru angina pectorală

În cazul anginei, cursul său necomplicat, este indicată administrarea a 1 g de medicament intravenos sau intramuscular la fiecare 12 ore. Dacă boala apare cu severitate moderată a simptomelor, medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular în doză de 1-2 g la fiecare 12 ore. Durata tratamentului este determinată de medic în funcție de momentul scăpării simptomelor durerii în gât.

Cu pneumonie

Cefotaxima pentru pneumonie la copii, curenți puternici infectii sau meningita se administreaza intravenos sau intramuscular la 100-200 mg/kg greutate corporala in 3-4 injectii. Maxim pe zi, nu puteți introduce mai mult de 12 grame de fonduri. Durata terapiei cu antibiotice continuă până la dispariția completă a celulelor microbiene patogene din organism (determinată prin teste).

Cefotaxima pentru bronșită

In bronsita necomplicata sau complicata este indicata administrarea a 1 g la 8 ore. Se fac injectii in muschi, se pot administra maxim 12 g pe zi.Terapia bronsitei la adulti si copii dureaza pana la disparitia principalelor simptome ale bolii. Medicul monitorizează pacientul pe parcursul întregului tratament cu medicamentul, determină necesitatea ajustării dozei, oprind terapia.

Instrucțiuni Speciale

Cefotaxima aparține medicamentelor nefrotoxice, prin urmare, în timpul tratamentului, acestea trebuie să monitorizeze cu siguranță performanța rinichilor și a sistemului excretor. Dacă terapia durează mai mult de 10 zile, atunci ei monitorizează și funcțiile sângelui. Persoanelor în vârstă și pacienților debilitați li se prescrie vitamina K pentru a preveni hipocoagularea (coagularea crescută a sângelui).Dacă se dezvoltă colita pseudomembranoasă în timpul tratamentului, terapia este oprită.

Cefotaxima în timpul sarcinii

Este imposibil să utilizați medicamentul în timpul sarcinii în primul trimestru. La alaptarea, în al doilea și al treilea trimestru de naștere, un antibiotic poate fi utilizat numai dacă beneficiul pentru mamă depășește răul pentru copil. Utilizarea în timpul alăptării poate modifica flora orofaringiană a copilului.

Cefotaxima pentru copii

Conform instrucțiunilor, Cefotaxima pentru copii este utilizată cu prudență. Doza zilnică calculată ca 50-180 mg/kg greutate corporală pe zi în 2-4 injecții. Nou-născuți și nou-născuți inaintea timpului copiilor până la o săptămână li se administrează intravenos 50 mg/kg greutate corporală, la vârsta de 1-4 săptămâni - intravenos la fiecare 8 ore în aceeași doză. Injecțiile intravenoase se fac cu o masă mai mică de 50 kg, intramuscular - peste 2,5 ani.

interacțiunea medicamentoasă

Diureticele de ansă (Furosemid, Lasix), aminoglicozidele pot crește nefrotoxicitatea antibioticului. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și agenții antiplachetari în combinație cu cefotaxima pot crește riscul de sângerare. Este interzisă amestecarea medicamentului cu alte soluții în aceeași seringă, cu excepția lidocainei și novocainei. Conform instrucțiunilor, combinația medicamentului cu Probenecid crește concentrația ingredientului activ și încetinește excreția acestuia.

Cefotaximă și alcool

În timpul tratamentului cu antibiotice, nu este de dorit să luați alcool și băuturi pe baza acestuia. Conform instrucțiunilor, combinația medicamentului cu etanol poate provoca o cădere. tensiune arteriala, înroșirea pielii feței, tahicardie, migrenă și cefalee. Datorită acțiunii alcoolului etilic, vor apărea spasme, vărsături, dificultăți de respirație. Dacă apar simptome asemănătoare disulfiramului, trebuie să consultați un medic.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu cefotaximă, pot apărea reacții adverse. Instrucțiunea evidențiază următoarele:

• durere de injecții;
• flebită cu perfuzie intravenoasă a soluției;
• greață, colită, icter, hepatită, diaree, vărsături, dureri epigastrice;
• hipoprotrombinemie, anemie hemolitică, neutropenie, trombocitopenie;
• reacții alergice, eozinofilie, prurit, angioedem;
• candidoza;
• nefrită interstițială.

Supradozaj

Dacă se administrează doze mari termene scurte se poate dezvolta supradozaj de droguri. Semnele sale sunt disbacterioză, reacții alergice, encefalopatie. Pentru a elimina simptomele unui supradozaj, este indicat să se efectueze tratament simptomatic, utilizarea medicamentelor desensibilizante. Hemodializa este ineficientă pentru a elimina consecințele.

Contraindicatii

Medicamentul este prescris cu prudență când insuficienta hepatica, încălcarea muncii acestor organe în istorie. Contraindicațiile, conform instrucțiunilor, sunt:

• sângerare din organele interne;
• intoleranță individuală la componentele compoziției;
• sarcina, mai ales primul trimestru;
• enterocolită în istorie;
• combinație cu agenți antiplachetari, alte antibiotice.

Condiții de vânzare și depozitare

Medicamentul aparține prescripției, păstrat la temperaturi de până la 25 de grade timp de doi ani.

Analogii

Puteți înlocui medicamentul cu medicamente pe bază de cefotaximă din grupul de antibiotice cefalosporine. Analogii medicamentului includ:

• Klaforan - pulbere bactericidă pentru prepararea unei soluții injectabile cu un similar substanta activa;
• Cefosin este o soluție antibacteriană care conține pulbere sare de sodiu cefotaximă;
• Cefabol este o pulbere bactericidă pe bază de aceeași componentă.

Cefotaxima are o mare afinitate pentru proteinele de legare a penicilinei din peretele celular bacterian, are un efect de blocare asupra peptidoglican polimerazei și perturbă formarea mucopeptidei peretelui celular al microorganismelor.

Cu o singură injecție intramusculară de 0,5 sau 1 g la voluntari sănătoși, concentrația maximă a fost atinsă în 0,5 ore și s-a ridicat la 11,7 și, respectiv, 20,5 μg/ml. După 5 minute, când se administrează intravenos, 0,5; 1 sau 2 g de medicament, concentrația maximă este de 38,9; 101,7 şi 214,4 ug/ml. Cefotaxima se leagă de proteinele plasmatice cu 25-40% (în principal de albumine). Medicamentul creează concentrații terapeutice în multe fluide (pericardic, sinovial, peritoneal, revărsat pleural, spinal, spută, bilă, urină) și țesuturi (oase, miocard, vezică biliară, țesuturi moi, piele) ale corpului; Cefotaxima traversează placenta și se excretă în laptele matern. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1 oră și nu depinde de calea de administrare. Cefotaxima este excretată prin rinichi - aproximativ 60% din doză este excretată în 6 ore de la începerea perfuziei. 20-36% din medicament este excretat nemodificat, 15-25% ca principal metabolit al deacetilcefotaximei, care are activitate antibacteriană, 20-25% - sub formă de alți doi metaboliți - M2 și M3, care sunt inactivi. Cu injecții intravenoase repetate de 1 g de medicament la fiecare 6 ore timp de 2 săptămâni, nu se observă acumulare de cefotaximă în organism. Cu o singură administrare de 50 mg/kg de medicament timp de 10-15 minute la un nou-născut (cu o greutate ≥1500 g), timpul de înjumătățire al cefotaximei a fost de 3,4 ore și a fost mai lung (4,6 ore) cu o greutate corporală mai mică de 1500 g (indiferent de vârstă). La pacienții cu vârsta peste 80 de ani, timpul de înjumătățire al cefotaximei este de 2,5 ore; în insuficiența renală, timpul de înjumătățire nu depășește 2,5 ore.

Cefotaxima are un spectru larg acțiune antimicrobiană, rezistent la penicilinaza stafilococică și la 4 (din 5) beta-lactamaze ale microorganismelor gram-negative. Cefotaxima este activă împotriva Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (inclusiv cele producătoare de penicilinază), unele tulpini de Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (streptococ beta-hemolitic de grup A), Streptococcus pneumoniae (în special Diplococcus pneumoniae (în special Diplococcus B), pneumonie (în special Diplococcus B), Streptococcus B. Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp. Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria gonorrhoeae, care produc, Propionisteria vulgarisein, Neisseria gonorrhoeae, Propionisibacter straiss, Neisseria vulgarisein Proteus inconstans, multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia sp. p., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., specii Peptostreptococcus, specii Clostridium, Peptococcus spp. Cefotaxima poate acționa asupra tulpinilor multirezistente care sunt rezistente la cefalosporine, peniciline și aminoglicozide de prima generație. Împotriva cocilor gram-pozitivi, cefotaxima este mai puțin activă decât cefalosporinele din prima și a doua generație. Rezistent la cefotaximă: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, anaerobi Gram negativ, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Nu există studii pe termen lung pe animale care să evalueze efectul carcinogen al cefotaximei. Efectul mutagen al cefotaximei nu a fost detectat (în testul de micronucleu pe șoareci și testul Ames). Nu s-a găsit niciun efect asupra fertilității la șoareci când au fost administrați intravenos până la 2000 mg/kg/zi (0,7 MRH, în mg/m2) și la șobolani când au fost administrați subcutanat până la 250 mg/kg/zi (0,2 MRH, în mg/m2). ). m2).

Indicatii

Greu infecții bacteriene care sunt cauzate de microorganisme sensibile: organe ORL și tractul respirator (cu excepția enterococilor), țesuturi moi și piele (inclusiv arsuri și răni infectate), articulații și oase, organe pelvine, tractul urinar, obstetricale și ginecologice (inclusiv chlamydia, gonoreea, inclusiv cele cauzate de microorganisme care secreta penicilinaza), septicemie, bacteriemie, peritonita, meningita bacteriana (cu exceptia listeriozei), infectii intraabdominale, endocardita, febra tifoida, boala Lyme, infectii cu imunodeficienta; prevenirea infecțiilor în timpul operațiilor chirurgicale, inclusiv a celor de la nivelul tractului gastrointestinal.

Dozarea și administrarea Cefotaximei

Cefotaxima se administrează intravenos (picurare sau jet) și intramuscular. Durata terapiei și regimul de dozare sunt determinate individual, în funcție de severitatea infecției, indicații, sensibilitatea microorganismului. Adulții iau de obicei 1–2 g la fiecare 8–12 ore, doza maximă zilnică este de 12 g (în 3–4 injecții); pentru copii, dozele sunt calculate în funcție de greutatea corporală și de vârstă. Ajustarea dozei este necesară în insuficiența renală.

Când se utilizează cefalosporine, este necesar să se colecteze un istoric alergic (reacții de hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice, diateză alergică). Dacă pacientul are o reacție de hipersensibilitate, atunci terapia trebuie întreruptă. Utilizarea cefotaximei este strict contraindicată la pacienții cu antecedente de reacții de hipersensibilitate la cefalosporine. tip imediat. Dacă există vreo îndoială în timpul primei administrări a medicamentului, prezența unui medic este obligatorie din cauza posibilității de a dezvolta o reacție anafilactică. Există alergie încrucișatăîntre peniciline şi cefalosporine, survin în 5-10% din cazuri. La pacienții cu antecedente de alergie la penicilină, cefotaxima trebuie utilizată cu precauție extremă. În primele săptămâni de terapie se poate dezvolta colita pseudomembranoasă, care se manifestă prin diaree prelungită și severă. Diagnosticul este confirmat prin examen histologic și/sau colonoscopie. Această complicație este considerată foarte gravă: cefotaxima este imediat anulată și prescrisă tratament adecvat, care include metronidazol oral sau vancomicina. Asocierea cefotaximei cu agenți nefrotoxici necesită monitorizare stare functionala rinichi, utilizați mai mult de 10 zile - monitorizare compozitia celulara sânge. Pacienților slăbiți și vârstnici trebuie să li se prescrie vitamina K (pentru a preveni hipocoagularea). În timpul terapiei cu cefotaximă, este posibil un test de urină fals pozitiv pentru glucoză și un test Coombs fals pozitiv.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv la peniciline, carbapeneme, alte cefalosporine), alăptare, sarcină, vârsta de până la 2,5 ani (pentru injectare intramusculară).

Restricții de aplicare

Insuficiență renală cronică, antecedente de enterocolită (în special nespecifică colită ulcerativă), perioada neonatală.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, utilizarea cefotaximei este posibilă dacă efectele prognozate ale tratamentului pentru mamă sunt mai mari decât riscul posibil pentru făt (nu sunt disponibile studii de siguranță strict controlate și adecvate ale utilizării medicamentului la femeile gravide). În studiile de reproducere, atunci când este administrat intravenos la femelele de șobolan gestante până la 1200 mg/kg/zi (0,8 MRDC, în mg/m2) sau când este administrat intravenos la femelele de șobolan gestante până la 1200 mg/kg/zi (0,4 MRDC, în mg). /m2), m2) nu au fost găsite dovezi de efecte teratogene și embriotoxice. În studiile de dezvoltare postnatală și perinatală la șobolani, s-a constatat că la o doză de 1200 mg/kg/zi la naștere, greutatea corporală a puilor a fost semnificativ mai mică și a rămas mai mică pe parcursul a 3 săptămâni de hrănire decât în ​​lotul martor. În timpul tratamentului cu cefotaximă, alăptarea trebuie întreruptă.

Efectele secundare ale cefotaximei

Sistem nervos: amețeli, dureri de cap; aparat digestiv: greață, dureri abdominale, vărsături, constipație/diaree, flatulență, creștere tranzitorie a activității transaminazelor plasmatice, ficat, LDH, bilirubină, fosfatază alcalină, disbacterioză, rar - stomatită, colită pseudomembranoasă, glosită; sânge și sistemul circulator: aritmii cardiace (cu administrare rapidă cu jet), leucopenie tranzitorie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, eozinofilie, agranulocitoză, anemie hemolitică autoimună, hipoprotrombinemie;
sistem urinar: nefrită interstițială, o creștere a conținutului de azot în plasma sanguină a creatininei și ureei, oligurie, o încălcare a stării funcționale a rinichilor;
reactii alergice:înroșire, erupție cutanată, urticarie, eritem multiform exudativ, eozinofilie, sindrom Stevens-Johnson, febră/frisoane, necroliză epidermică toxică, șoc anafilactic, angioedem; altele: candidoză orală și vaginală, suprainfecție;
reacții la locul injectării: când se administrează intravenos: flebită, când se administrează intramuscular: indurare, durere și inflamație a țesuturilor la locul injectării.

Interacțiunea cefotaximei cu alte substanțe

Când cefotaxima este administrată concomitent cu inel diuretic, polimixina B, aminoglicozidele cresc nefrotoxicitatea. Probabilitatea de sângerare crește atunci când este combinată cu agenți antiplachetari cefotaximă (inclusiv medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Probenecidul inhibă excreția, crește concentrațiile plasmatice și timpul de înjumătățire al cefotaximei (crește riscul de a dezvolta efecte secundare). Din punct de vedere farmaceutic, cefotaxima este incompatibilă într-o soluție perfuzabilă sau seringă cu soluțiile altor antibiotice.

Supradozaj

În cazul supradozajului cu cefotaximă, apar tremor, convulsii, excitabilitate neuromusculară crescută, encefalopatie (în special la pacienții cu insuficiență renală). Este necesar un tratament de susținere și simptomatic; nu există un antidot specific.