Doza de Nexium. Nexium® liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă

28 de pungi într-un pachet 7 - blistere (1) - pachete de carton. 7 - blistere (2) - pachete de carton. 7 - blistere (4) - pachete de carton 7 - blistere (2) - pachete de carton. Liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă 40 mg fiecare într-o sticlă de 5 ml - 10 buc per pachet. Comprimate filmate - 14 buc per pachet. Comprimate filmate - 28 buc per pachet. Comprimate filmate 20 mg - 14 buc per pachet.

Descrierea formei de dozare

Forma de dozare: granule acoperite enteric și granule pentru suspensie pentru administrare orală Granule galben pal de diferite dimensiuni (vrac sunt granule fin divizate, iar cele mai mari sunt granule). Pot apărea granule maronii. Liofilizat sub forma unei mase comprimate de culoare albă sau aproape culoare alba. Comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, marcate cu „40 mg” pe o parte și „A/EI” sub formă de fracție pe cealaltă parte; pe pauză - culoare albă cu impregnari galbene (tip crupă). Comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, marcate cu „40 mg” pe o parte și „A/EI” sub formă de fracție pe cealaltă parte; pe pauză - culoare albă cu impregnari galbene (tip crupă). Comprimate filmate roz deschis, alungite, biconvexe, marcate cu „20 mG” pe o parte și „A/EH” sub formă de fracție pe cealaltă parte; pe pauză - culoare albă cu impregnari galbene (tip crupă). Comprimate filmate roz deschis, alungite, biconvexe, marcate cu „20 mG” pe o parte și „A/EH” sub formă de fracție pe cealaltă parte; pe pauză - culoare albă cu impregnari galbene (tip crupă). Comprimate filmate roz deschis, alungite, biconvexe, marcate cu „20 mG” pe o parte și „A/EH” sub formă de fracție pe cealaltă parte; pe pauză - culoare albă cu impregnari galbene (tip crupă).

efect farmacologic

Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale gastrice. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară. Mecanism de acțiune Esomeprazolul este o bază slabă care se transformă în forma sa activă într-o formă puternică. mediu acid tubulii secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + ATPaza, inhibă în același timp secreția bazală și stimulată de acid clorhidric. Influența asupra secreției de acid gastric Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la o doză de 20 mg o dată pe zi, Cmax medie a acidului clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului pe a 5-a zi de terapie). La pacienţii cu BRGE şi simptome clinice după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol în doză de 20 sau 40 mg, pH-ul intragastric peste 4 s-a menținut în medie 13 și 17 ore din 24 de ore.În timp ce luați esomeprazol în doză de 20 mg/zi, intragastric pH-ul peste 4 a fost menținut cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76, 54 și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport a fost de 97%, 92% și, respectiv, 56%. S-a găsit o corelație între concentrația plasmatică a medicamentului și inhibarea secreției de acid clorhidric (a fost utilizat parametrul AUC pentru estimarea concentrației). Efect terapeutic, realizată ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric. Când luați Nexium® în doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie. Tratamentul cu Nexium® în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienţi. Pacienți cu necomplicate ulcer peptic după un curs săptămânal de eradicare, monoterapia ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice nu este necesară pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele. Eficacitatea Nexium® în sângerarea ulcerului peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat la pacienți cu sângerare de ulcer peptic confirmată endoscopic. Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției acide. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, terapia cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie suspendată cu 5-14 zile înainte de studiul concentrației CgA. Dacă în acest timp concentrația de CgA nu a revenit la valoare normală, studiul ar trebui repetat. La copii și pacienți adulți, perioadă lungă de timp tratat cu esomeprazol, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrației de gastrină în plasmă. relevanță clinică acest fenomen nu are. La pacienții care au luat medicamente care reduc secreția glandelor gastrice de mult timp, se observă mai des formarea chisturilor glandulare în stomac. Aceste fenomene se datorează modificări fiziologice ca urmare a unei inhibari pronuntate a secretiei de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează. Aplicație medicamente, suprimarea secreției de acid clorhidric în stomac, incl. inhibitori ai pompei de protoni, însoțiți de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului boli infecțioase Tractul gastrointestinal cauzat de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp., și probabil Clostridium difficile (la pacienții internați). În cursul a două studii comparative efectuate cu ranitidină, Nexium® a arătat o eficacitate mai bună în vindecarea ulcerului gastric la pacienții tratați cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2. În două studii, Nexium® a arătat o eficacitate ridicată în prevenirea ulcerului gastric și duoden la pacienții tratați cu AINS ( grupă de vârstă- peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi ai COX

Farmacocinetica

absorbtie si distributie. Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiune, sunt utilizate pentru administrare orală. suc gastric. În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: Cmax în plasmă este atinsă la 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul administrării zilnice de 1 dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50, respectiv 68%. Vss y oameni sanatosi este de aproximativ 0,22 l/kg. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%. Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric. Metabolismul și excreția. Esomeprazolul este metabolizat cu participarea sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă. Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută izoenzima CYP2C19. Cl total după o singură doză de medicament este de aproximativ 17 l / h, după doze multiple - 9 l / h. T1 / 2 - 1,3 ore cu un aport sistematic de 1 dată pe zi. ASC crește la administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată a esomeprazolului este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului în timpul primei treceri prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea CYP2C19. izoenzimă de către esomeprazol și/sau derivatul său sulfo. Atunci când este luat o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină între doze și nu se acumulează. Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. La administrare orală până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină. Caracteristici ale farmacocineticii la unele grupuri de pacienți Pacienți cu activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. Aproximativ (2,9±1,5)% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. Cu un aport sistematic de 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale Cmax în plasmă la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. Vârsta în vârstă. La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative. Podea. După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu administrarea zilnică a medicamentului o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. Insuficiență hepatică. La pacienţii cu uşoară până la moderată insuficienta hepatica metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere a valorii ASC pentru esomeprazol de 2 ori. Insuficiență renală. Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuată. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică. Copilărie. La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată a 20 și 40 mg esomeprazol, valorile ASC și Tmax în plasma sanguină au fost similare cu cele ale ASC și Tmax la adulți.

Conditii speciale

Dacă există simptome de anxietate(de exemplu, cum ar fi pierderea semnificativă în greutate spontană, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența neoplasm malign, deoarece tratamentul cu Nexium® poate duce la atenuarea simptomelor și poate întârzia diagnosticul. În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol de mult timp, o examinare histologică a probelor de biopsie a mucoasei gastrice a corpului stomacului a evidențiat gastrită atrofică. Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de 1 an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată. Pacienții care iau Nexium la nevoie trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia după cum este necesar, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (vezi „Interacțiuni”). Atunci când se prescrie Nexium® pentru eradicarea Helicobacter pylori, posibilitatea de interacțiuni medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se țină cont. posibile contraindicațiiși interacțiunile claritromicinei cu aceste medicamente. Tabletele Nexium® conțin zaharoză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază. Studiile au arătat o interacțiune farmacocinetică/farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare 300 mg și doza de întreținere 75 mg/zi) și esomeprazol (40 mg/zi, pe cale orală), conducând la o reducere medie a expunerii la metabolitul activ al clopidogrelului cu o medie. de 40% și o scădere a inhibării maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%. Prin urmare, trebuie evitată utilizarea simultană a esomeprazolului și clopidogrelului (vezi „Interacțiuni”). Studii observaționale separate indică faptul că terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește ușor riscul de fracturi legate de osteoporoză, dar alte studii similare nu au observat o creștere a riscului. În studii clinice randomizate, dublu-orb, controlate cu omeprazol și esomeprazol, inclusiv două cercetare deschisă terapie pe termen lung(mai mult de 12 ani), relația fracturilor pe fondul osteoporozei cu utilizarea inhibitorilor pompei de protoni nu a fost confirmată. Deși nu a fost stabilită o relație cauzală între utilizarea omeprazolului/esomeprazolului și fracturile cauzate de osteoporoză, pacienții cu risc de a dezvolta osteoporoză sau fracturi datorate acesteia trebuie să fie sub supraveghere clinică adecvată. Influență asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme. Datorită faptului că în timpul terapiei cu Nexium® pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă când conduceți vehicule și utilizați alte mecanisme.

Compus

1 filă. esomeprazol trihidrat de magneziu 22,3 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 20 mg Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 - 1,7 mg, hiproloză - 8,1 mg, hipromeloză - 17 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) - 60 mcg, colorant de fier oxid galben (E172) - 20 mcg, stearat de magneziu 2 coplimer - metil-acrilic2. și acid etacrilic (1:1) - 35 mg, celuloză microcristalină - 273 mg, parafină - 200 mcg, macrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 620 mcg, crospovidonă - 5,7 mg, stearil fumarat de sodiu - 570 mcg, zaharoză granulată granule sferice) (dimensiune 0,250-0,355 mm) - 28 mg, dioxid de titan (E171) - 2,9 mg, talc - 14 mg, citrat de trietil - 10 mg. 1 filă. esomeprazol trihidrat de magneziu 44,5 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 40 mg mg, copolimer de acizi metacrilic și etacrilic (1:1) - 46 mg, celuloză microcristalină - 389 mg, parafină - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg polisorbat, - 1,1 mg, crospovidonă - 8,1 mg, stearil fumarat de sodiu - 810 mcg, granule sferice de zaharoză (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250-0,355 mm) - 30 mg, dioxid de titan (E171) - 3,82 mg tal, c. citrat de trietil - 14 mg. Un pachet contine: substanta activa: esomeprazol trihidrat de magneziu 11,1 mg, echivalent cu 10 mg esomeprazol; excipienți: acid metacrilic și copolimer acrilat de etil (1:1) 9,5 mg, talc 8,4 mg; zaharoză, granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiproloză 32,2 mg, hipromeloză 1,7 mg, citrat de trietil 0,95 mg, stearat de magneziu 0,65 mg, polisorbat de glicerol 0,65 mg, glicerol 0,2 - 2,05 mg, glicerol 0,2 - 2,5 mg; , dextroză 2813 mg, crospovidonă 75 mg, gumă xantană 75 mg, acid citric anhidru 4,9 mg, colorant galben oxid de fier 1,8 mg esomeprazol sodic 42,5 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 40 mg Excipienți: acid etilendiaminoditracetic, sare de azot sodic dioxidat de sodiu injecție, apă pentru preparate injectabile. Esomeprazol trihidrat de magneziu 22,3 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 20 mg 1:1), celuloză microcristalină, parafină, macrogol, polisorbat 80, crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, granule sferice de zaharoză, dioxid de titan (E171), citrat de tal. . Esomeprazol magneziu trihidrat 44,5 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 40 mg parafină, macrogol, polisorbat 80, crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, granule sferice de zaharoză, dioxid de titan (E171), talc, citrat de trietil.

Indicații de utilizare Nexium

boala de reflux gastroesofagian: - tratamentul esofagitei de reflux eroziv; - tratament de intretinere pe termen lung dupa vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei; - tratament simptomatic boala de reflux gastroesofagian; ulcer peptic al stomacului și duodenului (ca parte a terapiei combinate): - tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori; - prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori; terapie de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice), pentru a preveni recidiva; pacienţii care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp: - vindecarea ulcerului gastric asociat cu luând AINS; - prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc; Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție anormală

Contraindicații Nexium

- intoleranță ereditară la fructoză; - malabsorbție de glucoză-galactoză; - deficit de zaharază-izomaltază; - copilărie până la 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți); - copii peste 12 ani pentru alte indicatii decat boala de reflux gastroesofagian; - utilizarea combinată cu atazanavir și nelfinavir; - hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului. Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru insuficiență renală severă (experiența este limitată). Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării În prezent, nu există date suficiente privind utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Prescrierea medicamentului acestor pacienți este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește potential risc pentru fat. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, au arătat că nu

Doza de Nexium

10 mg 20 mg 40 mg

Efecte secundare Nexium

Următoarele sunt efectele secundare care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observate cu utilizarea medicamentului Nexium®, ca și în timpul cercetare clinicași studii post-marketing. Frecvență efecte secundare este dat sub forma următoarei gradaţii: foarte des (?1/10); adesea (?1/100,

interacțiunea medicamentoasă

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente. O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și în cazul utilizării altor medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric sau antiacide, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului sau itraconazolului, precum și la o creștere a absorbției digoxinei. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină crește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 20% dintre pacienți). S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanisme și semnificație clinică aceste interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Este posibilă și interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19. Odată cu administrarea în comun a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, are loc o scădere a concentrației lor serice, de aceea nu se recomandă utilizarea concomitentă a acestora.Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, concentrațiile maxime (Cmax) și minime (Cmin) au scăzut cu aproximativ 75%). doza de atazanavir până la 400 mg nu a compensat efectele omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavir.Odată cu administrarea simultană de omeprazol și saquinavir, s-a observat o creștere a concentrațiilor serice de saquinavir, atunci când a fost administrat cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația nu s-a modificat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, administrarea concomitentă de Nu se recomandă schimbarea esomeprazolului cu antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir. Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor. aceste medicamenteîn plasmă, care, la rândul său, poate necesita o reducere a dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când se prescrie Nexium® în regimul „după nevoie”. Când luați „30 mg de esomeprazol și diazepam împreună, care este un substrat al izoenzima - CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%. Numirea esomeprazolului la o doză de 40 mg a condus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat. Administrarea de omeprazol în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%. Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, mai multe cazuri clinice crestere semnificativa INR (raportul normalizat internațional) la cerere comună warfarină și esomeprazol. Se recomandă controlul INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici. Consultați instrucțiunile pentru mai multe detalii.

Supradozaj

descrise cu administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg, au fost însoțite de slăbiciune generalăși manifestări gastrointestinale. O singură doză de 80 mg de esomeprazol pe cale orală și administrarea iv de 308 mg timp de 24 de ore nu a provocat niciun efect negativ.

Conditii de depozitare

magazin la temperatura camerei 15-25 de grade
stai departe de copii

Informații furnizate

Medicamentul original Nexium (INN - esomeprazol) din anglo-suedeza companie farmaceutică Astra Zeneca aparține unei clase interesante de medicamente legate de inhibitorii pompei de protoni (IPP). Istoria lor datează din 1979, când inițiatorul acestui grup a fost sintetizat la unitățile aceleiași Astrei Zeneca. medicamente- omeprazol. Necazurile extraordinare sunt începutul: până în prezent, există deja 5 generații de IPP, printre care Nexium (esomeprazol) prezintă un interes deosebit. Oricât de jalnic sună, dar odată cu dezvoltarea lui Nexium, nou pasîn dezvoltarea IPP. Adevărul este că acest medicament are o biodisponibilitate mai mare în comparație cu omeprazolul și, prin urmare, avantajul său în eficacitatea terapeutică. În practică, acest lucru se manifestă printr-o dezvoltare mai rapidă efect farmacologicși retenție mai lungă. Secretul din spatele acestei diferențe cheie între Nexium și alți IPP este că este un izomer. Așa-numiții compuși care au aceeași formulă moleculară, dar diferiți structura spatiala. În ciuda identității „pașaportului”, un izomer poate fi mult mai eficient decât altul. Omeprazolul este un amestec de doi izomeri, în timp ce Nexium este reprezentat de un singur izomer, care acționează cel mai eficient: este implicat mai activ în procesele metabolice din ficat, se răspândește mai repede odată cu fluxul sanguin în tot organismul, ajungând la locul de utilizarea sa terapeutică directă - celulele parietale ale mucoasei stomacului.

Pentru bolile hipersecretorii, aceasta înseamnă o reglare mai controlată a pH-ului gastric, un procent mai mare de rezultate de succes ale bolii ulcerului peptic într-o perioadă mai scurtă de timp, ameliorarea esofagitei de reflux, suprimarea eficientă a arsurilor la stomac și multe altele. În plus, Nexium suferă o biotransformare în ficat mai lent, ceea ce menține concentrația eficientă a medicamentului în sânge pentru o perioadă mai lungă de timp. În tratamentul esofagitei de reflux, Nexium depășește toate celelalte IPP, vindecându-l în medie de 30 de zile, în timp ce același Omerpazol durează aproximativ 60 de zile pentru a face acest lucru. Iar reducerea timpului de tratament este benefică și pentru pacient în ceea ce privește economisirea bugetului personal.

Nexium este disponibil în trei forme de dozare: comprimate, liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă și pelete acoperite enteric pentru suspensie orală. Doza și frecvența de utilizare sunt determinate de medicul curant, în funcție de boală, severitatea acesteia și caracteristicile individuale ale pacientului.

Farmacologie

Mecanism de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă care se transformă într-o formă activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibă în același timp atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.

Influență asupra secreției de acid clorhidric în stomac

Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la o doză de 20 mg o dată pe zi, în medie concentrație maximă acidul clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redus cu 90% (la măsurarea concentrației de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului în a 5-a zi de terapie). La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (BRGE) și simptome clinice, după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut, în medie, 13 și 17 ore din 24. ore. În timpul administrării de esomeprazol în doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

S-a găsit o corelație între concentrația plasmatică a medicamentului și inhibarea secreției de acid clorhidric (a fost utilizat parametrul AUC (aria de sub curba „concentrație-timp”) pentru a estima concentrația.

Efectul terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric. Când Nexium este administrat în doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.

Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Eficacitatea Nexium în sângerarea ulcerului peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat la pacienți cu sângerare de ulcer peptic confirmată endoscopic.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției acide. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, terapia cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie suspendată cu 5-14 zile înainte de studiul concentrației CgA. Dacă în acest timp concentrația de CgA nu a revenit la normal, studiul trebuie repetat.

La copiii și pacienții adulți care au primit esomeprazol o perioadă lungă de timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrației plasmatice a gastrinei. Acest fenomen nu are semnificație clinică.

La pacienții care iau medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru o perioadă lungă de timp, formarea de chisturi glandulare în stomac este mai frecventă. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează.

Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este în mod normal prezentă în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de boli infecțioase. tract gastrointestinal cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. și, la pacienții internați, probabil Clostridium difficile.

În două studii comparative efectuate cu ranitidină, Nexium a arătat o eficacitate mai bună în vindecarea ulcerului gastric la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2). În două studii, Nexium a arătat o eficacitate ridicată în prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale la pacienții tratați cu AINS (grup de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiunea sucului gastric, sunt utilizate pentru administrare orală. În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Medicamentul se absoarbe rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul administrării zilnice o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația la starea de echilibru la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%.

Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric.

Metabolismul și excreția

Esomeprazolul este metabolizat cu participarea sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.

Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și 9 l / h - după doze multiple. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată a esomeprazolului este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea izoenzimei CYP2C19. de esomeprazol și/sau derivatul său sulfo. Cu doza zilnică o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină între doze și nu se acumulează.

Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Atunci când este administrată pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.

Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți.

Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. Odată cu administrarea sistematică a 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. La pacienții vârstnici (71-80 ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.

După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu administrarea zilnică a medicamentului o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol.

Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuat. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată a 20 mg și 40 mg esomeprazol, valoarea ASC și TC max în plasma sanguină a fost similară cu valorile ASC și TC max la adulți.

Formular de eliberare

Comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, marcate cu „40 mg” pe o parte și „A/EI” sub formă de fracție pe cealaltă parte; pe pauză - culoare albă cu impregnari galbene (tip crupă).

Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 - 2,3 mg, hiproloză - 11 mg, hipromeloză - 26 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) - 450 mcg, stearat de magneziu - 1,7 mg, copolimer al acidului metacrilic și acrilic 1-etacrilic - 46 mg, celuloză microcristalină - 389 mg, parafină - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, crospovidonă - 8,1 mg, stearil fumarat de sodiu - 810 mcg, zaharoză granule sferice (zahăr, 0250). 0,355 mm) - 30 mg, dioxid de titan (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrat de trietil - 14 mg.

7 buc. - blistere din aluminiu (1) - pachete de carton.
7 buc. - blistere din aluminiu (2) - pachete de carton.
7 buc. - blistere din aluminiu (4) - pachete de carton.

Dozare

interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva comprimatele într-o jumătate de pahar cu apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie utilizate, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecând până când comprimatul se dezintegrează, după care suspensia de microgranulele trebuie băute imediat sau în 30 de minute, după care din nou Umpleți paharul până la jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda selectate să fie adecvate pentru această procedură. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică”.

Adulți și copii de la 12 ani

Boala de reflux gastroesofagian

Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.

Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei: 20 mg o dată pe zi.

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi când simptomele reapar. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.

adultii

Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.

Prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 gi claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizare intravenoasă medicamente care reduc secreția glandelor stomacului, pentru a preveni recidiva)

Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.

Vindecarea ulcerului gastric legat de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică:

Doza inițială recomandată este Nexium 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată tablou clinic boli. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).

Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, maxim doza zilnica nu trebuie să depășească 20 mg.

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

Când prescrieți medicamentul printr-o sondă nazogastrică

1. Puneți o tabletă într-o seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Unele sonde pot necesita o diluție de 50 ml bând apă pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.

2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ două minute pentru a dizolva tableta.

3. Țineți seringa cu vârful în sus și verificați dacă vârful nu este înfundat.

4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.

5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în tub. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).

6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.

7. În cazul restului de medicament sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise în paragraful 5.6. Unele sonde pot necesita 50 ml de apă potabilă în acest scop.

Supradozaj

Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. aportul oral Esomeprazolul în doză de 280 mg a fost însoțit de slăbiciune generală și simptome ale tractului gastrointestinal. O singură doză de 80 mg de Nexium nu a provocat consecințe negative.

Antidotul pentru esomeprazol este necunoscut. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic și general de susținere.

Interacţiune

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente.

Scăderea secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la scăderea sau creșterea absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea gastrică, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului și la creșterea absorbției medicamentelor precum digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la doi din zece pacienţi).

S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Este posibilă și interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19. Odată cu utilizarea combinată a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, Cmax și Cmin au scăzut cu aproximativ 75%) . Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.

Odată cu utilizarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrațiilor serice de saquinavir, atunci când sunt utilizate împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația acestora nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul său, poate necesita reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când utilizați Nexium în modul „după nevoie”. Când se administrează concomitent 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.

Utilizarea esomeprazolului în doză de 40 mg a condus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.

Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.

Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a indicelui INR (raportul internațional normalizat) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă controlul INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.

Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este clară. Într-un studiu prospectiv la pacienții cărora li s-a administrat placebo sau omeprazol în doză de 20 mg/zi. concomitent cu terapia cu clopidogrel şi acid acetilsalicilic(ACK), iar în analiza rezultatelor clinice ale studiilor randomizate mari, nu a fost demonstrată nicio creștere a riscului de evenimente cardiovasculare cu utilizarea combinată a clopidogrelului și a inhibitorilor pompei de protoni, inclusiv esomeprazol.

Rezultatele unui număr de studii observaționale sunt contradictorii și nu oferă un răspuns clar cu privire la prezența sau absența risc crescut complicații cardiovasculare tromboembolice pe fondul utilizării combinate de clopidogrel și inhibitori ai pompei de protoni.

Când se utilizează clopidogrel împreună cu o combinație fixă de 20 mg esomeprazol și 81 mg AAS, expunerea la metabolitul activ al clopidogrelului a scăzut cu aproape 40% în comparație cu clopidogrel în monoterapie, în timp ce nivelurile maxime de inhibare a agregării plachetare induse de ADP au fost aceleași. , ceea ce se datorează probabil receptie simultana AAS în doză mică.

Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg a dus la o creștere a Cmax și ASC (aria sub curba concentrație-timp) a cilostazolului cu 18%, respectiv 26%; pentru unul dintre metaboliții activi ai cilostazolului, creșterea a fost de 29%, respectiv 69%.

Administrarea concomitentă a cisapridei cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, cu toate acestea, concentrația maximă a cisapridei în plasmă nu se modifică semnificativ. . O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată cu monoterapia cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Odată cu utilizarea simultană a esomeprazolului și a tacrolimusului, a fost observată o creștere a concentrației de tacrolimus în serul sanguin.

La unii pacienți, a fost observată o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării în comun cu inhibitori ai pompei de protoni. Când se utilizează doze mari de metotrexat, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a esomeprazolului.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Influența medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.

Esomeprazolul este metabolizat de izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, duce la o creștere a valorii ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu, voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienţii cu încălcare gravă funcția hepatică și cu utilizare prelungită.

Medicamente care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și St.

Efecte secundare

Următoarele sunt efectele secundare care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observate odată cu utilizarea Nexium, atât în timpul studiilor clinice, cât și în studiile post-marketing. Frecvența reacțiilor adverse este dată în următoarea gradație: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Din piele și țesuturi subcutanate

Mai puțin frecvente: dermatită, prurit, erupție cutanată, urticarie;

Rare: alopecie, fotosensibilitate;

Foarte rare: eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv

Rare: artralgie, mialgie;

Foarte rare: slăbiciune musculară.

Din partea sistemului nervos

Adesea: cefalee;

Mai puțin frecvente: amețeli, parestezii, somnolență;

Rare: tulburări ale gustului.

Probleme mentale

Mai puțin frecvente: insomnie;

Rare: depresie, agitație, confuzie;

Foarte rare: halucinații, comportament agresiv.

Din tractul gastrointestinal

Adesea: dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață/vărsături;

Mai puţin frecvente: gură uscată;

Rare: stomatită, candidoză a tractului gastrointestinal;

Foarte rare: colită microscopică (confirmată histologic).

Din partea ficatului și a căilor biliare

Rar: activitate crescută a enzimelor „ficatului”;

Rare: hepatită (cu sau fără icter);

Foarte rare: insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică.

Din organele genitale și glanda mamară

Foarte rare: ginecomastie.

Din sânge și sistemul limfatic

Rare: leucopenie, trombocitopenie;

Foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie.

Din partea sistemului imunitar

Rare: reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic).

Din sistemul respirator, organele toracice și mediastinul

Rare: bronhospasm.

Din partea rinichilor și a tractului urinar

Foarte rare: nefrită interstițială.

Din organul vederii

Rare: vedere încețoșată.

Din partea metabolismului și a nutriției

Mai puţin frecvente: edem periferic;

Rare: hiponatremie;

Foarte rare: hipomagnezemie; hipocalcemie din cauza hipomagnezemiei severe, hipokaliemie din cauza hipomagnezemiei.

Tulburări generale

Rareori: stare de rău, transpirație.

Indicatii

Boala de reflux gastroesofagian:

tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția;
tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian;

Ulcer peptic al stomacului și duodenului

Ca parte a terapiei combinate:

tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recăderea).

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:

vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS;
prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc.

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.

Contraindicatii

hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul;
intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază;
copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți) și copiii cu vârsta peste 12 ani pentru alte indicații decât boala de reflux gastroesofagian;
Esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și nelfinavir (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte interacțiuni medicamentoase”).

Cu prudență: insuficiență renală severă (experiența este limitată).

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În prezent, nu există suficiente date privind utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.

Când esomeprazolul a fost administrat animalelor, nu au fost detectate efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea amestecului racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii și, de asemenea, în timpul dezvoltării postnatale.

Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Ajustarea dozei de medicament nu este necesară. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 12 ani.

Instrucțiuni Speciale

Dacă există semne de avertizare (de exemplu, scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături recurente, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), malignitatea trebuie exclusă deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la o netezire a simptomelor și la întârzierea diagnosticului.

În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol de mult timp, o examinare histologică a probelor de biopsie a mucoasei gastrice a corpului stomacului a evidențiat gastrită atrofică.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă (mai ales mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată. Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (a se vedea secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”). La numirea Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.

Tabletele Nexium conțin zaharoză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.

Studiile au arătat o interacțiune farmacocinetică/farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare de 300 mg și doza de întreținere de 75 mg/zi) și esomeprazol (40 mg/zi pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a expunerii la metabolitul activ al clopidogrelului de către un medie de 40% și o scădere a inhibării maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%. Prin urmare, trebuie evitată utilizarea simultană a esomeprazolului și clopidogrelului (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”).

Studii observaționale separate indică faptul că terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește ușor riscul de fracturi legate de osteoporoză, dar alte studii similare nu au observat o creștere a riscului.

În studiile clinice randomizate, dublu-orb, controlate cu omeprazol și esomeprazol, inclusiv două studii deschise de terapie pe termen lung (mai mult de 12 ani), asocierea fracturilor cauzate de osteoporoză cu utilizarea inhibitorilor pompei de protoni nu a fost confirmat.

Deși nu a fost stabilită o relație cauzală între utilizarea omeprazolului/esomeprazolului și fracturile cauzate de osteoporoză, pacienții cu risc de a dezvolta osteoporoză sau fracturi datorate acesteia trebuie să fie sub supraveghere clinică adecvată.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie să aveți grijă când conduceți vehicule și alte mecanisme.

FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIA ȘI AMBALAJ

Comprimate filmate roz deschis, alungite, biconvexe, marcate cu „20 mg” pe o parte și „A/EN” sub formă de fracțiune pe cealaltă parte.

1 filă.
esomeprazol trihidrat de magneziu 22,3 mg,
care corespunde conţinutului de esomeprazol 20 mg

Excipienți: glicerol monostearat 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, stearat de magneziu, copolimer de acid metacrilic și etacrilic (1: 1), celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogol, polisorbat de sodiu, stearat 80, fumarat, granule sferice de zaharoză, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.

7 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (4) - pachete de carton.

EFECT FARMACOLOGIC

inhibitor de H±K±ATPaza. Substanța activă a medicamentului Nexium - esomeprazol - este izomerul S al omeprazolului, reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează și trece în forma activă în mediul acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde inhibă pompa de protoni - enzima H ± K ± ATPaza. Esomeprazolul inhibă atât secreția bazală, cât și secreția gastrică stimulată.

Efect asupra secreției de acid gastric

Efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală la o doză de 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la 20 mg 1 dată/zi, concentrația maximă medie de acid în conținutul gastric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (la măsurarea concentrației de acid la 6-7 ore după doza pe a 5-a zi de terapie).

La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian și prezența simptomelor clinice, după 5 zile de administrare orală zilnică de Nexium în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul stomacului a fost peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore din 24 ore.În timpul administrării medicamentului în doză de 20 mg/zi, valoarea pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută timp de 8, 12 și 16 ore este atinsă la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg de esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

S-a găsit o corelație între secreția acidă și concentrația plasmatică a medicamentului (a fost utilizat parametrul AUC pentru a estima concentrația).

Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției acide

Când Nexium este administrat în doză de 40 mg/zi, esofagita de reflux se vindecă la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori/zi în asociere cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.

Pacienții cu ulcer necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretoare pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide

În timpul tratamentului cu medicamente antisecretoare, nivelul de gastrină plasmatică crește ca urmare a scăderii secreției acide.

La pacienții cărora li s-a administrat esomeprazol o perioadă lungă de timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a nivelurilor plasmatice de gastrină.

La pacienții care au utilizat medicamente antisecretoare de mult timp, formarea chistului glandular în stomac este mai frecventă. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice rezultate din inhibarea secreției acide. Chisturile sunt benigne și reversibile.

În cursul a două studii comparative efectuate cu ranitidină, Nexium a arătat o eficacitate mai bună în vindecarea ulcerului peptic la pacienții cărora li s-a administrat terapie antiinflamatoare nesteroidiană, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.

În două studii de eficacitate, Nexium a arătat o eficacitate mai bună în prevenirea ulcerului peptic la pacienții (grupa de vârstă mai mare de 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic) care au primit terapie antiinflamatoare nesteroidiană, inclusiv utilizarea COX-2 selectivă. inhibitori.

FARMACOCINETICĂ

Aspirație și distribuție

Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule de medicament acoperite cu o coajă rezistentă la acțiunea sucului gastric sunt utilizate pentru administrare orală.

După administrarea orală, esomeprazolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal; Cmax se atinge după 1-2 ore.Biodisponibilitatea absolută după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul aportului zilnic de 1 dată/zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Într-o stare de echilibru, Vd la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Legarea proteinelor plasmatice - 97%. Aportul simultan de alimente încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac.

Metabolismul și excreția

În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Esomeprazolul este complet biotransformat cu participarea enzimelor sistemului citocromului P450 (CYP). Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoforme polimorfe specifice a CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxi și demetilați ai esomeprazolului. Restul este metabolizat de o altă izoformă specifică CYP3A4, producând derivatul sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit plasmatic.

Parametrii de mai jos reflectă, în general, natura farmacocineticii la pacienții cu o enzimă activă CYP2C19 (pacienți cu metabolism rapid).

Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și de 9 l / h după doze multiple. T1/2 este de 1,3 ore cu un aport sistematic de 1 dată/zi. ASC crește dependent de doză odată cu administrarea regulată și este exprimată într-o relație neliniară între doză și ASC. Această dependență de timp și de doză este o consecință a scăderii metabolismului esomeprazolului în timpul „primului pasaj” prin ficat, precum și a unei scăderi a clearance-ului sistemic, cauzată probabil de faptul că esomeprazolul și/sau metabolitul său sulfonic inhibă enzima CYP2C19. Cu doza zilnică de 1 dată/zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină în intervalul dintre doze și nu se acumulează.

Niciunul dintre metaboliții principali ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Când luați medicamentul pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Aproximativ 1-2% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19 (pacienți cu metabolism lent). La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. Odată cu administrarea sistematică a 40 mg esomeprazol 1 dată/zi, ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu o enzimă activă CYP2C19 (pacienți cu metabolism rapid). Valoarea medie a Cmax la pacienții cu metabolism lent este crescută cu aproximativ 60%.

La pacienții vârstnici (71-80 ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.

După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu un aport zilnic sistematic al medicamentului de 1 dată/zi, nu există diferențe de farmacocinetică la pacienții de ambele sexe (aceste diferențe nu afectează regimul de dozare al medicamentului).

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ducând la o creștere de 2 ori a ASC pentru esomeprazol.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată de esomeprazol în doze de 20 mg și 40 mg, valoarea ASC și timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime au fost similare cu cele la adulți.

INDICAȚII

Boala de reflux gastroesofagian:

Tratamentul esofagitei de reflux eroziv;

Terapia de întreținere pe termen lung la pacienții după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția;

Terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian.

Ulcer peptic al stomacului și duodenului (ca parte a terapiei combinate):

Tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;

Prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:

Vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS;

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc.

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică (inclusiv hipersecreție idiopatică).

MOD DE DOZARE

În boala de reflux gastroesofagian, adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescrie Nexium pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv într-o singură doză de 40 mg 1 dată/zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă un curs suplimentar de terapie de 4 săptămâni în cazurile în care, după primul curs, nu există nici un tratament pentru esofagită sau simptomele bolii persistă. Pentru terapia de întreținere pe termen lung a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recidiva, medicamentul este prescris 20 mg 1 dată pe zi. Pentru terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită, medicamentul este prescris în doză de 20 mg o dată pe zi. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După ce simptomele sunt eliminate, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg 1 dată/zi dacă apar simptome până la ameliorarea lor. Pentru pacienții care iau AINS și prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, tratamentul la nevoie nu este recomandat.

Pentru adulți cu ulcer peptic de stomac și duoden, ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori și pentru prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori la pacienți cu ulcer peptic, Nexium este prescris într-o singură doză 20 mg, amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de 2 ori pe zi timp de 7 zile.

Pentru pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp, pentru vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg 1 dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

În condiții caracterizate prin hipersecreție patologică, incl. Sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică Nexium este prescris în doză inițială de 40 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă din cauza experienței clinice limitate a utilizării sale la această categorie de pacienți.

Când se prescrie Nexium la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza utilizată nu trebuie să depășească 20 mg/zi.

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.

Tabletele trebuie înghițite întregi cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pacienții cu dificultăți la înghițire pot dizolva comprimatul într-o jumătate de pahar cu apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie utilizate, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecați până când comprimatul se dezintegrează și bea suspensia de microgranule imediat sau în termen. 30 minute. Apoi ar trebui să umpleți din nou paharul cu apă până la jumătate, să amestecați restul și să beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

1. Puneți o tabletă într-o seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.

2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.

3. Țineți seringa cu vârful în sus și verificați dacă vârful nu este înfundat.

4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.

6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.

7. Dacă o parte a medicamentului rămâne sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise în paragraful 5. Pentru unele sonde, se pot adăuga 50 ml apă de băut. necesare în acest scop.

EFECT SECUNDAR

Următoarele reacții adverse nu depind de doza medicamentului.

Des (>1/100, Mai rar (>1/1000,

Rare (>1/10000,

Rareori (

CONTRAINDICAȚII

intoleranță ereditară la fructoză;

malabsorbție de glucoză-galactoză;

deficit de zaharază-izomaltază;

Copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți);

Copii peste 12 ani pentru alte indicații decât boala de reflux gastroesofagian;

Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului.

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru insuficiență renală severă (experiența este limitată). Esomeprazolul (ca alți inhibitori ai pompei de protoni) nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir.

SARCINA SI ALAPTAREA

În prezent, nu există suficiente date privind utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Numirea medicamentului în această perioadă este posibilă numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.

În studiile experimentale pe animale, nu au fost identificate efecte negative ale esomeprazolului asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea preparatului racemic nu a avut nici un efect negativ asupra cursului sarcinii, nașterii și perioadei de dezvoltare postnatală la animale.

În prezent, nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie prescris în timpul alăptării.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

În prezența oricăror simptome alarmante (inclusiv scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența unui neoplasmul malign trebuie exclus, deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la atenuarea simptomelor și poate întârzia diagnosticul.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă (mai ales mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.

Pacienții care urmează un regim la cerere trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie medicamentul în regimul de terapie „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.

La numirea Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nu a existat niciun efect al medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control.

Supradozaj

În prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat.

Simptome: la administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg, s-au observat slăbiciune generală și manifestări ale tractului gastrointestinal. O singură doză de Nexium la o doză de 80 mg pe cale orală nu a provocat consecințe negative.

Tratament: dacă este necesar, efectuați terapie simptomatică și de susținere. Antidotul specific este necunoscut. Dializa este ineficientă, deoarece. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice.

INTERACȚII MEDICAMENTE

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului.

Esomeprazolul, ca și antiacidele și alte medicamente care reduc secreția de acid gastric, poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului și itraconazolului.

Administrarea concomitentă de omeprazol în doză de 40 mg 1 dată/zi și atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a condus la o scădere semnificativă a valorilor ASC, precum și a concentrațiilor maxime și minime de atazanavir la voluntari sănătoși. Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra concentrațiilor de atazanavir. Prin urmare, esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolismul său. În consecință, administrarea concomitentă de esomeprazol cu alte medicamente metabolizate de CYP2C19 (de exemplu, diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină) poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce la rândul său va duce la necesitatea reducerii dozei. Acest fenomen este deosebit de pronunțat atunci când Nexium este utilizat în modul de terapie „la nevoie”. Când se administrează concomitent 30 mg de esomeprazol și diazepam, clearance-ul complexului enzimatic-substrat (CYP2C19-diazepam) este redus cu 45%.

Concentrațiile plasmatice minime de fenitoină la pacienții cu epilepsie au crescut cu 13% atunci când sunt combinate cu esomeprazol în doză de 40 mg. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.

Administrarea concomitentă de warfarină cu esomeprazol 40 mg nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a indicelui INR cu utilizarea combinată de warfarină și esomeprazol. În acest sens, se recomandă monitorizarea pacienților la începutul și la sfârșitul utilizării în comun a acestor medicamente.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu esomeprazol în doză de 40 mg duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei: ASC - cu 32% și T½ - cu 31%, cu toate acestea, concentrațiile plasmatice ale cisapridei nu s-au modificat. semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului

Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă CYP3A4, duce la o creștere de 2 ori a expunerii ASC la esomeprazol. Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, cum este voriconazolul, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. În astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol.

TERMENI SI CONDITII DE REDUCERE DE LA FARMACII

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

TERMENI SI CONDITII DE DEPOZITARE

Tabletele trebuie păstrate la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 30 ° C în ambalajul original. Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Inhibitor de H+-K+-ATPaza.
Preparare: NEXIUM
Substanța activă a medicamentului: esomeprazol
Codificare ATX: A02BC05
CFG: inhibitor de H+-K+-ATPaza
Număr de înregistrare: P Nr 013775/01
Data înregistrării: 31.05.07
Proprietarul reg. Premiu: ASTRAZENECA AB (Suedia)

Forma de eliberare a Nexium, ambalarea și compoziția medicamentului.

Comprimate filmate roz deschis, alungite, biconvexe, marcate cu „20 mg” pe o parte și „A/EN” sub formă de fracțiune pe cealaltă parte.
1 filă.

22,3 mg

20 mg

Comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, marcate cu „40 mg” pe o parte și „A/EI” sub formă de fracțiune pe cealaltă parte.
1 filă.
esomeprazol trihidrat de magneziu
44,5 mg
care corespunde conţinutului de esomeprazol
40 mg

Excipienți: glicerol monostearat 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid de fier roșu, stearat de magneziu, copolimer al acidului metacrilic și etacrilic (1:1), celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogol, polisorbat 80, crosporizol, fumarat de fumadiu, stecrovidonă granule, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.

7 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (4) - pachete de carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial.

Acțiunea farmacologică a Nexiumului

Inhibitor de H+-K+-ATPaza. Substanța activă a medicamentului Nexium - esomeprazol - este izomerul S al omeprazolului, reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează și trece în forma activă în mediul acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde inhibă pompa de protoni, enzima H+-K+-ATPaza. Esomeprazolul inhibă atât secreția bazală, cât și secreția gastrică stimulată.

Efect asupra secreției de acid gastric

S-a găsit o corelație între secreția acidă și concentrația plasmatică a medicamentului (a fost utilizat parametrul AUC pentru a estima concentrația).

Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției acide

Când Nexium este administrat în doză de 40 mg/zi, esofagita de reflux se vindecă la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Pacienții cu ulcer necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretoare pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide

În timpul tratamentului cu medicamente antisecretoare, nivelul de gastrină plasmatică crește ca urmare a scăderii secreției acide.

Farmacocinetica medicamentului.

Aspirație și distribuție

Metabolismul și excreția

Parametrii de mai jos reflectă, în general, natura farmacocineticii la pacienții cu o enzimă activă CYP2C19 (pacienți cu metabolism rapid).

Farmacocinetica medicamentului.

în situaţii clinice speciale

La pacienții vârstnici (71-80 ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.

După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. La administrarea zilnică sistematică a medicamentului 1 dată/zi, nu există diferențe de farmacocinetică la pacienții de ambele sexe (aceste diferențe nu afectează

medicament).

Indicatii de utilizare:

Boala de reflux gastroesofagian:

Tratamentul esofagitei de reflux eroziv;

Terapia de întreținere pe termen lung la pacienții după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția;

Terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian.

Ulcer peptic al stomacului și duodenului (ca parte a terapiei combinate):

Tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;

Prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:

Vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS;

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc.

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică (inclusiv hipersecreție idiopatică).

Dozarea și modul de aplicare a medicamentului.

Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.

3. Țineți seringa cu vârful în sus și verificați dacă vârful nu este înfundat.

4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.

6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.

Efecte secundare ale Nexium:

Următoarele reacții adverse nu depind de doza medicamentului.

Adesea (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Mai rar (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Rare (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Rareori (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Contraindicații ale medicamentului:

intoleranță ereditară la fructoză;

malabsorbție de glucoză-galactoză;

deficit de zaharază-izomaltază;

Copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți);

Copii peste 12 ani pentru alte indicații decât boala de reflux gastroesofagian;

Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.

În prezent, nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie prescris în timpul alăptării.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Nexium.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă (mai ales mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nu a existat niciun efect al medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control.

Supradozaj de droguri:

În prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat.

Interacțiunea Nexium cu alte medicamente.

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului.

Esomeprazolul, ca și antiacidele și alte medicamente care reduc secreția de acid gastric, poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului și itraconazolului.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu esomeprazol în doză de 40 mg duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei: ASC - cu 32% și T1 / 2 - cu 31%, cu toate acestea, concentrațiile plasmatice ale cisapridei au făcut-o. nu se schimba semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului

Conditii de vanzare in farmacii.

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condițiile de păstrare a medicamentului Nexium.

Tabletele trebuie păstrate la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 30 ° C în ambalajul original. Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data de expirare.

În acest articol medical, vă puteți familiariza cu medicamentul Nexium. Instrucțiunile de utilizare vor explica în ce cazuri puteți lua injecții sau tablete, la ce ajută medicamentul, care sunt indicațiile de utilizare, contraindicațiile și efectele secundare. Adnotarea prezintă forma de eliberare a medicamentului și compoziția acestuia.

În articol, medicii și consumatorii pot lăsa doar recenzii reale despre Nexium, din care puteți afla dacă medicamentul a ajutat în tratamentul ulcerului și gastritei la adulți și copii, pentru care este și prescris. Instrucțiunile enumera analogii Nexium, prețurile medicamentului în farmacii, precum și utilizarea acestuia în timpul sarcinii.

Medicamentul care inhibă pompa de protoni este Nexium. Instrucțiunile de utilizare prescriu administrarea de tablete de 10 mg, 20 mg și 40 mg, injecții în fiole pentru injectare în bolile tractului gastrointestinal.

Forma de eliberare și compoziția

Nexium este produs în următoarele forme de dozare:

Comprimate filmate: biconvexe, alungite, 10 mg la pauză - albe cu pete galbene; 20 mg fiecare - roz deschis; 40 mg fiecare - roz.
Granule și pelete acoperite enteric pentru suspensie orală: pot apărea granule de diferite dimensiuni, galben pal, maronie (în pungi triple laminate de 3042,7 mg, 28 de pungi pe cutie).
Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă: o masă comprimată de culoare aproape albă sau albă (5 ml în flacoane de sticlă, câte 10 flacoane).

Compoziția a 1 comprimat include: Substanța activă: esomeprazol - 20 sau 40 mg (sub formă de esomeprazol trihidrat de magneziu).

Compoziția unui pachet de granule și pelete include: Substanța activă: esomeprazol - 10 mg (sub formă de esomeprazol trihidrat de magneziu).

Compoziția a 1 flacon de liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile include: Substanța activă: esomeprazol - 40 mg (sub formă de esomeprazol sodic).

Componente auxiliare: edetat disodic dihidrat - 1,5 mg, hidroxid de sodiu - 0,2-1 mg.

efect farmacologic

Nexium este izomerul S al omeprazolului, care reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea pompei de protoni din celulele parietale ale stomacului.

Esomeprazolul este o bază slabă care trece în forma activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibă în același timp atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.

Indicatii de utilizare

Ce ajută Nexium? Tabletele sunt prescrise:

hipersecreția patologică a glandelor stomacului;
persoanele care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp și tratamentul bolilor cauzate de consumul lor;
esofagită de reflux eroziv, tratament și îngrijire de susținere;
ulcer gastric și duodenal (tratament și prevenire, în combinație cu alte mijloace);
hipersecreție idiopatică;
prevenirea și tratamentul sângerărilor din ulcerul peptic.

O soluție pentru administrare intramusculară este prescrisă dacă este imposibil să luați medicamentul sub formă de tablete.

Indicațiile pentru utilizarea injecțiilor sunt:

ulcer peptic, inclusiv prevenirea sângerării după hemostaza endoscopică.
boala de reflux gastroesofagian.

Instructiuni de folosire

Nexium pentru adulți și copii peste 12 ani

Cu boala de reflux gastroesofagian, Nexium este prescris pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv într-o singură doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă un curs suplimentar de terapie de 4 săptămâni în cazurile în care, după primul curs, nu există nici un tratament pentru esofagită sau simptomele bolii persistă.

Pentru terapia de întreținere pe termen lung a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recidiva, medicamentul este prescris 20 mg o dată pe zi.

Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită, medicamentul este prescris în doză de 20 mg o dată pe zi. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După ce simptomele sunt eliminate, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg 1 dată pe zi dacă apar simptome până când acestea sunt ameliorate.

Pentru pacienții care iau AINS și cu risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, tratamentul la cerere nu este recomandat.

adultii

În cazul ulcerului peptic al stomacului și duodenului, ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori și pentru prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori în pacienților cu ulcer peptic, Nexium este prescris într-o singură doză de 20 mg, amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

În scopul terapiei de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor antisecretoare, pentru a preveni recăderea), Nexium este prescris în doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente antisecretorii.

Pacienților care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pentru o perioadă lungă de timp pentru vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

În condiții caracterizate prin hipersecreție patologică, incl. Sindrom Zollinger-Ellison și hipersecreție idiopatică, doza inițială recomandată de Nexium este de 40 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.

Tabletele trebuie înghițite întregi cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți de înghițire, puteți dizolva comprimatul într-o jumătate de pahar de apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie folosite, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecați până când comprimatul se dezintegrează și beți suspensia de microgranule. imediat sau în decurs de 30 de minute. Apoi ar trebui să umpleți din nou paharul cu apă până la jumătate, să amestecați restul și să beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

Puneți comprimatul într-o seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.
Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.
Trebuie să țineți seringa cu vârful în sus și să vă asigurați că vârful nu este înfundat.
Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.
Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în sondă. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).
Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.
În cazul restului de medicament sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise în paragraful 5. Pentru unele sonde, 50 ml apă potabilă pot fi necesar în acest scop.

Contraindicatii

Înainte de a începe terapia, pacienții trebuie să citească cu atenție instrucțiunile atașate. Tabletele Nexium sunt contraindicate în următoarele cazuri:

Intoleranță individuală la componentele incluse în preparat.
Insuficiența renală a unei forme severe de curs.
Intoleranță ereditară la fructoză.
Vârsta copiilor sub 12 ani din cauza lipsei de experiență clinică de utilizare.

Efecte secundare

Malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță ereditară la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază (comprimate, granule și pelete).
Utilizare simultană cu atazanavir și nelfinavir.
Hipersensibilitate la componentele medicamentului, precum și la benzimidazolii substituiți.

Conform instrucțiunilor, Nexium trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă. În funcție de forma de dozare, Nexium este contraindicat la copii în următoarele cazuri:

Tablete

vârsta până la 12 ani - toate indicațiile;

Granule și pelete

vârsta până la 1 an sau greutatea corporală mai mică de 10 kg - toate indicațiile;
vârsta 1-11 ani - toate indicațiile, cu excepția esofagitei erozive și a tratamentului simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian;
vârsta 12-18 ani - toate indicațiile, cu excepția bolii de reflux gastroesofagian.

Liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile

vârsta până la 1 an - toate indicațiile;
vârsta 1-18 ani - toate indicațiile cu excepția bolii de reflux gastroesofagian.

Femeilor însărcinate li se poate prescrie Nexium numai după evaluarea raportului beneficiu/risc pentru sănătatea mamei și a fătului. În timpul alăptării pentru perioada de terapie, se recomandă întreruperea alăptării.

Copii, în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este prescris în timpul sarcinii dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nexuim nu este prescris în timpul sarcinii. Medicamentul nu este prescris copiilor sub 1 an sau cu o greutate de până la 10 kg.

Instrucțiuni Speciale

Dacă apar semne alarmante (sub formă de pierdere bruscă semnificativă a greutății corporale, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă este suspectat), este necesar să se excludeți prezența neoplasmelor maligne, deoarece utilizarea Nexium poate duce la ameliorarea simptomelor, ceea ce întârzie diagnosticul.

În timpul tratamentului pe termen lung (în special mai lung de un an), pacienții trebuie să fie supuși supravegherii medicale regulate. În cazul utilizării medicamentului „la cerere”, trebuie să informați medicul despre apariția simptomelor atipice.

În timpul terapiei pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase a tuturor medicamentelor utilizate. Dacă există un risc mare de a dezvolta fracturi sau osteoporoză, pacienții trebuie să fie sub supraveghere clinică adecvată.

În timpul terapiei, trebuie avută grijă când conduceți, ceea ce este asociat cu probabilitatea de a dezvolta reacții adverse, cum ar fi amețeli, somnolență și vedere încețoșată.

interacțiunea medicamentoasă

Atunci când esomeprazolul este combinat cu medicamente precum ketoconazolul și itraconazolul, absorbția medicamentelor din tractul gastrointestinal poate fi afectată.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazol, atunci când sunt combinate cu Nexium, devin mai puțin eficiente. Cu toate acestea, atunci când este combinat cu saquinavir, concentrația sa serice crește.

Recepția simultană cu medicamente în asimilarea cărora este implicat CYP2C19 va duce la o creștere a efectului acestora. Aceste medicamente includ imipramină, diazepam, clomipramină, citalopram, fenitoină.

Pentru persoanele care suferă de epilepsie, remediul trebuie luat cu prudență. Medicamentele pentru epilepsie (fenitoina) nu se amestecă bine cu Nexium.

Cu precauție, combinați medicamentul cu warfarină și cisapridă.

Analogii lui Nexium

Structura determină analogul - Esomeprazol.

Inhibitorii pompei de protoni includ analogi:

Pariet.
Gastrosol.
Lanzabel.
Epicur.
Ulter.
Lanzoptol.
Vero Omeprazol.
Ulkozol.
Rabeprazol.
Lanzap.
La timp.
Zolispan.
Hairabezol.
Elicid.
Demeprazol.
Omezol.
Ultop.
Ulzol.
Ocid.
Promez.
Loenzar Sanovel.
Lancid.
Pulloref.
Rabelok.
Omipiks.
Peptazol.
Zhelkizol.
Zulbeks.
Zerocid.
Crosacid.
Omephez.
Omecaps.
Salut.
Omez Insta.
Romesek.
Acrilani.
Lansoprazol.
Lansofed.
Cisagast.
Pantaz.
Zipantola.
Pepticum.
Panum.
Sanpraz.
Losek.
Zolser.
Controloc.
Omeprus.
Ortanol.
Crismel.

Conditii de vacanta si pret

Costul mediu al Nexium (injecții 40 mg nr. 10) la Moscova este de 2920 de ruble. Eliberat pe bază de prescripție medicală.

A nu se lasa la indemana copiilor. Data maximă înainte:

Tablete: 3 ani când sunt păstrate la temperaturi de până la 30 C;
Granule și pelete pentru suspensie pentru administrare orală: 3 ani când sunt păstrate la temperaturi de până la 25 C;
Liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile: 2 ani când este păstrat la temperaturi de până la 30 C într-un loc ferit de lumină. Fără un pachet de carton, sticla poate fi depozitată la iluminatul camerei până la 24 de ore.