En belirgin analjezik etkiye sahiptir. Ders. Analjezikler. Enjeksiyon formunda analjezikler

Bu grup nörotropik ilaçlar, merkezi sinir sistemini seçici olarak etkileyebilen, ağrı duyarlılığını seçici olarak baskılayabilen. Her türlü hassasiyeti ayrım gözetmeden baskılayan anesteziklerden farklı olarak, analjezikler seçici olarak yalnızca ağrıyı baskılar. Ağrı, vücudun koruyucu bir reaksiyonudur ve onu, kişinin yıkımdan kaçınmasına izin veren, engelleyici tahriş edici faktörlerin etkisi konusunda uyarır.

Aynı zamanda aşırı şiddetli ağrı, hastanın ölümüne neden olabilecek bir ağrı şoku durumu yaratabilir. Düşük yoğunluk, ancak sürekli ağrı, hasta bir kişinin ciddi şekilde acı çekmesine neden olabilir, hayatının kalitesini ve hatta prognozunu kötüleştirebilir. Bu tür patolojik ağrılarla mücadele etmek için analjezik ilaçlar kullanılır.

Kökenlerine, etki mekanizmalarına ve kullanım prensiplerine göre analjezik ilaçlar 2 büyük gruba ayrılır: narkotik ve narkotik olmayan analjezik ilaçlar.

Analjeziklerin sınıflandırılması.

I. Narkotik analjezik ilaçlar.

A. Kimyasal yapıya göre sınıflandırma:

Fenantren türevleri: morfin, buprenorfin

Fenilpiperidin türevleri: trimepiridin, fentanil

Morfinanlar: tramadol.

B. Opioid reseptörlerinin farklı alt tipleri ile etkileşime göre sınıflandırma:

μ - ve κ - reseptörlerinin agonistleri: morfin, trimepiridin,

fentanil

Kısmi agonist μ - reseptörler: buprenorfin

Agonist - μ - ve κ - reseptörlerinin antagonisti: tramadol.

B. Opioid reseptör antagonisti ilaçlar: nalokson, naltrekson

II. Narkotik olmayan analjezik ilaçlar.

1. Opioid olmayan (narkotik olmayan) analjezikler:

● merkezi etkili siklooksijenaz inhibitörleri: parasetamol : asetaminofen.

● steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar: ibuprofen.

2. Analjezik aktiviteye sahip farklı farmakolojik gruplara ait ilaçlar:

● sodyum kanalı blokerleri

● nöronal monoamin geri alım inhibitörleri

● α 2 -adrenerjik agonistler

● glutamat NMDA reseptörlerinin antagonistleri

● GABA taklitleri

● antiepileptik ilaçlar

3. Karışık opioid-opioid olmayan etki gösteren ilaçlar: panadein vesaire.

Narkotik analjezikler.

Bu en eski analjezik grubudur. İnsanlar binlerce yıldır uyku hapı haşhaşının sütlü suyunu ağrıyla mücadele etmek için kullanmışlardır. Narkotik analjezikler, modern kullanımlarına ciddi kısıtlamalar getiren bağımlılığın (uyuşturucu bağımlılığı) gelişmesine neden olabilir.

Narkotik analjeziklerin etki mekanizması oldukça kesin olarak belirlenmiştir. İnsan vücudunda ağrı duyarlılığıyla ilişkili 2 sistem vardır: nosiseptif ve antinosiseptif. Nosiseptif hasar gördüğünde etkinleşir ve acı hissi yaratır; daha fazla ayrıntı için kursa bakın. patofizyoloji. Aşırı bir ağrı dürtüsüne yanıt olarak vücudun ağrı önleyici antinosiseptif sistemi tetiklenir. Endojen opioid reseptörleri ve onları etkileyen maddeler - endojen opioidler - ile temsil edilir: endorfinler, enkefalinler, dinorfinler. Bu maddeler, onların taklitçileri olan opioid reseptörlerini uyarır. Sonuç olarak ağrı duyarlılığı eşiği artar ve ağrının duygusal rengi değişir. Bütün bunlar ilaçlar arasında en güçlü analjezik etkiyi yaratır. Ayrıca narkotik analjezik ilaçlar başka etkilere de neden olabilir, çünkü opioid reseptörleri insan vücudunda hem merkezi sinir sisteminde hem de periferde geniş çapta dağılmıştır. Günümüzde narkotik analjeziklerin birçok etkisinin oluşumunu açıklayan opioid reseptörlerinin farklı tip ve alt tiplerinin olduğu tespit edilmiştir. En önemli reaksiyonlar, aşağıdaki opioid reseptör tipleri uyarıldığında elde edilen reaksiyonlardır:

μ - analjezi, sedasyon, öfori, solunum depresyonu oluşur, bağırsak hareketliliği azalır, bradikardi ve miyoz gelişir.

δ - analjezi, solunum depresyonu gelişir ve bağırsak hareketliliği azalır.

κ - analjezi oluşur, disforinin etkisi oluşur, bağırsak hareketliliği azalır, miyoz gelişir.

Eski narkotik analjezik ilaçları ayrım gözetmeksizin her tür opioid reseptörünü uyararak yüksek toksisitelerine neden olur. Son yıllarda, yalnızca yukarıda açıklanan belirli opioid reseptör tipleri (temel olarak κ) ile etkileşime giren narkotik analjezik preparatlar sentezlenmiştir. Bu, ilaçların yüksek analjezik aktivitesini korurken, toksisitelerini keskin bir şekilde azaltmayı, özellikle de bağımlılık geliştirme riskini (uyuşturucu bağımlılığı) en aza indirmeyi mümkün kıldı.

Morfin hidroklorür - 0.01'lik tabletler halinde ve 1 ml miktarında% 1'lik bir çözelti içeren ampuller halinde mevcuttur.

Bitki kökenli bir ilaç, uyku hapı haşhaşının bir alkaloidi. Haşhaş tohumlarından iki tür alkaloit elde edilir: 1) siklopentanperhidrofenantren türevleri: morfin, kodein, omnopon; açık bir narkotik aktiviteye sahipler; 2) izokinolin türevleri: narkotik aktiviteye sahip olmayan papaverin.

İlaç ağızdan, deri altından, intravenöz olarak günde 4 defaya kadar reçete edilir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir, ancak bu uygulama yolunun biyoyararlanımı, karaciğerdeki belirgin presistemik eliminasyon nedeniyle düşüktür (%25). Bu nedenle ilaç daha çok parenteral olarak kullanılır. Morfin, histohematik bariyerlere, özellikle de rahimdeki fetal nefes almayı felç eden plasenta bariyerine nüfuz eder. Kanda ilacın 1/3'ü plazma proteinlerine bağlanır. İlaç karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon reaksiyonu ile metabolize edilir; bariyerleri aşan bu metabolitlerdir. İlacın %90'ı idrarla, geri kalanı safrayla atılır ve enterohepatik dolaşım meydana gelebilir. T ½ yaklaşık 2 saattir.

Etki mekanizması için yukarıya bakınız. Morfin ayrım gözetmeksizin her türlü opioid reseptörünü uyarır. İlacın medulla oblongata ve kranyal sinir merkezleri üzerinde doğrudan etkisi vardır: solunum ve öksürük merkezlerinin tonunu azaltır ve vagus ve okülomotor sinirlerin tonunu arttırır. Morfin, kandaki ikincisinin içeriğini artıran ve periferik damarların genişlemesine ve içlerinde kan birikmesine yol açan bir histamin kurtarıcıdır. Bu, pulmoner dolaşımdaki basıncın azalmasına yol açar.

O.E.

4) güçlü antitussif;

5) kuvvetlendirici;

6) pulmoner dolaşımdaki basıncı azaltır.

P.P. 1) hastanın hayatını tehdit eden akut (şokojenik) ağrı

2) mahkum hastalarda kronik ağrı

3) hastanın hayatını tehdit eden öksürük

4) premedikasyon

5) akciğer ödemi olan bir hastanın karmaşık tedavisi

P.E. Disfori, öfori (özellikle tekrarlanan kullanımda tehlikeli), ilaç bağımlılığı (bağımlılık), tolerans (protein kinaz tarafından fosforile edildiklerinde opioid reseptörlerinin duyarsızlaşması), aşırı doz ve solunum ve kalp felci nedeniyle ölüm. Bulantı, kusma, kabızlık, idrar retansiyonu, bradikardi, kan basıncında azalma, bronkospazm, hiperhidroz, vücut ısısında azalma, gözbebeği daralması, kafa içi basıncında artış, teratojenik, alerji.

Kullanım kontrendikasyonları: Solunum depresyonu, 14 yaşın altındaki çocuklar, hamile kadınlar, travmatik beyin yaralanmaları, vücudun genel olarak ciddi şekilde tükenmesi.

Trimepiridin (promedol) - 0.025'lik tabletlerde ve 1 ml miktarında% 1 ve% 2'lik çözeltiler içeren ampullerde mevcuttur.

Her türlü opioid reseptörünün sentetik agonisti. Morfin gibi davranır ve kullanılır, haşhaş tarlalarını yok etmek amacıyla onun yerine geçmek üzere yaratılmıştır. Farklılıklar: 1) faaliyet ve etkililik açısından biraz yetersiz; 2) plasentaya nüfuz etmez ve doğum sırasında ağrıyı gidermek için kullanılabilir; 3) daha az spazmojenik etkiye sahiptir, özellikle idrar yollarında spazmı ve idrar retansiyonunu tetiklemez ve ağrının giderilmesi için tercih edilen ilaçtır. renal kolik; 4) genellikle daha iyi tolere edilir.

Fentanil (sentonil) - 2 veya 5 ml miktarında% 0,005'lik bir çözelti içeren ampullerde bulunur.

İlaç intramüsküler olarak, daha sıklıkla intravenöz olarak reçete edilir, bazen epidural olarak, intratekal olarak uygulanır. Fentanil, yüksek lipofilitesi nedeniyle BBB'ye iyi nüfuz eder. İlaç karaciğerde metabolize edilir ve idrarla atılır. T ½ 3-4 saat sürer ve ilacın yüksek dozda kullanılmasıyla uzar.

Sentetik ilaç, piperidin türevi. İlaç morfinden çok daha fazla lipofiliktir, bu nedenle ilacın beyin omurilik sıvısı yoluyla enjeksiyon bölgesinden solunum merkezine yayılması nedeniyle gecikmiş solunum depresyonu riski önemli ölçüde azalır.

Fentanil, hastanın vücudunda ayrım gözetmeksizin her tür opioid reseptörünü uyarır, etkisi ve kullanımı stimülasyona dayanır. μ - reseptörler. Kısa süreliğine hızlı bir şekilde etki eder (morfin için 15 dakikaya kıyasla 5 dakika içinde). Analjezik aktivite ve toksisite açısından fentanil, ilacın tıpta kullanım taktiklerini belirleyen morfinden yaklaşık yüz kat daha üstündür.

O.E. 1) güçlü analjezik (ağrı eşiğini arttırmak, ağrının duygusal rengini değiştirmek);

2) öfori (acının duygusal rengindeki değişiklik);

3) sakinleştirici (ağrının duygusal renginde değişiklik);

P.P.

P.E. bkz. morfin + iskelet kası sertliği (operasyonlar sırasında + kas gevşeticiler), yüksek dozlarda - merkezi sinir sistemi uyarımı.

Kontrendikasyonlar için morfine bakınız.

Buprenorfin (norfin). İlaç günde 4 defaya kadar intramüsküler, intravenöz, oral, dil altı olarak reçete edilir. Buprenorfin, herhangi bir uygulama yoluyla iyi bir şekilde emilir. Kanda %96 oranında plazma proteinlerine bağlanır. İlaç karaciğerde N-alkilasyon ve konjugasyon reaksiyonları ile metabolize edilir. İlacın büyük bir kısmı değişmeden dışkıyla, bir kısmı da metabolitler halinde idrarla atılır. T ½ yaklaşık 3 saattir.

Kısmi bir agonisttir μ - reseptörlere çok sıkı bir şekilde bağlanır (yani T ½ karmaşık μ - reseptörler + buprenorfin 166 dakikadır ve fentanil ile kompleks yaklaşık 7 dakikadır). Analjezik etkisi morfinden 25-50 kat daha fazladır.

O.E. 1) güçlü analjezik (ağrı eşiğini arttırmak, ağrının duygusal rengini değiştirmek);

2) öfori (acının duygusal rengindeki değişiklik);

3) sakinleştirici (ağrının duygusal renginde değişiklik);

P.P. 1) hastanın hayatını tehdit eden akut (şokojenik) ağrı;

2) mahkum hastalarda kronik ağrı;

3) belirli operasyonlar sırasında nöroleptanaljezi;

P.E. bkz. morfin, daha iyi tolere edilir. Kontrendikasyonlar için morfine bakınız.

Tramadol zayıf bir uyarıcı olan kodeinin sentetik bir analoğudur μ - reseptörler. Üstelik ilacın bu tip reseptörlere ilgisi morfininkinden 6000 kat daha düşük. Bu nedenle tramadolün analjezik etkisi genellikle küçüktür ve hafif ağrılarda morfinden daha aşağı değildir, ancak kronik ve akut şokojenik ağrılarda morfinden önemli ölçüde daha düşüktür. Analjezik etkisi kısmen norepinefrin ve serotoninin nöronal geri alımının bozulmasından kaynaklanmaktadır.

Oral olarak uygulandığında biyoyararlanım %68, kas içine uygulandığında ise %100'dür. Tramadol karaciğerde metabolize edilir ve böbrekler yoluyla idrarla atılır. T ½ tramadol 6 saattir ve aktif metaboliti 7,5 saattir.

P.E. bkz. morfin, daha az belirgin + merkezi sinir sisteminin kasılma noktasına kadar uyarılması.

Butorfanol seçici agonist ilaç κ - reseptörler. Esas olarak akut ve kronik ağrı için analjezik olarak kullanılır. Analjezik aktivitede morfinden üstündür. Yukarıda belirtilen ilaçlardan farklı olarak dozaj rejimine uyulursa çok daha iyi tolere edilir ve bağımlılığın gelişmesine neden olmaz.

Narkotik analjezikler kullanıldığında akut vakalar tıbbi zehirlenmeler. Bu, bu tür ilaçların terapötik etkisinin nispeten küçük genişliği, reçete edilen ilaçların dozlarında artışa neden olan tolerans ve tıbbi personelin düşük nitelikleri ile kolaylaştırılmaktadır.

Zehirlenme belirtileri şunlardır: Miyozis, bradikardi, solunum depresyonu, boğulma, nefes alırken nemli raller, bağırsakların kasılması, idrar yapmada zorluk, hiperhidroz, cildin nemli ve morarması.

Opiyat zehirlenmesine yardımcı olacak özel önlemler şunlardır: 1) mide lavajı için, opiatları oksitleyen, gastrointestinal kanalda emilimini baskılayan ve dışkıyla atılımını hızlandıran hafif pembe bir potasyum permanganat çözeltisi kullanın; 2) salin laksatifleri arasında, CNS depresyonuna neden olmayan sodyum sülfat tercih edilir; 3) opiatların enterohepatik dolaşımını durdurmak için, onları emen ve opiatların dışkıyla atılmasını hızlandıran kolestiramin ağızdan reçete edilir; 4) IV nalokson ve naltrekson antagonist olarak kullanılır

Nalokson - 1 ml miktarında %0,04'lük çözelti içeren ampuller halinde mevcuttur.

Nalokson gastrointestinal sistemden tamamen emilir, ancak hemen hemen tamamı karaciğerden ilk geçiş sırasında etkisiz hale gelir, bu nedenle yalnızca parenteral olarak kullanılır. İlaç karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon reaksiyonu yoluyla metabolize edilir ve esas olarak dışkıyla atılır. T ½ yaklaşık 1 saattir.

Tam bir opioid reseptör antagonistidir ve özellikle güçlü bir etkiye sahiptir. μ - reseptörler, onları bloke eder ve afyonların onlarla iletişimini engeller. İlaç günde 4 defaya kadar kas içi veya intravenöz olarak reçete edilir.

O.E. 1) her türlü opioid reseptörünü bloke eder;

2) azaltır toksik etki afyon;

P.P. Akut opiat zehirlenmesi.

P.E. Açıklanmadı.

Opiyatların coşkuya neden olma yeteneği, bağımlılığın (opiat bağımlılığı) gelişimini teşvik edebilir ve bu da fiziksel ve zihinsel bağımlılık oluşturabilir. Bu patolojinin tedavisi narkologlar tarafından yapılır, ilaçlar kullanılabilir naltrekson . Nalokson gibi tam bir opioid reseptör antagonisti ilaçtır, ancak etkisi 24 saattir, bu da kronik tedavi için uygundur.

İyatrojenik ilaç bağımlılığı vakalarını azaltmak için aşağıdaki koşullara uyulmalıdır: 1) narkotik analjezikleri kesinlikle endikasyonlara göre reçete edin; 2) tedavi ve dozaj rejimi şartlarına uymak; 3) tekrarlanan tedavi süreçlerinden kaçının; 4) etkisi çok az olan veya hiç olmayan ilaçları tercih edin μ - reseptörler; 5) sağlık çalışanlarının mesleki düzeyini sürekli olarak geliştirmek. SSCB Sağlık Bakanlığı'nın 330 sayılı Kararı da bu amaçlara hizmet etmektedir ve ilaçların bir tıp kurumunun duvarları içindeki dolaşımına ilişkin tüm hususları düzenlemektedir. Narkotik ilaçların reçetelenmesine ilişkin kurallar, Rusya Federasyonu Sağlık Bakanlığı'nın 110 No'lu Kararı ile düzenlenmektedir.

İnsan ruhları konusunda uzman olan Fyodor Mihayloviç Dostoyevski, bir keresinde acının "geniş bir bilinç ve derin bir kalp" için zorunlu olduğunu söylemişti. Klasiğin sözleri kelimenin tam anlamıyla alınmamalıdır. Tedavi edilmeyen ağrı, sağlığa ve ruha ciddi bir darbedir. Üstelik doktorlar bununla baş etmeyi öğrendiler: Cephaneliklerinde onlarca farklı ağrı kesici var.

Akut ağrı aniden ortaya çıkar ve sınırlı bir süre devam eder. Doku hasarından kaynaklanır - kemik kırıkları, burkulmalar, yaralanmalar iç organlar, çürük ve diğer birçok hastalık. Genellikle akut ataklar analjeziklerle başarılı bir şekilde tedavi edilir ve bu hiç şüphesiz rahatlama için umut veren olumlu bir olgudur.

Kronik ağrı 6 aydan uzun sürer ve büyük olasılıkla kronik bir hastalıkla ilişkilidir. Osteoartrit, romatizma, gut ve kötü huylu tümörler tedaviye dirençli, şiddetli, zayıflatıcı ataklarla kendini hissettirir. Uzun süreli ağrı yalnızca hasarlı dokuların sonucu değildir, aynı zamanda sıklıkla hasar gören sinirlerin de bir sonucudur.

Hem akut hem de kronik ağrı o kadar şiddetli olabilir ki, bunu yaşayan kişi bazen derin bir depresyona girebilir. Ne yazık ki, dünya nüfusunun %80'e yakını kronik ağrıdan muzdariptir - bu rakam, geniş çaplı epidemiyolojik çalışmaların bir sonucu olarak elde edilmiştir. İşte bu yüzden doktorlar bu olguyu araştırmaktan ve onunla mücadele etmenin yeni yollarını aramaktan asla yorulmuyorlar. Peki nedir bunlar, ağrı kesici mi?

Analjeziklerin çeşitli dünyası

Ağrı kesici almak için eczaneye gittiğinizde isteğinizde karmaşık bir şey yok gibi görünüyor. Ve ancak eczacı çok sayıda ek soru sormaya başladığında, şu netleşiyor: Gerçekte her şey o kadar basit değil.

İlaç bilimi olan farmakolojide, her biri belirli bir ağrı türü için kullanılan birçok ağrı kesici grubu vardır.

Yani, tüm analjezikler geleneksel olarak ikiye ayrılır:

  • pirazolonlar ve bunların kombinasyonları;
  • aynı anda birkaç bileşeni içeren kombine analjezikler;
  • migren baş ağrılarının tedavisinde endike olan antimigren ilaçları;
  • steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler);
  • COX-2 inhibitörleri;
  • narkotik analjezikler;
  • antispazmodikler;
  • spesifik analjezikler.

Bu grupların her birine ayrı ayrı bakalım ve şu veya bu durumda hangi ağrı kesiciyi seçeceğimizi öğrenelim.

Pirazolonlar ve bunların kombinasyonları: geleneksel ağrı kesiciler

Ağrı kesicilerin tipik temsilcileri pirazolonlardır. Bu grup, ağrı tedavisinde "altın standart" haline gelen tüm analjeziklerin "babası" Majesteleri Analgin'i içerir.

Analgin

Analgin veya metamizol sodyumun yalnızca analjezik etkisi yoktur. Ayrıca küçük antipiretik ve antiinflamatuar etkileri vardır. Bununla birlikte analgin, birçok ağrı türüne karşı bir ilaç olarak geniş bir popülerlik ve hatta ün kazandı.

Analgin'in olumsuz tarafı en yüksek güvenlik değildir. Metamizol sodyumun uzun süreli sık kullanımı kan tablosunda önemli değişikliklere neden olur, bu nedenle "nadiren ve doğru" alınması önerilir. Rusya pazarında metamizol sodyum, geleneksel Analgin adı altında üretilmektedir. Ayrıca Makedonya'da üretilen Hint ilacı Baralgin M ve Metamizole sodyum da Rusya Federasyonu'nda kayıtlıdır.

Bulgar şirketi Sopharma tarafından üretilen karmaşık ağrı kesici ilaç Analgin-kinin iki bileşen içeriyor: metamizol sodyum ve kinin. Kininin bu komplekste gerçekleştirdiği ana görev, artan vücut ısısını azaltmaktır. Güçlü antipiretik kinin ve analjezik metamizol kombinasyonu nedeniyle Analgin-kinin, ateş ve soğuk algınlığına bağlı eklem ağrısı için mükemmel bir seçimdir. Ayrıca ilaç diş, eklem, periyodik ve diğer ağrı türlerinde de kullanılır.

Baralgetas, Spazmalgon

Her iki ilaç da ülkemizde en popüler kombine analjezik ve antispazmodikler arasındadır. Aynı kombinasyonu içerirler: metamizol sodyum, pitofenon, fenpivirinyum bromür.


Bileşenlerin her biri birbirinin etkisini artırır. Metamizol klasik bir analjeziktir, pitofenonun düz kaslar üzerinde antispazmodik etkisi vardır ve fenpivirinyum bromür ayrıca düz kasları gevşetir. Çok başarılı kombinasyon sayesinde Baralgetas ve Spazmolgon yetişkinlerde ve çocuklarda en geniş endikasyon yelpazesinde kullanılmaktadır. Ana olanları listeliyoruz:

  • kan damarlarının veya düz kas organlarının spazmının neden olduğu çeşitli ağrı türleri: baş ağrısı, periyodik, üreteral spazm, renal, hepatik, biliyer kolik, kolit;
  • ateş.
    Enjeksiyon formunda Baralgetas ve Spazmolgon - çok için bir ambulans Yüksek sıcaklık Geleneksel ateş düşürücüler güçsüz olduğunda vücut. İlaçlar, bir yaşına kadar olan çocuklar da dahil olmak üzere çocuklarda ateşi hafifletmek için bile kullanılıyor. Yaşamın her yılı için 0,1 ml Baralgetas (Spazmolgon) enjeksiyon çözeltisi kullanın;
  • artırılmış atardamar basıncı.
    Spazmodik kan damarlarını rahatlatıcı, ağrı kesiciler ilaçlar Baralgin ve Spazmolgon hafif yüksek kan basıncına (normalin 10-20 mm Hg üzerinde) yardımcı olur;
  • Hamilelik sırasında uterus tonunun artması.
    Son yıllarda, artan uterus tonusunu azaltmak için hamilelik sırasında ağrı kesici Baralgetas (Spazmolgon) giderek daha fazla kullanılmaya başlandı. Aynı zamanda, geleneksel olarak uterusu gevşetmek için kullanılan başka bir antispazmodik olan drotaverine göre belirli bir avantajları vardır. Yakın zamanda 20 haftalık hamilelikten sonra drotaverinin rahim ağzını yumuşatmaya yardımcı olabileceği keşfedildi. Bu, özellikle istmik-servikal yetmezlikten muzdarip kadınlar için son derece istenmeyen bir durumdur. Ancak uterus tonunu azaltan antispazmodiklere diğerlerinden daha fazla ihtiyaç duyan tam da bu hasta kategorisidir.

Drotaverinden farklı olarak Baralgetas (Spazmolgon) rahim ağzını etkilemez ve hamileliğin her aşamasında güvenle kullanılabilir.

Baralgetas ve Spazmolgon'un yanı sıra Ukrayna analogları Renalgan tabletleri de Rusya pazarında kayıtlı.

Bahar yeşili bir kaplamayla kaplanmış ünlü tabletler, Sovyetler Birliği zamanlarından beri bilinmektedir. Bulgar şirketi Sopharma tarafından onlarca yıldır sürekli olarak üretilen ağrı kesici, iki aktif bileşen içeriyor: metamizol sodyum (analgin) ve triasetonamin-4-toluensülfonat. İkincisi, kaygıyı, gerginliği ve ajitasyonu azaltan, anksiyolitik olarak adlandırılan bir etkiye sahiptir. Ayrıca analjinin etkisini arttırır.

Tempalgin ve analoğu Tempanginol, orta ve hafif şiddetteki ağrılarda kullanılır.

Kombine ağrı kesiciler: zor ama etkili

Kombinasyon analjeziklerinin çoğunun merkezi bileşeni genellikle parasetamoldür. Güvenli ilaç Bazen yanlışlıkla steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç olarak sınıflandırılan bu ilacın aynı anda birkaç etkisi vardır: orta derecede analjezik ve antipiretik ve ayrıca son derece hafif antiinflamatuar. Parasetamol saf haliyle oldukça güçlü bir analjeziktir, ancak ona eklendiğinde ek bileşenler nitelikleri güçlendirilmiştir. Kural olarak, soğuk algınlığından kaynaklanan ağrıyı hafifletmek için parasetamol içeren kombinasyon analjezikleri kullanılır. Ayrıntılara geçelim.

Vicks Active SymptoMax ve Vicks Active SymptoMax Plus

Vicks Active SymptoMax, fenilefrin ile kombinasyon halinde parasetamol içerir. İkincisinin vazokonstriktör etkisi vardır, bu nedenle ilaç sadece soğuk algınlığının karakteristik özelliği olan eklem ve kas ağrısını etkili bir şekilde azaltmakla kalmaz, aynı zamanda burun tıkanıklığını da azaltır.

Vicks Active SymptoMax Plus, parasetamol ve fenilefrinin yanı sıra burun salgılarının incelmesine yardımcı olan guaifenesin maddesini de içerir.

Oldukça belirgin analjezik ve antiinflamatuar aktiviteye sahip ilaçlar. Brustan ve Ibuklin, parasetamol ve en güçlü antipiretik ve analjezik steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlardan biri olan ibuprofen içerir. Üstelik her iki bileşenin de konsantrasyonları oldukça yüksektir (parasetamol 325 mg ve ibuprofen 400 mg dozda). Etkili kombinasyon ve yüksek dozaj nedeniyle Brustan ve Ibuklin belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Ibuklin Junior çocuklarda ağrı ve ateşi azaltmak için tasarlanmıştır ve dağılabilir formda (ağız boşluğunda çözünen tabletler formunda) mevcuttur.


Brustan'ın analogları ayrıca, 400 mg ibuprofen ve 200 mg parasetamol içeren, yaygın olarak reklamı yapılan Next ilacını ve ayrıca Nurofen MultiSymptom'u (400 mg + 325 mg) içerir.

Kafein, parasetamol ve propifenazon içeren bir Avusturya ilacı - orta derecede analjezik ve antipiretik etkiye sahip pirazolon grubundan bir ilaç. Kombine analjeziklerin bileşimindeki kafein çok önemli bir rol oynar - kan damarlarını genişletir ve ana analjezik bileşenlerin etkisini arttırır. Gevadal'ın orta dereceli baş ağrısı, kas ve periyodik ağrılarda kullanılması önerilir.

Dolaren


Hem birinci hem de ikinci tabletlerde aynı kompozisyon düz kas organlarının spazmlarını hafifleten parasetamol ve miyotropik antispazmodik disikloverin dahil. Dolospa ve Trigan'ın, ürolitiyazis de dahil olmak üzere böbrek, safra ve bağırsak koliklerindeki ağrıyı oldukça etkili bir şekilde hafifletmesi, disikoverin içeriğinden kaynaklanmaktadır. Ayrıca spastik kabızlık ve gastrointestinal sistemdeki diğer kökenlerin spazmları için de alınabilirler.

Kafetin hattı

Caffetin serisi aynı zamanda kombine analjezikler arasında da oldukça popülerdir. Hem bileşim hem de endikasyonlarda farklılık gösteren üç ilaç içerir:

  • Caffetin Cold klasik bir soğuk algınlığı önleyici kombinasyon içerir;
  • Kafetin, kodein, kafein, parasetamol ve propifenazon içeren tabletlerde gerçek bir kombinasyon ağrı kesicidir.
    Kodein, opiat reseptörlerini bloke eden doğal bir narkotik analjeziktir. İlacın geri kalan bileşenleri (daha önce tartıştığımız kafein hariç) antispazmodik ve genel analjezik özelliklere sahiptir. Zengin bileşimi nedeniyle kafetin, migren de dahil olmak üzere diş ağrısını ve baş ağrılarını ve kas ağrısını hafifletir. çeşitli kökenlerden, eklemlerin yanı sıra kadınlarda periyodik ağrı. Kodein içermesi nedeniyle Caffetin yalnızca reçeteyle satılmaktadır;
  • Kafetin Işığı.
    Parasetamol, propifenazon ve kafein içeren analjeziklerin “hafif” bir çeşidi. Painkiller Caffetin Light reçetesiz satın alınabilir ve çeşitli hafif ila orta dereceli ağrı türleri için kullanılabilir.


Oldukça güçlü ağrı kesicilerin listesi, tabletlerdeki iyi bilinen Rus kombine analjezik ile desteklenmektedir. İlacın adında bileşen sayısı "gizlidir": Yunancadan çevrilen "penta", "beş" anlamına gelir. Yani Pentalgin şunları içerir:

  • drotaverin - miyotropik antispazmodik;
  • kafein;
  • naproksen, steroidal olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır;
  • parasetamol;
  • Feniramin maleat antialerjik etkiye sahip bir bileşendir.

Pentalgin, baş ağrıları, ateş ve nevraljiye eşlik eden şiddetli ağrılarda oldukça etkilidir.

Migren: dindirilmesi kolay olmayan bir ağrı

Migren ağrısı kalıcı ve şiddetlidir. Migren ataklarını durdurmak kolay değildir. Kan damarlarının ani ve önemli ölçüde daralmasına yol açan patolojik zincir zaten başlamıştır ve kırılması zordur. Geleneksel analjezikler çoğu zaman güçsüzdür ve kan damarlarını genişleten migren karşıtı ağrı kesiciler imdada yetişir.

Sumatriptan migren ağrısını hafifleten aktif bir maddedir (ve ilaçtır). Uygulamadan 30 dakika sonra etki göstermeye başlar. Sumatriptan'ın standart dozu 50 mg'dır, etkisiz ise günde iki tablet (toplam 100 mg) alabilirsiniz. Maksimum günlük doz 300 mg'dır.

Sumatriptan içeren ilaçlar arasında Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapidmed, Sumamigren, Trimigren bulunur.

Zolmitriptan

Sumatriptana benzer etki gösteren bir ilaç. Orijinal ilaç zolmitriptan, İngiliz şirketi Astra Zeneca tarafından Zomig ve Zomig Rapimelt adı altında üretilmektedir.

Eletriptan

Şiddetli ağrı da dahil olmak üzere migren tedavisinde kullanılan etkili bir ağrı kesicidir. Eletriptan migren atağının en başında kullanıldığında en iyi sonuçları verir, ancak etkinliği her zaman devam eder. Bugün Rusya'da yalnızca bir eletriptan ilacı kayıtlıdır - Amerikalı süperdev Pfizer tarafından üretilen orijinal Relpax.

Frovatriptan

Kan damarlarını etkili bir şekilde genişleten ve migren ağrılarına yardımcı olan başka bir aktif bileşen. Almanya'da üretilen bir ilaç olan Frovamigran tarafından sunulmaktadır.

NSAID'ler - etkili ağrı kesici

Ağrı kesiciler arasında özel bir yer hiç şüphesiz steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlara aittir. Ve neredeyse hepsinin analjezik etkisi olmasına rağmen, yalnızca en belirgin analjezik aktivite ile ayırt edilenlerden bahsedeceğiz.

İbuprofen

Antipiretik ve analjezik özelliklere sahip en güvenli NSAID'lerden biri. İbuprofenin güvenliği, ilacın yeni doğanlarda ve bebeklerde bile ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak onaylanmış olmasıyla vurgulanmaktadır. İlaç, eklemlerde ve kaslarda ağrıyı hafifletmek için tabletler, şuruplar, fitiller ve ayrıca yerel formlarda (merhemler ve jeller) mevcuttur. Ağrıyı hafifletmek için yeterli yetişkin dozu orta derece 400 mg'dır. En ünlü ibuprofen preparatları: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirin

Aspirin, bazı analjezik etkilerine rağmen ağrıyı dindirmek için çok sık kullanılmaz. Bunun nedeni, Aspirin'in aktif maddesi olan yüksek dozda asetilsalisilik asidin sindirim sisteminin mukoza zarına karşı agresifliğinden kaynaklanmaktadır. Ancak Bayer, ağrıyı hafifletmek ve ateşi azaltmak için tasarlanmış efervesan ve tablet Aspirin formunu üretiyor.

Naproksen

İbuprofen ile birlikte esas olarak analjezik olarak kullanılan NSAID'lerin bir temsilcisi. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubundaki diğer tüm ilaçlar gibi, naproksen ilaçları da sindirim sistemi hastalıklarında dikkatli kullanılır. Naproksen çoğunlukla diş, baş ağrısı, periyodik ve romatizmal ağrıların giderilmesi için reçete edilir. Ayrıca naproksen, kemik kırıkları veya yumuşak doku yaralanmalarında da etkili bir modern ağrı kesici olarak kullanılabilmektedir.

Rus eczanelerinde naproksen şu şekilde satılıyor: ticari isimler: Apranax, Nalgesin ve Nalgesin forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolak

Ketorolak en güçlü ağrı kesiciler listesinde yer alıyor. Analjezik özellikleri bazı opioid narkotik analjeziklerin etkinliği ile karşılaştırılabilir. Ancak ketorolak preparatları yalnızca aşırı durumlar diğer yöntemler işe yaramadığında. Bunun nedeni, düzenli veya uzun süreli ağrının giderilmesiyle ortaya çıkan yan etkilerdir. Ketorolak tedavisine mide mukozasının tahrişi (vakaların %13'ünde), bulantı (vakaların %12'sinde), karın ağrısı ve hatta ishal (hastaların sırasıyla %12 ve %7'sinde) eşlik eder. Ayrıca ketorolak, baş ağrısına (hastaların %17'sinde), baş dönmesine (%7) ve uyuşukluğa (%6) neden olabilir. Uzun süre ketorolak alan hastalarda perforasyon ve bunu takip eden kanamanın yanı sıra karaciğer ve böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere ciddi mide hasarı vakaları olmuştur.

Bununla birlikte, güçlü ketorolak, kırık ve yaralanmalardan kaynaklanan şiddetli ağrıların yanı sıra, kanser sırasında ve ameliyat sonrasında ağrıyı hafifletmek için de vazgeçilmez bir ilaç olabilir. Bu arada antiinflamatuar veya antipiretik etkileri yoktur. İç piyasada Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak ve diğerleri dahil olmak üzere birçok ticari isim bulunmaktadır.

Güvenli ağrı kesiciler COX-2 inhibitörleri veya coxibler

Bu ilaçlar steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar olarak sınıflandırılır. Bununla birlikte, özel etki mekanizması ve buna bağlı özel etkinlik ve en önemlisi güvenlik, bunların ayrı bir ağrı kesici alt grubu olarak sınıflandırılmasına neden olur.

COX-2 inhibitörleri diğer NSAID'lerden farklı olarak mide mukozasını koruyan COX-1'i bloke etmez. Bu nedenle gastrointestinal sistem organlarına karşı agresif değildirler ve mide ülseri öyküsü olan kişiler tarafından kullanılabilirler. Ancak çoğu uzman, bu gibi durumlarda coxiblerin dikkatli alınması gerektiği konusunda hemfikirdir.

Peptik ülseri olan hastalarda COX-2 inhibitörleriyle tedavi sırasında veya mide kanaması Geçmişte proton pompası inhibitörlerinin alınması tavsiye ediliyordu. Bu ajanlar hidroklorik asit üretimini bloke ederek mide mukozasını korur.

En iyi bilinen proton pompası inhibitörlerinin Omeprazol, Lanzoprazol, Esomeprazol ve Pantoprazol olduğunu ekliyoruz.

Selekoksib

Rusya'da tescil edilen coxib tipi ağrı kesicilerin ilki. Enflamasyonu mükemmel şekilde azaltır ve ağrıyı hafifletir. Romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit ve şiddetli ağrılar dahil diğer romatizmal hastalıkların alevlenmesinde kullanılır.

Celecoxib, Pfizer tarafından üretilen orijinal ilaç olan Dilaxa, Coxib, Celebrex ticari isimleri altında mevcuttur.

Rofekoksib

Akut ve kronik osteoartritte ağrı ve iltihabı azaltmak için reçete edilen coxiblerin bir başka temsilcisi, herhangi bir kökene sahip ağrı sendromudur. Rus eczanelerinde Vioxx adı altında süspansiyon ve tablet şeklinde mevcuttur. İlacın üreticisi Hollandalı Merck şirketidir.

Parekoksib

Bu ilaç analjezikler arasında özel bir yere sahiptir - parenteraldir, yani enjeksiyon formu serbest bırakmak. Parecoxib'in anti-inflamatuar etkisi daha az belirgindir, ancak bu dezavantaj, yüksek analjezik yetenekleriyle fazlasıyla telafi edilir. Rusya'da parecoxib Dynastat adı altında satılmaktadır. İngiliz şirketi Pharmacia tarafından, kullanımdan hemen önce kas içi veya kas içi enjeksiyonlar için bir çözeltinin hazırlandığı liyofilize bir toz formunda üretilmektedir. intravenöz enjeksiyonlar.

Dynastat, ameliyat sonrası veya oldukça hassas teşhis testleri (örneğin kolonoskopi) ve ayrıca kırık ve yaralanmalardan kaynaklanan ağrılar da dahil olmak üzere şiddetli ağrılar için güçlü, enjekte edilebilir bir analjezik olarak yaygın şekilde kullanılır. Ayrıca Dynastat bazen ağrıyı gidermek için de reçete edilir. Kanserli hastalar Narkotik analjeziklerin dozunu azaltmak için.

Etorikoksib

Antiinflamatuar ve analjezik etkileri organik olarak birleştiren en modern coxiblerden biri. İlaç semptomatik, yani osteoartrit, osteokondroz, romatoid artrit ve diğer eklem hastalıklarının analjezik tedavisi için kullanılır. Etoricoxib, Pfizer tarafından Arcoxia adı altında pazarlanmaktadır.

Rezerv ilaçlar - narkotik analjezikler

Narkotik analjezikler opioid reseptörlerini bloke eder ve böylece ağrı uyarılarının iletilmesini engeller. Ayrıca ağrının duygusal değerlendirmesini ve ona verilen tepkiyi azaltır, ayrıca coşku ve zihinsel rahatlık hissine neden olurlar. Bağımlılık oluşumunu önlemek için narkotik analjezikler yalnızca aşırı durumlarda, örneğin akut ağrıyı hafifletmek için kullanılır. Ek olarak, opioid analjezikler anesteziyolojide premedikasyon adı verilen bir işlem için kullanılır - hastayı epidural uygulanmadan önce hazırlamak ve omurilik anestezi.

Rusya Federasyonu'nda kayıtlı narkotik ağrı kesiciler arasında kodein, fentanil, morfin ve diğer bazı preparatlar yer almaktadır.

Kodein içeriği nedeniyle, opioid narkotik analjezikler grubu bir arada oldukça iyi bilinen Nurofen Plus ve Sedalgin Neo ilaçlarını da içeriyordu.

Nurofen Plus

İngiliz Reckit Healthcare şirketi tarafından üretilen Nurofen serisindeki ilaç, 200 mg dozunda ibuprofen ve 10 mg kodein içeriyor. Nurofen Plus tabletler baş ağrısı ve diş ağrılarını, migren ağrılarını, kadınlarda periyodik ağrıları, sırt ağrılarını, kas ve eklem ağrılarını, nevraljiye bağlı ağrıları ve omurga fıtıklarını etkili bir şekilde giderir. Ayrıca ilaç, soğuk algınlığı ve gribin karakteristik özelliği olan ateş ve ağrıya da iyi gelir. Nurofen Plus 12 yaşın altındaki çocuklar tarafından alınmamalıdır.

Uzun zamandır bilinen Activis Sedalgin Neo'nun ürettiği Bulgar ağrı kesici de kombine opioid analjezikler grubuna giriyordu. Sedalgin Neo, kodein, kafein, metamizol sodyum, parasetamol ve fenobarbital dahil olmak üzere beş aktif bileşenin bir kombinasyonunu içerir. İkincisi nedeniyle ilacın sadece analjezik değil aynı zamanda sakinleştirici etkisi de vardır. Sedalgin Neo, nevralji, nevrit, migren ve ayrıca romatizmal, baş ağrısı, diş, fantom, yanık sonrası, travmatik, postoperatif ve periyodik dahil olmak üzere çeşitli kökenlerden gelen ağrılarda etkilidir. Ayrıca ilaç, ARVI ve grip sırasında ateş ve ağrılar için de kullanılabilir.

Miyotropik antispazmodikler: hem ağrı hem de spazm

Miyotropik antispazmodikler, aktif kalsiyumun düz kas liflerinin hücrelerine akışını azaltabilir. Sonuç olarak düz kaslar ve kan damarları genişler, basınç düşer, bu da ilaçlara antispazmodik ve analjezik etki sağlar;

  • proktit;
  • renal kolik;
  • beyin damarlarının spazmı.

    • Ek olarak, drotaverin uterus kasılmalarını zayıflatır ve kadın doğumda tonu azaltmak ve doğum sırasında rahim ağzının spazmını azaltmak için kullanılır.

    Bazen drotaverin, periferik vasküler spazmın arka planına karşı yüksek vücut sıcaklıklarında kullanılır. Bu gibi durumlarda, hastada şiddetli ateş ve buna zıt olarak ekstremitelerde soğukluk görülür.

    İçin etkili normalizasyon periferik vasküler spazm ile vücut ısısı, drotaverin ile kombinasyon halinde geleneksel antipiretikler (parasetamol veya ibuprofen) kullanılır.

    İç piyasada düzinelerce drotaverin analogu satılmaktadır. Bunlardan en popülerlerini listeleyeceğiz: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (80 mg dozaj), Spasmol ve diğerleri.

    Dicetel

    Fransız Abbott firmasının ürettiği ilaç, aktif madde olarak pinaveryum bromür içeriyor. Drotaverin gibi düz kas liflerinin ve kan damarlarının spazmını hafifletir. Dicetel tabletler, irritabl bağırsak sendromu ve biliyer diskinezi dahil olmak üzere spastik bağırsak kasılmalarından kaynaklanan ağrıyı hafifletmek için kullanılır.

    Duspatalin

    Aynı Abbott şirketi başka bir miyotropik antispazmodik Duspatalin üretiyor. Antispazmodik ve analjezik etkileri olan mebeverin içerir.

    Duspatalin orijinal bir marka ilaçtır. Fiyatı daha ekonomik olan analogları da var. Bunlar Mebeverin hidroklorür, Niaspazm, Sparex'i içerir.

    Kombine antispazmodikler

    Yalnızca birkaç tıbbi bileşim içeren küçük bir ilaç grubu.

    Sanofi Aventis'in orijinal Fransız ilacı üç aktif bileşen içeriyor: drotaverin, kodein ve parasetamol. Etkili bir kombinasyon birden fazla etki sağlar. Parasetamol ağrının şiddetini azaltır ve sıcaklığı azaltır, drotaverin spazmları azaltır ve kodein analjezik etkiyi daha da artırır.

    No-shpalgin, çeşitli kökenlerden kaynaklanan baş ağrıları için kullanılır: gerilim baş ağrıları, vasküler baş ağrıları ve ayrıca aşırı çalışma veya strese bağlı ağrı. No-shpalgin Unispaz'ın Hint analogu aynı bileşime ve daha uygun bir fiyata sahip.

    Nomigren

    Çok ilginç ilaç kombinasyonu Bosna Hersek'te üretilen bir Nomigren ilacıdır. Beş bileşen içerir: propifenazon, kafein, kamilofin klorür, mekloksamin sitrat ve ergotamin tartrat.

    Nomigren ilacının birbirinin etkisini artıran aktif maddeleri, migren ve vasküler baş ağrıları için güçlü bir analjezik etkiye sahiptir. İlaç, saldırının en başında alındığında en iyi sonuçları gösterir.

    Spesifik ağrı kesici ilaçlar

    Bu ilaç grubu dolaylı olarak analjeziklerle ilişkilidir ve tıp ve farmakolojiden uzak kişilerin bunlarla ağrı kesiciler arasında bir benzetme yapması pek olası değildir. Resmi olarak spesifik analjezikler antikonvülsan grubuna aittir. Ve hatta "Farmakolojik grup" sütunundaki kullanım talimatlarında bile siyah beyaz "Anti-epileptik" veya "Antikonvülsan" olarak yazılmıştır. Bununla birlikte, bazı antikonvülsan etkilerin arka planına karşı, bu gruptaki ilaçlar şiddetli postoperatif ve diğer ağrı türlerini etkili bir şekilde azaltır. Buna ek olarak, periferik sinirlerde hasar ve postoperatif yaranın buna bağlı aşırı duyarlılığı ile karakterize edilen göğüs çıkarma ve diğer invaziv majör prosedürler gibi ciddi yaralarda duyarlılığı azaltırlar.

    Gabapentin

    Gabapentin, uyarıcı etkiye sahip nörotransmitterlerin salınımını etkili bir şekilde engeller. Geniş klinik çalışmalar gabapentinin kronik ve nöropatik ağrı tedavisindeki rolünü kanıtlamıştır. İlacın duyarlılığı azaltma yeteneği ile ilişkilidir. omurilik ameliyat sonrası da dahil olmak üzere veya travmatik yaralanma kumaşlar.


    Gabapentin'in, narkotik analjezik dozlarını azaltmak da dahil olmak üzere ameliyat sonrası hastalara reçete edilmesi önerilir. Gabapentin ilaçlarının şiddetli gerilim baş ağrılarının yanı sıra serebral vazospazmla ilişkili ağrının giderilmesinde oldukça etkili olduğu kanıtlanmıştır.

    Yerli eczanelerde gabapentin, Gabagamma, Gapentek, Catena, Neurontin, Tebantin, Egipentin ve diğerleri isimleri altında satılmaktadır.

    Pregabalin

    Gabapentine benzer özelliklere sahip bir ilaç. Temel fark, daha uzun yarılanma ömrüdür ve bu nedenle pregabalin, özellikle yaşlılarda akut ağrının tedavisinde tercih edilen ilaç olarak kabul edilir. Pregabalin endikasyonları nöropatik ağrı, fibromiyalji ve postoperatif ağrıyı içerir. Orijinal pregabalin, Amerikan endişesi Pfizer tarafından Lyrica adı altında üretilmektedir. Ayrıca piyasada jenerik ilaçlar da mevcuttur: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter ve Pregabalin Canon.

    Gördüğünüz gibi reçeteli ve reçetesiz, tablet ve enjekte edilebilir, güçlü ve çok güçlü olmayan, modern ve zaman içinde test edilmiş ilaçları içeren çok çeşitli ağrı kesiciler var. Şu anda ihtiyacınız olan ilacı bu çeşitlilik arasından seçmek o kadar kolay değil, bu nedenle doktorunuzun ve eczacınızın bilgisine güvenmek daha iyidir. Güvenin ve acı çekmeden yaşayın.

    Ağrı sendromu ciddi bir sorundur ve kelimenin tam anlamıyla kişiyi bayıltır. Gündelik Yaşam. Böyle bir rahatsızlıkla performans düşer, ders çalışmak ve günlük aktiviteleri gerçekleştirmek zordur. Özel ilaçlar - analjezikler - bu sorunun çözülmesine yardımcı olabilir. Bu yazıda size bunların hangi özelliklere sahip olduğunu anlatacağız, etki mekanizmasını göz önünde bulunduracağız ve ayrıca ağrıyla nasıl hızlı bir şekilde baş edebileceğinize dair bazı ipuçları vereceğiz.

    Analjeziklerin etkisi

    Ağrı kesici ilaçlara analjezik denir. Vücudun belirli dokularına seçici olarak etki ederler. Eylemlerinde, kural olarak sadece ağrıyı ortadan kaldırmakla kalmaz, aynı zamanda ateş düşürücü görevi de görürler. Ancak bu tür ilaçların ağrı sendromunun nedenini ortadan kaldırmadığını, yalnızca hastanın hislerini hafiflettiğini anlamak gerekir.

    Ancak vücudun herhangi bir yaralanmanın sonuçlarının üstesinden gelmesine neyin yardımcı olabileceğini anlamak önemlidir. Enflamasyon veya hastalık. Aşağıda çeşitli analjeziklerin etki mekanizmasına bakalım.

    Analjeziklerin etki mekanizması

    Bu gruptaki ilaçların etkisi, beyindeki etki mekanizması ve hasar bölgesi açısından farklılık gösterir. En güçlü ilaçlar, sinir sistemindeki opioid reseptörleri üzerinde etkili olan ve beyne impuls iletimi düzeyinde ağrıyı baskılayan ilaçlardır. Bu maddeler narkotik ilaçlar olarak sınıflandırılır. Sadece bir doktorun önerdiği şekilde alınabilirler. Bunları satın almak için özel bir reçeteye ihtiyacınız vardır, çünkü bu analjezik kategorisi sıklıkla bağımlılık yapabilir. Analjeziklerin etki mekanizması Bu tür oldukça basittir. Beyne kan yoluyla girerek ağrı hissini engellerler.

    Basit analjezikler olarak adlandırılan diğer ağrı kesici türleri yaygın olarak kullanılmaktadır. baş ağrıları için analjezikler. Bu ilaçlar hastalara reçetesiz olarak verilmektedir. Doğrudan sinir sistemine verilen hasarın kaynağına etki ederler. Böylece ilaçlar, menşe yerindeki ağrıyı ortadan kaldırır. Ayrıca bu ilaçlar yukarıda anlatılan opiyatlardan farklı olarak herhangi bir bağımlılığa neden olmaz.

    Bugün onlardan oldukça fazla var. Sıklıkla kullanılan analjezikler şunları içerir: ilaçlar bazlı parasetamol. Parasetamol, DSÖ tarafından etkinlik/güvenlik oranı açısından referans analjezik olarak tanınmaktadır ve temel ilaçlar* listesine dahil edilmiştir. Popüler parasetamol bazlı ilaçlardan biri Next®'dir. Bu ilaç ayrıca ibuprofen içerir. Next® ilacını örnek olarak kullanarak, bu maddelerin insan vücudu üzerindeki etki mekanizmasını ele alacağız.

    Parasetamol, narkotik olmayan basit bir analjeziktir ve çoğunlukla ateşi düşürmek için kullanılır. baş ağrısı analjezik. Alındığında insan sinir sistemindeki ağrı ve termoregülasyon merkezleri üzerinde etki gösterir. Ayırt edici özelliği, gastrointestinal sistem ve böbreklerden kaynaklanan yan etki riskinin düşük olmasıdır. Ayrıca hızlı emilim nedeniyle parasetamol alımından sonra ağrının hafiflemesi 15-30 dakika içinde hissedilir**.

    İkinci bileşen baş ağrısı analjezik Next® - ibuprofen. Steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır, yani. hasar yerinde etki eder, iltihabı bastırır ve oluştuğu yerde ağrıyı bloke eder. Parasetamol ile kombinasyon, ağrı oluşumunun merkezi ve periferik mekanizmaları üzerinde karmaşık bir etki sağlar.

    Enflamatuar süreçlerle ilişkili olmayan ağrı için, durumu hafifletmek için genellikle aktif madde olan parasetamol içeren bir ilaç almak yeterlidir. Ağrı, iltihaplanmanın eşlik ettiği hasarla ilişkiliyse, ibuprofen etken maddesini içeren bir ilaç daha uygundur. Next®'in bu bileşenlerin her ikisini de içerdiği göz önüne alındığında, bu ilacın daha evrensel olduğu düşünülebilir.

    Peki Next®'i ne zaman almalısınız?

    Her durum için vardır farklı ilaçlar. Çok yönlülüğü nedeniyle Next® kullanılabilir farklı durumlar. Örneğin, şu durumda:

    • sırt ve bel ağrısı;
    • baş ağrısı farklı kökenlerden, dahil. migren için;
    • adet sancısı;
    • kas ağrısı vb.

    Doza uymak önemlidir. Ancak karın bölgesinde rahatsızlık meydana gelirse ağrı kesici almamalısınız. Gastrit, disbiyoz veya ülser semptomlarını hafifletmek için ilaç kullanmanın anlamsız olduğunu unutmayın - faydalı bir etki yaratmayacağını ve hatta zararlı olabileceğini unutmayın. Öncelikle ağrı sendromunun nedenini doğru bir şekilde belirlemeniz gerekir. Ancak bundan sonra bu sorunu çözmeye başlayabiliriz.

    Analjezik almak için 5 kural

    İlacın daha doğru kullanılması için çeşitli kurallar hazırladık.

    • Talimatlarda belirtilen izin verilen maksimum dozdan daha yüksek bir dozda analjezik alamazsınız. Bu tür eylemler neden olabilir Olumsuz sonuçlar. Yan etki riski doğrudan ilacın dozuna bağlıdır.
    • Ağrı sendromu oldukça yoğunsa, aynı anda birkaç ilacı minimum dozda kullanmaktansa, bir ilacın maksimum tek dozunu (günlük değil!) hemen almak daha iyidir.
    • Analjezikleri daima bir bardak su ile alın.
    • Ağrı kesici kullanıyorsanız alkol almaktan kaçının. İlaç ve alkol kombinasyonu olumsuz sonuçlara neden olabilir.
    • Analjezik almanın doğru şeklini seçin. İlaç almanın en yaygın yöntemi ağızdan almaktır, ancak bazı durumlarda şu veya bu nedenle başka yöntemler de kullanılabilir; bu konuyu doktorunuzla görüşmeniz en doğrusudur.

    Bu kurallara uymak, analjezik alırken yan etki riskini azaltacaktır. Her ne kadar ibuprofen ve parasetamol bazlı ilaçlar olumlu bir güvenlik profiline sahip olsa ve reçetesiz satılsa da olası riskleri en aza indirmek daha iyidir.

    Başlangıçta minimum dozda ilaçla yetinilmesi tavsiye edilir. Bu şekilde en uygun dozajı seçebilirsiniz çünkü... sadece ağrının türüne ve şiddetine değil aynı zamanda vücudun bireysel duyarlılığına da bağlıdır.

    Ağrı için ilaç

    Eğer ihtiyaç varsa baş ağrıları için analjezik Bel ağrısı ve diğer bazı ağrı sendromları için Next®'i deneyebilirsiniz.

    Next® hızlı ve belirgin bir terapötik etkiye sahip olan bir ilaçtır***. Bu analjeziğin kullanımı doktor reçetesi gerektirmez. Sayesinde karmaşık eylem Next® çeşitli ağrı mekanizmaları üzerinde en fazla yardımcı olabilir farklı şekiller ağrı.

    * SHIFMAN E. M., ERSHOV A. L. GENEL CANLANDIRMA, 2007, III; 1. WHO Yetişkinler için Temel İlaçlar Model Listesi, 18. baskı, 2013.

    ** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Asetaminofen analjezisinin başlangıcı: üçüncü molar cerrahisi sonrası oral ve intravenöz yolların karşılaştırılması. Br J Anaesth. 2005 Mayıs;94(5):642-8.
    Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen ST. Asetaminofenin analjezik etkisinin başlangıcı: ameliyat sonrası analjezi için oral ve enjeksiyon uygulamasının karşılaştırılması. İngiliz Analjezi Dergisi. Mayıs 2005, 94(5):642-8.

    ***İlacın tıbbi kullanım talimatlarına göre

    Bu ilaçlar, diğer hassasiyet türlerini önemli ölçüde etkilemeden ve bilinci bozmadan (analjezi - ağrı hassasiyetinin kaybı; inkar, algos - ağrı) ağrı hassasiyetini seçici olarak azaltır ve bastırır. Uzun bir süre doktorlar hastayı ağrıdan kurtarmaya çalıştı. Hipokrat MÖ 400 e. şunu yazdı: "...acıyı ortadan kaldırmak ilahi bir iştir." İlgili ilaçların farmakodinamiğine dayanarak, modern ağrı kesiciler 2 büyük gruba ayrılır:

    I - narkotik analjezikler veya morfin grubu. Bu fon grubu aşağıdaki noktalarla (koşullarla) karakterize edilir:

    1) güçlü analjezik aktiviteye sahip olmaları, bunların oldukça etkili ağrı kesici olarak kullanılmasına olanak tanır;

    2) bu ilaçlar uyuşturucu bağımlılığına, yani bağımlılığa, merkezi sinir sistemi üzerindeki özel etkileriyle ilişkili uyuşturucu bağımlılığının yanı sıra gelişmiş bağımlılığı olan kişilerde ağrılı bir durumun (yoksunluk) gelişmesine neden olabilir;

    3) Doz aşımı durumunda hasta derin uyku geliştirir, bu yavaş yavaş anesteziye, komaya dönüşür ve sonunda solunum merkezinin aktivitesinin durmasıyla sona erer. Bu yüzden isimlerini aldılar - narkotik analjezikler.

    İkinci ilaç grubu, klasik temsilcileri olan narkotik olmayan analjeziklerdir: aspirin veya asetilsalisilik asit. Burada pek çok ilaç var ama hepsi bağımlılık yapmıyor çünkü farklı etki mekanizmaları var.

    Hadi halledelim gruplandırıyorum ilaçlar, yani morfin grubunun ilaçları veya narkotik analjezikler.

    Narkotik analjeziklerin merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir engelleyici etkisi vardır. Merkezi sinir sistemini gelişigüzel baskılayan ilaçların aksine, solunum merkezlerini baskılayan analjezik, orta derecede hipnotik, öksürük önleyici etki olarak kendini gösterir. Ayrıca çoğu narkotik analjezik ilaç (zihinsel ve fiziksel) bağımlılığa neden olur.

    Bu grubun ismini aldığı bu ilaç grubunun en belirgin temsilcisi MORFİN'dir.

    Morphini Hydrochloridum (0.01 tablosu; amp. %1 - 1 ml). Alkaloit morfin, uyku hapı haşhaşının (Papaver somniferum) olgunlaşmamış kabuklarının dondurulmuş, kurutulmuş suyu olan afyondan (Yunanca - opos - meyve suyu) izole edilir. Haşhaşın anavatanı Küçük Asya, Çin, Hindistan, Mısır'dır. Morfin adını, efsaneye göre uyku tanrısı Hypnos'un oğlu olan antik Yunan rüya tanrısı Morpheus'tan almıştır.

    Afyon, içinde bulunan tüm alkaloitlerin (20 alkaloit) neredeyse yarısı kadar olan% 10-11 oranında morfin içerir. Tıpta uzun süredir (5000 yıl önce analjezik, ishal önleyici ajan olarak) kullanılmaktadırlar. Morfin 1952 yılında kimyagerler tarafından sentezlenmesine rağmen hala daha ucuz ve kolay olan afyondan elde edilmektedir.

    Farmakolojik olarak aktif olan tüm afyon alkaloitleri, kimyasal yapıya göre ya FENANTREN türevlerine ya da ISOQUINOLINE türevlerine aittir. Fenantren alkaloitleri şunları içerir: morfin, kodein, tebain vb. Merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir inhibitör etki (analjezik, antitussif, hipnotik vb.) ile karakterize edilen fenantren alkaloidlerdir.

    İzokinolin türevlerinin düz kaslar üzerinde doğrudan antispazmodik etkisi vardır. Tipik bir izokinolin türevi, merkezi sinir sistemi üzerinde hiçbir etkisi olmayan, ancak özellikle spazm durumunda düz kasları etkileyen papaverindir. Papaverin bu durumda antispazmodik görevi görür.

    MORFİNİN FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

    1. Morfinin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi

    1) Morfinin öncelikle analjezik veya analjezik etkisi vardır ve analjezik etki, merkezi sinir sisteminin fonksiyonunu önemli ölçüde değiştirmeyen dozlarda uygulanır.

    Morfinin neden olduğu analjeziye konuşma bulanıklığı, hareketlerin bozulmuş koordinasyonu eşlik etmez, dokunma hissi, titreşim hassasiyeti ve işitme zayıflamaz. Analjezik etki morfinin ana etkisidir. İÇİNDE modern tıp bu en güçlü ağrı kesicilerden biridir. Etki enjeksiyondan birkaç dakika sonra başlar. Morfin çoğunlukla intramüsküler veya subkutan olarak uygulanır, ancak aynı zamanda intravenöz olarak da uygulanabilir. Eylem 4-6 saat sürer.

    Bildiğiniz gibi ağrı 2 bileşenden oluşur:

    a) kişinin ağrı duyarlılığı eşiğine bağlı olarak ağrı algısı;

    b) acıya zihinsel, duygusal tepki.

    Bu bakımdan morfinin ağrının her iki bileşenini de keskin bir şekilde inhibe etmesi önemlidir. Öncelikle ağrı hassasiyeti eşiğini arttırır, dolayısıyla ağrı algısını azaltır. Morfinin analjezik etkisine iyi olma hissi (öfori) eşlik eder.

    İkincisi, morfin acıya verilen duygusal tepkiyi değiştirir. Terapötik dozlarda ağrı hissini tamamen ortadan kaldıramayabilir, ancak hastalar bunu yabancı bir şey olarak algılar.

    Morfin bu etkileri nasıl ve ne şekilde sağlıyor?

    NARKOTİK ANALJEZİKLERİN ETKİ MEKANİZMASI.

    1975'te Hughes ve Kosterlitz, insan ve hayvanların sinir sisteminde narkotik analjeziklerin etkileşime girdiği çeşitli türlerde spesifik "opiat" reseptörleri keşfettiler.

    Şu anda bu opiat reseptörlerinin 5 tipi vardır: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

    Yüksek analjezik aktiviteye sahip çeşitli endojen (vücudun kendisinde üretilen) peptidler normal olarak bu opiat reseptörleri ile etkileşime girer. Endojen peptitler bu opiat reseptörleri için çok yüksek bir afiniteye (afiniteye) sahiptir. İkincisi, bilindiği gibi, merkezi sinir sisteminin çeşitli kısımlarında ve periferik dokularda bulunur ve işlev görür. Endojen peptitlerin yüksek afiniteye sahip olması nedeniyle, literatürde opiat reseptörleri ile ilgili olarak LİGANDLAR olarak da adlandırılırlar, yani (Latince - ligo - I bağlanır) reseptörlere doğrudan bağlanırlar.

    Birkaç endojen ligand vardır; bunların hepsi oligo-peptitlerdir ve farklı miktarlar amino asitler ve "ENDORPHINS" (yani endojen morfinler) adı altında birleştirilir. Beş amino asit içeren peptitlere enkefalinler (metiyonin-enkefalin, lizin-enkefalin) adı verilir. Şu anda bu, moleküllerinde 5 ila 31 amino asit içeren 10-15 maddeden oluşan bir sınıftır.

    Hughes Kosterlitz'e göre Enkefalin "kafanın içindeki bir maddedir."

    Enkefalinlerin farmakolojik etkileri:

    Hipofiz hormonlarının salınımı;

    Hafıza değişikliği;

    Solunumun düzenlenmesi;

    Bağışıklık tepkisinin modülasyonu;

    Anestezi;

    Katatonik benzeri durum;

    Konvülsif nöbetler;

    Vücut ısısının düzenlenmesi;

    İştah kontrolü;

    Üreme fonksiyonları;

    Cinsel davranış;

    Strese tepkiler;

    Kan basıncında azalma.

    ENDOJEN OPİATLARIN ANA BİYOLOJİK ETKİLERİ

    Ana etki, rol, biyolojik fonksiyon endorfin, afferent miyelinsiz C liflerinin (norepinefrin, asetilkolin, dopamin dahil) merkezi uçlarından "ağrı nörotransmiterlerinin" salınmasının engellenmesidir.

    Bilindiği gibi bu ağrı aracıları öncelikle P maddesi (amino asitlerden oluşan bir peptid), kolesistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin olabilir. Ağrı uyarıları C ve A lifleri (A-delta lifleri) boyunca ilerleyerek omuriliğin arka boynuzlarına girer.

    Ağrı oluştuğunda, antinosiseptif (antipain) sistem adı verilen özel bir enkefalinerjik nöron sistemi normal olarak uyarılır, ağrı sistemi (nosiseptif) nöronlar üzerinde inhibitör etkisi olan nöropeptitler salınır. Nihai sonuç Endojen peptitlerin opiat reseptörleri üzerindeki etkisi, ağrı duyarlılığı eşiğini arttırmaktır.

    Endojen peptitler çok aktiftir, morfinden yüzlerce kat daha aktiftirler. Şu anda saf formda izole ediliyorlar, ancak çok küçük miktarlarda çok pahalılar ve şu ana kadar çoğunlukla deneylerde kullanılıyorlar. Ancak pratikte zaten sonuçlar var. Örneğin yerli peptid DALARGIN sentezlendi. İlk sonuçlar alındı ​​ve halihazırda klinikte.

    Antinoseptif sistemin (antipain enkefalinerjik) yetersizliği durumunda ve bu aşırı derecede belirgin veya uzun süreli zarar verici etkilerle ortaya çıkarsa, ağrı kesiciler - analjezikler yardımıyla ağrının bastırılması gerekir. Hem endojen peptitlerin hem de eksojen ilaçların etki bölgesinin aynı yapılar, yani nosiseptif (ağrı) sisteminin opiat reseptörleri olduğu ortaya çıktı. Bu bakımdan morfin ve analogları opiat reseptör agonistidir. Bireysel endo ve eksojen morfinler, farklı opiat reseptörlerinde etki gösterir.

    Özellikle, morfin ağırlıklı olarak mü reseptörleri üzerinde, enkefalinler delta reseptörleri üzerinde etki gösterir, vb. (ağrının giderilmesinden, solunum depresyonundan, kardiyovasküler olayların sıklığının azaltılmasından, hareketsizlikten "sorumludur").

    Bu nedenle, endojen opiat peptidlerin rolünü oynayan narkotik analjezikler, özellikle morfin, esasen endojen ligandların (endorfinler ve enkefalinler) etkisinin taklitçileri olup, antinosiseptif sistemin aktivitesini arttırır ve ağrı sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.

    Bu antinosiseptif sistemde endorfinin yanı sıra morfinin sinerjistleri olan serotonin ve glisin de görev yapar. Morfin ve bu gruba ait diğer ilaçlar ağırlıklı olarak mü reseptörleri üzerine etki ederek öncelikle ağrıyı bastırır. dırdırcı ağrı omurilikten spesifik olmayan bir yol boyunca talamusun spesifik olmayan çekirdeklerine gelen nosiseptif uyarıların toplanmasıyla ilişkili olup, korteksin üst frontal, paryetal giruslarına yayılmasını bozar büyük beyin(yani ağrı algısı) ve diğer kısımlarına, özellikle de ağrıya otonomik, hormonal ve duygusal reaksiyonların oluştuğu hipotalamusa, amigdala kompleksine.

    İlaçlar, bu acıyı bastırarak, buna verilen duygusal tepkiyi engeller, bunun sonucunda narkotik analjezikler, kardiyovasküler sistemin işlevsizliğini, korku oluşumunu ve ağrıyla ilişkili acıyı önler. Güçlü analjezikler (fentanil), spesifik bir nosiseptif yol boyunca uyarılmanın iletilmesini baskılayabilir.

    Endorfinler ve narkotik analjezikler, beynin diğer yapılarındaki enkefalin (opiat) reseptörlerini uyararak uykuyu, uyanıklığı, duyguları, cinsel davranışları, konvulsif ve epileptik reaksiyonları ve otonomik fonksiyonları etkiler. Bilinen hemen hemen tüm nörotransmitter sistemlerinin, endorfinlerin ve morfin benzeri ilaçların etkilerinin uygulanmasında rol oynadığı ortaya çıktı.

    Morfin ve ilaçlarının diğer çeşitli farmakolojik etkileri de buradan kaynaklanmaktadır. Yani morfinin ikinci etkisi sakinleştirici ve hipnotik bir etkidir. Morfinin sakinleştirici etkisi çok açık bir şekilde ifade edilmektedir. Morpheus uyku tanrısının oğludur. Morfinin yatıştırıcı etkisi, uyuşukluğun gelişmesi, bilincin bir miktar kararması ve mantıksal düşünmenin bozulmasıdır. Hastalar morfinin neden olduğu uykudan kolayca uyandırılır. Morfinin hipnotikler veya diğer sakinleştiricilerle kombinasyonu, merkezi sinir sistemi depresyonunu daha belirgin hale getirir.

    Üçüncü etki ise morfinin ruh hali üzerindeki etkisidir. Buradaki etki iki yönlüdür. Bazı hastalar ve çoğunlukla sağlıklı bireyler, tek bir morfin enjeksiyonundan sonra disfori, kaygı, olumsuz duygular, zevk alamama ve ruh halinde azalma hissi yaşarlar. Kural olarak bu, morfin kullanımı endikasyonu olmayan sağlıklı bireylerde meydana gelir.

    Morfinin tekrar tekrar uygulanmasıyla, özellikle morfin kullanımı için endikasyonlar varsa, genellikle öfori olgusu gelişir: mutluluk, hafiflik hissi ile ruh halinde bir artış meydana gelir, pozitif duygular, vücutta hoşluk. Uyuşukluğun arka planında, fiziksel aktivitede azalma, konsantre olmada zorluk, çevremizdeki dünyaya karşı kayıtsızlık hissi ortaya çıkıyor.

    Kişinin düşünceleri ve yargıları mantıksal tutarlılığını kaybeder, hayal gücü fantastik hale gelir, parlak renkli resimler ve vizyonlar ortaya çıkar (rüya dünyası, “yüksek”). Sanatla, bilimle, yaratıcılıkla meşgul olma yeteneği kaybolur.

    Bu psikotropik etkilerin ortaya çıkması, morfinin, bu gruptaki diğer analjezikler gibi, serebral korteks, hipotalamus, hipokampus ve amigdala kompleksinde lokalize olan opiat reseptörleri ile doğrudan etkileşime girmesinden kaynaklanmaktadır.

    Bu durumu yeniden deneyimleme arzusu, kişinin ilaca zihinsel bağımlılığının nedenidir. Dolayısıyla uyuşturucu bağımlılığının gelişmesinden sorumlu olan öforidir. Tek bir enjeksiyondan sonra bile öfori ortaya çıkabilir.

    Morfinin dördüncü farmakolojik etkisi hipotalamus üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Morfin, termoregülasyon merkezini inhibe eder, bu da şunlara yol açabilir: keskin düşüş Morfin zehirlenmesinde vücut ısısı. Ayrıca morfinin hipotalamus üzerindeki etkisi, tüm narkotik analjezikler gibi antidiüretik hormon salınımını uyararak idrar retansiyonuna yol açmasıyla da ilgilidir. Ayrıca prolaktin ve somatotropin salınımını uyarır, ancak luteinizan hormonun salınımını geciktirir. Morfinin etkisi altında iştah azalır.

    5. etki - morfin, bu gruptaki diğer tüm ilaçlar gibi medulla oblongata'nın merkezleri üzerinde belirgin bir etkiye sahiptir. Bu eylem belirsizdir çünkü birçok merkezi heyecanlandırır ve bazı merkezleri de baskı altına alır.

    Solunum merkezinin depresyonu en kolay şekilde çocuklarda görülür. Solunum merkezinin inhibisyonu, karbondioksite duyarlılığının azalmasıyla ilişkilidir.

    Morfin merkezi bağlantıları engeller öksürük refleksi ve belirgin antitussif aktiviteye sahiptir.

    Morfin gibi narkotik analjezikler, dördüncü ventrikül fundusunun kemoreseptör tetik bölgesindeki nöronları uyararak bulantı ve kusmaya neden olabilir. Büyük dozlarda morfin kusma merkezinin kendisini baskılar, bu nedenle tekrarlanan morfin uygulaması kusmaya neden olmaz. Bu bakımdan morfin zehirlenmesinde kusturucu kullanımı işe yaramaz.

    6. etki ise morfin ve ilaçlarının kan damarları üzerindeki etkisidir. Terapötik dozların kan basıncı ve kalp üzerinde çok az etkisi vardır; toksik dozlar hipotansiyona neden olabilir. Ancak morfin, kısmen doğrudan etkiyle ve kısmen de histamin salınımıyla periferik kan damarlarında, özellikle de kılcal damarlarda genişlemeye neden olur. Böylece ciltte kızarıklık, sıcaklık artışı, şişlik, kaşıntı ve terlemeye neden olabilir.

    MORFİNİN gastrointestinal sistem ve diğer düz kas organları üzerindeki etkisi

    Narkotik analjeziklerin (morfin) gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi, esas olarak merkezdeki nöronların aktivitesindeki artışa bağlanır. vagus ve daha az ölçüde gastrointestinal sistem duvarının sinir elemanları üzerindeki doğrudan etki nedeniyle. Bu bağlamda morfin neden olur şiddetli spazm bağırsak düz kasları, imosekal ve anal sfinkterler ve aynı zamanda azalır motor aktivitesi peristaltizmi (gastrointestinal sistem) azaltır. Morfinin spazmojenik etkisi en çok duodenum ve kalın bağırsakta belirgindir. Tükürük salgısı, mide suyunun hidroklorik asidi ve bağırsak mukozasının salgı aktivitesi azalır. Dışkı geçişi yavaşlar, suyun emilimi artar, bu da kabızlığa yol açar (morfin kabızlığı - 3 kas grubunun hepsinin tonunun artması). Morfin ve analogları safra kesesinin tonunu arttırır ve Oddi sfinkterinin spazmının gelişmesine katkıda bulunur. Bu nedenle, analjezik etki hastanın biliyer kolik ile durumunu hafifletse de patolojik sürecin seyri ağırlaşmaktadır.

    MORFİNİN DİĞER DÜZ KAS FORMLARI ÜZERİNE ETKİSİ

    Morfin rahim tonusunu artırır ve Mesane, üreterler, buna "idrar acelesi" eşlik eder. Aynı zamanda visseral sfinkter de kasılır ve eğer mesaneden gelen dürtüye yeterli yanıt alınamazsa idrar retansiyonuna yol açar.

    Morfin bronşların ve bronşiyollerin tonunu arttırır.

    MORFİN KULLANIMI İÇİN ENDİKASYONLAR

    1) Ağrılı şok gelişimini tehdit eden akut ağrı. Örnekler: şiddetli travma (tübüler kemik kırıkları, yanıklar), ameliyat sonrası dönemin hafifletilmesi. Bu durumda morfin analjezik ve anti-şok ajanı olarak kullanılır. Aynı amaçla morfin miyokard enfarktüsü, emboli için kullanılır. pulmoner arter, akut perikardit, spontan pnömotoraks. Ani başlayan ağrıyı hafifletmek için morfin intravenöz olarak uygulanır ve bu da şok riskini hızla azaltır.

    Ek olarak morfin, örneğin bağırsak, böbrek, karaciğer vb. kolik için analjezik olarak kullanılır. Bununla birlikte, bu durumda morfinin antispazmodik atropin ile birlikte ve yalnızca doktorun mutlaka gerekli gördüğü durumlarda verildiği açıkça unutulmamalıdır. Doğru teşhisten eminim.

    2) Umutsuzca ölmekte olan hastalarda insani bir amaç taşıyan kronik ağrı (örneğin: bakımevleri - umutsuz kanser hastaları için hastaneler; saat başı randevular). Aslında kronik ağrı morfin kullanımına kontrendikasyondur. Yalnızca umutsuz, ölmekte olan tümör taşıyıcılarında, ölüme mahkumdur, morfin verilmesi zorunludur.

    3) Anestezi sırasında, anesteziden önce yani anesteziyolojide premedikasyon aracı olarak.

    4) Hastanın hayatını tehdit eden öksürüklerde öksürük kesici olarak. İle bu göstergeörneğin morfin reçete edilir kapsamlı operasyonlar, göğüs yaralanmaları.

    5) Akut sol ventrikül yetmezliğinde yani kalp astımında. Bu durumda etki, merkezi sinir sisteminin uyarılabilirliğindeki azalma ve patolojik nefes darlığından kaynaklanmaktadır. Periferik damarların genişlemesine neden olur, bunun sonucunda kan pulmoner arter sisteminden genişlemiş periferik damarlara yeniden dağıtılır. Buna kan akışında bir azalma ve pulmoner arterdeki basınçta ve merkezi venöz basınçta bir azalma eşlik eder. Bu da kalbin çalışmasını azaltır.

    6) Akut akciğer ödemi için.

    MORFİNİN YAN ETKİLERİ

    Morfinin farmakolojik etkilerinin genişliği aynı zamanda sayısız advers reaksiyonunu da belirlemektedir. Bunlar öncelikle disfori, kabızlık, ağız kuruluğu, bulanık düşünme, baş dönmesi, bulantı ve kusma, solunum depresyonu, baş ağrısı, artan yorgunluk, parestezi, bradikardi. Bazen hoşgörüsüzlük, alerjik reaksiyonların yanı sıra titreme ve deliryum şeklinde de ortaya çıkar.

    MORFİN KULLANIMINA YÖNELİK KONTRENDİKASYONLAR

    Mutlak olanlar yoktur, ancak bir grup göreceli kontrendikasyon vardır:

    1) erken çocukluk(3 yıla kadar) - solunum depresyonu riski;

    2) hamile kadınlarda (özellikle hamileliğin sonunda, doğum sırasında);

    3) çeşitli solunum yetmezliği türleri için (pulmoner amfizem, bronşiyal astım, kifoskolyoz, obezite);

    4) ne zaman ağır yaralanmalar kafa (artmış kafa içi basıncı; bu durumda morfin daha da artar) kafa içi basıncı, kusmaya neden olur; kusma da kafa içi basıncını artırır ve böylece bir kısır döngü oluşur).

    Ülkemizde morfin - MORPHYLONG temelinde uzun süreli etkili çok güçlü bir analjezik yaratılmıştır. O yeniyi temsil ediyor ilaç morfin hidroklorür ve dar fraksiyonlu polivinilpirolidon içerir. Sonuç olarak Morphilong, daha uzun bir etki süresine (analjezik etkisi 22-24 saat) ve etkinin daha fazla yoğunluğuna sahip olur. Daha az belirgin yan etkiler. Bu, morfine göre avantajıdır (süre, morfinin etki süresinden 4-6 kat daha uzundur). Uzun süreli ağrı kesici olarak kullanılır:

    1) ameliyat sonrası dönemde;

    2) belirgin ağrı sendromu ile.

    OMNOPON (amp. 1 ml'de Omnoponum - %1 ve %2'lik çözelti). Omnopon, 5 afyon alkaloidinin karışımı şeklinde yeni bir galenik afyon preparatıdır. Hem fenantren hem de izokinolin serisinden (papaverin) %48-50 morfin ve %32-35 diğer alkaloidleri içerir. Bu bakımdan omnopon'un daha az spazmojenik etkisi vardır. Prensip olarak omnopon'un farmakodinamiği morfininkine benzer. ANCAK Omnopon halen atropinle birlikte kullanılmaktadır. Kullanım endikasyonları neredeyse aynıdır.

    Morfinin yanı sıra omnopon da tıbbi uygulama Birçok sentetik ve yarı sentetik ilaç kullanım alanı bulmuştur. Bu ilaçlar 2 amaç için yaratıldı:

    1) haşhaş tarlalarından kurtulmak;

    2) böylece hastalar bağımlılık geliştirmezler. Ancak bu amaç başarısız oldu çünkü tüm narkotik analjezikler genel mekanizmalar eylemler (opiat reseptörleri aracılığıyla).

    Piperidinden türetilen sentetik bir ilaç olan PROMEDOL önemli bir ilgi çekicidir.

    Promedolum (tablo - 0,025; amp. 1 ml - %1 ve %2 çözelti). Analjezik aktivite açısından morfinden 2-4 kat daha düşüktür. Etki süresi 3-4 saattir. Bulantı ve kusmaya neden olma olasılığı daha düşük, daha az moral bozucu solunum merkezi. Morfinden farklı olarak Promedol, üreterlerin ve bronşların tonunu azaltır, rahim ağzını gevşetir ve rahim duvarının kasılmalarını hafifçe artırır. Bu bakımdan kolik için Promedol tercih edilir. Ayrıca doğum sırasında da kullanılabilir (endikasyonlara göre, fetal nefes almayı morfinden daha az baskıladığı ve ayrıca rahim ağzını rahatlattığı için).

    1978'de sentetik bir analjezik ortaya çıktı - kimyasal yapısında fenantrenin bir türevi olan MORADOL. Benzer bir sentetik ilaç TRAMAL'dir. Kas içi ve intravenöz uygulama ile MORADOL (butorfanol tartrat), yüksek derecede analjezik etkinlik sağlar ve analjezi, morfin uygulamasından (30-60 dakika sonra, morfin - 60 dakika sonra) olduğundan daha hızlı gerçekleşir. Eylem 3-4 saat sürer. Aynı zamanda, önemli ölçüde daha az yan etkiye sahiptir ve en önemlisi, uzun süreli kullanımda bile fiziksel bağımlılık geliştirme riski çok düşüktür, çünkü moradol nadiren öforiye neden olur (öncelikle diğer delta opiat reseptörleri üzerinde etkilidir). Ayrıca yüksek dozlarda bile solunumu baskılayıcı etkisi sınırlıdır. Kullanımı: Morfinle aynı endikasyonlar için, ancak uzun süreli kullanım ihtiyacı durumunda. Terapötik dozlarda solunum merkezini baskılamaz ve anne ve fetüs için güvenlidir.

    Piperidin-fenantren türevlerinin bir diğer sentetik temsilcisi FENTANYL'dir. Fentanil, morfinin aktivitesini aşan (100-400 kat) çok yüksek bir analjezik aktiviteye sahiptir. Fentanilin ayırt edici bir özelliği, neden olduğu ağrının kısa süreli (20-30 dakika) giderilmesidir. Etki 1-3 dakika içinde gelişir. Bu nedenle fentanil nöroleptanaljezi amacıyla antipsikotik droperidol (talomonal) ile birlikte kullanılır.

    Bu tür analjezi, örneğin miyokard enfarktüsü sırasında hastanın bilincinin açık olması gerektiğinde kullanılır. Hasta ağrılı uyarıma (analjezik etki) tepki vermediğinden ve olan her şeye (bir süpersedatif ve güçlü bir sakinleştirici etkiden oluşan nöroleptik etki) tamamen kayıtsız kaldığından, anestezi şekli çok uygundur.

    Afyon alkaloidi CODEINE (0.015 tablosundaki Codeinum) diğerlerinden farklıdır. Analjezik olarak morfinden çok daha zayıftır. Opiat reseptörlerine karşı afinitesi daha zayıftır. Kodeinin antitussif etkisi morfininkinden daha zayıftır ancak pratik için oldukça yeterlidir.

    Kodeinin avantajları:

    1) morfinden farklı olarak ağızdan alındığında iyi emilir;

    2) kodein nefes almayı daha az baskılar;

    3) daha az uyuşukluğa neden olur;

    4) daha az spazmojenik aktiviteye sahiptir;

    5) kodein bağımlılığı daha yavaş gelişir.

    KODEİN KULLANIMI İÇİN ENDİKASYONLAR:

    1) kuru, çiğ, verimsiz bir öksürükle;

    2) Üç aşamalı bir şemaya göre bir kanser hastasında (WHO) kronik ağrıya karşı mücadelenin ikinci aşaması. Kodein (5 saatte bir 50-150 mg) artı narkotik olmayan analjezik artı AIDS(glukokortikoidler, antidepresanlar, antikonvülsanlar, psikotroplar vb.).

    MORFİN VE MORFİN BENZERİ İLAÇLARLA AKUT ZEHİRLENME

    Akut morfin zehirlenmesi, ilacın aşırı dozda alınmasının yanı sıra, bağımlılık yapan hastalarda büyük dozların kazara yutulmasıyla da ortaya çıkabilir. Ayrıca morfin intihar amacıyla da kullanılabilir. Yetişkinler için öldürücü doz 250 mg'dır.

    Akut morfin zehirlenmesinde klinik tablo karakteristik. Hastanın durumu oldukça ciddi. Önce uyku gelişir, anestezi aşamasına geçer, ardından komaya girerek solunum merkezinin felce uğramasına neden olur.

    Klinik tablo öncelikle solunum depresyonu ve yavaşlamadan oluşur. Cilt soluk, soğuk ve siyanotiktir. Vücut ısısında ve idrara çıkmada azalma olur ve zehirlenme sonunda kan basıncında azalma olur. Bradikardi gelişir, gözbebeğinin keskin bir daralması (nokta gözbebeği büyüklüğü) ve sonunda hipoksi nedeniyle gözbebeği genişler. Ölüm, solunum depresyonu veya şoku, akciğer ödemi ve ikincil enfeksiyon nedeniyle meydana gelir.

    Akut morfin zehirlenmesi olan hastaların TEDAVİSİ, barbitüratlarla akut zehirlenmenin tedavisi ile aynı prensiplere dayanmaktadır. Yardım önlemleri spesifik ve spesifik olmayan olarak ikiye ayrılır.

    ÖZEL YARDIM ÖNLEMLERİ, spesifik morfin antagonistlerinin uygulanmasıyla ilişkilidir. En iyi düşman NALOXONE'dur (Narcan). Ülkemizde neredeyse hiç nalokson bulunmadığından, kısmi bir antagonist olan NALORFİN daha sık kullanılmaktadır.

    Nalokson ve nalorfin, morfin ve ilaçlarının opiat reseptörleri üzerindeki etkisini ortadan kaldırır ve onarır. normal fonksiyon CNS.

    Morfinin kısmi bir antagonisti olan Nalorfin, saf formunda (monotıp) morfin gibi davranır (analjezik etkiye neden olur, ancak daha zayıftır, nefes almayı baskılar, bradikardiye neden olur, göz bebeklerini daraltır). Ancak uygulanan morfinin arka planına karşı, nalorfin kendisini onun antagonisti olarak gösterir. Nalorfin genellikle intravenöz olarak 3 ila 5 mg'lık bir dozda kullanılır, gerekirse 30 dakika sonra enjeksiyon tekrarlanır.Etkisi kelimenin tam anlamıyla "iğnenin ucunda" - uygulamanın ilk dakikasında ortaya çıkar.Bu ilaçların aşırı dozda alınması durumunda, Morfinle zehirlenen bir kişi hızla yoksunluk sendromu geliştirebilir.

    ÖZEL OLMAYAN YARDIM ÖNLEMLERİ emilmemiş zehirin uzaklaştırılmasıyla ilişkilidir. Ayrıca gastrik lavaj mutlaka yapılmalıdır. parenteral uygulama Morfin, kısmen gastrointestinal mukozadan bağırsak lümenine salındığı için. Hastayı ısıtmak gerekir, konvülsiyon meydana gelirse antikonvülzanlar kullanılır.

    Derin solunum depresyonu durumunda akciğerlere yapay havalandırma yapılır.

    KRONİK MORFİN ZEHİRLENMESİ genellikle ona bağımlılığın gelişmesiyle ilişkilidir. Bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığının gelişimine doğal olarak narkotik analjeziklerin tekrar tekrar uygulanması eşlik eder. Fiziksel ve zihinsel bağımlılık vardır.

    Narkotik analjeziklere yerleşik FİZİKSEL BAĞIMLILIĞIN bir tezahürü, tekrarlanan morfin uygulaması durdurulduğunda yoksunluk veya yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasıdır. Yoksunluk sendromu birçok şeyden oluşur karakteristik özellikler: Son morfin enjeksiyonundan 6-10-12 saat sonra, morfin kullanan kişide burun akıntısı, gözyaşı, korkunç esneme, üşüme, tüylerim diken diken olur, hiperventilasyon, hipertermi, midriyazis, kas ağrısı, kusma, ishal, taşikardi, halsizlik, terleme, uyku bozuklukları görülür. , halüsinasyonlar, kaygı, huzursuzluk, saldırganlık. Bu belirtiler 2-3 gün devam eder. Bu fenomeni önlemek veya ortadan kaldırmak için bağımlı her şeyi yapmaya, hatta suç işlemeye hazırdır. İlacın sürekli kullanımı kişiyi fiziksel ve zihinsel olarak depresyona sokar. bozulma.

    Yoksunluğun gelişim mekanizması, narkotik analjeziklerin, opiat reseptörlerini prensibe göre aktive etmesiyle ilişkilidir. geri bildirim(endokrinolojide olduğu gibi), endojen opiat peptitlerin salınımını ve belki de sentezini inhibe ederek yavaş yavaş aktivitelerini değiştirirler. Analjeziklerin kesilmesinin bir sonucu olarak, hem önceden uygulanan analjeziğin hem de endojen peptidin eksikliği ortaya çıkar. Yoksunluk sendromu gelişir.

    Zihinsel bağımlılık, fiziksel bağımlılıktan önce gelişir. Zihinsel bağımlılığın ortaya çıkmasının temeli coşku, sedasyon ve rahatsız edici etkilere karşı kayıtsız bir tutumdur. dış ortam. Ayrıca morfin'in tekrar tekrar uygulanması morfin kullanan kişide oldukça hoş duygulara neden olur. karın boşluğu epigastrik bölgede ve alt karın bölgesinde yoğun orgazm sırasındakileri anımsatan olağandışı sıcaklık hissi.

    Zihinsel ve fiziksel bağımlılığa ek olarak, uyuşturucu bağımlılığının üçüncü bir belirtisi de vardır - hoşgörü, istikrar ve bağımlılığın gelişimi. Bu bakımdan uyuşturucu bağımlısı sürekli olarak analjezik dozunu arttırmaya zorlanmaktadır.

    Morfin bağımlılığının tedavisi temel olarak alkol veya barbitürat bağımlılığının tedavisinden farklı değildir. Uyuşturucu bağımlılarının tedavisi özel kurumlarda yapılıyor ancak sonuçlar henüz iç açıcı değil (yüzde birkaç). Yoksunluk sendromunun gelişimi (yoksunluk) ve bağımlılığın tekrarlaması yaygındır.

    Hiçbiri yok özel araçlar. Genel güçlendirici vitaminler kullanırlar. Uyuşturucu bağımlılığını önlemek tedavi etmekten daha kolaydır. Bu ilaçların tıpta kullanımının sınırlandırılmasının ana nedeni uyuşturucu bağımlılığı geliştirme tehlikesidir. Eczanelerden sadece özel reçetelerle satılıyor, ilaçlar “A” listesine göre saklanıyor.

    NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER, merkezi sinir sistemi üzerinde önemli bir etkisi olmayan, ilaç bağımlılığı veya anesteziye neden olmayan ağrı kesici ve analjeziklerdir. Yani narkotik analjeziklerden farklı olarak sedatif ve hipnotik etkisi yoktur; Kullanımları ile öfori, bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığı oluşmaz.

    Şu anda, aralarında aşağıdakilerin de bulunduğu büyük bir ilaç grubu sentezlenmiştir:

    1) eski veya klasik narkotik olmayan analjezikler

    2) yeni, daha modern ve daha antiinflamatuar ilaçlar - sözde steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar - NSAID'ler.

    Eski veya klasik narkotik olmayan analjezikler kimyasal yapılarına göre 3 ana gruba ayrılır:

    1) salisilik asit türevleri (orto-hidroksibenzoik asit) - salisilatlar:

    a) Asetilsalisilik asit - (aspirin, acidum asetilsalisilikum);

    b) sodyum salisilat (Natrii salicylas).

    Bu gruptaki diğer ilaçlar: salisilamit, metil salisilat, ayrıca diflunisal, benortan, tosiben.

    2) pirazolon türevleri:

    a) amidopirin (Tablo 0.25'te Amidopyrinum) - tek ilaç olarak durduruldu, kombinasyon ürünlerinde kullanıldı;

    b) analgin (Analginum, tablo 0.5'te; ve 1; 2 ml - %25 ve %50 çözelti);

    c) butadion (Butadionum, tablo 0.15'te);

    3) anilin türevleri:

    a) fenasetin (Phenacetinum - kombine tabletlerde);

    b) parasetamol (Parasetamolum, tablo 0, 2'de).

    Narkotik olmayan analjeziklerin 3 ana farmakolojik etkisi vardır.

    1) Analjezik veya analjezik etki. Narkotik olmayan analjeziklerin analjezik aktivitesi şu durumlarda kendini gösterir: belirli türler ağrı: esas olarak nevraljik, kas, eklem ağrılarının yanı sıra baş ağrıları ve diş ağrılarıyla birlikte.

    Yaralanmalara bağlı şiddetli ağrılarda, karın cerrahi müdahalelerinde, malign tümörler pratik olarak etkisizdirler.

    2) Ateşli koşullarda ortaya çıkan ateş düşürücü veya ateş düşürücü etki.

    3) Antiinflamatuar, eylem olarak ifade edilir değişen derecelerde bu grubun çeşitli bileşikleri için.

    Salisilatlarla başlayalım. Bu grubun ana ilacı asetilsalisilik asit veya ASPİRİN'dir (Tablo 0, 1'deki Asit asetilsalisilikum - çocuk; 0, 25; 0, 5) (AA).

    Salisilatlar uzun zamandır bilinmektedir, 130 yıldan daha eskidirler, analjezik ve antipiretik etkiye sahip olduğu düşünülen spesifik bir anti-inflamatuar etkiye sahip ilk ilaçlardır. Asetilsalisilik asidin tam sentezi 1869'da gerçekleştirildi. Salisilatlar o zamandan beri tıbbi uygulamada yaygınlaştı.

    AA (aspirin) dahil salisilatların 3 ana farmasötik etkisi vardır.

    1) Analjezik veya analjezik etki. Bu etki, özellikle iç organ ağrısında morfine göre biraz daha az belirgindir. AA asidinin aşağıdaki ağrı türleri için etkili bir ilaç olduğu ortaya çıktı: baş ağrıları; diş ağrısı; kas ve sinir dokusundan kaynaklanan ağrı (miyalji, nevralji), eklem ağrısı (artralji) ve ayrıca pelvisten kaynaklanan ağrı.

    Narkotik olmayan analjeziklerin, özellikle salisilatların analjezik etkisi özellikle iltihaplanma sırasında belirgindir.

    2) AA'nın ikinci etkisi ateş düşürücüdür (ateş düşürücü). Bu etki, ateşli ancak normal olmayan vücut ısısını azaltmaktır. Tipik olarak salisilatlar, 38.5-39 derecelik bir sıcaklıkta, yani ihlal eden bir sıcaklıkta başlayan ateş düşürücü ilaçlar olarak belirtilir. genel durum hasta. Bu hüküm özellikle çocuklar için geçerlidir.

    Düşük vücut sıcaklıklarında ateş, vücudun enfeksiyona karşı koruyucu reaksiyonunun belirtilerinden biri olduğundan salisilatlar ateş düşürücü olarak önerilmez.

    3) Salisilatların ve dolayısıyla AA'nın üçüncü etkisi antiinflamatuardır. Anti-inflamatuar etki, bağ dokusunda inflamasyonun varlığında, yani çeşitli yayılmış olarak kendini gösterir. sistemik hastalıklar doku veya kollajen hastalıkları (romatizma, romatoid artrit, ankilozan spondilit, artralji, sistemik lupus eritematozus).

    AA'nın anti-inflamatuar etkisi dokularda salisilatların sabit bir seviyeye ulaşmasından sonra başlar ve bu 1-2 gün sonra ortaya çıkar. Hastanın yoğunluğu azalır ağrı reaksiyonu Eksüdatif fenomen azalır, bu da klinik olarak şişlik ve şişkinliğin azalmasıyla kendini gösterir. Genellikle etki ilacın kullanım süresi boyunca devam eder. Enflamasyonun eksüdatif ve proliferatif fazlarının salisilatlar tarafından sınırlandırılması (inhibisyonu) ile ilişkili inflamatuar olayların azaltılması, analjezik etkinin nedensel unsurudur, yani salisilatların anti-inflamatuar etkisi aynı zamanda analjezik etkilerini de arttırır.

    Salisilatlar için listelenen 3 farmakolojik etkinin hepsinin şiddet açısından yaklaşık olarak eşit olduğu söylenmelidir.

    Listelenen etkilere ek olarak salisilatlar aynı zamanda kan trombositleri üzerinde antiagreganasyon etkisi ile de karakterize edilir. uzun süreli kullanım Salisilatların ayrıca duyarsızlaştırıcı bir etkisi vardır.

    SALİSİLATLARIN ETKİ MEKANİZMASI

    Salisilatların etkisi, çeşitli sınıflardaki prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu (inhibisyonu) ile ilişkilidir. Bu oldukça aktif bileşikler 1930'da İsveçli bilim adamları tarafından keşfedildi. Prostaglandinler normalde dokularda eser miktarlarda bulunur, ancak küçük maruziyetlerde bile (toksik maddeler, bazı hormonlar) dokulardaki konsantrasyonları keskin bir şekilde artar. Prostaglandinler temel olarak zincirde 20 karbon atomuna sahip siklik yağ asitleridir. Vücuda gıdayla giren başta araşidonik asit olmak üzere serbest yağ asitlerinden kaynaklanırlar. Ayrıca linoleik ve linolenik asitlerin araşidonik asite dönüşmesinden sonra da oluşurlar. Bu doymamış asitler fosfolipidlerin bir parçasıdır. Fosfolipaz 2 veya fosfolipaz A'nın etkisi altında fosfolipitlerden salınırlar, ardından prostaglandinlerin biyosentezi için bir substrat haline gelirler. Kalsiyum iyonları prostaglandin sentezinin aktivasyonunda rol alır.

    Prostaglandinler hücresel, yerel hormonlardır.

    Prostaglandin (PG) biyosentezindeki ilk adım, mikrozomal membranlarla ilişkili PG-siklojenaz-peroksidaz kompleksi tarafından gerçekleştirilen araşidonik asidin oksidasyonudur. Peroksidazın etkisi altında PGH-2'ye dönüşen PGG-2'nin dairesel bir yapısı ortaya çıkar. Ortaya çıkan ürünlerden - siklik endoperoksitler - PG izomerazın etkisi altında "klasik" prostaglandinler oluşur - PGD-2 ve PGE-2 (indeksteki iki, zincirde iki çift bağın varlığı anlamına gelir; harfler, siklopentan halkasının yan radikallerinin türü ve konumu).

    PG redüktazın etkisi altında PGF-2 oluşur.

    Diğer PG'lerin sentezini katalize eden enzimler keşfedilmiştir; özel biyolojik özelliklere sahip: prostasiklin (PG I-2) oluşumunu katalize eden PG-I-izomeraz, -oksosiklaz ve tromboksan A-2'nin (TxA-2) sentezini katalize eden PG-tromboksan-A-izomeraz.

    Salisilatların etkisi altında prostaglandin sentezinin azaltılması ve baskılanması, öncelikle PG sentez enzimlerinin inhibisyonu, yani siklooksijenazların (COX) inhibisyonu ile ilişkilidir. İkincisi, inflamatuar aracıların - histamin, serotonin, bradikinin - aktivitesini güçlendiren araşidonik asitten pro-inflamatuar prostaglandinlerin (özellikle PGE-2) sentezinde bir azalmaya yol açar. Prostaglandinlerin hiperaljeziye neden olduğu, yani ağrı reseptörlerinin kimyasal ve mekanik uyaranlara duyarlılığını arttırdıkları bilinmektedir.

    Böylece salisilatlar, prostaglandinlerin (PGE-2, PGF-2, PGI-2) sentezini inhibe ederek hiperaljezi gelişimini önler. Ağrılı uyaranlara duyarlılık eşiği artar. Analjezik etki en çok iltihaplanma sırasında belirgindir. Bu koşullar altında prostaglandinler ve diğer "inflamatuar aracılar" salınır ve inflamasyon bölgesinde etkileşime girer. Prostaglandinler iltihaplanma ve hiperemi bölgesinde arteriollerin genişlemesine neden olur, PGF-2 ve TxA-2 - venüllerin daralması - staza neden olur, her iki prostaglandin de damar duvarının geçirgenliğini arttırır, sıvı ve beyaz kan elemanlarının eksüdasyonunu teşvik eder ve kan basıncını arttırır. diğer inflamatuar mediatörlerin damar duvarı üzerindeki etkisi. TxA-2 trombosit kan pıhtılarının oluşumunu teşvik eder, endoperoksitler dokuya zarar veren serbest radikal reaksiyonlarını başlatır. Böylece Pg, inflamasyonun tüm aşamalarının uygulanmasına katkıda bulunur: değişiklik, eksüdasyon, proliferasyon.

    Narkotik olmayan analjezikler, özellikle salisilatlar tarafından patolojik sürecin gelişimine inflamatuar medyatörlerin katılımının baskılanması, araşidonik asidin lipoksijenaz yolu yoluyla kullanılmasına ve lökotrien oluşumunun artmasına (LTD-4, LTS-4) yol açar. Vazokonstriksiyona neden olan ve eksüdasyonu sınırlayan, yavaş reaksiyona giren anafilaksi maddesi de dahil. Prostaglandin sentezinin salisilatlar tarafından inhibisyonu, bunların ağrıyı baskılama ve ağrıyı azaltma yeteneklerini açıklamaktadır. inflamatuar reaksiyon ve ateşli vücut ısısı. Salisilatların ateş düşürücü etkisi ateşi azaltmaktır ancak normal vücut ısısını düşürmez. Ateş, vücudun enfeksiyona karşı koruyucu reaksiyonunun belirtilerinden biridir. Ateş, beyin sıvısındaki PgE-2 konsantrasyonundaki artışın bir sonucudur; bu, ısı üretiminde bir artış ve ısı transferinde bir azalma ile kendini gösterir. Salisilatlar, PGE-2 oluşumunu engelleyerek termoregülasyon merkezindeki nöronların normal aktivitesini geri kazandırır. Sonuç olarak, ısının cilt yüzeyinden yayılması ve buharlaşmasıyla ısı transferi artar. bol miktarlar ter. Isı üretimi neredeyse hiç değişmeden kalır. Salisilatların hipotermik etkisi, yalnızca ateşin arka planında kullanıldığında oldukça belirgindir. Normotermi ile pratik olarak vücut ısısını değiştirmezler.

    Salisilatların ve asetilsalisilik asitin (Aspirin) KULLANIMI ENDİKASYONLARI

    1) AA nevralji, miyalji, artralji (eklem ağrısı) için analjezik olarak kullanılır. Tipik olarak asetilsalisilik asit, ağrı ve kronik ağrının semptomatik tedavisinde kullanılır. İlaç birçok ağrı türü için etkilidir (sığ, orta yoğunlukta ameliyat sonrası ve doğum sonrası ağrıların yanı sıra yumuşak doku yaralanmalarının neden olduğu ağrı, yüzeysel damarların tromboflebiti, baş ağrıları, dismenore, algomenore için).

    2) Ateş için, örneğin romatizmal etiyolojide, enfeksiyöz-inflamatuar kökenli ateş için bir antipiretik olarak. Vücut ısısını azaltmak için salisilatların reçete edilmesi yalnızca hastanın durumunu olumsuz yönde etkileyen (39 derece veya daha fazla) çok yüksek sıcaklıklarda tavsiye edilir; yani ateşli ateş sırasında.

    3) Asetilsalisilik asit, özellikle artrit ve miyozit gibi inflamatuar süreçleri olan hastaların tedavisinde antiinflamatuar bir ajan olarak kullanılır. İnflamatuar yanıtı azaltır ancak kesintiye uğratmaz.

    4) Kollajenoz (romatizma, romatoid artrit, SLE, vb.), yani sistemik yaygın bağ dokusu hastalıkları için antiromatizmal bir ajan olarak. Bu durumda duyarsızlaştırma etkisi de dahil olmak üzere tüm efektler kullanılır.

    Yüksek dozlarda kullanıldığında salisilatlar 24-48 saatlik bir süre boyunca iltihap belirtilerini önemli ölçüde azaltır. Eklemdeki ağrı, şişlik, hareketsizlik, artan lokal sıcaklık ve kızarıklık azalır.

    5) Lamellar fibrin trombüsü oluşumunu önlemek için antiagregan ajan olarak. Bu amaçla aspirin küçük dozlarda (yaklaşık 150-300 mg/gün) kullanılır. İlacın bu tür dozlarının günlük olarak alınmasının, intravasküler pıhtılaşmanın önlenmesi ve tedavisinde ve miyokard enfarktüsünün önlenmesinde etkili olduğu kanıtlanmıştır.

    6) Küçük dozlarda ASA (600-900 mg) - profilaktik olarak kullanıldığında gıda intoleransı semptomlarını önler. Ayrıca AA ishalin yanı sıra radyasyon hastalığına karşı da etkilidir.

    YAN ETKİLER

    1) ASA kullanırken en sık görülen komplikasyon, mide mukozasının tahrişidir (sitoprotektif prostaglandinlerin, özellikle PGI-2 prostasiklinin sentezinin baskılanmasının bir sonucu), bazen kanamayla birlikte erozyonların gelişmesidir. Çifte Doğa bu komplikasyon: AA bir asittir, yani mukoza zarını tahriş eder; Mukozadaki prostaglandin sentezinin (prostasiklin) inhibisyonu ikinci katkıda bulunan faktördür.

    Hastalarda salisilatlar hazımsızlık, bulantı, kusmaya neden olur ve uzun süreli kullanımda ülserojenik etkiye sahip olabilirler.

    2) Yaygın bir komplikasyon Salisilat alırken kanamalara (hemorajiler ve kanama), protrombin, prokonvertin, pıhtılaşma faktörleri IX ve X'in aktivasyonu ve normal yapısının korunması için gerekli olan trombosit agregasyonunu ve K vitamininin antagonizmasını inhibe eden salisilatlar neden olur. damar duvarı. Bu nedenle salisilat kullanıldığında sadece kanın pıhtılaşması bozulmaz, aynı zamanda kan damarlarının kırılganlığı da artar. Bu komplikasyonu önlemek veya ortadan kaldırmak için K vitamini preparatları kullanılır.Çoğunlukla vikasol, ancak daha hızlı emilen, daha etkili ve daha az toksik olan K vitamininin bir analoğu olan fitomenadion reçete etmek daha iyidir.

    3) Büyük dozlarda AA, kulak çınlaması, kulaklarda çınlama, işitme azalması, anksiyete ve daha ciddi vakalarda halüsinasyonlar, bilinç kaybı, kasılmalar ve solunum yetmezliği ile kendini gösteren serebral semptomlara neden olur.

    4) Acı çeken kişilerde bronşiyal astım veya obstrüktif bronşit, salisilatlar bronkospazm ataklarında bir artışa neden olabilir (bu, antispazmodik prostaglandinlerin sentezinin baskılanmasının ve ortak öncülleri olan arakidonik asitten yavaş reaksiyona giren anafilaksi maddesi de dahil olmak üzere baskın lökotrien oluşumunun bir sonucudur).

    5) Bazı hastalarda, PGE-2 sentezinin baskılanmasının ve dolayısıyla pankreasın adacık dokusunun beta hücrelerinden insülin salınımı üzerindeki engelleyici etkisinin ortadan kaldırılmasının bir sonucu olarak hipoglisemik durumlar görülebilir.

    6) Gebeliğin sonunda AA kullanıldığında doğum 3-10 gün gecikebilir. Anneleri hamileliğin sonunda endikasyonlara göre salisilat (SA) alan yenidoğanlarda ciddi vasküler akciğer hastalıkları gelişebilir. Ayrıca hamilelik sırasında alınan salisilatlar (AA) normal organogenezin seyrini bozabilir, özellikle patent duktus botalusuna yol açabilir (normal organogenez için gerekli olan prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu nedeniyle).

    7) Nadiren (1: 500), ancak salisilatlara karşı alerjik reaksiyonlar meydana gelir. İntolerans deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem, trombositopenik purpura şeklinde ortaya çıkabilir.

    Salisilik asit, meyveler (elma, üzüm, portakal, şeftali, erik) dahil olmak üzere birçok maddenin bir bileşenidir ve bazı sabunlarda, kokularda ve içeceklerde (özellikle huş ağacı özü) bulunur.

    Salisilatlardan AA'ya ek olarak SODYUM SALISİLAT kullanılır - bu ilaç Aspirin'in yalnızca% 60'ı kadar analjezik etki sağlar; Analjezik ve antiinflamatuar etkileri daha da zayıf olduğundan nispeten nadiren kullanılır. Esas olarak sistemik yaygın doku hastalıkları, kollajenoz (RA, romatizma) için kullanılırlar. Benzer ilaç- metil salisilat.

    Narkotik olmayan analjeziklerin ikinci grubu pirazolon türevleridir. Bu ilaç grubu AMIDOPYRINE, BUTADIONE ve ANALGIN'i içerir.

    AMİDOPİRİN (PİRAMİDON) (Amidopirin tozu; tablo 0, 25). Pyros - ateş. Güçlü bir analjezik ve antipiretiktir.

    İlaç bağırsaklardan tamamen ve hızlı bir şekilde emilir ve vücutta neredeyse tamamen metabolize edilir. Bununla birlikte, yüksek toksisitesi nedeniyle, özellikle hematopoez üzerindeki belirgin inhibitör etkisi nedeniyle amidopirin klinikte pratikte kullanılmaz; bağımsız bir ilaç olarak kullanılmaz ve yalnızca bazı kombinasyon ilaçlarına dahil edilir.

    ANALGİN (Analginum; toz; 0,5'lik tablolarda; 1 ve 2 ml amp'lerde - %25 ve %50 çözelti). Analgin kimyasal ve farmakolojik olarak amidopirine benzer. Analgin suda oldukça çözünür olduğundan parenteral olarak da uygulanabilir. Tıpkı amidopirin gibi, bu ilacın da antipiretik ve özellikle antiinflamatuar etkilerinden daha belirgin bir analjezik etkisi vardır.

    Analgin, nevralji, miyozit, baş ağrısı ve diş ağrısı için kısa süreli analjezik ve antipiretik etkiler elde etmek için kullanılır. Bu durumda kural olarak tablet formu kullanılır. Daha belirgin vakalarda, hızlı bir şekilde etki yaratmanın gerekli olduğu durumlarda, analgin enjeksiyonları kullanılır.Bu durumda analgin, yüksek vücut ısısını hızlı bir şekilde azaltır.Analgin, yalnızca ateşli ateş durumunda, ilaç kullanıldığında antipiretik olarak reçete edilir. İlk yardım ilacı Kas içine uygulanır. Çocuğa 1 ml veya daha fazlasını veremeyeceğinizi unutmamakta fayda var, çünkü sıcaklıkta litik bir düşüş olabilir ve bu da vücut ısısının düşmesine neden olabilir. Çocuğa 0,3-0,4 ml uygulanır. Kural olarak, bu durumda analgin çözeltisine dimed eklenir.

    rulo. Analgin tedavisi, komplikasyon riski (öncelikle kandan kaynaklanan) ile ilişkilidir ve bu nedenle, salisilatlar veya diğer ajanlar eşit derecede etkili olduğunda analjezik ve antipiretik olarak kullanılması haklı değildir.

    BARALGIN (Baralginum) - Almanya'da geliştirildi. Analgin'e çok yakın bir ilaç. Tablet formunda SPAZMOLGON adıyla Bulgaristan'dan geliyor. Baralgin, 2 sentetik maddenin daha eklendiği analginden oluşur (bunlardan biri papaverin benzeri etkiye sahiptir, ikincisi zayıf ganglion bloke edici etkiye sahiptir). Bundan baralgin'in öncelikle renal, hepatik ve bağırsak kolik için endike olduğu açıktır. Ayrıca serebral damar spazmları, baş ağrıları ve migren için de kullanılır. Hem tablet hem de enjeksiyon formunda üretilirler.

    Şu anda, Rusya ilaç pazarına analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, vb.) içeren bir dizi kombinasyon ilacı giriyor.

    BUTADIONE (Butadionum; tabloda 0, 15). Butadion'un analjezik aktivitede analjine yaklaşık olarak eşit olduğuna ve anti-inflamatuar aktivitede ondan önemli ölçüde daha yüksek olduğuna inanılmaktadır. Bu nedenle antiinflamatuar ilaç olarak kullanılır. Bu endikasyona göre butadion, romatizmal ve romatizmal olmayan kökenli eklem dışı doku lezyonları (bursit, tendinit, sinovit) için reçete edilir. Ankilozan spondilit, romatoid artrit, osteoartrit için endikedir.

    Kandaki maksimum butadion konsantrasyonuna ve diğer pirazolon türevlerine yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır. İlaç aktif olarak plazma proteinlerine (%98) bağlanır. Uzun süreli tedavi butadion karaciğer mikrozomal enzimlerinin uyarılmasına yol açar. Bu nedenle butadione bazen hiperbilirubinemili çocuklarda küçük dozlarda (0,005 g/kg/gün) kullanılır. Butadion, terminal tübüllerde üratın yeniden emilimini azaltır, bu da bu tuzların vücuttan atılmasını kolaylaştırır. Bu bakımdan gut tedavisinde kullanılır.

    İlaç toksiktir, dolayısıyla yan etkiler:

    1) tüm pirazolon türevleri gibi, uzun süreli kullanım anoreksiyaya, epigastriumda ağırlığa, mide yanmasına, mide bulantısına, kusmaya, ishale ve peptik ülser oluşumuna neden olabilir. Hepatite neden olabilir, bu nedenle sadece 5-7 gün süreyle reçete edilir;

    2) tüm pirazolon ilaçları gibi butadion da hematopoezi (lökopeni, anemi, trombositopeni) agranülodit noktasına kadar inhibe eder;

    3) butadione ile tedavi edildiğinde vücutta sodyum iyonlarını ve dolayısıyla suyu tuttuğu için şişlik gelişebilir (natriürezi azaltır); bu şunlara yol açabilir konjestif başarısızlık kalp hastalığı ve hatta akciğer ödemi.

    REOPYRIN (Rheopyrinum), amidopirin ve butadionun bir kombinasyonu olan, belirgin anti-inflamatuar ve analjezik aktiviteye sahip bir ilaçtır. Sadece artrit, romatizmal lezyonlar, lumbago, adneksit, parametrit, nevralji için antiinflamatuar ajan olarak kullanılır. Ayrıca ürat tuzlarının vücuttan atılmasını teşvik ederek gut için reçete edilir. Hem tablet hem de enjeksiyon formlarında mevcuttur dozaj biçimleri(Gedeon Rihter).

    İÇİNDE Son zamanlarda steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar - NSAID'ler olarak adlandırılan bir grup yeni analjezik sentezlendi.

    ANİLİN TÜREVLERİ (veya daha doğrusu para-aminofenol).

    Burada iki ilaçtan bahsetmek gerekir: fenasetin ve parasetamol.

    Aktif bir analjezik ve antipiretik madde olarak parasetamol, 1893 yılında von Mehring tarafından keşfedildi. 1995 yılında parasetamolün fenasetinin bir metaboliti olduğu ileri sürüldü ve 1948'de Brody ve Axelrod parasetamolün fenasetinin ana metaboliti olarak rolünü gösterdi. Günümüzde parasetamol ateş düşürücü olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır. analjezik Hasta için tıbbi öncesi farmakolojik bakım aşamasında. Bu bağlamda parasetamol karakteristik ilaçlar OTC pazarı (OTC - tezgah üstü), yani doktor reçetesi olmadan satılan ilaçlar. OTC ilaçlarını ve özellikle parasetamol'ü (çeşitli dozaj formlarında Panadol) resmi olarak sunan ilk ilaç şirketlerinden biri Sterling Health şirketidir. Parasetamol ilacı şu anda birçok ilaç firması tarafından çeşitli isimler altında üretilse de (Asetaminofen, Watsou, ABD; Dolipran, ABD-Fransa; Miralgan, Yugoslavya; Calpol, Wellcome İngiltere; Dofalgan, Fransa vb.) Saf bir ürün elde etmek için gereklidir. Aksi takdirde ilaç fenasetin ve 4-p-aminofenol içerecektir. Parasetamolü engelleyen bu toksik bileşenlerdi uzun zaman doktorların tıbbi cephaneliğinde hak ettiği yeri alır. Batılı şirketler, özellikle Sterling Health şirketi, GMP koşullarında parasetamol (Panadol) üretiyor ve yüksek oranda saflaştırılmış bir aktif madde içeriyor.

    PARASETAMOL'ÜN ETKİ MEKANİZMASI.

    Parasetamolün, prostaglandin biyosentezinin zayıf bir inhibitörü olduğu ve ağrı ve sıcaklık reaksiyonunun aracıları olan prostaglandinlerin sentezi üzerindeki bloke edici etkisinin, merkezi sinir sisteminde çevreye göre daha büyük ölçüde meydana geldiği tespit edilmiştir. Bu, parasetamolün belirgin bir analjezik ve antipiretik etkisinin ve çok zayıf bir anti-inflamatuar etkinin varlığını açıklar. Parasetamol pratikte plazma proteinlerine bağlanmaz, kan-beyin bariyerine kolayca nüfuz eder ve beyinde neredeyse eşit şekilde dağılır. İlaç yaklaşık 20-30 dakika sonra hızlı bir antipiretik ve analjezik etki göstermeye başlar ve 4 saat boyunca etkisini sürdürür. İlacın tamamen ortadan kaldırılma süresi ortalama 4,5 saattir.

    İlaç esas olarak böbrekler (%98) yoluyla atılır, uygulanan dozun büyük kısmı karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülür. Parasetamolün mide mukozası üzerinde neredeyse hiçbir etkisi olmaması nedeniyle ülserojenik etkiye neden olmaz. Bu aynı zamanda bronşiyal astımı olan kişilerde bile parasetamol kullanırken bronkospazmın olmadığını da açıklamaktadır. İlaç, aspirinin aksine hematopoietik sistemi ve kan pıhtılaşma sistemini etkilemez.

    Parasetamolün geniş yelpazedeki terapötik etkilerinin yanı sıra bu avantajları, artık onun diğer narkotik olmayan analjezikler arasında haklı yerini almasına olanak sağlamıştır. Parasetamol içeren preparatlar aşağıdaki endikasyonlar için kullanılır:

    1) Minör ağrı sendromu ve orta yoğunlukçeşitli kökenlerden (baş ağrısı, diş ağrısı, nevralji, miyalji, yaralanmalardan kaynaklanan ağrı, yanıklar).

    2) Bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklarda ateşli ateş. Pediatrik pratikte en iyi antipiretik olarak kullanılır.

    Bazen anilin türevleri (örneğin fenasetin) bir tablette diğer narkotik olmayan analjeziklerle birleştirilir, böylece elde edilir. kombine ajanlar. Çoğu zaman fenasetin, AA ve kodein ile birleştirilir. Aşağıdakiler biliniyor kombinasyon ilaçları: asfen, sedalgin, sitramon, pirkofen, panadein, solpadein.

    Yan etkiler azdır ve parasetamole göre fenasetin uygulanmasından kaynaklanmaktadır. Parasetamole karşı ciddi advers reaksiyon raporları nadirdir ve genellikle ilacın aşırı dozuyla (günde 4.0'dan fazla) veya uzun süreli kullanımla (4 günden fazla) ilişkilidir. İlacın alınmasıyla ilişkili yalnızca birkaç trombositopeni ve hemolitik anemi vakası tanımlanmıştır. Hepatotoksik etkinin yanı sıra fenasetin kullanımıyla en sık bildirilen methemoglobinemi gelişimi.

    Kural olarak, modern narkotik olmayan analjezikler öncelikle belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir, bu yüzden çoğunlukla NSAID'ler olarak adlandırılırlar.

    Bunlar çeşitli grupların kimyasal bileşikleridir, esas olarak çeşitli asitlerin tuzlarıdır:

    a) asetik asit türevleri: indometasin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

    b) propiyonik asit türevleri: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam, vb.;

    c) antranilik asit türevleri: flufenamik asit, mefenanoik asit, voltaren;

    d) türevler nikotinik asit: niflumik asit, kloniksin;

    e) oksikamlar (enolik asitler): piroksikam, izoksikam, sudoksikam.

    İndometasin (Indometacinum; kapsüller ve drajeler 0.025; fitiller - 0.05), indoleasetik asidin (indol) bir türevi olan steroidal olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır (NSAID). Antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteye sahiptir. Bu, en güçlü NSAID'lerden biridir ve standart NSAID'dir. NSAID'ler, salisilatlardan farklı olarak prostaglandin sentetazın (COX) geri dönüşümlü inhibisyonuna neden olur.

    Anti-inflamatuar etkisi, eksüdatif inflamasyon formları, romatizma, yaygın (sistemik) bağ dokusu hastalıkları (SLE, skleroderma, periartrit nodosa, dermatomiyozit) için kullanılır. İlaç, eşlik eden inflamatuar süreçler için en etkilidir. dejeneratif değişiklikler omurganın eklemlerinde, deforme edici osteoartritli, psoriatik artropatili. İçin kullanılır kronik glomerülonefrit. Akut gut ataklarında çok etkili olup analjezik etkisi 2 saat kadar sürer.

    Prematüre bebeklerde çalışan duktus arteriyozusun kapatılması amacıyla (1-2 kez) kullanılır.

    Toksiktir, bu nedenle vakaların% 25-50'sinde belirgin yan etkiler ortaya çıkar (serebral: baş ağrısı, baş dönmesi, kulak çınlaması, kafa karışıklığı, bulanık görsel algı, depresyon; gastrointestinal sistemden: ülserler, bulantı, kusma, hazımsızlık). ; cilt: döküntüler; kan: diskrazi; sodyum iyonu tutulumu; hepatotoksik). 14 yaşın altındaki çocukların kullanılması tavsiye edilmez.

    Bir sonraki NSAID - İbuprofenum (Tablo 0, 2) - 1976'da İngiltere'de sentezlendi. İbuprofen, fenilpropiyonik asidin bir türevidir. Anti-inflamatuar aktivite, analjezik ve antipiretik etki açısından salisilatlara yakın ve hatta daha aktiftir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Hastalar tarafından AA'ya göre daha iyi tolere edilir. Ağızdan alındığında advers reaksiyonların sıklığı daha düşüktür. Ancak aynı zamanda gastrointestinal sistemi de tahriş eder (ülser oluşumuna kadar). Ayrıca penisilin alerjiniz varsa hastalar, özellikle SLE hastaları brufene (ibuprofen) de duyarlı olacaktır.

    %92-99'u plazma proteinlerine bağlanır. Eklem boşluğuna yavaşça nüfuz eder, ancak sinovyal dokuda kalır, kan plazmasındakinden daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve geri çekildikten sonra yavaşça kaybolur. Vücuttan hızlı bir şekilde atılır (T 1/2 = 2-2,5 saat) ve bu nedenle ilacın sık sık uygulanması gerekir (günde 3-4 kez - ilk doz yemeklerden önce ve dinlenme süresi yemeklerden sonra uzatılır). etki).

    Endike olduğu yerler: RA, deforme edici osteoartrit, ankilozan spondilit ve romatizma hastalarının tedavisi. Hastalığın ilk aşamasında en büyük etkiye sahiptir. Ayrıca ibuprofen güçlü bir ateş düşürücü olarak kullanılır.

    Brufen'e yakın bir ilaç, bir naftilpropiyonik asit türevi olan NAPROXEN'dir (naprosin; tablo 0.25). Gastrointestinal sistemden hızla emilir, kandaki maksimum konsantrasyon 2 saat sonradır. %97-98'i plazma proteinlerine bağlanır. Dokulara ve sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder. İyi bir analjezik etkiye sahiptir. Anti-inflamatuar etki yaklaşık olarak butadione ile aynıdır (hatta daha yüksektir). Antipiretik etkisi aspirin ve butadiondan daha yüksektir. Uzun süreli bir etkiye sahiptir, bu nedenle günde sadece 2 defa reçete edilir. Hastalar tarafından iyi tolere edilir.

    Uygula:

    1) ateş düşürücü olarak; bu bakımdan aspirinden daha etkilidir;

    2) RA, kronik romatizmal hastalıklar ve miyozit için anti-inflamatuar ve analjezik bir ajan olarak.

    Olumsuz reaksiyonlar nadirdir ve dispeptik semptomlar (mide yanması, karın ağrısı), baş ağrısı, terleme ve alerjik reaksiyonlar şeklinde ortaya çıkar.

    Bir sonraki modern NSAID, propiyonik asidin bir türevi olan SURGAM veya tiyoprofenik asittir (tablo 0, 1 ve 0, 3). Analjezik ve antiinflamatuar etkileri vardır. İlacın antipiretik etkisi de not edildi. Endikasyonları ve yan etkileri aynıdır.

    DİKLOFENAK-SODYUM (voltaren, ortofen) fenilasetik asidin bir türevidir. Bu, günümüzün en aktif anti-inflamatuar ilaçlarından biridir; gücü yaklaşık olarak indometazine eşittir. Ayrıca belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Antiinflamatuar ve analjezik etki açısından aspirin, butadion ve ibuprofenden daha aktiftir.

    Gastrointestinal sistemden iyi emilir, ağızdan alındığında kandaki maksimum konsantrasyon 2-4 saat sonra ortaya çıkar. Yoğun bir şekilde presistemik eliminasyona tabi tutulur ve alınan dozun sadece %60'ı dolaşım sistemine girer. %99'u plazma proteinlerine bağlanır. Sinovyal sıvıya hızla nüfuz eder.

    Düşük toksisiteye sahiptir, ancak önemli bir terapötik etki genişliğine sahiptir. İyi tolere edilir, bazen sadece dispeptik ve alerjik reaksiyonlara neden olur.

    Herhangi bir yer ve etiyolojideki iltihaplanma için endikedir, ancak esas olarak romatizma, RA ve diğer bağ dokusu hastalıklarında (ankilozan spondilit) kullanılır.

    PIROXICAM (izoksikam, sudoksikam), oksikamın bir türevi olan diğer NSAID'lerden farklı, yeni bir steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçtır.

    Gastrointestinal sistemden tatmin edici bir şekilde emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon 2-3 saat sonra ortaya çıkar. Ağızdan alındığında iyi emilir, yarı ömrü yaklaşık 38-45 saattir (bu kısa süreli kullanım içindir ve uzun süreli kullanım için - 70 saate kadar), dolayısıyla günde bir kez kullanılabilir.

    YAN ETKİLER: hazımsızlık, ara sıra kanamalar.

    Piroksikam, sinovyal hücrelerin çoğalmasını ve nötr proteolitik enzimlerin (kollajenaz, elastaz) ve prostaglandin E üretimini uyaran interlökin-1 oluşumunu engeller. IL-1, T-lenfositlerin, fibroblastların ve sinovyal hücrelerin çoğalmasını aktive eder.

    Kan plazmasında %99 oranında proteinlere bağlanır. Romatoid artritli hastalarda sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder. 10 ila 20 mg'lık dozlar (1 veya 2 tablet), analjezik (uygulamadan 30 dakika sonra) ve antipiretik etkilere neden olurken, daha yüksek dozlar (20-40 mg), antiinflamatuar etkilere (1 haftalık sürekli kullanım sonunda) neden olur. Aspirinin aksine mide-bağırsak sistemini daha az tahriş eder.

    İlaç RA, ankilozan spondilit, osteoartrit ve gutun alevlenmesi için kullanılır.

    Yukarıdaki ajanların tümü, salisilatlar hariç, diğer ajanlara göre daha belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

    İyi bastırıyorlar eksüdatif inflamasyon ve eşlik eden ağrı sendromu ve alteratif ve proliferatif fazlar üzerinde önemli ölçüde daha az aktif etkiye sahiptir.

    Bu ilaçlar hastalar tarafından aspirin ve salisilatlar, indometasin ve butadiondan daha iyi tolere edilir. Bu nedenle bu ilaçlar esas olarak antiinflamatuar ilaç olarak kullanılmaya başlandı. Bu nedenle NSAID'ler (steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar) adını aldılar. Bununla birlikte, bu yeni NSAID'lere ek olarak, steroidal olmayan PVS, büyük ölçüde eski ilaçları da içerir - narkotik olmayan analjezikler.

    Tüm yeni NSAID'ler salisilatlar ve indometazinden daha az toksiktir.

    Kıkırdaktaki yıkıcı süreçler ve kemik dokusu NSAID'lerin sadece engelleyici bir etkisi yoktur, aynı zamanda bazı durumlarda onları tetikleyebilirler. Kondrositlerin proteaz inhibitörlerini (kollajenaz, elastaz) sentezleme yeteneğini bozarlar ve böylece kıkırdak ve kemiklerdeki hasarı arttırırlar. NSAID'ler, prostaglandinlerin sentezini inhibe ederek, glikoproteinlerin, glikozaminoglikanların, kolajenin ve kıkırdak rejenerasyonu için gerekli diğer proteinlerin sentezini inhibe eder. Neyse ki, yalnızca bazı hastalarda bozulma gözlenir; çoğunluğunda inflamasyonun sınırlandırılması patolojik sürecin daha da gelişmesini önleyebilir.

    ANALJEZİKLER(analjezikler), ağrı hissini azaltan veya ortadan kaldıran ilaçlar. Çeşitli ilaçlar analjezik (ağrı giderici) etkiler gösterir. farmakolojik gruplar. En çok opioid reseptörleriyle etkileşime giren narkotik, opioid A.s.'de belirgindir. Anesteziyolojide kullanılırlar. varış. İçin Genel anestezi ve ameliyat sonrası ağrının giderilmesi; şiddetli ağrılı yaralanmalar ve hastalıklar için (kötü huylu neoplazmlar, miyokard enfarktüsü vb.). Bu grubun ana temsilcileri A. s. – morfin, fentanil (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidin, prosidol, butorfanol, moradol, stadol, nalbufin, tramadol. Narkotik A. s. güçlü analjezik aktiviteye sahip, ilaç bağımlılığına neden olabilir, yoksunluk sendromu Doz aşımı durumunda derin uyku gelişir, anestezi aşamasına dönüşür, ardından koma olur ve solunum merkezinin felce uğramasına neden olur.

    Buprenorfin (alkaloid thebainin yarı sentetik bir türevi) morfinden 20-50 kat daha fazla analjeziktir; küçük karın ameliyatlarından sonra şiddetli ağrının giderilmesi için reçete edilir; Tablet formu sayesinde kitlesel travmatik yaralanmalarda acil tıbbın vazgeçilmezidir.

    Opioid A. s'nin evrensel bir antagonisti. Bağlanmalarını bloke eden veya onları her türlü opioid reseptöründen uzaklaştıran naksolondur. Doz aşımı durumları da dahil olmak üzere (anestezi sonrası solunum depresyonu, akut zehirlenme opioidler vb.).

    Narkotik olmayan A. s. pirazolon türevlerini (amidopirin, analgin, antipirin, baralgin, butadion, reopirin), anilin (antifebrin, parasetamol, fenasetin), salisilik asit (asetilsalisilik asit, sodyum salisilat, salisilamid, diflunisal, tosiben) türevlerini içerir. Analjezik aktivite açısından narkotik ilaçlardan önemli ölçüde daha düşüktürler ve ateşli durumlarda ateş düşürücü etkiye sahiptirler. Çeşitli grupların bileşikleri belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir, Ch. varış. çeşitli asitlerin tuzları: asetik asit türevleri (indometasin, ibufenak, sulindak, sofenak, pranoprofen); propiyonik asit (ibuprofen, ketoprofen, naproksen, vb.); antranilik asit (voltaren, vb.); nikotinik asit (kloniksin); oksikamlar (piroksikam). Ayrıca sadece belirli ağrı türlerinde (nevralji, baş ağrısı, diş, kas, eklem) etkilidirler. Narkotik olmayan A. s. hipnotik etkisi yoktur, solunum ve öksürük merkezlerini etkilemez, şartlı refleks aktivitesi, öfori ve uyuşturucu bağımlılığına neden olmaz.

    Yükleniyor...Yükleniyor...