Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikacija. Naujos kartos nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) sąrašas. Tokių vaistų poveikis

Priešuždegiminiai vaistai

vaistai, slopina uždegiminį procesą, užkertant kelią arachidono rūgšties mobilizacijai ar transformacijai. Į P. s. neapima vaistų, galinčių paveikti uždegiminį procesą kitais mechanizmais, ypač „bazinių“ antireumatinių vaistų (aukso druskos, D-penicilaminas, sulfasalazinas), (kolchicinas), chinolino dariniai (chlorokvinas).

Yra dvi pagrindinės P. ​​s. grupės: gliukokortikosteroidai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Gliukokortikosteroidų vartojimo indikacijos P. s. daugiausia yra patoimuniniai. Jie plačiai naudojami ūminė fazė sisteminės ligos jungiamasis audinys(Jungiamasis audinys), artritas, sarkoidozė, alveolitas, neinfekcinės uždegiminės odos ligos.

Atsižvelgiant į gliukokortikosteroidų įtaką daugeliui organizmo funkcijų (žr. Kortikosteroidų hormonai) ir galimas formavimas priklausomai nuo daugelio ligų (ir kitų) eigos, šių vaistų vartojimo reguliarumo (pavojingos abstinencijos apraiškos) iki jų paskyrimo P. s. gydyti atsargiai ir stengtis sutrumpinti nuolatinio jų vartojimo trukmę. Kita vertus, tarp visų P. s. Gliukokortikosteroidai turi ryškiausią priešuždegiminį poveikį, todėl tiesioginė jų vartojimo indikacija yra uždegiminis procesas, pavojingas paciento gyvybei ar gebėjimui (centrinėje nervų sistemoje, širdies laidumo sistemoje, akyse). ir tt).

Šalutinis gliukokortikosteroidų poveikis priklauso nuo jų paros dozės, vartojimo trukmės, vartojimo būdo (vietinio, sisteminio), taip pat nuo paties vaisto savybių (mineralokortikoidų aktyvumo sunkumo, poveikio ir kt.). Vartojant lokaliai, galimas vietinis atsparumo infekciniams agentams sumažėjimas, atsirandantis vietinėms infekcinėms komplikacijoms. Sistemiškai vartojant gliukokortikosteroidus, Kušingo, steroidų, skrandžio steroidų, steroidų, osteoporozės išsivystymas, natrio ir vandens susilaikymas, kalio netekimas, arterijų, miokardo distrofija, infekcinės komplikacijos (pirmiausia tuberkuliozė), psichozės išsivystymas, abstinencijos sindromas daugeliu atvejų. ligos (sunkūs simptomai nutraukus gydymą), antinksčių nepakankamumas (po ilgalaikio gliukokortikosteroidų vartojimo).

Kontraindikacijos sisteminiam gliukokortikosteroidų vartojimui: tuberkuliozė ir kitos infekcinės ligos, diabetas, (taip pat ir pomenopauziniu laikotarpiu), skrandžio ir dvylikapirštės žarnos, arterinė hipertenzija, polinkis į trombozę, psichikos sutrikimai,. Kai naudojamas lokaliai (kvėpavimo takuose), pagrindinė kontraindikacija yra infekcinio proceso buvimas toje pačioje kūno vietoje.

Toliau pateikiamos pagrindinės gliukokortikosteroidų, vartojamų kaip P.s., išsiskyrimo formos.

Beklametazonas- dozuojamas (beclometas-easyhaler) ir dozuojamas inhaliacijoms nuo bronchinės astmos (aldecinas, beklazonas, beklometas, beklokortas, beklofortas, bekotidas) arba intranazaliniam vartojimui nuo alerginio rinito (bekonazė, nasobek) 0,05, 0,1 ir 0, 25 mg vienoje dozėje. Sergant bronchine astma, paros vertė svyruoja nuo 0,2 iki 0,8 mg. Siekiant išvengti burnos ertmės ir viršutinių kvėpavimo takų kandidozės vystymosi, po kiekvieno vaisto įkvėpimo rekomenduojama gerti vandenį. Gydymo pradžioje kartais atsiranda užkimimas ir gerklės skausmas, kurie dažniausiai išnyksta per pirmąją savaitę.

Betametazonas(Celeston) - tabletės 0,5 mg ir tirpalas ampulėse po 1 ml (4 mg) intraveniniam, intraartikuliniam, subkonjunktyviniam vartojimui; depo forma („diprospan“) - tirpalas ampulėse po 1 ml (2 mg betametazono dinatrio fosfatas ir 5 mg lėtai rezorbuojamas betametazono dipropionatas), skirtas vartoti į raumenis ir į sąnarius.

Odos naudojimui - kremai ir tūbelės pavadinimais "Betnovate" (0,1%), "Diprolene" (0,05%), "Kuterid" (0,05%), "Celestoderm" (0,1%).

Budezonidas(budezonido erkė, budesonide forte, pulmicort) – dozuojama 0,05 ir 0,2 mg vienoje dozėje, taip pat dozuotų miltelių po 0,2 mg(pulmicort turbuhaler) inhaliacijai nuo bronchinės astmos (gydomoji dozė 0,2-0,8 mg/diena); 0,025% tepalas („apuleinas“) išoriniam naudojimui sergant atopiniu dermatitu, egzema, žvyneline (pažeistas odos vietas tepti plonu sluoksniu 1-2 kartus per dieną).

Hidrokortizonas(solu-cortef, sopolcort N) - injekcinė suspensija 5 ml buteliuose (25 mg 1 ml), taip pat injekcinis tirpalas ampulėse po 1 ml (25 mg) ir liofilizuoti injekciniai milteliai, 100 mg su pateiktu tirpikliu. Vartojamas į veną, į raumenis ir į sąnarius (25 mg vaistas, mažuose - 5 mg). Išoriniam naudojimui jis tiekiamas 0,1% kremų, tepalų, losjonų, emulsijų (pavadinimais „laticort“, „lokoid“) ir 1% tepalų („Cortade“) pavidalu.

Įšvirkščiamas į sąnarį, vaistas gali sukelti osteoporozės vystymąsi ir degeneracinių sąnarių pokyčių progresavimą. Todėl jo negalima vartoti esant antriniam sinovitui, sergantiems deformuojančia artroze.

Dezonidas(prenacidas) - 0,25% tirpalas buteliuose po 10 ml(akių) ir 0,25% akių tepalo (10 G vamzdyje). Vandenyje tirpus, halogenų neturintis glikokortikoidas, turintis ryškų priešuždegiminį poveikį. Skirtas esant iritui, iridociklitui, episkleritui, konjunktyvitui, žvynuotam blefaritui, cheminiams ragenos pažeidimams. Lašai vartojami dieną (1-2 lašai 3-4 kartus per dieną), o akių tepalas – nakčiai.

Deksametazonas(dekdanas, deksabenas, deksavenas, deksazonas, deksamedas, deksona, detazonas, fortekortinas, fortekortinas) - tabletės po 0,5, 1,5 ir 4 mg; tirpalas ampulėse po 1 ml (4 mg), 2 ml(4 arba 8 mg) ir 5 ml (8 mg/ml) leisti į raumenis arba į veną (izotoniniame natrio chlorido tirpale arba 5 % gliukozės tirpale); 0,1% tirpalas 10 ir 15 buteliuose ml(akių lašai) ir 0,1% akių suspensija buteliukuose po 10 ml. Fluoro turintis sintetinis gliukokortikoidas, turintis ryškų priešuždegiminį ir antialerginį poveikį. Parenterinis vaisto vartojimas sisteminio gydymo metu neturėtų būti ilgas (ne ilgiau kaip savaitę). 4-8 skiriami žodžiu mg 3-4 kartus per dieną.

Klobetasolis(dermovate) - 0,05% kremas ir tepalas tūbelėse. Vartojama nuo psoriazės, egzemos, diskoidinės raudonosios vilkligės. Plonu sluoksniu tepkite pažeistas odos vietas 1-2 kartus per dieną, kol pagerės. Šalutinis poveikis: vietinė oda.

Mazipredonas- vandenyje tirpus sintetinis prednizolono darinys: injekcinis tirpalas ampulėse po 1 ml(30 vnt.) skirti į veną (lėtai) arba į raumenis, taip pat 0,25 % emulsinis tepalas (deperzolonas) išoriniam naudojimui nuo dermatito, egzemos, vystyklų bėrimo, plokščiosios kerpligės, diskoidinės vilkligės, psoriazės, išorinės ausies uždegimo. Tepti plonu sluoksniu ant odos (padų ir delnų – po kompresiniais tvarsčiais) 2-3 kartus per dieną. Saugokitės, kad tepalas nepatektų į akis! Ilgai vartojant, galimas sisteminis šalutinis poveikis.

Metilprednizolonas(medrol, metypred, solu-medrol, urbazon) - tabletės po 4, 16, 32 ir 100 mg; sausųjų medžiagų 250 mg ir 1 G ampulėse su pridedamu tirpikliu intraveniniam vartojimui; depo formos („depo-medrol“) - injekcijoms 1, 2 ir 5 buteliukuose ml (40 mg/ml), būdingas ilgalaikis (iki 6-8 dienų) pagumburio-hipofizės-antinksčių sistemos veiklos slopinimas. Daugiausia naudojamas sisteminei terapijai (sisteminėms jungiamojo audinio ligoms, leukemijai, Skirtingos rūšysšokas, antinksčių nepakankamumas ir kt.). Depo-Medrol galima švirkšti į sąnarį (20-40 mg dideliuose sąnariuose, 4-10 mg- į mažus). Šalutinis poveikis yra sisteminis.

Metilprednizolono aceponatas("advantan") - tepalas 15 G vamzdeliuose. Naudojamas įvairių formų egzemai gydyti. Tepkite pažeistas odos vietas vieną kartą per dieną. Ilgai vartojant, gali atsirasti eritema, odos atrofija ir į spuogus panašūs elementai.

Mometazonas- dozuotas aerozolis (1 dozė - 50 mcg) intranazaliniam vartojimui nuo alerginio rinito (vaistas „Nasonex“); 0,1% kremas, tepalas (tubelėse), losjonas, naudojamas nuo psoriazės, atopinio ir kitokio dermatito (vaistas "elokom").

Intranazalinis įkvėpimas po 2 dozes 1 kartą per dieną. Tepalas ir kremas plonu sluoksniu tepami ant pažeistų odos vietų kartą per dieną; Dėl plaukuotos dalys naudokite losjoną ant odos (įtrinti kelis lašus kartą per dieną). Ilgai vartojant, galimas sisteminis šalutinis poveikis.

Prednizonas(apo-prednizonas) - 5 ir 50 tabletės mg. Klinikinis naudojimas yra ribotas.

Prednizolonas(decortin N, medopred, prednizolis) - tabletės po 5, 20, 30 ir 50 mg; injekcinis tirpalas ampulėse po 1 ml kuriose yra 25 arba 30 mg prednizolonas arba 30 mg mazipredonas (žr. aukščiau); injekcinė suspensija ampulėse po 1 ml (25 mg); liofilizuoti milteliai ampulėse po 5 ml (25 mg); akių suspensija buteliukuose po 10 ml (5 mg/ml); 0,5% tepalas tūbelėse. Sisteminei terapijai jis naudojamas tais pačiais atvejais, kaip ir metilprednizolonas, tačiau, palyginti, jis pasižymi didesniu mineralokortikoidiniu poveikiu ir sparčiau vystosi sisteminis šalutinis poveikis.

Triamcinolonas(azmacort, berlicort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolone, triacort, tricort, fluorocort) - 4 tabletės mg; dozuojami inhaliaciniai aerozoliai sergant bronchine astma (1 dozė – 0,1 mg) ir intranazaliniam vartojimui nuo alerginio rinito (1 dozė – 55 mcg); injekcinis tirpalas ir suspensija buteliukuose ir ampulėse po 1 ml(10 arba 40 mg); 0,1% grietinėlės, 0,025% ir 0,1% tepalai, skirti naudoti ant odos (tubelėse); 0,1% vietiniam vartojimui odontologijoje (Kenalog Orabase vaistas). Vartojama sisteminei ir vietinei terapijai; Vietinis naudojimas oftalmologijoje yra draudžiamas. Vartojant į sąnarius (didiesiems sąnariams 20-40 mg, mažiems - 4-10 mg) gydomojo poveikio trukmė gali siekti 4 savaites. ir dar. Vaistas vartojamas per burną ir į odą 2-4 kartus per dieną.

Flumetazonas(Lorindene) - 0,02% losjonas. Gliukokortikoidai išoriniam naudojimui. Įeina į kombinuotus tepalus. Vartojama nuo psoriazės, egzemos, alerginio dermatito. 1-3 kartus per dieną plonu sluoksniu tepkite pažeistas odos vietas. Saugokitės, kad vaistas nepatektų į akis! Esant dideliems odos pažeidimams, jis naudojamas tik trumpą laiką.

Flunisolidas(Ingacort, Sintaris) - dozuojami aerozoliai inhaliaciniams bronchinei astmai gydyti (1 dozė - 250 mcg) ir intranazaliniam vartojimui nuo alerginio rinito (1 dozė – 25 mcg). Skiriama 2 kartus per dieną.

Fluocinolonas(sinalar, sinaflan, flucort, flucinar) - 0,025% kremas, tepalas tūbelėse. Naudojamas taip pat, kaip ir flumetazonas.

Flutikazonas(cutivate, flixonasase, flixotide) - dozuojamas aerozolis (1 dozė - 125 arba 250 mcg) ir milteliai rotaciniuose diskuose (dozės: 50, 100, 250 ir 500 mcg) inhaliacijoms sergant bronchine astma; dozuotas vandeninis purškalas, skirtas vartoti į nosį nuo alerginio rinito. Taikyti 2 kartus per dieną.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo(NVNU) yra įvairių cheminių struktūrų medžiagos, kurios, be priešuždegiminių savybių, taip pat, kaip taisyklė, turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. NVNU grupę sudaro salicilo rūgšties (acetilsalicilo rūgšties, mesalazino), indolo (indometacino, sulindako), pirazolono (fenilbutazono, klofezono), fenilo dariniai. acto rūgštis(diklofenakas), propiono rūgštis (ibuprofenas, naproksenas, flurbiprofenas, ketoprofenas), oksikamas (meloksikamas, piroksikamas, tenoksikamas) ir kitos cheminės grupės (benzidaminas, nabumetonas, niflumo ​​rūgštis ir kt.).

NVNU priešuždegiminio veikimo mechanizmas yra susijęs su jų fermento ciklooksigenazės (COX), atsakingo už arachidono rūgšties pavertimą prostaciklinu ir tromboksanu, slopinimu. Yra dvi ciklooksigenazės izoformos. COX-1 yra konstitucinis, „naudingas“, dalyvauja formuojant tromboksaną A 2, prostaglandiną E 2, prostacikliną. COX-2 yra „indukuojamas“ fermentas, kuris katalizuoja prostaglandinų, dalyvaujančių uždegiminiame procese, sintezę. Dauguma NVNU vienodai slopina COX-1 ir COX-2, o tai, viena vertus, slopina uždegiminį procesą, kita vertus, sumažina apsauginių prostaglandinų gamybą, o tai sutrikdo reparatyvinius procesus skrandyje ir yra gastropatijos vystymosi pagrindas. Tai yra, pagrindinio NVNU veikimo mechanizme taip pat yra jų pagrindinių „šalutinių“ veiksmų, kurie tiksliau vadinami nepageidaujamais pagal paskirtį, vystymosi mechanizmas, kaip P. s.

NVNU daugiausia naudojami reumatologijoje. Jų vartojimo indikacijos yra kitos sisteminės jungiamojo audinio ligos: ūminės ir lėtinės uždegiminės ligos sąnariai; antrinis sergant degeneracinėmis sąnarių ligomis; mikrokristalinis (chondrokalcinozė, hidroksiapatitas); ekstrasąnarinis reumatas. Kaip sudėtinės terapijos dalis, NVNU taip pat naudojami kitiems uždegiminiams procesams (adnexitui, prostatitui, cistitui, flebitui ir kt.), Taip pat neuralgijai, mialgijai ir raumenų ir kaulų sistemos pažeidimams. Antitrombocitinės savybės acetilsalicilo rūgštis(jis negrįžtamai slopina ciklooksigenazę; kituose vaistuose šis poveikis yra grįžtamas per vaisto pusinės eliminacijos periodą), todėl jis buvo naudojamas kardiologijoje ir angiologijoje trombozės profilaktikai.

Vienkartinė bet kurio NVNU dozė suteikia tik analgezinis poveikis. Priešuždegiminis vaisto poveikis pasireiškia po 7-10 dienų reguliaraus vartojimo. Priešuždegiminis poveikis stebimas pagal klinikinius (tinimo mažinimas, skausmo stiprumas) ir laboratorinius duomenis. Jei per 10 dienų poveikio nėra, vaistą reikia pakeisti kitu NVNU grupės. Esant vietiniam uždegiminiam procesui (bursitas, entezitas, vidutinio sunkumo), gydymą reikia pradėti nuo dozavimo formų. vietinis poveikis(tepalai, geliai) ir tik nesant poveikio, reikia griebtis sisteminio gydymo (geriamuoju, žvakutėmis, parenteriniu būdu). Pacientams, sergantiems ūminiu artritu (pavyzdžiui, podagra), nurodomas parenterinis vaistų vartojimas. Esant kliniškai reikšmingam lėtiniam artritui, nedelsiant reikia skirti sisteminį NVNU gydymą, empiriškai parenkant veiksmingą ir gerai toleruojamą vaistą.

Visi NVNU turi panašų priešuždegiminį poveikį, maždaug tokį patį kaip aspirino. Grupių skirtumai daugiausia susiję su šalutiniai poveikiai, nesusijęs su NVNU veikimu.

Šalutinis poveikis, būdingas visiems NVNU, visų pirma, yra vadinamoji NVNU gastropatija, daugiausia pažeidžianti skrandžio antrumą (gleivinės eritema, kraujavimas, erozija, opos); galbūt skrandžio. Kitas šalutinis poveikis virškinimo traktui yra vidurių užkietėjimas. Inkstų ciklooksigenazės slopinimas kliniškai gali pasireikšti kaip skysčių susilaikymas (kartais su arterine hipertenzija ir širdies nepakankamumu), ūminiu ar progresuojančiu inkstų nepakankamumas, hiperkalemija. Mažindami trombocitų agregaciją, NVNU gali skatinti kraujavimą, įskaitant virškinimo trakto opas, ir pasunkinti NVNU gastropatijos eigą. Kiti NVNU šalutinio poveikio pasireiškimai yra oda (niežulys, gimdos kaklelio funkcijos sutrikimas). - (dažniau vartojant indometaciną), spengimas ausyse, regos sutrikimai, kartais (, sumišimas,), taip pat šalutinis poveikis, susijęs su individualiu padidėjusiu jautrumu vaistui (dilgėlinė, Kvinkės edema).

Kontraindikacijos vartoti NVNU: iki 1 metų (tam tikriems vaistams – iki 12 metų); "aspirinas"; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa; inkstų ar kepenų nepakankamumas, edema; padidėjęs, būsimas, individualus netoleravimas NVNU istorijoje (astmos priepuoliai, dilgėlinė), paskutinis nėštumo trimestras, žindymas.

Toliau pateikiami pasirinkti NVNU vaistai.

Lizino acetilsalicilatas(aspizolis) - injekciniai milteliai 0,9 G buteliukuose su pridedamu tirpikliu. Vartojama į raumenis arba į veną, daugiausia nuo karščiavimo, po 0,5-1 dozę G; paros dozė - iki 2 G.

Acetilsalicilo rūgštis(a mg, "šnypščiosios tabletės" 325 ir 500 mg. Kaip P. s. nustatytas 0,5-1 G 3-4 kartus per dieną (iki 3 G/diena); trombozės profilaktikai, įskaitant. kartotinio miokardo infarkto atveju vartojama 125-325 paros dozė mg(geriausia 3 dozėmis). Perdozavus, atsiranda galvos svaigimas ausyse. Vaikams aspirino vartojimas gali sukelti Reye sindromo vystymąsi.

Benzidaminas(tantum) - tabletės po 50 mg; 5% gelio tūbelėje. Jis gerai absorbuojamas, kai naudojamas ant odos; daugiausia vartojamas sergant flebitu, tromboflebitu, po galūnių venų operacijų. 50 yra skiriami žodžiu mg 4 kartus per dieną; Gelis tepamas ant pažeistos vietos odos ir švelniai trinamas, kol susigers (2-3 kartus per dieną).

Naudoti odontologijoje (gingivitas, glositas, stomatitas) ir ENT organų ligoms (laringitas, tonzilitas) gaminamas vaistas "tantum verde" - pastilės po 3 vnt. mg; 0,15% tirpalas buteliuose po 120 ml ir dozuotos dozės aerozolis (1 dozė - 255 mcg) vietiniam vartojimui.

Ginekologijoje naudojamas vaistas „Tantum Rose“ - 0,1% tirpalas vietiniam vartojimui, 140 ml vienkartiniuose švirkštuose ir sausoje medžiagoje panašiam tirpalui ruošti maišeliuose, kuriuose yra 0,5 G benzidamino hidrochloridas ir kitos medžiagos (iki 9.4 G).

Vartojant per burną ir vietiškai vartojamo vaisto rezorbcinis poveikis, galimi šalutiniai poveikiai: burnos džiūvimas, pykinimas, patinimas, miego sutrikimai, haliucinacijos. Kontraindikacijos: amžius iki 12 metų, nėštumas ir žindymo laikotarpis, padidėjęs vaisto vartojimas.

Diklofenakas(Veral, Voltaren, Votrex, Diclogen, Diclomax, Naklof, Naklofen, Ortofen, Rumafen ir kt.) - tabletės po 25 ir 50 mg; retard tabletės 75 ir 100 mg; po 50 kiekviena mg; kapsulės ir retard kapsulės (po 75 ir 100). mg); 2,5 % injekcinis tirpalas 3 ir 5 ampulėse ml(75 ir 125 mg); tiesiosios žarnos 25, 50 ir 100 mg; 0,1% tirpalas buteliuose po 5 ml- akių lašai (vaistas "naklof"); 1% gelio ir 2% tepalo tūbelėse. Žodžiu suaugusiems skiriama 75-150 mg/dieną 3 dozėmis (retard formos 1-2 dozėmis); į raumenis - 75 mg/dieną (išimtis – 75 mg 2 kartus per dieną). Su nepilnamete reumatoidinis artritas tiksli dozė neturi viršyti 3 mg/kg. Gelis ir tepalas (odoje ant pažeistos vietos) naudojami 3-4 kartus per dieną. Vaistas gerai toleruojamas; šalutinis poveikis yra retas.

Ibuprofenas(brufenas, burana, ibusanas, iprenas, markofenas, perofenas, solpafleksas ir kt.) - tabletės po 200, 400 ir 600 mg; 200 tablečių mg; pailginto atpalaidavimo kapsulės po 300 mg; 2% ir 2% suspensija buteliuose po 100 ml ir suspensija buteliuose po 60 ir 120 ml (100 mg 5 val ml), skirtas vartoti per burną. Terapinė dozė suaugusiesiems per burną yra 1200-1800 mg/dieną (daugiausia - 2400 mg per dieną) 3-4 dozėmis. Vaistas "Solpaflex" (ilgai veikiantis) skiriamas 300-600 mg 2 kartus per dieną. (didžiausia paros dozė 1200 mg). Perdozavimas gali sukelti kepenų funkcijos sutrikimą.

Indometacinas(indobenas, indominas, metindolis) - tabletės ir dražė po 25 mg; retard tabletės po 75 mg; 25 ir 50 kapsulės mg; tiesiosios žarnos žvakutės 50 ir 100 mg; injekcinis tirpalas 1 ir 2 ampulėse ml(po 30 mg 1 ml); 1% gelio ir 5% tepalo, skirto naudoti ant odos tūbelėse. Terapinė dozė suaugusiems per burną yra 75-150 mg/dieną (3 dozėmis), daugiausiai - 200 mg/dieną naudoti 1 kartą per dieną. (naktį). Esant ūminiam podagros priepuoliui, rekomenduojama vartoti vaistą 50 mg kas 3 h. Perdozavus, galimi stiprūs galvos skausmai ir galvos svaigimas (kartais kartu su padidėjimu), taip pat pykinimas, dezorientacija. Ilgai vartojant, stebima retino ir dėl vaisto nusėdimo tinklainėje ir ragenoje.

Ketoprofenas(actron, ketonal, knavon, oruvel, prontoket purškalas) - 50 kapsulių mg, tabletės 100 mg ir retard tabletės 150 ir 200 mg; 5% tirpalas (50 mg/ml) vartoti per burną (lašai); injekcinis tirpalas (50 mg/ml) ampulėse po 2 ml; liofilizuota sausoji medžiaga injekcijai į raumenis ir tiek pat į veną, po 100 mg buteliuose su pateiktu tirpikliu; žvakių po 100 mg; 5% grietinėlės ir 2,5% gelio tūbelėse; 5% tirpalas (50 mg/ml) išoriniam naudojimui po 50 ml purškimo buteliuke. Išrašytas žodžiu po 50-100 mg 3 kartus per dieną; retard tabletės - 200 mg 1 kartą per dieną. valgio metu arba 150 mg 2 kartus per dieną; žvakutės, taip pat kremas ir gelis naudojami 2 kartus per dieną. (naktį ir rytą). 100 švirkščiama į raumenis mg 1-2 kartus per dieną; į veną gaminamas tik ligoninėje (tais atvejais, kai negalima švirkšti į raumenis), paros dozė 100-300 mg ne ilgiau kaip 2 dienas. sutartis.

Klofezonas(perkluzonas) yra ekvimolekulinis klofeksamido ir fenilbutozono junginys kapsulių, žvakučių ir tepalo pavidalu. Išsilaiko ilgiau nei fenilbutazonas; nustatyta 200-400 Lt mg 2-3 kartus per dieną. Vaisto negalima derinti su kitais pirazolono dariniais.

Mezalazinas(5-AGA, salosinalas, salofalkas), 5-aminosalicilo rūgštis – dražė ir enterinės tabletės po 0,25 ir 0,5 G; tiesiosios žarnos žvakutės 0,25 ir 0,5 G; suspensija, skirta naudoti klizmoms (4 G ties 60 ml) vienkartiniuose indeliuose. Vartojama nuo Krono ligos, nespecifinė opinis kolitas, dirgliosios žarnos sindromas, pooperacinis anastomozė, komplikuotas hemorojus. Ūminėje šių ligų fazėje 0,5-1 G 3-4 kartus per dieną, palaikomajai terapijai ir paūmėjimų profilaktikai - 0,25 G 3-4 kartus per dieną.

Meloksikamas(movalis) - tabletės 7.5 mg; tiesiosios žarnos žvakutės po 15 mg. Jis pirmiausia slopina COX-2, todėl turi mažiau ryškų opinį poveikį nei kiti NVNU. Gydomoji dozė antriniam uždegimui sergantiems artroze - 7,5 mg/dieną; sergant reumatoidiniu artritu, naudokite didžiausią paros dozę – 15 mg(2 dozėmis).

Nabumetonas(relafenas) - tabletės po 0,5 ir 0,75 G. metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvus metabolitas, kurio T1/2 yra apie 24 h. Labai veiksmingas sergant reumatiniu artritu. Išrašytas kartą per dieną. 1 dozėje G, jei reikia - iki 2 G/dieną (2 dozėmis). Šalutinis poveikis, be įprastų NVNU: gali išsivystyti eozinofilinė pneumonija, alveolitas, intersticinis nefritas, nefeozinis sindromas, hiperurikemija.

Naproksenas(apo-naproksenas, apranaksas, daproksas, nalgezinas, naprobenas, naprosinas, noritis, pronaksenas) - tabletės po 125, 250, 275, 375, 500 ir 550 mg; geriamoji suspensija (25 mg/ml) buteliuose po 100 vnt ml; tiesiosios žarnos žvakutės 250 ir 500 mg. turi ryškų analgezinį poveikį. Išrašytas 250-550 mg 2 kartus per dieną; esant ūminiam podagros priepuoliui, pirmoji dozė yra 750 mg, tada kas 8 h po 250-500 mg 2-3 dienas (kol priepuolis sustos), po to dozė sumažinama.

Niflumo ​​rūgštis(donalginas) - kapsulės 0,25 G. Reumatinių ligų paūmėjimui skiriama 0,25 G 3 kartus per dieną. (daugiausia 1 G per dieną), pasiekus pagerėjimą, dozė sumažinama iki 0,25-0,5 G/dieną Esant ūminiam podagros priepuoliui, pirmoji dozė yra 0,5 G, 2 dalyje h - 0,25 G ir po dar 2 h - 0,25 G.

Piroksikamas(apo-piroksikamas, Breksik-DT, movon, pirokamas, remoksikamas, roksikamas, sanikamas, feldenas, hoteminas, erazonas) - tabletės ir kapsulės po 10 ir 20 mg; tirpios tabletės po 20 mg; 2% tirpalas (20 mg/ml) injekcijoms 1 ir 2 ampulėse ml; tiesiosios žarnos žvakutės 10 ir 20 mg; 1% kremas, 1% ir 2% gelis tūbelėse (skirtas naudoti ant odos). Po absorbcijos jis gerai prasiskverbia į sinovinį skystį; T 1/2 nuo 30 iki 86 h. Skiriamas per burną, į raumenis ir žvakutėse 1 kartą per dieną. kai dozė yra 20-30 mg(didžiausia dozė – 40 mg/diena); ūminio podagros priepuolio metu pirmąją dieną 40 mg vieną kartą, per kitas 4-6 dienas – 20 mg 2 kartus per dieną. (vaistas nerekomenduojamas ilgalaikiam podagros gydymui).

Sulindakas(clinoril) - tabletės 200 mg. Skiriama 2-3 kartus per dieną. Terapinė dozė yra 400-600 mg/dieną

Tenoksikamas(tenikam, tenoctil, tilcotil, tobitil) - tabletės ir kapsulės po 20 mg; tiesiosios žarnos žvakutės po 10 mg. Gerai įsiskverbia į sinovinį skystį; T 1/2 60-75 h. Išrašytas kartą per dieną. vidutiniškai 20 mg. Ūminio podagros priepuolio atveju pirmąsias dvi dienas skiriama didžiausia paros dozė - 40 mg. Specialus šalutinis poveikis: patinimas aplinkui, regos sutrikimai; intersticinis, glomerulonefritas, tikėtinas.

Fenilbutazonas(butadionas) - tabletės po 50 ir 150 mg, tabletės po 200 mg; 20% injekcinis tirpalas (200 mg/ml) ampulėse po 3 ml; 5% tepalas tūbelėse. Išrašytas žodžiu po 150 mg 3-4 kartus per dieną. Tepalas tepamas plonu sluoksniu (netrinant) ant pažeisto sąnario ar kitos pažeistos vietos (esant dermatitui, odos nudegimams, vabzdžių įkandimams, paviršiniam tromboflebitui ir kt.) 2-3 kartus per dieną. Esant giliam tromboflebitui, vaistas nevartojamas. vartojant kitus NVNU, dažniau išsivysto aplastinė ir agranulocitozė.

Flurbiprofenas(flugalinas) - tabletės po 50 ir 100 mg, retard kapsulės po 200 mg; tiesiosios žarnos žvakučių po 100 mg. Terapinė dozė yra 150-200 mg/dieną (3-4 dozėmis), didžiausia paros dozė 300 mg. Retard kapsulės vartojamos vieną kartą per dieną.

II Priešuždegiminiai vaistai

Įvairios cheminės struktūros turi savybę susilpninti uždegiminius procesus. Šiuo atžvilgiu aktyviausi hormonai yra antinksčių žievės hormonai ir jų sintetiniai pakaitalai – vadinamieji gliukokortikoidai (prednizolonas, deksametazonas ir kt.), kurie, be to, turi stiprų antialerginį poveikį. Gydant gliukokortikoidais, dažnai pasireiškia jų šalutinis poveikis: medžiagų apykaitos sutrikimai, natrio ir vandens susilaikymas organizme bei kraujo plazmos tūrio padidėjimas, padidėjęs. kraujo spaudimas, skrandžio gleivinės išopėjimas ir dvylikapirštės žarnos, imunosupresija ir kt. Ilgai vartojant gliukokortikoidus, antinksčių liaukose mažėja natūralių hormonų sintezė, dėl to vartojant šiuos vaistus gali atsirasti nepakankamos antinksčių žievės funkcijos požymių. Atsižvelgiant į tai, gydymas gliukokortikoidais turi būti atliekamas nuolat prižiūrint gydytojui, jų vartojimas be gydytojo recepto yra pavojingas. taip pat įtraukta į daugybę tepalų ir suspensijų (pavyzdžiui, prednizolono tepalas, tepalai "Ftorokort", "Sinalar", "Locacorten", "Lorinden S", "Celestoderm V" ir kt.), naudojami išoriškai nuo uždegiminių odos ligų. ir gleivinės . Taip pat neturėtumėte vartoti šių dozavimo formų be gydytojo recepto, nes Tokiu atveju gali paūmėti tam tikros odos ligos ir atsirasti kitų rimtų komplikacijų.

Kaip P. s. Kai kurie skausmą malšinantys vaistai naudojami iš vadinamųjų nenarkotinių analgetikų, pavyzdžiui, acetilsalicilo rūgštis, analginas, amidopirinas, butadionas ir panašių savybių vaistai (indometacinas, ibuprofenas, ortofenas ir kt.). Priešuždegiminiu aktyvumu jie nusileidžia gliukokortikoidams, tačiau turi ir mažiau ryškų šalutinį poveikį, todėl juos galima plačiai naudoti gydant uždegimines sąnarių, raumenų ir vidaus organų ligas.

Vidutinį priešuždegiminį poveikį taip pat turi (taninas, tanalbinas, ąžuolo žievė, romazulonas, bazinis bismuto nitratas, dermatolis ir kt.), kurie daugiausia naudojami vietiniam gydymui. uždegiminiai pažeidimai oda ir gleivinės. Sudarydami apsauginę plėvelę su audinių baltyminėmis medžiagomis, jie apsaugo gleivines ir paveiktą paviršių nuo dirginimo ir neleidžia toliau vystytis uždegiminiam procesui.

Uždegiminiams virškinamojo trakto procesams, ypač vaikams, jie skiriami, pavyzdžiui, krakmolo gleivės, linų sėklos, ryžių vanduo ir kt.; jie neturi priešuždegiminio poveikio, o tik apsaugo gleivinės paviršių nuo dirginimo. Apgaubiančios priemonės taip pat naudojamos skiriant vaistus, kurie, be pagrindinių, dar ir dirgina.

Išvardintos vaistų grupės tiesiogiai neveikia uždegimo priežasties. Priešingai, chemoterapiniai vaistai - sulfatų vaistai ir kt. – pasižymi specifinėmis priešuždegiminėmis savybėmis, kurias pirmiausia lemia jų gebėjimas slopinti tam tikrų mikroorganizmų gyvybinę veiklą ir užkirsti kelią uždegiminių procesų vystymuisi sergant infekcinėmis ligomis. Jie naudojami uždegiminiams procesams gydyti infekcinė kilmė tik taip, kaip nurodė gydytojas.

- lek. VA – didžioji uždegimo apraiška. procesus. Chemijos skirtumai. struktūra ir veikimo mechanizmai lemia P. skirstymąsi su. steroidiniams ir nesteroidiniams vaistams. Steroidas P. s. chemijoje struktūra priklauso 11,17 dihidroksisteroidų. Kartu su... ... Chemijos enciklopedija


  • Osteoartritas, reumatoidinis artritas ir kitos sąnarių bei stuburo ligos, pasireiškiančios skausmu ir uždegimu.

    Ypatumai: visi šios grupės fondai veikia pagal panašus principas ir sukelia tris pagrindinius poveikius: analgetiką, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį.

    Šis poveikis įvairiuose vaistuose pasireiškia nevienodu mastu, todėl vieni vaistai geriau tinka ilgalaikiam sąnarių ligų gydymui, o kiti dažniausiai naudojami kaip nuskausminamieji ir karščiavimą mažinantys vaistai.

    Dažniausias šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, pykinimas, pilvo skausmas, erozijos ir virškinimo trakto gleivinės opos.

    Pagrindinės kontraindikacijos: individualus netoleravimas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimas.

    Svarbi informacija pacientui:

    Vaistus, turinčius ryškų analgezinį poveikį ir daug šalutinių poveikių (diklofenaką, ketorolaką, nimesulidą ir kitus), galima vartoti tik pagal gydytojo nurodymus.

    Tarp nesteroidinių vaistų nuo uždegimo yra vadinamųjų "selektyvių" vaistų grupė, kuriai mažiau tikėtinas šalutinis poveikis iš virškinimo trakto.

    Netgi nereceptiniai lengvinantys vaistai skausmas negalima naudoti ilgą laiką. Jei jų prireikia dažnai, kelis kartus per savaitę, būtina apžiūrėti pas gydytoją ir gydytis pagal reumatologo ar neurologo rekomendacijas.

    Kai kuriais atvejais ilgalaikis šios grupės vaistų vartojimas reikalauja papildomai naudoti protonų siurblio inhibitorius, kurie apsaugo skrandį.

    Prekinis vaisto pavadinimas Kainų diapazonas (Rusija, rub.) Vaisto savybės, apie kurias svarbu žinoti pacientui
    Veiklioji medžiaga: Diklofenakas
    Voltarenas(„Novartis“) Galingas skausmą malšinantis vaistas, daugiausia naudojamas nugaros ir sąnarių skausmui malšinti. Nerekomenduojama jo vartoti ilgą laiką, nes vaistas turi daug šalutinių poveikių. Gali neigiamai paveikti kepenų funkciją, sukelti galvos skausmą, svaigimą ir spengimą ausyse. Kontraindikuotinas esant aspirino sukeltai astmai, kraujodaros ir kraujo krešėjimo sutrikimams. Nenaudoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir vaikams iki 6 metų amžiaus.
    Diklofenakas(skirtingi gamintojai)
    Naklofenas(KRKA)
    Ortofenas(skirtingi gamintojai)
    Rapten greitas(Stada)
    Veiklioji medžiaga: Indometacinas
    Indometacinas(skirtingi gamintojai) 11,4-29,5 Turi stiprų priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Tačiau jis laikomas gana pasenusiu, nes tai sukelia įvairių šalutinių poveikių atsiradimo tikimybę. Jis turi daug kontraindikacijų, įskaitant trečiąjį nėštumo trimestrą, amžių iki 14 metų.
    Metindol retard(Polfa) 68-131,5
    Veiklioji medžiaga: Diklofenakas + paracetamolis
    Panoxen(Oxford Laboratories) 59-69 Galingas dviejų komponentų skausmo malšintuvas. Naudojamas stipriam skausmui ir uždegimui mažinti sergant artritu, osteoartritu, osteochondroze, lumbago, dantų ir kitomis ligomis. Šalutinis poveikis yra toks pat kaip ir diklofenako. Kontraindikacijos yra uždegiminės žarnyno ligos, sunkus kepenų, inkstų ir širdies nepakankamumas, laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos, progresuojanti inkstų liga, aktyvi kepenų liga, nėštumas, mėnesinės. maitinimas krūtimi, vaikystė.
    Veiklioji medžiaga: Tenoksikamas
    Teksamietis(Mustafa Nevzat Ilach Sanai) 186-355 Jis turi stiprų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį, karščiavimą mažinantis poveikis yra mažiau ryškus. Išskirtinis vaisto bruožas yra ilgas veikimo laikas: daugiau nei dieną. Indikacijos yra radikulinis sindromas su osteochondroze, osteoartritas su sąnarių uždegimu, neuralgija, raumenų skausmai. Turi nemažai šalutinių poveikių. Kontraindikuotinas esant kraujavimui iš virškinimo trakto, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
    Veiklioji medžiaga: Ketoprofenas
    Artrozilenas(Dompe farmacheutichi) 154-331 Vaistas, turintis ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį. Neturi neigiamo poveikio sąnarių kremzlių būklei. Naudojimo indikacijos yra įvairių artritų, osteoartrito, podagros, galvos skausmo, neuralgijos, radikulito, raumenų skausmo, potrauminio ir pooperacinio skausmo, vėžio skausmo, skausmingų mėnesinių simptominė terapija. Jis sukelia daug šalutinių poveikių ir turi daug kontraindikacijų, įskaitant trečiąjį nėštumo trimestrą ir žindymą. Vaikams amžiaus apribojimai priklauso nuo prekinio vaisto pavadinimo.
    Greitos kepurės(„Medana Pharma“) 161-274
    Ketonalis (Dok. d.) 93-137
    Ketonų duetas(Dok. d.) 211,9-295
    Gerai (Dompe farmacheutichi) 170-319
    Flamax(Sotex) 86,7-165,8
    Flamax forte(Sotex) 105-156,28
    Flexen(„Italpharmaco“) 97-397
    Veiklioji medžiaga: Deksketoprofenas
    Deksalginas(Berlynas-Chemie / Menarini) 185-343 Naujas galingas trumpo veikimo vaistas. Analgezinis poveikis pasireiškia praėjus 30 minučių po vaisto vartojimo ir trunka nuo 4 iki 6 valandų. Naudojimo indikacijos yra ūminės ir lėtinės raumenų ir kaulų sistemos uždegiminės ligos (reumatoidinis artritas, spondiloartritas, artrozė, osteochondrozė), skausmas menstruacijų metu, danties skausmas. Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašūs į kitų vaistų. Apskritai, trumpai vartojant pagal indikacijas ir rekomenduojamomis dozėmis, jis gerai toleruojamas.
    Veiklioji medžiaga: Ibuprofenas
    Ibuprofenas(skirtingi gamintojai) 5,5-15,9 Jis dažnai naudojamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas ir priemonė galvos skausmui malšinti. Tačiau didelėmis dozėmis jis gali būti naudojamas ir stuburo, sąnarių ligoms bei skausmui malšinti po sumušimų ir kitų traumų. Galimas šalutinis poveikis iš virškinimo trakto, kraujodaros organų, taip pat galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, padidėjęs kraujospūdis ir daugybė kitų nepageidaujamų reakcijų. Turi daug kontraindikacijų. Negalima vartoti trečiąjį nėštumo trimestrą ir maitinant krūtimi, pirmąjį ir antrąjį trimestrą reikia vartoti atsargiai, tik rekomendavus gydytojui. cha.
    Burana („Orion Corporation“) 46,3-98
    Ibufenas (Polfa, Medana Pharma) 69-95,5
    Momentas (Berlynas-Chemie / Menarini) 71,6-99,83
    Nurofenas(Reckitt Benckiser) 35,65-50
    Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser) 116-122,56
    Nurofen Express(Reckitt Benckiser) 102-124,4
    Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser) 65-84
    Faspikas(Zambonas) 80-115
    Veiklioji medžiaga: Ibuprofenas + paracetamolis
    Ibuklinas(Dr. Reddy's) 78-234,5 Kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra dvi analgetinės ir karščiavimą mažinančios medžiagos. Jis yra galingesnis už tuos pačius vaistus, vartojamus atskirai. Galima naudoti esant sąnarių ir stuburo skausmams, traumoms. Tačiau jis neturi labai ryškaus priešuždegiminio poveikio, todėl nerekomenduojamas ilgalaikiam reumatinių ligų gydymui. Jis turi daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Nenaudoti vaikams iki 12 metų, taip pat trečiąjį nėštumo trimestrą ir maitinant krūtimi.
    Brustanas(Runbaxy) 60-121
    Kitas(Pharmstandard) 83-137
    Veiklioji medžiaga: Nimesulidas
    Nise(Dr. Reddy's) 111-225 Selektyvus skausmą malšinantis vaistas, daugiausia naudojamas nugaros ir sąnarių skausmui malšinti. Taip pat gali palengvinti menstruacijų, galvos ir dantų skausmą. Jis turi selektyvų poveikį, todėl turi mažiau neigiamo poveikio virškinamajam traktui. Tačiau jis turi daugybę kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu, vaikams amžiaus apribojimai priklauso nuo prekinio vaisto pavadinimo.
    Nimesulidas(skirtingi gamintojai) 65-79
    Aponilas(Medohemis) 71-155,5
    Nemulex(Sotex) 125-512,17
    Nimesil(Berlynas-Chemie / Menarini) 426,4-990
    Nimika (IPKA) 52,88-179,2
    Nimulidas(Panacea Biotek) 195-332,5
    Veiklioji medžiaga: Naproksenas
    Nalgesin(KRKA) 104-255 Stiprus vaistas. Vartojamas artritui, osteoartritui, adnexitui, podagros paūmėjimui, neuralgijai, radikulitui, kaulų, sausgyslių ir raumenų skausmams, galvos ir dantų skausmams, skausmams vėžio metu ir po operacijų gydyti. Jis turi nemažai kontraindikacijų ir gali sukelti įvairų šalutinį poveikį, todėl ilgalaikis gydymas galimas tik prižiūrint gydytojui.
    Naproksenas(Pharmstandard) 56,5-107
    Naproksenas-akris (Akrichinas) 97,5-115,5
    Veiklioji medžiaga: Naproksenas + ezomeprazolas
    Vimovo(„AstraZeneca“) 265-460 Kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra analgetinį ir priešuždegiminį poveikį turinčio naprokseno ir protonų siurblio inhibitoriaus ezomeprazolo. Pagaminta kaip nuoseklaus tiekimo tabletės, kurių dangoje yra greito atpalaidavimo ezomeprazolo magnio, o šerdyje yra ilgalaikio atpalaidavimo naproksenas. Dėl to ezomeprazolas skrandyje išsiskiria prieš naproksenui ištirpstant, taip apsaugodamas skrandžio gleivinę nuo galimo neigiamo naprokseno poveikio. Skirtas simptomams palengvinti gydant osteoartritą, reumatoidinį artritą ir ankilozinį spondilitą pacientams, kuriems yra skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų išsivystymo rizika. Nepaisant gerų apsauginių savybių nuo skrandžio, jis gali sukelti daugybę kitų šalutinių poveikių. Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų, širdies ir inkstų nepakankamumui, virškinimo trakto ir kitiems kraujavimams, smegenų kraujavimui ir daugeliui kitų ligų bei būklių. Nerekomenduojama vartoti trečiąjį nėštumo trimestrą, maitinant krūtimi ir vaikams iki 18 metų.
    Veiklioji medžiaga: Amtolmetin guacil
    Nizilatas(Dr. Reddy's) 310-533 Naujas nesteroidinis vaistas nuo uždegimo su minimaliu neigiamą įtaką ant skrandžio gleivinės. Nepaisant daugybės galimų šalutinių poveikių, pacientai jį paprastai gerai toleravo (įskaitant ilgalaikį 6 mėnesių vartojimą). Jis gali būti naudojamas tiek reumatinėms ligoms (reumatoidiniam artritui, osteoartritui, ankiloziniam spondilitui, podagrai ir kt.), tiek ir kitos kilmės skausmo sindromams gydyti. Jis turi gana daug kontraindikacijų. Nenaudoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir jaunesniems nei 18 metų.
    Veiklioji medžiaga: Ketorolakas
    Ketanovas(Runbaxy) 214-286,19 Vienas iš stipriausių analgetikų. Dėl daugybės kontraindikacijų ir šalutinių poveikių jį reikia vartoti sporadiškai ir tik esant labai stipriam skausmui.
    Ketorolis(Dr. Reddy's) 12,78-64
    Ketorolakas(skirtingi gamintojai) 12,1-17
    Veiklioji medžiaga: Lornoksikamas
    Xefocam(Nycomed) 110-139 Jis turi ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį. Skirtas trumpalaikiam skausmo, įskaitant reumatines ligas (reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas, podagra ir kt.), gydymui. Jis turi daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų.
    Xefocam Rapid(Nycomed) 192-376
    Veiklioji medžiaga: Aceklofenakas
    Aertal(Gedeonas Richteris) 577-935 Turi gerą priešuždegiminį ir analgetinį poveikį. Padeda ženkliai sumažinti skausmo stiprumą, rytinį sustingimą, sąnarių patinimą, neturi neigiamo poveikio kremzliniam audiniui.
    Jis naudojamas uždegimui ir skausmui mažinti sergant lumbago, dantų skausmais, reumatoidiniu artritu, osteoartritu ir daugeliu kitų reumatologinių ligų. Sukelia daug šalutinių poveikių. Kontraindikacijos yra panašios į Panoxen. Nenaudoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir vaikams iki 18 metų.
    Veiklioji medžiaga: Celekoksibas
    Celebrex(„Pfizer“, „Searle“) 365,4-529 Vienas selektyviausių (selektyvaus veikimo) šios grupės vaistų, turintis minimalų neigiamą poveikį virškinamajam traktui. Naudojimo indikacijos yra simptominis gydymas osteoartritas, reumatoidinis artritas ir ankilozuojantis spondilitas, nugaros skausmas, kaulų ir raumenų skausmas, pooperacinis, menstruacinis ir kiti skausmai. Gali sukelti patinimą, galvos svaigimą, kosulį ir daugybę kitų šalutinių poveikių. Jis turi daug kontraindikacijų vartoti, įskaitant II-IV klasės širdies nepakankamumą, kliniškai reikšmingą koronarinę širdies ligą, periferinių arterijų ligą ir sunkią smegenų kraujagyslių ligą. Nenaudoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir jaunesniems nei 18 metų.
    Veiklioji medžiaga: Etorikoksibas
    Arcoxia(„Merck Sharp & Dome“) 317-576 Stiprus selektyvus vaistas. Jo veikimo mechanizmas, šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašūs į celekoksibo. Naudojimo indikacijos yra osteoartritas, reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas ir ūminis podagrinis artritas.
    Veiklioji medžiaga: Meloksikamas
    Amelotex(Sotex) 52-117 Šiuolaikinis selektyvus vaistas, turintis ryškų priešuždegiminį poveikį. Naudojimo indikacijos yra skausmas ir uždegiminis sindromas sergant osteoartritu, osteochondroze, reumatoidiniu artritu ir ankilozuojančiu spondilitu. Paprastai jis nenaudojamas karščiavimą mažinančiais tikslais ar kitokio pobūdžio skausmui malšinti. Jis gali sukelti įvairių šalutinių poveikių, tačiau neigiamas poveikis virškinamajam traktui yra mažesnis nei neselektyvių šios grupės vaistų. Jis turi daug kontraindikacijų, įskaitant nėštumą, žindymą ir vaikus iki 12 metų.
    Artrozanas(Pharmstandard) 87,7-98,7
    Bi-xicam(Veropharm) 35-112
    Meloksikamas(skirtingi gamintojai) 9,5-12,3
    Mirlox(Polfa) 47-104
    Movalis(„Boehringer Ingelheim“) 418-709
    Movasinas(Sintezė) 73,1-165

    Atminkite, kad savarankiškas gydymas yra pavojingas gyvybei; dėl kokių nors vaistų vartojimo pasitarkite su gydytoju.

    Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, trumpai vadinami NVNU arba NVNU (vaistais), plačiai naudojami visame pasaulyje. Apskaičiuota, kad Jungtinėse Valstijose, kur statistika apima visas gyvenimo sritis, Amerikos gydytojai kasmet išrašo daugiau nei 70 milijonų NVNU receptų. Amerikiečiai geria, šaudo ir šmeižia oda daugiau nei 30 milijardų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozių per metus. Vargu ar mūsų tautiečiai nuo jų atsilieka.

    Nepaisant populiarumo, dauguma NVNU pasižymi dideliu saugumu ir itin mažu toksiškumu. Net ir vartojant dideles dozes, komplikacijų tikimybė yra labai mažai tikėtina. Kokie tai stebuklingi vaistai?

    Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra didelė vaistų grupė, kuri turi tris poveikius:

    • skausmą malšinančių vaistų;
    • karščiavimą mažinantis vaistas;
    • priešuždegiminis.

    Sąvoka „nesteroidiniai“ išskiria šiuos vaistus nuo steroidų, tai yra, hormoninių vaistų, kurie taip pat turi priešuždegiminį poveikį.

    Savybė, išskirianti NVNU iš kitų analgetikų, yra jų priklausomybės stoka dėl ilgalaikio vartojimo.

    Ekskursija į istoriją

    Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo „šaknys“ siekia tolimą praeitį. Hipokratas, gyvenęs 460–377 m Kr., pranešė apie gluosnio žievės naudojimą skausmui malšinti. Šiek tiek vėliau, 30-aisiais pr. Celsius patvirtino savo žodžius ir pareiškė, kad gluosnio žievė puikiai malšina uždegimo požymius.

    Kitas nuskausminamosios žievės paminėjimas pasitaiko tik 1763 m. Ir tik 1827 metais chemikams pavyko iš gluosnio ekstrakto išskirti tą pačią medžiagą, kuri išgarsėjo Hipokrato laikais. Paaiškėjo, kad gluosnio žievės veiklioji medžiaga yra glikozidas salicinas – nesteroidinių vaistų nuo uždegimo pirmtakas. Iš 1,5 kg žievės mokslininkai gavo 30 g išgryninto salicino.

    1869 m. pirmą kartą buvo gautas efektyvesnis salicino darinys - salicilo rūgštis. Netrukus paaiškėjo, kad jis pažeidžia skrandžio gleivinę, ir mokslininkai pradėjo aktyvias naujų medžiagų paieškas. 1897 m. vokiečių chemikas Felixas Hoffmannas ir kompanija Bayer atidarė naują farmakologijos erą, paversdami toksišką salicilo rūgštį acetilsalicilo rūgštimi, kuri buvo pavadinta aspirinu.

    Ilgam laikui aspirinas liko pirmuoju ir vieninteliu NVNU grupės atstovu. Nuo 1950 m. farmakologai pradėjo sintetinti naujus vaistus, kurių kiekvienas buvo veiksmingesnis ir saugesnis nei ankstesnis.

    Kaip veikia NVNU?

    Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo blokuoja medžiagų, vadinamų prostaglandinais, gamybą. Jie yra tiesiogiai susiję su skausmu, uždegimu, karščiavimu ir raumenų mėšlungiu. Dauguma NVNU neselektyviai (neselektyviai) blokuoja du skirtingus fermentus, reikalingus prostaglandinams gaminti. Jie vadinami ciklooksigenaze – COX-1 ir COX-2.

    Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo priešuždegiminį poveikį daugiausia lemia:

    • mažina kraujagyslių pralaidumą ir gerina jų mikrocirkuliaciją;
    • sumažėjęs specialių uždegimą skatinančių medžiagų – uždegimo mediatorių – išsiskyrimas iš ląstelių.

    Be to, NVNU blokuoja energijos procesus uždegimo vietoje ir taip atima „kurą“. Skausmą malšinantis (skausmą malšinantis) poveikis išsivysto sumažėjus uždegiminiam procesui.

    Rimtas trūkumas

    Atėjo laikas pakalbėti apie vieną rimčiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo trūkumų. Faktas yra tas, kad COX-1, be dalyvavimo kenksmingų prostaglandinų gamyboje, taip pat atlieka teigiamą vaidmenį. Jis dalyvauja prostaglandinų sintezėje, o tai neleidžia sunaikinti skrandžio gleivinės, veikiant jos pačios druskos rūgščiai. Kai pradeda veikti neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai, jie visiškai blokuoja prostaglandinus – ir „bloguosius“. sukeliantis uždegimą, ir „naudinga“, apsauganti skrandį. Taigi, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo provokuoja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų vystymąsi, taip pat vidinį kraujavimą.

    Tačiau tarp NVNU šeimos taip pat yra specialūs vaistai. Tai moderniausios tabletės, galinčios selektyviai blokuoti COX-2. 2 tipo ciklooksigenazė yra fermentas, kuris dalyvauja tik uždegimuose ir neturi jokios papildomos apkrovos. Todėl jo blokavimas nėra sudėtingas nemalonių pasekmių. Selektyvūs COX-2 blokatoriai nesukelia virškinimo trakto problemų ir yra saugesni nei jų pirmtakai.

    Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir karščiavimas

    NVNU turi absoliučiai unikalus turtas o tai išskiria juos iš kitų vaistų. Jie turi karščiavimą mažinantį poveikį ir gali būti naudojami karščiavimui gydyti. Norėdami suprasti, kaip jie veikia šioje srityje, turėtumėte prisiminti, kodėl pakyla kūno temperatūra.

    Karščiavimas atsiranda dėl padidėjusio prostaglandino E2 kiekio, kuris keičia vadinamąjį neuronų sudeginimo greitį (aktyvumą) pagumburio viduje. Būtent pagumburis – nedidelė sritis diencephalone – kontroliuoja termoreguliaciją.

    Karščiavimą mažinantys nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, dar vadinami karščiavimą mažinančiais vaistais, slopina COX fermentą. Tai veda prie prostaglandinų gamybos slopinimo, o tai galiausiai prisideda prie neuronų aktyvumo slopinimo pagumburyje.

    Beje, nustatyta, kad ibuprofenas pasižymi ryškiausiomis karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Šiuo atžvilgiu jis pranoko artimiausią konkurentą paracetamolį.

    Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikacija

    Dabar pabandykime išsiaiškinti, kokie vaistai priklauso nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

    Šiandien yra žinomos kelios dešimtys šios grupės narkotikų, tačiau ne visi jie yra registruoti ir naudojami Rusijoje. Mes apsvarstysime tik tuos vaistus, kuriuos galima nusipirkti vaistinėse. NVNU klasifikuojami pagal jų cheminę struktūrą ir veikimo mechanizmą. Kad skaitytojo neišgąsdintume sudėtingais terminais, pateikiame supaprastintą klasifikacijos variantą, kuriame pateikiame tik garsiausius vardus.

    Taigi visas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sąrašas yra suskirstytas į keletą pogrupių.

    Salicilatai

    Labiausiai patyrusi grupė, su kuria prasidėjo NVNU istorija. Vienintelis salicilatas, kuris vis dar naudojamas šiandien, yra acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas.

    Propiono rūgšties dariniai

    Tai apima kai kuriuos populiariausius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, ypač vaistus:

    • ibuprofenas;
    • naproksenas;
    • ketoprofenas ir kai kurie kiti vaistai.

    Acto rūgšties dariniai

    Ne mažiau žinomi ir acto rūgšties dariniai: indometacinas, ketorolakas, diklofenakas, aceklofenakas ir kt.

    Selektyvūs COX-2 inhibitoriai

    Tarp saugiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo – septyni nauji naujausios kartos vaistai, tačiau tik du iš jų registruoti Rusijoje. Prisiminkite juos tarptautiniai titulai Tai yra celekoksibas ir rofekoksibas.

    Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

    Atskiri pogrupiai apima piroksikamą, meloksikamą, mefenamo rūgštį, nimesulidą.

    Paracetamolis turi labai silpną priešuždegiminį poveikį. Jis daugiausia blokuoja COX-2 centrinėje nervų sistemoje ir turi analgetinį bei vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

    Kada vartojami NVNU?

    Paprastai NVNU vartojami ūminiam ar lėtiniam uždegimui, kurį lydi skausmas, gydyti.

    Išvardijame ligas, kurioms gydyti vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo:

    • artrozė;
    • vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
    • osteochondrozė;
    • apatinės nugaros dalies skausmas;
    • galvos skausmas;
    • ūminė podagra;
    • dismenorėja ( menstruacinis skausmas);
    • kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
    • pooperacinis skausmas;
    • skausmas sergant Parkinsono liga;
    • karščiavimas (padidėjusi kūno temperatūra);
    • žarnyno nepraeinamumas;
    • inkstų diegliai.

    Be to, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo gydomi kūdikiai, kurių arterinis latakas neužsidaro per 24 valandas nuo gimimo.

    Šis nuostabus aspirinas!

    Aspiriną ​​galima drąsiai laikyti vienu iš vaistų, nustebinusių visą pasaulį. Dažniausios nesteroidinės tabletės nuo uždegimo, kurios buvo naudojamos karščiavimui mažinti ir migrenai gydyti, parodė neįprastą šalutinį poveikį. Paaiškėjo, kad blokuodamas COX-1, aspirinas slopina ir tromboksano A2 – medžiagos, didinančios kraujo krešėjimą, sintezę. Kai kurie mokslininkai teigia, kad yra ir kitų mechanizmų, kuriais aspirinas veikia kraujo klampumą. Tačiau milijonams pacientų, sergančių hipertenzija, krūtinės angina, koronarine širdies liga ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis, tai nėra taip svarbu. Jiems daug svarbiau, kad aspirinas mažomis dozėmis padėtų išvengti širdies ir kraujagyslių sistemos nelaimių – infarkto ir insulto.

    Dauguma ekspertų rekomenduoja vartoti mažas širdies aspirino dozes, kad išvengtumėte miokardo infarkto ir insulto 45–79 metų vyrams ir 55–79 metų moterims. Aspirino dozę paprastai skiria gydytojas: paprastai ji svyruoja nuo 100 iki 300 mg per parą.

    Prieš keletą metų mokslininkai išsiaiškino, kad aspirinas sumažina bendrą vėžio išsivystymo ir mirtingumo nuo jo riziką. Šis poveikis ypač būdingas gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiui. Amerikos gydytojai rekomenduoja savo pacientams vartoti aspiriną, kad būtų išvengta gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio išsivystymo. Jų nuomone, rizika susirgti šalutiniu poveikiu dėl ilgalaikio gydymo aspirinu vis dar mažesnė nei onkologinių. Beje, atidžiau pažvelkime į nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinį poveikį.

    Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo rizika širdžiai

    Aspirinas savo antitrombocitiniu poveikiu išsiskiria iš tvarkingos savo grupės brolių eilės. Didžioji dauguma nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant Šiuolaikiniai inhibitoriai COX-2 padidina miokardo infarkto ir insulto riziką. Kardiologai perspėja, kad pacientai, neseniai patyrę širdies smūgį, turėtų vengti gydymo NVNU. Remiantis statistika, šių vaistų vartojimas beveik 10 kartų padidina tikimybę susirgti nestabili krūtinės angina. Tyrimų duomenimis, naproksenas šiuo požiūriu laikomas mažiausiai pavojingu.

    2015 metų liepos 9 dieną autoritetingiausia Amerikos vaistų kokybės kontrolės organizacija FDA paskelbė oficialų įspėjimą. Jame kalbama apie padidėjusią insulto ir širdies priepuolio riziką pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo. Žinoma, aspirinas yra laiminga šios aksiomos išimtis.

    Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikis skrandžiui

    Kitas žinomas NVNU šalutinis poveikis yra virškinimo traktas. Jau minėjome, kad jis glaudžiai susijęs su visų neselektyvių COX-1 ir COX-2 inhibitorių farmakologiniu poveikiu. Tačiau NVNU ne tik sumažina prostaglandinų kiekį ir taip atima skrandžio gleivinės apsaugą. Pačios vaistų molekulės agresyviai elgiasi virškinamojo trakto gleivinės atžvilgiu.

    Gydant nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas ir skrandžio opos, įskaitant tuos, kuriuos lydi kraujavimas. NVNU šalutinis poveikis virškinamajam traktui išsivysto neatsižvelgiant į tai, kaip vaistas patenka į organizmą: geriamas tablečių pavidalu, injekcinis injekcijų pavidalu arba tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

    Kuo ilgiau trunka gydymas ir didesnė NVNU dozė, tuo didesnė pepsinių opų atsiradimo rizika. Norint sumažinti jo atsiradimo tikimybę iki minimumo, prasminga pasirinkti mažiausią veiksminga dozė per trumpiausią laikotarpį.

    Naujausi tyrimai rodo, kad daugiau nei 50% žmonių, vartojančių nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, yra pažeista plonosios žarnos gleivinė.

    Mokslininkai pažymi, kad NVNU grupės vaistai skirtingai veikia skrandžio gleivinę. Taigi skrandžiui ir žarnynui pavojingiausi vaistai yra indometacinas, ketoprofenas ir piroksikamas. Ir tarp nekenksmingiausių šiuo atžvilgiu yra ibuprofenas ir diklofenakas.

    Atskirai norėčiau pasakyti apie enterines dangas, dengiančias nesteroidines priešuždegimines tabletes. Gamintojai teigia, kad ši danga padeda sumažinti arba visiškai pašalinti NVNU virškinimo trakto komplikacijų riziką. Tačiau tyrimai ir klinikinė praktika parodyti, kad tokia apsauga iš tikrųjų neveikia. Skrandžio gleivinės pažeidimo tikimybę daug efektyviau sumažina kartu vartojant vaistus, kurie blokuoja druskos rūgšties gamybą. Protonų siurblio inhibitoriai – omeprazolas, lansoprazolas, ezomeprazolas ir kiti – gali kiek sušvelninti žalingą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistų poveikį.

    Pasakykite keletą žodžių apie citramoną...

    Citramonas yra sovietų farmakologų smegenų šturmo produktas. Senovėje, kai mūsų vaistinių asortimentas nesiekė tūkstančių vaistų, vaistininkai sugalvodavo puikią nuskausminančią-karščiavimą mažinančią formulę. Jie „viename buteliuke“ sujungė nesteroidinio vaisto nuo uždegimo, karščiavimą mažinančio vaisto kompleksą ir derinį pagardino kofeinu.

    Išradimas pasirodė labai sėkmingas. Kiekviena veiklioji medžiaga sustiprino viena kitos poveikį. Šiuolaikiniai vaistininkai šiek tiek pakeitė tradicinį receptą, karščiavimą mažinantį fenacetiną pakeitė saugesniu paracetamoliu. Be to, kakava ir citrinų rūgštis buvo pašalintos iš senosios citramono versijos, kuri iš tikrųjų suteikė citramono pavadinimą. XXI amžiaus vaiste yra aspirino 0,24 g, paracetamolio 0,18 g ir kofeino 0,03 g. Ir nepaisant šiek tiek pakeistos sudėties, jis vis tiek padeda nuo skausmo.

    Tačiau nepaisant itin prieinamos kainos ir labai didelio efektyvumo, „Citramon“ spintoje turi savo didžiulį skeletą. Gydytojai jau seniai išsiaiškino ir visiškai įrodė, kad tai rimtai pažeidžia virškinamojo trakto gleivinę. Toks rimtas, kad literatūroje netgi pasirodė terminas „citramono opa“.

    Tokios akivaizdžios agresijos priežastis paprasta: žalingą Aspirino poveikį sustiprina kofeino aktyvumas, skatinantis druskos rūgšties gamybą. Dėl to skrandžio gleivinė, jau likusi be prostaglandinų apsaugos, papildomai veikiama druskos rūgšties. Be to, jis gaminamas ne tik reaguojant į valgymą, kaip turėtų būti, bet ir iškart po to, kai Citramonas absorbuojamas į kraują.

    Pridurkime, kad „citramonas“ arba kaip kartais vadinamos „aspirino opos“ yra skirtingos. dideli dydžiai. Kartais jie „neišauga“ į milžiniškus, o sukaupia skaičių, įsikuria ištisomis grupėmis. skirtingi skyriai skrandis.

    Šio nukrypimo moralas paprastas: nepersistenkite su Citramonu, nepaisant visų jo privalumų. Pasekmės gali būti per sunkios.

    NVNU ir... seksas

    2005 metais atėjo nemalonus nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinis poveikis. Suomijos mokslininkai atliko tyrimą, kuris parodė, kad ilgalaikis NVNU vartojimas (daugiau nei 3 mėnesius) padidina erekcijos sutrikimų riziką. Prisiminkime, kad šiuo terminu gydytojai turi omenyje erekcijos sutrikimą, liaudiškai vadinamą impotencija. Tuomet urologus ir andrologus guodė ne itin aukšta šio eksperimento kokybė: vaistų poveikis lytinei funkcijai buvo vertinamas tik pagal asmeninius vyro jausmus, o specialistai netikrino.

    Tačiau 2011 metais autoritetingas žurnalas „Journal of Urology“ paskelbė kito tyrimo duomenis. Tai taip pat parodė ryšį tarp gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir erekcijos disfunkcijos. Tačiau gydytojai teigia, kad dar per anksti daryti galutines išvadas dėl NVNU poveikio seksualinei funkcijai. Tuo tarpu mokslininkai ieško įrodymų, vyrams vis tiek geriau susilaikyti nuo ilgalaikio gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

    Kitas NVNU šalutinis poveikis

    Išsprendėme rimtas problemas, kurios gali kilti dėl gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Pereikime prie retesnių nepageidaujamų reiškinių.

    Inkstų funkcijos sutrikimas

    NVNU taip pat yra susiję su gana dideliu šalutiniu poveikiu inkstams. Prostaglandinai dalyvauja plėtimosi procese kraujagyslės inkstų glomeruluose, o tai leidžia palaikyti normalią filtravimą inkstuose. Sumažėjus prostaglandinų kiekiui – ir būtent šiuo poveikiu grindžiamas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veikimas – gali sutrikti inkstų funkcija.

    Žinoma, žmonės, kuriems gresia didžiausias šalutinis poveikis inkstams, yra žmonės, sergantys inkstų liga.

    Šviesos jautrumas

    Gana dažnai ilgalaikį gydymą nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo lydi padidėjęs jautrumas šviesai. Pastebima, kad piroksikamas ir diklofenakas yra labiausiai susiję su šiuo šalutiniu poveikiu.

    Žmonės, vartojantys priešuždegiminius vaistus, gali reaguoti į saulės poveikį odos paraudimu, bėrimu ar kitomis odos reakcijomis.

    Padidėjusio jautrumo reakcijos

    Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo taip pat yra „garsūs“ dėl alerginių reakcijų. Jie gali pasireikšti kaip išbėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai, niežulys, angioedema ir net anafilaksinis šokas. Ar tai tiesa, paskutinis efektas yra vienas iš itin retų ir todėl neturėtų gąsdinti potencialių pacientų.

    Be to, vartojant NVNU, gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas ir bronchų spazmas. Retai ibuprofenas buvo susijęs su dirgliosios žarnos sindromu.

    Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu

    Gana dažnai nėščios moterys susiduria su ūmia skausmo malšinimo problema. Ar besilaukiančios mamos gali vartoti NVNU? Deja, ne.

    Nepaisant to, kad nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistai neturi teratogeninio poveikio, tai yra, nesukelia didelių vaiko vystymosi defektų, jie vis tiek gali pakenkti.

    Taigi, yra įrodymų, kad vaisiaus arterinis latakas gali būti priešlaikinis užsidarymas, jei jo motina nėštumo metu vartojo NVNU. Be to, kai kurie tyrimai rodo ryšį tarp NVNU vartojimo ir priešlaikinio gimdymo.

    Nepaisant to, tam tikri vaistai vis dar vartojami nėštumo metu. Pavyzdžiui, Aspirinas dažnai skiriamas kartu su heparinu moterims, kurioms nėštumo metu atsirado antifosfolipidinių antikūnų. Pastaruoju metu senas ir gana retai naudojamas indometacinas įgijo ypatingą populiarumą kaip vaistas nėštumo patologijoms gydyti. Jis buvo pradėtas naudoti akušerijoje dėl polihidramniono ir jo grėsmės priešlaikinis gimdymas. Tačiau Prancūzijoje Sveikatos apsaugos ministerija išleido oficialų įsakymą, draudžiantį po šešto nėštumo mėnesio vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant aspiriną.

    NVNU: vartoti ar palikti?

    Kada NVNU tampa būtinybe, o kada jų reikėtų visiškai atsisakyti? Pažiūrėkime į viską galimos situacijos.

    Reikia NVNU NVNU reikia vartoti atsargiai Geriausia vengti NVNU
    jeigu sergate osteoartritu, kurį lydi skausmas, sąnarių uždegimas ir sąnarių judrumas, kurio nepalengvina kiti vaistai ar paracetamolis.

    Jeigu sergate reumatoidiniu artritu, pasireiškiančiu stipriu skausmu ir uždegimu

    Jeigu yra vidutinio sunkumo galvos skausmas, sąnarių ar raumenų traumos (NVNU skiriami tik trumpam. Skausmą malšinti galima pradėti nuo paracetamolio)

    Jeigu jaučiate nestiprų lėtinį skausmą, išskyrus osteoartritą, pvz., nugaros srityje.

    Jei dažnai kenčiate nuo virškinimo sutrikimų

    Jei esate vyresnis nei 50 metų arba anksčiau sirgote virškinimo trakto ligomis ir (arba) jūsų šeimoje yra buvę ankstyvų širdies ligų.

    Jei rūkote, turite aukštą cholesterolio kiekį, aukštą kraujospūdį arba sergate inkstų liga

    Jeigu vartojate steroidus arba kraują skystinančius vaistus (klopidogrelį, varfariną)

    Jeigu NVNU vartojote osteoartrito simptomams palengvinti daugelį metų, ypač jei anksčiau buvo virškinimo trakto problemų.

    Jeigu kada nors buvo skrandžio opa arba kraujavimas iš skrandžio

    Jeigu sergate vainikinių arterijų liga ar bet kokia kita širdies liga

    Jeigu sergate sunkia hipertenzija

    Jeigu sergate lėtine inkstų liga

    Jeigu kada nors patyrėte miokardo infarktą

    Jei vartojate aspiriną, kad išvengtumėte širdies priepuolio ar insulto

    Jeigu esate nėščia (ypač trečiąjį trimestrą)

    NVNU ant veido

    Mes jau žinome NVNU stipriąsias ir silpnąsias puses. Dabar išsiaiškinkime, kokius priešuždegiminius vaistus geriausia vartoti nuo skausmo, kuriuos nuo uždegimo, o kuriuos nuo karščiavimo ir peršalimo.

    Acetilsalicilo rūgštis

    Pirmasis NVNU, išvydęs dienos šviesą, acetilsalicilo rūgštis plačiai naudojama ir šiandien. Paprastai jis naudojamas:

    • kūno temperatūrai sumažinti.

      Atkreipkite dėmesį, kad acetilsalicilo rūgštis neskiriama vaikams iki 15 metų. Taip yra dėl to, kad vaikystės karščiavimo atveju virusinių ligų fone vaistas žymiai padidina riziką susirgti Reye sindromu – reta kepenų liga, kuri kelia pavojų gyvybei.

      Acetilsalicilo rūgšties, kaip karščiavimą mažinančios medžiagos, dozė suaugusiems yra 500 mg. Tabletės geriamos tik pakilus temperatūrai.

    • kaip antitrombocitinis agentas širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai. Kardioaspirino dozė gali svyruoti nuo 75 mg iki 300 mg per parą.

    Karščiavimą mažinančiomis dozėmis acetilsalicilo rūgštį galima nusipirkti pavadinimu Aspirinas (prekės ženklo gamintojas ir savininkas Vokietijos korporacija Bayer). Vidaus įmonės gamina labai nebrangias tabletes, kurios vadinamos acetilsalicilo rūgštimi. Be to, prancūzų kompanija Bristol Myers gamina putojančias tabletes Upsarin Upsa.

    Kardioaspirinas turi daugybę pavadinimų ir išsiskyrimo formų, įskaitant Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC ir kitus.


    Ibuprofenas

    Ibuprofenas derina santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti karščiavimą ir skausmą, todėl jo pagrindu pagaminti vaistai parduodami be recepto. Ibuprofenas taip pat vartojamas kaip karščiavimą mažinanti priemonė naujagimiams. Įrodyta, kad jis geriau mažina karščiavimą nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

    Be to, ibuprofenas yra vienas populiariausių nereceptinių analgetikų. Nedažnai jis skiriamas kaip priešuždegiminis vaistas, tačiau reumatologijoje vaistas gana populiarus: vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

    Populiariausi ibuprofeno prekių pavadinimai yra Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ir MIG 400.


    Naproksenas

    Naprokseną draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 16 metų, taip pat suaugusiesiems, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu. Dažniausiai nesteroidinis vaistas nuo uždegimo naproksenas naudojamas kaip anestetikas nuo galvos, dantų, periodinių, sąnarių ir kitokio pobūdžio skausmų.

    Rusijos vaistinėse naproksenas parduodamas pavadinimais Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ir kt.


    Ketoprofenas

    Ketoprofeno preparatai išsiskiria priešuždegiminiu aktyvumu. Jis plačiai naudojamas skausmui malšinti ir uždegimui mažinti sergant reumatinėmis ligomis. Ketoprofenas yra tablečių, tepalų, žvakučių ir injekcijų pavidalu. Populiariausi vaistai yra „Ketonal“ linija, kurią gamina Slovakijos įmonė „Lek“. Taip pat žinomas vokiškas sąnarių gelis Fastum.


    Indometacinas

    Vienas iš pasenusių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, Indometacinas, kasdien praranda savo pozicijas. Jis pasižymi nedidelėmis analgezinėmis savybėmis ir vidutiniu priešuždegiminiu poveikiu. Pastaraisiais metais akušerijoje vis dažniau girdimas pavadinimas „indometacinas“ – įrodytas jo gebėjimas atpalaiduoti gimdos raumenis.

    Ketorolakas

    Unikalus nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, turintis ryškų analgetinį poveikį. Ketorolako analgetikai yra panašūs į kai kurių silpnų narkotinių analgetikų savybes. Neigiama vaisto pusė yra jo nesaugumas: jis gali sukelti skrandžio kraujavimą, išprovokuoti skrandžio opas, taip pat kepenų nepakankamumas. Todėl ketorolaką galima vartoti ribotą laiką.

    Vaistinėse ketorolakas parduodamas pavadinimais Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ir kt.


    Diklofenakas

    Diklofenakas yra populiariausias nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, „auksinis standartas“ gydant osteoartritą, reumatą ir kitas sąnarių patologijas. Jis pasižymi puikiomis priešuždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis, todėl plačiai naudojamas reumatologijoje.

    Diklofenakas turi daugybę išleidimo formų: tabletės, kapsulės, tepalai, geliai, žvakutės, ampulės. Be to, buvo sukurti diklofenako pleistrai, užtikrinantys ilgalaikį poveikį.

    Diklofenako analogų yra daug, ir išvardysime tik garsiausius iš jų:

    • Voltaren yra originalus vaistas iš Šveicarijos kompanijos Novartis. Jis išsiskiria aukšta kokybe ir vienodai aukšta kaina;
    • „Diklak“ yra „Hexal“ kompanijos vokiškų vaistų linija, derinanti ir priimtiną kainą, ir tinkamą kokybę;
    • Dicloberl pagamintas Vokietijoje, Berlin Chemie įmonė;
    • Naklofen - slovakų vaistai iš KRKA.

    Be to, vidaus pramonė gamina daug nebrangių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo su diklofenaku tablečių, tepalų ir injekcijų pavidalu.


    Celekoksibas

    Šiuolaikinis nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, selektyviai blokuojantis COX-2. Jis turi aukštą saugumo profilį ir ryškų priešuždegiminį aktyvumą. Vartojama nuo reumatoidinio artrito ir kitų sąnarių ligų.

    Originalus celekoksibas parduodamas pavadinimu Celebrex (Pfizer). Be to, vaistinėse galima įsigyti pigesnių Dilaxa, Coxib ir Celecoxib.


    Meloksikamas

    Populiarus NVNU, naudojamas reumatologijoje. Jis turi gana švelnų poveikį Virškinimo traktas Todėl jis dažnai naudojamas gydant pacientus, kurie anksčiau sirgo skrandžio ar žarnyno ligomis.

    Meloksikamas skiriamas tabletėmis arba injekcijomis. Meloksikamo preparatai Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel ir kt.


    Nimesulidas

    Dažniausiai nimesulidas vartojamas kaip vidutinio stiprumo analgetikas, o kartais ir kaip karščiavimą mažinantis vaistas. Dar visai neseniai vaistinėse buvo prekiaujama vaikiška nimesulido forma, kuri buvo naudojama karščiavimui mažinti, tačiau šiandien jis griežtai draudžiamas vaikams iki 12 metų.

    Prekiniai nimesulido pavadinimai: Aponil, Nise, Nimesil (vokiškas originalus vaistas miltelių pavidalu, skirtas vidiniam vartojimui tirpalui ruošti) ir kt.


    Galiausiai, keletą eilučių skirkime mefenamo rūgščiai. Kartais jis vartojamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas, tačiau savo veiksmingumu gerokai prastesnis už kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

    NVNU pasaulis išties nuostabus savo įvairove. Ir nepaisant šalutinio poveikio, šie vaistai teisėtai yra vieni svarbiausių ir būtiniausių, kurių negalima pakeisti ar apeiti. Belieka tik pagirti nenuilstančius vaistininkus, kurie toliau kuria naujas formules ir gydosi vis saugesniais NVNU.

    Šiandien NVNU yra dinamiškai besivystanti vaistų klasė. Taip yra dėl plataus šios farmacijos grupės, pasižyminčios karščiavimą mažinančiu ir analgeziniu poveikiu, pritaikymo spektru.

    NVNU yra visa vaistų grupė

    NVNU blokuoja fermento ciklooksigenazės (COX) veikimą, slopindami prostaglandinų sintezę iš arachidono rūgšties. Prostaglandinai organizme yra uždegimo mediatoriai, mažina jautrumo skausmui slenkstį, slopina lipidų peroksidaciją ir stabdo neutrofilų agregaciją.
    Pagrindinis NVNU poveikis yra:

    • Priešuždegiminis. Slopinti eksudacinę uždegimo fazę ir, kiek mažesniu mastu, proliferacinę fazę. Diklofenakas ir Indometacinas yra stipriausi vaistai šiam poveikiui pasiekti. Tačiau priešuždegiminis poveikis yra mažiau ryškus nei gliukokortikosteroidų.
      Praktikuojantys asmenys Juose naudojama klasifikacija, pagal kurią visi NVNU skirstomi į: didelio priešuždegiminio aktyvumo ir silpno priešuždegiminio aktyvumo vaistus.Didelio aktyvumo pasižymi aspirinas, indometacinas, diklofenakas, piroksikamas, ibuprofenas ir daugelis kitų. Ši grupė apima didelis skaičiusįvairių narkotikų. Paracetamolis, metamizolis, ketorolakas ir kai kurie kiti turi mažą priešuždegiminį aktyvumą. Grupė nedidelė.
    • Vaistas nuo skausmo. Labiausiai ryškus diklofenakas, ketoralakas, metamizolis, ketaprofenas. Naudojamas nepilnamečiams ir vidutinio intensyvumo: dantų, raumenų, galvos. Veiksmingas sergant inkstų diegliais, nes Ne . Palyginti su narkotiniais analgetikais (morfino grupė), jie neslopina kvėpavimo centro ir nesukelia priklausomybės.
    • Antipiretinis. Visi vaistai turi šią savybę skirtingu laipsniu. Bet tai pasirodo tik esant karščiavimui.
    • Anti-agregacija. Pasireiškia dėl tromboksano sintezės slopinimo. Šis poveikis ryškiausias vartojant Aspiriną.
    • Imunosupresinis. Jis pasireiškia antraeiliai dėl kapiliarų sienelių pralaidumo pablogėjimo.

    NVNU vartojimo indikacijos

    Pagrindinės indikacijos apima:

    • Reumatinės ligos. Apima reumatą, reumatoidinį artritą, ankilozinį spondilitą, podaginį ir psoriazinį artritą bei Reiterio ligą. Šioms ligoms NVNU vartojimas yra simptominis, nepažeidžiant patogenezės. Tai reiškia, kad NVNU vartojimas negali sulėtinti reumatoidinio artrito destruktyvaus proceso vystymosi ar užkirsti kelią sąnario deformacijai. Tačiau pacientai skundžiasi skausmu, sąnarių sustingimu pradiniai etapai ligos tampa retesnės.
    • Nereumatinio pobūdžio raumenų ir kaulų sistemos ligos. Tai apima sužalojimus (mėlynes, patempimus), miozitą, tendovaginitą. Pirmiau nurodytoms ligoms NVNU vartojami per burną injekcijų pavidalu. Ir išorinės priemonės (tepalai, kremai, geliai), kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagosši grupė.
    • Neurologinės ligos. Lumbago, radikulitas, mialgija. Įvairių formų vaistų išsiskyrimo deriniai dažnai skiriami vienu metu (tepalas ir tabletės, injekcijos ir gelis ir kt.)
    • Inkstai,. NVNU grupės vaistai yra veiksmingi nuo visų tipų pilvo dieglių, nes... nesukelia papildomų lygiųjų ląstelių raumenų struktūrų spazmų.
    • Įvairių etiologijų skausmingi simptomai. Skausmo malšinimas pooperaciniu laikotarpiu, dantų ir galvos skausmas.
    • Dismenorėja. NVNU vartojami skausmui malšinti esant pirminei dismenorėjai ir sumažinti kraujo netekimą. Gerą poveikį turi naproksenas ir ibuprofenas, kuriuos rekomenduojama gerti menstruacijų išvakarėse ir tris dienas po jų. Tokie trumpalaikiai kursai apsaugo nuo nepageidaujamo poveikio atsiradimo.
    • Karščiavimas. Karščiavimą mažinančius vaistus rekomenduojama vartoti esant aukštesnei nei 38,5 °C kūno temperatūrai.
    • Trombozės profilaktika. Siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo, vartojama maža acetilsalicilo rūgšties dozė. Skirtas širdies priepuolių ir insultų prevencijai sergant įvairiomis koronarinės širdies ligos formomis.

    Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

    NVNU turi neigiamą poveikį:

    1. ir žarnynas
    2. Kepenys
    3. Inkstai
    4. Kraujas
    5. Nervų sistema

    Dažniausia sritis, kuri kenčia nuo NVNU, yra skrandis. Tai pasireiškia pykinimu, viduriavimu, skausmu epigastriniame regione ir kitais dispepsiniais skundais. Yra net toks sindromas – NVNU gastropatija, kurios atsiradimas tiesiogiai susijęs su NVNU vartojimu. Senyviems pacientams, kurie anksčiau sirgo skrandžio opalige ir kartu vartoja gliukokortikosteroidų, ypač gresia patologija.

    NVNU - skirtingi vaistai, bet jų poveikis toks pat!

    Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo gastropatijos išsivystymo tikimybė didėja ilgai vartojant dideles vaistų dozes, taip pat vartojant du ar daugiau NVNU. Skrandžio gleivinei apsaugoti naudojami lansoprazolas, ezomeprazolas ir kiti protonų siurblio inhibitoriai. gali pasireikšti kaip sunkus toksinis hepatitas arba pasireikšti kaip trumpalaikis funkcijos sutrikimas, padidėjus transaminazių kiekiui kraujyje.

    Kepenys dažniausiai pažeidžiamos vartojant indometaciną, fenilbutazoną ir aspiriną. Dėl inkstų kanalėlių pažeidimo gali išsivystyti inkstų diurezės sumažėjimas, ūminis inkstų nepakankamumas ir nefrozinis sindromas. Didžiausią pavojų kelia ibuprofenas ir naproksenas.

    Kraujyje sutrinka krešėjimo procesai, atsiranda mažakraujystė. Diklofenakas, piroksikamas, butadionas yra pavojingi dėl šalutinio poveikio iš kraujo sistemos. Vartojant aspiriną, indometaciną, dažnai pasireiškia nepageidaujamas poveikis nervų sistemai. Ir jie pasireiškia galvos skausmais, spengimu ausyse, pykinimu, o kartais ir vėmimu, psichikos sutrikimais. NVNU vartoti draudžiama šiais atvejais:

    • arba žarnynas
    • Nėštumas ir žindymas
    • Bronchinės astmos buvimas
    • Epilepsija, parkinsonizmas, psichikos sutrikimai
    • Hemoraginė diatezė, trombocitopenija
    • Arterinė hipertenzija ir širdies nepakankamumas (ne visos vaistų grupės)
    • Individualus vaisto netoleravimas

    NVNU naudojami beveik visose medicinos srityse. Taip yra dėl daugybės jų poveikio: priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį. NVNU palengvina atitinkamų simptomų turinčių pacientų kančias, pagerina jų gyvenimo kokybę ir suteikia komforto būseną.

    Aspirinas yra NVNU grupės atstovas. Apie jo naudą ir žalą žmogaus organizmui vaizdo įraše:


    Pasakyk savo draugams! Papasakokite savo draugams apie šį mėgstamiausią straipsnį Socialinis tinklas naudojant socialinius mygtukus. Ačiū!

    Telegrama

    Skaitykite kartu su šiuo straipsniu:


    • Kaip ir su kuo gydyti kasą, integruotas požiūris su...


    Ryžiai. 1. Arachidono rūgšties metabolizmas

    PG pasižymi įvairiapusišku biologiniu aktyvumu:

    a) yra uždegiminio atsako tarpininkai: sukelti vietinį kraujagyslių išsiplėtimą, edemą, eksudaciją, leukocitų migraciją ir kitus padarinius (daugiausia PG-E 2 ir PG-I 2);

    6) jautrinti receptorius skausmo mediatoriams (histaminui, bradikininui) ir mechaniniams poveikiams, mažinantiems skausmo jautrumo slenkstį;

    V) padidinti pagumburio termoreguliacijos centrų jautrumą endogeninių pirogenų (interleukino-1 ir kitų), susidarančių organizme veikiant mikrobams, virusams, toksinams (daugiausia PG-E 2), veikimui.

    Pastaraisiais metais buvo nustatyta, kad yra mažiausiai du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos slopina NVNU. Pirmasis izofermentas COX-1 (COX-1 angl.) kontroliuoja prostaglandinų gamybą, reguliuoja virškinamojo trakto gleivinės vientisumą, trombocitų funkciją ir inkstų kraujotaką, o antrasis izofermentas COX-2 dalyvauja sintezėje. prostaglandinai uždegimo metu. Be to, COX-2 normaliomis sąlygomis nėra, bet susidaro veikiant tam tikriems audinių faktoriams, kurie sukelia uždegiminę reakciją (citokinams ir kt.). Atsižvelgiant į tai, daroma prielaida, kad NVNU priešuždegiminį poveikį sukelia COX-2 slopinimas, o nepageidaujamas jų reakcijas sukelia COX slopinimas; NVNU klasifikacija pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms pateikta straipsnyje. . NVNU aktyvumo santykis blokuojant COX-1/COX-2 leidžia spręsti apie galimą jų toksiškumą. Kuo ši vertė mažesnė, tuo vaistas selektyvesnis COX-2, taigi, tuo mažiau toksiškas. Pavyzdžiui, meloksikamui jis yra 0,33, diklofenakui 2,2, tenoksikamui 15, piroksikamui 33, indometacinui 107.


    2 lentelė. NVNU klasifikavimas pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms
    (Narkotikų terapijos perspektyvos, 2000, su priedais)

    Kiti NVNU veikimo mechanizmai

    Priešuždegiminis poveikis gali būti susijęs su lipidų peroksidacijos slopinimu, lizosomų membranų stabilizavimu (abu šie mechanizmai apsaugo nuo ląstelių struktūrų pažeidimo), ATP susidarymo sumažėjimu (sumažėja uždegiminės reakcijos energijos tiekimas), slopinimu. neutrofilų agregacijos (sutrikusi uždegimo mediatorių išsiskyrimas iš jų), reumatoidinio faktoriaus gamybos slopinimas pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu. Analgetinis poveikis tam tikru mastu yra susijęs su skausmo impulsų laidumo sutrikimu nugaros smegenyse ().

    Pagrindiniai efektai

    Priešuždegiminis poveikis

    NVNU pirmiausia slopina eksudacijos fazę. Stipriausi vaistai , taip pat veikia proliferacijos fazę (mažina kolageno sintezę ir su ja susijusią audinių sklerozę), bet silpniau nei eksudacinę fazę. NVNU praktiškai neturi įtakos pakitimų fazei. Kalbant apie priešuždegiminį aktyvumą, visi NVNU yra prastesni už gliukokortikoidus, kurie, slopindami fermentą fosfolipazę A 2, slopina fosfolipidų metabolizmą ir sutrikdo tiek prostaglandinų, tiek leukotrienų, kurie taip pat yra svarbiausi uždegimo mediatoriai, susidarymą ().

    Analgezinis poveikis

    Labiau pasireiškia lengvo ar vidutinio stiprumo skausmais, kurie lokalizuojasi raumenyse, sąnariuose, sausgyslėse, nervų kamienuose, taip pat galvos ar dantų skausmais. Esant stipriam visceraliniam skausmui, dauguma NVNU yra mažiau veiksmingi ir prastesniu analgeziniu poveikiu nei morfino grupės vaistai (narkotiniai analgetikai). Tuo pačiu metu daugelis kontroliuojamų tyrimų parodė gana didelį analgetinį poveikį esant pilvo diegliams ir pooperaciniam skausmui. NVNU veiksmingumas pacientams, sergantiems inkstų diegliais urolitiazė, daugiausia susijęs su PG-E 2 gamybos inkstuose slopinimu, inkstų kraujotakos ir šlapimo susidarymo sumažėjimu. Dėl to sumažėja slėgis inkstų dubenyje ir šlapimtakiuose virš obstrukcijos vietos ir užtikrinamas ilgalaikis analgetinis poveikis. NVNU pranašumas prieš narkotinius analgetikus yra tas, kad jie neslopinti kvėpavimo centro, nesukelti euforijos ir priklausomybė nuo narkotikų , o sergant pilvo diegliais taip pat svarbu, kad jie neturi spazmogeninio poveikio.

    Antipiretinis poveikis

    NVNU veikia tik nuo karščiavimo. Įjungta normali temperatūra Kūnai neturi įtakos, kuo jie skiriasi nuo „hipoterminių“ vaistų (chlorpromazino ir kitų).

    Antiagregacinis poveikis

    Dėl COX-1 slopinimo trombocituose slopinama endogeninio proagreganto tromboksano sintezė. Galingiausiu ir ilgalaikiu antiagregaciniu aktyvumu pasižymi , kuris negrįžtamai slopina trombocitų gebėjimą agreguotis per visą savo gyvavimo laiką (7 dienas). Kitų NVNU antiagregacinis poveikis yra silpnesnis ir grįžtamas. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai neturi įtakos trombocitų agregacijai.

    Imunosupresinis poveikis

    Jis pasireiškia vidutiniškai, pasireiškia ilgai vartojant ir turi „antrinį“ pobūdį: mažindami kapiliarų pralaidumą, NVNU trukdo imunokompetentingų ląstelių kontaktui su antigenu ir antikūnų kontaktui su substratu.

    FARMAKOKINETIKA

    Visi NVNU gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Beveik visiškai jungiasi su plazmos albuminu, išstumdamas kai kuriuos kitus vaistus (žr. skyrių), o naujagimiams – bilirubinu, dėl kurio gali išsivystyti bilirubininė encefalopatija. Pavojingiausi šiuo atžvilgiu yra salicilatai ir. Dauguma NVNU gerai prasiskverbia į sąnarių sinovinį skystį. NVNU metabolizuojami kepenyse ir išsiskiria per inkstus.

    NAUDOJIMO INDIKACIJOS

    1. Reumatinės ligos

    Reumatas (reumatas), reumatoidinis artritas, podagra ir psoriazinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas), Reiterio sindromas.

    Reikėtų nepamiršti, kad sergant reumatoidiniu artritu NVNU suteikia tik simptominis poveikis nedarant įtakos ligos eigai. Jie nesugeba sustabdyti proceso progresavimo, sukelti remisiją ir užkirsti kelią sąnario deformacijos vystymuisi. Tuo pačiu metu NVNU suteikiamas palengvėjimas reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams yra toks didelis, kad nė vienas iš jų neapsieina be šių vaistų. Sergant didelėmis kolagenozėmis (sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija ir kt.), NVNU dažnai būna neveiksmingi.

    2. Nereumatinės raumenų ir kaulų sistemos ligos

    Osteoartritas, miozitas, tendovaginitas, traumos (buitinės, sporto). Dažnai tokiomis sąlygomis vietinių NVNU dozavimo formų (tepalų, kremų, gelių) naudojimas yra veiksmingas.

    3. Neurologinės ligos. Neuralgija, radikulitas, išialgija, lumbago.

    4. Inkstų, kepenų diegliai.

    5. Skausmo sindromasįvairių etiologijų, įskaitant galvos, dantų ir pooperacinį skausmą.

    6. Karščiavimas(dažniausiai esant aukštesnei nei 38,5°C kūno temperatūrai).

    7. Arterijų trombozės profilaktika.

    8. Dismenorėja.

    NVNU vartojami esant pirminei dismenorėjai, siekiant sumažinti skausmą, susijusį su padidėjusiu gimdos tonusu dėl PG-F 2a perprodukcijos. Be analgezinio poveikio, NVNU sumažina kraujo netekimą.

    Geras klinikinis poveikis buvo pastebėtas naudojant, ypač jo natrio druską, , , . NVNU skiriami pirmą kartą pasirodžius skausmui 3 dienų kursui arba menstruacijų išvakarėse. Nepageidaujamos reakcijos, vartojant trumpai, yra retos.

    KONTRAINDIKACIJOS

    NVNU draudžiama vartoti esant eroziniams ir opiniams virškinamojo trakto pažeidimams, ypač ūminėje stadijoje, esant sunkiam kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, citopenijai, individualiam netoleravimui ir nėštumui. Jei reikia, saugiausios (bet ne prieš gimdymą!) yra mažos dozės ().

    Šiuo metu nustatytas specifinis sindromas NVNU - gastroduodenopatija(). Tai tik iš dalies siejama su vietiniu žalingu NVNU (dauguma jų yra organinės rūgštys) poveikiu gleivinei ir daugiausia dėl COX-1 izofermento slopinimo dėl sisteminio vaistų poveikio. Todėl virškinimo trakto toksiškumas gali pasireikšti bet kuriuo NVNU vartojimo būdu.

    Skrandžio gleivinės pažeidimas vyksta 3 etapais:
    1) prostaglandinų sintezės slopinimas gleivinėje;
    2) prostaglandinų sukeltos apsauginių gleivių ir bikarbonatų gamybos mažinimas;
    3) erozijų ir opų atsiradimas, kuris gali komplikuotis kraujavimu ar perforacija.

    Pažeidimas dažniausiai lokalizuotas skrandyje, daugiausia antrumo arba prepilorinėje srityje. Klinikinių NVNU gastroduodenopatijos simptomų nebūna beveik 60 % pacientų, ypač vyresnio amžiaus, todėl daugeliu atvejų diagnozė nustatoma fibrogastroduodenoskopijos būdu. Tuo pačiu metu daugeliui pacientų, sergančių dispepsiniais skundais, gleivinės pažeidimas nenustatomas. Nebuvimas klinikiniai simptomai su NVNU gastroduodenopatija yra susijusi su analgeziniu vaistų poveikiu. Todėl manoma, kad pacientams, ypač senyvo amžiaus žmonėms, kuriems ilgai vartojant NVNU nepatiria nepageidaujamų reiškinių virškinimo trakte, yra didesnė rizika susirgti. rimtų komplikacijų NVNU gastroduodenopatija (kraujavimas, sunki anemija), todėl reikia ypač atidžiai stebėti, įskaitant endoskopinį tyrimą (1).

    Skrandžio toksiškumo rizikos veiksniai: moterys, vyresni nei 60 metų, rūkymas, piktnaudžiavimas alkoholiu, šeimyninė opaligė, gretutinės sunkios širdies ir kraujagyslių ligos, kartu vartojami gliukokortikoidai, imunosupresantai, antikoaguliantai, ilgalaikė terapija NVNU, didelės dozės arba dviejų ar daugiau NVNU vartojimas kartu. ir () turi didžiausią gastrotoksiškumą.

    NVNU toleravimo gerinimo metodai.

    I. Vaistų vartojimas vienu metu, apsauganti virškinamojo trakto gleivinę.

    Remiantis kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, sintetinis PG-E 2 misoprostolio analogas yra labai veiksmingas, jo naudojimas padeda išvengti opų atsiradimo tiek skrandyje, tiek dvylikapirštėje žarnoje (). Galimi kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra NVNU ir misoprostolio (žr. toliau).


    3 lentelė. Apsauginis įvairių vaistų poveikis nuo NVNU sukeltų virškinimo trakto opų (pagal Čempionas G.D. ir kt., 1997 () su priedais)

      + prevencinis poveikis
      0 prevencinio poveikio trūkumas
      – poveikis nenurodytas
      * Naujausiais duomenimis, famotidinas yra veiksmingas didelėmis dozėmis

    Protonų siurblio inhibitorius omeprazolas turi maždaug tokį patį veiksmingumą kaip ir misoprostolis, tačiau yra geriau toleruojamas ir greitai pašalina refliuksą, skausmą ir virškinimo sutrikimus.

    H 2 blokatoriai gali užkirsti kelią dvylikapirštės žarnos opų susidarymui, tačiau paprastai yra neveiksmingi skrandžio opoms gydyti. Tačiau yra duomenų, kad didelės famotidino dozės (40 mg du kartus per parą) sumažina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų dažnį.


    Ryžiai. 2. NVNU gastroduodenopatijos profilaktikos ir gydymo algoritmas.
    Autorius Loebas D.S. ir kt., 1992 () su papildymais.

    Citoprotekcinis vaistas sukralfatas nesumažina skrandžio opų atsiradimo rizikos, jo poveikis dvylikapirštės žarnos opoms nėra iki galo nustatytas.

    II. NVNU vartojimo taktikos keitimas, kuris apima a) dozės mažinimą; b) perėjimas prie parenterinio, tiesiosios žarnos arba vietinio vartojimo; (c) vartoti enterines dozavimo formas; d) provaistų (pvz., sulindako) vartojimas. Tačiau dėl to, kad NVNU gastroduodenopatija yra ne tiek vietinė, kiek sisteminė reakcija, šie metodai problemos neišsprendžia.

    III. Selektyvių NVNU vartojimas.

    Kaip minėta aukščiau, yra du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos blokuoja NVNU: COX-2, atsakingas už prostaglandinų gamybą uždegimo metu, ir COX-1, kuris kontroliuoja prostaglandinų, palaikančių virškinimo trakto gleivinės vientisumą, gamybą. inkstų kraujotaka ir trombocitų funkcija. Todėl selektyvūs COX-2 inhibitoriai turėtų sukelti mažiau nepageidaujamų reakcijų. Pirmieji tokie vaistai yra ir. Kontroliuojami tyrimai, atlikti su pacientais, sergančiais reumatoidiniu artritu ir osteoartritu, parodė, kad jie yra geriau toleruojami nei , ir, o veiksmingumu jie nėra prastesni ().

    Jei pacientui išsivysto skrandžio opa, reikia nutraukti NVNU vartojimą ir vartoti vaistus nuo opų. Toliau vartoti NVNU, pavyzdžiui, sergant reumatoidiniu artritu, galima tik tuo pačiu metu vartojant misoprostolį ir reguliariai atliekant endoskopinį stebėjimą.

    II. NVNU gali turėti tiesioginį poveikį inkstų parenchimai, todėl intersticinis nefritas(vadinamoji „analgetinė nefropatija“). Pavojingiausias šiuo atžvilgiu yra fenacetinas. Gali pasireikšti sunkus inkstų pažeidimas, įskaitant sunkaus inkstų nepakankamumo išsivystymą. Ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymas vartojant NVNU kaip pasekmė griežtai alerginis intersticinis nefritas.

    Nefrotoksiškumo rizikos veiksniai: amžius virš 65 metų, kepenų cirozė, buvusi inkstų patologija, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris, ilgalaikis NVNU vartojimas, kartu vartojami diuretikai.

    Hematotoksiškumas

    Labiausiai būdingas pirazolidinams ir pirazolonams. Sunkiausios komplikacijos juos naudojant aplazinė anemija ir agranulocitozė.

    Koagulopatija

    NVNU slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliacinį poveikį, nes slopina protrombino susidarymą kepenyse. Dėl to gali atsirasti kraujavimas, dažniausiai iš virškinimo trakto.

    Hepatotoksiškumas

    Gali būti stebimi transaminazių ir kitų fermentų aktyvumo pokyčiai. Sunkiais atvejais gelta, hepatitas.

    Padidėjusio jautrumo reakcijos (alergija)

    Bėrimas, Quincke edema, anafilaksinis šokas, Lyell ir Stevens-Johnson sindromai, alerginis intersticinis nefritas. Odos apraiškos dažniau pasireiškia vartojant pirazolonus ir pirazolidinus.

    Bronchų spazmas

    Paprastai jis išsivysto pacientams, sergantiems bronchine astma, o dažniau - vartojant aspiriną. Jo priežastys gali būti alerginiai mechanizmai, taip pat PG-E 2, kuris yra endogeninis bronchus plečiantis preparatas, sintezės slopinimas.

    Pailgina nėštumą ir lėtina gimdymą

    Tokį poveikį lemia tai, kad prostaglandinai (PG-E 2 ir PG-F 2a) stimuliuoja miometriumą.

    ILGALAIKIO NAUDOJIMO KONTROLĖS PRIEMONĖS

    Virškinimo trakto

    Pacientus reikia įspėti apie virškinimo trakto pažeidimo simptomus. Išmatų tyrimą reikia atlikti kas 1-3 mėnesius. okultinis kraujas(). Jei įmanoma, periodiškai atlikite fibrogastroduodenoskopiją.

    Rektalines žvakutes su NVNU patartina naudoti pacientams, kuriems buvo atlikta viršutinės virškinimo trakto dalies operacija, taip pat pacientams, vienu metu vartojantiems kelis vaistus. Jų negalima vartoti esant tiesiosios žarnos ar išangės uždegimui arba neseniai po kraujavimo iš anorektinio.


    4 lentelė. Laboratorinis stebėjimas ilgai vartojant NVNU

    Inkstai

    Būtina stebėti edemos atsiradimą ir matuoti kraujospūdį, ypač pacientams, sergantiems hipertenzija. Klinikinis šlapimo tyrimas atliekamas kartą per 3 savaites. Kas 1-3 mėnesius būtina nustatyti kreatinino kiekį serume ir apskaičiuoti jo klirensą.

    Kepenys

    Ilgai vartojant NVNU, būtina nedelsiant nustatyti klinikinius kepenų pažeidimo požymius. Kas 1-3 mėnesius reikia stebėti kepenų funkciją ir nustatyti transaminazių aktyvumą.

    Hematopoezė

    Kartu su klinikiniu stebėjimu kas 2-3 savaites reikia atlikti klinikinį kraujo tyrimą. Speciali kontrolė reikalinga skiriant pirazolono ir pirazolidino darinius ().

    PASKIRTIES IR DOZAVIMO TAISYKLĖS

    Vaistų pasirinkimo individualizavimas

    Kiekvienam pacientui tinkamiausia veiksmingas vaistas su geriausiu toleravimu. Be to, tai gali būti bet koks NVNU, bet kaip priešuždegiminį vaistą būtina skirti I grupės vaistą. Pacientų jautrumas net vienos cheminės grupės NVNU gali labai skirtis, todėl vieno vaisto neveiksmingumas nerodo visos grupės neveiksmingumo.

    Vartojant NVNU reumatologijoje, ypač pakeičiant vieną vaistą kitu, reikia atsižvelgti į tai, kad priešuždegiminio poveikio išsivystymas atsilieka nuo analgezinio poveikio. Pastarasis pastebimas pirmosiomis valandomis, o priešuždegiminis – po 10-14 dienų reguliaraus vartojimo, o skiriant oksikamus dar vėliau 2-4 savaites.

    Dozavimas

    Bet koks naujas vaistas konkrečiam pacientui turi būti paskirtas pirmiausia. mažiausia doze. Jei gerai toleruojamas, paros dozė didinama po 2-3 dienų. Terapinės NVNU dozės yra įvairios, todėl pastaraisiais metais pastebima tendencija didinti vienkartines ir kasdienines geriausiai toleruojamų vaistų dozes (,), išlaikant apribojimus didžiausios dozės, , , . Kai kuriems pacientams gydomasis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

    Gavimo laikas

    Ilgalaikio kurso receptams (pavyzdžiui, reumatologijoje) NVNU geriami po valgio. Tačiau norint gauti greitą analgetinį ar karščiavimą mažinantį poveikį, geriau juos skirti 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio, užgeriant 1/2-1 stikline vandens. Išgėrus patartina 15 minučių negulėti, kad nesusirgtų ezofagitas.

    NVNU vartojimo momentą taip pat galima nustatyti pagal maksimalaus ligos simptomų sunkumo laiką (skausmas, sąnarių sustingimas), tai yra, atsižvelgiant į vaistų chronofarmakologiją. Tokiu atveju galite nukrypti nuo visuotinai priimtų režimų (2-3 kartus per dieną) ir skirti NVNU bet kuriuo paros metu, o tai dažnai leidžia pasiekti daugiau. terapinis poveikis vartojant mažesnę paros dozę.

    Esant dideliam ryto sustingimui, patartina kuo anksčiau (iš karto po pabudimo) išgerti greitai pasisavinamų NVNU arba skirti ilgai veikiančių vaistų nakčiai. Greičiausiai absorbcija virškinimo trakte, taigi ir greičiau prasideda poveikis, yra vandenyje tirpiose ("šnypščiosiose") medžiagose.

    Monoterapija

    Nerekomenduojama vienu metu vartoti dviejų ar daugiau NVNU dėl šių priežasčių:
    tokių derinių veiksmingumas nebuvo objektyviai įrodytas;
    daugeliu panašių atvejų sumažėja vaistų koncentracija kraujyje (pavyzdžiui, sumažėja , , , , koncentracija), dėl ko susilpnėja poveikis;
    padidėja nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika. Išimtis yra galimybė vartoti kartu su bet kuriuo kitu NVNU, siekiant sustiprinti analgetinį poveikį.

    Kai kuriems pacientams skirtingu paros metu gali būti skiriami du NVNU, pavyzdžiui, greitai absorbuojamas ryte ir po pietų, o ilgai veikiantis – vakare.

    NARKOTIKŲ SĄVEIKA

    Gana dažnai pacientams, vartojantiems NVNU, skiriami ir kiti vaistai. Šiuo atveju būtina atsižvelgti į jų sąveikos tarpusavyje galimybę. Taigi, NVNU gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų ir geriamųjų hipoglikeminių medžiagų poveikį. Tuo pačiu metu, jie silpnina antihipertenzinių vaistų poveikį, padidina aminoglikozidų antibiotikų, digoksino toksiškumą ir kai kurie kiti vaistai, kurie turi didelę klinikinę reikšmę ir apima daugybę praktines rekomendacijas(). Jei įmanoma, reikia vengti kartu vartoti NVNU ir diuretikų, viena vertus, dėl susilpnėjusio diuretikų poveikio ir, kita vertus, dėl inkstų nepakankamumo išsivystymo rizikos. Pavojingiausias yra derinys su triamterenu.

    Daugelis vaistų, skiriamų kartu su NVNU, savo ruožtu gali paveikti jų farmakokinetiką ir farmakodinamiką:
    – antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio(Almagel, Maalox ir kt.) ir kolestiraminas mažina NVNU absorbciją virškinimo trakte. Todėl skiriant tokius antacidinius vaistus kartu, gali tekti didinti NVNU dozę, o tarp kolestiramino ir NVNU dozių turi būti bent 4 valandų pertrauka;
    – natrio bikarbonatas pagerina NVNU absorbciją virškinimo trakte;
    – NVNU priešuždegiminį poveikį sustiprina gliukokortikoidai ir „lėto veikimo“ (baziniai) priešuždegiminiai vaistai(aukso preparatai, aminochinolinai);
    – analgezinį NVNU poveikį sustiprina narkotiniai analgetikai ir raminamieji vaistai.

    NVNU NAUDOJIMAS be recepto

    Nereceptiniam naudojimui , , , ir jų deriniai jau daugelį metų plačiai naudojami pasaulinėje praktikoje. Pastaraisiais metais , , ir buvo patvirtinti nereceptiniam naudojimui.


    5 lentelė. NVNU poveikis kitų vaistų poveikiui.
    Brooksas P.M., Day R.O. 1991 () su papildymais

    Vaistas NVNU Veiksmas Rekomendacijos
    Farmakokinetinė sąveika
    Netiesioginiai antikoaguliantai
    Oksifenbutazonas
    Metabolizmo slopinimas kepenyse, sustiprinantis antikoaguliantinį poveikį Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba atidžiai stebėkite
    Viskas, ypač Išstūmimas iš plazmos baltymų, sustiprinantis antikoaguliacinį poveikį Jei įmanoma, venkite NVNU arba atidžiai stebėkite
    Geriamieji hipoglikeminiai vaistai (sulfonilkarbamido dariniai)
    Oksifenbutazonas
    Metabolizmo slopinimas kepenyse, padidėjęs hipoglikeminis poveikis Jei įmanoma, venkite NVNU arba atidžiai stebėkite gliukozės kiekį kraujyje
    Viskas, ypač Išstūmimas iš plazmos baltymų, sustiprinantis hipoglikeminį poveikį
    Digoksinas Visi digoksino išsiskyrimo per inkstus slopinimas, kai sutrikusi inkstų funkcija (ypač vaikams jaunesnio amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms), didėja jo koncentracija kraujyje, didėja toksiškumas. Jei inkstų funkcija normali, sąveikos tikimybė mažesnė Jei įmanoma, venkite NVNU arba griežtai stebėkite kreatinino klirensą ir digoksino koncentraciją kraujyje
    Antibiotikai aminoglikozidai Visi Slopina aminoglikozidų išsiskyrimą per inkstus, padidina jų koncentraciją kraujyje Griežta aminoglikozidų koncentracijos kraujyje kontrolė
    Metotreksatas (didelės „ne reumatologinės“ dozės) Visi Metotreksato išsiskyrimo per inkstus slopinimas, jo koncentracijos kraujyje padidėjimas ir toksiškumas (sąveikos su „reumatologine“ metotreksato doze nepastebėta) Vienu metu vartoti draudžiama. Chemoterapijos laikotarpiais priimtina vartoti NVNU
    Ličio preparatai Visi (mažesniu mastu, ) Slopina ličio išsiskyrimą per inkstus, padidina jo koncentraciją kraujyje ir toksiškumą Jei reikia NVNU, naudokite aspiriną ​​arba sulindaką. Griežta ličio koncentracijos kraujyje kontrolė
    Fenitoinas
    Oksifenbutazonas
    Metabolizmo slopinimas, padidėjusi koncentracija kraujyje ir toksiškumas Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba atidžiai stebėkite fenitoino koncentraciją kraujyje
    Farmakodinaminė sąveika
    Antihipertenziniai vaistai
    Beta blokatoriai
    Diuretikai
    AKF inhibitoriai*
    Hipotenzinio poveikio susilpnėjimas dėl PG sintezės slopinimo inkstuose (natrio ir vandens susilaikymas) ir kraujagyslėse (vazokonstrikcija) Vartokite sulindaką ir, jei įmanoma, venkite kitų NVNU nuo hipertenzijos. Griežta kraujospūdžio kontrolė. Gali prireikti sustiprinti antihipertenzinį gydymą
    Diuretikai Didžiausiu mastu,. Pačioje mažiausioje Silpnėja diuretikų ir natriuretikų poveikis, pablogėja širdies nepakankamumas Sergant širdies nepakankamumu, vengti NVNU (išskyrus sulindaką), griežtai stebėti paciento būklę
    Netiesioginiai antikoaguliantai Visi Padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika dėl gleivinės pažeidimo ir trombocitų agregacijos slopinimo Jei įmanoma, venkite NVNU
    Didesnės rizikos deriniai
    Diuretikai
    Visi
    Visi (mažesniu mastu) Padidėjusi inkstų nepakankamumo išsivystymo rizika Derinys yra kontraindikuotinas
    Triamterenas Didelė rizika susirgti ūminiu inkstų nepakankamumu Derinys yra kontraindikuotinas
    Visas kalį tausojantis Visi Didelė hiperkalemijos išsivystymo rizika Venkite tokių derinių arba griežtai stebėkite kalio kiekį plazmoje

    Indikacijos: suteikti analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį peršalimo, galvos ir dantų skausmas, raumenų ir sąnarių skausmas, nugaros skausmas, dismenorėja.

    Būtina įspėti pacientus, kad NVNU turi tik simptominį poveikį ir neturi nei antibakterinio, nei antivirusinio poveikio. Todėl, jei karščiavimas, skausmas ar bendros būklės pablogėjimas išlieka, jie turėtų kreiptis į gydytoją.

    ATSKIRŲ VAISTŲ MEDŽIAGŲ CHARAKTERISTIKOS

    STIPRIUS PRIEŠUŽDEGMINIUS VEIKSMUS SUSIJUSI NVNU

    Šiai grupei priklausantys NVNU turi kliniškai reikšmingą priešuždegiminį poveikį, todėl ir randami platus pritaikymas pirmiausia kaip priešuždegiminės medžiagos, įskaitant suaugusiųjų ir vaikų reumatologines ligas. Daugelis vaistų taip pat naudojami kaip analgetikai Ir karščiavimą mažinantys vaistai.

    ACETILSALICILO RŪGŠTIS
    (Aspirinas, Aspro, Colfarit)

    Acetilsalicilo rūgštis yra seniausias NVNU. Klinikinių tyrimų metu jis paprastai naudojamas kaip standartas, su kuriuo lyginamas kitų NVNU veiksmingumas ir toleravimas.

    Aspirinas yra prekinis pavadinimas acetilsalicilo rūgštis, kurią pasiūlė Bayer (Vokietija). Laikui bėgant jis taip susitapatino su šiuo vaistu, kad dabar daugelyje pasaulio šalių naudojamas kaip generinis vaistas.

    Farmakodinamika

    Aspirino farmakodinamika priklauso nuo kasdieninė dozė:

      mažos 30-325 mg dozės slopina trombocitų agregaciją;
      vidutinės 1,5-2 g dozės turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį;
      didelės 4-6 g dozės turi priešuždegiminį poveikį.

    Vartojant didesnę nei 4 g dozę, aspirinas padidina išsiskyrimą šlapimo rūgštis(urikozurinis poveikis), skiriant mažesnėmis dozėmis, jo pašalinimas vėluoja.

    Farmakokinetika

    Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Aspirino absorbcija pagerėja susmulkinus tabletę ir išgėrus šiltas vanduo, taip pat vartojant „šnypščiąsias“ tabletes, kurios prieš vartojimą ištirpinamos vandenyje. Aspirino pusinės eliminacijos laikas yra tik 15 minučių. Esantazėms, esančioms skrandžio gleivinėje, kepenyse ir kraujyje, salicilatas yra atskiriamas nuo aspirino, kuris turi pagrindinį farmakologinį aktyvumą. Didžiausia salicilato koncentracija kraujyje susidaro po 2 valandų po aspirino vartojimo, jo pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu, o padidėjus šlapimo pH (pavyzdžiui, vartojant antacidinius vaistus), išskyrimas didėja. Vartojant dideles aspirino dozes, galima prisotinti metabolizuojančius fermentus ir padidinti salicilato pusinės eliminacijos laiką iki 15-30 valandų.

    Sąveikos

    Gliukokortikoidai pagreitina metabolizmą ir aspirino išsiskyrimą.

    Aspirino rezorbciją virškinimo trakte gerina kofeinas ir metoklopramidas.

    Aspirinas slopina skrandžio alkoholio dehidrogenazę, dėl kurios padidėja etanolio kiekis organizme, net ir vartojant saikingai (0,15 g/kg) ().

    Nepageidaujamos reakcijos

    Gastrotoksiškumas Net ir vartojant mažas 75-300 mg per parą dozes (kaip antitrombocitinį preparatą), aspirinas gali pažeisti skrandžio gleivinę ir sukelti erozijų ir (arba) opų atsiradimą, kurie dažnai komplikuojasi kraujavimu. Kraujavimo rizika priklauso nuo dozės: kai skiriama 75 mg per parą dozė, ji yra 40% mažesnė nei 300 mg dozė ir 30% mažesnė nei 150 mg dozė (). Net nežymiai, bet nuolat kraujuojančios erozijos ir opos gali sukelti sistemingą kraujo netekimą išmatomis (2-5 ml/d.) ir geležies stokos anemijos išsivystymą.

    Vaisto formos su enterine danga turi šiek tiek mažesnį gastrotoksiškumą. Kai kurie pacientai, vartojantys aspiriną, gali prisitaikyti prie jo gastrotoksinio poveikio. Jis pagrįstas vietiniu mitozinio aktyvumo padidėjimu, neutrofilų infiltracijos sumažėjimu ir kraujotakos pagerėjimu ().

    Padidėjęs kraujavimas dėl sutrikusios trombocitų agregacijos ir protrombino sintezės kepenyse slopinimo (pastaroji, kai aspirino dozė didesnė nei 5 g/d.), todėl aspirino vartojimas kartu su antikoaguliantais yra pavojingas.

    Padidėjusio jautrumo reakcijos: odos bėrimai, bronchų spazmas. Išskiriama speciali nosologinė forma: Fernand-Vidal sindromas („aspirino triada“): nosies ir (arba) paranalinių sinusų polipozės, bronchinės astmos ir visiško aspirino netoleravimo derinys. Todėl pacientams, sergantiems bronchine astma, aspiriną ​​ir kitus NVNU rekomenduojama vartoti labai atsargiai.

    Reye sindromas išsivysto, kai aspirinas skiriamas vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis (gripu, vėjaraupiai). Tai pasireiškia sunkia encefalopatija, smegenų edema ir kepenų pažeidimu, kuris pasireiškia be geltos, tačiau esant dideliam cholesterolio ir kepenų fermentų kiekiui. Suteikia labai didelį mirtingumą (iki 80%). Todėl aspirino negalima vartoti sergant ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis jaunesniems nei 12 metų vaikams.

    Perdozavimas arba apsinuodijimas lengvais atvejais pasireiškia „salicilizmo“ simptomais: spengimas ausyse („prisotinimo“ salicilatu požymis), stuporas, klausos praradimas, galvos skausmas, regėjimo pablogėjimas, kartais pykinimas ir vėmimas. Esant stipriam apsinuodijimui, išsivysto centrinės nervų sistemos ir vandens-elektrolitų apykaitos sutrikimai. Pastebėtas dusulys (dėl stimuliacijos kvėpavimo centras), rūgščių-šarmų būsenos sutrikimai (pirmoji kvėpavimo alkalozė dėl anglies dioksido praradimo, vėliau metabolinė acidozė dėl audinių metabolizmo slopinimo), poliurija, hipertermija, dehidratacija. Padidėja deguonies suvartojimas miokarde, gali išsivystyti širdies nepakankamumas ir plaučių edema. Jautriausi toksiniam salicilato poveikiui yra vaikai iki 5 metų, kuriems, kaip ir suaugusiems, jis pasireiškia stipriais rūgščių-šarmų būsenos sutrikimais ir neurologiniais simptomais. Apsinuodijimo sunkumas priklauso nuo išgertos aspirino dozės ().

    Vartojant 150-300 mg/kg, stebimas lengvas ar lengvas intoksikacija. vidutinio laipsnio 300–500 mg/kg dozė sukelia sunkų apsinuodijimą, o didesnė nei 500 mg/kg dozė gali būti mirtina. Pagalbos priemonės parodyta .


    6 lentelė. Vaikų ūminio apsinuodijimo aspirinu simptomai. (Taikomoji terapija, 1996)



    7 lentelė. Priemonės, padedančios apsinuodijus aspirinu.

    • Skrandžio plovimas
    • Įvadas aktyvuota anglis iki 15 g
    • Gerti daug skysčių (pieno, sulčių) iki 50-100 ml/kg per dieną
    • Į veną leidžiami polijoniniai hipotoniniai tirpalai (1 dalis 0,9 % natrio chlorido ir 2 dalys 10 % gliukozės)
    • Dėl kolapso į veną leisti koloidinius tirpalus
    • Acidozei gydyti į veną leidžiamas natrio bikarbonatas. Nerekomenduojama vartoti prieš nustatant kraujo pH, ypač vaikams, sergantiems anurija
    • Kalio chlorido įvedimas į veną
    • Fizinis vėsinimas vandeniu, bet ne alkoholiu!
    • Hemosorbcija
    • Keitimasis kraujo perpylimu
    • Dėl inkstų nepakankamumo hemodializė

    Indikacijos

    Aspirinas yra vienas iš pasirinktų vaistų reumatoidiniam artritui, įskaitant jaunatvinį artritą, gydyti. Remiantis naujausių reumatologijos rekomendacijų rekomendacijomis, reumatoidinio artrito priešuždegiminis gydymas turėtų prasidėti nuo aspirino. Tačiau reikia nepamiršti, kad jo priešuždegiminis poveikis pasireiškia vartojant dideles dozes, kurias daugelis pacientų gali blogai toleruoti.

    Labai dažnai aspirinas naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė, kad aspirinas gali būti veiksmingas daugeliui skausmo būklių, įskaitant vėžio skausmą (). Pateikiamos lyginamosios aspirino ir kitų NVNU analgezinio poveikio charakteristikos

    Nepaisant to, kad dauguma NVNU in vitro gali slopinti trombocitų agregaciją, klinikoje aspirinas yra plačiausiai naudojamas kaip antitrombocitinis agentas, nes kontroliuojamomis sąlygomis. klinikiniai tyrimai jo veiksmingumas įrodytas sergant krūtinės angina, miokardo infarktu, laikini sutrikimai smegenų kraujotaka ir kai kurių kitų ligų. Įtarus miokardo infarktą ar išeminį insultą, nedelsiant skiriamas aspirinas. Tuo pačiu metu aspirinas mažai veikia trombų susidarymą venose, todėl jo negalima vartoti pooperacinės trombozės profilaktikai chirurgijoje, kai pasirenkamas vaistas yra heparinas.

    Nustatyta, kad ilgai sistemingai (daug metų) vartojant mažomis dozėmis (325 mg/d.), aspirinas sumažina sergamumą storosios žarnos vėžiu. Visų pirma profilaktiškai aspiriną ​​vartoti rekomenduojama asmenims, kuriems gresia storosios žarnos vėžys: šeimos anamnezėje (kolorektalinis vėžys, adenoma, adenomatozinė polipozė); storosios žarnos uždegiminės ligos; krūties, kiaušidžių, endometriumo vėžys; gaubtinės žarnos vėžys arba adenoma ().


    8 lentelė. Lyginamosios aspirino ir kitų NVNU analgezinio poveikio charakteristikos.
    Pasirinkimo vaistai iš medicinos laiško, 1995 m

    Vaistas Vienkartinė dozė Intervalas Didžiausia paros dozė Pastaba
    Viduje
    500-1000 mg
    4-6 valandas 4000 mg Veikimo trukmė po vienkartinės dozės: 4 valandos
    Viduje
    500-1000 mg
    4-6 valandas 4000 mg Veiksmingumu prilygsta aspirinui; 1000 mg paprastai yra veiksmingesnis nei 650 mg; veikimo trukmė – 4 valandos.
    Pirmoji dozė geriama 1000 mg, paskui 500 mg 8-12 valandų 1500 mg 500 mg diflunisalio > 650 mg aspirino arba paracetamolio, maždaug lygus paracetamolio/kodeino deriniui; veikia lėtai, bet išlieka
    Viduje
    50 mg
    8 valanda 150 mg Palyginkite su aspirinu, ilgesnio veikimo
    Viduje
    200-400 mg
    6-8 valandas 1200 mg 200 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino,
    400 mg > 650 mg aspirino
    Viduje
    200 mg
    4-6 valandas 1200 mg Palyginkite su aspirinu
    Viduje
    50-100 mg
    6-8 valandas 300 mg 50 mg > 650 mg aspirino;
    100 mg >
    Viduje
    200-400 mg
    4-8 valandas 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirino arba paracetamolio;
    400 mg = paracetamolio/kodeino deriniai
    Viduje
    25-75 mg
    4-8 valandas 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofeno ir > 650 mg aspirino;
    50 mg > paracetamolio/kodeino deriniai
    Į raumenis
    30-60 mg
    6 valandos 120 mg Palyginkite su 12 mg morfino, ilgesnio veikimo, kursas ne ilgesnis kaip 5 dienos
    Geriama 1 dozė 500 mg, tada 250 mg 6 valandos 1250 mg Panašus į aspiriną, bet veiksmingesnis esant dismenorėjai, kursas ne ilgesnis kaip 7 dienos
    Viduje
    Pirmoji dozė 500 mg, paskui 250 mg
    6-12 valandų 1250 mg 250 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio;
    500 mg > 650 mg aspirino, veikimo greitis toks pat kaip aspirino
    Viduje
    Pirmoji dozė 550 mg, paskui 275 mg
    6-12 valandų 1375 mg 275 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio;
    550 mg > 650 mg aspirino, veikimo greitis toks pat kaip aspirino

    Dozavimas

    Suaugusieji: nereumatinės ligos po 0,5 g 3-4 kartus per dieną; reumatinės ligos pradinė dozė 0,5 g 4 kartus per dieną, vėliau kas savaitę didinama 0,25-0,5 g per dieną;
    kaip antitrombocitinis preparatas 100-325 mg per parą viena dozė.

    Vaikai: nereumatinės ligos iki 1 metų amžiaus 10 mg/kg 4 kartus per dieną, vyresniems nei metams 10-15 mg/kg 4 kartus per dieną;
    reumatinės ligos, kai kūno svoris iki 25 kg 80-100 mg/kg per parą, kai kūno svoris didesnis nei 25 kg 60-80 mg/kg per parą.

    Išleidimo formos:

    100, 250, 300 ir 500 mg tabletės;
    "putojančios tabletės" ASPRO-500. Įtrauktas į kombinuoti vaistai alka-seltzer, aspirinas S, aspro-S forte, citramonas P ir kiti.

    LIZINO MONOACTILO SALICILATAS
    (Aspizolis, Laspal)

    Nepageidaujamos reakcijos

    Plačiai paplitęs fenilbutazono vartojimas ribojamas dėl dažnų ir sunkių nepageidaujamų reakcijų, kurios pasireiškia 45 % pacientų. Pavojingiausias depresinis vaisto poveikis kaulų čiulpams, dėl kurio atsiranda hematotoksinės reakcijos aplazinė anemija ir agranulocitozė, dažnai sukelianti mirtį. Aplazinės anemijos rizika yra didesnė moterims, vyresniems nei 40 metų žmonėms ir ilgai vartojant. Tačiau net ir trumpai vartojant jaunimą, gali išsivystyti mirtina aplazinė anemija. Taip pat pastebima leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija ir hemolizinė anemija.

    Be to, yra nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų (eroziniai ir opiniai pažeidimai, kraujavimas, viduriavimas), skysčių susilaikymas organizme su edemos atsiradimu, odos bėrimai, opinis stomatitas, padidėjusios seilių liaukos, centrinės nervų sistemos sutrikimai (letargija, sujaudinimas, tremoras), hematurija, proteinurija, kepenų pažeidimas.

    Fenilbutazonas turi kardiotoksinį poveikį (pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, jo paūmėjimas yra įmanomas) ir gali sukelti ūminį plaučių sindromą, pasireiškiantį dusuliu ir karščiavimu. Daugeliui pacientų pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios bronchų spazmu, generalizuota limfadenopatija, odos bėrimais, Lyell ir Stevens-Johnson sindromais. Fenilbutazonas ir ypač jo metabolitas oksifenbutazonas gali sukelti porfirijos paūmėjimą.

    Indikacijos

    Fenilbutazonas turi būti naudojamas kaip rezervuoti NVNU, jei kiti vaistai neveiksmingi, trumpam kursui. Didžiausias poveikis pastebimas ankilozinio spondilito ir podagros atvejais.

    Įspėjimai

    Nenaudokite fenilbutazono ir jo turinčių kombinuotų preparatų ( reopiritas, pirabutolis) plačiai paplitusioje klinikinėje praktikoje kaip analgetikai ar karščiavimą mažinantys vaistai.

    Atsižvelgiant į gyvybei pavojingų hematologinių komplikacijų atsiradimo galimybę, būtina įspėti pacientus apie ankstyvas jų apraiškas ir griežtai laikytis pirazolonų ir pirazolidinų skyrimo taisyklių ().


    9 lentelė. Fenilbutazono ir kitų pirazolidino bei pirazolono darinių naudojimo taisyklės

    1. Išrašyti tik po išsamios istorijos, klinikinės ir laboratorinis tyrimas su eritrocitų, leukocitų ir trombocitų nustatymu. Šie tyrimai turėtų būti kartojami, jei yra menkiausias įtarimas dėl hematotoksiškumo.
    2. Pacientus reikia įspėti, kad jie nedelsiant nutrauktų gydymą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda šie simptomai:
      • karščiavimas, šaltkrėtis, gerklės skausmas, stomatitas (agranulocitozės simptomai);
      • dispepsija, epigastrinis skausmas, neįprastas kraujavimas ir mėlynės, deguto spalvos išmatos (anemijos simptomai);
      • odos bėrimas, niežulys;
      • didelis svorio padidėjimas, edema.
    3. Veiksmingumui įvertinti pakanka vienos savaitės kurso. Jei poveikio nėra, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Vyresniems nei 60 metų pacientams fenilbutazono negalima vartoti ilgiau kaip 1 savaitę.

    Fenilbutazonas draudžiamas pacientams, turintiems kraujodaros sutrikimų, erozinių ir opinių virškinamojo trakto pažeidimų (įskaitant jų anamnezę), širdies ir kraujagyslių ligomis, skydliaukės patologija, sutrikusia kepenų ir inkstų veikla, alergija aspirinui ir kitiems NVNU. Tai gali pabloginti pacientų, sergančių sistemine raudonąja vilklige, būklę.

    Dozavimas

    Suaugusieji: pradinė dozė: 450-600 mg per parą 3-4 dozėmis. Pasiekus gydomąjį poveikį, palaikomosios 150-300 mg/d dozės skiriamos 1-2 dozėmis.
    Vaikams netaikoma jaunesniems nei 14 metų asmenims.

    Išleidimo formos:

    tabletės 150 mg;
    tepalas, 5 proc.

    CLOFEZONE ( Perkusija)

    Ekvimolinis fenilbutazono ir klofeksamido junginys. Klofeksamidas daugiausia turi analgetinį ir silpnesnį priešuždegiminį poveikį, papildydamas fenilbutazono poveikį. Klofezono toleravimas yra šiek tiek geresnis nei. Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia rečiau, tačiau reikia imtis atsargumo priemonių ().

    Naudojimo indikacijos

    Naudojimo indikacijos yra tokios pačios kaip

    Dozavimas

    Suaugusieji: 200-400 mg 2-3 kartus per dieną per burną arba į tiesiąją žarną.
    Vaikai kurių kūno svoris didesnis nei 20 kg: 10-15 mg/kg per parą.

    Išleidimo formos:

    kapsulės 200 mg;
    žvakutės 400 mg;
    tepalas (1 g yra 50 mg klofezono ir 30 mg klofeksamido).

    INDOMETACINAS
    (Indocidas, Indobenas, Metindolis, Elmetacinas)

    Indometacinas yra vienas iš galingiausių NVNU.

    Farmakokinetika

    Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 1-2 valandų po geriamųjų įprastų dozavimo formų ir 2-4 valandų po pailgintos ("retard") dozavimo formos. Valgymas sulėtina absorbciją. Vartojant rektaliniu būdu, jis absorbuojamas kiek prasčiau, o maksimali koncentracija kraujyje susidaro lėčiau. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 valandos.

    Sąveikos

    Indometacinas labiau nei kiti NVNU gali sutrikdyti inkstų kraujotaką, todėl gali žymiai sumažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį. Indometacino derinys su kalį tausojančiu diuretiku triamterenu yra labai pavojingas., nes tai provokuoja ūminio inkstų nepakankamumo vystymąsi.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Pagrindinis indometacino trūkumas yra dažnas nepageidaujamų reakcijų vystymasis (35-50% pacientų), o jų dažnis ir sunkumas priklauso nuo paros dozės. 20% atvejų vaisto vartojimas nutraukiamas dėl nepageidaujamų reakcijų.

    Būdingiausia neurotoksinės reakcijos: galvos skausmas (sukeltas dėl smegenų edemos), galvos svaigimas, stuporas, refleksinio aktyvumo slopinimas; gastrotoksiškumas(daugiau nei aspirinas); nefrotoksiškumas(negalima vartoti esant inkstų ar širdies nepakankamumui); padidėjusio jautrumo reakcijos(galima kryžminė alergija su).

    Indikacijos

    Indometacinas ypač veiksmingas gydant ankilozinį spondilitą ir ūminius podagros priepuolius. Plačiai naudojamas sergant reumatoidiniu artritu ir aktyviu reumatu. Jaunatviniam reumatoidiniam artritui gydyti tai yra atsarginis vaistas. Yra puiki patirtis indometacino vartojimas klubo artrozei ir kelio sąnariai. Tačiau neseniai buvo įrodyta, kad jis pagreitina sąnarių kremzlių sunaikinimą pacientams, sergantiems osteoartritu. Ypatinga indometacino naudojimo sritis yra neonatologija (žr. toliau).

    Įspėjimai

    Dėl stipraus priešuždegiminio poveikio indometacinas gali užmaskuoti klinikinius infekcijų simptomus, todėl infekcinėmis ligomis sergantiems pacientams jo vartoti nerekomenduojama.

    Dozavimas

    Suaugusieji: pradinė dozė 25 mg 3 kartus per parą, didžiausia 150 mg per parą. Dozė didinama palaipsniui. Retard tabletės ir tiesiosios žarnos žvakutės paskirta 1-2 kartus per dieną. Kartais jie vartojami tik naktį, o kitas NVNU skiriamas ryte ir po pietų. Išoriškai tepkite tepalą.
    Vaikai: 2-3 mg/kg per parą, padalijus į 3 dozes.

    Išleidimo formos:

    enterinės tabletės, 25 mg; retard tabletės 75 mg; žvakutės 100 mg; tepalas, 5 ir 10 proc.

    Indometacino naudojimas neonatologijoje

    Indometacinas vartojamas neišnešiotiems naujagimiams, siekiant farmakologiškai uždaryti atvirą arterinį lataką. Be to, 75–80% atvejų vaistas leidžia visiškai uždaryti arterinį lataką ir išvengti chirurginė intervencija. Indometacino poveikį lemia PG-E 1 sintezės slopinimas, kuris palaiko atvirą arterinį lataką. Geriausi rezultatai pastebimi vaikams, kuriems nustatytas III-IV laipsnio neišnešiotumas.

    Indometacino vartojimo indikacijos arteriniam latakui uždaryti:

    1. Kūno svoris gimus iki 1750 g.
    2. Sunkūs hemodinamikos sutrikimai dusulys, tachikardija, kardiomegalija.
    3. Neefektyvumas tradicinė terapija, atlikta per 48 valandas (skysčių ribojimas, diuretikai, širdies glikozidai).

    Kontraindikacijos: infekcijos, gimdymo traumos, koagulopatijos, inkstų patologija, nekrozinis enterokolitas.

    Nepageidaujamos reakcijos: daugiausia iš inkstų, pablogėjusi kraujotaka, padidėjęs kreatinino ir šlapalo kiekis kraujyje, sumažėjusi glomerulų filtracija, diurezė.

    Dozavimas

    Per burną 0,2-0,3 mg/kg 2-3 kartus kas 12-24 val. Jei poveikio nėra, tolesnis indometacino vartojimas yra kontraindikuotinas.

    SULINDAK ( Clinoril)

    Farmakokinetika

    Tai yra „provaistas“ ir kepenyse virsta aktyviu metabolitu. Didžiausia aktyvaus sulindako metabolito koncentracija kraujyje stebima praėjus 3-4 valandoms po išgėrimo. Sulindako pusinės eliminacijos laikas yra 7-8 valandos, o aktyvaus metabolito - 16-18 valandų, o tai užtikrina ilgalaikį poveikį ir galimybę vartoti 1-2 kartus per dieną.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Dozavimas

    Suaugusieji: per burną, į tiesiąją žarną ir į raumenis 20 mg per parą viena dozė (įvadinis).
    Vaikai: dozės nenustatytos.

    Išleidimo formos:

    tabletės 20 mg;
    kapsulės 20 mg;
    žvakutės 20 mg.

    LORNOKSIKAS ( Xefocam)

    NVNU iš oksikamų grupės chlortenoksikamo. Kalbant apie COX slopinimą, jis pranašesnis už kitus oksikamus ir blokuoja COX-1 ir COX-2 maždaug tokiu pačiu mastu, užimdamas tarpinę vietą NVNU klasifikacijoje, remiantis selektyvumo principu. Jis turi ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį.

    Nuskausminamąjį lornoksikamo poveikį sudaro skausmo impulsų generavimo sutrikimas ir skausmo suvokimo (ypač lėtinio skausmo) susilpnėjimas. Vartojant į veną, vaistas gali padidinti endogeninių opioidų kiekį, taip suaktyvindamas fiziologinę antinociceptinę organizmo sistemą.

    Farmakokinetika

    Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, maistas šiek tiek sumažina biologinį prieinamumą. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 1-2 valandų, o vartojant į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 15 minučių. Jis gerai prasiskverbia į sinovinį skystį, kur jo koncentracija pasiekia 50% koncentracijos plazmoje ir išlieka jame ilgą laiką (iki 10-12 valandų). Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria per žarnyną (daugiausia) ir inkstus. Pusinės eliminacijos laikas 3-5 valandos.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Lornoksikamas yra mažiau toksiškas virškinimo traktui nei „pirmosios kartos“ oksikamai (piroksikamas, tenoksikamas). Taip yra iš dalies dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, kuris suteikia galimybę atkurti apsauginį PG lygį virškinimo trakto gleivinėje. Kontroliuojamų tyrimų metu buvo nustatyta, kad lornoksikamas yra geriau toleruojamas už indometaciną ir praktiškai ne prastesnis už diklofenaką.

    Indikacijos

    Skausmo sindromas (ūmus ir lėtinis skausmas, įskaitant vėžį).
    Vartojant į veną, 8 mg lornoksikamo dozė nėra prastesnė už analgetinį meperidino poveikį (arti naminio promedolio). Vartojant per burną pacientams, kuriems yra pooperacinis skausmas, 8 mg lornoksikamo maždaug atitinka 10 mg ketorolako, 400 mg ibuprofeno ir 650 mg aspirino. Esant stipriam skausmo sindromui, lornoksikamą galima vartoti kartu su opioidiniais analgetikais, kurie leidžia sumažinti pastarųjų dozę.
    Reumatinės ligos (reumatoidinis artritas, psoriazinis artritas, osteoartritas).

    Dozavimas

    Suaugusieji:
    nuo skausmo per burną 8 mg x 2 kartus per dieną; galima vartoti 16 mg įsotinamąją dozę; IM arba IV 8-16 mg (1-2 dozės su 8-12 valandų intervalu); reumatologijoje per burną 4-8 mg x 2 kartus per dieną.
    Dozės vaikams jaunesni nei 18 metų nėra nustatyti.

    Išleidimo formos:

    4 ir 8 mg tabletės;
    8 mg buteliukai (injekciniam tirpalui ruošti).

    MELOXICAM ( Movalis)

    Tai naujos kartos NVNU – selektyvių COX-2 inhibitorių – atstovas. Dėl šios savybės meloksikamas selektyviai slopina prostaglandinų, dalyvaujančių formuojant uždegimą, susidarymą. Tuo pačiu jis daug silpniau slopina COX-1, todėl mažiau veikia prostaglandinų, reguliuojančių inkstų kraujotaką, sintezę, apsauginių gleivių susidarymą skrandyje ir trombocitų agregaciją.

    Kontroliuojami tyrimai, atlikti su reumatoidiniu artritu sergančiais pacientais, parodė, kad Meloksikamas nėra prastesnis už meloksikamą priešuždegiminiu poveikiu, tačiau sukelia žymiai mažiau nepageidaujamų virškinimo trakto ir inkstų reakcijų. ().

    Farmakokinetika

    Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 89% ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 5-6 valandų. Pusiausvyros koncentracija susidaro po 3-5 dienų. Pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą.

    Indikacijos

    Reumatoidinis artritas, osteoartritas.

    Dozavimas

    Suaugusieji: per burną ir į raumenis 7,5-15 mg 1 kartą per dieną.
    Vaikams Vaisto veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirti.

    Išleidimo formos:

    7,5 ir 15 mg tabletės;
    15 mg ampulės.

    NABUMETONAS ( Relafenas)

    Dozavimas

    Suaugusieji: 400-600 mg 3-4 kartus per dieną, retard preparatai 600-1200 mg 2 kartus per dieną.
    Vaikai: 20-40 mg/kg per parą, padalijus į 2-3 dozes.
    Nuo 1995 m. Jungtinėse Valstijose ibuprofeną leidžiama vartoti be recepto vyresniems nei 2 metų vaikams nuo karščiavimo ir skausmo po 7,5 mg/kg iki 4 kartų per dieną, o ne daugiau kaip 30 mg/kg/. dieną.

    Išleidimo formos:

    200, 400 ir 600 mg tabletės;
    „retard“ tabletės po 600, 800 ir 1200 mg;
    grietinėlė, 5 proc.

    NAPROKSENAS ( Naprozinas)

    Vienas iš dažniausiai vartojamų NVNU. Jis pasižymi priešuždegiminiu aktyvumu. Priešuždegiminis poveikis vystosi lėtai, didžiausias po 2-4 savaičių. Jis turi stiprų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Antiagregacinis poveikis pasireiškia tik tada, kai skiriamos didelės vaisto dozės. Neturi urikozurinio poveikio.

    Farmakokinetika

    Gerai absorbuojamas vartojant per burną ir į tiesiąją žarną. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima praėjus 2-4 valandoms po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 15 valandų, todėl jį galima vartoti 1-2 kartus per dieną.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Gastrotoksiškumas yra mažesnis nei ir. Nefrotoksiškumas, kaip taisyklė, pastebimas tik pacientams, sergantiems inkstų patologija ir širdies nepakankamumu. Galimos alerginės reakcijos, kryžminės alergijos su.

    Indikacijos

    Plačiai vartojamas sergant reumatu, ankilozuojančiu spondilitu, reumatoidiniu artritu suaugusiems ir vaikams. Pacientams, sergantiems osteoartritu, jis slopina proteoglikanazės fermento aktyvumą, užkertant kelią degeneraciniai pokyčiai sąnarių kremzlės, kuri yra palankesnė palyginti su . Plačiai naudojamas kaip analgetikas, įskaitant pooperacinį ir pogimdyminį skausmą, taip pat ginekologinėms procedūroms. Didelis veiksmingumas buvo pastebėtas esant dismenorėjai ir paraneoplastinei karštinei.

    Dozavimas

    Suaugusieji: 500-1000 mg per parą 1-2 dozėmis per burną arba į tiesiąją žarną. Paros dozę ribotą laiką (iki 2 savaičių) galima padidinti iki 1500 mg. Esant ūminiam skausmo sindromui (bursitas, tendovaginitas, dismenorėja) 1 dozė 500 mg, vėliau 250 mg kas 6-8 valandas.
    Vaikai: 10-20 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes. Kaip karščiavimą mažinanti priemonė 15 mg/kg vienoje dozėje.

    Išleidimo formos:

    250 ir 500 mg tabletės;
    250 ir 500 mg žvakutės;
    suspensija, kurioje yra 250 mg/5 ml;
    gelis, 10 proc.

    Naprokseno natris ( Aliv, Apranax)

    Indikacijos

    Taikoma kaip analgetikas Ir karščiavimą mažinantis. Siekiant greito poveikio, jis skiriamas parenteraliai.

    Dozavimas

    Suaugusieji: per burną 0,5-1 g 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną 2-5 ml 50% tirpalo 2-4 kartus per dieną.
    Vaikai: 5-10 mg/kg 3-4 kartus per dieną. Esant hipertermijai, į veną arba į raumenis 50% tirpalo pavidalu: iki 1 metų 0,01 ml/kg, vyresniems nei 1 metams 0,1 ml per gyvenimo metus.

    Išleidimo formos:

    100 ir 500 mg tabletės;
    ampulės po 1 ml 25 % tirpalo, 1 ir 2 ml 50 % tirpalo;
    lašai, sirupas, žvakės.

    AMINOFENAZONAS ( Amidopirinas)

    Daugelį metų naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Toksiškesnis nei. Dažniau sukelia sunkias alergines odos reakcijas, ypač derinant su sulfonamidais. Šiuo metu aminofenazonas uždrausta naudoti ir nutraukta, nes sąveikaudamas su maisto nitritais gali susidaryti kancerogeniniai junginiai.

    Nepaisant to, vaistai, kurių sudėtyje yra aminofenazono, ir toliau tiekiami vaistinių tinklui ( omazolas, anapirinas, pentalginas, pirabutolis, piranalis, pirkofenas, reopirinas, teofedrinas N).

    PROPIFENAZONAS

    Jis turi ryškų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 30 minučių po išgėrimo.

    Palyginti su kitais pirazolono dariniais, jis yra saugiausias. Vartojant jį, agranulocitozės išsivystymo nepastebėta. Retais atvejais pastebimas trombocitų ir baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas.

    Jis nenaudojamas kaip vienas vaistas, yra sudėtinių vaistų dalis saridonas Ir plivalgin.

    FENACETINAS

    Farmakokinetika

    Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Metabolizuojamas kepenyse, iš dalies virsta aktyviu metabolitu. Kiti fenacetino metabolitai yra toksiški. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Fenacetinas yra labai nefrotoksiškas. Tai gali sukelti tubulointersticinį nefritą dėl išeminiai pokyčiai inkstuose, kurie pasireiškia apatinės nugaros dalies skausmais, dizurija, hematurija, proteinurija, cilindrurija („analgetinė nefropatija“, „fenacetino inkstai“). Aprašytas sunkaus inkstų nepakankamumo išsivystymas. Nefrotoksinis poveikis ryškesnis ilgai vartojant kartu su kitais analgetikais, dažniau pastebimas moterims.

    Fenacetino metabolitai gali sukelti methemoglobino susidarymą ir hemolizę. Taip pat nustatyta, kad vaistas turi kancerogeninių savybių: gali išsivystyti šlapimo pūslės vėžys.

    Daugelyje šalių fenacetiną vartoti draudžiama.

    Dozavimas

    Suaugusieji: 250-500 mg 2-3 kartus per dieną.
    Vaikams netaikoma.

    Išleidimo formos:

    Įeina į įvairius kombinuotus vaistus: tabletes pirkofenas, sedalginas, teoferinas N, žvakės cefekonas.

    PARACETAMOLIS
    (Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

    Paracetamolis (kai kuriose šalyse jis turi bendrinį pavadinimą acetaminofenas) aktyvus metabolitas. Palyginti su fenacetinu, jis yra mažiau toksiškas.

    Jis labiau slopina prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje nei periferiniuose audiniuose. Todėl jis turi daugiausia „centrinį“ analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį ir turi labai silpną „periferinį“ priešuždegiminį poveikį. Pastarasis gali pasireikšti tik tada, kai peroksido junginių kiekis audiniuose yra mažas, pavyzdžiui, sergant osteoartritu, ūminiu minkštųjų audinių pažeidimu, bet ne sergant reumatinėmis ligomis.

    Farmakokinetika

    Paracetamolis gerai absorbuojamas geriant ir rektališkai. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 0,5-2 valandų po vartojimo. Vegetarams paracetamolio pasisavinimas virškinamajame trakte gerokai susilpnėja. Vaistas metabolizuojamas kepenyse 2 etapais: pirmiausia, veikiant citochromo P-450 fermentų sistemoms, susidaro tarpiniai hepatotoksiniai metabolitai, kurie vėliau suskaidomi dalyvaujant glutationui. Mažiau nei 5 % suvartoto paracetamolio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas 2-2,5 valandos. Veiksmo trukmė: 3-4 valandos.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Paracetamolis laikomas vienu saugiausių NVNU. Taigi, skirtingai nei, jis nesukelia Reye sindromo, neturi skrandžio toksiškumo ir neturi įtakos trombocitų agregacijai. Skirtingai nuo ir nesukelia agranulocitozės bei aplazinės anemijos. Alerginės reakcijos Vartojant paracetamolį, retai pastebėta.

    Neseniai buvo gauta įrodymų, kad ilgalaikis paracetamolio vartojimas, daugiau nei 1 tabletė per dieną (1000 ar daugiau tablečių per gyvenimą), dvigubai padidina sunkios analgetinės nefropatijos, sukeliančios galutinę inkstų nepakankamumo stadiją, riziką (). Jis pagrįstas paracetamolio metabolitų, ypač paraaminofenolio, nefrotoksiniu poveikiu, kuris kaupiasi inkstų papilėse ir jungiasi prie SH grupių, sukeldamas didelius ląstelių funkcijos ir struktūros sutrikimus, įskaitant jų mirtį. Tuo pačiu metu sistemingas aspirino vartojimas nėra susijęs su tokia rizika. Taigi, paracetamolis yra labiau nefrotoksiškas nei aspirinas ir neturėtų būti laikomas „visiškai saugiu“ vaistu.

    Taip pat turėtumėte prisiminti apie hepatotoksiškumas paracetamolis, kai vartojamas labai didelėmis (!) dozėmis. Vienkartinė didesnė nei 10 g dozė suaugusiems arba didesnė kaip 140 mg/kg vaikams sukelia apsinuodijimą, kartu su sunkiu kepenų pažeidimu. Priežastis: glutationo atsargų išeikvojimas ir paracetamolio metabolizmo tarpinių produktų, turinčių hepatotoksinį poveikį, kaupimasis. Apsinuodijimo simptomai skirstomi į 4 etapus ().


    10 lentelė. Paracetamolio apsinuodijimo simptomai. (Iš Merck vadovo, 1992)

    Scena Terminas Klinika
    Pirmas
    12-24 valandos
    Lengvi virškinimo trakto dirginimo simptomai. Pacientas nesijaučia blogas.
    II 2-3 dienas Virškinimo trakto simptomai, ypač pykinimas ir vėmimas; AST, ALT, bilirubino, protrombino laiko padidėjimas.
    III 3-5 dienas Nekontroliuojamas vėmimas; didelės AST, ALT, bilirubino, protrombino laiko vertės; kepenų nepakankamumo požymiai.
    IV Vėliau
    5 dienos
    Kepenų funkcijos atsigavimas arba mirtis nuo kepenų nepakankamumo.

    Panašus vaizdas gali būti stebimas vartojant reguliarias vaisto dozes, kai kartu vartojami citochromo P-450 fermentų induktoriai, taip pat alkoholikai (žr. toliau).

    Pagalbos priemonės dėl apsinuodijimo paracetamoliu pateikiami. Reikia nepamiršti, kad priverstinė diurezė apsinuodijus paracetamoliu yra neveiksminga ir net pavojinga, peritoninė dializė ir hemodializė – neveiksmingos. Jokiu būdu negalima vartoti antihistamininių preparatų, gliukokortikoidų, fenobarbitalio ir etakrininės rūgšties., kuris gali turėti skatinantį poveikį citochromo P-450 fermentų sistemoms ir sustiprinti hepatotoksinių metabolitų susidarymą.

    Sąveikos

    Paracetamolio rezorbciją virškinimo trakte gerina metoklopramidas ir kofeinas.

    Kepenų fermentų induktoriai (barbitūratai, rifampicinas, difeninas ir kiti) pagreitina paracetamolio skilimą iki hepatotoksinių metabolitų ir padidina kepenų pažeidimo riziką.


    11 lentelė. Priemonės, padedančios apsinuodijus paracetamoliu

    • Skrandžio plovimas.
    • Viduje aktyvuota anglis.
    • Vėmimo sukėlimas.
    • Acetilcisteino (yra glutationo donoras) 20% geriamasis tirpalas.
    • Gliukozė į veną.
    • Vitaminas K 1 (fitomenadionas) 1-10 mg į raumenis, natūrali plazma, kraujo krešėjimo faktoriai (3 kartus pailgėjus protrombino laikui).

    Panašus poveikis gali būti stebimas asmenims, kurie reguliariai geria alkoholį. Juose paracetamolio hepatotoksiškumas pastebimas net vartojant gydomosiomis dozėmis (2,5-4 g per parą), ypač jei jis vartojamas trumpą laiką po alkoholio ().

    Indikacijos

    Šiuo metu paracetamolis laikomas veiksmingas analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas, skirtas plačiai naudoti. Visų pirma rekomenduojama, jei yra kontraindikacijų vartoti kitus NVNU: sergantiems bronchine astma, žmonėms, kurie anksčiau sirgo pepsine opa, vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis. Pagal analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį paracetamolis yra artimas.

    Įspėjimai

    Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, taip pat tiems, kurie vartoja vaistus, turinčius įtakos kepenų funkcijai, paracetamolį reikia vartoti atsargiai.

    Dozavimas

    Suaugusieji: 500-1000 mg 4-6 kartus per dieną.
    Vaikai: 10-15 mg/kg 4-6 kartus per dieną.

    Išleidimo formos:

    200 ir 500 mg tabletės;
    sirupas 120 mg/5 ml ir 200 mg/5 ml;
    žvakutės po 125, 250, 500 ir 1000 mg;
    "šnypščiosios" tabletės po 330 ir 500 mg. Įtraukta į kombinuotus vaistus soridonas, solpadeinas, tomapirinas, citramonas P ir kiti.

    KETOROLAC ( Toradolis, Ketrodolis)

    Pagrindinė vaisto klinikinė vertė yra jo galingas analgetinis poveikis, kurio laipsnis lenkia daugelį kitų NVNU.

    Nustatyta, kad 30 mg ketorolako, suleidžiamo į raumenis, maždaug atitinka 12 mg morfino. Tuo pačiu metu morfijui ir kitiems narkotiniams analgetikams būdingos nepageidaujamos reakcijos (pykinimas, vėmimas, kvėpavimo slopinimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas) stebimos daug rečiau. Ketorolako vartojimas nesukelia priklausomybės nuo narkotikų išsivystymo.

    Ketorolakas taip pat turi karščiavimą mažinantį ir antiagregacinį poveikį.

    Farmakokinetika

    Beveik visiškai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, biologinis prieinamumas vartojant per burną yra 80-100%. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 35 minučių po vartojimo ir 50 minučių po injekcijos į raumenis. Išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 valandos.

    Nepageidaujamos reakcijos

    Dažniausiai pažymima gastrotoksiškumas Ir padidėjęs kraujavimas, dėl antiagregacinio poveikio.

    Sąveika

    Kartu su opioidiniais analgetikais sustiprėja analgetinis poveikis, todėl juos galima vartoti mažesnėmis dozėmis.

    Į veną arba į sąnarį vartojant ketorolako kartu su vietiniais anestetikais (lidokainu, bupivakainu), skausmas malšinamas geriau nei vartojant tik vieną iš vaistų po artroskopijos ir viršutinių galūnių operacijų.

    Indikacijos

    Naudojamas skausmui malšinti įvairios lokalizacijos: inkstų diegliai, skausmas dėl traumų, su neurologinės ligos, vėžiu sergantiems pacientams (ypač su metastazėmis kauluose), pooperaciniu ir pogimdyminiu laikotarpiu.

    Atsirado duomenų apie galimybę ketorolaką vartoti prieš operaciją kartu su morfinu ar fentaniliu. Tai leidžia per pirmąsias 1-2 pooperacinio laikotarpio dienas sumažinti opioidinių analgetikų dozę 25-50%, o tai lydi greitesnis virškinimo trakto funkcijos atstatymas, mažesnis pykinimas ir vėmimas bei sutrumpėja pacientų buvimo trukmė. ligoninėje ().

    Jis taip pat naudojamas skausmui malšinti operatyvinė odontologija ir ortopedinėms gydymo procedūroms.

    Įspėjimai

    Ketorolako negalima vartoti prieš ilgalaikes operacijas, kai yra didelė kraujavimo rizika, taip pat palaikomajai anestezijai operacijų metu, skausmui malšinti gimdymo metu, skausmui malšinti ištikus miokardo infarktui.

    Ketorolako vartojimo kursas neturi viršyti 7 dienų, o vyresniems nei 65 metų asmenims vaistą reikia skirti atsargiai.

    Dozavimas

    Suaugusieji: per burną 10 mg kas 4-6 valandas; didžiausia paros dozė 40 mg; vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 7 dienos. Į raumenis ir į veną 10-30 mg; didžiausia paros dozė 90 mg; vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 2 dienos.
    Vaikai:į veną 1 dozė 0,5-1 mg/kg, vėliau 0,25-0,5 mg/kg kas 6 val.

    Išleidimo formos:

    tabletės 10 mg;
    ampulės po 1 ml.

    KOMBINUOTI NARKOTIKAI

    Gaminama nemažai kombinuotų vaistų, kuriuose, be NVNU, yra ir kitų vaistų, kurie dėl savo specifinių savybių gali sustiprinti analgetinį NVNU poveikį, padidinti jų biologinį prieinamumą ir sumažinti nepageidaujamų reakcijų riziką.

    SARIDONAS

    Susideda iš ir kofeino. Analgetikų santykis vaiste yra 5:3, kai jie veikia kaip sinergistai, nes šiuo atveju paracetamolis padidina propifenazono biologinį prieinamumą pusantro karto. Kofeinas normalizuoja galvos smegenų kraujagyslių tonusą, pagreitina kraujotaką, neskatindamas centrinės nervų sistemos vartojamomis dozėmis, todėl sustiprina analgetikų nuo galvos skausmo poveikį. Be to, jis pagerina paracetamolio absorbciją. Apskritai Saridonui būdingas didelis biologinis prieinamumas ir greitas analgezinio poveikio vystymasis.

    Indikacijos

    Įvairios lokalizacijos skausmo sindromas (galvos skausmas, danties skausmas, skausmas sergant reumatinėmis ligomis, dismenorėja, karščiavimas).

    Dozavimas

    1-2 tabletės 1-3 kartus per dieną.

    Išleidimo forma:

    tabletės, kuriose yra 250 mg paracetamolio, 150 mg propifenazono ir 50 mg kofeino.

    ALKA-SELTZER

    Sudėtis: citrinų rūgštis, natrio bikarbonatas. Tai labai gerai įsisavinama tirpi aspirino dozavimo forma, turinti patobulintas organoleptines savybes. Natrio bikarbonatas neutralizuoja laisvą druskos rūgštį skrandyje, sumažindamas opinį aspirino poveikį. Be to, jis gali pagerinti aspirino absorbciją.

    Naudojamas daugiausia nuo galvos skausmo, ypač žmonėms, sergantiems padidėjęs rūgštingumas skrandyje.

    Dozavimas

    Išleidimo forma:

    „Šnypščiosios“ tabletės, kuriose yra 324 mg aspirino, 965 mg citrinų rūgšties ir 1625 mg natrio bikarbonato.

    FORTALGINAS C

    Vaistas yra šnypščiosios tabletės, kurių kiekvienoje yra 400 mg ir 240 mg askorbo rūgštis. Naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas.

    Dozavimas

    1-2 tabletės iki keturių kartų per dieną.

    PLIVALGIN

    Galima įsigyti tablečių pavidalu, kurių kiekvienoje yra 210 mg ir 50 mg kofeino, 25 mg fenobarbitalio ir 10 mg kodeino fosfato. Nuskausminamasis vaisto poveikis sustiprėja dėl narkotinių analgetinių kodeino ir fenobarbitalio, kurie turi raminamąjį poveikį. Kofeino vaidmuo aptartas aukščiau.

    Indikacijos

    Įvairios lokalizacijos skausmai (galvos, dantų, raumenų, sąnarių, neuralgija, dismenorėja), karščiavimas.

    Įspėjimai

    Dažnai vartojant, ypač didelėmis dozėmis, galite jaustis pavargę ir mieguisti. Gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų.

    Dozavimas

    1-2 tabletės 3-4 kartus per dieną.

    REOPIRINAS (Pirabutolis)

    Į kompoziciją įeina ( amidopirinas) Ir ( butadionas). Daugelį metų jis buvo plačiai naudojamas kaip analgetikas. Tačiau jis neturi efektyvumo pranašumo palyginti su šiuolaikiniais NVNU ir žymiai viršija juos nepageidaujamų reakcijų sunkumu. Ypač didelė hematologinių komplikacijų rizika Todėl būtina laikytis visų pirmiau minėtų atsargumo priemonių () ir stengtis naudoti kitus analgetikus. At injekcija į raumenis fenilbutazonas jungiasi su audiniais injekcijos vietoje ir prastai absorbuojamas, o tai, pirma, lėtina poveikio vystymąsi ir, antra, dažnai sukelia infiltratų, abscesų ir sėdimojo nervo pažeidimų atsiradimą.

    Šiuo metu daugumoje šalių draudžiama vartoti kombinuotus vaistus, kuriuos sudaro fenilbutazonas ir aminofenazonas.

    Dozavimas

    Suaugusieji: 1-2 tabletės per burną 3-4 kartus per dieną, į raumenis 2-3 ml 1-2 kartus per dieną.
    Vaikams netaikoma.

    Išleidimo formos:

    tabletės, kuriose yra 125 mg fenilbutazono ir aminofenazono;
    5 ml ampulės, kuriose yra 750 mg fenilbutazono ir aminofenazono.

    BARALGINAS

    Tai yra derinys ( analginas) su dviem antispazminiais vaistais, kurių vienas – pitofenonas – turi miotropinį poveikį, o kitas – fenpiverinis – į atropiną. Vartojamas skausmui malšinti dėl lygiųjų raumenų spazmų (inkstų dieglių, kepenų dieglių ir kt.). Kaip ir kiti į atropiną panašūs vaistai, jis draudžiamas sergant glaukoma ir prostatos adenoma.

    Dozavimas

    Gerti, po 1-2 tabletes 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną, po 3-5 ml 2-3 kartus per dieną. Jis suleidžiamas į veną 1-1,5 ml per minutę greičiu.

    Išleidimo formos:

    tabletės, kuriose yra 500 mg metamizolo, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverino;
    5 ml ampulės, kuriose yra 2,5 g metamizolio, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverino.

    ARTROTEK

    Jį taip pat sudaro misoprostolis (sintetinis PG-E 1 analogas), kurį įtraukus siekiama sumažinti diklofenakui būdingų nepageidaujamų reakcijų, ypač skrandžio toksiškumo, dažnį ir sunkumą. Arthrotec veiksmingumu gydant reumatoidinį artritą ir osteoartritą prilygsta diklofenakui, o erozijos ir skrandžio opos jį vartojant pastebimi daug rečiau.

    Dozavimas

    Suaugusieji: 1 tabletė 2-3 kartus per dieną.

    Išleidimo forma:

    tabletės, kuriose yra 50 mg diklofenako ir 200 mg misoprostolio.

    BIBLIOGRAFIJA

    1. Čempionas G.D., Feng P.H. Azuma T. ir kt. NVNU sukeltas virškinimo trakto pažeidimas // Drugs, 1997, 53: 6-19.
    2. Laurence'as D.R., Bennettas P.N. Klinikinė farmakologija. 7-asis leidimas Čercilas Livingstonas. 1992 m.
    3. Insel P.A. Analgetikai, karščiavimą mažinantys ir priešuždegiminiai vaistai bei vaistai, naudojami podagrai gydyti. In: Goodman & Gilman's. The farmakologinis terapijos pagrindas. 9. leidimas. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
    4. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. (Redakcinis straipsnis) // Klin. Pharmacol. ir Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
    5. Loebas D.S., Ahlquistas D.A., Talley N.J. Gastroduodenopatijos, susijusios su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu, valdymas // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
    6. Espinosa L., Lipani J., Lenkija M., Wallin B. Perforacijos, opos ir kraujavimas dideliame atsitiktinių imčių daugiacentriame namubetono tyrime, palyginti su diklofenaku, ibuprofenu, naproksenu ir piroksikamu // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I priedas): 324.
    7. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo skirtumai ir panašumai // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
    8. Lieber C.S. Alkoholizmo sutrikimų medicina // N. angl. J Med. 1995, 333: 1058-1065.
    9. Guslandi M. Antitrombocitinės terapijos su mažomis aspirino dozėmis toksiškumas skrandžiui // Drugs, 1997, 53: 1-5.
    10. Taikomoji terapija: klinikinis vaistų vartojimas. 6-asis leidimas Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Red.). Vankuveris. 1995 m.
    11. Pasirinkti vaistai iš medicinos laiško. Niujorkas. Patikslintas leid. 1995 m.
    12. Marcus A.L. Aspirinas kaip profilaktika nuo gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
    13. Noble S, Balfour J. Meloksikamas // Drugs, 1996, 51: 424-430.
    14. Konstanas M.W., Byardas P.J., Hoppelis C.L., Davisas P.B. Didelės ibuprofeno dozės poveikis pacientams, sergantiems cistine fibroze // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
    15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Inkstų nepakankamumo rizika, susijusi su acetaminofeno, aspirino ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
    16. Merck diagnozės ir terapijos vadovas. 16-asis leidimas. Berkow R. (Red.). Merck & Co Inc., 1992 m.
    17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolakas. Jo farmakodinaminių ir farmakokinetinių savybių bei terapinio panaudojimo skausmui malšinti pakartotinis įvertinimas // Drugs, 1997, 53: 139-188.
    2000-2009 NIIAKh SGMA
    Įkeliama...Įkeliama...