नेक्सियम की खुराक। अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान के लिए Nexium® lyophilisate

एक पैक में 28 बैग 7 - फफोले (1) - कार्डबोर्ड के पैक। 7 - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक। 7 - फफोले (4) - कार्डबोर्ड के पैक 7 - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक। के लिए समाधान की तैयारी के लिए Lyophilizate अंतःशिरा प्रशासन 5 मिलीलीटर कांच की बोतल में प्रत्येक 40 मिलीग्राम - प्रति पैक 10 पीसी। फिल्म-लेपित टैबलेट - प्रति पैक 14 पीसी। फिल्म-लेपित टैबलेट - प्रति पैक 28 पीसी। लेपित गोलियाँ 20 मिलीग्राम - प्रति पैक 14 पीसी।

खुराक के रूप का विवरण

खुराक का रूप: मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए आंत्र-लेपित छर्रों और दाने विभिन्न आकारों के हल्के पीले रंग के दाने (थोक बारीक विभाजित दाने होते हैं और बड़े छर्रे होते हैं)। भूरे रंग के दाने हो सकते हैं। सफेद या लगभग के संकुचित द्रव्यमान के रूप में Lyophilizate सफेद रंग. गुलाबी फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईआई" के साथ डिबॉस्ड; एक विराम पर - पीले रंग के संसेचन (समूह प्रकार) के साथ सफेद रंग। गुलाबी फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईआई" के साथ डिबॉस्ड; एक विराम पर - पीले रंग के संसेचन (समूह प्रकार) के साथ सफेद रंग। हल्के गुलाबी रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ डिबॉस्ड; एक विराम पर - पीले रंग के संसेचन (समूह प्रकार) के साथ सफेद रंग। हल्के गुलाबी रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ डिबॉस्ड; एक विराम पर - पीले रंग के संसेचन (समूह प्रकार) के साथ सफेद रंग। हल्के गुलाबी रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ डिबॉस्ड; एक विराम पर - पीले रंग के संसेचन (समूह प्रकार) के साथ सफेद रंग।

औषधीय प्रभाव

एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है और गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के विशिष्ट निषेध द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर्स में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है। क्रिया का तंत्र एसोमप्राजोल एक कमजोर आधार है जो मजबूत रूप में अपने सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है। अम्लीय वातावरणगैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाएं और प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + / K + ATPase को रोकता है, जबकि हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बेसल और उत्तेजित स्राव दोनों को रोकता है। गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव 20 या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद 1 घंटे के भीतर एसोमप्राजोल की क्रिया विकसित होती है। प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड का औसत सीमैक्स 90% कम हो जाता है (जब दवा लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापते हैं। चिकित्सा का 5 वां दिन)। जीईआरडी और . के रोगियों में नैदानिक लक्षण 20 या 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के दैनिक मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच 24 घंटे में से औसतन 13 और 17 घंटे के लिए बनाए रखा गया था। 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर एसोमप्राजोल लेते समय, इंट्रागैस्ट्रिक 4 से ऊपर का पीएच क्रमशः 76, 54 और 24% रोगियों में कम से कम 8, 12 और 16 घंटे बनाए रखा गया। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% था। दवा के प्लाज्मा सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए AUC पैरामीटर का उपयोग किया गया था)। उपचारात्मक प्रभाव, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप प्राप्त किया। 40 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम® लेते समय, 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद लगभग 78% रोगियों में और 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद 93% रोगियों में भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार होता है। एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम® के साथ उपचार सफल उन्मूलन की ओर जाता है हैलीकॉप्टर पायलॉरीलगभग 90% रोगियों में। जटिल रोगियों के साथ पेप्टिक छालाएक साप्ताहिक उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद, गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ मोनोथेरेपी अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए आवश्यक नहीं है। पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव में नेक्सियम® की प्रभावकारिता को एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव वाले रोगियों में एक अध्ययन में दिखाया गया था। हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध से जुड़े अन्य प्रभाव। गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) की सांद्रता बढ़ जाती है। सीजीए एकाग्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, सीजीए एकाग्रता के अध्ययन से 5-14 दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ चिकित्सा को निलंबित कर दिया जाना चाहिए। यदि इस दौरान CgA की सांद्रता वापस नहीं आती है सामान्य मूल्य, अध्ययन दोहराया जाना चाहिए। बच्चों और वयस्क रोगियों में, लंबे समय तकएसोमप्राजोल के साथ इलाज करने पर, एंटरोक्रोमैफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की सांद्रता में वृद्धि से जुड़ी होती है। नैदानिक प्रासंगिकता यह घटनानहीं है। लंबे समय से गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में, पेट में ग्रंथियों के अल्सर का गठन अधिक बार नोट किया जाता है। ये घटनाएं कारण हैं शारीरिक परिवर्तनहाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के एक स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप। सिस्ट सौम्य होते हैं और वापस आ जाते हैं। आवेदन पत्र दवाई, पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने, सहित। प्रोटॉन पंप अवरोधक, पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि के साथ, जो आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जोखिम में थोड़ी वृद्धि हो सकती है संक्रामक रोगगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट जीनस साल्मोनेला एसपीपी के बैक्टीरिया के कारण होता है। और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी।, और शायद क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल (अस्पताल में भर्ती रोगियों में)। रैनिटिडिन के साथ किए गए दो तुलनात्मक अध्ययनों के दौरान, Nexium® ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में बेहतर प्रभाव दिखाया। दो अध्ययनों में, नेक्सियम® ने गैस्ट्रिक अल्सर की रोकथाम में उच्च प्रभाव दिखाया और ग्रहणी NSAIDs से उपचारित रोगियों में ( आयु वर्ग- 60 वर्ष से अधिक आयु और/या पेप्टिक अल्सर के इतिहास के साथ), जिसमें चयनात्मक COX अवरोधक शामिल हैं

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण। एसोमेप्राज़ोल एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए, दवा के दानों वाली गोलियां, जिनमें से खोल कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी है, का उपयोग मौखिक प्रशासन के लिए किया जाता है। आमाशय रस. विवो परिस्थितियों में, एसोमप्राजोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: प्लाज्मा में Cmax प्रशासन के 1-2 घंटे बाद पहुंच जाता है। 40 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद एसोमप्राजोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दैनिक प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रति दिन 1 बार बढ़कर 89% हो जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50 और 68% हैं। वीएसएस यू स्वस्थ लोगलगभग 0.22 लीटर/किग्रा है। Esomeprazole प्लाज्मा प्रोटीन से 97% तक बांधता है। भोजन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमप्राजोल का अवशोषण कम हो जाता है, लेकिन यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध की प्रभावशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। चयापचय और उत्सर्जन। एसोमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 सिस्टम की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डेस्मेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ, मुख्य भाग को एक विशिष्ट पॉलीमॉर्फिक आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। शेष भाग का चयापचय CYP3A4 isoenzyme द्वारा किया जाता है; इस मामले में, एसोमप्राजोल का एक सल्फो व्युत्पन्न बनता है, जो प्लाज्मा में निर्धारित मुख्य मेटाबोलाइट है। नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं बढ़ी हुई गतिविधिआइसोएंजाइम CYP2C19। दवा की एक खुराक के बाद कुल सीएल लगभग 17 एल / एच है, कई खुराक के बाद - 9 एल / एच। T1 / 2 - 1.3 घंटे प्रति दिन 1 बार के व्यवस्थित सेवन के साथ। एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी बढ़ता है। एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, जो संभवतः CYP2C19 के निषेध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फो व्युत्पन्न द्वारा आइसोन्ज़ाइम। जब दिन में एक बार लिया जाता है, तो खुराक के बीच रक्त प्लाज्मा से एसोमप्राजोल पूरी तरह से समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है। एसोमप्राजोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। पर मौखिक प्रशासनखुराक का 80% तक मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, बाकी मल में उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित एसोमप्राजोल का 1% से भी कम मूत्र में पाया जाता है। रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं CYP2C19 isoenzyme की कम गतिविधि वाले रोगी। लगभग (2.9 ± 1.5)% जनसंख्या ने CYP2C19 isoenzyme की गतिविधि को कम कर दिया है। ऐसे रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 की कार्रवाई के परिणामस्वरूप किया जाता है। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के व्यवस्थित सेवन के साथ, CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत AUC मान इस पैरामीटर के मूल्य से 100% अधिक है। आइसोनिजाइम की कम गतिविधि वाले रोगियों में प्लाज्मा में Cmax का औसत मान लगभग 60% बढ़ जाता है। ये विशेषताएं एसोमप्राजोल की खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। बुढ़ापा. बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमप्राजोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं। फ़र्श। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी मूल्य पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। दवा के दैनिक प्रशासन के साथ प्रति दिन 1 बार, पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं है। ये विशेषताएं एसोमप्राजोल की खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। लीवर फेलियर। हल्के से मध्यम रोगियों में लीवर फेलियरएसोमप्राजोल का चयापचय बिगड़ा हो सकता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिससे एसोमप्राजोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना की वृद्धि होती है। वृक्कीय विफलता। रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन किडनी खराबनहीं किया गया था। चूंकि एसोमप्राजोल गुर्दे के माध्यम से नहीं, बल्कि इसके चयापचयों के माध्यम से उत्सर्जित होता है, इसलिए यह माना जा सकता है कि गुर्दे की कमी वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय नहीं बदलता है। बचपन। 12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 और 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के बाद, रक्त प्लाज्मा में एयूसी और टीएमएक्स मान वयस्कों में एयूसी और टीएमएक्स मूल्यों के समान थे।

विशेष स्थिति

यदि कोई है चिंता के लक्षण(उदाहरण के लिए, जैसे महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिस्पैगिया, रक्त या मेलेना के साथ उल्टी), साथ ही पेट के अल्सर की उपस्थिति में (या यदि पेट में अल्सर का संदेह है), की उपस्थिति कर्कट रोग, चूंकि नेक्सियम® के साथ उपचार से लक्षणों में कमी आ सकती है और निदान में देरी हो सकती है। दुर्लभ मामलों में, लंबे समय से ओमेप्राज़ोल लेने वाले रोगियों में, पेट के शरीर के गैस्ट्रिक म्यूकोसा के बायोप्सी नमूनों की एक हिस्टोलॉजिकल परीक्षा में एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस का पता चला। लंबे समय तक (विशेषकर 1 वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। आवश्यकतानुसार नेक्सियम लेने वाले मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि यदि लक्षण बदलते हैं तो अपने डॉक्टर से संपर्क करें। आवश्यकतानुसार चिकित्सा निर्धारित करते समय प्लाज्मा में एसोमप्राजोल की सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए (देखें "इंटरैक्शन")। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम® को निर्धारित करते समय, की संभावना दवाओं का पारस्परिक प्रभावट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ चयापचय की जाने वाली अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इसे ध्यान में रखना आवश्यक है संभावित मतभेदऔर इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन की बातचीत। नेक्सियम® गोलियों में सुक्रोज होता है, इसलिए वे वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले रोगियों में contraindicated हैं। अध्ययनों ने क्लोपिडोग्रेल (लोडिंग खुराक 300 मिलीग्राम और रखरखाव खुराक 75 मिलीग्राम / दिन) और एसोमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन, मौखिक रूप से) के बीच एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन दिखाया है, जिससे क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में औसतन कमी आई है। 40% और ADP- प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध में औसतन 14% की कमी। इसलिए, एसोमेप्राज़ोल और क्लोपिडोग्रेल के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए ("इंटरैक्शन" देखें)। अलग-अलग अवलोकन संबंधी अध्ययनों से संकेत मिलता है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक चिकित्सा ऑस्टियोपोरोसिस से संबंधित फ्रैक्चर के जोखिम को थोड़ा बढ़ा सकती है, लेकिन इसी तरह के अन्य अध्ययनों ने जोखिम में वृद्धि का उल्लेख नहीं किया है। यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, जिनमें दो शामिल हैं खुला शोध दीर्घकालिक चिकित्सा(12 वर्ष से अधिक), प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग के साथ ऑस्टियोपोरोसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ फ्रैक्चर के संबंध की पुष्टि नहीं हुई है। यद्यपि ओमेप्राज़ोल / एसोमप्राज़ोल के उपयोग और ऑस्टियोपोरोसिस के कारण होने वाले फ्रैक्चर के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, ऑस्टियोपोरोसिस या इसके कारण होने वाले फ्रैक्चर के जोखिम वाले रोगियों को उचित नैदानिक पर्यवेक्षण में होना चाहिए। कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव। इस तथ्य के कारण कि नेक्सियम® के साथ चिकित्सा के दौरान चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और उनींदापन हो सकता है, वाहन चलाते समय और अन्य तंत्रों को संचालित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

मिश्रण

1 टैब। एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 22.3 मिलीग्राम, जो एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम . की सामग्री से मेल खाती है excipients: ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55 - 1.7 मिलीग्राम, हाइपोलोज - 8.1 मिलीग्राम, हाइपोर्मेलोज - 17 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) - 60 एमसीजी, आयरन डाई येलो ऑक्साइड (E172) - 20 एमसीजी, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.2 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक कॉपोलीमर और एथैक्रेलिक एसिड (1:1) - 35 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 273 मिलीग्राम, पैराफिन - 200 एमसीजी, मैक्रोगोल - 3 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 620 एमसीजी, क्रॉस्पोविडोन - 5.7 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 570 एमसीजी, सुक्रोज गोलाकार कणिकाओं , गोलाकार दाने) (आकार 0.250-0.355 मिमी) - 28 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 2.9 मिलीग्राम, तालक - 14 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट - 10 मिलीग्राम। 1 टैब। एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 44.5 मिलीग्राम, जो एसोमप्राजोल 40 मिलीग्राम मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड के कोपोलिमर (1:1) - 46 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 389 मिलीग्राम, पैराफिन - 300 एमसीजी, मैक्रोगोल - 4.3 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 की सामग्री से मेल खाती है। - 1.1 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 8.1 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 810 एमसीजी, सुक्रोज गोलाकार कणिकाएं (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250-0.355 मिमी) - 30 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) - 3.8 मिलीग्राम, तालक - 20 मिलीग्राम, ट्राइएथिल साइट्रेट - 14 मिलीग्राम। एक पैकेज में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 11.1 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बराबर; सहायक पदार्थ: मेथैक्रेलिक एसिड और एथिल एक्रिलेट कोपोलिमर (1:1) 9.5 मिलीग्राम, तालक 8.4 मिलीग्राम; सुक्रोज, गोलाकार दाने (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250 - 0.355 मिमी) 7.4 मिलीग्राम, हाइपोलोज 32.2 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 1.7 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट 0.95 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 0.65 मिलीग्राम, ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40 -55 0.48 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 0.27 मिलीग्राम , डेक्सट्रोज 2813 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 75 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम 75 मिलीग्राम, निर्जल साइट्रिक एसिड 4.9 मिलीग्राम, आयरन ऑक्साइड पीला डाई 1.8 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल सोडियम 42.5 मिलीग्राम, जो एसोमप्राज़ोल 40 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाता है। इंजेक्शन के लिए, इंजेक्शन के लिए पानी। एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 22.3 मिलीग्राम, जो एसोमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम 1: 1), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सुक्रोज गोलाकार कणिकाओं, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), तालक, ट्राइथाइल साइट्रेट की सामग्री से मेल खाती है। . एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 44.5 मिलीग्राम, जो एसोमप्राज़ोल 40 मिलीग्राम पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सुक्रोज गोलाकार कणिकाओं, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), तालक, ट्राइथाइल साइट्रेट की सामग्री से मेल खाती है।

उपयोग के लिए नेक्सियम संकेत

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग: - इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार; - पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार; - लक्षणात्मक इलाज़खाने की नली में खाना ऊपर लौटना; पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में): - हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार; - हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम; लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा उन रोगियों में जिन्हें पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करते हैं), रिलेप्स को रोकने के लिए; लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले रोगी: - गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार से जुड़े एनएसएआईडी लेना; - जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम; ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या असामान्य हाइपरसेरेटियन की विशेषता वाली अन्य स्थितियां

नेक्सियम मतभेद

- वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता; - ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption; - सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी; - बचपन 12 साल तक (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण); - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के अलावा अन्य संकेतों के लिए 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे; - एतज़ानवीर और नेफिनवीर के साथ संयुक्त उपयोग; - अतिसंवेदनशीलताएसोमप्राज़ोल, प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल या दवा के अन्य घटक। सावधानी के साथ, दवा को गंभीर गुर्दे की विफलता के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए (अनुभव सीमित है)। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर अपर्याप्त डेटा है। ऐसे रोगियों को दवा देना तभी संभव है जब माँ को अपेक्षित लाभ अधिक हो संभावित जोखिमभ्रूण के लिए। ओमेप्राज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणाम, जो एक नस्लीय मिश्रण है, ने नहीं दिखाया

नेक्सियम खुराक

10 मिलीग्राम 20 मिलीग्राम 40 मिलीग्राम

नेक्सियम साइड इफेक्ट

निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं जो दवा के खुराक के नियम पर निर्भर नहीं करते हैं, जैसा कि दवा नेक्सियम® के उपयोग के साथ नोट किया गया है, जैसे कि नैदानिक अनुसंधानऔर पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययन। आवृत्ति दुष्प्रभावनिम्न श्रेणीकरण के रूप में दिया जाता है: बहुत बार (?1/10); अक्सर (?1/100,

दवा बातचीत

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव। एसोमप्राजोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में कमी से दवाओं के अवशोषण में बदलाव हो सकता है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। अन्य दवाओं के उपयोग के साथ जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाते हैं, या antacids, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार से केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल के अवशोषण में कमी हो सकती है, साथ ही डिगॉक्सिन के अवशोषण में वृद्धि हो सकती है। डिगॉक्सिन के साथ प्रतिदिन एक बार ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम के सह-प्रशासन से डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 10% बढ़ जाती है (20% रोगियों में डिगॉक्सिन जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ जाती है)। यह दिखाया गया है कि ओमेप्राज़ोल कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करता है। तंत्र और नैदानिक महत्वये इंटरैक्शन हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP2C19 isoenzyme के स्तर पर बातचीत भी संभव है। ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं, जैसे कि एटाज़ानवीर और नेफिनवीर के संयुक्त उपयोग के साथ, ओमेप्राज़ोल के साथ चिकित्सा के दौरान, उनके सीरम एकाग्रता में कमी होती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। ओमेप्राज़ोल का सह-प्रशासन (एक बार में 40 मिलीग्राम) दिन) स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर के साथ 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, अधिकतम (सीमैक्स) और न्यूनतम (सीमिन) सांद्रता लगभग 75% कम हो गई)। एतज़ानवीर की 400 मिलीग्राम की खुराक ने ओमेप्राज़ोल के प्रभावों की भरपाई नहीं की। एताज़ानवीर की जैव उपलब्धता पर। ओमेप्राज़ोल और सैक्विनावीर की एक साथ नियुक्ति के साथ, सैक्विनावीर की सीरम सांद्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ प्रशासित किया गया, तो उनके एकाग्रता नहीं बदली। ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों को देखते हुए, सह-प्रशासन एटाज़ानवीर और नेफिनवीर जैसे एंटीरेट्रोवाइरल के साथ एसोमप्राज़ोल को बदलने की अनुशंसा नहीं की जाती है। Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम है। तदनुसार, चयापचय में अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग जिसमें CYP2C19 isoenzyme शामिल है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकते हैं। ये दवाएंप्लाज्मा में, जो बदले में, खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। नेक्सियम® को "आवश्यकतानुसार" आहार में निर्धारित करते समय यह बातचीत विशेष रूप से याद रखना महत्वपूर्ण है। "30 मिलीग्राम एसोमप्राज़ोल और डायजेपाम को एक साथ लेते समय, जो कि एक सब्सट्रेट है isoenzyme - CYP2C19, डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी होती है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल की नियुक्ति से मिर्गी के रोगियों में फेनिटोइन की अवशिष्ट एकाग्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में और जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के प्रशासन ने एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र में वृद्धि की और वोरिकोनाज़ोल (CYP2C19 isoenzyme सब्सट्रेट) के Cmax में क्रमशः 15% और 41% की वृद्धि हुई। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के साथ वार्फरिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक वारफारिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, नैदानिक के कई मामले उल्लेखनीय वृद्धि INR (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) at संयुक्त आवेदनवारफारिन और एसोमप्राजोल। एसोमेप्राज़ोल और वार्फरिन या अन्य कौमारिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग की शुरुआत में और अंत में आईएनआर को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है। अधिक विवरण के लिए निर्देश देखें।

जरूरत से ज्यादा

280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के मौखिक प्रशासन के साथ वर्णित किया गया था सामान्य कमज़ोरीऔर जठरांत्र संबंधी अभिव्यक्तियाँ। मौखिक रूप से 80 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एक खुराक और 24 घंटे के लिए 308 मिलीग्राम के iv प्रशासन ने कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं डाला।

जमा करने की अवस्था

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बच्चो से दूर रहे

दी हुई जानकारी

एंग्लो-स्वीडिश से मूल दवा नेक्सियम (INN - एसोमप्राजोल) दवा कंपनीएस्ट्रा ज़ेनेका प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) से संबंधित दवाओं के एक दिलचस्प वर्ग से संबंधित है। उनका इतिहास 1979 का है, जब इस समूह के सर्जक को उसी एस्ट्रा ज़ेनेका की सुविधाओं में संश्लेषित किया गया था। दवाई- ओमेप्राज़ोल। तेज मुसीबत शुरुआत है: आज तक, पीपीआई की पहले से ही 5 पीढ़ियां हैं, जिनमें से नेक्सियम (एसोमेप्राज़ोल) विशेष रुचि का है। यह कितना भी दयनीय क्यों न लगे, लेकिन नेक्सियम के विकास के साथ, नया कदमआईपीपी के विकास में। तथ्य यह है कि यह दवाओमेप्राज़ोल की तुलना में इसकी जैवउपलब्धता अधिक है, और इसलिए चिकित्सीय प्रभावकारिता में इसका लाभ है। व्यवहार में, यह तेजी से विकास द्वारा प्रकट होता है औषधीय प्रभावऔर लंबे समय तक प्रतिधारण। नेक्सियम और अन्य पीपीआई के बीच इस महत्वपूर्ण अंतर के पीछे का रहस्य यह है कि यह एक आइसोमर है। तथाकथित यौगिक जिनका आणविक सूत्र समान होता है, लेकिन भिन्न स्थानिक संरचना. "पासपोर्ट" पहचान के बावजूद, एक आइसोमर दूसरे की तुलना में बहुत अधिक प्रभावी हो सकता है। ओमेप्राज़ोल दो आइसोमर्स का मिश्रण है, जबकि नेक्सियम का प्रतिनिधित्व केवल एक आइसोमर द्वारा किया जाता है, जो सबसे प्रभावी रूप से कार्य करता है: यह यकृत में चयापचय प्रक्रियाओं में अधिक सक्रिय रूप से शामिल होता है, यह पूरे शरीर में रक्त के प्रवाह के साथ तेजी से फैलता है, के स्थान तक पहुंचता है इसका प्रत्यक्ष चिकित्सीय उपयोग - पेट के श्लेष्म झिल्ली की पार्श्विका कोशिकाएं।

हाइपरसेरेटरी रोगों के लिए, इसका अर्थ है गैस्ट्रिक पीएच का अधिक नियंत्रित विनियमन, कम समय में पेप्टिक अल्सर रोग के सफल परिणामों का एक उच्च प्रतिशत, भाटा ग्रासनलीशोथ से राहत, नाराज़गी का प्रभावी दमन, और बहुत कुछ। इसके अलावा, नेक्सियम यकृत में अधिक धीरे-धीरे बायोट्रांसफॉर्म से गुजरता है, जो लंबे समय तक रक्त में दवा की प्रभावी एकाग्रता को बनाए रखता है। रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार में, नेक्सियम अन्य सभी पीपीआई से आगे निकल जाता है, इसे औसतन 30 दिनों में ठीक कर देता है, जबकि वही ओमेरपाज़ोल ऐसा करने में लगभग 60 दिन लेता है। और इलाज के समय को कम करना रोगी के लिए अपना व्यक्तिगत बजट बचाने के मामले में भी फायदेमंद होता है।

नेक्सियम तीन . में उपलब्ध है खुराक के स्वरूप: गोलियां, अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान के लिए लियोफिलिसेट और मौखिक निलंबन के लिए एंटरिक-लेपित छर्रों। उपयोग की खुराक और आवृत्ति रोग, इसकी गंभीरता और रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।

औषध

कार्रवाई की प्रणाली

Esomeprazole एक कमजोर आधार है जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में सक्रिय रूप में गुजरता है और प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + / K + - ATPase को रोकता है, जबकि बेसल और उत्तेजित दोनों को रोकता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव।

पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव पर प्रभाव

20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद 1 घंटे के भीतर एसोमप्राजोल की क्रिया विकसित होती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, औसत अधिकतम एकाग्रतापेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड 90% तक कम हो जाता है (जब चिकित्सा के 5 वें दिन दवा लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड की एकाग्रता को मापते हैं)। गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) और नैदानिक लक्षणों वाले रोगियों में, 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के दैनिक मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच को 24 में से औसतन 13 और 17 घंटे बनाए रखा गया था। घंटे। प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल लेते समय, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच क्रमशः 76%, 54% और 24% रोगियों में कम से कम 8, 12 और 16 घंटे तक बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।

दवा के प्लाज्मा सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (एयूसी पैरामीटर ("एकाग्रता-समय" वक्र के तहत क्षेत्र) का उपयोग एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए किया गया था।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव। जब नेक्सियम को 40 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार होता है।

एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के साथ उपचार से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफलतापूर्वक उन्मूलन हो जाता है।

साप्ताहिक उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर वाले मरीजों को दवाओं के साथ मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है जो अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है।

पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव में नेक्सियम की प्रभावकारिता को एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव वाले रोगियों के एक अध्ययन में दिखाया गया था।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध से जुड़े अन्य प्रभाव। गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) की सांद्रता बढ़ जाती है। सीजीए एकाग्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, सीजीए एकाग्रता के अध्ययन से 5-14 दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ चिकित्सा को निलंबित कर दिया जाना चाहिए। यदि इस समय के दौरान सीजीए की एकाग्रता सामान्य नहीं हुई है, तो अध्ययन को दोहराया जाना चाहिए।

लंबे समय तक एसोमप्राजोल लेने वाले बच्चों और वयस्क रोगियों में, एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा गैस्ट्रिन एकाग्रता में वृद्धि से जुड़ी होती है। इस घटना का कोई नैदानिक महत्व नहीं है।

लंबे समय तक गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में, पेट में ग्रंथियों के सिस्ट का बनना अधिक आम है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के एक स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप ये घटनाएं शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती हैं। सिस्ट सौम्य होते हैं और वापस आ जाते हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने वाली दवाओं का उपयोग, पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि के साथ होता है, जो आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से संक्रामक रोगों के जोखिम में थोड़ी वृद्धि हो सकती है। जठरांत्र पथसाल्मोनेला एसपीपी जीनस के बैक्टीरिया के कारण। और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी। और, अस्पताल में भर्ती रोगियों में, शायद क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल।

रैनिटिडिन के साथ किए गए दो तुलनात्मक अध्ययनों में, नेक्सियम ने गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर को ठीक करने में बेहतर प्रभाव दिखाया, जिसमें चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (सीओएक्स -2) अवरोधक शामिल हैं। दो अध्ययनों में, नेक्सियम ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs (60 वर्ष से अधिक आयु वर्ग और / या पेप्टिक अल्सर के इतिहास वाले) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर को रोकने में उच्च प्रभावकारिता दिखाई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

एसोमेप्राज़ोल एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए, मौखिक प्रशासन के लिए, दवा के कणिकाओं वाली गोलियां, जिनमें से खोल गैस्ट्रिक रस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी है, का उपयोग किया जाता है। विवो परिस्थितियों में, एसोमप्राजोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे बाद पहुंच जाती है। 40 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद एसोमप्राजोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दिन में एक बार दैनिक प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ बढ़कर 89% हो जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था में वितरण की मात्रा शरीर के वजन का लगभग 0.22 l/kg है। Esomeprazole प्लाज्मा प्रोटीन से 97% तक बांधता है।

भोजन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमप्राजोल का अवशोषण कम हो जाता है, लेकिन यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध की प्रभावशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।

चयापचय और उत्सर्जन

एसोमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 सिस्टम की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डेस्मेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ, मुख्य भाग को एक विशिष्ट पॉलीमॉर्फिक आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। शेष भाग का चयापचय CYP3A4 isoenzyme द्वारा किया जाता है; इस मामले में, एसोमप्राजोल का एक सल्फो व्युत्पन्न बनता है, जो प्लाज्मा में निर्धारित मुख्य मेटाबोलाइट है।

नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं। दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 एल / एच है और 9 एल / एच - कई खुराक के बाद। दिन में एक बार व्यवस्थित रूप से लेने पर उन्मूलन आधा जीवन 1.3 घंटे है। एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के साथ एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र बढ़ता है। एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले-पास चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, जो संभवतः CYP2C19 isoenzyme के निषेध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फो व्युत्पन्न द्वारा। दिन में एक बार दैनिक सेवन के साथ, खुराक के बीच रक्त प्लाज्मा से एसोमप्राजोल पूरी तरह से समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है।

एसोमप्राजोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो 80% तक खुराक मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होती है, बाकी मल में उत्सर्जित होती है। अपरिवर्तित एसोमप्राजोल का 1% से भी कम मूत्र में पाया जाता है।

रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं।

लगभग 2.9 ± 1.5% जनसंख्या ने CYP2C19 isoenzyme की गतिविधि को कम कर दिया है। ऐसे रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 की कार्रवाई के परिणामस्वरूप किया जाता है। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के व्यवस्थित प्रशासन के साथ, CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत AUC मान इस पैरामीटर के मूल्य से 100% अधिक है। आइसोनिजाइम की कम गतिविधि वाले रोगियों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता के औसत मूल्यों में लगभग 60% की वृद्धि हुई है। ये विशेषताएं एसोमप्राजोल की खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमप्राजोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।

40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। दिन में एक बार दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं है। ये विशेषताएं एसोमप्राजोल की खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। हल्के से मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, एसोमप्राजोल का चयापचय बिगड़ा हो सकता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिससे एसोमप्राजोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है।

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि एसोमप्राजोल गुर्दे के माध्यम से नहीं, बल्कि इसके चयापचयों के माध्यम से उत्सर्जित होता है, इसलिए यह माना जा सकता है कि गुर्दे की कमी वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय नहीं बदलता है।

12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के बाद, रक्त प्लाज्मा में एयूसी और टीसी अधिकतम का मूल्य वयस्कों में एयूसी और टीसी अधिकतम के मूल्यों के समान था।

रिलीज़ फ़ॉर्म

गुलाबी फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईआई" के साथ डिबॉस्ड; एक विराम पर - पीले रंग के संसेचन (समूह प्रकार) के साथ सफेद रंग।

Excipients: ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55 - 2.3 मिलीग्राम, हाइपोलोज - 11 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 26 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) - 450 एमसीजी, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.7 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड का कोपोलिमर (1: 1) - 46 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 389 मिलीग्राम, पैराफिन - 300 एमसीजी, मैक्रोगोल - 4.3 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 1.1 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 8.1 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 810 एमसीजी, सुक्रोज गोलाकार कणिकाएं (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250- 0.355 मिमी) - 30 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 3.8 मिलीग्राम, तालक - 20 मिलीग्राम, ट्राइएथिल साइट्रेट - 14 मिलीग्राम।

7 पीसी। - एल्युमिनियम ब्लिस्टर (1) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
7 पीसी। - एल्युमिनियम फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
7 पीसी। - एल्यूमीनियम फफोले (4) - कार्डबोर्ड के पैक।

मात्रा बनाने की विधि

अंदर। टैबलेट को तरल के साथ पूरा निगल जाना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए, आप गोलियों को आधा गिलास गैर-कार्बोनेटेड पानी में घोल सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि माइक्रोग्रैन्यूल्स का सुरक्षात्मक खोल भंग हो सकता है), जब तक कि गोली विघटित न हो जाए, तब तक हिलाते रहें, जिसके बाद निलंबन माइक्रोग्रान्यूल्स को तुरंत या 30 मिनट के भीतर पिया जाना चाहिए, उसके बाद फिर से गिलास को आधा पानी से भरें, बाकी को हिलाएं और पी लें। Microgranules को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

उन रोगियों के लिए जो निगल नहीं सकते हैं, गोलियों को शांत पानी में घोलकर नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि चयनित सिरिंज और जांच इस प्रक्रिया के लिए उपयुक्त हैं। नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की तैयारी और प्रशासन के निर्देश "नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन" अनुभाग में दिए गए हैं।

वयस्क और 12 वर्ष की आयु के बच्चे

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 40 मिलीग्राम।

पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार: दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का रोगसूचक उपचार: ग्रासनलीशोथ के बिना रोगियों के लिए प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की एक अतिरिक्त जांच की जानी चाहिए। लक्षणों को समाप्त करने के बाद, आप "आवश्यकतानुसार" दवा लेने के नियम पर स्विच कर सकते हैं, अर्थात। लक्षण दोबारा होने पर दिन में एक बार Nexium 20 mg लें। एनएसएआईडी लेने वाले और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले रोगियों के लिए, "आवश्यकतानुसार" आधार पर उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

वयस्कों

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह के लिए दिन में दो बार ली जाती हैं।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 जीआई क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह के लिए दिन में दो बार ली जाती हैं।

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (बाद में अंतःशिरा उपयोगदवाएं जो पेट की ग्रंथियों के स्राव को कम करती हैं, पुनरावृत्ति को रोकने के लिए)

गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद 4 सप्ताह के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

एनएसएआईडी संबंधित गैस्ट्रिक अल्सर उपचार: नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है।

एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम: नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेरेटियन सहित गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटेशन से जुड़ी स्थितियां:

अनुशंसित प्रारंभिक खुराक नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि निर्धारित की जाती है नैदानिक तस्वीरबीमारी। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा के उपयोग का अनुभव है।

गुर्दे की कमी: दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में नेक्सियम के साथ अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए ("फार्माकोकाइनेटिक्स" अनुभाग देखें)।

हेपेटिक अपर्याप्तता: हल्के और मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, अधिकतम प्रतिदिन की खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होना चाहिए।

बुजुर्ग मरीज: दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की शुरूआत

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा निर्धारित करते समय

1. एक गोली को सिरिंज में रखें और सिरिंज में 25 मिली पानी और लगभग 5 मिली हवा भरें। कुछ जांचों में 50 मिलीलीटर कमजोर पड़ने की आवश्यकता हो सकती है पेय जलगोली के दानों के साथ जांच की रुकावट को रोकने के लिए।

2. टैबलेट को घोलने के लिए सिरिंज को लगभग दो मिनट तक तुरंत हिलाएं।

3. सीरिंज को टिप के साथ पकड़ें और जांच लें कि टिप बंद तो नहीं हुई है।

4. सिरिंज की नोक को जांच में डालें, जबकि इसे ऊपर की ओर रखते हुए रखें।

5. सिरिंज को हिलाएं और इसे उल्टा कर दें। ट्यूब में तुरंत 5-10 मिलीलीटर घुली हुई दवा डालें। इंजेक्शन के बाद, सिरिंज को उसकी मूल स्थिति में लौटा दें और हिलाएं (सिरिंज को टिप के साथ रखा जाना चाहिए ताकि टिप बंद न हो)।

6. सिरिंज को उल्टा कर दें और जांच में 5-10 मिलीलीटर दवा डालें। इस ऑपरेशन को तब तक दोहराएं जब तक कि सिरिंज खाली न हो जाए।

7. सिरिंज में तलछट के रूप में शेष दवा के मामले में, सिरिंज को 25 मिलीलीटर पानी और 5 मिलीलीटर हवा से भरें और पैराग्राफ 5.6 में वर्णित ऑपरेशन दोहराएं। इस उद्देश्य के लिए कुछ जांचों में 50 मिलीलीटर पीने के पानी की आवश्यकता हो सकती है।

जरूरत से ज्यादा

आज तक, जानबूझकर ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक सेवन 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल सामान्य कमजोरी और जठरांत्र संबंधी मार्ग से लक्षणों के साथ था। नेक्सियम की 80 मिलीग्राम की एक खुराक ने कोई नकारात्मक परिणाम नहीं दिया।

एसोमप्राजोल के लिए मारक अज्ञात है। एसोमेप्राज़ोल प्लाज्मा प्रोटीन से अच्छी तरह से बंधता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी है। ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार किया जाना चाहिए।

परस्पर क्रिया

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव।

एसोमप्राजोल और अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी से दवाओं के अवशोषण में कमी या वृद्धि हो सकती है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। गैस्ट्रिक अम्लता को कम करने वाली अन्य दवाओं की तरह, एसोमप्राज़ोल के साथ उपचार से केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और एर्लोटिनिब के अवशोषण में कमी हो सकती है, और डिगॉक्सिन जैसी दवाओं के अवशोषण में वृद्धि हो सकती है। डिगॉक्सिन के साथ प्रतिदिन एक बार ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम के सह-प्रशासन ने डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में 10% की वृद्धि की (दस में से दो रोगियों में डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ गई)।

यह दिखाया गया है कि ओमेप्राज़ोल कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करता है। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP2C19 isoenzyme के स्तर पर बातचीत भी संभव है। ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ, जैसे कि एताज़ानवीर और नेफिनवीर, ओमेप्राज़ोल के साथ चिकित्सा के दौरान, उनके सीरम एकाग्रता में कमी होती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रीतोनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (दिन में एक बार 40 मिलीग्राम) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, सीएमएक्स और सीमिन में लगभग 75% की कमी आई) . एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।

ओमेप्राज़ोल और सैक्विनावीर के एक साथ उपयोग के साथ, सैक्विनावीर के सीरम सांद्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ प्रयोग किया गया, तो उनकी एकाग्रता में कोई बदलाव नहीं आया। ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों को देखते हुए, एटाज़ानवीर और नेफिनवीर जैसे एंटीरेट्रोवाइरल के साथ एसोमप्राज़ोल के सह-प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम है। तदनुसार, चयापचय में अन्य दवाओं के साथ एसोमप्राजोल का संयुक्त उपयोग जिसमें CYP2C19 isoenzyme शामिल है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकते हैं, जो, बदले में, खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। "आवश्यकतानुसार" मोड में नेक्सियम का उपयोग करते समय यह इंटरैक्शन विशेष रूप से याद रखना महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम एसोमप्राजोल और डायजेपाम का सह-प्रशासन किया जाता है, जो कि CYP2C19 आइसोनिजाइम का एक सब्सट्रेट है, तो डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी होती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के उपयोग से मिर्गी के रोगियों में फेनिटोइन की अवशिष्ट एकाग्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में और जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

दिन में एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के उपयोग से एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र में वृद्धि हुई और वोरिकोनाज़ोल (CYP2C19 isoenzyme सब्सट्रेट) के Cmax में क्रमशः 15% और 41% की वृद्धि हुई।

40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के साथ वार्फरिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक वारफारिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, वारफारिन और एसोमप्राजोल के संयुक्त उपयोग के साथ आईएनआर इंडेक्स (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामले सामने आए हैं। एसोमेप्राज़ोल और वार्फरिन या अन्य कौमारिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग की शुरुआत में और अंत में आईएनआर को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

इस बातचीत का नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है। 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर प्लेसबो या ओमेप्राज़ोल प्राप्त करने वाले रोगियों में एक संभावित अध्ययन में। सहवर्ती रूप से क्लोपिडोग्रेल थेरेपी के साथ और एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल(एसीके), और बड़े यादृच्छिक परीक्षणों के नैदानिक परिणामों के विश्लेषण में, एसोमप्राजोल सहित क्लोपिडोग्रेल और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयुक्त उपयोग के साथ हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम में कोई वृद्धि नहीं दिखाई गई।

कई अवलोकन अध्ययनों के परिणाम विरोधाभासी हैं और उपस्थिति या अनुपस्थिति के बारे में स्पष्ट उत्तर नहीं देते हैं बढ़ा हुआ खतराक्लोपिडोग्रेल और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयुक्त उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ थ्रोम्बोम्बोलिक हृदय संबंधी जटिलताएं।

20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल और 81 मिलीग्राम एएसए के एक निश्चित संयोजन के साथ क्लोपिडोग्रेल का उपयोग करते समय, क्लोपिडोग्रेल मोनोथेरेपी की तुलना में क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट का जोखिम लगभग 40% कम हो गया, जबकि एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध का अधिकतम स्तर समान था। , जो शायद के कारण है एक साथ स्वागतकम खुराक पर एएसए।

40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के उपयोग से सिलोस्टाज़ोल के सीमैक्स और एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) में क्रमशः 18% और 26% की वृद्धि हुई; सिलोस्टाज़ोल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स में से एक के लिए, वृद्धि क्रमशः 29% और 69% थी।

40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि होती है: एयूसी - 32% और आधा जीवन 31%, हालांकि, सिसाप्राइड की अधिकतम एकाग्रता में प्लाज्मा महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है। क्यूटी अंतराल का एक मामूली विस्तार, जिसे सिसाप्राइड मोनोथेरेपी के साथ देखा गया था, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा (देखें अनुभाग "विशेष निर्देश")।

एसोमेप्राज़ोल और टैक्रोलिमस के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त सीरम में टैक्रोलिमस की एकाग्रता में वृद्धि नोट की गई थी।

कुछ रोगियों में, मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता में वृद्धि प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ नोट की गई थी। मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, एसोमप्राजोल को अस्थायी रूप से बंद करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

नेक्सियम एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन का कारण नहीं बनता है।

एसोमप्राज़ोल और नेप्रोक्सन या रोफ़ेकोक्सीब के अल्पकालिक सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों ने नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया।

एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव।

Esomeprazole को CYP2C19 और CYP3A4 आइसोनाइजेस द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) के साथ एसोमप्राजोल का संयुक्त उपयोग, जो CYP3A4 आइसोनिजाइम को रोकता है, एसोमप्राजोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना की वृद्धि करता है। एसोमप्राजोल का संयुक्त उपयोग और सीवाईपी3ए4 और सीवाईपी2सी19 आइसोनिजाइम का संयुक्त अवरोधक, उदाहरण के लिए, वोरिकोनाजोल, एसोमप्राजोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना से अधिक की वृद्धि कर सकता है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में, एसोमप्राजोल के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। रोगियों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है गंभीर उल्लंघनजिगर समारोह और लंबे समय तक उपयोग के साथ।

ड्रग्स जो CYP2C19 और CYP3A4 आइसोनिजाइम को प्रेरित करते हैं, जैसे कि रिफैम्पिसिन और सेंट।

दुष्प्रभाव

निम्नलिखित साइड इफेक्ट्स हैं जो दवा के खुराक आहार पर निर्भर नहीं करते हैं, जो नैदानिक परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान नेक्सियम के उपयोग के साथ नोट किया गया है। साइड इफेक्ट की आवृत्ति निम्नलिखित क्रमांकन के रूप में दी गई है: बहुत बार (≥1/10); अक्सर (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से

असामान्य: जिल्द की सूजन, प्रुरिटस, दाने, पित्ती;

दुर्लभ: खालित्य, प्रकाश संवेदनशीलता;

बहुत दुर्लभ: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक से

दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया;

बहुत कम ही: मांसपेशियों में कमजोरी।

तंत्रिका तंत्र की ओर से

अक्सर: सिरदर्द;

असामान्य: चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, उनींदापन;

दुर्लभ: स्वाद में गड़बड़ी।

मानसिक विकार

असामान्य: अनिद्रा;

दुर्लभ: अवसाद, आंदोलन, भ्रम;

बहुत कम ही: मतिभ्रम, आक्रामक व्यवहार।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से

अक्सर: पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली / उल्टी;

असामान्य: शुष्क मुँह;

दुर्लभ: स्टामाटाइटिस, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कैंडिडिआसिस;

बहुत दुर्लभ: सूक्ष्म बृहदांत्रशोथ (हिस्टोलॉजिकल रूप से पुष्टि)।

जिगर और पित्त पथ की ओर से

बार-बार: "यकृत" एंजाइम की गतिविधि में वृद्धि;

दुर्लभ: हेपेटाइटिस (पीलिया के साथ या बिना);

बहुत दुर्लभ: जिगर की विफलता, जिगर की बीमारी वाले रोगियों में एन्सेफैलोपैथी।

जननांगों और स्तन ग्रंथि से

बहुत दुर्लभ: गाइनेकोमास्टिया।

रक्त और लसीका प्रणाली से

दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली की ओर से

दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे, बुखार, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / एनाफिलेक्टिक झटका)।

श्वसन तंत्र, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम से

दुर्लभ: ब्रोंकोस्पज़म।

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से

बहुत दुर्लभ: बीचवाला नेफ्रैटिस।

दृष्टि के अंग से

दुर्लभ: धुंधली दृष्टि।

चयापचय और पोषण की ओर से

असामान्य: परिधीय शोफ;

दुर्लभ: हाइपोनेट्रेमिया;

बहुत दुर्लभ: हाइपोमैग्नेसीमिया; गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया के कारण हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया के कारण हाइपोकैलिमिया।

सामान्य विकार

शायद ही कभी: अस्वस्थता, पसीना।

संकेत

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना:

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार;
पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार;
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का रोगसूचक उपचार;

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार;
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम।

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में दीर्घकालिक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को रोकने के लिए कम करती है)।

लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले मरीज:

NSAIDs लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार;
जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटेशन की विशेषता वाली अन्य स्थितियां, जिनमें इडियोपैथिक हाइपरसेरेटियन शामिल हैं।

मतभेद

एसोमेप्राज़ोल के लिए अतिसंवेदनशीलता, प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल या अन्य सामग्री जो दवा बनाती है;
वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी;
12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण) और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के अलावा अन्य संकेतों के लिए;
एसोमप्राजोल को एतज़ानवीर और नेफिनवीर के साथ नहीं लिया जाना चाहिए ("अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य दवाओं के साथ बातचीत" अनुभाग देखें)।

सावधानी के साथ: गंभीर गुर्दे की विफलता (अनुभव सीमित है)।

आवेदन विशेषताएं

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर पर्याप्त डेटा नहीं है। ओमेप्राज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणाम, जो कि एक रेसमिक मिश्रण है, ने कोई भ्रूण-विषैले प्रभाव या बिगड़ा हुआ भ्रूण विकास नहीं दिखाया।

जब जानवरों को एसोमप्राजोल दिया गया, तो भ्रूण या भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। दवा के नस्लीय मिश्रण की शुरूआत का भी गर्भावस्था, प्रसव के दौरान और प्रसव के बाद के विकास के दौरान जानवरों पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

गर्भवती महिलाओं को दवा केवल तभी निर्धारित की जानी चाहिए जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में एसोमप्राजोल उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम नहीं दिया जाना चाहिए।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

हल्के और मध्यम यकृत अपर्याप्तता के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में नेक्सियम के साथ अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए ("फार्माकोकाइनेटिक्स" अनुभाग देखें)।

बच्चों में प्रयोग करें

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक।

विशेष निर्देश

यदि कोई चेतावनी के संकेत हैं (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, आवर्तक उल्टी, डिस्पैगिया, रक्त की उल्टी या मेलेना), या यदि पेट में अल्सर मौजूद है (या यदि पेट में अल्सर का संदेह है), तो घातकता से इंकार किया जाना चाहिए क्योंकि उपचार नेक्सियम के साथ लक्षणों को कम किया जा सकता है और निदान में देरी हो सकती है।

दुर्लभ मामलों में, लंबे समय से ओमेप्राज़ोल लेने वाले रोगियों में, पेट के शरीर के गैस्ट्रिक म्यूकोसा के बायोप्सी नमूनों की एक हिस्टोलॉजिकल परीक्षा में एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस का पता चला।

लंबे समय तक (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए। नेक्सियम "आवश्यकतानुसार" लेने वाले मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि यदि लक्षण बदलते हैं तो अपने चिकित्सक से संपर्क करें। "आवश्यकतानुसार" चिकित्सा निर्धारित करते समय प्लाज्मा में एसोमप्राजोल की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं और अन्य प्रकार के ड्रग इंटरैक्शन के साथ बातचीत" देखें)। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम की नियुक्ति करते समय, ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए दवा बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेदों और इंटरैक्शन को ध्यान में रखना आवश्यक है। .

नेक्सियम गोलियों में सुक्रोज होता है, इसलिए वे वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले रोगियों में contraindicated हैं।

अध्ययनों ने क्लोपिडोग्रेल (300 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और 75 मिलीग्राम / दिन की रखरखाव खुराक) और एसोमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से) के बीच एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन दिखाया है, जिससे क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में कमी आती है। औसतन 40% और ADP- प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध में औसतन 14% की कमी। इसलिए, एसोमेप्राज़ोल और क्लोपिडोग्रेल के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए ("अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार के ड्रग इंटरैक्शन के साथ सहभागिता" अनुभाग देखें)।

अलग-अलग अवलोकन संबंधी अध्ययनों से संकेत मिलता है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक चिकित्सा ऑस्टियोपोरोसिस से संबंधित फ्रैक्चर के जोखिम को थोड़ा बढ़ा सकती है, लेकिन इसी तरह के अन्य अध्ययनों ने जोखिम में वृद्धि का उल्लेख नहीं किया है।

ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, जिसमें दीर्घकालिक चिकित्सा (12 वर्ष से अधिक) के दो ओपन-लेबल अध्ययन शामिल हैं, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग के साथ ऑस्टियोपोरोसिस के कारण फ्रैक्चर का संबंध नहीं रहा है। की पुष्टि की।

यद्यपि ओमेप्राज़ोल / एसोमप्राज़ोल के उपयोग और ऑस्टियोपोरोसिस के कारण होने वाले फ्रैक्चर के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, ऑस्टियोपोरोसिस या इसके कारण होने वाले फ्रैक्चर के जोखिम वाले रोगियों को उचित नैदानिक पर्यवेक्षण में होना चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

इस तथ्य के कारण कि नेक्सियम के साथ चिकित्सा के दौरान चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और उनींदापन हो सकता है, वाहन चलाते समय और अन्य तंत्रों का संचालन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

फार्मास्युटिकल फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

हल्के गुलाबी रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ डिबॉस्ड।

1 टैब।
एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 22.3 मिलीग्राम,
जो एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम . की सामग्री से मेल खाती है

Excipients: ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40-55, हाइपोलोज, हाइपोर्मेलोज, आयरन ऑक्साइड रेड, आयरन ऑक्साइड पीला, मैग्नीशियम स्टीयरेट, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड का कोपोलिमर (1: 1), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिंथेटिक पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सुक्रोज गोलाकार कणिकाओं, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, तालक, ट्राइथाइल साइट्रेट।

7 पीसी। - फफोले (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
7 पीसी। - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
7 पीसी। - फफोले (4) - कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

एच ± के ± एटीपीस अवरोधक। दवा नेक्सियम का सक्रिय पदार्थ - एसोमेप्राज़ोल - ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है, पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के विशिष्ट निषेध द्वारा पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर्स में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।

कार्रवाई की प्रणाली

Esomeprazole एक कमजोर आधार है, जमा होता है और गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अम्लीय वातावरण में सक्रिय रूप में गुजरता है, जहां यह प्रोटॉन पंप को रोकता है - एंजाइम H ± K ± ATPase। एसोमेप्राज़ोल बेसल और उत्तेजित गैस्ट्रिक स्राव दोनों को रोकता है।

गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव

दवा का प्रभाव 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर विकसित होता है। 20 मिलीग्राम 1 बार / दिन पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद गैस्ट्रिक सामग्री में औसत अधिकतम एसिड एकाग्रता 90% कम हो जाती है (खुराक के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापते समय। चिकित्सा का 5 वां दिन)।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग और नैदानिक लक्षणों की उपस्थिति वाले रोगियों में, नेक्सियम के दैनिक सेवन के 5 दिनों के बाद 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर, पेट में पीएच औसतन 13 और 17 घंटे के लिए 4 से ऊपर था। 24 घंटे 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर दवा लेते समय 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच का मान 8, 12 और 16 घंटे के लिए बनाए रखा गया था, क्रमशः 76%, 54% और 24% रोगियों में हासिल किया गया था। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।

एसिड स्राव और दवा के प्लाज्मा एकाग्रता के बीच एक सहसंबंध पाया गया (एयूसी पैरामीटर का उपयोग एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए किया गया था)।

एसिड स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव

जब नेक्सियम को 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर लिया जाता है, तो लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ ठीक हो जाता है।

एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में 20 मिलीग्राम 2 बार / दिन की खुराक पर नेक्सियम के साथ उपचार से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफलतापूर्वक उन्मूलन हो जाता है।

एक साप्ताहिक उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद एक सीधी अल्सर वाले मरीजों को अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है।

एसिड स्राव के निषेध से जुड़े अन्य प्रभाव

एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा गैस्ट्रिन का स्तर बढ़ जाता है।

लंबे समय तक एसोमप्राजोल लेने वाले रोगियों में, एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा गैस्ट्रिन के स्तर में वृद्धि से जुड़ी होती है।

जिन रोगियों ने लंबे समय तक एंटीसेकेरेटरी दवाओं का इस्तेमाल किया है, उनके पेट में ग्रंथियों के सिस्ट का बनना अधिक आम है। यह घटना एसिड स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती है। अल्सर सौम्य और प्रतिवर्ती हैं।

रैनिटिडिन के साथ किए गए दो तुलनात्मक अध्ययनों में, नेक्सियम ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में पेप्टिक अल्सर को ठीक करने में बेहतर प्रभाव दिखाया।

दो प्रभावकारिता अध्ययनों में, नेक्सियम ने रोगियों (60 वर्ष से अधिक आयु वर्ग और / या पेप्टिक अल्सर के इतिहास के साथ) में पेप्टिक अल्सर को रोकने में बेहतर प्रभाव दिखाया, जिन्होंने चयनात्मक COX-2 के उपयोग सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ चिकित्सा प्राप्त की। अवरोधक।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन और वितरण

एसोमेप्राज़ोल एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए, मौखिक प्रशासन के लिए गैस्ट्रिक जूस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी एक खोल के साथ लेपित ड्रग ग्रेन्युल युक्त गोलियों का उपयोग किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, एसोमप्राजोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है; सीमैक्स 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाता है। 40 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दैनिक सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ 1 बार / दिन बढ़कर 89% हो जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। एक संतुलन अवस्था में, स्वस्थ लोगों में Vd शरीर के वजन का लगभग 0.22 l / kg होता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 97%। एक साथ भोजन का सेवन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमप्राजोल के अवशोषण को कम कर देता है।

चयापचय और उत्सर्जन

विवो परिस्थितियों में, एसोमप्राजोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। साइटोक्रोम P450 (CYP) प्रणाली के एंजाइमों की भागीदारी के साथ Esomeprazole पूरी तरह से बायोट्रांसफॉर्म है। मुख्य भाग को CYP2C19 के एक विशिष्ट पॉलीमॉर्फिक आइसोफॉर्म की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें एसोमप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सी- और डीमेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स का निर्माण होता है। शेष को एक अन्य विशिष्ट CYP3A4 आइसोफॉर्म द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमप्राज़ोल के सल्फो व्युत्पन्न का निर्माण होता है, जो प्लाज्मा में पाया जाने वाला मुख्य मेटाबोलाइट है।

नीचे दिए गए पैरामीटर, सामान्य रूप से, सक्रिय CYP2C19 एंजाइम (तेजी से चयापचय वाले रोगियों) वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं।

दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 एल / एच है और कई खुराक के बाद 9 एल / एच है। T1 / 2 1 समय / दिन के व्यवस्थित सेवन के साथ 1.3 घंटे है। एयूसी खुराक-निर्भरता नियमित उपयोग के साथ बढ़ती है और खुराक और एयूसी के बीच एक गैर-रैखिक संबंध में व्यक्त की जाती है। इस बार और खुराक पर निर्भरता जिगर के माध्यम से "पहले पास" के दौरान एसोमप्राजोल के चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, शायद इस तथ्य के कारण कि एसोमप्राजोल और / या इसके सल्फोनिक मेटाबोलाइट को रोकते हैं CYP2C19 एंजाइम। दैनिक सेवन के साथ 1 बार / दिन, खुराक के बीच अंतराल में रक्त प्लाज्मा से एसोमप्राजोल पूरी तरह से समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है।

एसोमप्राजोल का कोई भी मुख्य मेटाबोलाइट गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करता है। दवा को मौखिक रूप से लेते समय, खुराक का 80% तक मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, बाकी मल में उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित एसोमप्राजोल का 1% से भी कम मूत्र में पाया जाता है।

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

लगभग 1-2% आबादी ने CYP2C19 isoenzyme (धीमी चयापचय वाले रोगियों) की गतिविधि को कम कर दिया है। ऐसे रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 की कार्रवाई के परिणामस्वरूप किया जाता है। 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल 1 बार / दिन के व्यवस्थित प्रशासन के साथ, सक्रिय CYP2C19 एंजाइम (तेजी से चयापचय वाले रोगियों) वाले रोगियों में एयूसी इस पैरामीटर के मूल्य से 100% अधिक है। धीमी चयापचय वाले रोगियों में Cmax का औसत मूल्य लगभग 60% बढ़ जाता है।

बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमप्राजोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।

40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। दिन में 1 बार दवा के व्यवस्थित दैनिक सेवन के साथ, दोनों लिंगों के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं होता है (ये अंतर दवा के खुराक आहार को प्रभावित नहीं करते हैं)।

हल्के से मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, एसोमप्राजोल का चयापचय बिगड़ा हो सकता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमप्राजोल के एयूसी में 2 गुना वृद्धि होती है।

12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के बाद, एयूसी मूल्य और अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचने का समय वयस्कों के समान था।

संकेत

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना:

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार ;

पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद रोगियों में दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा;

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के रोगसूचक उपचार।

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में):

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार ;

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम।

लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले मरीज:

NSAIDs लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार;

जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन (अज्ञातहेतुक हाइपरसेरेटियन सहित) की विशेषता वाली अन्य स्थितियां।

खुराक मोड

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग में, वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम 1 बार / दिन में 4 सप्ताह के लिए निर्धारित किया जाता है। उन मामलों में चिकित्सा के अतिरिक्त 4-सप्ताह के पाठ्यक्रम की सिफारिश की जाती है, जहां पहले कोर्स के बाद, ग्रासनलीशोथ का कोई इलाज नहीं होता है या रोग के लक्षण बने रहते हैं। रिलैप्स को रोकने के लिए ठीक किए गए इरोसिव एसोफैगिटिस वाले रोगियों के दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा के लिए, दवा को 20 मिलीग्राम 1 बार / दिन निर्धारित किया जाता है। ग्रासनलीशोथ के बिना गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के रोगसूचक उपचार के लिए, दवा को 20 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की एक अतिरिक्त जांच की जानी चाहिए। लक्षणों के समाप्त होने के बाद, आप "आवश्यकतानुसार" दवा लेने के नियम पर स्विच कर सकते हैं, अर्थात। लक्षणों से राहत मिलने तक Nexium 20 mg 1 बार / दिन लें। एनएसएआईडी लेने वाले रोगियों और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले रोगियों के लिए, आवश्यकतानुसार उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर वाले वयस्कों के लिए, साथ ही हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए और रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए पेप्टिक अल्सर के साथ, नेक्सियम एक खुराक 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन - 1 ग्राम, क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम में निर्धारित है। सभी दवाएं 7 दिनों के लिए दिन में 2 बार ली जाती हैं।

लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले रोगियों के लिए, एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार के लिए, नेक्सियम को 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है।

एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम के लिए, नेक्सियम को 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।

पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन की विशेषता वाली स्थितियों में, सहित। ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेरेटियन नेक्सियम को 40 मिलीग्राम 2 बार / दिन की प्रारंभिक खुराक पर निर्धारित किया जाता है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। 120 मिलीग्राम 2 बार / दिन तक खुराक में दवा के उपयोग के साथ अनुभव है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों को दवा निर्धारित करते समय, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। इस श्रेणी के रोगियों में इसके उपयोग के सीमित नैदानिक अनुभव के कारण गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में सावधानी के साथ दवा का उपयोग किया जाता है।

हल्के या मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों को नेक्सियम निर्धारित करते समय, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, उपयोग की जाने वाली खुराक 20 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों को खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

गोलियों को तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए। निगलने में कठिनाई वाले रोगी आधा गिलास गैर-कार्बोनेटेड पानी में टैबलेट को भंग कर सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि माइक्रोग्रेन्यूल्स का सुरक्षात्मक खोल भंग हो सकता है), तब तक हिलाएं जब तक कि टैबलेट विघटित न हो जाए और माइक्रोग्रान्यूल्स के निलंबन को तुरंत या भीतर पी जाए। 30 मिनट। फिर आप गिलास को फिर से आधा पानी से भर दें, बाकी को हिलाकर पी लें। Microgranules को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

उन रोगियों के लिए जो निगल नहीं सकते हैं, गोलियों को शांत पानी में घोलकर नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि चयनित सिरिंज और जांच का पूरी तरह से परीक्षण किया जाए।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की शुरूआत

1. एक गोली को सिरिंज में रखें और सिरिंज में 25 मिली पानी और लगभग 5 मिली हवा भरें। कुछ जांचों के लिए, दवा को 50 मिलीलीटर पीने के पानी में पतला करना आवश्यक हो सकता है ताकि जांच को गोली के दानों से रोका जा सके।

2. टैबलेट को घोलने के लिए सिरिंज को तुरंत 2 मिनट तक हिलाएं।

3. सीरिंज को टिप के साथ पकड़ें और जांच लें कि टिप बंद तो नहीं हुई है।

4. सिरिंज की नोक को जांच में डालें, जबकि इसे ऊपर की ओर रखते हुए रखें।

7. यदि दवा का कुछ भाग सीरिंज में तलछट के रूप में रहता है, तो सिरिंज में 25 मिली पानी और 5 मिली हवा भरें और पैराग्राफ 5 में वर्णित ऑपरेशन दोहराएं। कुछ जांच के लिए, 50 मिलीलीटर पीने का पानी हो सकता है इस उद्देश्य के लिए आवश्यक है।

खराब असर

निम्नलिखित दुष्प्रभाव दवा की खुराक पर निर्भर नहीं करते हैं।

अक्सर (>1/100, कम बार (>1/1000,

दुर्लभ (>1/10000,

बहुत मुश्किल से (

मतभेद

वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता;

ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;

सुगरेज-आइसोमाल्टेज की कमी;

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण);

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के अलावा अन्य संकेतों के लिए 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे;

एसोमेप्राज़ोल के लिए अतिसंवेदनशीलता, बेंज़िमिडाज़ोल या दवा के अन्य घटकों को प्रतिस्थापित किया।

सावधानी के साथ, दवा को गंभीर गुर्दे की विफलता के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए (अनुभव सीमित है)। एसोमेप्राज़ोल (अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तरह) को एतज़ानवीर के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान

वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर पर्याप्त डेटा नहीं है। इस अवधि के दौरान दवा की नियुक्ति तभी संभव है जब मां को इच्छित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

ओमेप्राज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणाम, जो कि एक रेसमिक मिश्रण है, ने कोई भ्रूण-विषैले प्रभाव या बिगड़ा हुआ भ्रूण विकास नहीं दिखाया।

प्रायोगिक पशु अध्ययनों में, भ्रूण या भ्रूण के विकास पर एसोमप्राजोल के किसी भी नकारात्मक प्रभाव की पहचान नहीं की गई है। नस्लीय तैयारी की शुरूआत का गर्भावस्था, प्रसव और जानवरों में प्रसवोत्तर विकास की अवधि पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

यह वर्तमान में अज्ञात है कि क्या स्तन के दूध में एसोमप्राजोल उत्सर्जित होता है, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

किसी भी खतरनाक लक्षणों की उपस्थिति में (महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिस्पैगिया, रक्त या मेलेना के साथ उल्टी सहित), साथ ही पेट के अल्सर की उपस्थिति में (या यदि पेट के अल्सर का संदेह है), की उपस्थिति घातक नियोप्लाज्म को बाहर रखा जाना चाहिए, क्योंकि नेक्सियम के साथ उपचार से लक्षणों को कम किया जा सकता है और निदान में देरी हो सकती है।

लंबे समय तक (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

ऑन-डिमांड रेजिमेंट पर मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि यदि लक्षण बदलते हैं तो अपने चिकित्सक से संपर्क करें। प्लाज्मा में एसोमप्राजोल की सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, "आवश्यकतानुसार" चिकित्सा आहार में दवा को निर्धारित करते समय, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम की नियुक्ति करते समय, ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए दवा बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेदों और इंटरैक्शन को ध्यान में रखना आवश्यक है। .

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर दवा का कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

जरूरत से ज्यादा

वर्तमान में, जानबूझकर ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है।

लक्षण: जब मौखिक रूप से 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल लेते हैं, तो सामान्य कमजोरी और जठरांत्र संबंधी मार्ग की अभिव्यक्तियाँ नोट की जाती हैं। मौखिक रूप से 80 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम की एक खुराक ने कोई नकारात्मक परिणाम नहीं दिया।

उपचार: यदि आवश्यक हो, रोगसूचक और सहायक चिकित्सा करें। विशिष्ट मारक अज्ञात है। डायलिसिस अप्रभावी है, क्योंकि। एसोमप्राजोल प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव

एसोमप्राजोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में कमी से दवाओं के अवशोषण में बदलाव हो सकता है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है।

एसोमप्राजोल, जैसे एंटासिड और अन्य दवाएं जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करती हैं, केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के अवशोषण में कमी ला सकती हैं।

40 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन और एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रीतोनवीर 100 मिलीग्राम से एयूसी मूल्यों में उल्लेखनीय कमी आई, साथ ही स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर की अधिकतम और न्यूनतम सांद्रता हुई। एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर सांद्रता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई। इसलिए, एसोमप्राजोल को एतज़ानवीर के साथ नहीं लिया जाना चाहिए।

Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य एंजाइम है। तदनुसार, CYP2C19 (जैसे, डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन) द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के साथ एसोमप्राज़ोल के सह-प्रशासन से इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है, जिससे बदले में खुराक को कम करने की आवश्यकता होगी। यह घटना विशेष रूप से तब स्पष्ट होती है जब नेक्सियम का उपयोग "आवश्यकतानुसार" चिकित्सा मोड में किया जाता है। जब 30 मिलीग्राम एसोमप्राजोल और डायजेपाम का सह-प्रशासन किया जाता है, तो एंजाइम-सब्सट्रेट कॉम्प्लेक्स (CYP2C19-डायजेपाम) की निकासी 45% कम हो जाती है।

मिर्गी के रोगियों में फ़िनाइटोइन की न्यूनतम प्लाज्मा सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई जब इसे 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राज़ोल के साथ जोड़ा गया। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में और जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के साथ वारफेरिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक वारफारिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, वारफारिन और एसोमप्राजोल के संयुक्त उपयोग के साथ आईएनआर इंडेक्स में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामले सामने आए हैं। इस संबंध में, इन दवाओं के संयुक्त उपयोग की शुरुआत और अंत में रोगियों की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि होती है: एयूसी - 32% और टी½ - 31% तक, हालांकि, सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में बदलाव नहीं हुआ उल्लेखनीय रूप से। क्यूटी अंतराल का थोड़ा लम्बा होना, जिसे सिसाप्राइड मोनोथेरेपी के साथ देखा गया था, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा।

एसोमप्राज़ोल और नेप्रोक्सन या रोफ़ेकोक्सीब के सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों ने नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया।

एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव

Esomeprazole को CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन) के साथ एसोमप्राजोल का संयुक्त उपयोग, जो सीवाईपी 3 ए 4 को रोकता है, एसोमप्राजोल एयूसी एक्सपोजर में 2 गुना वृद्धि करता है। एसोमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन और सीवाईपी3ए4 और सीवाईपी2सी19 के संयुक्त अवरोधक, जैसे वोरिकोनाज़ोल, के परिणामस्वरूप एसोमप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना से अधिक की वृद्धि हो सकती है। ऐसे मामलों में, एसोमप्राजोल की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

फार्मेसियों से छूट के नियम और शर्तें

दवा पर्चे द्वारा जारी की जाती है।

भंडारण के नियम और शर्तें

गोलियों को मूल पैकेजिंग में 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 3 साल। समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

एच+-के+-एटीपीस इनहिबिटर।
तैयारी: नेक्सियम
दवा का सक्रिय पदार्थ: इसोमेप्राजोल
ATX एन्कोडिंग: A02BC05
CFG: H+-K+-ATPase अवरोधक
पंजीकरण संख्या: पी नंबर 013775/01
पंजीकरण की तिथि: 31.05.07
रेग के मालिक। पुरस्कार: एस्ट्राजेनेका एबी (स्वीडन)

नेक्सियम रिलीज फॉर्म, दवा पैकेजिंग और संरचना।

हल्के गुलाबी रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "20 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए / ईएच" के साथ डिबॉस्ड।
1 टैब।

22.3 मिलीग्राम

20 मिलीग्राम

गुलाबी, आयताकार, उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईआई" के साथ डिबॉस्ड।
1 टैब।
एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट
44.5 मिलीग्राम
जो एसोमप्राजोल की सामग्री से मेल खाती है
40 मिलीग्राम

Excipients: ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40-55, हाइपोलोज, हाइपोर्मेलोज, आयरन ऑक्साइड रेड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड का कोपोलिमर (1: 1), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सिंथेटिक पैराफिन, मैक्रोगोल, पॉलीसोर्बेट 80, क्रॉस्पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, s. कणिकाओं, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, तालक, ट्राइएथिल साइट्रेट।

दवा का विवरण उपयोग के लिए आधिकारिक तौर पर स्वीकृत निर्देशों पर आधारित है।

नेक्सियम की औषधीय कार्रवाई

एच+-के+-एटीपीस इनहिबिटर। दवा नेक्सियम का सक्रिय पदार्थ - एसोमेप्राज़ोल - ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है, पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के विशिष्ट निषेध द्वारा पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर्स में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।

कार्रवाई की प्रणाली

Esomeprazole एक कमजोर आधार है, गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अम्लीय वातावरण में जमा होता है और सक्रिय रूप में गुजरता है, जहां यह प्रोटॉन पंप, एंजाइम H+-K+-ATPase को रोकता है। एसोमेप्राज़ोल बेसल और उत्तेजित गैस्ट्रिक स्राव दोनों को रोकता है।

गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव

एसिड स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव

एसिड स्राव के निषेध से जुड़े अन्य प्रभाव

दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स।

सक्शन और वितरण

चयापचय और उत्सर्जन

दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स।

विशेष नैदानिक स्थितियों में

40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। दवा के व्यवस्थित दैनिक प्रशासन के साथ 1 बार / दिन, दोनों लिंगों के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं है (ये अंतर प्रभावित नहीं करते हैं)

दवा)।

उपयोग के संकेत:

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना:

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार ;

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के रोगसूचक उपचार।

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में):

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार ;

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम।

लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले मरीज:

NSAIDs लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार;

खुराक और दवा के आवेदन की विधि।

बुजुर्ग रोगियों को खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की शुरूआत

2. टैबलेट को घोलने के लिए सिरिंज को तुरंत 2 मिनट तक हिलाएं।

3. सीरिंज को टिप के साथ पकड़ें और जांच लें कि टिप बंद तो नहीं हुई है।

4. सिरिंज की नोक को जांच में डालें, जबकि इसे ऊपर की ओर रखते हुए रखें।

नेक्सियम के दुष्प्रभाव:

निम्नलिखित दुष्प्रभाव दवा की खुराक पर निर्भर नहीं करते हैं।

अक्सर (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

कम बार (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

दुर्लभ (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

बहुत मुश्किल से (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

दवा के लिए मतभेद:

वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता;

ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;

सुगरेज-आइसोमाल्टेज की कमी;

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें।

नेक्सियम के उपयोग के लिए विशेष निर्देश।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

दवाई की अतिमात्रा:

वर्तमान में, जानबूझकर ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है।

अन्य दवाओं के साथ Nexium की परस्पर क्रिया।

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमप्राजोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि होती है: एयूसी - 32% और टी 1/2 - 31%, हालांकि, सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता ने किया महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं। क्यूटी अंतराल का थोड़ा लम्बा होना, जिसे सिसाप्राइड मोनोथेरेपी के साथ देखा गया था, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा।

एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव

फार्मेसियों में बिक्री की शर्तें।

दवा पर्चे द्वारा जारी की जाती है।

दवा नेक्सियम के भंडारण की शर्तें।

इस चिकित्सा लेख में, आप नेक्सियम दवा से परिचित हो सकते हैं। उपयोग के लिए निर्देश बताएंगे कि आप किन मामलों में इंजेक्शन या टैबलेट ले सकते हैं, दवा क्या मदद करती है, उपयोग के लिए संकेत क्या हैं, मतभेद और दुष्प्रभाव। एनोटेशन दवा की रिहाई और इसकी संरचना के रूप को प्रस्तुत करता है।

लेख में, डॉक्टर और उपभोक्ता केवल नेक्सियम के बारे में वास्तविक समीक्षा छोड़ सकते हैं, जिससे आप यह पता लगा सकते हैं कि क्या दवा ने वयस्कों और बच्चों में अल्सर और गैस्ट्र्रिटिस के उपचार में मदद की, जिसके लिए यह भी निर्धारित है। निर्देश नेक्सियम के एनालॉग्स, फार्मेसियों में दवा की कीमतों के साथ-साथ गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग की सूची देते हैं।

प्रोटॉन पंप को रोकने वाली दवा नेक्सियम है। उपयोग के लिए निर्देश 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की गोलियां लेने, जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों में इंजेक्शन के लिए ampoules में इंजेक्शन निर्धारित करते हैं।

रिलीज फॉर्म और रचना

नेक्सियम निम्नलिखित खुराक रूपों में निर्मित होता है:

फिल्म-लेपित गोलियां: उभयलिंगी, आयताकार, एक विराम पर 10 मिलीग्राम - पीले धब्बे के साथ सफेद; 20 मिलीग्राम प्रत्येक - हल्का गुलाबी; 40 मिलीग्राम प्रत्येक - गुलाबी।
मौखिक निलंबन के लिए आंत्र-लेपित दाने और छर्रे: विभिन्न आकार, हल्के पीले, भूरे रंग के दाने हो सकते हैं (3042.7 मिलीग्राम के ट्रिपल लैमिनेटेड बैग में, प्रति कार्टन 28 बैग)।
अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए Lyophilizate: लगभग सफेद या सफेद रंग का एक संकुचित द्रव्यमान (कांच की शीशियों में 5 मिलीलीटर, प्रत्येक में 10 शीशियां)।

1 टैबलेट की संरचना में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: एसोमप्राजोल - 20 या 40 मिलीग्राम (मैग्नीशियम एसोमप्राजोल ट्राइहाइड्रेट के रूप में)।

दानों और छर्रों के 1 पैकेज की संरचना में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: एसोमप्राजोल - 10 मिलीग्राम (एसोमप्राजोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट के रूप में)।

एक इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए लियोफिलिजेट की 1 बोतल की संरचना में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: एसोमप्राजोल - 40 मिलीग्राम (एसोमेप्राजोल सोडियम के रूप में)।

सहायक घटक: डिसोडियम एडिटेट डाइहाइड्रेट - 1.5 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रॉक्साइड - 0.2-1 मिलीग्राम।

औषधीय प्रभाव

नेक्सियम ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है, जो पेट की पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को रोककर पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करता है।

उपयोग के संकेत

नेक्सियम क्या मदद करता है? गोलियाँ निर्धारित हैं:

पेट की ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटेशन;
जो लोग लंबे समय तक एनएसएआईडी लेते हैं और उनके सेवन से होने वाली बीमारियों का इलाज करते हैं;
इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस, उपचार और सहायक देखभाल;
गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर (उपचार और रोकथाम, अन्य साधनों के साथ संयोजन में);
अज्ञातहेतुक हाइपरसेरेटियन;
पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव की रोकथाम और उपचार।

इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए एक समाधान निर्धारित किया जाता है यदि दवा का टैबलेट रूप लेना असंभव है।

इंजेक्शन के उपयोग के लिए संकेत हैं:

एंडोस्कोपिक हेमोस्टेसिस के बाद रक्तस्राव की रोकथाम सहित पेप्टिक अल्सर।
खाने की नली में खाना ऊपर लौटना।

उपयोग के लिए निर्देश

12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए नेक्सियम

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के साथ, नेक्सियम को इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के लिए 4 सप्ताह के लिए प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार की एक खुराक में निर्धारित किया जाता है। उन मामलों में चिकित्सा के अतिरिक्त 4-सप्ताह के पाठ्यक्रम की सिफारिश की जाती है, जहां पहले कोर्स के बाद, ग्रासनलीशोथ का कोई इलाज नहीं होता है या रोग के लक्षण बने रहते हैं।

रिलैप्स को रोकने के लिए इरोसिव एसोफैगिटिस वाले रोगियों के दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा के लिए, दवा को प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार निर्धारित किया जाता है।

ग्रासनलीशोथ के बिना गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के रोगसूचक उपचार के लिए, दवा को प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की एक अतिरिक्त जांच की जानी चाहिए। लक्षणों के समाप्त होने के बाद, आप "आवश्यकतानुसार" दवा लेने के नियम पर स्विच कर सकते हैं, अर्थात। नेक्सियम 20 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार लें, यदि लक्षण दूर होने तक होते हैं।

एनएसएआईडी लेने वाले और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले रोगियों के लिए, मांग पर उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

वयस्कों

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर में, साथ ही हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए, और पेप्टिक अल्सर वाले रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए, नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन - 1 ग्राम, क्लैरिथ्रोमाइसिन - 500 मिलीग्राम की एकल खुराक में निर्धारित है। सभी दवाएं 1 सप्ताह के लिए दिन में 2 बार ली जाती हैं।

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाले चिकित्सा के उद्देश्य के लिए (रिलैप्स को रोकने के लिए एंटीसेक्ट्री दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद), नेक्सियम को 4 सप्ताह के लिए प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद।

लंबे समय तक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) लेने वाले मरीजों, एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार के लिए, नेक्सियम को प्रति दिन 1 बार 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है।

एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम के लिए, नेक्सियम को प्रति दिन 1 बार 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।

पैथोलॉजिकल हाइपरसेरेटियन की विशेषता वाली स्थितियों में, सहित। ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेरेटियन, नेक्सियम की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 40 मिलीग्राम है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा के उपयोग का अनुभव है।

हल्के या मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों को नेक्सियम निर्धारित करते समय, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, उपयोग की जाने वाली खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों को खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

गोलियों को तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए। निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए, आप टैबलेट को आधा गिलास गैर-कार्बोनेटेड पानी में घोल सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि माइक्रोग्रान्यूल्स का सुरक्षात्मक खोल भंग हो सकता है), तब तक हिलाएं जब तक कि टैबलेट विघटित न हो जाए और माइक्रोग्रैन्यूल्स का निलंबन पी लें। तुरंत या 30 मिनट के भीतर। फिर आप गिलास को फिर से आधा पानी से भर दें, बाकी को हिलाकर पी लें। Microgranules को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की शुरूआत

गोली को एक सिरिंज में रखें और सिरिंज में 25 मिली पानी और लगभग 5 मिली हवा भरें। कुछ जांचों के लिए, दवा को 50 मिलीलीटर पीने के पानी में पतला करना आवश्यक हो सकता है ताकि जांच को गोली के दानों से रोका जा सके।
टैबलेट को घोलने के लिए सिरिंज को तुरंत लगभग 2 मिनट तक हिलाएं।
आपको सीरिंज को सिरे से ऊपर की ओर रखना चाहिए और सुनिश्चित करना चाहिए कि सिरा बंद न हो।
सिरिंज की नोक को जांच में डालें जबकि इसे ऊपर की ओर इशारा करते हुए पकड़ें।
सिरिंज को हिलाएं और इसे उल्टा कर दें। तुरंत 5-10 मिलीलीटर घुली हुई दवा को जांच में डालें। इंजेक्शन के बाद, सिरिंज को उसकी मूल स्थिति में लौटा दें और हिलाएं (सिरिंज को टिप के साथ रखा जाना चाहिए ताकि टिप बंद न हो)।
सिरिंज को उल्टा कर दें और जांच में 5-10 मिलीलीटर दवा डालें। इस ऑपरेशन को तब तक दोहराएं जब तक कि सिरिंज खाली न हो जाए।
सिरिंज में तलछट के रूप में शेष दवा के मामले में, सिरिंज को 25 मिलीलीटर पानी और 5 मिलीलीटर हवा से भरें और पैराग्राफ 5 में वर्णित ऑपरेशन दोहराएं। कुछ जांच के लिए, 50 मिलीलीटर पीने का पानी हो सकता है इस उद्देश्य के लिए आवश्यक हो।

मतभेद

चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगियों को संलग्न निर्देशों को ध्यान से पढ़ना चाहिए। नेक्सियम टैबलेट निम्नलिखित मामलों में contraindicated हैं:

तैयारी में शामिल घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
पाठ्यक्रम के एक गंभीर रूप की गुर्दे की कमी।
वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता।
उपयोग के नैदानिक अनुभव की कमी के कारण 12 वर्ष से कम आयु के बच्चे।

दुष्प्रभाव

ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption, वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी (गोलियां, दाने और छर्रों)।
एतज़ानवीर और नेफिनवीर के साथ एक साथ उपयोग।
दवा के घटकों के साथ-साथ प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल के लिए अतिसंवेदनशीलता।

निर्देशों के अनुसार, गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ नेक्सियम का उपयोग किया जाना चाहिए। खुराक के रूप के आधार पर, नेक्सियम निम्नलिखित मामलों में बच्चों में contraindicated है:

गोलियाँ

12 वर्ष तक की आयु - सभी संकेत;

कणिकाओं और छर्रों

1 वर्ष तक की आयु या शरीर का वजन 10 किलो से कम - सभी संकेत;
आयु 1-11 वर्ष - इरोसिव एसोफैगिटिस और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के रोगसूचक उपचार को छोड़कर सभी संकेत;
आयु 12-18 वर्ष - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग को छोड़कर सभी संकेत।

इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए Lyophilizate

1 वर्ष तक की आयु - सभी संकेत;
आयु 1-18 वर्ष - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग को छोड़कर सभी संकेत।

मां और भ्रूण के स्वास्थ्य के लिए लाभ / जोखिम अनुपात का आकलन करने के बाद ही गर्भवती महिलाओं को नेक्सियम निर्धारित किया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि के लिए स्तनपान के दौरान, स्तनपान को बाधित करने की सिफारिश की जाती है।

बच्चे, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

गर्भावस्था के दौरान दवा निर्धारित की जाती है यदि मां को लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक होता है। गर्भावस्था के दौरान नेक्सुइम निर्धारित नहीं है। दवा 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों या 10 किलो तक वजन के लिए निर्धारित नहीं है।

विशेष निर्देश

यदि कोई खतरनाक संकेत दिखाई देते हैं (शरीर के वजन में अचानक कमी, बार-बार उल्टी, डिस्पैगिया, रक्त के साथ उल्टी) के साथ-साथ पेट के अल्सर की उपस्थिति में (या यदि यह संदेह है), तो यह आवश्यक है घातक नियोप्लाज्म की उपस्थिति को बाहर करें, क्योंकि नेक्सियम के उपयोग से लक्षण राहत मिल सकती है, जिससे निदान में देरी होती है।

लंबे समय तक उपचार (विशेषकर एक वर्ष से अधिक) के दौरान, रोगियों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण से गुजरना चाहिए। "मांग पर" दवा का उपयोग करने के मामलों में, आपको डॉक्टर को असामान्य लक्षणों की उपस्थिति के बारे में सूचित करना चाहिए।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए चिकित्सा के दौरान, उपयोग की जाने वाली सभी दवाओं के ड्रग इंटरैक्शन की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। यदि फ्रैक्चर या ऑस्टियोपोरोसिस विकसित होने का उच्च जोखिम है, तो रोगियों को उचित नैदानिक पर्यवेक्षण में होना चाहिए।

चिकित्सा के दौरान, वाहन चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जो कि चक्कर आना, उनींदापन और धुंधली दृष्टि जैसे दुष्प्रभावों के विकास की संभावना से जुड़ा है।

दवा बातचीत

जब एसोमेप्राज़ोल को केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल जैसी दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो जठरांत्र संबंधी मार्ग से दवाओं का अवशोषण ख़राब हो सकता है।

एटाज़ानवीर, नेफिनवीर, ओमेप्राज़ोल, जब नेक्सियम के साथ मिलाया जाता है, तो कम प्रभावी हो जाता है। हालांकि, जब सैक्विनवीर के साथ मिलाया जाता है, तो इसकी सीरम एकाग्रता बढ़ जाती है।

दवाओं के साथ एक साथ रिसेप्शन जिसमें CYP2C19 शामिल है, उनके प्रभाव में वृद्धि होगी। इन दवाओं में इमिप्रामाइन, डायजेपाम, क्लोमीप्रामाइन, सीतालोप्राम, फ़िनाइटोइन शामिल हैं।

मिर्गी से पीड़ित व्यक्तियों के लिए उपाय सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए। मिरगी की दवाएं (फ़िनाइटोइन) नेक्सियम के साथ अच्छी तरह नहीं मिलती हैं।

सावधानी के साथ, दवा को वार्फरिन और सिसाप्राइड के साथ मिलाएं।

नेक्सियम के एनालॉग्स

संरचना एनालॉग निर्धारित करती है - एसोमेप्राज़ोल।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों में एनालॉग शामिल हैं:

पैरीट।
गैस्ट्रोसोल।
लैंजाबेल।
एपिकुरस।
उल्टर।
लैंज़ोप्टोल।
वेरो ओमेप्राज़ोल।
उल्कोज़ोल।
रैबेप्राजोल।
लैंजाप।
समय पर।
ज़ोलिस्पैन।
हेयरबेज़ोल।
हेलिसाइड।
डेमेप्राज़ोल।
ओमेज़ोल।
उल्टोप।
उल्ज़ोल।
ओसिड।
प्रोमेज़।
लोएनज़र सनोवेल।
लैंसिड।
पुलोरेफ़।
रबेलोक।
ओमिपिक्स।
पेप्टाज़ोल।
ज़ेल्किज़ोल।
ज़ुल्बेक्स।
जीरोसाइड।
क्रॉससिड।
ओमेपेज़।
ओमेकैप्स।
हेलो।
ओमेज़ इंस्टा।
रोमसेक।
एक्रिलान्स।
लैंसोप्राजोल।
लैंसोफेड।
सिसागास्ट।
पेंटाज़।
जिपंतोला।
पेप्टिकम।
पनम।
सनप्राज़।
लोसेक।
ज़ोलसर।
कंट्रोलोक।
ओमेप्रस।
ओर्टनॉल।
क्रिसमेल।

छुट्टी की शर्तें और कीमत

मास्को में नेक्सियम (इंजेक्शन 40 मिलीग्राम नंबर 10) की औसत लागत 2920 रूबल है। नुस्खे द्वारा जारी किया गया।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें। इस तारीक से पहले उपयोग करे:

गोलियाँ: 3 साल जब तापमान 30 डिग्री सेल्सियस तक संग्रहीत किया जाता है;
मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए कणिकाओं और छर्रों: 3 साल जब तापमान 25 डिग्री सेल्सियस तक संग्रहीत किया जाता है;
इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए लियोफिलिसेट: 2 साल जब तापमान पर 30 डिग्री सेल्सियस तक प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर संग्रहीत किया जाता है। कार्डबोर्ड पैक के बिना, बोतल को कमरे की रोशनी में 24 घंटे तक संग्रहीत किया जा सकता है।