Instruksjoner for bruk
Merk følgende! Informasjonen er gitt kun for informasjonsformål. Denne instruksjonen bør ikke brukes som en veiledning for selvmedisinering. Behovet for resept, metoder og doser av stoffet bestemmes utelukkende av den behandlende legen.
generelle egenskaper
internasjonale og kjemiske navn: aminofylin (aminofyllin), 3,7-dihydro-1,3-dimetyl-1H-purin-2,6-dion-1,2-etandiamin;
hoved fysisk -kjemiske egenskaper : klar, fargeløs eller svakt farget væske;
sammensetning: 1 ml løsning inneholder 0,0192 g teofyllin, 0,0048 g etylendiamin;
Hjelpestoffer: vann til injeksjonsvæsker.
Slippskjema. Injeksjon.
Farmakoterapeutisk gruppe
Anti-astmamedisiner for systemisk bruk. ATC -kode R03D A05.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk. Euphyllin slapper av musklene i bronkiene, utvider seg koronar (Koronar - omkringliggende organ i form av en krone (krone), relatert til hjertets kranspulsårer, for eksempel koronarsirkulasjon) kar, utvider karene i lungesirkulasjonen, reduserer motstanden blodårer, senker trykket i systemet lungearterien, øker nyreblodstrømmen, har vanndrivende virkning på grunn av en reduksjon i tubulær reabsorpsjon, øker utskillelsen av vann, kloridioner, natrium, etc., hemmer aggregering (Aggregering(vedlegg) - prosessen med å kombinere elementer til ett system) blodplater (Blodplater- blodceller involvert i prosessen med blodpropp. Med en nedgang i antallet - trombocytopeni - er det en tendens til blødning)... Euphyllin har et positivt inotrop (Inotropisk- endring av styrke hjerteslag)
effekt på bakgrunnen til den pårørende takykardier (Takykardi- en økning i hjertefrekvensen opptil 100 eller flere slag per minutt. Det oppstår med fysisk og nervøs spenning, sykdommer i det kardiovaskulære og nervesystemet, sykdommer i de endokrine kjertlene, etc.), øker elektrisk ustabilitet myokard (Myokard- muskelvevet i hjertet, som utgjør hoveddelen av massen. Rytmiske koordinerte sammentrekninger av hjertekammeret i ventriklene og atria utføres av hjertets ledende system)... Den kardiostimulerende effekten av Euphyllin skyldes inhibering av fosfodiesteraseaktivitet og akkumulering av cAMP i myokardiet, noe som fører til økt glykogenolyse og stimulerer metabolisme (Metabolisme- et sett med kjemiske reaksjoner som resulterer i syntese eller forfall av stoffer og frigjøring av energi. I metabolismen oppfatter kroppen stoffer fra miljøet (hovedsakelig mat), som under omfattende endringer blir til stoffer i selve organismen, kroppens bestanddeler)... Samtidig øker Euphyllin myokardisk oksygenbehov. I tillegg blokkerer det adenosin reseptorer (Reseptor(Latin receptio - persepsjon, engelsk reseptor): 1) spesifikke sensitive formasjoner i levende organismer som oppfatter ytre og indre stimuli (henholdsvis ekstero- og interoreceptorer) og transformerer nervesystemets aktivitet. Avhengig av typen oppfattet irritasjon, skilles mekanoreceptorer, kjemoreceptorer, fotoreseptorer, elektroreceptorer, termoreceptorer; 2) aktive grupperinger av proteinmakromolekyler som mediatorer eller hormoner spesifikt interagerer med, så vel som mange legemidler. En reseptor er et konformasjonsmessig fleksibelt makromolekyl eller et sett med makromolekyler, som binder seg til hvilken (e) en ligand (agonist eller antagonist) forårsaker en biologisk eller farmakologiske effekter... En rekke reseptorer finnes i flere undertyper. Det er fire hovedtyper av reseptorer: 1) membranreseptorer assosiert med ionekanaler og som består av flere proteinunderenheter, som er lokalisert i biologiske membraner av celler i radiell rekkefølge og danner ionekanaler (for eksempel H-kolinerge reseptorer, GABA A -reseptorer, glutamatreseptorer) \; 2) membranreseptorer, kombinert med G-proteiner, som består av proteinmolekyler, syvfoldige "sy" biologiske membraner \; den biologiske effekten ved aktivering av disse reseptorene utvikler seg med deltagelse av et system av sekundære sendere (Ca2 + ioner, cAMP, inositol-1,4,5-trifosfat, diacylglyserol). Reseptorer av denne typen er tilgjengelige for en rekke hormoner og mediatorer (for eksempel M-kolinerge reseptorer, adrenerge reseptorer, etc.) \; 3) intracellulære eller nukleære reseptorer som regulerer prosessene for DNA -transkripsjon og følgelig syntesen av proteiner av celler. De er cytosoliske og nukleære proteiner (for eksempel reseptorer for steroid- og skjoldbruskhormoner) \; 4) membranreseptorer som direkte styrer funksjonene til effektorenzymet assosiert med tyrosinkinase og regulerer fosforylering av proteiner (f.eks. Insulinreseptorer, en rekke vekstfaktorer, etc.)), undertrykker effekten av prostaglandiner på glatt muskel, reduserer frigjøring histamin (Histamin- et derivat av aminosyren histidin. Inneholdt i inaktiv, bundet form i forskjellige organer og vev, frigjøres det i betydelige mengder ved allergiske reaksjoner, sjokk og brannskader. Det forårsaker en utvidelse av blodårene, en sammentrekning av glatte muskler, en økning i utskillelsen av saltsyre i magen, etc.) og leukotriener fra mastceller... Intravenøs administrering av Euphyllin lindrer angiospasme, øker sikkerhetssirkulasjonen og oksygenmetning i blodet, reduserer perifokal og generelt ødem (Generelt ødem
- hevelse i vevet som følge av overdreven opphopning av interstitial væske i de fleste eller alle deler av kroppen) hjernevev, senker cerebrospinalvæske og følgelig intrakranielt trykk.
Aktiverer respirasjonssenteret medulla oblongata, øker følsomheten for karbondioksid og forbedrer alveolær ventilasjon, noe som til slutt fører til en nedgang i alvorlighetsgraden og frekvensen av apnéepisoder.
Farmakokinetikk. I blodet med proteiner (Protein- naturlige organiske forbindelser med høy molekylvekt. Proteiner spiller en ekstremt viktig rolle: de er grunnlaget for livsprosessen, deltar i konstruksjonen av celler og vev, er biokatalysatorer (enzymer), hormoner, respiratoriske pigmenter (hemoglobiner), beskyttende stoffer (immunglobuliner), etc.) plasma (Plasma- den flytende delen av blodet, som inneholder de dannede elementene (erytrocytter, leukocytter, blodplater). Endringer i sammensetningen av blodplasma brukes til å diagnostisere forskjellige sykdommer(revmatisme, diabetes etc.). Medisiner tilberedes fra blodplasma) binder opptil 60%(hos friske voksne), hos nyfødte - 36%, og hos pasienter med levercirrhose - omtrent 35%. Distribusjonsvolumet er i området 0,3 - 0,7 l / kg. I leveren, med deltakelse av cytokrom P 450, omdannes det delvis til koffein. Halvt liv (Halvt liv(T1 / 2, synonymt med halveringstid) - perioden hvor konsentrasjonen av legemidler i blodplasma reduseres med 50% av grunnlinje... Informasjon om denne farmakokinetiske indikatoren er nødvendig for å forhindre dannelse av et giftig eller omvendt ineffektivt nivå (konsentrasjon) av legemidler i blodet når du bestemmer intervallene mellom injeksjoner) aminofyllin avhenger av alder, så vel som av tilgjengeligheten samtidige sykdommer og er hos nyfødte og barn opptil 6 måneder - mer enn 24 timer; hos barn over 6 måneder - 3,7 timer; hos voksne uten astma - 8,7 timer; hos voksne med obstruktiv lungesykdom, lungehjerte (Lungehjerte- hypertrofi og / eller utvidelse av høyre hjerte som følge av lunge arteriell hypertensjon på grunn av luftveissykdom) og hjertesvikt - mer enn 24 timer.
Utskilles av nyrene, inkl. 10% hos voksne og 50% hos barn, uendret.
Den bronkodilaterende effekten av aminofyllin manifesteres når konsentrasjonen i blodet er 10-20 μg / ml. Konsentrasjon over 20 μg / ml er giftig (Giftig- giftig, skadelig for kroppen)... Den stimulerende effekten på respirasjonssenteret oppnås når konsentrasjonen av aminofyllin i blodet er 5-10 μg / ml.
Indikasjoner for bruk
Euphyllin brukes mot bronkial astma og bronkospasme av forskjellig opprinnelse (for lindring av angrep), hypertensjon i lungesirkulasjonen, for hjerte-astma (spesielt ledsaget av bronkospasme og Cheyne-Stokes respirasjon), for å forbedre renal blodstrøm, for å lindre cerebrale vaskulære kriser av aterosklerotisk opprinnelse og cerebral sirkulasjon, reduksjon i intrakranielt trykk og ødem (Ødem- hevelse i vevet som følge av en patologisk økning i volumet av interstitial væske) hjerne med iskemisk slag (Slag - akutt krenkelse cerebral sirkulasjon (blødning, etc.) med hypertensjon, åreforkalkning, etc. Det manifesteres av hodepine, oppkast, bevissthetsforstyrrelse, lammelse, etc.), kl kronisk (Kronisk- en lang, uopphørlig, langvarig prosess, som fortsetter enten konstant eller med periodiske forbedringer i tilstanden) mangel på cerebral sirkulasjon.
Administrasjonsmåte og dosering
Euphyllin er foreskrevet intravenøst for akutte angrep bronkial astma og slag.
Intravenøs aminofyllin injiseres langsomt i en strøm i løpet av 4-6 minutter i en dose på 0,12-0,24 g (5-10 ml av en 2,4% løsning, som tidligere er fortynnet i 10-20 ml isotonisk løsning (Isotonisk løsning- nær sammensetning og andre indikatorer for blodserum, den såkalte. saltvann. Brukes som bloderstatninger) natriumklorid). Når hjertebank, svimmelhet, kvalme vises, reduseres administrasjonen eller byttes til dryppadministrering av stoffet. For dette fortynnes 10-20 ml av en 2,4% løsning av aminofyllin (0,24-0,48 g) i 100-150 ml isoton natriumkloridoppløsning og injiseres med en hastighet på 30-50 dråper per minutt. Barn injiseres intravenøst i en enkelt dose på 2-3 mg / kg (helst i dråpe). På grunn av forekomsten bivirkninger aminofyllin etter denne ruten anbefales ikke for barn under 14 år.
For rektal administrering i mikroklyster fortynnes 10-20 ml av en 2,4% løsning i 20-25 ml varmt vann.
Legemidlet administreres i en vene under kontroll blodtrykk, puls, respirasjonsfrekvens og generell velvære.
Høyere doser aminofyllin for voksne i en vene: enkelt - 0,25 g, daglig - 0,5 g. I ekstremt alvorlige tilfeller, spesielt under forhold gjenoppliving (Gjenopplivning- kompleks behandlingstiltak rettet mot restaurering av falming eller bare slukket vital viktige funksjoner organisme) kan dosene økes.
Høyere doser for barn intramuskulært og rektalt - 7 mg / kg, daglig dose - 15 mg / kg; intravenøst enkeltdose 3 mg / kg.
På grunn av at Euphyllin har en spennende effekt, bør den ikke brukes umiddelbart før sengetid. Når du foreskriver stoffet om natten, er det tilrådelig å kombinere Euphyllin med sovepiller.
Bivirkning
Når den injiseres raskt i en vene - svimmelhet, hodepine hjertebank, noen ganger ledsaget av rytmeforstyrrelser, kvalme, oppkast, kramper, en kraftig nedgang blodtrykk. Ved rektal administrering er irritasjon av endetarmsslimhinnen mulig. På overfølsomhet eksfolierende for etylendiamin dermatitt (Dermatitt – inflammatorisk respons som følge av direkte eksponering for huden av eksterne faktorer), feber.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet (Overfølsomhet- økt pasientrespons på den vanlige dosen av legemidlet) akutt kardiovaskulær svikt, angina (Angina pectoris- et syndrom forårsaket av myokardisk iskemi og preget av et episodisk utseende av en følelse av ubehag eller trykk i prekordialområdet, som i typiske tilfeller oppstår under trening og forsvinner etter at det er stoppet eller nitroglyserin tas under tungen (anstrengelsesangina)), paroksysmal takykardi (Paroksysmal takykardi- brudd puls i form av et hjerteslagangrep med en frekvens av sammentrekninger 140-220 slag / min)(spesielt intravenøs administrering), ekstrasystole (Ekstrasystole- brudd på hjerterytmen, preget av for tidlig sammentrekning hele hjertet eller deler av det), alvorlig hypotensjon, epilepsi, lever og / eller nyresvikt, hjerteinfarkt (Hjerteinfarkt- iskemisk myokardial nekrose forårsaket av en kraftig nedgang i blodtilførselen til et av dets segmenter. I hjertet av hjerteinfarkt er en akutt utviklet trombose, hvis dannelse er forbundet med brudd på en aterosklerotisk plakk), graviditet, amming (Amming- melkesekresjon fra brystkjertelen), for intravenøs administrering - barndom opptil 14 år.
Overdose
Symptomer: anoreksi, diaré (Diaré- økt utskillelse av flytende avføring forbundet med akselerert passage av tarminnhold på grunn av økt peristaltikk, nedsatt absorpsjon av vann i tykktarmen og frigjøring av en betydelig mengde inflammatorisk sekresjon av tarmveggen) kvalme, oppkast, takypné, hyperemi (Hyperemi- overflod forårsaket av økt blodstrøm til et hvilket som helst organ eller vevssted (arteriell, aktiv hyperemi) eller dens hindrede utstrømning (venøs, passiv, kongestiv hyperemi). Det følger med enhver betennelse. Kunstig hyperemi er forårsaket med terapeutisk formål(kompresser, varmeputer, bokser)) ansikt, takykardi, ventrikulær arytmier (Arytmi- brudd på hjertets normale rytme. Arytmi manifesterer seg i økt frekvens (takykardi) eller bremsing (bradykardi) av hjertesammentrekninger, ved forekomsten av for tidlige eller ytterligere sammentrekninger (ekstrasystole), ved angrep av hjertebank (paroksysmal takykardi), i fullstendig uregelmessighet i intervallene mellom individuelle hjertesammentrekninger ( atrieflimmer)) , søvnløshet, fotofobi, generaliserte kramper.
Behandling: medisinuttak, stimulering av utskillelsen fra kroppen (tvunget diurese (Diurese- mengden urin som skilles ut over en viss tid. Hos mennesker er gjennomsnittlig daglig urinproduksjon 1200-1600 ml), hemosorpsjon (Hemosorpsjon- dette er blodets passering i et spesielt apparat gjennom et kunstig filter som består av syntetiske materialer (for eksempel aktivert karbon), som lett absorberer og utfelles på seg selv "tunge" giftmolekyler), plasmasorpsjon, hemodialyse (Hemodialyse- en metode for ekstrarenal blodrensing ved akutt og kronisk nyresvikt. Under hemodialyse fjernes giftige metabolske produkter fra kroppen, og forstyrrelser i vann- og elektrolyttbalansen normaliseres), Peritonealdialyse (Peritonealdialyse- basert på bruk av bukhinnen - en tynn og rik på blodkar naturlig membran som dekker tarmene inn bukhulen... Peritoneum fungerer som en dialysator. Først injiseres en spesiell løsning - dialysat i bukhulen i flere timer. Dialysat injiseres gjennom et tynt rør - et kateter, som er installert i nedre del av magen. Kateterplassering er en mindre kirurgisk prosedyre. Gradvis passerer kroppens avfallsprodukter gjennom bukhinnen fra blodet til dialysatet. Dialysatet (som nå inneholder giftstoffer) fjernes deretter fra magen og nytt dialysat injiseres. Når det ikke er i bruk, er kateteret lukket og skjult under klær. Pasienter bruker vanligvis denne dialysemetoden hjemme eller på jobben. I hjemmet bør pasienten tas bort Spesielt sted for dialyse. Pasienten bør ikke gå glipp av dialyseutvekslinger. De mest brukte peritoneale dialyseteknikkene er: CAPD (Continuous Ambulatory Peritoneal Dialysis): Dialysatutvekslinger utføres om morgenen, deretter ved lunsjtid og ettermiddag. Den siste dialysatbytte utføres ved sengetid. Hver utvekslingsprosedyre tar omtrent 30 minutter. APD (automatisk peritonealdialyse): om natten bytter en spesiell enhet - en syklist, dialysatet gjentatte ganger, fyller og tømmer bukhulen mens pasienten sover)) og utnevnelse av symptomgivende midler.
Applikasjonsfunksjoner
Under graviditet og amming er bruk av stoffet bare mulig av helsemessige årsaker.
På grunn av utilstrekkelig aktivitet av de biotransfarmasøytiske enzymatiske systemene i leveren (og muligheten kumulasjon (Kumulasjon- akkumulering medisinsk stoff i kroppen, som regel ledsaget av en økning i effekten og som ofte fører til manifestasjon av en bivirkning eller toksisk effekt)) hos nyfødte og personer over 55 år, foreskrives aminofyllin med forsiktighet.
Intravenøs administrering er kontraindisert hos barn under 14 år.
Interaksjon med andre legemidler
Farmasøytisk inkompatibel med syreoppløsninger. Kan ikke brukes med løsning glukose (Glukose- druesukker, et karbohydrat fra gruppen monosakkarider. Et av de viktigste metabolske produktene som gir levende celler energi), stoffer som inneholder xantinderivater, indirekte antikoagulantia (Antikoagulantia- medisinske stoffer som reduserer blodpropp), med andre derivater av teofyllin eller purin.
Efedrin og produkter som inneholder det øker risikoen for bivirkninger. Propranolol svekker effekten på puls og bronkial tone.
Kompatibel med antispasmodika (Krampestillende midler- medisinske stoffer som lindrer spasmer i glatte muskler Indre organer etc. Brukes for bronkial astma, nyrekolikk og så videre).
Farmasøytisk uforenlig med kalsiumklorid, alkaloid salter, dibazol. Inaktiverer natriumbenzylpenicillin. Euphyllin forsterker virkningen av diuretika ved å øke glomerulær filtrering og reduserer tubulær reabsorpsjon.
Generell produktinformasjon
Forhold og holdbarhet. Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger + 25 ° C.
Holdbarhet - 3 år.
Ferieforhold. På resept.
Pakke. Løsning for injeksjoner (Injeksjon- injeksjon, subkutan, intramuskulær, intravenøs, etc. innføring i vev (kar) i kroppen av små mengder oppløsninger (hovedsakelig medisiner)) 2,4% 5 ml ampuller, nr.10.
Produsent.OOO " Farmasøytisk selskap"Helse".
Plassering. 61013, Ukraina, Kharkov, st. Shevchenko, 22.
Nettstedet. www.zt.com.ua
Dette materialet presenteres i fri form basert på de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet.
Euphyllin er et stoff fra farmakologisk gruppe adenosinergiske legemidler beregnet på systemisk bruk. Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, oppløsning. Euphyllin bidrar til å eliminere bronkial spasmer og intensivavdeling sputum. Den terapeutiske effekten oppnås på grunn av evnen til visse komponenter i Euphyllin til å virke på de glatte bronkialmusklene, noe som gir en avslappende effekt. I tillegg er den i stand til å øke kontraktil funksjon hjertemuskulatur, for å normalisere prosessene i blodsirkulasjonen i myokardiet. Euphyllin er foreskrevet for pasienter med økt intrakranielt trykk, sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen, bronkial astma og innsnevring av bronkiallumenene.1. Farmakologisk virkning
Virkestoff Euphyllina har en avslappende effekt på bronkiernes glatte muskler, lindrer aktivt krampe og fremmer avstøting av sputum. Samtidig stimulerer stoffet respirasjonssenteret og forbedrer gassutvekslingsprosesser, noe som bidrar til en mer fullstendig metning av kroppen med oksygen. Hjertemuskulaturens kontraktile evne øker også, noe som fører til forbedret ytelse og forbedret blodtilførsel ikke bare til myokardiet, men også til alle andre organer. I tillegg er det en utvidelse av galdeveien, en liten vanndrivende effekt og en økning i surhet. magesaft... Euphyllin absorberes fullstendig. Maksimal konsentrasjon virkestoffet i blodplasmaet nås 2 timer etter inntak. Nøytralisering av Euphyllin skjer med dannelsen av aktive forfallsprodukter, som deretter skilles ut av nyrene.
2. indikasjoner for bruk
- En skarp innsnevring av lumen i bronkiene av forskjellig opprinnelse;
- Fjerning av symptomer på plutselig overfylling av cerebrale kar;
- Cerebral sirkulasjonsforstyrrelser av forskjellig opprinnelse;
- Økt intrakranielt trykk;
- Nyresykdommer i blodstrømmen av forskjellig opprinnelse.
3. Påføringsmetode
Euphyllin i form av tabletter: I denne formen brukes stoffet i tilfeller av mild og moderat... Doseringen av Euphyllin for barn er beregnet som følger: 7-10 mg per kg kroppsvekt. Den mottatte mengden må deles i 4 doser. Doseringen av Euphyllin for voksne pasienter er 0,15 g av stoffet to eller tre ganger om dagen. I alle tilfeller tas Euphyllin etter måltider. Varigheten av behandlingen er opptil flere måneder. Euphyllin i form av injeksjoner: Preparat i form intravenøse væsker gjelder i saker akutt manifestasjon symptomer på sykdommen. Dosen for voksne pasienter er 5-10 ml av legemidlet, tidligere fortynnet i 10-20 ml saltvann. Dosen for pediatriske pasienter beregnes som følger: 3-2 mg av legemidlet for hvert kg kroppsvekt. Intravenøs administrering bør være treg nok, minst 6 minutter. Hvis bivirkninger oppstår, reduseres administreringen av Euphyllin enten eller stopper. I begge tilfeller fortsetter pasienten å ta stoffet i form av intravenøs dryppinfusjon. Dosen for voksne pasienter er 10-20 ml av legemidlet, tidligere fortynnet i 100-150 ml saltvann. Injeksjonshastighet for denne saken- ikke mer enn 50 dråper i minuttet. Legemidlet i form av intramuskulære injeksjoner brukes i tilfeller av umulighet for intravenøs infusjon. Dosen for voksne pasienter i dette tilfellet er 1 ml løsning. Bruken av Euphyllin i form av injeksjoner utføres med en frekvens på ikke mer enn 3 ganger om dagen og ikke mer enn 2 uker. Eufillin i form av mikroklyster: Dosen for voksne pasienter er 10-20 ml av stoffet om gangen. Dosen for barn beregnes individuelt, avhengig av pasientens alder. Høyere doser Euphyllin for barn, uavhengig av administrasjonsmåte:
- Den høyeste enkeltdosen er 7 mg av stoffet for hvert kg kroppsvekt;
- Den høyeste daglig dose- 15 mg av stoffet for hver kg kropp.
- Den høyeste enkeltdosen er 0,5 g av stoffet;
- Den høyeste daglige dosen er 1,5 g av stoffet.
- Den høyeste enkeltdosen for barn er 3 mg av stoffet for hvert kg kroppsvekt;
- Den høyeste enkeltdosen for voksne pasienter er 0,25 g av stoffet;
- Den høyeste daglige dosen for voksne pasienter er 0,5 g av stoffet.
4. Bivirkninger
- Når du bruker Euphyllin, forskjellige allergiske reaksjoner(hudutslett, feber, kløe);
- Forstyrrelser i nervesystemet (hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet, forstyrrelse av normal mental tilstand, skjelvinger i lemmer);
- Brudd Fordøyelsessystemet(magesmerter, nedsatt appetitt, urolig avføring, kvalme, oppkast, retur av mat fra magen til spiserøret, forverring magesår mage, forverring av magesår tolvfingertarmen);
- Brudd av det kardiovaskulære systemet(hjertearytmier, smerter i hjerteområdet, hjertebank, lavt blodtrykk);
- Fra bruk av Euphyllin kan forstyrrelser i urinsystemet forekomme (en økning i det daglige volumet av urinutskillelse, utseendet av blod i urinen, utseendet av protein i urinen);
- Metabolske forstyrrelser (økt svette, varmefølelse, reduksjon i blodsukker, rødhet i ansiktet);
- Ulike pusteforstyrrelser.
5. Kontraindikasjoner
- Magesår i det akutte stadiet;
- Epileptiske anfall;
- Overfølsomhet overfor stoffet og dets komponenter;
- Høyt blodtrykk;
- Duodenalsår i det akutte stadiet;
- Hjerterytmeforstyrrelser;
- Individuell intoleranse overfor Euphyllin og dets komponenter;
- Mangel på blodsirkulasjon i hjertet;
- Blødninger på forskjellige steder;
- Pasientalder, mindre enn 3 år.
6. Under graviditet og amming
Bruk Euphyllin på alle stadier av graviditet og amming Ikke anbefalt... Bruk av Euphyllin er bare tillatt i svært sjeldne tilfeller når helbredende effekt langt overstiger den negative effekten av stoffet på mor og barn, utelukkende under nøye tilsyn av den behandlende legen.
7. Interaksjon med andre legemidler
- Samtidig bruk med andre Xantinderivater er kategorisk kontraindisert;
- Samtidig bruk med Allopurinol, Isoprenaline, Cimetidine, Lincomycin, Enoxacin, Fluoroquinolone, Propafenone, Methotrexate, Thiabendazole, Mexiletin, Ticlopyridine, macrolide antibiotics, Verapamil, Interferon-alpha og legemidler som inneholder etanol, fører til en økning i den terapeutiske effekten av Euphyllin, som krever en obligatorisk reduksjon i doseringen;
- Samtidig bruk med diuretika og medisiner som forsterker effekten av adrenalin, det er en økning i den terapeutiske effekten av sistnevnte;
- Samtidig bruk med legemidler som inneholder litiumioner og legemidler som blokkerer adrenalinreseptorer fører til en reduksjon i den terapeutiske effekten av sistnevnte;
- Samtidig bruk med antidiarrheal medisiner og medisiner, hvis terapeutiske effekt manifesteres i evnen til å binde og fjerne forskjellige kjemiske forbindelser redusere absorpsjonen av Euphyllin;
- Samtidig bruk med fenobarbital, sulfinpyrazon, prevensjonsmidler i form av tabletter som inneholder kvinnelige kjønnshormoner, Rifampicin, Fenytoin, Carbamazepine, Aminogrutethimide og Moracizin, fører til en reduksjon i absorpsjonen av Euphyllin, noe som krever en økning i doseringen.
8. Overdosering
- Fordøyelsessystemet (kvalme, oppkast, tap av matlyst, blodig oppkast, blødning i fordøyelsessystemet);
- Forstyrrelser i nervesystemet (søvnforstyrrelser, forvirring, uforklarlig angstøkt følsomhet for lys, skjelvende lemmer, krampaktig syndrom, økt eksitabilitet);
- Forstyrrelser i metabolske prosesser (nekrotiske fenomener i skjelettmuskler, et lavt innhold av kaliumioner, et økt innhold av glukose, oksygen sult, et skifte i syre-base balansen i blodet til venstre side);
- Brudd luftveiene(kortpustethet, rask grunne pust);
- Brudd på det kardiovaskulære systemet (forstyrrelser i hjerterytmen, senking av blodtrykk);
- Forstyrrelser i urinsystemet (funksjonell nyresvikt).
9. Slipp skjema
Tabletter, 150 mg - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75,100 eller 125 stk. Injeksjonsvæske, oppløsning, 24 mg / ml - 5 ml eller 10 ml amp. 5 eller 10 stk. 240 mg / 10 ml - amp. 5, 10, stk; 120 mg / 5 ml - amp. 5.10, stykke; 2,4% 240 mg / 10 ml - amp. 5, 10 eller 20 stykker; 240 mg / 1 ml - amp. 10 deler.
10. Lagringsforhold
Eufillin må oppbevares på et tørt sted uten tilgang til lys. Anbefalt temperaturregime- ikke mer enn 20 grader. Holdbarheten er ikke mer enn 5 år.
11. Sammensetning
1 tablett Euphyllin:
- aminofyllin - 150 mg;
- Hjelpestoffer: kalsiumstearat, potetstivelse.
1 ml løsning:
- aminofyllin - 24 mg;
- Hjelpestoffer: vann.
12. Vilkår for utlevering fra apotek
Legemidlet utleveres etter resept fra den behandlende legen.Fant du en feil? Velg det og trykk Ctrl + Enter
* Instruksjoner for medisinsk bruk for Euphyllin er publisert i gratis oversettelse. DET ER KONTRAINDIKASJONER. FØR DU BRUKER DET ER NØDVENDIG FOR Å HØRE EN SPESIALIST
Instruksjoner for medisinsk bruk av legemidlet
Euphyllin
Handelsnavn
Euphyllin
Internasjonalt navn uten navn
Aminofyllin
Doseringsform
Løsning for intravenøs administrering 24 mg / ml, 10 ml
Sammensetning
1 ml oppløsning inneholder
virkestoff - aminofyllin 24,0 mg
hjelpestoff- vann til injeksjonsvæsker
Beskrivelse
Gjennomsiktig fargeløs eller svakt farget væske
Farmakoterapeutisk gruppe
Legemidler til behandling av obstruktive sykdommer luftveier... Andre legemidler for behandling av obstruktiv luftveissykdom for systemisk bruk.
Xantiner
Aminofyllin
ATX -kode R03DA05
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 90-100%. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon i blodplasma med intravenøs administrering på 0,3 g er 15 minutter, maksimal konsentrasjon i blodplasma er 7 μg / ml. Distribusjonsvolumet ligger i området 0,3-0,7 l / kg (30-70% av den "ideelle" kroppsvekten), i gjennomsnitt 0,45 l / kg. Kommunikasjon med plasmaproteiner hos voksne - 60%, hos nyfødte - 36%, hos pasienter med levercirrhose - 36%. Går inn i morsmelk(10% av dosen tatt), gjennom morkaken (konsentrasjonen i fosterets blodserum er litt høyere enn i mors serum).
Aminofyllin viser bronkodilaterende egenskaper ved konsentrasjoner på 10-20 μg / ml. Konsentrasjoner over 20 mg / ml er giftige. Den stimulerende effekten på respirasjonssenteret realiseres med et lavere innhold av stoffet i blodet - 5-10 μg / ml. Det metaboliseres ved fysiologiske pH -verdier med frigjøring av gratis teofyllin, som metaboliseres ytterligere i leveren med deltakelse av flere cytokrom P450 isoenzymer. Som et resultat dannes 1,3-dimetylurinsyre (45-55%), som har farmakologisk aktivitet, men er 1-5 ganger dårligere enn teofyllin. Koffein er en aktiv metabolitt og dannes i små mengder, med unntak av premature spedbarn og barn under 6 måneder, hvor den på grunn av ekstremt lang T ½ koffein oppstår betydelig akkumulering i kroppen (opptil 30 % av det for aminofyllin).
Hos barn over 3 år og hos voksne er fenomenet koffeinakkumulering fraværende. Halveringstid hos nyfødte og barn opptil 6 måneder. - mer enn 24 timer hos barn over 6 måneder - 3,7 timer; hos voksne, 8,7 timer; for "røykere" (20-40 sigaretter per dag)-4-5 timer (etter røykeslutt normaliseres farmakokinetikken etter 3-4 måneder); hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom, lungesykdom og lungesykdom - over 24 timer. Det utskilles av nyrene. Hos nyfødte skilles omtrent 50% av teofyllin ut i urinen uendret mot 10% hos voksne, noe som er forbundet med utilstrekkelig aktivitet av leverenzymer.
Farmakodynamikk
Purin derivat bronkodilatator; hemmer fosfodiesterase, øker akkumulering av cAMP i vev, blokkerer adenosin (purin) reseptorer; reduserer strømmen av Ca2 + gjennom kanalene i cellemembraner, reduserer kontraktil aktivitet av glatte muskler.
Slapper av bronkialmusklene, øker mucociliary clearance, stimulerer membrankontraksjon, forbedrer funksjonen til respiratoriske og intercostale muskler, stimulerer respirasjonssenteret, øker følsomheten for karbondioksid og forbedrer alveolær ventilasjon, noe som til slutt fører til en reduksjon i alvorlighetsgrad og frekvens av apné -episoder. Ved å normalisere respirasjonsfunksjonen, bidrar det til metning av blod med oksygen og en reduksjon i konsentrasjonen av karbondioksid.
Styrker ventilasjonen av lungene ved hypokalemi.
Det har en stimulerende effekt på hjertets aktivitet, øker styrken og pulsen, øker koronar blodstrøm og myokardisk oksygenbehov. Reduserer tonen i blodårene (hovedsakelig karene i hjernen, huden og nyrene). Det har en perifer venodilaterende effekt, reduserer pulmonal vaskulær motstand, senker trykket i den "lille" sirkelen av blodsirkulasjon. Øker nyreblodstrømmen, har en moderat vanndrivende effekt.
Utvider ekstrahepatisk galdeveier.
Det stabiliserer membranene i mastceller, hemmer frigjøring av mediatorer av allergiske reaksjoner.
Det hemmer blodplateaggregering (hemmer blodplateaktiveringsfaktor og PgE2 alfa), øker erytrocyters motstand mot deformasjon (forbedrer de reologiske egenskapene til blod), reduserer trombedannelse og normaliserer mikrosirkulasjon. Har en tokolytisk effekt, øker surheten i magesaften.
Når den brukes i store doser, har den en epileptogen effekt.
Indikasjoner for bruk
status asthmaticus (tilleggsbehandling)
iskemisk cerebrovaskulær ulykke (som en del av kombinasjonsterapi)
venstre ventrikelsvikt med bronkospasme og pusteforstyrrelser av typen Cheyne-Stokes
edematøst syndrom av nyreopprinnelse (som en del av kompleks terapi)
Administrasjonsmåte og dosering
Voksne:
Intravenøst injisert langsomt (innen 4-6 minutter) i 5-10 ml 24 mg / ml løsning (0,12-0,24 g), som tidligere er fortynnet i 10-20 ml isoton natriumkloridoppløsning. Når hjertebank, svimmelhet, kvalme opptrer, reduseres administrasjonshastigheten eller byttes til drypp, for hvilken 10-20 ml 24 mg / ml løsning (0,24-0,48 g) fortynnes i 100-150 ml isoton natriumkloridoppløsning ; injisert med en hastighet på 30-50 dråper per minutt.
Parenteralt aminofyllin administreres opptil 3 ganger daglig, ikke mer enn 14 dager.
Høyere doser aminofyllin for voksne: enkelt - 0,25 g, daglig - 0,5 g.
På nødstilfeller voksne injiseres intravenøst i en dose på 6 mg / kg, fortynnet i 10-20 ml 0,9% NaCl-løsning, injisert sakte i minst 5 minutter.
Ved status asthmaticus er intravenøs dryppadministrasjon indikert - 720-750 mg.
Barn:
Legemidlet er kontraindisert hos barn under 14 år på grunn av bivirkninger.
De høyeste dosene for barn fra 14 til 18 år iv - single 3 mc / kg, daglig - 0,25 til 0,5 g.
Bivirkninger
- svimmelhet, hodepine, søvnløshet, uro, angst, irritabilitet, skjelvinger, feber, hetetokter
Hjertebank, takykardi, arytmi, redusert blodtrykk, opp til kollaps (med rask intravenøs administrering), kardialgi, økt frekvens av anginaanfall
- gastralgi, diaré , kvalme, oppkast, gastroøsofageal refluks, halsbrann, forverring av magesår, diaré, tap av matlyst (ved langvarig bruk)
- hudutslett, kløe, økt svette
Indurasjon, hyperemi, ømhet (på injeksjonsstedet)
- brystsmerter, takypné
Hypoglykemi
Økt diurese, albuminuri, hematuri
Forekomsten av bivirkninger avtar med redusert dose av legemidlet.
Kontraindikasjoner
Barn opp til 14 år
Overfølsomhet (inkludert for andre xantinderivater: koffein, pentoksifyllin, teobromin)
Epilepsi
Alvorlig arteriell hyper- eller hypotensjon
Alvorlige takyarytmier
Hemoragisk slag
Blødning i netthinnen
Forsiktig: graviditet, over 55 år og ukontrollert hypothyroidisme (mulighet for kumulasjon), sepsis, langvarig hypertermi, gastroøsofageal refluks, magesår og duodenalsår (i historien), adenom prostata.
Narkotikahandel
Efedrin, beta-adrenostimulanter, koffein og furosemid forsterker effekten av stoffet. I kombinasjon med fenobarbital, difenin, rifampicin, isoniazid, karbamazepin eller sulfinpyrazon, observeres en reduksjon i effektiviteten av aminofyllin, noe som kan kreve en økning i dosene av stoffet som brukes. Klaringen av legemidlet reduseres når det er foreskrevet i kombinasjon med antibiotika fra makrolidgruppen, lincomycin, allopurinol, cimetidin, isoprenalin, betablokkere, noe som kan kreve en dosereduksjon. Orale østrogenholdige prevensjonsmidler, antidiarrhealmedisiner, tarmsorbenter svekkes og H2-histaminblokkere, blokkere av langsomme kalsiumkanaler, mexiletin øker effekten (de binder seg til enzymsystemet til cytokrom P450 og reduserer metabolismen av aminofyllin). Når den brukes i kombinasjon med enoksacin og andre fluorokinoliner, reduseres dosen av aminofyllin. Legemidlet undertrykker terapeutiske effekter litiumkarbonat og betablokkere. Utnevnelse av betablokkere - forhindrer bronkodilaterende effekt av aminofyllin og kan forårsake bronkospasme. Eufillin forsterker virkningen av diuretika ved å øke glomerulær filtrering og redusere tubulær reabsorpsjon. Med forsiktighet foreskrives aminofyllin samtidig med antikoagulantia, med andre derivater av teofyllin eller purin. Det anbefales ikke å bruke aminofyllin sammen med legemidler som stimulerer sentralnervesystemet (øker nevrotoksisiteten). Legemidlet kan ikke brukes med dekstroseoppløsninger, det er ikke kompatibelt med glukose-, fruktose- og levuloseløsninger. PH for de blandede løsningene bør tas i betraktning: den er farmasøytisk uforenlig med syreoppløsninger.
Øker sannsynligheten for å utvikle bivirkninger av glukokortikosteroider, mineralokortikosteroider (hypernatremi), generell anestesi (risikoen for ventrikulære arytmier).
Ved samtidig bruk av enoksacin, små doser etanol, disulfiram, fluorokinoloner, rekombinant interferon alfa, metotreksat, mexiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil og under vaksinasjon mot influensa, kan intensiteten av virkningen av aminofyllin øke, kan øke.
spesielle instruksjoner
Legemidlet er foreskrevet med forsiktighet, under konstant medisinsk tilsyn, til pasienter:
MED alvorlige svekkelser lever- og nyrefunksjon (lever- og / eller nyresvikt)
Magesår i mage og tolvfingertarmen (i historien), med blødning fra mage -tarmkanalen i en nylig historie
Ved alvorlig koronar insuffisiens (akutt fase av hjerteinfarkt, angina pectoris)
Med avansert vaskulær åreforkalkning
For hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
Med hyppige ventrikulære premature slag
Med økt krampaktig beredskap
Med ukontrollert hypotyreose (mulighet for kumulasjon) eller tyrotoksikose
Med langvarig hypertermi
For gastroøsofageal refluks
Med prostatahypertrofi.
Graviditet og amming
Bruk av aminofyllin under graviditet kan føre til dannelse av potensielt farlige konsentrasjoner av teofyllin og koffein hos foster og nyfødte. Nyfødte hvis mødre fikk aminofyllin under graviditet (spesielt tredje trimester) trenger medisinsk tilsyn for å kontrollere mulige symptomer forgiftning med metylxantiner. Å forskrive legemidlet under graviditet krever en grundig vurdering av fordelene for behandling av moren og den potensielle risikoen for fosteret, det er laget av ekstreme helsemessige årsaker.
Amming bør avbrytes mens du tar stoffet.
Funksjoner av innflytelse legemiddel evnen til å kjøre bil eller potensielt farlige maskiner
Vurderer muligheten for utvikling bivirkninger i løpet av behandlingsperioden, bør du avstå fra å kjøre og trene potensielt farlige arter aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.
Overdose
Symptomer: anoreksi, diaré, kvalme, oppkast, epigastriske smerter, gastrointestinal blødning, takykardi, ventrikulær arytmi, tremor, generaliserte kramper, hyperventilasjon, et kraftig blodtrykksfall.
Behandling: medisinuttak, stimulering av utskillelse fra kroppen (tvungen diurese, hemosorpsjon, plasmasorpsjon, hemodialyse, peritonealdialyse) og utnevnelse av symptomatiske midler. Diazepam (injeksjoner) brukes til å lindre anfall. Ikke bruk barbiturater. Ved alvorlig forgiftning (innholdet av aminofyllin er mer enn 50 g / l), anbefales hemodialyse.
Euphyllin for osteokondrose brukes som vasodilatator. Medisinen reduserer økt tone glatte muskler, og fremmer også uhindret blodstrøm og forbedrer mikrosirkulasjonen i bruskvev.
Sammensetning, frigjøringsform og formål med stoffet
Den aktive ingrediensen i Euphyllin er aminofyllin (0,025 g), tillegg er injeksjonsvann (opptil 0,001 l). Medisinen selges i flere former - tablett og injeksjon.
Euphyllin tilhører den farmakoterapeutiske gruppen av bronkodilaterende midler, det brukes til å normalisere perifer og cerebral blodstrøm. Et vasodilatatormedisin Euphyllin er foreskrevet for lungesykdommer (bronkitt, astma, emfysem, etc.), forstyrrelser i hjerneblodstrømmen (for å eliminere intrakranielt trykk), hjertesvikt. Virkningen av stoffet Euphyllin bidrar til å øke styrken og hyppigheten av sammentrekninger av hjertemuskulaturen, stimulering av respirasjonssenteret.
Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter og injeksjoner.
Ved behandling av osteokondrose er en dråpe med aminofyllin foreskrevet for:
- Eliminer blodstagnasjon og forbedre sirkulasjonen i det berørte området.
- Redusere muskelspasmer.
- Normalisering av overføring av nerveimpulser.
Effektiviteten til den viktigste aktive ingrediensen er vasodilatasjon, en reduksjon i vaskulær motstand og tone, noe som forbedrer blodstrømmen gjennom kroppen, inkludert i livmorhals-, lumbal- og thorax -områdene, mettet den med oksygen og akselerert levering til vev.
Virkningsmekanismen på sykdommen
Smerter ved osteokondrose kan føre til refleks vasospasme. Patologiske beinvekster kan stramme og irritere arteriell, nerve, vaskulær plexus, noe som fører til innsnevring og forstyrrelse av normal blodsirkulasjon i vev i livmorhalsen, brystet eller korsrygg med osteokondrose.
Legemidlet Euphyllin eliminerer problemet med blodstagnasjon, forbedrer mikrosirkulasjonen.
Legemidlet Euphyllin har en avslappende effekt på de glatte vaskulære musklene ved osteokondrose, og eliminerer derved problemet med blodstagnasjon, forbedrer mikrosirkulasjonen. På grunn av økningen i lumen i karene, har stoffet Euphyllin også en antikoagulerende effekt. I tillegg bidrar forbedring av lokal blodsirkulasjon til å redusere smerte symptom, som er en konstant ledsager av osteokondrose.
Instruksjoner for bruk
Bruken av stoffet Euphyllin for osteokondrose som intravenøs injeksjon gir en rask inntreden i blodet av aktive stoffer. I begynnelsen av behandlingen av osteokondrose brukes en lav konsentrasjon av et vasodilaterende legemiddel. Euphyllin er avlet inn saltvann og administreres intravenøst, og overvåker pasientens blodtrykk og hjertefrekvens.
Dosen og varigheten av behandlingen for osteokondrose med Euphyllin bør foreskrives av en lege, med tanke på alder, indikasjoner, kliniske symptomer og andre faktorer. Selvmedisinering er forbudt. 10–20 ml av stoffet (2,4%) fortynnes i 100–150 ml natriumkloridoppløsning og drypp utføres sakte (30-50 dråper / min.). For barn er dosen mindre, den foreskrives individuelt i henhold til alder. Euphyllin absorberes nesten fullstendig av kroppen, stoffets biotilgjengelighet er 90-100%. Et døgn senere skilles Euphyllin ut av kroppen hovedsakelig gjennom leveren.
For barn kan stoffet bare brukes som anvist av lege.
Elektroforese -prosedyrer med Euphyllin har blitt ganske populære. De bidrar til rask inntrengning av stoffet gjennom huden inn i kroppen. Euphyllins løsning påføres elektrodeputene. På grunn av virkningen av vekselstrøm, hvis kraft og styrke varierer, dannes en høy konsentrasjon av det medisinske stoffet direkte i betennelsesfokuset uten å mette andre miljøer i kroppen med Euphyllin. Forløpet av elektroforese-prosedyrer (minst 10), når det utføres profesjonelt, gir smertestillende, antiinflammatoriske, avslappende effekter, en gjenopprettende effekt på trofiske prosesser i intervertebral brusk.
Kontraindikasjoner
Dryppinjeksjon av Euphyllin for behandling av osteokondrose i livmorhals-, lumbal- og thoraxregionene har følgende kontraindikasjoner:
- Svært senket blodtrykket.
- Epilepsi.
- Hjerte, koronar insuffisiens.
- Arytmi, angina pectoris.
- Paroksysmal takykardi.
Blant kontraindikasjonene: alkoholisme, hepatitt B -periode, allergi mot den aktive ingrediensen, alvorlige leverpatologier, nyrer, alder opptil 3 år.
Eldre pasienter, så vel som kvinner som bærer et barn, bør bruke Euphyllin med forsiktighet for å behandle osteokondrose.
Bruken av Euphyllin for cervikal osteokondrose, bryst eller korsrygg kan ledsages av hodepine, halsbrann, svimmelhet, kvalme, feber. Svært sjelden forårsaker stoffet Euphyllin hypoglykemi, muskelsvakhet, kramper. Med økt følsomhet for virkestoffet i Euphyllin etter intravenøs administrering, kan følgende bivirkninger vises:
- Blodstrøm i ansiktet.
- Takykardi, arytmi.
- Ømhet i brystet.
Når slike symptomer oppstår, avbrytes en dropper med Euphyllin.
Hvis det oppstår bivirkninger, må legemidlet avbrytes umiddelbart.
Kostnad og erstatninger: som er bedre
Kostnaden for Euphyllins løsning er ganske lav - den varierer fra 30–70 rubler. På det farmasøytiske markedet er det bare ett legemiddel med lignende virkestoff - Aminophyllin -Eskom. Det finnes også medisiner med lignende terapeutisk handling, men med andre virkestoffer: Diprofillin (løsning), Teopek (tabletter), etc. Kostnaden for analoger er imidlertid mye høyere enn Euphyllin.
Euphyllin - effektivt stoffå forbedre blodsirkulasjonen. På grunn av dets vasodilaterende egenskaper hjelper bruken ved osteokondrose med å eliminere overbelastning, smerter og muskelspasmer.
INSTRUKSJONER for medisinsk bruk av stoffet
Registreringsnummer:
Handelsnavn:
Euphyllin
VERTSHUS:
AminofyllinDoseringsform:
intravenøs løsning
Sammensetning:
1 ml inneholder:Virkestoff:
aminofyllin til injeksjon (aminofyllin) - 24,0 mg;
Hjelpestoff:
vann til injeksjon - opptil 1 ml
Beskrivelse:
klar fargeløs eller svakt farget væskeFarmakoterapeutisk gruppe:
bronkodilatatorATX -kode:
R03DA05Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Legemidlet hemmer fosfodiesterase, øker akkumuleringen av syklisk adenosinmonofosfat i vev, blokkerer adenosin (purin) reseptorer, reduserer strømmen av kalsiumioner gjennom kanalene i cellemembraner og reduserer kontraktil aktivitet av glatte muskler.
Slapper av bronkialmusklene, stimulerer respirasjonssenteret og forbedrer alveolær ventilasjon, noe som til slutt fører til en nedgang i alvorlighetsgraden og frekvensen av apnéepisoder.
Det har en stimulerende effekt på hjertets aktivitet, øker styrken og pulsen, øker koronar blodstrøm og myokardisk oksygenbehov. Reduserer tonen i blodårene (hovedsakelig karene i hjernen, huden og nyrene). Det har en perifer venodilaterende effekt, reduserer pulmonal vaskulær motstand, senker trykket i den "lille" sirkelen av blodsirkulasjon. Øker renal blodstrøm, forbedrer adrenalinfrigivelse av binyrene. Har en moderat vanndrivende effekt. Utvider den ekstrahepatiske galdeveien. Hemmer blodplateaggregering (hemmer blodplateaktiveringsfaktor og prostaglandin E2 alfa), øker erytrocyters motstand mot deformasjon (forbedrer reologiske blodegenskaper), reduserer trombdannelse og normaliserer mikrosirkulasjon.
Har en tokolytisk effekt, øker surheten i magesaften. Når den brukes i store doser, har den en epileptogen effekt.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten av stoffet er 90-100%.
Maksimal konsentrasjon (7 μg / ml) ved intravenøs administrering av 300 mg oppnås etter 15 minutter.
Distribusjonsvolumet ligger i området 300-700 ml / kg (30-70% av den "ideelle" kroppsvekten), i gjennomsnitt 450 ml / kg.
Kommunikasjon med plasmaproteiner hos voksne - 60%, hos nyfødte - 36%, hos pasienter med levercirrhose - 36%. Penetrerer til morsmelk (10% av dosen som tas), gjennom morkaken (konsentrasjonen i fosterserumet er litt høyere enn i mors serum).
Aminofyllin viser bronkodilaterende egenskaper ved konsentrasjoner på 10-20 μg / ml. Konsentrasjoner over 20 mg / ml er giftige. Den stimulerende effekten på respirasjonssenteret realiseres ved et lavere innhold av stoffet i blodet - 5-10 μg / ml.
Det metaboliseres ved fysiologiske pH -verdier med frigjøring av gratis teofyllin, som metaboliseres ytterligere i leveren med deltakelse av flere cytokrom P450 isoenzymer. Som et resultat dannes 1,3-dimetylurinsyre (45-55%), som har farmakologisk aktivitet, men er 1-5 ganger dårligere enn teofyllin. Koffein er en aktiv metabolitt og dannes i små mengder, med unntak av premature spedbarn og barn under 6 måneder, hvor den på grunn av koffeinens ekstremt lange halveringstid oppstår betydelig akkumulering i kroppen (opptil 30% av det for aminofyllin).
Hos barn over 3 år og hos voksne er fenomenet koffeinakkumulering fraværende.
Halveringstiden hos nyfødte og barn under 6 måneder er mer enn 24 timer; hos barn over 6 måneder - 3,7 timer; hos voksne - 8,7 timer; hos røykere (20-40 sigaretter om dagen)-4-5 timer (etter røykeslutt normaliseres farmakokinetikken i 3-4 måneder); hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (KOL), lungesvikt - over 24 timer.
Det skilles ut av nyrene. Hos nyfødte skilles omtrent 50% av teofyllin ut i urinen uendret mot 10% hos voksne, noe som er forbundet med utilstrekkelig aktivitet av leverenzymer.
Indikasjoner for bruk:
Broncho-obstruktiv syndrom av hvilken som helst genese: bronkial astma (stoffet som er valgt hos pasienter med bronkial astma ved fysisk anstrengelse og som et tilleggsmiddel for andre former), kronisk obstruktiv lungesykdom, emfysem, kronisk obstruktiv bronkitt, hypertensjon i den "lille" sirkelen av blodsirkulasjon, søvnapné. Iskemisk hjernesirkulasjonsforstyrrelse (som en del av kombinasjonsterapi for å redusere intrakranielt trykk).Hjertesvikt i venstre ventrikkel (som en del av kompleks terapi).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor stoffet, så vel som for xantinderivater: koffein, pentoksifyllin, teobromin. Alvorlig arteriell hypotensjon eller hypertensjon, paroksysmal takykardi, ekstrasystole, hjerteinfarkt med hjertearytmier, epilepsi, økt krampaktig beredskap, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, tyrotoksikose, lungeødem, alvorlig koronar insuffisiens, lever- og / eller hjerneslag.Forsiktig
Sepsis, magesår og duodenalsår (i historien), eldre alder(over 55 år), ukontrollert hypothyroidisme (mulighet for kumulasjon), utbredt vaskulær åreforkalkning, prostatahyperplasi, barn under 14 år (på grunn av mulige bivirkninger).
Graviditet og amming
Hvis det er nødvendig å bruke stoffet under graviditet, er de tiltenkte fordelene for mor og potensiell risiko for fosteret.Om nødvendig bruk av stoffet i perioden amming amming bør avbrytes.
Administrasjonsmåte og dosering
Administrasjonsvei: intravenøst.Voksne injiseres sakte (over 4-6 minutter) i 5-10 ml av legemidlet (0,12-0,24 g), som tidligere er fortynnet i 10-20 ml 0,9% natriumkloridoppløsning.
Når en følelse av hjertebank, svimmelhet, kvalme vises, reduseres administrasjonshastigheten eller byttes til drypp, for hvilken 10-20 ml av stoffet (0,24-0,48 g) fortynnes i 100-150 ml 0,9% natriumklorid løsning; injisert med en hastighet på 30-50 dråper per minutt.
Før parenteral administrering må oppløsningen varmes opp til kroppstemperatur. Aminofyllin administreres parenteralt opptil 3 ganger om dagen, ikke mer enn 14 dager. Høyere doser aminofyllin for voksne med intravenøs administrering: enkelt - 0,25 g, daglig - 0,5 g.
Om nødvendig injiseres barn aminofyllin intravenøst med en enkelt dose på 2-3 mg / kg. Høyere doser for barn med intravenøs administrering: enkelt - 3 mg / kg, daglig - i en alder av 3 måneder - 0,03-0,06 g, fra 4 til 12 måneder - 0,06-0,09 g, fra 2 til 3 år - 0,09-0,12 g, fra 4 til 7 år - 0,12-0,24 g, fra 8 til 18 år - 0,25-0,5 g.
Bivirkning
Fra nervesystemet: svimmelhet, hodepine, søvnløshet, uro, angst, irritabilitet, tremor.Fra kardiovaskulærsystemet: hjertebank, takykardi (inkludert hos fosteret når det ble tatt av en gravid kvinne i tredje trimester), arytmier, redusert blodtrykk, kardialgi, økning i frekvensen av anginaanfall.
Fra fordøyelsessystemet: gastralgi, kvalme, oppkast, gastroøsofageal refluks, halsbrann, forverring av magesår, diaré, ved langvarig bruk - tap av matlyst.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe i huden, eksfoliativ dermatitt, feber.
Andre: brystsmerter, takypné, en følelse av "hetetokter" i ansiktet, albuminuri, hematuri, hypoglykemi, økt urinproduksjon, økt svette.
Bivirkninger reduseres når dosen av legemidlet reduseres, når administrasjonsveien endres (fra stråle til drypp).
Lokale reaksjoner: hevelse, hyperemi, ømhet på injeksjonsstedet.
Overdose
Symptomer: redusert appetitt, gastralgi, diaré, kvalme, oppkast (inkludert blod). gastrointestinal blødning, takypné, rødme i ansiktet, takykardi, ventrikulære arytmier, søvnløshet, motorisk uro, angst, fotofobi. skjelvinger, kramper. Ved alvorlig forgiftning kan epileptoid anfall utvikle seg (spesielt hos barn uten forløpere), hypoksi, metabolsk acidose, hyperglykemi, hypokalemi, redusert blodtrykk, skjelettmuskelnekrose, forvirring, nyresvikt med myoglobinuri.Behandling: medisinuttak, tvungen diurese, hemosorpsjon, plasmasorpsjon, hemodialyse (effektiviteten er lav, peritonealdialyse er ineffektiv), symptomatisk terapi(inkludert intravenøs metoklopramid - med oppkast). Hvis det oppstår anfall, må du opprettholde luftveien og oksygenbehandling. For å stoppe anfall, injiser intravenøst diazepam 0,1-0,3 mg / kg (men ikke mer enn 10 mg).
Interaksjon med andre legemidler
Farmasøytisk inkompatibel med syreoppløsninger.Øker sannsynligheten for å utvikle bivirkninger av glukokortikosteroider, mineralokortikosteroider (hypernatremi), midler for generell anestesi (risikoen for ventrikulære arytmier øker), midler som stimulerer sentralnervesystemet (øker nevrotoksisitet).
Antidiarrheal medisiner og orale østrogenholdige prevensjonsmidler svekker effekten av aminofyllin (de binder seg til enzymsystemet til cytokrom P450 og endrer metabolismen av aminofyllin).
Rifampicin, fenobarbital, fenytoin, isoniazid, karbamazepin og moracizin, som er indusere for mikrosomal oksidasjon, øker clearance av aminofyllin, noe som kan kreve en økning i dosen.
Ved samtidig bruk med antibiotika fra makrolidgruppen, lincomycin, allopurinol, cimetidin, isoprenalin, små doser etanol, disulfiram, fluorokinoloner, rekombinant interferon alfa, metotreksat, mexiletin, propafenon, amybendazol, tiklomipidin, som kan kreve aap dosen.
Det forbedrer effekten av beta-adrenostimulanter og diuretika (inkludert ved å øke glomerulær filtrering), reduserer effektiviteten til litiumpreparater og betablokkere.
Kompatibel med antispasmodika, ikke brukt sammen med andre xantinderivater.
Det foreskrives med forsiktighet samtidig med antikoagulantia.
spesielle instruksjoner
Vær forsiktig når du bruker store mengder koffeinholdig mat eller drikke under behandlingen.Før bruk må stoffoppløsningen varmes opp til kroppstemperatur.
Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy, mekanismer og andre aktiviteter som krever konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.
Under behandling med stoffet anbefales det ikke å kjøre kjøretøy, mekanismer og også delta i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.
Utgivelsesskjema:
Løsning for intravenøs administrering 24 mg / ml.5 eller 10 ml i nøytrale glassampuller. 10 ampuller med bruksanvisning og ampullskjermer i en pappeske.
5 ampuller i en blisterpakning. 2 blisterpakninger hver med bruksanvisning og ampullskjermer i en pappeske.
Når du bruker ampuller med hakk, prikk eller bruddring, er ikke skarpholderen satt inn.
Lagringsforhold:
På et mørkt sted ved en temperatur på 2 til 25 ° C.Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet:
3 år.Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.
Ferieforhold
Resept.Produsentens adresse /
Organisasjonen godtar krav:
st. Bolshie Kamenshiki, 9, Moskva, 115172
Produksjonssted
JSC "Moskhimfarmpreparaty" dem. NA Semashko "
1. st. Sergius av Radonezh, 15-17, Moskva. 107120;
2. st. B. Kamenshchiki, 9, Moskva. 115172.
Laster inn ...