ما هو ليدوكائين؟ كتاب المرجع الطبي geotar

العنصر النشط: ليدوكائين هيدروكلوريد (من حيث المادة اللامائية) - 40 ملغ ؛

سواغ: كلوريد الصوديوم - 12 مجم ، محلول هيدروكسيد الصوديوم 1 مول - حتى درجة الحموضة 5.0 - 7.0 ، ماء للحقن - حتى 2 مل.

له تأثير مخدر موضعي ، يمنع قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربائي ، مما يمنع توليد النبضات في نهايات الأعصاب الحسية وتوصيل النبضات على طول الألياف العصبية. يمنع توصيل ليس فقط نبضات الألم ، ولكن أيضًا نبضات طريقة مختلفة.

التأثير المخدر لليدوكائين أقوى ب 2-6 مرات من بروكايين (يعمل بشكل أسرع وأطول - حتى 75 دقيقة ، وبعد إضافة الإبينفرين - أكثر من ساعتين). في تطبيق موضعييوسع الأوعية الدموية ، ليس له تأثير تهيج موضعي على الأنسجة.

في رقابة أبويةتعتمد درجة الامتصاص على موقع الإعطاء والجرعة. لا يستخدم عن طريق الوريد بتركيز 20 مجم / مل. الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز (Tcmax) بالإعطاء فوق الجافية أقل من 30 دقيقة.

التواصل مع بروتينات البلازما - 50-80٪. يتم توزيعه بسرعة (عمر النصف لمرحلة التوزيع 6-9 دقائق) ، أولاً يدخل الدواء في الأنسجة المجهزة جيدًا (القلب ، الرئتين ، المخ ، الكبد ، الطحال) ، ثم إلى الأنسجة الدهنية والعضلية. يخترق الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ​​، وهو حاجز المشيمة ، ويتم إفرازه مع حليب الثدي (40٪ من التركيز في بلازما الأم). يتم استقلابه في الكبد (90-95٪) بمشاركة الإنزيمات الميكروسومية عن طريق إزالة الألكلة من المجموعة الأمينية وكسر رابطة الأميد مع تكوين مستقلبات نشطة (أحادي إيثيل غليسينيكسيليدين وجليسينيكسيليدين) ، ونصف العمر (T1 / 2) من وهي ساعتان و 10 ساعات على التوالي. في حالة ضعف وظائف الكبد ، ينخفض ​​معدل الأيض ويتراوح من 50٪ إلى 10٪ من القيمة الطبيعية.

يُفرز في الصفراء (يُعاد امتصاص جزء من الجرعة في القناة الهضمية) وعن طريق الكلى (حتى 10٪ دون تغيير). مع المزمن الفشل الكلويتراكم المستقلبات ممكن. يزيد تحمض البول من إفراز الليدوكائين.

التخدير الموضعي

التخدير التوصيلي (بما في ذلك قضيب المقبض ، بارابول بار) ؛

التخدير الشوكي؛

التخدير فوق الجافية.

فرط الحساسية تجاه أي من مكونات الدواء.

تاريخ فرط الحساسية لأدوية مخدر موضعي أخرى من أميد ؛

إصابة موقع الحقن المقصود ؛

متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛

الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية إلى الثالثة (إلا عند تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي) ؛

كتلة الجيبية الأذينية

متلازمة وولف باركنسون وايت (متلازمة WPW) ؛

صدمة قلبية؛

اضطرابات التوصيل داخل البطيني.

زرق انسداد الزاوية (مع الحقن خلف المقلة) ؛

الحمل والرضاعة (عبور حاجز المشيمة ، تفرز مع حليب الثدي).

من الضروري أيضًا مراعاة الموانع العامة لإجراء هذا النوع أو ذاك من التخدير.

الفئة الوظيفية لفشل القلب المزمن II-III وفقًا لتصنيف جمعية القلب في نيويورك (NYHA) ، الفشل الكبدي الحاد ، الفشل الكلوي الحاد ، نقص حجم الدم ، الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى ، بطء القلب الجيبي، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، الوهن العضلي الشديد ، تاريخ من النوبات الصرعية (بما في ذلك تلك التي يسببها ليدوكائين) ، مرحلة الطفولةحتى 12 عامًا (بسبب بطء عملية التمثيل الغذائي ، من الممكن تراكم الأدوية) ، والمرضى المصابين بأمراض خطيرة والضعف ، كبار السن(فوق 65) تخدير موضعي غني الأوعية الدمويةالمناطق.

للتخدير النخاعي (تحت العنكبوتية) والتخدير فوق الجافية - الأمراض المركزية الجهاز العصبي(الجهاز العصبي المركزي) (بما في ذلك الالتهابات والأورام) ، وجود شوائب في الدم السائل النخاعي، تنمل ، ذهان ، تشوه العمود الفقري ، الاعتلال العصبي المحيطي, تضيق الأبهر، العلاج المضاد للصفيحات (بما في ذلك حمض أسيتيل الساليسيليك).

لا توجد بيانات عن سلامة الليدوكائين عند استخدامه في النساء الحوامل. أثناء الحمل و الرضاعة الطبيعيةالدواء هو بطلان.

إذا لزم الأمر ، يجب أن يتوقف تعيين الدواء أثناء الرضاعة عن الرضاعة الطبيعية.

تعتمد كمية المحلول والجرعة الإجمالية لليدوكائين على نوع التخدير وطبيعة الجراحة ومدتها.

طريقة التخفيف 20 مجم / مل (2٪) من محلول يدوكائين للحصول على محلول التركيز المطلوب:

لتحضير 10 ملغ / مل (1٪) محلول ليدوكائين من الضروري تناول جزء واحد من محلول 20 مجم / مل من الليدوكائين وجزء واحد من الماء للحقن ، أي امزج 2 مل من 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين مع 2 مل من الماء للحقن (لأمبولة سعة 2 مل) ، أو امزج 5 مل من محلول ليدوكائين 20 ملغ / مل مع 5 مل من الماء للحقن (لأمبولة 5 مل) .

لتحضير محلول ليدوكائين 5 مجم / مل (0.5٪) من الضروري تناول جزء واحد من محلول 20 مجم / مل من الليدوكائين و 3 أجزاء من الماء للحقن ، أي امزج 2 مل من 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين مع 6 مل من الماء للحقن (لأمبولة سعة 2 مل) ، أو امزج 5 مل من محلول ليدوكائين 20 ملغ / مل مع 15 مل من الماء للحقن (لأمبولة 5 مل) .

لتحضير 2.5 مجم / مل (0.25٪) محلول يدوكائين من الضروري تناول جزء واحد من 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين و 7 أجزاء من الماء للحقن ، أي خلط 2 مل من 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين مع 14 مل من الماء للحقن (لأمبولة 2 مل) ، أو مزيج 5 مل 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين مع 35 مل من الماء للحقن (لأمبولات 5 مل).

لتحضير 1.25 مجم / مل (0.125٪) محلول يدوكائين من الضروري تناول جزء واحد من 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين و 15 جزءًا من الماء للحقن ، أي خلط 2 مل من 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين مع 30 مل من الماء للحقن (لأمبولة 2 مل) ، أو مزيج 5 مل 20 ملغ / مل من محلول ليدوكائين مع 75 مل من الماء للحقن (لأمبولة 5 مل).

للتخدير التسلل (داخل الأدمة ، تحت الجلد) يتم استخدام حلول 0.125٪ ، 0.25٪ ، 0.5٪ ؛ لتحقيق التخدير الارتشاحي ، يتم استخدام ما يصل إلى 60 مل (5-300 مجم) من محلول 0.5٪ أو ما يصل إلى 30 مل من محلول 1٪.

للتخدير الموضعي (تخدير الأعصاب الطرفية ، بما في ذلك مع حصار الضفائر العصبية) ، يتم استخدام محلول 1 و 2 ٪ ؛ الجرعة الإجمالية القصوى تصل إلى 400 مجم (40 مل من محلول 1٪ أو 20 مل من محلول 2٪). لحصار الضفيرة العصبية 10-20 مل من محلول 1٪ أو 5-10 مل من محلول 2٪.

للتخدير بالتوصيل للأعصاب المحيطية : الكتف - 15-20 مل (225-300 مجم) من محلول 1.5٪ ؛ في ممارسة طب الأسنان - محلول 1-5 مل (20-100 مجم) 2 ٪ ؛ حصار الأعصاب الوربية - 3 مل (30 مجم) 1 ٪ محلول.

للتخدير حول عنق الرحم: 10 مل (100 مجم) من محلول 1٪ في كل اتجاه ، إذا لزم الأمر ، يمكن إعادة الإدخال بعد 1.5 ساعة على الأقل.

للتخدير المجاور للفقرات : من 3 إلى 5 مل (30-50 مجم) محلول 1٪. التخدير خلف المقلة - 3.0-4.0 (60-80 مجم) محلول 2٪.

تخدير بارابولبار - 1.0-2.0 (20-40 مجم) 2٪ محلول. الحصار السمبتاوي: عنقى(العقدة النجمية) - محلول 5 مل (50 مجم) 1 ٪ ، قطني - 5-10 مل (50-100 مجم) 1 ٪ محلول.

التخدير الشوكي - 3.0-4.0 مل (60-80 مجم) 2٪ محلول.

التخدير فوق الجافية - للحصول على التسكين ، يتم استخدام 25-30 مل (250-300 مجم) من محلول 1 ٪ ؛ للحصول على تخدير 15-20 مل (225-300 مجم) من محلول 1.5 ٪ أو 10-15 مل (200-300 مجم) من محلول 2 ٪ ؛ للتخدير الصدري فوق الجافية - 20-30 مل (200-300 مجم) من محلول 1 ٪. لا ينصح باستخدام التخدير المستمر بالقسطرة. لا ينبغي تكرار إدخال الجرعة القصوى أكثر من 90 دقيقة.

عند استخدام التخدير الذيلية: في الممارسة الجراحية - 15-20 مل (225-300 مجم) من محلول 1.5 ٪. لا ينصح باستخدام التخدير المستمر بالقسطرة. لا ينبغي تكرار إدخال الجرعة القصوى أكثر من 90 دقيقة. الجرعات الموصى بها للأطفال الذين يعانون من الحصار العصبي العضلي تصل إلى 4.5 مجم / مل محلول 0.25-1.0٪.

الجرعة القصوىللأطفال - 4.5 مجم / كجم ، ولكن ليس أكثر من 100 مجم ؛ الجرعة القصوى للبالغين لا تزيد عن 4.5 مجم / كجم أو 300 مجم. يجب تكرار هذه الجرعات في غضون 24 ساعة.

يمكن إطالة تأثير الليدوكائين بإضافة 0.1٪ من محلول الإبينفرين (0.1 مل لكل 20 مل من الليدوكائين). في هذه الحالة ، مع التخدير الناحي ، يمكن زيادة جرعة الليدوكائين إلى 600 مجم.

كيفية العمل مع أمبولة بوليمر:

1. خذ الأمبولة ورجها ممسكًا بالرقبة.

2. قم بضغط الأمبولة باليد ، مع عدم تحرير الدواء ، وقم بتدوير الصمام وفصله بحركات دوارة.

3. قم على الفور بتوصيل المحقنة بالأمبولة من خلال الفتحة المتكونة.

4. اقلب الأمبولة واسحب محتوياتها ببطء في المحقنة.

5. ضع الإبرة على المحقنة.

يتم إعطاء نسبة حدوث الآثار الجانبية وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية: في كثير من الأحيان - على الأقل 10٪ ؛ غالبًا - لا تقل عن 1٪ وأقل من 10٪ ؛ ليس في كثير من الأحيان - لا تقل عن 0.1٪ وأقل من 1٪ ؛ نادرًا - لا تقل عن 0.01٪ وأقل من 0.1٪ ؛ نادرًا جدًا - أقل من 0.01٪ ، بما في ذلك الحالات المعزولة.

من جانب الجهاز العصبي المركزي والحواس: في كثير من الأحيان - دوار ، صداع ، ضعف ، نادرا -الأرق الحركي ، نادرا -رأرأة ، فقدان الوعي ، خمول ، بصري و ضعف السمع، رعشة ، رعشة ، تشنجات (يزداد خطر تطورها مع فرط ثنائي أكسيد الكربون في الدم والحماض) ، نادرا- شلل في عضلات الجهاز التنفسي ، توقف التنفس ، انسداد حركي وحسي ، شلل تنفسي (غالبا ما يتطور مع التخدير تحت العنكبوتية).

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: في كثير من الأحيان - زيادة أو نقصان ضغط الدم نادرا- بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب - عند تناوله مع مضيق للأوعية ، نادرا -توسع الأوعية المحيطية ، والانهيار ، وآلام في الصدر.

بواسطة الأجهزة الجهاز الهضمي: غالبا - الغثيان والقيء والتغوط اللاإرادي.

من جانب الدم: نادرا - ميتهيموغلوبينية الدم.

ردود الفعل المحلية: في كثير من الأحيان - مع التخدير النخاعي - آلام الظهر ، مع تخدير فوق الجافية - دخول عرضي إلى الفضاء تحت العنكبوتية.

ردود الفعل التحسسية: في كثير من الأحيان - الطفح الجلدي، شرى (على الجلد والأغشية المخاطية) ، حكة في الجلد ، نادرا- وذمة وعائية ، صدمة تأقية.

آخرون: نادرًا - التخدير المستمر نادرا- تثبيط الجهاز التنفسي،حتى التوقف ، انخفاض حرارة الجسم.

الأعراض: العلامات الأولية للتسمم - الدوخة ، والغثيان ، والقيء ، والنشوة ، والنعاس ، والصداع ، وتنمل ، والارتباك ، وضعف البصر. ثم - تشنجات عضلات الوجه مع الانتقال إلى التشنجات التوترية الارتجاجية لعضلات الهيكل العظمي ، والإثارة الحركية ، والوهن ، وتوقف التنفس ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، والانهيار ، والميتهيموغلوبينية ؛ عندما تستخدم في الولادة ، في الأطفال حديثي الولادة - بطء القلب ، والاكتئاب في مركز الجهاز التنفسي ، وانقطاع النفس.

العلاج: عند ظهور أولى علامات التسمم ، يتم إيقاف الإعطاء ، ويتم نقل المريض إلى وضع أفقي ويتم إجراء عملية الأوكسجين. مع التشنجات ، يتم إعطاء 10 ملغ من الديازيبام عن طريق الوريد ، مع بطء القلب - حاصرات م-مضادات الكولين () ، مضيق الأوعية (،). إذا لزم الأمر ، يشار إلى التنبيب والتهوية الاصطناعية ، إنعاش... غسيل الكلى غير فعال.

يقلل السيميتيدين من التصفية الكبدية لليدوكائين (انخفاض التمثيل الغذائي بسبب تثبيط الأكسدة الميكروسومي) ويزيد من مخاطر التأثيرات السامة.

يقلل من تأثير الأدوية المضادة للوهن العضلي. عند معالجة موقع الحقن بمخدر موضعي محاليل مطهرةتحتوي معادن ثقيلةيزداد خطر حدوث تفاعل موضعي في شكل ألم وتورم.

عند استخدام أدوية التخدير الموضعي للتخدير النخاعي وفوق الجافية مع جوانادريل ، وجوانيثيدين ، وميكاميلامين ، وتريميثوفان كامسيلات ، يزداد خطر انخفاض ضغط الدم الشديد وبطء القلب.

تعمل حاصرات بيتا ورينوبلوكير على إبطاء عملية التمثيل الغذائي لليدوكائين ، مما يزيد من سميته (انخفاض تدفق الدم الكبدي). تضعف جليكوسيدات القلب من تأثير مقوي القلب. يقوي ويطيل تأثير أدوية إرخاء العضلات. مع التعيين المتزامن لليدوكائين والمنومات والمهدئات ، من الممكن تعزيز تأثيرها المثبط على الجهاز العصبي المركزي.

يحتوي 1 مل من المستحضر على:

المادة الفعالة:

ليدوكائين هيدروكلوريد أحادي الهيدرات(من حيث ليدوكائين هيدروكلوريد) - 20 مجم.

سواغ :

كلوريد الصوديوم - 6 مجم.

1 م محلول هيدروكسيد الصوديوم - حتى الرقم الهيدروجيني 5.0-7.0.

ماء للحقن - حتى 1 مل.

سائل شفاف عديم اللون أو مصفر قليلاً.

الليدوكائين هو مخدر موضعي قصير المفعول من نوع الأميد. تعتمد آلية عملها على انخفاض نفاذية غشاء الخلايا العصبية لأيونات الصوديوم. ونتيجة لذلك ، ينخفض ​​معدل نزع الاستقطاب ويقل عتبةالإثارة التي تؤدي إلى تنميل موضعي قابل للعكس. تستخدم لتحقيق التخدير في التوصيل مواقع مختلفةالجسم والسيطرة على عدم انتظام ضربات القلب. له بداية سريعة للتأثير (حوالي دقيقة واحدة بعد الإعطاء في الوريد وخمس عشرة دقيقة بعد الإعطاء العضلي) ، ينتشر بسرعة في الأنسجة المحيطة. يستمر الإجراء من 10 إلى 20 دقيقة وحوالي 60-90 دقيقة بعد الحقن الوريدي والعضلي ، على التوالي.

استيعاب

يُمتص الليدوكائين بسرعة من القناة الهضمية ، ولكن بسبب تأثير "الممر الأولي" عبر الكبد ، تصل كمية صغيرة فقط إلى الدورة الدموية الجهازية.

يتم تحديد الامتصاص الجهازي لليدوكائين من خلال موقع الإعطاء والجرعة. أقصى تركيزفي الدم بعد الحصار الوربي ، ثم (بترتيب تناقص التركيز) ، بعد الحقن في الفضاء فوق الجافية القطني ، الضفيرة العضديةو الأنسجة تحت الجلد... العامل الرئيسي الذي يحدد معدل الامتصاص وتركيز الدم هو الجرعة الإجمالية المدارة ، بغض النظر عن موقع الإعطاء. هناك علاقة خطية بين كمية الليدوكائين التي يتم تناولها والتركيز الأقصى الناتج للتخدير في الدم.

توزيع

ليدوكائين يرتبط ببروتينات البلازما ، بما في ذلكα1 -بروتين سكري حامضي (ACG) وزلال. درجة الارتباط متغيرة ، حوالي 66٪. تركيز البلازما من ACG عند الأطفال حديثي الولادة منخفض ؛ لذلك ، لديهم محتوى مرتفع نسبيًا من الجزء النشط بيولوجيًا الحر من الليدوكائين.

يعبر ليدوكائين دماغ الدم وحواجز المشيمة ، ربما من خلال الانتشار السلبي.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الليدوكائين في الكبد ، ويتعرض حوالي 90٪ من الجرعة المعطاة لهن - عملية الألكلة لتشكيل أحادي إيثيل جلايسينيكسيليد(ميجكس) والجليسينيكسيليديد(GX) ، كلاهما يساهم في العلاجية و تأثيرات سامةيدوكائين. التأثيرات الدوائية والسامة MEGX و GX يمكن مقارنتها بتلك الموجودة في الليدوكائين ، ولكنها أقل وضوحًا. GX له عمر أطول من نصف (حوالي 10 ساعات) ويمكن أن يتراكم مع الإعطاء المتكرر.

تفرز المستقلبات الناتجة عن التمثيل الغذائي اللاحق في البول ، ولا يتجاوز محتوى الليدوكائين غير المتغير في البول 10٪.

انسحاب

يبلغ عمر النصف النهائي لليدوكائين بعد إعطاء البلعة الوريدية لمتطوعين بالغين أصحاء من ساعة إلى ساعتين. نصف عمر المحطة GX حوالي 10 ساعات ، MEGX - ساعتان.

مجموعات خاصة من المرضى

بسبب عملية التمثيل الغذائي السريع ، يمكن أن تتأثر الحرائك الدوائية لليدوكائين بالظروف التي تضعف وظائف الكبد. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يمكن زيادة عمر النصف لليدوكائين بعامل 2 أو أكثر. لا يؤثر ضعف وظائف الكلى على الحرائك الدوائية لليدوكائين ، ولكن يمكن أن يؤدي إلى تراكم مستقلباته.

في الأطفال حديثي الولادة ، هناك تركيز منخفض من ACT ، وبالتالي ، قد ينخفض ​​الارتباط ببروتينات البلازما. بسبب التركيز المرتفع المحتمل للجزء الحر ، لا يوصى باستخدام الليدوكائين عند الولدان.

التخدير الموضعي والناحي ، التخدير بالتوصيل للتدخلات الجراحية الكبرى والثانوية.

فرط الحساسية لمكونات الدواء ولأدوية التخدير من نوع الأميد. أذيني بطيني(AV) حصار من الدرجة الثالثة ؛ نقص حجم الدم.

يجب أن يتم إعطاء الليدوكائين بحذر في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد.خطير الصرع ، قصور القلب المزمن ، بطء القلب والاكتئاب التنفسي ، تجلط الدم ، الحصار الكامل وغير الكامل للتوصيل داخل القلب ، الاضطرابات المتشنجة ، متلازمة ميلكرسون روزنتال ، البورفيريا ، وكذلك في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل (انظر قسم "تعليمات خاصة").

خصوبة

لا توجد بيانات عن تأثير الليدوكائين على خصوبة الإنسان.

حمل

يُسمح باستخدام ليدوكائين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. من الضروري الالتزام الصارم بنظام الجرعات المحدد. في حالة حدوث مضاعفات أو نزيف في التاريخ ، فإن التخدير فوق الجافية مع يدوكائين في التوليد هو بطلان.

تم استخدام يدوكائين في عدد كبيرالنساء الحوامل والنساء في سن الإنجاب. تم تسجيل أي اضطرابات إنجابية لـ ns ، أي لم يكن هناك زيادة في تواتر التشوهات.

بسبب احتمالية وجود تركيزات عالية من التخدير الموضعي في الجنين بعد الحصار حول عنق الرحم ، فقد تتطور ردود فعل سلبية مثل بطء القلب الجنيني. في هذا الصدد ، بتركيز يزيد عن 1٪ ، لا يستخدم في التوليد.

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، تم العثور على آثار ضارة على الجنين.

الرضاعة الطبيعية

تمر كمية صغيرة من الليدوكائين في حليب الثدي ، وتوافره الحيوي عن طريق الفم منخفض جدًا. وبالتالي ، فإن الكمية المتوقعة التي تدخل حليب الثدي صغيرة جدًا ، وبالتالي يكون الضرر المحتمل للطفل منخفضًا جدًا. يتخذ الطبيب قرارًا بشأن إمكانية استخدام الليدوكائين أثناء الرضاعة الطبيعية.

يجب اختيار نظام الجرعات بناءً على استجابة المريض وموقع الإعطاء. يجب إعطاء الدواء بأقل تركيز وأقل جرعة تعطي التأثير المطلوب. يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى للبالغين 300 مجم.

يعتمد حجم المحلول المراد إعطائه على حجم المنطقة المراد تخديرها. إذا كانت هناك حاجة لإدخال حجم كبير بتركيز منخفض ، يتم تخفيف المحلول القياسي بمحلول ملحي (0.9 ٪ محلول كلوريد الصوديوم). يتم إجراء التخفيف مباشرة قبل الإعطاء.

بالنسبة للأطفال وكبار السن والمرضى المصابين بالوهن ، يتم إعطاء الدواء بجرعات أصغر ، تتناسب مع أعمارهم وحالتهم البدنية.

في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا ، يجب ألا تتجاوز جرعة واحدة من الليدوكائين (باستثناء التخدير النخاعي) 5 مجم / كجم ، بجرعة قصوى تبلغ 300 مجم.

الأطفال أقل من 1 سنة

التجربة مع الأطفال أقل من سنة واحدة محدودة. الحد الأقصى للجرعة للأطفال من سن 1-12 سنة هو 5 مجم / كجم من وزن الجسم من محلول 1٪.

طلب اشتراكمع ادرينالين

لإطالة عمل الليدوكائين وتقليل تأثيره الجهازي ، من الممكن إضافةمؤقتا 0.1٪ محلول إبينفرين بنسبة 1: 100.000 إلى 1: 200000.

كيفية العمل مع أمبولة بوليمر:

- خذ الأمبولة ورجها أثناء الإمساك بالرقبة.

- قم بضغط الأمبولة بيدك ، بينما يجب ألا يكون هناك إطلاق للدواء ، وقم بتدوير الصمام وفصله بحركات دوارة.

- قم على الفور بتوصيل المحقنة بالأمبولة من خلال الفتحة المتكونة.

- اقلب الأمبولة واسحب محتوياتها ببطء في المحقنة.

- ضع الإبرة على المحقنة.

يتم وصف التفاعلات العكسية وفقًا لفئات الأعضاء الجهازية.مدرا. يتم تحديد التردد على النحو التالي:

مثل أدوية التخدير الموضعية الأخرى ، نادرًا ما تحدث ردود فعل سلبية. عادة بسبب زيادة تركيز البلازما بسبب الإعطاء غير المقصود داخل الأوعية الدموية ، أو الجرعة الزائدة ، أو الامتصاص السريع من المناطق ذات الإمداد الدموي الغزير ، أو بسبب فرط الحساسية ، أو خصوصية المريض ، أو انخفاض تحمل المريض. تتجلى تفاعلات السمية الجهازية بشكل رئيسي من الجهاز العصبي المركزي و (أو) الجهاز القلبي الوعائي (انظر أيضًا قسم "الجرعة الزائدة").

الانتهاكات من الخارج الجهاز المناعي

تفاعلات فرط الحساسية (تفاعلات حساسية أو تأقانية ، صدمة تأقية) - انظر أيضًا اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد. لا يعتبر اختبار حساسية الجلد غير موثوق به.

اضطرابات الجهاز العصبي و أمراض عقلية

تشمل العلامات العصبية للتسمم الجهازي الدوخة ، والعصبية ، والرعشة ، وتنمل حول الفم ، وتنميل اللسان ، والنعاس ، والتشنجات ، والغيبوبة. يمكن أن تتجلى ردود الفعل من الجهاز العصبي من خلال الإثارة أو الاكتئاب. قد تكون علامات تحفيز الجهاز العصبي المركزي قصيرة الأجل أو لا تحدث على الإطلاق ، ونتيجة لذلك قد تكون المظاهر الأولى للسمية علامات على تثبيط الجهاز العصبي المركزي - الارتباك والنعاس ، بالتناوب مع الغيبوبة والفشل التنفسي.

تشمل المضاعفات العصبية للتخدير النخاعي أعراضًا عصبية عابرة مثل ألم أسفل الظهر والأرداف والساقين. تظهر هذه الأعراض عادة في غضون 24 ساعة بعد التخدير وتختفي في غضون أيام قليلة. بعد التخدير النخاعي مع ليدوكائين وعوامل مماثلة ، تم وصف حالات معزولة من التهاب العنكبوتية ومتلازمة ذيل الفرس مع تنمل مستمر ، واختلال وظيفي في الأمعاء والمسالك البولية ، أو شلل في الأطراف السفلية. معظم الحالات ناتجة عن تركيز الليدوكائين عالي الضغط أو التسريب الشوكي لفترات طويلة.

انتهاكات جهاز الرؤية

يمكن أن تكون الرؤية غير الواضحة ، والشفع ، والتشوه العابر علامات على تسمم الليدوكائين.

يمكن أن ينتج التكسير الثنائي أيضًا عن الحقن العرضي في السرير. العصب البصريخلال إجراءات طب العيون. بعد التخدير الرجعي والمحيوي ، تم الإبلاغ عن التهاب في العين وشفع (انظر قسم "تعليمات خاصة").

اضطرابات السمع والمتاهة

طنين الأذن ، احتداد السمع.

اضطرابات القلب والأوعية الدموية

تتجلى ردود الفعل القلبية الوعائية من خلال انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وبطء القلب ، والاكتئاب وظيفة مقلصةعضلة القلب (تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي) ، عدم انتظام ضربات القلب ، ربما توقف القلب أو فشل الدورة الدموية.

الانتهاكات من الخارج الجهاز التنفسيوأعضاء الصدر والمنصف

ضيق تنفس ، تشنج قصبي ، خمود تنفسي ، توقف تنفسي.

اضطرابات الجهاز الهضمي

الغثيان والقيء.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

طفح جلدي ، شرى ، وذمة وعائية ، وذمة في الوجه.

تزداد سمية الليدوكائين مع استخدامه المتزامن مع السيميتيدين والبروبرانولول بسبب زيادة تركيز الليدوكائين ، وهذا يتطلب تقليل جرعة الليدوكائين. كلا الدواءين يقللان من تدفق الدم الكبدي. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يمنع النشاط الميكروسومي. يقلل بشكل طفيف من تصفية الليدوكائين ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزه. يمكن أن تسبب الزيادات في تركيزات ليدوكائين المصل أيضًا العوامل المضادة للفيروسات(على سبيل المثال ، لوبينافير).

يمكن لنقص بوتاسيوم الدم الناجم عن مدرات البول أن يقلل من تأثير الليدوكائين عند استخدامه في وقت واحد (انظر قسم "تعليمات خاصة").

يجب استخدام الليدوكائين بحذر عند المرضى الذين يتلقون مخدرًا موضعيًا آخر أو عوامل مشابهة هيكليًا للمخدرات الموضعية من نوع الأميد (على سبيل المثال ، مضادات اضطراب النظم مثل توكينيد) ، لأن التأثيرات السمية الجهازية مضافة. دراسات مختارة تفاعل الأدويةلم يتم إجراء بين الليدوكائين ومضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (على سبيل المثال ، الأميودارون) ، ولكن ينصح بالحذر.

في المرضى الذين يتلقون في نفس الوقت مضادات الذهان ، تطيل أو قادرة على إطالة الفترة الزمنيةكيو تي (على سبيل المثال ، بيموزيد ، زوتيبين) ، برنيل أمين ، (إذا تم تناوله عن طريق الوريد) ، أو مضادات مستقبلات السيروتونين 5-HT3 (على سبيل المثال ، دولاسيترون) ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

قد يؤدي الاستخدام المتزامن للكوينوبيريستين / الدالفوبريستين إلى زيادة تركيز الليدوكائين ، وبالتالي يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ؛ يجب تجنب استخدامها في وقت واحد.

المرضى الذين يتلقون مرخيات العضلات بشكل متزامن (على سبيل المثال ، سوكساميثونيوم) قد يكون لديهم خطر متزايد من زيادة وإطالة الحصار العصبي العضلي. بعد استخدام بوبيفاكائين في المرضى الذين يتلقون ، تم الإبلاغ عن تطور فشل القلب والأوعية الدموية ؛ تشبه هيكليا بوبيفاكين.

يقلل الدوبامين و 5-هيدروكسي تريبتامين من عتبة النوبة لليدوكائين. من المحتمل أن يكون للمواد الأفيونية تأثير مؤيد للتشنج ، كما يتضح من الأدلة التي تقلل عتبة النوبة للفنتانيل في البشر.

يمكن لمزيج من المواد الأفيونية ومضادات القيء ، التي تستخدم أحيانًا للتخدير عند الأطفال ، خفض عتبة نوبة الليدوكائين وزيادة تأثيره المثبط على الجهاز العصبي المركزي.

قد يؤدي استخدام الإبينفرين بالتزامن مع الليدوكائين إلى تقليل الامتصاص الجهازي ، ولكن مع الإعطاء العرضي في الوريد ، يزيد الخطر بشكل كبير عدم انتظام دقات القلب البطينيوالرجفان البطيني.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات اضطراب النظم الأخرى وحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" إلى تقليل AV - التوصيل والتوصيل من خلال البطينين والانقباض.

يزيد الاستخدام المتزامن لمضيق الأوعية من مدة عمل الليدوكائين.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لقلويدات الليدوكائين والإرغوت (على سبيل المثال ، الإرغوتامين) إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد.

يجب توخي الحذر عند التقديم المهدئاتلأنها يمكن أن تؤثر على تأثير التخدير الموضعي على الجهاز العصبي المركزي.

يجب توخي الحذر عند الاستخدام المطول للأدوية المضادة للصرع () ، الباربيتورات ومثبطات أخرى لإنزيمات الكبد الميكروسومي ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في الفعالية ، ونتيجة لذلك ، زيادة الحاجة إلى يدوكائين. من ناحية أخرى ، يمكن أن يؤدي إعطاء الفينيتوين عن طريق الوريد إلى زيادة التأثير المثبط لليدوكائين على القلب.

يمكن تعزيز التأثير المسكن للمخدرات الموضعية عن طريق المواد الأفيونية والكلونيدين.

الإيثانول، خاصة مع التعاطي لفترات طويلة ، قد يقلل من تأثير التخدير الموضعي.

الليدوكائين غير متوافق مع الأمفوتريسين ب والميثوهيكستون والنيتروجليسرين.

مع الاستخدام المتزامن لليدوكائين مع المسكنات المخدرة ، يتطور تأثير مضاف ، والذي يستخدم عند إجراء التخدير فوق الجافية ، ولكنه يزيد من تثبيط الجهاز العصبي المركزي والتنفس.

تعمل مضيقات الأوعية (ميتوكسامين) على إطالة تأثير التخدير الموضعي لليدوكائين ويمكن أن تسبب زيادة في ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب.

من المحتمل أن يؤدي الاستخدام مع مثبطات مونوامين أوكسيديز (على سبيل المثال ، إيروكاربازين ، سيليجينين) إلى تعزيز تأثير التخدير الموضعي لليدوكائين ويزيد من خطر خفض ضغط الدم.

يزيد كل من Guapadrel و guanethidine و mecamylamine و trimetaphan camsylate من مخاطر الانخفاض الحاد في ضغط الدم وبطء القلب.

مضادات التخثر (بما في ذلك ardeparin الصوديوم ، danaparoid الصوديوم ، enoxaparip الصوديوم ، الهيبارين ، إلخ) تزيد من خطر النزيف. يقلل من تأثير مقوى القلب للديجيتوكسين.

يقلل ليدوكائين من تأثير الأدوية المضادة للوهن العضلي ، ويعزز ويطيل من تأثير الأدوية المرخية للعضلات.

عند معالجة موقع الحقن بمحلول مطهر يحتوي على معادن ثقيلة ، يزداد خطر حدوث تفاعل موضعي في شكل ألم وتورم. امزج مع الآخرين المخدراتلا ينصح.

يجب أن يتم إدارة يدوكائين من قبل متخصصين من ذوي الخبرة ومعدات الإنعاش. يجب أن تكون معدات الإنعاش متوفرة عند إعطاء التخدير الموضعي.

يجب استخدامه بحذر عند مرضى الوهن العضلي الشديد.خطير الصرع ، قصور القلب المزمن ، بطء القلب والاكتئاب التنفسي ، وكذلك بالاشتراك مع الأدوية التي تتفاعل مع الليدوكائين وتؤدي إلى زيادة التوافر البيولوجي ، وتقوية التأثيرات (على سبيل المثال ، الفينيتوين) أو إطالة الإفراز (على سبيل المثال ، في الفشل الكلوي الكبدي أو في نهاية المرحلة ، حيث يمكن أن تتراكم نواتج الليدوكائين).

للمرضى الذين يتلقون الأدوية المضادة لاضطراب النظمثالثا فئة (على سبيل المثال) ، من الضروري إنشاء مراقبة دقيقة ومراقبة تخطيط القلب ، حيث يمكن زيادة التأثير على القلب.

كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن انحلال الغضروف في المرضى الذين تلقوا تسريبًا طويل الأمد داخل المفصل من التخدير الموضعي بعد الجراحة. في معظم الحالات ، لوحظ انحلال الغضروف في مفصل الكتف... نظرًا لتعدد العوامل المساهمة وعدم اتساق الأدبيات العلمية فيما يتعلق بآلية تنفيذ التأثير ، لم يتم تحديد علاقة سببية. التسريب طويل الأمد داخل المفصل للـ ns هو مؤشر مسموح به لاستخدام الليدوكائين.

الحقن العضلييمكن أن يزيد الليدوكائين من نشاط فوسفوكيناز الكرياتين ، مما قد يعقد تشخيص احتشاء عضلة القلب الحاد.

لقد ثبت أنه يسبب البورفيريا في الحيوانات ويجب تجنبه في الأفراد المصابين بالبورفيريا.

عند حقنه في الأنسجة الملتهبة أو المصابة ، قد ينخفض ​​تأثير الليدوكائين.

قبل البدء في إعطاء ليدوكائين في الوريد ، من الضروري القضاء على نقص بوتاسيوم الدم ونقص الأكسجة وانتهاك الحالة الحمضية القاعدية.

يمكن أن تؤدي بعض إجراءات التخدير الموضعي إلى ردود فعل سلبية خطيرة ، بغض النظر عن المخدر الموضعي المستخدم.

يمكن أن يؤدي التخدير التوصيلي للأعصاب الشوكية إلى تثبيط الجهاز القلبي الوعائي ، خاصة على خلفية نقص حجم الدم ، لذلك يجب توخي الحذر عند إجراء التخدير فوق الجافية في المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية.

يمكن أن يؤدي التخدير فوق الجافية إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني وبطء القلب. يمكن تقليل المخاطر عن طريق الإدارة المسبقة لمحاليل بلورية أو غروانية. من الضروري إيقاف انخفاض ضغط الدم الشرياني على الفور.

في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي الحصار حول عنق الرحم أثناء الحمل إلى بطء القلب أو عدم انتظام دقات القلب لدى الجنين ، الأمر الذي يتطلب مراقبة دقيقة لمعدل ضربات قلب الجنين (انظر قسم "الاستخدام أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية").

يمكن أن يؤدي الحقن في منطقة الرأس والرقبة إلى دخول غير مقصود إلى الشريان مع ظهور أعراض دماغية ، حتى عند الجرعات المنخفضة.

نادرا ما يمكن أن تدخل إدارة Retrobulbar إلى الفضاء تحت العنكبوتية للجمجمة ، مما يؤدي إلى ردود فعل خطيرة / شديدة بما في ذلك فشل القلب والأوعية الدموية ، وانقطاع النفس ، والنوبات ، والعمى المؤقت. تنطوي إدارة التخدير الموضعي والرجعي والمحيوي على مخاطر منخفضة من الخلل الوظيفي الحركي المستمر. تشمل الأسباب الرئيسية الصدمة و / أو المحلية تأثير سامعلى العضلات و / أو الأعصاب.

تعتمد شدة هذه التفاعلات على شدة الإصابة وتركيز المخدر الموضعي ومدة تعرض الأنسجة. في هذا الصدد ، يجب استخدام أي مخدر موضعي بأقل تركيز وجرعة فعالة. لا ينصح باستخدام محلول ليدوكائين للحقن عند الأطفال حديثي الولادة. لم يتم تحديد التركيز الأمثل لليدوكائين في الدم لتجنب السمية مثل النوبات وعدم انتظام ضربات القلب عند الولدان.

يجب تجنب الإعطاء داخل الأوعية الدموية ما لم يتم الإشارة إليه مباشرة.

استخدم بحذر:

في مرضى تجلط الدم. يزيد العلاج بمضادات التخثر (مثل الهيبارين) أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو بدائل البلازما من الميل إلى النزيف. التلف العرضييمكن أن تؤدي الأوعية الدموية إلى نزيف حاد. إذا لزم الأمر ، تحقق من وقت النزيف ووقت الثرومبوبلاستين الجزئي المنشط (APTT) وعدد الصفائح الدموية ؛

المرضى الذين يعانون من إحصار داخل القلب كامل وغير كامل ، لأن التخدير الموضعي يمكن أن يثبطالتوصيل AV

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اضطرابات النوبات عن كثب بحثًا عن أعراض الجهاز العصبي المركزي. يمكن أن تؤدي الجرعات المنخفضة من الليدوكائين أيضًا إلى زيادة الاستعداد المتشنج. في المرضى الذين يعانون من متلازمة ميلكرسون-روزنتال ، قد تتطور في كثير من الأحيان ردود فعل تحسسية وتفاعلات سامة من الجهاز العصبي استجابة لإدخال التخدير الموضعي ؛

الثلث الثالث من الحمل.

حقن ليدوكائين ، 10 ، 20 ملغ / مل غير معتمد للإعطاء داخل القراب (التخدير تحت العنكبوتية).

قد يحدث فقدان حسي عابر و / أو كتلة حركية بعد إعطاء التخدير الموضعي. حتى يتم حل هذه التأثيرات ، لا ينصح المرضى بقيادة المركبات وتشغيل الآلات.

محلول للحقن 20 مجم / مل.

2 أو 10 مل لكل أمبولة مصنوعة من البولي إيثيلين منخفض الكثافة أو البولي بروبلين.

10 أمبولات ، مع تعليمات للاستخدام ، في علبة كرتون.

يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.