Pentru ce este lidocaina? Carte de referință medicinală geotar

Substanță activă: clorhidrat de lidocaină (în ceea ce privește substanța anhidră) - 40 mg;

Excipienți: clorură de sodiu - 12 mg, soluție de hidroxid de sodiu 1 M - până la pH 5,0 - 7,0, apă pentru preparate injectabile - până la 2 ml.

Are un efect anestezic local, blochează canalele de sodiu dependente de tensiune, ceea ce împiedică generarea de impulsuri în terminațiile nervilor senzoriali și conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase. Suprimă conducerea nu numai a impulsurilor dureroase, ci și a impulsurilor altor modalități.

Efectul anestezic al lidocainei este de 2-6 ori mai puternic decât al procainei (acționează mai rapid și mai mult - până la 75 de minute, iar după adăugarea de epinefrină - mai mult de 2 ore). La aplicație locală dilată vasele de sânge și nu are un efect iritant local asupra țesuturilor.

La administrare parenterală gradul de absorbție depinde de locul de administrare și de doză. La o concentrație de 20 mg/ml nu se utilizează intravenos. Timpul până la atingerea concentrației maxime (Tcmax) în cazul administrării epidurale este mai mic de 30 de minute.

Comunicarea cu proteinele plasmatice - 50-80%. Se distribuie rapid (timpul de înjumătățire al fazei de distribuție este de 6-9 minute), mai întâi medicamentul intră în țesuturile bine aprovizionate (inima, plămânii, creierul, ficatul, splina), apoi în țesutul adipos și muscular. Pătrunde în bariera hematoencefalică (BBB), bariera placentară și este secretată în laptele matern (40% din concentrația plasmatică maternă). Metabolizat în ficat (90-95%) cu participarea enzimelor microzomale prin dealchilarea grupării amino și scindarea legăturii amidice cu formarea de metaboliți activi (monoetilglicinxilidină și glicinxilidină), al căror timp de înjumătățire (T1/2) ) este de 2 ore, respectiv 10 ore. Dacă funcția hepatică este afectată, rata metabolică scade și variază de la 50% la 10% din valoarea normală.

Excretat cu bilă (o parte din doză este reabsorbită în tractul gastrointestinal) și rinichi (până la 10% nemodificat). Pentru cronică insuficiență renală acumularea de metaboliți este posibilă. Acidificarea urinei crește excreția de lidocaină.

Anestezie locală prin infiltrație;

Anestezie de conducere (inclusiv retrobulbară, parabulbară);

rahianestezie;

Anestezie epidurala.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;

Istoric de hipersensibilitate la alte medicamente anestezice locale amidice;

Infecția locului de injectare prevăzut;

Sindromul sinusului bolnav;

bloc atrioventricular grad II-III (cu excepția cazului în care este instalat un stimulator cardiac artificial);

bloc sinoauricular;

sindromul Wolff-Parkinson-White (sindrom WPW);

Șoc cardiogen;

tulburări de conducere intraventriculară;

Glaucom cu unghi închis (cu injecție retrobulbară);

Sarcina, alăptarea (pătrunde bariera placentară, excretată din lapte matern).

De asemenea, este necesar să se țină cont de contraindicațiile generale ale acestui sau aceluia tip de anestezie.

Insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională II-III conform clasificării New York Heart Association (NYHA), insuficiență hepatică severă, insuficiență renală severă, hipovolemie, bloc atrioventricular de gradul I, bradicardie sinusală, hipotensiune arterială, miastenia gravis, antecedente de convulsii epileptiforme (inclusiv cele cauzate de lidocaină), copilărie până la 12 ani (din cauza metabolismului lent, este posibilă acumularea medicamentului), pacienți grav bolnavi, debili, varsta in varsta(peste 65 de ani), bogat in anestezie locala vase de sânge regiuni.

Pentru anestezia rahidiană (subarahnoidiană) și epidurală - boli ale sistemului central sistem nervos(SNC) (inclusiv infecții, tumori), prezența sângelui în fluid cerebrospinal, parastezie, psihoză, deformare a coloanei vertebrale, neuropatie periferica, stenoza aortica, terapie antiagregant plachetar (inclusiv acid acetilsalicilic).

Nu există date privind siguranța lidocainei atunci când este utilizată la femeile gravide. În timpul sarcinii și alaptarea medicamentul este contraindicat.

Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Cantitatea de soluție și doza totală de lidocaină depind de tipul de anestezie, de natura și durata intervenției chirurgicale.

Metoda de diluare a soluției de lidocaină 20 mg/ml (2%) pentru a obține o soluție cu concentrația necesară:

Pentru prepararea soluției de lidocaină 10 mg/ml (1%) trebuie să luați 1 parte dintr-o soluție de lidocaină 20 mg/ml și 1 parte apă pentru preparate injectabile, de exemplu. amestecați 2 ml soluție de lidocaină 20 mg/ml cu 2 ml apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 2 ml) sau amestecați 5 ml soluție de lidocaină 20 mg/ml cu 5 ml apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 5 ml) .

Pentru prepararea soluției de lidocaină 5 mg/ml (0,5%) trebuie să luați 1 parte dintr-o soluție de lidocaină 20 mg/ml și 3 părți apă pentru preparate injectabile, de exemplu. amestecați 2 ml de soluție de lidocaină 20 mg/ml cu 6 ml de apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 2 ml) sau amestecați 5 ml de soluție de lidocaină 20 mg/ml cu 15 ml de apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 5 ml) .

Pentru prepararea soluției de lidocaină 2,5 mg/ml (0,25%) trebuie să luați 1 parte dintr-o soluție de lidocaină de 20 mg/ml și 7 părți de apă pentru preparate injectabile, adică amestecați 2 ml dintr-o soluție de lidocaină de 20 mg/ml cu 14 ml de apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 2 ml) sau se amestecă 5 ml soluție de lidocaină 20 mg/ml cu 35 ml apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 5 ml).

Pentru prepararea soluției de lidocaină 1,25 mg/ml (0,125%) trebuie să luați 1 parte dintr-o soluție de lidocaină de 20 mg/ml și 15 părți de apă pentru preparate injectabile, adică amestecați 2 ml dintr-o soluție de lidocaină de 20 mg/ml cu 30 ml de apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 2 ml) sau se amestecă 5 ml soluție de lidocaină 20 mg/ml cu 75 ml apă pentru preparate injectabile (pentru o fiolă de 5 ml).

Pentru anestezie prin infiltrare (intradermic, subcutanat) se folosesc soluții 0,125%, 0,25%, 0,5%; pentru realizarea anesteziei de infiltrare se folosesc până la 60 ml (5-300 mg) soluție 0,5% sau până la 30 ml soluție 1%.

Pentru anestezie de conducere (anestezia nervilor periferici, inclusiv blocarea plexurilor nervoase) folosiți soluții de 1 și 2%; doza totală maximă este de până la 400 mg (40 ml soluție 1% sau 20 ml soluție 2%). Pentru blocarea plexului nervos, 10-20 ml soluție 1% sau 5-10 ml soluție 2%.

Pentru anestezia de conducere a nervilor periferici : umar - 15-20 ml (225-300 mg) solutie 1,5%; în practica stomatologică - 1-5 ml (20-100 mg) soluție 2%; blocarea nervilor intercostali - 3 ml (30 mg) soluție 1%.

Pentru anestezie paracervicală: 10 ml (100 mg) de soluție 1% în fiecare direcție, dacă este necesar, readministrarea este posibilă după cel puțin 1,5 ore.

Pentru anestezie paravertebrală : de la 3 la 5 ml (30-50 mg) soluţie 1%. Anestezie retrobulbară - 3,0-4,0 (60-80 mg) soluţie 2%.

Anestezie parabulbară - 1,0-2,0 (20-40 mg) soluție 2%. Blocaj vagosimpatic: regiunea cervicală(nodul stelat) - 5 ml (50 mg) soluție 1%, lombar - 5-10 ml (50-100 mg) soluție 1%.

Rahianestezie - 3,0-4,0 ml (60-80 mg) soluție 2%.

Anestezie epidurala - pentru obținerea analgeziei se folosesc 25-30 ml (250-300 mg) dintr-o soluție 1%; pentru a obține anestezie, 15-20 ml (225-300 mg) soluție 1,5% sau 10-15 ml (200-300 mg) soluție 2%; pentru anestezie epidurală toracică - 20-30 ml (200-300 mg) soluție 1%. Administrarea continuă de anestezic prin cateter nu este recomandată; administrarea dozei maxime nu trebuie repetată mai des decât după 90 de minute.

Când utilizați anestezie caudală: în practica chirurgicală - 15-20 ml (225-300 mg) soluție 1,5%. Administrarea continuă de anestezic prin cateter nu este recomandată; administrarea dozei maxime nu trebuie repetată mai des decât după 90 de minute. Dozele recomandate pentru copiii cu blocaj neuromuscular sunt de până la 4,5 mg/ml dintr-o soluție 0,25-1,0%.

Doza maxima pentru copii - 4,5 mg/kg, dar nu mai mult de 100 mg; doza maximă pentru adulți nu este mai mare de 4,5 mg/kg sau 300 mg. Aceste doze trebuie repetate în 24 de ore.

Efectul lidocainei poate fi prelungit prin adăugarea unei soluții de epinefrină 0,1% (0,1 ml la 20 ml de lidocaină). În acest caz, cu anestezie regională, doza de lidocaină poate fi crescută la 600 mg.

Procedura de lucru cu o fiolă de polimer:

1.Luați fiola și agitați-o, ținând-o de gât.

2. Strângeți fiola cu mâna, fără a elibera medicamentul și utilizați o mișcare de rotație pentru a întoarce și a separa supapa.

3. Conectați imediat seringa la fiolă prin orificiul rezultat.

4. Întoarceți fiola și trageți încet conținutul acesteia în seringă.

5. Așezați acul pe seringă.

Incidența reacțiilor adverse este dată în conformitate cu clasificarea Organizației Mondiale a Sănătății: foarte des - cel puțin 10%; adesea - nu mai puțin de 1% și mai puțin de 10%; nu des - nu mai puțin de 0,1% și mai puțin de 1%; rar - nu mai puțin de 0,01% și mai puțin de 0,1%; foarte rare - mai puțin de 0,01%, inclusiv cazuri izolate.

Din sistemul nervos central și organele senzoriale: adesea - amețeli, dureri de cap, slăbiciune, rar - neliniște motorie, rareori - nistagmus, pierderea conștienței, somnolență, vizual și afectarea auzului, tremor, trismus, convulsii (riscul dezvoltării lor crește pe fondul hipercapniei și acidozei), foarte rar- paralizia muschilor respiratori, stop respirator, blocaj motor si senzorial, paralizie respiratorie (se dezvolta mai des cu anestezia subarahnoidiana).

Din sistemul cardiovascular: adesea - creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, rareori- bradicardie, aritmie, tahicardie - atunci când se administrează cu un vasoconstrictor, foarte rar - vasodilatație periferică, colaps, durere toracică.

De la autoritati tract gastrointestinal: de multe ori - greață, vărsături, defecare involuntară.

Tulburări ale sângelui: mai puțin frecvente - methemoglobinemie.

Reacții locale: adesea - cu rahianestezie - dureri de spate, cu anestezie epidurala - intrare accidentala in spatiul subarahnoidian.

Reacții alergice: adesea - erupții cutanate, urticarie (pe piele și mucoase), mâncărimi ale pielii, foarte rar- angioedem, șoc anafilactic.

Altele: rareori - anestezie persistentă, foarte rar- depresie respiratorie,până la oprire, hipotermie.

Simptome: semne inițiale de intoxicație - amețeli, greață, vărsături, euforie, somnolență, cefalee, parestezii, dezorientare, vedere încețoșată; apoi - convulsii ale mușchilor faciali cu trecere la convulsii tonico-clonice ale mușchilor scheletici, agitație psihomotorie, astenie, apnee, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, colaps, methemoglobinemie; atunci când este utilizat în timpul nașterii, la un nou-născut - bradicardie, deprimarea centrului respirator, apnee.

Tratament: când apar primele semne de intoxicație, administrarea este oprită, pacientul este transferat în poziție orizontală și se efectuează oxigenarea. Pentru convulsii se administrează intravenos 10 mg diazepam, pentru bradicardie - blocante m-anticolinergice (), vasoconstrictoare (,). Dacă este necesar, intubație, ventilație artificială, masuri de resuscitare. Dializa este ineficientă.

Cimetidina reduce clearance-ul hepatic al lidocainei (scăderea metabolismului datorită inhibării oxidării microzomale) și crește riscul de efecte toxice.

Reduce efectul medicamentelor antimiastenice. La tratarea locului de injectare cu anestezic local solutii dezinfectante conținând metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflătură.

Atunci când se utilizează medicamente anestezice locale pentru anestezia rahidiană și epidurală cu guanadrel, guanetidină, mecamilamină, trimetofan camsilat, crește riscul de hipotensiune arterială severă și bradicardie.

Beta-blocantele încetinesc metabolismul lidocainei, crescând toxicitatea acesteia (scăderea fluxului sanguin hepatic). Glicozidele cardiace slăbesc efectul cardiotonic. Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare. Odată cu administrarea simultană de lidocaină și hipnotice și sedative, efectul lor inhibitor asupra sistemului nervos central poate fi îmbunătățit.

1 ml de medicament conține:

Substanta activa:

Clorhidrat de lidocaină monohidrat(din punct de vedere al clorhidratului de lidocaină) - 20 mg.

Excipienți :

Clorura de sodiu - 6 mg.

Soluție de hidroxid de sodiu 1 M - la pH 5,0-7,0.

Apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Lichid transparent incolor sau ușor gălbui.

Lidocaina este un anestezic local amidic cu acțiune scurtă. Mecanismul său de acțiune se bazează pe scăderea permeabilității membranei neuronului la ionii de sodiu. Ca urmare, rata depolarizării scade și pragul creșteexcitare, ceea ce duce la amorțeală locală reversibilă. folosit pentru realizarea anesteziei de conducere în diverse zone organismul şi controlul aritmiilor. Are un debut rapid de acțiune (aproximativ un minut după administrarea intravenoasă și cincisprezece minute după administrarea intramusculară) și se răspândește rapid în țesuturile din jur. Acțiunea durează 10-20 de minute și aproximativ 60-90 de minute după administrarea intravenoasă, respectiv intramusculară.

Absorbţie

Lidocaina este absorbită rapid din tractul gastrointestinal, dar datorită efectului de primă trecere prin ficat, doar o cantitate mică ajunge în circulația sistemică.

Absorbția sistemică a lidocainei este determinată de locul de administrare și de doză. Concentrație maximăîn sânge se realizează după blocarea intercostală, apoi (în ordinea concentrației descrescătoare), după injectarea în spațiul epidural lombar, plexul brahialȘi țesut subcutanat. Principalul factor care determină viteza de absorbție și concentrație în sânge este doza totală administrată, indiferent de locul de administrare. Există o relație liniară între cantitatea de lidocaină administrată și concentrația maximă rezultată de anestezic în sânge.

Distributie

Lidocaina se leagă de proteinele plasmatice, inclusivα1 -glicoproteina acida (AKG) si albumina. Gradul de legare este variabil, fiind de aproximativ 66%. Concentrația plasmatică a ACG la nou-născuți este scăzută, astfel încât aceștia au un conținut relativ ridicat de fracțiune activă biologic liberă a lidocainei.

Lidocaina pătrunde în barierele hematoencefalice și placentare, probabil prin difuzie pasivă.

Metabolism

Lidocaina este metabolizată în ficat, aproximativ 90% din doza administrată este N- dealchilare pentru a forma monoetilglicină xilidură(MEGX) și glicinxilididă(GX), ambele contribuie la terapeutice şi efecte toxice lidocaina. Efecte farmacologice și toxice MEGX și GX comparabile cu cele ale lidocainei, dar mai puțin pronunțate. GX are un timp de înjumătățire mai mare decât .(aproximativ 10 ore) și se poate acumula la administrare repetată.

Metaboliții formați ca urmare a metabolizării ulterioare sunt excretați în urină; conținutul de lidocaină nemodificată în urină nu depășește 10%.

Îndepărtarea

Timpul de înjumătățire terminal al lidocainei după administrarea intravenoasă în bolus la voluntari adulți sănătoși este de 1-2 ore. Timp de înjumătățire terminal GX este de aproximativ 10 ore, MEGX - 2 ore.

Grupuri speciale de pacienți

Datorită metabolismului său rapid, farmacocinetica lidocainei poate fi influențată de afecțiuni care afectează funcția hepatică. La pacienții cu disfuncție hepatică, timpul de înjumătățire al lidocainei poate crește de 2 sau mai multe ori. Funcția renală afectată nu afectează farmacocinetica lidocainei, dar poate duce la acumularea metaboliților săi.

La nou-născuți, concentrațiile ACT sunt scăzute, astfel încât legarea de proteinele plasmatice poate fi redusă. Datorită concentrației potențial ridicate a fracției libere, utilizarea lidocainei la nou-născuți nu este recomandată.

Anestezie locală și regională, anestezie de conducere pentru intervenții chirurgicale majore și minore.

Hipersensibilitate la componentele medicamentului și la anestezice de tip amidă; atrioventricular(AV) blocada de gradul III; hipovolemie.

Lidocaina trebuie administrată cu prudență la pacienții cu miastenie gravis. gravis, epilepsie, insuficiență cardiacă cronică, bradicardie și depresie respiratorie, coagulopatie, blocaj complet și incomplet al conducerii intracardiace, tulburări convulsive, sindrom Melkersson-Rosenthal, porfirie, precum și în al treilea trimestru de sarcină (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Fertilitate

Nu există date privind efectul lidocainei asupra fertilităţii umane.

Sarcina

Lidocaina poate fi utilizată în timpul sarcinii și alăptării. Este necesar să se respecte cu strictețe regimul de dozare prescris. Dacă există complicații sau antecedente de sângerare, anestezia epidurală cu lidocaină în obstetrică este contraindicată.

Lidocaina a fost folosită în un numar mare femeile însărcinate și femeile aflate la vârsta fertilă. Nu au fost înregistrate tulburări de reproducere, adică nu a fost observată o creștere a frecvenței defectelor de dezvoltare.

Datorită potențialului de a obține concentrații mari de anestezice locale la făt după un bloc paracervical, fătul poate dezvolta reacții adverse, cum ar fi bradicardia fetală. În acest sens, concentrațiile care depășesc 1% nu sunt utilizate în obstetrică.

În studiile pe animale nu s-au găsit efecte nocive asupra fătului.

Alăptarea

Lidocaina trece în laptele matern în cantități mici și biodisponibilitatea sa orală este foarte scăzută. Astfel, cantitatea așteptată obținută prin laptele matern este foarte mică, prin urmare potențialul rău pentru copil este foarte scăzut. Decizia cu privire la posibilitatea utilizării lidocainei în timpul alăptării este luată de medic.

Regimul de dozare trebuie ajustat în funcție de răspunsul pacientului și de locul de administrare. Medicamentul trebuie administrat în cea mai mică concentrație și cea mai mică doză care dă efectul dorit. Doza maximă pentru adulți nu trebuie să depășească 300 mg.

Volumul de soluție de injectat depinde de dimensiunea zonei care trebuie anesteziată. Dacă este necesar să se administreze un volum mare cu o concentrație scăzută, atunci soluția standard este diluată cu soluție salină (soluție de clorură de sodiu 0,9%). Diluarea se efectuează imediat înainte de administrare.

Pentru copii, vârstnici și pacienți slăbiți, medicamentul se administrează în doze mai mici adecvate vârstei și condiției lor fizice.

La adulți și copii cu vârsta între 12-18 ani, o singură doză de lidocaină (cu excepția rahianesteziei) nu trebuie să depășească 5 mg/kg, cu maximum 300 mg.

Copii sub 1 an

Experiența cu copiii sub 1 an este limitată. Doza maximă la copiii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani este de 5 mg/kg greutate corporală dintr-o soluție de 1%.

Utilizare concomitentă cu epinefrină

Pentru a prelungi acțiunea lidocainei și a reduce efectul ei sistemic, este posibil să se adauge ex tempore Soluție de epinefrină 0,1% într-un raport de 1: 100.000 la 1: 200.000.

Procedura de lucru cu o fiolă de polimer:

- Luați fiola și agitați-o, ținând-o de gât.

- Strângeți fiola cu mâna, fără a elibera medicamentul și utilizați o mișcare de rotație pentru a întoarce și a separa supapa.

- Conectați imediat seringa la fiolă prin orificiul rezultat.

- Întoarceți fiola și trageți încet conținutul ei în seringă.

- Puneți acul pe seringă.

Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de clasele sistemice de organe MedDRA. Frecvența este definită după cum urmează:

Ca și alte anestezice locale, reacțiile adverse sunt rare. de obicei din cauza concentrațiilor plasmatice crescute datorate administrării accidentale intravasculare, supradozajului sau absorbției rapide din zone cu abundență de sânge, sau din cauza hipersensibilității, idiosincraziei sau toleranței reduse a pacientului. Reacțiile de toxicitate sistemică apar în principal la nivelul sistemului nervos central și/sau cardiovascular (vezi, de asemenea, punctul „Supradozaj”).

Încălcări de către sistem imunitar

Reacții de hipersensibilitate (reacții alergice sau anafilactoide, șoc anafilactic) - vezi și tulburări ale pielii și țesutului subcutanat. Testul de alergie cutanată nu este considerat de încredere.

Tulburări ale sistemului nervos și probleme mentale

Semnele neurologice de toxicitate sistemică includ amețeli, nervozitate, tremor, parestezii în jurul gurii, amorțeală a limbii, somnolență, convulsii și comă. Reacțiile sistemului nervos se pot manifesta prin excitația sau depresia acestuia. Semnele stimulării sistemului nervos central pot fi de scurtă durată sau pot să nu apară deloc, drept urmare primele manifestări de toxicitate pot fi semne de depresie a sistemului nervos central - confuzie și somnolență, urmate de comă și insuficiență respiratorie.

Complicațiile neurologice ale anesteziei spinale includ simptome neurologice tranzitorii, cum ar fi durerea în partea inferioară a spatelui, feselor și picioarelor. Aceste simptome se dezvoltă de obicei în 24 de ore de la anestezie și se rezolvă în câteva zile. După rahianestezie cu lidocaină și agenți similari, au fost descrise cazuri izolate de arahnoidită și sindrom de cauda equina cu parestezie persistentă, disfuncție intestinală și urinară sau paralizie. Majoritatea cazurilor se datorează lidocainei hiperbare sau perfuziei spinale prelungite.

Tulburări vizuale

Semnele de toxicitate a lidocainei pot include vedere încețoșată, diplopie și amauroză tranzitorie.

Amauroza bilaterală poate fi, de asemenea, o consecință a injectării accidentale în pat nervul opticîn timpul procedurilor oftalmologice. După anestezie retro- și peribulbară, au fost raportate inflamații oculare și diplopie (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Tulburări ale organului auzului și ale labirintului

Tinitus, hiperacuzie.

Tulburări cardiovasculare

Reacțiile cardiovasculare se manifestă prin hipotensiune arterială, bradicardie, depresie funcția contractilă miocard (efect inotrop negativ), aritmii, posibil stop cardiac sau insuficienta circulatorie.

Încălcări de către sistemul respirator, torace și organe mediastinale

Dispnee, bronhospasm, depresie respiratorie, stop respirator.

Tulburări gastrointestinale

Greață, vărsături.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat

Erupție cutanată, urticarie, angioedem, umflare a feței.

Toxicitatea lidocainei crește atunci când este utilizată concomitent cu cimetidină și propranolol datorită creșterii concentrației de lidocaină; aceasta necesită o reducere a dozei de lidocaină. Ambele medicamente reduc fluxul sanguin hepatic. În plus, inhibă activitatea microzomală. reduce ușor clearance-ul lidocainei, ceea ce duce la o creștere a concentrației acesteia. Creșterea concentrațiilor serice de lidocaină poate provoca, de asemenea antivirale(de exemplu, lopinavir).

Hipokaliemia cauzată de diuretice poate reduce efectul lidocainei atunci când este utilizată concomitent (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Lidocaina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cărora li se administrează alte anestezice locale sau agenți similari structural cu anestezicele locale de tip amidă (de exemplu, antiaritmice precum tocainida), deoarece efectele toxice sistemice sunt aditive. Studii alese interacțiuni medicamentoase Nu au fost efectuate studii între lidocaină și antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodarona), dar se recomandă prudență.

La pacienţii cărora li se administrează concomitent antipsihotice care prelungesc sau pot prelungi intervalul QT (de exemplu, pimozidă, zotepină), prenilamina (dacă sunt administrate din greșeală intravenos) sau antagoniştii receptorilor serotoninei 5-HT3 (de exemplu, dolasetron), pot crește riscul aritmii ventriculare.

Utilizarea concomitentă de quinupristin/dalfopristin poate crește concentrațiile de lidocaină și astfel crește riscul de aritmii ventriculare; utilizarea lor simultană trebuie evitată.

Pacienții care primesc concomitent relaxante musculare (de exemplu, suxametoniu) pot avea un risc crescut de blocare neuromusculară intensificată și prelungită. Insuficiența cardiovasculară a fost raportată în urma utilizării bupivacainei la pacienții cărora li se administrează și; similară ca structură cu bupivacaina.

Dopamina și 5-hidroxitriptamina scad pragul de convulsii la lidocaină. Opioidele par să aibă un efect proconvulsivant, care este susținut de dovezi care scad pragul de convulsii la fentanil la om.

Combinațiile de opioide și antiemetice, uneori utilizate pentru sedare la copii, pot scădea pragul convulsivant la lidocaină și pot crește efectele deprimante ale SNC.

Utilizarea epinefrinei cu lidocaină poate reduce absorbția sistemică, dar administrarea accidentală intravenoasă crește riscul tahicardie ventricularăși fibrilația ventriculară.

Utilizarea concomitentă a altor antiaritmice, beta-blocante și blocante lente ale canalelor de calciu poate reduce și mai mult AV -conductie,conductie ventriculara si contractilitate.

Utilizarea concomitentă a vasoconstrictoarelor crește durata de acțiune a lidocainei.

Utilizarea concomitentă de lidocaină și alcaloizi din ergot (de exemplu, ergotamina) poate provoca hipotensiune arterială severă.

Trebuie avut grijă la utilizare sedative, deoarece pot afecta actiunea anestezicelor locale asupra sistemului nervos central.

Se recomandă prudență la utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiepileptice (), a barbituricelor și a altor inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale, deoarece acest lucru poate duce la scăderea eficacității și, în consecință, la o nevoie crescută de lidocaină. Pe de altă parte, administrarea intravenoasă de fenitoină poate spori efectul depresiv al lidocainei asupra inimii.

Efectul analgezic al anestezicelor locale poate fi sporit de opioide și clonidină.

Etanol, mai ales cu abuz prelungit, poate reduce efectul anestezicelor locale.

Lidocaina nu este compatibilă cu amfotericina B, metohexitona și nitroglicerina.

Odată cu utilizarea simultană a lidocainei cu analgezice narcotice, se dezvoltă un efect aditiv, care este utilizat în timpul anesteziei epidurale, dar crește depresia sistemului nervos central și a respirației.

Vasoconstrictoarele (metoxamină) prelungesc efectul anestezic local al lidocainei și pot provoca creșterea tensiunii arteriale și tahicardie.

Utilizarea cu inhibitori de monoaminooxidază (, irocarbazină, seleginină) sporește probabil efectul anestezic local al lidocainei și crește riscul de scădere a tensiunii arteriale.

Guapadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafan camsilat cresc riscul de scădere pronunțată a tensiunii arteriale și bradicardie.

Anticoagulantele (inclusiv ardeparina de sodiu, danaparoid de sodiu, enoxaparip de sodiu, heparina etc.) cresc riscul de sângerare. reduce efectul cardiotonic al digitoxinei.

Lidocaina reduce efectul medicamentelor antimiastenice, intensifică și prelungește efectul relaxantelor musculare.

La tratarea locului de injectare cu soluții dezinfectante care conțin metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflare. Se amestecă cu alții medicamente Nu se recomandă.

Administrarea lidocainei trebuie efectuată de specialiști cu experiență și echipamente pentru resuscitare. Atunci când se administrează anestezice locale, echipamentul de resuscitare trebuie să fie disponibil.

Trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu miastenie gravis gravis, epilepsie, insuficiență cardiacă cronică, bradicardie și depresie respiratorie, precum și în asociere cu medicamente care interacționează cu lidocaina și duc la creșterea biodisponibilității, potențarea efectelor (de exemplu, fenitoina) sau prelungirea eliminării (de exemplu, în hepatice sau finală). stadiul insuficienței renale, în care se pot acumula metaboliți de lidocaină).

Pentru pacienții care primesc medicamente antiaritmice III trebuie stabilită observarea atentă și monitorizarea ECG de clasă (de exemplu), deoarece efectul asupra inimii poate fi potențat.

Au existat raportări de condroliză după punerea pe piață la pacienții cărora li s-au administrat perfuzie intraarticulară prelungită cu anestezice locale după intervenție chirurgicală. În cele mai multe cazuri, condroliză a fost observată în articulația umărului. Din cauza numeroșilor factori care contribuie și a inconsecvenței din literatura științifică cu privire la mecanismul prin care se realizează efectul, nu a fost identificată o relație cauză-efect. Perfuzia intraarticulară pe termen lung nu este o indicație aprobată pentru utilizarea lidocainei.

Administrare intramusculară lidocaina poate crește activitatea creatin fosfokinazei, ceea ce poate complica diagnosticul de infarct miocardic acut.

S-a demonstrat că provoacă porfirie la animale, utilizarea sa la persoanele cu porfirie trebuie evitată.

Când este injectat în țesuturi inflamate sau infectate, efectul lidocainei poate fi redus.

Înainte de a începe administrarea intravenoasă de lidocaină, este necesar să se elimine hipokaliemia, hipoxia și dezechilibrul acido-bazic.

Unele proceduri de anestezie locală pot provoca reacții adverse grave, indiferent de anestezicul local utilizat.

Anestezia de conducere a nervilor spinali poate duce la deprimarea sistemului cardiovascular, mai ales pe fondul hipovolemiei, de aceea trebuie avută prudență la administrarea anesteziei epidurale la pacienții cu tulburări cardiovasculare.

Anestezia epidurala poate duce la hipotensiune arteriala si bradicardie. Riscul poate fi redus prin pre-administrarea de soluții cristaloide sau coloide. Hipotensiunea arterială trebuie oprită imediat.

În unele cazuri, blocarea paracervicală în timpul sarcinii poate duce la bradicardie sau tahicardie la făt, ceea ce necesită o monitorizare atentă a ritmului cardiac fetal (vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).

Administrarea în zona capului și gâtului poate duce la intrarea arterială accidentală care duce la simptome cerebrale, chiar și la doze mici.

Administrarea retrobulbară poate duce rareori la intrarea în spațiul subarahnoidian al craniului, ducând la reacții grave/severe, inclusiv colaps cardiovascular, apnee, convulsii și orbire temporară. Administrarea retro- și peribulbară de anestezice locale prezintă un risc scăzut de disfuncție oculomotorie persistentă. Principalele cauze includ traumatisme și (sau) locale efect toxic asupra muşchilor şi/sau nervilor.

Severitatea unor astfel de reacții depinde de gradul de vătămare, de concentrația anestezicului local și de durata expunerii acestuia în țesuturi. În acest sens, orice anestezic local trebuie utilizat în cea mai mică concentrație și doză eficace. Soluția injectabilă de lidocaină nu este recomandată pentru utilizare la nou-născuți. Concentrația optimă a lidocainei în ser pentru a evita toxicitățile precum convulsii și aritmii nu a fost stabilită la nou-născuți.

Administrarea intravasculară trebuie evitată dacă nu este indicat direct.

Utilizați cu prudență:

La pacienții cu coagulopatie. Terapia cu anticoagulante (de exemplu, heparină), AINS sau expansori plasmatici crește tendința de sângerare. Distrugere accidentalăvasele pot duce la sângerare severă. Dacă este necesar, verificați timpul de sângerare, timpul de tromboplastină parțială activată (aPTT) și numărul de trombocite;

Pacienți cu bloc complet și incomplet al conducerii intracardiace, deoarece anestezicele locale pot deprima AV - conducere;

Pacienții cu tulburări convulsive trebuie monitorizați îndeaproape pentru simptomele SNC. Dozele mici de lidocaină pot crește, de asemenea, activitatea convulsivă. La pacienții cu sindrom Melkersson-Rosenthal se pot dezvolta mai des reacții alergice și toxice ale sistemului nervos ca răspuns la administrarea de anestezice locale;

Al treilea trimestru de sarcină.

Lidocaina, soluție injectabilă, 10, 20 mg/ml nu este aprobată pentru administrare intratecală (anestezie subarahnoidiană).

După administrarea de anestezice locale, poate apărea o scădere tranzitorie a sensibilității și/sau blocaj motor. Până la dispariția acestor efecte, pacienților nu li se recomandă să conducă vehicule sau să opereze utilaje.

Soluție injectabilă 20 mg/ml.

2 sau 10 ml în fiole din polietilenă de joasă densitate sau polipropilenă.

10 fiole împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.