Egiloko vartojimo rekomendacijos. Teisingos antihipertenzinio vaisto Egilok dozės

Registracijos numeris: P Nr.015639/01 2009-03-17

Prekės pavadinimas: Egilok ®

Tarptautinė bendrinis pavadinimas: metoprololis

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Veiksmo mechanizmas:

Metoprololis slopina poveikį padidėjęs aktyvumas simpatinė sistemaširdyje, taip pat sukelia greitą dažnio sumažėjimą širdies ritmas, kontraktilumas, širdies išeiga Ir kraujo spaudimas.

At arterinė hipertenzija metoprololis mažina kraujospūdį pacientams, kurie stovi ir guli. Ilgalaikis antihipertenzinis vaisto poveikis yra susijęs su laipsnišku bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo mažėjimu. Sergant arterine hipertenzija, ilgai vartojant vaistą, statistiškai reikšmingai sumažėja kairiojo skilvelio masė ir pagerėja jo diastolinė funkcija. Vyrams, sergantiems lengvu ar vidutinio laipsnio hipertenzija, metoprololis mažina mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių priežastys(pirmiausia, staigi mirtis, mirtinas ir nemirtinas širdies priepuolis ir insultas).

Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, metoprololis mažina miokardo deguonies poreikį mažindamas sisteminį kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir miokardo susitraukimą. Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ir atitinkamas diastolės pailgėjimas vartojant metoprololį užtikrina geresnį aprūpinimą krauju ir deguonies pasisavinimą miokarde, kai sutrinka kraujotaka. Todėl, sergant krūtinės angina, vaistas sumažina priepuolių skaičių, trukmę ir sunkumą, taip pat besimptomius išemijos pasireiškimus ir pagerina paciento fizinę veiklą. Miokardo infarkto atveju metoprololis sumažina mirtingumą, nes sumažina staigios mirties riziką. Šis poveikis pirmiausia siejamas su skilvelių virpėjimo epizodų prevencija. Taip pat galima pastebėti mirtingumo sumažėjimą metoprololį vartojant tiek ankstyvoje, tiek vėlyvoje miokardo infarkto fazėje, taip pat pacientų grupėje. didelė rizika ir serga cukrinis diabetas. Vaisto vartojimas po miokardo infarkto sumažina nemirtino pasikartojančio infarkto tikimybę. Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, idiopatinės hipertrofinės obstrukcinės kardiomiopatijos fone, metoprololio tartratas, vartojamas nuo mažų dozių (2x5 mg per parą), palaipsniui didinant dozę, žymiai pagerina širdies veiklą, gyvenimo kokybę ir paciento fizinę ištvermę.

Supraventrikulinės tachikardijos, prieširdžių virpėjimo ir skilvelių ekstrasistolių atveju metoprololis sumažina skilvelių susitraukimų dažnį ir skilvelių ekstrasistolių skaičių.

Vartojant terapines dozes, metoprololio periferinis kraujagysles sutraukiantis ir bronchus sutraukiantis poveikis yra mažiau ryškus nei toks pat neselektyvių beta adrenoblokatorių poveikis.

Palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą. Tai nepailgina hipoglikemijos priepuolių trukmės.

Metoprololis sukelia nedidelis padidėjimas trigliceridų koncentracija ir šiek tiek sumažėjo laisvųjų riebalų rūgštys kraujo serume. Po kelerių metų metoprololio vartojimo gerokai sumažėja bendrojo cholesterolio koncentracija serume.

Metoprololis greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakto. Vaistui būdinga linijinė farmakokinetika terapinės dozės diapazone. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiamas praėjus 1,5-2 valandoms po išgėrimo. Po absorbcijos metoprololis reikšmingai metabolizuojamas per kepenis. Vienkartinės dozės metoprololio biologinis prieinamumas yra maždaug 50 %, o reguliariai vartojant – maždaug 70 %.

Vartojant su maistu, metoprololio biologinis prieinamumas gali padidėti 30-40%. Metoprololis šiek tiek (~ 5-10%) jungiasi su plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 5,6 l/kg.

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo P-450 izofermentams. Metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo.

Pusė gyvenimo (t 1/2) vidutiniškai 3,5 valandos (nuo 1 iki 9 valandų). Bendras klirensas yra maždaug 1 l/min.

Maždaug 95 % suvartotos dozės išsiskiria per inkstus, 5 % nepakitusio metoprololio pavidalu. Kai kuriais atvejais ši vertė gali siekti 30%.

Senyviems pacientams reikšmingų metoprololio farmakokinetikos pokyčių nepastebėta.

Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos sisteminiam metoprololio biologiniam prieinamumui ar išsiskyrimui. Tačiau tokiais atvejais sumažėja metabolitų išsiskyrimas. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (dažnis glomerulų filtracija mažesnis nei 5 ml/min.), yra daug metabolitų. Tačiau toks metabolitų kaupimasis nepadidina beta adrenerginės blokados.

Sutrikusi kepenų funkcija mažai veikia metoprololio farmakokinetiką. Tačiau sunkios kepenų cirozės atveju ir po portakavalinio šunto gali padidėti biologinis prieinamumas ir sumažėti bendras organizmo klirensas. Po portakavalinio šunto bendras vaisto klirensas iš organizmo yra maždaug 0,3 l/min., o plotas po koncentracijos ir laiko kreive padidėja maždaug 6 kartus, palyginti su sveikų savanorių.

Arterinė hipertenzija (monoterapijoje arba (jei reikia) kartu su kitais antihipertenziniais vaistais); funkciniai sutrikimaiširdies veikla, kartu su tachikardija.

Koronarinė širdies liga: miokardo infarktas ( antrinė prevencija- kompleksinė terapija), krūtinės anginos priepuolių profilaktika.

Širdies ritmo sutrikimai (supraventrikulinė tachikardija, skilvelių ekstrasistolija). Hipertiroidizmas (sudėtingas gydymas). Migrenos priepuolių prevencija.

Padidėjęs jautrumas metoprololiui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, taip pat kitiems beta adrenoblokatoriams; II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada (AV); sinoatrialinė blokada; sinusinė bradikardija(širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50/min.), silpnumo sindromas sinusinis mazgas; kardiogeninis šokas; sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai; širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, amžius iki 18 metų (dėl pakankamai klinikinių duomenų trūkumo), vienu metu į veną leidžiamas verapamilis, sunki bronchinė astma ir feochromocitoma, kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių.

Dėl nepakankamų klinikinių duomenų Egiolok ® draudžiama vartoti ūminis širdies priepuolis miokardo, kartu su širdies susitraukimų dažniu mažesniu nei 45 dūžių per minutę, kai PQ intervalas yra didesnis nei 240 ms, ir sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg.

Diabetas, metabolinė acidozė, bronchinė astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL), inkstų/kepenų nepakankamumas, sunkioji miastenija, feochromocitoma (kartu vartojant alfa adrenoblokatorius), tirotoksikozė, pirmojo laipsnio AV blokada, depresija (įskaitant anamnezę), psoriazė, obliteruojanti ligų periferiniai indai("protarpinis" šlubavimas, Raynaud sindromas), nėštumas, žindymo laikotarpis, vyresnio amžiaus, pacientams, kuriems yra sunki alerginė istorija (galbūt sumažėjęs atsakas vartojant adrenaliną).

NAUDOJIMAS NĖŠTUMO IR ŽINDYMO LAIKOTARPIUI

Nėštumo metu vaisto vartoti nerekomenduojama. Vaisto vartojimas yra įmanomas tik tada, kai nauda motinai yra didesnė galima rizika vaisiui. Jei vaisto vartoti būtina, reikia atidžiai stebėti vaisius, o vėliau ir naujagimį kelias dienas (48–72 val.) po gimimo, nes gali išsivystyti bradikardija, kvėpavimo slopinimas, sumažėti kraujospūdis ir hipoglikemija.

Nepaisant to, kad vartojant terapines metoprololio dozes, tik nedidelis vaisto kiekis išsiskiria į Motinos pienas, naujagimis turi būti stebimas (galima bradikardija). Vaisto vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nutraukti žindymą.

NAUDOJIMO METODAS IR DOZĖS

Egilok ® tabletės geriamos. Tabletes galima gerti valgio metu arba neatsižvelgiant į valgį. Jei reikia, tabletę galima perlaužti per pusę. Dozę reikia koreguoti palaipsniui ir individualiai, kad būtų išvengta per didelės bradikardijos. Maksimalus kasdieninė dozė yra 200 mg. Rekomenduojamos dozės:

Arterinė hipertenzija

Lengvos ar vidutinio sunkumo arterinei hipertenzijai gydyti pradinė dozė yra 25-50 mg du kartus per parą (ryte ir vakare). Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 100-200 mg per parą arba pridėti kitą antihipertenzinį preparatą.

Krūtinės angina

Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per parą. Priklausomai nuo poveikio, šią dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiangininį vaistą.

Palaikomoji terapija po miokardo infarkto

Įprasta paros dozė yra 100-200 mg per parą, padalyta į dvi dozes (ryte ir vakare).

Širdies ritmo sutrikimai

Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per dieną. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą ar kitos antiaritminis vaistas. Hipertiroidizmas

Įprasta paros dozė yra 150-200 mg per parą, padalijus į 3-4 dozes.

Funkciniai širdies sutrikimai, kuriuos lydi širdies plakimasĮprasta paros dozė yra 50 mg 2 kartus per dieną (ryte ir vakare); jei reikia, ją galima padidinti iki 200 mg per dvi dozes.

Migrenos priepuolių prevencija

Įprasta paros dozė yra 100 mg per parą, padalyta į dvi dalis (ryte ir vakare); jei reikia, ją galima padidinti iki 200 mg per parą padalijus į 2 dozes.

Specialios pacientų grupės

Jei inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo režimo keisti nereikia.

Sergant kepenų ciroze, dozės keisti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais (5-10 %). Dėl sunkių kepenų nepakankamumas(pvz., po portakavalinio šunto operacijos), gali prireikti sumažinti Egilok ® dozę.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Egilok® pacientai paprastai gerai toleruoja. Šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir grįžtamas. Toliau nurodytas šalutinis poveikis buvo pranešta klinikiniai tyrimai ir terapiniam metoprololio vartojimui. Kai kuriais atvejais ryšys tarp nepageidaujamo įvykio ir vaisto vartojimo nebuvo patikimai nustatytas. Žemiau išvardyti dažnio parametrai šalutiniai poveikiai apibrėžiami taip: labai dažni: > 10%), dažni: 1-9,9%, nedažni: 0,1-0,9%, reti: 0,01-0,09%, labai reti (įskaitant pavienius pranešimus):< 0,01 %.

Iš nervų sistemos: labai dažnai - padidėjęs nuovargis; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - padidėjęs jaudrumas, nerimas, impotencija/lytinės funkcijos sutrikimas; nedažni - parestezija, traukuliai, depresija, susilpnėjusi koncentracija, mieguistumas, nemiga, košmarai; labai retai – amnezija/atminties sutrikimas, depresija, haliucinacijos.

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - bradikardija, ortostatinė hipotenzija(kai kuriais atvejais galima sinkopė), šaltis apatinės galūnės, širdies plakimo pojūtis; nedažni - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, kardiogeninis šokas pacientams, patyrusiems miokardo infarktą, pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada; retai - laidumo sutrikimai, aritmija; labai retai - gangrena (pacientams, sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimais). Iš išorės Virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas; retai - vėmimas; retai - burnos gleivinės sausumas, kepenų funkcijos sutrikimas.

Iš išorės oda: nedažni - dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas; retai - alopecija; labai retai - jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas. Iš išorės Kvėpavimo sistema: dažnai - dusulys fizinio krūvio metu; nedažni - bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchų astma; retai - rinitas.

Iš pojūčių: retai - neryškus matymas, akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas; labai retai - spengimas ausyse, skonio sutrikimas. Kita: nedažnai - svorio padidėjimas; labai retai - artralgija, trombocitopenija. Egilok® vartojimą reikia nutraukti, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų poveikių pasiekia kliniškai reikšmingą intensyvumą ir jo priežasties negalima patikimai nustatyti.

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, asistolija, pykinimas, vėmimas, bronchų spazmas, cianozė, hipoglikemija, sąmonės netekimas, koma. Aukščiau išvardyti simptomai gali pablogėti vienalaikis administravimas etanolis, antihipertenziniai vaistai, chinidinas ir barbitūratai.
Pirmieji perdozavimo simptomai pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: Būtinas kruopštus paciento stebėjimas (stebėti kraujospūdį, širdies ritmą, kvėpavimo dažnį, inkstų funkciją, gliukozės koncentraciją kraujyje, elektrolitų kiekį serume) intensyviosios terapijos skyriuje. Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, išplauti skrandį aktyvuota anglis gali sumažinti tolesnę vaisto rezorbciją (jei neįmanoma nuplauti, pacientas sąmoningas gali sukelti vėmimą).

Esant per dideliam kraujospūdžio sumažėjimui, bradikardijai ir širdies nepakankamumo grėsmei - į veną, 2-5 minučių intervalais, beta adrenoreceptorių agonistų, kol bus pasiektas norimas poveikis, arba į veną 0,5-2 mg atropino. Su nebuvimu teigiamas poveikis- dopaminas, dobutaminas arba norepinefrinas (norepinefrinas). Dėl hipoglikemijos - 1-10 mg gliukagono skyrimas, laikino širdies stimuliatoriaus įrengimas. Sergant bronchų spazmu, reikia skirti beta2 agonistų. Dėl traukulių – lėtas diazepamo į veną vartojimas. Hemodializė yra neveiksminga.

SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS

Egilok ® ir kitų antihipertenzinis poveikis antihipertenziniai vaistai paprastai sustiprėja. Norint išvengti hipotenzijos, būtina atidžiai stebėti pacientus, vartojančius šių vaistų derinius. Tačiau prireikus galima naudoti antihipertenzinių vaistų poveikio sumavimą, kad būtų pasiekta veiksminga kraujospūdžio kontrolė.

Vienu metu vartojamas metoprololis ir lėtieji blokatoriai kalcio kanalai pvz., diltiazemas ir verapamilis, gali sustiprinti neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį. Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, reikia vengti leisti į veną kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis.

Atsargiai reikia vartoti kartu su šiais vaistais:

Oralinis antiaritminiai vaistai(pvz., chinidinas ir amjodaronas) – bradikardijos, atrioventrikulinės blokados rizika.

Širdį veikiantys glikozidai (bradikardijos, laidumo sutrikimų rizika; metoprololis neveikia teigiamo inotropinio širdies glikozidų poveikio).

Kita antihipertenziniai vaistai(ypač guanetidino, rezerpino, alfa-metildopos, klonidino ir guanfacino grupės) dėl hipotenzijos ir (arba) bradikardijos rizikos.

Nutraukti metoprololio ir klonidino vartojimą vienu metu, būtinai reikia nutraukti metoprololio, o vėliau (po kelių dienų) klonidino vartojimą; Pirmą kartą nutraukus klonidino vartojimą, gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Kai kurie vaistai, veikiantys centrinę nervų sistema, pavyzdžiui: migdomieji vaistai, trankviliantai, tri- ir tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai ir etanolis padidina arterinės hipotenzijos riziką. Anestezija (širdies depresijos rizika).

Alfa ir beta simpatomimetikai (arterinės hipertenzijos, reikšmingos bradikardijos rizika; širdies sustojimo galimybė). Ergotaminas (padidėjęs vazokonstriktorius). Beta-2 simpatomimetikai (funkcinis antagonizmas).

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., indometacinas) gali susilpninti antihipertenzinį poveikį.

Estrogenai (galbūt mažina metoprololio antihipertenzinį poveikį). Geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir insulinas (metoprololis gali sustiprinti jų hipoglikeminį poveikį ir užmaskuoti hipoglikemijos simptomus). Į Curare panašūs raumenų relaksantai (padidėjusi nervų ir raumenų blokada). Fermentų inhibitoriai (pavyzdžiui, cimetidinas, etanolis, hidralazinas; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, pavyzdžiui, paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas) - sustiprina metoprololio poveikį, nes padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje. Fermentų induktoriai (rifampicinas ir barbitūratai): metoprololio poveikis gali susilpnėti dėl padidėjusio metabolizmo kepenyse.

Kartu vartojami simpatiniai ganglionų blokatoriai ar kiti beta blokatoriai (pvz. akių lašai) arba monoaminooksidazės inhibitorių reikia atidžiai stebėti gydytoją.

Pacientų, vartojančių beta adrenoblokatorius, stebėjimas apima reguliarų širdies susitraukimų dažnio (ŠSD) ir kraujospūdžio bei cukriniu diabetu sergančių pacientų gliukozės koncentracijos kraujyje matavimą. Jei reikia, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, insulino arba hipoglikeminių vaistų dozė geriamam vartojimui turi būti parenkama individualiai. Pacientas turi būti išmokytas skaičiuoti širdies susitraukimų dažnį ir instruktuoti apie poreikį medicininė konsultacija kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių/min. Vartojant didesnę nei 200 mg dozę per parą, sumažėja kardioselektyvumas.

Širdies nepakankamumo atveju gydymas Egilok® pradedamas tik pasiekus širdies funkcijos kompensavimo stadiją.

Galimas padidėjęs reakcijų sunkumas padidėjęs jautrumas ir įprastų epinefrino (adrenalino) dozių poveikio nebuvimas pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų.

Egilok ® vartojantiems pacientams anafilaksinis šokas gali būti sunkesnis. Gali sustiprinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus. Reikėtų vengti staigi pabaiga vartojant vaistą Egilok ®. Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozes maždaug per 14 dienų. Staigus nutraukimas gali pabloginti krūtinės anginos simptomus ir padidinti koronarinių reiškinių riziką. Ypatingas dėmesys nutraukus vaisto vartojimą, reikia būti atsargiems pacientams, sergantiems šia liga vainikinių arterijų. Esant krūtinės anginai, pasirinkta Egilok ® dozė turi užtikrinti, kad ramybės būsenos širdies susitraukimų dažnis būtų 55-60 k./min., o fizinio krūvio metu – ne didesnis kaip 110 k./min. Pacientai, vartojantys kontaktiniai lęšiai, reikia atsižvelgti į tai, kad gydymo beta adrenoblokatoriais metu gali sumažėti ašarų skysčio gamyba. Egilokas gali kai ką užmaskuoti klinikinės apraiškos hipertiroidizmas (pvz., tachikardija). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staigus nutraukimas yra draudžiamas, nes tai gali sustiprinti simptomus.

Sergant cukriniu diabetu, jis gali užmaskuoti hipoglikemijos sukeltą tachikardiją. Skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, jis praktiškai nepadidina insulino sukeltos hipoglikemijos ir neuždelsia gliukozės koncentracijos kraujyje atsistatymo. normalus lygis. Skiriant Egilok ® pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir, jei reikia, koreguoti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Jei reikia, pacientams, sergantiems bronchine astma, skiriami beta2 adrenerginiai stimuliatoriai; nuo feochromocitomos – alfa adrenoblokatoriai.

Jei būtina chirurginė intervencija būtina įspėti chirurgą/anesteziologą apie atliekamą terapiją (vaisto pasirinkimas bendroji anestezija turintis minimalų neigiamą inotropinį poveikį), vaisto vartojimo nutraukti nerekomenduojama. Katecholaminų kiekį mažinantys vaistai (pavyzdžiui, rezerpinas) gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl tokius vaistų derinius vartojantys pacientai turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų pernelyg didelį kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.

Senyviems pacientams rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją. Dozavimo režimo koregavimas reikalingas tik tuo atveju, jei senyvam pacientui pasireiškia didėjanti bradikardija (mažiau nei 50 k./min.), ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), atrioventrikulinė blokada, bronchų spazmas, skilvelinė aritmija, rimtų pažeidimų kepenų funkcija, kartais gydymą reikia nutraukti. Pacientai, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumas Rekomenduojama stebėti inkstų funkciją.

Specialus pacientų, sergančių depresiniai sutrikimai metoprololio vartojimas; pasireiškus depresijai, kurią sukelia beta adrenoblokatorių vartojimas, gydymą rekomenduojama nutraukti.

Jei pasireiškia progresuojanti bradikardija, dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti.

Dėl trūkumo pakankamas kiekis Remiantis klinikiniais duomenimis, vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingą įrangą.

Vairuojant ar užsiimant potencialiai pavojinga veikla reikia būti atsargiems. pavojingų rūšių reikalaujančios veiklos padidėjusi koncentracija dėmesys (galvos svaigimo ir padidėjusio nuovargio rizika).

25 mg tabletės: 60 tablečių rudo stiklo buteliuke su PE dangteliu su akordeono amortizatoriumi, su pirmojo atidarymo valdikliu. 1 buteliukas kartu su naudojimo instrukcija supakuotas į kartoninę dėžutę. Arba 20 tablečių PVC/PVDC//al lizdinėje plokštelėje. folija. 3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija yra supakuotos į kartoninę dėžutę.

DĖMESIO!!! Niekas šioje informacijoje negali būti laikoma rekomendacija piliečiui (pacientui) diagnozuoti ir gydyti kokias nors ligas ir negali pakeisti konsultacijos su medicinos darbuotoja.

Niekas šioje informacijoje neturėtų būti aiškinama kaip raginimas piliečiui (pacientui) savarankiškai įsigyti ar vartoti bet kurį iš aukščiau išvardytų vaistų.

Šia informacija pilietis (pacientas) negali pasinaudoti, kad savarankiškai priimtų sprendimą dėl kurio nors iš aukščiau išvardytų vaistų vartojimo medicinoje ir (arba) sprendimą pakeisti bet kurio iš aukščiau išvardytų vaistų vartojimo medicininiu būdu tvarką, rekomenduotą medicinos specialisto. .

Egilok - tabletės

INSTRUKCIJOS
Autorius medicininiam naudojimui narkotikų

Prieš pradėdami vartoti vaistą, atidžiai perskaitykite šias instrukcijas.

- Išsaugokite šį lapą. Gali tekti perskaityti dar kartą.
- Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arbavaistininkas
- Šis vaistas skirtas specialiai Jums, todėl jo duoti negalima.tai kitiems asmenims. Tai gali jiems pakenkti, net jei jie turi tą patįligos simptomai.

EGILOK tabletės 25 mg, 50 mg, 100 mg

Kiekvienoje tabletėje yra 25 mg, 50 mg arba 100 mg veiklioji medžiaga metoprololio tartratas.

Kiti komponentai: magnio stearatas, polividonas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, natrio krakmolo glikolatas, mikrokristalinė celiuliozė.

1. KAS YRA EGILOK IR KAM JIS VARTOJAMAS?

Metoprololis priklauso vaistų, vadinamų beta blokatoriais, grupei. Jie vartojami aukštam kraujospūdžiui gydyti ir krūtinės anginos sukelto širdies skausmo profilaktikai. Metoprololis taip pat vartojamas aritmijų (nereguliaraus ar pagreitėjusio širdies ritmo) gydymui, palaikomajam gydymui po miokardo infarkto, migrenos profilaktikai.

Naudojimo indikacijos

• Hipertenzija – vartojama kaip monoterapija arba (jei reikia) kartu su kitais antihipertenziniais vaistais; mažina mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių bei koronarinės ligos(įskaitant staigios mirties dažnį) pacientams, sergantiems hipertenzija.
• Krūtinės angina. Vaistas gali būti naudojamas kaip monoterapija ir kartu su kitais antiangininiais vaistais.
• Palaikomoji terapija – antrinei profilaktikai – po miokardo infarkto.
• Širdies ritmo sutrikimai ( sinusinė tachikardija, supraventrikulinė tachikardija, skilvelių ekstrasistolės).
• Hipertiroidizmas (siekiant sumažinti širdies susitraukimų dažnį).
• Migrenos priepuolių prevencija.
• Funkciniai širdies sutrikimai su širdies plakimu.

2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT EGILOK TABLETES

Nevartokite šių tablečių, jei turite

• Padidėjęs jautrumas metoprololiui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, taip pat kitiems beta blokatoriams
• II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada
• Kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija (žymus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas
• Sergančio sinuso sindromas
• Sunkus periferinės arterinės kraujotakos sutrikimas
• Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje.

Dėl ribotų klinikinių duomenų metoprololio vartoti draudžiama ūminio miokardo infarkto atveju, jei:

• širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai per minutę,
• P-Q intervalas viršija 240 ms,
• sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mmHg.
• Gydymas beta agonistais.

Naudojant EGILOK reikia ypatingo atsargumo šiomis sąlygomis:

• laidumo sutrikimai (atrioventrikulinis) širdyje,
• bradikardija (sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis),
• periferinės kraujotakos sutrikimai.

EGILOKAS turėtų būti atšauktas palaipsniui palaipsniui mažinant dozes maždaug per 14 dienų. Staigus nutraukimas gali pabloginti krūtinės anginos simptomus ir padidinti koronarinių reiškinių riziką.

Nors kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai kvėpavimą veikia silpniau nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, vis dėlto, esant galimybei, pacientams, sergantiems lėtinėmis obstrukcinėmis ligomis, jų nerekomenduojama skirti. kvėpavimo takai. Jei būtina pacientams skirti metoprololio bronchų astma Gali prireikti kartu skirti B2 agonistų (tablečių ir (arba) aerozolių pavidalu) arba keisti anksčiau vartotų B2 agonistų dozę.

Nepaisant to, kad selektyvūs beta adrenoblokatoriai gana retai veikia angliavandenių apykaitą arba užmaskuoja hiperglikemijos simptomus, jei EGILOK skiriamas pacientams. diabetas būklė turėtų būti tikrinama dažniau angliavandenių apykaitą ir, jei reikia, koreguoti insulino ar geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.

Gydant pacientus feochromocitoma metoprololį reikia derinti su alfa blokatoriais.

Anesteziologą reikia įspėti, kad pacientas vartoja metoprololį prieš bet kurį chirurginė operacija, tačiau nerekomenduojama nutraukti gydymo EGILOK.

EGILOK tablečių vartojimas su maistu ir gėrimais

EGILOK galima vartoti valgio metu arba nevalgius, nes maistas neturi įtakos metoprololio absorbcijai ar veiksmingumui.

Nėštumas ir žindymas

Kai metoprololis buvo skiriamas gyvūnams, žalingo poveikio jų palikuonims nenustatyta.

Žmogaus studijos

Vartojant vaistą reikia atidžiai įvertinti riziką ir naudą. Jei vaisto sušvirkštimas neišvengiamas, vaisius ir naujagimis turi būti atidžiai stebimi keletą dienų (48-72 val.) po gimimo, nes sumažėjusi gimdos placentos kraujotaka gali turėti įtakos vaisiaus augimui ir, prasiskverbęs į vaisiaus kraujotaką, sukelti bradikardiją. kvėpavimo slopinimas ir sumažėjęs kraujospūdis, spaudimas ir hipoglikemija.

Nors gydomosios metoprololio dozės į motinos pieną patenka mažai ir

Beta adrenoreceptorių blokatoriaus poveikio vaisiui tikimybė nedidelė, tačiau vaiką vis tiek reikėtų atidžiau apžiūrėti (galima bradikardija).

Jei esate nėščia arba maitinate krūtimi, prieš vartodama bet kokį vaistą pasitarkite su gydytoju.

Transporto ir mašinų valdymas

Metoprololis veikia paciento gebėjimą vairuoti transporto priemones ir dirbti su juo padidėjusi rizika nelaimingi atsitikimai, ypač gydymo pradžioje ir vartojant alkoholį (gali atsirasti galvos svaigimas ir nuovargis). Todėl dozė, kurią vartojant vairuojant ir atliekant veiklą pavojingas darbas, turėtų būti nustatoma individualiai.

Kitų vaistų vartojimas

Jeigu šiuo metu vartojate, pasakykite gydytojui arba vaistininkuilaiko arba neseniai ėmėsi kokių nors vaistai, toliau nereceptas.

Atkreipkite dėmesį, kad tai taip pat taikoma vaistams, kurie buvo vartojami anksčiau arba planuojami vartoti ateityje.

EGILOK ir kitų antihipertenzinių vaistų antihipertenzinis poveikis paprastai yra kumuliacinis. Pacientus, vartojančius šių vaistų derinius, reikia atidžiai stebėti, kad būtų išvengta hipotenzijos. Tačiau prireikus gali būti naudojamas adityvus antihipertenzinių vaistų poveikis, siekiant efektyvesnės kraujospūdžio kontrolės.

Kartu vartojant metoprololį ir verapamilį ir (arba) kitus kalcio kanalų blokatorius, tokius kaip diltiazemas, sustiprėja neigiamas inotropinis ir chronotropinis poveikis. Nerekomenduojama į veną kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, pacientams, vartojantiems beta blokatorius.

Turėtų Būk atsargus adresu deriniai su šiais:

• Geriamieji antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas ir amjodaronas), taip pat parasimpatomimetikai (hipotenzijos, bradikardijos, atrioventrikulinės blokados rizika).
• Rusmenės glikozidai (bradikardijos, laidumo sutrikimų rizika; metoprololis neveikia teigiamo inotropinio rusmenės vaistų poveikio).
• Kiti antihipertenziniai vaistai (ypač guanetidinas, rezerpinas, alfa-metildopa, klonidinas ir guanfacinas) dėl hipotenzijos ir (arba) bradikardijos rizikos.
• Kartu su klonidinu gydymą reikia nutraukti, pirmiausia nutraukiant metoprololio, o paskui (po kelių dienų) klonidino vartojimą. Pirmą kartą nutraukus klonidino vartojimą, gali ištikti hipertenzinė krizė.
• Kai kurie centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai (migdomieji, trankviliantai, tri- ir tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai) ir alkoholis (hipotenzijos rizika).
• Vaistai (širdies depresijos rizika).
• Ergotaminas (padidėjęs vazokonstriktorius).
• Rg-simpatomimetikai (funkcinis antagonizmas).
• Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, tokie kaip indometacinas (galbūt sustiprina antihipertenzinį poveikį).
• Estrogenai (galbūt mažina metoprololio antihipertenzinį poveikį).
• Geriamieji vaistai nuo diabeto ir insulinas (metoprololis gali sustiprinti jų hipoglikeminį poveikį ir maskuoti hipoglikemijos simptomus).
• Raumenis atpalaiduojantys vaistai, tokie kaip curare (padidėjusi nervų ir raumenų blokada).
• Fermentų inhibitoriai (pvz., cimetidinas, alkoholis, hidralazinas; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tokie kaip paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas) – sustiprina metoprololio poveikį, nes padidėja jo koncentracija plazmoje.
• Fermentų induktoriai (pvz., rifampicinas ir barbitūratai) – metoprololio poveikis gali susilpnėti dėl padidėjusio metabolizmo kepenyse.
• Kartu vartojant simpatinius ganglionų blokatorius ar kitus beta blokatorius (pvz., akių lašus) arba MAO inhibitorius, būtina atidžiai stebėti gydytoją.

3. KAIP VARTOTI EGILOK TABLETES

EGILOK visada vartokite griežtai taip, kaip nurodė gydytojas. Bet kuriamJei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Tabletes galima gerti nepriklausomai nuo valgio.
Jei reikia, tabletę galima perlaužti per pusę.
Dozę reikia parinkti individualiai, kad būtų išvengta per didelės bradikardijos.

Hipertenzija: Sergant vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo hipertenzija, pradinė dozė yra 25-50 mg du kartus per parą (ryte ir vakare). Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 2 x 100 mg arba pridėti kitą antihipertenzinį preparatą.

Angina: Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per parą. Priklausomai nuo poveikio, šią dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiangininį vaistą.

Palaikomoji terapija po miokardo infarkto:Įprasta dozė yra 50-100 mg du kartus per parą (ryte ir vakare).

Aritmijos: Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per parą. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg arba pridėti kitą antiaritminį preparatą.

Hipertiroidizmas:Įprasta paros dozė yra 150-200 mg, padalyta 3-4 dozėmis.

Funkciniai širdies sutrikimai su širdies plakimu:

Migrenos priepuolių prevencija:Įprasta paros dozė yra 2 x 50 mg (ryte ir vakare); jei reikia, dozę galima padidinti iki 2 x 100 mg.

Specialios pacientų grupės:

At inkstų ligos Vaisto dozės nurodyti nereikia.
Sergant kepenų ligomis, dozės keisti paprastai taip pat nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais (5-10 %). Esant sunkiam kepenų nepakankamumui (pavyzdžiui, po šuntavimo operacijos), gali prireikti sumažinti metoprololio dozę.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaisto negalima skirti vaikams (klinikinės patirties nėra).

Jeigu manote, kad EGIL01S veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Jei sutikote daugiau tablečių EGILOK“ nei nurodyta, ir jei kas nors netyčia išgėrė bet kokį šių tablečių kiekį, nedelsdami kreipkitės į skyrių skubi pagalba artimiausia ligoninė. Pasiimkite šias instrukcijas ir visas likusias tabletes, kad parodytumėte gydytojui.

Perdozavimo simptomai: hipotenzija, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, asistolija, pykinimas, vėmimas, bronchų spazmas, cianozė, hipoglikemija, sąmonės netekimas, koma.

Aukščiau išvardyti simptomai gali pasunkėti kartu vartojant alkoholio, antihipertenzinių vaistų, chinidino ir barbitūratų. Pirmieji perdozavimo simptomai pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Be kitų perdozavimo gydymo priemonių, būtina intensyvi terapija ir atidžiai stebėti pacientą (kraujotakos ir kvėpavimo parametrus, inkstų funkciją, gliukozės kiekį kraujyje, elektrolitų kiekį serume). Jei vaistas buvo vartojamas ne per seniai, išplauti skrandį (jei negalima išplauti, galite sukelti vėmimą dalyvaujant patyrusiam asmeniui. medicinos personalas o jei pacientas sąmoningas) įvedus aktyvintos anglies, gali sumažėti tolesnė vaisto absorbcija.

Esant stipriai hipotenzijai, bradikardijai ir širdies nepakankamumo rizikai, B 1 -agonistų reikia leisti į veną kas 2-5 minutes arba infuzuoti, kol bus pasiektas norimas poveikis. Jei nėra selektyvių B 1 -agonistų, į veną galima leisti atropiną arba dopaminą. Jei norimas poveikis nepasiekiamas, reikia vartoti kitus simpatomimetikus (dobutaminą arba norepinefriną). Gliukagono vartojimas 1–10 mg dozėmis gali padėti panaikinti stiprios beta blokados poveikį. Sunkios bradikardijos, kuri yra atspari farmakoterapijai, atvejais gali prireikti implantuoti širdies stimuliatorių. Bronchų spazmas gali būti sumažintas į veną suleidus B2 agonisto (pavyzdžiui, terbutalino). Šie priešnuodžiai gali būti naudojami didesnėmis dozėmis nei gydomosios. Metoprololio negalima veiksmingai pašalinti hemodializės būdu.

Jei tupamiršo išgerti EGILOK

Nevartokite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Gydytojas informuos jus apie reikiamą gydymo EGILOK trukmę. Būtinai laikykitės gydytojo nurodymų.

4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS

Kaip ir visi kiti vaistai EGILOKG gali sukelti šalutinį poveikį.

Jeigu atsiranda bet kuris iš toliau išvardytų reiškinių, nutraukite EGILOK vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba skyrių skubi pagalba artimiausia ligoninė:

• Lūpų ar gerklės patinimas, kai sunku ryti ar kvėpuoti
• Sutraukti

Šie šalutiniai poveikiai yra labai sunkūs, bet reti. Jų išvaizda gali reikšti, kad sergate sunkia liga alerginė reakcija apie EGILOK. Jums gali prireikti skubios pagalbos sveikatos apsauga arba hospitalizacija.

Paprastai pacientai gerai toleruoja metoprololį. Šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir grįžtamas. Klinikinių tyrimų metu ir metoprololio terapinio vartojimo metu buvo pranešta apie toliau nurodytus šalutinius poveikius. Kai kuriais atvejais ryšys tarp nepageidaujamo įvykio ir vaisto vartojimo nebuvo patikimai nustatytas.

Nervų sistema: nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas. Retais atvejais – depresija, mieguistumas, nemiga, košmarai, emocinis stresas, seksualinės funkcijos sutrikimas; labai retai - atminties sutrikimas ir sumišimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija (sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis), ortostatinė hipotenzija, šaltos galūnės, širdies plakimas, retais atvejais širdies skausmas, aritmijos.

Virškinimo trakto: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, retais atvejais vėmimas, burnos džiūvimas, kepenų funkcijos sutrikimas.

Kooyua: bėrimas, prakaitavimas, retais atvejais padidėjęs jautrumas šviesai, progresuojanti žvynelinė.

Kvėpavimo sistema: dusulys.

Jutimo organai: retai - regos sutrikimas, spengimas ausyse.

Padidėjęs kūno svoris; labai retais atvejais – sąnarių skausmas.

EGILOK vartojimą reikia nutraukti, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų poveikių pasiekia kliniškai reikšmingą intensyvumą ir jo priežasties negalima patikimai nustatyti.

Jeigu pastebėjote bet kokį šalutinį poveikį, nenurodytą šiameinstrukcijas, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

5. VAISTO IŠVAIZDA IR PAKUOTĖ

Vaisto EGILOK 25 mg aprašymas: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės su kryžmine skiriamąja linija ir dvigubu nuožulniu kampu (dvigubos užsegimo formos) vienoje pusėje ir išgraviruota stilizuota raide "E" ir skaičiumi 435. kita pusė be kvapo arba beveik be jo.

Vaisto EGILOK 50 mg aprašymas: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės, su vagele vienoje pusėje, o kitoje pusėje išgraviruota stilizuota raidė „E“ ir skaičius 434, bekvapės arba beveik bekvapės.

Vaisto EGILOK "100 mg" aprašymas: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės, nusklembtos, vienoje pusėje yra vagelė, kitoje pusėje išgraviruota stilizuota raidė "E" ir skaičius 432, bekvapės arba beveik bekvapės.

30 tablečių (tik vaistui EGILOK 100 mg tabletės) arba 60 tablečių rudo stiklo buteliukuose kartu su naudojimo instrukcija supakuota į kartoninę dėžutę.

6. LAIKYMO SĄLYGOS

Parduotuvė adresu kambario temperatūra(15-25°C). Laikykite vaistą vaikams nepasiekiamoje vietoje!

7. TINKAMUMO DATA

Galiojimo laikas nurodytas ant pakuotės.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.

8. ATOSTOGŲ IŠ VAISTINIŲ SĄLYGOS

Pagal receptą.

9. GAMINTOJAS

UAB FARMACINĖ GAMYLA EGIS
1106 Budapeštas, g. Keresturi, 30-38
VENGRIJA
Telefonas: (36-1) 265-5555
Faksas: (36-1) 265-5529

Beta 1 adrenoblokatorius

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Tabletes balta arba beveik baltas, apvalios, abipus išgaubtos, su kryžiaus formos skiriamąja linija ir dvigubu nuožulniu kampu ("dvigubo žingsnio" forma) vienoje pusėje ir išgraviruotu "E435" kitoje pusėje, bekvapis.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 41,5 mg, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) - 7,5 mg, koloidinis bevandenis silicio dioksidas - 2 mg, K90 - 2 mg, magnio stearatas - 2 mg.

20 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.

Tabletes baltas arba beveik baltas, apvalus, abipus išgaubtas, su žyma vienoje pusėje ir įspaudu „E434“ kitoje, bekvapis.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 83 mg, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) - 15 mg, koloidinis bevandenis silicio dioksidas - 4 mg, povidonas K90 - 4 mg, magnio stearatas - 8 mg.

15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - tamsaus stiklo indeliai (1) - kartoninės pakuotės.

Tabletes balta arba beveik balta, apvali, abipus išgaubta, nusklembta, vienoje pusėje yra žyma ir kitoje pusėje įspausta „E432“, bekvapė.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 166 mg, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) - 30 mg, koloidinis bevandenis silicio dioksidas - 8 mg, povidonas K90 - 8 mg, magnio stearatas - 8 mg.

30 vnt. - tamsaus stiklo indeliai (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - tamsaus stiklo indeliai (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Kardioselektyvus β-adrenerginių receptorių blokatorius.

Metoprololis slopina padidėjusio simpatinės sistemos aktyvumo poveikį širdžiai, taip pat sukelia greitą širdies susitraukimų dažnio, susitraukimo, išeigos ir kraujospūdžio sumažėjimą.

Sergant arterine hipertenzija, metoprololis mažina kraujospūdį pacientams, kurie stovi ir guli. Ilgalaikis antihipertenzinis vaisto poveikis yra susijęs su laipsnišku periferinių kraujagyslių pasipriešinimo mažėjimu. Sergant arterine hipertenzija, ilgai vartojant vaistą, statistiškai reikšmingai sumažėja kairiojo skilvelio masė ir pagerėja jo diastolinė funkcija. Vyrų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, metoprololis mažina mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų (pirmiausia staigios mirties, mirtino ir nemirtino širdies priepuolio ir insulto).

- funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija;

— IHD (antrinė miokardo infarkto prevencija, krūtinės anginos priepuolių prevencija);

- širdies ritmo sutrikimai (supraventrikulinės aritmijos, skilvelių ekstrasistolija);

- hipertiroidizmas (kaip dalis kompleksinė terapija);

- migrenos priepuolių prevencija.

Kontraindikacijos

- kardiogeninis šokas;

II ir III laipsnio AV blokada;

- sinoatrialinė blokada;

- sinusinė bradikardija (HR<50 уд./мин);

- širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;

- sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai;

- amžius iki 18 metų (dėl nepakankamų klinikinių duomenų);

- tuo pačiu metu į veną leidžiamas verapamilis;

- sunki bronchinės astmos forma;

- feochromocitoma, kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių;

- padidėjęs jautrumas metoprololiui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;

- padidėjęs jautrumas kitiems beta adrenoblokatoriams.

Dėl nepakankamų klinikinių duomenų Egiolok draudžiama vartoti esant ūminiam miokardo infarktui kartu su širdies susitraukimų dažniu.<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms, ir sistolinis kraujospūdis<100 мм рт.ст.

Atsargiai vaistas turi būti skiriamas sergant cukriniu diabetu; metabolinė acidozė; bronchų astma; LOPL; inkstų/kepenų nepakankamumas; myasthenia gravis; feochromocitoma (vartojama kartu su alfa adrenoblokatoriais); tirotoksikozė; Pirmojo laipsnio AV blokada, depresija (įskaitant istoriją); psoriazė; obliteruojančios periferinių kraujagyslių ligos (protarpinis šlubavimas, Raynaud sindromas); nėštumas; laktacijos metu; pagyvenusiems pacientams; pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų (gali sumažėti atsakas vartojant adrenaliną).

Dozavimas

Vaistas turi būti vartojamas per burną valgio metu arba nepriklausomai nuo jo. Jei reikia, tabletę galima perlaužti per pusę.

Dozė turi būti koreguojama palaipsniui ir individualiai, kad būtų išvengta per didelės bradikardijos išsivystymo. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.

At lengvas arba vidutinio sunkumo arterinė hipertenzija Pradinė dozė yra 25-50 mg 2 kartus per dieną (ryte ir vakare). Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti iki 100-200 mg per parą arba pridėti kitą antihipertenzinį preparatą.

At krūtinės angina Pradinė dozė yra 25-50 mg 2-3 kartus per dieną. Atsižvelgiant į poveikį, dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiangininį vaistą.

At širdies ritmo sutrikimai Pradinė dozė yra 25-50 mg 2-3 kartus per dieną. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiaritminį preparatą.

At hipertiroidizmasįprastinė paros dozė yra 150-200 mg, padalyta 3-4 dozėmis.

At funkciniai širdies sutrikimai, kuriuos lydi širdies plakimasįprastinė dozė yra 50 mg 2 kartus per dieną (ryte ir vakare); jei reikia, dozę galima padidinti iki 200 mg per 2 dozes.

Dėl migrenos priepuolių prevencija Rekomenduojama dozė yra 100 mg per parą, padalijus į 2 dozes (ryte ir vakare); jei reikia, dozę galima padidinti iki 200 mg per parą, padalijus į 2 dozes.

U pacientams, sergantiems inkstų funkcijos sutrikimas nereikia keisti dozavimo režimo.

Sergant kepenų ciroze, dozės keisti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais. At sunkus kepenų nepakankamumas(pvz., po portakavalinio šuntavimo), gali prireikti sumažinti Egilok dozę.

U pagyvenusių pacientų dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Egilok pacientai paprastai gerai toleruoja. Šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir grįžtamas. Klinikinių tyrimų metu ir metoprololio terapinio vartojimo metu buvo pranešta apie toliau nurodytus šalutinius poveikius. Kai kuriais atvejais ryšys tarp nepageidaujamo įvykio ir vaisto vartojimo nebuvo patikimai nustatytas. Žemiau išvardyto šalutinio poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (>10 %), dažnas (1-9,9 %), nedažnas (0,1-0,9 %), retas (0,01-0,09 %), labai retas, įskaitant pavienius pranešimus (<0.01%).

Iš nervų sistemos: labai dažnai - padidėjęs nuovargis; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - padidėjęs jaudrumas, nerimas; nedažni - parestezija, traukuliai, depresija, susilpnėjusi koncentracija, mieguistumas, nemiga, košmarai; labai retai – amnezija/atminties sutrikimas, depresija, haliucinacijos.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - bradikardija, ortostatinė hipotenzija (kai kuriais atvejais galima sinkopė), apatinių galūnių šaltis, širdies plakimas; nedažni - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, kardiogeninis šokas pacientams, patyrusiems miokardo infarktą, pirmojo laipsnio AV blokada; retai - laidumo sutrikimai, aritmija; labai retai - gangrena (pacientams, sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimais).

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - dusulys fizinio krūvio metu; nedažni - bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchine astma; retai - rinitas.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas; retai - vėmimas; retai - burnos gleivinės sausumas, kepenų funkcijos sutrikimas.

Iš odos: nedažni - dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas; retai - alopecija; labai retai - jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas.

Iš pojūčių: retai - neryškus matymas, akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas; labai retai - spengimas ausyse, skonio sutrikimas.

Iš reprodukcinės sistemos: retai – impotencija/lytinės funkcijos sutrikimas.

Kiti: retai - svorio padidėjimas; labai retai - artralgija, trombocitopenija.

Egilok vartojimą reikia nutraukti, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų poveikių pasiekia kliniškai reikšmingą intensyvumą ir jo priežasties negalima patikimai nustatyti.

Perdozavimas

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, sinusinė bradikardija, AV blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, asistolija, pykinimas, vėmimas, bronchų spazmas, cianozė, hipoglikemija, sąmonės netekimas, koma. Aukščiau išvardyti simptomai gali sustiprėti vartojant kartu su etanoliu, antihipertenziniais vaistais, chinidinu ir barbitūratais.

Pirmieji perdozavimo simptomai pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: Būtinas kruopštus paciento stebėjimas (stebėti kraujospūdį, širdies ritmą, kvėpavimo dažnį, inkstų funkciją, gliukozės koncentraciją kraujyje, elektrolitų kiekį serume) intensyviosios terapijos skyriuje. Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, skrandžio plovimas aktyvuota medžio anglimi gali sumažinti tolesnę vaisto absorbciją (jei neįmanoma išplauti, galima sukelti vėmimą, jei pacientas yra sąmoningas). Esant per dideliam kraujospūdžio sumažėjimui, bradikardijai ir širdies nepakankamumo grėsmei - į veną suleisti beta adrenoreceptorių agonistų (kol bus pasiektas norimas poveikis) arba į veną suleisti 0,5-2 mg atropino kas 2-5 minutes. Jei nėra teigiamo poveikio, dopaminas, dobutaminas arba norepinefrinas (norepinefrinas). Dėl hipoglikemijos - 1-10 mg gliukagono skyrimas, laikino širdies stimuliatoriaus įrengimas. Bronchų spazmui gydyti - beta 2 adrenerginių agonistų skyrimas. Dėl traukulių – lėtas diazepamo į veną vartojimas. Hemodializė yra neveiksminga.

Vaistų sąveika

Antihipertenzinis Egilok poveikis paprastai sustiprėja, kai jis vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Norint išvengti hipotenzijos, būtina atidžiai stebėti pacientus, vartojančius šių vaistų derinius. Tačiau prireikus galima naudoti antihipertenzinių vaistų poveikio sumavimą, kad būtų pasiekta veiksminga kraujospūdžio kontrolė.

Kartu vartojant metoprololį ir lėtus kalcio kanalų blokatorius, tokius kaip diltiazemas ir verapamilis, gali sustiprėti neigiamas inotropinis ir chronotropinis poveikis. Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, verapamilio tipo į veną reikia vengti.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo

Geriamieji antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas ir amjodaronas): bradikardijos, AV blokados rizika.

Širdies glikozidai: bradikardijos, laidumo sutrikimų rizika; metoprololis neveikia teigiamo inotropinio širdies glikozidų poveikio.

Kiti antihipertenziniai vaistai (ypač guanetidino, rezerpino, alfa-metildopos, klonidino ir guanfacino grupės): arterinės hipotenzijos ir (arba) bradikardijos išsivystymo rizika.

Nutraukti metoprololio ir klonidino vartojimą kartu reikia nutraukti metoprololio, o vėliau (po kelių dienų) klonidino vartojimą; Pirmą kartą nutraukus klonidino vartojimą, gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Kai kurie centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai (pavyzdžiui, migdomieji, trankviliantai, tri- ir tetracikliniai antidepresantai, vaistai nuo psichozės ir etanolis): arterinės hipotenzijos išsivystymo rizika.

Anestezija: širdies depresijos rizika.

Alfa ir beta simpatomimetikai: arterinės hipertenzijos rizika, reikšminga bradikardija, galimas širdies sustojimas.

Ergotaminas: sustiprintas vazokonstrikcinis poveikis.

Beta 2 simpatomimetikai: funkcinis antagonizmas.

NVNU (pvz., indometacinas): antihipertenzinis poveikis gali susilpnėti.

Estrogenai: gali susilpnėti metoprololio antihipertenzinis poveikis.

Geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir insulinas: metoprololis gali sustiprinti jų hipoglikeminį poveikį ir maskuoti hipoglikemijos simptomus.

Į Curare panašūs raumenų relaksantai: padidėjusi nervų ir raumenų blokada.

Fermentų inhibitoriai (pavyzdžiui, cimetidinas, etanolis, hidralazinas; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, pavyzdžiui, paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas): metoprololio poveikis gali sustiprėti, nes padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje.

Fermentų induktoriai (rifampicinas ir barbitūratai): metoprololio poveikis gali susilpnėti dėl padidėjusio metabolizmo kepenyse.

Kartu vartojant simpatinius ganglionų blokatorius ar kitus beta adrenoblokatorius (pvz., akių lašus) arba MAO inhibitorius, būtina atidžiai stebėti gydytoją.

Specialios instrukcijos

Skiriant Egilok, reikia reguliariai stebėti širdies ritmą ir kraujospūdį. Pacientas turi būti apmokytas širdies susitraukimų dažnio skaičiavimo metodo ir instruktuotas apie būtinybę kreiptis į gydytoją, esant širdies susitraukimų dažniui.<50 уд./мин.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje ir, jei reikia, koreguoti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.

Vartojant vaistą didesne kaip 200 mg per parą doze, sumažėja kardioselektyvumas.

Egilok skirti pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, galima tik pasiekus kompensavimo stadiją.

Pacientams, vartojantiems Egilok, gali padidėti padidėjusio jautrumo reakcijų sunkumas (atsižvelgiant į sunkią alerginę istoriją), o įprastų epinefrino (adrenalino) dozių vartojimo poveikis gali nebūti.

Egilok vartojantiems pacientams anafilaksinis šokas gali būti sunkesnis.

Egilok vartojimas gali pabloginti periferinės kraujotakos sutrikimų simptomus.

Egilok vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, palaipsniui mažinant dozę per 14 dienų. Staigus gydymo nutraukimas gali padidinti krūtinės anginos priepuolių ir koronarinių ligų atsiradimo riziką. Vaisto nutraukimo metu pacientai, sergantys vainikinių arterijų liga, turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo.

Sergant krūtinės angina, pasirinkta Egilok dozė turi užtikrinti, kad ramybės būsenos širdies susitraukimų dažnis būtų 55-60 k./min., o fizinio krūvio metu – ne didesnis kaip 110 k./min.

Kontaktinius lęšius naudojantys pacientai turi atsižvelgti į tai, kad gydymo beta adrenoblokatoriais metu gali sumažėti ašarų skysčio gamyba.

Egilok gali užmaskuoti kai kuriuos klinikinius hipertiroidizmo požymius (pvz., tachikardiją). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staiga nutraukti vaisto vartojimą draudžiama, nes tai gali sustiprinti simptomus.

Sergant cukriniu diabetu, Egilok vartojimas gali užmaskuoti hipoglikemijos sukeltą tachikardiją. Skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, jis praktiškai nepadidina insulino sukeltos hipoglikemijos ir neuždelsia gliukozės koncentracijos kraujyje atstatymo iki normalaus lygio.

Pacientams, sergantiems bronchine astma, skiriant metoprololį, būtina kartu vartoti beta 2 adrenerginius agonistus.

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, Egilok reikia vartoti kartu su alfa adrenoblokatoriais.

Prieš atliekant bet kokią chirurginę intervenciją, būtina informuoti chirurgą / anesteziologą apie atliekamą gydymą Egilok (parenkamas vaistas bendrajai anestezijai, turintis minimalų neigiamą inotropinį poveikį); vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Katecholaminų kiekį mažinantys vaistai (pavyzdžiui, rezerpinas) gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl tokius vaistų derinius vartojantys pacientai turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų pernelyg didelį kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.

Skiriant vaistą senyviems pacientams, reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją. Dozavimo režimą reikia koreguoti tik tuo atveju, jei vyresnio amžiaus pacientams pasireiškia stiprėjanti bradikardija (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją.

Reikia specialiai stebėti pacientų, sergančių depresija, būklę. Jei dėl beta adrenoblokatorių vartojimo atsiranda depresija, gydymą reikia nutraukti.

Jei pasireiškia progresuojanti bradikardija, dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti.

Naudojimas pediatrijoje

Kadangi nėra pakankamai klinikinių duomenų, vaisto vartoti nerekomenduojama vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos, reikia būti atsargiems (galvos svaigimo ir nuovargio rizika).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vaisto vartoti nerekomenduojama. Vaisto vartoti galima tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei būtina skirti vaistą nėštumo metu, būtina atidžiai stebėti vaisiaus ir naujagimio būklę 48-72 valandas po gimimo, nes gali išsivystyti bradikardija, arterinė hipotenzija, hipoglikemija ir kvėpavimo slopinimas.

Nepaisant to, kad vartojant vaistą terapinėmis dozėmis, į motinos pieną išsiskiria tik nedidelis metoprololio kiekis, reikia stebėti naujagimio būklę (galima bradikardija). Vaisto vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jei Egilok reikia vartoti žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Sunkus kepenų nepakankamumas

Egilokas (veiklioji medžiaga metoprololis) yra populiarus Vengrijos beta-1 blokatorius, turintis selektyvų poveikį, neturintis simpatomimetinio poveikio. Jis turi antihipertenzinį, antiangininį (antiišeminį) ir antiaritminį poveikį. Slopina pirmos eilės širdies stimuliatoriaus automatizavimą, sumažina širdies susitraukimų dažnį, lėtina atrioventrikulinį laidumą, mažina širdies raumens jaudrumą ir susitraukiamumą, mažina širdies tūrį, mažina širdies poreikį deguoniui. Sumažina katecholaminų neurotransmiterių stimuliuojantį poveikį širdžiai fizinio ir psichoemocinio streso metu. Antihipertenzinis Egilok poveikis stabilizuojasi iki antrosios vaisto vartojimo savaitės pabaigos. Sergant krūtinės angina, vaistas sumažina priepuolių dažnumą ir sunkumą. Miokardo infarkto atveju Egilok riboja išeminio pažeidimo sritį, sumažina gyvybei pavojingų aritmijų išsivystymo riziką ir pasikartojančio miokardo infarkto tikimybę. Vartojant vidutinėmis dozėmis, bronchų medžio ir periferinių arterijų lygiuosius raumenis veikia mažiau nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Išgertas egilok greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje stebima po 1-2 valandų. Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra 3-4 valandos.

Egilok tiekiamas tabletėmis. Rekomenduojama vaisto paros dozė yra 100 mg 1-2 dozėms su galimybe palaipsniui didinti iki 200 mg. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 400 mg. Vaistas buvo labai gerai ištirtas, įskaitant. Rusijos mokslininkai. Taigi viename iš tyrimų šalies kardiologai ištyrė Egilok veiksmingumą gydant arterinę hipertenziją pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Šios problemos aktualumą lemia tai, kad apie 70% pacientų, sergančių nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu, miršta nuo vienokių ar kitokių širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų, o griežta kraujospūdžio kontrolė gali žymiai sumažinti mirtingumą, net ir daugiau. nei glikemijos kontrolė.

Ilgą laiką buvo abejojama, ar tokiems pacientams tikslinga vartoti beta adrenoblokatorius. Buvo nuomonė, kad jie žymiai padidina hipoglikemijos riziką, paslepia jos požymius, slopina gliukozės koncentracijos atsistatymą po hipoglikemijos epizodo ir pablogina lipidų profilį. Kaip paaiškėjo, tokios baimės buvo nepagrįstos. Grįžtant prie minėto tyrimo, pažymėtina, kad abiejose grupėse sumažėjo sistolinis ir diastolinis kraujospūdis, tačiau diabetikų grupėje sumažėjimas buvo ryškesnis. Be to, gydymas Egilok sumažino bendro ir „blogojo“ cholesterolio, trigliceridų kiekį ir praktiškai neturėjo įtakos angliavandenių apykaitai. Kitas tyrimas ištyrė vaisto veiksmingumą sergant koronarine širdies liga. Nemažai gydytojų skundėsi, kad kai kurie vaistai nuo krūtinės anginos gali veiksmingai malšinti skausmą, tačiau turi tik nedidelį anti-išeminį poveikį. Tai gali užmaskuoti pavojaus signalą, kurį duoda širdies priepuolis dėl išemijos (vadinamoji tylioji išemija). Tyrime dalyvavo pacientai, sergantys krūtinės angina. Dėl gydymo Egilok krūtinės anginos priepuolių dažnis sumažėjo perpus. Anti-išeminio vaisto aktyvumo patvirtinimas yra fizinio krūvio tolerancijos pagerėjimas. Beta adrenoblokatoriai ir ypač Egilok naudojami ne tik gydymo, bet ir profilaktikos tikslais, įskaitant išeminių komplikacijų prevenciją pacientams po infarkto. Vaistu taip pat galima gydyti pacientus, sergančius koronarine širdies liga kartu su bronchų obstrukciniu sindromu, kuris pats savaime yra kontraindikacija vartoti beta adrenoblokatorius.

Farmakologija

Kardioselektyvus beta 1 blokatorius be vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Jis turi hipotenzinį, antiangininį ir antiaritminį poveikį. Sumažina sinusinio mazgo automatiškumą, sumažina širdies susitraukimų dažnį, lėtina AV laidumą, sumažina miokardo susitraukimą ir jaudrumą, sumažina širdies tūrį ir sumažina miokardo deguonies poreikį. Slopina stimuliuojantį katecholaminų poveikį širdžiai fizinio ir psichoemocinio streso metu.

Sukelia hipotenzinį poveikį, kuris stabilizuojasi 2-osios vartojimo savaitės pabaigoje. Sergant krūtinės angina, metoprololis sumažina priepuolių dažnumą ir sunkumą. Normalizuoja širdies susitraukimų dažnį supraventrikulinės tachikardijos ir prieširdžių virpėjimo metu. Miokardo infarkto atveju padeda apriboti širdies raumens išeminę zoną ir sumažina mirtinų aritmijų išsivystymo riziką, sumažina miokardo infarkto atkryčių tikimybę. Vartojant vidutinėmis terapinėmis dozėmis, jis silpniau veikia lygiuosius bronchų ir periferinių arterijų raumenis nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai.

Farmakokinetika

Išgertas metoprololis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, veikliosios medžiagos Cmax kraujo plazmoje pasiekiama per 1-2 valandas. kepenys. Intensyviai metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams ir susidaro nekatatyvūs metabolitai. Metoprololio T1/2 iš plazmos yra 3-4 valandos ir gydymo metu nekinta. Daugiau nei 95 % išgertos dozės išsiskiria per inkstus, iš kurių tik 3 % nepakitusi.

Išleidimo forma

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, su kryžiaus formos skiriamąja linija ir dviguba nuožulna vienoje pusėje, o kitoje pusėje įspausta „E435“, bekvapė.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, povidonas K90, magnio stearatas.

30 vnt. - tamsaus stiklo indeliai (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - tamsaus stiklo indeliai (1) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Vartojant per burną, vidutinė dozė yra 100 mg per parą 1-2 dozėmis. Jei reikia, paros dozė palaipsniui didinama iki 200 mg. Vartojant į veną, vienkartinė dozė yra 2-5 mg; jei poveikio nėra, pakartotinis vartojimas galimas po 5 minučių.

Didžiausios dozės: vartojant per burną, paros dozė yra 400 mg, švirkščiant į veną, vienkartinė 15-20 mg.

Sąveika

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, diuretikais, antiaritminiais vaistais, nitratais, kyla sunkios arterinės hipotenzijos, bradikardijos ir AV blokados rizika.

Vartojant kartu su barbitūratais, metoprololio metabolizmas pagreitėja, todėl sumažėja jo veiksmingumas.

Vartojant kartu su hipoglikeminiais preparatais, gali sustiprėti hipoglikeminių vaistų poveikis.

Vartojant kartu su NVNU, metoprololio hipotenzinis poveikis gali susilpnėti.

Vartojant kartu su opioidiniais analgetikais, kartu sustiprėja kardiodepresinis poveikis.

Vartojant kartu su periferiniais raumenų relaksantais, gali sustiprėti nervų ir raumenų blokada.

Vartojant kartu su vaistais inhaliacinei anestezijai, padidėja miokardo funkcijos slopinimo ir arterinės hipotenzijos išsivystymo rizika.

Vartojant kartu su geriamaisiais kontraceptikais, hidralazinu, ranitidinu, cimetidinu, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje padidėja.

Vartojant kartu su amiodaronu, galima arterinė hipotenzija, bradikardija, skilvelių virpėjimas ir asistolija.

Vartojant kartu su verapamiliu, padidėja metoprololio Cmax kraujo plazmoje ir AUC. Sumažėja širdies minutinis ir smūgio tūris, pulsas ir arterinė hipotenzija. Galimas širdies nepakankamumo, dusulio ir sinusinio mazgo blokados išsivystymas.

Vartojant metoprololį į veną leidžiant verapamilį, kyla širdies sustojimo rizika.

Vartojant kartu, gali padidėti bradikardija, kurią sukelia rusmenės glikozidai.

Vartojant kartu su dekstropropoksifenu, padidėja metoprololio biologinis prieinamumas.

Vartojant kartu su diazepamu, gali sumažėti diazepamo klirensas ir padidėti AUC, todėl gali sustiprėti jo poveikis ir sumažėti psichomotorinių reakcijų greitis.

Vartojant kartu su diltiazemu, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje didėja dėl jo metabolizmo slopinimo, veikiant diltiazemui. Poveikis širdies veiklai yra papildomai slopinamas dėl diltiazemo sulėtėjusio impulsų perdavimo per AV mazgą. Yra rizika susirgti sunkia bradikardija, žymiai sumažėti insultas ir minutės apimtis.

Vartojant kartu su lidokainu, gali sutrikti lidokaino eliminacija.

Vartojant kartu su mibefradiliu pacientams, kurių CYP2D6 izofermento aktyvumas mažas, gali padidėti metoprololio koncentracija kraujo plazmoje ir padidėti toksinio poveikio atsiradimo rizika.

Vartojant kartu su norepinefrinu, epinefrinu, kitais adrenerginiais ir simpatomimetikais (įskaitant akių lašus arba kaip vaistų nuo kosulio dalį), gali šiek tiek padidėti kraujospūdis.

Vartojant kartu su propafenonu, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje padidėja ir atsiranda toksinis poveikis. Manoma, kad propafenonas slopina metoprololio metabolizmą kepenyse, mažina jo klirensą ir didina koncentraciją serume.

Vartojant kartu su rezerpinu, guanfacinu, metildopa, klonidinu, gali išsivystyti sunki bradikardija.

Vartojant kartu su rifampicinu, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje mažėja.

Metoprololis gali šiek tiek sumažinti teofilino klirensą rūkantiems pacientams.

Fluoksetinas slopina CYP2D6 izofermentą, todėl slopinamas metoprololio metabolizmas ir jo kaupimasis, o tai gali sustiprinti kardiodepresinį poveikį ir sukelti bradikardiją. Aprašytas letargijos išsivystymo atvejis.

Fluoksetinui ir daugiausia jo metabolitams būdingas ilgas pusinės eliminacijos laikas, todėl vaistų sąveikos tikimybė išlieka net kelias dienas po fluoksetino vartojimo nutraukimo.

Yra pranešimų apie metoprololio klirenso sumažėjimą iš organizmo, kai jis vartojamas kartu su ciprofloksacinu.

Vartojant kartu su ergotaminu, gali padidėti periferinės kraujotakos sutrikimai.

Vartojant kartu su estrogenais, metoprololio antihipertenzinis poveikis susilpnėja.

Kartu vartojant metoprololį, padidėja etanolio koncentracija kraujyje ir pailgėja jo pašalinimas.

Šalutiniai poveikiai

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: galimi bradikardija, arterinė hipotenzija, AV laidumo sutrikimai ir širdies nepakankamumo simptomai.

Iš virškinimo sistemos: gydymo pradžioje galimas burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; kai kuriais atvejais - kepenų funkcijos sutrikimas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: gydymo pradžioje galimas silpnumas, nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, raumenų mėšlungis, šalčio pojūtis ir galūnių parestezija; galimas ašarų skysčio sekrecijos sumažėjimas, konjunktyvitas, rinitas, depresija, miego sutrikimai, košmarai.

Iš kraujodaros sistemos: kai kuriais atvejais - trombocitopenija.

Iš endokrininės sistemos: hipoglikeminės būklės pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Iš kvėpavimo sistemos: linkusiems pacientams gali pasireikšti bronchų obstrukcijos simptomai.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys.

Indikacijos

Arterinė hipertenzija, krūtinės anginos priepuolių prevencija, širdies ritmo sutrikimai (supraventrikulinė tachikardija, ekstrasistolija), antrinė prevencija po miokardo infarkto, hiperkinetinis širdies sindromas (įskaitant hipertiroidizmą, NCD). Migrenos priepuolių prevencija.

Kontraindikacijos

II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialinė blokada, bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių/min.), CVS, arterinė hipotenzija, lėtinis širdies nepakankamumas IIB-III stadija, ūminis širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, metabolinė acidozė, sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai, padidėjęs jautrumas metoprololiui.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo metu vartoti galima tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Metoprololis prasiskverbia pro placentos barjerą. Dėl galimos bradikardijos, arterinės hipotenzijos, hipoglikemijos ir kvėpavimo sustojimo naujagimiui metoprololio vartojimą reikia nutraukti likus 48-72 valandoms iki numatytos gimdymo datos. Po gimdymo būtina užtikrinti griežtą naujagimio būklės stebėjimą 48-72 valandas.

Į motinos pieną metoprololio išsiskiria nedideliais kiekiais. Nerekomenduojama vartoti laktacijos metu.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems lėtinėmis obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis, cukriniu diabetu (ypač su labilia eiga), Raynaud liga ir periferinių arterijų obliteracinėmis ligomis, feochromocitoma (turėtų būti vartojama kartu su alfa adrenoblokatoriais), sunkiu inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimu.

Gydymo metoprololiu metu gali sumažėti ašarų skysčio gamyba, o tai svarbu pacientams, kurie naudoja kontaktinius lęšius.

Ilgą gydymo metoprololiu kursą reikia užbaigti palaipsniui (mažiausiai 10 dienų), prižiūrint gydytojui.

Siekiant išvengti hipertenzinės krizės, taikant kombinuotą gydymą klonidinu, pastarojo vartojimą reikia nutraukti praėjus kelioms dienoms po metoprololio vartojimo nutraukimo. Vartojant kartu su hipoglikeminiais preparatais, reikia koreguoti jų dozavimo režimą.

Likus kelioms dienoms iki anestezijos, metoprololio vartojimą būtina nutraukti arba pasirinkti anestetiką, turintį minimalų neigiamą inotropinį poveikį.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Pacientams, kurių veiklai reikia didesnio dėmesio, metoprololio vartojimo ambulatoriškai klausimą reikia spręsti tik įvertinus individualų paciento atsaką.

Lotyniškas pavadinimas: Egilokas S

ATX kodas: C07AB02

Veiklioji medžiaga: metoprololis

Gamintojas: Intas Pharmaceuticals, Ltd. („Intas Pharmaceuticals, Ltd.“) (Indija)

Aprašymo ir nuotraukos atnaujinimas: 30.11.2018

Egilok S yra selektyvaus veikimo beta 1 adrenerginis blokatorius.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma – ilgai veikiančios tabletės, dengtos plėvele: abipus išgaubtos, ovalios, baltos, su vagele abiejose pusėse (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoninėje pakuotėje po 3 arba 10 lizdinių plokštelių ir Egilok S vartojimo instrukcija).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: metoprololio sukcinatas – 25, 50, 100 arba 200 mg;
• pagalbiniai komponentai: etilceliuliozė, metilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, glicerolis, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas;
• plėvelės apvalkalas: Sepifilm LP 770 balta (hipromeliozė, titano dioksidas E171, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji Egilok S medžiaga metoprololio sukcinatas yra beta 1 adrenerginis blokatorius, galintis blokuoti β 1 -adrenerginius receptorius, kai vartojamos žymiai mažesnės dozės, nei reikia blokuoti β 2 -adrenerginius receptorius.

Egilok S turi nereikšmingą membraną stabilizuojantį aktyvumą ir nėra dalinis agonistas.

Metoprololis gali sumažinti arba slopinti katecholaminų, išsiskiriančių fizinio ir nervinio streso metu, agonistinį poveikį širdies veiklai. Tai reiškia, kad vaistas gali užkirsti kelią širdies tūrio ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimui, širdies susitraukimų padidėjimui ir kraujospūdžio (BP) padidėjimui dėl staigaus katecholaminų išsiskyrimo.

Skirtingai nuo įprastinių tablečių selektyvių beta 1 blokatorių (įskaitant metoprololio tartratą), pailginto atpalaidavimo metoprololio sukcinatas užtikrina pastovią vaisto koncentraciją plazmoje ir stabilų klinikinį poveikį (beta 1 blokada) mažiausiai 24 valandas. Didžiausia metoprololio sukcinato koncentracija plazmoje turi didesnį β 1 selektyvumą nei įprastinių metoprololio tablečių formų. Be to, Egilok S žymiai sumažina galimą šalutinio poveikio, kuris dažnai pasireiškia esant didžiausiai koncentracijai plazmoje, riziką, pvz., kojų silpnumą vaikštant ar bradikardiją.

Sergant gretutinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, Egilok S galima skirti kartu su beta 2 adrenerginiais agonistais. Metoprololio sukcinatas turi mažesnį poveikį jų sukeliamam bronchų išsiplėtimui, palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais.

Metoprololio sukcinatas turi mažesnį poveikį nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai angliavandenių apykaitai ir insulino gamybai, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemai hipoglikemijos sąlygomis.

Sergant arterine hipertenzija Egilok S ženkliai sumažina kraujospūdį, toks poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas tiek gulint, tiek stovint, tiek fizinio krūvio metu. Vaistų vartojimo pradžioje pastebimas kraujagyslių pasipriešinimo padidėjimas. Tačiau ilgai vartojant metoprololio sukcinatą, dėl sumažėjusio kraujagyslių pasipriešinimo gali sumažėti kraujospūdis, o širdies tūris nekinta.

Farmakokinetika

Kiekvienoje Egilok S tabletėje yra daug mikrogranulių (granulių), padengtų polimeriniu apvalkalu, dėl kurio kontroliuojamas veikliosios medžiagos išsiskyrimas.

Vaisto poveikis pasireiškia greitai. Patekusios į virškinamąjį traktą (GIT), tabletės suskaidomos į atskiras granules, kurių kiekviena veikia atskirai ir kartu užtikrina vienodą metoprololio sukcinato išsiskyrimą ilgiau nei 20 val.. Išsiskyrimo greitis priklauso nuo skrandžio rūgštingumo. aplinką. Taigi Egilok S veikimo trukmė yra daugiau nei 24 valandos.

Metoprololio sukcinatas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus vieną dozę, sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 30–40%.

Medžiaga pasižymi mažu prisijungimu prie plazmos baltymų – 5–10%.

Vaistas metabolizuojamas kepenyse oksidacijos būdu, kad susidarytų trys pagrindiniai metabolitai, kurie neturi kliniškai reikšmingo aktyvumo. Jis šalinamas daugiausia metabolitų pavidalu, tik apie 5% dozės nepakitusi išsiskiria per inkstus.

Laisvo metoprololio pusinės eliminacijos laikas yra ~3,5-7 valandos.

Naudojimo indikacijos

• stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, lydimas klinikinių apraiškų (II–IV funkcinės klasės pagal NYHA klasifikaciją) ir sutrikusia kairiojo skilvelio sistolinė funkcija (kaip papildomas vaistas kaip pagrindinė lėtinio širdies nepakankamumo gydymo dalis);
• arterinė hipertenzija;
• širdies ritmo sutrikimai, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją, sumažėjusį skilvelių susitraukimų dažnį skilvelių ekstrasistolių metu ir prieširdžių virpėjimą;
• krūtinės angina;
• funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kuriuos lydi tachikardija;
• pakartotinio infarkto dažnio ir mirtingumo po ūminės miokardo infarkto fazės sumažėjimas;
• migrenos priepuolių prevencija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• arterinė hipotenzija esant sistoliniam kraujospūdžiui< 90 мм рт. ст.;
• sergančio sinuso sindromas (SSNS);
• II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija su širdies susitraukimų dažniu< 50 уд/мин;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• P-Q intervalas > 0,24 sek;
• įtarimas dėl ūminio miokardo infarkto širdies susitraukimų dažniu< 45 уд/мин;
• kardiogeninis šokas;
• sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai su gangrenos grėsme;
• feochromocitoma (jei alfa adrenoblokatoriai nenaudojami vienu metu);
• amžius iki 18 metų;
• intraveninis (IV) lėtų kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, skyrimas;
• vienu metu vartoti monoaminooksidazės inhibitorius (MAO) (išskyrus B tipą);
• ilgalaikis ar kursas inotropinių medžiagų ir vaistų, veikiančių β-adrenerginius receptorius, vartojimas;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai ar kitiems beta adrenoblokatoriams.

Egilok S tabletes reikia vartoti atsargiai šiais atvejais (reikia atidžiai įvertinti naudos ir rizikos santykį):

• Prinzmetalio krūtinės angina;
• pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• obliteruojančios periferinių kraujagyslių ligos (protarpinis šlubavimas, Raynaud sindromas);
• metabolinė acidozė;
• sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• bronchų astma;
• diabetas;
• tirotoksikozė;
• psoriazė;
• myasthenia gravis;
• depresija;
• feochromocitoma (kartu vartojant alfa adrenoblokatorius);
• kartu vartoti širdies glikozidus;
• vyresnio amžiaus.

Egilok S, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Egilok S geriamas 1 kartą per dieną (nepriklausomai nuo nustatytos dozės), geriausia ryte. Tabletes reikia nuryti sveikas, nekramtant ir netrupinti, nuplauti pakankamu kiekiu skysčio. Valgymo laikas neturi reikšmės.

Optimalią dozę individualiai parenka gydytojas, stengdamasis išvengti bradikardijos išsivystymo.

Stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo (LŠN) su klinikinėmis apraiškomis ir sutrikusia kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos gydymas pradedamas tik tuo atveju, jei paciento būklė yra stabili, be paūmėjimo epizodų per paskutines 6 savaites. Tačiau per paskutines 2 savaites pagrindinio gydymo režimo keisti negalima.

Kai kuriais atvejais beta adrenoblokatoriai (įskaitant Egilok S) gali laikinai pabloginti lėtinį širdies nepakankamumą. Kartais galima pratęsti gydymą arba sumažinti dozę, tačiau kai kuriems pacientams metoprololio vartojimą reikia nutraukti.

II funkcinės klasės CHF atveju gydymo pradžioje skiriama 25 mg, po 2 savaičių, jei reikia, dozė padidinama iki 50 mg. Jei šiuo atveju efekto nepakanka, dozę galima dar padvigubinti kas 2 savaites. Ilgalaikio gydymo atveju palaikomoji dozė paprastai yra 200 mg.

Sergant III ir IV funkcinių klasių širdies nepakankamumu, Egilok S skiriamas pirmąsias dvi savaites po 12,5 mg paros dozę (½ tabletės, kai dozė yra 25 mg). Optimali palaikomoji dozė parenkama individualiai, atidžiai prižiūrint gydytojui, nes galimas širdies nepakankamumo simptomų progresavimas. Po 1–2 savaičių, jei reikia, paros dozę didinti iki 25 mg, dar po 2 savaičių – iki 50 mg. Jei gydomasis poveikis yra nepakankamas, tačiau su sąlyga, kad vaistas gerai toleruojamas, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia - 200 mg.

Jei išsivysto arterinė hipotenzija ir (arba) bradikardija, gali prireikti koreguoti pagrindinį gydymo režimą arba sumažinti Egilok S dozę. Arterinės hipotenzijos išsivystymas dozės parinkimo metu ne visada rodo šios dozės netoleravimą, kai gydymas tęsiamas. . Tačiau dozę galima toliau didinti tik stabilizavus paciento būklę. Kartais reikia stebėti inkstų funkcinę būklę.

• arterinė hipertenzija: 50–100 mg. Jei poveikis yra nepakankamas, didinkite paros dozę iki didžiausios 200 mg arba į gydymą pridėkite kitą antihipertenzinį vaistą (pirmenybė teikiama diuretikams ir lėtiesiems kalcio kanalų blokatoriams);
• širdies ritmo sutrikimai: 100–200 mg;
• krūtinės angina: 100-200 mg. Jei gydomasis poveikis yra nepakankamas, prie terapijos pridedamas kitas antiangininis preparatas;
• funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija: 100 mg, jei reikia, paros dozė padidinama iki 200 mg;
• palaikomoji terapija po miokardo infarkto: 100–200 mg (šiuo atveju paros dozę galima padalyti į 2 dozes);
• migrenos priepuolių profilaktika: 100–200 mg.

Senyviems žmonėms, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams (sunkiai cirozei, portokavalinei anastomozei), gali prireikti sumažinti Egilok S dozę.

Šalutiniai poveikiai

Egilok S paprastai yra gerai toleruojamas. Jei atsiranda nepageidaujamų reakcijų, jos dažniausiai būna lengvos ir grįžtamos.

Galimas šalutinis poveikis (klasifikuojamas taip: labai dažnai -> 10% atvejų; dažnai - 1-9,9%; retai - 0,1-0,9%; retai - 0,01-0,09%; labai retai -< 0,01%):

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - širdies plakimas, ortostatinė hipotenzija (labai retai kartu su alpimu), bradikardija, šaltos galūnės; nedažni - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, skausmas širdies srityje, periferinė edema, pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, kardiogeninis šokas pacientams, patyrusiems ūminį miokardo infarktą; retai - kiti širdies laidumo sutrikimai, aritmijos; labai retai pacientams, kuriems anksčiau buvo sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas – gangrena;
• iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas; retai - vėmimas; retai – burnos gleivinės sausumas, funkciniai kepenų sutrikimai; labai retai - hepatitas;
• iš centrinės nervų sistemos: labai dažnai – padidėjęs nuovargis; dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; nedažni – nemiga/mieguistumas, košmarai, sumažėjęs dėmesys, parestezija, depresija, traukuliai; retai - nerimas, padidėjęs nervinis susijaudinimas, seksualinės funkcijos sutrikimas/impotencija; labai retai - depresija, atminties sutrikimas/amnezija, haliucinacijos;
• iš pojūčių: retai - akių sausumas ir (arba) dirginimas, regos sutrikimai, konjunktyvitas; labai retai - skonio sutrikimai, spengimas ausyse;
• iš kvėpavimo sistemos: dažnai – dusulys dėl fizinio krūvio; nedažni – bronchų spazmas; retai - rinitas;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija;
• iš odos: retai - dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas; retai - plaukų slinkimas; labai retai - psoriazės paūmėjimas, padidėjęs jautrumas šviesai;
• kita: nedažnai - svorio padidėjimas; labai retai - trombocitopenija.

Perdozavimas

Sunkiausi metoprololio sukcinato perdozavimo simptomai yra širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, tačiau kartais galimas plaučių funkcijos slopinimas ir centrinės nervų sistemos simptomų dominavimas.

Galimi simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, I–III laipsnio AV blokada, bradikardija, silpna periferinė perfuzija, asistolija, kardiogeninis šokas, širdies nepakankamumas, apnėja, plaučių funkcijos slopinimas, bronchų spazmas, sąmonės sutrikimas arba netekimas, padidėjęs nuovargis, padidėjęs prakaitavimas , tremoras, parestezija, traukuliai, stemplės spazmas, pykinimas, vėmimas, inkstų funkcijos sutrikimas, hiperkalemija, hiperglikemija, hipoglikemija (ypač vaikams), laikinas miasteninis sindromas. Kartu vartojant alkoholį, barbitūratus, antihipertenzinius vaistus ar chinidiną, gali pablogėti paciento būklė. Pirmieji perdozavimo simptomai gali pasireikšti praėjus 20–120 minučių po didelių Egilok S dozių pavartojimo.

Pirmosios pagalbos priemonės: aktyvuotos anglies paėmimas ir, jei reikia, skrandžio plovimas. Prieš plaunant skrandį, dėl pavojaus stimuliuoti klajoklio nervą, skiriamas atropinas (suaugusiesiems - 0,25–0,5 mg). Jei reikia, užtikrinkite kvėpavimo takų praeinamumą (intubacijos būdu) ir tinkamą vėdinimą. Būtina leisti gliukozę, papildyti cirkuliuojančio kraujo tūrį, stebėti elektrokardiogramą. Atropino taip pat skiriama 1–2 mg į veną, prireikus (ypač esant makšties simptomams) kartojama. Miokardo depresijai (slopinimui) skiriama dopamino arba dobutamino infuzija. Be to, gliukagoną galima leisti į veną 50–150 mcg/kg kas 1 minutę. Kai kuriais atvejais į gydymą patartina pridėti epinefrino (adrenalino). Esant aritmijai ir išsiplėtusiam skilvelių kompleksui, infuzuojama 0,9% natrio chlorido tirpalo arba natrio bikarbonato. Jei reikia, įrengiamas dirbtinis širdies stimuliatorius. Bronchų spazmui palengvinti naudojamas terbutalinas (injekcinis arba inhaliacinis). Sustojus širdžiai, atliekamos atitinkamos gaivinimo priemonės.

Specialios instrukcijos

Beta adrenoblokatoriai nerekomenduojami pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga. Jei kiti antihipertenziniai vaistai blogai toleruojami arba neturi norimo gydomojo poveikio, galima vartoti Egilok S, tačiau reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę. Jei reikia, naudojami beta 2 adrenerginiai agonistai.

Lyginant su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, selektyvūs beta 1 adrenoblokatoriai silpniau veikia angliavandenių apykaitą ir maskuoja hipoglikemijos simptomus, tačiau visiškai atmesti tokio poveikio rizikos negalima.

Esant dekompensuotam lėtiniam širdies nepakankamumui, kompensacijos stadija turi būti pasiekta prieš pradedant gydymą ir ji turi būti palaikoma gydymo metu.

Klinikinių tyrimų duomenų apie Egilok S saugumą ir veiksmingumą esant sunkiam stabiliam širdies nepakankamumui (IV klasė pagal NYHA) yra nedaug.

Metoprololio sukcinatas gali pabloginti periferinės kraujotakos sutrikimų simptomus (dažniausiai dėl kraujospūdžio sumažėjimo).

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, Egilok S skiriamas kartu su alfa adrenoblokatoriumi.

Retais atvejais, jei sutrinka atrioventrikulinis laidumas, jis gali pablogėti (net iki AV blokados). Jei išsivysto bradikardija, metoprololio sukcinato dozę reikia mažinti arba jo vartojimą palaipsniui nutraukti.

Pacientai, kuriems atliekama operacija, apie Egilok S vartojimą turi įspėti gydytoją anesteziologą. Nerekomenduojama nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimo.

Anafilaksinis šokas, kuris išsivysto gydymo beta adrenoblokatoriais metu, būna sunkesnė forma. Tačiau adrenalino vartojimas standartinėmis terapinėmis dozėmis ne visada duoda norimą efektą.

Egilok S veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumo simptomai kartu su ūminiu miokardo infarktu ir nestabilia krūtinės angina, nenustatytas.

Staigiai nutraukus vaisto vartojimą, gali sustiprėti lėtinio širdies nepakankamumo simptomai, padidėti miokardo infarkto ir staigios mirties rizika, ypač didelės rizikos pacientams. Dėl šios priežasties nerekomenduojama staiga nutraukti Egilok S vartojimo. Tai turėtų būti daroma palaipsniui, mažiausiai 2 savaites, kiekviename etape dozę mažinant per pusę, kol bus pasiekta galutinė 12,5 mg dozė – ji turėtų būti vartoti mažiausiai 4 dienas, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas. Jei vartojant šį režimą atsiranda nepageidaujamų simptomų, gydymą rekomenduojama nutraukti lėčiau.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Egilok S gali sukelti galvos svaigimą ir padidėjusį nuovargį, todėl pacientai, vartojantys vaistą, turi būti atsargūs vairuodami transporto priemones ir dirbdami potencialiai pavojingus darbus.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkamai kontroliuojamų metoprololio sukcinato vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Dėl to Egilok S gali būti vartojamas tik toms moterims, kurioms laukiama gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką.

Beta adrenoblokatoriai gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį vaisiui, naujagimiui ir kūdikiui, pvz., bradikardiją.

Metoprololis mažais kiekiais patenka į motinos pieną, todėl nepageidaujamų reakcijų rizika yra maža. Tačiau kūdikius, kurių motinos žindymo laikotarpiu vartoja Egilok S, reikia atidžiai prižiūrėti, ar neatsiranda galimų β-adrenerginių receptorių blokados požymių.

Vartoti vaikystėje

Egilok S draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams, nes jo veiksmingumas ir saugumas vaikams nebuvo nustatytas.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, Egilok S skiriamas atsargiai.

Dozavimo režimo koreguoti dėl funkcinio inkstų nepakankamumo ir hemodializės nereikia.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, Egilok S skiriamas atsargiai. Dozę parenka gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į klinikinę būklę.

Vartoti senatvėje

Senyviems pacientams gydyti Egilok S tabletės vartojamos laikantis atsargumo priemonių.

Vaistų sąveika

• verapamilis: didelė bradikardijos ir kraujospūdžio sumažėjimo rizika, yra papildomas slopinamasis poveikis AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai;
• barbitūro rūgšties dariniai: padidina metoprololio metabolizmą;
• propafenonas: metoprololio koncentracija plazmoje žymiai padidėja (2–5 kartus), gali pasireikšti šalutinis poveikis.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo ir gali prireikti koreguoti dozę:

• I klasės antiaritminiai vaistai: neigiamas inotropinis poveikis gali būti adityvus, todėl pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi, gali išsivystyti rimtas hemodinamikos šalutinis poveikis. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, kuriems yra AV laidumo defektų ir sergančių sinusų sindromu;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (galbūt išskyrus sulindaką): susilpnėja metoprololio antihipertenzinis poveikis;
• širdies glikozidai: ilgėja AV laidumo laikas, vystosi bradikardija;
• klonidinas: staiga nutraukus jo vartojimą, gali sustiprėti hipertenzinės reakcijos (rekomenduojama pradėti nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimą likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo);
• chinidinas: pacientams, kuriems yra greitas hidroksilinimas, metoprololio metabolizmas yra slopinamas, todėl žymiai padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja beta blokada (panašios reakcijos galimos vartojant kitus beta adrenoblokatorius, kurių metabolizme dalyvauja CYP2D6 izofermentas). ;
• Rifampicinas: galima padidinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją plazmoje;
• geriamieji hipoglikeminiai vaistai: gali pasikeisti jų poveikis, todėl gali tekti koreguoti dozę;
• inhaliaciniai anestetikai: padidėjęs kardiodepresinis poveikis;
• Amiodaronas: gali išsivystyti sunki sinusinė bradikardija. Amiodarono pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, todėl sąveika gali pasireikšti dar ilgai po jo vartojimo nutraukimo;
• epinefrinas: yra bradikardijos ir sunkios arterinės hipertenzijos rizika;
• diltiazemas: abipusis slopinamasis poveikis sinusinio mazgo laidumui ir funkcijai stiprėja, yra žinomi sunkios bradikardijos išsivystymo atvejai;
• fenilpropanolaminas (norefedrinas): galima padidinti diastolinį kraujospūdį iki patologinių verčių ir išsivystyti hipertenzinė krizė (net ir pavartojus vienkartinę 50 mg dozę);

Išduodamas pagal receptą.