Milleks on lidokaiin? Ravimite teatmeteos geotar

Toimeaine: lidokaiinvesinikkloriid (veevaba aine osas) - 40 mg;

Abiained: naatriumkloriid - 12 mg, 1 M naatriumhüdroksiidi lahus - kuni pH 5,0 - 7,0, süstevesi - kuni 2 ml.

Sellel on lokaalanesteetiline toime, blokeerib pingepõhiseid naatriumikanaleid, mis takistab impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. See pärsib mitte ainult valuimpulsside, vaid ka erineva modaalsusega impulsside juhtimist.

Lidokaiini anesteetiline toime on 2–6 korda tugevam kui prokaiinil (toimib kiiremini ja kauem - kuni 75 minutit ja pärast epinefriini lisamist - rohkem kui 2 tundi). Kell kohalik rakendus laiendab veresooni, ei avalda kudesid lokaalselt ärritavat toimet.

Kell parenteraalne manustamine imendumise määr sõltub manustamiskohast ja annusest. Seda ei kasutata intravenoosselt kontsentratsioonis 20 mg / ml. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tcmax) saavutamise aeg epiduraalsel manustamisel on vähem kui 30 minutit.

Seos plasmavalkudega on 50-80%. See jaotub kiiresti (jaotusfaasi poolväärtusaeg on 6-9 minutit), esmalt satub ravim hästivarustatud kudedesse (süda, kopsud, aju, maks, põrn), seejärel rasv- ja lihaskudedesse. Tungib läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB), platsentaarbarjääri, eritub koos rinnapiimaga (40% kontsentratsioonist ema plasmas). See metaboliseerub maksas (90–95%) mikrosomaalsete ensüümide osalusel aminorühma dealküleerimise ja amiidsideme katkemise teel aktiivsete metaboliitide (monoetüülglütsiineksülidiin ja glütsiineksülidiin) moodustumisega, poolväärtusaeg (T1/2). mis on vastavalt 2 tundi ja 10 tundi. Maksafunktsiooni kahjustuse korral ainevahetuse kiirus langeb ja jääb vahemikku 50–10% normaalväärtusest.

See eritub sapiga (osa annusest reabsorbeerub seedetraktis) ja neerude kaudu (kuni 10% muutumatul kujul). Kroonilisega neerupuudulikkus metaboliitide kuhjumine. Uriini hapestumine suurendab lidokaiini eritumist.

lokaalne infiltratsioonianesteesia;

Juhtiv anesteesia (sh retrobulbar, parabulbar);

Spinaalanesteesia;

Epiduraalanesteesia.

Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;

Anamneesis ülitundlikkus teiste amiidi lokaalanesteetikumide suhtes;

kavandatud süstekoha infektsioon;

haige siinuse sündroom;

II-III astme atrioventrikulaarne blokaad (välja arvatud juhul, kui on paigaldatud kunstlik südamestimulaator);

Sinoaurikulaarne blokaad;

Wolff-Parkinson-White'i sündroom (WPW sündroom);

Kardiogeenne šokk;

Intraventrikulaarsed juhtivuse häired;

Suletud nurga glaukoom (retrobulbaarse süstiga);

Rasedus, imetamine (läbib platsentaarbarjääri, eritub koos rinnapiim).

Samuti on vaja arvestada üldiste vastunäidustustega ühe või teise anesteesiatüübi läbiviimiseks.

Krooniline südamepuudulikkus II-III funktsionaalne klass New York Heart Associationi (NYHA) klassifikatsiooni järgi, raske maksapuudulikkus, raske neerupuudulikkus, hüpovoleemia, I astme atrioventrikulaarne blokaad, siinusbradükardia, arteriaalne hüpotensioon, raske müasteenia, anamneesis epileptiformsed krambid (sh lidokaiinist põhjustatud krambid), lapsepõlves kuni 12 aastat (aeglase ainevahetuse tõttu on võimalik ravimite akumuleerumine), raskelt haiged, nõrgestatud patsiendid, vanem vanus(üle 65), rikkalik lokaalanesteesia veresooned alad.

Seljaaju (subarahnoidaalse) ja epiduraalanesteesia korral - tsentraalsed haigused närvisüsteem(KNS) (sealhulgas infektsioonid, kasvajad), vere lisandite olemasolu tserebrospinaalvedelik, parasteesia, psühhoos, seljaaju deformatsioon, perifeerne neuropaatia, aordi stenoos, trombotsüütidevastane ravi (sh atsetüülsalitsüülhape).

Puuduvad andmed lidokaiini ohutuse kohta rasedatel naistel. Raseduse ajal ja rinnaga toitmine ravim on vastunäidustatud.

Vajadusel peaks ravimi määramine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Lahuse kogus ja lidokaiini koguannus sõltuvad anesteesia tüübist, operatsiooni iseloomust ja kestusest.

20 mg / ml (2%) lidokaiini lahuse lahjendusmeetod vajaliku kontsentratsiooniga lahuse saamiseks:

10 mg / ml (1%) lidokaiini lahuse valmistamiseks on vaja võtta 1 osa lidokaiini 20 mg/ml lahust ja 1 osa süstevett, s.o. segage 2 ml 20 mg/ml lidokaiini lahust 2 ml süsteveega (2 ml ampulli jaoks) või segage 5 ml 20 mg/ml lidokaiini lahust 5 ml süsteveega (5 ml ampulli jaoks) .

5 mg / ml (0,5%) lidokaiini lahuse valmistamiseks on vaja võtta 1 osa lidokaiini 20 mg/ml lahust ja 3 osa süstevett, s.o. segage 2 ml 20 mg/ml lidokaiini lahust 6 ml süsteveega (2 ml ampulli jaoks) või segage 5 ml 20 mg/ml lidokaiini lahust 15 ml süsteveega (5 ml ampulli jaoks) .

2,5 mg / ml (0,25%) lidokaiini lahuse valmistamiseks on vaja võtta 1 osa 20 mg / ml lidokaiini lahust ja 7 osa süstevett, st segada 2 ml 20 mg / ml lidokaiini lahust 14 ml süsteveega (2 ml ampulli jaoks), või segage 5 ml 20 mg/ml lidokaiini lahust 35 ml süsteveega (5 ml ampullide jaoks).

Lidokaiini lahuse 1,25 mg / ml (0,125%) valmistamiseks on vaja võtta 1 osa 20 mg/ml lidokaiini lahust ja 15 osa süstevett, st segada 2 ml 20 mg/ml lidokaiini lahust 30 ml süsteveega (2 ml ampulli jaoks) või segada 5 ml 20 mg/ml lidokaiini lahust 75 ml süsteveega (5 ml ampulli jaoks).

Infiltratsioonianesteesiaks (intradermaalselt, subkutaanselt) kasutatakse 0,125%, 0,25%, 0,5% lahuseid; infiltratsioonianesteesia saavutamiseks kasutatakse kuni 60 ml (5-300 mg) 0,5% lahust või kuni 30 ml 1% lahust.

Kohaliku tuimestuse jaoks (perifeersete närvide anesteesia, sealhulgas närvipõimiku blokaadiga), kasutatakse 1 ja 2% lahuseid; maksimaalne koguannus on kuni 400 mg (40 ml 1% lahust või 20 ml 2% lahust). Närvipõimiku blokeerimiseks 10-20 ml 1% lahust või 5-10 ml 2% lahust.

Perifeersete närvide juhtivuse anesteesiaks : õlg - 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% lahust; hambaravi praktikas - 1-5 ml (20-100 mg) 2% lahust; interkostaalsete närvide blokaad - 3 ml (30 mg) 1% lahus.

Paratservikaalse anesteesia korral: 10 ml (100 mg) 1% lahust mõlemas suunas, vajadusel on võimalik uuesti sisestada vähemalt 1,5 tunni pärast.

Paravertebraalseks anesteesiaks : 3 kuni 5 ml (30-50 mg) 1% lahust. Retrobulbaarne anesteesia - 3,0-4,0 (60-80 mg) 2% lahus.

Parabulbaarne anesteesia - 1,0-2,0 (20-40 mg) 2% lahus. Vagosümpaatiline blokaad: emakakaela(tähtsõlm) - 5 ml (50 mg) 1% lahus, nimme - 5-10 ml (50-100 mg) 1% lahus.

Spinaalanesteesia - 3,0-4,0 ml (60-80 mg) 2% lahust.

Epiduraalanesteesia - analgeesia saamiseks kasutatakse 25-30 ml (250-300 mg) 1% lahust; anesteesia saamiseks 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% lahust või 10-15 ml (200-300 mg) 2% lahust; rindkere epiduraalanesteesia jaoks - 20-30 ml (200-300 mg) 1% lahust. Anesteetikumi pidevat manustamist kateetriga ei soovitata kasutada; maksimaalse annuse kasutuselevõttu ei tohiks korrata sagedamini kui 90 minuti pärast.

Kaudaalanesteesia kasutamisel: kirurgilises praktikas - 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% lahust. Anesteetikumi pidevat manustamist kateetriga ei soovitata kasutada; maksimaalse annuse kasutuselevõttu ei tohiks korrata sagedamini kui 90 minuti pärast. Soovitatavad annused lastele neuromuskulaarse blokaadiga kuni 4,5 mg / ml 0,25-1,0% lahust.

Maksimaalne annus lastele - 4,5 mg / kg, kuid mitte rohkem kui 100 mg; maksimaalne annus täiskasvanutele ei ületa 4,5 mg / kg või 300 mg. Neid annuseid tuleb 24 tunni jooksul korrata.

Lidokaiini toimet saab pikendada 0,1% epinefriini lahuse lisamisega (0,1 ml 20 ml lidokaiini kohta). Sel juhul võib piirkondliku anesteesiaga lidokaiini annust suurendada 600 mg-ni.

Polümeerampulliga töötamise protseduur:

1.Võtke ampull ja raputage seda kaelast kinni hoides.

2. Pigistage ampulli käega, samal ajal kui ravim ei tohiks vabaneda, ning keerake ja eraldage klapp pöörlevate liigutustega.

3.Ühendage süstal tekkinud ava kaudu kohe ampulliga.

4. Pöörake ampull ümber ja tõmmake selle sisu aeglaselt süstlasse.

5. Pange nõel süstlale.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioonile: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - mitte vähem kui 1% ja vähem kui 10%; mitte sageli - mitte vähem kui 0,1% ja vähem kui 1%; harva - mitte vähem kui 0,01% ja vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, sealhulgas üksikjuhtudel.

Kesknärvisüsteemi ja sensoorsete organite küljelt: sageli - pearinglus, peavalu, nõrkus, harva - motoorne rahutus, harva - nüstagm, teadvusekaotus, unisus, nägemis- ja kuulmispuue, treemor, trismus, krambid (nende tekkerisk suureneb hüperkapnia ja atsidoosi korral), väga harva- hingamislihaste halvatus, hingamisseiskus, motoorne ja sensoorne blokaad, hingamishalvatus (sageli areneb subarahnoidaalse anesteesiaga).

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - vererõhu tõus või langus, harva- bradükardia, arütmia, tahhükardia - kui seda kasutatakse koos vasokonstriktoriga, väga harva - perifeerne vasodilatatsioon, kollaps, valu rinnus.

Organite järgi seedetrakti: sageli - iiveldus, oksendamine, tahtmatu roojamine.

Vere poolt: harva - methemoglobineemia.

Kohalikud reaktsioonid: sageli - spinaalanesteesiaga - seljavalu, epiduraalanesteesiaga - juhuslik sisenemine subarahnoidaalsesse ruumi.

Allergilised reaktsioonid: sageli - nahalööve, urtikaaria (nahal ja limaskestadel), nahasügelus, väga harva- angioödeem, anafülaktiline šokk.

Teised: harva - püsiv anesteesia, väga harva- hingamisdepressioon,kuni peatumiseni, hüpotermia.

Sümptomid: esmased mürgistusnähud - pearinglus, iiveldus, oksendamine, eufooria, unisus, peavalu, paresteesia, desorientatsioon, nägemiskahjustus; seejärel - näolihaste krambid üleminekuga skeletilihaste toonilis-kloonilisteks krampideks, psühhomotoorne agitatsioon, asteenia, apnoe, bradükardia, vererõhu langus, kollaps, methemoglobineemia; kui seda kasutatakse sünnitusel, vastsündinul - bradükardia, hingamiskeskuse depressioon, apnoe.

Ravi: esimeste joobetunnuste ilmnemisel manustamine peatatakse, patsient viiakse horisontaalasendisse ja viiakse läbi hapnikuga varustamine. Krampide korral manustatakse intravenoosselt 10 mg diasepaami, bradükardiaga - m-antikolinergilised ained (), vasokonstriktorid (,). Vajadusel on näidustatud intubatsioon, kopsude kunstlik ventilatsioon, elustamine... Dialüüs on ebaefektiivne.

Tsimetidiin vähendab lidokaiini kliirensit maksas (metabolismi aeglustumine mikrosomaalse oksüdatsiooni pärssimise tõttu) ja suurendab toksiliste toimete riski.

Vähendab müasteenivastaste ravimite toimet. Süstekoha ravimisel lokaalanesteetikumiga desinfitseerivad lahused sisaldavad raskemetallid, suureneb oht lokaalse reaktsiooni tekkeks valu ja turse näol.

Kui kasutatakse lokaalanesteetikume guanadreeli, guanetidiini, mekamüülamiini, trimetofaankamülaadiga spinaal- ja epiduraalanesteesiaks, suureneb raske hüpotensiooni ja bradükardia oht.

Beeta-andrenoblokaatorid aeglustavad lidokaiini metabolismi, suurendades selle toksilisust (maksa verevoolu vähenemine). Südameglükosiidid nõrgendavad kardiotoonset toimet. Tugevdab ja pikendab lihasrelaksantide toimet. Lidokaiini ja uinutite ning rahustite samaaegsel määramisel on võimalik tugevdada nende pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

1 ml ravimit sisaldab:

Toimeaine:

Lidokaiinvesinikkloriidi monohüdraat(lidokaiinvesinikkloriidi osas) - 20 mg.

Abiained :

Naatriumkloriid - 6 mg.

1 M naatriumhüdroksiidi lahus - kuni pH 5,0-7,0.

Süstevesi - kuni 1 ml.

Läbipaistev värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Lidokaiin on amiidi tüüpi lühitoimeline lokaalanesteetikum. Selle toimemehhanism põhineb neuronimembraani naatriumioonide läbilaskvuse vähenemisel. Selle tulemusena väheneb depolarisatsiooni kiirus ja lävierutus, mis põhjustab pöörduvat lokaalset tuimust. aastal kasutatakse juhtivuse anesteesia saavutamiseks erinevad saidid keha ja arütmiate kontroll. Toime algab kiiresti (umbes üks minut pärast intravenoosset manustamist ja 15 minutit pärast intramuskulaarset manustamist), levib kiiresti ümbritsevatesse kudedesse. Toime kestab vastavalt 10-20 minutit ja umbes 60-90 minutit pärast intravenoosset ja intramuskulaarset manustamist.

Imendumine

Lidokaiin imendub seedetraktist kiiresti, kuid "esmase läbimise" toime tõttu läbi maksa jõuab süsteemsesse vereringesse vaid väike kogus.

Lidokaiini süsteemne imendumine määratakse manustamiskoha ja annuse järgi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse pärast interkostaalset blokaadi, seejärel (kontsentratsiooni vähenemise järjekorras) pärast süstimist nimmepiirkonna epiduraalruumi, brahiaalne põimik ja nahaalune kude... Peamine tegur, mis määrab imendumise kiiruse ja kontsentratsiooni veres, on manustatud koguannus, olenemata manustamiskohast. Manustatud lidokaiini koguse ja sellest tuleneva anesteetikumi maksimaalse kontsentratsiooni vahel veres on lineaarne seos.

Levitamine

Lidokaiin seondub plasmavalkudega, sealhulgasα1 -happeline glükoproteiin (ACG) ja albumiin. Seondumisaste on muutuv, ligikaudu 66%. ACG kontsentratsioon vereplasmas vastsündinutel on madal, seetõttu on neil suhteliselt kõrge lidokaiini vaba bioloogiliselt aktiivse fraktsiooni sisaldus.

Lidokaiin läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri, tõenäoliselt passiivse difusiooni kaudu.

Ainevahetus

Lidokaiin metaboliseerub maksas, kokku puutub ligikaudu 90% manustatud annusest N - dealküülimine monoetüülglütsiineksülidiidi moodustamiseks(MEGX) ja glütsiineksülidiidi(GX), mõlemad aitavad kaasa terapeutilisele ja toksilised mõjud lidokaiin. Farmakoloogiline ja toksiline toime MEGX ja GX võrreldav lidokaiini omadega, kuid vähem väljendunud. GX on pikem kui poolväärtusaeg (umbes 10 tundi) ja võib korduval manustamisel kumuleeruda.

Järgneva metabolismi tulemusena moodustunud metaboliidid erituvad uriiniga, muutumatul kujul lidokaiini sisaldus uriinis ei ületa 10%.

Väljavõtmine

Lidokaiini lõplik poolväärtusaeg pärast intravenoosset boolusena manustamist tervetele täiskasvanud vabatahtlikele on 1–2 tundi. Terminaalne poolestusaeg GX on umbes 10 tundi, MEGX - 2 tundi.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Kiire metabolismi tõttu võivad lidokaiini farmakokineetikat mõjutada maksafunktsiooni kahjustavad seisundid. Maksafunktsiooni häirega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda 2 või enam korda. Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kuhjumist.

Vastsündinutel täheldatakse ACT madalat kontsentratsiooni, mistõttu võib seos plasmavalkudega väheneda. Vaba fraktsiooni potentsiaalselt kõrge kontsentratsiooni tõttu ei ole lidokaiini kasutamine vastsündinutel soovitatav.

Kohalik ja regionaalne anesteesia, juhtivuse anesteesia suuremate ja väiksemate kirurgiliste sekkumiste korral.

Ülitundlikkus ravimi komponentide ja amiidi tüüpi anesteetikumide suhtes; atrioventrikulaarne(AV) 3. astme blokaad; hüpovoleemia.

Myasthenia gravis'ega patsientidel tuleb lidokaiini manustada ettevaatusega. gravis, epilepsia, krooniline südamepuudulikkus, bradükardia ja hingamisdepressioon, koagulopaatia, intrakardiaalse juhtivuse täielik ja mittetäielik blokaad, krambihäired, Melkersson-Rosenthali sündroom, porfüüria, samuti raseduse kolmandal trimestril (vt lõik "Erijuhised").

Viljakus

Puuduvad andmed lidokaiini toime kohta inimese viljakusele.

Rasedus

Lidokaiini on lubatud kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal. On vaja rangelt järgida ettenähtud annustamisskeemi. Tüsistuste või anamneesis verejooksu korral on epiduraalanesteesia lidokaiiniga sünnitusabis vastunäidustatud.

aastal kasutati lidokaiini suur hulk rasedad ja fertiilses eas naised. Registreeriti kõik ns-i reproduktiivhäired, st väärarengute esinemissagedus ei suurenenud.

Kuna pärast paratservikaalset blokaadi võivad tekkida suured lokaalanesteetikumide kontsentratsioonid lootel, võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu loote bradükardia. Sellega seoses ei kasutata seda sünnitusabis kontsentratsioonis üle 1%.

Loomkatsetes on leitud kahjulikku mõju lootele.

Rinnaga toitmine

Väike kogus lidokaiini eritub rinnapiima, selle suukaudne biosaadavus on väga madal. Seega on oodatav kogus rinnapiima väga väike, seega on potentsiaalne kahju lapsele väga väike. Otsuse lidokaiini kasutamise võimaluse kohta imetamise ajal teeb arst.

Annustamisrežiim tuleb valida vastavalt patsiendi reaktsioonile ja manustamiskohale. Ravimit tuleb manustada väikseimas kontsentratsioonis ja väikseimas annuses, mis annab soovitud efekti. Täiskasvanute maksimaalne annus ei tohi ületada 300 mg.

Manustatava lahuse maht sõltub tuimestatava piirkonna suurusest. Kui on vaja lisada suur maht ja madala kontsentratsiooniga, lahjendatakse standardlahus soolalahusega (0,9% naatriumkloriidi lahus). Lahjendamine toimub vahetult enne manustamist.

Lastele, eakatele ja nõrgenenud patsientidele manustatakse ravimit väiksemates annustes, mis vastavad nende vanusele ja füüsilisele seisundile.

Täiskasvanutel ja 12–18-aastastel lastel ei tohi lidokaiini ühekordne annus (välja arvatud spinaalanesteesia) ületada 5 mg / kg, maksimaalne annus on 300 mg.

Alla 1-aastased lapsed

Kogemused alla 1-aastaste lastega on piiratud. Maksimaalne annus 1-12-aastastele lastele on 5 mg / kg 1% lahust.

Ühistaotlus epinefriiniga

Lidokaiini toime pikendamiseks ja selle süsteemse toime vähendamiseks on võimalik lisada ex tempore 0,1% epinefriini lahus vahekorras 1: 100 000 kuni 1: 200 000.

Polümeerampulliga töötamise protseduur:

- Võtke ampull ja raputage seda kaelast hoides.

- Pigistage ampulli käega, samal ajal kui ravim ei tohiks vabaneda, ning keerake ja eraldage klapp pöörlevate liigutustega.

- Ühendage süstal kohe läbi tekkinud ava ampulliga.

- Pöörake ampull ümber ja tõmmake selle sisu aeglaselt süstlasse.

- Pange nõel süstlale.

Kõrvaltoimed on kirjeldatud süsteemsete organite klasside kaupa. MedDRA. Sagedus on määratletud järgmiselt:

Nagu teisedki lokaalanesteetikumid, on kõrvaltoimed harvad. tavaliselt suurenenud plasmakontsentratsiooni tõttu tahtmatu intravaskulaarse manustamise, üleannustamise või kiire imendumise tõttu rohke verevarustusega piirkondadest või ülitundlikkuse, idiosünkraatia või patsiendi taluvuse vähenemise tõttu. Süsteemsed toksilisuse reaktsioonid avalduvad peamiselt kesknärvisüsteemis ja (või) kardiovaskulaarsüsteemis (vt ka lõik "Üleannustamine").

Rikkumised väljastpoolt immuunsussüsteem

Ülitundlikkusreaktsioonid (allergilised või anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk) – vt ka naha ja nahaaluskoe kahjustused. Allergilise nahatesti ei peeta ebausaldusväärseks.

Närvisüsteemi häired ja vaimsed häired

Süsteemse toksilisuse neuroloogilisteks tunnusteks on pearinglus, närvilisus, värinad, suuümbruse paresteesia, keele tuimus, unisus, krambid, kooma. Närvisüsteemi reaktsioonid võivad avalduda selle erutuse või depressioonina. Kesknärvisüsteemi stimulatsiooni nähud võivad olla lühiajalised või üldse mitte ilmneda, mille tulemusena võivad esimesed toksilisuse ilmingud olla kesknärvisüsteemi depressiooni tunnused – segasus ja unisus, millele järgneb kooma ja hingamispuudulikkus.

Spinaalanesteesia neuroloogilised tüsistused hõlmavad mööduvaid neuroloogilisi sümptomeid, nagu valu alaseljas, tuharates ja jalgades. Need sümptomid tekivad tavaliselt 24 tunni jooksul pärast anesteesiat ja taanduvad mõne päeva jooksul. Pärast spinaalanesteesiat lidokaiini ja sarnaste ainetega on kirjeldatud üksikuid arahnoidiidi ja cauda equina sündroomi juhtumeid koos püsiva paresteesia, soole- ja kuseteede düsfunktsiooni või alajäsemete halvatusega. Enamik juhtumeid on tingitud lidokaiini hüperbaarilisest kontsentratsioonist või pikaajalisest spinaalsest infusioonist.

Nägemisorgani rikkumised

Hägune nägemine, diploopia ja mööduv amauroos võivad olla lidokaiini toksilisuse tunnused.

Kahepoolne amauroos võib tuleneda ka juhuslikust voodisse süstimisest. silmanärv oftalmoloogiliste protseduuride ajal. Pärast retro- ja peribulbaaranesteesiat on teatatud silmapõletikust ja diploopiast (vt lõik "Erijuhised").

Kuulmis- ja labürindihäired

Tinnitus, hüperakuus.

Kardiovaskulaarsed häired

Kardiovaskulaarsed reaktsioonid avalduvad arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, depressioonina kontraktiilne funktsioon müokard (negatiivne inotroopne toime), arütmiad, võimalik, et südameseiskus või vereringepuudulikkus.

Rikkumised väljastpoolt hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid

Õhupuudus, bronhospasm, hingamisdepressioon, hingamisseiskus.

Seedetrakti häired

Iiveldus, oksendamine.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Lööve, urtikaaria, angioödeem, näo turse.

Lidokaiini toksilisus suureneb selle samaaegsel kasutamisel tsimetidiini ja propranolooliga lidokaiini kontsentratsiooni suurenemise tõttu, see nõuab lidokaiini annuse vähendamist. Mõlemad ravimid vähendavad maksa verevoolu. Lisaks pärsib see mikrosomaalset aktiivsust. vähendab veidi lidokaiini kliirensit, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist. See võib põhjustada ka lidokaiini kõrgenenud kontsentratsiooni seerumis viirusevastased ained(näiteks lopinaviir).

Diureetikumide põhjustatud hüpokaleemia võib samaaegsel kasutamisel vähendada lidokaiini toimet (vt lõik "Erijuhised").

Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad muid lokaalanesteetikume või aineid, mis on struktuurilt sarnased amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega (nt antiarütmikumid, nagu tokiniid), kuna süsteemne toksiline toime on aditiivne. Valitud uuringud ravimite koostoimed lidokaiini ja III klassi antiarütmikumide (nt amiodaroon) vahel ei ole läbi viidud, kuid soovitatav on olla ettevaatlik.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt antipsühhootilisi ravimeid, mis pikendavad või võivad pikendada intervalli QT (nt pimosiid, zotepiin), prenüülamiin (juhul, kui seda manustatakse kogemata intravenoosselt) või 5-HT3 serotoniini retseptori antagonistid (nt dolasetroon) võivad suurendada ventrikulaarsed arütmiad.

Kvinupristiini / dalfopristiini samaaegne kasutamine võib suurendada lidokaiini kontsentratsiooni ja seega suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski; nende samaaegset kasutamist tuleks vältida.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt lihasrelaksante (nt suksametooniumi), võib suureneda suurenenud ja pikenenud neuromuskulaarse blokaadi oht. Pärast bupivakaiini kasutamist patsientidel, kes said ja, teatati kardiovaskulaarse puudulikkuse tekkest; struktuurilt sarnane bupivakaiiniga.

Dopamiin ja 5-hüdroksütrüptamiin alandavad lidokaiini krambiläve. Opioididel on tõenäoliselt krampe soodustav toime, mida tõendavad tõendid, mis alandavad inimestel fentanüüli krambiläve.

Opioidide ja antiemeetikumide kombinatsioon, mida mõnikord kasutatakse lastel sedatsiooniks, võib langetada lidokaiini krambiläve ja suurendada selle pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Epinefriini kasutamine koos lidokaiiniga võib vähendada süsteemset imendumist, kuid juhusliku intravenoosse manustamise korral suureneb risk järsult ventrikulaarne tahhükardia ja ventrikulaarne fibrillatsioon.

Teiste antiarütmikumide, β-blokaatorite ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorite samaaegne kasutamine võib veelgi vähendada. AV - juhtivus, juhtivus läbi vatsakeste ja kontraktiilsus.

Vasokonstriktorite samaaegne kasutamine pikendab lidokaiini toime kestust.

Lidokaiini ja tungaltera alkaloidide (nt ergotamiini) samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni.

Taotlemisel tuleb olla ettevaatlik rahustid kuna need võivad mõjutada lokaalanesteetikumide toimet kesknärvisüsteemile.

Ettevaatlik tuleb olla epilepsiavastaste ravimite (), barbituraatide ja teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitorite pikaajalise kasutamisega, kuna see võib viia efektiivsuse vähenemiseni ja sellest tulenevalt suurenenud lidokaiini vajaduseni. Teisest küljest võib fenütoiini intravenoosne manustamine suurendada lidokaiini pärssivat toimet südamele.

Opioidid ja klonidiin võivad tugevdada lokaalanesteetikumide valuvaigistavat toimet.

Etanool, eriti pikaajalise kuritarvitamise korral, võib vähendada lokaalanesteetikumide toimet.

Lidokaiin ei sobi kokku amfoteritsiin B, metoheksitooni ja nitroglütseriiniga.

Lidokaiini ja narkootiliste analgeetikumide samaaegsel kasutamisel tekib aditiivne toime, mida kasutatakse epiduraalanesteesia läbiviimisel, kuid see suurendab kesknärvisüsteemi ja hingamise depressiooni.

Vasokonstriktorid (metoksamiin) pikendavad lidokaiini lokaalanesteetilist toimet ja võivad põhjustada vererõhu tõusu ja tahhükardiat.

Kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (nt irokarbasiin, seleginiin) suurendab tõenäoliselt lidokaiini lokaalanesteetilist toimet ja suurendab vererõhu languse riski.

Guapadreel, guanetidiin, mekamüülamiin, trimetafaankamülaat suurendavad vererõhu tugeva languse ja bradükardia riski.

Antikoagulandid (sh naatriumardepariin, naatriumdanaparoid, naatriumenoksapariip, hepariin jt) suurendavad verejooksu riski. vähendab digitoksiini kardiotoonset toimet.

Lidokaiin vähendab müasteenivastaste ravimite toimet, suurendab ja pikendab lihasrelaksantide toimet.

Süstekoha töötlemisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb oht lokaalse reaktsiooni tekkeks valu ja turse näol. Sega teistega ravimid Ei soovita.

Lidokaiini kasutuselevõttu peaksid läbi viima elustamiskogemuse ja -varustusega spetsialistid. Kohalike anesteetikumide manustamisel peavad käepärast olema elustamisvahendid.

Seda tuleb Myasthenia gravis'ega patsientidel kasutada ettevaatusega. gravis, epilepsia, krooniline südamepuudulikkus, bradükardia ja hingamisdepressioon, samuti kombinatsioonis ravimitega, mis interakteeruvad lidokaiiniga ja põhjustavad selle biosaadavuse suurenemist, toime tugevnemist (nt fenütoiin) või eritumise pikenemist (nt. maksa- või lõppstaadiumis neerupuudulikkus, mille korral võivad koguneda lidokaiini metaboliidid).

Patsientidele, kes saavad arütmiavastaseid ravimeid III klassi (näiteks) puhul on vajalik hoolikas jälgimine ja EKG jälgimine, kuna mõju südamele võib tugevneda.

Turuletulekujärgselt on teatatud kondrolüüsist patsientidel, kes said pärast operatsiooni pikaajalist lokaalanesteetikumide intraartikulaarset infusiooni. Enamikul juhtudel täheldati kondrolüüsi aastal õlaliiges... Soodustavate tegurite rohkuse ja teadusliku kirjanduse ebajärjekindluse tõttu mõju realiseerimise mehhanismi osas ei ole põhjuslikku seost tuvastatud. Pikaajaline ns-i intraartikulaarne infusioon on lidokaiini kasutamise lubatud näidustus.

Intramuskulaarne süstimine lidokaiin võib suurendada kreatiinfosfokinaasi aktiivsust, mis võib raskendada ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist.

On näidatud, et see põhjustab loomadel porfüüriat ja seda tuleks vältida porfüüriaga inimestel.

Kui lidokaiini süstitakse põletikulistesse või nakatunud kudedesse, võib lidokaiini toime väheneda.

Enne lidokaiini intravenoosse manustamise alustamist on vaja kõrvaldada hüpokaleemia, hüpoksia ja happe-aluse seisundi rikkumine.

Mõned lokaalanesteetikumid võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist.

Seljaajunärvide juhtiv anesteesia võib põhjustada südame-veresoonkonna süsteemi depressiooni, eriti hüpovoleemia taustal, seetõttu tuleb südame-veresoonkonna häiretega patsientidel epiduraalanesteesia läbiviimisel olla ettevaatlik.

Epiduraalanesteesia võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja bradükardiat. Riski saab vähendada eelnevalt kristalloidsete või kolloidsete lahuste manustamisega. Arteriaalne hüpotensioon tuleb koheselt peatada.

Mõnel juhul võib paratservikaalne blokaad raseduse ajal põhjustada lootel bradükardiat või tahhükardiat, mis nõuab loote südame löögisageduse hoolikat jälgimist (vt lõik "Kasutamine raseduse ja imetamise ajal").

Süstimine pea ja kaela piirkonda võib isegi väikeste annuste korral põhjustada tahtmatut sisenemist arterisse, millega kaasnevad aju sümptomid.

Retrobulbaarne manustamine võib harva siseneda kolju subarahnoidsesse ruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone, sealhulgas südame-veresoonkonna puudulikkust, apnoed, krampe ja ajutist pimedaksjäämist. Kohalike anesteetikumide retro- ja peribulbaarne manustamine toob kaasa väikese püsiva okulomotoorse düsfunktsiooni riski. Peamised põhjused on traumad ja/või lokaalsed toksiline toime lihastele ja/või närvidele.

Nende reaktsioonide raskusaste sõltub vigastuse raskusest, lokaalanesteetikumi kontsentratsioonist ja kudede kokkupuute kestusest. Sellega seoses tuleb kasutada mis tahes lokaalanesteetikumi madalaimas efektiivses kontsentratsioonis ja annuses. Lidokaiini süstelahust ei soovitata kasutada vastsündinutel. Lidokaiini optimaalset seerumikontsentratsiooni, et vältida toksilisust, nagu krambid ja arütmiad, ei ole vastsündinutel kindlaks tehtud.

Intravaskulaarset manustamist tuleb vältida, välja arvatud juhul, kui see on otseselt näidustatud.

Kasutage ettevaatusega:

Koagulopaatiaga patsientidel. Ravi antikoagulantidega (nt hepariin), MSPVA-de või plasmaasendajatega suurendab kalduvust verejooksule. Juhuslikud kahjustusedveresooned võivad põhjustada tõsist verejooksu. Vajadusel kontrollige veritsusaega, aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja trombotsüütide arvu;

Täieliku ja mittetäieliku intrakardiaalse juhtivuse blokaadiga patsiendid, kuna lokaalanesteetikumid võivad pärssida AV juhtivus;

Krambihoogudega patsiente tuleb hoolikalt jälgida kesknärvisüsteemi sümptomite suhtes. Lidokaiini väikesed annused võivad samuti suurendada konvulsioonivalmidust. Melkersson-Rosenthali sündroomiga patsientidel võivad lokaalanesteetikumide manustamise tagajärjel tekkida allergilised ja toksilised närvisüsteemi reaktsioonid;

Raseduse kolmas trimester.

Lidokaiin, süstelahus, 10, 20 mg / ml, ei ole intratekaalseks manustamiseks heaks kiidetud (subarahnoidaalne anesteesia).

Pärast lokaalanesteetikumide manustamist võib tekkida mööduv sensoorne kaotus ja/või motoorne blokaad. Kuni need toimed on taandunud, ei soovitata patsientidel autot juhtida ega masinaid käsitseda.

Süstelahus 20 mg / ml.

2 või 10 ml madala tihedusega polüetüleenist või polüpropüleenist valmistatud ampulli kohta.

10 ampulli, koos kasutusjuhendiga, pappkarbis.

Hoida temperatuuril mitte üle 25°C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.