Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutusjuhend. Linkomütsiinvesinikkloriid - ravimi kirjeldus, kasutusjuhised, ülevaated. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

üks kapsel sisaldab

toimeaine: linkomütsiin (linkomütsiinvesinikkloriidi kujul) - 250 mg, abiained: granuleeritud suhkur, kaltsiumstearaat, kartulitärklis.

Kõva želatiinkapsli koostis: želatiin, glütseriin, puhastatud vesi, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat


Kirjeldus

Kõvad želatiinkapslid, number 0, valge.

Kapslite sisu on graanulite ja valge pulbri segu. Lubatud on kapslimassi tihendite olemasolu kolonni või tableti kujul, mis klaasvardaga pressimisel mureneb.


farmakoloogiline toime

Toodetud antibiootikum Streptomyces lincolniensis, omab bakteriostaatilist toimet. Pärsib bakteriaalse valgu sünteesi pöörduva seondumise tõttu 50S ribosoomi subühikuga, häirib peptiidsidemete teket.

Tavaliselt tundlikud mikroorganismid:

Actinomyces israelii

Stafülokokk aureus(tundlik metitsilliini suhtes)

Streptokokk agalactiae

Rühma streptokokid Viridanid

Anaeroobsed mikroorganismid:

Bakteroidid spp. (erandiga V.fragilis)

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Muu mikroorganismid:

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mükoplasma hominis

Mikroorganismid, mille omandatud resistentsus võib olla probleem:

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:

Stafülokokk aureus(metitsilliini suhtes resistentne)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Aeroobne gramnegatiivne mikroorganismid:

Moraxella catarrhalis

Anaeroobne mikroorganismid:

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Looduslikult resistentsed mikroorganismid:

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:

Enterococcus spp.

Listeria monocytogenes

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Anaeroobne mikroorganismid:

Clostridium difficile

Muu mikroorganismid:

Mükoplasma kopsupõletik

Ureaplasma urealyticum

See ei mõjuta seeni, viirusi, algloomi. Linkomütsiini resistentsus areneb aeglaselt. Suurtes annustes on sellel bakteritsiidne toime. Linkomütsiini ja klindamütsiini vahel on ristresistentsus.

Farmakokineetika

Imendumine - 20-35% (toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust ja ulatust). Pärast linkomütsiini manustamist annuses 500 mg saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon seerumis 2-4 tunni pärast ja see on ligikaudu 3 μg / ml. See väärtus väheneb ligikaudu 50%, kui linkomütsiini võetakse samaaegselt toiduga. Terapeutiline kontsentratsioon veres püsib 6-8 tundi pärast linkomütsiini suukaudset manustamist. Kontsentratsiooni 25 kuni 50% tasemest veres täheldatakse pleura- ja kõhukelmevedelikes, loote veres 50 ... 100% rinnapiim, umbes 40% - in luukoe, umbes 75% - in pehmed koed... Linkomütsiin tungib kergelt läbi hematoentsefaalbarjääri (1 kuni 18%), meningiidi korral suureneb läbilaskvus (kuni 40% vere tasemest). Osaliselt metaboliseerub maksas. See eritub muutumatul kujul ja sapiga (umbes 33%) ja neerudega (1 kuni 31%; keskmiselt 4%) metaboliitidena. Poolväärtusaeg on 5,4 ± 1 tund. Poolväärtusaeg pikeneb maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei ole linkomütsiini eemaldamiseks seerumist efektiivsed.

Linkomütsiinvesinikkloriidi farmakokineetika omaduste kohta eakatel patsientidel andmed puuduvad.

Näidustused kasutamiseks

Linkomütsiin on näidustatud infektsioonide raviks raske kurss põhjustatud tundlikest mikroorganismidest (vt lõik "Farmakoloogilised omadused"):

Ülemised infektsioonid hingamisteed kaasa arvatud krooniline sinusiit, keskkõrvapõletik (täiendava ravina);

Alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);

Naha ja pehmete kudede infektsioonid (juhtudel, kui penitsilliinide määramine pole näidustatud);

Luu- ja liigeseinfektsioonid, sealhulgas osteomüeliit ja septiline artriit;

Septiline endokardiit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus linkomütsiini, klindamütsiini ja ravimi abikomponentide suhtes; raske maksa- ja / või neerukahjustus; koliit; meningiit; rasedus (välja arvatud juhtudel, kui see on vajalik "elulistel" põhjustel); imetamise periood (rinnaga toitmine on vaja peatada); vara imikueas(kuni 1 kuu).

KOOS ettevaatust: naha seenhaigused, suu limaskestad, tupp.

Rasedus ja imetamine

kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal (välja arvatud juhtudel, kui see on vajalik "elutähtsate" näidustuste korral) ja imetamise ajal (imetamine tuleb katkestada).

Manustamisviis ja annus

Toas, 1-2 tundi enne või pärast sööki (toidu tarbimine aeglustab ja vähendab imendumist). Kapsleid tuleb võtta koos piisav vesi.

Täiskasvanute päevane annus- 1000-2000 mg (jagatud 3-4 annuseks), ühekordne- 500 mg. Lastele päevane annus- 30 mg / kg (jagatud 3-4 võrdseks annuseks), raskete infektsioonide korral - kuni 60 mg / kg (maksimaalne ööpäevane annus).

Ravi kestus, sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest, on 7-14 päeva (osteomüeliidiga - 3 nädalat või rohkem).

Eakad patsiendid. Annuse kohandamine ei ole vajalik tingimusel, et neerude ja maksa funktsioonid ei ole kahjustatud.

Maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustuse korral annus on 25 ... 30% soovitatavast annusest patsientidele, kellel on normaalne funktsioon maks ja / või neer.

Kõrvalmõju

Seedesüsteemist: glossiit, stomatiit, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, koliit (sh pseudomembranoosne koliit), ösofagiit, kandidoos seedetrakti päraku sügelus; ikterus, ebanormaalne maksafunktsioon (sh maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine).

Hematopoeetiliste organite küljelt: neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeeniline purpur, aplastiline aneemia, pantsütopeenia.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, seerumihaigus, anafülaktilised reaktsioonid; harva - multiformne erüteem (mõnel juhul sarnane Stevensi -Johnsoni sündroomiga).

Naha küljelt: sügelus, lööve, urtikaaria, eksfoliatiivne või vesikulaarne-bulloosne dermatiit.

Urogenitaalsüsteemist: neerufunktsiooni kahjustus (asoteemia, oliguuria, proteinuuria), vaginiit.

Meeltest: tinnitus, peapööritus.

Teised: tundetu taimestiku, seente kasv.

Üleannustamine

Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, koliit.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei ole linkomütsiini eemaldamiseks seerumist efektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Farmatseutiliselt kokkusobimatu fenütoiini, ampitsilliini, kanamütsiini, novobiosiini, barbituraatide, teofülliini, kaltsiumglükonaadi, hepariini ja magneesiumsulfaadiga.

Antagonism - koos penitsilliinide, tsefalosporiinide, erütromütsiini, klooramfenikooli ja teiste bakteritsiidsete antibiootikumidega, sünergism - koos aminoglükosiididega.

Tugevdab lihaste lõdvestumist, mis on põhjustatud curariformsetest ainetest. Kui seda kasutatakse samaaegselt inhalatsioonianesteesia ravimitega (kloroform, tsüklopropaan, enfluraan, halotaan, isofluraan, metoksüfluraan, trikloroetüleen), võib tekkida neuromuskulaarne blokaad, depressioon või hingamisparalüüs (apnoe).

Kui linkomütsiini kombineeritakse narkootiliste analgeetikumidega, suureneb hingamisdepressiooni oht kuni apnoeni (ained, mis pärsivad neuromuskulaarset erutust, avaldavad pärssivat toimet hingamisfunktsioonile, lisandid, millel on pärssiv toime hingamiskeskus opioidanalgeetikumides).

Imavad ja kõhulahtisusevastased ained vähendavad linkomütsiini imendumist, sellega seoses võetakse linkomütsiini 2 tundi enne või 4 tundi pärast nende ravimite allaneelamist.

Linkomütsiini võtmine võib mõjutada plasma leeliselise fosfataasi testi tulemust (võib -olla ekslikult kõrge).

Ettevaatusabinõud

Linkomütsiini tuleb ettevaatusega kasutada allergiliste reaktsioonidega inimestel, suurenenud tundlikkus, seedetrakti haigused (eriti koliit) ajaloos.

Kui ilmneb kõhulahtisus või veri väljaheites, peate viivitamatult lõpetama linkomütsiini kasutamise.

Linkomütsiini pikaajaline kasutamine võib põhjustada tundliku taimestiku, eriti seente kasvu.

Pikaajaline ravi nõuab perioodilist maksa transaminaaside aktiivsuse ja neerufunktsiooni jälgimist.

Ravim sisaldab sahharoosi, mida tuleb arvestada harvaesineva kaasasündinud fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharoosi-isomaltoosi puudulikkusega patsientidel.

Linkomütsiini ja erütromütsiini vahel on antagonism, mistõttu neid ei soovitata ühine taotlus.

Linkomütsiinil on omadus blokeerida neuromuskulaarset juhtivust, seetõttu tuleb selle kasutamisel olla ettevaatlik. aktuaalne rakendus neuromuskulaarse juhtivuse blokaatoritega.

Maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus. Sest maksa- ja / või neeruhaiguste korral on poolväärtusaeg pikenenud, annust on vaja kohandada (vt lõik "Annustamine ja manustamine").

Mõju sõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimise võimele: linkomütsiini kasutamisel ei saa välistada pearingluse ja skeletilihaste lõdvestumise tõenäosust, mistõttu sõidukite juhtimine ja muud tegevused, mis nõuavad suurenenud tähelepanu ja reaktsioonikiirust ei soovitata.

Vabastamisvorm

10 kapslit blisterpakendis. Pakendis on 2 kontuurpakendit koos kasutusjuhendiga.

Säilitustingimused

Niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Juhised meditsiiniline kasutamine narkootikum

Farmakoloogilise toime kirjeldus

Pärsib bakteriaalse valgu sünteesi pöörduva seondumise tõttu 50S ribosoomi subühikuga, häirib peptiidsidemete teket. Tõhus grampositiivsete mikroorganismide (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Sh Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), mõnede eoseid moodustavate anaeroobsete bakterite (Clostridium spp.) Ja gramnegatiivsete anaeroobide (Bacteroides spp.) Vastu Toimib mikroorganismidele (eriti Staphylococcus spp.) Resistentne teiste antibiootikumide suhtes. Linomütsiini suhtes tundetu Enterococcus spp. (sealhulgas Enterococcus faecalis), gramnegatiivsed mikroorganismid, seened, viirused, algloomad. See on aktiivsusest madalam kui erütromütsiin eoseid moodustavate anaeroobide, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Resistentsus areneb aeglaselt. Linkomütsiini ja klindamütsiini vahel esineb ristresistentsus. Terapeutilistes annustes on sellel bakteriostaatiline toime, kõrgematel ja ülitundlike mikroorganismide vastu - bakteritsiidne.

Näidustused kasutamiseks

Raskekujulised nakkus- ja põletikulised haigused, mis on põhjustatud tundlikest mikroorganismidest (peamiselt stafülokokid ja streptokokid, eriti penitsilliinidele resistentsed mikroorganismid, samuti allergia penitsilliinidele): alumiste hingamisteede infektsioonid (sh. aspiratsioonipneumoonia, kopsumädanik, pleuraemfümeem), keskkõrvapõletik, luu- ja liigesinfektsioonid (äge ja krooniline osteomüeliit, mädane artriit), mädased naha- ja pehmete kudede infektsioonid (püoderma, furunkuloos, flegmon, erysipelas, haavainfektsioon).

Vabastamisvorm

infusioonilahus ja intramuskulaarne süst 300 mg / ml; ampull 1 ml noaga ampullpakend (karp) 10;

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel tühi kõht imendub umbes 20-30% annusest (toidu tarbimine vähendab imendumist oluliselt, biosaadavus pärast sööki on 5%), Cmax veres saavutatakse 2-4 tunni pärast. See jaotub hästi ja kiiresti enamikus kudedes ja kehas vedelikud (välja arvatud tserebrospinaalvedelik), tekivad suured kontsentratsioonid sapis ja luukoes. Halvasti läbib BBB -d. See läbib kiiresti platsenta, kontsentratsioon loote vereseerumis on 25% ema vere kontsentratsioonist. Tungib rinnapiima. See metaboliseerub maksas. T1 / 2 normaalse neerufunktsiooniga - 4-6 tundi, neeruhaigusega terminali etapp- 10–20 tundi, maksafunktsiooni kahjustuse korral suureneb T1 / 2 2 korda. See eritub muutumatul kujul ja metaboliitidena koos sapi ja neerudega. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei ole linkomütsiini organismist eemaldamisel tõhusad.

Kasutamine raseduse ajal

Vastunäidustatud raseduse ajal (välja arvatud juhtudel, kui see on vajalik) elulisi märke).

Ravi ajal tuleb imetamine katkestada.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, raske maksa- ja / või neerupuudulikkus, varases lapsepõlves (kuni 1 kuu).

Kõrvalmõjud

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, mööduv hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; pikaajalisel kasutamisel - seedetrakti kandidoos, antibiootikumidega seotud kõhulahtisus, pseudomembranoosne enterokoliit.

Vereloome poolelt: pöörduv leukopeenia, trombotsütopeenia, neutropeenia.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Muud: kohalikud reaktsioonid intravenoosse süstimisega - flebiit; kiire intravenoosse manustamisega - vererõhu alandamine, pearinglus, asteenia, skeletilihaste lõdvestumine.

Manustamisviis ja annus

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt näidustustest.
Täiskasvanud, parenteraalseks manustamiseks ühekordne annus- 0,6 g päevas - 1,8 g (võib suurendada 2,4 g -ni 3 süstiga 8 -tunnise intervalliga).
Lastele vanuses 1 kuu kuni 14 aastat, parenteraalne manustamine - 10–20 mg / kg päevas, olenemata vanusest.

Parenteraalse manustamise korral neeru- ja / või maksapuudulikkuse korral ei tohi ööpäevane annus ületada 1,8 g, süstide vaheline intervall on 12 tundi.

Üleannustamine

Ägeda ravimite üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.
Ravimi pikaajalisel kasutamisel, eriti suurtes annustes, on võimalik kandidoos ja pseudomembranoosne koliit.
Pseudomembranoosse koliidi tekkimisel tuleb linkomütsiinravi katkestada.

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegsel kasutamisel koos penitsilliinide, tsefalosporiinide, klooramfenikooli või erütromütsiiniga on võimalik antagonism antimikroobne toime... Samaaegsel kasutamisel koos inhalatsioonianesteesia või lihasrelaksantidega perifeerne toime suureneb neuromuskulaarne blokaad kuni apnoe tekkeni.

Ettevaatusabinõud võtmiseks

Ei tohiks kombineerida lihasrelaksantidega. Raskete infektsioonide korral kombineeritakse linkomütsiini aminoglükosiidide või teiste antibiootikumidega, mis on suunatud gramnegatiivsetele bakteritele. Määramine patsientidele, kellel on maksapuudulikkus lubatud ainult tervislikel põhjustel. Pikaajalise kasutamise korral on vajalik süstemaatiline neeru- ja maksafunktsiooni jälgimine. Kui tekib pseudomembranoosne koliit, lõpetatakse ravimi võtmine ja määratakse vankomütsiin või batsitratsiin. Vältida tuleks kiiret IV manustamist.

Säilitustingimused

Loend B: kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Kuulumine ATX klassifikatsiooni:

** Ravimite juhend on mõeldud ainult informatiivsel eesmärgil. Rohkem täielik teave palume teil viidata tootja märkustele. Ärge ise ravige; Enne linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga. EUROLAB ei vastuta portaali postitatud teabe kasutamisest tulenevate tagajärgede eest. Igasugune teave saidil ei asenda arstiga konsulteerimist ega saa olla garantii positiivne mõju narkootikum.

Kas olete huvitatud ravimist linkomütsiinvesinikkloriid? Kas soovite saada täpsemat teavet või vajate arstlikku läbivaatust? Või vajate ülevaatust? Sa saad leppige kohtumine arsti juurde- kliinik Eurolab alati teie teenistuses! Parimad arstid vaatab teid üle, annab nõu, pakub abi vaja ja diagnoosida. saate ka kutsuge kodus arst... Kliinik Eurolab avatud teile ööpäevaringselt.

** Tähelepanu! Selles ravimi juhendis esitatud teave on mõeldud meditsiinitöötajad ja see ei tohiks olla eneseravimise aluseks. Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi kirjeldus on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja see ei ole ette nähtud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta. Patsiendid vajavad spetsialisti konsultatsiooni!


Kui olete huvitatud muudest ravimitest ja ravimitest, siis nende kirjeldused ja kasutusjuhised, teave koostise ja vabanemisvormi, kasutamise näidustuste ja kõrvalmõjud, rakendusmeetodid, ravimite hinnad ja ülevaated või kui teil on muid küsimusi ja ettepanekuid - kirjutage meile, püüame teid kindlasti aidata.

Sellest artiklist saate lugeda kasutusjuhendit ravimpreparaat Linkomütsiin... Tagasiside veebisaidi külastajatelt - esitatakse tarbijad selle ravimi kohta, samuti ekspertide arstide arvamused linkomütsiini kasutamise kohta nende praktikas. Suur taotlus on aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis deklareerida. Linkomütsiini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine abstsessi, endokardiidi ja muude nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Linkomütsiin- linkosamiidide rühma antibiootikum. Terapeutilistes annustes toimib see bakteriostaatiliselt. Suurema kontsentratsiooni korral on sellel bakteritsiidne toime. Supresseerib valgu sünteesi mikroobirakus.

See on aktiivne peamiselt aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae / välja arvatud Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae; anaeroobsed bakterid Clostridium spp., Bacteroides spp.

Linkomütsiin on aktiivne ka Mycoplasma spp.

Enamik gramnegatiivseid baktereid, seeni, viirusi, algloomi on linkomütsiini suhtes resistentsed. Vastupidavus areneb aeglaselt.

Linkomütsiini ja klindamütsiini vahel on ristresistentsus.

Koostis

Linkomütsiin (monohüdraatvesinikkloriidi kujul) + abiained.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub seedetraktist 30-40%. Toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust ja ulatust. Linkomütsiin on laialt levinud kudedes (sealhulgas luudes) ja kehavedelikes. Tungib platsentaarbarjääri. Osaliselt metaboliseerub maksas. See eritub muutumatul kujul ja metaboliitidena uriini, sapi ja väljaheitega.

Näidustused

  • linomütsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud rasked nakkus- ja põletikulised haigused, sh. sepsis, osteomüeliit, septiline endokardiit, kopsupõletik, kopsu abstsess, pleuraemfümeem, haavainfektsioon;
  • reservantibiootikumina stafülokoki tüvede ja teiste penitsilliini ja teiste antibiootikumide suhtes resistentsete grampositiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral;
  • kohalikuks kasutamiseks: mädased-põletikulised nahahaigused.

Väljaandmise vormid

250 mg kapslid (mõnikord ekslikult tabletid).

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (süstid ampullides) 300 mg / ml.

Salv välispidiseks kasutamiseks.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Suukaudsel manustamisel täiskasvanutele - 500 mg 3-4 korda päevas või intramuskulaarselt - 600 mg 1-2 korda päevas. Intravenoosne tilguti süstitakse 600 mg 250 ml isotoonilise naatriumkloriidi või glükoosilahusega 2-3 korda päevas.

Lapsed vanuses 1 kuu kuni 14 aastat suu kaudu - 30-60 mg / kg päevas; intravenoosne tilguti annuses 10-20 mg / kg iga 8-12 tunni järel.

Paikselt manustades kandke kahjustatud nahale õhuke kiht.

Kõrvalmõju

  • iiveldus, oksendamine;
  • epigastriline valu;
  • kõhulahtisus;
  • glossiit;
  • stomatiit;
  • pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes on võimalik pseudomembranoosne koliit;
  • pöörduv leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia;
  • nõgestõbi;
  • eksfoliatiivne dermatiit;
  • Quincke ödeem;
  • anafülaktiline šokk;
  • kandidoos;
  • flebiit (koos intravenoosne manustamine);
  • vererõhu alandamine, pearinglus, üldine nõrkus(kiire intravenoosse manustamisega).

Vastunäidustused

  • raske maksa- ja / või neerufunktsiooni häire;
  • Rasedus;
  • imetamine;
  • ülitundlikkus linkomütsiini ja klindamütsiini suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Linkomütsiin läbib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Vajadusel peaks rinnaga toitmise lõpetamine otsustama imetamise ajal.

erijuhised

Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb linkomütsiini ühekordset annust vähendada 1/3 - 1/2 võrra ja süstide vahelist intervalli suurendada. Pikaajalise kasutamise korral on vajalik süstemaatiline neeru- ja maksafunktsiooni jälgimine.

Pseudomembranoosse koliidi tekkimisel tuleb linkomütsiini kasutamine katkestada ja määrata vankomütsiin või batsitratsiin.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel koos penitsilliinide, tsefalosporiinide, klooramfenikooli või erütromütsiiniga on võimalik antimikroobne antagonism.

Samaaegsel kasutamisel aminoglükosiididega on võimalik toime sünergism.

Samaaegsel kasutamisel inhalatsioonianesteesia või perifeerse toimega lihasrelaksantidega täheldatakse neuromuskulaarse blokaadi suurenemist kuni apnoe tekkeni.

Kõhulahtisusevastaste ravimite võtmine vähendab linkomütsiini toimet.

Farmatseutilised koostoimed

Ravim ei sobi kokku ampitsilliini, barbituraatide, teofülliini, kaltsiumglükonaadi, hepariini ja magneesiumsulfaadiga.

Linkomütsiin ei ühildu kanamütsiini või novobiosiiniga samas süstlas või tilgutis.

Ravimi linkomütsiini analoogid

Struktuurianaloogid toimeaine:

  • Linkomütsiin-AKOS;
  • Linkomütsiinvesinikkloriid;
  • Linkomütsiinvesinikkloriidi kapslid 0,25 g;
  • Linkomütsiinvesinikkloriidi süst 30%;
  • Neloren;
  • Linkomütsiini filmid.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel võite järgida alltoodud linke haigustele, mille korral vastav ravim aitab, ja vaadata saadaolevaid terapeutilise toime analooge.

toimeaine: linkomütsiinvesinikkloriid;

1 kapsel sisaldab linkomütsiinvesinikkloriidi 100% linkomütsiini kujul - 250 mg;

Abiained: eelželatineeritud tärklis, kaltsiumstearaat;

želatiinkapsli nr 1 koostis

kaas: päikeseloojangukollane FCF (E 110), kinoliinkollane (E 104), titaandioksiid (E 171), želatiin;

keha: titaandioksiid (E 171), želatiin.

Annustamisvorm. Kapslid.

Peamine füüsikalis -keemilised omadused: kõvakapslid valge korpuse ja kollase kaanega. Kapslite sisu on valge pulber.

Farmakoterapeutiline rühm. Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid, streptogramiinid. Linkosamiidid. ATX -kood J01F F02.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika.

Linkomütsiin on antibiootikum, mida toodetakse Streptomyces lincolniensis või teisi aktinomütseete ja kuulub linkosamiidide rühma. Toimemehhanismi seostatakse valkude sünteesi pärssimisega mikroorganismides, mis on tingitud pöördumatu sideme tekkimisest 50S ribosoomi subühikutega ja peptidüültransferaasi aktiivsuse rikkumisest ning translokatsiooni ja tpärssimisest. Sõltuvalt ravimi kontsentratsioonist ja mikroorganismi tundlikkusest on linkomütsiinvesinikkloriidil bakteriostaatiline ja / või bakteritsiidne toime. Tõhus anaeroobsete eoseid mitte moodustavate grampositiivsete bakterite, sealhulgas Actinomyces spp.; Propionibacterium spp. ja Eubacterium spp.; anaeroobsed ja mikroaerofiilsed kokid, sealhulgas Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ja mikroaerofiilsed streptokokid; aeroobsed grampositiivsed kookid, sealhulgas Staphylococcus spp.; streptokokk spp.(välja arvatud S. faecalis) kaasa arvatud streptokokk pneumoniae.

Järgmised mikroorganismid on ravimi suhtes mõõdukalt tundlikud: anaeroobsed eoseid mitte moodustavad gramnegatiivsed bakterid, sealhulgas Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; anaeroobsed sporogeensed grampositiivsed bakterid, sealhulgas Clostridium spp.

Järgmised mikroorganismid on ravimi suhtes resistentsed või tundlikud: streptokokk faecalis, Neisseria spp., enamik tüvesid Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. ja muud gramnegatiivsed mikroorganismid. Linkomütsiini vähese imendumise tõttu seedetraktist ja kõrge inhibeeriva kontsentratsiooni tekke tõttu osutus ravim väga tõhusaks bakteriaalse düsenteeria korral Shigella.

Farmakokineetika.

Pärast suukaudset manustamist imendub linkomütsiin seedetraktist kiiresti (umbes 20–33% võetud annusest) ja siseneb erinevatesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas luukoesse. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2-4 tunni pärast. Kui antibiootikumi võetakse pärast sööki, väheneb adsorptsioon 50%. Loote veres, kõhukelme- ja pleuravedelikes tekivad kontsentratsioonid, mis on ligikaudu 25–50%verest, rinnapiimas - 50–100%, luukoes - umbes 40%, pehmetes kudedes - 75%. . Ravim tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri, kuid läbilaskvus suureneb koos meningiidiga (40% sellest veres). Ravim tungib hästi läbi platsenta. Linkomütsiinvesinikkloriidi metabolism toimub maksas. Ravimi eritumine sõltub manustamisviisist. Kell suukaudne manustamine eritub uriiniga umbes 4%ja väljaheitega - umbes 33%. Ravimi kontsentratsioon sapis on 10 korda suurem kui veres. Poolväärtusaeg on 5,4 tundi. Maksa- ja neeruhaigused mõjutavad oluliselt ravimi eritumist.

Kliinilised omadused.

Näidustused

Linkomütsiin on näidustatud grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide, nagu streptokokid, pneumokokid ja stafülokokid, linkomütsiinitundlike tüvede või ravimitundlike anaeroobsete bakterite põhjustatud tõsiste infektsioonide raviks.

1. Ülemiste hingamisteede infektsioonid: anaeroobsete tüvede põhjustatud krooniline sinusiit. Linkomütsiini võib kasutada mädase keskkõrvapõletiku teatud juhtude raviks või täiendava ravina koos antibiootikumiga, mis on efektiivne aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide vastu. Infektsioonid, mis on põhjustatud H. influenzae, ei ole näidustused ravimi kasutamiseks (vt lõik "Farmakodünaamika").

2. Alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas nakkuslikud ägenemised krooniline bronhiit ja nakkuslik kopsupõletik.

3. Naha ja pehmete kudede tõsised infektsioonid, mis on põhjustatud tundlikest mikroorganismidest, juhtudel, kui penitsilliinirühma antibiootikumide määramine pole näidustatud.

4. Luude ja liigeste infektsioonid, sealhulgas osteomüeliit ja septiline artriit.

5. Septitseemia ja endokardiit. Mõnedel septitseemia ja / või endokardiidi juhtudel, mis on tingitud patogeenide tundlikkusest linkomütsiini suhtes, täheldati väljendunud reaktsiooni linkomütsiinravile. Selliste infektsioonide raviks eelistatakse aga sageli antibakteriaalseid ravimeid.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus linkomütsiini, klindamütsiini, ravimi komponentide suhtes;
  • müasteenia;
  • koliit ägedas staadiumis;
  • meningiit.

Teistega suhtlemine ravimid ja muud tüüpi suhted.

Penitsilliinid, tsefalosporiinid, klooramfenikool: antimikroobse toime võimalik antagonism.

Niivõrd kui in vitro antagonism linkosamiidide ja erütromütsiin ja makroliidühendid mille keemiline struktuur on seotud erütromütsiiniga, on kliiniliselt olulised koostoimed võimalikud. Seetõttu rakendage samaaegselt makroliidid või streptogramiinid koos linkomütsiiniga ei ole soovitatav.

Aminoglükosiidid: tegevuste sünergia on võimalik.

Kaoliini-pektiini segud, kõhulahtisuse vastased ained: linkomütsiini biosaadavus väheneb 90%, seega tuleb need vahendid võtta 2 või 3-4 tundi pärast linkomütsiini võtmist.

Neostigmiin, püridostigmiin: Linkosamiidid neutraliseerivad nende antikolinesteraasi ravimite toimet.

Lihasrelaksandid (sh suksametoonium), inhalatsioonianesteesia vahendid, opioidanalgeetikumid: Linkosamiididel on neuromuskulaarse blokaatori omadused, seetõttu võivad need suurendada neuromuskulaarset blokaadi kuni apnoe tekkeni.

Östrogeenid: võimalik vähenemine rasestumisvastane toimeöstrogeen. Kuigi risk on väike, on soovitatav kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid meetodeid kasutamise ajal ja 7 päeva pärast linkosamiidide kasutamise lõpetamist.

Suukaudne kõhutüüfuse vaktsiin: antibakteriaalsed ravimid, sh. Linkosamiidid võivad vähendada selle terapeutilist toimet.

Vastuvõtt kõhulahtisuse vastased ravimid vähendab linkomütsiini toimet.

Mikroorganismidel on absoluutne ristresistentsus linkomütsiini ja klindamütsiini suhtes.

Kanamütsiin, novobiosiin, ampitsilliin, barbituraadid, teofülliin, kaltsiumglükonaat, hepariin ja magneesiumsulfaat (see kehtib linkomütsiini parenteraalsete vormide kohta) on linkomütsiiniga farmatseutiliselt kokkusobimatud.

Rakenduse omadused

On vaja läbi viia mikrobioloogilised uuringud patogeenide ja nende tundlikkuse määramiseks linkomütsiini suhtes.

Linkomütsiin on osutunud tõhusaks raviks stafülokoki infektsioonid resistentne teiste antibiootikumide suhtes ja tundlik linkomütsiini suhtes. Leiti linkomütsiini suhtes resistentsete stafülokokkide tüvesid, seetõttu tuleb kombinatsioonis linkomütsiinraviga läbi viia bakterioloogilised kultuurid ja uurida patogeenide tundlikkust. Makroliidide puhul on võimalik osaline ristresistentsus. Kui see on näidustatud, võib ravimit kasutada samaaegselt teiste antibakteriaalsete ravimitega.

Ravimresistentsete bakterite tekkimise vähendamiseks ning linkomütsiini ja teiste antibakteriaalsete ravimite efektiivsuse säilitamiseks tohib linkomütsiini kasutada ainult selliste infektsioonide raviks või vältimiseks, mis on tõestatud või väga tõenäoliselt põhjustatud vastuvõtlikest bakteritest. Kui on olemas teave bakterioloogiliste kultuuride tulemuste ja tundlikkuse määramise kohta, tuleks seda valimisel või muutmisel arvesse võtta antibakteriaalne ravi... Selliste andmete puudumisel võivad empiirilist ravi valikut mõjutada kohalikud epidemioloogilised andmed ja tundlikkusnäitajate kohalikud omadused.

Linkomütsiin ei ole näidustatud kergete bakteriaalsete infektsioonide ja viirusinfektsioonid... Linkomütsiini määramine kinnitatud või kahtlustatava suure tõenäosuse puudumisel bakteriaalne infektsioon ei ole tõenäoliselt patsiendile kasulik ja suurendab ravimresistentsete bakterite tekke riski.

Pseudomembranoosse koliidi tekkeohu tõttu peaks arst enne linkomütsiini määramist kaaluma nakkuse olemust ja hindama vähem toksiliste alternatiivide (nt erütromütsiini) kasutamise otstarbekust.

Kõhulahtisuse ja pseudomembranoosse koliidi esinemisel, mis on seotud toksiinide A ja B tootmisega C. difficile(CDAD), millest teatati peaaegu kõigi puhul antibakteriaalsed ained sealhulgas linkosamiidid. Sümptomite raskusaste võib ulatuda kergest kõhulahtisusest kuni surmava koliidini. Ravi antibakteriaalsete ravimitega põhjustab käärsoole normaalse floora pärssimist, mis võib põhjustada ülekasvu C. difficile... Seostatud C. difficile kõhulahtisus võib avalduda kerge vorm vesine, vedel väljaheide, kuid võib areneda ka raske püsiva kõhulahtisuse, leukotsütoosi, palaviku, tugevate kõhukrampide, lima ja / või vere väljaheites. Pseudomembranoosse koliidi korral kerge tavaliselt piisab ravimi võtmise lõpetamisest. Mõõduka kuni raske pseudomembranoosse koliidi korral tuleb ravi viia lahuste, elektrolüütide, valkude ja antibakteriaalsete ainete manustamisega. C. difficile koliidiga.

Ravi tuleb alustada kohe pärast pseudomembranoosse koliidi esialgse diagnoosi kindlakstegemist. Tavaliselt tehakse diagnoos selle põhjal kliinilised sümptomid, kuid endoskoopia andmed või määramine C. difficile ja selle toksiinid patsiendi väljaheites. Ravi ajal ei saa te välja kirjutada ravimeid, mis pärsivad soolestiku liikuvust.

Koos puudumisega vajalikku ravi võib tekkida toksiline megakoolon, peritoniit, šokk. CDAD -i tuleb kaaluda kõigil patsientidel, kellel tekib antibiootikumide kasutamise ajal või pärast seda kõhulahtisus. Tuleb meeles pidada, et CDAD võib tekkida 2 kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ravimitega ravi lõppu. Koliit on kõige tõenäolisem, kui tõsised haigused eakatel patsientidel, samuti nõrgenenud patsientidel. Kui sellistel patsientidel kasutatakse linkomütsiini, tuleb roojamise sageduse muutusi hoolikalt jälgida.

Tüved C. difficile mis toodavad liigseid toksiine, suurendavad haigestumust ja suremust, kuna sellised nakkused võivad olla antibiootikumravi suhtes resistentsed ja vajavad sageli kollektomiat.

Linkomütsiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on seedetrakti haigused, eriti anamneesis koliit.

Antibakteriaalsete ravimite kasutamine võib põhjustada mittetundlike mikroorganismide, eriti seente liigset vohamist ja superinfektsiooni teket, mis nõuab asjakohaseid meetmeid, võttes arvesse konkreetset kliinilist olukorda. Kui olemasoleva seeninfektsiooniga patsiendid vajavad ravi linkomütsiiniga, tuleb samaaegselt manustada seenevastast ravi.

Linkomütsiinravi saavatel patsientidel on teatatud tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide juhtudest, sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid ja rasked naha kõrvaltoimed, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos ja multiformne erüteem. Kui tekib anafülaktiline reaktsioon või tõsine nahareaktsioon, tuleb ravim katkestada ja alustada sobivat ravi. Tõsised anafülaktoidsed reaktsioonid on kiireloomulised intensiivne ravi adrenaliini, hapnikravi ja intravenoossete steroidide kasutamisega. Kui see on näidatud, tuleb taastada ka hingamisteede läbilaskvus, vajadusel intubeerimise teel.

Hoolimata asjaolust, et linkomütsiin läbib hematoentsefaalbarjääri, ei pruugi linkomütsiini tase tserebrospinaalvedelikus meningiidi raviks piisav olla. Seetõttu ei tohiks ravimit sellistel juhtudel kasutada.

Mõnel juhul reageerivad linkomütsiinravile hästi tundlike mikroorganismide põhjustatud septitseemia ja / või endokardiit. Kuid nende haiguste korral eelistatakse bakteritsiidsete ravimite kasutamist.

Linkomütsiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on raske maksa- / neerukahjustus, millega kaasnevad rasked ainevahetushäired. Selliste patsientide puhul on vaja muuta ravimi annust (vt lõik "Annustamine ja manustamine") ning suurte annustega ravi korral tuleb jälgida linkomütsiini taset vereseerumis, kuna poolväärtusaeg Nende patsientide kategooriate ravim võib olla 2-3 korda pikem.

Pikaajalise antibiootikumravi korral linkomütsiiniga tuleb jälgida maksa ja neerude tööd, samuti vereanalüüsi.

Linkomütsiini tuleb kasutada ettevaatusega bronhiaalastma ja teiste ajalooliste allergiliste ilmingutega patsientidel.

Linkomütsiin on võimeline blokeerima neuromuskulaarsete impulsside edastamist ja seetõttu võib see tugevdada teiste neuromuskulaarsete blokaatorite toimet. Seetõttu tuleb linkomütsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad selle klassi ravimeid.

Kuna värvaine, päikeseloojangukollane FCF (E 110) on preparaadi koostises, võib selle kasutamine põhjustada allergilised reaktsioonid sealhulgas bronhiaalastma. Allergia risk on suurem patsientidel, kellel on ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe suhtes.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Inimestel läbib linkomütsiin vere-platsentaarbarjääri ja tuvastatakse seerumis nabaväädi veri 25% tasemel ema seerumi tasemest. Ravimi märkimisväärne kogunemine amnionivedelikku ei toimu. Linkomütsiini kasutamise ohutus rasedatel ei ole tõestatud. Saab 302 last naistele sündinud kes said linkomütsiinravi erinevatel raseduse etappidel, ei täheldanud kaasasündinud anomaaliate või kasvupeetuse esinemissageduse suurenemist võrreldes kontrollrühmaga esimese 7 eluaasta jooksul. Linkomütsiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui ravi on hädavajalik.

Linkomütsiin eritub rinnapiima kontsentratsioonis 0,5 ... 2,4 μg / ml, seetõttu, arvestades imikute raskete reaktsioonide võimalust linkomütsiinile, rinnaga toitmine, tuleks langetada otsus rinnaga toitmise või ravi katkestamise kohta, sõltuvalt ravimi tähtsusest emale.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel.

Ravimi mõju reaktsioonikiirusele sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel ei täheldatud, kuid teatati pearingluse juhtudest.

Manustamisviis ja annus

Annused ja manustamisviis tuleb määrata infektsiooni raskusastme, patsiendi seisundi ja tundlikkuse alusel. bakteriaalne patogeen... Ravi kestuse määrab arst individuaalselt.

Soovitav on ravimit võtta 1-2 tundi enne või 1-2 tundi pärast sööki. Kapslid tuleb võtta koos piisava koguse veega.

Täiskasvanud

500 mg 3-4 korda päevas.

Lapsed (alates 6 -aastasest)

30-60 mg / kg päevas, jagatuna 3 või 4 võrdseks annuseks.

Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kui raske neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega patsientide raviks on vaja kasutada linkomütsiini, on vastav annus 25-30% normaalse neeru- / maksafunktsiooniga patsientidele soovitatud annusest.

Ravim sellises ravimvorm mitte kasutada alla 6 -aastastel lastel.

Üleannustamine

Sümptomid: seedetrakti võimalikud häired, sealhulgas kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Ravi: on vaja esile kutsuda oksendamine või vajadusel loputada kõht, viia läbi sümptomaatiline ja toetav ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed.

Kõrvaltoimed

  • ;Seedetrakt: iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne / valu kõhus, glossiit, stomatiit, kõrvetised, ösofagiit / söögitoru haavandid, püsiv kõhulahtisus, antibiootikumidega seotud koliit, sh. pseudomembranoosne koliit, mis võib tekkida antibiootikumravi ajal ja 2-3 nädalat pärast seda (vt lõik "Kasutamise iseärasused").
  • ;Immuunsüsteem:ülitundlikkusreaktsioonid, sh. angioödeem, seerumihaigus, anafülaksia, nt anafülaktiline šokk; mõned neist arenesid patsientidel, kellel on ülitundlikkus penitsilliini suhtes.
  • ;Veri ja lümfisüsteem: neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia / trombotsütopeeniline purpur; üksikuid aplastilise aneemia ja pantsütopeenia juhtumeid, mille puhul on võimatu välistada linkomütsiini kui põhjustaja rolli.
  • ;Nahk ja limaskestad: lööbed, sh. makulopapulaarne, naha õhetus, urtikaaria, sügelus, tupepõletik. Üksikutel juhtudel-multiformne erüteem, mis mõnikord meenutas Stevensi-Johnsoni sündroomi ja oli seotud linkomütsiini, Stevensi-Johnsoni sündroomi, eksfoliatiivse ja vesikulaarse-bulloosse dermatiidi manustamisega; toksiline epidermaalne nekrolüüs, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (vt lõik "Kasutamise iseärasused").
  • ;Maksa ja sapiteede süsteem: funktsionaalsete maksanalüüside näitajate muutused (sh transaminaaside taseme tõus), ikterus.
  • ;Kuseteede süsteem: harvadel juhtudel - neerufunktsiooni kahjustus, mida tõendab asoteemia, oliguuria ja / või proteinuuria, kuigi otsest seost linkomütsiini ja neerukahjustuse vahel ei ole kindlaks tehtud.
  • ;Bioloogilised mõjud: pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on võimalik superinfektsioon, sealhulgas seenhaigus (näiteks kandidoos).
  • ;Muu: düsgeusia, sügelus pärakus, tinnitus, nõrkus, pearinglus, polüartriit.

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Säilitustingimused

Originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Pakett

10 kapslit blisterpakendis, 2 blistrit pakendis.

Tootja

Avalik aktsiaselts"Uurimis- ja tootmiskeskus" Borschagovski keemia- ja farmaatsiatehas ".

Tootja asukoht ja tema tegevuskoha aadress.

Ukraina, 03134, Kiiev, st. Mira, 17.

Linkomütsiinvesinikkloriid: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Lyncomycin vesinikkloriid

ATX -kood: J01FF02

Toimeaine: linkomütsiin

Tootja: Belmedpreparaty (Valgevene Vabariik), Moskhimfarmpreparaty neid. N.A. Semaško (Venemaa), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Hiina)

Kirjeldus ja fotode värskendus: 23.11.2018

Linkomütsiinvesinikkloriid - antibakteriaalne ravim süsteemseks kasutamiseks.

Väljalaskevorm ja koostis

Linkomütsiinvesinikkloriidi vabanemise annustamisvormid:

  • infusioonilahus ja intramuskulaarne manustamine: läbipaistev, värvitu või mõnevõrra kollakas, kerge spetsiifilise lõhnaga (pappkarbis 1 või 2 blistrit, milles on 5 või 10 1 või 2 ml ampulli);
  • kapslid: kõvad želatiinjad, valged, suurus nr 0; kapslid sisaldavad valget pulbrit, kapslimassi tihendite olemasolu tableti või kolonni kujul on lubatud, klaaspulgaga pressimisel mureneb (pappkarbis on 2 blistrit 10 kapsliga).

1 ml süstelahuse koostis:

  • toimeaine: linkomütsiin - 300 mg (linkomütsiinvesinikkloriidmonohüdraadi kujul);
  • abikomponendid: dinaatriumedetaatdihüdraat - 0,1 mg; naatriumhüdroksiid (lahus 1 M) - kuni pH 6; süstevesi - kuni 1 ml.

1 kapsli koostis:

  • toimeaine: linkomütsiin - 250 mg (linkomütsiinvesinikkloriidi kujul);
  • abikomponendid: granuleeritud suhkur, kartulitärklis, kaltsiumstearaat;
  • kapsel: glütseriin, titaandioksiid, želatiin, naatriumlaurüülsulfaat, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Linkomütsiinvesinikkloriid on antibiootikum, mida toodab Streptomyces lincolnensis ja millel on bakteriostaatiline toime.

Toimeaine pärsib bakterite valkude sünteesi, kuna seondub ribosoomide 50S-subühikuga pöörduvalt, aitab kaasa peptiidsidemete moodustumise katkestamisele.

Tavaliselt näitab tundlikkust linkomütsiinvesinikkloriidi toime suhtes:

  • aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Actinomyces israelii, Viridansi rühma streptokokid, Streptococcus agalactiae;
  • anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp. (välja arvatud B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
  • muud mikroorganismid: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila kopsupõletik, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganismid, mille omandatud resistentsus võib olla probleem:

  • aeroobsed grampositiivsed / gramnegatiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoonia, Moraxella catarrhalis;
  • anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Loodusliku resistentsusega mikroorganismid:

  • aeroobsed grampositiivsed / gramnegatiivsed mikroorganismid: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
  • anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium difficile;
  • muud mikroorganismid: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoonia.

Linkomütsiinvesinikkloriid ei mõjuta viirusi, seeni, algloomi.

Resistentsus linkomütsiini toimele areneb aeglaselt. Suurtes annustes on sellel bakteritsiidne toime. Optimaalne efekt areneb leeliselises keskkonnas, mille pH on 8–8,5.

Klindamütsiini ja linkomütsiini vahel on ristresistentsus.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine:

  • süstelahus: pärast parenteraalne manustamine aine on kehas laialt levinud. Seda iseloomustab hea tungimine kopsude, neerude, maksa kudedesse, platsentaarbarjääri kaudu ja rinnapiima; liigestes ja luukoes leidub seda suurtes kontsentratsioonides. Väheses koguses tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri; meningiidi korral suureneb läbilaskvus. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse pärast 600 mg linkomütsiini ühekordset intramuskulaarset süstimist 30 minuti jooksul. Kui sama annust manustatakse intravenoosselt 120 minuti jooksul, täheldatakse terapeutilise kontsentratsiooni säilimist 14 tundi;
  • kapslid: imendumine on 20–35% (söömine aitab aeglustada imendumise kiirust ja ulatust). Pärast 500 mg linkomütsiini suukaudset manustamist on maksimaalne kontsentratsioon seerumis ligikaudu 0,003 mg / ml, mis saavutatakse 2–4 tunni jooksul. See indikaator väheneb ligikaudu 2 korda, kui linkomütsiini võetakse samaaegselt toiduga. Terapeutiline kontsentratsioon veres püsib pärast suukaudset manustamist 6-8 tundi. Pleura- ja kõhukelmevedelikes, samuti loote veres on aine kontsentratsioon 25–50%verest, rinnapiimas - 50–100%, luukoes - umbes 40%, pehmetes kudedes - umbes 75%.

Osaliselt metaboliseerub maksas. T 1/2 (poolväärtusaeg) - umbes 5 tundi, maksa- / neeruhaiguste korral see näitaja suureneb, on linkomütsiini kontsentratsiooni dünaamikas vereplasmas individuaalne varieeruvus. Terminali staadiumis neerupuudulikkus T 1/2 on rikkumiste korral vahemikus 10 kuni 20 tundi maksafunktsioon- 8 kuni 12 tundi. See eritub nii metaboliitidena kui ka muutumatul kujul, neerude kaudu ja sapiga.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on linkomütsiinvesinikkloriid ette nähtud raskete infektsioonide raviks, mis on põhjustatud selle toimele tundlike mikroorganismide poolt:

  • ülemiste / alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas krooniline sinusiit, keskkõrvapõletik (täiendava ravina), kopsupõletik, bronhiit;
  • pehmete kudede ja naha infektsioonid (ravimit kasutatakse juhtudel, kui penitsilliinide määramine pole näidustatud);
  • liigeste ja luude infektsioonid, sealhulgas septiline artriit, osteomüeliit;
  • septiline endokardiit;
  • sepsis.

Vastunäidustused

Absoluutne:

  • raske maksa- / neerukahjustus;
  • koliit (kapslid);
  • meningiit (kapslid);
  • kaasasündinud fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharoosi-isomaltaasi puudus (kapslid);
  • varases lapsepõlves (kuni 1 kuu);
  • laktatsiooniperiood;
  • individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (linkomütsiinvesinikkloriid on ette nähtud arsti järelevalve all):

  • tupe, naha, suu limaskesta seenhaigused;
  • müasteenia (süstelahus);
  • Rasedus.

Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamise juhised: meetod ja annus

Süstelahus

  • intramuskulaarselt: iga 24 tunni järel 600 mg (täiskasvanud) või 10 mg / kg (lapsed). Raskemate infektsioonide korral võib linomütsiinvesinikkloriidi manustada iga 12 tunni järel või kauem;
  • intravenoosselt: iga 8-12 tunni järel 600-1000 mg (täiskasvanud) või 10-20 mg / kg päevas (lapsed). Raskemate infektsioonide ravis võib annust suurendada. V eluohtlik täiskasvanutele võib manustada kuni 8000 mg päevas.

Tuleb arvestada, et suurte annuste ja suure manustamiskiiruse kasutamisel on täheldatud raskeid kardiopulmonaalseid reaktsioone.

Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse 1000 mg linkomütsiinvesinikkloriidi vähemalt 100 ml sobivas lahuses. Ravimit manustatakse intravenoosselt ainult tilkhaaval, infusiooni kestus on 1 tund või rohkem.

Eripära infusiooni manustamine(lahusti maht / infusiooniaeg):

  • 600-1000 mg: 100 ml / 1 tund;
  • 2000 mg: 200 ml / 2 tundi;
  • 3000 mg: 300 ml / 3 tundi;
  • 4000 mg: 400 ml / 4 tundi.

Kapslid

Linkomütsiinvesinikkloriidi võetakse suu kaudu koos piisava koguse veega, eelistatavalt 1-2 tundi enne / pärast sööki (toidu tarbimine aeglustab ja vähendab imendumist).

  • täiskasvanud: 1000-2000 mg 3-4 annusena (ühekordne annus on 500 mg);
  • lapsed: 30 mg / kg 3-4 võrdses annuses, raskete infektsioonide korral suurendamine kuni maksimaalne annus- 60 mg / kg.

Kursuse kestus määratakse infektsiooni vormi ja raskusastme järgi ning see võib varieeruda 7 kuni 14 päeva (osteomüeliidiga - vähemalt 21 päeva).

Rikkumiste eest neerufunktsioon Linkomütsiinvesinikkloriidi annust vähendatakse. Tavaliselt on see 25–30% soovitatavast annusest patsientidele, kellel puuduvad kahjustused.

Kõrvalmõjud

Süstelahus

  • seedesüsteem: epigastriline valu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, stomatiit, glossiit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, mööduv hüperbilirubineemia; pikaajalisel kasutamisel - pseudomembranoosne koliit, seedetrakti kandidoos;
  • Urogenitaalsüsteem: harvadel juhtudel - neerufunktsiooni häire (asoteemia, oliguuria ja / või proteinuuria kujul);
  • vereloomeorganid: pöörduv neutropeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia; harva - aplastiline aneemia, agranulotsütoos, pantsütopeenia;
  • meeleelundid: mõnel juhul - pearinglus, tinnitus;
  • allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus pärakus, urtikaaria, eksfoliatiivne / bulloosne dermatiit, multiformne erüteem, anafülaktiline šokk, Quincke ödeem, seerumihaigus, Stevensi-Johnsoni sündroom;
  • kohalikud reaktsioonid: valu intramuskulaarse süstimise kohas; intravenoosse manustamisega - flebiit; kiire intravenoosse manustamisega - skeletilihaste lõdvestumine, üldine nõrkus, vähenemine vererõhk, pearinglus;
  • teised: vaginiit.

Kapslid

  • seedesüsteem: stomatiit, glossiit, kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, koliit (sh pseudomembranoosne), seedetrakti kandidoos, ösofagiit, päraku sügelus, ikterus, maksafunktsiooni kahjustus (sh maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine);
  • Urogenitaalsüsteem: neerufunktsiooni kahjustus (asoteemia, oliguuria, proteinuuria kujul), vaginiit;
  • nahk: sügelus, urtikaaria, lööve, eksfoliatiivne / vesikulaarne-bulloosne dermatiit;
  • meeled: peapööritus, tinnitus;
  • vereloomeorganid: pantsütopeenia, aplastiline aneemia, neutropeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeeniline purpur;
  • allergilised reaktsioonid: anafülaktilised reaktsioonid, seerumihaigus, angioödeem; harva - multiformne erüteem (mõnikord sarnane Stevensi -Johnsoni sündroomiga);
  • muud: tundetu taimestiku, seente kasv.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: suurenenud raskusaste kõrvaltoimed, kõhuvalu, koliit, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine.

Ravi: sümptomaatiline. Spetsiifiline antidoot pole teada. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs ei ole tõhusad.

erijuhised

Esinemise vältimiseks aseptiline nekroos ja tromboflebiit, manustatakse linkomütsiinvesinikkloriidi lahust kõige paremini sügavale intramuskulaarselt.

Intravenoosne manustamine ilma eelneva lahjendamiseta on keelatud.

Maksapuudulikkusega patsiendid saavad linomütsiinvesinikkloriidi kasutada ainult tervislikel põhjustel.

Kui ilmnevad pseudomembranoosse koliidi nähud (kõhulahtisuse, leukotsütoosi, palaviku, kõhuvalu, eritiste kujul) väljaheited lima ja veri) kergetel juhtudel piisab ravimi tühistamisest, seejärel määratakse ioonivahetusvaigud (kolestüramiin). V rasked juhtumid vajadus asendada vedeliku, valkude ja elektrolüütide kadu, kasutatakse vankomütsiini suukaudseks manustamiseks mõeldud lahusena päevane annus 500-2000 mg (3-4 annust) 10 päeva jooksul või batsitratsiin.

Kui tekib kõhulahtisus või verine segu väljaheites, tuleb linkomütsiinvesinikkloriid kohe ära võtta.

Ravimresistentsete bakterite tekke tõenäosuse vähendamiseks ning linkomütsiini ja teiste antibakteriaalsete ainete efektiivsuse säilitamiseks tohib linkomütsiinvesinikkloriidi kasutada ainult tõestatud või kahtlustatavate vastuvõtlike organismidega nakatumise raviks / vältimiseks.

Ravi ajal tuleb taustal olla ettevaatlik allergilised haigused, bronhiaalastma ja seedetrakti haigused (eriti koliit) ajaloos.

Linkomütsiinvesinikkloriidi pikaajaline kasutamine võib põhjustada liigset kiire kasv tundmatud organismid. Selle tõttu suur tähtsus teeb patsiendi seisundi uuesti hindamise. Kui ravi ajal tekib superinfektsioon, tuleb võtta asjakohaseid meetmeid.

Pikaajalise kasutamise ajal on vaja perioodiliselt jälgida maksa transaminaaside aktiivsust ja funktsionaalne olek neerud.

Linkomütsiini ja erütromütsiini vahel on antagonism, mistõttu nende kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.

Linkomütsiinvesinikkloriid võib blokeerida neuromuskulaarset juhtivust ja seetõttu, millal kombineeritud kasutamine olge neuromuskulaarsete blokaatoritega ettevaatlik.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal linkomütsiinvesinikkloriidiga on soovitatav hoiduda mootorsõidukite juhtimisest, mis on seotud pearingluse ja skeletilihaste lõdvestumise tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

  • rasedus: ravi on vastunäidustatud (välja arvatud juhul, kui linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamine on tervislikel põhjustel vajalik);
  • imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Linkomütsiinvesinikkloriidravi on alla 1 kuu vanustel patsientidel vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastunäidustused: raske neerupuudulikkus.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vastunäidustused: raske maksakahjustus.

Ravimite koostoimed

Linkomütsiinvesinikkloriidi lahus sobib füüsiliselt järgmiste lahuste / ravimitega: 5% ja 10% dekstroosilahused, 5% dekstroos ja 0,9% naatriumkloriid, 10% dekstroos ja 0,9% naatriumkloriid, Ringeri lahus, infusioonilahused koos B -vitamiinidega ja koos / ilma askorbiinhape, polümüksiinsulfaat, tsefalotiin, penitsilliin, tsefaloridiin, tetratsükliin, ampitsilliin, naatriumkolistimetaat, klooramfenikool, metitsilliin.

Linkomütsiinvesinikkloriid on füüsiliselt / farmatseutiliselt kokkusobimatu novobiosiini, kanamütsiiniga; lisaks kapslitele - koos ampitsilliini, fenütoiini, teofülliini, barbituraatide, kaltsiumglükonaadi, hepariini ja magneesiumsulfaadiga.

Kombineeritud kasutamisel täheldatakse antagonismi pärast narkootikume: penitsilliinid, tsefalosporiinid, erütromütsiin, klooramfenikool ja muud bakteritsiidsed antibiootikumid; sünergism - kui seda kasutatakse samaaegselt aminoglükosiididega.

Muud võimalikud koostoimed:

  • curariform ravimid: nende põhjustatud lihaste lõõgastus suureneb;
  • inhalatsioonianesteesia vahendid (kloroform, tsüklopropaan, enfluraan, halotaan, isofluraan, metoksüfluraan, trikloroetüleen): võib tekkida neuromuskulaarne blokaad, hingamisparalüüs või depressioon;
  • narkootilised analgeetikumid: suureneb hingamisdepressiooni oht, kuni apnoeni;
  • kõhulahtisusevastased ravimid / adsorbendid: linkomütsiini imendumine väheneb (suukaudsel manustamisel; soovitatav intervall on 2 tundi enne või 4 tundi pärast nende ravimite võtmist).

Linkomütsiinvesinikkloriidi võtmine võib mõjutada leeliselise fosfataasi plasmakontsentratsiooni analüüsi tulemust (võimalik on ekslikult kõrge tase).

Analoogid

Linkomütsiinvesinikkloriidi analoogid on: Linkomütsiin, Ekolinkom, Linkomütsiinvesinikkloriid-Viaal.

Säilitustingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril 15-25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg:

  • süstelahus - 3 aastat;
  • kapslid - 4 aastat.
Laadimine ...Laadimine ...