Egilok kullanımı için öneriler. Antihipertansif ilaç egilok'un doğru dozu

Kayıt numarası: 015639/01 17.03.2009

Ticari isim: Egilok ®

Uluslararası tescilli olmayan isim: metoprolol

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Hareket mekanizması:

Metoprolol etkisini bastırır artan aktivite sempatik sistem kalp üzerinde ve ayrıca frekansta hızlı bir düşüşe neden olur kalp hızı, kasılma, kardiyak çıkışı ve tansiyon.

saat arteriyel hipertansiyon metoprolol ayakta ve yatar pozisyonda hastalarda kan basıncını düşürür. İlacın uzun süreli antihipertansif etkisi, toplam periferik vasküler dirençte kademeli bir azalma ile ilişkilidir. Arteriyel hipertansiyon ile ilacın uzun süreli kullanımı, sol ventrikül kütlesinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya ve diyastolik fonksiyonunda bir iyileşmeye yol açar. Erkeklerde hafif veya orta derece arteriyel hipertansiyon metoprolol mortaliteyi azaltır kardiyovasküler nedenler(öncelikli olarak, ani ölüm, ölümcül ve ölümcül olmayan kalp krizi ve felç).

Diğer beta blokerler gibi, metoprolol de sistemik kan basıncını, kalp hızını ve miyokardiyal kontraktiliteyi azaltarak miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. Metoprolol alırken kalp hızında bir azalma ve buna karşılık gelen diyastol uzaması, kan akışında bozulma olan miyokard tarafından kan akışında ve oksijen alımında bir iyileşme sağlar. Bu nedenle, angina pektoris ile ilaç, atakların sayısını, süresini ve şiddetini ve ayrıca iskeminin asemptomatik belirtilerini azaltır ve hastanın fiziksel performansını iyileştirir. Miyokard enfarktüsünde metoprolol ölüm oranını azaltarak ani ölüm riskini azaltır. Bu etki öncelikle ventriküler fibrilasyon ataklarının önlenmesi ile ilişkilidir. Miyokard enfarktüsünün hem erken hem de geç evrelerinde ve ayrıca gruptaki hastalarda metoprolol kullanımıyla mortalite oranında bir azalma da gözlenebilir. yüksek risk ve hasta şeker hastalığı... İlacın miyokard enfarktüsünden sonra kullanılması, ölümcül olmayan yeniden enfarktüs olasılığını azaltır. İdiyopatik hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati ile ilişkili kronik kalp yetmezliğinde, metoprolol tartrat, düşük dozlarda (2x5 mg/gün) başlayarak kademeli bir doz artışı ile alındığında, hastanın kalbini, yaşam kalitesini ve fiziksel dayanıklılığını önemli ölçüde iyileştirir.

Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve ventriküler ekstrasistollerde metoprolol, ventriküler kasılmaların sıklığını ve ventriküler ekstrasistollerin sayısını azaltır.

Terapötik dozlarda, metoprololün periferik vazokonstriktör ve bronkokonstriktör etkileri, seçici olmayan beta blokerlerin aynı etkilerinden daha az belirgindir.

Seçici olmayan beta blokerlerle karşılaştırıldığında, metoprolol insülin üretimi ve karbonhidrat metabolizması üzerinde daha az etkiye sahiptir. Hipoglisemik atakların süresini artırmaz.

Metoprolol nedenleri hafif artış trigliserit konsantrasyonu ve serbest konsantrasyonunda hafif bir azalma yağ asitleri kan serumunda. Metoprolol alındıktan birkaç yıl sonra toplam serum kolesterol konsantrasyonunda önemli bir azalma vardır.

Metoprolol hızla ve tamamen emilir. gastrointestinal sistem... İlaç, terapötik doz aralığında lineer farmakokinetik ile karakterize edilir. Maksimum konsantrasyon kan plazmasında yuttuktan sonra 1.5-2 saat içinde ulaşılır. Emilimden sonra, metoprolol büyük ölçüde karaciğerden birincil geçiş yoluyla metabolize edilir. Metoprololün biyoyararlanımı tek dozda yaklaşık %50 ve düzenli uygulamada yaklaşık %70'dir.

Yemekle aynı anda alınması, metoprololün biyoyararlanımını %30-40 oranında artırabilir. Metoprolol önemsiz bir şekilde (~ %5-10) kan plazma proteinlerine bağlanır. Dağıtım hacmi 5.6 l / kg'dır.

Metoprolol karaciğerde sitokrom P-450 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur.

Yarı ömür (t 1/2) ortalama 3.5 saat (1 ila 9 saat arası). Toplam yerden yükseklik yaklaşık 1 L/dk'dır.

Uygulanan dozun yaklaşık %95'i böbrekler tarafından, %5'i değişmemiş metoprolol olarak atılır. Bazı durumlarda bu değer %30'a kadar çıkabilmektedir.

Yaşlı hastalarda metoprololün farmakokinetiğinde önemli bir değişiklik olmamıştır.

Böbrek yetmezliği, metoprololün sistemik biyoyararlanımını veya atılımını etkilemez. Ancak bu durumlarda metabolitlerin atılımında bir azalma gözlenir. Şiddetli böbrek yetmezliğinde (hız glomerüler filtrasyon 5 ml / dak'dan az) önemli bir metabolit birikimi var. Ancak bu metabolit birikimi beta-adrenerjik blokajın derecesini artırmaz.

Karaciğer disfonksiyonu, metoprololün farmakokinetiğini önemsiz derecede etkiler. Bununla birlikte, şiddetli karaciğer sirozunda ve portokaval şant uygulanmasından sonra biyoyararlanım artabilir ve vücuttan toplam klirens azalabilir. Portokaval şant sonrası ilacın vücuttan toplam klerensi yaklaşık 0,3 L/dk'dır ve konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan sağlıklı gönüllülere göre yaklaşık 6 kat artar.

Arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya (gerekirse) diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde); fonksiyonel bozukluklar taşikardi eşliğinde kardiyak aktivite.

İskemik kalp hastalığı: miyokard enfarktüsü ( ikincil önleme- karmaşık terapi), anjina ataklarının önlenmesi.

Kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler taşikardi, ventriküler erken atımlar). Hipertiroidizm (kombinasyon tedavisi). Migren ataklarının önlenmesi.

Metoprolol veya ilacın diğer bileşenlerinin yanı sıra diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık; atriyoventriküler blok (AV) II veya III derece; sinoatriyal abluka; sinüs bradikardisi(Kalp hızı 50/dk'nın altında), halsizlik sendromu sinüs düğümü; kardiyojenik şok; şiddetli periferik dolaşım bozuklukları; dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği, 18 yaşına kadar (yeterli klinik veri olmaması nedeniyle), eşzamanlı intravenöz verapamil uygulaması, aynı anda alfa bloker kullanımı olmaksızın şiddetli bronşiyal astım ve feokromositoma.

Klinik veri eksikliği nedeniyle, Egiolok ® şu durumlarda kontrendikedir: akut kalp krizi 240 ms'den fazla PQ aralığı ve 100 mm Hg'nin altında bir sistolik kan basıncı ile 45 atım / dak'nın altında bir kalp hızı ile birlikte miyokard.

Şeker hastalığı, metabolik asidoz, bronşiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH), böbrek / karaciğer yetmezliği, miyastenia gravis, feokromositoma (alfa-blokerlerle eşzamanlı kullanımda), tirotoksikoz, derece I AV blok, depresyon (geçmişte dahil), sedef hastalığı, oblitere edici hastalıklar periferik damarlar("aralıklı" topallama, Raynaud sendromu), gebelik, emzirme, yaşlılık, Yüklü alerjik öyküsü olan hastalarda (adrenalin kullanımı ile yanıtta bir azalma mümkündür).

GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE UYGULAMA

İlacın kullanımı hamilelik sırasında tavsiye edilmez. İlacın kullanımı ancak anneye sağlanan fayda aşağıdakileri aşarsa mümkündür. potansiyel risk fetüs için. İlacın alınması gerekiyorsa, bradikardi, solunum depresyonu, düşük kan basıncı ve hipoglisemi gelişebileceğinden, doğumdan sonra fetüsü ve ardından yenidoğanı birkaç gün (48 - 72 saat) dikkatlice izlemelisiniz.

Terapötik dozlarda metoprolol alırken, ilacın sadece küçük miktarlarda salınmasına rağmen, anne sütü, yenidoğan gözetim altında tutulmalıdır (bradikardi mümkündür). Emzirme döneminde ilacın kullanılması tavsiye edilmez. Emzirme döneminde ilacı kullanmak gerekirse, emzirmeyi bırakmanız önerilir.

DOZAJ VE UYGULAMA

Egilok ® tabletleri ağızdan alınır. Tabletler aç veya tok karnına alınabilir. Gerekirse tableti ikiye bölün. Aşırı bradikardiyi önlemek için doz kademeli olarak ve bireysel olarak ayarlanmalıdır. Maksimum günlük doz 200 mg'dır. Önerilen dozlar:

arteriyel hipertansiyon

Hafif veya orta derecede arteriyel hipertansiyon için başlangıç ​​dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 25-50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 100-200 mg/gün'e çıkarılabilir veya başka bir antihipertansif ajan eklenebilir.

anjina pektoris

Başlangıç ​​dozu günde iki ila üç kez 25-50 mg'dır. Etkisine göre bu doz kademeli olarak günde 200 mg'a çıkarılabilir veya başka bir antianjinal ilaç eklenebilir.

Miyokard enfarktüsü sonrası destekleyici bakım

Olağan günlük doz 100-200 mg/gün olup, iki doza bölünmüştür (sabah ve akşam).

Kalp ritmi bozuklukları

Başlangıç ​​dozu günde iki veya üç kez 25 ila 50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 200 mg/gün'e çıkarılabilir veya bir doz daha eklenebilir. antiaritmik ajan. hipertiroidizm

Olağan günlük doz, 3 ila 4 doz için günde 150-200 mg'dır.

Çarpıntıların eşlik ettiği fonksiyonel kalp rahatsızlıkları Olağan günlük doz günde 2 defa 50 mg'dır (sabah ve akşam); gerekirse ikiye bölünerek 200 mg'a çıkarılabilir.

Migren ataklarının önlenmesi

Olağan günlük doz, ikiye bölünmüş dozlar halinde (sabah ve akşam) 100 mg/gün'dür; gerekirse 2'ye bölünmüş dozlarda 200 mg/gün'e çıkarılabilir.

Özel hasta grupları

Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, dozaj rejiminde bir değişiklik gerekli değildir.

Karaciğer sirozu ile, metoprololün kan plazma proteinlerine düşük bağlanması (% 5-10) nedeniyle genellikle bir doz değişikliği gerekli değildir. Şiddetli Karaciğer yetmezliği(örneğin portokaval baypas ameliyatından sonra) Egilok ® dozunun azaltılması gerekebilir.

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Egilok ® genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafif ve geri dönüşümlüdür. Aşağıda listelenen yan etkiler, klinik denemeler ve metoprololün terapötik kullanımı ile. Bazı durumlarda, ilacın kullanımı ile advers bir olayın ilişkisi güvenilir bir şekilde kurulmamıştır. Aşağıda listelenen frekans parametreleri yan etkilerşu şekilde tanımlanmıştır: çok sık:> %10), sık sık: %1-9,9, seyrek olarak: %0,1-0,9, nadiren: %0,01-0,09, çok seyrek (ayrı mesajlar dahil):< 0,01 %.

Sinir sisteminden: çok sık - artan yorgunluk; sık sık - baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren - artan uyarılabilirlik, kaygı, iktidarsızlık / cinsel işlev bozukluğu; seyrek olarak - parestezi, kasılmalar, depresyon, konsantrasyon azalması, uyuşukluk, uykusuzluk, "kabuslar"; çok nadiren - amnezi / hafıza bozukluğu, depresyon, halüsinasyonlar.

Yandan kardiyovasküler sistemin: sık sık - bradikardi, ortostatik hipotansiyon(bazı durumlarda senkop mümkündür), soğuk algınlığı alt uzuvlar, çarpıntı; seyrek olarak - kalp yetmezliği semptomlarında geçici bir artış, miyokard enfarktüsü olan hastalarda kardiyojenik şok, 1. derece atriyoventriküler blok; nadiren - iletim bozuklukları, aritmi; çok nadiren - kangren (periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda). Yandan sindirim sistemi: sık sık - mide bulantısı, karın ağrısı, kabızlık veya ishal; seyrek olarak - kusma; nadiren - ağız mukozasının kuruluğu, anormal karaciğer fonksiyonu.

Yandan deri: seyrek olarak - ürtiker, artan terleme; nadiren, alopesi; çok nadiren - ışığa duyarlılık, sedef hastalığının seyrinin alevlenmesi. Yandan solunum sistemi: sık sık - fiziksel eforla nefes darlığı; seyrek olarak - bronkospazm olan hastalarda bronşiyal astım; nadiren - rinit.

Duyulardan: nadiren - bulanık görme, gözlerde kuruluk ve / veya tahriş, konjonktivit; çok nadiren - kulaklarda çınlama, bozulmuş tat. Diğerleri: seyrek olarak - vücut ağırlığında artış; çok nadiren - artralji, trombositopeni. Yukarıdaki etkilerden herhangi biri klinik olarak anlamlı bir yoğunluğa ulaşırsa ve nedeni güvenilir bir şekilde tespit edilemezse Egilok ® kullanımı kesilmelidir.

Belirtiler: kan basıncında belirgin azalma, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, asistol, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi, bilinç kaybı, koma. Yukarıdaki semptomlar aşağıdakilerle kötüleşebilir: eşzamanlı resepsiyon etanol, antihipertansif ilaçlar, kinidin ve barbitüratlar.
Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika -2 saat sonra ortaya çıkar.

Tedavi: Yoğun bakım ünitesinde hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi (kan basıncı, kalp hızı, solunum hızı, böbrek fonksiyonu, kan şekeri konsantrasyonu, serum elektrolitlerinin kontrolü) gereklidir. İlaç yakın zamanda alınmışsa, gastrik lavaj aktif karbon ilacın daha fazla emilimini azaltabilir (yıkama mümkün değilse, hastanın bilinci yerindeyse kusturabilirsiniz).

Kan basıncında aşırı bir azalma, bradikardi ve kalp yetmezliği tehdidi durumunda - IV, 2-5 dakikalık aralıklarla, beta-adrenomimetikler - istenen etki elde edilene kadar veya IV 0.5-2 mg atropin. yokluğu ile olumlu etki- dopamin, dobutamin veya norepinefrin (norepinefrin). Hipoglisemi ile - 1-10 mg glukagon girişi, geçici bir kalp pili takılması. Bronkospazmda beta2-adrenerjik agonistler uygulanmalıdır. Konvülsiyonlar ile - diazepamın yavaş intravenöz uygulaması. Hemodiyaliz etkisizdir.

DİĞER İLAÇLARLA ETKİLEŞİM

Egilok ® ve diğerlerinin antihipertansif etkileri antihipertansif ilaçlar genellikle kötüleşir. Arteriyel hipotansiyondan kaçınmak için, bu tür fonların kombinasyonlarını alan hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. Bununla birlikte, etkili kan basıncı kontrolünü sağlamak için gerektiğinde antihipertansif ilaçların etkilerinin toplamı kullanılabilir.

Metoprolol ve blokerlerin eşzamanlı kullanımı "yavaş" kalsiyum kanalları diltiazem ve verapamil gibi negatif inotropik ve kronotropik etkilerin artmasına neden olabilir. Beta-bloker alan hastalarda verapamil gibi kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz uygulamasından kaçınılmalıdır.

Aşağıdaki ajanlarla aynı anda alındığında dikkatli olunmalıdır:

Oral antiaritmik ilaçlar(kinidin ve amiodaron gibi) - bradikardi, atriyoventriküler blok riski.

Kardiyak glikozitler (bradikardi riski, iletim bozuklukları; metoprolol, kardiyak glikozitlerin pozitif inotropik etkisini etkilemez).

Diğer antihipertansif ilaçlar(özellikle guanetidin, reserpin, alfa-metildopa, klonidin ve guanfasin grubu) hipotansiyon ve/veya bradikardi riski nedeniyle.

Aynı anda metoprolol ve klonidin uygulamasının sonlandırılması, metoprolol ve ardından (birkaç gün sonra) klonidin iptal edilerek başlatılmalıdır; önce klonidin kesilirse hipertansif kriz gelişebilir.

Santrale etki eden bazı ilaçlar gergin sistemörneğin: hipnotikler, sakinleştiriciler, tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve etanol arteriyel hipotansiyon riskini artırır. Anestezi ilaçları (kardiyak depresyon riski).

Alfa ve beta sempatomimetikler (arteriyel hipertansiyon riski, önemli bradikardi; kalp durması olasılığı). Ergotamin (artan vazokonstriktör etkisi). Beta-2-sempatomimetikler (fonksiyonel antagonizma).

Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar (örneğin, indometasin) - Antihipertansif etkiyi zayıflatabilir.

Östrojenler (muhtemelen metoprololün antihipertansif etkisinde bir azalma). Oral hipoglisemik ajanlar ve insülin (metoprolol, hipoglisemik etkilerini artırabilir ve hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir). Küriform kas gevşeticiler (artan nöromüsküler blokaj). Enzim inhibitörleri (örneğin, simetidin, etanol, hidralazin; seçici serotonin geri alım inhibitörleri, örneğin paroksetin, fluoksetin ve sertralin) - kan plazmasındaki konsantrasyonundaki bir artışa bağlı olarak metoprololün etkilerinin arttırılması. Enzim indükleyiciler (rifampisin ve barbitüratlar): Hepatik metabolizmadaki artışa bağlı olarak metoprololün etkileri azalabilir.

Sempatik gangliyonları bloke eden ilaçların veya diğer beta blokerlerin (örneğin: Gözyaşı) veya monoamin oksidaz inhibitörleri yakın tıbbi gözetim gerektirir.

Beta-bloker alan hastaların izlenmesi, diyabetli hastalarda kalp atış hızının (HR) ve kan basıncının, kan şekeri konsantrasyonunun düzenli olarak ölçülmesini içerir. Gerekirse, diabetes mellituslu hastalar için, oral uygulama için insülin veya hipoglisemik ajanların dozu ayrı ayrı seçilmelidir. Hasta, kalp atış hızı hesaplama yöntemi konusunda eğitilmeli ve ihtiyaç konusunda bilgilendirilmelidir. tıbbi danışma 50 atım / dakikadan daha düşük bir kalp atış hızı ile. Günde 200 mg'ın üzerinde bir doz alındığında, kardiyoselektiflik azalır.

Kalp yetmezliği durumunda, Egilok ® ile tedavi ancak kalp fonksiyonunun telafisi aşamasına ulaştıktan sonra başlar.

Olası artan reaksiyon şiddeti aşırı duyarlılık ve alerjik geçmişi olan hastalarda konvansiyonel epinefrin (adrenalin) dozlarının verilmesinin etkisinin olmaması.

Egilok ® alan hastalarda anafilaktik şok daha şiddetli olabilir. Bozulmuş periferik arteriyel dolaşımın semptomlarını şiddetlendirebilir. Kaçınılmalıdır ani son ilacı Egilok ® alarak. İlaç, yaklaşık 14 günlük bir süre boyunca dozlar azaltılarak kademeli olarak kesilmelidir. Ani yoksunluk anjina semptomlarını şiddetlendirebilir ve koroner kalp hastalığı riskini artırabilir. Özel dikkat ilacı keserken, hastalığı olan hastalara vermek gerekir Koroner arterler... Eforlu angina durumunda, seçilen Egilok ® dozu, yük ile 55-60 atım / dak içinde bir dinlenme kalp hızı sağlamalıdır - 110 atım / dakikadan fazla olmamalıdır. kullanan hastalar kontak lens, beta-ad | enoblocker ile tedavinin arka planına karşı, lakrimal sıvı üretiminde bir azalmanın mümkün olduğunu dikkate almalıdır. Egilok bazılarını maskeleyebilir klinik bulgular hipertiroidizm (örneğin, taşikardi). Belirtileri ağırlaştırabileceğinden, tirotoksikozlu hastalarda ani bırakma kontrendikedir.

Diabetes mellitusta hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Seçici olmayan beta blokerlerin aksine, insülinin neden olduğu hipoglisemiyi pratik olarak artırmaz ve kan şekeri konsantrasyonunun normale dönmesini geciktirmez. normal seviye... Egilok ® diabetes mellituslu hastalara reçete edilirse, kan şekeri konsantrasyonu izlenmeli ve gerekirse oral uygulama için insülin veya hipoglisemik ajanların dozu ayarlanmalıdır ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler" bölümüne bakınız).

Gerekirse, bronşiyal astımı olan hastalara reçete, beta2-adrenostimülanlar eşzamanlı tedavi olarak reçete edilir; feokromositoma ile - alfa blokerler.

Eğer gerekliyse, cerrahi müdahale Cerrahı/anestezi uzmanı terapi hakkında uyarmak gerekir (araç seçimi Genel anestezi minimal negatif inotropik etki ile), ilacın kesilmesi önerilmez. Katekolamin arzını azaltan ilaçlar (örneğin reserpin) beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncının veya bradikardinin aşırı düşmesini tespit etmek için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Yaşlı hastalarda karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir. Dozaj rejiminin düzeltilmesi, yalnızca yaşlı bir hastada artan bir bradikardi (50 atım / dakikadan az), kan basıncında belirgin bir azalma (100 mm Hg'nin altında sistolik kan basıncı), atriyoventriküler blokaj, bronkospazm, ventriküler aritmiler geliştirmesi durumunda gereklidir. ciddi ihlaller karaciğer fonksiyonu, bazen tedaviyi durdurmak gerekir. Şiddetli hastalar böbrek yetmezliği böbrek fonksiyonunun izlenmesi tavsiye edilir.

Hastaların durumunun özel olarak izlenmesi depresif bozukluklar metoprolol almak; Beta blokerlerin alınmasından kaynaklanan depresyon gelişmesi durumunda, tedavinin kesilmesi önerilir.

Progresif bradikardi meydana gelirse, doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.

Eksikliğinden dolayı yeterli klinik veriler, ilacın çocuklarda kullanılması önerilmez.

Araç ve karmaşık ekipman kullanma becerisine etkisi.

Sürüş sırasında ve potansiyel olarak egzersiz yaparken dikkatli olunmalıdır. tehlikeli türler gerektiren faaliyetler artan konsantrasyon dikkat (baş dönmesi ve yorgunluk riski).

25 mg tabletler: İlk açma kontrollü, amortisör-akordeonlu PE kapaklı kahverengi cam şişede her biri 60 tablet. 1 şişe kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutu içinde paketlenmiştir. Veya bir PVC / PVDC blisterde 20 tablet // al. folyo. 3 adet blister, kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutu içinde paketlenmiştir.

DİKKAT!!! Bu bilgilerdeki hiçbir şey, herhangi bir hastalığın teşhis ve tedavisi konusunda bir vatandaşa (hastaya) tavsiye olarak kabul edilemez ve bir doktorla görüşmenin yerini alamaz. sağlık çalışanı.

Bu bilgilerdeki hiçbir şey, bir vatandaşa (hastaya) yukarıdaki ilaçlardan herhangi birini bağımsız olarak edinme veya kullanma çağrısı olarak yorumlanmamalıdır.

Bu bilgi, bir vatandaş (hasta) tarafından, yukarıdaki ilaçlardan herhangi birinin tıbbi kullanımı hakkında bağımsız olarak karar vermek ve / veya bir tıp uzmanı tarafından önerilen yukarıdaki ilaçlardan herhangi birinin tıbbi kullanım prosedürünü değiştirme kararı almak için kullanılamaz.

Egilok - Tabletler

TALİMATLAR
üzerinde tıbbi kullanım uyuşturucu madde

Bu ilacı almaya başlamadan önce bu kullanma talimatını dikkatlice okuyunuz.

- Bu sayfayı sakla. Tekrar okumanız gerekebilir.
- Başka sorularınız varsa, doktorunuza veyaeczacı.
- Bu ilaç sizin için reçete edilmiştir ve başkalarına geçmemelisiniz.diğerlerine. Aynı şeye sahip olsalar bile onlara zarar verebilir.hastalığın belirtileri.

EGILOK tabletleri 25 mg, 50 mg, 100 mg

Her tablet 25 mg, 50 mg veya 100 mg içerir. aktif madde metoprolol tartarat.

Diğer bileşenler: magnezyum stearat, polividon, koloidal susuz silikon dioksit, sodyum nişasta glikolat, mikrokristal selüloz.

1. EGİLOK NEDİR VE NE İÇİN KULLANILIR?

Metoprolol, beta blokerler adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Yüksek tansiyonu tedavi etmek ve anjina pektoriste kalp ağrısını önlemek için kullanılırlar. Metoprolol ayrıca aritmileri (düzensizlikler veya hızlanmış kalp ritimleri) tedavi etmek için, miyokard enfarktüsünden sonra idame tedavisi olarak ve migrenleri önlemek için kullanılır.

Kullanım endikasyonları

• Hipertansiyon - monoterapi olarak veya (gerekirse) diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılır; kardiyovasküler mortaliteyi azaltır ve koroner hastalıklar(ani ölüm sıklığı dahil) hipertansiyonu olan hastalarda.
• Angina pektoris. İlaç monoterapi olarak ve diğer antianjinal ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
• Destekleyici tedavi - ikincil korunma için - miyokard enfarktüsünden sonra.
• Kalp ritmi bozuklukları ( sinüs taşikardisi, supraventriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistol).
• Hipertiroidizm (kalp atış hızınızı düşürmek için).
• Migren ataklarının önlenmesi.
• Çarpıntı ile kalbin fonksiyonel bozuklukları.

2. EGILOK TABLET ALMADAN ÖNCE

varsa bu hapları almayın.

• Metoprolol veya ilacın diğer bileşenlerinin yanı sıra diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık
• Atriyoventriküler blok II veya III derece
• Klinik olarak belirgin sinüs bradikardisi (kalp hızında önemli azalma
• Hasta sinüs Sendromu
• Şiddetli periferik arter dolaşım bozukluğu
• Dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği.

Sınırlı klinik veriler nedeniyle, aşağıdaki durumlarda metoprolol kullanımı akut miyokard enfarktüsünde kontrendikedir:

• dakikada 45 atışın altında kalp atış hızı,
• P-Q aralığı 240 ms'yi aşıyor,
• 100 mm Hg'nin altındaki sistolik kan basıncı
• Beta agonist tedavisi.

EGILOK'un kullanımı aşağıdaki durumlarda özel dikkat gerektirir:

• kalpte iletim bozuklukları (atriyoventriküler),
• bradikardi (düşük kalp hızı),
• periferik dolaşım bozuklukları.

EGİLOK aşamalı olarak kaldırılmalıdır dozları yaklaşık 14 günlük bir süre içinde kademeli olarak azaltarak. Ani yoksunluk anjina semptomlarını şiddetlendirebilir ve koroner kalp hastalığı riskini artırabilir.

Kardiyoselektif beta blokerlerin, selektif olmayan beta blokerlere göre solunum üzerinde daha az etkisi olmasına rağmen, kronik obstrüktif hastalığı olan hastalarda mümkünse reçete edilmemeleri önerilir. solunum sistemi... Gerekirse hastalara metoprolol atanması bronşiyal astım(B2-agonistlerinin (tabletlerde ve/veya bir aerosol formunda) birlikte uygulanması veya daha önce kullanılmış B2-agonistlerinin doz değişikliği gerekebilir.

Selektif beta blokerlerin karbonhidrat metabolizmasını nispeten nadiren etkilemesine veya EGILOC hastalara reçete edilirse hiperglisemi semptomlarını maskelemesine rağmen şeker hastalığı durumu daha sık kontrol edin Karbonhidrat metabolizması ve gerekirse insülin veya oral antidiyabetik ajanların dozunu ayarlayın.

Hastaları tedavi ederken feokromositoma metoprolol alfa blokerlerle kombine edilmelidir.

Anestezi uzmanı, herhangi bir tedaviden önce metoprolol alan hasta konusunda uyarılmalıdır. cerrahi operasyon, ancak, EGILOK ile tedavinin kesilmesi önerilmez.

EGILOC tabletlerinin yiyecek ve içeceklerle birlikte alınması

EGILOC, yiyecekler metoprololün emilimini veya etkinliğini etkilemediğinden, yiyeceklerle birlikte veya ayrı alınabilir.

Hamilelik ve emzirme

Hayvanlara metoprolol verildiğinde, yavruları üzerinde hiçbir zararlı etki bulunmadı.

İnsanlarda araştırma

İlacın kullanımı, risklerin ve faydaların dikkatli bir şekilde değerlendirilmesini gerektirir. İlacın uygulanması kaçınılmazsa, uteroplasental kan akışındaki bir azalma fetüsün büyümesini ve fetal kan dolaşımına nüfuz etmesini etkileyebileceğinden, fetüs ve yenidoğan doğumdan birkaç gün sonra (48-72 saat) yakından izlenmelidir. , bradikardi, solunum depresyonu, azalmış arter basıncı ve hipoglisemiye neden olur.

Terapötik metoprolol dozları anne sütüne biraz geçse de ve

fetüs üzerinde beta bloke edici etki olasılığı düşüktür, ancak çocuk daha yakından incelenmelidir (bradikardi mümkündür).

Hamileyseniz veya emziriyorsanız, herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza danışın.

Taşıma ve makine yönetimi

Metoprolol, hastanın araç kullanma ve birlikte çalışma yeteneğini etkiler. artan risközellikle tedavinin başlangıcında ve alkol alırken kazalar (baş dönmesi ve yorgunluk gelişebilir). Bu nedenle, araç kullanmasına ve yapmasına izin verilen doz tehlikeli iş, bireysel olarak belirlenmelidir.

Diğer ilaçları almak

şu anda alıyorsanız lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.zaman veya yakın zamanda almış ilaçlar, ayrıca değilTarif.

Lütfen bunun daha önce alınan veya gelecek için planlanan ilaçlar için de geçerli olduğunu unutmayın.

EGILOC ve diğer antihipertansif ilaçların antihipertansif etkileri genellikle özetlenir. Hipotansiyondan kaçınmak için, bu tür fonların kombinasyonlarını alan hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. Ancak antihipertansif ilaçların etkilerinin toplamı gerekirse daha etkili kan basıncı kontrolünü sağlamak için kullanılabilir.

Metoprolol ve verapamil ve/veya diltiazem gibi diğer kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı kullanımı, negatif inotropik ve kronotropik etkilerde artışa yol açar. Tavsiye edilmez intravenöz uygulama beta-bloker alan hastalarda verapamil gibi kalsiyum kanal blokerleri.

Meli dikkat olmak de Aşağıdaki ajanlarla kombinasyonlar:

• Oral antiaritmik ilaçlar (kinidin ve amiodaron gibi) ve ayrıca parasempatomimetikler (hipotansiyon, bradikardi, atriyoventriküler blok riski).
• Digitalis glikozitler (bradikardi riski, iletim bozuklukları; metoprolol, digitalis ilaçlarının pozitif inotropik etkisini etkilemez).
• Hipotansiyon ve/veya bradikardi riskinden dolayı diğer antihipertansif ilaçlar (özellikle guanetidin, reserpin, alfa-metildopa, klonidin ve guanfasin grupları).
• Klonidin ile kombine edildiğinde tedavi kesilmeli, önce metoprolol ve ardından (birkaç gün sonra) klonidin kesilmelidir. Önce klonidin kesilirse, hipertansif kriz meydana gelebilir.
• Merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan bazı ilaçlar (hipnotikler, sakinleştiriciler, tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler) ve alkol (hipotansiyon riski).
• İlaçlar (kalp depresyonu riski).
• Ergotamin (artan vazokonstriktör etkisi).
• Pr-sempatomimetikler (fonksiyonel antagonizma).
• İndometasin gibi steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (muhtemelen artan antihipertansif etki).
• Östrojenler (muhtemelen metoprololün antihipertansif etkisinde bir azalma).
• Oral antidiyabetik ilaçlar ve insülin (metoprolol, hipoglisemik etkilerini artırabilir ve hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir).
• Kürare gibi kas gevşeticiler (artan nöromüsküler blokaj).
• Enzim inhibitörleri (simetidin, alkol, hidralazin gibi; paroksetin, fluoksetin ve sertralin gibi seçici serotonin geri alım inhibitörleri) - plazma konsantrasyonundaki artıştan dolayı metoprololün etkilerini arttırır.
• Enzim indükleyiciler (rifampisin ve barbitüratlar gibi) - hepatik metabolizmadaki artış nedeniyle metoprololün etkileri azalabilir.
• Sempatik gangliyonları bloke eden ilaçların veya diğer beta blokerlerin (göz damlası gibi) veya MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.

3. EGILOC TABLETLERİ NASIL ALINIR

EGILOC'u her zaman tam olarak doktorunuzun önerdiği şekilde alınız. Herhangişüpheniz varsa doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Tabletler aç veya tok karnına alınabilir.
Gerekirse tableti ikiye bölün.
Aşırı bradikardiyi önlemek için doz kişiye göre ayarlanmalıdır.

Hipertansiyon: Orta ila orta derecede hipertansiyon için, başlangıç ​​dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 25-50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 2 x 100 mg'a yükseltilebilir veya başka bir antihipertansif ajan eklenebilir.

Angina pektoris: Başlangıç ​​dozu günde iki ila üç kez 25-50 mg'dır. Etkisine göre bu doz kademeli olarak günde 200 mg'a çıkarılabilir veya başka bir antianjinal ilaç eklenebilir.

Miyokard enfarktüsü sonrası destekleyici bakım: Olağan doz günde iki kez (sabah ve akşam) 50 ila 100 mg'dır.

Aritmiler: Başlangıç ​​dozu günde iki veya üç kez 25-50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 200 mg'a çıkarılabilir veya başka bir antiaritmik ajan eklenebilir.

Hipertiroidizm: Olağan günlük doz, 3 ila 4 bölünmüş dozda 150-200 mg'dır.

Çarpıntılı kalbin fonksiyonel bozuklukları:

Migren ataklarının önlenmesi: Olağan günlük doz 2 x 50 mg'dır (sabah ve akşam); gerekirse doz 2 x 100 mg'a yükseltilebilir.

Özel hasta grupları:

saat böbrek hastalığı ilacın dozunun belirtilmesi gerekli değildir.
Karaciğer hastalıklarında, metoprololün kan plazma proteinlerine düşük oranda bağlanması (%5-10) nedeniyle genellikle doz değişikliği gerekmez. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde (örneğin baypas ameliyatından sonra), metoprolol dozunun azaltılması gerekebilir.

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

İlaç çocuklara uygulanmamalıdır (klinik deneyim yoktur).

EGIL01S'in çok güçlü veya çok zayıf bir etkisinin olduğu izlenimine sahipseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

kabul ettiysen daha fazla hap EGİLOK"tan atanan, ve herhangi biri yanlışlıkla bu haplardan herhangi bir miktar alırsa, derhal departmanla iletişime geçin. acil Durum en yakın hastane. Doktorunuza göstermek için bu kullanma talimatını ve diğer tabletleri yanınıza alınız.

Doz aşımı belirtileri: hipotansiyon, sinüs bradikardi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, asistol, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi, bilinç kaybı, koma.

Yukarıda sıralanan semptomlar, alkol, antihipertansif ilaçlar, kinidin ve barbitüratların aynı anda uygulanmasıyla kötüleşebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.

Doz aşımı tedavisinin diğer önlemleri arasında, yoğun terapi ve hastanın yakından izlenmesi (dolaşım ve solunum parametreleri, böbrek fonksiyonu, kan şekeri seviyeleri, serum elektrolitleri). İlaç çok uzun zaman önce alınmamışsa, gastrik lavaj (lavaj mümkün değilse, deneyimlenirse kusmaya neden olabilir. sağlık görevlisi ve hastanın bilinci yerindeyse) aktif karbonun eklenmesi ilacın daha fazla emilimini azaltabilir.

Şiddetli hipotansiyon, bradikardi ve kalp yetmezliği tehdidinde B1-agonistleri, istenen etki elde edilene kadar 2-5 dakikalık aralıklarla veya infüzyon yoluyla intravenöz olarak uygulanmalıdır. Seçici Bı-agonistlerinin yokluğunda, atropin veya dopamin intravenöz olarak uygulanabilir. İstenen etkinin olmaması durumunda diğer sempatomimetikler (dobutamin veya norepinefrin) kullanılmalıdır. 1-10 mg dozlarda glukagon uygulaması, güçlü beta-reseptör blokajının etkileriyle başa çıkmaya yardımcı olabilir. İlaç tedavisine dirençli şiddetli bradikardide kalp pili takılması gerekebilir. Bronkospazm, bir B2-agonistinin (örn., terbutalin) IV uygulamasıyla hafifletilebilir. Bu panzehirler, terapötik dozların üzerinde kullanılabilir. Metoprolol hemodiyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.

Eğer senEGILOC almayı unuttum

Unutulan dozları telafi etmek için çift doz almayınız.
Doktor, EGILOC tedavisinin gerekli süresi hakkında sizi bilgilendirecektir. Doktorunuzun talimatlarına uyduğunuzdan emin olun.

4. OLASI YAN ETKİLER

diğerleri gibi ilaçlar, EGILOCG yan etkilere neden olabilir.

Aşağıdaki durumlardan herhangi biri meydana gelirse, EGILOC almayı bırakın ve hemen bir doktora veya bölüme danışın. acil Bakım en yakın hastane:

• Dudakların veya farenksin yutma veya nefes almada zorlukla şişmesi
• Yıkılmak

Bu yan etkiler çok ciddi ancak nadirdir. Görünüşleri şiddetli olduğunuz anlamına gelebilir. alerjik reaksiyon EGILOK'ta. Acil bir duruma ihtiyacınız olabilir sağlık hizmeti veya hastaneye yatış.

Metoprolol genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafif ve geri dönüşümlüdür. Aşağıda listelenen yan etkiler, klinik çalışmalarda ve metoprololün terapötik kullanımı ile bildirilmiştir. Bazı durumlarda, ilacın kullanımı ile advers bir olayın ilişkisi güvenilir bir şekilde kurulmamıştır.

Gergin sistem: yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı. Nadir durumlarda - depresyon, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar, duygusal stres, cinsel işlev bozukluğu; çok nadiren - hafıza bozukluğu ve kafa karışıklığı.

Kardiyovasküler sistem: bradikardi (düşük kalp hızı), ortostatik hipotansiyon, soğuk ekstremiteler, çarpıntı, nadir durumlarda, kalp ağrısı, aritmiler.

Gastrointestinal sistem: mide bulantısı, karın ağrısı, ishal, kabızlık, nadir durumlarda, kusma, ağız kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Kooyua: döküntü, terleme, nadir durumlarda, ışığa duyarlılık, ilerleyici sedef hastalığı.

Solunum sistemi: nefes darlığı.

duyular: nadiren - görme bozukluğu, kulak çınlaması.

vücut ağırlığında artış; çok nadir durumlarda, eklem ağrısı.

Yukarıdaki etkilerden herhangi biri klinik olarak anlamlı bir yoğunluğa ulaşırsa ve nedeni güvenilir bir şekilde belirlenemezse, EGILOK'un alınması "durdurulmalıdır.

Burada belirtilmeyen herhangi bir yan etki bulursanıztalimatlarını lütfen doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

5. HAZIRLIĞIN GÖRÜNÜŞÜ VE PAKETLENMESİ

EGILOC 25 mg ilacının tanımı: Bir tarafında haç biçiminde bir bölme çizgisi ve bir çift eğimli ("çift çıtçıtlı" şekil) beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks tabletler ve üzerinde stilize "E" harfi ve 435 sayısı ile oyulmuş diğer taraf, kokusuz veya neredeyse kokusuz.

İlacın tanımı EGILOK 50 mg: Beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks tabletler, bir tarafında çentikli ve diğer tarafında stilize "E" harfi ve 434 sayısı ile oyulmuş, kokusuz veya neredeyse kokusuz.

İlacın tanımı EGILOK "100 mg: Beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks tabletler, eğimli, bir tarafında çentikli ve diğer tarafında stilize "E" harfi ve diğer tarafında 432 sayısı ile oyulmuş, kokusuz veya neredeyse kokusuz.

30 tablet (sadece EGILOK için, 100 mg tabletler için) veya kahverengi cam flakonlarda 60 tablet, kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutu içinde paketlenmiştir.

6. SAKLAMA KOŞULLARI

Şurada saklayın: oda sıcaklığı(15 - 25 °C). İlacı çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın!

7. RAF ÖMRÜ

Son kullanma tarihi ambalaj üzerinde belirtilmiştir.
Paket üzerinde yazılı olan son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.

8. ECZANELERDEN AYRILMA ŞARTLARI

Reçetede.

9. ÜRETİCİ

OJSC İLAÇ TESİSİ EGIS
1106 Budapeşte, st. Keresturi, 30-38
MACARİSTAN
Telefon: (36-1) 265-5555
Faks: (36-1) 265-5529

Beta 1 -adrenerjik bloker

aktif madde

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

tabletler beyaz veya neredeyse Beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir yanda haç biçiminde bir bölme çizgisi ve çift eğimli ("çift adım" şekli) ve diğer yanda gravür "E435", kokusuz.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 41.5 mg, sodyum karboksimetil nişasta (tip A) - 7.5 mg, kolloidal susuz silikon dioksit - 2 mg, K90 - 2 mg, magnezyum stearat - 2 mg.

20 adet - kabarcıklar (3) - karton paketler.

tabletler beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında bir çizgi ve diğer tarafında "E434" gravürü, kokusuz.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 83 mg, sodyum karboksimetil nişasta (tip A) - 15 mg, kolloidal susuz silikon dioksit - 4 mg, povidon K90 - 4 mg, magnezyum stearat - 8 mg.

15 adet - kabarcıklar (4) - karton paketler.
60 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.

tabletler beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, eğimli, bir tarafında çizgi ve diğer tarafında "E432" gravürü, kokusuz.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 166 mg, sodyum karboksimetil nişasta (tip A) - 30 mg, kolloidal susuz silikon dioksit - 8 mg, povidon K90 - 8 mg, magnezyum stearat - 8 mg.

30 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.
60 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.

farmakolojik etki

Kardiyoselektif β-adrenerjik reseptör blokeri.

Metoprolol, sempatik sistemin artan aktivitesinin kalp üzerindeki etkisini baskılar ve ayrıca kalp hızı, kasılma, ejeksiyon ve kan basıncında hızlı bir düşüşe neden olur.

Arteriyel hipertansiyon ile metoprolol, ayakta duran ve yatan hastalarda kan basıncını düşürür. İlacın uzun süreli antihipertansif etkisi, sistemik vasküler dirençte kademeli bir azalma ile ilişkilidir. Arteriyel hipertansiyon ile ilacın uzun süreli kullanımı, sol ventrikül kütlesinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya ve diyastolik fonksiyonunda bir iyileşmeye yol açar. Hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan erkeklerde, metoprolol kardiyovasküler nedenlerden kaynaklanan ölümleri azaltır (öncelikle ani ölüm, ölümcül ve ölümcül olmayan kalp krizi ve felç).

- taşikardinin eşlik ettiği kardiyak aktivitenin fonksiyonel bozuklukları;

- IHD (miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi, anjina ataklarının önlenmesi);

- kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler aritmiler, ventriküler erken atımlar);

- hipertiroidizm (bir parçası olarak karmaşık terapi);

- migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

- kardiyojenik şok;

- AV blok II ve III derece;

- sinoatriyal abluka;

- sinüs bradikardisi (kalp hızı<50 уд./мин);

- dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;

- şiddetli periferik dolaşım bozuklukları;

- 18 yaşına kadar (yeterli klinik veri olmaması nedeniyle);

- verapamil'in eşzamanlı intravenöz uygulaması;

- şiddetli bronşiyal astım formu;

- alfa blokerlerin eşzamanlı kullanımı olmadan feokromositoma;

- metoprolol veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;

- diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık.

Klinik veri eksikliği nedeniyle Egiolok, kalp hızının eşlik ettiği akut miyokard enfarktüsünde kontrendikedir.<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms ve sistolik kan basıncı<100 мм рт.ст.

Dikkatlice ilaç diabetes mellitus için reçete edilmelidir; metabolik asidoz; bronşiyal astım; KOAH; böbrek / karaciğer yetmezliği; miyastenia gravis; feokromositoma (alfa blokerlerle eşzamanlı kullanımda); tirotoksikoz; AV blokajı I derece, depresyon (öykü dahil); Sedef hastalığı; periferik damarların oblitere edici hastalıkları (aralıklı topallama, Raynaud sendromu); gebelik; emzirme döneminde; yaşlı hastalar; Yüklü bir alerjik geçmişi olan hastalar (adrenalin kullanımı ile yanıtta bir azalma mümkündür).

Dozaj

İlaç, gıda alımı sırasında veya olmadan ağızdan alınmalıdır. Gerekirse tableti ikiye bölün.

Aşırı bradikardi gelişimini önlemek için doz kademeli olarak ve bireysel olarak seçilmelidir. Maksimum günlük doz 200 mg'dır.

saat hafif ila orta arteriyel hipertansiyon başlangıç ​​dozu günde 2 kez (sabah ve akşam) 25-50 mg'dır. Gerekirse doz kademeli olarak 100-200 mg/gün'e çıkarılabilir veya başka bir antihipertansif ajan eklenebilir.

saat anjina pektoris başlangıç ​​dozu günde 2-3 kez 25-50 mg'dır. Etkisine göre doz kademeli olarak 200 mg/güne çıkarılabilir veya başka bir antianjinal ilaç eklenebilir.

saat kalp ritmi bozuklukları başlangıç ​​dozu günde 2-3 kez 25-50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 200 mg/gün'e çıkarılabilir veya başka bir antiaritmik ajan eklenebilir.

saat hipertiroidizm olağan günlük doz, 3-4'e bölünmüş dozlarda 150-200 mg'dır.

saat çarpıntı hissi eşliğinde kalbin fonksiyonel bozuklukları olağan doz günde 2 kez 50 mg'dır (sabah ve akşam); gerekirse doz ikiye bölünerek 200 mg'a çıkarılabilir.

İçin migren ataklarının önlenmesiönerilen doz günde 2'ye bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) 100 mg'dır; gerekirse doz ikiye bölünerek 200 mg/gün'e çıkarılabilir.

Sahip olmak olan hastalar böbrek yetmezliği dozaj rejiminde herhangi bir değişiklik gerekli değildir.

Karaciğer sirozu ile, metoprololün kan plazma proteinlerine düşük bağlanması nedeniyle genellikle bir doz değişikliği gerekli değildir. saat şiddetli karaciğer yetmezliği(örneğin portokaval şant sonrası), Egilok dozunun azaltılması gerekebilir.

Sahip olmak yaşlı hastalar doz ayarlaması gerekli değildir.

Yan etkiler

Egilok genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafif ve geri dönüşümlüdür. Aşağıda listelenen yan etkiler, klinik çalışmalarda ve metoprololün terapötik kullanımı ile bildirilmiştir. Bazı durumlarda, ilacın kullanımı ile advers bir olayın ilişkisi güvenilir bir şekilde kurulmamıştır. Aşağıdaki yan etki sıklığı parametreleri şu şekilde tanımlanmıştır: çok sık (> %10), sık sık (%1-9.9), seyrek olarak (%0.1-0.9), nadiren (%0.01-0.09), çok nadiren, dahil bireysel mesajlar (<0.01%).

Sinir sisteminden:çok sık - artan yorgunluk; sık sık - baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren - artan uyarılabilirlik, kaygı; seyrek olarak - parestezi, kasılmalar, depresyon, konsantrasyon azalması, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar; çok nadiren - amnezi / hafıza bozukluğu, depresyon, halüsinasyonlar.

Kardiyovasküler sistem tarafında: sıklıkla - bradikardi, ortostatik hipotansiyon (bazı durumlarda senkop mümkündür), alt ekstremitelerde soğukluk, çarpıntı; seyrek olarak - kalp yetmezliği semptomlarında geçici bir artış, miyokard enfarktüsü olan hastalarda kardiyojenik şok, 1. derece AV bloğu; nadiren - iletim bozuklukları, aritmi; çok nadiren - kangren (periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda).

Solunum sisteminden: sık sık - fiziksel eforla nefes darlığı; seyrek olarak - bronşiyal astımlı hastalarda bronkospazm; nadiren - rinit.

Sindirim sisteminden: sıklıkla - mide bulantısı, karın ağrısı, kabızlık veya ishal; seyrek olarak - kusma; nadiren - ağız mukozasının kuruluğu, anormal karaciğer fonksiyonu.

Derinin yanından: seyrek olarak - ürtiker, artan terleme; nadiren - alopesi; çok nadiren - ışığa duyarlılık, sedef hastalığının seyrinin alevlenmesi.

Duyulardan: nadiren - bulanık görme, gözlerde kuruluk ve / veya tahriş, konjonktivit; çok nadiren - kulaklarda çınlama, bozulmuş tat.

Üreme sistemi tarafında: nadiren, iktidarsızlık / cinsel işlev bozukluğu.

Diğerleri: seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış; çok nadiren - artralji, trombositopeni.

Yukarıdaki etkilerden herhangi biri klinik olarak anlamlı bir yoğunluğa ulaşırsa ve nedeni güvenilir bir şekilde tespit edilemezse Egilok kullanımı kesilmelidir.

aşırı doz

Belirtiler: kan basıncında belirgin azalma, sinüs bradikardisi, AV blokajı, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, asistol, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi, bilinç kaybı, koma. Yukarıda listelenen semptomlar, etanol, antihipertansif ilaçlar, kinidin ve barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda kötüleşebilir.

Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika ila 2 saat sonra ortaya çıkar.

Tedavi: Yoğun bakım ünitesinde hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi (kan basıncı, kalp hızı, solunum hızı, böbrek fonksiyonu, kan şekeri konsantrasyonu, serum elektrolitlerinin kontrolü) gereklidir. İlaç yakın zamanda alınmışsa, aktif kömür ile gastrik lavaj ilacın emilimini daha da azaltabilir (lavaj mümkün değilse, hastanın bilinci açıksa kusmaya neden olabilir). Kan basıncında aşırı bir azalma, bradikardi ve kalp yetmezliği tehdidi durumunda - IV, 2-5 dakikalık aralıklarla, beta-adrenerjik agonistlerin (istenen etki elde edilene kadar) veya / girişte 0.5-2 mg atropin. Olumlu bir etkinin yokluğunda, dopamin, dobutamin veya norepinefrin (norepinefrin). Hipoglisemi ile - 1-10 mg glukagon girişi, geçici bir kalp pili takılması. Bronkospazm ile - beta 2 -adrenomimetiklerin tanıtımı. Konvülsiyonlar ile - diazepamın yavaş intravenöz uygulaması. Hemodiyaliz etkisizdir.

İlaç etkileşimleri

Egilok ilacının antihipertansif etkileri, diğer antihipertansif ilaçlarla aynı anda kullanıldığında genellikle artar. Arteriyel hipotansiyondan kaçınmak için, bu tür fonların kombinasyonlarını alan hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. Bununla birlikte, etkili kan basıncı kontrolünü sağlamak için gerekirse antihipertansif ilaçların etkilerinin toplamı kullanılabilir.

Metoprolol ve diltiazem ve verapamil gibi yavaş kalsiyum kanallarının blokerlerinin eşzamanlı kullanımı, negatif inotropik ve kronotropik etkilerde artışa neden olabilir. Beta-bloker alan hastalarda verapamil tipinin IV uygulamasından kaçınılmalıdır.

Dikkat gerektiren kombinasyonlar

Oral antiaritmik ilaçlar (kinidin ve amiodaron gibi): bradikardi gelişme riski, AV blok.

Kardiyak glikozitler: bradikardi gelişme riski, iletim bozuklukları; metoprolol, kardiyak glikozitlerin pozitif inotropik etkisini etkilemez.

Diğer antihipertansif ilaçlar (özellikle guanetidin, reserpin, alfa-metildopa, klonidin ve guanfasin grupları): arteriyel hipotansiyon ve/veya bradikardi gelişme riski.

Metoprolol ve klonidinin eşzamanlı kullanımının sonlandırılması, metoprololün ve ardından (birkaç gün sonra) klonidinin iptal edilmesiyle başlatılmalıdır; önce klonidin kesilirse hipertansif kriz gelişebilir.

Merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan bazı ilaçlar (örneğin, hipnotikler, sakinleştiriciler, tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve etanol): arteriyel hipotansiyon geliştirme riski.

Anestezikler: kardiyak depresyon riski.

Alfa ve beta sempatomimetikler: arteriyel hipertansiyon gelişme riski, önemli bradikardi, kalp durması olasılığı.

Ergotamin: artan vazokonstriktör etkisi.

Beta 2 -sempatomimetikler: fonksiyonel antagonizma.

NSAID'ler (örneğin, indometasin): antihipertansif etki zayıflayabilir.

Östrojenler: metoprololün antihipertansif etkisini azaltabilir.

Oral hipoglisemik ajanlar ve insülin: metoprolol, hipoglisemik etkilerini artırabilir ve hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir.

Curariform kas gevşeticiler: artan nöromüsküler blokaj.

Enzim inhibitörleri (örneğin simetidin, etanol, hidralazin; seçici serotonin geri alım inhibitörleri, örneğin paroksetin, fluoksetin ve sertralin): kan plazmasındaki konsantrasyonundaki artış nedeniyle metoprololün etkileri artabilir.

Enzim indükleyiciler (rifampisin ve barbitüratlar): Hepatik metabolizmadaki artışa bağlı olarak metoprololün etkileri azalabilir.

Sempatik gangliyonları veya diğer beta blokerleri (örneğin göz damlaları) veya MAO inhibitörlerini bloke eden ilaçların eşzamanlı kullanımı, dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.

Özel Talimatlar

Egilok ilacını reçete ederken, kalp atış hızını ve kan basıncını düzenli olarak izlemelisiniz. Hastaya kalp atış hızının nasıl hesaplanacağı öğretilmeli ve kalp atış hızı ile tıbbi konsültasyon ihtiyacı konusunda talimat verilmelidir.<50 уд./мин.

Diabetes mellituslu hastalarda kan şekeri düzeyleri düzenli olarak izlenmeli ve gerekirse insülin veya oral hipoglisemik ilaçların dozu ayarlanmalıdır.

İlacın günde 200 mg'ı aşan bir dozda kullanılması, kardiyoselektifliği azaltır.

Egilok'un kronik kalp yetmezliği olan hastalara atanması ancak tazminat aşamasına ulaştıktan sonra mümkündür.

Egilok alan hastalarda, aşırı duyarlılık reaksiyonlarının şiddetinde bir artış (yüklü bir alerjik öykünün arka planına karşı) ve geleneksel epinefrin (adrenalin) dozlarının uygulanmasından etki eksikliği mümkündür.

Egilok alan hastalarda anafilaktik şok daha şiddetli olabilir.

Egilok kullanımının arka planına karşı, bozulmuş periferik dolaşımın semptomlarını şiddetlendirmek mümkündür.

Egilok kademeli olarak iptal edilmeli ve dozu 14 günlük bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalıdır. Tedavinin keskin bir şekilde kesilmesi ile anjina pektoris ataklarını ve koroner rahatsızlık geliştirme riskini artırmak mümkündür. İlaç bırakma döneminde koroner arter hastalığı olan hastalar yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Anjina pektoris ile, seçilen Egilok dozu, yük ile 55-60 atım / dak dinlenme kalp hızı sağlamalıdır - 110 atım / dak'dan fazla olmamalıdır.

Kontakt lens kullanan hastalar, beta blokerlerle tedavi sırasında gözyaşı sıvısı üretimini azaltmanın mümkün olduğunu dikkate almalıdır.

Egilok, hipertiroidizmin bazı klinik belirtilerini (örn. taşikardi) maskeleyebilir. Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi, semptomları şiddetlendirebileceğinden kontrendikedir.

Diabetes mellitus ile Egilok almak hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Seçici olmayan beta blokerlerin aksine, insülinin neden olduğu hipoglisemiyi pratik olarak artırmaz ve kan şekeri konsantrasyonunun normal seviyelere geri dönmesini geciktirmez.

Bronşiyal astımı olan hastalara metoprolol reçete edilirken, beta 2 -adrenomimetiklerin eşzamanlı kullanımı gereklidir.

Feokromasitoma hastalarında Egilok, alfa blokerlerle kombinasyon halinde kullanılmalıdır.

Herhangi bir cerrahi müdahale yapmadan önce, cerrahı / anestezisti Egilok ile devam eden tedavi hakkında bilgilendirmek gerekir (minimum negatif inotropik etkiye sahip genel anestezi için bir ilaç seçimi); ilaç çekilmesi gerekli değildir.

Katekolamin arzını azaltan ilaçlar (örneğin reserpin) beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncında veya bradikardide aşırı bir düşüş tespit etmek için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

İlacı yaşlı hastalara reçete ederken, karaciğer fonksiyonu düzenli olarak izlenmelidir. Dozaj rejiminin düzeltilmesi, yalnızca yaşlı hastalarda artan bir bradikardi ortaya çıkarsa gereklidir (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaların böbrek fonksiyonlarını izlemeleri tavsiye edilir.

Depresif bozukluğu olan hastaların durumunun özel olarak izlenmesi yapılmalıdır. Beta bloker kullanımına bağlı depresyon gelişmesi durumunda tedavi kesilmelidir.

Progresif bradikardi meydana gelirse, doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.

Pediatride kullanım

Yeterli klinik veri olmaması nedeniyle, ilacın kullanılması önerilmez. 18 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde.

Araç kullanma ve mekanizma kullanma becerisine etkisi

Araç sürerken ve artan dikkat konsantrasyonu gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken (baş dönmesi ve artan yorgunluk riski) dikkatli olunmalıdır.

Gebelik ve emzirme

İlacın kullanımı hamilelik sırasında tavsiye edilmez. İlacın kullanımı, ancak anneye yönelik amaçlanan yararın fetüs için potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür. Hamilelik sırasında ilacı reçete etmek gerekirse, bradikardi, arteriyel hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum depresyonu gelişebileceğinden, doğumdan sonraki 48-72 saat içinde fetüsün ve yenidoğanın durumunu dikkatlice izlemek gerekir.

İlacı terapötik dozlarda kullanırken, anne sütüne sadece az miktarda metoprolol atılmasına rağmen, yenidoğanın durumu izlenmelidir (bradikardi mümkündür). Emzirme döneminde ilacın kullanılması tavsiye edilmez. Gerekirse, emzirme döneminde Egilok ilacını kullanın, emzirmeyi bırakmalısınız.

Şiddetli karaciğer yetmezliği

Egilok (etkin bileşen metoprolol), kendi sempatomimetik aktivitesi olmayan popüler bir Macar beta-1 bloker seçici eylemdir. Antihipertansif, antianginal (anti-iskemik) ve antiaritmik etkileri vardır. Birinci derece kalp pilinin otomatizmini baskılar, kalp atış hızını düşürür, atriyoventriküler iletimi yavaşlatır, kalp kasının uyarılabilirliğini ve kontraktilitesini azaltır, kalp debisini azaltır ve kalbin oksijen ihtiyacını azaltır. Fiziksel ve psiko-duygusal stres sırasında katekolamin nörotransmitterlerinin kalp üzerindeki uyarıcı etkisini azaltır. Egilok'un antihipertansif etkisi, ilaç seyrinin ikinci haftasının sonunda stabilize olur. Angina pektoris ile ilaç, atakların sıklığını ve şiddetini azaltır. Miyokard enfarktüsü meydana geldiğinde, Egilok iskemik lezyon alanını sınırlar, yaşamı tehdit eden aritmi riskini ve tekrarlayan miyokard enfarktüsü olasılığını azaltır. Orta dozlarda, seçici olmayan beta blokerlerden daha az kullanıldığında, bronş ağacının düz kaslarını ve periferik arterleri etkiler. Oral uygulamadan sonra egilok, gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Aktif maddenin kandaki maksimum konsantrasyonu 1-2 saat sonra gözlenir. Plazma yarı ömrü 3-4 saattir.

Egilok tabletlerde mevcuttur. İlacın önerilen günlük dozu, kademeli olarak 200 mg'a çıkma olasılığı ile 1-2 doz için 100 mg'dır. Maksimum günlük doz 400 mg'ı geçmemelidir. İlaç, dahil olmak üzere çok iyi araştırılmıştır. Rus bilim adamları tarafından. Bu nedenle, çalışmalardan birinde, yerli kardiyologlar, diabetes mellituslu hastalarda arteriyel hipertansiyon tedavisinde egilok'un etkinliğini inceledi. Bu konunun önemi, insüline bağımlı olmayan diabetes mellitustan muzdarip hastaların yaklaşık %70'inin belirli kardiyovasküler komplikasyonlardan ölmesi ve kan basıncının sıkı kontrolünün ölüm oranlarını glisemik kontrolden daha büyük ölçüde bile önemli ölçüde azaltabilmesi gerçeğinden kaynaklanmaktadır.

Bu tür hastalarda beta bloker kullanmanın fizibilitesi uzun süredir sorgulanmaktadır. Hipoglisemi riskini önemli ölçüde artırdıklarına, belirtilerini gizlediklerine, hipoglisemik bir olaydan sonra glikoz konsantrasyonunun geri kazanım oranını engellediklerine ve lipid profilini kötüleştirdiklerine inanılıyordu. Anlaşıldığı üzere, bu tür korkular yersizdi. Yukarıdaki çalışmaya dönersek, sistolik ve diyastolik kan basıncının her iki grupta da azaldığı ancak diyabetik grupta bu düşüşün daha belirgin olduğu belirtilmelidir. Ek olarak, Egilok tedavisi toplam ve "kötü" kolesterol, trigliserit seviyesinde bir azalmaya yol açtı ve pratik olarak karbonhidratların metabolizmasını etkilemedi. Başka bir çalışma, ilacın koroner kalp hastalığındaki etkinliğini inceledi. Bazı klinisyenler, bazı antianjinal ilaçların, sadece hafif anti-iskemik etkilerle ağrıyı etkili bir şekilde giderebildiğinden şikayet etmiştir. Bu, iskeminin (ağrısız iskemi olarak adlandırılır) saldırdığı kalp tarafından gönderilen tehlike sinyalini maskeleyebilir. Çalışma, efor anjinası olan hastaları içeriyordu. Egilok tedavisi sonucunda anjina ataklarının sıklığı yarı yarıya azaldı. İlacın anti-iskemik aktivitesi, egzersiz toleransındaki iyileşme ile doğrulanır. Beta blokerler ve özellikle egilok, sadece terapötik için değil, aynı zamanda enfarktüs sonrası hastalarda iskemik komplikasyonların önlenmesi de dahil olmak üzere profilaktik amaçlar için kullanılır. İlaç ayrıca, beta blokerlerin kullanımına bir kontrendikasyon olan bronko-obstrüktif sendrom ile birlikte koroner kalp hastalığından muzdarip hastaları tedavi etmek için de kullanılabilir.

Farmakoloji

İntrinsik sempatomimetik aktiviteye sahip olmayan kardiyoselektif beta 1 bloker. Hipotansif, antianginal ve antiaritmik etkileri vardır. Sinüs düğümünün otomatizmini azaltır, kalp hızını azaltır, AV iletimini yavaşlatır, miyokardiyal kontraktiliteyi ve uyarılabilirliği azaltır, kalp debisini azaltır ve miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. Fiziksel ve psiko-duygusal stres sırasında katekolaminlerin kalp üzerindeki uyarıcı etkisini bastırır.

Kurs kullanımının 2. haftasının sonunda stabilize olan hipotansif bir etkiye neden olur. Efor anjinası ile metoprolol, atakların sıklığını ve şiddetini azaltır. Supraventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon ile kalp atış hızını normalleştirir. Miyokard enfarktüsü durumunda, kalp kasının iskemi bölgesini sınırlamaya yardımcı olur ve ölümcül aritmi geliştirme riskini azaltır, miyokard enfarktüsünün tekrarlama olasılığını azaltır. Orta derecede terapötik dozlarda kullanıldığında, bronşların ve periferik arterlerin düz kasları üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre daha az belirgin bir etkiye sahiptir.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra, metoprolol gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir, kan plazmasındaki aktif maddenin C max'ına 1-2 saat sonra ulaşılır. Emilimden sonra, metoprolol büyük ölçüde "ilk geçiş" etkisine maruz kalır. "karaciğer yoluyla. Aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerinin katılımıyla karaciğerde yaygın olarak metabolize edilir. Plazmadan T 1/2 metoprolol 3-4 saattir ve tedavi süresince değişmez. Alınan dozun %95'inden fazlası böbrekler tarafından atılır ve bunun sadece %3'ü değişmeden kalır.

Tahliye formu

Tabletler beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, haç biçiminde bir bölme çizgisi ve bir tarafında çift eğimli ve diğer tarafında "E435" gravürü, kokusuzdur.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat, kolloidal susuz silikon dioksit, povidon K90, magnezyum stearat.

30 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.
60 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.

Dozaj

Ağızdan alındığında ortalama doz 1-2 doz halinde 100 mg/gündür. Gerekirse, günlük doz kademeli olarak 200 mg'a çıkarılır. Girişte / girişte, tek bir doz - 2-5 mg; etkinin yokluğunda, 5 dakika sonra tekrar uygulama mümkündür.

Maksimum dozlar: oral uygulama için günlük doz 400 mg, intravenöz uygulama için tek doz 15-20 mg'dır.

Etkileşim

Antihipertansif ilaçlar, diüretikler, antiaritmik ilaçlar, nitratlar ile eşzamanlı kullanımda, ciddi arteriyel hipotansiyon, bradikardi, AV blokajı riski vardır.

Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda, metoprololün metabolizması hızlanır ve bu da etkinliğinde bir azalmaya yol açar.

Hipoglisemik ajanlarla eşzamanlı kullanım ile hipoglisemik ajanların etkisini arttırmak mümkündür.

NSAID'lerle eşzamanlı kullanımda, metoprololün hipotansif etkisini azaltmak mümkündür.

Opioid analjeziklerle eşzamanlı kullanımda, kardiyodepresan etki karşılıklı olarak artırılır.

Periferik kas gevşeticilerle eşzamanlı kullanımda, nöromüsküler blokaj artabilir.

İnhalasyon anestezisi için ajanlarla eşzamanlı kullanımda, miyokard fonksiyonunun inhibisyonu ve arteriyel hipotansiyon gelişimi riski artar.

Oral kontraseptifler, hidralazin, ranitidin, simetidin ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu artar.

Amiodaron ile eşzamanlı kullanımda, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler fibrilasyon, asistol mümkündür.

Verapamil ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki C max ve metoprololün AUC'si artar. Kalbin dakika ve vuruş hacmi, nabız hızı, arteriyel hipotansiyon azalır. Belki kalp yetmezliği, nefes darlığı ve sinüs blokajı gelişimi.

Metoprolol alırken intravenöz verapamil uygulaması ile kalp durması tehdidi vardır.

Eşzamanlı kullanım ile dijital glikozitlerin neden olduğu bradikardiyi artırmak mümkündür.

Dekstropropoksifen ile eşzamanlı kullanımda metoprololün biyoyararlanımı artar.

Diazepam ile eşzamanlı kullanımda, diazepamın klirensinde bir azalma ve AUC'de bir artış mümkündür, bu da etkilerinde bir artışa ve psikomotor reaksiyonların hızında bir azalmaya yol açabilir.

Diltiazem ile eşzamanlı kullanımda, diltiazemin etkisi altında metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu artar. Diltiazemin neden olduğu AV düğümü yoluyla dürtü iletiminin yavaşlaması nedeniyle kalbin aktivitesi üzerindeki etki ilave olarak engellenir. Şiddetli bradikardi gelişme riski, inme ve dakika hacminde önemli bir azalma vardır.

Lidokain ile eşzamanlı kullanımda, lidokainin eliminasyonunun ihlali mümkündür.

İzoenzim CYP2D6'nın düşük aktivitesi olan hastalarda mibefradil ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonunu artırmak ve toksik etki geliştirme riskini artırmak mümkündür.

Norepinefrin, epinefrin, diğer adreno- ve sempatomimetiklerle (göz damlası şeklinde veya antitussiflerin bir parçası olarak dahil) eşzamanlı kullanımda, kan basıncında hafif bir artış mümkündür.

Propafenon ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu artar ve toksik bir etki gelişir. Propafenonun karaciğerde metoprolol metabolizmasını inhibe ettiğine, klirensini azalttığına ve serum konsantrasyonlarını artırdığına inanılmaktadır.

Reserpin, guanfasin, metildopa, klonidin ile eşzamanlı kullanımda şiddetli bradikardi gelişebilir.

Rifampisin ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu azalır.

Metoprolol, sigara içen hastalarda teofilin klirensinde hafif bir azalmaya neden olabilir.

Fluoksetin CYP2D6 izoenzimini inhibe eder, bu da metoprolol metabolizmasının inhibisyonuna ve kümülasyonuna yol açarak kardiyodepresan etkisini artırabilir ve bradikardiye neden olabilir. Bir letarji gelişimi vakası anlatılmaktadır.

Fluoksetin ve esas olarak metabolitleri, uzun süreli T 1/2 ile karakterize edilir, bu nedenle ilaç etkileşimleri olasılığı, fluoksetinin kesilmesinden birkaç gün sonra bile devam eder.

Siprofloksasin ile aynı anda kullanıldığında metoprololün vücuttan klerensinde bir azalma olduğuna dair raporlar vardır.

Ergotamin ile eş zamanlı kullanımda periferik dolaşım bozukluklarını artırmak mümkündür.

Östrojenlerle eşzamanlı kullanımda, metoprololün antihipertansif etkisi azalır.

Metoprololün eşzamanlı kullanımı ile kandaki etanol konsantrasyonunu arttırır ve atılımını uzatır.

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistemin yanından: bradikardi, arteriyel hipotansiyon, AV iletim anormallikleri, kalp yetmezliği semptomlarının ortaya çıkması mümkündür.

Sindirim sisteminden: tedavinin başlangıcında ağız kuruluğu, mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık mümkündür; bazı durumlarda - karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi tarafından: tedavinin başlangıcında, halsizlik, yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı, kas krampları, uzuvlarda üşüme ve parestezi hissi mümkündür; gözyaşı sıvısının salgılanmasında olası azalma, konjonktivit, rinit, depresyon, uyku bozuklukları, kabuslar.

Hematopoetik sistemden: bazı durumlarda - trombositopeni.

Endokrin sistemden: diabetes mellituslu hastalarda hipoglisemik durumlar.

Solunum sisteminden: yatkın hastalarda bronş tıkanıklığı semptomları ortaya çıkabilir.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı.

Belirteçler

Arteriyel hipertansiyon, anjina ataklarının önlenmesi, kardiyak aritmiler (supraventriküler taşikardi, ekstrasistol), miyokard enfarktüsünden sonra ikincil korunma, hiperkinetik kardiyak sendrom (hipertiroidizm, NCD dahil). Migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

AV blok II ve III derece, sinoatriyal blok, bradikardi (kalp hızı 50 atım/dk'dan az), SSSU, arteriyel hipotansiyon, kronik kalp yetmezliği evre IIB-III, akut kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, metabolik asidoz, şiddetli periferik dolaşım bozuklukları, metoprolole aşırı duyarlılık.

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama

Hamilelik sırasında kullanım, ancak anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür. Metoprolol plasenta bariyerini geçer. Yenidoğanda olası bradikardi, arteriyel hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum durması gelişmesi nedeniyle, metoprolol planlanan doğum tarihinden 48-72 saat önce iptal edilmelidir. Doğumdan sonra, yenidoğanın durumunun 48-72 saat boyunca sıkı bir şekilde izlenmesini sağlamak gerekir.

Küçük miktarlarda metoprolol anne sütüne geçer. Emzirme döneminde uygulama önerilmez.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanın.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için başvuru

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanın.

Özel Talimatlar

Kronik obstrüktif solunum yolu hastalıkları, diabetes mellitus (özellikle kararsız seyirli), Raynaud hastalığı ve periferik arterlerin oblitere edici hastalıkları, feokromositoma (alfa-blokerlerle birlikte kullanılmalıdır), şiddetli böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılır. .

Metoprolol tedavisinin arka planına karşı, kontakt lens kullanan hastalar için önemli olan gözyaşı sıvısı üretimini azaltmak mümkündür.

Metoprolol ile uzun bir tedavinin tamamlanması, bir doktor gözetiminde kademeli olarak (en az 10 gün içinde) gerçekleştirilmelidir.

Klonidin ile kombine tedavi uygulandığında, hipertansif bir krizden kaçınmak için metoprololün kesilmesinden birkaç gün sonra ikincisi kesilmelidir. Hipoglisemik ajanlarla eşzamanlı kullanımda, dozaj rejimlerinin düzeltilmesi gerekir.

Anesteziden birkaç gün önce metoprolol almayı bırakmak veya minimal negatif inotropik etkiye sahip bir anestezi ilacı seçmek gerekir.

Araç kullanma ve mekanizma kullanma becerisine etkisi

Faaliyetleri daha fazla dikkat gerektiren hastalarda, metoprololün ayaktan tedavi bazında kullanılması konusu ancak hastanın bireysel yanıtı değerlendirildikten sonra çözülmelidir.

Latin isim: Egilok S

ATX kodu: C07AB02

Aktif madde: metoprolol (Metoprolol)

Üretici: İntaş İlaç Ltd. (İntaş İlaç Ltd.) (Hindistan)

Açıklama ve fotoğraf güncellemesi: 30.11.2018

Egilok S, seçici eylemin beta 1 -adrenerjik blokeridir.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Dozaj formu - uzun süreli etki tabletleri, film kaplı: bikonveks, oval, beyaz, her iki tarafta da riskli (10 adet. Bir blisterde, 3 veya 10 kabarcıklı bir karton kutuda ve Egilok C'nin kullanım talimatları).

1 tabletin bileşimi:

• aktif madde: metoprolol süksinat - 25, 50, 100 veya 200 mg;
• yardımcı bileşenler: etilselüloz, metilselüloz, mikrokristal selüloz, gliserol, magnezyum stearat, mısır nişastası;
• film kaplama: Sepifilm LP 770 beyaz (hipromelloz, titanyum dioksit E171, stearik asit, mikrokristal selüloz).

farmakolojik özellikler

farmakodinamik

Egilok C - metoprolol süksinatın aktif maddesi, β2-adrenerjik reseptörleri bloke etmek için gerekenden çok daha küçük dozlarda kullanıldığında β1-adrenerjik reseptörleri bloke edebilen bir beta1-adrenerjik blokerdir.

Egilok S, önemsiz bir membran stabilize edici aktiviteye sahiptir ve kısmi bir agonist değildir.

Metoprolol, fiziksel ve sinirsel stres sırasında salınan katekolaminlerin kardiyak aktivite üzerinde uyguladığı agonistik etkiyi azaltabilir veya bastırabilir. Bu, ilacın, keskin bir katekolamin salınımı nedeniyle dakika hacminde ve kalp hızında (HR), kalp kasılmasında bir artış ve kan basıncında (BP) bir artışı önleyebileceği anlamına gelir.

Geleneksel tabletlenmiş selektif beta 1-adrenerjik blokerlerin (metoprolol tartrat dahil) aksine, uzatılmış salımlı metoprolol süksinat, ilacın sabit bir plazma konsantrasyonunu ve en az 24 saat boyunca stabil bir klinik etki (beta 1-adrenerjik blokaj) sağlar. önemli maksimum plazma metoprolol süksinat konsantrasyonlarının olmaması, geleneksel metoprolol tablet formlarından daha yüksek bir β1-seçiciliğine sahiptir. Ek olarak, Egilok S, örneğin yürürken bacaklarda güçsüzlük veya bradikardi gibi sıklıkla maksimum plazma konsantrasyonlarında ortaya çıkan potansiyel yan etkileri geliştirme riskini önemli ölçüde azaltır.

Eşlik eden obstrüktif akciğer hastalıkları ile, beta 2 -adrenomimetiklere ek olarak Egilok C reçete edilebilir. Metoprolol süksinat, seçici olmayan beta blokerlere kıyasla bunların neden olduğu bronkodilatasyon üzerinde daha az etkiye sahiptir.

Metoprolol süksinat, seçici olmayan beta blokerlerden daha az, karbonhidrat metabolizmasını ve insülin üretimini ve ayrıca hipoglisemik koşullarda kardiyovasküler sistemi etkiler.

Arteriyel hipertansiyon durumunda, Egilok S kan basıncını önemli ölçüde azaltır, bu etki hem yatarken hem de ayakta dururken ve fiziksel aktivite sırasında en az 24 saat devam eder. İlacın kullanımının başlangıcında damar direncinde artış gözlenir. Bununla birlikte, uzun süreli metoprolol süksinat kullanımı ile, vasküler dirençteki azalma nedeniyle kan basıncında bir düşüş mümkündür, ancak kalp debisi değişmez.

farmakokinetik

Her Egilok S tableti, aktif maddenin kontrollü salınımının gerçekleştirildiği bir polimer kabuk ile kaplanmış çok sayıda mikrogranül (pellet) içerir.

İlacın etkisi çabuk ortaya çıkar. Gastrointestinal kanala (GIT) girdikten sonra, tabletler, her biri ayrı ayrı hareket eden ayrı topaklar halinde parçalanır ve birlikte, 20 saatten fazla bir süre boyunca tek tip bir metoprolol süksinat salınımı sağlar.Salım hızı, mide ortamının asitliğine bağlıdır. Bu nedenle Egilok C'nin etki süresi 24 saatten fazladır.

Metoprolol süksinat, gastrointestinal kanalda tamamen emilir. Tek doz alındıktan sonra sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %30-40'tır.

Madde, plazma proteinlerine düşük bağlanma ile karakterize edilir -% 5-10.

İlaç, klinik olarak anlamlı aktiviteye sahip olmayan üç ana metabolitin oluşumu ile oksidasyon yoluyla karaciğerde metabolize edilir. Esas olarak metabolitler şeklinde atılır, dozun sadece yaklaşık %5'i değişmeden böbrekler tarafından elimine edilir.

Serbest metoprololün yarı ömrü ~ 3.5-7 saattir.

Kullanım endikasyonları

• klinik belirtiler (NYHA sınıflandırmasına göre II - IV fonksiyonel sınıf) ve sol ventrikülün bozulmuş sistolik fonksiyonu (kronik kalp yetmezliğinin ana tedavisinde ek bir ilaç olarak) eşliğinde stabil kronik kalp yetmezliği;
• arteriyel hipertansiyon;
• supraventriküler taşikardi dahil kardiyak aritmiler, ventriküler ekstrasistoller ve atriyal fibrilasyon sırasında ventriküler kasılma hızında bir azalma;
• anjina pektoris;
• taşikardinin eşlik ettiği kardiyak aktivitenin fonksiyonel bozuklukları;
• miyokard enfarktüsünün akut fazından sonra yeniden enfarktüs ve ölüm sıklığında azalma;
• migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

Mutlak:

• sistolik kan basıncı ile arteriyel hipotansiyon< 90 мм рт. ст.;
• hasta sinüs sendromu (SSS);
• atriyoventriküler blok II ve III derece;
• kalp hızı ile klinik olarak anlamlı sinüs bradikardisi< 50 уд/мин;
• dekompanse kalp yetmezliği;
• P-Q aralığı> 0.24 sn;
• kalp hızında akut miyokard enfarktüsü şüphesi< 45 уд/мин;
• kardiyojenik şok;
• kangren gelişimi tehdidi ile şiddetli periferik dolaşım bozuklukları;
• feokromositoma (aynı anda alfa blokerler kullanılmıyorsa);
• 18 yaş altı;
• verapamil gibi yavaş kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz (iv) uygulanması;
• monoamin oksidaz (MAO) inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (tip B hariç);
• inotropik ilaçların ve β-adrenerjik reseptörler üzerinde etkili ilaçların uzun süreli veya kurs kullanımı;
• ilacın herhangi bir bileşenine veya diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık.

Egilok C tabletleri aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır (fayda ve risk dengesinin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesi gerekir):

• Prinzmetal angina;
• atriyoventriküler blok I derece;
• periferik vasküler hastalığın yok edilmesi (aralıklı topallama, Raynaud sendromu);
• metabolik asidoz;
• şiddetli böbrek / karaciğer yetmezliği;
• kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı;
• bronşiyal astım;
• şeker hastalığı;
• tirotoksikoz;
• Sedef hastalığı;
• miyastenia gravis;
• depresyon;
• feokromositoma (aynı anda alfa blokerlerin uygulanmasıyla);
• kardiyak glikozitlerin eşzamanlı kullanımı;
• yaşlılık.

Egilok S, kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

Egilok S, tercihen sabahları günde bir kez (reçete edilen dozdan bağımsız olarak) ağızdan alınır. Tabletler çiğnenmeden veya parçalanmadan bütün olarak yutulmalı ve yeterli miktarda sıvı ile yıkanmalıdır. Yemek saatleri önemli değil.

Optimal doz, bradikardi gelişimini önlemek için doktor tarafından ayrı ayrı dikkatle seçilir.

Klinik belirtiler ve sol ventrikülün bozulmuş sistolik fonksiyonu ile stabil kronik kalp yetmezliğinin (KKY) tedavisi, ancak hasta son 6 hafta boyunca alevlenme atakları olmadan stabil bir durumdaysa başlar. Aynı zamanda, son 2 hafta boyunca ana tedavinin şemasını değiştirmek mümkün değildir.

Bazı durumlarda, beta blokerler (Egilok C dahil), kronik kalp yetmezliği seyrinin geçici olarak kötüleşmesine neden olabilir. Bazen tedaviyi uzatmak veya dozu azaltmak mümkündür, ancak bazı hastalarda metoprololün kesilmesi gerekir.

CHF fonksiyonel sınıf II'de, tedavinin başlangıcında 25 mg reçete edilir, 2 hafta sonra gerekirse doz 50 mg'a çıkarılır. Bu durumda etki yeterli değilse, 2 haftalık aralıklarla dozun iki katına çıkarılması mümkündür. Uzun süreli tedavi ile idame dozu genellikle 200 mg'dır.

İlk iki haftada CHF III ve IV fonksiyonel sınıfları ile Egilok C, günlük 12.5 mg dozda (25 mg dozda ½ tablet) reçete edilir. Optimal idame dozu, kalp yetmezliği semptomlarının ilerlemesi mümkün olduğundan, yakın tıbbi gözetim altında ayrı ayrı seçilir. 1-2 hafta sonra, gerekirse günlük dozu 25 mg'a, 2 hafta sonra - 50 mg'a yükseltin. Terapötik etki yetersizse, ancak ilacın iyi tolere edilmesi şartıyla, maksimuma ulaşılana kadar 2 haftalık aralıklarla dozu iki katına çıkarmak mümkündür - 200 mg.

Arteriyel hipotansiyon ve / veya bradikardi durumunda, ana tedavi şemasını düzeltmek veya Egilok C dozunu azaltmak gerekebilir. Doz seçim döneminde arteriyel hipotansiyon gelişimi, her zaman ilaca karşı intoleransı göstermez. ilaç bu dozda devam eden tedavi ile. Bununla birlikte, doz ancak hastanın durumu stabilize olduktan sonra daha da artırılabilir. Bazen böbreklerin fonksiyonel durumunun izlenmesi gerekir.

• arteriyel hipertansiyon: 50-100 mg. Etki yetersiz ise günlük doz maksimum 200 mg'a çıkarılır veya tedaviye başka bir antihipertansif ajan eklenir (diüretikler ve yavaş kalsiyum kanal blokerleri tercih edilir);
• kalp ritmi bozuklukları: 100-200 mg;
• anjina pektoris: 100-200 mg. Terapötik etki yetersiz ise tedaviye başka bir antianjinal ajan eklenir;
• taşikardi eşliğinde kardiyak aktivitenin fonksiyonel bozuklukları: 100 mg, gerekirse günlük doz 200 mg'a çıkarılır;
• miyokard enfarktüsü sonrası idame tedavisi: 100-200 mg (bu durumda günlük doz 2 doza bölünebilir);
• migren ataklarının önlenmesi: 100-200 mg.

Yaşlılar, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğerin ciddi fonksiyonel bozukluklarında (ağır siroz formu, portokaval anastomoz), Egilok S dozunun azaltılması gerekebilir.

Yan etkiler

Egilok S genellikle iyi tolere edilir. Olumsuz reaksiyonlar meydana gelirse, bunlar genellikle hafiftir ve geri dönüşümlüdür.

Olası yan etkiler (şu şekilde sınıflandırılır: çok sık -> vakaların %10'u; sık sık - %1-9,9; seyrek olarak - %0,1-0,9; nadiren - %0,01-0,09; çok nadiren -< 0,01%):

• kardiyovasküler sistem tarafından: sık sık - çarpıntı hissi, ortostatik hipotansiyon (çok nadiren bayılma eşlik eder), bradikardi, soğuk ekstremiteler; seyrek olarak - akut miyokard enfarktüslü hastalarda kalp yetmezliği, kalp bölgesinde ağrı, periferik ödem, 1. derece atriyoventriküler blok, kardiyojenik şok semptomlarında geçici bir artış; nadiren - diğer kardiyak iletim ihlalleri, aritmiler; çok nadiren daha önce şiddetli periferik dolaşım bozukluğu olan hastalarda - kangren;
• sindirim sisteminden: sık sık - karın ağrısı, kabızlık, ishal, mide bulantısı; seyrek olarak - kusma; nadiren - ağız mukozasının kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu; çok nadiren - hepatit;
• merkezi sinir sisteminden: çok sık - artan yorgunluk; sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi; seyrek olarak - uykusuzluk / uyuşukluk, kabuslar, dikkat bozukluğu, parestezi, depresyon, kasılmalar; nadiren - kaygı, artan sinir uyarılabilirliği, cinsel işlev bozukluğu / iktidarsızlık; çok nadiren - depresyon, hafıza bozukluğu / amnezi, halüsinasyonlar;
• duyulardan: nadiren - gözlerde kuruluk ve / veya tahriş, görme bozukluğu, konjonktivit; çok nadiren - tat bozuklukları, kulaklarda çınlama;
• solunum sisteminden: sıklıkla - fiziksel eforla nefes darlığı; seyrek olarak - bronkospazm; nadiren - rinit;
• kas-iskelet sisteminden: çok nadiren - artralji;
• cilt tarafından: seyrek olarak - ürtiker, artan terleme; nadiren - saç dökülmesi; çok nadiren - sedef hastalığının seyrinin alevlenmesi, ışığa duyarlılık;
• diğerleri: seyrek olarak - vücut ağırlığında artış; çok nadiren - trombositopeni.

aşırı doz

Aşırı dozda metoprolol süksinatın en ciddi semptomları kardiyovasküler sistem bozukluklarıdır, ancak bazen pulmoner fonksiyonun baskılanması ve merkezi sinir sisteminden semptomların baskın olması mümkündür.

Olası semptomlar: kan basıncında belirgin düşüş, I – III derece AV blokajı, bradikardi, zayıf periferik perfüzyon, asistol, kardiyojenik şok, kalp yetmezliği, apne, akciğer fonksiyonunun baskılanması, bronkospazm, bozukluk veya bilinç kaybı, artan yorgunluk, artış terleme, titreme, parestezi, kasılmalar, özofagus spazmı, bulantı, kusma, böbrek fonksiyon bozukluğu, hiperkalemi, hiperglisemi, hipoglisemi (özellikle çocuklarda), geçici miyastenik sendrom. Eşzamanlı alkol, barbitürat, antihipertansif ilaçlar veya kinidin alımı ile hastanın durumu kötüleşebilir. Doz aşımının ilk belirtileri, yüksek dozlarda Egilok S alındıktan 20-120 dakika sonra ortaya çıkabilir.

İlk yardım önlemleri: gerekirse aktif kömür alımı - gastrik lavaj. Vagus sinirini uyarma riski nedeniyle gastrik lavajdan önce atropin reçete edilir (yetişkinler için 0.25-0.5 mg). Gerekirse hava yolu açıklığı (entübasyon yoluyla) ve yeterli havalandırma sağlayın. Glikoz vermek, dolaşan kan hacmini yenilemek ve elektrokardiyogramı kontrol etmek gereklidir. Ayrıca atropin intravenöz olarak 1-2 mg dozda verilir, gerekirse uygulama tekrarlanır (özellikle vagal semptomların varlığında). Miyokardın depresyonu (baskılanması) için bir dopamin veya dobutamin infüzyonu verilir. Ayrıca 1 dk ara ile 50-150 mcg/kg intravenöz glukagon verilmesi mümkündür. Bazı durumlarda tedaviye epinefrin (adrenalin) eklenmesi tavsiye edilir. Aritmiler ve genişlemiş bir ventriküler kompleks ile,% 0.9 sodyum klorür veya sodyum bikarbonat çözeltisinin infüzyonu belirtilir. Gerekirse yapay bir kalp pili takın. Bronkospazmı durdurmak için terbutalin kullanılır (enjeksiyon veya inhalasyon yoluyla). Kardiyak arrest durumunda uygun resüsitasyon önlemleri alınır.

Özel Talimatlar

Obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalarda beta blokerler önerilmez. Diğer antihipertansif ilaçlar zayıf tolere edilirse veya istenen terapötik etkiyi sağlayamazsa, Egilok C kullanılabilir, ancak minimum etkili doz reçete edilmelidir. Gerekirse beta 2 -adrenomimetikler kullanın.

Seçici olmayan beta blokerlerle karşılaştırıldığında, selektif beta 1-blokerler karbonhidrat metabolizması üzerinde daha az etkiye sahiptir ve hipoglisemi semptomlarını maskeler, ancak böyle bir etkinin riski tamamen göz ardı edilemez.

Dekompanse kronik kalp yetmezliği durumunda tedaviye başlamadan önce kompanzasyon aşamasına gelinmeli ve tedavi süresince devam ettirilmelidir.

Egilok S'nin şiddetli stabil kalp yetmezliğinde (NYHA sınıf IV) güvenliliği ve etkililiğine ilişkin klinik çalışmalardan elde edilen veriler sınırlıdır.

Metoprolol süksinat, periferik dolaşım bozukluklarının semptomlarını kötüleştirebilir (genellikle kan basıncındaki düşüşe bağlı olarak).

Eşzamanlı feokromasitoma olan hastalar için Egilok C, bir alfa bloker ile aynı anda reçete edilir.

Nadir durumlarda, atriyoventriküler iletimin ihlali durumunda bozulma (AV bloğuna kadar) mümkündür. Bradikardi gelişmesiyle birlikte, metoprolol süksinat dozunu azaltmak veya yavaş yavaş iptal etmek gerekir.

Ameliyat olacak hastalar anestezi uzmanını Egilok C alması konusunda uyarmalıdır. Beta blokerlerin iptal edilmesi önerilmez.

Beta blokerlerle tedavi sırasında gelişen anafilaktik şok daha şiddetlidir. Aynı zamanda adrenalinin standart terapötik dozlarda kullanılması her zaman istenen etkiyi yaratmaz.

Akut miyokard enfarktüsü ve kararsız angina pektoris ile birlikte kalp yetmezliği semptomları olan hastalarda Egilok S'nin etkililiği ve güvenliliği belirlenmemiştir.

İlacın aniden kesilmesi durumunda özellikle yüksek riskli hastalarda kronik kalp yetmezliği semptomlarının artması, miyokard enfarktüsü ve ani ölüm riskinin artması mümkündür. Bu nedenle, Egilok C'yi aniden kesmeniz önerilmez. Bu, en az 2 hafta boyunca kademeli olarak yapılmalı, 12.5 mg'lık son doza ulaşılana kadar her aşamada doz 2 kez azaltılmalıdır - alınmalıdır. ilacın tamamen kesilmesinden en az 4 gün önce. Bu şema ile istenmeyen semptomlar ortaya çıkarsa, tedavinin daha yavaş iptal edilmesi önerilir.

Araçları ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Egilok S baş dönmesine ve artan yorgunluğa neden olabilir, bu nedenle ilacı alan hastalar potansiyel olarak tehlikeli iş türlerini kullanırken ve gerçekleştirirken dikkatli olmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama

Gebe kadınlarda metoprolol süksinat kullanımına ilişkin yeterli kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Sonuç olarak, Egilok S sadece tedavinin beklenen yararlarının olası risklerinden daha fazla olduğu kadınlarda kullanılabilir.

Beta blokerler fetüste, yenidoğanlarda ve bebeklerde bradikardi gibi bazı yan etkilere neden olabilir.

Metoprolol anne sütüne küçük miktarlarda geçer, bu nedenle advers reaksiyon geliştirme riski düşüktür. Bununla birlikte, anneleri emzirme döneminde Egilok C alan bebekler, olası β-adrenerjik reseptör blokajı belirtileri için yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

çocukluk kullanımı

Egilok S, pediyatrik hastalarda etkinliği ve güvenliği belirlenmediği için 18 yaşın altında kontrendikedir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu ile

Egilok S, kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle reçete edilir.

Böbreklerin fonksiyonel bozuklukları ve hemodiyaliz için dozaj rejiminin düzeltilmesi gerekli değildir.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için

Egilok C, karaciğer yetmezliği olan hastalara dikkatle reçete edilir. Doktor, klinik durumun verilerine dayanarak dozu bireysel olarak seçer.

Yaşlılarda kullanın

Yaşlı hastaların tedavisinde Egilok C tabletleri tedbirli olarak kullanılır.

İlaç etkileşimleri

• verapamil: bradikardi geliştirme ve kan basıncını düşürme riski yüksek, AV iletimi ve sinüs düğümü işlevi üzerinde tamamlayıcı bir inhibitör etkisi vardır;
• barbitürik asit türevleri: metoprololün metabolizması artar;
• propafenon: metoprololün plazma konsantrasyonu önemli ölçüde artar (2-5 kat), yan etkiler gelişebilir.

Dikkat gerektiren ve doz ayarlaması gerektirebilecek kombinasyonlar:

• sınıf I antiaritmikler: sol ventrikül fonksiyonu bozulmuş hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilerin gelişmesiyle dolu olan negatif bir inotropik etki eklemek mümkündür. Anormal AV iletimi ve hasta sinüs sendromu durumunda da bu kombinasyondan kaçınılmalıdır;
• steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (muhtemel sulindak hariç): metoprololün antihipertansif etkisi zayıflar;
• kardiyak glikozitler: AV iletim süresi artar, bradikardi gelişir;
• klonidin: aniden kesilmesinden sonra hipertansif reaksiyonlar yoğunlaşabilir (klonidin kullanımını durdurmadan birkaç gün önce beta blokerlerin kaldırılmasına başlanması önerilir);
• kinidin: hızlı hidroksilasyonu olan hastalarda, plazma konsantrasyonunda önemli bir artışa ve beta blokajda bir artışa neden olan metoprololün metabolizması inhibe edilir (diğer beta blokerleri kullanırken, izoenzimin metabolizmasında benzer reaksiyonlar mümkündür). CYP2D6 dahil);
• rifampisin: metoprololün metabolizmasını artırmak ve plazma konsantrasyonunu azaltmak mümkündür;
• oral hipoglisemik ajanlar: etkilerinde doz ayarlaması gerektirebilecek bir değişiklik olasılığı vardır;
• inhalasyon anestezikleri: artan kardiyodepresan etkisi;
• amiodaron: şiddetli sinüs bradikardisi gelişimi mümkündür. Amiodaron uzun bir yarı ömre sahiptir, bu nedenle etkileşim, çekilmesinden çok sonra görünebilir;
• epinefrin: bradikardi ve şiddetli arteriyel hipertansiyon riski vardır;
• diltiazem: sinüs düğümünün iletkenliği ve işlevi üzerindeki inhibitör etkinin karşılıklı olarak artması vardır, şiddetli bradikardi vakaları bilinmektedir;
• fenilpropanolamin (norefedrin): diyastolik kan basıncını patolojik değerlere yükseltmek ve hipertansif kriz geliştirmek mümkündür (tek bir 50 mg doz kullandıktan sonra bile);

Reçete ile dağıtılır.