Препоръки за употребата на egilok. Правилни дозировки на антихипертензивното лекарство Egilok

Регистрационен номер:Р No 015639/01 17.03.2009г

Търговско наименование: Egilok ®

Международен родово име: метопролол

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Механизъм на действие:

Метопролол потиска ефектите повишена активност симпатикова системавърху сърцето, а също така предизвиква бързо намаляване на честотата сърдечен ритъм, контрактилност, сърдечен дебитИ кръвно налягане.

При артериална хипертония метопролол намалява кръвното налягане при пациенти в изправено и легнало положение. Дългосрочният антихипертензивен ефект на лекарството е свързан с постепенно намаляване на общото периферно съдово съпротивление. При артериална хипертония дългосрочната употреба на лекарството води до статистически значимо намаляване на масата на лявата камера и подобряване на нейната диастолна функция. При мъжете с лека или умерена степенхипертония, метопролол намалява смъртността от сърдечно-съдови причини(преди всичко, внезапна смърт, фатален и нефатален инфаркт и инсулт).

Подобно на други бета-блокери, метопрололът намалява потребността на миокарда от кислород чрез намаляване на системното кръвно налягане, сърдечната честота и контрактилитета на миокарда. Намаляването на сърдечната честота и съответното удължаване на диастолата при приема на метопролол осигурява подобрено кръвоснабдяване и усвояване на кислород от миокарда с нарушен кръвен поток. Следователно, при ангина пекторис, лекарството намалява броя, продължителността и тежестта на пристъпите, както и асимптомните прояви на исхемия и подобрява физическото представяне на пациента. При инфаркт на миокарда метопрололът намалява смъртността чрез намаляване на риска от внезапна смърт. Този ефект се свързва предимно с предотвратяването на епизоди на камерно мъждене. Намаляване на смъртността може да се наблюдава и при употребата на метопролол както в ранните, така и в късните фази на инфаркт на миокарда, както и при група пациенти висок риски болен захарен диабет. Употребата на лекарството след инфаркт на миокарда намалява вероятността от нефатален повторен инфаркт. При хронична сърдечна недостатъчност на фона на идиопатична хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, метопролол тартарат, приеман от ниски дози (2x5 mg/ден) с постепенно увеличаване на дозата, значително подобрява сърдечната функция, качеството на живот и физическата издръжливост на пациента.

В случай на суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и камерни екстрасистоли, метопролол намалява честотата на камерните контракции и броя на камерните екстрасистоли.

В терапевтични дози периферните вазоконстрикторни и бронхоконстрикторни ефекти на метопролол са по-слабо изразени от същите ефекти на неселективните бета-блокери.

В сравнение с неселективните бета-блокери, метопролол има по-слаб ефект върху производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм. Не увеличава продължителността на хипогликемичните пристъпи.

Метопролол причинява леко увеличениеконцентрации на триглицериди и леко понижение на свободните мастни киселинив кръвния серум. След няколко години прием на метопролол има значително понижение на общите серумни концентрации на холестерол.

Метопролол се абсорбира бързо и напълно стомашно-чревния тракт. Лекарството се характеризира с линейна фармакокинетика в терапевтичния дозов диапазон. Максимална концентрацияв кръвната плазма се постига 1,5-2 часа след перорално приложение. След абсорбция метопрололът претърпява значителен метаболизъм при първо преминаване през черния дроб. Бионаличността на метопролол е приблизително 50% при единична доза и приблизително 70% при редовна употреба.

Приемът с храна може да увеличи бионаличността на метопролол с 30-40%. Метопролол се свързва слабо (~ 5-10%) с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 5,6 l/kg.

Метопролол се метаболизира в черния дроб от цитохром Р-450 изоензими. Метаболитите нямат фармакологична активност.

Полуживот (t 1/2)средно 3,5 часа (от 1 до 9 часа). Общият клирънс е приблизително 1 l/min.

Приблизително 95% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците, 5% като непроменен метопролол. В някои случаи тази стойност може да достигне 30%.

Няма значителни промени във фармакокинетиката на метопролол при пациенти в старческа възраст.

Нарушената бъбречна функция не повлиява системната бионаличност или екскрецията на метопролол. В тези случаи обаче се наблюдава намаляване на екскрецията на метаболитите. При тежка бъбречна недостатъчност (скорост гломерулна филтрацияпо-малко от 5 ml/min) има значително натрупване на метаболити. Това натрупване на метаболити обаче не повишава степента на бета-адренергичната блокада.

Нарушената чернодробна функция има малък ефект върху фармакокинетиката на метопролол. Въпреки това, при тежка чернодробна цироза и след портакавален шънт, бионаличността може да се увеличи и общият телесен клирънс може да намалее. След портакавален шънт общият клирънс на лекарството от тялото е приблизително 0,3 L/min, а площта под кривата концентрация-време се увеличава приблизително 6 пъти в сравнение с тази при здрави доброволци.

Артериална хипертония (в монотерапия или (ако е необходимо) в комбинация с други антихипертензивни лекарства); функционални нарушениясърдечна дейност, придружена от тахикардия.

Коронарна болест на сърцето: миокарден инфаркт ( вторична профилактика- комплексна терапия), предотвратяване на пристъпи на ангина.

Нарушения на сърдечния ритъм (суправентрикуларна тахикардия, камерна екстрасистола). Хипертиреоидизъм (комплексна терапия). Предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Свръхчувствителност към метопролол или друг компонент на лекарството, както и други бета-блокери; атриовентрикуларен блок (AV) II или III степен; синоатриален блок; синусова брадикардия(сърдечна честота под 50/мин), синдром на слабост синусов възел; кардиогенен шок; тежки нарушения на периферното кръвообращение; сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, възраст под 18 години (поради липса на достатъчно клинични данни), едновременно интравенозно приложение на верапамил, тежка бронхиална астма и феохромоцитом без едновременна употреба на алфа-блокери.

Поради недостатъчни клинични данни Egiolok ® е противопоказан при остър инфарктмиокард, придружен от сърдечна честота под 45 удара/мин, с PQ интервал над 240 ms и систолично кръвно налягане под 100 mm Hg.

Диабет, метаболитна ацидоза, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), бъбречна/чернодробна недостатъчност, миастения гравис, феохромоцитом (при едновременна употреба с алфа-блокери), тиреотоксикоза, AV блок първа степен, депресия (включително анамнеза), псориазис, облитериращ заболявания периферни съдове("интермитентно" накуцване, синдром на Рейно), бременност, кърмене, напреднала възраст, при пациенти с обременена алергична анамнеза (възможно е намален отговор при използване на адреналин).

УПОТРЕБА ПРИ БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност. Употребата на лекарството е възможна само когато ползата за майката надвишава потенциален рискза плода. Ако приемането на лекарството е необходимо, трябва внимателно да наблюдавате плода и след това новороденото в продължение на няколко дни (48 - 72 часа) след раждането, тъй като може да се развие брадикардия, респираторна депресия, понижено кръвно налягане и хипогликемия.

Въпреки факта, че при приемане на терапевтични дози метопролол, само малки количества от лекарството се освобождават в кърма, новороденото трябва да бъде под наблюдение (възможна е брадикардия). Не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, се препоръчва да спрете кърменето.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ

Таблетките Egilok ® се приемат перорално. Таблетките могат да се приемат с храна или независимо от храненето. Ако е необходимо, таблетката може да се счупи наполовина. Дозата трябва да се коригира постепенно и индивидуално, за да се избегне прекомерна брадикардия. Максимум дневна дозае 200 мг. Препоръчителни дози:

Артериална хипертония

При лека или умерена артериална хипертония началната доза е 25-50 mg два пъти дневно (сутрин и вечер). Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи до 100-200 mg/ден или да се добави друго антихипертензивно средство.

Ангина пекторис

Началната доза е 25-50 mg два до три пъти дневно. В зависимост от ефекта, тази доза може постепенно да се увеличи до 200 mg на ден или да се добави друг антиангинозен медикамент.

Поддържаща терапия след инфаркт на миокарда

Обичайната дневна доза е 100 - 200 mg/ден, разделена на два приема (сутрин и вечер).

Нарушения на сърдечния ритъм

Началната доза е 25 до 50 mg два или три пъти дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи до 200 mg/ден или друга антиаритмично лекарство. Хипертиреоидизъм

Обичайната дневна доза е 150-200 mg на ден в 3 до 4 приема.

Функционални сърдечни нарушения, придружени от сърцебиенеОбичайната дневна доза е 50 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер); ако е необходимо, може да се увеличи до 200 mg в два приема.

Предотвратяване на пристъпи на мигрена

Обичайната дневна доза е 100 mg/ден, разделени на две дози (сутрин и вечер); ако е необходимо, тя може да бъде увеличена до 200 mg/ден, разделени на 2 приема.

Специални групи пациенти

Ако бъбречната функция е нарушена, не се налага промяна в режима на дозиране.

При чернодробна цироза обикновено не се налага промяна на дозата поради слабото свързване на метопролол с плазмените протеини (5-10%). За тежки чернодробна недостатъчност(например след операция на портакавален шънт), може да се наложи намаляване на дозата на Egilok ®.

При пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата.

Egilok ® обикновено се понася добре от пациентите. Страничните ефекти обикновено са леки и обратими. Следните нежелани реакции са докладвани в клинични изпитванияи с терапевтичната употреба на метопролол. В някои случаи връзката между нежеланото събитие и употребата на лекарството не е надеждно установена. Честотните параметри са изброени по-долу странични ефектидефинирани както следва: много чести: > 10%), чести: 1-9,9%, нечести: 0,1-0,9%, редки: 0,01-0,09%, много редки (включително изолирани съобщения):< 0,01 %.

От нервната система: много често - повишена умора; често - световъртеж, главоболие; рядко - повишена възбудимост, тревожност, импотентност / сексуална дисфункция; нечести - парестезия, конвулсии, депресия, намалена концентрация, сънливост, безсъние, кошмари; много рядко - амнезия/нарушение на паметта, депресия, халюцинации.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия, ортостатична хипотония(в някои случаи е възможен синкоп), настинка долните крайници, усещане за сърцебиене; нечести - временно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок при пациенти с миокарден инфаркт, атриовентрикуларен блок първа степен; рядко - нарушения на проводимостта, аритмия; много рядко - гангрена (при пациенти с нарушения на периферното кръвообращение). От външната страна храносмилателната система: често - гадене, коремна болка, запек или диария; рядко - повръщане; рядко - сухота на устната лигавица, нарушена чернодробна функция.

От външната страна кожата: нечести - уртикария, повишено изпотяване; рядко - алопеция; много рядко - фоточувствителност, обостряне на псориазис. От външната страна дихателната система: често - задух по време на физическо усилие; нечести - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма; рядко - ринит.

От сетивата: рядко - замъглено зрение, сухота и/или дразнене на очите, конюнктивит; много рядко - шум в ушите, нарушение на вкуса. Други: рядко - наддаване на тегло; много рядко - артралгия, тромбоцитопения. Приемът на Egilok ® трябва да се прекрати, ако някой от горните ефекти достигне клинично значим интензитет и причината за него не може да бъде надеждно определена.

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, асистолия, гадене, повръщане, бронхоспазъм, цианоза, хипогликемия, загуба на съзнание, кома. Изброените по-горе симптоми могат да се влошат с едновременно приложениеетанол, антихипертензивни лекарства, хинидин и барбитурати.
Първите симптоми на предозиране се появяват 20 минути -2 часа след приема на лекарството.

Лечение:Необходимо е внимателно проследяване на пациента (проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота, дихателната честота, бъбречната функция, концентрацията на кръвната захар, серумните електролити) в интензивното отделение. Ако лекарството е било прието наскоро, използвайте стомашна промивка активен въгленможе да намали по-нататъшното усвояване на лекарството (ако изплакването не е възможно, може да се предизвика повръщане, ако пациентът е в съзнание).

В случай на прекомерно понижаване на кръвното налягане, брадикардия и заплаха от сърдечна недостатъчност - интравенозно, на интервали от 2-5 минути, бета-адренергични агонисти - до постигане на желания ефект или интравенозно 0,5-2 mg атропин. С отсъствие положителен ефект- допамин, добутамин или норепинефрин (норепинефрин). При хипогликемия - приложение на 1-10 mg глюкагон, поставяне на временен пейсмейкър. При бронхоспазъм трябва да се прилагат бета2-агонисти. При конвулсии - бавно венозно приложение на диазепам. Хемодиализата е неефективна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

Антихипертензивни ефекти на Egilok ® и др антихипертензивни лекарстваобикновено се засилват. За да се избегне хипотония, е необходимо внимателно проследяване на пациентите, получаващи комбинации от тези лекарства. Въпреки това сумирането на ефектите на антихипертензивните лекарства може да се използва, ако е необходимо, за постигане на ефективен контрол на кръвното налягане.

Едновременна употреба на метопролол и бавни блокери калциеви каналикато дилтиазем и верапамил могат да доведат до повишени отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. Интравенозното приложение на блокери на калциевите канали като верапамил трябва да се избягва при пациенти, получаващи бета-блокери.

Трябва да се внимава, когато се приемат едновременно със следните лекарства:

Орален антиаритмични лекарства(като хинидин и амиодарон) - риск от брадикардия, атриовентрикуларен блок.

Сърдечни гликозиди (риск от брадикардия, нарушения на проводимостта; метопролол не повлиява положителния инотропен ефект на сърдечните гликозиди).

други антихипертензивни лекарства(особено групите на гванетидин, резерпин, алфа-метилдопа, клонидин и гуанфацин) поради риск от хипотония и/или брадикардия.

Спирането на едновременната употреба на метопролол и клонидин определено трябва да започне със спиране на метопролол и след това (след няколко дни) на клонидин; Ако първо се спре клонидин, може да се развие хипертонична криза.

Някои лекарства, действащи върху централната нервна система, например: сънотворни, транквиланти, три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици и етанол повишават риска от артериална хипотония. Анестезия (риск от сърдечна депресия).

Алфа и бета симпатикомиметици (риск от артериална хипертония, значителна брадикардия; възможност за сърдечен арест). Ерготамин (усилва вазоконстрикторния ефект). Бета-2 симпатикомиметици (функционален антагонизъм).

Нестероидните противовъзпалителни средства (например индометацин) могат да отслабят антихипертензивния ефект.

Естрогени (възможно намаляване на антихипертензивния ефект на метопролол). Перорални хипогликемични средства и инсулин (метопролол може да засили техните хипогликемични ефекти и да маскира симптомите на хипогликемия). Курареподобни мускулни релаксанти (повишена невромускулна блокада). Ензимни инхибитори (например циметидин, етанол, хидралазин; селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, например пароксетин, флуоксетин и сертралин) - засилват ефектите на метопролол поради повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. Ензимни индуктори (рифампицин и барбитурати): ефектите на метопролол могат да бъдат намалени поради повишен чернодробен метаболизъм.

Едновременна употреба на блокери на симпатиковите ганглии или други бета-блокери (например: капки за очи) или инхибитори на моноаминооксидазата изисква строго медицинско наблюдение.

Мониторингът на пациенти, приемащи бета-блокери, включва редовно измерване на сърдечната честота (HR) и кръвното налягане, концентрацията на кръвната захар при пациенти със захарен диабет. Ако е необходимо, при пациенти със захарен диабет дозата инсулин или хипогликемични средства за перорално приложение трябва да се избира индивидуално. Пациентът трябва да бъде научен как да изчислява сърдечната честота и да бъде инструктиран за необходимостта медицинска консултацияпри сърдечна честота под 50 удара/мин. При прием на доза над 200 mg на ден кардиоселективността намалява.

В случай на сърдечна недостатъчност лечението с Egilok ® започва едва след достигане на етапа на компенсация на сърдечната функция.

Възможна повишена тежест на реакциите свръхчувствителности липсата на ефект от приложението на обичайните дози епинефрин (адреналин) при пациенти с анамнеза за алергични реакции.

Анафилактичният шок може да бъде по-тежък при пациенти, приемащи Egilok®. Може да засили симптомите на нарушения на периферното артериално кръвообращение. Трябва да се избягва внезапен крайприемане на лекарството Egilok ®. Лекарството трябва да се прекрати постепенно чрез намаляване на дозите за приблизително 14 дни. Внезапното спиране може да влоши симптомите на ангина и да увеличи риска от коронарни инциденти. Специално вниманиепри спиране на лекарството трябва да се внимава при пациенти със заболяване коронарни артерии. При стенокардия при усилие избраната доза Egilok ® трябва да гарантира, че сърдечната честота в покой е в рамките на 55-60 удара/мин, а по време на натоварване - не повече от 110 удара/мин. Пациенти, използващи контактни лещи, трябва да се има предвид, че по време на лечение с бета-блокери е възможно намаляване на производството на слъзна течност. Egilok може да маскира някои клинични проявленияхипертиреоидизъм (например тахикардия). Внезапното спиране при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.

При захарен диабет може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия. За разлика от неселективните бета-блокери, той практически не засилва индуцираната от инсулин хипогликемия и не забавя възстановяването на концентрациите на кръвната захар до нормално ниво. Когато се предписва Egilok ® на пациенти със захарен диабет, трябва да се следи концентрацията на кръвната захар и, ако е необходимо, да се коригира дозата на инсулин или перорални хипогликемични средства (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства“).

Ако е необходимо, на пациенти с бронхиална астма се предписват бета2-адренергични стимуланти; за феохромоцитом - алфа-блокери.

Ако е необходимо хирургична интервенцияе необходимо да предупредите хирурга/анестезиолога за провежданата терапия (избор на лекарство за обща анестезияс минимални отрицателни инотропни ефекти), не се препоръчва спиране на лекарството. Лекарствата, които намаляват нивата на катехоламини (например резерпин), могат да засилят ефекта на бета-блокерите, така че пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се открие прекомерно понижаване на кръвното налягане или брадикардия.

При пациенти в напреднала възраст се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция. Корекция на режима на дозиране е необходима само ако пациент в напреднала възраст развие нарастваща брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), атриовентрикуларен блок, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежки нарушениячернодробна функция, понякога е необходимо да се спре лечението. Пациенти с тежки бъбречна недостатъчностПрепоръчва се проследяване на бъбречната функция.

Специално проследяване на състоянието на пациенти с депресивни разстройстваприемане на метопролол; в случай на развитие на депресия, причинена от приема на бета-блокери, се препоръчва прекратяване на лечението.

Ако възникне прогресивна брадикардия, дозата трябва да се намали или лекарството да се преустанови.

Поради липса достатъчно количествоСпоред клиничните данни лекарството не се препоръчва за употреба при деца.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложно оборудване.

Трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности. опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание (риск от световъртеж и повишена умора).

Таблетки 25 mg: 60 таблетки в кафява стъклена бутилка с полиетиленова капачка с акордеонен амортисьор, с контрол при първо отваряне. 1 бутилка заедно с инструкции за употреба са опаковани в картонена кутия. Или по 20 таблетки в блистер от PVC/PVDC//al. фолио. 3 блистера заедно с инструкции за употреба са опаковани в картонена кутия.

ВНИМАНИЕ!!! Нищо в тази информация не може да се счита за препоръка към гражданин (пациент) за диагностика и лечение на каквито и да било заболявания и не може да служи като заместител на консултация с медицински работник.

Нищо в тази информация не трябва да се тълкува като призив към гражданин (пациент) самостоятелно да закупи или използва някое от горните лекарства.

Тази информация не може да бъде използвана от гражданин (пациент) за самостоятелно вземане на решение за медицинска употреба на някое от горепосочените лекарства и/или решение за промяна на процедурата за медицинска употреба на някое от горепосочените лекарства, препоръчана от медицински специалист .

Egilok - таблетки

ИНСТРУКЦИИ
от медицинска употребалекарство

Прочетете внимателно тези инструкции, преди да започнете да приемате лекарството.

- Запазете този лист. Може да се наложи да го прочетете отново.
- Ако имате допълнителни въпроси, консултирайте се с Вашия лекар илифармацевт
- Това лекарство е предписано специално за Вас и не трябва да Ви го давате.то на други лица. Може да им навреди дори и да имат същотосимптоми на заболяването.

ЕГИЛОК таблетки 25 mg, 50 mg, 100 mg

Всяка таблетка съдържа 25 mg, 50 mg или 100 mg активно веществометопролол тартарат.

Други компоненти: магнезиев стеарат, поливидон, безводен колоиден силициев диоксид, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза.

1. КАКВО ПРЕДСТАВЛЯВА ЕГИЛОК И ЗА КАКВО СЕ ИЗПОЛЗВА?

Метопролол принадлежи към група лекарства, наречени бета-блокери. Те се използват за лечение на високо кръвно налягане и предотвратяване на сърдечна болка, причинена от ангина пекторис. Метопролол се използва и за лечение на аритмии (неправилен или ускорен сърдечен ритъм), като поддържаща терапия след инфаркт на миокарда и за профилактика на мигрена.

Показания за употреба

• Хипертония - използва се като монотерапия или (ако е необходимо) в комбинация с други антихипертензивни лекарства; намалява смъртността от сърдечно-съдови и коронарни заболявания(включително честотата на внезапна смърт) при пациенти с хипертония.
• Ангина пекторис. Лекарството може да се използва като монотерапия и в комбинация с други антиангинални средства.
• Поддържаща терапия - за вторична профилактика - след инфаркт на миокарда.
• Нарушения на сърдечния ритъм ( синусова тахикардия, суправентрикуларна тахикардия, камерни екстрасистоли).
• Хипертиреоидизъм (за намаляване на сърдечната честота).
• Предотвратяване на мигренозни пристъпи.
• Функционални сърдечни нарушения със сърцебиене.

2. ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ ЕГИЛОК ТАБЛ

Не приемайте тези таблетки, ако имате

• Свръхчувствителност към метопролол или друг компонент на лекарството, както и други бета-блокери
• Атриовентрикуларен блок II или III степен
• Клинично значима синусова брадикардия (значително намаляване на сърдечната честота
• Синдром на болния синус
• Тежко нарушение на периферното артериално кръвообращение
• Сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация.

Поради ограничените клинични данни, употребата на метопролол е противопоказана при остър миокарден инфаркт, ако:

• сърдечна честота под 45 удара в минута,
• P-Q интервал надвишава 240 ms,
• систолично кръвно налягане под 100 mmHg.
• Лечение с бета-агонисти.

Употребата на EGILOK изисква особено внимание при следните състояния:

• нарушения на проводимостта (атриовентрикуларни) в сърцето,
• брадикардия (намален сърдечен ритъм),
• нарушения на периферното кръвообращение.

ЕГИЛОК трябва да се оттегли постепенночрез постепенно намаляване на дозите за приблизително 14 дни. Внезапното спиране може да влоши симптомите на ангина и да увеличи риска от коронарни инциденти.

Въпреки че кардиоселективните бета-блокери имат по-слаб ефект върху дишането от неселективните бета-блокери, все пак се препоръчва да не се предписват на пациенти с хронични обструктивни заболявания, ако е възможно. респираторен тракт. Ако е необходимо да се предписва метопролол на пациенти бронхиална астмаМоже да се наложи едновременно приложение на B2-агонисти (под формата на таблетки и/или аерозол) или промяна в дозата на използваните преди това B2-агонисти.

Въпреки факта, че селективните бета-блокери сравнително рядко засягат въглехидратния метаболизъм или маскират симптомите на хипергликемия, ако EGILOK се предписва на пациенти диабетсъстоянието трябва да се проверява по-често въглехидратния метаболизъми, ако е необходимо, коригирайте дозата на инсулина или пероралните антидиабетни средства.

При лечение на пациенти феохромоцитомметопролол трябва да се комбинира с алфа блокери.

Анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема метопролол преди всяко хирургична операция,въпреки това не се препоръчва спиране на лечението с EGILOK.

Прием на ЕГИЛОК таблетки с храни и напитки

ЕГИЛОК може да се приема със или без храна, тъй като храната не повлиява абсорбцията или ефективността на метопролол.

Бременност и кърмене

Когато метопролол е прилаган на животни, не са открити вредни ефекти върху тяхното потомство.

Човешки изследвания

Употребата на лекарството изисква внимателна оценка на рисковете и ползите. Ако прилагането на лекарството е неизбежно, плодът и новороденото трябва да бъдат внимателно наблюдавани няколко дни (48-72 часа) след раждането, тъй като намаляването на утероплацентарния кръвен поток може да повлияе на растежа на плода и, прониквайки в кръвния поток на плода, да причини брадикардия, респираторна депресия и понижено кръвно налягане, налягане и хипогликемия.

Въпреки че терапевтичните дози метопролол преминават в кърмата малко и

Вероятността от бета-блокиращ ефект върху плода е малка, но детето все пак трябва да бъде изследвано по-внимателно (възможна е брадикардия).

Консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемете каквото и да е лекарство, ако сте бременна или кърмите.

Управление на транспорта и машините

Метопролол повлиява способността на пациента да шофира и да извършва работа повишен рискинциденти, особено в началото на лечението и по време на прием на алкохол (може да се развие замаяност и умора). Следователно дозата, при която шофиране и изпълнение опасна работа, трябва да се определя индивидуално.

Прием на други лекарства

Моля, уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако в момента приематевреме или наскоро взе някаква лекарства, няма повечерецепта.

Моля, имайте предвид, че това важи и за лекарства, приемани преди или планирани да бъдат приемани в бъдеще.

Антихипертензивните ефекти на EGILOK и други антихипертензивни лекарства обикновено са кумулативни. Пациентите, получаващи комбинации от тези лекарства, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се избегне хипотония. Въпреки това, допълнителните ефекти на антихипертензивните лекарства могат да се използват, ако е необходимо, за постигане на по-ефективен контрол на кръвното налягане.

Едновременната употреба на метопролол и верапамил и/или други блокери на калциевите канали като дилтиазем води до повишени отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. Не се препоръчва венозно приложениеблокери на калциевите канали като верапамил при пациенти, получаващи бета-блокери.

Трябва Бъди внимателенпри комбинации със следното:

• Перорални антиаритмични лекарства (като хинидин и амиодарон), както и парасимпатикомиметици (риск от хипотония, брадикардия, атриовентрикуларен блок).
• Дигиталисови гликозиди (риск от брадикардия, нарушения на проводимостта; метопролол не повлиява положителния инотропен ефект на дигиталисовите лекарства).
• Други антихипертензивни лекарства (особено групите гванетидин, резерпин, алфа-метилдопа, клонидин и гуанфацин) поради риск от хипотония и/или брадикардия.
• Когато се комбинира с клонидин, лечението трябва да се прекрати, като първо се спре метопролол и след това (след няколко дни) клонидин. Ако първо се спре приема на клонидин, може да настъпи хипертонична криза.
• Някои лекарства, действащи върху централната нервна система (хипнотици, транквиланти, три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици) и алкохол (риск от хипотония).
• Лекарства (риск от сърдечна депресия).
• Ерготамин (усилва вазоконстрикторния ефект).
• Rg-симпатикомиметици (функционален антагонизъм).
• Нестероидни противовъзпалителни средства, като индометацин (възможно засилване на антихипертензивния ефект).
• Естрогени (възможно намаляване на антихипертензивния ефект на метопролол).
• Перорални антидиабетни лекарства и инсулин (метопролол може да засили техните хипогликемични ефекти и да маскира симптомите на хипогликемия).
• Мускулни релаксанти като кураре (повишена невромускулна блокада).
• Ензимни инхибитори (като циметидин, алкохол, хидралазин; селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, като пароксетин, флуоксетин и сертралин) - засилват ефектите на метопролол поради повишаване на неговата плазмена концентрация.
• Ензимни индуктори (като рифампицин и барбитурати) - ефектите на метопролол могат да бъдат намалени поради повишения чернодробен метаболизъм.
• Едновременната употреба на блокери на симпатиковите ганглии или други бета-блокери (като капки за очи) или МАО инхибитори изисква внимателно медицинско наблюдение.

3. КАК ДА ПРИЕМАТЕ ЕГИЛОК ТАБЛ

Винаги приемайте ЕГИЛОК стриктно както е предписано от Вашия лекар. За всякаквиАко се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Таблетките могат да се приемат независимо от храненето.
Ако е необходимо, таблетката може да се счупи наполовина.
Дозата трябва да бъде индивидуализирана, за да се избегне прекомерна брадикардия.

Хипертония:При умерена или умерена хипертония началната доза е 25 - 50 mg два пъти дневно (сутрин и вечер). При необходимост дневната доза може постепенно да се увеличи до 2 х 100 mg или да се добави друго антихипертензивно средство.

Ангина:Началната доза е 25-50 mg два до три пъти дневно. В зависимост от ефекта, тази доза може постепенно да се увеличи до 200 mg на ден или да се добави друг антиангинозен медикамент.

Поддържаща терапия след миокарден инфаркт:Обичайната доза е 50 - 100 mg два пъти дневно (сутрин и вечер).

Аритмии:Началната доза е 25-50 mg два или три пъти дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи до 200 mg или да се добави друг антиаритмичен агент.

Хипертиреоидизъм:Обичайната дневна доза е 150 - 200 mg в 3 - 4 приема.

Функционални сърдечни нарушения със сърцебиене:

Предотвратяване на пристъпи на мигрена:Обичайната дневна доза е 2 х 50 mg (сутрин и вечер); при необходимост дозата може да се увеличи до 2 х 100 mg.

Специални групи пациенти:

При бъбречни заболяванияДозата на лекарството не е необходимо да се посочва.
В случай на чернодробно заболяване обикновено също не се изискват промени в дозата поради слабото свързване на метопролол с плазмените протеини (5-10%). При тежка чернодробна недостатъчност (например след байпас) може да се наложи намаляване на дозата на метопролол.

При пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.

Лекарството не трябва да се предписва на деца (няма клиничен опит).

Ако смятате, че EGIL01S има твърде голям или твърде слаб ефект, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Ако сте приели повече хапчета EGILOK" от предписаното,и ако някой случайно вземе някакво количество от тези таблетки, незабавно се свържете с отдела спешна помощнай-близката болница. Вземете тези инструкции и всички останали таблетки със себе си, за да ги покажете на Вашия лекар.

Симптоми на предозиране:хипотония, синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, асистолия, гадене, повръщане, бронхоспазъм, цианоза, хипогликемия, загуба на съзнание, кома.

Симптомите, изброени по-горе, могат да се влошат при едновременен прием на алкохол, антихипертензивни лекарства, хинидин и барбитурати. Първите симптоми на предозиране се появяват 20 минути - 2 часа след приема на лекарството.

Сред другите мерки за лечение на предозиране е необходимо интензивна терапияи внимателно проследяване на пациента (параметри на кръвообращението и дишането, бъбречна функция, кръвна захар, серумни електролити). Ако лекарството е приемано не много отдавна, стомашна промивка (ако промивката не е възможна, можете да предизвикате повръщане в присъствието на опитен лекар медицински персонали ако пациентът е в съзнание) с въвеждането на активен въглен може да намали по-нататъшното усвояване на лекарството.

При тежка хипотония, брадикардия и риск от сърдечна недостатъчност, B1-агонистите трябва да се прилагат интравенозно на интервали от 2-5 минути или чрез инфузия до постигане на желания ефект. При липса на селективни B1-агонисти, атропин или допамин могат да се прилагат интравенозно. Ако не се постигне желаният ефект, трябва да се използват други симпатикомиметици (добутамин или норепинефрин). Прилагането на глюкагон в дози от 1 до 10 mg може да помогне за обръщане на ефектите от силната бета-блокада. В случаи на тежка брадикардия, която е устойчива на фармакотерапия, може да се наложи имплантиране на сърдечен пейсмейкър. Бронхоспазъмът може да бъде облекчен чрез интравенозно приложение на B2-агонист (например тербуталин). Тези антидоти могат да се използват в дози, надвишаващи терапевтичните. Метопролол не може да бъде ефективно отстранен чрез хемодиализа.

Ако тизабравихте да вземете EGILOK

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатите дози.
Лекарят ще Ви информира за необходимата продължителност на лечението с ЕГИЛОК. Не забравяйте да следвате инструкциите на Вашия лекар.

4. ВЪЗМОЖНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ

Като всички останали лекарства, EGILOKG може да причини нежелани реакции.

Ако възникне някое от следните, спрете приема на EGILOK и незабавно се свържете с Вашия лекар или отдел спешна помощнай-близка болница:

• Подуване на устните или гърлото със затруднено преглъщане или дишане
• Свиване

Тези нежелани реакции са много сериозни, но са редки. Появата им може да означава, че имате тежко заболяване алергична реакцияна EGILOK. Може да се нуждаете от спешност здравеопазванеили хоспитализация.

Метопролол обикновено се понася добре от пациентите. Страничните ефекти обикновено са леки и обратими. Следните нежелани реакции са докладвани в клинични проучвания и по време на терапевтична употреба на метопролол. В някои случаи връзката между нежеланото събитие и употребата на лекарството не е надеждно установена.

Нервна система:умора, световъртеж, главоболие. В редки случаи - депресия, сънливост, безсъние, кошмари, емоционален стрес, сексуална дисфункция; много рядко - нарушение на паметта и объркване.

Сърдечно-съдовата система:брадикардия (намален сърдечен ритъм), ортостатична хипотония, студени крайници, сърцебиене, в редки случаи сърдечна болка, аритмии.

Стомашно-чревния тракт:гадене, коремна болка, диария, запек, в редки случаи повръщане, сухота в устата, чернодробна дисфункция.

Кооюа:обрив, изпотяване, в редки случаи фоточувствителност, прогресиращ псориазис.

Дихателната система:диспнея.

Сетивни органи:рядко - зрително увреждане, шум в ушите.

Повишено телесно тегло; в много редки случаи - болки в ставите.

Приемът на ЕГИЛОК трябва да се прекрати, ако някой от горните ефекти достигне клинично значим интензитет и причината за него не може да бъде надеждно установена.

Ако забележите нежелани реакции, които не са описани в товаинструкции, моля, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

5. ВЪНШЕН ВИД И ОПАКОВКА НА ЛЕКАРСТВОТО

Описание на лекарствения продукт ЕГИЛОК 25 mg: Бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали таблетки с разделителна черта във формата на кръст и двойна фаска (двойна щракаща форма) от едната страна и гравирани със стилизирана буква "Е" и числото 435 върху. другата страна, без или почти без мирис.

Описание на лекарствения продукт ЕГИЛОК 50 mg: Бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали таблетки, с делителна черта от едната страна и гравирана със стилизирана буква “Е” и номер 434 от другата страна, без мирис или почти без мирис.

Описание на лекарството EGILOK "100 mg: Бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали таблетки, скосени, с делителна черта от едната страна и гравирани със стилизирана буква "Е" и номер 432 от другата страна, без или почти без мирис.

30 таблетки (само за лекарството EGILOK 100 mg таблетки) или 60 таблетки в кафяви стъклени бутилки са опаковани в картонена кутия заедно с инструкции за употреба.

6. УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ

Съхранявайте при стайна температура(15 - 25°C). Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца!

7. СРОК НА ГОДНОСТ

Срокът на годност е посочен върху опаковката.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

8. УСЛОВИЯ ЗА ОТПУСК ОТ АПТЕКИ

По лекарско предписание.

9. ПРОИЗВОДИТЕЛ

АД ФАРМАЦЕВТИЧЕН ЗАВОД ЕГИС
1106 Будапеща, ул. Керестури, 30-38
УНГАРИЯ
Телефон: (36-1) 265-5555
Факс: (36-1) 265-5529

Бета 1 адренергичен блокер

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета бяло или почти бяло, кръгла, двойно изпъкнала, с разделителна линия във формата на кръст и двойна фаска (форма "двойна стъпка") от едната страна и гравиране "E435" от другата страна, без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 41,5 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 7,5 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 2 mg, K90 - 2 mg, магнезиев стеарат - 2 mg.

20 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.

Хапчета бял или почти бял, кръгъл, двойно изпъкнал, с маркировка от едната страна и гравиране "E434" от другата страна, без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 83 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 15 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 4 mg, повидон К90 - 4 mg, магнезиев стеарат - 8 mg.

15 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
60 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.

Хапчета бял или почти бял, кръгъл, двойноизпъкнал, скосен, с маркировка от едната страна и гравирано „E432” от другата страна, без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 166 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 30 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 8 mg, повидон К90 - 8 mg, магнезиев стеарат - 8 mg.

30 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.
60 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Кардиоселективен β-адренергичен рецепторен блокер.

Метопролол потиска ефекта на повишената активност на симпатиковата система върху сърцето и също така предизвиква бързо намаляване на сърдечната честота, контрактилитета, изхода и кръвното налягане.

При артериална хипертония метопролол намалява кръвното налягане при пациенти в изправено и легнало положение. Дългосрочният антихипертензивен ефект на лекарството е свързан с постепенно намаляване на периферното съдово съпротивление. При артериална хипертония дългосрочната употреба на лекарството води до статистически значимо намаляване на масата на лявата камера и подобряване на нейната диастолна функция. При мъже с лека или умерена хипертония метопролол намалява смъртността от сърдечно-съдови причини (главно внезапна смърт, фатален и нефатален инфаркт и инсулт).

- функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия;

— ИБС (вторична профилактика на инфаркт на миокарда, профилактика на стенокардни пристъпи);

- нарушения на сърдечния ритъм (суправентрикуларни аритмии, камерни екстрасистоли);

- хипертиреоидизъм (като част от комплексна терапия);

- предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Противопоказания

- кардиогенен шок;

— AV блокада II и III степен;

- синоатриален блок;

- синусова брадикардия (HR<50 уд./мин);

— сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;

- тежки нарушения на периферното кръвообращение;

- възраст под 18 години (поради липса на достатъчно клинични данни);

- едновременно интравенозно приложение на верапамил;

- тежка форма на бронхиална астма;

- феохромоцитом без едновременна употреба на алфа-блокери;

- свръхчувствителност към метопролол или друг компонент на лекарството;

- повишена чувствителност към други бета-блокери.

Поради липса на достатъчно клинични данни, Egiolok е противопоказан при остър миокарден инфаркт, придружен от сърдечна честота.<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms и систолично кръвно налягане<100 мм рт.ст.

Внимателнолекарството трябва да се предписва при захарен диабет; метаболитна ацидоза; бронхиална астма; ХОББ; бъбречна/чернодробна недостатъчност; Миастения гравис; феохромоцитом (когато се използва едновременно с алфа-блокери); тиреотоксикоза; AV блокада от първа степен, депресия (включително анамнеза); псориазис; облитериращи заболявания на периферните съдове (интермитентно накуцване, синдром на Рейно); бременност; по време на кърмене; пациенти в напреднала възраст; пациенти с анамнеза за алергични реакции (възможно е намален отговор при използване на адреналин).

Дозировка

Лекарството трябва да се приема перорално по време на или независимо от храненето. Ако е необходимо, таблетката може да се счупи наполовина.

Дозата трябва да се коригира постепенно и индивидуално, за да се избегне развитието на прекомерна брадикардия. Максималната дневна доза е 200 mg.

При лека или умерена артериална хипертонияНачалната доза е 25-50 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер). Ако е необходимо, дозата може постепенно да се увеличи до 100-200 mg/ден или да се добави друго антихипертензивно средство.

При ангина пекторисначалната доза е 25-50 mg 2-3 пъти дневно. В зависимост от ефекта дозата може постепенно да се увеличи до 200 mg/ден или да се добави друг антиангинозен медикамент.

При нарушения на сърдечния ритъмначалната доза е 25-50 mg 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи до 200 mg/ден или да се добави друг антиаритмичен агент.

При хипертиреоидизъмобичайната дневна доза е 150-200 mg в 3-4 приема.

При функционални сърдечни нарушения, придружени от сърцебиенеобичайната доза е 50 mg 2 пъти / ден (сутрин и вечер); ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 200 mg в 2 приема.

За предотвратяване на мигренозни пристъпиПрепоръчителната доза е 100 mg/ден, разделени на 2 приема (сутрин и вечер); ако е необходимо, дозата може да се повиши до 200 mg/ден, разделена на 2 приема.

U пациенти с бъбречна дисфункцияне се налага промяна в режима на дозиране.

При чернодробна цироза обикновено не се налага промяна на дозата поради слабото свързване на метопролол с плазмените протеини. При тежка чернодробна недостатъчност(например след портакавално шунтиране), може да се наложи намаляване на дозата на Egilok.

U пациенти в напреднала възрастне е необходима корекция на дозата.

Странични ефекти

Egilok обикновено се понася добре от пациентите. Страничните ефекти обикновено са леки и обратими. Следните нежелани реакции са докладвани в клинични проучвания и по време на терапевтична употреба на метопролол. В някои случаи връзката между нежеланото събитие и употребата на лекарството не е надеждно установена. Честотата на нежеланите реакции, изброени по-долу, се определя, както следва: много чести (>10%), чести (1-9,9%), нечести (0,1-0,9%), редки (0,01-0,09%), много редки, включително изолирани съобщения (<0.01%).

От нервната система:много често - повишена умора; често - замаяност, главоболие; рядко - повишена възбудимост, тревожност; нечести - парестезия, конвулсии, депресия, намалена концентрация, сънливост, безсъние, кошмари; много рядко - амнезия/нарушение на паметта, депресия, халюцинации.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - брадикардия, ортостатична хипотония (в някои случаи е възможен синкоп), студенина на долните крайници, сърцебиене; нечести - временно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок при пациенти с инфаркт на миокарда, AV блок от първа степен; рядко - нарушения на проводимостта, аритмия; много рядко - гангрена (при пациенти с нарушения на периферното кръвообращение).

От страна на дихателната система:често - задух по време на физическо усилие; нечести - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма; рядко - ринит.

От храносмилателната система:често - гадене, коремна болка, запек или диария; рядко - повръщане; рядко - сухота на устната лигавица, нарушена чернодробна функция.

От кожата:нечести - уртикария, повишено изпотяване; рядко - алопеция; много рядко - фоточувствителност, обостряне на псориазис.

От сетивата:рядко - замъглено зрение, сухота и/или дразнене на очите, конюнктивит; много рядко - шум в ушите, нарушение на вкуса.

От страна на репродуктивната система:рядко - импотентност/сексуална дисфункция.

Други:рядко - наддаване на тегло; много рядко - артралгия, тромбоцитопения.

Употребата на Egilok трябва да се преустанови, ако някой от горните ефекти достигне клинично значима интензивност и причината за това не може да бъде надеждно определена.

Предозиране

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, синусова брадикардия, AV блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, асистолия, гадене, повръщане, бронхоспазъм, цианоза, хипогликемия, загуба на съзнание, кома. Изброените по-горе симптоми могат да се засилят, когато се използват едновременно с етанол, антихипертензивни лекарства, хинидин и барбитурати.

Първите симптоми на предозиране се появяват 20 минути до 2 часа след приема на лекарството.

Лечение:Необходимо е внимателно проследяване на пациента (проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота, дихателната честота, бъбречната функция, концентрацията на кръвната захар, серумните електролити) в интензивното отделение. Ако лекарството е приемано наскоро, стомашна промивка с активен въглен може да намали по-нататъшното усвояване на лекарството (ако промивката не е възможна, може да се предизвика повръщане, ако пациентът е в съзнание). В случай на прекомерно понижаване на кръвното налягане, брадикардия и заплаха от сърдечна недостатъчност - интравенозно приложение на бета-адренергични агонисти (до постигане на желания ефект) или интравенозно приложение на 0,5-2 mg атропин на интервали от 2-5 минути. Ако няма положителен ефект, допамин, добутамин или норепинефрин (норепинефрин). При хипогликемия - приложение на 1-10 mg глюкагон, поставяне на временен пейсмейкър. При бронхоспазъм - приложение на бета 2-адренергични агонисти. При конвулсии - бавно венозно приложение на диазепам. Хемодиализата е неефективна.

Лекарствени взаимодействия

Антихипертензивните ефекти на Egilok обикновено се засилват, когато се използват едновременно с други антихипертензивни лекарства. За да се избегне хипотония, е необходимо внимателно проследяване на пациентите, получаващи комбинации от тези лекарства. Въпреки това сумирането на ефектите на антихипертензивните лекарства може да се използва, ако е необходимо, за постигане на ефективен контрол на кръвното налягане.

Едновременната употреба на метопролол и бавни блокери на калциевите канали като дилтиазем и верапамил може да доведе до повишени отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. IV приложение на верапамилов тип трябва да се избягва при пациенти, получаващи бета-блокери.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Перорални антиаритмични лекарства (като хинидин и амиодарон): риск от брадикардия, AV блок.

Сърдечни гликозиди: риск от развитие на брадикардия, проводни нарушения; метопролол не повлиява положителния инотропен ефект на сърдечните гликозиди.

Други антихипертензивни лекарства (особено групите гванетидин, резерпин, алфа-метилдопа, клонидин и гуанфацин): риск от развитие на артериална хипотония и/или брадикардия.

Прекратяването на едновременната употреба на метопролол и клонидин трябва да започне с преустановяване на метопролол и след това (след няколко дни) на клонидин; Ако първо се спре клонидин, може да се развие хипертонична криза.

Някои лекарства, действащи върху централната нервна система (например хипнотици, транквиланти, три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици и етанол): риск от развитие на артериална хипотония.

Анестезия: риск от сърдечна депресия.

Алфа и бета симпатикомиметици: риск от развитие на артериална хипертония, значителна брадикардия, възможен сърдечен арест.

Ерготамин: повишен вазоконстрикторен ефект.

Бета 2 симпатикомиметици: функционален антагонизъм.

НСПВС (например индометацин): антихипертензивният ефект може да бъде отслабен.

Естрогени: антихипертензивният ефект на метопролол може да бъде намален.

Перорални хипогликемични средства и инсулин: метопролол може да засили техните хипогликемични ефекти и да маскира симптомите на хипогликемия.

Курареподобни мускулни релаксанти: повишена невромускулна блокада.

Ензимни инхибитори (например циметидин, етанол, хидралазин; селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, например пароксетин, флуоксетин и сертралин): ефектите на метопролол могат да бъдат засилени поради повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.

Ензимни индуктори (рифампицин и барбитурати): ефектите на метопролол могат да бъдат намалени поради повишен чернодробен метаболизъм.

Едновременната употреба на блокери на симпатиковите ганглии или други бета-блокери (напр. капки за очи) или МАО инхибитори изисква внимателно медицинско наблюдение.

специални инструкции

При предписване на Egilok трябва редовно да се проследява сърдечната честота и кръвното налягане. Пациентът трябва да бъде обучен в метода за изчисляване на сърдечната честота и инструктиран за необходимостта от медицинска консултация в случай на сърдечна честота<50 уд./мин.

При пациенти със захарен диабет трябва редовно да се проследяват нивата на кръвната захар и, ако е необходимо, да се коригира дозата на инсулина или пероралните хипогликемични лекарства.

Когато се използва лекарството в доза над 200 mg / ден, кардиоселективността намалява.

Предписването на Egilok на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е възможно само след достигане на етапа на компенсация.

При пациенти, приемащи Egilok, тежестта на реакциите на свръхчувствителност може да се увеличи (на фона на обременена алергична анамнеза) и може да няма ефект от прилагането на обичайните дози епинефрин (адреналин).

Анафилактичният шок може да бъде по-тежък при пациенти, приемащи Egilok.

Употребата на Egilok може да влоши симптомите на нарушения на периферното кръвообращение.

Egilok трябва да се прекрати постепенно, като постепенно се намалява дозата му в продължение на 14 дни. Внезапното спиране на лечението може да увеличи пристъпите на стенокардия и риска от развитие на коронарни нарушения. По време на спирането на лекарството пациентите с коронарна артериална болест трябва да бъдат под строг медицински контрол.

При стенокардия при усилие избраната доза Egilok трябва да гарантира, че сърдечната честота в покой е в рамките на 55-60 удара / мин, а по време на натоварване - не повече от 110 удара / мин.

Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечение с бета-блокери може да има намаляване на производството на слъзна течност.

Egilok може да маскира някои клинични прояви на хипертиреоидизъм (например тахикардия). Внезапното спиране на лекарството при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.

При захарен диабет приемането на Egilok може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия. За разлика от неселективните бета-блокери, той практически не засилва индуцираната от инсулин хипогликемия и не забавя възстановяването на концентрациите на кръвната захар до нормални нива.

Когато се предписва метопролол на пациенти с бронхиална астма, е необходимо едновременната употреба на бета 2-адренергични агонисти.

При пациенти с феохромоцитом Egilok трябва да се използва в комбинация с алфа-блокери.

Преди извършване на каквато и да е хирургична интервенция е необходимо да информирате хирурга / анестезиолога за провежданата терапия с Egilok (избор на лекарство за обща анестезия с минимален отрицателен инотропен ефект); не се изисква спиране на лекарството.

Лекарствата, които намаляват нивата на катехоламини (например резерпин), могат да засилят ефекта на бета-блокерите, така че пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се открие прекомерно понижаване на кръвното налягане или брадикардия.

Когато се предписва лекарството на пациенти в напреднала възраст, чернодробната функция трябва редовно да се проследява. Корекция на режима на дозиране е необходима само ако се появи нарастваща брадикардия при пациенти в напреднала възраст (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва проследяване на бъбречната функция.

Трябва да се извършва специално наблюдение на състоянието на пациенти с депресивни разстройства. Ако се появи депресия поради употребата на бета-блокери, лечението трябва да се преустанови.

Ако възникне прогресивна брадикардия, дозата трябва да се намали или лекарството да се преустанови.

Употреба в педиатрията

Поради липсата на достатъчно клинични данни, лекарството не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18 години.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и при извършване на потенциално опасни дейности, изискващи повишена концентрация (риск от световъртеж и умора).

Бременност и кърмене

Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност. Употребата на лекарството е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на бременност, е необходимо внимателно проследяване на състоянието на плода и новороденото в продължение на 48-72 часа след раждането, тъй като може да се развие брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия и респираторна депресия.

Въпреки факта, че когато се използва лекарството в терапевтични дози, само малко количество метопролол се екскретира в кърмата, трябва да се следи състоянието на новороденото (възможна е брадикардия). Не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене. Ако е необходимо да се използва Egilok по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Тежка чернодробна недостатъчност

Egilok (активна съставка метопролол) е популярен унгарски бета-1-блокер със селективно действие без собствена симпатикомиметична активност. Има антихипертензивен, антиангинален (антиисхемичен) и антиаритмичен ефект. Потиска автоматичността на пейсмейкъра от първи ред, намалява сърдечната честота, забавя атриовентрикуларната проводимост, намалява възбудимостта и контрактилитета на сърдечния мускул, намалява сърдечния дебит и намалява нуждата на сърцето от кислород. Намалява стимулиращия ефект на катехоламиновите невротрансмитери върху сърцето по време на физически и психо-емоционален стрес. Антихипертензивният ефект на Egilok се стабилизира до края на втората седмица от курса на лекарството. При стенокардия при усилие лекарството намалява честотата и тежестта на пристъпите. В случай на миокарден инфаркт Egilok ограничава зоната на исхемично увреждане, намалява риска от развитие на животозастрашаващи аритмии и вероятността от повторен миокарден инфаркт. Когато се използва в умерени дози, той засяга гладката мускулатура на бронхиалното дърво и периферните артерии по-малко от неселективните бета-блокери. След перорално приложение egilok се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се наблюдава след 1-2 часа. Полуживотът от кръвната плазма е 3-4 часа.

Egilok се предлага под формата на таблетки. Препоръчителната дневна доза от лекарството е 100 mg за 1-2 приема с възможност за постепенно увеличаване до 200 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 400 mg. Лекарството е много добре проучено, вкл. Руски учени. Така в едно от проучванията местните кардиолози изследват ефективността на Egilok при лечението на артериална хипертония при пациенти, страдащи от диабет. Актуалността на този въпрос се дължи на факта, че около 70% от пациентите, страдащи от инсулинонезависим захарен диабет, умират от едни или други сърдечно-съдови усложнения, а строгият контрол на кръвното налягане може значително да намали смъртността дори в по-голяма степен. отколкото гликемичен контрол.

Целесъобразността от употребата на бета-блокери при такива пациенти е поставена под въпрос дълго време. Имаше мнение, че те значително повишават риска от хипогликемия, скриват нейните признаци, инхибират скоростта на възстановяване на концентрацията на глюкоза след хипогликемичен епизод и влошават липидния профил. Както се оказа, подобни страхове бяха неоснователни. Връщайки се към горното изследване, трябва да се отбележи, че систоличното и диастоличното кръвно налягане намаляват и в двете групи, но намалението е по-изразено в групата с диабет. В допълнение, терапията с Egilok доведе до намаляване на нивото на общия и „лошия“ холестерол, триглицеридите и практически нямаше ефект върху въглехидратния метаболизъм. Друго проучване изследва ефективността на лекарството при коронарна болест на сърцето. Редица клиницисти се оплакват, че някои антиангинозни лекарства могат ефективно да облекчат болката, като същевременно осигуряват само незначителни антиисхемични ефекти. Това може да прикрие сигнала за опасност, подаван от сърце, атакувано от исхемия (така наречената тиха исхемия). Проучването включва пациенти със стенокардия при усилие. В резултат на лечението с Egilok честотата на стенокардните пристъпи намалява наполовина. Потвърждение за антиисхемичната активност на лекарството е подобряването на толерантността към физическо натоварване. Бета-блокерите и по-специално Egilok се използват не само за терапевтични, но и за профилактични цели, включително за предотвратяване на исхемични усложнения при пациенти след инфаркт. Лекарството може да се използва и за лечение на пациенти, страдащи от коронарна болест на сърцето в комбинация с бронхообструктивен синдром, който сам по себе си е противопоказание за употребата на бета-блокери.

Фармакология

Кардиоселективен бета 1-блокер без присъща симпатикомиметична активност. Има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Намалява автоматичността на синусовия възел, намалява сърдечната честота, забавя AV проводимостта, намалява контрактилитета и възбудимостта на миокарда, намалява сърдечния дебит и намалява потребността на миокарда от кислород. Потиска стимулиращия ефект на катехоламините върху сърцето при физически и психоемоционални натоварвания.

Предизвиква хипотензивен ефект, който се стабилизира до края на 2-та седмица от курса на употреба. При ангина пекторис метопролол намалява честотата и тежестта на пристъпите. Нормализира сърдечната честота при суправентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене. В случай на инфаркт на миокарда, той помага да се ограничи зоната на исхемия на сърдечния мускул и намалява риска от развитие на фатални аритмии и намалява възможността от рецидиви на инфаркт на миокарда. Когато се използва в средни терапевтични дози, той има по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии, отколкото неселективните бета-блокери.

Фармакокинетика

След перорално приложение, метопролол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт, Cmax на активното вещество в кръвната плазма се достига в рамките на 1-2 часа. черен дроб. Интензивно се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими на системата на цитохром Р450 с образуването на некаталични метаболити. T1/2 на метопролол от плазмата е 3-4 часа и не се променя по време на лечението. Повече от 95% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците, от които само 3% са непроменени.

Форма за освобождаване

Таблетките са бели или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали, с разделителна линия във формата на кръст и двойна фаска от едната страна и гравиран “E435” от другата страна, без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, колоиден безводен силициев диоксид, повидон К90, магнезиев стеарат.

30 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.
60 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.

Дозировка

При перорален прием средната доза е 100 mg/ден в 1-2 приема. Ако е необходимо, дневната доза постепенно се увеличава до 200 mg. Когато се прилага интравенозно, единичната доза е 2-5 mg; ако няма ефект, повторно приложение е възможно след 5 минути.

Максимални дози: когато се приема перорално, дневната доза е 400 mg, когато се прилага интравенозно, еднократна доза е 15-20 mg.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства, диуретици, антиаритмични лекарства, нитрати, съществува риск от развитие на тежка артериална хипотония, брадикардия и AV блок.

Когато се използва едновременно с барбитурати, метаболизмът на метопролол се ускорява, което води до намаляване на неговата ефективност.

Когато се използва едновременно с хипогликемични средства, ефектът на хипогликемичните средства може да се засили.

Когато се използва едновременно с НСПВС, хипотензивният ефект на метопролол може да бъде намален.

Когато се използва едновременно с опиоидни аналгетици, кардиодепресивният ефект се засилва взаимно.

Когато се използва едновременно с периферни мускулни релаксанти, невромускулната блокада може да се засили.

Когато се използва едновременно с лекарства за инхалационна анестезия, рискът от потискане на миокардната функция и развитие на артериална хипотония се увеличава.

Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, хидралазин, ранитидин, циметидин, концентрацията на метопролол в кръвната плазма се повишава.

При едновременна употреба с амиодарон са възможни артериална хипотония, брадикардия, камерно мъждене и асистолия.

Когато се използва едновременно с верапамил, Cmax в кръвната плазма и AUC на метопролол се повишават. Намаляват минутният и ударният обем на сърцето, пулсът и артериалната хипотония. Възможно развитие на сърдечна недостатъчност, диспнея и блокада на синусовия възел.

При интравенозно приложение на верапамил, докато приемате метопролол, съществува риск от сърдечен арест.

При едновременна употреба може да се увеличи брадикардията, причинена от дигиталисови гликозиди.

Когато се използва едновременно с декстропропоксифен, бионаличността на метопролол се увеличава.

Когато се използва едновременно с диазепам, е възможно намаляване на клирънса и повишаване на AUC на диазепам, което може да доведе до увеличаване на неговите ефекти и намаляване на скоростта на психомоторните реакции.

Когато се използва едновременно с дилтиазем, концентрацията на метопролол в кръвната плазма се повишава поради инхибиране на неговия метаболизъм под въздействието на дилтиазем. Ефектът върху сърдечната дейност се инхибира допълнително поради забавянето на импулсното предаване през AV възела, причинено от дилтиазем. Съществува риск от развитие на тежка брадикардия, значително намаляване на ударния и минутния обем.

Когато се използва едновременно с лидокаин, елиминирането на лидокаин може да бъде нарушено.

Когато се използва едновременно с мибефрадил при пациенти с ниска активност на изоензима CYP2D6, е възможно да се повиши концентрацията на метопролол в кръвната плазма и да се увеличи рискът от развитие на токсични ефекти.

Когато се използва едновременно с норепинефрин, епинефрин, други адренергични и симпатикомиметици (включително под формата на капки за очи или като част от антитусиви), е възможно леко повишаване на кръвното налягане.

Когато се използва едновременно с пропафенон, концентрацията на метопролол в кръвната плазма се повишава и се развива токсичен ефект. Смята се, че пропафенонът инхибира метаболизма на метопролол в черния дроб, като намалява неговия клирънс и повишава серумните концентрации.

Когато се използва едновременно с резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин, може да се развие тежка брадикардия.

Когато се използва едновременно с рифампицин, концентрацията на метопролол в кръвната плазма намалява.

Метопролол може да причини леко намаляване на клирънса на теофилин при пациенти, които пушат.

Флуоксетин инхибира изоензима CYP2D6, което води до инхибиране на метаболизма на метопролол и неговото натрупване, което може да засили кардиодепресивния ефект и да причини брадикардия. Описан е случай на развитие на летаргия.

Флуоксетин и главно неговите метаболити се характеризират с дълъг полуживот, така че вероятността от лекарствено взаимодействие остава дори няколко дни след прекратяване на флуоксетин.

Има съобщения за намаляване на клирънса на метопролол от тялото, когато се използва едновременно с ципрофлоксацин.

При едновременна употреба с ерготамин могат да се увеличат нарушенията на периферното кръвообращение.

Когато се използва едновременно с естрогени, антихипертензивният ефект на метопролол се намалява.

При едновременна употреба метопролол повишава концентрацията на етанол в кръвта и удължава елиминирането му.

Странични ефекти

От сърдечно-съдовата система: възможни са брадикардия, артериална хипотония, нарушения на AV проводимостта и симптоми на сърдечна недостатъчност.

От храносмилателната система: в началото на лечението са възможни сухота в устата, гадене, повръщане, диария, запек; в някои случаи - чернодробна дисфункция.

От централната нервна система и периферната нервна система: в началото на лечението са възможни слабост, умора, замаяност, главоболие, мускулни крампи, чувство на студ и парестезия в крайниците; възможно намаляване на секрецията на слъзна течност, конюнктивит, ринит, депресия, нарушения на съня, кошмари.

От страна на хемопоетичната система: в някои случаи - тромбоцитопения.

От ендокринната система: хипогликемични състояния при пациенти със захарен диабет.

От дихателната система: при предразположени пациенти могат да се появят симптоми на бронхиална обструкция.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Показания

Артериална хипертония, профилактика на пристъпи на стенокардия, нарушения на сърдечния ритъм (суправентрикуларна тахикардия, екстрасистолия), вторична профилактика след инфаркт на миокарда, хиперкинетичен сърдечен синдром (включително с хипертиреоидизъм, NCD). Предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Противопоказания

AV блокада II и III степен, синоатриална блокада, брадикардия (сърдечна честота под 50 удара / мин), CVS, артериална хипотония, хронична сърдечна недостатъчност стадий IIB-III, остра сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, метаболитна ацидоза, тежки нарушения на периферното кръвообращение, свръхчувствителност към метопролол.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Метопролол прониква през плацентарната бариера. Поради възможното развитие на брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия и спиране на дишането при новородено, метопролол трябва да се преустанови 48-72 часа преди планираната дата на раждане. След раждането е необходимо да се осигури стриктно наблюдение на състоянието на новороденото в продължение на 48-72 часа.

Метопролол се екскретира в кърмата в малки количества. Не се препоръчва употреба по време на кърмене.

Употреба при чернодробна дисфункция

Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при бъбречно увреждане

Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти с хронични обструктивни респираторни заболявания, захарен диабет (особено с лабилен курс), болест на Рейно и облитериращи заболявания на периферните артерии, феохромоцитом (трябва да се използва в комбинация с алфа-блокери), тежка бъбречна и чернодробна дисфункция.

По време на лечението с метопролол може да има намаляване на производството на слъзна течност, което е важно за пациенти, които използват контактни лещи.

Завършването на дълъг курс на лечение с метопролол трябва да се извършва постепенно (за минимум 10 дни) под наблюдението на лекар.

При комбинирана терапия с клонидин, последният трябва да се преустанови няколко дни след спиране на метопролол, за да се избегне хипертонична криза. При едновременна употреба с хипогликемични средства е необходима корекция на техния режим на дозиране.

Няколко дни преди анестезията е необходимо да спрете приема на метопролол или да изберете анестетик с минимален отрицателен инотропен ефект.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

При пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание, въпросът за употребата на метопролол на амбулаторна база трябва да се решава само след оценка на индивидуалния отговор на пациента.

Латинско име:Егилок С

ATX код: C07AB02

Активно вещество:метопролол

Производител: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализиране на описанието и снимката: 30.11.2018

Egilok S е бета 1-адренергичен блокер със селективно действие.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - таблетки с продължително действие, филмирани: двойно изпъкнали, овални, бели, с делителна черта от двете страни (10 броя в блистер, в картонена опаковка от 3 или 10 блистера и инструкция за употреба на Egilok S).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: метопролол сукцинат - 25, 50, 100 или 200 mg;
• спомагателни компоненти: етилцелулоза, метилцелулоза, микрокристална целулоза, глицерол, магнезиев стеарат, царевично нишесте;
• филмова обвивка: Sepifilm LP 770 бяло (хипромелоза, титанов диоксид Е171, стеаринова киселина, микрокристална целулоза).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Egilok S, метопролол сукцинат, е бета 1-адренергичен блокер, който е способен да блокира β 1 -адренергичните рецептори, когато се използват значително по-ниски дози от необходимите за блокиране на β 2 -адренергичните рецептори.

Egilok S има незначителна мембранно-стабилизираща активност и не е частичен агонист.

Метопролол е в състояние да намали или потисне агонистичния ефект върху сърдечната дейност от катехоламините, които се освобождават по време на физически и нервен стрес. Това означава, че лекарството може да предотврати увеличаване на сърдечния дебит и сърдечната честота (HR), повишена сърдечна контрактилност и повишаване на кръвното налягане (BP) поради рязкото освобождаване на катехоламини.

За разлика от конвенционалните таблетни селективни бета 1 блокери (включително метопролол тартарат), метопролол сукцинат с удължено освобождаване осигурява постоянна плазмена концентрация на лекарството и стабилен клиничен ефект (бета 1 блокада) за поне 24 часа.В резултат на липсата на значителни максималните плазмени концентрации на метопролол сукцинат има по-висока β1-селективност в сравнение с конвенционалните таблетни форми на метопролол. В допълнение, Egilok S значително намалява потенциалния риск от странични ефекти, които често се появяват при максимални плазмени концентрации, като слабост в краката при ходене или брадикардия.

При съпътстващи обструктивни белодробни заболявания Egilok S може да се предписва в допълнение към бета 2 адренергичните агонисти. Метопролол сукцинат има по-малък ефект върху бронходилатацията, която причинява, в сравнение с неселективните бета-блокери.

Метопролол сукцинат има по-малък ефект от неселективните бета-блокери върху въглехидратния метаболизъм и производството на инсулин, както и върху сърдечно-съдовата система при условия на хипогликемия.

В случай на артериална хипертония Egilok S значително понижава кръвното налягане, този ефект продължава най-малко 24 часа, както в легнало и изправено положение, така и при физическа активност. В началото на употребата на лекарството се наблюдава повишаване на съдовата резистентност. Въпреки това, при продължителна употреба на метопролол сукцинат е възможно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на съдовото съпротивление, докато сърдечният дебит не се променя.

Фармакокинетика

Всяка таблетка Egilok S съдържа голям брой микрогранули (пелети), покрити с полимерна обвивка, поради което се осъществява контролирано освобождаване на активното вещество.

Ефектът от лекарството настъпва бързо. След като попаднат в стомашно-чревния тракт (GIT), таблетките се разпадат на отделни пелети, всяка от които действа отделно и заедно осигуряват равномерно освобождаване на метопролол сукцинат за повече от 20 часа.Скоростта на освобождаване зависи от киселинността на стомаха. заобикаляща среда. По този начин продължителността на действие на Egilok S е повече от 24 часа.

Метопролол сукцинат се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. След единична доза системната бионаличност е приблизително 30-40%.

Веществото се характеризира с ниско свързване с плазмените протеини - 5-10%.

Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез окисление, за да образува три основни метаболита, които нямат клинично значима активност. Екскретира се главно под формата на метаболити, само около 5% от дозата се елиминира непроменена от бъбреците.

Полуживотът на свободния метопролол е ~3,5-7 часа.

Показания за употреба

• стабилна хронична сърдечна недостатъчност, придружена от клинични прояви (II-IV функционален клас по класификацията на NYHA) и нарушена систолна функция на лявата камера (като допълнително лекарство като част от основното лечение на хронична сърдечна недостатъчност);
• артериална хипертония;
• нарушения на сърдечния ритъм, включително суправентрикуларна тахикардия, намалена честота на камерна контракция по време на камерни екстрасистоли и предсърдно мъждене;
• ангина пекторис;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия;
• намаляване на честотата на повторния инфаркт и смъртността след острата фаза на инфаркт на миокарда;
• предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Противопоказания

Абсолютно:

• артериална хипотония при систолично кръвно налягане< 90 мм рт. ст.;
• синдром на болния синус (SSNS);
• атриовентрикуларен блок II и III степен;
• клинично значима синусова брадикардия със сърдечна честота< 50 уд/мин;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• P-Q интервал > 0,24 сек;
• подозрение за остър миокарден инфаркт при сърдечна честота< 45 уд/мин;
• кардиогенен шок;
• тежки нарушения на периферното кръвообращение със заплаха от гангрена;
• феохромоцитом (ако алфа-блокерите не се използват едновременно);
• възраст под 18 години;
• интравенозно (IV) приложение на бавни блокери на калциевите канали като верапамил;
• едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (с изключение на тип В);
• дългосрочна или курсова употреба на инотропни средства и лекарства, действащи върху β-адренергичните рецептори;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството или други бета-блокери.

Egilok S таблетки трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи (изисква се внимателна оценка на съотношението полза-риск):

• ангина на Prinzmetal;
• атриовентрикуларен блок от първа степен;
• облитериращи заболявания на периферните съдове (интермитентно накуцване, синдром на Рейно);
• метаболитна ацидоза;
• тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• бронхиална астма;
• диабет;
• тиреотоксикоза;
• псориазис;
• Миастения гравис;
• депресия;
• феохромоцитом (с едновременна употреба на алфа-блокери);
• едновременна употреба на сърдечни гликозиди;
• напреднала възраст.

Egilok S, инструкции за употреба: метод и дозировка

Egilok S се приема перорално, 1 път на ден (независимо от предписаната доза), за предпочитане сутрин. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или натрошават и да се измиват с достатъчно количество течност. Часовете на хранене нямат значение.

Оптималната доза се избира индивидуално от лекаря, като се внимава, за да се избегне развитието на брадикардия.

Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) с клинични прояви и нарушена систолна функция на лявата камера започва само ако пациентът е в стабилно състояние без епизоди на екзацербация през последните 6 седмици. Въпреки това, през последните 2 седмици основният режим на лечение не може да бъде променен.

В някои случаи бета-блокерите (включително Egilok S) могат да причинят временно влошаване на хроничната сърдечна недостатъчност. Понякога е възможно да се удължи терапията или да се намали дозата, но някои пациенти изискват прекратяване на метопролол.

При функционален клас II CHF се предписват 25 mg в началото на терапията, след 2 седмици, ако е необходимо, дозата се увеличава до 50 mg. Ако в този случай ефектът не е достатъчен, е възможно допълнително удвояване на дозата на интервали от 2 седмици. При продължително лечение поддържащата доза обикновено е 200 mg.

При CHF от функционални класове III и IV, Egilok S се предписва през първите две седмици в дневна доза от 12,5 mg (½ таблетка в доза от 25 mg). Оптималната поддържаща доза се избира индивидуално под строго медицинско наблюдение, тъй като е възможно прогресиране на симптомите на сърдечна недостатъчност. След 1-2 седмици, ако е необходимо, увеличете дневната доза до 25 mg, след още 2 седмици - до 50 mg. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, но при добра поносимост на лекарството, е възможно удвояване на дозата на интервали от 2 седмици до достигане на максимума - 200 mg.

Ако се развие артериална хипотония и / или брадикардия, може да се наложи коригиране на основния режим на лечение или намаляване на дозата на Egilok S. Развитието на артериална хипотония по време на избора на дозата не винаги показва непоносимост към лекарството в тази доза, когато лечението продължава . Въпреки това, дозата може да бъде увеличена само след стабилизиране на състоянието на пациента. Понякога е необходимо наблюдение на функционалното състояние на бъбреците.

• артериална хипертония: 50-100 mg. Ако ефектът е недостатъчен, увеличете дневната доза до максимум 200 mg или добавете друго антихипертензивно лекарство към терапията (предпочитание се дава на диуретици и бавни блокери на калциевите канали);
• нарушения на сърдечния ритъм: 100-200 mg;
• стенокардия: 100-200 mg. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, към терапията се добавя друг антиангинален агент;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия: 100 mg, ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 200 mg;
• поддържаща терапия след инфаркт на миокарда: 100-200 mg (в този случай дневната доза може да бъде разделена на 2 дози);
• предотвратяване на мигренозни пристъпи: 100–200 mg.

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти с умерено увреждане на чернодробната функция не е необходимо коригиране на дозата.

В случай на тежки функционални нарушения на черния дроб (тежка цироза, портокавална анастомоза) може да се наложи намаляване на дозата на Egilok S.

Странични ефекти

Egilok S обикновено се понася добре. Ако възникнат нежелани реакции, те обикновено са леки и обратими.

Възможни нежелани реакции (класифицирани както следва: много често -> 10% от случаите; често - 1-9,9%; нечесто - 0,1-0,9%; рядко - 0,01-0,09%; много рядко -< 0,01%):

• от страна на сърдечно-съдовата система: често - сърцебиене, ортостатична хипотония (много рядко придружена от припадък), брадикардия, студени крайници; нечести - временно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, болка в областта на сърцето, периферен оток, атриовентрикуларен блок първа степен, кардиогенен шок при пациенти с остър миокарден инфаркт; рядко - други нарушения на сърдечната проводимост, аритмии; много рядко при пациенти с предишни тежки нарушения на периферното кръвообращение - гангрена;
• от храносмилателната система: често - коремна болка, запек, диария, гадене; рядко - повръщане; рядко - сухота на устната лигавица, функционални чернодробни нарушения; много рядко - хепатит;
• от централната нервна система: много често - повишена умора; често - главоболие, световъртеж; нечести - безсъние/сънливост, кошмари, намалено внимание, парестезия, депресия, конвулсии; рядко - тревожност, повишена нервна възбудимост, сексуална дисфункция/импотентност; много рядко - депресия, нарушение на паметта/амнезия, халюцинации;
• от сетивата: рядко - сухота и/или дразнене на очите, зрителни нарушения, конюнктивит; много рядко - нарушения на вкуса, шум в ушите;
• от дихателната система: често - задух при физическо натоварване; нечести – бронхоспазъм; рядко - ринит;
• от опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия;
• от кожата: рядко - уртикария, повишено изпотяване; рядко - косопад; много рядко - обостряне на псориазис, фоточувствителност;
• други: рядко - наддаване на тегло; много рядко - тромбоцитопения.

Предозиране

Най-сериозните симптоми на предозиране с метопролол сукцинат са нарушения на сърдечно-съдовата система, но понякога е възможно потискане на белодробната функция и преобладаване на симптоми от централната нервна система.

Възможни симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, AV блок I-III степен, брадикардия, слаба периферна перфузия, асистолия, кардиогенен шок, сърдечна недостатъчност, апнея, потискане на белодробната функция, бронхоспазъм, нарушение или загуба на съзнание, повишена умора, повишено изпотяване , тремор, парестезия, конвулсии, спазъм на хранопровода, гадене, повръщане, бъбречна дисфункция, хиперкалиемия, хипергликемия, хипогликемия (особено при деца), преходен миастеничен синдром. Едновременната употреба на алкохол, барбитурати, антихипертензивни лекарства или хинидин може да влоши състоянието на пациента. Първите симптоми на предозиране могат да се появят 20-120 минути след приема на високи дози Egilok S.

Мерки за първа помощ: приемане на активен въглен и, ако е необходимо, стомашна промивка. Преди стомашна промивка, поради риска от стимулиране на вагусовия нерв, се предписва атропин (възрастни - 0,25–0,5 mg). Ако е необходимо, осигурете проходимост на дихателните пътища (чрез интубация) и адекватна вентилация. Необходимо е да се прилага глюкоза, да се попълни обемът на циркулиращата кръв и да се наблюдава електрокардиограмата. Прилага се и атропин в доза от 1-2 mg интравенозно, при необходимост приложението се повтаря (особено при наличие на вагусови симптоми). При депресия (потискане) на миокарда се прилага инфузия на допамин или добутамин. Освен това е възможно да се прилага глюкагон интравенозно в доза 50-150 mcg/kg на интервали от 1 минута. В някои случаи е препоръчително към терапията да се добави епинефрин (адреналин). При аритмия и разширен камерен комплекс е показана инфузия на 0,9% разтвор на натриев хлорид или натриев бикарбонат. Ако е необходимо, се инсталира изкуствен пейсмейкър. За облекчаване на бронхоспазъм се използва тербуталин (инжекция или инхалация). В случай на сърдечен арест се провеждат подходящи реанимационни мерки.

специални инструкции

Бета-блокерите не се препоръчват при пациенти с обструктивна белодробна болест. Ако други антихипертензивни лекарства се понасят лошо или нямат желания терапевтичен ефект, може да се използва Egilok S, но трябва да се предпише минималната ефективна доза. При необходимост се използват бета 2-адренергични агонисти.

В сравнение с неселективните бета-блокери, селективните бета-1-блокери имат по-малък ефект върху въглехидратния метаболизъм и маскират симптомите на хипогликемия, но рискът от такъв ефект не може да бъде напълно изключен.

В случай на декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност етапът на компенсация трябва да бъде постигнат преди началото на лечението и трябва да се поддържа по време на лечението.

Данните от клинични проучвания за безопасността и ефективността на Egilok S при тежка стабилна сърдечна недостатъчност (NYHA клас IV) са ограничени.

Метопролол сукцинат може да влоши симптомите на нарушения на периферното кръвообращение (обикновено поради понижаване на кръвното налягане).

При пациенти със съпътстващ феохромоцитом Egilok S се предписва едновременно с алфа-блокер.

В редки случаи, ако атриовентрикуларната проводимост е нарушена, тя може да се влоши (дори до AV блок). Ако се развие брадикардия, дозата на метопролол сукцинат трябва да се намали или постепенно да се прекрати.

Пациентите, подложени на операция, трябва да предупредят анестезиолога за приема на Egilok S. Не се препоръчва прекъсване на бета-блокерите.

Анафилактичният шок, който се развива по време на терапия с бета-блокери, протича в по-тежка форма. Въпреки това, употребата на адреналин в стандартни терапевтични дози не винаги води до желания ефект.

Ефективността и безопасността на Egilok S при пациенти със симптоми на сърдечна недостатъчност в комбинация с остър миокарден инфаркт и нестабилна стенокардия не са установени.

Ако лекарството се преустанови внезапно, симптомите на хронична сърдечна недостатъчност могат да се увеличат и рискът от инфаркт на миокарда и внезапна смърт може да се увеличи, особено при пациенти с висок риск. Поради тази причина не се препоръчва внезапно спиране на приема на Egilok S. Това трябва да стане постепенно, в продължение на минимум 2 седмици, като дозата се намалява наполовина на всеки етап, докато се достигне крайната доза от 12,5 mg - трябва да бъде се приема най-малко 4 дни до пълното спиране на лекарството. Ако се появят нежелани симптоми при този режим, се препоръчва по-бавно спиране на терапията.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Egilok S може да причини замайване и повишена умора, така че пациентите, приемащи лекарството, трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни контролирани проучвания за употребата на метопролол сукцинат при бременни жени. В резултат на това Egilok S може да се използва само при жени, за които очакваните ползи от терапията надвишават възможните рискове.

Бета-блокерите могат да причинят някои странични ефекти при фетуси, новородени и кърмачета, като брадикардия.

Метопролол преминава в майчиното мляко в малки количества, така че рискът от нежелани реакции е нисък. Въпреки това, кърмачетата, чиито майки получават Egilok S по време на кърмене, трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение за възможни признаци на блокада на β-адренергичните рецептори.

Използване в детска възраст

Egilok S е противопоказан под 18-годишна възраст, тъй като неговата ефективност и безопасност при педиатрични пациенти не са установени.

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност Egilok S се предписва с повишено внимание.

Не се изисква корекция на режима на дозиране при функционално бъбречно увреждане и хемодиализа.

За чернодробна дисфункция

При пациенти с чернодробна недостатъчност Egilok S се предписва с повишено внимание. Лекарят избира дозата индивидуално въз основа на клиничното състояние.

Използвайте в напреднала възраст

За лечение на пациенти в напреднала възраст таблетките Egilok S се използват с предпазни мерки.

Лекарствени взаимодействия

• верапамил: висок риск от развитие на брадикардия и понижаване на кръвното налягане, има допълнителен инхибиторен ефект върху AV проводимостта и функцията на синусовия възел;
• производни на барбитуровата киселина: повишава метаболизма на метопролол;
• пропафенон: плазмената концентрация на метопролол се увеличава значително (2-5 пъти), могат да се развият странични ефекти.

Комбинации, които изискват повишено внимание и може да изискват коригиране на дозата:

• Клас I антиаритмични лекарства: отрицателният инотропен ефект може да бъде адитивен, което може да доведе до развитие на сериозни хемодинамични странични ефекти при пациенти с нарушена функция на лявата камера. Тази комбинация трябва също да се избягва при пациенти с AV проводни дефекти и синдром на болния синус;
• нестероидни противовъзпалителни средства (с възможно изключение на сулиндак): антихипертензивният ефект на метопролол е отслабен;
• сърдечни гликозиди: времето за AV проводимост се увеличава, развива се брадикардия;
• клонидин: след внезапното му оттегляне, хипертоничните реакции могат да се увеличат (препоръчва се спирането на бета-блокерите да започне няколко дни преди спиране на употребата на клонидин);
• хинидин: при пациенти с бързо хидроксилиране, метаболизмът на метопролол се инхибира, което води до значително повишаване на неговата плазмена концентрация и повишена бета-блокада (подобни реакции са възможни при използване на други бета-блокери, чийто метаболизъм включва изоензима CYP2D6) ;
• Рифампицин: възможно е да се увеличи метаболизма на метопролол и да се намали неговата плазмена концентрация;
• перорални хипогликемични средства: има възможност за промяна в техния ефект, което може да наложи корекция на дозата;
• инхалационни анестетици: повишен кардиодепресивен ефект;
• Амиодарон: може да се развие тежка синусова брадикардия. Амиодарон има дълъг полуживот, така че взаимодействията могат да възникнат дълго след прекратяване на приема;
• епинефрин: съществува риск от брадикардия и тежка артериална хипертония;
• дилтиазем: има взаимно усилване на инхибиторния ефект върху проводимостта и функцията на синусовия възел, има известни случаи на развитие на тежка брадикардия;
• фенилпропаноламин (норефедрин): възможно е да се повиши диастолното кръвно налягане до патологични стойности и да се развие хипертонична криза (дори след използване на еднократна доза от 50 mg);

Отпуска се по лекарско предписание.