Recomandări pentru utilizarea Egilok. Doza corectă a medicamentului antihipertensiv Egilok

Număr de înregistrare: P Nr 015639/01 17.03.2009

Nume comercial: Egilok ®

Internaţional nume generic: metoprolol

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

Mecanism de acțiune:

Metoprololul suprimă efectul activitate crescută sistem simpatic asupra inimii și, de asemenea, provoacă o scădere rapidă a frecvenței ritm cardiac, contractii, debitul cardiacși tensiune arteriala.

La hipertensiune arteriala metoprololul scade tensiunea arterială la pacienții aflați în poziții în picioare și în decubit. Efectul antihipertensiv pe termen lung al medicamentului este asociat cu o scădere treptată a rezistenței vasculare periferice totale. În hipertensiunea arterială, utilizarea prelungită a medicamentului duce la o scădere semnificativă statistic a masei ventriculului stâng și la o îmbunătățire a funcției diastolice. La bărbaţii cu uşoară sau grad moderat hipertensiunea arterială, metoprololul reduce mortalitatea de la cauze cardiovasculare(în primul rând, moarte subita, atac de cord și accident vascular cerebral fatal și non-letal).

Ca și alte beta-blocante, metoprololul reduce cererea miocardică de oxigen prin reducerea presiunii arteriale sistemice, a frecvenței cardiace și a contractilității miocardice. O scădere a frecvenței cardiace și o prelungire corespunzătoare a diastolei atunci când se administrează metoprolol asigură o îmbunătățire a aportului de sânge și a absorbției de oxigen de către miocard cu fluxul sanguin afectat. Prin urmare, în angina pectorală, medicamentul reduce numărul, durata și severitatea atacurilor, precum și manifestările asimptomatice ale ischemiei și îmbunătățește performanța fizică a pacientului. În infarctul miocardic, metoprololul reduce rata mortalității, reducând riscul de moarte subită. Acest efect este asociat în primul rând cu prevenirea episoadelor de fibrilație ventriculară. O scădere a ratei mortalității poate fi observată și cu utilizarea metoprololului atât în ​​fazele precoce, cât și în cele târzii ale infarctului miocardic, precum și la pacienții din grup. Risc ridicat si bolnavi Diabet. Utilizarea medicamentului după infarct miocardic reduce probabilitatea reinfarctului non-fatal. În insuficiența cardiacă cronică pe fondul cardiomiopatiei hipertrofice obstructive idiopatice, tartratul de metoprolol, luat începând de la doze mici (2x5 mg / zi) cu o creștere treptată a dozei, îmbunătățește semnificativ funcția cardiacă, calitatea vieții și rezistența fizică a pacientului.

Cu tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială și bătăi premature ventriculare, metoprololul reduce frecvența contracțiilor ventriculare și numărul extrasistolelor ventriculare.

La doze terapeutice, efectele vasoconstrictoare și bronhoconstrictoare periferice ale metoprololului sunt mai puțin pronunțate decât aceleași efecte ale beta-blocantelor neselective.

În comparație cu beta-blocantele neselective, metoprololul are un efect mai mic asupra producției de insulină și metabolismului carbohidraților. Nu crește durata episoadelor de hipoglicemie.

Metoprololul cauzează crestere usoara concentrațiile trigliceridelor și o scădere ușoară a concentrației de liber acizi grașiîn serul sanguin. Există o scădere semnificativă a concentrației totale a colesterolului seric după câțiva ani de administrare a metoprololului.

Metoprololul este absorbit rapid și complet în tract gastrointestinal. Medicamentul se caracterizează prin farmacocinetică liniară în intervalul de doze terapeutice. Concentrație maximăîn plasma sanguină se realizează în 1,5-2 ore de la ingestie. După absorbție, metoprololul este în mare parte metabolizat prin trecerea primară prin ficat. Biodisponibilitatea metoprololului este de aproximativ 50% cu o doză unică și de aproximativ 70% cu administrarea regulată.

Recepția simultană cu alimente poate crește biodisponibilitatea metoprololului cu 30-40%. Metoprololul se leagă ușor (~ 5-10%) de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de 5,6 l/kg.

Metoprololul este metabolizat în ficat de izoenzimele citocromului P-450. Metaboliții nu au activitate farmacologică.

Jumătate de viață (t 1/2) o medie de 3,5 ore (de la 1 la 9 ore). Clearance-ul total este de aproximativ 1 l/min.

Aproximativ 95% din doza administrată este excretată prin rinichi, 5% sub formă de metoprolol nemodificat. În unele cazuri, această valoare poate ajunge la 30%.

Nu au fost identificate modificări semnificative ale farmacocineticii metoprololului la pacienții vârstnici.

Funcția renală afectată nu afectează biodisponibilitatea sistemică sau excreția metoprololului. Cu toate acestea, în aceste cazuri, există o scădere a excreției metaboliților. În insuficiență renală severă (viteza filtrare glomerulară mai puțin de 5 ml / min), există o acumulare semnificativă de metaboliți. Cu toate acestea, această acumulare de metaboliți nu crește gradul de blocare beta-adrenergică.

Funcția hepatică afectată are un efect redus asupra farmacocineticii metoprololului. Cu toate acestea, în ciroza hepatică severă și după un șunt porto-caval, biodisponibilitatea poate crește și clearance-ul total din organism poate scădea. După manevrarea porto-cavă, clearance-ul total al medicamentului din organism este de aproximativ 0,3 l/min, iar aria de sub curba concentrație-timp crește de aproximativ 6 ori în comparație cu cea a voluntarilor sănătoși.

Hipertensiune arterială (în monoterapie sau (dacă este necesar) în asociere cu alte medicamente antihipertensive); tulburari functionale activitate cardiacă, însoțită de tahicardie.

Boala cardiacă ischemică: infarct miocardic ( prevenire secundară- terapie complexă), prevenirea crizelor de angină.

tulburări de ritm cardiac (tahicardie supraventriculară, extrasistolă ventriculară). Hipertiroidism (terapie complexă). Prevenirea atacurilor de migrenă.

Hipersensibilitate la metoprolol sau la orice altă componentă a medicamentului, precum și la alte beta-blocante; bloc atrioventricular (AV) grad II sau III; blocaj sinoatrial; bradicardie sinusală(ritm cardiac mai mic de 50/min), sindrom de slăbiciune nodul sinusal; șoc cardiogen; tulburări severe ale circulației periferice; insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare, vârsta până la 18 ani (din cauza lipsei de date clinice suficiente), administrarea intravenoasă simultană de verapamil, astm bronșic sever și feocromocitom fără utilizarea concomitentă de alfa-blocante.

Din cauza lipsei datelor clinice, Egioloc ® este contraindicat în infarct acut miocard, însoțit de o frecvență cardiacă sub 45 bătăi/min, cu un interval PQ mai mare de 240 ms, și tensiune arterială sistolica sub 100 mm Hg.

Diabet, acidoza metabolica, astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC), insuficiență renală/hepatică, miastenia gravis, feocromocitom (când sunt utilizate concomitent cu alfa-blocante), tireotoxicoză, blocaj AV de gradul I, depresie (inclusiv antecedente), psoriazis, boli obliterante vasele periferice claudicație („intermitentă”, sindrom Raynaud), sarcină, alăptare, varsta in varsta, la pacienții cu antecedente alergice împovărate (eventual răspuns redus la utilizarea adrenalină).

UTILIZARE ÎN SARCINĂ ȘI ALĂPTARE

Utilizarea medicamentului nu este recomandată în timpul sarcinii. Utilizarea medicamentului este posibilă numai atunci când beneficiul pentru mamă depășește potential risc pentru fat. Dacă medicamentul este necesar, trebuie să monitorizați cu atenție fătul și apoi nou-născutul timp de câteva zile (48 - 72 de ore) după naștere, deoarece se pot dezvolta bradicardie, depresie respiratorie, scăderea tensiunii arteriale și hipoglicemie.

În ciuda faptului că atunci când se iau doze terapeutice de metoprolol, numai cantități mici de medicament sunt eliberate în lapte matern, nou-nascutul trebuie tinut sub observatie (posibila bradicardie). Utilizarea medicamentului în timpul alăptării nu este recomandată. Dacă este necesar, se recomandă utilizarea medicamentului în timpul alăptării pentru a opri alăptarea.

MOD DE APLICARE SI DOZE

Comprimatele Egilok ® se administrează pe cale orală. Comprimatele pot fi luate cu sau fără alimente. Dacă este necesar, tableta poate fi ruptă în jumătate. Doza trebuie ajustată treptat și individual pentru a evita bradicardia excesivă. Maxim doza zilnica este de 200 mg. Doze recomandate:

Hipertensiune arteriala

În cazul hipertensiunii arteriale ușoare sau moderate, doza inițială este de 25-50 mg de două ori pe zi (dimineața și seara). Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat până la 100-200 mg/zi sau se poate adăuga un alt agent antihipertensiv.

angină pectorală

Doza inițială de 25-50 mg de două până la trei ori pe zi. În funcție de efect, această doză poate fi crescută treptat până la 200 mg pe zi sau se poate adăuga un alt medicament antianginos.

Îngrijire de susținere după infarctul miocardic

Doza zilnică uzuală - 100 - 200 mg / zi, împărțită în două prize (dimineața și seara).

Tulburări de ritm cardiac

Doza inițială este de 25 până la 50 mg de două sau trei ori pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat până la 200 mg/zi sau se poate adăuga un alt supliment. medicament antiaritmic. Hipertiroidismul

Doza zilnică uzuală este de 150-200 mg pe zi pentru 3-4 doze.

Tulburări funcționale ale inimii, însoțite de o senzație de palpitații Doza zilnică uzuală este de 50 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara); dacă este necesar, poate fi crescută la 200 mg în două prize.

Prevenirea atacurilor de migrenă

Doza zilnica uzuala este de 100 mg/zi in doua prize (dimineata si seara); dacă este necesar, poate fi crescută la 200 mg/zi în 2 prize.

Grupuri speciale de pacienți

În caz de afectare a funcției renale, nu este necesară modificarea regimului de dozare.

În cazul cirozei hepatice, de obicei nu este necesară modificarea dozei din cauza legării scăzute a metoprololului de proteinele plasmatice (5-10%). Cu severă insuficienta hepatica(de exemplu, după operația de bypass portocaval), poate fi necesară reducerea dozei de Egilok ® .

La pacienții vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.

Egilok ® este de obicei bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și reversibile. Reacțiile adverse enumerate mai jos au fost raportate în studii cliniceși în utilizarea terapeutică a metoprololului. În unele cazuri, relația dintre un eveniment advers cu utilizarea medicamentului nu a fost stabilită în mod fiabil. Opțiunile de frecvență enumerate mai jos efecte secundare definit după cum urmează: foarte des: > 10%), adesea: 1-9,9%, rar: 0,1-0,9%, rar: 0,01-0,09%, foarte rar (inclusiv rapoarte izolate) :< 0,01 %.

Din sistemul nervos: foarte des - oboseală; adesea amețeli, durere de cap; rareori - iritabilitate, anxietate, impotență / disfuncție sexuală; rar - parestezii, convulsii, depresie, scăderea concentrării, somnolență, insomnie, vise „de coșmar”; foarte rar - amnezie / tulburări de memorie, depresie, halucinații.

Din lateral a sistemului cardio-vascular: adesea - bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică(în unele cazuri, este posibilă sincopa), răcire extremitati mai joase, senzație de palpitații; rar - o creștere temporară a simptomelor de insuficiență cardiacă, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic, bloc atrioventricular de gradul I; rareori - tulburări de conducere, aritmie; foarte rar - gangrena (la pacientii cu tulburari circulatorii periferice). Din lateral sistem digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, constipație sau diaree; rar - vărsături; rar - uscăciunea mucoasei bucale, afectarea funcției hepatice.

Din lateral piele: rar - urticarie, transpirație crescută; rar - alopecie; foarte rar - fotosensibilitate, exacerbare a cursului psoriazisului. Din lateral sistemul respirator: deseori - dificultăți de respirație cu efort fizic; rar – bronhospasm la pacientii cu astm bronsic; rar - rinită.

Din organele senzoriale: rar - vedere încețoșată, uscăciune și/sau iritație a ochilor, conjunctivită; foarte rar - țiuit în urechi, o încălcare a senzațiilor gustative. Altele: rar - crestere in greutate; foarte rar - artralgie, trombocitopenie. Egilok ® trebuie întrerupt dacă oricare dintre efectele de mai sus atinge o intensitate semnificativă din punct de vedere clinic, iar cauza sa nu poate fi stabilită în mod fiabil.

Simptome: scădere pronunțată a tensiunii arteriale, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, asistolă, greață, vărsături, bronhospasm, cianoză, hipoglicemie, pierderea conștienței, comă. Simptomele de mai sus pot fi exacerbate de receptie simultana etanol, medicamente antihipertensive, chinidină și barbiturice.
Primele simptome ale supradozajului apar la 20 de minute -2 ore după administrarea medicamentului.

Tratament: este necesar să se monitorizeze cu atenție pacientul (controlul tensiunii arteriale, al ritmului cardiac, al ritmului respirator, al funcției renale, al concentrației de glucoză din sânge, al electroliților din serul din sânge) într-o unitate de terapie intensivă. Dacă medicamentul a fost luat recent, se utilizează lavaj gastric cărbune activ poate reduce absorbția suplimentară a medicamentului (dacă înroșirea feței nu este posibilă, vărsăturile pot fi induse dacă pacientul este conștient).

În caz de scădere excesivă a tensiunii arteriale, bradicardie și amenințare cu insuficiență cardiacă - în / în, cu un interval de 2-5 minute, beta-agonişti - până la atingerea efectului dorit sau în / în 0,5-2 mg de atropină . Cu absenta efect pozitiv- dopamina, dobutamina sau norepinefrina (norepinefrina). Cu hipoglicemie - introducerea a 1-10 mg de glucagon, instalarea unui stimulator cardiac temporar. Cu bronhospasm, trebuie administrați beta2-agonişti. Cu convulsii - administrare intravenoasă lentă de diazepam. Hemodializa este ineficientă.

INTERACȚIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

Efectele antihipertensive ale medicamentului Egilok ® și altele medicamente antihipertensive de obicei se intensifică. Pentru a evita hipotensiunea arterială, este necesară monitorizarea atentă a pacienților care primesc combinații de astfel de agenți. Cu toate acestea, sumarea efectelor medicamentelor antihipertensive poate fi utilizată dacă este necesar pentru a obține un control eficient al tensiunii arteriale.

Utilizarea simultană a metoprololului și blocantelor „lent” canale de calciu precum diltiazem și verapamil pot duce la creșterea efectelor inotrope și cronotrope negative. Administrarea intravenoasă a blocantelor canalelor de calciu, cum ar fi verapamilul, trebuie evitată la pacienții cărora li se administrează beta-blocante.

Trebuie avută prudență atunci când sunt luate concomitent cu următoarele agenți:

Oral medicamente antiaritmice(cum ar fi chinidina și amiodarona) - riscul de bradicardie, blocaj atrioventricular.

Glicozide cardiace (risc de bradicardie, tulburări de conducere; metoprololul nu afectează efectul inotrop pozitiv al glicozidelor cardiace).

Alte medicamente antihipertensive(în special grupele guanetidină, rezerpină, alfa-metildopa, clonidină și guanfacină) din cauza riscului de hipotensiune arterială și/sau bradicardie.

Întreruperea utilizării simultane a metoprololului și clonidinei trebuie începută prin anularea metoprololului și apoi (după câteva zile) clonidină; dacă clonidina este întreruptă mai întâi, se poate dezvolta o criză hipertensivă.

Unele medicamente care acționează asupra centrală sistem nervos, de exemplu: somnifere, tranchilizante, antidepresive tri- și tetraciclice, antipsihotice și etanolul cresc riscul de hipotensiune arterială. Mijloace pentru anestezie (risc de oprimare a activității cardiace).

Alfa- și beta-simpatomimetice (risc de hipertensiune arterială, bradicardie semnificativă; posibilitate de stop cardiac). Ergotamina (creșterea efectului vasoconstrictor). Simpatomimetice beta-2 (antagonism funcțional).

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, indometacin) - pot slăbi efectul antihipertensiv.

Estrogeni (pot reduce efectul antihipertensiv al metoprololului). Agenți hipoglicemianți orali și insulina (metoprololul le poate spori efectele hipoglicemiante și poate masca simptomele hipoglicemiei). Relaxante musculare asemănătoare cu curare (blocare neuromusculară crescută). Inhibitori de enzime (de exemplu, cimetidină, etanol, hidralazină; inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, de exemplu, paroxetină, fluoxetină și sertralină) - o creștere a efectelor metoprololului datorită creșterii concentrației acestuia în plasma sanguină. Inductori enzimatici (rifampicina si barbiturice): efectele metoprololului pot fi reduse din cauza cresterii metabolismului hepatic.

Utilizarea simultană a medicamentelor care blochează ganglionii simpatici sau a altor beta-blocante (de exemplu: picaturi de ochi) sau inhibitori de monoaminooxidază necesită supraveghere medicală atentă.

Monitorizarea pacienților care iau beta-blocante include măsurarea regulată a frecvenței cardiace (HR) și a tensiunii arteriale, a concentrației de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat. Dacă este necesar, pentru pacienții cu diabet zaharat, doza de insulină sau agenți hipoglicemianți pentru administrare orală trebuie selectată individual. Pacientul ar trebui să fie învățat cum să calculeze frecvența cardiacă și trebuie instruit să facă acest lucru consultație medicală cu ritm cardiac mai mic de 50 de bătăi/min. Când luați o doză peste 200 mg pe zi, cardioselectivitatea scade.

În insuficiența cardiacă, tratamentul cu Egilok ® este început numai după atingerea stadiului de compensare a funcției cardiace.

Posibilă severitate crescută a reacțiilor hipersensibilitateși lipsa efectului de la introducerea dozelor convenționale de epinefrină (adrenalină) la pacienții cu antecedente alergice agravate.

Șocul anafilactic poate fi mai sever la pacienții care iau Egilok®. Poate exacerba simptomele tulburărilor circulatorii arteriale periferice. Ar trebui evitat încetarea bruscă luând medicamentul Egilok ® . Administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat prin reducerea dozei pe o perioadă de aproximativ 14 zile. Sevrajul brusc poate exacerba simptomele anginei și crește riscul de tulburări coronariene. Atentie speciala la întreruperea medicamentului, acesta trebuie administrat pacienților cu boală artere coronare. În cazul anginei pectorale, doza selectată de Egilok® ar trebui să furnizeze ritmul cardiac în repaus în interval de 55-60 bătăi / min, cu exerciții fizice - nu mai mult de 110 bătăi / min. Pacienții care utilizează lentile de contact, ar trebui să țină cont de faptul că, pe fondul tratamentului cu beta-blocante, este posibilă o scădere a producției de lichid lacrimal. Egilok poate masca unele manifestari clinice hipertiroidism (de exemplu, tahicardie). Retragerea bruscă la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece poate exacerba simptomele.

În diabetul zaharat, poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie. Spre deosebire de beta-blocantele neselective, practic nu crește hipoglicemia indusă de insulină și nu întârzie restabilirea concentrației de glucoză din sânge la nivel normal. În cazul prescrierii medicamentului Egilok ®, pacienții cu diabet zaharat trebuie să monitorizeze concentrația de glucoză din sânge și, dacă este necesar, să ajusteze doza de insulină sau agenți hipoglicemici pentru administrare orală (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Dacă este necesar să se prescrie pacienților cu astm bronșic, beta2-agoniştii sunt prescrişi ca terapie concomitentă; cu feocromocitom – alfa-blocante.

Dacă este necesar să se efectueze intervenție chirurgicală este necesar să se avertizeze chirurgul/anestezist cu privire la terapia efectuată (alegerea mijloacelor pentru anestezie generala cu efect inotrop negativ minim), nu se recomandă întreruperea medicamentului. Medicamentele care reduc depozitele de catecolamine (de exemplu, reserpina) pot crește efectul beta-blocantelor, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a detecta scăderea excesivă a tensiunii arteriale sau bradicardia.

La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice. Corectarea regimului de dozare este necesară numai dacă un pacient în vârstă dezvoltă bradicardie în creștere (mai puțin de 50 de bătăi/min), o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolica sub 100 mm Hg), blocaj atrioventricular, bronhospasm, aritmii ventriculare, încălcări grave funcția hepatică, uneori este necesară întreruperea tratamentului. Pacienții cu severă insuficiență renală se recomanda monitorizarea functiei renale.

Monitorizarea specială a stării pacienților cu tulburări depresive luând metoprolol; în cazul dezvoltării depresiei cauzate de administrarea de beta-blocante, se recomandă întreruperea terapiei.

Dacă apare bradicardie progresivă, doza trebuie redusă sau administrarea medicamentului trebuie întreruptă.

Din cauza lipsei destul date clinice, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje complexe.

Trebuie avut grijă atunci când conduceți și vă angajați în potențial specii periculoase activități care necesită concentrare crescută atenție (risc de amețeli și oboseală crescută).

Comprimate 25 mg: 60 comprimate într-un flacon de sticlă maro cu capac din PE cu amortizor acordeon, cu un control pentru prima deschidere. 1 flacon, împreună cu instrucțiunile de utilizare, este ambalat într-o cutie de carton. Sau 20 de tablete într-un PVC/PVDC//al. folie. 3 blistere, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt ambalate într-o cutie de carton.

ATENŢIE!!! Nimic din aceste informații nu poate fi considerată o recomandare către un cetățean (pacient) cu privire la diagnosticarea și tratamentul oricăror boli și nu poate servi ca substitut pentru consultarea cu lucrător medical.

Nimic din aceste informații nu ar trebui interpretat ca un apel către un cetățean (pacient) să achiziționeze sau să utilizeze în mod independent oricare dintre medicamentele de mai sus.

Aceste informații nu pot fi utilizate de către un cetățean (pacient) pentru a lua în mod independent o decizie cu privire la utilizarea medicală a oricăruia dintre medicamentele de mai sus și/sau o decizie de a schimba procedura recomandată de un lucrător medical pentru utilizarea medicală a oricăruia dintre medicamentele de mai sus. .

Egilok - tablete

INSTRUCȚIUNI
pe uz medical medicament

Citiți cu atenție acest prospect înainte de a începe să luați acest medicament.

- Păstrează această foaie. Este posibil să fie nevoie să-l citiți din nou.
- Dacă aveţi orice întrebări suplimentare, adresaţi-vă medicului dumneavoastră saufarmacist.
- Acest medicament v-a fost prescris și nu trebuie să trecețicelelalte persoane ale sale. Le poate dăuna chiar dacă au același lucrusimptomele bolii.

EGILOK comprimate 25 mg, 50 mg, 100 mg

Fiecare comprimat conține 25 mg, 50 mg sau 100 mg substanta activa tartrat de metoprolol.

Alte ingrediente: stearat de magneziu, polividonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină.

1. CE ESTE EGILOK SI LA CE SE UTILIZA

Metoprololul aparține unui grup de medicamente numite beta-blocante. Sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și pentru a preveni durerile de inimă în angina pectorală. Metoprololul este, de asemenea, utilizat pentru tratarea aritmiilor (ritmul cardiac anormal sau accelerat), ca terapie de întreținere după un infarct miocardic și pentru prevenirea migrenei.

Indicatii de utilizare

• Hipertensiunea arterială - utilizată ca monoterapie sau (dacă este necesar) în asociere cu alte medicamente antihipertensive; reduce mortalitatea prin cardiovasculare şi boli coronariene(inclusiv frecvența morții subite) la pacienții cu hipertensiune arterială.
• angina pectorală. Medicamentul poate fi utilizat ca monoterapie și în combinație cu alți agenți antianginosi.
• Terapie de întreținere - pentru prevenție secundară - după infarct miocardic.
• Aritmii cardiace ( tahicardie sinusală, tahicardie supraventriculară, extrasistole ventriculare).
• Hipertiroidism (pentru a scădea ritmul cardiac).
• Prevenirea atacurilor de migrenă.
• Tulburări funcționale ale inimii cu palpitații.

2. ÎNAINTE SĂ UTILIZAŢI EGILOC COMPRIMATE

Nu luați aceste comprimate dacă aveți

• Hipersensibilitate la metoprolol sau la orice altă componentă a medicamentului, precum și la alte beta-blocante
• Bloc atrioventricular grad II sau III
• Bradicardie sinusală pronunțată clinic (scădere semnificativă a ritmului cardiac
• Sindromul sinusului bolnav
• Tulburare severă a circulației arteriale periferice
• Insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare.

Datorită datelor clinice limitate, utilizarea metoprololului este contraindicată în infarctul miocardic acut dacă:

• ritmul cardiac sub 45 de bătăi pe minut,
• Intervalul P-Q depășește 240 ms,
• tensiune arterială sistolică sub 100 mmHg.
• Tratament cu beta-agonisti.

Utilizarea medicamentului EGILOK necesită îngrijire specială în următoarele condiții:

• tulburări de conducere (atrioventriculare) în inimă,
• bradicardie (ritm cardiac lent),
• tulburări circulatorii periferice.

EGILOK ar trebui eliminate treptat prin reducerea treptată a dozei în aproximativ 14 zile. Sevrajul brusc poate exacerba simptomele anginei și crește riscul de tulburări coronariene.

În ciuda faptului că beta-blocantele cardioselective au un efect mai slab asupra respirației decât beta-blocantele neselective, se recomandă totuși, dacă este posibil, să nu le prescrie pacienților cu boli obstructive cronice. tractului respirator. Dacă este necesar să se prescrie metoprolol pacienților astm bronsic poate fi necesar să se administreze simultan (agonişti B2 (sub formă de tablete şi/sau sub formă de aerosol) sau modificarea dozei de agonişti B2 utilizaţi anterior.

În ciuda faptului că beta-blocantele selective afectează relativ rar metabolismul carbohidraților sau maschează simptomele hiperglicemiei, în cazul prescrierii medicamentului EGILOK pacienților Diabet ar trebui verificate mai des metabolismul carbohidrațilorși, dacă este necesar, ajustarea dozei de insulină sau a agenților antidiabetici orali.

La tratarea pacientilor feocromocitom metoprololul trebuie combinat cu alfa-blocante.

Medicul anestezist trebuie avertizat cu privire la pacientul care ia metoprolol înainte de orice operatie chirurgicala, cu toate acestea, nu se recomandă întreruperea tratamentului cu EGILOC.

Utilizarea comprimatelor de EGILOC cu alimente și băuturi

EGILOC poate fi luat cu sau fără alimente, deoarece alimentele nu afectează absorbția sau eficacitatea metoprololului.

Sarcina și alăptarea

Când metoprololul a fost administrat animalelor, nu s-au găsit efecte nocive asupra descendenților acestora.

Cercetarea la om

Utilizarea medicamentului necesită o evaluare atentă a riscurilor și beneficiilor. Dacă administrarea medicamentului este inevitabilă, fătul și nou-născutul trebuie monitorizați cu atenție timp de câteva zile (48-72 de ore) după naștere, deoarece o scădere a fluxului sanguin uteroplacentar poate afecta creșterea fătului și, pătrunzând în fluxul sanguin fetal, poate provoca bradicardie. , depresie respiratorie, scăderea tensiunii arteriale și hipoglicemie.

Deși dozele terapeutice de metoprolol trec puțin în laptele matern și

probabilitatea unui efect beta-blocant asupra fătului este mică, dar copilul trebuie examinat mai atent (posibilă bradicardie).

Consultați-vă medicul înainte de a lua orice medicament dacă sunteți gravidă sau alăptați.

Managementul transporturilor si mecanismelor

Metoprololul afectează capacitatea pacientului de a conduce vehicule și de a lucra cu risc crescut accidente, în special la începutul tratamentului și în timpul consumului de alcool (se pot dezvolta amețeli și oboseală). Prin urmare, doza la care conduce și performanță muncă periculoasă, ar trebui determinată individual.

Luarea altor medicamente

Vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați în prezenttimp sau au luat recent vreunul medicamente, mai departe nureteta medicala.

Vă rugăm să rețineți că acest lucru se aplică și medicamentelor care au fost luate sau care urmează să fie luate în viitor.

Efectele antihipertensive ale EGILOK și ale altor agenți antihipertensivi sunt de obicei aditive. Pacienții care primesc combinații ale acestor agenți trebuie monitorizați îndeaproape pentru a evita hipotensiunea arterială. Cu toate acestea, sumarea efectelor medicamentelor antihipertensive poate fi utilizată, dacă este necesar, pentru a obține un control mai eficient al tensiunii arteriale.

Utilizarea simultană a metoprololului și verapamilului și/sau a altor blocanți ai canalelor de calciu, cum ar fi diltiazem, duce la o creștere a efectelor inotrope și cronotrope negative. Nu se recomandă administrare intravenoasă blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamil, la pacienții cărora li se administrează beta-blocante.

Ar trebui să ai grija la combinații cu următorii agenți:

• Medicamente antiaritmice orale (cum ar fi chinidina și amiodarona), precum și parasimpatomimetice (risc de hipotensiune arterială, bradicardie, blocaj atrioventricular).
• Glicozide digitalice (risc de bradicardie, tulburări de conducere; metoprololul nu afectează efectul inotrop pozitiv al preparatelor digitale).
• Alte medicamente antihipertensive (în special grupele guanetidină, rezerpină, alfa-metildopa, clonidină și guanfacină) din cauza riscului de hipotensiune arterială și/sau bradicardie.
• Atunci când este combinat cu clonidina, tratamentul trebuie oprit, asigurați-vă că anulați mai întâi metoprololul și apoi (după câteva zile) clonidina. Dacă clonidina este întreruptă mai întâi, poate apărea o criză hipertensivă.
• Unele medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (hipnotice, tranchilizante, antidepresive tri și tetraciclice, antipsihotice) și alcool (risc de hipotensiune).
• Medicamente (risc de depresie cardiacă).
• Ergotamina (creșterea efectului vasoconstrictor).
• Pr-simpatomimetice (antagonism funcțional).
• Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cum ar fi: indometacin (eventual efect antihipertensiv crescut).
• Estrogeni (pot reduce efectul antihipertensiv al metoprololului).
• Medicamente antidiabetice orale și insulina (metoprololul poate spori efectele hipoglicemiante și poate masca simptomele hipoglicemiei).
• Relaxante musculare, cum ar fi curare (blocare neuromusculară crescută).
• Inhibitori enzimatici (cum ar fi cimetidina, alcoolul, hidralazina; inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, cum ar fi paroxetina, fluoxetina și sertralina) - efectele crescute ale metoprololului datorită creșterii concentrației plasmatice a acestuia.
• Inductori enzimatici (cum ar fi rifampicina si barbituricele) - efectele metoprololului pot fi reduse din cauza metabolismului hepatic crescut.
• Utilizarea concomitentă a blocantelor ganglionare simpatice sau a altor beta-blocante (cum ar fi picături pentru ochi) sau inhibitori MAO necesită supraveghere medicală atentă.

3. CUM SĂ LUAȚI EGILOC COMPRIMATE

Luați întotdeauna EGILOC exact așa cum v-a recomandat medicul dumneavoastră. Pentru oriceDacă aveți dubii, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Comprimatele pot fi luate cu sau fără alimente.
Dacă este necesar, tableta poate fi ruptă în jumătate.
Doza trebuie ajustată individual pentru a evita bradicardia excesivă.

Hipertensiune: Pentru hipertensiune arterială moderată până la moderată, doza inițială este de 25-50 mg de două ori pe zi (dimineața și seara). Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat până la 2 x 100 mg sau se poate adăuga un alt agent antihipertensiv.

angina pectorală: Doza inițială este de 25-50 mg de două până la trei ori pe zi. În funcție de efect, această doză poate fi crescută treptat până la 200 mg pe zi sau se poate adăuga un alt medicament antianginos.

Terapie de întreținere după infarct miocardic: Doza uzuală este de 50-100 mg de două ori pe zi (dimineața și seara).

Aritmii: Doza inițială este de 25-50 mg de două sau trei ori pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat până la 200 mg sau se poate adăuga un alt agent antiaritmic.

Hipertiroidism: Doza zilnică uzuală este de 150-200 mg în 3-4 prize.

Tulburări cardiace funcționale cu palpitații:

Prevenirea atacurilor de migrenă: Doza zilnică uzuală este de 2 x 50 mg (dimineața și seara); dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 x 100 mg.

Grupuri speciale de pacienți:

La boală de rinichi nu trebuie specificată doza de medicament.
În bolile hepatice, de obicei nu este necesară modificarea dozei din cauza legării scăzute a metoprololului de proteinele plasmatice (5-10%). În insuficiența hepatică severă (de exemplu, după o intervenție chirurgicală de bypass), poate fi necesară reducerea dozei de metoprolol.

La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Medicamentul nu trebuie administrat copiilor (fără experiență clinică).

Dacă aveți impresia că EGIL01S este prea puternic sau prea slab, consultați medicul sau farmacistul.

Daca ai acceptat mai multe pastile EGILOK" decât atribuit, iar dacă cineva a luat accidental vreo cantitate din aceste pastile, contactați imediat secția asistență de urgență cel mai apropiat spital. Luați acest prospect și comprimatele rămase cu dumneavoastră pentru a-i arăta medicului dumneavoastră.

Simptome de supradozaj: hipotensiune arterială, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, asistolie, greață, vărsături, bronhospasm, cianoză, hipoglicemie, pierderea conștienței, comă.

Simptomele enumerate mai sus pot crește odată cu administrarea concomitentă de alcool, medicamente antihipertensive, chinidină și barbiturice. Primele simptome ale supradozajului apar la 20 de minute - 2 ore după administrarea medicamentului.

Printre alte măsuri pentru tratamentul supradozajului, este necesar terapie intensivă si monitorizarea atenta a pacientului (parametrii circulatiei si respiratorii, functia rinichilor, nivelul glicemiei, electrolitii serici). Dacă medicamentul a fost luat nu cu mult timp în urmă, spălarea gastrică (dacă spălarea nu este posibilă, puteți induce vărsături dacă există un personal medical iar dacă pacientul este conștient) cu introducerea cărbunelui activat poate reduce absorbția suplimentară a medicamentului.

În hipotensiune arterială severă, bradicardie și amenințarea insuficienței cardiace, agoniştii B1 trebuie administraţi intravenos la intervale de 2-5 minute sau prin perfuzie până la atingerea efectului dorit. În absenţa agoniştilor B1 selectivi, atropina sau dopamina pot fi administrate intravenos. În absența efectului dorit, trebuie utilizate alte simpatomimetice (dobutamina sau norepinefrină). Introducerea glucagonului în doze de 1-10 mg poate ajuta la combaterea efectelor blocării puternice a receptorilor beta. Cu bradicardie severă care este rezistentă la farmacoterapie, poate fi necesară implantarea unui stimulator cardiac. Bronhospasmul poate fi ameliorat prin administrarea intravenoasă a unui agonist B2 (de exemplu, terbutalină). Aceste antidoturi pot fi utilizate în doze mai mari decât terapeutice. Metoprololul nu poate fi eliminat eficient prin hemodializă.

daca tuam uitat să iau EGILOK

Nu luați o doză dublă pentru a compensa dozele uitate.
Medicul dumneavoastră vă va informa cu privire la durata necesară a tratamentului cu EGILOC. Asigurați-vă că urmați instrucțiunile medicului dumneavoastră.

4. REACȚI ADVERSE POSIBILE

Ca toate celelalte medicamentele, EGILOCG poate provoca reacții adverse.

Dacă apare oricare dintre următoarele, încetați să luați EGILOC și contactați imediat medicul sau secția dumneavoastră. îngrijire de urgență cel mai apropiat spital:

• Umflarea buzelor sau a gâtului cu dificultăți la înghițire sau la respirație
• Colaps

Aceste reacții adverse sunt foarte severe, dar apar rar. Aspectul lor poate însemna că aveți o stare severă reactie alergica pe EGILOK. Este posibil să aveți nevoie de o urgență sănătate sau spitalizare.

Metoprololul este în general bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și reversibile. Reacțiile adverse enumerate mai jos au fost raportate în studiile clinice și în utilizarea terapeutică a metoprololului. În unele cazuri, relația dintre un eveniment advers cu utilizarea medicamentului nu a fost stabilită în mod fiabil.

Sistem nervos: oboseală, amețeli, dureri de cap. În cazuri rare - depresie, somnolență, insomnie, coșmaruri, stres emoțional, disfuncție sexuală; foarte rar - memoria afectată și conștiința confuză.

Sistemul cardiovascular: bradicardie (scăderea frecvenței cardiace), hipotensiune ortostatică, extremități reci, palpitații, în cazuri rare, dureri de inimă, aritmii.

Tract gastrointestinal: greață, dureri abdominale, diaree, constipație, în cazuri rare vărsături, gură uscată, funcție hepatică anormală.

Kooyua: erupții cutanate, transpirații, în cazuri rare, fotosensibilitate, psoriazis progresiv.

Sistemul respirator: dispnee.

Organe de simț: rareori - tulburări de vedere, tinitus.

Creșterea greutății corporale; în cazuri foarte rare - dureri articulare.

Tratamentul cu Egilok trebuie întrerupt dacă oricare dintre efectele de mai sus atinge o intensitate semnificativă clinic și cauza nu poate fi stabilită în mod fiabil.

Dacă aveți reacții adverse care nu sunt menționate în acest articolinstrucțiuni, vă rugăm să consultați medicul sau farmacistul.

5. ASPECT ŞI AMBALARE

Descrierea medicamentului EGILOC 25 mg: comprimate albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, cu o linie de despărțire în formă de cruce și o teșire dublă („forma dublu snap”) pe o parte și gravate cu litera stilizată „E” și numărul 435 pe cealaltă parte, fără sau aproape fără miros.

Descrierea medicamentului EGILOK 50 mg: comprimate albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, marcate pe o parte și gravate cu litera „E” stilizată și numărul 434 pe cealaltă parte, inodore sau aproape inodor.

Descrierea medicamentului EGILOK" 100 mg: comprimate albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, teșite, tăiate pe o parte și gravate cu litera stilizată „E” și numărul 432 pe cealaltă față, inodore sau aproape inodor.

30 de comprimate (numai pentru EGILOK 100 mg) sau 60 de comprimate în sticle de sticlă maro sunt ambalate într-o cutie de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.

6. CONDIȚII DE PĂSTRARE

Depozitați la temperatura camerei(15 - 25°C). Nu lăsați medicamentul la îndemâna copiilor!

7. DATA DE EXPIRARE

Data de expirare este indicată pe ambalaj.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.

8. TERMENI SI CONDITII DE REDUCERE DE LA FARMACII

Pe bază de rețetă.

9. PRODUCATOR

OJSC FARMACEUTIC PLANT EGIS
1106 Budapesta, str. Keresturi, 30-38
UNGARIA
Telefon: (36-1) 265-5555
Fax: (36-1) 265-5529

Beta 1-blocant

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pastile alb sau aproape culoare alba, rotund, biconvex, cu o linie de despărțire în formă de cruce și o teșire dublă („duble step”) pe o parte și gravată „E435” pe cealaltă, inodoră.

Excipienți: celuloză microcristalină - 41,5 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 7,5 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru - 2 mg, K90 - 2 mg, stearat de magneziu - 2 mg.

20 buc. - blistere (3) - pachete de carton.

Pastile alb sau aproape alb, rotund, biconvex, cu o crestătură pe o parte și o gravare „E434” pe cealaltă, inodor.

Excipienți: celuloză microcristalină - 83 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 15 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru - 4 mg, povidonă K90 - 4 mg, stearat de magneziu - 8 mg.

15 buc. - blistere (4) - pachete de carton.
60 buc. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.

Pastile alb sau aproape alb, rotund, biconvex, teșit, cu o linie pe o parte și gravat „E432” pe cealaltă, inodor.

Excipienți: celuloză microcristalină - 166 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 30 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru - 8 mg, povidonă K90 - 8 mg, stearat de magneziu - 8 mg.

30 buc. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.
60 buc. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Blocant cardioselectiv al receptorilor β-adrenergici.

Metoprololul suprimă efectul creșterii activității sistemului simpatic asupra inimii și, de asemenea, provoacă o scădere rapidă a ritmului cardiac, contractilității, ejecției și tensiunii arteriale.

În cazul hipertensiunii arteriale, metoprololul reduce tensiunea arterială la pacienții aflați în poziție în picioare și în decubit. Efectul antihipertensiv pe termen lung al medicamentului este asociat cu o scădere treptată a OPSS. În hipertensiunea arterială, utilizarea prelungită a medicamentului duce la o scădere semnificativă statistic a masei ventriculului stâng și la o îmbunătățire a funcției diastolice. La bărbații cu hipertensiune arterială ușoară sau moderată, metoprololul reduce mortalitatea din cauze cardiovasculare (în primul rând moarte subită, infarct miocardic fatal și nefatal și accident vascular cerebral).

- tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie;

- IHD (prevenirea secundară a infarctului miocardic, prevenirea crizelor de angină);

- tulburări de ritm cardiac (aritmii supraventriculare, extrasistole ventriculare);

- hipertiroidism (ca parte a terapie complexă);

- prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicatii

- șoc cardiogen;

- bloc AV gradul II si III;

- blocaj sinoatrial;

- bradicardie sinusala (ritmul cardiac<50 уд./мин);

- insuficienta cardiaca in stadiul de decompensare;

- tulburări circulatorii periferice severe;

- vârsta de până la 18 ani (din cauza lipsei datelor clinice suficiente);

- administrarea intravenoasă concomitentă de verapamil;

- forma severa de astm bronsic;

- feocromocitom fără utilizarea concomitentă de alfa-blocante;

- hipersensibilitate la metoprolol sau la orice altă componentă a medicamentului;

- Hipersensibilitate la alte beta-blocante.

Din cauza lipsei datelor clinice, Egioloc este contraindicat în infarctul miocardic acut însoțit de ritm cardiac.<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms, și tensiunea arterială sistolica<100 мм рт.ст.

Cu grija medicamentul trebuie prescris pentru diabet zaharat; acidoză metabolică; astm bronsic; BPOC; insuficienta renala/hepatica; miastenia gravis; feocromocitom (atunci când este utilizat concomitent cu alfa-blocante); tireotoxicoză; Blocarea AV de gradul I, depresie (inclusiv istoric); psoriazis; boli obliterante ale vaselor periferice (claudicație intermitentă, sindrom Raynaud); sarcina; în timpul alăptării; pacienți vârstnici; pacienți cu antecedente alergice împovărate (posibilă scădere a răspunsului la utilizarea adrenalinei).

Dozare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală în timpul meselor sau fără a ține cont. Dacă este necesar, tableta poate fi ruptă în jumătate.

Doza trebuie selectată treptat și individual pentru a evita dezvoltarea bradicardiei excesive. Doza zilnică maximă este de 200 mg.

La grad ușor sau moderat hipertensiune arteriala doza initiala este de 25-50 mg de 2 ori/zi (dimineata si seara). Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat până la 100-200 mg/zi sau se poate adăuga un alt agent antihipertensiv.

La angină pectorală doza inițială este de 25-50 mg de 2-3 ori/zi. În funcție de efect, doza poate fi crescută treptat până la 200 mg/zi sau se poate adăuga un alt medicament antianginos.

La tulburări ale ritmului cardiac doza inițială este de 25-50 mg de 2-3 ori/zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat până la 200 mg/zi sau se poate adăuga un alt agent antiaritmic.

La hipertiroidism doza zilnică uzuală este de 150-200 mg în 3-4 prize.

La tulburări funcționale ale inimii, însoțite de o senzație de palpitații doza uzuală este de 50 mg de 2 ori/zi (dimineața și seara); dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200 mg în 2 prize.

Pentru prevenirea atacurilor de migrenă doza recomandata este de 100 mg/zi in 2 prize (dimineata si seara); dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200 mg/zi în 2 prize.

La pacientii cu disfuncție renală nu este necesară modificarea regimului de dozare.

În cazul cirozei hepatice, de obicei nu este necesară modificarea dozei din cauza legării scăzute a metoprololului de proteinele plasmatice. La insuficiență hepatică severă(de exemplu, după o bypass portocaval), poate fi necesară reducerea dozei de Egilok.

La pacienţii în vârstă nu este necesară ajustarea dozei.

Efecte secundare

Egilok este în general bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și reversibile. Reacțiile adverse enumerate mai jos au fost raportate în studiile clinice și în utilizarea terapeutică a metoprololului. În unele cazuri, relația dintre un eveniment advers cu utilizarea medicamentului nu a fost stabilită în mod fiabil. Următorii parametri pentru frecvența reacțiilor adverse sunt definiți astfel: foarte des (> 10%), adesea (1-9,9%), rar (0,1-0,9%), rar (0,01-0,09%), foarte rar, inclusiv mesaje individuale (<0.01%).

Din sistemul nervos: foarte des - oboseală crescută; adesea - amețeli, dureri de cap; rar - excitabilitate crescută, anxietate; rar - parestezii, convulsii, depresie, scăderea concentrației, somnolență, insomnie, coșmaruri; foarte rar - amnezie / tulburări de memorie, depresie, halucinații.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie, hipotensiune ortostatică (în unele cazuri sunt posibile afecțiuni sincopale), răceală la nivelul extremităților inferioare, palpitații; rar - o creștere temporară a simptomelor insuficienței cardiace, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic, blocarea AV de gradul I; rareori - tulburări de conducere, aritmie; foarte rar - gangrena (la pacientii cu tulburari circulatorii periferice).

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație cu efort fizic; rar - bronhospasm la pacienții cu astm bronșic; rar - rinită.

Din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, constipație sau diaree; rar - vărsături; rar - uscăciunea mucoasei bucale, afectarea funcției hepatice.

Din partea pielii: rar - urticarie, transpirație crescută; rar - alopecie; foarte rar - fotosensibilitate, exacerbare a cursului psoriazisului.

Din organele de simț: rar - vedere încețoșată, uscăciune și/sau iritație a ochilor, conjunctivită; foarte rar - țiuit în urechi, o încălcare a senzațiilor gustative.

Din sistemul reproductiv: rar - impotență / disfuncție sexuală.

Alții: rar - o creștere a greutății corporale; foarte rar - artralgie, trombocitopenie.

Utilizarea medicamentului Egilok trebuie întreruptă dacă oricare dintre efectele de mai sus atinge o intensitate semnificativă clinic, iar cauza sa nu poate fi stabilită în mod fiabil.

Supradozaj

Simptome: scădere pronunțată a tensiunii arteriale, bradicardie sinusală, blocare AV, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, asistolie, greață, vărsături, bronhospasm, cianoză, hipoglicemie, pierderea conștienței, comă. Simptomele enumerate mai sus pot crește odată cu utilizarea concomitentă cu etanol, medicamente antihipertensive, chinidină și barbiturice.

Primele simptome ale supradozajului apar la 20 de minute până la 2 ore după administrarea medicamentului.

Tratament: este necesară monitorizarea atentă a pacientului (controlul tensiunii arteriale, frecvenței cardiace, frecvenței respiratorii, funcției rinichilor, concentrația glucozei din sânge, electroliții serici) într-o unitate de terapie intensivă. Dacă medicamentul a fost luat recent, lavajul gastric cu cărbune activat poate reduce absorbția suplimentară a medicamentului (dacă spălarea nu este posibilă, vărsăturile pot fi induse dacă pacientul este conștient). În caz de scădere excesivă a tensiunii arteriale, bradicardie și amenințarea insuficienței cardiace - în/în, cu un interval de 2-5 minute, introducerea de beta-agonişti (până la atingerea efectului dorit) sau/în introducerea 0,5-2 mg atropină. În absența unui efect pozitiv - dopamină, dobutamina sau norepinefrină (norepinefrina). Cu hipoglicemie - introducerea a 1-10 mg de glucagon, instalarea unui stimulator cardiac temporar. Cu bronhospasm - introducerea beta 2-agoniştilor. Cu convulsii - administrare intravenoasă lentă de diazepam. Hemodializa este ineficientă.

interacțiunea medicamentoasă

Efectele antihipertensive ale medicamentului Egilok cu utilizarea simultană cu alte medicamente antihipertensive sunt de obicei îmbunătățite. Pentru a evita hipotensiunea arterială, este necesară monitorizarea atentă a pacienților care primesc combinații de astfel de agenți. Cu toate acestea, sumarea efectelor medicamentelor antihipertensive poate fi utilizată, dacă este necesar, pentru a obține un control eficient al tensiunii arteriale.

Utilizarea simultană a metoprololului și a blocanților lenți ai canalelor de calciu, cum ar fi diltiazem și verapamil, poate duce la creșterea efectelor inotrope și cronotrope negative. Administrarea IV de tip verapamil trebuie evitată la pacienții cărora li se administrează beta-blocante.

Combinații care necesită prudență

Medicamente antiaritmice orale (cum ar fi chinidina și amiodarona): risc de apariție a bradicardiei, blocaj AV.

Glicozide cardiace: risc de a dezvolta bradicardie, tulburări de conducere; metoprololul nu afectează efectul inotrop pozitiv al glicozidelor cardiace.

Alte medicamente antihipertensive (în special grupele guanetidină, rezerpină, alfa-metildopa, clonidină și guanfacină): risc de dezvoltare a hipotensiunii arteriale și/sau bradicardie.

Încetarea utilizării simultane a metoprololului și clonidinei trebuie începută prin anularea metoprololului și apoi (după câteva zile) clonidină; dacă clonidina este întreruptă mai întâi, se poate dezvolta o criză hipertensivă.

Unele medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (de exemplu, hipnotice, tranchilizante, antidepresive tri și tetraciclice, antipsihotice și etanol): risc de apariție a hipotensiunii arteriale.

Mijloace pentru anestezie: riscul de oprimare a activității cardiace.

Alfa- și beta-simpatomimetice: riscul de a dezvolta hipertensiune arterială, bradicardie semnificativă, posibilitatea de stop cardiac.

Ergotamina: efect vasoconstrictor crescut.

Simpatomimetice beta 2: antagonism funcțional.

AINS (de exemplu, indometacin): posibilă slăbire a efectului antihipertensiv.

Estrogeni: posibilă scădere a efectului antihipertensiv al metoprololului.

Agenți hipoglicemianți orali și insulina: metoprololul le poate spori efectele hipoglicemiante și poate masca simptomele hipoglicemiei.

Relaxante musculare de tip curare: blocaj neuromuscular crescut.

Inhibitori enzimatici (de exemplu, cimetidină, etanol, hidralazină; inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, de exemplu, paroxetină, fluoxetină și sertralină): este posibilă creșterea efectelor metoprololului datorită creșterii concentrației acestuia în plasma sanguină.

Inductori enzimatici (rifampicina si barbiturice): efectele metoprololului pot fi reduse din cauza metabolismului hepatic crescut.

Utilizarea simultană a medicamentelor care blochează ganglionii simpatici sau a altor beta-blocante (de exemplu, picături pentru ochi) sau inhibitori MAO necesită o supraveghere medicală atentă.

Instrucțiuni Speciale

Când se prescrie medicamentul Egilok, ritmul cardiac și tensiunea arterială trebuie monitorizate în mod regulat. Pacientul ar trebui să fie învățat cum să calculeze ritmul cardiac și ar trebui să fie instruit cu privire la necesitatea sfatului medical în cazul ritmului cardiac.<50 уд./мин.

La pacienții cu diabet zaharat, nivelurile de glucoză din sânge trebuie monitorizate în mod regulat și, dacă este necesar, doza de insulină sau de medicamente hipoglicemiante orale trebuie ajustată.

Când se utilizează medicamentul la o doză care depășește 200 mg / zi, cardioselectivitatea scade.

Numirea lui Egilok la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică este posibilă numai după atingerea stadiului de compensare.

La pacienții care iau Egilok, este posibilă creșterea severității reacțiilor de hipersensibilitate (pe o istorie alergică agravată) și a lipsei de efect de la administrarea de doze convenționale de epinefrină (adrenalină).

Șocul anafilactic poate fi mai sever la pacienții care iau Egilok.

Pe fondul utilizării Egilok, simptomele tulburărilor circulatorii periferice se pot agrava.

Egilok trebuie anulat treptat, reducându-și constant doza în decurs de 14 zile. Cu o întrerupere bruscă a tratamentului, este posibil să crească atacurile de angină și riscul de a dezvolta tulburări coronariene. În perioada de întrerupere a medicamentului, pacienții cu boală coronariană trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

În cazul anginei pectorale, doza selectată de Egilok ar trebui să furnizeze ritmul cardiac în repaus în intervalul de 55-60 bătăi / min, cu exerciții fizice - nu mai mult de 110 bătăi / min.

Pacienții care folosesc lentile de contact trebuie să țină cont de faptul că, pe fondul tratamentului cu beta-blocante, este posibilă o scădere a producției de lichid lacrimal.

Egilok poate masca unele dintre manifestările clinice ale hipertiroidismului (de exemplu, tahicardie). Întreruperea bruscă a medicamentului la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece poate exacerba simptomele.

În diabetul zaharat, administrarea Egilok poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie. Spre deosebire de beta-blocantele neselective, practic nu crește hipoglicemia indusă de insulină și nu întârzie restabilirea concentrației de glucoză din sânge la niveluri normale.

Când se prescrie metoprolol pacienților cu astm bronșic, este necesară utilizarea simultană a beta 2-agoniştilor.

La pacienții cu feocromocitom, Egilok trebuie utilizat în asociere cu alfa-blocante.

Înainte de a efectua orice intervenție chirurgicală, este necesar să se informeze chirurgul / anestezistul despre terapia în curs cu Egilok (alegerea unui medicament pentru anestezie generală cu un efect inotrop negativ minim); întreruperea medicamentului nu este necesară.

Medicamentele care reduc depozitele de catecolamine (de exemplu, reserpina) pot crește efectul beta-blocantelor, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a detecta scăderea excesivă a tensiunii arteriale sau bradicardie.

Când se prescrie medicamentul pacienților în vârstă, funcția hepatică trebuie monitorizată în mod regulat. Corectarea regimului de dozare este necesară numai în cazul creșterii bradicardiei la pacienții vârstnici (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Pacienții cu insuficiență renală severă sunt sfătuiți să monitorizeze funcția renală.

Trebuie efectuată o monitorizare specială a stării pacienților cu tulburări depresive. În cazul dezvoltării depresiei cauzate de utilizarea beta-blocantelor, terapia trebuie întreruptă.

Dacă apare bradicardie progresivă, doza trebuie redusă sau administrarea medicamentului trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Din cauza lipsei de date clinice suficiente, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare. la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule și când vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută (risc de amețeală și oboseală crescută).

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului nu este recomandată în timpul sarcinii. Utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesară prescrierea medicamentului în timpul sarcinii, este necesară monitorizarea atentă a stării fătului și a nou-născutului în 48-72 de ore după naștere, deoarece se pot dezvolta bradicardie, hipotensiune arterială, hipoglicemie și depresie respiratorie.

În ciuda faptului că atunci când se utilizează medicamentul în doze terapeutice, numai o cantitate mică de metoprolol este excretată în laptele matern, starea nou-născutului trebuie monitorizată (posibilă bradicardie). Utilizarea medicamentului în timpul alăptării nu este recomandată. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului Egilok în timpul alăptării ar trebui să înceteze alăptarea.

Insuficiență hepatică severă

Egilok (ingredientul activ metoprolol) este un beta-1-blocant selectiv maghiar popular, fără activitate simpatomimetică proprie. Are efecte antihipertensive, antianginoase (anti-ischemice) și antiaritmice. Suprimă automatismul stimulatorului cardiac de ordinul întâi, reduce ritmul cardiac, încetinește conducerea atrioventriculară, reduce excitabilitatea și contractilitatea mușchiului cardiac, reduce debitul cardiac, reduce nevoia de oxigen a inimii. Reduce efectul stimulator al neurotransmițătorilor catecolaminei asupra inimii în timpul stresului fizic și psiho-emoțional. Efectul antihipertensiv al Egilok se stabilizează până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni de tratament. Cu angina pectorală, medicamentul reduce frecvența și severitatea atacurilor. În cazul infarctului miocardic, Egilok limitează aria de leziuni ischemice, reduce riscul de apariție a aritmiilor care pun viața în pericol și probabilitatea apariției infarctului miocardic recurent. Când este utilizat în doze moderate, afectează mușchii netezi ai arborelui bronșic și arterele periferice mai puțin decât beta-blocantele neselective. După administrarea orală, Egilok este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă a substanței active în sânge se observă după 1-2 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 3-4 ore.

Egilok este disponibil sub formă de tablete. Doza zilnică recomandată de medicament este de 100 mg pentru 1-2 doze, cu posibilitatea creșterii treptate la 200 mg. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 400 mg. Medicamentul este foarte bine cercetat, inclusiv. oameni de știință ruși. Deci, într-unul dintre studii, cardiologii domestici au studiat eficacitatea egilok în tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu diabet zaharat. Relevanța acestei probleme se datorează faptului că aproximativ 70% dintre pacienții care suferă de diabet zaharat non-insulino-dependent mor din cauza anumitor complicații cardiovasculare, iar controlul strict al tensiunii arteriale poate reduce semnificativ ratele mortalității chiar și într-o măsură mai mare decât controlul glicemic. .

Fezabilitatea utilizării beta-blocantelor la astfel de pacienți a fost pusă sub semnul întrebării de mult timp. Se credea că acestea cresc semnificativ riscul de hipoglicemie, ascund semnele acesteia, încetinesc rata de recuperare a concentrației de glucoză după un episod de hipoglicemie și înrăutățesc profilul lipidic. După cum sa dovedit, astfel de temeri erau nefondate. Revenind la studiul de mai sus, trebuie remarcat faptul că tensiunea arterială sistolică și diastolică au scăzut în ambele grupuri, totuși, în grupul cu diabet zaharat, această scădere a fost mai pronunțată. În plus, terapia cu Egilok a dus la o scădere a nivelului de colesterol total și „rău”, trigliceridelor și nu a avut practic niciun efect asupra metabolismului carbohidraților. Un alt studiu a examinat eficacitatea medicamentului în bolile coronariene. O serie de clinicieni s-au plâns că unii agenți antianginosi pot ameliora eficient durerea, oferind în același timp doar un efect anti-ischemic ușor. Aceasta poate masca semnalul de pericol pe care îl dă inima atacată de ischemie (așa-numita ischemie nedureroasă). Studiul a implicat pacienți cu angină pectorală. Ca urmare a tratamentului cu Egilok, frecvența atacurilor de angină a scăzut la jumătate. Confirmarea activității anti-ischemice a medicamentului este îmbunătățirea toleranței la efort. Beta-blocantele și, în special, egilok sunt utilizate nu numai în scop terapeutic, ci și în scop profilactic, inclusiv pentru prevenirea complicațiilor ischemice la pacienții post-infarct. Medicamentul poate fi utilizat și pentru a trata pacienții care suferă de boală cardiacă ischemică în combinație cu sindromul bronho-obstructiv, care în sine este o contraindicație pentru utilizarea beta-blocantelor.

Farmacologie

Beta 1-blocant cardioselectiv fără activitate simpatomimetică internă. Are efecte antihipertensive, antianginoase și antiaritmice. Reduce automatismul nodului sinusal, reduce frecvența cardiacă, încetinește conducerea AV, reduce contractilitatea și excitabilitatea miocardului, reduce debitul cardiac, reduce necesarul miocardic de oxigen. Suprimă efectul stimulator al catecolaminelor asupra inimii în timpul stresului fizic și psiho-emoțional.

Determină un efect hipotensiv, care se stabilizează până la sfârșitul celei de-a 2-a săptămâni de utilizare a cursului. În angina pectorală, metoprololul reduce frecvența și severitatea atacurilor. Normalizează ritmul cardiac cu tahicardie supraventriculară și fibrilație atrială. În infarctul miocardic, ajută la limitarea zonei de ischemie a mușchiului inimii și reduce riscul de apariție a aritmiilor letale, reduce posibilitatea de reapariție a infarctului miocardic. Când este utilizat în doze terapeutice medii, are un efect mai puțin pronunțat asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și arterelor periferice decât beta-blocantele neselective.

Farmacocinetica

După administrarea orală, metoprololul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal, Cmax a substanței active din plasma sanguină este atinsă după 1-2 ore.După absorbție, metoprololul este supus în mare măsură efectului de „prima trecere” prin ficat. . Este metabolizat intens în ficat cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P450 cu formarea de metaboliți inactivi. T 1/2 de metoprolol din plasmă este de 3-4 ore și nu se modifică în timpul tratamentului. Mai mult de 95% din doza administrată este excretată prin rinichi, dintre care doar 3% este nemodificată.

Formular de eliberare

Tablete albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, cu linie de despărțire în formă de cruce și teșit dublu pe o parte și gravat „E435” pe cealaltă față, inodor.

Excipienți: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă K90, stearat de magneziu.

30 buc. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.
60 buc. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.

Dozare

Atunci când se administrează oral, doza medie este de 100 mg/zi în 1-2 prize. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută treptat la 200 mg. Cu a / în introducerea unei singure doze - 2-5 mg; în absența efectului, reintroducerea este posibilă după 5 minute.

Doze maxime: atunci când se administrează oral, doza zilnică este de 400 mg; când se administrează intravenos, o singură doză este de 15-20 mg.

Interacţiune

Cu utilizarea concomitentă cu medicamente antihipertensive, diuretice, medicamente antiaritmice, nitrați, există riscul de a dezvolta hipotensiune arterială severă, bradicardie, blocaj AV.

Cu utilizarea simultană cu barbiturice, metabolismul metoprololului este accelerat, ceea ce duce la o scădere a eficacității acestuia.

Cu utilizarea concomitentă cu agenți hipoglicemianți, este posibilă îmbunătățirea efectului agenților hipoglicemici.

Cu utilizarea concomitentă cu AINS, este posibil să se reducă efectul hipotensiv al metoprololului.

Cu utilizarea simultană cu analgezice opioide, efectul cardiodepresiv este îmbunătățit reciproc.

Cu utilizarea simultană cu relaxante musculare periferice, este posibilă creșterea blocajului neuromuscular.

Cu utilizarea simultană cu mijloace pentru anestezie prin inhalare, crește riscul de inhibare a funcției miocardice și de dezvoltare a hipotensiunii arteriale.

Cu utilizarea concomitentă cu contraceptive orale, hidralazină, ranitidină, cimetidină, crește concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Cu utilizarea concomitentă cu amiodarona, sunt posibile hipotensiunea arterială, bradicardia, fibrilația ventriculară, asistolia.

Cu utilizarea concomitentă cu verapamil, Cmax în plasma sanguină și ASC ale metoprololului cresc. Minutul și volumul vascular cerebral, frecvența pulsului și hipotensiunea arterială scad. Poate dezvoltarea insuficienței cardiace, dispneea și blocarea nodului sinusal.

În cazul administrării intravenoase de verapamil în timpul tratamentului cu metoprolol, există riscul de stop cardiac.

Cu utilizarea simultană, este posibilă creșterea bradicardiei cauzate de glicozide digitale.

Cu utilizarea simultană cu dextropropoxifen, biodisponibilitatea metoprololului crește.

Cu utilizarea concomitentă cu diazepam, este posibilă o scădere a clearance-ului și o creștere a ASC a diazepamului, ceea ce poate duce la o creștere a efectelor sale și o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii.

Cu utilizarea simultană cu diltiazem, concentrația de metoprolol în plasma sanguină crește datorită inhibării metabolismului său sub influența diltiazem. Efectul asupra activității inimii este suprimat aditiv datorită încetinirii impulsului prin nodul AV cauzat de diltiazem. Există riscul de a dezvolta bradicardie severă, o scădere semnificativă a accidentului vascular cerebral și a volumului minutelor.

Cu utilizarea simultană cu lidocaină, este posibilă o încălcare a excreției lidocainei.

Cu utilizarea simultană cu mibefradil la pacienții cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2D6, este posibilă creșterea concentrației de metoprolol în plasma sanguină și creșterea riscului de apariție a efectelor toxice.

Cu utilizarea simultană cu norepinefrină, epinefrină, alte adreno- și simpatomimetice (inclusiv sub formă de picături pentru ochi sau ca parte a antitusive), este posibilă o anumită creștere a tensiunii arteriale.

Cu utilizarea concomitentă cu propafenona, concentrația de metoprolol în plasma sanguină crește și se dezvoltă un efect toxic. Se crede că propafenona inhibă metabolismul metoprololului în ficat, reducând clearance-ul acestuia și crescând concentrațiile serice.

Cu utilizarea concomitentă cu rezerpină, guanfacină, metildopa, clonidină, se poate dezvolta bradicardie severă.

Cu utilizarea simultană cu rifampicină, concentrația de metoprolol în plasma sanguină scade.

Metoprololul poate determina o scădere ușoară a clearance-ului teofilinei la pacienții fumători.

Fluoxetina inhibă izoenzima CYP2D6, ceea ce duce la inhibarea metabolismului metoprololului și a acumulării acestuia, ceea ce poate spori efectul cardiodepresiv și poate provoca bradicardie. Este descris un caz de dezvoltare a letargiei.

Fluoxetina și în principal metaboliții săi se caracterizează printr-un timp de înjumătățire lung, astfel încât posibilitatea interacțiunii medicamentoase persistă chiar și la câteva zile după întreruperea administrării fluoxetinei.

Există raportări de scădere a clearance-ului metoprololului din organism atunci când este utilizat concomitent cu ciprofloxacină.

Cu utilizarea concomitentă cu ergotamina, este posibilă creșterea tulburărilor circulatorii periferice.

Cu utilizarea simultană cu estrogeni, efectul antihipertensiv al metoprololului scade.

Cu utilizarea simultană, metoprololul crește concentrația de etanol în sânge și prelungește excreția acestuia.

Efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular: posibilă bradicardie, hipotensiune arterială, tulburări de conducere AV, apariția simptomelor de insuficiență cardiacă.

Din sistemul digestiv: la începutul terapiei, sunt posibile gura uscată, greață, vărsături, diaree, constipație; în unele cazuri - încălcări ale ficatului.

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: la începutul terapiei, sunt posibile slăbiciune, oboseală, amețeli, dureri de cap, crampe musculare, senzație de frig și parestezii la nivelul extremităților; posibilă scădere a secreției de lichid lacrimal, conjunctivită, rinită, depresie, tulburări de somn, coșmaruri.

Din sistemul hematopoietic: în unele cazuri - trombocitopenie.

Din sistemul endocrin: stări hipoglicemice la pacienții cu diabet zaharat.

Din sistemul respirator: la pacienții predispuși pot apărea simptome de obstrucție bronșică.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.

Indicatii

Hipertensiunea arterială, prevenirea atacurilor de angină, aritmii cardiace (tahicardie supraventriculară, extrasistolă), prevenire secundară după infarctul miocardic, sindrom cardiac hipercinetic (inclusiv cu hipertiroidism, NCD). Prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicatii

Blocaj AV de gradul II și III, blocaj sinoatrial, bradicardie (frecvență cardiacă mai mică de 50 bpm), SSS, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică stadiul IIB-III, insuficiență cardiacă acută, șoc cardiogen, acidoză metabolică, tulburări circulatorii periferice severe, hipersensibilitate la metoprolol.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Metoprololul traversează bariera placentară. Datorită posibilei dezvoltări a bradicardiei, hipotensiunii arteriale, hipoglicemiei și stopului respirator la nou-născut, metoprololul trebuie anulat cu 48-72 de ore înainte de data planificată a nașterii. După naștere, este necesar să se asigure un control strict asupra stării nou-născutului timp de 48-72 de ore.

Metoprololul este excretat în laptele matern în cantități mici. Utilizarea în timpul alăptării nu este recomandată.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu precauție la pacienții cu disfuncție hepatică severă.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență la pacienții cu boală obstructivă cronică a căilor respiratorii, diabet zaharat (în special cu evoluție labilă), boala Raynaud și boli obliterante ale arterelor periferice, feocromocitom (trebuie utilizat în asociere cu alfa-blocante), disfuncție renală și hepatică severă.

Pe fondul tratamentului cu metoprolol, este posibilă o scădere a producției de lichid lacrimal, ceea ce este important pentru pacienții care folosesc lentile de contact.

Finalizarea unui curs lung de tratament cu metoprolol trebuie efectuată treptat (cel puțin în decurs de 10 zile) sub supravegherea unui medic.

În terapia combinată cu clonidină, aceasta din urmă trebuie întreruptă la câteva zile după eliminarea metoprololului, pentru a evita o criză hipertensivă. În cazul utilizării simultane cu agenți hipoglicemici, este necesară corectarea regimului de dozare a acestora.

Cu câteva zile înainte de anestezie, este necesar să încetați să luați metoprolol sau să alegeți un agent anestezic cu un efect inotrop negativ minim.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

La pacienții ale căror activități necesită o atenție sporită, problema utilizării metoprololului în ambulatoriu trebuie decisă numai după o evaluare a răspunsului individual al pacientului.

Nume latin: Egilok S

Cod ATX: C07AB02

Substanta activa: metoprolol (Metoprolol)

Producător: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Descriere și actualizare foto: 30.11.2018

Egilok C este un beta-blocant selectiv.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - comprimate cu acțiune prelungită, filmate: biconvexe, ovale, albe, cu risc pe ambele părți (10 bucăți într-un blister, într-un ambalaj de carton cu 3 sau 10 blistere și instrucțiuni de utilizare Egilok C).

Compoziția a 1 tabletă:

• substanță activă: succinat de metoprolol - 25, 50, 100 sau 200 mg;
• componente auxiliare: etilceluloză, metilceluloză, celuloză microcristalină, glicerol, stearat de magneziu, amidon de porumb;
• înveliș de film: Sepifilm LP 770 alb (hipromeloză, dioxid de titan E171, acid stearic, celuloză microcristalină).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă Egilok C, succinatul de metoprolol, este un beta-blocant care este capabil să blocheze receptorii β1-adrenergici atunci când se utilizează doze semnificativ mai mici decât cele necesare pentru a bloca receptorii β2-adrenergici.

Egilok C are o activitate redusă de stabilizare a membranei și nu este un agonist parțial.

Metoprololul este capabil să reducă sau să suprime efectul agonist exercitat asupra activității cardiace de către catecolamine, care sunt eliberate în timpul stresului fizic și nervos. Aceasta înseamnă că substanța medicinală poate preveni o creștere a volumului minut și a frecvenței cardiace (HR), o creștere a contractilității cardiace și o creștere a tensiunii arteriale (TA) datorită unei eliberări puternice de catecolamine.

Spre deosebire de beta-blocantele selective comprimate convenționale (inclusiv tartratul de metoprolol), succinatul de metoprolol cu ​​acțiune prelungită asigură o concentrație plasmatică constantă a medicamentului și un efect clinic stabil (beta 1-blocante) timp de cel puțin 24 de ore. a concentrațiilor plasmatice maxime semnificative de succinat de metoprolol are o selectivitate β1 mai mare decât formele convenționale de tablete de metoprolol. În plus, Egilok C reduce semnificativ riscul potențial de reacții adverse care apar adesea la concentrații plasmatice maxime, cum ar fi slăbiciune la nivelul picioarelor la mers sau bradicardie.

Cu boli pulmonare obstructive concomitente, Egilok C poate fi prescris în plus față de beta 2-agonişti. Sucinatul de metoprolol are un efect mai mic asupra bronhodilatației pe care o provoacă în comparație cu beta-blocantele neselective.

Sucinatul de metoprolol este mai puțin decât beta-blocantele neselective, afectează metabolismul carbohidraților și producția de insulină, precum și sistemul cardiovascular în condiții de hipoglicemie.

În cazul hipertensiunii arteriale, Egilok C reduce semnificativ tensiunea arterială, acest efect persistând cel puțin 24 de ore, atât în ​​decubit dorsal, cât și în picioare, cât și în timpul efortului fizic. La începutul utilizării medicamentului, se observă o creștere a rezistenței vasculare. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită a succinatului de metoprolol, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale datorită scăderii rezistenței vasculare, în timp ce debitul cardiac nu se modifică.

Farmacocinetica

Fiecare tabletă de Egilok S conține un număr mare de microgranule (pelete) acoperite cu o înveliș de polimer, datorită cărora se realizează eliberarea controlată a substanței active.

Efectul medicamentului vine rapid. Odată ajunse în tractul gastrointestinal (GIT), comprimatele sunt dezintegrate în pelete separate, fiecare dintre acestea acționând separat și împreună asigură o eliberare uniformă de succinat de metoprolol pentru mai mult de 20 de ore.Viteza de eliberare depinde de aciditatea mediului gastric. . Astfel, durata de acțiune a Egilok C este mai mare de 24 de ore.

Sucinatul de metoprolol este complet absorbit în tractul gastrointestinal. După o singură doză, biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 30-40%.

Substanța se caracterizează prin legare scăzută de proteinele plasmatice - 5-10%.

Medicamentul este metabolizat în ficat prin oxidare cu formarea a trei metaboliți principali care nu au activitate semnificativă clinic. Se elimină în principal sub formă de metaboliți, doar aproximativ 5% din doză este eliminată nemodificat de către rinichi.

Timpul de înjumătățire al metoprololului liber este de ~ 3,5-7 ore.

Indicatii de utilizare

• insuficiență cardiacă cronică stabilă, însoțită de manifestări clinice (clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA) și afectarea funcției sistolice a ventriculului stâng (ca medicament suplimentar în terapia principală pentru insuficiența cardiacă cronică);
• hipertensiune arteriala;
• aritmii cardiace, inclusiv tahicardie supraventriculară, scăderea frecvenței contracției ventriculare cu extrasistole ventriculare și fibrilație atrială;
• angina pectorală;
• tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie;
• reducerea frecvenței reinfarctului și a mortalității după faza acută a infarctului miocardic;
• prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicatii

Absolut:

• hipotensiunea arterială în tensiunea arterială sistolică< 90 мм рт. ст.;
• sindromul sinusului bolnav (SSS);
• bloc atrioventricular grad II și III;
• bradicardie sinusală semnificativă clinic cu ritm cardiac< 50 уд/мин;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• interval P-Q > 0,24 sec;
• suspiciunea de infarct miocardic acut cu ritm cardiac< 45 уд/мин;
• șoc cardiogen;
• tulburări severe ale circulației periferice cu amenințarea cangrenei;
• feocromocitom (dacă alfa-blocantele nu sunt utilizate simultan);
• vârsta de până la 18 ani;
• intravenos (in / in) introducerea blocantelor canalelor lente de calciu, cum ar fi verapamilul;
• utilizarea simultană a inhibitorilor de monoaminoxidază (MAO) (cu excepția tipului B);
• utilizarea pe termen lung sau curs a agenților inotropi și a medicamentelor care acționează asupra receptorilor β-adrenergici;
• hipersensibilitate la orice component al medicamentului sau la alte beta-blocante.

Comprimatele Egilok C trebuie utilizate cu prudență în următoarele cazuri (este necesară o evaluare atentă a raportului beneficiu-risc):

• angina Prinzmetal;
• bloc atrioventricular gradul I;
• boli obliterante ale vaselor periferice (claudicație intermitentă, sindrom Raynaud);
• acidoză metabolică;
• insuficiență renală/hepatică severă;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• astm bronsic;
• Diabet;
• tireotoxicoză;
• psoriazis;
• miastenia gravis;
• depresie;
• feocromocitom (cu utilizarea concomitentă de alfa-blocante);
• utilizarea simultană a glicozidelor cardiace;
• varsta in varsta.

Egilok S, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Egilok C se administrează pe cale orală, 1 dată pe zi (indiferent de doza prescrisă), de preferință dimineața. Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate sau sfărâmate și spălate cu o cantitate suficientă de lichid. Ora mesei nu contează.

Doza optimă este selectată de medic individual, cu prudență - pentru a evita dezvoltarea bradicardiei.

Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile (ICC) cu manifestări clinice și afectare a funcției sistolice a ventriculului stâng este început numai dacă pacientul se află într-o stare stabilă, fără episoade de exacerbare în ultimele 6 săptămâni. În acest caz, în ultimele 2 săptămâni, nu puteți schimba schema terapiei principale.

În unele cazuri, beta-blocantele (inclusiv Egilok C) pot provoca o agravare temporară a cursului insuficienței cardiace cronice. Uneori este posibil să se prelungească terapia sau să se reducă doza, dar unii pacienți necesită eliminarea metoprololului.

În clasa funcțională II CHF, 25 mg sunt prescrise la începutul terapiei, după 2 săptămâni, dacă este necesar, doza este crescută la 50 mg. Dacă în acest caz efectul nu este suficient, este posibilă o dublare suplimentară a dozei la intervale de 2 săptămâni. În cazul tratamentului pe termen lung, doza de întreținere este de obicei de 200 mg.

Cu clasele funcționale CHF III și IV, Egilok C este prescris în primele două săptămâni la o doză zilnică de 12,5 mg (½ comprimat la o doză de 25 mg). Doza optimă de întreținere este selectată individual sub supraveghere medicală atentă, deoarece este posibilă progresia simptomelor insuficienței cardiace. După 1-2 săptămâni, dacă este necesar, creșteți doza zilnică la 25 mg, după alte 2 săptămâni - până la 50 mg. Dacă efectul terapeutic este insuficient, dar dacă medicamentul este bine tolerat, este posibilă dublarea dozei la intervale de 2 săptămâni până la atingerea unui maxim de 200 mg.

În cazul dezvoltării hipotensiunii arteriale și/sau bradicardiei, poate fi necesar să se corecteze regimul terapeutic principal sau să se reducă doza de Egilok C. Dezvoltarea hipotensiunii arteriale în timpul perioadei de selecție a dozei nu indică întotdeauna intoleranță la medicament în această doză cu tratament continuat. Cu toate acestea, o creștere suplimentară a dozei este posibilă numai după stabilizarea stării pacientului. Uneori este necesară monitorizarea stării funcționale a rinichilor.

• hipertensiune arterială: 50-100 mg. Dacă efectul nu este suficient, creșteți doza zilnică la maximum 200 mg sau adăugați un alt agent antihipertensiv la terapie (se preferă diureticele și blocantele lente ale canalelor de calciu);
• aritmii cardiace: 100-200 mg;
• angina pectorală: 100–200 mg. Dacă efectul terapeutic este insuficient, la terapie se adaugă un alt agent antianginos;
• tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie: 100 mg, dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 200 mg;
• terapia de întreținere după infarct miocardic: 100-200 mg (în acest caz, doza zilnică poate fi împărțită în 2 prize);
• prevenirea atacurilor de migrenă: 100–200 mg.

Vârstnicii, pacienții cu insuficiență renală și pacienții cu insuficiență hepatică moderată nu trebuie să ajusteze doza.

În tulburările funcționale severe ale ficatului (ciroză severă, anastomoză portocava), poate fi necesară o reducere a dozei de Egilok C.

Efecte secundare

Egilok C este în general bine tolerat. Dacă apar reacții adverse, acestea sunt de obicei ușoare și reversibile.

Reacții adverse posibile (clasificate astfel: foarte des -> 10% din cazuri; adesea - 1-9,9%; rar - 0,1-0,9%; rar - 0,01-0,09%; foarte rar - 0,1-0,9%;< 0,01%):

• din partea sistemului cardiovascular: adesea - palpitații, hipotensiune ortostatică (foarte rar însoțită de leșin), bradicardie, extremități reci; rar - o creștere temporară a simptomelor de insuficiență cardiacă, durere în regiunea inimii, edem periferic, bloc atrioventricular de gradul I, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic acut; rar - alte tulburări de conducere cardiacă, aritmii; foarte rar la pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe anterioare - gangrenă;
• din sistemul digestiv: adesea - dureri abdominale, constipație, diaree, greață; rar - vărsături; rar - uscăciunea mucoasei bucale, afectarea funcțională a ficatului; foarte rar - hepatită;
• din partea sistemului nervos central: foarte des - oboseală crescută; adesea - dureri de cap, amețeli; rar - insomnie / somnolență, coșmaruri, tulburări de atenție, parestezii, depresie, convulsii; rar - anxietate, excitabilitate nervoasă crescută, disfuncție sexuală / impotență; foarte rar - depresie, tulburări de memorie/amnezie, halucinații;
• din organele senzoriale: rar - uscăciune și/sau iritație a ochilor, tulburări de vedere, conjunctivită; foarte rar - tulburări ale gustului, țiuit în urechi;
• din sistemul respirator: adesea - scurtarea respirației cu efort fizic; rar - bronhospasm; rar - rinită;
• din sistemul musculo-scheletic: foarte rar - artralgie;
• din partea pielii: rar - urticarie, transpirație crescută; rar - căderea părului; foarte rar - exacerbarea cursului psoriazisului, fotosensibilitate;
• altele: rar - creștere în greutate; foarte rar - trombocitopenie.

Supradozaj

Cele mai grave simptome ale supradozajului de succinat de metoprolol sunt tulburări ale sistemului cardiovascular, dar uneori sunt posibile suprimarea funcției pulmonare și predominarea semnelor din sistemul nervos central.

Simptome posibile: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, blocarea AV de gradul I-III, bradicardie, perfuzie periferică slabă, asistolă, șoc cardiogen, insuficiență cardiacă, apnee, deprimare a funcției pulmonare, bronhospasm, afectare sau pierderea conștienței, oboseală crescută, creștere transpirații, tremor, parestezii, convulsii, spasm esofagului, greață, vărsături, afectare a funcției renale, hiperkaliemie, hiperglicemie, hipoglicemie (în special la copii), sindrom miastenic tranzitoriu. Cu utilizarea concomitentă de alcool, barbiturice, medicamente antihipertensive sau chinidină, starea pacientului se poate agrava. Primele simptome ale unui supradozaj pot apărea la 20-120 de minute după administrarea de doze mari de Egilok S.

Măsuri de prim ajutor: luarea cărbunelui activat, dacă este necesar - lavaj gastric. Înainte de spălarea gastrică, din cauza riscului de stimulare a nervului vag, se prescrie atropină (adulți - 0,25-0,5 mg). Dacă este necesar, mențineți permeabilitatea căilor respiratorii (prin intubare) și o ventilație adecvată. Este necesar să se introducă glucoză, să se completeze volumul de sânge circulant, precum și să se controleze electrocardiograma. Atropina se administrează și intravenos în doză de 1–2 mg, dacă este necesar, administrarea se repetă (mai ales în prezența simptomelor vagale). Cu deprimarea (supresia) miocardului se face o perfuzie de dopamină sau dobutamina. În plus, este posibil să se administreze glucagon intravenos în doză de 50-150 mcg/kg cu un interval de 1 min. În unele cazuri, este recomandabil să adăugați epinefrină (adrenalină) la terapie. Cu aritmie și complex ventricular expandat, este indicată o perfuzie dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau bicarbonat de sodiu. Dacă este necesar, instalați un stimulator cardiac artificial. Terbutalina este utilizată pentru ameliorarea bronhospasmului (injectare sau inhalare). În caz de stop cardiac, se iau măsuri de resuscitare corespunzătoare.

Instrucțiuni Speciale

Beta-blocantele nu sunt recomandate pacienților cu boală pulmonară obstructivă. Dacă alte medicamente antihipertensive sunt slab tolerate sau nu au efectul terapeutic dorit, se poate utiliza Egilok C, dar trebuie prescrisă doza minimă eficientă. Dacă este necesar, utilizați beta 2-agonişti.

În comparație cu beta-blocantele neselective, beta-blocantele selective au un efect mai mic asupra metabolismului carbohidraților și maschează simptomele hipoglicemiei, dar riscul unui astfel de efect nu poate fi exclus complet.

În insuficiența cardiacă cronică decompensată, o etapă de compensare trebuie realizată înainte de începerea tratamentului și trebuie menținută în timpul terapiei.

Datele din studiile clinice privind siguranța și eficacitatea Egiloc C în insuficiența cardiacă stabilă severă (clasa IV NYHA) sunt limitate.

Sucinatul de metoprolol poate agrava simptomele tulburărilor circulatorii periferice (de obicei din cauza scăderii tensiunii arteriale).

Pentru pacienții cu feocromocitom concomitent, Egilok C este prescris simultan cu un alfa-blocant.

În cazuri rare, cu încălcarea conducerii atrioventriculare, este posibilă agravarea (până la blocarea AV). Odată cu dezvoltarea bradicardiei, este necesar să se reducă doza de succinat de metoprolol sau să o anuleze treptat.

Pacienții care urmează să fie supuși unei intervenții chirurgicale trebuie să avertizeze medicul anestezist cu privire la administrarea Egilok C. Nu se recomandă anularea beta-blocantelor.

Șocul anafilactic, care se dezvoltă în timpul terapiei cu beta-blocante, continuă într-o formă mai severă. În același timp, utilizarea adrenalinei în doze terapeutice standard nu provoacă întotdeauna efectul dorit.

Eficacitatea și siguranța Egilok C la pacienții cu simptome de insuficiență cardiacă în asociere cu infarct miocardic acut și angină instabilă nu au fost stabilite.

În cazul întreruperii bruște a medicamentului, este posibilă creșterea simptomelor insuficienței cardiace cronice, creșterea riscului de infarct miocardic și moarte subită, în special la pacienții cu risc crescut. Din acest motiv, nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului cu Egilok S. Acest lucru trebuie făcut treptat, pe o perioadă de cel puțin 2 săptămâni, reducând doza de 2 ori la fiecare etapă, până când se ajunge la doza finală de 12,5 mg - trebuie luat timp de cel puțin 4 zile până când medicamentul este întrerupt complet. Dacă apar simptome nedorite cu această schemă, se recomandă o întrerupere mai lentă a terapiei.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Egilok C poate provoca amețeli și oboseală, așa că pacienții care primesc medicamentul ar trebui să fie atenți atunci când conduc vehicule și efectuează activități potențial periculoase.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Nu au fost efectuate studii controlate adecvate privind utilizarea succinatului de metoprolol la femeile gravide. Ca urmare, Egilok C poate fi utilizat numai la femeile pentru care beneficiul așteptat al terapiei depășește riscurile posibile.

Beta-blocantele pot provoca unele reacții adverse la făt, nou-născut și sugari, cum ar fi bradicardia.

Metoprololul trece în laptele matern în cantități mici, astfel încât riscul de reacții adverse este scăzut. Cu toate acestea, sugarii ale căror mame primesc Egilok C în timpul alăptării trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă pentru posibilele semne de blocare β-adrenergică.

Aplicație în copilărie

Egiloc C este contraindicat la vârsta sub 18 ani, deoarece eficacitatea și siguranța sa la copii și adolescenți nu au fost stabilite.

Pentru afectarea funcției renale

Pacienții cu insuficiență renală cronică Egilok C este prescris cu prudență.

Nu este necesară corectarea regimului de dozare pentru tulburările funcționale ale rinichilor și hemodializa.

Pentru afectarea funcției hepatice

Pacienților cu insuficiență hepatică Egilok C este prescris cu prudență. Medicul selectează doza individual, pe baza datelor stării clinice.

Utilizare la vârstnici

Pentru tratamentul pacienților vârstnici, comprimatele Egilok C sunt utilizate cu prudență.

interacțiunea medicamentoasă

• verapamil: risc crescut de a dezvolta bradicardie și de scădere a tensiunii arteriale, există un efect inhibitor complementar asupra conducerii AV și a funcției nodului sinusal;
• derivați ai acidului barbituric: metabolismul metoprololului este îmbunătățit;
• propafenonă: concentrația plasmatică de metoprolol crește semnificativ (de 2-5 ori), pot apărea reacții adverse.

Combinații care necesită prudență și pot necesita ajustări ale dozei:

• antiaritmice clasa I: se poate acumula un efect inotrop negativ, care este plin de dezvoltarea de reacții adverse hemodinamice grave la pacienții cu afectare a funcției ventriculare stângi. Această combinație trebuie evitată și în tulburările de conducere AV și sindromul sinusului bolnav;
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cu posibila excepție a sulindacului): efectul antihipertensiv al metoprololului este slăbit;
• glicozide cardiace: timpul de conducere AV crește, se dezvoltă bradicardie;
• clonidina: după anularea bruscă a acesteia, reacțiile hipertensive pot crește (se recomandă începerea eliminării beta-blocantelor cu câteva zile înainte de a întrerupe utilizarea clonidinei);
• chinidină: la pacienții cu hidroxilare rapidă, metabolismul metoprololului este inhibat, ceea ce determină o creștere semnificativă a concentrației plasmatice a acestuia și o creștere a beta-blocantei (reacții similare sunt posibile și la utilizarea altor beta-blocante, în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2D6);
• rifampicina: este posibilă creșterea metabolismului metoprololului și reducerea concentrației plasmatice a acestuia;
• agenți hipoglicemici orali: există posibilitatea modificării efectului acestora, ceea ce poate necesita ajustarea dozei;
• anestezice inhalatorii: efectul cardiodepresiv este sporit;
• amiodarona: posibila dezvoltare a bradicardiei sinusale severe. Amiodarona are un timp de înjumătățire lung, astfel încât interacțiunea poate apărea mult timp după retragerea acesteia;
• epinefrină: există risc de bradicardie și hipertensiune arterială severă;
• diltiazem: există o întărire reciprocă a efectului inhibitor asupra conductivității și funcției nodului sinusal, există cazuri de dezvoltare a bradicardiei severe;
• fenilpropanolamină (norefedrină): este posibilă creșterea tensiunii arteriale diastolice la valori patologice și dezvoltarea unei crize hipertensive (chiar și după o singură doză de 50 mg);

Eliberat pe bază de prescripție medicală.